A harmadik generációs ACE-gátló gyógyszerek. A legjobb ACE-gátlók

Súlyos magas vérnyomás esetén az orvosok különböző gyógyszercsoportokhoz tartozó gyógyszereket írhatnak fel pácienseiknek.

Nagyon gyakran a nyomás csökkentésére a magas vérnyomásos betegeknek ACE-gátlókat kell szedniük, amelyek hatásmechanizmusa nem csak a hipotenzív hatás hanem a szívizom működésének javítására is.

Ahhoz, hogy megértsék, melyek ezek a gyógyszerek, a betegeknek többet kell megtudniuk az ACE-gátlók hatásmechanizmusáról és mellékhatásairól.

Az ACE-gátlók (ez a rövidítés az angiotenzin-konvertáló enzimet jelenti) olyan gyógyszerek csoportja, amelyek blokkolhatják az angiotenzin, a vérplazmában felhalmozódó hormon képződését.

Az ACE-gátlók hatásmechanizmusa az, hogy az angiotenzin összehúzza az ereket, megzavarja a szisztémás véráramlást és növeli a vérnyomást. Ezenkívül az angiotenzin serkenti egy másik hormon - az aldeszteron - termelését, amely vaszkuláris görcsök kialakulását, folyadék- és nátrium-visszatartást a szervezetben, szívdobogásérzést és néhány egyéb, az artériás magas vérnyomást kísérő tünetet idéz elő.

Az angiotenzin képződésének mechanizmusa meglehetősen összetett, és nem mindig világos a biológiát és a kémiát felületesen értő személy számára. Ez az anyag számos kémiai reakció eredményeként fordul elő az emberi szervezetben.

Captopril tabletta

Az adrenalin hatására a vesék elkezdik termelni a renin enzimet, amely a szisztémás keringésbe kerül, és angiotenzinogénné alakul, amit angiotenzin I. gátló gyógyszereknek is neveznek.

Az első ACE-gátlók több mint 40 éve jelentek meg. Ekkor sikerült a tudósoknak szintetizálniuk, ami az egyik fő eszköz lett, amelyet emelt nyomáson írtak elő. A kaptoprilt Lisinopril és más új generációs gyógyszerek váltották fel.

- az első és a második csoport béta-receptorainak adrenoblokkolója. A gyógyszert olyan betegségekre írják fel, amelyeket az érrendszeri tónus instabilitása okoz.

- megbízható, a kardiológiában széles körben használt gyógyszer. A gyógyszer csökkenti a magas vérnyomás megnyilvánulásait, koszorúér-betegség, angina.

Terápiás tulajdonságok

Ha a magas vérnyomásban szenvedő személy nem fordul időben orvoshoz, vagy nem iszik az orvos által felírt gyógyszereket, az angiotenzin hatása negatívan befolyásolja az erek falának és a szívizomnak az állapotát. Attól eltekintve magas nyomású, a betegnél krónikus szívelégtelenség alakul ki, és súlyos vesebetegség (veseelégtelenség stb.) lép fel.

Hatásuknak köszönhetően az ACE-gátlók terápiás tulajdonságok egész sorával rendelkeznek. Ebbe a csoportba tartozó készítmények:

  • kitágítják az ereket;
  • megakadályozza az érrendszeri görcsök megjelenését;
  • helyreállítja az erek sérült falait;
  • csökkenti a szívroham és a stroke kockázatát;
  • normalizálja a szívritmust;
  • csökkenti a nyomást;
  • csökkenti a fehérje mennyiségét a vizeletben;
  • csökkenti a bal kamrai hipertrófiát;
  • megakadályozza a szívkamrák falainak megnyúlását;
  • javítja a vérellátást és megakadályozza a szívizomsejtek halálát az oxigén éhezés során;
  • serkentik a bradikinin termelését - egy olyan anyag, amely leállítja a kóros folyamatokat a vesékben, a szívben és az erekben;
  • növeli a kálium koncentrációját a vérben.

Az ACE-gátlók olyan betegek számára írhatók fel, akiknek olyan patológiái vannak, mint:

  • hipertóniás szindróma;
  • szívelégtelenség krónikus formában;
  • ischaemia;
  • korábbi stroke és szívroham;
  • a szívizom kontraktilis funkcióinak megsértése;
  • érrendszeri patológiák;
  • ateroszklerotikus szindróma;
  • krónikus veseelégtelenség;
  • a háttérben kialakult vesekárosodás cukorbetegség stb.

Válassza ki a megfelelő inhibitort és válassza ki napi adag a beteg gyógyszere csak a kezelőorvos lehet, az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerekkel végzett öngyógyítás súlyos szövődményeket okozhat a szívben és az erekben.

