Vedľajšie účinky karbamazepínu. Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Hrubý vzorec

C15H12N20

Farmakologická skupina látky karbamazepín

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

298-46-4

Charakteristika látky karbamazepín

Biely alebo takmer biely kryštalický prášok. Prakticky nerozpustný vo vode, rozpustný v etanole a acetóne. Molekulová hmotnosť 236,27.

Farmakológia

farmakologický účinok- analgetikum, antipsychotikum, antiepileptikum, antikonvulzíva, normotimikum, tymoleptikum.

Blokuje sodíkové kanály membrán hyperaktívnych nervových buniek, znižuje účinok excitačných neurotransmiterových aminokyselín (glutamát, aspartát), zvyšuje inhibičné (GABAergické) procesy a interakciu s centrálnymi adenozínovými receptormi. Antimanické vlastnosti sú spôsobené inhibíciou metabolizmu dopamínu a norepinefrínu. Antikonvulzívne pôsobenie sa prejavuje parciálnymi a generalizovanými záchvatmi (grand mal)... Účinné (najmä u detí a dospievajúcich) na zmiernenie príznakov úzkosti a depresie, ako aj na zníženie podráždenosti a agresivity (epilepsia). Zabraňuje záchvatom neuralgie trojklanného nervu znižuje závažnosť klinických prejavov odvykania od alkoholu (vrátane nepokoja, chvenia, porúch chôdze) a znižuje záchvatovú aktivitu. Ak nie cukrovka znižuje vylučovanie moču a smäd.

Absorbuje sa do gastrointestinálneho traktu, aj keď pomaly, ale takmer úplne; jedlo neovplyvňuje rýchlosť a rozsah absorpcie. C max pri jednorazovej dávke konvenčnej tablety sa dosiahne po 12 hodinách. Pri jednorazovom alebo opakovanom podaní retardovaných tabliet sa C max (o 25 % menej ako po konvenčnej tablete) pozoruje v priebehu 24 hodín. -2 týždne) bez zmeny minimálna hodnota rovnovážnej koncentrácie. Biologická dostupnosť pri užívaní retard tabliet je o 15 % nižšia ako po užití iných. dávkové formy... Väzba na krvné bielkoviny je 70-80%. V cerebrospinálny mok a slinách sa koncentrácie vytvárajú úmerne podielu účinnej látky neviazanej na bielkoviny (20 – 30 %). Preniká do materského mlieka (25-60 % plazmatickej hladiny) a cez placentárnu bariéru. Zdanlivý distribučný objem je 0,8-1,9 l/kg. Biotransformuje sa v pečeni (hlavne epoxidovou cestou) za vzniku niekoľkých metabolitov - derivátu 10,11-trans-diolu a jeho konjugátov s kyselinou glukurónovou, monohydroxylované deriváty, ako aj N-glukuronidy. T 1/2 - 25-65 h, o hod dlhodobé užívanie- 8-29 hodín (v dôsledku indukcie metabolických enzýmov); u pacientov užívajúcich induktory monoxygenázového systému (fenytoín, fenobarbital) je T 1/2 8-10 hodín Po jednorazovom perorálnom užití 400 mg sa 72 % dávky vylúči obličkami a 28 % črevami. V moči sa stanoví 2 % nezmeneného karbamazepínu, 1 % aktívneho (10,11-epoxyderivát) a asi 30 % iných metabolitov. U detí sa urýchľuje vylučovanie (môžu byť potrebné vyššie dávky vzhľadom na telesnú hmotnosť). Nástup antikonvulzívneho účinku sa pohybuje od niekoľkých hodín do niekoľkých dní (niekedy až 1 mesiac). Antineuralgický účinok sa vyvíja po 8-72 hodinách, anti-manický účinok - po 7-10 dňoch.

Aplikácia látky Carbamazepine

Epilepsia (okrem petit mal), manické stavy, prevencia manicko-depresívnych porúch, odvykanie od alkoholu, neuralgia trigeminálneho a lingofaryngeálneho nervu, diabetická neuropatia.

Kontraindikácie

Precitlivenosť (vrátane tricyklických antidepresív), AV blokáda, myelosupresia alebo akútna porfýria v anamnéze.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Vedľajšie účinky látky karbamazepín

Závraty, nepokoj, halucinácie, depresia, agresívne správanie, aktivácia psychózy, bolesť hlavy, diplopia, poruchy akomodácie, zákal šošovky, nystagmus, konjunktivitída, tinitus, zmeny chuti, poruchy reči (dyzartria, nezrozumiteľná reč), abnormálne mimovoľné pohyby, periférna neuritída, parestézie, príznaky svalovej slabosti a parézy, AV blokáda, kongestívne zlyhanie srdca, hypertenzia alebo hypotenzia, tromboembolizmus, renálna dysfunkcia, intersticiálna nefritída, nauzea, vracanie, zvýšené pečeňové enzýmy, žltačka, hepatitída, osteomalácia, sexuálna dysfunkcia, stredne závažná leukopénia, trombocytopénia, hemopoetické poruchy, hypotenzia, multiorgánový oneskorený typ reakcie z precitlivenosti, exfoliatívna dermatitída, syndróm podobný lupusu ( kožná vyrážkažihľavka, hypertermia, bolesť hrdla, kĺbov, slabosť), Stevensov-Johnsonov syndróm, Lyell, anafylaktické reakcie.

Interakcia

Nekompatibilné s inhibítormi MAO. Zvyšuje hepatotoxicitu izoniazidu. Znižuje účinky antikoagulancií, antikonvulzív (deriváty hydantoínu alebo sukcínimidov), barbiturátov, klonazepamu, primidonu, kyseliny valproovej. Fenotiazíny, pimozid, tioxantény zvyšujú depresiu centrálneho nervového systému; cimetidín, klaritromycín, diltiazem, verapamil, erytromycín, propoxyfén znižujú metabolizmus (riziko toxické pôsobenie). Znižuje aktivitu kortikosteroidov, estrogénov a estrogénov obsahujúcich perorálne kontraceptíva, chinidín, srdcové glykozidy (indukcia metabolizmu). Na pozadí inhibítorov karboanhydrázy sa zvyšuje riziko porúch osteogenézy.

Predávkovanie

Symptómy: dezorientácia, ospalosť, nepokoj, halucinácie a kóma, rozmazané videnie, dyzartria, nystagmus, ataxia, dyskinéza, hyper-/hyporeflexia, kŕče, myoklonus, hypotermia; respiračná depresia, pľúcny edém; tachykardia, hypo-/hypertenzia, zástava srdca, sprevádzaná stratou vedomia; vracanie, znížená pohyblivosť hrubého čreva; retencia tekutín, oligúria alebo anúria, zmeny laboratórnych parametrov: hyponatrémia, metabolická acidóza, hyperglykémia, je možná zvýšená frakcia svalovej kreatinínfosfokinázy.

Liečba: vyvolanie zvracania alebo výplach žalúdka, vymenovanie aktívne uhlie a soľné preháňadlo, nútená diuréza. Na udržanie priechodnosti dýchacieho traktu- tracheálna intubácia, umelé dýchanie a/alebo použitie kyslíka. Pri hypotenzii alebo šoku - náhrady plazmy, dopamín alebo dobutamín, s výskytom záchvatov - zavedenie benzodiazepínov (diazepam) alebo iných antikonvulzív (u detí je možný zvýšený útlm dýchania, s rozvojom hyponatrémie - obmedzenie tekutín, opatrná intravenózna infúzia izotonického roztoku chloridu sodného.Keď sa spojí ťažká otrava so zlyhaním obličiek je indikovaná renálna dialýza. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Opakované zvýšenie príznakov predávkovania sa má predpokladať na 2. a 3. deň po jeho nástupe, čo je spojené s pomalou absorpciou lieku.

