Liečba alergickej rinitídy: úloha lokálnych antihistaminík. Kortikosteroidné nosové spreje Intranazálne steroidy

Obsah

Kortikosteroidy patria do podtriedy liekov na báze steroidných hormónov. V zdravom tele sú tieto hormóny produkované nadobličkami. Každému pacientovi, ktorý dostáva hormonálnu liečbu, sa odporúča podrobne sa oboznámiť s tým, čo sú kortikosteroidy, v akých liekoch sú podávané, ako sa líšia a ako pôsobia na organizmus. Osobitná pozornosť by sa mala venovať častiam o kontraindikáciách a vedľajších účinkoch.

Indikácie na použitie

Kortikosteroidy majú široké využitie. Takže kortizón a hydrokortizón majú indikácie na použitie:

• reuma;
• reumatoidná artritída v rôznych prejavoch;
• malígny a benígne nádory(podľa uváženia lekára);
• bronchiálna astma, alergie;
• autoimunitné ochorenia (vonkajšie vitiligo, lupus);
• kožné ochorenia (ekzém, lišajníky);
• glomerulonefritída;
• Crohnova choroba;
• hemolytická anémia;
• ulcerózna kolitída a akútna pankreatitída;
• bronchitída a pneumónia, fibrózna alveolitída;
• zlepšiť mieru prežitia transplantovaných orgánov;
• infekcia orgánov zraku (uveitída, keratitída, skleritída, iritída, iridocyklitída);
• prevencia a liečba šokových stavov;
• neuralgia.

Aldosterón, ako každý kortikosteroid, je prijateľný na použitie len so súhlasom lekára. Liek má oveľa skromnejší zoznam indikácií na použitie. Zahŕňa niekoľko chorôb:

• Addisonova choroba (vyskytuje sa pri dysfunkcii nadobličiek);
• myasthenia gravis (svalová slabosť v prítomnosti autozomálnych patológií);
• porušenie metabolizmu minerálov;
• adynamia.

Klasifikácia

Prirodzené kortikosteroidy sú hormóny kôry nadobličiek, ktoré sa delia na glukokortikoidy a mineralokortikoidy. Prvé zahŕňajú kortizón a hydrokortizón. Sú to steroidy s protizápalovým účinkom, pod ich kontrolou sú puberta, stresová reakcia, funkcia obličiek, tehotenstvo. Sú inaktivované v pečeni a vylučované močom.

Medzi mineralokortikosteroidy patrí aldosterón, ktorý zadržiava ióny sodíka, zvyšuje vylučovanie iónov draslíka z tela. V medicíne sa používajú syntetické kortikosteroidy, ktoré majú rovnaké vlastnosti ako prírodné. Dočasne potláčajú zápalový proces. Syntetické kortikosteroidy vedú k napätiu, stresu, môžu znižovať imunitu, blokovať proces regenerácie.

Dlhodobé užívanie kortikosteroidov je nemožné. Z mínusov týchto liekov možno rozlíšiť potlačenie funkcie prirodzených hormónov, čo môže viesť k narušeniu nadobličiek. Relatívne bezpečné lieky sú Prednizolón, Triamcinolón, Dexametazón a Sinalar, ktoré majú vysokú aktivitu, ale menej vedľajších účinkov.

Uvoľňovacie formuláre

Kortikosteroidy sú dostupné vo forme tabliet, kapsúl s predĺženým alebo okamžitým účinkom, roztokov v ampulkách, mastí, krémov, linimentov. Existujú typy:

1. Pre vnútorné použitie: Prednizolón, Dexametazón, Budenofalk, Kortizón, Cortineff, Medrol.
2. Injekcie: Hydrokortizón, Diprospan, Kenalog, Medrol, Flosteron.
3. Inhalácie: Beklometazón, Flunisolid, Ingacort, Sintaris.
4. Nosové aerosóly: Budesonid, Pulmicort, Rinocort, Flixotid, Flixonase, Triamcinolón, Flutikazón, Azmacort, Nazacort.
5. Miestne prípravky pre lokálna aplikácia: masť Prednizolón, Hydrokortizón, Locoid, Corteid, Fluorocort, Lorinden, Sinaflan, Flucinar, Clobetasol.
6. Krémy a kortikosteroidné masti: Afloderm, Laticort, Dermovate
7. Pleťové vody: Lorinden
8. Gély: Flucinar.

Prípravky na vnútorné použitie

Najpopulárnejšie lieky zo skupiny kortikosteroidov sú perorálne tablety a kapsuly. Tie obsahujú:

1. Prednizolón – má silné antialergické a protizápalové účinky. Kontraindikácie: žalúdočný vred, patológia čriev, očkovanie, hypertenzia, sklon k tvorbe krvných zrazenín v cievach. Dávkovanie: jedenkrát denne 5-60 mg / deň, ale nie viac ako 200 mg. Dávkovanie pre deti je 0,14-0,2 mg / kg telesnej hmotnosti v 3-4 dávkach. priebeh liečby trvá mesiac.
2. Celeston – obsahuje ako účinnú látku betametazón. Kontraindikácie: infarkt myokardu, hypertenzia, endokrinné poruchy, glaukóm, syfilis, tuberkulóza, poliomyelitída, osteoporóza. Princíp účinku spočíva v potlačení prirodzených imunitných reakcií. V porovnaní s Hydrokortizónom má väčší protizápalový účinok. Dávkovanie: 0,25–8 mg pre dospelých, 17–250 mcg/kg telesnej hmotnosti pre deti. K zrušeniu liečby dochádza postupne.
3. Kenakort - stabilizuje bunkové membrány, zmierňuje prejavy alergií a zápalov. Kontraindikácie: psychóza, chronická nefritída, komplexné infekcie, plesňové infekcie. Účinná látka triamcinolón sa používa pre dospelých v dávke 4-24 mg / deň v rozdelených dávkach. Dávka sa znižuje o 2-3 mg každé 2-3 dni.
4. Tablety Cortineff obsahujú fludrokortizónacetát. Kontraindikácie: systémová mykóza. Dávkovanie: 100 mcg trikrát/týždeň až 200 mcg/deň. Zrušenie je postupné.
5. Metipred - obsahuje metylprednizolón. Kontraindikácie: individuálna intolerancia. S opatrnosťou sa liek používa počas tehotenstva, komplexných infekcií, psychóz, endokrinných abnormalít. Tablety sa užívajú po jedle v dávke 4-48 mg / deň v 2-4 dávkach. Pediatrická dávka je 0,18 mg/kg telesnej hmotnosti.
6. Berlikort - tablety na báze triamcinolónu, sú kontraindikované pri vredoch, osteoporóze, psychóze, mykóze, tuberkulóze, poliomyelitíde, glaukóme. Dávkovanie: 0,024-0,04 g/deň jedenkrát denne po raňajkách.
7. Florinef obsahuje fludrokortizón. Kontraindikácie: psychóza, herpes, amebiáza, systémová mykóza, obdobie pred a po očkovaní. Dávkovanie: 0,1 mg trikrát týždenne až 0,2 mg/deň. Pri hypertenzii sa dávka znižuje.
8. Urbazon - prášok na orálne podávanie obsahuje metylprednizolón. Kontraindikácie: precitlivenosť, herpes, ovčie kiahne, mentálne poruchy, poliomyelitída, glaukóm. Dávkovanie: 30 mg/kg telesnej hmotnosti.

Lokálne kortikosteroidy

Topické prípravky sú určené na lokálnu aplikáciu. Kortikosteroidné prípravky sú dostupné vo forme gélov, mastí, krémov, mastí:

1. Prednizolón - používa sa v dermatológii, gynekológii, oftalmológii. Kontraindikácie: nádory, vírusové, plesňové ochorenia, rosacea, akné, periorálna dermatitída. Dávkovanie: 1-3x denne tenkou vrstvou, v oftalmológii - 3x denne po dobu nie dlhšiu ako dva týždne.
2. Hydrokortizón je očná masť na báze hydrokortizónacetátu. Kontraindikácie: očkovanie, porušenie integrity epitelu, trachóm, tuberkulóza oka. Dávkovanie: 1-2 cm 2-3x denne do spojovkového vaku.
3. Lokoid - obsahuje hydrokortizón 17-butyrát. Kontraindikácie: postvakcinačné obdobie, dermatitída, plesňové a vírusové kožné lézie. Dávkovanie: tenká vrstva 1-3x/deň, so zlepšením prechádzajú na aplikáciu masti 2-3x/týždeň.
4. Lorinden A a C sú masti obsahujúce flumetazónpivalát a kyselinu salicylovú (A) alebo flumetazónpivalát a cliochinol (C). Používajú sa na liečbu akútnych a chronických alergických dermatóz. Kontraindikované v detstve, tehotenstve, vírusových kožných léziách. Používajú sa 2-3 krát denne, môžu sa aplikovať pod okluzívny obväz.
5. Sinaflan je antialergická masť, jej účinnou látkou je fluocinolón acetonid. Používa sa opatrne počas puberty, je kontraindikovaný pri plienkovej vyrážke, pyodermii, blastomykóze, hemangióme, počas laktácie. Produkt sa aplikuje na pokožku 2-4 krát denne počas 5-25 dní.
6. Flucinar - protizápalový gél alebo masť proti psoriáze. Kontraindikované v tehotenstve, anogenitálne svrbenie. Aplikujte 1-3x denne. Je to lacné.

Inhalačné kortikosteroidy

Na choroby dýchacieho traktu ukazuje použitie liekov vo forme sprejov alebo roztokov na inhaláciu. Populárne intranazálne kortikosteroidy:

1. Becotide je aerosól s odmeranými dávkami obsahujúci beklometazóndipropionát, ktorý lieči bronchiálnu astmu. Kontraindikované v prípade precitlivenosti na zložky. Predpisuje sa v dávke 200-600 mcg / deň v rozdelených dávkach, ak je astma ťažká, dávka sa zdvojnásobí. Deťom od 4 rokov sa predpisuje 400 mcg / deň.
2. Aldecin (Aldecim) je sprej na báze beklometazóndipropionátu. Kontraindikované pri tuberkulóze, hemoragickej diatéze, častom krvácaní z nosa. 1-2 inhalácie sú zobrazené v každej nosovej dierke 4-krát denne, pre deti - dvakrát denne.
3. Beconase - sprej, ktorý obsahuje beklometazón, pomáha pri chronickej rinitíde a faryngitíde. Dávkovanie: 2 vstreky dvakrát denne alebo 1 vstrek 3-4 krát denne.
4. Ingacort je aerosól na báze flunisolidu. Zobrazené pri 1 mg / deň (2 injekcie do nosových dierok dvakrát denne) počas 4-6 týždňov. Zakázané v prípade alergie na zložky.
5. Sintaris je liek na bronchiálnu astmu s obsahom flunisolidu. Kontraindikované pri akútnom bronchospazme, neastmatickej bronchitíde. Dávka: až 8 inhalácií / deň pre dospelých a až dve pre deti.
6. Pulmicort je sterilná suspenzia na báze mikronizovaného budezonidu. Inhalácie sú zakázané na použitie u detí mladších ako šesť mesiacov. Dávkovanie: 1 mg/deň jedenkrát.
7. Nazacort je nosový sprej obsahujúci účinnú látku triamcinolón. Určené na liečbu a prevenciu sezónnej a alergickej rinitídy. Kontraindikácie: vek do 6 rokov, tehotenstvo, hepatitída C. Dávkovanie: 220 mcg / deň (2 injekcie) jedenkrát, deti 6–12 rokov - o polovicu menej.

Na injekciu

Na intravenózne, subkutánne a intramuskulárne podanie sú indikované injekčné kortikosteroidy. Medzi obľúbené patria:

1. Prednizolón - používa sa v núdzovej terapii. Kontraindikované u detí počas obdobia rastu a s alergiami na zložky kompozície. Podáva sa intravenózne alebo intramuskulárne v dávke 100–200 mg v priebehu 3–16 dní. Dlhodobá liečba sa postupne ruší.
2. Hydrokortizón - injekčná suspenzia sa môže podávať injekčne do kĺbov alebo lézií na urýchlenie metabolizmu. Kontraindikácie: precitlivenosť, patologické krvácanie. Počiatočná dávka 100–500 mg, potom sa opakuje každých 2–6 hodín. Dávka pre deti - 25 mg / kg / deň.
3. Kenalog je suspenzia na systémové a intraartikulárne podanie. Kontraindikované pri akútnej psychóze, osteoporóze, diabetes mellitus. Dávkovanie pri exacerbáciách sa predpisuje individuálne. Ak sa dávka prekročí, pacient môže opuchnúť.
4. Flosteron - suspenzia obsahujúca betametazón fosforečnan sodný a betametazóndipropionát, je predpísaná na systémové alebo intraartikulárne použitie. Kontraindikované pri žalúdočných vredoch, tromboflebitíde, artroplastike v anamnéze, laktácii. Dávkovanie: 0,5-2 ml na kĺb každé 1-2 týždne. Na systémové použitie je indikovaná intramuskulárna injekcia hlboko do gluteálneho svalu.
5. Medrol - obsahuje metylprednizolón, indikovaný na použitie v oftalmológii, dermatológii a pri poškodení kĺbov. Dávka: 4-48 mg / deň, deti - 0,18 mg / kg telesnej hmotnosti / deň v troch rozdelených dávkach.

Ako použiť

Liečba kortikosteroidmi by mala byť sprevádzaná suplementáciou vápnika, aby sa eliminovalo riziko osteoporózy. Pacient dodržiava stravu bohatú na bielkoviny, vápnikové produkty, obmedzuje príjem sacharidov a soli (do 5 g/deň), tekutín (1,5 l/deň). Na zníženie negatívneho vplyvu kortikosteroidov na tráviaci trakt môžu pacienti užívať Almagel, želé. Z ich života by malo zmiznúť fajčenie, alkohol, mal by sa objaviť šport. Schémy recepcie:

1. Metylprednizolón sa podáva intravenózne v dávke 40-60 mg každých 6 hodín, prednizolón - 30-40 mg raz denne. Glukokortikoidy začínajú pôsobiť 6 hodín po požití, optimálne je znížiť ich dávku na polovicu každých 3-5 dní. Na liečbu bronchiálnej astmy sa nepoužívajú lieky s dlhodobým účinkom, namiesto nich sa používajú inhalačné prípravky (kurz trvá až niekoľko mesiacov). Po použití aerosólov a sprejov na hrdlo by ste si mali vypláchnuť ústa, aby ste predišli výskytu kandidózy.
2. Pri alergiách je indikované vnútrožilové podanie liekov, ktoré začínajú pôsobiť po 2-8 hodinách. Pri psoriáze sa používajú lokálne (miestne) lieky vo forme krémov a mastí. Systémové hormonálne lieky sú v tomto prípade kontraindikované, pretože môžu zhoršiť priebeh ochorenia. Lokálne kortikosteroidné hormóny sa používajú dvakrát denne, v noci je povolené aplikovať ich pod okluzívny obväz. Plocha celého tela by nemala predstavovať viac ako 30 g drogy, inak je nevyhnutná intoxikácia.
3. Dlhodobé užívanie glukokortikoidov je sprevádzané postupným vysadením v dôsledku závislosti. Ak sa lieky vysadia rýchlo alebo náhle, môže sa vyvinúť nedostatočnosť nadobličiek. Pri liečbe trvajúcej niekoľko mesiacov sa dávka znižuje o 2,5 mg každých 3-5 dní, pri dlhšom trvaní terapie - o 2,5 mg každé 1-3 týždne. Ak bola dávka nižšia ako 10 mg, musíte ju znížiť o 1,25 mg každé 3-7 dní, ak viac - o 5-10 mg každé 3 dni. Kedy denná dávka liečiv dosahuje tretinu pôvodného, ​​znižuje sa o 1,25 mg každých 14-21 dní.

