Stojí to nifedipín. Obchodné názvy analógov

Prevencia a liečba akútnej a chronickej koronárnej insuficiencie, anginy pectoris, postinfarktových stavov, hypertenzie.

Uvoľňovacia forma lieku Nifedipine

tablety 10 mg; blistrové balenie 10, škatuľka (škatuľa) 2 alebo 5;
tablety s predĺženým uvoľňovaním, filmom obalené 20 mg; blistrové balenie 10, kartónové balenie 5 alebo 10;
obalené tablety 10 mg; blister 10, škatuľka (škatuľa) 5;
filmom obalené tablety 10 mg; blistrové balenie 10, kartónové balenie 1;

Farmakodynamika lieku Nifedipine

Blokuje vápnikové kanály, inhibuje transmembránový vstup iónov vápnika do buniek hladkého svalstva arteriálnych ciev a kardiomyocytov. Rozširuje periférne, hlavne arteriálne, cievy, vrát. koronárne, znižuje krvný tlak (možná mierna reflexná tachykardia a zvýšenie srdcový výdaj), znižuje periférny vaskulárny odpor a následné zaťaženie srdca. Zvyšuje koronárny prietok krvi, znižuje silu srdcových kontrakcií, prácu srdca a spotrebu kyslíka myokardu. Zlepšuje funkciu myokardu a pomáha zmenšiť veľkosť srdca pri chronickom srdcovom zlyhávaní. Znižuje tlak v pľúcna tepna, má pozitívny vplyv na cerebrálnu hemodynamiku. Inhibuje agregáciu krvných doštičiek, má antiaterogénne vlastnosti (najmä keď dlhodobé užívanie), zlepšuje poststenotickú cirkuláciu pri ateroskleróze. Zvyšuje vylučovanie sodíka a vody, znižuje tonus myometria (tokolytický účinok). Dlhodobé užívanie (2-3 mesiace) je sprevádzané rozvojom tolerancie. Na dlhodobú terapiu arteriálnej hypertenzie je vhodné používať rýchlo pôsobiace liekové formy v dávke do 40 mg / deň (so zvýšením dávky je pravdepodobnejší rozvoj sprievodných reflexných reakcií). U pacientov s bronchiálna astma možno použiť s inými bronchodilatanciami (sympatomimetikami) na udržiavaciu liečbu.

Farmakokinetika lieku Nifedipine

Pri perorálnom podaní sa rýchlo a úplne vstrebáva. Biologická dostupnosť všetkých dávkové formy je 40-60% v dôsledku efektu "prvého prechodu" pečeňou. Asi 90 % podanej dávky sa viaže na plazmatické bielkoviny. Pri intravenóznom podaní je T1/2 3,6 hodiny, distribučný objem je 3,9 l/kg, plazmatický Cl je 0,9 l/min a konštantná koncentrácia je 17 ng/ml. Po perorálnom podaní sa Cmax v plazme vytvorí po 30 minútach, T1/2 - 2-4 hodiny.Približne 80% sa vylučuje obličkami vo forme neaktívnych metabolitov a približne 15% stolicou. V malých množstvách prechádza cez BBB a placentárnu bariéru, preniká do materského mlieka. U pacientov s poruchou funkcie pečene klesá celkový Cl a zvyšuje sa T1/2. Pri perorálnom užití kapsúl sa účinok dostaví po 30-60 minútach (žuvanie urýchľuje vývoj účinku) a trvá 4-6 hodín, pri sublingválnom použití sa dostaví po 5-10 minútach a maximum dosiahne do 15-45 minút . Účinok tabliet s dvojfázovým uvoľňovaním sa vyvíja po 10-15 minútach a trvá 21 hodín.Nemá mutagénnu a karcinogénnu aktivitu.

Použitie nifedipínu počas tehotenstva

Kontraindikované v tehotenstve.
V čase liečby by ste mali prestať dojčiť.

Kontraindikácie používania lieku Nifedipine

Precitlivenosť, akútne obdobie infarktu myokardu (prvých 8 dní), kardiogénny šok, ťažká aortálna stenóza, srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie, ťažká arteriálna hypotenzia, tachykardia, gravidita, laktácia.

Vedľajšie účinky lieku Nifedipine

Zo strany kardiovaskulárneho systému a krv (krvotvorba, hemostáza: často (na začiatku liečby) - sčervenanie tváre s pocitom tepla, búšenie srdca, tachykardia; zriedkavo - hypotenzia (až mdloby), bolesť podobná angíne pectoris, veľmi zriedkavo - anémia, leukopénia, trombocytopénia, trombocytopenická purpura.

Zo strany nervový systém a zmyslové orgány: na začiatku liečby - závraty, bolesť hlavy, zriedkavo - stupor, veľmi zriedkavo - zmena vizuálneho vnímania, porušenie citlivosti v rukách a nohách.

Z tráviaceho traktu: často - zápcha, zriedkavo - nevoľnosť, hnačka, veľmi zriedkavo - hyperplázia ďasien (pri dlhodobej liečbe), zvýšená aktivita pečeňových transamináz.

Z dýchacieho systému: veľmi zriedkavo - bronchospazmus.

Z muskuloskeletálneho systému: veľmi zriedkavo - myalgia, tremor.

Alergické reakcie: svrbenie, žihľavka, exantém, zriedkavo - exfoliatívna dermatitída.

