Farmakológia dráždivých látok. Dráždivé lieky

Prednáška číslo 10

Téma: " Dráždivé látky"
Plán:

1) všeobecné charakteristiky dráždivé látky.

2) Mechanizmus účinku.

3) Mechanizmus reflexného, ​​"rušivého" pôsobenia.

4) Klasifikácia.

5) Aplikácia.
Medzi dráždivé lieky patria lieky, ktoré vzrušujú zakončenia aferentných nervov, spôsobujú reflexné a lokálne účinky: začervenanie kože, zlepšenie prekrvenia, trofizmus tkaniva, zníženie bolesti a zápalu. Aplikuje sa zvonka vo forme potierania, mastí, balzamov, kvapiek do nosa.

Mechanizmus akcie: dráždia, vzrušujú zakončenia aferentných nervov (receptorov) uložených v koži, ktoré selektívne reagujú na určité druhy podráždenia (bolesť, teplota). V dôsledku toho dochádza k lokálnemu (lokálnemu) uvoľneniu autokoidov, biologicky aktívnych látok (kiníny, histamín, prostaglandíny), ktoré majú lokálny vazodilatačný, hyperemický (spôsobujú začervenanie) účinok so zlepšenou výživou tkanív, zlepšením krvného obehu. V tomto prípade sa hlboké cievy (napríklad koronárne) reflexne rozšíria. V dôsledku "rušivého" účinku dráždivých látok sa bolesť v oblastiach zápalu znižuje alebo úplne zmizne.

Mechanizmus reflexného, ​​„rušivého“ pôsobenia: str v prítomnosti zápalu impulzy bolesti nepretržite vstupujú do zodpovedajúceho segmentu miecha, odtiaľ sa dostávajú do vyšších častí centrálneho nervového systému, kde vytvárajú ohnisko pretrvávajúcej excitácie nervových centier, takzvané "dominantné ohnisko bolesti". Pri aplikácii dráždivého činidla na príslušnú oblasť pokožky vzniká nový prúd impulzov inej povahy. V centrálnom nervovom systéme sa vytvára nové dominantné ohnisko excitácie a staré sa stráca, bolesť oslabiť alebo úplne zmiznúť. Preto sa dráždivé látky aplikujú na oblasť kože, ktorá dostáva aferentnú inerváciu z rovnakého segmentu miechy ako chorý orgán.

Klasifikácia:

1. Dráždivé produkty obsahujúce esenciálne oleje rastliny:

A) Prípravky z mentolu z listov mäty piepornej:

Tablety "Validol", nosné kvapky "Pinosol" (mentol a borovicový olej),

tinktúra mäty piepornej, 10% olejový roztok mentol, roztok alkoholu Menovazin (mentol, novokaín, anestezín).

Mentolové prípravky pri aplikácii na sliznice a kožu vzrušujú receptory chladu, vyvolávajú pocit chladu, reflexné zúženie povrchu cievy a oslabenie citlivosti na bolesť v mieste aplikácie. Tón krvných ciev a hladkých svalov hlboko umiestnených orgánov sa však môže rozšíriť. Mechanizmus účinku tabliet Validol je založený na tom. Užíva sa sublingválne, mentol v ňom obsiahnutý dráždi chladové receptory ústnej sliznice, čo spôsobuje reflexné rozšírenie koronárnych ciev a zmiernenie bolesti pri srdci. Používa sa pri bolestiach srdca zo spazmu koronárnych ciev s miernymi záchvatmi anginy pectoris.

Mätová tinktúra sa užíva perorálne, 15-20 kvapiek na ¼ pohára vody na kŕče žlčových ciest. Olejový 10% roztok mentolu sa vkvapká do nosa pri nádche, aby sa znížil zápal a uľahčilo sa dýchanie nosom. Používajú sa masti obsahujúce 1-2% mentolu a "Menovazin". kožné ochorenia, sprevádzané svrbením, na potieranie pri neuralgii, bolestiach svalov, kĺbov, migréne (v spánkoch) ako aj pri iných dráždivých látkach.

B) Kombinované lieky:

aerosólov Ingalipt(streptocid, norsulfazol, eukalyptový olej, mätový olej); "Cameton" ( gáfor, mentol, Eukalyptový olej), masti "Efkamon", "Gavkamen" ( mentol, gáfor, klinčekový olej, eukalyptus), "Ben-gay"(mentol, metylsalicylát), "Bom-benge"(gáfor, mentol, eukalyptový olej).

