Antineoplastická skupina Catad_pgroup

Octrid - oficiálny * návod na použitie

* registrované Ministerstvom zdravotníctva Ruskej federácie (podľa grls.rosminzdrav.ru)

INŠTRUKCIE
na lekárske použitie droga

Evidenčné číslo:

LSR-000588 / 09-290109

Obchodné meno liek: Octrid

Medzinárodný nechránený názov:

Oktreotid

Dávková forma:

roztok na intravenózne a subkutánne podanie

Zloženie:

1 ml roztoku obsahuje:
Účinná látka: Octreotid acetát (ekvivalent obsahu oktreotidu) - 0,064 (0,050 mg) μg a 0,128 mg (0,100 mg);
Pomocné látky:ľadová kyselina octová, octan sodný (trihydrát), chlorid sodný, voda na injekciu

Popis: Priehľadný bezfarebný roztok

Farmakoterapeutická skupina:

somatostatín (syntetický analóg).

ATX kód: H01CB02.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakodynamika
Oktreotid je syntetický oktapeptid, ktorý je derivátom prírodného hormónu somatostatínu a má podobné farmakologické účinky, ale oveľa dlhšie trvanie akcie.

Liek potláča patologicky zvýšenú sekréciu rastového hormónu (GH), ako aj peptidov a serotonínu produkovaných v gastroentero-pankreatickom endokrinnom systéme. U zdravých jedincov oktreotid, podobne ako somatostatín, inhibuje sekréciu GH indukovanú arginínom, fyzická aktivita a inzulínová hypoglykémia; sekrécia inzulínu, glukagónu, gastrínu a ďalších peptidov gastroenteropankreatického endokrinný systém spôsobené príjmom potravy, ako aj sekréciou inzulínu a glukagónu, stimulované arginínom; sekrécia tyreotropínu spôsobená tyroliberínom.

Inhibičný účinok na sekréciu GH v oktreotide je na rozdiel od somatostatínu oveľa výraznejší ako na sekréciu inzulínu. Podanie oktreotidu nie je sprevádzané fenoménom hypersekrécie hormónov mechanizmom negatívnej spätnej väzby.

U pacientov s akromegáliou poskytuje podanie oktreotidu v drvivej väčšine prípadov pretrvávajúci pokles hladiny GH a normalizáciu koncentrácie inzulínu podobného rastového faktora 1 / somatomedínu C (IGF-1).

U väčšiny pacientov s akromegáliou oktreotid významne znižuje závažnosť symptómov ako napr bolesť hlavy, zvýšené potenie, parestézia, únava, bolesť kostí a kĺbov, periférna neuropatia. Uvádza sa, že liečba oktreotidom u vybraných pacientov s hypofyzárnymi adenómami vylučujúcimi GH mala za následok zmenšenie nádoru.

Pri karcinoidných nádoroch môže použitie oktreotidu viesť k zníženiu závažnosti symptómov ochorenia, predovšetkým ako sú návaly horúčavy a hnačka. Klinické zlepšenie je v mnohých prípadoch sprevádzané znížením plazmatickej koncentrácie serotonínu a vylučovaním kyseliny 5-hydroxyindoloctovej do moču.

U nádorov charakterizovaných nadprodukciou vazoaktívneho črevného peptidu (VIPoma) vedie použitie oktreotidu u väčšiny pacientov k zníženiu závažnej sekrečnej hnačky, ktorá je charakteristická pre tento stav, čo zasa vedie k zlepšeniu kvality života pacienta. Súčasne dochádza k poklesu súvisiace porušenia rovnováha elektrolytov, napríklad hypokaliémia, ktorá vám umožňuje zrušiť enterálne a parenterálne podávanie tekutín a elektrolytov. Podľa údajov počítačovej tomografie u niektorých pacientov dochádza k spomaleniu alebo zastaveniu progresie nádoru a dokonca k zníženiu jeho veľkosti, najmä pečeňových metastáz. Klinické zlepšenie je obvykle sprevádzané poklesom (až normálne hodnoty) koncentrácia vazoaktívneho črevného peptidu (VIL) v plazme.

V glukagonómoch vedie použitie oktreotidu vo väčšine prípadov k výraznému zníženiu nekrotizujúcej migračnej vyrážky, ktorá je pre tento stav charakteristická. Oktreotid nemá žiadny významný vplyv na závažnosť diabetes mellitus, ktorý sa často pozoruje pri glukagonómoch, a spravidla nevedie k zníženiu potreby inzulínu alebo perorálnych hypoglykemických liekov. U pacientov s hnačkou oktreotid spôsobuje pokles hnačky, ktorý je sprevádzaný nárastom telesnej hmotnosti. Pri použití oktreotidu je často pozorovaný rýchly pokles plazmatickej koncentrácie glukagónu, ale tento účinok pri dlhodobej liečbe nepretrváva. Súčasne zostáva symptomatické zlepšenie dlhodobo stabilné.

Pri gastrinómoch / Zollinger-Ellisonovom syndróme môže oktreotid používaný samostatne alebo v kombinácii s blokátormi receptorov H1 a inhibítormi protónovej pumpy znížiť produkciu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku a viesť k klinickému zlepšeniu, vrátane a pokiaľ ide o hnačku. Je tiež možné znížiť závažnosť ďalších symptómov, pravdepodobne spojených so syntézou peptidov nádorom, vč. prílivy a odlivy. V niektorých prípadoch dochádza k zníženiu plazmatickej koncentrácie gastrínu.

U pacientov s inzulínómami oktreotid znižuje hladinu imunoreaktívneho inzulínu v krvi. U pacientov s operovateľnými nádormi môže oktreotid obnoviť a udržať normoglykémiu v predoperačnom období. U pacientov s neoperovateľnými benígnymi a zhubné nádory kontrolu glykémie je možné zlepšiť bez súčasného dlhodobého znižovania hladiny inzulínu v krvi.

U pacientov so zriedkavými nádormi, ktoré nadprodukujú faktor uvoľňujúci rastový hormón (somatoliberinómy), oktreotid znižuje závažnosť symptómov akromegálie. Zdá sa, že to súvisí s potlačením sekrécie faktora uvoľňujúceho rastový hormón a samotného rastového hormónu. V budúcnosti je možné zmenšiť veľkosť hypofýzy, ktoré sa pred začiatkom liečby zväčšili.

Farmakokinetika. Po subkutánnom podaní sa liek rýchlo a úplne absorbuje. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie v krvnej plazme (5,2 mg / ml pri dávke 0,1 mg) je 30 minút. Spojenie s plazmatickými proteínmi - 65%, s krvnými telieskami - je mimoriadne nevýznamné. Distribučný objem je 0,27 l / kg. Celkový klírens je 160 ml / min. Polčas (T1 / 2) je 100 minút. Väčšina z liečivo sa vylučuje črevami, asi 32% sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme. Po intravenóznom podaní sa vylučovanie uskutočňuje v 2 fázach s T1 / 2 - 10 a 90 minút. U starších pacientov klírens oktreotidu klesá a T1 / 2 sa zvyšuje. S ťažkou chronickou zlyhanie obličiek klírens sa zníži dvakrát.

INDIKÁCIE NA POUŽITIE

• Akromegália (keď sa adekvátna kontrola prejavov ochorenia vykonáva v dôsledku subkutánneho podávania oktreotidu, pri absencii dostatočného účinku chirurgická liečba a liečenie ožiarením; na prípravu na chirurgickú liečbu, na liečbu medzi cyklami ožarovania, kým sa nevyvinie stabilný účinok, u neoperovateľných pacientov).
• V terapii endokrinných nádorov gastrointestinálny trakt(Gastrointestinálny trakt) a pankreas:
  • karcinoidné nádory s príznakmi karcinoidového syndrómu;
  • inzulinómy;
  • VIPomas;
  • gastrinómy (Zollinger-Ellisonov syndróm);
  • glukagonómy (na kontrolu hypoglykémie v predoperačnom období, ako aj na udržiavaciu liečbu).
• Somatoliberinómy (nádory charakterizované nadprodukciou faktora uvoľňujúceho rastový hormón).
• Prevencia komplikácií po operáciách na pankrease; zastavenie krvácania a prevencia opätovného krvácania z kŕčových žíl pažeráka pri cirhóze pečene (v kombinácii s endoskopickou skleroterapiou).

KONTRAINDIKÁCIE
Precitlivenosť na oktreotid alebo iné zložky lieku.

POZORNE: cholelitiáza, diabetes mellitus, tehotenstvo a laktácia.

APLIKÁCIA POČAS TEHOTENSTVA A POČAS LAKTÁCIE
Skúsenosti s oktreotidom u tehotných žien sú obmedzené. Oktreotid sa má používať počas gravidity iba vtedy, ak zamýšľaný prínos pre matku prevažuje nad potenciálnym rizikom pre plod.

Nie je známe, či sa liek dostane do materské mlieko pri použití oktreotidu na liečbu dojčiacich matiek je preto potrebná opatrnosť.

DÁVKOVANIE A APLIKÁCIA
Liek je určený na subkutánne (s / c) a vnútrožilové (i / v) podanie. Počiatočná dávka je 50 mcg / deň p / c1 alebo 2 krát denne. Potom sa počet injekcií a dávkovanie môže postupne zvyšovať na základe tolerancie, klinickej odpovede a účinku na hladiny hormónov produkované nádorom (v prípade karcinoidných nádorov vplyv na vylučovanie kyseliny 5-hydroxyindoloctovej do moču). Liečivo sa zvyčajne používa 2-3 krát denne.

S akromegáliou liečivo sa podáva subkutánne v počiatočnej dávke 50-100 mcg, v intervaloch 8 alebo 12 hodín. Ďalší výber dávky je založený na mesačnom stanovení koncentrácie rastového hormónu v krvi, analýza klinické príznaky a znášanlivosť lieku. U väčšiny pacientov denná dávka je 200-300 mcg. Neprekračujte maximálnu dávku 1 500 mcg / deň. Ak po 3 mesiacoch. liečby, nedochádza k dostatočnému poklesu a zlepšeniu rastového hormónu klinický obraz chorôb, terapia by mala byť prerušená.

Na endokrinné nádory gastroentero-pankreatického systému- liek sa podáva s / c v počiatočnej dávke 50 mcg 1-2 krát denne. V budúcnosti môže v závislosti od dosiahnutého účinku vplyv na koncentráciu hormónov produkovaných nádorom (v prípade karcinoidných nádorov vplyv na vylučovanie kyseliny 5 -hydroxyindoloctovej močom) a znášanlivosť dávky postupne zvyšovať na 100-200 μg 3-krát denne.