Iné: často (na začiatku liečby) - opuch a začervenanie rúk a nôh, veľmi zriedkavo - fotodermatitída, hyperglykémia, gynekomastia (u starších pacientov), pocit pálenia v mieste vpichu (pri intravenóznom podaní).

Dávkovanie a podávanie nifedipínu

Vnútri je dávka a priebeh liečby nastavený individuálne.

Počiatočná dávka je 10 mg 2-krát denne, v prípade potreby sa dávka môže zvýšiť na 20 mg 2-krát denne. V niektorých prípadoch na krátky čas dávka sa môže zvýšiť na 20 mg 4-krát denne. Maximálne denná dávka- 80 mg.

Predávkovanie nifedipínom

Symptómy: ťažká bradykardia, bradyarytmia, arteriálna hypotenzia, v závažných prípadoch - kolaps, pomalé vedenie. Pri užití veľkého množstva retardovaných tabliet sa príznaky intoxikácie objavia najskôr po 3-4 hodinách a môžu sa navyše prejaviť stratou vedomia až kómou, kardiogénnym šokom, kŕčmi, hyperglykémiou, metabolickou acidózou, hypoxiou.

Liečba: výplach žalúdka, recepcia aktívne uhlie, zavedenie norepinefrínu, chloridu vápenatého alebo glukonátu vápenatého do roztoku atropínu (v / v). Hemodialýza je neúčinná.

Interakcie lieku Nifedipine s inými liekmi

Dusičnany, beta-blokátory, diuretiká, tricyklické antidepresíva, fentanyl, alkohol – posilňujú hypotenzný účinok. Zvyšuje aktivitu teofylínu, znižuje renálny klírens digoxínu. Zosilňuje vedľajšie účinky vinkristínu (znižuje vylučovanie). Zvyšuje biologickú dostupnosť cefalosporínov (cefixím). Cimetidín a ranitidín zvyšujú plazmatické hladiny. Diltiazem spomaľuje metabolizmus (nevyhnutné zníženie dávky nifedipínu). Nekompatibilné s rifampicínom (urýchľuje biotransformáciu a neumožňuje vytváranie účinných koncentrácií). Grapefruitový džús ( veľké množstvo) zvyšuje biologickú dostupnosť.

Bezpečnostné opatrenia pri užívaní nifedipínu

Starším pacientom sa odporúča znížiť dennú dávku (znížený metabolizmus). Počas jazdy používajte opatrne Vozidlo a ľudí, ktorých povolanie je spojené so zvýšenou koncentráciou pozornosti. Liek sa má vysadzovať postupne (možný rozvoj abstinenčného syndrómu).

Špeciálne pokyny na užívanie lieku Nifedipine

U pacientov so stabilnou angínou na začiatku liečby môže dôjsť k paradoxnému zvýšeniu anginóznej bolesti s ťažkou koronárnou sklerózou a nestabilná angína- exacerbácia ischémie myokardu. Neodporúča sa používať lieky krátka akcia na dlhodobú liečbu angíny pectoris alebo arteriálnej hypertenzie, tk. je možný rozvoj nepredvídateľných zmien krvného tlaku a reflexnej angíny.

Podmienky skladovania lieku Nifedipine

Zoznam B.: Na suchom, tmavom mieste, pri teplote neprevyšujúcej 25°C.

Čas použiteľnosti lieku Nifedipine

Zaradenie lieku Nifedipín do klasifikácie ATX:

C Kardiovaskulárny systém

C08 Blokátory vápnikových kanálov

C08C Selektívne blokátory kalciových kanálov s prevažne vaskulárnymi účinkami

C08CA Deriváty dihydropyridínu

Sťažnosti na vysoký krvný tlak často dostávajú nielen starší pacienti, ale aj deti, ženy počas tehotenstva. Na zníženie krvného tlaku, liečbu anginy pectoris môžu lekári predpísať liek, ako je Nifedipín. Pozrime sa podrobnejšie na to, s čím tablety Nifedipine pomáhajú, preštudujeme si pokyny na použitie lieku, pri akom tlaku je predpísaný, zloženie, kontraindikácie na použitie a ďalšie užitočné informácie.

Obchodný názov predmetného lieku je Nifedipín. Je generický medzinárodný názov"Nifedipín". Liečivo sa uvoľňuje vo forme dražé. Jedna tableta obsahuje 10 mg účinnej látky, ktorú predstavuje nifedipín.

Pomocné látky pri výrobe dražé sú tieto:

pšeničný škrob;
želatína;
cukrový obal;
mliečny cukor;
stearát horečnatý;
mastenec;
mikrokryštalická celulóza.

Škrupina má nasledujúce zloženie:

povidón;
etylcelulóza;
mastenec;
koloidný bezvodý oxid kremičitý;
oxid titaničitý;
propylénglykol glyceryl oleát;
chinolínové žlté farbivo;
sacharóza;
makrogol;
farbivo západná žltá;
glycerol;
polysorbát 20.

Tvar dražé je správny, majú žltú farbu. Pri rozbití je viditeľná jemnozrnná štruktúra, stred je žltkastý.

Farmakologické pôsobenie, farmakodynamika

Liečivo "Nifedipin" je klasifikované ako selektívny blokátor "pomalých" vápnikových kanálov. Je to derivát 1,4-dihydropyridínu. Droga má nasledujúce účinky:

vazodilatačné;
antihypertenzívum;
antianginózna.