Spôsob podávania

Vnútri.

Bezpečnostné opatrenia pre látku karbamazepín

Pred a počas liečby sa odporúča pravidelné vyšetrenie krvi (bunkové elementy) a moču, sledovanie indikátorov funkcie pečene. S opatrnosťou sa predpisuje, ak sa v anamnéze vyskytlo ochorenie srdca, pečene alebo obličiek, s hematologickými poruchami, zvýšeným vnútroočným tlakom, latentnými psychózami, nedostatočnou reakciou na vonkajšie podnety, agitovanosťou, ochoreniami charakterizovanými záchvatmi zmiešaného charakteru, v starobe. , vodiči motorových vozidiel a osoby, ovládacie mechanizmy. Nemali by ste náhle ukončiť liečbu. Ženám sa odporúča dodatočný príjem kyselina listová(pred alebo počas tehotenstva); na zabránenie zvýšeného krvácania v posledných týždňoch tehotenstva a u novorodencov možno použiť vitamín K.

Interakcia s inými účinnými látkami

Obchodné názvy

názov	Hodnota Vyshkovského indexu ®
	0.2141

Karbamazepín sa považuje za veľmi populárny farmakologický liek, ktorý patrí medzi psychofarmaká a navyše pôsobí antiepilepticky. Je potrebné poznamenať, že karbamazepín je vynikajúce nootropikum a tiež podporuje zadržiavanie tekutín v tele znížením intenzity diurézy.

Karbamazepín - čo pomáha

Ako už bolo spomenuté, liek pomáha zastaviť epileptické záchvaty, rovnako ako mnohé iné psychotické stavy, má tropický účinok na neuróny a inhibuje diuretickú aktivitu. Vďaka tomuto lieku sa zmierňujú prejavy podráždenosti, agresivity, úzkostno-depresívnych stavov. Počet záchvatov u epileptikov je výrazne znížený. Dobre pomáha aj pri neuralgických bolestiach záchvatovitého charakteru. U pacientov s odvykaním od alkoholu sa prejavy tremoru znižujú, zvyšuje sa excitabilita centrálnych štruktúr nervový systém, výrazne sa zvyšuje aj prah, pri ktorom sa môžu objaviť záchvaty. Poruchy nálady sa účinne liečia karbamazepínom. Pod jeho vplyvom sa znižuje diuréza, odchádza pocit smädu, čo je veľmi vhodné pre pacientov s diabetes insipidus. Tento nástroj sa aktívne používa u detí a pre nich sa dávky používajú relatívne vyššie ako u dospelých, čo má priamu súvislosť s vlastnosťami fyziologických mechanizmov.

Hlavné indikácie na použitie karbamazepínu sú:

abstinenčný syndróm od alkoholu;
Generalizované tonické a klonické záchvaty;
Epileptické záchvaty rôznej závažnosti;
Afektívne šialenstvo;
Neuralgické procesy glosofaryngeálnych a trigeminálnych hlavových nervov neznámeho pôvodu;
Neurohormonálne poruchy vo forme zvýšeného smädu a zvýšeného močenia u pacientov s diabetes insipidus.

Bipolárna porucha je tiež indikáciou pre tento liek.

Kontraindikácie na použitie

V prípade srdcových arytmií (to platí najmä pre poruchu vedenia nervových impulzov z predsiení do komôr);
S intermitentnou porfýriou, s poruchami hematopoézy bunkami kostnej drene;
Precitlivenosť alebo intolerancia na niektorú zo zložiek tohto lieku.

Treba tiež povedať, že liek treba brať veľmi opatrne, keď chronická nedostatočnosť srdca, zvýšená sekrécia antidiuretického hormónu, adenóm prostaty, nedostatočnosť štítnej žľazy a nadobličiek.

Ako a koľko užívať karbamazepín

Liek je určený pre orálne podávanie, musí sa umyť veľkým množstvom čistej vody. Tablety sa môžu piť bez ohľadu na príjem potravy. Denné dávkovanie pre dospelých sú dve tablety rozdelené do dvoch dávok. Potom sa môže postupne zvyšovať na 400 miligramov dvakrát denne, kým sa nedosiahne maximum. terapeutický účinok... Maximálna dávka, ktorú môžete užiť počas dňa, sú 2 gramy. U detí sa množstvo liekov vypočíta v závislosti od hmotnosti.

Vedľajšie účinky

V dôsledku užívania liekov sa môžu objaviť bolesti hlavy, závraty, bolesti brucha, nevoľnosť a alergické reakcie.

Karbamazepín a alkohol

Pri použití s alkoholom sa vedľajšie účinky lieku zhoršujú a sú stále častejšie.

Dávková forma: & nbsp Zloženie tabliet:

1 tableta obsahuje:

účinná látka: karbamazepín 200 mg;

Pomocné látky: ludipress (monohydrát laktózy, povidón, krospovidón), magnéziumstearát, monohydrát stearátu vápenatého, zemiakový škrob.

Popis:

Tablety bielej alebo bielej farby so žltkastým nádychom, plochého valcovitého tvaru so skosenou a deliacou ryhou.

Farmakoterapeutická skupina:antiepileptikum ATX: & nbsp

N.03.A.F.01 Karbamazepín

Farmakodynamika:

Antiepileptikum, derivát dibenzazepínu, ktorý má normotimický, antimanický a analgetický účinok. Aktivuje centrálny inhibičný GABA-ergický systém. Blokuje napäťovo závislé sodíkové kanály membrán nervových buniek, čo vedie k funkčnej stabilizácii neurónov, znižuje aktivitu excitačných neurotransmiterových kyselín (glutamát, aspartát), interaguje s centrálnymi adenozínovými receptormi (potlačenie aktivácie adenylátcyklázy). Zvyšuje prah záchvatov, koriguje epileptické zmeny osobnosť. Pri diabetes insipidus znižuje tvorbu moču a smäd (v dôsledku antidiuretického účinku).

Farmakokinetika:

Absorpcia je pomalá, ale celkom úplná (príjem potravy neovplyvňuje rýchlosť a rozsah absorpcie). Po jednorazovej dávke sa maximálna koncentrácia (C m ax) dosiahne po 12 hodinách. Rovnovážne plazmatické koncentrácie liečiva sa dosiahnu po 1-2 týždňoch. Koncentrácie karbamazepín-10,11-epoxidu (farmakologicky aktívny metabolit) sú asi 30 % koncentrácie karbamazepínu. Spojenie s plazmatickými proteínmi u detí je 55-59%, u dospelých - 70-80%. V cerebrospinálnom moku a slinách sa koncentrácie vytvárajú úmerne množstvu účinnej látky neviazanej na bielkoviny (20-30 %). Preniká placentárnou bariérou. Koncentrácia v materskom mlieku je 25-60% koncentrácie v plazme. Metabolizuje sa v pečeni, hlavne epoxidovou cestou, pričom vznikajú hlavné metabolity: aktívny - karbamazepín-10,11-epoxid a inaktívny konjugát s kyselinou glukurónovou. Vzniká tiež inaktívny metabolit 9-hydroxy-metyl-10-karbamoylakridán. Dokáže vyvolať vlastný metabolizmus. Koncentrácia karbamazepín-10,11-epoxidu je 30 % koncentrácie karbamazepínu. Polčas (T1/2) jednej dávky je 25-65 hodín (v priemere asi 36 hodín), po opakovanom podaní - 12-24 hodín. antikonvulzíva T1/2 v priemere 9-10 hodín.Vylučuje sa vo forme inaktívnych metabolitov močom (70%) a stolicou (30%). Neexistujú dôkazy o tom, že by sa farmakokinetika karbamazepínu u starších pacientov menila. Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o farmakokinetike karbamazepínu u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene.