Z plodov papriky sa izoluje kapsaicín, ktorý je súčasťou kombinovaných mastí Espol, Capsitrin, Nikoflex, tinktúra papriky, papriková omietka. Papriková náplasť sa používa na dlhšiu expozíciu.

Z horčičných semien sa izoluje glykozid sinigrín, ktorý je súčasťou horčicových náplastí. Horčičné omietky len navlhčia teplá voda odkedy za tepla sa synegrín inaktivuje, za studena neaktivuje a za tepla sa štiepi za vzniku dráždivej látky alyltiokyanát. Horčičné náplasti pri nanášaní na lýtkové svaly spôsobujú reflexné rozšírenie koronárnych ciev a znižujú krvný tlak, ako rozptýlenie sa aplikujú medzi lopatky pri bolestiach hrudníka pri zápale priedušiek, pri bolestiach hrdla v zátylku a hrdle pri bolestiach svalov v driekovej oblasti a rebrach, pri niekt gynekologické ochorenia do oblasti pod pupkom.

Purifikovaný terpentínový esenciálny olej (terpentín) sa získava destiláciou živice z borovice lesnej, používanej samostatne, ako súčasť terpentínovej masti a iných mastí.

včelí jed "Apizatron", "Apifor", "Ungativn";

hadí jed "Viprasal", "Vipraksin", "Nayatoks", "Nayaksin".

3. Syntetické dráždidlá:

roztok amoniaku 10% (amoniak), ktorý sa používa pri mdlobách, naneste 1-2 kvapky na vatu a nechajte pacienta ovoňať pri podráždení horných receptorov dýchacieho traktu, ktorý reflexne nabudí centrálny nervový systém a vedomie sa vráti.

Na potieranie sa používa mravčia lieh, masti "Kapsikam" Finalgon(butoxyetyléter kyselina nikotínová). Finalgon sa aplikuje v malom množstve, nie viac ako hrášok, rozotrie sa na pokožku špeciálnym aplikátorom, v prípade silnej bolesti sa odstráni suchým obrúskom.

Aplikácia: v komplexná liečba artritída, myozitída, neuritída, neuralgia, akútna a chronické choroby pľúc, gáforový alkohol sa používa na liečbu dekubitov na zlepšenie lokálneho krvného obehu.

Vedľajšie účinky: pri dlhšom kontakte dráždivých látok s pokožkou je možné popálenie s následným zápalom, preto keď silná bolesť je potrebné zastaviť účinok lieku.
Testovacie otázky na konsolidáciu:
1. Aký je rozdiel medzi mechanizmom účinku dráždivých látok od obalových, adstringentných, adsorbujúcich látok?

2. Aké sú dostupné kombinované mentolové prípravky?

3. Aká je zvláštnosť pôsobenia mentolových prípravkov?

4.Čo je podstatou rozptýlenia otravných agentov?

5. Aké preventívne opatrenia treba urobiť pri používaní dráždivých látok?
Odporúčané čítanie:
Povinné:

1.V. M. Vinogradov, E.B. Katková, E.A. Mukhin "Farmakológia s receptami", učebnica pre farmaceutické školy a vysoké školy / editoval V.M. Vyd. Vinogradov-4 Rev. - SPb.: Špeciálne. Lit., 2006-864s.: Ill.
ďalšie:

1. M.D. Gayevy, P.A. Galenko-Yaroshevsky, V.I. Petrov, L.M. Gayevaya "Farmakológia s receptom": Učebnica. - Rostov n / a: vydavateľské centrum "Mart", 2006 - 480.

2.M.D. Mashkovsky "Medicines" - 16. vydanie, Revidované .. revidované. A doplnkové - M.: Nová vlna: Vydavateľstvo Umerenkov, 2010. - 1216 s.