Na prevenciu komplikácií po operácii pankreasu- s / c, prvá dávka 100 mcg 1 hodinu pred laparotómiou, po chirurgickom zákroku - 100 mcg 3 -krát denne počas 7 po sebe nasledujúcich dní. Vo výnimočných prípadoch môžu byť potrebné vyššie dávky. Udržiavacia dávka lieku by sa mala vyberať individuálne. Ak terapia maximálnou tolerovanou dávkou nie je účinná do 1 týždňa, terapia sa musí prerušiť.

Na zastavenie krvácania z kŕčových žíl pažeráka- IV kvapkajte rýchlosťou 25 mcg / h počas 5 dní.

Pri subkutánnom podaní je potrebné vyhnúť sa viacnásobným injekciám lieku na to isté miesto v krátkom časovom období. Na intravenózne podanie lieku bezprostredne pred použitím sa musí obsah injekčnej liekovky na jedno použitie alebo injekčnej liekovky na viacnásobné použitie zriediť fyziologickým roztokom. Riediaci objem bude závisieť od použitého infúzneho systému a mal by sa meniť, aby sa zaistilo kontinuálne podávanie oktreotidu odporúčanou rýchlosťou. Po zriedení lieku by mal byť výsledný roztok použitý do 24 hodín. Nepoužitý roztok zlikvidujte.

Pred použitím i / v roztoku je potrebné skontrolovať priehľadnosť, prítomnosť častíc, sedimentov, zmenu farby a prietok, a to vo všetkých prípadoch, keď to roztok a obalový materiál umožňujú. Nepoužívajte liek, ak je zakalený, obsahuje častice, usadeniny, ak sa zmenila jeho farba alebo sú stopy po kvapkách.

APLIKÁCIA V ODDELENÝCH SKUPINÁCH PACIENTOV
V súčasnosti neexistujú žiadne údaje, ktoré by naznačovali potrebu úpravy dávky lieku u starších pacientov a u pacientov s poruchou funkcie obličiek. Pretože existujú dôkazy o predĺžení polčasu oktreotidu u pacientov s cirhózou pečene, odporúča sa upraviť udržiavaciu dávku u pacientov s poruchou funkcie pečene. Skúsenosti s oktreotidom u detí sú obmedzené.

VEDĽAJŠÍ ÚČINOK
Lokálne reakcie: možná bolesť, svrbenie alebo pálenie, začervenanie alebo opuch v mieste podkožnej injekcie (zvyčajne vymiznú do 15 minút).

Závažnosť miestnych reakcií je možné znížiť použitím roztoku izbovej teploty alebo zavedením menšieho objemu koncentrovanejšieho roztoku.

Z gastrointestinálneho traktu: anorexia, nevoľnosť, vracanie, kŕče v bruchu, nadúvanie, nadmerná tvorba plynu, riedka stolica, hnačka, steatorea. Napriek tomu, že sa vylučovanie tuku vo výkaloch môže zvýšiť, v súčasnosti neexistujú žiadne dôkazy dlhodobá liečba oktreotid môže viesť k nutričným nedostatkom v dôsledku malabsorpcie (malabsorpcie). V zriedkavých prípadoch môžu existovať javy, ktoré sa podobajú na akútne črevné. obštrukcia: progresívne nadúvanie, silná bolesť v epigastrickej oblasti, napätie brušnej steny. Dlhodobé používanie oktreotidu môže viesť k tvorbe kameňov v žlčník... Výskyt gastrointestinálnych vedľajších účinkov je možné znížiť predĺžením času medzi jedlom a podaním oktreotidu.

Z pankreasu: hlásené zriedkavé prípady akútnej pankreatitídy, ktoré sa vyvinuli v prvých hodinách alebo dňoch užívania oktreotidu. Pri dlhodobom používaní sa vyskytli prípady pankreatitídy súvisiace s cholelitiázou.

Z pečene: existujú samostatné správy o vývoji dysfunkcie pečene ( akútna hepatitída bez cholestázy s normalizáciou parametrov transamináz po vysadení oktreotidu); pomalý vývoj hyperbilirubinémie sprevádzaný nárastom alkalickej fosfatázy, gama-glutamyltransferázy a v menšej miere aj iných transamináz.

Zboku kardiovaskulárny systémy: v niektorých prípadoch - bradykardia.

Na strane metabolizmu: Pretože oktreotid má supresívny účinok na tvorbu GH, glukagónu a inzulínu, môže ovplyvniť metabolizmus glukózy. Možno znížená tolerancia glukózy po jedle. Pri dlhodobom používaní SC oktreotidu sa v niektorých prípadoch môže vyvinúť pretrvávajúca hyperglykémia. Pozorovali sa aj hypoglykemické stavy.

Iní: v zriedkavých prípadoch bola po podaní oktreotidu hlásená dočasná strata vlasov. Existujú samostatné správy o vývoji reakcií precitlivenosť: zriedka - koža alergické reakcie; v niektorých prípadoch - anafylaktické reakcie.

Predávkovanie
Dávky oktreotidu až 2 000 mcg vo forme subkutánnych injekcií trikrát počas niekoľkých mesiacov boli dobre tolerované. Maximálna jednotlivá dávka na intravenózne bolusové podanie dospelému pacientovi bola 1 mg.
Súčasne boli zaznamenané symptómy ako zníženie srdcovej frekvencie, „návaly horúčavy“ do tváre, bolesti brucha spastického charakteru, hnačka, nevoľnosť a pocit prázdnoty v žalúdku. Všetky tieto príznaky ustúpili do 24 hodín od okamihu podania lieku.

Jednému pacientovi sa omylom podalo predávkovanie oktreotidom (250 µg / h namiesto 25 µg / h) kontinuálnou infúziou bez vedľajších účinkov. Pri akútnom predávkovaní neboli zaznamenané žiadne život ohrozujúce reakcie. V prípade predávkovania - symptomatická liečba.

INTERAKCIA S INÝMI DROGAMI
Oktreotid znižuje absorpciu cyklosporínu, spomaľuje absorpciu cimetidínu. O súčasné použitie Biologická dostupnosť oktreotidu a bromokriptínu sa zvyšuje.

Je potrebné opraviť dávkovací režim súčasne používaných diuretík, beta-blokátorov, blokátorov „pomalých“ vápnikových kanálov, inzulínu, perorálnych hypoglykemických liekov, glukagónu.

Existuje dôkaz, že analógy somatostatínu môžu znížiť metabolizmus liekov metabolizovaných enzýmami cytochrómu P450 (môže byť dôsledkom potlačenia rastového hormónu). Pretože to nie je možné vylúčiť podobné efekty ocreotid, lieky metabolizované enzýmami systému cytochrómu P450, ktoré majú úzky rozsah terapeutických dávok, sa má predpisovať opatrne.

ŠPECIÁLNE POKYNY
Pri nádoroch hypofýzy vylučujúcich GH je potrebné starostlivé sledovanie pacientov, pretože je možné zväčšiť veľkosť nádorov s rozvojom takých závažných komplikácií, ako je zúženie zorných polí. V týchto prípadoch je potrebné vziať do úvahy potrebu ďalších liečebných postupov. U 15-30% pacientov, ktorí dlhodobo dostávajú SC oktreotid, sa môžu vyvinúť žlčové kamene. Prevalencia v bežnej populácii (vek 40-60 rokov) je 5-20%. Skúsenosti s dlhodobou liečbou oktreotidom s dlhodobým účinkom u pacientov s akromegáliou a nádormi gastrointestinálneho traktu a pankreasu naznačujú, že dlhodobo pôsobiaci oktreotid v porovnaní s krátkodobo pôsobiacim oktreotidom nevedie k zvýšeniu výskytu žlčníka kamene. Pred začatím liečby oktreotidom a približne každých 6 mesiacov počas liečby sa však odporúča ultrazvukové vyšetrenie žlčníka. Žlčové kamene, ak sú nájdené, sú zvyčajne asymptomatické. V prítomnosti klinické príznaky zobrazené konzervatívna liečba(napríklad použitie prípravkov žlčových kyselín) alebo chirurgický zákrok.

U pacientov s diabetes mellitus 1. typu môže oktreotid ovplyvniť metabolizmus glukózy, a tým znížiť potrebu injekčného inzulínu. Pre pacientov s diabetes mellitus 2. typu a pacientov bez sprievodných porúch metabolizmus uhľohydrátov subkutánne injekcie oktreotid môže viesť k postprandiálnej glykémii. V tejto súvislosti sa odporúča pravidelne monitorovať hladinu glykémie a v prípade potreby opraviť hypoglykemickú terapiu.

U pacientov s inzulínómami počas liečby oktreotidom môže dôjsť k zvýšeniu závažnosti a trvania hypoglykémie (je to spôsobené výraznejším inhibičným účinkom na sekréciu GH a glukagónu ako na sekréciu inzulínu, ako aj s kratším trvaním inhibičný účinok na sekréciu inzulínu). Je ukázané systematické pozorovanie týchto pacientov.

Pred predpísaním oktreotidu by mali pacienti absolvovať počiatočný ultrazvuk žlčníka. Počas liečby oktreotidom, opakovaný ultrazvukžlčníka, najlepšie v intervaloch 6-12 mesiacov.

Ak sa pred začatím liečby nájdu kamene v žlčníku, je potrebné prehodnotiť potenciálne prínosy terapie oktreotidom možné riziko spojené s prítomnosťou žlčové kamene.

V súčasnosti neexistujú dôkazy o tom, že by oktreotid nepriaznivo ovplyvňoval priebeh alebo prognózu už existujúceho ochorenia žlčových kameňov.

Liečba pacientov, u ktorých sa počas liečby oktreotidom tvoria žlčníkové kamene. a). Asymptomatické žlčníkové kamene.
Oktreotid možno vysadiť alebo v ňom pokračovať, a to podľa pomeru prínosu a rizika. V každom prípade nie sú potrebné žiadne ďalšie opatrenia okrem pokračovania v kontrolách, ktoré sú v prípade potreby častejšie.

b) Žlčníkové kamene s klinickými príznakmi.
Oktreotid možno vysadiť alebo v ňom pokračovať, a to podľa pomeru prínosu a rizika. V každom prípade by mal byť pacient liečený rovnako ako v iných prípadoch ochorenia žlčových kameňov s klinické prejavy. Liečba drogami zahŕňa použitie kombinácií prípravkov kyseliny žlčovej (napríklad kyselina chenodeoxycholová v dávke 7,5 mg / kg / deň v kombinácii s kyselinou ursodeoxycholovou v rovnakej dávke) pod ultrazvukovým vedením - až do úplného vymiznutia kameňov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinku oktreotidu na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

FORMULÁR NA UVOĽNENIE
Roztok na intravenózne a subkutánne podanie 50 μg / ml, 100 μg / ml.

1 ml v ampulkách z bezfarebného skla hydrolytickej triedy 1, vyznačených nad rezom ampulky vo forme modrej bodky a modrého krúžku (Octrid 50) alebo modrej bodky a oranžového krúžku (Octrid 100). 1 ampulka v plastovej palete spolu s návodom na použitie v kartónovej škatuli.