Aby ste dosiahli maximálny úžitok z liečby kortikosteroidmi, musíte dodržiavať pravidlá ich používania. Niektoré odporúčania pre pacientov:

1. Prestávka medzi užitím tabliet by mala byť najmenej 8 hodín - takýto interval medzi uvoľňovaním do krvi sa rovná prirodzeným mechanizmom.
2. Lieky sa najlepšie užívajú s jedlom.
3. Obohaťte jedálny lístok na dobu liečby bielkovinami, znížte množstvo sacharidov a soli.
4. Užívajte ďalšie doplnky vápnika a vitamíny B, aby ste sa vyhli osteoporóze.
5. Pite aspoň 1,5 litra čistej vody denne, vyhýbajte sa alkoholu.
6. Nezvyšujte ani neznižujte dávkovanie injekcií a tabliet. Predávkovanie je nebezpečným prejavom vedľajších účinkov.
7. Optimálna dĺžka liečby je 5-7 dní, maximálne 3 mesiace.

Liečebné metódy

Spôsob liečby sa vyberá individuálne pre každého pacienta. Líšia sa v niektorých vlastnostiach:

1. Intenzívne – lieky sa podávajú vnútrožilovo, indikované pri mimoriadne ťažkých stavoch.
2. Obmedzujúce – užívajú sa tabletky, ľudia s chronické formy choroby.
3. Striedavý - ukazuje šetriaci režim liekov, prerušovaný.
4. Prerušované - lieky sa užívajú v 3-4-dňových kurzoch s intervalmi medzi nimi 4 dni.
5. Pulzná terapia – intravenózne sa podáva veľká dávka liekov.

Užívanie deťmi a ženami počas tehotenstva

K užívaniu tabletovaných glukokortikoidov pre deti dochádza podľa výnimočných indikácií – ak ide o životne dôležité situácie. Áno, o broncho-obštrukčný syndróm 2–4 mg/kg prednizolónu možno podať intravenózne, pričom postup sa opakuje každé 2–4 hodiny so znížením dávky zakaždým o 20–50 %. Pri hormonálnej závislosti (bronchiálna astma) sa dieťa prevádza na udržiavaciu liečbu Prednizolónom. Ak dieťa často trpí recidívami astmy, potom sa mu ukáže, že užíva inhalácie beklometazónu.

Lokálne krémy, masti, gély by sa mali v pediatrickej praxi používať opatrne, pretože môžu inhibovať rast, spôsobiť Itsenko-Cushingov syndróm, narušiť fungovanie žliaz vnútorná sekrécia. Masti a krémy by sa mali nanášať na minimálnu plochu a v obmedzenom priebehu. Deti prvého roku života môžu aplikovať masti iba s 1% hydrokortizónom alebo Dermatolom, do 5 rokov - Hydrokortizón 17-butyrát. Deti staršie ako 2 roky môžu používať mometazónovú masť. Na liečbu atopickej dermatitídy je Advantan vhodný na kúru do 4 týždňov.

Užívanie kortikosteroidov je počas tehotenstva nežiaduce, pretože prechádzajú cez placentárnu bariéru a môžu ovplyvniť tlak plodu. Príjem syntetických hormónov do krvi tehotnej ženy napodobňuje stresový signál pre vyvíjajúce sa dieťa, takže plod zvyšuje využitie zásob. Lieky potláčajú imunitný systém, lieky novej generácie nie sú deaktivované placentárnymi enzýmami.

V pôrodníckej praxi sa môžu použiť Metipred, Dexametazón, Prednizolón. Liečba kortikosteroidmi s nimi spôsobuje menej vedľajších účinkov. Ak sa použijú iné lieky, potom môže u plodu dôjsť k spomaleniu rastu, inhibícii funkcie hypofýzy, nadobličiek a hypotalamu. Indikácie pre použitie glukokortikoidov počas tehotenstva:

• hrozba predčasného pôrodu;
• aktívne fázy reumatizmu a autoimunitné ochorenia;
• dedičná vnútromaternicová hyperplázia plodu kôry nadobličiek.

Vedľajšie účinky

Použitie slabo alebo stredne účinných látok zriedkavo vedie k prejavom vedľajších účinkov. Vysoké dávky a užívanie aktívnych liekov sú sprevádzané negatívne reakcie:

• výskyt edému;
• zvýšenie tlaku;
• zápal žalúdka;
• zvýšená hladina cukru v krvi, steroidný diabetes mellitus;
• osteoporóza;
• zápal, kožné vyrážky, zvýšená pigmentácia;
• zvýšená tvorba krvných zrazenín;
• pribrať;
• zápal prínosových dutín;
• konjunktivitída;
• žihľavka;
• anafylaktický záchvat;
• zvýšenie hladiny prostaglandínov;
• bakteriálne a plesňové infekcie na pozadí sekundárnej imunodeficiencie;
• glaukóm, katarakta;
• akné;
• hypokaliémia
• depresia, labilita nálady;
• Itsenko-Cushingov syndróm (ukladanie tuku na tvári, krku, hrudníku, bruchu, svalová atrofia končatín, modriny na koži, strie na bruchu, porucha tvorby hormónov).

Kontraindikácie

Pred predpísaním kurzu kortikosteroidov lekár skontroluje zoznam kontraindikácií. Nízka hladina draslíka v krvi, vysoký krvný tlak, zlyhanie pečene a obličiek, diabetes mellitus, glaukóm sú dôvodom na zákaz mineralokortikoidov. Všeobecné kontraindikácie pre kortikosteroidy sú:

• vysoká citlivosť na liek;
• závažná infekcia (s výnimkou septického šoku a meningitídy);
• ovčie kiahne;
• fimóza;
• rozvoj imunity živou vakcínou.

Pravidlá užívania glukokortikoidov zabezpečujú starostlivé používanie liekov v nasledujúcich prípadoch:

• cukrovka;
• žalúdočný vred a 12 dvanástnikový vred;
• ulcerózna kolitída;
• cirhóza pečene;
• vysoká arteriálny tlak;
• vaskulárne srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie;
• sklon k trombóze;
• tuberkulóza.

lieková interakcia

Vysoké zapojenie kortikosteroidov do životne dôležitých regulačných procesov viedlo k rôznorodej interakcii s látkami a skupinami liekov:

• antacidá znižujú absorpciu glukokortikoidov užívaných perorálne;
• Difenín, karbamazepín, difenhydramín, barbituráty, rifampicín, hexamidín zvyšujú rýchlosť metabolizmu glukokortikoidov v pečeni a izoniazid a erytromycín ho inhibujú;
• glukokortikoidy prispievajú k vylučovaniu salicylátov, digitoxínu, butadionu, penicilínu, chloramfenikolu, barbiturátov, difenínu, izoniazidu z tela;
• spoločné užívanie glukokortikoidov s izoniazidom môže spôsobiť duševnú poruchu, s rezerpínom - depresiu;
• súbežné podávanie tricyklických antidepresív s kortikosteroidmi zvyšuje riziko zvýšeného vnútroočného tlaku;
• dlhodobé užívanie glukokortikoidov zvyšuje účinok užívania adrenomimetík;
• glukokortikoidy a teofylín vyvolávajú kardiotoxický účinok a zvyšujú protizápalový účinok glukokortikoidov;
• diuretiká a amfotericín spolu s kortikosteroidmi zvyšujú riziko hypokaliémie a zvyšujú diuretický účinok;
• súčasné podávanie glukokortikoidov a mineralokortikoidov zvyšuje hypernatriémiu a hypokaliémiu;
• v prítomnosti diagnózy hypokaliémie sa môže vyvinúť vedľajšie účinky srdcové glykozidy;
• glukokortikoidy v kombinácii s nepriamymi koagulantmi Ibuprofen, Butadion, Kyselina etakrynová môže vyvolať prejavy hemoroidov a Indometacín a salikáty - vredy v gastrointestinálnom trakte;
• glukokortikoidy zvyšujú toxickú záťaž paracetamolu na pečeň;
• protizápalový účinok glukokortikoidov klesá pri kombinovanom použití Retinolu;
• súčasné podávanie hormónov s Methandrostenolone, Chingamine, Azathioprine zvyšuje riziko vzniku katarakty;
• glukokortikoidy znižujú účinok Cyklofosfamidu, účinnosť liekov znižujúcich cukor, antivírusový účinok Idoxuridínu;
• estrogény zvyšujú účinok užívania glukokortikoidov;
• ak sa glukokortikoidy kombinujú s liečbou železom a androgénmi, môže to zvýšiť produkciu červených krviniek;
• v kombinácii s použitím glukokortikoidov s anestéziou sa počiatočné štádium anestézie zvyšuje a trvanie všeobecné opatrenie znížený;
• kortikosteroidy s alkoholom zvyšujú riziko vredovej choroby žalúdka.

cena

V predaji sú rôzne lieky zo skupiny kortikosteroidov. Ich cena závisí od formy uvoľnenia, cenovej politiky predajcu. V Moskve si môžete kúpiť lieky alebo si ich objednať za nasledujúce ceny:

Názov, formát lieku podľa katalógu	Cena, ruble
Hydrokortizónová suspenzia, 1 injekčná liekovka
Hydrokortizónový kortikosteroid očné kvapky 5 ml
Prednizolón 100 tabliet 5 mg
Metipred 30 tabliet 4 mg
Metipred roztok 250 mg 1 injekčná liekovka
Fucidin masť 15 g
Belogénny krém 15 g Diskutujte Čo sú kortikosteroidy - zoznam liekov, mechanizmus účinku a indikácie na použitie, kontraindikácie

Pri ťažkých formách alergických ochorení sa používajú nehormonálne masti a prostriedky na hojenie rán, očné a nosné kvapky bez účinných zložiek nie vždy pomôžu. Nízka účinnosť terapie vedie k zvýšeniu negatívnych symptómov, zhoršeniu stavu pacienta, jasným kožným reakciám a rozvoju bronchospazmu.

Na zastavenie nebezpečných príznakov, potlačenie alergického zápalu lekári odporúčajú kortikosteroidy. V článku je popísaný zoznam liekov na alergie, charakteristiky hormonálnych liekov, vlastnosti účinku na telo, pravidlá používania, možné vedľajšie účinky.

Čo sú to kortikosteroidy

Silné lieky sa vyrábajú na báze syntetických zložiek, ktoré svojím zložením a účinkom pripomínajú hormóny nadobličiek.

Syntetické CS vykazujú rovnaké vlastnosti ako prirodzené hormóny:

• potlačiť alergický zápal;
• znížiť objem a plochu vyrážok;
• znížiť prejavy alergií pri nádche, konjunktivitíde, dermatitíde, bronchiálnej astme, svrbivých dermatózach, ekzémoch;
• zastaviť pôsobenie zložiek liekov, na ktoré má pacient akútnu imunitnú odpoveď.

Na poznámku! Pre prudkú reakciu dobrý efekt podávať injekcie kortikosteroidov, ale maximálny výsledok je viditeľný po 2-6 hodinách. Pri ťažkom bronchospazme sa súčasne podáva epinefrín, aby sa okamžite eliminoval nebezpečný jav. o kožné príznaky masti a krémy sú predpísané, tablety sa užívajú menej často. Nádcha a konjunktivitída vyžadujú vymenovanie použitia sprejov a kvapiek, suspenzií s hormonálnymi zložkami.

Druhy liekov

Zoznam kortikosteroidov zahŕňa desiatky položiek. Každý silný prostriedok patrí do určitej skupiny, má svoju vlastnú silu aktivity, stupeň toxicity pre telo. Lekárnici ponúkajú lieky na potlačenie alergických zápalov a komplexných účinkov na organizmus. Mnohé formulácie sú zakázané na použitie v detstve.

Iba skúsený lekár vyberie vhodný typ CS: užívanie liekov z iniciatívy pacienta často končí závažnými kožnými léziami, až po atrofiu, intoxikáciu, poruchy metabolické procesy a hormonálne hladiny.

Kombinované lieky:

• COP + antiseptiká. Lorinden C, Sinalar K, Dermozolon, Flucourt C.
• COP + antimykotické + antimikrobiálne zložky. Pimafukort, Akriderm GK, Triderm.
• CS + antifungálne látky. Candide B, Travocort, Lotriderm, Mikozolon.
• CS + antibiotiká. Fucicort, Flucinar N, Oxycort, Fucidin G, Sinalar N.

Prejdite na adresu a zistite účinnú liečbu alergickej blefaritídy očných viečok.

Pravidlá terapie:

• použitie nefluórovaných typov CS;
• je zakázané liečiť viac ako 1/5 tela hormonálnymi masťami;
• na zníženie rizika vedľajších účinkov striedajte nehormonálne lieky a kortikosteroidy;
• prevencia alergických ochorení pomocou CS je zakázaná: silné látky sú vhodné len na krátkodobé použitie pri liečbe exacerbácií.

Hormonálne tablety, roztoky na inhaláciu, krémy, kvapky, masti, suspenzie sú nevyhnutné pre ťažké formy alergického zápalu. Kortikosteroidy rýchlo zmierňujú bolestivé príznaky, zmierňujú stav dospelých a detí s alergickými dermatózami, astmou, rôzne druhy dermatitída, ekzém, výtok z nosa a konjunktivitída na pozadí precitlivenosti tela.