3. Adresár VIDAL, Lieky v Rusku: Adresár. M .: AstraFarmService, 2008 - 1520.

4. Atlas liečiv. - M .: SIA International LTD. TF MIR: Vydavateľstvo Eksmo, 2008. - 992 s., Ill.

5. N.I. Fedjukovičova príručka drogy: o 14:00 Ch. P .. - Minsk: Interpressservice; Dom knihy, 2008 - 544 s.

6.D.A. Charkevič Farmakológia so všeobecným receptom: Učebnica pre lekárske fakulty a vysoké školy. - M: GEOTAR - MED, 2008, - 408 s., Ill.
Elektronické zdroje:

1. Elektronická knižnica podľa disciplín. Prednáška na tému „Dráždivé látky“.

Dráždivé látky spôsobujúce depolarizáciu citlivých nervových zakončení majú lokálny dráždivý účinok, ktorý je sprevádzaný reflexnými reakciami (zlepšuje sa prekrvenie a trofizmus tkanív, zmierňuje sa bolesť).
Lieky tejto skupiny sa vyznačujú lokálnymi, reflexnými a neurohumorálnymi účinkami.
TYPY AKCIÍ Miestna akcia
Lokálne podráždenie sa prejavuje bolesťou, hyperémiou a edémom v mieste aplikácie liekov. Dráždivé látky priamo vzrušujú nervové zakončenia a tiež uvoľňujú histamín, serotonín, bradykinín a prostaglandíny. Tieto autakoidy sú dráždivé a vazodilatačné. Hyperémia sa vyvíja nielen v oblasti aplikácie dráždivých látok, ale šíri sa aj do priľahlých oblastí kože mechanizmom axón-reflex.
Pri dlhšom kontakte silných dráždivých látok s pokožkou, ich kontakte so sliznicami a poškodenými oblasťami kože sa objavuje silná bolesť a zápalová reakcia.
Reflexná akcia

1. Segmentálno-reflexný (trofický) vplyv

Impulzy bolesti z oblasti podráždenia pokožky smerujú do zadné klaksóny niekoľko segmentov miechy, potom prejsť na bočné rohy tých istých segmentov, kde sú excitované jadrá pregangliových vlákien sympatických nervov. Sympatické impulzy zlepšujú prietok krvi do pľúc a kostrového svalstva, znižuje zápal, podporuje regeneračné procesy.

1. Účinok na zmiernenie bolesti

V segmentoch miechy dochádza k interferencii bolestivých impulzov prichádzajúcich z chorého orgánu a miesta podráždenia. Dominantné zameranie je eliminované, podporuje patologický proces, stav hyperalgézie a svalového napätia.

1. Všeobecný reflexný vplyv

Všeobecné reflexné pôsobenie je zamerané na tonizáciu dýchacích a vazomotorických centier medulla oblongata. Napríklad roztok amoniaku (amoniak) dráždi konce pri vdýchnutí. trojklanného nervu v nosovej dutine sa aferentné impulzy dostanú do stredu tohto nervu a potom prechádzajú do dýchacieho centra.
Neurohumorálna akcia
Neurohumorálny účinok je spôsobený resorpčnými účinkami biologicky aktívnych látok absorbovaných z oblasti podráždenia kože, ako aj účinkom prúdu vzostupných aferentných impulzov na mozog a miechu. Zároveň sa mení výmena mozgových mediátorov - uvoľňujú sa antinociceptívne faktory (P-endorfín, enkefalíny, anandamid, 2-arachidonylglycerol), znižuje sa uvoľňovanie mediátorov bolesti (látka P, somatostatín, cholecystokinín), sekrécia uvoľňujúcich hormónov. hormónu hypotalamu zvyšuje adrenokortikotropný hormón štítnej žľazy ... Hormóny hypofýzy, zvyšujúce sekréciu glukokortikoidov, trijódtyronínu a tyroxínu, potláčajú zápalovú odpoveď.
INDIKÁCIE NA POUŽITIE
Dráždivé látky sa používajú na neuralgiu, radikulitídu, lumbago, ischias, artritídu,
myozitída, burzitída, tendovaginitída, poranenia svalov a väziva, poruchy periférneho prekrvenia, tracheitída, bronchitída. Niekedy sa do pokožky vtierajú dráždivé látky, aby sa svaly predtým zahriali fyzické cvičenie a športové súťaže.
Dráždivé látky sú rastlinného a syntetického pôvodu.
RASTLINNÉ dráždivé látky
MENTOL je terpénový alkohol vyrobený z mäty piepornej. Má selektívny stimulačný účinok na chladové receptory, vyvoláva pocit chladu, vymeniteľný lokálna anestézia... Podráždenie chladových receptorov mentolom v ústnej dutine je sprevádzané sedatívami, antiemetickými účinkami a reflexnou expanziou koronárnych ciev pri angíne pectoris. Mentolový prípravok VALIDOL (25% roztok mentolu v mentylétere kyseliny izovalérovej) sa používa pri neuróze, hystérii, morskej chorobe a vzdušnej chorobe, na zmiernenie ľahkého záchvatu anginy pectoris.
Mentol je súčasťou mastí s dráždivými účinkami (BOMBENGE, BOROMENTOL, EFKAMON), lieku MENOVAZIN.
HORČICA - papier potiahnutý tenkou vrstvou odtučnenej horčice s obsahom sinigrínového glykozidu. Po navlhčení horčicovej omietky vodou s teplotou 37 - 40 °C sa aktivuje enzým myrozín, ktorý rozkladá sinigrín za uvoľnenia aktívnej dráždivej látky - esenciálneho horčičného oleja (alylizotiokyanát).
PLODY PAPRICE, s obsahom kapsaicínu, sa používajú v zložení PAPRICKEJ TINKTÚRY, PAPRIKOVANÍ, krému NICOFLEX. Kapsaicín, podobne ako mediátory kanabinoidného antinociceptívneho systému (anandamid, 2-arachidonylglycerol), je agonistom vaniloidných cytoreceptorov (VR]) v CNS.
ČISTÝ TERPENTÍNOVÝ OLEJ - produkt destilácie živice borovice lesnej, obsahuje lipofilnú látku terpénovej štruktúry - a-pinén; je súčasťou SKIPIDARNOY MASŤ, SANITAS liniment.
SYNTETICKÉ LÁTKY
FINALGON masť obsahuje kožu dráždivý nonivamid a vazodilatátor etinylnikotinát.
AMONIAKOVÝ ROZTOK (amoniak) sa používa na inhaláciu pri mdlobách, intoxikácii.
METHYL SALICYLÁT - metyléter kyselina salicylová, používaný samostatne ako vtieranie a ako súčasť KOMPLEXNÉHO METHYL SALICYLAT LINE, lieku RENERVOL.