Indikácie:

Epilepsia (okrem absencií, myoklonických alebo ochabnutých záchvatov) - parciálne záchvaty s komplexnými a jednoduchými príznakmi, primárne a sekundárne generalizované formy záchvatov s tonicko-klonickými záchvatmi, zmiešané formy záchvatov (monoterapia alebo v kombinácii s inými antiepileptikami); idiopatická neuralgia trojklaného nervu; neuralgia trojklaného nervu s roztrúsená skleróza; idiopatická glosofaryngeálna neuralgia; abstinenčný syndróm od alkoholu; liečbe afektívne poruchy; polydipsia a polyúria pri diabetes insipidus; syndróm bolesti pri diabetickej polyneuropatii.

Prevencia fázových afektívnych porúch (manicko-depresívna psychóza, schizoafektívne poruchy atď.).

Kontraindikácie:

Precitlivenosť na karbamazepín a chemicky podobné lieky (tricyklické antidepresíva) alebo na ktorúkoľvek inú zložku lieku, akútna intermitentná porfýria (vrátane anamnézy), súbežné užívanie inhibítorov monoaminooxidázy (ďalej len inhibítory MAO) a 2 týždne po ich zrušení porušenie kostí krvotvorba drene, atrioventrikulárna blokáda, gravidita a laktácia.

Opatrne:

Dilučná hyponatriémia, starší vek, príjem alkoholu, inhibícia hematopoézy kostnej drene pri užívaní liekov (v anamnéze); hyperplázia prostaty, zvýšený vnútroočný tlak, ťažké srdcové zlyhanie, zlyhanie pečene, chronické zlyhanie obličiek.

Spôsob podávania a dávkovanie:

Vnútri, bez ohľadu na príjem potravy s malým množstvom tekutiny.

Na epilepsiu

Ak je to možné, má sa podávať ako monoterapia. Liečba sa začína malou dennou dávkou, ktorá sa potom pomaly zvyšuje, kým sa nedosiahne optimálny účinok. Pridávanie karbamazepínu k už prebiehajúcej antiepileptickej liečbe sa má vykonávať postupne.

Pre dospelých počiatočná dávka 100-200 mg 1-2 krát denne. Potom sa dávka pomaly zvyšuje na 400 mg 2-3 krát denne. Maximálna denná dávka je 1600 - 2000 mg.

Pre deti priemerná denná dávka sa určuje rýchlosťou 10-20 mg / kg telesnej hmotnosti za deň a je: pre deti vo veku od 4 mesiacov do 1 roka - 100-200 mg denne, od 1 roka do 5 rokov - 200-400 mg (pre 1-2 dávky), od 6 do 10 rokov - 400-600 mg (pre 2-3 dávky), pre 11-15 rokov - 600-1000 mg (pre 2-3 dávky).

Na neuralgiu trojklaného nervu a syndróm neurogénnej bolesti

100-200 mg 2-krát denne, potom sa dávka postupne zvyšuje maximálne o 200 mg denne, kým bolesť neustane (v priemere až 600-800 mg), potom sa zníži na minimum efektívna dávka... Účinok sa zvyčajne dostaví do 1 až 3 dní od začiatku liečby.

Predpísať liek na dlhú dobu: s predčasným zrušením lieku sa bolesť môže obnoviť. Pri liečbe starších pacientov je počiatočná dávka 100 mg 2-krát denne.

Alkoholický abstinenčný syndróm

Priemerná dávka je 200 mg 3-krát denne. V závažných prípadoch sa v prvých dňoch môže dávka zvýšiť na 400 mg 3-krát denne. Na začiatku liečby ťažkých abstinenčných príznakov sa predpisuje v kombinácii s detoxikačnou terapiou a sedatívami-hypnotikami.

Diabetes insipidus

Priemerná dávka pre dospelých je 200 mg 2 až 3-krát denne.

Bolestivá diabetická neuropatia

200 mg 2 až 4-krát denne.

Na prevenciu afektívnych porúch

V prvom týždni je denná dávka 200 - 400 mg. Následne sa dávka zvýši o 200 mg týždenne, čím sa zvýši na 1 g / deň. Denná dávka rovnomerne rozdelené do 3-4 dávok.

Prechod na liečbu karbamazepínom by mal byť postupný, s poklesom dávky predchádzajúceho lieku. Liečbu je potrebné ukončiť postupne. Dĺžku liečby určuje lekár.

Vedľajšie účinky:

Z centrálneho nervového systému : závraty, ataxia, ospalosť, celková slabosť, bolesť hlavy, paréza akomodácie, tremor, tiky, nystagmus, orofaciálna dyskinéza, okulomotorické poruchy, dyzartria, choreoatetoidné poruchy, periférna neuritída, parestézie, svalová slabosť a parézy.

Z mentálnej sféry: halucinácie, depresia, strata chuti do jedla, úzkosť, agresívne správanie, nepokoj, dezorientácia, aktivácia psychózy.

Alergické reakcie: urtikária, exfoliatívna dermatitída, erytrodermia, lupus-like syndróm, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza, fotosenzitivita, multiformné a erythema nodosum... Možné multiorgánové reakcie z precitlivenosti oneskoreného typu s horúčkou, kožnými vyrážkami, vaskulitídou, lymfadenopatiou, príznakmi pripomínajúcimi lymfóm, artralgiami, leukopéniou, eozinofíliou, hepatosplenomegáliou a zmenenými indikátormi funkcie pečene (tieto prejavy sa vyskytujú v rôznych kombináciách). Môžu byť postihnuté aj iné orgány (napr. pľúca, obličky, pankreas, myokard, hrubé črevo). Veľmi zriedkavo - aseptická meningitída s myoklonom, anafylaktická reakcia, angioedém, reakcie z precitlivenosti pľúc, charakterizované horúčkou, dýchavičnosťou, zápalom pľúc alebo zápalom pľúc.

Na strane hematopoetických orgánov: leukopénia, trombocytopénia, eozinofília, leukocytóza, lymfadenopatia; agranulocytóza, aplastická anémia, skutočná erytrocytická aplázia, megaloblastická anémia, akútna intermitentná porfýria, retikulocytóza, hemolytická anémia.

: nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach, hnačka alebo zápcha, bolesť brucha, glositída, stomatitída, pankreatitída.

Z pečene: zvýšená aktivita gama-glutamyltransferázy (zvyčajne nemá klinický význam), zvýšená aktivita alkalickej fosfatázy a "pečeňových" transamináz, hepatitída (granulomatózna, cholestatická, parenchymálna (hepatocelulárna) alebo zmiešaného typu); zlyhanie pečene.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: poruchy intrakardiálneho vedenia; znížiť alebo zvýšiť krvný tlak; bradykardia, arytmie, atrioventrikulárny blok s mdlobou, kolaps, zhoršenie alebo rozvoj kongestívneho zlyhania srdca, exacerbácia ischemická choroba srdce (vrátane objavenia sa alebo zvýšenej frekvencie záchvatov anginy pectoris), tromboflebitída, tromboembolický syndróm.

Zo strany endokrinný systém a metabolizmus: edém, prírastok hmotnosti, hyponatrémia, zvýšená hladina prolaktínu (môže byť sprevádzaná galaktoreou a gynekomastiou); zníženie hladiny L-tyroxínu (voľný T4, T3) a zvýšenie hladiny hormónu stimulujúceho štítnu žľazu (TSH) (zvyčajne nie je sprevádzané klinické prejavy), porušenie metabolizmu vápnika a fosforu v kostného tkaniva(pokles koncentrácie Ca 2+ a 25-OH-cholekalciferolu v krvnej plazme); osteomalácia; hypercholesterolémia a hypertriglyceridémia.