PODMIENKY SKLADOVANIA
Skladujte na tmavom mieste mimo dosahu detí pri teplote 2 ° - 8 ° C.

POLICAJNÝ ŽIVOT
2 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie.

PODMIENKY UVOĽNENIA Z LEKÁRNÍ
Na predpis.

VÝROBCA:
San Pharmaceutical Industries Ltd., India. Halol-389 350, diéta. Punch Mahal, Gujarat, India

Odovzdanie tvrdení o kvalite zastupiteľskému úradu v Moskve: 117420, Moskva, Profsoyuznaya st., Dom 57, kancelária 722

Analóg somatostatínu. Liek na intenzívna starostlivosť v gastroenterológii

Účinná látka

Oktreotid (ako acetát) (oktreotid)

Forma uvoľnenia, zloženie a balenie

Pomocné látky: - 9 mg, voda d / i - do 1 ml.

Roztok na intravenózne a subkutánne podanie priehľadný, bezfarebný, bez zápachu.

Pomocné látky: chlorid sodný - 9 mg, voda d / i - do 1 ml.

1 ml - ampulky (1) - obaly s tvarovanými bunkami (1) - kartónové obaly.
1 ml - ampulky (2) - obaly s kontúrovanými bunkami (1) - kartónové obaly.
1 ml - ampulky (5) - kontúrované bunkové balenia (1) - kartónové obaly.
1 ml - ampulky (5) - obaly s tvarovanými bunkami (2) - kartónové obaly.

farmaceutický účinok

Oktreotid je syntetický analóg somatostatínu, ktorý je derivátom prírodného hormónu somatostatínu a má podobné farmakologické účinky, ale výrazne dlhšie trvanie účinku. Oktreotid potláča sekréciu rastového hormónu (GH), patologicky zvýšenú a spôsobenú arginínom, cvičením a hypoglykémiou inzulínu. Liek tiež potláča sekréciu inzulínu, glukagónu, gastrínu, patologicky zvýšenú aj spôsobenú príjmom potravy; tiež inhibuje sekréciu inzulínu a glukagónu stimulovanú arginínom. Oktreotid inhibuje sekréciu tyreotropínu spôsobenú tyroliberínom.

Na rozdiel od somatostatínu, oktreotid potláča sekréciu GH vo väčšej miere ako sekréciu inzulínu a jeho podávanie nie je sprevádzané následnou hypersekréciou hormónov (napríklad GH u pacientov s akromegáliou).

U pacientov s akromegáliou oktreotid znižuje koncentráciu GH a inzulínu podobného rastového faktora (IGF-1) v krvi. Zníženie koncentrácie GH o 50% a viac sa pozoruje u 90% pacientov, pričom hodnota koncentrácie GH najmenej 5 ng / ml sa dosiahne asi u polovice pacientov. U väčšiny pacientov s akromegáliou oktreotid znižuje závažnosť bolestí hlavy, opuchu mäkkých tkanív, hyperhidrózy, bolesti kĺbov a parestézií. U pacientov s veľkými hypofyzárnymi adenómami môže liečba oktreotidom viesť k určitému zmenšeniu veľkosti nádoru.

Pri vylučovaní nádorov gastroenteropankreatického endokrinného systému môže v prípade nedostatočnej účinnosti terapie (chirurgický zákrok, embolizácia hepatálnej artérie, chemoterapia vrátane streptozotocínu a) vymenovanie oktreotidu viesť k zlepšeniu priebehu ochorenia. Pri karcinoidných nádoroch môže použitie oktreotidu viesť k zníženiu závažnosti pocitu návalov horúčavy na tvári, hnačky, ktorá je v mnohých prípadoch sprevádzaná znížením koncentrácie serotonínu v plazme a vylučovaním Kyselina 5-hydroxyindoloctová v obličkách. U nádorov charakterizovaných nadprodukciou vazoaktívneho črevného peptidu (VIPoma) vedie použitie oktreotidu u väčšiny pacientov k zníženiu závažnej sekrečnej hnačky a podľa toho k zlepšeniu kvality života pacienta. Súčasne dochádza k poklesu sprievodných porúch elektrolytov, napríklad hypokaliémie, čo umožňuje zrušiť enterálne a parenterálne podávanie tekutín a elektrolytov. U niektorých pacientov sa progresia nádoru spomaľuje alebo zastavuje, jeho veľkosť sa znižuje, rovnako ako veľkosť pečeňových metastáz. Klinické zlepšenie je obvykle sprevádzané znížením plazmatickej koncentrácie vazoaktívneho črevného peptidu (VIP) alebo jeho normalizáciou. V glukagonómoch vedie použitie oktreotidu k zníženiu migrujúceho erytému. Oktreotid nemá žiadny významný vplyv na závažnosť hyperglykémie cukrovka, pričom potreba inzulínu alebo perorálnych hypoglykemických liekov zvyčajne zostáva nezmenená. Liek spôsobuje pokles hnačky, ktorý je sprevádzaný nárastom telesnej hmotnosti. Napriek tomu, že pokles koncentrácie glukagónu v krvnej plazme pod vplyvom oktreotidu je prechodný, klinické zlepšenie zostáva stabilné počas celého obdobia používania lieku. U pacientov s gastrinómami / Zollinger -Ellisonovým syndrómom je pri použití oktreotidu v monoterapii alebo v kombinácii s inhibítormi protónovej pumpy alebo blokátormi H2 -histamínových receptorov možné znížiť hypersekréciu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku, znížiť koncentráciu gastrínu v krvi plazmy a znižujú závažnosť hnačky a prílivu a odlivu. U pacientov s inzulinómami oktreotid znižuje hladinu imunoreaktívneho inzulínu v krvi (tento účinok môže byť krátkodobý - asi 2 hodiny). U pacientov s operovateľnými nádormi môže oktreotid obnoviť a udržať normoglykémiu v predoperačnom období. U pacientov s neoperovateľnými benígnymi a malígnymi nádormi sa môže kontrola glykémie zlepšiť bez súčasného dlhodobého znižovania hladiny inzulínu v krvi.

U pacientov so zriedkavými nádormi, ktoré nadprodukujú faktor uvoľňujúci rastový hormón (somatoliberinómy), oktreotid znižuje závažnosť symptómov akromegálie. Je to spôsobené potlačením sekrécie faktora uvoľňujúceho rastový hormón a samotného rastového hormónu. V budúcnosti sa môže hypertrofia hypofýzy znížiť.

Pri krvácaní z kŕčových žíl pažeráka a žalúdka u pacientov s cirhózou pečene vedie použitie oktreotidu v kombinácii so špecifickou liečbou (napríklad skleroterapiou) k efektívnejšej kontrole krvácania a skorému opätovnému krvácaniu, zníženiu objemu transfúzií a zlepšenie 5-dňového prežitia. Verí sa, že mechanizmus účinku oktreotidu je spojený so znížením prietoku krvi v orgánoch prostredníctvom potlačenia vazoaktívnych hormónov, ako sú VIP a glukagón.

Farmakokinetika

Odsávanie

Po subkutánnom podaní sa oktreotid rýchlo a úplne absorbuje. C max oktreotidu v plazme sa dosiahne do 30 minút.

Distribúcia

Spojenie s proteínmi krvnej plazmy je 65%. Väzba oktreotidu na krvné telieska je extrémne nevýznamná.Vd je 0,27 l / kg.

Odstúpenie

T 1/2 po subkutánnom podaní oktreotidu je 100 minút. Po intravenóznom podaní sa oktreotid vylučuje v 2 fázach s T 1/2 - 10 a 90 minútami. Väčšina oktreotidu sa vylučuje črevami, asi 32% - v nezmenenej forme obličkami. Celkový klírens je 160 ml / min.

Indikácie

Akromegália: kontrola hlavných prejavov ochorenia a zníženie hladiny GH a IGF-1 v plazme v prípadoch, keď neexistuje dostatočný účinok chirurgickej liečby alebo rádioterapie. Oktreotid je tiež indikovaný na liečbu pacientov s akromegáliou, ktorí odmietajú alebo majú kontraindikácie na operáciu, ako aj na krátkodobú liečbu medzi cyklami rádioterapie, kým sa úplne nevyvinie jeho účinok.

Sekrécia endokrinných nádorov gastrointestinálneho traktu a pankreasu - na kontrolu symptómov:

- karcinoidné nádory s prítomnosťou karcinoidového syndrómu;

- VIPoma;

- glukagonómy;

- gastrinómy / Zollinger -Ellisonov syndróm - zvyčajne v kombinácii s inhibítormi protónovej pumpy a blokátormi histamínového H 2 receptora;

- inzulínómy (na kontrolu hypoglykémie v predoperačnom období, ako aj na udržiavaciu liečbu);

- somatoliberinómy (nádory charakterizované nadprodukciou faktora uvoľňujúceho rastový hormón).

Liek nie je a jeho použitie nemôže viesť k vyliečeniu tejto kategórie pacientov.

Zastavenie krvácania a prevencia opakovaného krvácania z kŕčových žíl pažeráka a žalúdka u pacientov s cirhózou pečene. Oktreotid sa používa v kombinácii so špecifickými liečebné opatrenia napríklad endoskopická skleroterapia.

Kontraindikácie

- precitlivenosť na oktreotid alebo iné zložky lieku;

— detstvo do 18 rokov.

Opatrne: cholelitiáza ( cholelitiáza); cukrovka

Dávkovanie

Subkutánne, intravenózne.

S akromegáliou- s / c, v dávke 300 mcg v intervaloch 8 alebo 12 hodín. Táto dávka sa používa v prípade neúčinnosti počiatočnej terapie (liek Octreotide, roztok na i / v a s / c, 50-100 mcg na intervaly 8 alebo 12 hodín). Zlyhanie počiatočnej terapie sa hodnotí na základe mesačných meraní GH v krvi (cieľová koncentrácia: GH< 2.5 нг/мл; ИФР – 1 в пределах нормальных значений), анализе клинических симптомов и переносимости препарата. В случае неэффективности дозы 300 мкг, рекомендуется проводить подбор дозы, основываясь на вышеуказанных критериях. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1500 мкг/сут.

U pacientov, ktorí dostávajú stabilnú dávku oktreotidu, sa má koncentrácia GH stanoviť každých 6 mesiacov. Ak po troch mesiacoch liečby oktreotidom nedôjde k dostatočnému zníženiu koncentrácie GH a zlepšeniu klinického obrazu ochorenia, terapia sa má prerušiť.