Dráždivé látky sú tu už dlho. Dodnes sa o nich často hovorí ako o rozptýlení. Predtým tento koncept zahŕňal myšlienku, že dráždivé látky spôsobujúce sčervenanie pokožky, čím odvádzajú krv od vnútorné orgány, kde je patologický proces lokalizovaný, a to prispieva k zotaveniu.

Mechanizmus účinku dráždivých látok stále nie je úplne jasný. Nie je pochýb o tom, že terapeutický účinok dráždivé látky sú prinajmenšom čiastočne spôsobené rôznymi reflexami vznikajúcimi z podráždenia receptorov v koži alebo slizniciach.

Pri aplikácii dráždivých látok na akúkoľvek oblasť kože, s výnimkou lokálnej reakcie (pálenie, začervenanie a iné javy), sa pozoruje reflexné vzrušenie dýchacích a vazomotorických centier medulla oblongata. Okrem toho vzniká množstvo reflexov, ktoré menia stav a funkciu iných vnútorných orgánov. Existuje množstvo pozorovaní, ktoré naznačujú, že určité oblasti kože sú spojené s určitými vnútornými orgánmi. S ochorením jedného alebo druhého orgánu sa na určitých miestach (zóny Zakharyin-Ged) objavujú bolestivé body na koži. Podráždenie oblastí pokožky zodpovedajúcich zónam Zakharyin-Ged ovplyvňuje stav orgánov, ktoré sú s nimi spojené. Treba však mať na pamäti, že silné podráždenia spôsobujú reflexné vplyvy na mnohé orgány a systémy. Takéto podnety, vytvárajúce prúdy nervových impulzov v určitých nervových kmeňoch, môžu uhasiť patologické nervové impulzy, ktoré sa pohybujú pozdĺž tých istých kmeňov z vnútorných orgánov a udržiavať ich chorobný stav. Navyše silné dráždivé (poškodzujúce) účinky spôsobujú odozvu orgánov vnútorná sekrécia, hlavne z hypofýzy a nadobličiek, čo sa prejavuje uvoľňovaním množstva hormónov, ktoré majú silný vplyv na priebeh patologických procesov (pozri časť o hormónoch - všeobecný adaptačný syndróm).

Dráždivé látky sa zvyčajne delia na činidlá spôsobujúce začervenanie (rubifacientia) a pľuzgiere (vesicantia). Toto rozdelenie je do určitej miery ľubovoľné, pretože dlhodobé vystavenie účinkom látok, ktoré spôsobujú začervenanie, môže viesť k tvorbe bublín.