Zo strany genitourinárny systém : intersticiálna nefritída, zlyhanie obličiek, zhoršená funkcia obličiek (albuminúria, hematúria, oligúria, zvýšená močovina / azotémia), časté močenie, retencia moču, sexuálna dysfunkcia / impotencia.

Z pohybového aparátu: artralgia, myalgia alebo kŕče.

Zo zmyslov : poruchy chuti, zákal šošovky, konjunktivitída; hyper- alebo hypoakúzia, zmeny vo vnímaní výšky tónu. Ostatné: poruchy pigmentácie kože, purpura, akné, potenie, alopécia.

Predávkovanie:

Symptómy

Symptómy zvyčajne odrážajú poruchy centrálneho nervového systému, kardiovaskulárneho systému a dýchací systém.

Z centrálneho nervového systému a zmyslových orgánov: depresia centrálneho nervového systému, dezorientácia, ospalosť, nepokoj, halucinácie, mdloby, kóma; poruchy videnia („hmla“ pred očami), dyzartria, nystagmus, ataxia, dyskinéza; kŕče, psychomotorické poruchy, myoklonus, mydriáza.

Na strane kardiovaskulárneho systému: tachykardia, znížený krvný tlak, niekedy zvýšený krvný tlak, poruchy intraventrikulárneho vedenia s expanziou komplexu QRS, zástava srdca.

Z dýchacieho systému: pľúcny edém.

Zo strany zažívacie ústrojenstvo : nevoľnosť a vracanie, oneskorená evakuácia potravy zo žalúdka.

Z močového systému: retencia moču, oligúria alebo anúria, retencia tekutín, dilučná hyponatrémia.

Laboratórne ukazovatele: leukocytóza alebo leukopénia, hyponatrémia, metabolická acidóza, hyperglykémia a glukozúria, zvýšená svalová frakcia CPK.

Liečba

Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Výplach žalúdka, vymenovanie aktívneho uhlia (neskorá evakuácia obsahu žalúdka môže viesť k oneskorenej absorpcii o 2-3 dni a opätovnému objaveniu sa príznakov intoxikácie), symptomatická liečba. Forsírovaná diuréza, hemodialýza a peritoneálna dialýza sú neúčinné (dialýza je indikovaná v kombinácii s ťažkou otravou a zlyhanie obličiek). Deti môžu potrebovať výmennú transfúziu. Odporúča sa vykonať hemosorpciu na uhlíkových sorbentoch.

Interakcia:

Karbamazepín zvyšuje aktivitu pečeňových mikrozomálnych enzýmov a môže znižovať účinnosť liekov metabolizovaných v pečeni. Súbežné podávanie karbamazepínu s inhibítormi CYP 3A4 môže viesť k zvýšeniu jeho koncentrácie v krvnej plazme. Kombinované použitie s induktormi CYP 3A4 môže viesť k zrýchleniu metabolizmu karbamazepínu a zníženiu jeho koncentrácie v krvnej plazme, naopak, ich zrušenie môže znížiť rýchlosť biotransformácie karbamazepínu a viesť k zvýšeniu jeho koncentrácie.

Zvýšte plazmatickú koncentráciu karbamazepínu:, dextropropoxyfén, viloxazín, desipramín, (u dospelých len vo vysokých dávkach); makrolidy (troleandomycín); azoly (itrakonazol,), terfenadín, propoxyfén, grapefruitový džús, inhibítory vírusových proteáz používané pri liečbe HIV.

Felbamát znižuje koncentráciu karbamazepínu v plazme a zvyšuje koncentráciu karbamazepínu-10,11-epoxidu, pričom je možný súčasný pokles koncentrácie felbamátu v sére.

Koncentrácia karbamazepínu je znížená metsuximid, fensuximid, cisplastín, doxirubicín, prípadne: valpromid a bylinné prípravky s obsahom ľubovníka bodkovaného (Hypericum perforatum). Existujú správy o možnosti vytesnenia kyseliny valproovej a primidónkarbamazepínu zo spojenia s plazmatickými proteínmi a zvýšenie koncentrácie farmakologicky aktívneho metabolitu (karbamazepín-10,11-epoxid).

Izotretinoín mení biologickú dostupnosť a/alebo klírens karbamazepínu a karbamazepínu-10,11-epoxidu (je potrebné monitorovanie plazmatickej koncentrácie karbamazepínu).

Karbamazepín môže znižovať plazmatické koncentrácie(znižujú alebo dokonca úplne neutralizujú účinky) a vyžadujú úpravu dávky pre nasledujúce lieky: klobazam, klonazepam, etosuximid, primidón, kyselina valproová, alprazolam, glukokortikosteroidy (prednizolón, dexametazón), cyklosporín, doxycyklín, /haloperidol obsahujúce lieky, estrogén alebo (vyžaduje sa výber alternatívne metódy antikoncepcia), teofylín, perorálne antikoagulanciá (warfarín, fenprokumón, dikumarol), lamotrigín, topiramát, tricyklické antidepresíva (imipramín, amitriptylín, nortriptylín, klomipramín), klozapín, felbamat, tiagabazínová terapia, skupina ritonaviru, dihydropyridín, blokátory kalciového kanála napríklad), itrakonazol, levotyroxín, midazolam, olazapín, praziquantel, risperidón, tramadol, ziprasidon.

Existujú správy, že počas užívania karbamazepínu sa hladina fenytoínu v krvnej plazme môže zvýšiť aj znížiť a hladina mefenytoínu sa môže zvýšiť (v zriedkavých prípadoch).

Karbamazepín s spoločná aplikácia s paracetamolom zvyšuje riziko jeho toxického účinku na pečeň a znižuje terapeutickú účinnosť (zrýchlenie metabolizmu paracetamolu).

Súčasné podávanie karbamazepínu s fenotiazínom, pimozidom, tioxanténmi, molindónom, haloperidolom, maprotilínom, klozapínom a tricyklickými antidepresívami vedie k zvýšeniu inhibičného účinku na centrálny nervový systém a k oslabeniu antikonvulzívneho účinku karbamazepínu.

Súčasné podávanie s diuretikami (,) môže viesť k hyponatriémii, sprevádzanej klinickými prejavmi.

Znižuje účinky nedepolarizujúcich myorelaxancií (pankurónium).

Znižuje toleranciu etanolu.

Urýchľuje metabolizmus nepriamych antikoagulancií, hormonálnych antikoncepčné lieky, kyselina listová, praziquantel, môže zvýšiť vylučovanie hormónov štítna žľaza.

Urýchľuje metabolizmus finančných prostriedkov pre celková anestézia(enfluran, halotan, fluorotan) so zvýšeným rizikom hepatotoxických účinkov; zvyšuje tvorbu nefrotoxických metabolitov metoxyfluránu.

Posilňuje hepatotoxický účinok izoniazidu.

Špeciálne pokyny:

Pred začatím liečby je potrebné vykonať všeobecná analýza krvi (vrátane počítania krvných doštičiek, retikulocytov), celkový rozbor moču, stanovenie hladiny železa, koncentrácie elektrolytov a močoviny v krvnom sére. Následne by sa tieto ukazovatele mali monitorovať týždenne počas prvého mesiaca liečby a potom mesačne.

Pri predpisovaní pacientom so zvýšeným vnútroočným tlakom je potrebné jeho pravidelné sledovanie.

Neprogresívna asymptomatická leukopénia si nevyžaduje vysadenie, avšak ak sa vyskytne progresívna leukopénia alebo leukopénia, liečba sa má prerušiť klinické príznaky infekčná choroba.

Náhle vysadenie karbamazepínu môže vyvolať epileptické záchvaty.