Pre nádory gastroenteropankreatického endokrinného systému: n / a, v dávke 300 mcg 1-2 krát denne. Táto dávka sa používa v prípade neúčinnosti počiatočnej terapie (liek Octreotide, roztok na intravenózne a subkutánne podanie, 50 mcg 1-2 krát denne s postupným zvyšovaním na 100-200 mcg 3 krát denne). Neúčinnosť úvodnej terapie sa hodnotí na základe dosiahnutého klinického účinku, účinku na koncentráciu hormónov produkovaných nádorom (v prípade karcinoidných nádorov vplyv na vylučovanie kyseliny 5-hydroxyindoloctovej obličkami) a znášanlivosti . Vo výnimočných prípadoch je dovolené predpísať pacientovi dávku presahujúcu 600 mcg / deň, dávka lieku sa môže postupne zvyšovať na 300-600 mcg 3-krát denne. Udržiavacia dávka lieku by sa mala vyberať individuálne. V prípade karcinoidných nádorov, ak liečba oktreotidom v maximálnej tolerovanej dávke počas 1 týždňa nebola účinná, liečba by nemala pokračovať.

Na krvácanie z kŕčových žíl pažeráka a žalúdka: IV kvapká rýchlosťou 25 mcg / h počas 5 dní.

Aplikácia u určitých skupín pacientov

V súčasnosti neexistujú dôkazy, ktoré by tomu nasvedčovali starí ľudia znížená tolerancia oktreotidu a vyžaduje zmenu dávkovacieho režimu.

Mať pacienti s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná žiadna úprava dávkovacieho režimu oktreotidu.

Skúsenosti s oktreotidom v deti obmedzený.

Podmienky použitia lieku

Subkutánne podanie

Pacienti, ktorí si sami podávajú SC oktreotid, by mali dostať podrobné pokyny od lekára alebo sestry.

Pred podaním by mal byť roztok zahriaty na izbovú teplotu - to pomáha znižovať nepríjemné pocity v mieste vpichu. Liek sa nemá podávať v krátkych intervaloch na to isté miesto. Ampulky by mali byť otvorené bezprostredne pred podaním lieku; nepoužité množstvo roztoku zlikvidujte.

Intravenózne kvapkanie

Ak je to potrebné, intravenózne odkvapkajte oktreotid, obsah jednej ampulky obsahujúcej 600 μg účinnej látky sa má zriediť v 60 ml 0,9% roztoku chloridu sodného. Oktreotid pri teplotách nižších ako 25 ° C po dobu 24 hodín si zachováva fyzickú a chemickú stabilitu v sterilnom 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku dextrózy vo vode. Pretože však oktreotid môže ovplyvniť metabolizmus glukózy, dáva sa prednosť 0,9% roztoku chloridu sodného. Pred vnútrožilovým podaním je potrebné ampulku starostlivo skontrolovať na zmeny farby roztoku a prítomnosť cudzích častíc.

Aby sa zabránilo mikrobiálnej kontaminácii, zriedené roztoky sa majú použiť bezprostredne po príprave. Ak sa roztok nemá použiť okamžite, musí sa uchovávať pri 2–8 ° C. Pred podaním by mal byť roztok zahriaty na izbovú teplotu. Celkový čas medzi zriedením, skladovaním v chladničke a koncom podávania roztoku nesmie prekročiť 24 hodín.

Vedľajšie účinky

Hlavné nežiaduce udalosti hlásené pri oktreotide boli vedľajšie účinky z tráviaceho, nervového, hepatobiliárneho systému, ako aj metabolické poruchy a rozvoj výživových nedostatkov.

V klinických štúdiách boli pri predpisovaní lieku najčastejšie pozorované hnačky, bolesti brucha, nevoľnosť, nadúvanie, bolesť hlavy, žlčové kamene, hyperglykémia a zápcha. Časté boli aj závraty, bolesť. rôzna lokalizácia, porušenie koloidnej stability žlče (tvorba mikrokryštálov cholesterolu), dysfunkcia štítna žľaza(znížené hladiny hormónu stimulujúceho štítnu žľazu, celkového a voľného tyroxínu), mäkká konzistencia stolice, znížená tolerancia glukózy, vracanie, asténia a hypoglykémia.

Pri použití lieku v zriedkavých prípadoch môžu nastať javy, ktoré sa podobajú akútnym črevná obštrukcia: progresívne nadúvanie, silná bolesť v epigastrickej oblasti, napätie brušnej steny, ochrana svalov.

Aj keď sa vylučovanie tuku stolicou môže zvýšiť, doteraz neexistujú dôkazy o tom, že by dlhodobá liečba oktreotidom mohla viesť k rozvoju nutričných nedostatkov v dôsledku malabsorpcie (malabsorpcie).

Boli hlásené veľmi zriedkavé prípady akútnej pankreatitídy, ktoré sa vyvinuli v prvých hodinách alebo dňoch SC používania oktreotidu a zmizli po prerušení liečby. Navyše pri dlhodobom používaní SC oktreotidu boli hlásené prípady pankreatitídy súvisiace s cholelitiázou.

Podľa Štúdie EKG na pozadí použitia lieku u pacientov s akromegáliou a karcinoidovým syndrómom: predĺženie QT intervalu, odchýlka elektrická os srdce, včasná repolarizácia, nízkonapäťový typ EKG, posunutie prechodovej zóny, raná vlna P a nešpecifické zmeny v segmente ST a vlne T. Keďže táto kategória pacientov má srdcové choroby, príčinný vzťah medzi používaním oktreotidu a vývoj týchto nežiaducich udalostí nebol stanovený.

Na stanovenie frekvencie nežiaducich reakcií identifikovaných počas klinický výskum lieku, boli použité nasledujúce kritériá: veľmi často (≥ 1/10); často (≥ 1/100,< 1/10); иногда (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Z tráviaceho systému: veľmi často - hnačka, bolesť brucha, nevoľnosť, zápcha, nadúvanie; často - dyspeptické poruchy, vracanie, pocit plnosti / ťažoby v bruchu, steatorea, mäkká konzistencia stolice, zmena farby stolice, anorexia.

Z nervového systému: veľmi často - bolesť hlavy; často - závraty.

Z endokrinného systému: veľmi často - hyperglykémia; často - hypotyreóza / dysfunkcia štítnej žľazy (zníženie hladín hormónu stimulujúceho štítnu žľazu, celkového a voľného tyroxínu); hypoglykémia, zhoršená tolerancia glukózy.

veľmi často - cholelitiáza, t.j. tvorba kameňov v žlčníku; často - cholecystitída, porušenie koloidnej stability žlče (tvorba mikrokryštálov cholesterolu), hyperbilirubinémia, zvýšená aktivita pečeňových transamináz.

Dermatologické reakcie:často - svrbenie, vyrážka, vypadávanie vlasov.

Zboku dýchací systém: často - dýchavičnosť.

často - bradykardia; niekedy tachykardia.

Všeobecné porušenia a reakcie v mieste vpichu: veľmi často - bolesť v mieste vpichu; niekedy dehydratácia.

Počas terapie oktreotidom v klinickej praxi boli pozorované nasledujúce nežiaduce udalosti bez ohľadu na prítomnosť príčinnej súvislosti s používaním lieku:

Zboku imunitný systém: anafylaktické reakcie, alergické reakcie / precitlivenosť.

Dermatologické reakcie:žihľavka

Z hepatobiliárneho systému: akútna pankreatitída, akútna hepatitída bez cholestázy, cholestatická hepatitída, cholestáza, žltačka, cholestatická žltačka, zvýšené hladiny alkalickej fosfatázy, gama glutamyltransferázy.

Zboku srdečne- cievny systém: arytmie.

Predávkovanie

Hlásené jednotlivé prípady predávkovania oktreotidom u detí a dospelých v klinickej praxi. V prípade náhodného použitia oktreotidu u dospelých v dávke 2 400-6 000 mcg / deň, podávaného intravenózne (rýchlosť infúzie)
100-250 mcg / hodinu) alebo sc (1 500 mcg 3-krát denne), bolo pozorované: vývoj arytmií, zníženie krvného tlaku, náhla zástava srdca, mozgová hypoxia, pankreatitída, stukovatenie pečene, hnačka, slabosť, letargia, hmotnosť stratené telo, hepatomegália a laktátová acidóza.

Pri náhodnom použití oktreotidu u detí v dávke 50-3 000 mcg / deň, podávaného intravenózne (rýchlosť infúzie 2,1-500 mcg / hod.) Alebo s / c (50-100 mcg), bola zaznamenaná iba stredne ťažká hyperglykémia.

Pri s / c podávaní oktreotidu v dávke 3 000-3 000 000 mcg / deň (rozdeleného do niekoľkých injekcií) u pacientov s nádormi neboli zistené žiadne nové nežiaduce účinky (okrem tých, ktoré sú uvedené v časti „Vedľajšie účinky“).

Liekové interakcie

Farmakokinetická interakcia

Znižuje absorpciu cyklosporínu, spomaľuje absorpciu cimetidínu. Je potrebné opraviť dávkovací režim súčasne používaných diuretík, beta-blokátorov, blokátorov „pomalých“ vápnikových kanálov, perorálnych hypoglykemických liekov, glukagónu.

Kombinované použitie oktreotidu a bromokriptínu zvyšuje biologickú dostupnosť bromokriptínu.

Znižuje metabolizmus látok metabolizovaných za účasti enzýmov systému cytochrómu P450 (môže byť dôsledkom potlačenia GH). Pretože také účinky oktreotidu nemožno vylúčiť, je potrebná opatrnosť pri predpisovaní liekov, ktoré sú metabolizované systémom cytochrómu P450 a majú úzky rozsah terapeutických koncentrácií (napríklad chinidín, terfenadín).

špeciálne pokyny

U pacientov s nádormi hypofýzy vylučujúcimi GH je potrebné starostlivé sledovanie pacientov užívajúcich oktreotid, pretože veľkosť nádoru sa môže zvýšiť s rozvojom takej závažnej komplikácie, ako je zúženie zorných polí. V týchto prípadoch je potrebné vziať do úvahy potrebu ďalších liečebných postupov.

Pretože zníženie hladiny rastového hormónu a normalizácia hladiny inzulínu podobného faktora-1 počas terapie oktreotidom môže viesť k obnoveniu plodnosti u žien s akromegáliou, pri užívaní lieku by mali pacienti v reprodukčnom veku používať spoľahlivé metódy. antikoncepcie.

Keď sa oktreotid podáva dlhší čas, musí sa monitorovať funkcia štítnej žľazy.

V prípade vývoja bradykardie na pozadí používania oktreotidu je v prípade potreby možné znížiť dávku beta-blokátorov alebo liekov, ktoré ovplyvňujú rovnováhu vody a elektrolytov.

U niektorých pacientov môže oktreotid zmeniť absorpciu tuku v čreve.

Na pozadí používania oktreotidu došlo k zníženiu obsahu kobalamínu (vitamín B 12) a odchýlkam od normálnych hodnôt absorpčného testu kobalamínu (Schillingov test).

Pri použití oktreotidu u pacientov s anamnézou nedostatku vitamínu B 12 sa odporúča sledovať obsah kobalamínu v tele.