Fajták

Az ACE-gátlók három típusra oszthatók a fő hatóanyag szerint, amely részét képezi:

  • szulfhidril-csoport(első generáció előkészületei, felvonás egy kis idő): Captopril, Zofenopril, Pivalopril;
  • karboxilcsoport(második generációs inhibitorok, van átlagos időtartama akciók): Enalapril, Lisinapril;
  • foszfinilcsoport(harmadik generáció, hosszú hatású): Fosinopril, Ceronapril.

Különböző inhibitorok (még az azonos osztályba tartozók is) rendelkeznek más idő felszívódása a vérbe és kiválasztódása a szervezetből. Egy adott gyógyszer felírásakor az orvosnak figyelembe kell vennie a gyógyszerek tulajdonságait, valamint fel kell hívnia a figyelmet a beteg állapotára, betegségének súlyosságára.

A legnépszerűbb és leggyakrabban felírt gyógyszerek közé tartoznak azok, amelyek az alábbiakkal rendelkeznek Kereskedelmi nevek:, Benzapril, Zokardis (első generáció), Enalakor, Diroton, Enap (második generáció), Monopril, Fosinap (harmadik generáció).

Mellékhatások

A jó tolerancia ellenére bizonyos esetekben az ACE-gátlók mellékhatásokat válthatnak ki, mint például:

  • a nyomás éles csökkenése;
  • köhögés szindróma;
  • görcsök a hörgőkben;
  • hiperkalémia;
  • a vesék megsértése;
  • fokozott duzzanat;
  • az ízérzés megváltozása;
  • fájdalom a gyomorban;
  • az emésztési folyamatok megsértése;
  • hányás és hányinger;
  • hasmenés;
  • máj patológia;
  • az epe kiáramlásának megsértése;
  • viszketés és kiütések a bőrön;
  • anémia;
  • görcsök;
  • csökkent libidó;
  • általános gyengeség;
  • alvászavarok stb.

Az ACE-gátlók mellékhatásai leggyakrabban a gyógyszerek helytelen bevitele vagy túladagolása miatt jelentkeznek. A kezelés megkezdése előtt a betegnek meg kell győződnie arról, hogy nincs-e ellenjavallata az ilyen gyógyszerek használatának. A betegek gyakran olyan ACE-gátlókat keresnek, amelyek nem okoznak köhögést. A statisztikák szerint az európaiakban az ACE-gátlók szedése során a száraz köhögés formájában jelentkező mellékhatások csak a betegek 10% -ánál fordulnak elő.

A gyógyszeres kezelés nem javasolt olyan betegségek és tünetek esetén, mint például:
  • hipotenzió;
  • aorta szűkület;
  • a veseartériák szűkülete;
  • súlyos forma veseelégtelenség;
  • túlérzékenység (intolerancia) a gyógyszer összetevőivel szemben;
  • leukopenia;
  • porfíria;
  • hyperkalaemia.

Az ACE-gátlókat kisgyermekek, szoptató anyák, terhes nők nem használhatják. A várandós anyáknak meg kell érteniük, hogy az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek csökkenthetik a magzatvíz mennyiségét, valamint károsan befolyásolhatják a magzatot, növekedési késleltetést és veleszületett rendellenességek kialakulását okozva.

Különleges utasítások

Az ACE-gátlók mellékhatásainak minimalizálása érdekében a betegeknek számos szabályt be kell tartaniuk a szedése során:

  • vérnyomáscsökkentő gyógyszert csak az orvos által előírt adagban kell alkalmazni, és a beteg nem haladhatja meg az előírt kezelés időtartamát;
  • a kezelés megkezdése előtt a hipertóniás betegeknek vérvizsgálatot kell végezniük a kálium-, vas- és egyéb mutatók szintjének meghatározására, amelyek a gyógyszerek hatására megváltozhatnak;
  • a kezelés során a betegnek nem ajánlott nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek, az immunrendszert elnyomó és a káliumszintet növelő gyógyszerek alkalmazása;
  • a kezelés megkezdését követő első hetekben az embernek ellenőriznie kell jólétét és rendszeresen mérnie kell a nyomását, ha a betegnél szövődmények és mellékhatások jelentkeznek a gyógyszeres kezelés során, azonnal jelenteni kell az orvosnak.

Az inhibitorok bevételének optimális időpontja éhgyomorra, étkezés előtt 60 perccel (a kezelőorvosnak pontosabb tájékoztatást kell adnia a betegnek a gyógyszer bevételének időpontjáról).