Medzi dráždivé látky možno zaradiť aj skupinu takzvaných sklerotizujúcich látok.

Skupina dráždivých látok, ktoré spôsobujú začervenanie, zahŕňa horčicu, korenie, terpentín, amoniak, gáfor, ako aj alkoholovú, éterovú a jódovú tinktúru (o nich sa hovorí v príslušných častiach). Aplikácia týchto látok na kožu spôsobuje začervenanie, pocit tepla, pálenie, bolestivú reakciu s ďalším prechodom do anestetického účinku. Účinok je spôsobený tým, že dráždivé látky, prenikajúce do pokožky, ovplyvňujú citlivé zakončenie. Známa úloha sa pripisuje uvoľňovaniu histamínu v koži. Pri dlhšom vystavení dráždivým látkam sa na koži tvoria okrem začervenania aj opuchy a pľuzgiere, čo je nežiaduce. Preto použitie dráždivých látok u osôb v bezvedomí vyžaduje starostlivé sledovanie.

Indikácie pre použitie dráždivých látok tejto skupiny sú ochorenia svalov a nervov (neuralgia, myozitída, lumbago, ischias), zápalové procesy v dýchacích cestách a pod.

Prípravky z éterických olejov sa často používajú ako dráždivé látky. Esenciálne oleje sú chemicky veľmi rôznorodé. Vzhľadom na toto farmakologické vlastnosti esenciálne oleje sú rôzne. Medzi nimi sú expektoranciá, diuretiká, choleretiká, sokogónne, karminatívne, diaforetické, dráždivé, protizápalové, antiseptické, insekticídne a iné činidlá. Pôsobenie mnohých z týchto činidiel je spojené s ich dráždivým účinkom na určité bunky a tkanivá.

Z dráždivých látok s obsahom éterických olejov sa najčastejšie používajú horčičné prípravky. Synegrín glukozid prítomný v horčičných semienkach sa vplyvom enzýmu myrozín v prítomnosti vody hydrolyzuje za vzniku esenciálneho horčičného oleja (alylizotiokyanát), hydrogénsíranu draselného a glukózy. Dráždivý účinok strany závisí od éterického horčičného oleja vytvoreného počas hydrolýzy. Suchá horčičná múka je nedráždivá. Po namočení teplou vodou sa rýchlo spustí enzymatický proces, ktorý vedie k tvorbe esenciálneho horčičného oleja a horčica sa stáva aktívnou. Neodporúča sa variť ani horčičnú múku horúca voda kvôli tomu, že to môže spôsobiť deštrukciu enzýmu myrozín. Horčica sa používa vo forme horčicových náplastí, miestnych horčičných kúpeľov, horčičných zábalov.

Terpentín je široko používaný ako dráždidlo. Terpentín sa vzťahuje na éterické oleje obsahujúce terpény, medzi ktorými je hlavný pinén. Terpentín sa používa na vtieranie pokožky čistej forme v mastiach a mastiach.

Aktívnou zložkou darmínového oleja, ktorý sa používa na potieranie pokožky, sú aj terpény, ktoré pôsobia dráždivo.

Dráždivé vlastnosti čpavku sa využívajú na ovplyvňovanie kože (potieranie rôznymi mastmi s obsahom čpavku) a slizníc. Podráždenie slizníc horných dýchacích ciest resp horné časti tráviaci trakt spôsobuje silné reflexy, čo vedie k excitácii dýchacích a vazomotorických centier. Čuchanie amoniak je jednou z najjednoduchších a zároveň účinných metód pomoci pri mdlobách. Osobám v stave silnej intoxikácie sa podáva na pitie niekoľko kvapiek amoniaku zriedeného v pol pohári vody.

Capsicum(zrelé plody rastliny Capsicum annuum) obsahuje kapsaicín, ktorý je dráždivý. Alkoholová tinktúra z korenia sa používa zvonka ako dráždidlo a vnútorne ako prostriedok na zlepšenie chuti do jedla.