Pred vymenovaním oktreotidu by mali pacienti absolvovať počiatočné ultrazvukové vyšetrenie žlčníka.

Počas liečby oktreotidom sa opakuje ultrazvukové vyšetreniažlčníka, najlepšie v intervaloch 6-12 mesiacov.

Ak sa pred začatím liečby nájdu kamene v žlčníku, je potrebné vyhodnotiť potenciálne prínosy terapie oktreotidom z hľadiska možného rizika spojeného s ich prítomnosťou. Neexistujú žiadne údaje o negatívnom účinku oktreotidu na priebeh alebo prognózu už existujúceho ochorenia žlčových kameňov.

Asymptomatické žlčníkové kamene... Oktreotid možno vysadiť alebo v ňom pokračovať, a to podľa pomeru prínosu a rizika. V každom prípade nie je potrebné robiť nič iné, ako pokračovať v pozorovaní, ktoré je v prípade potreby častejšie.

Žlčníkové kamene s klinickými príznakmi. Oktreotid možno vysadiť alebo v ňom pokračovať, a to podľa pomeru prínosu a rizika. V každom prípade by mal byť pacient liečený rovnako ako v iných prípadoch ochorenia žlčových kameňov s klinickými prejavmi. Liečba liekom zahŕňa použitie kombinácií prípravkov kyseliny žlčovej (napríklad kyselina chenodeoxycholová v dávke 7,5 mg / kg denne v kombinácii s kyselinou ursodeoxycholovou v rovnakej dávke) pod ultrazvukovým vedením - až do úplného vymiznutia kameňov.

Pri liečbe endokrinných nádorov gastrointestinálneho traktu a pankreasu oktreotidom môže v zriedkavých prípadoch dôjsť k náhlemu relapsu symptómov.

U pacientov s inzulínómami počas liečby oktreotidom môže dôjsť k zvýšeniu závažnosti a trvania hypoglykémie (je to spôsobené výraznejším inhibičným účinkom na sekréciu GH a glukagónu ako na sekréciu inzulínu, ako aj s kratším trvaním inhibičný účinok na sekréciu inzulínu). Starostlivé pravidelné sledovanie týchto pacientov by malo byť zabezpečené tak na začiatku liečby oktreotidom, ako aj pri každej zmene dávky lieku. Významné výkyvy koncentrácie glukózy v krvi je možné pokúsiť sa znížiť častejším podávaním oktreotidu v nižších dávkach. U pacientov s diabetes mellitus 1. typu môže oktreotid znížiť potrebu inzulínu. U pacientov bez diabetu a s diabetom 2. typu s čiastočne neporušenou sekréciou inzulínu môže podanie oktreotidu viesť k postprandiálnej hyperglykémii. Pri použití oktreotidu u pacientov s diabetes mellitus sa odporúča monitorovať koncentráciu glukózy v krvi a antidiabetickú liečbu.

Pretože po krvácaní z kŕčových žíl pažeráka a žalúdka je zvýšené riziko diabetes mellitus 1. typu a potreba inzulínu sa môže zmeniť aj u pacientov s diabetes mellitus, v týchto prípadoch je potrebné systematické monitorovanie koncentrácie glukózy v krvi.

Je potrebné opraviť dávkovací režim súčasne používaných diuretík, beta-blokátorov, blokátorov „pomalých“ vápnikových kanálov, inzulínu, perorálnych hypoglykemických činidiel, glukagónu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Niektoré z vedľajších účinkov oktreotidu môžu negatívne ovplyvniť schopnosť ovládať vozidiel a ďalšie požadované mechanizmy zvýšená koncentrácia pozornosť a rýchlosť rýchlosti psychomotorických reakcií. V tejto súvislosti sa odporúča, aby ste pri výskyte týchto symptómov boli opatrní pri vedení vozidiel alebo mechanizmov, ktoré vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti.

Korekcia dávkovacieho režimu oktreotidu nie je potrebná. Liek by mal byť tvrdený na suchom a tmavom mieste, mimo dosahu detí, pri teplote 8 až 25 ° C.

Čas použiteľnosti - 5 rokov. Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Analógy liečiva oktreotid sú v súlade s lekárskou terminológiou prezentované ako "synonymá" - prípravky zameniteľné z hľadiska účinku na telo, obsahujúce jednu alebo viac rovnakých účinných látok. Pri výbere synoným berte do úvahy nielen ich náklady, ale aj krajinu výroby a povesť výrobcu.

Popis lieku

Oktreotid- Syntetický analóg somatostatínu, charakterizovaný dlhším trvaním účinku. Inhibuje sekréciu STH predným lalokom hypofýzy, ako aj sekréciu TSH. Inhibuje exokrinnú a endokrinnú (inzulín, glukagón) sekréciu pankreasu, ako aj sekréciu gastrínu, kyseliny chlorovodíkovej, cholecystokinínu, sekretínu, tráviacich enzýmov, vazointestinálneho peptidu a niektorých ďalších peptidov, biologicky aktívnych látok, ktorých sekrécia sa vykonáva gastroentero-pankreatickým systémom. Potláča pohyblivosť žalúdka a čriev.

Zoznam analógov

Poznámka! Zoznam obsahuje synonymá oktreotid, ktoré majú podobné zloženie, takže si môžete vybrať náhradu sami, pričom sa vezme do úvahy forma a dávka liekov predpísaných lekárom. Uprednostnite výrobcov z USA, Japonska, západnej Európy a známych spoločností z východnej Európy: Krka, Gedeon Richter, Aktavis, Egis, Lek, Hexal, Teva, Zentiva.

Uvoľňovací formulár(podľa popularity)	cena, rub.
Oktreotid
Amp 0,01% - 1 ml č. 1 balenie plastových podložiek. (Pharm - Sintez CJSC (Rusko)	2159
Zosilňovač 0,01% - 1 ml č. 5 balenia plastových podložiek. (Pharm - Sintez CJSC (Rusko)	2232.50
Zosilňovač 0,01% - 1 ml N1 (Pharm - Sintez ZAO (Rusko)	4293.80
Zosilňovač 0,01% - 1 ml N10 (Pharm - Sintez ZAO (Rusko)	4502
Genfastat
Injekčné liekovky 0,1 mg, 1 ml, 5 ks. (Omega Laboratories, Kanada)	1768
Octreotide Kabi
Octreotide Slnko
Octreotide Fsintez
Zosilňovač 0,01% - 1 ml N1 (F - Sintez ZAO (Rusko)	2575.50
Oktreotid *
Octreotide-Actavis
Depot oktreotidu
Fľaša, 10 mg (Pharm - Synthesis, Rusko)	26371
Octreotide Long
Mikrosféry d / prigot suspenzie na intramuskulárnu injekciu predlžujú fľašu, fľašu 10 mg	17887
Octreotide-Long FS
Suspenzia 20 mg mikrosfér d / pr.v / m. (F - Sintez CJSC (Rusko)	25195.50
Octreotid acetát
Octretex
Ampulky 0,1 mg / ml 1 ml, 5 ks.	2128
Octrid
Pentetraotid
Sandostatin
Amp 0,1mg / 1ml N1 (Novartis Pharma AG (Švajčiarsko)	2507.50
Sandostatin Lar
Mikrosféry na zavesenie na intramuskulárnu injekciu 10 mg 5 ml injekčné liekovky 1 ks, bal.	25776
Mikrosféry na zavesenie na intramuskulárnu injekciu. 20 mg 5 ml injekčné liekovky 1 ks, bal.	29780
Mikrosféry na zavesenie na intramuskulárnu injekciu. 30 mg 5 ml injekčné liekovky 1 ks, bal.	49970
SERAKSTAL
Ampulky 0,1 mg, 1 ml, 5 ks. (Italfarmaco, Taliansko)	2446

Recenzie

Nasledujú výsledky prieskumov návštevníkov stránok o lieku oktreotid. Odrážajú osobné pocity respondentov a nemožno ich použiť ako oficiálne odporúčanie pre liečbu týmto liekom. Dôrazne odporúčame, aby ste sa obrátili na kvalifikovaného lekársky špecialista na výber prispôsobeného liečebného postupu.

Výsledky prieskumu návštevníkov

Jeden návštevník uviedol účinnosť

Vaša odpoveď na vedľajšie účinky “

Dvaja návštevníci nahlásili odhad nákladov

	Účastníci		%
drahá	2		100.0%

Vaša odpoveď na odhad nákladov “

Traja návštevníci uviedli frekvenciu vstupu za deň

Ako často musíte užívať Octreotide?
Väčšina opýtaných najčastejšie užíva tento liek 2 -krát denne. Správa ukazuje, ako často užívajú tento liek ostatní účastníci prieskumu.

	Účastníci		%
2 krát denne	3		100.0%

Vaša odpoveď na frekvenciu vstupu za deň “

Osemnásť návštevníkov uviedlo dávkovanie

	Účastníci		%
1-5mg	9		50.0%
11-50 mg	5		27.8%
51-100 mg	3		16.7%
6-10 mg	1		5.6%

Vaša odpoveď na dávkovanie "

Jeden návštevník nahlásil dátum spotreby

Ako dlho trvá, kým Octreotide pocíti zlepšenie stavu pacienta?
Účastníci prieskumu vo väčšine prípadov po 3 dňoch pocítili zlepšenie svojho stavu. To ale nemusí zodpovedať obdobiu, po ktorom sa budete mať lepšie. Poraďte sa so svojím lekárom, ako dlho musíte tento liek užívať. Nasledujúca tabuľka sumarizuje výsledky prieskumu na začiatku účinných opatrení.

	Účastníci		%
3 dni	1		100.0%

Vaša odpoveď na dátum vypršania platnosti “

Správa návštevníkov o časoch recepcie

Informácie zatiaľ neboli poskytnuté

Vaša odpoveď na čas schôdzky “

Vek pacienta uviedlo 22 návštevníkov

Vaša odpoveď na vek pacienta "

Recenzie návštevníkov

Neexistujú žiadne recenzie

Oficiálny návod na použitie

Existujú kontraindikácie! Pred použitím si prečítajte pokyny

Ruské meno

Oktreotid

Latinský názov látky Octreotide

Oktreotid

Chemický názov

Syntetický oktapeptid odvodený od somatostatínu

Hrubý vzorec

C 49 H 66 N 10 O 10 S 2

Farmakologická skupina látky oktreotid

Hormóny hypotalamu, hypofýzy, gonadotropíny a ich antagonisty antineoplastické hormonálne činidlá a antagonisty hormónov

CAS kód

83150-76-9

Charakteristika látky oktreotid

Syntetický analóg somatostatínu.