Pod vplyvom účinnej látky liečiva sa znižuje prúd vápnikových iónov v kardiomyocytoch, bunkách hladkého svalstva koronárnych, periférnych artériách, znižuje sa celkový periférny vaskulárny odpor, krvný tlak, znižuje sa afterload, znižuje sa spotreba kyslíka myokardu. Veľké dávky lieku pomáhajú potlačiť uvoľňovanie iónov vápnika z intracelulárnych zásob.

Pod vplyvom lieku sa zvyšuje koronárny prietok krvi, zvyšuje sa prietok krvi obličkami, rozvíja sa mierna natriuréza. Klinický účinok sa dostaví 20 minút po užití tabliet. Jeho trvanie je približne 4 - 6 hodín.

Farmakokinetika

Absorpcia nifedipínu z gastrointestinálny trakt sa vyskytuje veľmi rýchlo a takmer úplne (viac ako 90 % účinnej látky). Biologická dostupnosť liečiva po podaní dosahuje 40 - 60%. Pri príjme potravy sa pozoruje zvýšenie biologickej dostupnosti. Liečivo sa vyznačuje účinkom "prvého prechodu" cez pečeň.

Za maximálnu plazmatickú koncentráciu sa považuje 65 ng/ml. Dosahuje sa po 1 - 3 hodinách po užití lieku. Liečivo je vybavené schopnosťou prenikať cez placentárnu, hematoencefalickú bariéru a vylučuje sa do materského mlieka. Komunikácia s krvnými proteínmi dosahuje 90%.

Kompletný metabolizmus liečiva prebieha v pečeni. Obličky vylučujú 70 – 80 % podanej dávky vo forme inaktívnych metabolitov. Eliminačný polčas trvá 2 - 4 hodiny. Neexistuje žiadny kumulatívny účinok. Špecialisti nesledujú účinky na farmakokinetiku týchto stavov:

hemodialýza;
chronický zlyhanie obličiek;
peritoneálna dialýza.

Dlhodobé užívanie lieku na terapeutické účely (2 - 3 mesiace) môže vyvolať vývoj tolerancie na účinok lieku.

Indikácie na použitie

Nie je veľa indikácií na užívanie príslušného lieku. Sú zastúpené nasledujúcimi štátmi:

Kontraindikácie

Existuje veľa kontraindikácií pre použitie príslušného lieku. Pozrime sa podrobnejšie na zoznam podmienok, za ktorých je používanie tabliet Nifedipine zakázané:

kardiogénny šok;
akútne štádium infarktu myokardu;
precitlivenosť na účinnú látku tabliet, ako aj na ich pomocné zložky;
kolaps;
tachykardia;
srdcové zlyhanie (štádium dekompenzácie);
vyjadrený mitrálna stenóza;
syndróm slabého sínusu;
tehotenstvo;
arteriálna hypotenzia so systolickým krvným tlakom pod 90 mm Hg. čl.;
obdobie laktácie;
ťažká aortálna stenóza;
vek do 18 rokov (žiadne špecifické údaje o účinnosti, bezpečnosti tabliet u mladších pacientov);
idiopatická hypertrofická subaortálna stenóza.

Inštrukcie na používanie

Pred použitím je potrebné preštudovať anotáciu k "Nifedipin". Dávkovanie by mal určiť odborník v každom jednotlivom prípade. Zároveň berie do úvahy také faktory, ako je závažnosť ochorenia, odpoveď pacienta na liečbu. V procese jedenia sa odporúča užívať dražé. Tablety môžete užiť aj po jedle a zapiť malým množstvom vody.

Spočiatku lekár predpíše pacientovi jednorazovú dávku 1 tabletu. Denne musíte vypiť 10 mg lieku dvakrát alebo trikrát (iba 2-3 tablety). V prípade potreby lekár zvýši dávku na 20 mg, čo sa rovná dvom tabletám. V tomto prípade sa predpisujú 1-2 dávky liekov denne. Maximálna denná dávka je 40 mg účinnej látky.

Špecialista by mal znížiť dávku lieku pacientom nasledujúcich kategórií:

starší ľudia;
podstupujúca kombinovaná liečba (antihypertenzívna, antianginózna);
porušenie funkcie pečene;
ťažko narušený cerebrálny obeh.

Vedľajšie účinky

Užívanie drogy môže vyvolať dosť veľa vedľajšie účinky, ktoré sa objavujú v rôznych systémov organizmu.

Na strane kardiovaskulárneho systému sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

pocit tepla;
hyperémia tváre;
synkopa;
krvácanie z nosa;
silný pokles krvný tlak(hypotenzia);
tachykardia;
zástava srdca;
zimnica;
periférny edém (nohy, členky, nohy);
záchvaty angíny (sú signálom na zrušenie tabletiek).

Na strane nervového systému sa môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

Zo strany pečene, gastrointestinálneho traktu, sa objavujú tieto príznaky:

abnormálna funkcia pečene (zvýšenie aktívnych pečeňových transamináz, intrahepatálna cholestáza);
dyspeptické poruchy (zápcha / hnačka, nevoľnosť).

Z dýchacieho systému:

upchatý nos;
pľúcny edém, ktorý je sprevádzaný kašľom, dýchavičnosťou.

Zo strany hematopoetického systému sa pozorujú:

leukopénia;
trombocytopenická purpura;
trombocytopénia;
anémia.

Na strane muskuloskeletálneho systému sa niekedy vyskytujú nasledujúce vedľajšie účinky:

myalgia;
artritída.

Niekedy sa objavia alergické reakcie ako:

urtikáriu;
autoimunitná hepatitída;
svrbenie kože;
exantém.