Medzi dráždivé látky, ktoré spôsobujú tvorbu bublín (vezikantov), ​​patria španielske mušky. Ide o špeciálne ploštice (Litta vesicatoria) obsahujúce kantaridín, ktorý má schopnosť vyvolať tvorbu pľuzgierov. Span muchy sa používajú vo forme špeciálnej náplasti. Pri absorpcii do krvi môže kantaridín spôsobiť celkovú otravu sprevádzanú poškodením obličiek. V poslednej dobe praktické využitie našiel pedkalen ( alkoholová tinktúra chrobáky Pederus caligatus). Vezikátorové látky majú terapeutické pôsobenie s neuritídou (zápal nervov) a neuralgiou, ako aj s niektorými pomalými súčasnými zápalovými procesmi.

Sklerotizujúce činidlá spôsobiť v mieste vpichu tvorbu vláknitých spojivové tkanivo... Používajú sa na injekciu do kŕčových žíl. Na tieto účely sa používajú soli niektorých nenasýtených mastných kyselín s vysokou molekulovou hmotnosťou.

Drogy

Horčičné semienka(Semina Sinapis), FVIII. Používa sa vo forme horčicových náplastí, čo sú obdĺžnikové listy papiera pokryté práškom z horčičných semien bez obsahu tuku (charta sinapisata). Horčica sa môže použiť na výrobu horčicových omietok ex tempore. Používa sa aj na lokálne (napr. nožné) kúpele. Suchý horčičný prášok sa naleje do ponožiek, aby vyvolal reflexný efekt od pokožky nôh.

Esenciálny horčicový olej(Oleum Sinapis aethereum), FVIII (B). Priehľadná, bezfarebná alebo svetložltá kvapalina štipľavého zápachu, silne dráždiaci sliznice a spôsobujúci slzenie, rozpustný v alkohole a iných organických rozpúšťadlách. Používa sa na výrobu horčičného liehu.

Horčičný alkohol(Spiritus Sinapis) - 2% roztok éterického horčičného oleja v alkohole, ktorý sa používa na potieranie pokožky.

Vyčistený terpentín(Oleum Terebinthinae rectificatum), FVIII. Transparentná, bezfarebná kvapalina so zvláštnym zápachom, nerozpustná vo vode, rozpustná v organických rozpúšťadlách. Používa sa v mastiach a linimentoch, ako aj na inhaláciu.

Darminolový olej, darminol(Oleum Cinae, Darminolum). Esenciálny olej získaný z paliny citrónovej je kvapalina s voňavým zápachom. Darminol sa používa na potieranie kože pri reumatizme, zápale nervov, neuralgii, myalgii atď.

plod paprika, Paprika(Fructus Capsici), FVIII. Používa sa na výrobu tinktúr.

Tinktúra papriky(Tinctura Capsici). Číra červená tekutina štipľavej chuti. Používa sa vnútorne v kvapkách a zvonka na potieranie ako také, do mastí a mazív.

Amoniak(Ammonium causticum solutum), FVIII - 10% roztok amoniaku. Používa sa v masti na potieranie, ako aj na inhaláciu s poklesom krvného obehu a dýchania, v chirurgii - ako antiseptikum na umývanie rúk.

Prchavá masť(Linimentum ammoniatum, Linimentum prchavý), FVIII. Zmes amoniaku s slnečnicový olej s prídavkom malého množstva kyseliny olejovej; homogénna hustá kvapalina žltkastobielej farby s vôňou amoniaku. Používa sa na potieranie pokožky.

Nášivka so španielskymi muškami(Emplastrum Cantharidum), FVIII. Mäkká homogénna hmota, na dotyk mastná. Používa sa ako pľuzgierovité dráždidlo.

Tinktúra zo španielskych múch(Tinctura Cantharidum), FVIII (B). Číra tekutina zelenožltej farby. Zvonka sa používa ako dráždidlo vo forme prísad do mazív, je súčasťou tekutín, ktoré zlepšujú rast vlasov. Vnútorne sa tinktúra v súčasnosti neužíva.

V koži a slizniciach sa nachádzajú citlivé nervové zakončenia (bolesť, teplota, chemikálie), ktorých podráždenie spôsobuje prúdenie impulzov do centrálneho nervového systému a reflexnú odpoveď. - Ide o látky, ktoré stimulujú citlivé nervové zakončenia a spôsobujú lokálne a reflexné reakcie, ktoré určujú farmakologický účinok lieku.

Farmakologické vlastnosti dráždivých látok

ᐅ Horčičný papier (horčicové omietky) používa sa pri ochoreniach dýchacieho systému, neuralgii, myalgii, angíne pectoris. Horčičný papier sa používa nasledovne: listy tohto papiera sa musia navlhčiť v teplej vode (35-40 ° C) a aplikovať na príslušnú oblasť tela.