Video - odborné poradenstvo o vlastnostiach použitia kortikosteroidov na liečbu atopickej dermatitídy:

V súčasnosti sa v klinickej praxi na intranazálne použitie používajú beklometazóndipropionát, flunisolid, budezonid, flutikazónpropionát, mometazónfuroát, triamcinolónacetonid. Flunisolid a triamcinolón vo forme nosových aerosólov sa v súčasnosti v Rusku nepoužívajú. Hydrokortizón, prednizolón a dexametazón by sa nemali používať intranazálne, pretože majú veľmi vysokú biologickú dostupnosť a môžu spôsobiť vedľajšie účinky charakteristické pre systémovú liečbu glukokortikoidmi. Na základe údajov o bezpečnosti sa mometazónfuroát a flutikazónpropionát odporúčajú na dlhodobé užívanie.

• Po intranazálnom podaní sa časť dávky, ktorá sa usadí v hltane, prehltne a vstrebe v čreve (> 50 % podanej dávky), časť sa vstrebe do krvi z nosovej sliznice. Pri fungujúcom mukociliárnom transporte zostáva v nosovej dutine iba malá časť liečiva už 20-30 minút po nastriekaní prášku alebo aerosólu. Až 96 % liečiva sa transportuje mihalnicami nosovej sliznice do hltana, prehltne sa, dostane sa do žalúdka a absorbuje sa do krvi. Preto je orálna a intranazálna biologická dostupnosť dôležitými farmakokinetickými charakteristikami topických steroidov. Tieto ukazovatele do značnej miery určujú terapeutický index glukokortikoidov, t.j. pomer ich lokálnej protizápalovej aktivity a možného systémového pôsobenia.
  Nízka biologická dostupnosť moderných lokálnych kortikosteroidov sa vysvetľuje ich minimálnou (1-8 %) absorpciou z gastrointestinálny trakt a takmer úplná (asi 100 %) biotransformácia na neaktívne metabolity počas prvého prechodu pečeňou. Malá časť liečiva, ktorá sa vstrebáva zo sliznice dýchacích ciest, sa esterázami hydrolyzuje na neúčinné látky. Biologická dostupnosť mnohých intranazálnych kortikosteroidov je relatívne vysoká. Napríklad v beklametazóne je to približne 10 %. Moderné lieky v tejto skupine (flutikazón a mometazón) majú biologickú dostupnosť 1 % a 0,1 %. To znamená, že spomedzi intranazálnych kortikosteroidov má mometazón najnižšiu biologickú dostupnosť.
  Biologická dostupnosť nazálnych glukokortikoidov
  

  Glukokortikoidy	Biologická dostupnosť po intranazálnom podaní (%)	Biologická dostupnosť po perorálnom podaní
  Beklometazóndipropionát	44	20-25
  Triamcinolón acetonid	Žiadne dáta	10,6-23
  Flunisolid	40-50	21
  budezonid	34	11
  flutikazón propionát	0,5-2
  mometazón furoát

  
  Systémy na podávanie glukokortikoidov do nosa
  Účinnosť a bezpečnosť topických steroidov sú do značnej miery určené ich systémami dodávania do nosnej dutiny. Charakteristiky existujúcich systémov inhalačného podávania sú uvedené v tabuľke.

  Účinnosť dodávania liečiva do nosnej dutiny pomocou rôznych dávkovacích zariadení
  

  Dávkovacie zariadenie	Množstvo lieku podané pacientovi (% z jednej dávky)	Množstvo liečiva zostávajúce v nosovej dutine (% podanej dávky)
  Dávkovanie aerosólu	64	20
  nosný sprej	100	50
  Turbuhaler	70	90

  
  V súčasnosti sú u nás registrované liekové formy vo forme odmeraného aerosólu a nosového spreja. Ten má vyššiu účinnosť podávania lieku a menej lokálnych vedľajších účinkov, ktoré sa vyskytujú u pacientov pri užívaní glukokortikoidov (krvácanie z nosa, suchosť a pálenie v nose, svrbenie a kýchanie). Predpokladá sa, že sú spôsobené dráždivým účinkom freónu a vysokou rýchlosťou vstupu liečiva do nosnej dutiny, ktorá sa pozoruje pri použití aerosólov s odmeranými dávkami.
  

Glukokortikoidy sú steroidné hormóny syntetizované kôrou nadobličiek. Prírodné glukokortikoidy a ich syntetické analógy sa používajú v medicíne pri nedostatočnosti nadobličiek. Okrem toho sa pri niektorých ochoreniach využívajú protizápalové, imunosupresívne, antialergické, protišokové a iné vlastnosti týchto liekov.

Začiatok užívania glukokortikoidov ako liekov (liekov) sa vzťahuje na 40. roky. XX storočia. Späť na konci 30. rokov. minulého storočia sa ukázalo, že v kôre nadobličiek sa tvoria hormonálne zlúčeniny steroidnej povahy. V roku 1937 bol z kôry nadobličiek izolovaný mineralokortikoid deoxykortikosterón, v 40. rokoch. - glukokortikoidy kortizón a hydrokortizón. Široké spektrum farmakologické účinky hydrokortizón a kortizón predurčili možnosť ich použitia ako liečiv. Čoskoro sa uskutočnila ich syntéza.

Hlavným a najaktívnejším glukokortikoidom tvoreným v ľudskom tele je hydrokortizón (kortizol), ďalšie, menej aktívne, sú kortizón, kortikosterón, 11-deoxykortizol, 11-dehydrokortikosterón.

Produkcia hormónov nadobličiek je pod kontrolou centrálneho nervového systému a úzko súvisí s funkciou hypofýzy. Adrenokortikotropný hormón hypofýzy (ACTH, kortikotropín) je fyziologický stimulant kôry nadobličiek. Kortikotropín zvyšuje tvorbu a uvoľňovanie glukokortikoidov. Tie zase ovplyvňujú hypofýzu, inhibujú produkciu kortikotropínu a tým znižujú ďalšiu stimuláciu nadobličiek (princípom negatívnej spätnej väzby). Dlhodobé podávanie glukokortikoidov (kortizón a jeho analógy) do organizmu môže viesť k inhibícii a atrofii kôry nadobličiek, ako aj k inhibícii tvorby nielen ACTH, ale aj gonadotropných a štítnu žľazu stimulujúcich hormónov hypofýzy.

Kortizón a hydrokortizón našli praktické využitie ako liečivá z prírodných glukokortikoidov. Kortizón však častejšie ako iné glukokortikoidy spôsobuje vedľajšie účinky a vďaka vzniku účinnejších a bezpečné lieky má v súčasnosti obmedzené využitie. V lekárskej praxi sa používa prírodný hydrokortizón alebo jeho estery (hydrokortizón acetát a hydrokortizón hemisukcinát).

Bol syntetizovaný celý rad syntetických glukokortikoidov, medzi ktoré patria nefluórované (prednizón, prednizolón, metylprednizolón) a fluórované (dexametazón, betametazón, triamcinolón, flumetazón atď.) glukokortikoidy. Tieto zlúčeniny majú tendenciu byť aktívnejšie ako prírodné glukokortikoidy a pôsobia pri nižších dávkach. Účinok syntetických steroidov je podobný účinku prírodných kortikosteroidov, majú však iný pomer glukokortikoidnej a mineralokortikoidnej aktivity. Fluórované deriváty majú priaznivejší pomer medzi glukokortikoidnou/protizápalovou a mineralokortikoidnou aktivitou. Protizápalová aktivita dexametazónu (v porovnaní s hydrokortizónom) je teda 30-krát vyššia, betametazónu - 25-40-krát, triamcinolónu - 5-krát, pričom vplyv na metabolizmus voda-soľ je minimálny. Fluórderiváty sa vyznačujú nielen vysokou účinnosťou, ale aj nízkou absorpciou pri lokálnej aplikácii, t.j. menšia pravdepodobnosť vzniku systémových vedľajších účinkov.

Mechanizmus účinku glukokortikoidov na molekulárnej úrovni nie je úplne objasnený. Predpokladá sa, že účinok glukokortikoidov na cieľové bunky sa uskutočňuje hlavne na úrovni regulácie génovej transkripcie. Je sprostredkovaná interakciou glukokortikoidov so špecifickými intracelulárnymi glukokortikoidnými receptormi (alfa izoforma). Tieto jadrové receptory sú schopné viazať sa na DNA a patria do rodiny regulátorov transkripcie citlivých na ligandy. Glukokortikoidné receptory sa nachádzajú takmer vo všetkých bunkách. V rôznych bunkách sa však počet receptorov líši, môžu sa líšiť aj molekulovou hmotnosťou, hormonálnou afinitou a inými fyzikálno-chemickými vlastnosťami. V neprítomnosti hormónu sú intracelulárne receptory, ktoré sú cytosolickými proteínmi, neaktívne a sú súčasťou heterokomplexov, medzi ktoré patria aj proteíny tepelného šoku (proteín tepelného šoku, Hsp90 a Hsp70), imunofilín s molekulová hmotnosť 56000 a iné.Proteíny tepelného šoku pomáhajú udržiavať optimálnu konformáciu hormón-väzbovej domény receptora a poskytujú vysokú afinitu receptora pre hormón.

Po preniknutí cez membránu do bunky sa glukokortikoidy viažu na receptory, čo vedie k aktivácii komplexu. V tomto prípade dochádza k disociácii oligomérneho proteínového komplexu – k uvoľneniu proteínov tepelného šoku (Hsp90 a Hsp70) a imunofilínu. Výsledkom je, že receptorový proteín obsiahnutý v komplexe ako monomér získava schopnosť dimerizovať. Následne sú výsledné komplexy „glukokortikoid + receptor“ transportované do jadra, kde interagujú s oblasťami DNA umiestnenými v promótorovom fragmente génu odpovedajúceho na steroidy – tzv. glukokortikoidné responzívne prvky (GRE) a regulujú (aktivujú alebo potláčajú) proces transkripcie určitých génov (genomický efekt). To vedie k stimulácii alebo potlačeniu tvorby mRNA a zmenám v syntéze rôznych regulačných proteínov a enzýmov, ktoré sprostredkúvajú bunkové účinky.

Nedávne štúdie ukazujú, že receptory GC interagujú okrem GRE aj s rôznymi transkripčnými faktormi, ako je proteín aktivujúci transkripciu (AP-1), jadrový faktor kappa B (NF-kB) atď. Ukázalo sa, že jadrové faktory AP- 1 a NF-kB sú regulátory niekoľkých génov zapojených do imunitnej odpovede a zápalu, vrátane génov pre cytokíny, adhézne molekuly, proteinázy a iné.

Okrem toho bol nedávno objavený ďalší mechanizmus účinku glukokortikoidov spojený s účinkom na transkripčnú aktiváciu cytoplazmatického inhibítora NF-kB, IkBa.

Množstvo účinkov glukokortikoidov (napríklad rýchla inhibícia sekrécie ACTH glukokortikoidmi) sa však vyvíja veľmi rýchlo a nemožno ich vysvetliť génovou expresiou (tzv. extragenomické účinky glukokortikoidov). Takéto vlastnosti môžu byť sprostredkované netranskripčnými mechanizmami alebo interakciou s glukokortikoidnými receptormi na plazmatickej membráne nachádzajúcej sa v niektorých bunkách. Tiež sa verí, že účinky glukokortikoidov sa môžu realizovať na rôznych úrovniach v závislosti od dávky. Napríklad pri nízkych koncentráciách glukokortikoidov (>10 -12 mol/l) sa prejavujú genómové účinky (ich vývoj si vyžaduje viac ako 30 minút), pri vysokých koncentráciách sú extragenomické.

Glukortikoidy spôsobujú veľa účinkov, tk. ovplyvňujú väčšinu buniek v tele.

Majú protizápalové, desenzibilizačné, antialergické a imunosupresívne účinky, protišokové a antitoxické vlastnosti.

Protizápalový účinok glukokortikoidov je spôsobený mnohými faktormi, z ktorých hlavným je potlačenie aktivity fosfolipázy A2. Glukokortikoidy zároveň pôsobia nepriamo: zvyšujú expresiu génov kódujúcich syntézu lipokortínov (anexínov), vyvolávajú tvorbu týchto proteínov, z ktorých jeden, lipomodulín, inhibuje aktivitu fosfolipázy A2. Inhibícia tohto enzýmu vedie k potlačeniu uvoľňovania kyseliny arachidónovej a inhibícii tvorby množstva zápalových mediátorov - prostaglandínov, leukotriénov, tromboxánu, faktora aktivujúceho krvné doštičky atď. Okrem toho glukokortikoidy znižujú expresiu génu kódujúceho syntéza COX-2, ktorá ďalej blokuje tvorbu prozápalových prostaglandínov.

Okrem toho glukokortikoidy zlepšujú mikrocirkuláciu v ohnisku zápalu, spôsobujú kapilárnu vazokonstrikciu a znižujú exsudáciu tekutín. Glukokortikoidy stabilizujú bunkové membrány, vr. membrány lyzozómov, ktoré bránia uvoľňovaniu lyzozomálnych enzýmov a tým znižujú ich koncentráciu v mieste zápalu.

Glukokortikoidy teda ovplyvňujú alteratívnu a exsudatívnu fázu zápalu a zabraňujú šíreniu zápalového procesu.

Obmedzenie migrácie monocytov do ohniska zápalu a inhibícia proliferácie fibroblastov určuje antiproliferatívny účinok. Glukokortikoidy inhibujú tvorbu mukopolysacharidov, čím obmedzujú väzbu vody a plazmatických bielkovín v ohnisku reumatického zápalu. Inhibujú aktivitu kolagenázy, čím zabraňujú deštrukcii chrupaviek a kostí pri reumatoidnej artritíde.

Antialergický účinok sa vyvíja v dôsledku zníženia syntézy a sekrécie mediátorov alergie, inhibície uvoľňovania histamínu a iných biologicky aktívnych látok zo senzibilizovaných žírnych buniek a bazofilov, zníženia počtu cirkulujúcich bazofilov, potlačenia proliferácie lymfoidných a spojivových tkanív, zníženie počtu T- a B-lymfocytov, mastocytov, zníženie citlivosti efektorových buniek na mediátory alergie, inhibícia tvorby protilátok, zmeny v imunitnej odpovedi organizmu.

Charakteristickým znakom glukokortikoidov je ich imunosupresívna aktivita. Na rozdiel od cytostatík, imunosupresívne vlastnosti glukokortikoidov nie sú spojené s mitostatickým účinkom, ale sú výsledkom potlačenia rôznych štádií imunitnej odpovede: inhibícia migrácie kmeňových buniek kostná dreň a B-lymfocytov, potlačenie aktivity T- a B-lymfocytov, ako aj inhibíciu uvoľňovania cytokínov (IL-1, IL-2, interferón-gama) z leukocytov a makrofágov. Okrem toho glukokortikoidy znižujú tvorbu a zvyšujú rozklad zložiek komplementového systému, blokujú Fc receptory imunoglobulínov a potláčajú funkcie leukocytov a makrofágov.