Farmakológia

farmaceutický účinok- podobný somatostatínu.
Inhibuje produkciu rastového hormónu, znižuje sekréciu glukagónu, inzulínu, serotonínu, gastrínu, vazoaktívneho črevného peptidu, sekretínu, motilínu a pankreatického polypeptidu. Znižuje prietok krvi do viscerálnych orgánov. Odstraňuje príznaky súvisiace s metastázami karcinoidných nádorov (návaly horúčavy a hnačka), zvýšenú sekréciu (adenóm) vazoaktívneho črevného peptidu (hnačka), glukagónu (hnačka, chudnutie, nekrotizujúca migračná vyrážka), inzulínu (hypoglykémia). Významne znižuje koncentráciu rastového hormónu a / alebo somatomedínu C u pacientov s akromegáliou, produkciou tyreotropínu stimulovanou tyroliberínom. Inhibuje kontraktilitu žlčníka, inhibuje tok žlče do dvanástnika.
Po subkutánnej injekcii (výsledné účinky sú priamo úmerné plazmatickej koncentrácii a prakticky sa nelíšia od účinkov po intravenóznom podaní) sa rýchlo a úplne absorbuje. C max (až 5,2 mg / ml v dávke 100 μg) sa dosiahne do 25-30 minút. Väčšina (65%) sa viaže v plazme na lipoproteíny, v menšej miere na albumín. T 1/2 po injekcii je 100 minút. Doba pôsobenia je rôzna, v priemere asi 12 hodín, v závislosti od typu nádoru. Asi 32% podanej dávky sa vylúči v nezmenenej forme močom. U starších pacientov klírens oktreotidu klesá a T1 / 2 sa zvyšuje. Pri závažnom zlyhaní obličiek vyžadujúcom hemodialýzu je klírens znížený na polovicu.
Dávkové formy oktreotidu dlhé pôsobenie sú určené na intramuskulárne podanie a zaisťujú udržanie stabilnej terapeutickej koncentrácie oktreotidu v krvi počas 4 týždňov.

Aplikácia látky oktreotid

Akromegália (s neúčinnosťou agonistov dopamínu alebo nemožnosťou chirurgickej liečby, radiačnou terapiou), endokrinnými nádormi gastroenteropankreatického systému (zmiernenie symptómov karcinoidných nádorov s príznakmi karcinoidového syndrómu, nádormi charakterizovanými nadprodukciou vazoaktívneho črevného peptidu), syndróm glukagallinómu , somatoliberinómy, refraktérna hnačka u pacientov s AIDS, operácie pankreasu (prevencia komplikácií), krvácanie (vrátane prevencie relapsov) s kŕčové žily pažerákové žily u pacientov s cirhózou pečene.

Kontraindikácie

Precitlivenosť

Obmedzenia používania

Cholelitiáza, diabetes mellitus, tehotenstvo, dojčenie.

Aplikácia počas gravidity a laktácie

Kategória akcie FDA - B.

Vedľajšie účinky látky oktreotid

Z tráviaceho traktu: nauzea, vracanie, anorexia, spastické bolesti brucha, plynatosť, hnačka, steatorea (bez malabsorpcie), príznaky akútnej črevnej obštrukcie, akútna hepatitída bez cholestázy, hyperbilirubinémia, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, alkalická fosfatáza, GGT, akútna pankreatitída (v prvom hodiny alebo dni po podaní lieku).
Iní: alopécia, alergické reakcie; lokálne - bolesť, svrbenie alebo pocit pálenia, začervenanie, opuch. Pri dlhodobom používaní - tvorba žlčových kameňov, znížená tolerancia glukózy (v dôsledku potlačenia sekrécie inzulínu), pretrvávajúca hyperglykémia, hypoglykémia.

Interakcia

Znižuje hladiny cyklosporínu v sére a spomaľuje absorpciu cimetidínu z gastrointestinálneho traktu a živiny... Je potrebná úprava dávky súbežne používaného inzulínu, perorálnych hypoglykemických liekov, beta-blokátorov, CCB a diuretík. Pri súčasnom použití oktreotidu a bromokriptínu sa zvyšuje jeho biologická dostupnosť.

Predávkovanie

Príznaky: krátkodobé zníženie srdcovej frekvencie, sčervenanie tváre, bolesť brucha spastického charakteru, hnačka, nevoľnosť, pocit prázdnoty v žalúdku.
Liečba: symptomatická.

Spôsob podávania a dávkovanie

S / c, i / v, i / m. Dávkovací režim je nastavený individuálne, v závislosti od povahy ochorenia, individuálnej tolerancie. Pre akromegáliu a nádory gastroenteropankreatického systému sc-50-100 mcg 1-2 krát denne (až 100-200 mcg 3 krát denne); refraktérna hnačka pri AIDS s / c - 100 mcg 3 -krát denne (až 250 mcg 3 -krát denne). Aby sa predišlo komplikáciám po chirurgickom zákroku na pankrease, prvá dávka 100 μg sa podáva subkutánne 1 hodinu pred laparotómiou, potom po chirurgickom zákroku subkutánne - 100 mikrogramov 3 -krát denne počas siedmich po sebe nasledujúcich dní. Na zastavenie krvácania z kŕčových žíl pažeráka alebo žalúdka - 25 mcg / h kontinuálnou intravenóznou infúziou počas 5 dní.
Depotné formy: v / m, hlboko, do svalu gluteusu (pri opakovaných injekciách by sa mala striedať ľavá a pravá strana). U pacientov, u ktorých SC podávanie oktreotidu poskytuje adekvátnu kontrolu prejavov ochorenia, je odporúčaná počiatočná dávka depotného prípravku 20 mg každé 4 týždne počas 3 mesiacov. V budúcnosti sa dávka upraví s prihliadnutím na biologické markery ochorenia, ako aj klinické symptómy.
U pacientov, ktorí predtým nedostali SC oktreotid, sa odporúča začať liečbu podávaním SC oktreotidu asi 2 týždne, aby sa zhodnotila jeho účinnosť a znášanlivosť, až potom je predpísaný depot oktreotidu.

Bezpečnostné opatrenia pre látku oktreotid

Významné výkyvy koncentrácie glukózy v krvi je možné znížiť častejším podávaním nižších dávok; treba mať na pamäti, že pri liečbe gastroenteropankreatických endokrinných nádorov nie je vylúčený náhly relaps symptómov a u pacientov s inzulómami - zvýšenie závažnosti a trvania hypoglykémie. Systematické monitorovanie koncentrácie glukózy je nevyhnutné, najmä u pacientov s krvácaním z kŕčových žíl pažeráka s cirhózou pečene. zvyšuje sa riziko vzniku diabetes mellitus 1. typu; potreba zmeny inzulínu pri existujúcom cukrovke.

Rok poslednej úpravy

2009

Informácie na stránke skontrolovala praktická lekárka Vasilyeva E.I.

Farmakodynamika

Oktreotid je syntetický analóg somatostatínu. Je to derivát prírodného hormónu somatostatínu a má podobné farmakologické účinky, ale výrazne dlhšie trvanie účinku. Oktreotid potláča sekréciu rastového hormónu (GH), patologicky zvýšenú a spôsobenú arginínom, cvičením a hypoglykémiou inzulínu. Liek tiež potláča sekréciu inzulínu, glukagónu, gastrínu, serotonínu, patologicky zvýšenú a spôsobenú príjmom potravy; tiež inhibuje sekréciu inzulínu a glukagónu stimulovanú arginínom. Oktreotid inhibuje sekréciu tyreotropínu spôsobenú tyroliberínom.

Na rozdiel od somatostatínu, oktreotid potláča sekréciu GH vo väčšej miere ako sekréciu inzulínu a jeho podávanie nie je sprevádzané následnou hypersekréciou hormónov (napríklad GH u pacientov s akromegáliou). U pacientov s akromegáliou oktreotid znižuje koncentráciu GH a inzulínu podobného rastového faktora (IGF-1) v krvnej plazme. Pokles koncentrácie GH o 50% a viac sa pozoruje u 90% pacientov, zatiaľ čo koncentrácia GH nižšia ako 5 ng / ml sa dosiahne asi u polovice pacientov. U väčšiny pacientov s akromegáliou oktreotid znižuje závažnosť bolestí hlavy, opuchu mäkkých tkanív, hyperhidrózy, bolesti kĺbov a parestézie. U pacientov s veľkými hypofyzárnymi adenómami môže liečba oktreotidom viesť k určitému zmenšeniu veľkosti nádoru.

Pri vylučovaní nádorov gastroentero-pankreatického endokrinného systému môže v prípade nedostatočnej účinnosti terapie (chirurgický zákrok, embolizácia hepatálnej artérie, chemoterapia vrátane streptozotocínu a fluóruracilu) podávanie oktreotidu viesť k zlepšeniu priebehu ochorenia. Takže pri karcinoidných nádoroch môže použitie oktreotidu viesť k zníženiu závažnosti pocitu „návalov“ krvi do tváre, hnačky, ktorá je v mnohých prípadoch sprevádzaná znížením koncentrácie serotonínu v plazme a vylučovanie kyseliny 5-hydroxyindoloctovej obličkami. V nádoroch charakterizovaných nadprodukciou vazoaktívneho črevného peptidu (VIPoma) vedie použitie oktreotidu u väčšiny pacientov k zníženiu závažnej sekrečnej hnačky a podľa toho k zlepšeniu kvality života pacienta. „Súčasne“ dochádza k poklesu sprievodných porúch elektrolytov, ako je hypokaliémia, čo umožňuje zrušiť enterálne a parenterálne podávanie tekutín a elektrolytov. U niektorých pacientov sa progresia nádoru spomaľuje alebo zastavuje, zmenšuje sa jeho veľkosť a tiež veľkosť pečeňových metastáz.Klinické zlepšenie je obvykle sprevádzané znížením koncentrácie vazoaktívneho črevného peptidu (VIP) v plazme alebo jeho normalizáciou Pri glukagonómoch vedie použitie oktreotidu k zníženiu migrény erytému.

Oktreotid nemá žiadny významný vplyv na závažnosť hyperglykémie pri diabetes mellitus, pričom potreba inzulínu> f alebo perorálnych hypoglykemických liekov zvyčajne zostáva nezmenená. Liek spôsobuje pokles hnačky, ktorý je sprevádzaný nárastom telesnej hmotnosti. Napriek tomu, že pokles koncentrácie glukagónu v krvnej plazme pod vplyvom oktreotidu je prechodný, klinické zlepšenie zostáva stabilné počas celého obdobia používania lieku. U pacientov s gastrinómami / Zollinger-Ellisonovým syndrómom je pri použití oktreotidu v monoterapii alebo v kombinácii s inhibítormi protónovej pumpy alebo blokátormi receptorov histamínu H1 možné znížiť hypersekréciu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku, znížiť koncentráciu gastrínu v krvi. plazmy, a tiež znižujú závažnosť hnačky a návalov horúčavy ... U pacientov s inzulinómami oktreotid znižuje hladinu imunoreaktívneho inzulínu v krvi (tento účinok môže byť krátkodobý - asi 2 hodiny). U pacientov s operovateľnými nádormi môže oktreotid obnoviť a udržať normoglykémiu v predoperačnom období. U pacientov s neoperovateľnými benígnymi a malígnymi nádormi sa môže kontrola glykémie zlepšiť bez súčasného dlhodobého znižovania koncentrácie inzulínu v krvi.