Kapcsolódó videók

Ez az előadás a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszerre ható gyógyszerek (ACE-gátlók, sartanok és direkt renin-gátlók) főbb farmakológiai vonatkozásait mutatja be:

Az ACE-gátlókat az egyik leghatékonyabb gyógyszernek tekintik, amelyek kifejezett vérnyomáscsökkentő hatással rendelkeznek. Megfelelő és rendszeres használat mellett az ilyen gyógyszerek segítenek csökkenteni a vérnyomást, helyreállítani a veseműködést és normalizálni a szív és az erek állapotát. Mint minden más gyógyszer, az ACE-gátlók is mellékhatásokat okoznak, ezért óvatosnak kell lenni a bevételükkor, és nem szabad megsérteni az orvos ajánlásait.

© Az oldal anyagainak felhasználása csak az adminisztrációval egyetértésben.

Az ACE-gátlók (ACE inhibitorok, angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorok, angolul - ACE) nagy csoportot alkotnak farmakológiai szerek használják a szív- és érrendszeri patológiában, különösen -. Ma ezek a legnépszerűbb és legolcsóbb eszközök a magas vérnyomás kezelésében.

Az ACE-gátlók listája rendkívül széles. Kémiai szerkezetükben és elnevezésükben különböznek egymástól, de működési elvük ugyanaz - az enzim blokkolása, melynek segítségével aktív angiotenzin képződik, tartós magas vérnyomást okozva.

Az ACE-gátlók hatásspektruma nem korlátozódik a szívre és az erekre. Kedvezően hatnak a veseműködésre, javítják a lipid- és szénhidrát anyagcsere, melynek köszönhetően sikeresen alkalmazzák a cukorbetegek, idős emberek egyidejű elváltozásokkal más belső szervek.

A kezelésre artériás magas vérnyomás Az ACE-gátlókat monoterápiaként írják fel, vagyis a nyomás fenntartását egyetlen gyógyszer bevételével vagy más farmakológiai csoportok gyógyszereivel kombinálva érik el. Egyes ACE-gátlók azonnal kombinált készítmények(vízhajtókkal, kalcium antagonistákkal). Ez a megközelítés megkönnyíti a beteg számára a gyógyszer szedését.

A modern ACE-gátlók nemcsak tökéletesen kombinálhatók más csoportok gyógyszereivel, ami különösen fontos a belső szervek kombinált patológiájában szenvedő idősebb betegek számára, hanem számos pozitív hatással is bírnak - nefrovédelem, jobb vérkeringés a koszorúerekben, normalizálás. anyagcsere folyamatok, így a magas vérnyomás kezelésében vezető szerepet tölt be.

Az ACE-gátlók farmakológiai hatása

Az ACE-gátlók blokkolják az angiotenzin-konvertáló enzim működését, amely az angiotenzin I angiotenzin II-vé történő átalakulásához szükséges. Ez utóbbi hozzájárul az érgörcsök kialakulásához, melynek következtében megnő a teljes perifériás rezisztencia, valamint a mellékvesék aldoszteron termelése, ami nátrium- és folyadékretenciót okoz. E változások eredményeként növekszik.

Az angiotenzin-konvertáló enzim általában a vérplazmában és a szövetekben található. A plazma enzim gyors érreakciókat vált ki, például stressz esetén, és a szöveti enzim felelős a hosszú távú hatásokért. Az ACE-blokkolóknak inaktiválniuk kell az enzim mindkét frakcióját, pl. fontos jellemzője képességük behatolni a szövetekbe, feloldódni a zsírokban. A gyógyszer hatékonysága végső soron az oldhatóságtól függ.

Angiotenzin-konvertáló enzim hiányában az angiotenzin II képződésének útja nem indul el, és nem nő a nyomás. Ezenkívül az ACE-gátlók leállítják a bradikinin lebomlását, ami az értágulathoz és a nyomáscsökkentéshez szükséges.

Az ACE-gátló csoportba tartozó gyógyszerek hosszú távú alkalmazása hozzájárul:

  • Az érfalak teljes perifériás ellenállásának csökkentése;
  • A szívizom terhelésének csökkentése;
  • Csökken vérnyomás;
  • A véráramlás javítása a koszorúér-, agyi artériákban, a vesék és az izmok ereiben;
  • A fejlődés valószínűségének csökkentése.

Az ACE-gátlók hatásmechanizmusa magában foglalja a szívizom védő hatását. Tehát megakadályozzák a megjelenést, és ha már létezik, akkor ezeknek a gyógyszereknek a szisztematikus alkalmazása hozzájárul a fordított fejlődéséhez a szívizom vastagságának csökkenésével. Megakadályozzák továbbá a szívüregek túlnyúlását (tágulását), ami a szívelégtelenség hátterében áll, valamint a szívizom hipertrófiáját és ischaemiáját kísérő fibrózis előrehaladását.