Protišokový a antitoxický účinok glukokortikoidov je spojený so zvýšením krvného tlaku (v dôsledku zvýšenia množstva cirkulujúcich katecholamínov, obnovením citlivosti adrenoreceptorov na katecholamíny a vazokonstrikciou), aktiváciou pečeňových enzýmov zapojených do metabolizmu endo- a xenobiotiká.

Glukokortikoidy majú výrazný účinok na všetky typy metabolizmu: sacharidy, bielkoviny, tuky a minerály. Na strane metabolizmu uhľohydrátov sa to prejavuje tým, že stimulujú glukoneogenézu v pečeni, zvyšujú obsah glukózy v krvi (je možná glukozúria) a prispievajú k akumulácii glykogénu v pečeni. Účinok na metabolizmus bielkovín sa prejavuje inhibíciou syntézy bielkovín a zrýchlením katabolizmu bielkovín, najmä v koži, svaloch a kostného tkaniva. Prejavuje sa to svalovou slabosťou, atrofiou kože a svalov a pomalším hojením rán. Tieto lieky spôsobujú redistribúciu tuku: zvyšujú lipolýzu v tkanivách končatín, prispievajú k hromadeniu tuku najmä v oblasti tváre (mesiaca), ramenného pletenca a brucha.

Glukokortikoidy majú mineralokortikoidnú aktivitu: zadržiavajú sodík a vodu v tele zvýšením reabsorpcie v obličkových tubuloch a stimulujú vylučovanie draslíka. Tieto účinky sú typickejšie pre prírodné glukokortikoidy (kortizón, hydrokortizón), v menšej miere pre polosyntetické (prednizón, prednizolón, metylprednizolón). Prevažuje mineralokortikoidná aktivita fludrokortizónu. Fluórované glukokortikoidy (triamcinolón, dexametazón, betametazón) nemajú prakticky žiadnu mineralokortikoidnú aktivitu.

Glukokortikoidy znižujú vstrebávanie vápnika v čreve, podporujú jeho uvoľňovanie z kostí a zvyšujú vylučovanie vápnika obličkami, čo má za následok rozvoj hypokalciémie, hyperkalciúrie, glukokortikoidnej osteoporózy.

Po užití jednej dávky glukokortikoidov sa zaznamenajú zmeny v krvi: zníženie počtu lymfocytov, monocytov, eozinofilov, bazofilov v periférnej krvi so súčasným rozvojom neutrofilnej leukocytózy, zvýšenie obsahu erytrocytov.

Pri dlhodobom používaní glukokortikoidy potláčajú funkciu hypotalamus-hypofýza-nadobličky.

Glukokortikoidy sa líšia aktivitou, farmakokinetickými parametrami (stupeň absorpcie, T 1/2 atď.), spôsobmi aplikácie.

Systémové glukokortikoidy možno rozdeliť do niekoľkých skupín.

Podľa pôvodu sa delia na:

Prírodné (hydrokortizón, kortizón);

Syntetické (prednizolón, metylprednizolón, prednizón, triamcinolón, dexametazón, betametazón).

Podľa dĺžky účinku možno glukokortikoidy na systémové použitie rozdeliť do troch skupín (v zátvorke biologický (z tkanív) polčas rozpadu (T 1/2 biol.):

Glukokortikoidy krátka akcia(T 1/2 biol. - 8-12 h): hydrokortizón, kortizón;

Glukokortikoidy so stredným trvaním účinku (T 1/2 biol. - 18-36 hod.): prednizolón, prednizón, metylprednizolón;

Dlhodobo pôsobiace glukokortikoidy (T 1/2 biol. - 36-54 h): triamcinolón, dexametazón, betametazón.

Trvanie účinku glukokortikoidov závisí od spôsobu/miesta podania, rozpustnosti lieková forma(mazipredon – vo vode rozpustná forma prednizolónu), podanú dávku. Po perorálnom alebo intravenóznom podaní závisí trvanie účinku od T 1/2 biol., Pri intramuskulárnom podaní - od rozpustnosti liekovej formy a T 1/2 biol., Po lokálnych injekciách - od rozpustnosti liekovej formy a predstavenie konkrétnej trasy/miesta.

Pri perorálnom podaní sa glukokortikoidy rýchlo a takmer úplne absorbujú z gastrointestinálneho traktu. C max v krvi sa zaznamená po 0,5-1,5 hodine Glukokortikoidy sa v krvi viažu na transkortín (alfa 1-globulín viažuci kortikosteroidy) a albumín a prírodné glukokortikoidy sa viažu na bielkoviny 90-97%, syntetické 40-60 % . Glukokortikoidy dobre prenikajú cez histohematické bariéry, vr. cez BBB, prejsť cez placentu. Horšie cez histohematické bariéry prechádzajú fluórované deriváty (vrátane dexametazónu, betametazónu, triamcinolónu). Glukokortikoidy podliehajú biotransformácii v pečeni za tvorby neaktívnych metabolitov (glukuronidov alebo sulfátov), ​​ktoré sa vylučujú hlavne obličkami. Prírodné drogy sa metabolizujú rýchlejšie ako syntetické drogy a majú kratší polčas rozpadu.

Moderné glukokortikoidy sú skupinou liečiv široko používaných v klinickej praxi, vr. v reumatológii, pneumológii, endokrinológii, dermatológii, oftalmológii, otorinolaryngológii.

Hlavnými indikáciami na použitie glukokortikoidov sú kolagenóza, reumatizmus, reumatoidná artritída, bronchiálna astma, akútna lymfoblastická a myeloidná leukémia, Infekčná mononukleóza, ekzémy a iné kožné ochorenia, rôzne alergické ochorenia. Na liečbu atopických, autoimunitných ochorení sú základnými patogenetickými agens glukokortikoidy. Glukokortikoidy sa používajú aj pri hemolytickej anémii, glomerulonefritíde, akútnej pankreatitíde, vírusovej hepatitíde a respiračných ochoreniach (CHOCHP v akútnej fáze, syndróm akútnej respiračnej tiesne a pod.). V súvislosti s protišokovým účinkom sa glukokortikoidy predpisujú na prevenciu a liečbu šoku (posttraumatický, chirurgický, toxický, anafylaktický, popáleninový, kardiogénny a pod.).

Imunosupresívny účinok glukokortikoidov umožňuje ich použitie pri transplantácii orgánov a tkanív na potlačenie rejekčnej reakcie, ako aj pri rôznych autoimunitných ochoreniach.

Hlavným princípom liečby glukokortikoidmi je dosiahnuť maximum terapeutický účinok pri minimálnych dávkach. Dávkovací režim sa vyberá prísne individuálne, vo väčšej miere v závislosti od povahy ochorenia, stavu pacienta a odpovede na liečbu, ako od veku alebo telesnej hmotnosti.

Pri predpisovaní glukokortikoidov je potrebné brať do úvahy ich ekvivalentné dávky: podľa protizápalového účinku 5 mg prednizolónu zodpovedá 25 mg kortizónu, 20 mg hydrokortizónu, 4 mg metylprednizolónu, 4 mg triamcinolónu, 0,75 mg dexametazónu, 0,75 mg betametazónu.

Existujú 3 typy liečby glukokortikoidmi: substitučná, supresívna, farmakodynamická.

Náhradná terapia glukokortikoidy sú nevyhnutné pri nedostatočnosti nadobličiek. Pri tomto type terapie sa používajú fyziologické dávky glukokortikoidov v stresových situáciách (napr. operácia, úraz, akútne ochorenie) dávky sa zvyšujú 2- až 5-krát. Pri predpisovaní je potrebné vziať do úvahy denný cirkadiánny rytmus endogénnej sekrécie glukokortikoidov: o 6-8 hodine ráno sa predpisuje väčšina (alebo celá) dávka. o chronická nedostatočnosť glukokortikoidy kôry nadobličiek (Addisonova choroba) možno užívať počas celého života.

Supresívna terapia glukokortikoidy sa používajú pri adrenogenitálnom syndróme – vrodenej dysfunkcii kôry nadobličiek u detí. Súčasne sa používajú glukokortikoidy vo farmakologických (suprafyziologických) dávkach, čo vedie k potlačeniu sekrécie ACTH hypofýzou a následnému zníženiu zvýšenej sekrécie androgénov nadobličkami. Väčšina (2/3) dávky sa podáva v noci, aby sa zabránilo vrcholu uvoľňovania ACTH, podľa princípu negatívnej spätnej väzby.

Farmakodynamická terapia používané najčastejšie, vr. pri liečbe zápalových a alergických ochorení.

Existuje niekoľko typov farmakodynamickej terapie: intenzívna, limitujúca, dlhodobá.

Intenzívna farmakodynamická liečba: používané v akútnych, život ohrozujúcich stavoch, glukokortikoidy sa podávajú intravenózne, počnúc veľkými dávkami (5 mg / kg - deň); po prekonaní akútneho stavu (1-2 dni) sa glukokortikoidy vysadia okamžite, súčasne.

Obmedzujúca farmakodynamická liečba: predpísané pre subakútne a chronické procesy vr. zápalové (systémový lupus erythematosus, systémová sklerodermia, polymyalgia rheumatica, ťažká bronchiálna astma, hemolytická anémia, akútna leukémia atď.). Dĺžka liečby je zvyčajne niekoľko mesiacov, glukokortikoidy sa používajú v dávkach presahujúcich fyziologické (2-5 mg / kg / deň), berúc do úvahy cirkadiánny rytmus.

Na zníženie inhibičného účinku glukokortikoidov na systém hypotalamus-hypofýza-nadobličky boli navrhnuté rôzne schémy na prerušované podávanie glukokortikoidov:

- alternatívna terapia- používajte glukokortikoidy s krátkym / stredným trvaním účinku (prednizolón, metylprednizolón) raz, ráno (asi 8 hodín), každých 48 hodín;

- prerušovaný okruh- glukokortikoidy sa predpisujú v krátkych kurzoch (3-4 dni) so 4-dňovými prestávkami medzi kurzami;

-pulzná terapia- rýchle intravenózne podanie veľkej dávky lieku (najmenej 1 g) - na núdzovú liečbu. Liekom voľby pri pulznej terapii je metylprednizolón (preniká do zapálených tkanív lepšie ako ostatné a spôsobuje menej vedľajších účinkov).

Dlhodobá farmakodynamická liečba: používa sa pri liečbe chronických ochorení. Glukokortikoidy sa predpisujú perorálne, dávky presahujú fyziologické (2,5-10 mg / deň), terapia je predpísaná na niekoľko rokov, zrušenie glukokortikoidov pri tomto type terapie sa uskutočňuje veľmi pomaly.

Dexametazón a betametazón sa nepoužívajú na dlhodobú terapiu, keďže s najsilnejším a najdlhším protizápalovým pôsobením v porovnaní s inými glukokortikoidmi spôsobujú aj najvýraznejšie vedľajšie účinky, vr. inhibičný účinok na lymfoidné tkanivo a kortikotropnú funkciu hypofýzy.

Počas liečby je možné prejsť z jedného typu terapie na druhý.

Glukokortikoidy sa používajú perorálne, parenterálne, intraartikulárne a periartikulárne, inhalačne, intranazálne, retro- a parabulbarno, vo forme očných a ušných kvapiek, zvonka vo forme mastí, krémov, pleťových vôd atď.

Napríklad pri reumatických ochoreniach sa glukokortikoidy používajú na systémovú, lokálnu alebo lokálnu (vnútrokĺbovú, periartikulárnu, vonkajšiu) terapiu. Pri bronchiálnych obštrukčných ochoreniach majú osobitný význam inhalačné glukokortikoidy.

Glukokortikoidy sú v mnohých prípadoch účinnými terapeutickými činidlami. Treba však počítať s tým, že môžu spôsobiť množstvo nežiaducich účinkov, vrátane Itsenko-Cushingovho komplexu symptómov (zadržiavanie sodíka a vody v tele s možným výskytom edémov, strata draslíka, zvýšený krvný tlak), hyperglykémia až na diabetes mellitus (steroid mellitus), spomalenie procesov regenerácie tkanív, exacerbácia vredov žalúdka a dvanástnika, ulcerácia tráviaceho traktu, perforácia nepoznaného vredu, hemoragická pankreatitída, zníženie odolnosti organizmu voči infekciám, hyperkoagulabilita s rizikom trombóza, výskyt akné, mesačná tvár, obezita, poruchy menštruačný cyklus a iné.Pri užívaní glukokortikoidov dochádza k zvýšenému vylučovaniu vápnika a osteoporóze (s dlhodobé užívanie e glukokortikoidy v dávkach vyšších ako 7,5 mg / deň - v ekvivalente prednizónu - je možný rozvoj osteoporózy dlhých tubulárnych kostí). Prevencia steroidnej osteoporózy sa vykonáva prípravkami vápnika a vitamínu D od začiatku užívania glukokortikoidov. Najvýraznejšie zmeny v muskuloskeletálnom systéme sa pozorujú v prvých 6 mesiacoch liečby. Jednou z nebezpečných komplikácií je aseptická kostná nekróza, preto je potrebné upozorniť pacientov na možnosť jej vzniku a pri objavení sa „nových“ bolestí najmä ramena, bedra a kolenných kĺbov, je potrebné vylúčiť aseptickú nekrózu kosti. Glukokortikoidy spôsobujú zmeny v krvi: lymfopénia, monocytopénia, eozinopénia, zníženie počtu bazofilov v periférnej krvi, rozvoj neutrofilnej leukocytózy, zvýšenie obsahu červených krviniek. Možné sú aj nervové a duševné poruchy: nespavosť, nepokoj (v niektorých prípadoch s rozvojom psychózy), epileptiformné kŕče, eufória.

Pri dlhodobom používaní glukokortikoidov je potrebné vziať do úvahy pravdepodobnú inhibíciu funkcie kôry nadobličiek (atrofia nie je vylúčená) s potlačením biosyntézy hormónov. Zavedenie kortikotropínu súčasne s glukokortikoidmi zabraňuje atrofii nadobličiek.

Frekvencia a sila vedľajších účinkov spôsobených glukokortikoidmi môže byť vyjadrená v rôznej miere. Vedľajšie účinky sú spravidla prejavom skutočného glukokortikoidného účinku týchto liekov, ale v miere presahujúcej fyziologickú normu. Pri správnom výbere dávky, dodržiavaní potrebných opatrení, neustálom monitorovaní priebehu liečby je možné výrazne znížiť výskyt nežiaducich účinkov.