Pred predpísaním karbamazepínu a počas liečby je potrebné študovať funkciu pečene. V prípade zvýšenia už existujúcich pečeňových dysfunkcií alebo keď sa objaví aktívne ochorenie pečene, liek sa má okamžite vysadiť.

Mala by sa vziať do úvahy možnosť aktivácie latentných psychóz a u starších pacientov - možnosť dezorientácie alebo nepokoja.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá St a kožušina.:

Počas obdobia liečby je potrebné sa potenciálne zdržať aktivít nebezpečných druhovčinnosti vyžadujúce zvýšená koncentrácia pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Uvoľňovacia forma / dávkovanie:

Tablety 200 mg.

Balíček: 10 tabliet v blistri alebo 40 tabliet v sklenenej nádobe alebo 50 tabliet v polymérovej plechovke.

5 blistrových balení alebo jedna plechovka roztaveného skla alebo polymérového materiálu spolu s návodom na použitie v kartónovej škatuľke.

Podmienky skladovania:

Skladujte na suchom, tmavom mieste a mimo dosahu detí, pri teplote neprevyšujúcej 25°C.

Dátum minimálnej trvanlivosti: Inštrukcie

Trh s drogami je doslova presýtený rôzne drogy, z ktorých mnohé sú pre pacientov celkom nové. Väčšina z nich preto jednoducho dôveruje lekárom, ktorí v súvislosti s diagnostikovaným ochorením predpisujú určité tabletky. Niekedy však pacienti a ich príbuzní cítia potrebu dozvedieť sa podrobnejšie informácie o lieku, ktoré nie je vždy možné prečítať v návode.

"Karbamazepín" patrí do skupiny liekov, ktoré sa predpisujú na rôzne duševné a neurologické poruchy a má veľmi vážny vplyv na telo. To je dôvod, prečo predtým, ako začnete užívať tento liek, mali by ste si veľmi pozorne preštudovať všetky dostupné informácie o ňom, aby ste mohli korelovať riziká a prínosy pre zdravie. Z nášho článku sa dozviete, z čoho karbamazepín pomáha, aké sú vlastnosti jeho použitia a odporúčané dávkovanie. Zvážime aj analógy tohto liek a analyzovať recenzie o ňom.

stručná informácia

Z čoho pomáha "karbamazepín"? To je prvá vec, ktorá zaujíma pacientov, ktorým bol predpísaný. Lekári môžu odporučiť tento liek na mnohé problémy. No najčastejšie sú to kŕče, epileptické záchvaty, depresie, mimovoľné svalové kontrakcie a iné poruchy nervového systému.

Liek je predpísaný ľuďom rôzneho veku... Pri niektorých ochoreniach sa tablety zobrazujú aj dospievajúcim, ale v žiadnom prípade by ste nemali užívať "karbamazepín" (v návode na použitie je to niekoľkokrát uvedené) bez odporúčania ošetrujúceho lekára. V prípade tohto lieku je samoliečba kategoricky kontraindikovaná.

Buďte preto veľmi opatrní a nebuďte bezohľadní voči svojmu zdraviu a svojim blízkym.

Uvoľňovacia forma lieku

Pokyny pre "karbamazepín" naznačujú, že liek je dostupný iba vo forme tabliet. Balenie však môže obsahovať iný počet blistrov, a teda aj tabliet.

V súčasnosti výrobca uvádza na trh tieto verzie lieku:

od jedného do piatich blistrov, ktoré obsahujú tablety po desať, pätnásť a dvadsaťpäť kusov;
balenie obsahujúce jeden, dva, päť alebo desať blistrov s dvadsiatimi alebo tridsiatimi tabletkami;
tablety v množstve dvadsať, tridsať, štyridsať, päťdesiat a sto kusov, umiestnené v jednej nádobe.

V závislosti od trvania liečby si pacient sám môže vybrať možnosť balenia, ktorá je pre neho najvhodnejšia.

"Karbamazepín" sa vyrába v Rusku. Výrobou lieku sa zaoberá viacero farmaceutických spoločností, preto sa údaje na obale môžu mierne líšiť, rovnako ako jeho farba.

Zloženie lieku

Zloženie "karbamazepín" zahŕňa účinnú látku a pomocné komponenty urýchlenie absorpcie liečiva v ľudskom tele. Medzi účinné zložky patrí karbamazepín. Táto látka je zásaditá a jedna tableta obsahuje presne dvesto miligramov.

V prípravku je niekoľko ďalších zložiek, ktoré nemajú žiadny vplyv na pôsobenie karbamazepínu, ale len pomáhajú rýchlejšie sa absorbovať a preniknúť do krvnej plazmy. Medzi najvýznamnejšie látky patria:

polysorbát;
stearát horečnatý;
mastenec;
zemiakový škrob.

Všetky zložky sú obsiahnuté v tabletách v určitej koncentrácii potrebnej pre telo. Počas obdobia klinických skúšok bol liek pomerne dôkladne skúmaný a testovaný, takže jeho zložky nepoškodzujú ľudské zdravie. Prirodzene, iba ak užívate lieky podľa pokynov alebo schémy vyvinutej lekárom.

Farmakokinetika

Je pozoruhodné, že v pokynoch pre "karbamazepín" sa uvádza, že mechanizmus jeho účinku sa stále študuje. Stručne povedané, liek má tri hlavné vlastnosti:

antiepileptikum;
neurotropné;
psychotropný.

Na základe toho môžeme konštatovať, že je celkom efektívny pri veľký rozsah choroby rôznej zložitosti.

Po užití tablety "karbamazepín" sa najvyššia koncentrácia liečiva v krvi dosiahne v intervale od dvoch do dvadsiatich štyroch hodín. Tento proces závisí od vlastností organizmu a nemá nič spoločné s príjmom potravy. Po asi jednom až dvoch týždňoch pravidelného užívania lieku sa koncentrácia hlavného účinná látka sa stáva trvalým.

Pri jednej dávke tabletky sa všetky jej zložky vylúčia z tela približne tridsaťšesť hodín po vstupe do tela pacienta. V budúcnosti sa tento čas skráti na deň. Ak kombinujete užívanie "karbamazepínu" s inými liekmi predpísanými lekárom, potom sa účinná látka vylúči ešte rýchlejšie - asi po desiatich hodinách.

Antikonvulzívny účinok lieku sa nedosiahne okamžite, trvá niekoľko hodín až jeden deň. V obzvlášť ťažkých prípadoch dosiahnuť tento efekt trvá asi mesiac. Ale s neuralgiou pomáha "karbamazepín" nielen zastaviť bolestivý syndróm, ale aj zabrániť jeho vzniku. Tabletky sa tiež dobre ukázali, keď ich užívali pacienti s diabetes mellitus. Dokonca pozorovali čiastočný pokles smädu a citeľné zlepšenie ich stavu.

Tablety "Karbamazepín": indikácie na použitie

V zásade lekári predpisujú tento liek v nasledujúcich prípadoch:

Epilepsia, sprevádzaná záchvatmi a záchvatmi rôznej intenzity a symptomatológie.
Neuralgia.
Lézia trojklaného nervu.
Prevencia rôznych duševných porúch a tak ďalej.

Majte na pamäti, že iba lekár by mal určiť kompatibilitu "Carbamazepine" s inými liekmi. Dnes sa však tieto tablety používajú aj ako nezávislý liek rôzne choroby a ako jedna zo zložiek terapie. To nám umožňuje dospieť k záveru, že liek je dobre kombinovaný s inými liekmi zodpovedajúceho účinku.

Vstup do lieku a zrušenie "karbamazepínu" by malo byť postupné. Na začiatku liečby sa pacientovi podáva minimálna možná dávka, postupne sa zvyšuje na požadovanú. Rovnakým spôsobom sa liek vysadí, pretože telo reaguje veľmi negatívne na neočakávané vysadenie lieku.