U pacientov so zriedkavými nádormi, ktoré nadprodukujú faktor uvoľňujúci rastový hormón (somatoliberinómy), oktreotid znižuje závažnosť symptómov akromegálie. Je to spôsobené potlačením sekrécie faktora uvoľňujúceho rastový hormón a samotného GH. V budúcnosti sa môže hypertrofia hypofýzy znížiť. Pri refraktérnej hnačke u pacientov so syndrómom získanej imunodeficiencie () vedie použitie oktreotidu k úplnej alebo čiastočnej normalizácii stolice asi u 1/3 pacientov trpiacich nekontrolovanou hnačkou. adekvátna terapia antimikrobiálne a / alebo antidiarrheálne činidlá.

U pacientov, ktorí plánujú podstúpiť operáciu pankreasu, použitie oktreotidu počas operácie a po operácii znižuje výskyt typických pooperačné komplikácie(napríklad pankreatická fistula, absces Tsepsis, pooperačná akútna).

V prípade krvácania z kŕčových žíl pažeráka a žalúdka u pacientov s hepatálnou iritídou vedie použitie oktreotidu v kombinácii so špecifickou liečbou (napríklad skleroterapiou) k efektívnejšiemu zastaveniu krvácania a skorému opätovnému krvácaniu, zníženiu objemu transfúzie a zlepšenie 5-dňového prežitia. Verí sa, že mechanizmus účinku oktreotidu je spojený so znížením prietoku krvi v orgánoch prostredníctvom potlačenia vazoaktívnych hormónov, ako sú VIP a glukagón.

Farmakokinetika

Odsávanie

Po subkutánnom podaní sa oktreotid rýchlo a úplne absorbuje. Maximálna koncentrácia oktreotidu v krvnej plazme sa dosiahne do 30 minút.

Distribúcia

Spojenie s proteínmi krvnej plazmy je 65%. Väzba oktreotidu na krvné telieska je extrémne nevýznamná. Distribučný objem je 0,27 l / kg.

Odstúpenie

Polčas po subkutánnom podaní oktreotidu je 100 minút. Po intravenóznom podaní je oktreotid eliminovaný v 2 fázach s polčasom eliminácie 10, respektíve 90 minút. Väčšina oktreotidu sa vylučuje črevami, asi 32% - v nezmenenej forme obličkami. Celkový klírens je 160 ml / min.

U starších pacientov klírens oktreotidu klesá a polčas eliminácie sa zvyšuje. Pri závažnom chronickom zlyhaní obličiek (CRF) sa klírens zníži dvakrát.

2. indikácie na použitie

- kontrolovať hlavné prejavy ochorenia a znižovať hladinu rastového hormónu a IGF-1 v plazme v prípadoch, keď neexistuje dostatočný účinok chirurgickej liečby alebo rádioterapie. Octreotide je tiež indikovaný na liečbu pacientov s akromegáliou, ktorí odmietli chirurgický zákrok alebo majú naň kontraindikácie, ako aj na krátkodobú liečbu v intervaloch medzi cyklami rádioterapie, kým sa úplne nevyvinie jeho účinok;

Sekrécia endokrinných nádorov gastrointestinálneho traktu a pankreasu - na kontrolu symptómov:

• karcinoidné nádory s karcinoidovým syndrómom;
• VIPomas;
• glukagonómy;
• gastrinómy / Zollinger -Ellisonov syndróm - zvyčajne v kombinácii s inhibítormi protónovej pumpy a blokátormi histamínových H2 receptorov;
• inzulinómy (na kontrolu hypoglykémie v predoperačnom období, ako aj na udržiavaciu liečbu);
• somatoliberinómy (nádory charakterizované nadprodukciou faktora uvoľňujúceho rastový hormón).

  Liek nie je antineoplastickým liekom a jeho použitie nemôže viesť k vyliečeniu tejto kategórie pacientov.

  Zastavenie krvácania a prevencia opakovaného krvácania z kŕčových žíl pažeráka a žalúdka u pacientov s cirhózou pečene. Oktreotid sa používa v kombinácii so špecifickými terapeutickými opatreniami, ako je endoskopická skleroterapia.

  3. Spôsob aplikácie

  Subkutánne, intravenózne.
  S akromegáliou- s / c, v dávke 300 mcg v intervaloch 8 alebo 12 hodín. Táto dávka sa používa v prípade neúčinnosti počiatočnej terapie (liek Octreotide, roztok na i / v a subkutánne podanie, 50-100 mcg v intervaloch) 8 alebo 12 hodín) ... Zlyhanie úvodnej terapie sa hodnotí na základe mesačných meraní koncentrácie rastového hormónu v krvi (cieľová koncentrácia: rastový hormón
  U pacientov, ktorí dostávajú stabilnú dávku oktreotidu, sa má koncentrácia rastového hormónu stanoviť každých 6 mesiacov. Ak po 3 mesiacoch liečby oktreotidom nie je zaznamenaný dostatočný pokles koncentrácie rastového hormónu a zlepšenie klinického obrazu ochorenia, terapia sa má prerušiť.

  Na nádory gastroenteropankreatického endokrinného systému- n / a, v dávke 300 mcg 1-2 krát denne. Táto dávka sa používa v prípade neúčinnosti počiatočnej terapie (liek Octreotide, roztok na intravenózne a subkutánne podanie, 50 mcg 1-2 krát denne s postupným zvyšovaním na 100-200 mcg 3 krát denne). Neúčinnosť úvodnej terapie sa hodnotí na základe dosiahnutého klinického účinku, účinku na koncentráciu hormónov produkovaných nádorom (v prípade karcinoidných nádorov vplyv na vylučovanie kyseliny 5-hydroxyindoloctovej obličkami) a znášanlivosti . Vo výnimočných prípadoch je dovolené predpísať pacientovi dávku presahujúcu 600 mcg / deň, dávka lieku sa môže postupne zvyšovať na 300-600 mcg 3-krát denne. Udržiavacia dávka lieku by sa mala vyberať individuálne. V prípade karcinoidných nádorov, ak liečba oktreotidom v maximálnej tolerovanej dávke počas 1 týždňa nebola účinná, liečba by nemala pokračovať.

  S krvácaním z kŕčových žíl pažeráka a žalúdka- vnútrožilové kvapkanie rýchlosťou 25 mcg / h počas 5 dní.

  Špeciálne skupiny pacientov

  V súčasnej dobe neexistuje žiadny dôkaz o tom, že by starší ľudia mali zníženú toleranciu voči oktreotidu a vyžadovali zmenu dávkovacieho režimu.

  U pacientov s poruchou funkcie pečene sa odporúča upraviť udržiavaciu dávku.
  U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky oktreotidu.
  Skúsenosti s oktreotidom u detí sú obmedzené.

  4. Vedľajšie účinky

  Hlavnými nežiaducimi účinkami pozorovanými pri použití oktreotidu boli vedľajšie účinky z tráviaceho, nervového, hepatobiliárneho systému, ako aj metabolické poruchy a rozvoj nutričných nedostatkov.

  V klinických štúdiách boli pri predpisovaní lieku najčastejšie pozorované hnačky, bolesti brucha, nevoľnosť, nadúvanie, bolesti hlavy, žlčové kamene, hyperglykémia a pod. Závrat, bolesť rôznej lokalizácie, narušenie koloidnej stability žlče (tvorba mikrokryštálov cholesterolu), dysfunkcia štítnej žľazy (zníženie hladín hormónu stimulujúceho štítnu žľazu, celkového a voľného tyroxínu), mäkká konzistencia stolice často bola zaznamenaná aj znížená tolerancia glukózy, vracanie, asténia atď.

  Pri použití lieku v zriedkavých prípadoch môžu nastať javy, ktoré sa podobajú akútnej črevnej obštrukcii: progresívne nadúvanie, silná bolesť v epigastrickej oblasti, napätie brušnej steny, svalová „ochrana“.

  Aj keď sa vylučovanie tuku stolicou môže zvýšiť, doteraz neexistujú dôkazy o tom, že by dlhodobá liečba oktreotidom mohla viesť k rozvoju nutričných nedostatkov v dôsledku malabsorpcie (malabsorpcie). Boli hlásené veľmi zriedkavé prípady akútnych prípadov, ktoré sa vyvinuli v prvých hodinách alebo dňoch SC používania oktreotidu a vymizli po prerušení liečby. Okrem toho pri dlhodobom používaní SC oktreotidu existujú prípady spojené s cholelitiázou.

  Podľa štúdie EKG počas používania lieku u pacientov s akromegáliou a karcinoidovým syndrómom predĺženie QT intervalu, odchýlka elektrickej osi srdca, včasná repolarizácia, nízkonapäťový typ EKG, posunutie prechodovej zóny boli pozorované včasné vlny P a nešpecifické zmeny v segmente ST a vlne T. Keďže táto kategória pacientov má srdcové choroby, príčinná súvislosť medzi používaním oktreotidu a vývojom týchto nežiaducich udalostí nebola stanovená.

  Na stanovenie frekvencie nežiaducich reakcií zistených počas klinických skúšaní lieku boli použité nasledujúce kritériá: veľmi často (≥ 1/10); často (≥ 1/100,
  Z tráviaceho systému: veľmi často - hnačka, bolesť brucha, nevoľnosť, nadúvanie; často - dyspeptické poruchy, vracanie, pocit plnosti / ťažoby v bruchu, steatorea, mäkká konzistencia stolice, zmena farby stolice, anorexia.

  Z nervového systému: veľmi často - bolesť hlavy; často - závraty.

  Z endokrinného systému: veľmi často - hyperglykémia; často - hypotyreóza / dysfunkcia štítnej žľazy (zníženie hladín TSH, celkového a voľného tyroxínu); , narušená tolerancia glukózy.

  veľmi často - cholelitiáza, t.j. tvorba kameňov v žlčníku; často -porušenie koloidnej stability žlče (tvorba mikrokryštálov cholesterolu), hyperbilirubinémia, zvýšená aktivita pečeňových transamináz.

  Dermatologické reakcie:často - svrbenie, vyrážka, vypadávanie vlasov.

  Z dýchacieho systému:často - dýchavičnosť.

  Zo strany CCC:často - bradykardia; niekedy -.

  Celkové poruchy a reakcie v mieste vpichu: veľmi často - bolesť v mieste vpichu; niekedy dehydratácia.

  Počas liečby oktreotidom boli v klinickej praxi pozorované nasledujúce nežiaduce udalosti bez ohľadu na prítomnosť príčinnej súvislosti s používaním lieku.

  Z imunitného systému: anafylaktické reakcie, alergické reakcie / precitlivenosť.