Aby sa predišlo nežiaducim účinkom spojeným s užívaním glukokortikoidov, malo by sa, najmä keď dlhodobá liečba starostlivo sledovať dynamiku rastu a vývoja u detí, pravidelne vykonávať oftalmologické vyšetrenie (na zistenie glaukómu, šedého zákalu atď.), pravidelne monitorovať funkciu hypotalamo-hypofýzového-nadobličkového systému, hladinu glukózy v krvi a moč (najmä u pacientov cukrovka), kontrolovať krvný tlak, EKG, elektrolytové zloženie krvi, kontrolovať stav tráviaceho traktu, pohybového aparátu, kontrolovať rozvoj infekčných komplikácií a pod.

Väčšina komplikácií pri liečbe glukokortikoidmi je liečiteľná a zmizne po vysadení lieku. Medzi nezvratné vedľajšie účinky glukokortikoidov patrí spomalenie rastu u detí (vyskytuje sa pri liečbe glukokortikoidmi dlhšie ako 1,5 roka), subkapsulárna katarakta (vzniká v prítomnosti rodinnej predispozície), steroidný diabetes.

Náhle vysadenie glukokortikoidov môže spôsobiť exacerbáciu procesu - abstinenčný syndróm, najmä pri prerušení dlhodobej liečby. V tomto ohľade by liečba mala skončiť postupným znižovaním dávky. Závažnosť abstinenčného syndrómu závisí od stupňa zachovania funkcie kôry nadobličiek. V miernych prípadoch sa abstinenčný syndróm prejavuje horúčkou, myalgiou, artralgiou a malátnosťou. V závažných prípadoch, najmä pri silnom strese, sa môže vyvinúť Addisonova kríza (sprevádzaná vracaním, kolapsom, kŕčmi).

V súvislosti s vedľajšími účinkami sa glukokortikoidy používajú iba vtedy, ak existujú jasné indikácie a pod prísnym lekárskym dohľadom. Kontraindikácie na vymenovanie glukokortikoidov sú relatívne. V núdzových situáciách je jedinou kontraindikáciou pre krátkodobé systémové použitie glukokortikoidov precitlivenosť. V iných prípadoch je potrebné pri plánovaní dlhodobej liečby vziať do úvahy kontraindikácie.

Terapeutické a toxické účinky glukokortikoidov znižujú induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov, zosilňujú estrogény a perorálne kontraceptíva. Digitalisové glykozidy, diuretiká ( spôsobuje nedostatok draslík), amfotericín B, inhibítory karboanhydrázy zvyšujú pravdepodobnosť arytmií a hypokaliémie. Alkohol a NSAID zvyšujú riziko erozívnych a ulceróznych lézií alebo krvácania v gastrointestinálnom trakte. Imunosupresíva zvyšujú riziko vzniku infekcií. Glukokortikoidy oslabujú hypoglykemickú aktivitu antidiabetík a inzulínu, natriuretiká a diuretiká - diuretiká, antikoagulačné a fibrinolytické - deriváty kumarínu a indandiónu, heparínu, streptokinázy a urokinázy, aktivitu vakcín (v dôsledku poklesu tvorby protilátok), znižujú koncentráciu salicylátov, mexiletínu v krvi. Pri použití prednizolónu a paracetamolu sa zvyšuje riziko hepatotoxicity.

Je známych päť liekov, ktoré potláčajú sekréciu kortikosteroidov kôrou nadobličiek. (inhibítory syntézy a účinku kortikosteroidov): mitotan, metyrapón, aminoglutetimid, ketokonazol, trilostán. Aminoglutetimid, metyrapón a ketokonazol inhibujú syntézu steroidných hormónov v dôsledku inhibície hydroxyláz (izoenzýmy cytochrómu P450), ktoré sa podieľajú na biosyntéze. Všetky tri lieky majú špecifickosť, tk. pôsobia na rôzne hydroxylázy. Tieto lieky môžu spôsobiť akútnu insuficienciu nadobličiek, preto by sa mali používať v presne stanovených dávkach a pri starostlivom sledovaní stavu hypotalamo-hypofýzno-nadobličkového systému pacienta.

Aminoglutetimid inhibuje 20,22-desmolázu, ktorá katalyzuje počiatočné (limitné) štádium steroidogenézy – premenu cholesterolu na pregnenolón. V dôsledku toho je produkcia všetkých steroidných hormónov narušená. Okrem toho aminoglutetimid inhibuje 11-beta-hydroxylázu, ako aj aromatázu. Aminoglutetimid sa používa na liečbu Cushingovho syndrómu spôsobeného neregulovaným nadmerným vylučovaním kortizolu nádormi kôry nadobličiek alebo ektopickou produkciou ACTH. Schopnosť aminoglutetimidu inhibovať aromatázu sa využíva pri liečbe hormonálne závislých nádorov, ako je rakovina prostaty, rakovina prsníka.

Ketokonazol sa používa hlavne ako antimykotikum. Vo vyšších dávkach však inhibuje viaceré enzýmy cytochrómu P450 podieľajúce sa na steroidogenéze, vrátane. 17-alfa-hydroxylázu, ako aj 20,22-desmolázu, a tým blokuje steroidogenézu vo všetkých tkanivách. Podľa niektorých údajov je ketokonazol najúčinnejším inhibítorom steroidogenézy pri Cushingovej chorobe. Uskutočniteľnosť použitia ketokonazolu v prípade nadmernej produkcie steroidných hormónov si však vyžaduje ďalšie štúdium.

Aminoglutetimid, ketokonazol a metyrapón sa používajú na diagnostiku a liečbu adrenálnej hyperplázie.

TO antagonisty glukokortikoidných receptorov sa týka mifepristonu. Mifepriston je antagonista progesterónového receptora, ktorý vo vysokých dávkach blokuje glukokortikoidné receptory, zabraňuje inhibícii systému hypotalamus-hypofýza-nadobličky (mechanizmom negatívnej spätnej väzby) a vedie k sekundárnemu zvýšeniu sekrécie ACTH a kortizolu.

Jednou z najdôležitejších oblastí klinickej aplikácie glukokortikoidov je patológia rôznych častí dýchacieho traktu.

Indikácie na vymenovanie systémové glukokortikoidy pri respiračných ochoreniach sú to bronchiálna astma, CHOCHP v akútnej fáze, ťažký zápal pľúc, intersticiálna choroba pľúc, syndróm akútnej respiračnej tiesne.

Potom, čo boli koncom 40. rokov syntetizované systémové glukokortikoidy (perorálne a injekčné formy), sa okamžite začali používať na liečbu ťažkej bronchiálnej astmy. Napriek dobrému terapeutickému efektu bolo použitie glukokortikoidov pri bronchiálnej astme limitované rozvojom komplikácií - steroidná vaskulitída, systémová osteoporóza, diabetes mellitus (steroid mellitus). Lokálne formy glukokortikoidov sa začali v klinickej praxi používať až o niečo neskôr - v 70. rokoch. XX storočia. Publikácia o úspešnom použití prvého lokálneho glukokortikoidu, beklometazónu (beklometazóndipropionátu), na liečbu alergickej rinitídy sa datuje do roku 1971. V roku 1972 sa objavila správa o použití lokálnej formy beklometazónu na liečbu bronchiálnej astmy .

Inhalačné glukokortikoidy sú základnými liekmi v liečbe všetkých patogenetických variant perzistujúcej bronchiálnej astmy, používajú sa pri stredne ťažkej a ťažkej CHOCHP (so spirograficky potvrdenou odpoveďou na liečbu).

Inhalačné glukokortikoidy zahŕňajú beklometazón, budezonid, flutikazón, mometazón, triamcinolón. Inhalačné glukokortikoidy sa líšia od systémových glukokortikoidov v farmakologické vlastnosti: vysoká afinita k GC receptorom (pôsobí v minimálnych dávkach), silný lokálny protizápalový účinok, nízka systémová biologická dostupnosť (orálna, pulmonálna), rýchla inaktivácia, krátky T 1/2 z krvi. Inhalačné glukokortikoidy inhibujú všetky fázy zápalu v prieduškách a znižujú ich zvýšenú reaktivitu. Veľmi dôležitá je ich schopnosť znižovať bronchiálnu sekréciu (znižovať objem tracheobronchiálnej sekrécie) a potenciovať pôsobenie beta 2-adrenergných agonistov. Použitie inhalačných foriem glukokortikoidov môže znížiť potrebu tabletovaných glukokortikoidov. Dôležitou charakteristikou inhalačných glukokortikoidov je terapeutický index – pomer lokálneho protizápalového účinku a systémového účinku. Z inhalačných glukokortikoidov má najpriaznivejší terapeutický index budezonid.

Jedným z faktorov, ktoré určujú účinnosť a bezpečnosť inhalačných glukokortikoidov, sú systémy ich dodávania do dýchacieho traktu. V súčasnosti sa na tento účel používajú dávkovacie a práškové inhalátory (turbuhaler atď.), Nebulizéry.

Pri správnom výbere inhalačného systému a techniky sú systémové vedľajšie účinky inhalačných glukokortikoidov nevýznamné vzhľadom na nízku biologickú dostupnosť a rýchlu metabolickú aktiváciu týchto liečiv v pečeni. Treba mať na pamäti, že všetky existujúce inhalačné glukokortikoidy sa do určitej miery vstrebávajú v pľúcach. Miestne vedľajšie účinky inhalačných glukokortikoidov, najmä pri dlhodobom používaní, sú výskyt orofaryngeálnej kandidózy (u 5-25% pacientov), ​​menej často - kandidóza pažeráka, dysfónia (u 30-58% pacientov), ​​kašeľ.

Ukázalo sa, že inhalačné glukokortikoidy a dlhodobo pôsobiace beta-agonisty (salmeterol, formoterol) majú synergický účinok. Je to spôsobené stimuláciou biosyntézy beta 2 -adrenergných receptorov a zvýšením ich citlivosti na agonisty pod vplyvom glukokortikoidov. V tomto smere sú pri liečbe bronchiálnej astmy účinné kombinované lieky určené na dlhodobú terapiu, nie však na zmiernenie záchvatov, napríklad fixná kombinácia salmeterol/flutikazón alebo formoterol/budezonid.

Inhalácie s glukokortikoidmi sú kontraindikované pri plesňových infekciách dýchacích ciest, tuberkulóze a tehotenstve.

V súčasnosti pre intranazálne aplikácie v klinickej praxi používajú beklometazóndipropionát, budezonid, flutikazón, mometazónfuroát. Okrem toho existujú dávkové formy vo forme nosových aerosólov pre flunisolid a triamcinolón, ale v súčasnosti sa v Rusku nepoužívajú.

Nazálne formy glukokortikoidov sú účinné pri liečbe neinfekčných zápalové procesy v nosovej dutine, nádcha vr. liečebná, odborná, sezónna (intermitentná) a celoročná (pretrvávajúca) alergická nádcha, na prevenciu opätovného výskytu polypov v nosovej dutine po ich odstránení. Lokálne glukokortikoidy sa vyznačujú pomerne neskorým nástupom účinku (12-24 hodín), pomalým rozvojom účinku - prejavuje sa do 3. dňa, maximum dosahuje na 5.-7. deň, niekedy až po niekoľkých týždňoch. Mometazón začína pôsobiť najrýchlejšie (12 hodín).

Moderné intranazálne glukokortikoidy sú dobre tolerované, pri použití v odporúčaných systémových dávkach (časť dávky sa absorbuje z nosovej sliznice a dostane sa do systémového obehu) sú účinky minimálne. Medzi miestnymi vedľajšími účinkami u 2-10% pacientov na začiatku liečby je zaznamenané krvácanie z nosa, suchosť a pálenie v nose, kýchanie a svrbenie. Možno sú tieto vedľajšie účinky spôsobené dráždivým účinkom hnacieho plynu. Boli opísané ojedinelé prípady perforácie nosnej priehradky pri použití intranazálnych glukokortikoidov.

Intranazálne použitie glukokortikoidov je kontraindikované pri hemoragickej diatéze, ako aj pri opakovanom krvácaní z nosa v anamnéze.

Glukokortikoidy (systémové, inhalačné, nazálne) sú teda široko používané v pneumológii a otorinolaryngológii. Je to spôsobené schopnosťou glukokortikoidov zastaviť hlavné príznaky ochorení ORL a dýchacích orgánov a v prípade pretrvávajúceho priebehu procesu výrazne predĺžiť interiktálne obdobie. Zjavnou výhodou použitia lokálnych liekových foriem glukokortikoidov je schopnosť minimalizovať systémové vedľajšie účinky, čím sa zvyšuje účinnosť a bezpečnosť terapie.

V roku 1952 Sulzberger a Witten prvýkrát informovali o úspešnom použití 2,5% hydrokortizónovej lokálnej masti. kožná dermatóza. Prírodný hydrokortizón je historicky prvý glukokortikoid používaný v dermatologickej praxi, následne sa stal štandardom na porovnávanie sily rôznych glukokortikoidov. Hydrokortizón však nie je dostatočne účinný, najmä pri ťažkých dermatózach, v dôsledku relatívne slabej väzby na steroidné receptory kožných buniek a pomalého prenikania cez epidermis.

Neskôr boli glukokortikoidy široko používané v dermatológia na liečbu rôznych kožných ochorení neinfekčného charakteru: atopická dermatitída, psoriáza, ekzém, červená lichen planus a iné dermatózy. Majú lokálny protizápalový, antialergický účinok, odstraňujú svrbenie (použitie na svrbenie je opodstatnené iba vtedy, ak je spôsobené zápalovým procesom).

Lokálne glukokortikoidy sa navzájom líšia chemickou štruktúrou, ako aj silou lokálneho protizápalového účinku.

Vytvorenie halogénovaných zlúčenín (zahrnutie halogénov - fluóru alebo chlóru do molekuly) umožnilo zvýšiť protizápalový účinok a znížiť systémové vedľajšie účinky pri lokálnej aplikácii v dôsledku menšej absorpcie liečiv. Najnižšou absorpciou pri aplikácii na kožu sa vyznačujú zlúčeniny obsahujúce vo svojej štruktúre dva atómy fluóru – flumetazón, fluocinolón acetonid atď.