Z močového systému možno pozorovať:

zhoršenie funkcie obličiek;
zvýšenie dennej diurézy.

Niekedy sú zaznamenané aj iné vedľajšie účinky:

zmena vizuálneho vnímania;
hyperplázia ďasien;
návaly krvi do dermis tváre;
hyperglykémia;
gynekomastia (častejšie sa pozoruje u starších pacientov. Po vysadení lieku vedľajší účinok úplne zmizne).

Predávkovanie

Prekročenie dávky indikovanej odborníkom môže spôsobiť predávkovanie liekom. V tomto prípade má pacient nasledujúce príznaky:

hyperémia dermis tváre;
bolesť hlavy;
arytmia;
inhibícia aktivity sínusového uzla;
zníženie krvného tlaku;
bradykardia.

V prípade predávkovania je pacientovi predpísaná špecifická liečba. Predstavujú ho tieto akcie:

výplach žalúdka;
príjem aktívneho uhlia;
dirigovanie symptomatická liečba stabilizovať činnosť kardiovaskulárneho systému.

Ako protijed sa používa vápnik. Pacientovi sa odporúča vykonať pomalé intravenózne podanie 10 % chloridu vápenatého. Môžete tiež použiť glukonát vápenatý (10%). Po intravenóznom podaní týchto roztokov je potrebný následný prechod na dlhodobú infúziu.

Ak má pacient výrazný pokles krvného tlaku, sú mu intravenózne predpísané tieto lieky:

"Dobutamín".
"Dopamín".

V prípade porúch vedenia vzruchu sa podávajú nasledujúce látky:

"Izoprenalín".
"Atropín".

Aj v tomto prípade môže byť pacientovi predpísané zriadenie umelého kardiostimulátora.

Ak sa vyvinulo srdcové zlyhanie, pacientovi sa intravenózne podáva "Strophanthin".

Obehová nedostatočnosť, ktorá ohrozuje život pacienta, je indikátorom užívania katecholamínov. Lekár musí kontrolovať obsah glukózy v krvi, elektrolytov (vápnik, draselné ióny). Koniec koncov, zlyhanie obehu je sprevádzané porušením uvoľňovania inzulínu.

V prípade predávkovania je hemodialýza neúčinným postupom.

Interakcia s inými liekmi

Návod na použitie obsahuje dôležité informácie týkajúce sa súčasného podávania tabliet Nifedipine s inými liekmi. Zníženie krvného tlaku je zosilnené súčasným užívaním nifedipínu s inými antihypertenzívami:

"Ranitidín".
"cimetidín".
Tricyklické antidepresíva.
Diuretiká.

Ak užívate liek s nitrátmi, dochádza k zvýšeniu tachykardie, hypotenzívneho účinku nifedipínu.

Ak lekár potrebuje súčasne predpísať "Nifedipin" s beta-blokátormi, bude potrebný starostlivý lekársky dohľad. Táto kombinácia liekov môže spôsobiť príliš výrazné zníženie krvného tlaku. Niekedy sa príznaky srdcového zlyhania môžu zhoršiť.

Nifedipín znižuje hladinu chinidínu v krvnej plazme, znižuje hladinu digoxínu, teofylínu v krvnej plazme. Preto je potrebné kontrolovať ukazovatele týchto látok.

Pri súčasnom použití uvažovaných dražé s rifampicínom dochádza k oslabeniu terapeutické pôsobenie nifedipín.

Interakcia s alkoholom

"Nifedipín" je zakázané užívať súčasne s etanolom.

Aplikácia v terapii detí

Pri liečbe detí mladších ako 18 rokov sa liek nepoužíva.

Použitie v tehotenskej terapii

Štúdie pod dohľadom špecialistov na liečbu gravidných žien tabletami Nifedipinu sa neuskutočnili. Podobné pokusy sa robili aj na zvieratách (liek bol podaný v období po ukončení štádia organogenézy). Ukázali:

embryotoxicita;
fetotoxicita;
placentotoxicita;
teratogenita.

Na základe klinických údajov nemožno posúdiť žiadne špecifické perinatálne riziko. Existujú informácie týkajúce sa zvýšenia pravdepodobnosti takýchto komplikácií:

C-sekcia;
asfyxia;
retardácia vnútromaternicového rastu;
predčasný pôrod.

Lekári nevedia s istotou povedať, čo bolo v týchto prípadoch predisponujúcim faktorom. Môže to byť samotná choroba (arteriálna hypertenzia), prebiehajúca liečba, dôsledok užívania nifedipínu. Na základe dostupných údajov odborníci nemôžu vylúčiť možnosť vedľajších účinkov, nebezpečné plod, novorodenec. Vzhľadom na tieto informácie lekári po 20. týždni tehotenstva predmetné tabletky nepredpisujú. V extrémnych prípadoch sa liek predpisuje po dôkladnom posúdení pomeru rizika a prínosu pre matku a dieťa.

špeciálne pokyny

Príslušný liek sa používa opatrne na liečbu pacientov s takými patologickými stavmi:

Liek sa predpisuje opatrne pacientom na hemodialýze kvôli pravdepodobnosti arteriálnej hypotenzie.

Počas liečby nifedipínom sa pacientovi odporučilo, aby sa zdržal potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú rýchlosť psychomotorickej reakcie, zvýšená koncentrácia pozornosť.