Az ACE-gátlók hatásmechanizmusa krónikus szívelégtelenségben

Az érfalakra jótékony hatást kifejtő ACE-gátlók gátolják az artériák és arteriolák izomsejtjeinek szaporodását és méretének növekedését, megakadályozva a görcsöt és lumenük szerves szűkülését hosszan tartó magas vérnyomás esetén. Ezeknek a gyógyszereknek egy fontos tulajdonsága a nitrogén-monoxid képződésének növekedése, amely ellenáll az ateroszklerotikus lerakódásoknak.

Az ACE-gátlók az anyagcsere számos mutatóját javítják. Elősegítik a szövetekben lévő receptorokhoz való kötődést, normalizálják az anyagcserét, növelik az izomsejtek megfelelő működéséhez szükséges koncentrációt, elősegítik a nátrium és a folyadék kiválasztását, amelyek feleslege vérnyomás-emelkedést vált ki.

Bármely vérnyomáscsökkentő gyógyszer legfontosabb jellemzője a vesére gyakorolt ​​hatás, mivel a magas vérnyomásban szenvedő betegek körülbelül egyötöde hal meg végül a magas vérnyomás hátterében álló arteriolosclerosissal összefüggő elégtelenség miatt. Másrészt a tünetekkel járó vese-hipertóniában szenvedő betegeknél már van valamilyen vesepatológia.

Az ACE-gátlóknak vitathatatlan előnyük van – minden más eszköznél jobban megvédik a veséket a káros hatásoktól. magas vérnyomás. Ez a körülmény volt az oka annak, hogy széles körben elterjedtek az elsődleges és tüneti magas vérnyomás kezelésére.

Videó: az ACE-gátlók alapvető farmakológiája


Az ACE-gátlók javallatai és ellenjavallatai

Az ACE-gátlókat harminc éve alkalmazzák a klinikai gyakorlatban, a 2000-es évek elején gyorsan elterjedtek a posztszovjet térben, többek között erős vezető pozíciót foglalva el. vérnyomáscsökkentő gyógyszerek. Kinevezésük fő oka az artériás magas vérnyomás, és az egyik jelentős előny a szív- és érrendszeri szövődmények valószínűségének hatékony csökkentése.

Az ACE-gátlók alkalmazásának fő javallatai a következők:

  1. A magas vérnyomás és a diabéteszes nephrosclerosis kombinációja;
  2. Vese patológia magas vérnyomással;
  3. Pangásos magas vérnyomás;
  4. Szívelégtelenség a bal kamra csökkent kimenetével;
  5. A bal kamra szisztolés diszfunkciója a nyomásmutatók és a szívelégtelenség klinikájának megléte vagy hiánya nélkül;
  6. Akut szívinfarktus a nyomás stabilizálása után vagy szívinfarktus utáni állapot, amikor a bal kamra ejekciós frakciója kevesebb, mint 40%, vagy szívroham hátterében szisztolés diszfunkció jelei vannak;
  7. Magas vérnyomással járó stroke utáni állapot.

Az ACE-gátlók hosszú távú alkalmazása jelentősen csökkenti az agyi érrendszeri szövődmények (stroke), a szívinfarktus, a szívelégtelenség és a diabetes mellitus kockázatát, ami megkülönbözteti őket a kalcium-antagonistáktól vagy a diuretikumoktól.

Mert hosszú távú használat mint monoterápia béta-blokkolók és diuretikumok helyett ACE-gátlók javasoltak a következő betegcsoportok számára:

  • Azok, akiknél a béta-blokkolók és a vízhajtók súlyos mellékhatásokat okoznak, nem tolerálják vagy hatástalanok;
  • Cukorbetegségre hajlamos személyek;
  • A II-es típusú cukorbetegség megállapított diagnózisával rendelkező betegek.

Az egyetlen felírt gyógyszerként az ACE-gátló hatásos a magas vérnyomás I-II. stádiumában és a legtöbb fiatal betegben. A monoterápia hatékonysága azonban körülbelül 50%, ezért bizonyos esetekben szükségessé válik béta-blokkoló, kalcium-antagonista vagy vízhajtó további bevétele. A kombinált terápia a patológia III. stádiumában, kísérő betegségekben szenvedő betegeknél és időseknél javasolt.