Podľa európskej klasifikácie (Niedner, Schopf, 1993) existujú 4 triedy podľa potenciálnej aktivity lokálnych steroidov:

Slabá (trieda I) - hydrokortizón 0,1-1%, prednizolón 0,5%, fluocinolónacetonid 0,0025%;

Stredná sila (trieda II) - alklometazón 0,05 %, betametazón valerát 0,025 %, triamcinolón acetonid 0,02 %, 0,05 %, fluocinolón acetonid 0,00625 % atď.;

Silný (trieda III) - betametazón valerát 0,1%, betametazóndipropionát 0,025%, 0,05%, hydrokortizónbutyrát 0,1%, metylprednizolón aceponát 0,1%, mometazónfuroát 0,1%, triamcinolón acetonid 0,5% fluticon 05% fluticonid 0,025 % atď.

Veľmi silný (trieda III) - klobetasol propionát 0,05% atď.

Spolu s nárastom terapeutické pôsobenie pri užívaní fluórovaných glukokortikoidov sa zvyšuje aj výskyt nežiaducich účinkov. Najčastejšími lokálnymi vedľajšími účinkami pri použití silných glukokortikoidov sú atrofia kože, teleangiektázie, steroidné akné, strie a kožné infekcie. Pravdepodobnosť vzniku lokálnych aj systémových vedľajších účinkov sa zvyšuje pri aplikácii na veľké povrchy a pri dlhodobom používaní glukokortikoidov. Vzhľadom na rozvoj nežiaducich účinkov je používanie glukokortikoidov s obsahom fluóru obmedzené, ak je nevyhnutné dlhodobé užívanie, ako aj v pediatrickej praxi.

V posledných rokoch sa úpravou molekuly steroidu získali lokálne glukokortikoidy novej generácie, ktoré neobsahujú atómy fluóru, ale vyznačujú sa vysokou účinnosťou a dobrým bezpečnostným profilom (napríklad mometazón vo forme furoátu, napr. syntetický steroid, ktorý sa začal vyrábať v roku 1987 v USA, metylprednizolón aceponát, ktorý sa v praxi používa od roku 1994).

Terapeutický účinok lokálnych glukokortikoidov závisí aj od použitej liekovej formy. Glukokortikoidy na lokálne použitie v dermatológii sú dostupné vo forme mastí, krémov, gélov, emulzií, pleťových vôd atď. Schopnosť preniknúť kožou (hĺbka prieniku) klesá v tomto poradí: mastná masť> masť> krém> pleťová voda ( emulzia). Pri chronickej suchej pokožke je penetrácia glukokortikoidov do epidermis a dermis obtiažna; zvlhčenie stratum corneum epidermis masťovým základom niekoľkokrát zvyšuje penetráciu liečiv do kože. Pri akútnych procesoch s výrazným plačom je vhodnejšie predpísať pleťové vody, emulzie.

Keďže glukokortikoidy na lokálne použitie znižujú odolnosť kože a slizníc, čo môže viesť k rozvoju superinfekcie, v prípade sekundárnej infekcie je vhodné kombinovať glukokortikoid s antibiotikom v jednej liekovej forme, napríklad krém Diprogent a masť (betametazón + gentamicín), aerosóly Oxycort (hydrokortizón + oxytetracyklín) a Polcortolone TC (triamcinolón + tetracyklín) atď., alebo s antibakteriálnym a protiplesňové činidlo, napríklad Akriderm GK (betametazón + klotrimazol + gentamicín).

Lokálne glukokortikoidy sa používajú pri liečbe komplikácií chronickej venóznej insuficiencie (CVI), ako napr. trofické poruchy kožné, varixové ekzémy, hemosideróza, kontaktná dermatitída a pod. V niektorých prípadoch sa na potlačenie používajú lokálne glukokortikoidy cievne reakcie vznikajúce pri fleboskleróznej liečbe. Najčastejšie sa na to používajú masti a gély s obsahom hydrokortizónu, prednizolónu, betametazónu, triamcinolónu, fluocinolónacetonidu, mometazónfuroátu atď.

Použitie glukokortikoidov v oftalmológia na základe ich lokálneho protizápalového, antialergického, antipruritického účinku. Indikácie pre vymenovanie glukokortikoidov sú zápalové ochorenia oka neinfekčnej etiológie, vrátane. po úrazoch a operáciách - iritída, iridocyklitída, skleritída, keratitída, uveitída atď. Na tento účel sa používajú hydrokortizón, betametazón, dezonid, triamcinolón atď. miestne formy(očné kvapky alebo suspenzia, masti), v závažných prípadoch - subkonjunktiválne injekcie. Pri systémovom (parenterálnom, perorálnom) použití glukokortikoidov v oftalmológii si treba uvedomiť vysokú pravdepodobnosť (75 %) vzniku steroidnej katarakty pri každodennom niekoľkomesačnom používaní prednizolónu v dávke vyššej ako 15 mg (ako aj ekvivalentnej dávky iných liekov), pričom riziko sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dĺžkou liečby.

Glukokortikoidy sú kontraindikované pri akútnych infekčných ochoreniach oka. V prípade potreby, napríklad pri bakteriálnych infekciách, sa používajú kombinované prípravky s obsahom antibiotík, ako sú očné / ušné kvapky Garazon (betametazón + gentamicín) alebo Sofradex (dexametazón + framycetín + gramicidín) atď. Kombinované prípravky, ktoré zahŕňajú HA a antibiotiká sú široko používané v oftalmológii a otorinolaryngologické prax. V oftalmológii na liečbu zápalových a alergických ochorení oka v prítomnosti sprievodnej alebo suspektnej bakteriálnej infekcie, napríklad pri určitých typoch zápalu spojiviek, v pooperačné obdobie. V otorinolaryngológii - s otitis externa; nádcha komplikovaná sekundárnou infekciou atď. Treba mať na pamäti, že rovnaká fľaša lieku sa neodporúča na liečbu zápalu stredného ucha, nádchy a očných chorôb, aby sa zabránilo šíreniu infekcie.

Prípravky

Prípravy - 2564 ; Obchodné názvy - 209 ; Aktívne zložky - 27

Účinná látka	Obchodné názvy
Nie sú dostupné žiadne informácie

Hormonálne kvapky z upchatého nosa pomáhajú zmierniť opuch a zápal, pričom nemajú vazokonstrikčný účinok. Hlavnými aktívnymi zložkami takýchto liekov sú glukokortikosteroidy, ktoré normalizujú cievny tonus, na rozdiel od bežných studených sprejov.

Hormonálne spreje sú indikované pri nasledujúcich ochoreniach:

Dlhodobá liečba prechladnutia vazokonstrikčnými kvapkami často vedie k rozvoju liekovej formy rinitídy. Telo si na pôsobenie liekov zvykne a už nedokáže samostatne regulovať vylučovanie hlienu z nosa.

Pacient má konštantnú nazálnu kongesciu, použitie kvapiek má dočasný účinok. V tomto prípade sú jediné spreje a kvapky do nosa s hormónmi najlepšia možnosť normalizácia dýchania a liečba prechladnutia.

Glukokortikosteroidy majú výrazný protizápalový účinok. Pri alergických formách prechladnutia použitie liekov tejto skupiny rýchlo odstráni opuch a zápal.

Populárne drogy

Všetky hormonálne prípravky na prechladnutie obsahujú glukokortikosteroid.

Účinnou látkou lieku môže byť:

Spreje z prechladnutia pôsobia lokálne a nepôsobia systémovo na celé telo. Lekár by mal zvoliť liek a trvanie liečby.

Na vyliečenie chronickej alebo alergickej nádchy treba sprej používať dlhodobo, dva až tri týždne, v závislosti od závažnosti príznakov.

Tehotenstvo nie je absolútnou kontraindikáciou používania intranazálnych hormonálnych sprejov. Ženy, ktoré nosia dieťa, môžu užívať drogy v tejto skupine, ale iba podľa pokynov lekára. Je to spôsobené nedostatkom údajov o účinkoch glukokortikoidov na plod.

Spreje s beklometazónom

Beklometazón sa používa na liečbu rinitídy v dôsledku rýchlej absorpcie lieku sliznicou. Účinok sa dostaví niekoľko minút po užití lieku.

Názvy hormonálnych nosových sprejov na báze beklometazónu sú Baconase, Nasobek a Aldecin.

Baconase

Sprej Beconase sa používa na liečbu rinitídy akejkoľvek povahy, vrátane rinitídy vyvolanej infekciami. Liek odporúčaný na liečbu alergická rinitída, keďže pri pravidelnom používaní pomáha znižovať intenzitu symptómov, ktoré sa vyskytujú pri opätovnom objavení sa alergickej reakcie.

Absolútnymi kontraindikáciami pre použitie Beconase sú tuberkulóza, kandidózne kožné lézie a detstvo. Individuálna intolerancia lieku sa prejavuje žihľavkou a dermatitídou.

Násobek

Sprej Nasobek sa používa pri chronickej a alergickej nádche, ako aj ako adjuvans pri liečbe zápalu dutín.

Dodáva sa v malej plastovej fľaštičke s dávkovačom. Jedno stlačenie dávkovača zabezpečí vstreknutie jednej terapeutickej dávky liečiva. Absolútne kontraindikácie lieku zahŕňajú:

• prvý trimester tehotenstva;
• systémové plesňové infekcie;
• vírusové ochorenia;
• tuberkulóza;
• krvácanie z nosa.

Ak sa pacient pravidelne stretáva s krvácaním z nosa, je potrebné poradiť sa s otolaryngológa. V tomto prípade môže byť používanie hormonálnych sprejov zakázané, pretože glukokortikosteroidy ovplyvňujú cievny tonus.

Aldecin

Sprej Aldecin je indikovaný na liečbu rinitídy a používa sa ako adjuvans pri liečbe polypózy nosovej sliznice. Použitie lieku môže znížiť opuch sliznice.

Beklometazón má protizápalový účinok, takže liek možno použiť na sinusitídu v spojení s inými liekmi odporúčanými lekárom.

Kontraindikácie použitia Aldecinu neindikujú graviditu a laktáciu. Ženám sa však odporúča, aby sa o bezpečnosti liečby týmto liekom poradili so svojím lekárom.

Tak ako iné lieky s beklometazónom, Aldecin Spray je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:

• systémové plesňové a bakteriálne infekcie;
• tuberkulóza;
• krvácanie z nosa a poškodenie sliznice;
• individuálna intolerancia na zložky lieku.

Dôležité! Spreje s glukokortikosteroidmi môžu narušiť regeneráciu tkanív, preto sa po nich nepoužívajú chirurgické zákroky alebo poranenie nosa.

Lieky s beklometazónom sa môžu používať u detí starších ako 6 rokov.

Lieky na báze flutikazónu

Kortikosteroid flutikazón má výrazný protiedematózny účinok a znižuje zápal sliznice. Spreje s touto účinnou látkou tvoria základ liečby alergickej nádchy.

Populárne intranazálne prípravky na báze flutikazónu sú Avamys, Flixonase a Nazarel.

Avamys

Charakteristickým rysom spreja Avamys je možnosť použitia pre deti staršie ako dva roky a tehotné ženy, ale iba podľa pokynov lekára.

Absolútnou kontraindikáciou použitia spreja Avamys je porušenie pečene.

Flixonase

Sprej Flixonase vám umožňuje rýchlo odstrániť alergický opuch nosovej sliznice. Drogu možno použiť pri liečbe sennej nádchy. Tento sprej nie je predpísaný pre tehotné ženy a deti do štyroch rokov.

Nazarel

Nazarel sa používa na liečbu alergickej rinitídy.

Počas laktácie sa liek nepredpisuje ženám, pretože existuje vysoká pravdepodobnosť vylučovania účinnej látky do materského mlieka.

Deti mladšie ako štyri roky by liek nemali užívať.

Pokyny neobsahujú kontraindikácie pre použitie spreja tehotnými ženami, ale lekári odporúčajú zdržať sa používania liekov v prvom trimestri.

Hormonálne intranazálne lieky môžu spôsobiť množstvo vedľajších účinkov. Pri individuálnej neznášanlivosti sa môže objaviť žihľavka resp alergická dermatitída na tvári. Často sa vyskytujú lokálne vedľajšie účinky - suchosť sliznice, krátkodobé krvácanie z nosa, svrbenie a podráždenie nosohltanu.

Spreje s mometazónom

Najpopulárnejším liekom s mometazónom je sprej Nasonex. Liek je dostupný v rôznych dávkach a je určený na liečbu alergickej sinusitídy a chronickej rinitídy. Vzhľadom na predĺžený účinok sa liek používa iba raz denne. Jedna aplikácia spreja stačí na zabezpečenie voľného dýchania na celý deň.

S nádchou alergická povaha liek možno predpísať deťom starším ako dva roky.

Sprej je tiež predpísaný ako terapeutické činidlo proti bežnej chlade na pozadí adenoidných vegetácií u detí.

V tehotenstve je možné použiť sprej, ale v malom kurze. Dlhodobé užívanie lieku môže poškodiť plod.

Zloženie spreja Dezrinit obsahuje aj mometazón. Vo všeobecnosti sa účinok, vedľajšie účinky a kontraindikácie rôznych hormonálnych intranazálnych sprejov nelíšia.

Záver

Pri použití prípravku na báze syntetických glukokortikoidov treba pamätať na to, že terapeutický účinok sa dosiahne iba pri pravidelnom používaní lieku. Na rozdiel od vazokonstrikčné kvapky, takéto spreje neprinášajú okamžitú úľavu. Výsledok sa prejaví 5-7 dní po začiatku liečby.

Pri liečbe sínusitídy sa hormonálne činidlá používajú ako pomocné terapeutické činidlo na zníženie opuchu sliznice.

Vzhľadom na zvláštnosti farmakodynamiky sú intranazálne hormonálne prípravky dostupné iba vo forme spreja s dávkovačom. Táto forma uvoľňovania zabraňuje predávkovaniu, ku ktorému často dochádza pri použití kvapiek.

Priebeh liečby hormonálnymi liekmi sa vyberá individuálne pre každého pacienta. Aby sa zabránilo sezónnej exacerbácii, postrek sa môže začať podľa pokynov jeden a pol až dva týždne pred začiatkom kvitnutia alergénnych rastlín.

Adresár hlavných ochorení ORL a ich liečby

Všetky informácie na stránke slúžia len na informačné účely a netvrdia, že sú absolútne presné z medicínskeho hľadiska. Liečbu musí vykonávať kvalifikovaný lekár. Samoliečbou si môžete ublížiť!

Sinusitída nosový sprej - zoznam najlepších sprejov na liečbu

Spreje sa považujú za veľmi populárnu, funkčnú a pohodlnú farmakologickú formu liekov. Obzvlášť často sa takéto systémy používajú v prípravkoch určených na liečbu nosohltanu. Malá ručná pumpa dodáva správnu dávku lieku efektívne a rýchlo cez nosový priechod a do dutín. Nosové spreje na zápal prínosových dutín sú lokálne lieky a nespôsobujú problémy s pečeňou, pankreasom, črevami a inými orgánmi, ako pri užívaní liekov v tabletovej forme. Vďaka pohodlnému dávkovaniu a rovnomernej distribúcii účinnej látky po sliznici dosiahne pacient používajúci spreje lepší výsledok v porovnaní s bežnými nosnými kvapkami.