Analógy

Ako štrukturálne analógy lieku "Nifedipin" pre účinnú látku sa po konzultácii s ošetrujúcim lekárom môžu použiť nasledujúce lieky:

"Calcigard retard".
"Nifexal".
"Adalat".
"Nifesan".
"Kordipin".
"Nifedicor".
"Nifedex".
Kordafen.
Osmo Adalat.
"Corinfar".
"Kordipin HL".
"Nifedicap".
"Vero nifedipín".
"Sanfidipin".
"Nifelat".
"Cordaflex".
"Nifelat R".
Sponif 10.
"Nifekard".
"Kordipin retard".
Kordaflex RD.
"Nikardia".
"Fenigidín".
Nifecard HL.
"Corinfar retard".
„Nikardia SD retard“.
"Nifbene".
"Corinfar UNO".
"Nifelat Q".
"Nifadil".

Nifedipín je účinný liek, ktorý znižuje vysoký krvný tlak a uľavuje bolesť so záchvatmi anginy pectoris. Je to selektívny blokátor vápnikových kanálov.

Tento liek pomáha znižovať prietok buniek hladkého svalstva periférnych a koronárnych artérií, ako aj extracelulárnych iónov vápnika. Rozširuje periférne a koronárne cievy, redukuje spazmolytické javy, zvyšuje koronárny prietok krvi, znižuje celkovú vaskulárnu rezistenciu a spotrebu kyslíka myokardu. Pozitívny účinok užívania tento liek nastáva 20 minút po vstupe do ľudského tela a trvanie klinického účinku je 4-7 hodín.

Pri dlhodobej liečbe má tento liek antiaterogénny účinok. Inhibuje agregáciu krvných doštičiek, zvyšuje vylučovanie sodíka a vody a tiež znižuje tonus myometria. Po požití sa nifedipín rýchlo vstrebáva. Jeho maximálna plazmatická koncentrácia sa pozoruje po 30 minútach. Polčas rozpadu lieku je 2-4 hodiny.

Na čo sú tablety Nifedipine predpísané?

liečba srdcového zlyhania;
zmiernenie jednotlivých kríz;
zhoršený prívod krvi do sietnice, mozgu;
liečebná terapia koronárnej choroby srdca;
udržiavacia liečba arteriálnej hypertenzie;
liečba anginy pectoris.

Vedľajší účinok

Pri liečbe týmto liek Niektorí pacienti majú nasledujúce vedľajšie účinky:

pocit tepla, zníženie krvného tlaku, periférny edém;
závraty, ospalosť, bolesti hlavy;
anémia;
hnačka, nevoľnosť.

Ak sa počas užívania lieku cítite horšie, odporúča sa okamžite informovať lekára a prestať užívať liek.

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet. Dávkovací režim sa nastavuje individuálne v závislosti od stavu pacienta. Lekári odporúčajú užívať tento liek po jedle alebo počas tohto procesu, piť veľa tekutín.

Na počiatočná fáza liečbe, lekári odporúčajú piť 10 mg 2 až 3 krát denne. V prípade potreby možno dávku zvýšiť na 20 mg 1-2-krát denne. Maximálne prípustné denná dávka je 40 mg. pacientov Staroba u ľudí s poruchou funkcie vnútorné orgány a mozgu, ako aj u pacientov, ktorí dostávajú kombinovanú antihypertenzívnu liečbu, sa má dávka znížiť. Obdobie vysadenia lieku by sa malo vykonávať postupne.

Špeciálne pokyny a kontraindikácie

Lekári neodporúčajú užívať tento liek liek v prípadoch ako:

kolaps alebo kardiogénny šok;
citlivosť na zložky lieku;
nízky krvný tlak;
infarkt myokardu;
obdobie tehotenstva a laktácie;
zástava srdca;
rôzne typy stenózy;
dysfunkcia pečene alebo obličiek;
tachykardia;
cukrovka;
vek detí do 18 rokov.

Ak trpíte aspoň jedným z vyššie uvedených ochorení, určite o tom povedzte svojmu lekárovi a odmietnite liečbu týmto liekom. lekársky špecialista vám poradí akýkoľvek bezpečný analóg nifedipínu.

Pri absencii kontraindikácií na použitie užívajte tento liek v súlade s pokynmi. Zároveň sa počas liečby odporúča zdržať sa cvičenia. nebezpečných druhovčinnosti, ktoré si vyžadujú rýchle reakcie, zvýšenú koncentráciu a pozornosť, ako aj používanie alkoholických nápojov.

Podmienky skladovania a skladovateľnosť

Liečivo sa má uchovávať na suchom mieste, chránené pred slnečným žiarením, teplota by nemala prekročiť 25 ° C. Čas použiteľnosti je tri roky.

Nifedipín – má antianginózne a antihypertenzívne účinky.

Uvoľňuje hladké svalstvo ciev (uvoľňuje kŕče), rozširuje koronárne a periférne (hlavne arteriálne) cievy, znižuje krvný tlak a periférnu cievnu rezistenciu a znižuje afterload. Vďaka pôsobeniu kardioprotektora znižuje potrebu kyslíka v srdcovom svale. Zvyšuje koronárny prietok krvi.

Nifedipín účinne znižuje tlak a tiež pomáha zmierniť svalové kŕče. Bez ovplyvnenia srdcového rytmu výrazne znižuje krvný tlak. Po užití Nifedipine začne pôsobiť po 20 minútach. (žuvanie urýchľuje účinok) a trvá až 12 hodín.

Klinická a farmakologická skupina

Blokátor vápnikových kanálov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydané na lekársky predpis.

Ceny

Koľko stojí Nifedipín v lekárňach? priemerná cena je na úrovni 45 rubľov.