Ak ste pôvodne pili iný liek a lekár vám predpísal prechod na "karbamazepín", potom by sa to malo robiť s veľkou opatrnosťou. Pacient musí súčasne znížiť dávku jedného lieku a zvýšiť koncentráciu druhého. Iba v tomto prípade je možné dosiahnuť očakávaný účinok.

Zoznam kontraindikácií

"Karbamazepín" (analógy a cena lieku, ktoré uvedieme v nasledujúcich častiach článku) má pomerne skromný zoznam kontraindikácií na prijatie. Môžu byť umiestnené v niekoľkých položkách malého zoznamu:

liek by sa nemal používať, keď precitlivenosť na jednu alebo viac jeho zložiek;
tieto pilulky sú tiež kontraindikované na srdcový blok a na ktorúkoľvek z jeho odrôd;
lekár nepredpíše "Carbamazepin" pacientovi s poruchou hematopoézy kostnej drene;
je nemožné užívať tabletky súčasne s niektorými drogy(napríklad nemôžete kombinovať "karbamazepín" s inhibítormi monoaminooxidázy).

Okrem zjavných kontraindikácií existuje určitá skupina ľudí, ktorí by si mali dávať veľký pozor na užívanie lieku, ktorý popisujeme. Medzi takýchto pacientov patria ľudia s renálnou a hepatálnou insuficienciou, pacienti s diagnostikovaným srdcovým zlyhaním a starší ľudia. Tiež vysoký vnútroočný tlak môže slúžiť ako prekážka pri vymenovaní "karbamazepínu".

Užívanie tabliet počas tehotenstva a dojčenia

Tehotné ženy by si mali dávať na tento liek veľký pozor. Faktom je, že môže prispieť k rozvoju malformácií plodu, ako aj spôsobiť akútny nedostatok kyseliny listovej. To tiež vedie k určitým vnútromaternicovým problémom. Vedci však už dávno dokázali, že ženám s epilepsiou hrozí, že budú mať deti s rôznymi defektmi. Preto môžu lekári predpísať karbamazepín na stabilizáciu stavu pacienta, ale to sa deje iba v prípadoch, keď sú zdravotné prínosy pre budúcu matku a dieťa oveľa vyššie ako možné riziká. Zároveň majte na pamäti, že počas tehotenstva by ste nikdy nemali prerušiť terapiu. Ak ste už začali užívať liek, kurz by mal pokračovať počas celého obdobia. Inak náhle zrušenie liek ovplyvní nenarodené dieťa. Tehotná žena v takejto situácii by mala byť pravidelne testovaná a pod dohľadom lekára.

Účinná látka lieku rýchlo prechádza do materského mlieka. Niekedy koncentrácia karbamazepínu dosahuje šesťdesiat percent. Preto je najlepšie odmietnuť užívať liek na obdobie kŕmenia dieťaťa. Ak to však nie je možné, potom pozorne sledujte stav dieťaťa, pretože môže mať rôzne vedľajšie účinky z drogy.

Kompatibilita tabliet a alkoholu

"Karbamazepín" a alkohol sú nezlučiteľné. Pokyny naznačujú, že liek sa ukázal ako veľmi účinný pri liečbe závislosť od alkoholu ako súčasť komplexnej terapie. Na základe toho je veľa pacientov presvedčených, že počas liečby môžu voľne piť alkoholické nápoje.

Avšak nie je. Alkohol a karbamazepín sa nemajú užívať súčasne. Toto pravidlo by sa malo dodržiavať počas celého priebehu liečby, pretože ak sa poruší, pacient čelí vážnym komplikáciám.

Spôsob podávania a dávkovanie

Režim užívania lieku by mal zostaviť lekár, aby sa predišlo predávkovaniu "karbamazepínom". Pri rôznych ochoreniach sa dávkovanie lieku mení. V tomto prípade je potrebné vziať do úvahy vek pacienta.

Pri diagnostikovanej epilepsii by dospelí mali začať liečbu polovičnou tabletou trikrát denne. V budúcnosti sa objem môže zvýšiť až šesťkrát denne. Maximálna denná dávka by nemala presiahnuť dvetisíc miligramov.

Pre deti do piatich rokov je liek predpísaný dvadsať miligramov na kilogram hmotnosti. Denná dávka sa má zvýšiť o 20 mg.

Ak má vaše dieťa už päť rokov, lekár začne liečbu polovicou tablety. Dávka sa zvyšuje o sto miligramov týždenne.

Starší ľudia by mali začať užívať liek so sto miligramami dvakrát denne.

Majte na pamäti, že existuje aj udržiavacia dávka lieku. Napríklad pre bábätká je to desať miligramov, ktoré si treba rozdeliť do troch denných dávok.

Pri neuralgii trojklaného nervu môže lekár pacientovi predpísať jednu až dve tablety denne. Dennú dávku možno zvýšiť, ale nemali by ste to robiť rýchlejšie ako jedna tableta denne. Od okamihu, keď bolesť ustane, je potrebné nájsť optimálnu dávku a dodržiavať ju. Maximálny možný počet tabliet užitých za dvadsaťštyri hodín by však nemal presiahnuť štyri.

Ak je pacient trápený bolesťou neurogénnej genézy, potom sa môže začať s užívaním "karbamazepínu" s polovicou tablety dvakrát denne. Pred zastavením bolestivého syndrómu sa dávka môže zvýšiť o dvesto miligramov denne. Optimálny počet tabliet môže byť od jednej do šiestich v niekoľkých dávkach.

Keď je "karbamazepín" predpísaný ako súčasť liečby závislosti od alkoholu, režim predpokladá začiatok s jednou tabletou trikrát denne. Ak je stav pacienta mimoriadne vážny, potom je potrebné naraz vypiť štyristo miligramov lieku. Pri tejto chorobe je najlepšie kombinovať "Karbamazepín" so sedatívami a hypnotikami.

Duševné poruchy vyžadujú zvýšené dávkovanie lieku. Začiatok liečby stojí od dvoch do ôsmich tabliet denne. Zvyčajne sa predpisuje piť v dvoch alebo troch dávkach. Ak je ochorenie akútne, potom sa má dávka veľmi rýchlo zvýšiť. Naopak, v priebehu udržiavacej liečby by sa mal počet tabliet postupne zvyšovať.

Medzi všeobecné odporúčania možno rozlíšiť spôsob užívania "Karbamazepínu". Tablety sa môžu žuť alebo prehltnúť a musia sa zapiť veľkým množstvom vody. Na tieto účely nie sú vhodné čaje, džúsy, ovocné nápoje a iné nápoje.

Vedľajšie účinky

"Karbamazepín" má veľa vedľajších účinkov. Zvyčajne sú rozdelené do niekoľkých skupín:

Centrálny nervový systém môže na tabletky reagovať ospalosťou, bolesťami hlavy, celkovou slabosťou tela, nevoľnosťou, zápalom nervov atď.
Pri užívaní "karbamazepínu" sa srdcové choroby zhoršujú. U pacienta sa môže vyvinúť tromboflebitída, začne sa arytmia a angína pectoris a dosť pravdepodobné je aj exacerbácia ischemickej choroby.
Hnačka, nevoľnosť a bolesť brucha sú bežné vedľajšie účinky.
Endokrinný systém veľmi prudko reaguje na liek. Mnohí pacienti zaznamenávajú prudký nárast hmotnosti, opuchy a podobne.
Niektorí pacienti uvádzajú výskyt halucinácií, dezorientáciu v priestore, stratu chuti do jedla a zvýšenú agresivitu.
Medzi vedľajšie účinky odhalilo široké spektrum alergických reakcií.