čo sú tam?

Spreje sú rôzne. Väčšina moderné drogy tohto typu, prítomné na pultoch lekární, uľahčujú priebeh ochorenia a zmierňujú jeho príznaky a len niektoré z nich skutočne odstraňujú príčinu problému.

Vazokonstrikčné spreje

Tento typ liekov zmierňuje príznaky upchatého nosa a mierne vysušuje sliznice. Okrem toho sa opuch membrány znižuje a dýchanie cez nos sa normalizuje. Tento druh liekov môžete používať nie dlhšie ako týždeň, pretože telo si rýchlo zvykne na systémové pôsobenie a pozitívny účinok zmizne, čo vedie k ešte väčšiemu upchatiu nosa a dokonca lieková rinitída. Všetky vazokonstrikčné spreje sú kontraindikované pre tehotné a dojčiace matky.

1. Vibrocil je komplexný vazokonstrikčný sprej na báze fenylefrínu a dimetinden maleátu. Zabezpečuje nielen priedušnosť nosových prieduchov, ale má aj antialergický účinok, znižuje výdatnú exsudáciu počas cesty. Sprej môžu používať deti od šiestich rokov. Na dosiahnutie trvalého účinku stačí jedna plná injekcia do každej nosovej dierky na dlhú dobu. Ak ho nepoužívate dlhšie ako týždeň po sebe, prakticky neexistujú žiadne vedľajšie účinky.
2. Sanorin je liek na báze nafazolínu. Lacný sprej má systémový účinok na cievy slizníc, znižuje opuch. Účinok aplikácie trvá tri až štyri hodiny. Kontraindikované u detí mladších ako dvanásť rokov a pacientov s arteriálnou hypertenziou. Z vedľajších účinkov je pocit pálenia na slizniciach, bolesť hlavy a tachykardia. Tento typ spreja môžete používať najviac päť dní po sebe, jeden sprej trikrát denne.
3. Tizin je vazokonstriktor na báze xylometazolínu. Terapeutický účinok spreja sa dostaví niekoľko minút po použití a trvá šesť až osem hodín. Pomôcku môžu používať deti od šiestich rokov. Možné vedľajšie účinky sú reaktívna hyperémia, bolesť hlavy, pálenie sliznice. Sprej Tizin sa nesmie používať spolu s inhibítormi monoaminoxylázy.

Hydratačné spreje

Tento typ nosového spreja zvlhčuje nosovú sliznicu, odstraňuje alergény a jemne čistí dutiny. Takmer všetky takéto prípravky nemajú žiadne kontraindikácie a môžu sa používať od prvých dní života, pretože obsahujú iba pripravený fyziologický roztok.

1. Salin je prípravok na báze ionizovanej slanej vody. Môže sa používať od prvého dňa života, účinne a rýchlo zvlhčuje sliznicu nosa a vedľajších nosových dutín, poskytuje jemné skvapalnenie hlienu. Nemá žiadne vedľajšie účinky.
2. Aqua Maris je kombinovaný sprejový systém s praktickým dávkovačom na báze čistenej morskej vody. Pomáha riediť hlieny, likviduje patogénne mikróby z dutín, zvlhčuje sliznicu. Liek nemá žiadne kontraindikácie a vekové obmedzenia.
3. Morenazol je zvlhčujúci sprej na báze ionizovanej morskej vody. Má čistiaci a riediaci účinok, nemá vedľajšie účinky a kontraindikácie.

Stojí za zmienku, že pri sínusitíde nie je zlé použiť výplach nosa, pri ktorom sa zvyčajne používajú soľné roztoky.

Spreje-Mukolitiká zo sínusitídy

Tento typ spreja pomáha nielen riediť viskózny hlien, ale tiež ho účinne odstraňovať z dutín.

1. Sinuforte je liek na účinnú liečbu ochorení sínusitídy. Zložky spreja majú rastlinný základ (cyklámen) a pri kontakte so sliznicami rýchlo skvapalňujú stagnujúce sople, dráždia membrány, ktoré následne stimulujú vylučovanie sekrétu z nosových ciest. Okrem toho normalizovať všeobecný stav nosohltanu, opuch klesá. Sinuforte sprej môžu používať deti od dvanástich rokov, dve injekcie raz denne. Priemerný priebeh liečby je šesť až štrnásť dní. Možné nežiaduce reakcie sú hojné slzenie, pálenie v nose, začervenanie miestnych oblastí na tvári. Sprej by nemali používať tehotné ženy, osoby mladšie ako dvanásť rokov, pacienti s hypertenziou, polypózou a cystickou sinusitídou, ako aj alergici.
2. Rinofluimucil je kombinovaný mukolytický nosový sprej na báze tuaminoheptánu a acetylcysteínu. Má protizápalový, mukolytický a výrazný antioxidačný účinok, znižuje opuchy a hyperémiu. Môžu ho používať deti staršie ako šesť rokov. Dávkovanie: 1-2 vstreky trikrát denne po dobu až týždňa. Možné vedľajšie účinky zahŕňajú suchú sliznicu, palpitácie, alergické reakcie a stimuláciu CNS. Kontraindikované u tehotných žien, pacientov s glaukómom, tyreotoxikózou a tých, ktorí užívajú inhibítory MAO, ako aj alergikov.

Sprejové kortikosteroidy

Vyššie uvedený typ sprejov výrazne spomaľuje zápalové procesy, ale môže sa používať len krátkodobo a prísne podľa pokynov lekára. Účinné proti veľmi silnému upchatiu nosových dýchacích ciest, niektorým typom sinusitídy a polypov. V porovnaní so systémovými kortikosteroidmi široký rozsahúčinku vo forme tabliet, tento typ hormonálnej tekutiny nemá také silné vedľajšie účinky, keďže sa aplikuje lokálne.

1. Baconase je sprej na báze intranazálnych kortikosteroidov z kôry nadobličiek. Má silný antialergický, protiedematózny a protizápalový účinok, čiastočne vstupuje do obehového systému. Sprej môžete používať prísne podľa pokynov lekára a päť dní po začiatku kurzu sa pozoruje jasný terapeutický účinok. Baconase sa môže používať dlhodobo. Z vedľajších účinkov sa vyskytuje krvácanie z nosa, pálenie slizníc, zriedkavo - alergické reakcie a perforácia nosovej priehradky. Môžu ho užívať deti od šiestich rokov a tehotné ženy, kontraindikovaný je u pacientov s precitlivenosťou na zložku lieku.
2. Nasonex je lokálny antialergický a protizápalový sprej na báze hormónov kôry nadobličiek. Inhibuje rozvoj infekcií, nepreniká do krvi, je účinnejší proti alergiám rôznych etymológií. Môžu ho užívať deti od dvoch rokov a tehotné ženy, účinok lieku je viditeľný deň po aplikácii. Dávku lieku určuje výlučne ošetrujúci lekár, zvyčajne sú to 2 vstreky do každej nosovej dierky počas dňa, priebeh liečby je od šiestich do dvanástich dní. Možné vedľajšie účinky sú pálenie, exacerbácia faryngitídy, bolesť hlavy a veľmi zriedkavo perforácia nosovej priehradky. Je kontraindikovaný u detí mladších ako dva roky, pacientov s tuberkulózou akejkoľvek formy, ľudí s poranením nosa, ako aj tých, ktorí majú plesňové alebo vírusové formy ochorení dýchacieho systému.

Antibiotické spreje

Lokálne antibiotické spreje sú dobrou alternatívou k širokospektrálnym antimikrobiálnym látkam vo forme tabliet.

1. Bioparox je inhalačný antibiotický sprej na báze fusangínu, ktorý má silný bakteriostatický účinok na väčšinu patogénnych mikroorganizmov. Môže sa použiť ako cez nosové priechody, tak aj cez ústa. Schválené na použitie pre deti od 2,5 roka, priebeh liečby nepresiahne týždeň. Dávkovanie - jedna až dve dávky lieku trikrát denne. Možné vedľajšie účinky: alergické reakcie, suchosť a pálenie slizníc, nevoľnosť, sčervenanie očí, v zriedkavých prípadoch - anafylaktický šok. Tehotným ženám sa predpisuje opatrne, je kontraindikovaný pre alergikov a osoby mladšie ako 2,5 roka.
2. Isofra je antibiotický sprej na báze framycetínu. Má výraznú antimikrobiálnu aktivitu, nevstupuje do krvného obehu. Priebeh intranazálnej aplikácie: jeden sprej trikrát denne počas nie viac ako desať dní. Kontraindikované u detí mladších ako jeden rok a u alergikov. Možné nežiaduce reakcie: systémová symptomatická alergia.

Užitočné video

Doprajte si správne ošetrenie, vyberte si spreje vhodné pre vašu situáciu a v prípade potreby sa určite obráťte na špecializovanú ORL ambulanciu!

Čo sú to kortikosteroidy a prečo sa používajú pri liečbe chorôb nosohltanu a dýchacieho systému

Syntetické a prírodné kortikosteroidy prichádzajú na pomoc, keď sú iné protizápalové lieky bezmocné.

kortikosteroidy

Toto je súhrnný názov pre skupinu steroidných hormónov. Produkujú ich iba nadobličky. Tieto hormóny nemajú androgénnu, estrogénnu alebo gestamínovú aktivitu.

Typ hormónu je určený jeho hlavnou činnosťou.

Glukokortioidy

Sú to glukokortikoidy. Hlavnými hormónmi tohto typu, ktoré sa syntetizujú v ľudskom tele, sú kortizón a hydrokortizón (aka kortizol).

Ovplyvňujú metabolizmus sacharidov v ľudskom tele, ako aj metabolizmus bielkovín a tukov.

Mineralokortioidy

Sú to mineralokortikoidy. Hlavným hormónom tohto typu, ktorý produkujú nadobličky, je aldosterón. Hormóny tohto typu ovplyvňujú rovnováhu vody a soli v tele.

Indikácie

Medzi ochorenia, pri ktorých sa používajú kortikosteroidy, patria:

Informácie o liekoch skupiny kortikosteroidov nájdete v našom videu:

Prípravky

V európskej klasifikácii sa rozlišujú štyri skupiny syntetických kortikosteroidov: slabý, stredne silný, silný, veľmi silný. Hlavnými vlastnosťami takýchto liekov sú protizápalová a depresívna imunita. Medzi ďalšie funkcie patrí:

• Antialergické
• Úprava rovnováhy voda-soľ
• Regulácia metabolizmu vápnika
• Regulácia metabolizmu uhľohydrátov
• Regulácia metabolizmu bielkovín
• regulácia metabolizmu tukov
• Účinok na kardiovaskulárny systém
• Účinok na krv
• Vplyv na hormonálny systém

Pre tieto lieky existujú nasledujúce možnosti liečby:

Injekcie

Lieky na liečbu problémov s dýchaním

intranazálne

Najčastejšie sa používa pri alergickej nádche a hnisavé zápaly v maxilárnych dutinách.

Rýchlo uľahčite dýchanie nosom, zastavte vývoj patogénna mikroflóra na slizniciach.

Kvapky

Kvapky sa používajú na liečbu ochorení nosa a očí, často s alergiami alebo s vírusovými, bakteriálnymi, plesňovými, infekčnými zápalovými procesmi. Používajú sa krátke kurzy.

Krémy, masti

Tieto lieky sa používajú hlavne pri ochoreniach dermatologického profilu. Najčastejšie ide o kombinované lieky - okrem lokálnych kortikosteroidov obsahujú zložky s antiseptickými, protizápalovými a antibiotickými účinkami:

Inhalácie

Inhalácie sa robia s bronchiálnou astmou a dlhotrvajúcimi spastickými stavmi priedušiek.

• budezonid
• flutikazón propionát
• Triamsinalon
• Flunisolid
• Beclazone Eco
• Beklametazóndipropionát
• Klenil
• Benacort
• Beclospir
• Budenit Steri-Sky
• Pulmicort Turbuhaler
• Depo medrol
• Diprospan
• Tafen Novolizer
• Bekodisk

Prípravky s kortikosteroidmi na inhaláciu

Lieky sú vo forme hotových roztokov, emulzií a práškov. V súlade s pokynmi lekára pripravte plnivo pre inhalátor a používajte ho podľa predpísanej schémy.

Tento variant použitia kortikosteroidov je tiež veľmi bezpečný v porovnaní s inými

Inštrukcie na používanie

Pokyn závisí od zvoleného lieku a jeho dávkovej formy. Poraďte sa so svojím lekárom a pri kúpe nezanedbajte informácie z priloženého návodu.

Snažia sa užívať lieky počas prirodzenej činnosti nadobličiek.

Vedľajšie účinky

Pri použití slabých a miernych liekov sa vedľajšie účinky vyskytujú menej často a sú menej výrazné. Možné vedľajšie účinky zahŕňajú:

• Edém
• Vysoký krvný tlak
• Vysoká hladina cukru v krvi (až po kortikosteroidnú cukrovku)
• Osteoporóza
• Aseptická nekróza kostného tkaniva
• Peptický vred žalúdka (exacerbácia alebo nástup)
• Krvácanie do žalúdka a čriev
• Zvýšená tvorba trombov
• Pribrať
• Sekundárna imunodeficiencia (výskyt infekcií, často plesňových a bakteriálnych)
• Menštruačné nepravidelnosti u žien
• Neurologické poruchy
• Vývoj alebo exacerbácia glaukómu
• Rozvoj alebo exacerbácia katarakty
• Atrofia kože
• Zvýšené potenie
• Vzhľad alebo exacerbácia akné
• Spomalenie procesov regenerácie tkanív (napríklad dlhé hojenie rán)
• Zvýšený rast vlasov na tvári
• Inhibícia funkcie nadobličiek
• Nestabilný emocionálny stav
• Nástup alebo zhoršenie depresie
• Itsenko-Cushingov syndróm

Vedľajšie účinky užívania kortikosteroidov:

Predávkovanie

V prípade predávkovania sa zriedkavo vyskytujú život ohrozujúce stavy. Najčastejšie sa prejavujú tieto alebo iné vedľajšie účinky.