Forma a zloženie uvoľnenia

Obalené tablety, žltá farba, s bikonvexným povrchom; v priereze sú viditeľné dve vrstvy.

účinná látka: nifedipín; 1 tableta obsahuje nifedipín - 10 mg alebo 20 mg;
pomocné látky: mliečny cukor, zemiakový škrob, mikrokryštalická celulóza, povidón 25, nátriumlaurylsulfát, magnéziumstearát, hypromelóza, tween 80, oxid titaničitý E 171, makrogol 6000, mastenec, chinolínová žltá E 104.

Farmakologický účinok

Selektívny blokátor vápnikových kanálov, derivát dihydropyridínu. Inhibuje vstup vápnika do kardiomyocytov a buniek hladkého svalstva ciev.

Má antianginózne a antihypertenzívne účinky. Znižuje tonus hladkého svalstva ciev. Rozširuje koronárne a periférne tepny, znižuje celkový periférny vaskulárny odpor, krvný tlak a mierne - kontraktilitu myokardu, znižuje afterload a spotrebu myokardu kyslíkom. Zlepšuje koronárny prietok krvi. Neinhibuje vedenie myokardu. Pri dlhodobom používaní môže nifedipín zabrániť tvorbe nových aterosklerotických plátov v koronárnych cievach.

Na začiatku liečby nifedipínom sa môže vyskytnúť prechodná reflexná tachykardia a zvýšenie srdcového výdaja, ktoré nekompenzuje vazodilatáciu spôsobenú liekom. Nifedipín zvyšuje vylučovanie sodíka a vody z tela. Pri Raynaudovom syndróme môže liek zabrániť alebo znížiť vazospazmus končatín.

Indikácie na použitie

Podľa návodu na použitie sa Nifedipín používa na liečbu vysokého krvného tlaku. Pri jeho použití sa hypertenzná kríza rýchlo zastaví. Nifedipín sa môže odporučiť pre:

kongestívna kardiopulmonálna insuficiencia;
akýkoľvek stupeň;
Napätie;
spazmus koronárnych artérií;
hypertrofická kardiomyopatia.

Vynikajúce recenzie má liek Nifedipine od kardiológov, terapeutov. V súlade s pokynmi je jeho použitie účinné pri diagnostike:

zástava srdca;
stagnácia krvi;
pľúcna hypertenzia;
poruchy cerebrálnej cirkulácie;
hypertenzná kríza;
zablokovanie krvných ciev;
ischemická choroba srdca;
ateroskleróza periférnych artérií;
bronchospazmy.

Kontraindikácie

Absolútne (užívanie lieku je prísne kontraindikované):

tachykardia;
Obdobie 4 týždne po akútnom infarkte myokardu;
Vek do 18 rokov;
tehotenstvo;
Laktácia;
Kardiogénny šok, kolaps;
syndróm chorého sínusu;
Dekompenzované srdcové zlyhanie;
Ťažká aortálna/mitrálna stenóza;
Arteriálna hypotenzia so systolickým krvným tlakom pod 90 mm Hg;
Idiopatická hypertrofická subaortálna stenóza;
Precitlivenosť na liečivo alebo iné deriváty dihydropyridínu.

Relatívna (liek sa má používať opatrne kvôli riziku komplikácií):

Chronické srdcové zlyhanie;
cukrovka;
Závažné poruchy cerebrálneho obehu;
Závažné poruchy funkcie obličiek / pečene;
Malígna arteriálna hypertenzia.

Opatrnosť vyžaduje použitie lieku pacientmi na hemodialýze.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Počas laktácie a tehotenstva sa nifedipín v akejkoľvek forme neodporúča.

V gynekologickej praxi sa v niektorých prípadoch praktizuje predpisovanie lieku počas tehotenstva ako antihypertenzívny liek keď sú iné lieky neúčinné. Je tiež potrebné poznamenať, že nifedipín počas tehotenstva pomáha znižovať tonus maternice, ale liek ešte nebol pre túto indikáciu široko distribuovaný.

Dávkovanie a spôsob aplikácie

Návod na použitie naznačuje, že dávkovací režim nifedipínu je nastavený individuálne v závislosti od závažnosti ochorenia a odpovede pacienta na liečbu. Odporúča sa užívať liek počas jedla alebo po jedle s malým množstvom vody.

Počiatočná dávka: 1 tableta (10 mg) 2-3 krát denne. Ak je to potrebné, dávka lieku sa môže zvýšiť na 2 tablety (20 mg) - 1-2 krát denne.
Maximálna denná dávka je 40 mg.

U starších pacientov alebo pacientov, ktorí dostávajú kombinovanú (antanginóznu alebo antihypertenzívnu) liečbu, ako aj pri poruche funkcie pečene, u pacientov so závažnou cerebrovaskulárnou príhodou sa má dávka znížiť.

Vedľajšie účinky

Rovnako ako iné tlakové pilulky, aj nifedipín spôsobuje vedľajšie reakcie v tele:

Na strane hematopoézy: leukopénia a trombocytopénia;
Zo strany endokrinný systém- prejav gynekomastie;
Zo strany genitourinárny systém: zvýšená diuréza, na pozadí dlhodobého užívania - zlyhanie obličiek;
Zo strany centrálneho a periférneho nervového systému: bolesti hlavy, s dlhodobé užívanie bolesť svalov, problémy so spánkom, tras a poruchy videnia;
Zo strany kardiovaskulárneho systému: opuch kože a končatín, silný pokles tlaku, pocit tepla, asystólia, tachykardia, bradykardia, angina pectoris;
Z gastrointestinálneho traktu: hnačka, nevoľnosť, pálenie záhy a zlyhanie pečene. Ak užívate liek dlhší čas veľké dávky, to ovplyvní pečeň vo forme cholestázy alebo zvýšenia transamináz.