V niektorých experimentálnych skupinách boli pri užívaní lieku pozorované zmeny chuťových preferencií, exacerbácia alebo strata sluchu, zakalenie šošovky a aktivácia psychóz.

Tablety "Karbamazepín": predávkovanie

Ak sa nedodrží režim príjmu lieku, pacient môže pociťovať príznaky predávkovania. Zvyčajne je sprevádzaná ospalosťou, závratmi, vracaním, retenciou moču a pľúcnym edémom. Ak máte podozrenie, že máte podobné príznaky, okamžite navštívte svojho lekára.

V prípade predávkovania sú pacienti najčastejšie umiestnení v nemocnici a vykonáva sa výplach žalúdka. V budúcnosti by mal byť pacient pod dohľadom špecialistov ešte niekoľko dní, kým sa stav nestabilizuje. Po určitom čase je možné pokračovať v užívaní lieku.

Analógy liečiv

Analógy "karbamazepínu" sú dobre známe. Na území Ruska je ich niekoľko a v rôznych podobách. Medzi najobľúbenejšie sme identifikovali nasledujúce:

Tegretol. Liečivo má formu uvoľňovania vhodnú pre malé deti. Tablety môžu obsahovať až štyristo miligramov účinnej látky, čo je celkom výhodné pri liečbe niektorých chorôb. ale tento prostriedok nápravy považovaný za jeden z najdrahších spomedzi ostatných ako "Carbamazepin".
"Karbalepsin". Tento liek sa vyznačuje rozumnou cenou.
Mazepin. Mnohí pacienti tvrdia, že liek má veľmi pohodlné balenie a minimum kontraindikácií.

Medzi analógy "karbamazepínu" patrí aj "Stazepín".

Náklady na liek

Medzi nesporné výhody lieku patrí jeho cena. V rôznych ruských mestách je možné zakúpiť obaly za šesťdesiat až sedemdesiat rubľov. Za túto cenu sa predáva päťdesiat tabliet "Carbamazepine".

Táto dostupnosť robí produkt veľmi obľúbeným u lekárov a ich pacientov. Medzi skupinou podobné lieky je menovaný najčastejšie.

Antikonvulzívny liek

Droga: KARBAMAZEPÍN (KARBAMAZEPÍN)

Účinná látka: karbamazepín
ATX kód: N03AF01
KFG: Antikonvulzívny liek
Reg. číslo: Р №002370 / 01
Dátum registrácie: 29.08
Vlastník reg. ID: ROZFARM (Rusko)

DÁVKOVÁ FORMA, ZLOŽENIE A BALENIE

10 kusov. - obaly obrysových buniek (1) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly obrysových buniek (2) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly obrysových buniek (5) - kartónové obaly.

POPIS ÚČINNEJ LÁTKY.
Poskytnuté vedecké informácie sú zovšeobecnené a nemožno ich použiť na rozhodnutie o možnosti použitia konkrétneho lieku.

FARMAKOLOGICKÝ ÚČINOK

Antiepileptikum odvodené od tricyklického iminostilbénu. Predpokladá sa, že antikonvulzívny účinok je spojený so znížením schopnosti neurónov udržiavať vysokú frekvenciu rozvoja opakovaných akčných potenciálov prostredníctvom inaktivácie sodíkových kanálov. Okrem toho sa zdá byť dôležitá inhibícia uvoľňovania neurotransmiterov blokovaním presynaptických sodíkových kanálov a rozvoj akčných potenciálov, čo následne znižuje synaptický prenos.

Má mierny antimanický, antipsychotický účinok, ako aj analgetický účinok pri neurogénnej bolesti. Mechanizmy účinku môžu zahŕňať GABA receptory, ktoré môžu byť spojené s vápnikovými kanálmi; tiež zrejme účinok karbamazepínu na systémy modulátorov neurotransmisie.

Antidiuretický účinok karbamazepínu môže súvisieť s hypotalamickým účinkom na osmoreceptory, ktorý je sprostredkovaný sekréciou ADH, a tiež v dôsledku priameho účinku na renálne tubuly.

FARMAKOKINETIKA

Po perorálnom podaní sa karbamazepín takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Väzba na plazmatické bielkoviny je 75 %. Je induktorom pečeňových enzýmov a stimuluje vlastný metabolizmus.

T 1/2 je 12-29 hodín.70 % sa vylúči močom (vo forme neaktívnych metabolitov) a 30 % stolicou.

INDIKÁCIE

Epilepsia: veľké, fokálne, zmiešané (vrátane veľkých a fokálnych) epileptické záchvaty. Bolestivý syndróm prevažne neurogénnej genézy, vr. esenciálna neuralgia trojklanného nervu, neuralgia trojklanného nervu pri roztrúsenej skleróze, esenciálna glosofaryngeálna neuralgia. Prevencia záchvatov pri abstinenčnom syndróme od alkoholu. Afektívne a schizoafektívne psychózy (ako prostriedok prevencie). Diabetická neuropatia s syndróm bolesti... Diabetes insipidus centrálneho pôvodu, polyúria a polydipsia neurohormonálneho charakteru.

REŽIM DÁVKOVANIA

Nastaviť individuálne. Na perorálne podanie dospelým a dospievajúcim vo veku 15 rokov a starším je počiatočná dávka 100 – 400 mg. Ak je to potrebné a berúc do úvahy klinický účinok, dávka sa nezvýši o viac ako 200 mg / deň v intervale 1 týždňa. Frekvencia prijatia je 1-4 krát denne. Udržiavacia dávka je zvyčajne 600-1200 mg/deň v rozdelených dávkach. Trvanie liečby závisí od indikácií, účinnosti liečby, odpovede pacienta na terapiu.

U detí mladších ako 6 rokov použite 10-20 mg / kg / deň v 2-3 rozdelených dávkach; ak je to potrebné a berúc do úvahy toleranciu, dávka sa nezvýši o viac ako 100 mg / deň v intervale 1 týždňa; udržiavacia dávka je zvyčajne 250-350 mg / deň a nepresahuje 400 mg / deň. Deti vo veku 6-12 rokov - 100 mg 2-krát denne v prvý deň, potom sa dávka zvyšuje o 100 mg / deň v intervale 1 týždňa. kým sa nedosiahne optimálny účinok; udržiavacia dávka je zvyčajne 400-800 mg / deň.

Maximálne dávky: pri perorálnom užívaní u dospelých a dospievajúcich vo veku 15 rokov a starších - 1,2 g / deň, deti - 1 g / deň.

VEDĽAJŠÍ ÚČINOK

Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému:často - závraty, ataxia, ospalosť; možná bolesť hlavy, diplopia, poruchy ubytovania; zriedkavo - mimovoľné pohyby, nystagmus; v niektorých prípadoch - okulomotorické poruchy, dyzartria, periférna neuritída, parestézie, svalová slabosť, symptómy parézy, halucinácie, depresia, únava, agresívne správanie, nepokoj, poruchy vedomia, zvýšená psychóza, poruchy chuti, konjunktivitída, tinitus, hyperakúzia.

Z tráviaceho systému: nevoľnosť, zvýšená GMT, zvýšená aktivita alkalickej fosfatázy, vracanie, sucho v ústach; zriedkavo - zvýšená aktivita transamináz, žltačka, cholestatická hepatitída, hnačka alebo zápcha; v niektorých prípadoch - znížená chuť do jedla, bolesť brucha, glositída, stomatitída.

Na strane kardiovaskulárneho systému: zriedkavo - poruchy vedenia myokardu; v niektorých prípadoch - bradykardia, arytmie, AV blokáda so synkopou, kolaps, srdcové zlyhanie, prejavy koronárnej insuficiencie, tromboflebitída, tromboembólia.