špeciálne pokyny

Ako užívať hormonálne lieky, hovorí doktor Komarovský:

lieková interakcia

• Antacidá znižujú vstrebávanie liekov z gastrointestinálneho traktu
• Barbituráty, hexamedín, difenín, rifampicín, karbamazepín a difenhydramín urýchľujú metabolizmus kortikosteroidov v pečeni
• Erytromycín, izoniazid spomaľujú metabolizmus kortikosteroidov v pečeni
• Kortikosteroidy urýchľujú vylučovanie salicylátov, butadiónu, barbiturátov, digitoxínu, penicilínu, difenínu, chloramfenikolu a izoniazidu z tela
• Súbežné podávanie s izoniazidom spôsobuje duševné poruchy
• Súbežné podávanie s rezerpínom spôsobuje depresívne stavy
• Tricyklické antidepresíva s kortikosteroidmi zvyšujú vnútroočný tlak
• Pri dlhodobom používaní kortikosteroidy zvyšujú účinnosť adrenomimetik.
• Teofylín zvyšuje protizápalový účinok a prispieva ku kardiotoxickému účinku
• Amotericín, diuretiká môžu zvýšiť diuretický účinok, viesť k retencii sodíka alebo zníženiu draslíka v krvi
• Súčasný príjem mineralokortikoidov a glukokortikoidov zhoršuje hypokaliémiu a hypernatriémiu a hypokaliémia zvyšuje vedľajšie účinky a účinky srdcových glykozidov
• Laxatíva zvyšujú pokles draslíka
• Butadión, nepriame antikoagulanciá, ibuprofén a kyselina etakrynová môžu prispieť k hemoragickým prejavom, najmä krvácaniu
• Sallicyláty, indometacín prispievajú k ulceróznym léziám tráviaceho traktu
• Kombinácia s paracetamolom zvyšuje toxické účinky na pečeň
• Prípravky s Retinolom oslabujú protizápalový účinok, ale zlepšujú hojenie rán
• Azatioprín, methandrostenol, chingamín spolu s hormónmi zvyšujú riziko sivého zákalu a iných vedľajších účinkov
• Znížená účinnosť hypoglykemických liekov
• Zníženie účinnosti cyklofosfamidu
• Znížený antivírusový účinok idoxuridínu
• Estrogény zvyšujú účinok kortikosteroidov
• Androgény a prípravky železa zvyšujú tvorbu červených krviniek, znižujú vylučovanie hormónov, zvyšujú vedľajšie účinky, najmä zvýšenú zrážanlivosť krvi, poruchy menštruácie, zadržiavanie sodíka
• Treba znížiť na fentanyl
• Počiatočná fáza anestézie je dlhšia, celkové trvanie je kratšie.

Spätná väzba k aplikácii

Lieky sú nepochybne účinné, pri správnom používaní a kontrole zo strany. zdravotníckych pracovníkov zaslúžiť pozitívne recenzie lekárov a pacientov. Pri negramotnom používaní bude liečba následkov tiež trvať dlho.

Intranazálne kortikosteroidy: charakteristika lieku

Kortikoidy sú hormonálne látky produkované ľudskou kôrou nadobličiek. Existuje niekoľko druhov z nich - minerálne a glukokortikoidy. Prípravky, ktoré obsahujú len jeden druh daných hormonálnych látok, sa nazývajú kortikosteroidy. Intranazálne kortikosteroidy sú najčastejšie používanou formou týchto liekov v otolaryngológii.

Vlastnosti kortikosteroidov

Syntetické glukokortikoidy majú rovnaké vlastnosti ako prírodné. Nosové kortikosteroidy, podobne ako iné formy hormonálnych liekov, majú výrazný protizápalový a antialergický účinok. Základom protizápalového účinku je inhibícia tvorby účinných látok (leukotriény, prostaglandíny), ktoré sa podieľajú na ochrannej funkcii organizmu. Dochádza aj k oneskoreniu reprodukcie nových ochranných buniek, čo výrazne ovplyvňuje lokálnu imunitu. Antialergické pôsobenie hormonálnych liekov sa uskutočňuje inhibíciou uvoľňovania mediátorov alergie, najmä histamínu. V dôsledku toho sa dosiahne dlhodobý (počas dňa) protiedematózny účinok.

Vzhľadom na všetky vyššie uvedené vlastnosti sú nosové hormonálne prípravky nepostrádateľné pri mnohých zápalových a alergických ochorení nos.

Použitie nazálnych kortikosteroidov

V súčasnosti je v praxi lekára ORL rozšírené používanie hormonálnych skupín liekov na základe ich vysokej účinnosti. Najčastejšie sa predpisujú na choroby, ktoré sa vyskytujú na pozadí kontaktu s alergénom:

Nosové kortikosteroidy účinne odstraňujú lokálne alergické prejavy, a to kýchanie, upchatý nos, rinoreu.

Lieky sa predpisujú aj na vazomotorickú rinitídu u tehotných žien. V tejto situácii výrazne zlepšujú nazálne dýchanie, ale neprispievajú k úplnému vyliečeniu.

Pri detekcii polypov v nosovej dutine nemá použitie nosových hormonálnych prípravkov v súčasnosti medzi inými metódami medikamentóznej liečby žiadnu alternatívu.

Pred priamym použitím nazálneho hormonálneho činidla je dôležité zistiť príčinu ochorenia.

Treba pamätať na to, že tieto lieky neovplyvňujú samotný patogén (vírusy, baktérie), ale eliminujú iba hlavné lokálne prejavy ochorenia.

Kontraindikácie

Vo väčšine prípadov je použitie glukokortikoidných liekov pacientmi dobre tolerované. Napriek tomu existuje niekoľko obmedzení ich vymenovania:

• Precitlivenosť na zložky lieku.
• Sklon ku krvácaniu z nosa.
• Mladší vek detí.

Užívanie hormonálnych liekov pre tehotné ženy je predpísané opatrne a počas dojčenia sa neodporúča používať vôbec.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie sa pri ich dlhodobom a nekontrolovanom používaní vyskytujú nežiaduce klinické prejavy na tele.

• Bolesť v nazofarynxe.
• Suchosť nosovej sliznice.
• Krvácanie z nosových priechodov.
• Bolesti hlavy, závraty, ospalosť.

Pri dlhodobom užívaní vysokých dávok kortikosteroidov sa zvyšuje riziko vzniku kandidózy v oblasti nosohltanu.

Pravdepodobnosť takýchto klinických prejavov zostáva pomerne nízka, pretože intranazálne hormonálne prípravky na rozdiel od tabliet pôsobia iba lokálne a nie sú absorbované do krvného obehu.

Uvoľňovacie formuláre

Intranazálne hormonálne lieky sa uvoľňujú vo forme kvapiek a sprejov. Je potrebné instilovať liek do nosa v polohe na chrbte, s hlavou odhodenou dozadu a odložiť ju na lepšie zasiahnutie lieku v nosová dutina.

Ak sa nedodrží technika instilácie lieku, človek môže zažiť bolesť na čele, chuť drogy v ústach. Na rozdiel od kvapiek sa nosové spreje používajú oveľa pohodlnejšie, pretože pred ich použitím nevyžadujú žiadnu prípravu.

Ich hlavnou výhodou je, že kvôli prítomnosti dávkovača je ťažké predávkovať liek.

Typy intranazálnych hormonálnych prípravkov

V súčasnosti má farmaceutický trh veľké množstvo hormonálne lieky, ktoré sú svojím účinkom podobné, ale s rôznym stupňom výraznej účinnosti.

V tabuľke nižšie sú uvedené najčastejšie používané nazálne kortikosteroidy a ich analógy.

Stojí za to podrobne sa zaoberať vlastnosťami hlavných liekov, aby sme pochopili, aká je výhoda každého z nich.

Flixonase

Okrem hlavnej látky - flutikazónpropionátu, obsahuje liek množstvo pomocné komponenty: dextróza, celulóza, fenyletylalkohol a čistená voda.

Flixonase sa vyrába v injekčných liekovkách s dávkovačom 60 a 120 dávok (v jednej dávke - 50 μg účinnej látky). Protizápalový účinok lieku je stredne výrazný, ale má pomerne silné antialergické vlastnosti.

Klinický účinok lieku sa vyvíja 4 hodiny po podaní, ale k výraznému zlepšeniu dochádza až na 3. deň od začiatku terapie. S poklesom symptómov ochorenia sa môže dávka znížiť.

Priemerná dĺžka trvania kurzu je 5-7 dní. Povolené užívať liek s preventívny účel počas sezónne alergie. Na rozdiel od iných hormonálnych liekov nemá Flixonase negatívny vplyv na hypotalamo-hypofyzárny systém.

Je prísne zakázané užívať liek s herpetickou infekciou a tiež okrem tých, ktoré sú bežné u iných hormónov Nežiaduce reakcie, môže vyvolať rozvoj glaukómu a šedého zákalu. Pre deti je liek povolený na použitie iba od 4 rokov.

Alcedin

Liečivo je dostupné v 8,5 g fľašiach s dávkovačom a náustkom vo forme bielej nepriehľadnej suspenzie. Obsahuje účinnú látku - beklometazón (v jednej dávke - 50 mcg). Okrem protizápalového, antialergického účinku pôsobí aj imunosupresívne. Pri použití štandardných dávok liek nemá systémový účinok.

Pri injekcii Alcedinu do nosovej dutiny sa treba vyhnúť priamemu kontaktu aplikátora so sliznicou. Po každej dávke si vypláchnite ústa. Okrem spoločného s ostatnými hormonálne prostriedky indikácie na použitie, možno použiť ako súčasť komplexnej terapie bronchiálnej astmy (nepoužíva sa počas záchvatu).

Alcedin môže zvýšiť hladinu glukózy v krvi, preto by sa mal užívať opatrne u ľudí s cukrovkou. Tiež Osobitná pozornosť počas užívania sa podáva ľuďom s hypertenziou, s poruchou funkcie pečene a štítnej žľazy.

Ženy v prvom trimestri tehotenstva a počas dojčenia, ako aj deti mladšie ako 6 rokov, je liek kontraindikovaný.

Nasonex

Hlavnou zložkou lieku je mometazónfuroát, syntetický glukokortikosteroid s výrazným protizápalovým a antihistamínovým účinkom. Vyrába sa vo forme bielej suspenzie v plastových fľašiach po 60 a 120 dávok.

Vo svojom pôsobení a spôsobe aplikácie je Nasonex podobný Flixonase, ale na rozdiel od neho má účinok na hypotalamo-hypofyzárny systém. Prvý klinický účinok po podaní lieku sa pozoruje po 12 hodinách, čo je výrazne neskôr ako pri užívaní Flixonase.

Veľmi zriedkavo môže dlhodobé a nekontrolované užívanie lieku viesť k zvýšeniu vnútroočného tlaku a narušeniu integrity nosovej priehradky (jeho perforácie).

Nasonex nie je predpísaný pre ľudí s pľúcnou tuberkulózou, pre akútne infekčné ochorenia, ako aj pre ľudí, ktorí nedávno prekonali traumu alebo operáciu v nazofarynxe. nie absolútne kontraindikácie na užívanie tohto lieku u tehotných žien.

Po narodení dieťaťa sa však musí vyšetriť bezpečnosť funkcie nadobličiek. Je určený deťom od dvoch rokov.

Avamys

Hormonálny liek, v ktorom na rozdiel od iných prevláda silný protizápalový účinok. Obsahuje flutikazónfuroát a pomocné látky. Vyrába sa, rovnako ako predchádzajúce lieky, v liekovkách s 30, 60 a 120 dávkami.

Klinický účinok po prvej dávke sa prejaví po 8 hodinách. Ak dôjde k náhodnému prehltnutiu počas instilácie, Avamys sa neabsorbuje do krvného obehu a nemá systémový účinok.

V porovnaní s inými nosovými hormónmi má liek množstvo výhod a predovšetkým je to kvôli dobrej tolerancii. liečivá látka as absenciou závažných kontraindikácií jeho vymenovania.

Opatrnosť vyžaduje iba vymenovanie Avamysu pre ľudí s ťažkým poškodením funkčnej schopnosti pečene. Neodporúča sa používať liek tehotným a dojčiacim ženám z dôvodu nedostatočného počtu prebiehajúcich štúdií o jeho účinku.

Deti Avaris sa predpisujú od dvoch rokov. Prípady predávkovania týmto liekom tiež neboli zaznamenané.

Polydex

Droga sa výrazne líši od všetkých predchádzajúcich. Ide o kombinovaný liek, ktorý zahŕňa lieky z troch skupín, a to antibiotiká (neomycín a polymyxínsulfát), vazokonstriktory (fenylefríniumchlorid) a hormóny (dexametazón 0,25 mg).

Vďaka prítomnosti antibiotika je Polydex aktívny proti bakteriálnym infekciám (výnimkou sú iba zástupcovia kokusovej skupiny). Preto je jeho vymenovanie opodstatnené pre ľudí s ochoreniami nosohltanu alergickej povahy, v prítomnosti infekčného agens.

Polydex sa vyrába vo forme kvapiek a spreja. Kvapky sa spravidla používajú iba pri liečbe zápalových ochorení uší, ich použitie na liečbu zápalových procesov v nose je však tiež prijateľné. Kvapky sa vypúšťajú v žltohnedých fľaštičkách s objemom 10,5 ml. Sprej, na rozdiel od ušných kvapiek, obsahuje vo svojom zložení fenylefrín a je dostupný v modrej fľaštičke (15 ml), chránenej pred denným svetlom.

Trvanie medikamentóznej terapie je v priemere 5-10 dní, pri dlhodobom používaní lieku je riziko vzniku kandidózy a nazofaryngeálnej dysbiózy vysoké.

Použitie Polydexu je absolútne kontraindikované v vírusové ochorenia nazofaryngu, glaukómu s uzavretým uhlom, ťažkého poškodenia obličiek a počas tehotenstva a dojčenia.

Deťom do dvoch rokov sa liek nepredpisuje. Je zakázané používať Polidex súčasne s antibakteriálnymi aminoglykozidovými liekmi.

Porovnávacie charakteristiky nazálnych kortikosteroidov

Vzhľadom na rôznorodosť nosových hormonálnych prípravkov je pre človeka často ťažké rozlíšiť ich pôsobením a uprednostniť niektorý z nich. Nasledujúca tabuľka je uvedená, ktorej hlavným účelom je zjednodušiť pochopenie hlavných rozdielov medzi nazálnymi kortikosteroidmi.

Napriek tomu, že hormonálne lieky vo forme nosových sprejov nevstupujú do celkového obehu, riziko nežiaducich reakcií zostáva vysoké. Vzhľadom na to treba k výberu kortikosteroidov pristupovať so všetkou vážnosťou.

Tieto lieky môže predpísať iba ošetrujúci lekár. Pacient by mal užívať iba predpísané dávkovanie a dodržiavať trvanie lieku.