Predávkovanie

Ak sa prekročí odporúčaná terapeutická dávka tabliet Nifedipine, rozvinie sa sčervenanie tváre, bolesť hlavy, bradykardia (znížená srdcová frekvencia) a výrazný pokles krvného tlaku. Liečba predávkovania spočíva v umývaní žalúdka, čriev, užívaní črevných sorbentov (aktívne uhlie).

V podmienkach lekárskej nemocnice sa uskutočňuje terapia zameraná na stabilizáciu ukazovateľov funkčnej aktivity kardiovaskulárneho systému, ako aj zavedenie antidota, ktorým je chlorid vápenatý alebo glukonát vápenatý. Pri výraznom znížení úrovne systémového arteriálneho tlaku sa používa dopamín.

špeciálne pokyny

Zrušenie lieku sa vykonáva postupne (riziko vzniku abstinenčného syndrómu).

Počas obdobia liečby je potrebné zdržať sa vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosti psychomotorických reakcií, ako aj používania etanolu.

lieková interakcia

Pri používaní lieku je potrebné vziať do úvahy interakciu s inými liekmi:

V kombinácii s nitrátmi sa zvyšuje tachykardia a hypotenzný účinok nifedipínu.
Nifedipín znižuje koncentráciu chinidínu v plazme. Zvyšuje koncentráciu digoxínu a teofylínu v krvnej plazme, a preto je potrebné sledovať klinický účinok a/alebo obsah digoxínu a teofylínu v krvnej plazme.
Súčasné podávanie beta-blokátorov sa má vykonávať za podmienok starostlivého lekárskeho dohľadu, pretože to môže spôsobiť príliš výrazný pokles krvného tlaku av niektorých prípadoch aj zhoršenie príznakov srdcového zlyhania.
Závažnosť poklesu krvného tlaku sa zvyšuje so súčasným vymenovaním nifedipínu s inými antihypertenzíva cimetidín, ranitidín, diuretiká a tricyklické antidepresíva.
Rifampicín oslabuje účinok nifedipínu (urýchľuje metabolizmus nifedipínu indukciou aktivity pečeňových enzýmov).

Pomocné látky: monohydrát laktózy - 50 mg, mikrokryštalická celulóza - 48,2 mg, pšeničný škrob - 5 mg, želatína - 2 mg, stearát horečnatý - 1,2 mg, mastenec - 3,6 mg.

Zloženie škrupiny: mastenec - 1,828 mg, etylcelulóza - 0,344 mg, propylénglykol glyceryl oleát - 0,068 mg, sacharóza - 74,376 mg, K30 - 0,384 mg, sodná soľ karmelózy - 0,344 mg, oxid titaničitý - 1,26 mg bezvodý oxid kremičitý, oxid kremičitý 26 mg. farbivo (Eurolake chinolínová žltá, E104) - 0,576 mg, žltá oranžová žltá (Eurolake Sunset Yellow, E110) - 0,024 mg, makrogol 6000 - 0,06 mg, polysorbát 20 - 0,132 mg, glycerol - 0,008 mg.

10 kusov. - blistre (5) - kartónové balenia.

farmakologický účinok

Nifedipín je selektívny blokátor pomalých vápnikových kanálov, derivát 1,4-dihydropyridínu. Má antianginózny a antihypertenzívny účinok. Znižuje tok extracelulárnych iónov vápnika do kardiomyocytov a buniek hladkého svalstva koronárnych a periférnych artérií.

Znižuje spazmus a rozširuje koronárne a periférne (hlavne arteriálne) cievy, znižuje krvný tlak, celkový periférny vaskulárny odpor, znižuje afterload a spotrebu kyslíka myokardu. Zvyšuje koronárny prietok krvi. Negatívne chrono-, dromo- a inotropné účinky sú potlačené reflexnou aktiváciou sympatoadrenálneho systému v reakcii na periférnu vazodilatáciu. Zvyšuje prietok krvi obličkami, spôsobuje miernu natriurézu. Nástup klinického účinku je 20 minút, trvanie klinického účinku je 4-6 hodín.

Farmakokinetika

Nifedipín sa rýchlo a takmer úplne (viac ako 90 %) absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Po perorálnom podaní je jeho biologická dostupnosť 40 – 60 %. Jedenie zvyšuje biologickú dostupnosť. Má efekt „prvého prechodu“ pečeňou. C max v krvi sa pozoruje po 1-3 hodinách a je 65 ng / ml. Preniká cez BBB a placentárnu bariéru, vylučuje sa s materské mlieko. Komunikácia s proteínmi krvnej plazmy - 90%. Kompletne metabolizovaný v pečeni. Vylučuje sa obličkami vo forme inaktívnych metabolitov (70 – 80 % podanej dávky). T 1/2 je 24 hodín, nedochádza ku kumulatívnemu účinku.

Chronické zlyhanie obličiek, hemodialýza a peritoneálna dialýza neovplyvňujú farmakokinetiku. Pri dlhodobom používaní (v priebehu 2-3 mesiacov) vzniká tolerancia na účinok lieku.