Uvedená teplota vody má zásadný význam, keďže mechanizmus dráždivého pôsobenia horčice je založený na enzymatickej reakcii štiepenia sinigrínového glykozidu obsiahnutého v horčičný prášok... Sinigrin sa pôsobením enzýmu myrozín, ktorý sa aktivuje v teplej vode, naviaže na molekulu vody a rozkladá sa na glukózu, hydrogénsíran draselný a alylizotiokyanát, čo je dráždivá látka.

S viac vysoká teplota voda, enzým myrozín ako bielkovina podlieha koagulácii a stráca svoju aktivitu. V dôsledku koagulácie myrozínu nedochádza k hydrolýze sinigrinu a horčičný papier nepôsobí dráždivo.

ᐅ Purifikovaný terpentínový olej (terpentín) je kvapalná zmes terpénov a terpenoidov získaná zo živice oleorezínu. Terpentín má výraznú lipofilitu a preto preniká do epidermy a dráždi zakončenia zmyslových nervov. Prípravky s obsahom terpentínového oleja (kapsicam, viprosal) sa používajú lokálne na potieranie pri neuralgii, myalgii a bolestiach kĺbov.

ᐅ Mentol je hlavnou biologicky aktívnou látkou silice mäty piepornej (Mentha piperita L.)... Mentol má schopnosť selektívne excitovať receptory chladu (malá anestézia), reflexne meniť tonus ciev, tkanív a vnútorných orgánov. Mentol sa používa pri zápalových ochoreniach horných dýchacích ciest, angíne pectoris, neuralgii, myalgii, artralgii a pod. kombinované lieky je najmä hlavnou zložkou reflexného vazodilatátora validol.

ᐅ Roztok amoniaku (amoniak). Aktívna ingrediencia plynný amoniak (NH 3) je v amoniaku, ktorý sa ľahko odparuje z roztoku. Pri vdychovaní pár amoniaku dochádza k excitácii zakončení zmyslových nervov horných dýchacích ciest a reflexnej stimulácii dýchacieho centra. Okrem toho čpavok ľahko preniká do centrálneho nervového systému (pretože je vysoko lypofilný) a stimuluje kôru a podkôrové štruktúry mozgu (najmä centrá predĺženej miechy). Vďaka tejto vlastnosti sa amoniak používa vo forme inhalácie pri mdlobách a intoxikáciách. Taktiež pri vnútornom užívaní amoniak dráždi chemoreceptory v žalúdku, čo môže spôsobiť zvracanie. Napokon, amoniak má antiseptické vlastnosti a používa sa na čistenie rúk chirurga pred operáciou.

Dráždivé látky - lieky, farmakologický účinokčo je spôsobené najmä vzrušujúcim účinkom na zakončenia aferentných nervov kože a slizníc.

Dráždivé látky pôsobiace na určité receptorové zóny kože a slizníc vzrušujú citlivé nervové zakončenia, spôsobujú tok impulzov do miechy a mozgu, ktorý je sprevádzaný množstvom lokálnych a následne reflexných účinkov (kŕče a vazodilatácia, zmeny trofizmu a funkcie orgánov atď.) atď.). Zlepšenie trofizmu vnútorných orgánov pri vystavení dráždivým látkam sa môže uskutočniť kožno-viscerálnymi reflexmi. V mieste pôsobenia dráždivého liečiva sa z viazaného stavu uvoľňujú biologicky aktívne látky (histamín, kiníny, prostaglandíny a pod.), dochádza k hyperémii, zlepšuje sa prekrvenie, trofizmus tkanív a ich regenerácia.

Dráždivé látky sa často označujú ako „rozptyľovače“, pretože znižujú bolesť v postihnutom orgáne. Je možné, že tento efekt je spojený s interferenciou na rôzne úrovne centrálny nervový systém prúdi aferentné impulzy z ohniska patológie a oblastí kože, na ktoré bolo aplikované dráždivé liečivo. Okrem toho dráždivé látky podporujú uvoľňovanie v centrálnom nervový systém enkefalíny a endorfíny, ktoré sú neuromodulátormi bolesti.