Z hematopoetického systému: leukopénia, eozinofília, trombocytopénia; zriedkavo - leukocytóza; v niektorých prípadoch - agranulocytóza, aplastická anémia, erytrocytická aplázia, megaloblastická anémia, retikulocytóza, hemolytická anémia, granulomatózna hepatitída.

Zo strany metabolizmu: hyponatriémia, retencia tekutín, edém, prírastok hmotnosti, znížená osmolalita plazmy; v niektorých prípadoch - akútna intermitentná porfýria, nedostatok kyseliny listovej; poruchy metabolizmu vápnika, zvýšená hladina cholesterolu a triglyceridov.

Z endokrinného systému: gynekomastia alebo galaktorea; zriedkavo - dysfunkcia štítnej žľazy.

Z močového systému: zriedkavo - renálna dysfunkcia, intersticiálna nefritída a zlyhanie obličiek.

Z dýchacieho systému: v niektorých prípadoch - dyspnoe, zápal pľúc alebo zápal pľúc.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie; zriedkavo - lymfadenopatia, horúčka, hepatosplenomegália, artralgia.

KONTRAINDIKÁCIE

AV blokáda, predchádzajúca myelodepresia, intermitentná porfýria v anamnéze, súčasné užívanie inhibítorov MAO a lítiových prípravkov, precitlivenosť na karbamazepín.

TEHOTENSTVO A LAKTÁCIA

Ak je potrebné ho použiť počas tehotenstva (najmä v prvom trimestri) a počas laktácie, je potrebné starostlivo zvážiť očakávaný prínos liečby pre matku a riziko pre plod alebo dieťa. V tomto prípade sa karbamazepín odporúča používať len ako monoterapiu v minimálnych účinných dávkach.

Ženám vo fertilnom veku sa počas liečby karbamazepínom odporúča používať nehormonálnu antikoncepciu.

ŠPECIÁLNE POKYNY

Karbamazepín sa nepoužíva na atypické alebo generalizované malé epileptické záchvaty myoklonické alebo atonické epileptické záchvaty. Nemal by sa používať na zmiernenie bežnej bolesti; ako profylaktické počas dlhých období remisie neuralgie trojklaného nervu.

Používajte opatrne v prípade sprievodných ochorení kardiovaskulárneho systému, závažnej dysfunkcie pečene a/alebo obličiek, diabetes mellitus, zvýšeného vnútroočného tlaku, s náznakmi anamnézy hematologických reakcií na užívanie iných liekov, hyponatriémia, retencia moču, precitlivenosť na tricyklické antidepresíva s indikáciami v anamnéze prerušenia liečby karbamazepínom, ako aj u detí a starších pacientov.

Liečba sa má vykonávať pod dohľadom lekára. o dlhodobá liečba je potrebné sledovať krvný obraz, funkčný stav pečene a obličiek, koncentráciu elektrolytov v krvnej plazme a vykonať oftalmologické vyšetrenie. Na sledovanie účinnosti a bezpečnosti liečby sa odporúča pravidelné stanovenie hladiny karbamazepínu v krvnej plazme.

Najmenej 2 týždne pred začatím liečby karbamazepínom je potrebné prerušiť liečbu inhibítormi MAO.

Počas liečby sa vyhýbajte pitiu alkoholu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a používať mechanizmy

Počas liečby by ste sa mali zdržať vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si to vyžadujú zvýšená pozornosť, rýchlosť psychomotorických reakcií.

DROGOVÉ INTERAKCIE

o súčasné použitie inhibítory izoenzýmu CYP3A4, je možné zvýšiť koncentráciu karbamazepínu v krvnej plazme.

Pri súčasnom použití induktorov izoenzýmového systému CYP3A4 je možné urýchliť metabolizmus karbamazepínu, znížiť jeho koncentráciu v krvnej plazme a znížiť terapeutický účinok.

Pri súčasnom použití karbamazepínu stimuluje metabolizmus antikoagulancií, kyseliny listovej.

Pri súčasnom použití s kyselinou valproovou je možné znížiť koncentráciu karbamazepínu a výrazne znížiť koncentráciu kyseliny valproovej v krvnej plazme. Súčasne sa zvyšuje koncentrácia metabolitu karbamazepínu - karbamazepín-epoxid (pravdepodobne v dôsledku inhibície jeho premeny na karbamazepín-10,11-trans-diol), ktorý má tiež antikonvulzívnu aktivitu, preto môžu byť účinky tejto interakcie zarovnané, ale častejšie sa vyskytujú Nežiaduce reakcie- rozmazané videnie, závrat, vracanie, slabosť, nystagmus. Pri súčasnom použití kyseliny valproovej a karbamazepínu sa môže vyvinúť hepatotoxický účinok (zrejme v dôsledku tvorby sekundárneho metabolitu kyseliny valproovej, ktorý má hepatotoxický účinok).

Pri súčasnom použití valpromidu znižuje metabolizmus karbamazepínu a jeho metabolitu karbamazepín-epoxid v pečeni v dôsledku inhibície enzýmu epoxid hydrolázy. Špecifikovaný metabolit má antikonvulzívnu aktivitu, ale pri výraznom zvýšení plazmatickej koncentrácie môže mať toxický účinok.

Pri súčasnom použití s verapamilom, diltiazemom, izoniazidom, dextropropoxyfénom, viloxazínom, fluoxetínom, fluvoxamínom, cimetidínom, acetazolamidom, danazolom, desipramínom, nikotínamidom (u dospelých len vo vysokých dávkach), erytromycínom, troleandamycínom, klarytromycínom s azolmi (vrátane itrakonazolu, ketokonazolu, flukonazolu), terfenadínom, loratadínom je možné zvýšenie koncentrácie karbamazepínu v krvnej plazme s rizikom vedľajších účinkov (závraty, ospalosť, ataxia, diplopia).

Pri súčasnom použití s hexamidínom je antikonvulzívny účinok karbamazepínu oslabený; s hydrochlorotiazidom, furosemidom - je možné zníženie obsahu sodíka v krvi; S hormonálna antikoncepcia- je možné oslabiť účinok antikoncepčných prostriedkov a rozvoj acyklického krvácania.

Pri súčasnom použití s hormónmi štítnej žľazy je možné zvýšiť elimináciu hormónov štítnej žľazy; s klonazepamom - je možné zvýšenie klírensu klonazepamu a zníženie klírensu karbamazepínu; s lítiovými prípravkami - je možné vzájomné zosilnenie neurotoxického účinku.

Pri súčasnom použití s primidónom je možné znížiť koncentráciu karbamazepínu v krvnej plazme. Existujú správy, že primidón môže zvýšiť plazmatickú koncentráciu farmakologicky aktívneho metabolitu, karbamazepínu-10,11-epoxidu.

Pri súčasnom použití s ritonavirom sa môže zvýšiť vedľajšie účinky karbamazepín; so sertralínom - je možné zníženie koncentrácie sertralínu; s teofylínom, rifampicínom, cisplatinou, doxorubicínom - je možné zníženie koncentrácie karbamazepínu v krvnej plazme; s tetracyklínom - účinky karbamazepínu môžu byť oslabené.

Pri súčasnom použití s felbamátom je možné zníženie koncentrácie karbamazepínu v krvnej plazme, ale je možné zvýšenie koncentrácie aktívneho metabolitu karbamazepín-epoxidu, zatiaľ čo je možné zníženie plazmatickej koncentrácie felbamátu.

Pri súčasnom použití s fenytoínom, fenobarbitalom sa koncentrácia karbamazepínu v krvnej plazme znižuje. Je možné vzájomné oslabenie antikonvulzívneho účinku av zriedkavých prípadoch jeho zvýšenie.