Indikácie

- ochorenie koronárnych artérií: angina pectoris a pokoj (vrátane variantu);

- arteriálna hypertenzia (vo forme monoterapie alebo v kombinácii s inými).

Kontraindikácie

- precitlivenosť na nifedipín a iné deriváty dihydropyridínu;

- akútne štádium infarktu myokardu (prvé 4 týždne);

- kardiogénny šok, kolaps;

- arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak nižší ako 90 mm Hg);

- syndróm slabosti sínusového uzla;

- nedostatočnosť (v štádiu dekompenzácie);

- závažná aortálna stenóza;

- závažná mitrálna stenóza;

- tachykardia;

- idiopatická hypertrofická subaortálna stenóza;

- tehotenstvo, laktácia;

- vek do 18 rokov (účinnosť a bezpečnosť neboli stanovené).

Používajte opatrne u pacientov: s chronickým srdcovým zlyhaním, závažným poškodením pečene a / alebo obličiek; závažné poruchy cerebrálnej cirkulácie, cukrovka, malígny arteriálnej hypertenzie, pacienti na hemodialýze (kvôli riziku arteriálnej hypotenzie).

Dávkovanie

Dávkovací režim sa nastavuje individuálne v závislosti od závažnosti ochorenia a odpovede pacienta na liečbu. Odporúča sa užívať liek počas jedla alebo po jedle s malým množstvom vody.

Počiatočná dávka: 1 tableta (10 mg) 2-3 krát denne. Ak je to potrebné, dávka lieku sa môže zvýšiť na 2 tablety (20 mg) - 1-2 krát denne.

Maximálna denná dávka je 40 mg.

o starší pacienti alebo pacientov, ktorí dostávajú kombinovanú (antanginóznu alebo antihypertenzívnu) liečbu, ako aj s dysfunkcia pečene, u pacientov s ťažkou cerebrovaskulárnou príhodou sa má dávka znížiť.

Vedľajšie účinky

Zo strany kardiovaskulárneho systému: sčervenanie tváre, pocit tepla, tachykardia, periférny edém (členky, chodidlá, nohy), nadmerný pokles krvného tlaku (TK), synkopa, srdcové zlyhanie, u niektorých pacientov, najmä na začiatku liečby, sa môžu objaviť záchvaty angíny , čo si vyžaduje vysadenie lieku.

Zo strany centrálneho nervového systému: bolesť hlavy, závrat, únava, ospalosť. Pri dlhodobom požití vysokých dávok - parestézia končatín, tremor.

Z gastrointestinálneho traktu, pečene: dyspeptické poruchy (nevoľnosť, hnačka alebo zápcha), pri dlhodobom používaní - abnormálna funkcia pečene (intrahepatálna cholestáza, zvýšená aktivita pečeňových transamináz).

Z pohybového aparátu: artritída, myalgia.

Alergické reakcie: pruritus, urtikária, exantém, autoimunitná hepatitída.

Zo strany hematopoetických orgánov: anémia, leukopénia, trombocytopénia, trombocytopenická purpura.

Z močového systému: zvýšenie dennej diurézy, zhoršenie funkcie obličiek (u pacientov s renálnou insuficienciou).

Ostatné: návaly na pokožku tváre, zmeny zrakového vnímania, gynekomastia (u starších pacientov úplne vymiznúca po vysadení), hyperglykémia, hyperplázia ďasien,.

Predávkovanie

Symptómy: bolesť hlavy, sčervenanie kože tváre, zníženie krvného tlaku, inhibícia aktivity sínusového uzla, bradykardia, arytmia.

Liečba: výplach žalúdka s vymenovaním aktívneho uhlia, symptomatická terapia zameraná na stabilizáciu činnosti kardiovaskulárneho systému. Protijed je kalcium, indikované je pomalé intravenózne podanie 10 % alebo kalcium glukonátu s následným prechodom na dlhodobú infúziu.

S výrazným znížením krvného tlaku - intravenózne podanie dopamínu alebo dobutamínu. Pri poruchách vedenia je indikované zavedenie atropínu, izoprenalínu alebo zriadenie umelého kardiostimulátora. S rozvojom srdcového zlyhania - intravenózne podanie strofantín. Katecholamíny by sa mali používať len pri zlyhaní krvného obehu, život ohrozujúce(v dôsledku ich zníženej účinnosti je potrebné vysoké dávkovanie, v dôsledku čoho sa zvyšuje riziko zvýšenia sklonu k arytmiám v dôsledku intoxikácie). Odporúča sa kontrolovať obsah glukózy v krvi a elektrolytov (draslík, vápenaté ióny), pretože je narušené uvoľňovanie inzulínu.

Hemodialýza nie je účinná.

lieková interakcia

Závažnosť poklesu krvného tlaku sa zvyšuje pri súčasnom užívaní nifedipínu s inými antihypertenzívami, cimetidínom, ranitidínom, diuretikami a tricyklickými antidepresívami.

V kombinácii s nitrátmi sa zvyšuje tachykardia a hypotenzný účinok nifedipínu.

Súčasné podávanie beta-blokátorov sa má vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom, pretože to môže spôsobiť príliš výrazný pokles krvného tlaku a v niektorých prípadoch aj zhoršenie príznakov srdcového zlyhania.

Nifedipín znižuje koncentráciu chinidínu v plazme. Zvyšuje koncentráciu digoxínu a teofylínu v krvnej plazme, a preto je potrebné sledovať klinický účinok a/alebo obsah digoxínu a teofylínu v krvnej plazme.