  Dermatologické reakcie: .

  Z hepatobiliárneho systému: akútna pankreatitída, akútna hepatitída bez cholestázy, cholestatická, cholestázová, cholestatická žltačka, zvýšené hladiny alkalickej fosfatázy, GGT.

  Zo strany CCC: arytmie.

  5. Kontraindikácie

  • precitlivenosť na oktreotid alebo iné zložky lieku;
  • deti do 18 rokov.
  Opatrne: cholelitiáza (ochorenie žlčových kameňov); cukrovka.

  6. Počas tehotenstva a laktácie

  Skúsenosti s oktreotidom u tehotných žien sú obmedzené. Oktreotid sa má používať počas gravidity iba vtedy, ak zamýšľaný prínos pre matku prevažuje nad potenciálnym rizikom pre plod.

  Nie je známe, či liek prechádza do materského mlieka, preto by ste sa pri použití lieku počas laktácie mali vyhnúť dojčeniu.

  7. Interakcia s inými liekmi

  Farmakokinetika.

  Znižuje absorpciu cyklosporínu, spomaľuje absorpciu cimetidínu. Je potrebné opraviť dávkovací režim súčasne používaných diuretík, beta-blokátorov, blokátorov „pomalých“ vápnikových kanálov, perorálnych hypoglykemických liekov, glukagónu.

  Kombinované použitie oktreotidu a bromokriptínu zvyšuje biologickú dostupnosť.

  Znižuje metabolizmus látok metabolizovaných za účasti enzýmov systému cytochrómu P450 (môže byť dôsledkom potlačenia GH). „Pretože také účinky oktreotidu nemožno vylúčiť, pri predpisovaní liekov metabolizovaných systémom cytochrómu P450 je potrebná opatrnosť. a majúci úzky rozsah terapeutických koncentrácií (napríklad chinidín, terfenadín).

  8. Predávkovanie

  Hlásené jednotlivé prípady predávkovania oktreotidom u detí a dospelých v klinickej praxi. Pri náhodnom použití oktreotidu u dospelých v dávke 2 400-6 000 mcg / deň, podávaného intravenózne (rýchlosť infúzie 100-250 mcg / h) alebo s / c (1 500 mcg 3-krát denne), bolo pozorované nasledujúce: rozvoj arytmií, pokles krvného tlaku, náhla zástava srdca, mozgová hypoxia, stukovatenie pečene, hnačka, slabosť, letargia, strata hmotnosti, hepatomegália a laktát.

  Pri náhodnom použití oktreotidu u detí v dávke 50-3 000 mcg / deň, podávaného vnútrožilovo (rýchlosť infúzie 2,1-500 mcg / h) alebo s / c (50-100 mcg), bola pozorovaná iba stredne ťažká hyperglykémia.

  Pri subkutánnom podaní oktreotidu v dávke 3 000 - 30 000 mcg / deň (rozdeleného do niekoľkých injekcií) u pacientov s nádormi nevznikli žiadne nové nežiaduce účinky (okrem tých, ktoré sú uvedené v časti „ Vedľajšie účinky») Nebolo identifikované.

  9. Uvoľňovací formulár

  Roztok na intravenózne a subkutánne podanie 0,01% alebo 0,005% - 300 μg / ml alebo 600 μg / ml. - ampulky 5 alebo 10 ks.

  10. Podmienky skladovania

  Na suchom a tmavom mieste pri teplote 8 až 25 ° C.
  Držte mimo dosahu detí.

  Čas použiteľnosti

  5 rokov.

  11. Zloženie

  1 ampulka

  • oktreotid - 50 alebo 100 mcg
  Pomocné látky: chlorid sodný - 9 mg, voda d / i - do 1 ml.

  12. Podmienky výdaja z lekární

  Liek sa vydáva na predpis ošetrujúceho lekára.

  Našli ste chybu? Vyberte ho a stlačte kombináciu klávesov Ctrl + Enter

  * Pokyny na lekárske použitie lieku Octreotide sú uverejnené vo voľnom preklade. SÚ KONTRAINDIKÁCIE. PRED POUŽITÍM JE NUTNÉ PORADIŤ SA SE SPECIALISTOM

Oktreotid je syntetický analóg somatostatínu, ktorý potláča sekréciu rastového hormónu, inzulínu, gastrínu, glukagónu, serotonínu a tyreotropínu, a to ako patologicky zvýšené, tak aj spôsobené vonkajšími faktormi (cvičenie, hypoglykémia inzulínu, príjem potravy, tyreoliberín, arginín).

Uvoľnite formu a zloženie

Dávková forma Octreotide je roztok na intravenózne alebo subkutánne podanie, z ktorého 1 ml obsahuje:

• 50 alebo 100 mcg oktreotidu;
• Chlorid sodný a injekčná voda ako pomocné zložky.

Roztok 1 ml sa predáva v ampulkách, 5 ampuliek v balení.

Indikácie na použitie

Podľa pokynov pre oktreotid je liek určený na:

• Liečba akútnej pankreatitídy;
• Prevencia a liečba komplikácií po operácii pankreasu, ako je absces, pankreatická fistula, sepsa, akútna pooperačná pankreatitída;
• Zastavenie krvácania, keď peptický vredžalúdok alebo dvanástnik;
• Zastavenie primárneho krvácania a prevencia opätovného krvácania z kŕčových žíl pažeráka a žalúdka u pacientov s cirhózou pečene.

Ak je použitie agonistov dopamínu, radiačná terapia alebo chirurgická liečba neúčinné alebo nemožné, Octreotide je predpísaný na liečbu akromegálie, ochorenia charakterizovaného patologickým zvýšením určitých častí tela, ktoré je spojené so zvýšenou produkciou rastového hormónu ( somatotropný hormón) prednou hypofýzou v dôsledku poškodenia nádoru.

Okrem toho indikácie na použitie oktreotidu sú:

• Glukagonómy (nádory pochádzajúce z alfa buniek pankreatických ostrovčekov);
• Gastrinómy (nádory endokrinného pankreasu);
• Insulomy (hormonálne aktívne nádory ostrovčekov pankreasu);
• Somatoliberinómy (neoplazmy hypofýzy neistej alebo neznámej povahy);
• Refraktérna hnačka u pacientov s AIDS.

Na zmiernenie symptómov je liek predpísaný na endokrinné nádory gastroenteropankreatického systému, najmä na:

• Karcinoidné nádory s karcinoidovým syndrómom;
• Nádory buniek ostrovčeka pankreasu charakterizované nadprodukciou VIP (vazoaktívny črevný peptid).

Kontraindikácie

Podľa pokynov pre oktreotid je použitie lieku kontraindikované:

• Deti a mladiství do 18 rokov;
• Ak ste precitlivený na oktreotid alebo pomocné komponenty lieky.

Vymenovať medicína ale s mimoriadnou opatrnosťou:

• Tehotná žena;
• S diabetes mellitus;
• Počas dojčenia;
• S cholelitiázou (ochorenie žlčových kameňov).

Spôsob podávania a dávkovanie

O akútna pankreatitída Oktreotid sa podáva subkutánne v dávke 100 mcg trikrát denne. Priebeh liečby je 5 dní. V prípade potreby je možné zvýšiť dennú dávku na 1 200 mcg, ale v tomto prípade sa to zobrazí vnútrožilové podanie droga.

Na zastavenie krvácania (z kŕčových žíl pažeráka a ulcerózneho pôvodu) sa Octreotide podáva vo forme dlhodobých intravenóznych infúzií v dávke 25-50 μg / hodinu. Liečba zvyčajne trvá 5 dní.

Na prevenciu komplikácií po chirurgická intervencia na pankrease sa odporúča nasledujúca schéma: subkutánne podanie 100-200 mcg oktreotidu 1-2 hodiny pred laparotómiou, potom-100-200 mg subkutánne trikrát denne počas 5-7 dní.

Počiatočná dávka pre akromegáliu je 0,05-0,1 mg, liečivo sa podáva subkutánne s intervalom 8-12 hodín. Ďalšie dávkovanie sa vyberá s prihliadnutím na mesačné ukazovatele koncentrácie rastového hormónu v krvi, klinické príznaky a znášanlivosť lieku. Denná dávka je typicky 0,2-0,3 mg. Maximálna povolená dávka je 1,5 mg denne. Ak do 3 mesiacov od liečby nie je pozorované zlepšenie klinického obrazu a dostatočné zníženie rastového hormónu, používanie oktreotidu sa má prerušiť.

Počiatočná dávka lieku na endokrinné nádory gastroentero-pankreatického systému je 0,05 mg. Roztok sa vstrekuje subkutánne 1-2 krát denne. Ak je to potrebné, v budúcnosti sa dávka zvýši na 0,1-0,2 mg trikrát denne.

Pri reflexnej hnačke u pacientov s AIDS sa oktreotid podáva subkutánne v dávke 0,1 mg trikrát denne. Ak sa hnačka nezastaví po týždni, dávka sa zvýši na 0,25 mg trikrát denne. Ak je terapia neúčinná a pri tejto dávke počas jedného týždňa, liečbu treba prerušiť.

Vedľajšie účinky

Podľa anotácie môže mať oktreotid nasledujúce vedľajšie účinky:

• Z gastrointestinálneho traktu a pankreasu: nevoľnosť, vracanie, anorexia, spastické bolesti brucha, nadmerná tvorba plynov, pocit nadúvania, riedka stolica, hnačka, steatorea (olejnatá stolica). Zriedkavo sa zaznamenávajú javy pripomínajúce akútnu črevnú obštrukciu. V niektorých prípadoch je možná akútna hepatitída bez cholestázy, zvýšenie aktivity alkalickej fosfatázy a GGT, hyperbilirubinémia;
• Zo strany kardiovaskulárneho systému: bradykardia, arytmia;
• Zo strany metabolizmu uhľohydrátov: hypoglykémia, zhoršená tolerancia glukózy po jedle;
• Lokálne reakcie: sčervenanie, bolesť, pálenie, svrbenie, opuch v mieste vpichu;
• Ostatné: alopécia;
• Alergické reakcie.

Pri dlhodobom používaní oktreotidu sa môžu vytvárať žlčové kamene. V zriedkavých prípadoch sa môže vyvinúť pretrvávajúca hyperglykémia.

Analógy

S tým istým aktívna ingrediencia vyrábajú sa tieto lieky: Genfastat, Octreotide-Actavis, Octreotide Fsintez, Octretex, Octrid, Sandostatin, Sandostatin Lar, Serakstal.

Podmienky skladovania

V lekárňach je liek Octreotide vydávaný na predpis ošetrujúceho lekára. Ampulky skladujte podľa odporúčaní výrobcu na tmavom mieste pri teplote 8 až 25 ° C. Držte mimo dosahu detí! Pri dodržaní opísaných skladovacích podmienok je doba použiteľnosti roztoku 5 rokov.