Pri aplikácii dráždivých látok na tkanivá spolu s lokálnou reakciou (pálenie, začervenanie atď.) vznikajú reflexy, ktoré menia funkcie tých orgánov, ktoré dostávajú inerváciu z rovnakého segmentu miechy. V orientálnej medicíne sa oddávna široko používa metóda dráždenia určitých bodov (akupunktúra) na ovplyvnenie niektorých funkcií tela. To využíva moderná reflexná terapia. Reflexné pôsobenie dráždivých látok podporuje vznik zápalu, redistribúciu krvi (napr. podráždením pokožky nôh môže dôjsť k zníženiu krvného obehu mozgových ciev zníženie venózneho návratu do srdca atď.). Nadmerné podráždenie kože a slizníc však môže spôsobiť nie stimuláciu, ale útlm centier miechy a mozgu. Napríklad pri vdýchnutí vysokej koncentrácie dráždivých látok môže dôjsť k reflexnej zástave dýchania a zníženiu srdcovej frekvencie. Pri dlhodobom kontakte s tkanivami je možné pozorovať poškodenie s výskytom silnej bolesti a zápalu, erózií a vredov na slizniciach. Ako dráždivé látky sa používajú prípravky s obsahom éterických olejov - prchavé látky so špecifickým zápachom a vysokou lipofilitou.

Horčičné silice, ktoré sú aktívnou zložkou horčicových náplastí, vznikajú zmáčaním (aktiváciou príslušného enzýmu) teplou (nie vyššou ako 40°C) vodou. Horčičné náplasti sa často používajú pri zápalových ochoreniach dýchacieho systému, pri neuralgii, myalgii, angíne pectoris, artritíde.

Z borovice sa získava rafinovaný terpentínový olej (terpentín). Aplikuje sa na neporušenú pokožku, preniká do epidermy (vysoká lipofilita) a dráždi zakončenia zmyslových nervov. Používa sa na trenie s artritídou, myalgiou, neuralgiou. Funguje aj gáforový alkohol, finalgon, včelie a hadie jedy (apizartron a pod.), papriková omietka.

Na zabezpečenie sa využívajú dráždivé vlastnosti roztoku amoniaku (amoniak). núdzová starostlivosť s mdlobou. Pôsobením na citlivé nervové zakončenia dýchacích ciest reflexne stimuluje dýchacie a vazomotorické centrá, v dôsledku čoho sa dýchanie prehlbuje a stáva sa častejším a stúpa krvný tlak.

Mentol je hlavnou zložkou esenciálneho oleja, ktorý sa nachádza v listoch mäty piepornej. Selektívne dráždi chladové receptory, spôsobuje pocit chladu, pálenia, brnenia, po ktorom nasleduje mierny pokles citlivosti. Mentol zužuje povrchové cievy a reflexne rozširuje cievy vnútorných orgánov, pôsobí slabo sedatívne a spazmolyticky. Predpisuje sa pri ochoreniach horných dýchacích ciest (vo forme kvapiek, inhalácií), migrénach (mentolová ceruzka), pri artritíde, myozitíde, neuralgii (vo forme potierania). Mentol je aktívnou zložkou validolu, lieku používaného (sublingválne) na bolesť v srdci (angina pectoris). Tým, že dráždi chladové receptory v podjazykovej oblasti, rozširuje koronárne cievy a zmierňuje bolesť.

Aromatické látky (paprika, horčica a pod.) a horčiny, dráždiace chuťové poháriky, stimulujú činnosť tráviacich žliaz a zvyšujú chuť do jedla. Účinok mnohých liekov (expektorans, emetika, laxatíva, choleretiká a pod.) je založený na podráždení jednotlivých reflexogénnych zón.

Reflexne stimulujúca expektorácia. Pri použití tejto podskupiny liekov dochádza k dráždivému účinku na sliznicu žalúdka, čo následne spôsobuje podráždenie centra kašľa a zvracania umiestneného v predĺženej mieche. Zvýšenie jeho aktivity vedie k zvýšeniu syntézy tekutých bronchiálnych sekrétov a zvýšeniu závažnosti kašľového reflexu. Doba účinku lieku je relatívne krátka, pri zvyšovaní dávky sa okrem centra kašľa aktivuje aj emetikum, u pacienta vzniká ťažká nevoľnosť, je možné zvracanie. Príklady takýchto liekov sú: koreň sladkého drievka, termopsia, benzoan sodný, éterické oleje (eukalyptus, terpén).