Mielőtt felírná az ACE-gátló csoportból származó gyógyszert, az orvos részletes vizsgálatot végez, hogy kizárja azokat a betegségeket vagy állapotokat, amelyek akadályozhatják e gyógyszerek szedését. Ezek hiányában azt a gyógyszert választják ki, amely a leghatékonyabb a beteg számára az anyagcsere jellemzői és a kiválasztódás módja (májn vagy vesén keresztül) alapján.

Az ACE-gátlók adagját egyénileg, empirikusan választják ki. Először a minimális mennyiséget írják fel, majd az adagot az átlagos terápiás dózisra hozzák. A vétel kezdetén és az adagbeállítás teljes szakaszában a nyomást rendszeresen mérni kell - nem haladhatja meg a normát, és nem lehet túl alacsony a gyógyszer maximális hatásának idején.

A hipotenziótól a magas vérnyomásig terjedő nagy nyomásingadozások elkerülése érdekében a gyógyszert a nap folyamán úgy kell elosztani, hogy a nyomás, ha lehetséges, ne „ugorjon”. A nyomáscsökkenés a gyógyszer maximális hatásának időszakában meghaladhatja a bevett tabletta hatásperiódusának végén, de legfeljebb kétszer.

A szakértők nem javasolják az ACE-gátlók maximális adagjának szedését, mivel ebben az esetben a mellékhatások kockázata jelentősen megnő és a terápia tolerálhatósága csökken. Ha a közepes adagok hatástalanok, jobb, ha kalcium-antagonistát vagy vízhajtót adunk a kezeléshez, kombinálva a kezelési rendet, de az ACE-gátlók adagjának növelése nélkül.

Mint minden gyógyszernél, az ACE-gátlóknak is ellenjavallatok. Ezek az alapok nem ajánlottak terhes nők számára, mivel megsérthetik a vesék véráramlását és működési zavarokat, valamint megemelkedhetnek a káliumszint a vérben. Nem kizárt a fejlődő magzatra gyakorolt ​​negatív hatás hibák, vetélések és méhen belüli halálozás formájában. Tekintettel a gyógyszerek visszavonására a anyatej, szoptatás alatti alkalmazása esetén a szoptatást abba kell hagyni.

Az ellenjavallatok közé tartozik még:

  1. Egyéni intolerancia az ACE-gátlókkal szemben;
  2. mindkét veseartéria vagy egyikük egyetlen vesével;
  3. A veseelégtelenség súlyos stádiuma;
  4. bármilyen etiológia;
  5. Gyermekkor;
  6. A szisztolés vérnyomás szintje 100 mm alatt van.

Különös figyelmet kell fordítani a májcirrhosisban, az aktív fázisban lévő hepatitisben, a koszorúerek ateroszklerózisában, a lábak ereiben szenvedő betegeknél. A nemkívánatos gyógyszerkölcsönhatások miatt jobb, ha nem szedi az ACE-gátlókat egyidejűleg indometacinnal, rifampicinnel, egyes pszichotróp gyógyszerekkel, allopurinollal.

Az ACE-gátlók jól tolerálhatók, de mellékhatásokat is okozhatnak. Leggyakrabban a hosszú ideig szedő betegek epizódokat, száraz köhögést, allergiás reakciókat és a veseműködési zavarokat észlelnek. Ezeket a hatásokat specifikusnak nevezik, a nem specifikus hatások közé tartozik az ízelváltozás, az emésztési zavar és a bőrkiütés. A vérvizsgálat vérszegénységet és leukopéniát mutathat ki.

Videó: veszélyes kombináció - ACE-gátlók és spironolakton

Az angiotenzin-konvertáló enzim gátlók csoportjai

A nyomáscsökkentő gyógyszerek nevei széles körben ismertek nagyszámú beteg számára. Valaki hosszú ideig szedi ugyanazt, valaki kombinált kezelésre javallt, és egyes betegek kénytelenek az egyik inhibitort egy másikra cserélni a hatékony szer és a nyomás csökkentésére szolgáló dózis kiválasztásának szakaszában. Az ACE-gátlók közé tartozik az enalapril, a captopril, a fosinopril, a lisinopril stb., amelyek farmakológiai aktivitásukban, hatástartamukban és a szervezetből való kiválasztódás módjában különböznek egymástól.

A kémiai szerkezettől függően az ACE-gátlók különböző csoportjait különböztetik meg:

  • Szulhidril-csoportokat tartalmazó készítmények (kaptopril, metiopril);
  • Dikarboxilát tartalmú ACE-gátlók (lizinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
  • ACE-gátlók foszfonilcsoporttal (fozinopril, ceronapril);
  • Hibroxam-csoportot tartalmazó készítmények (idrapril).

A gyógyszerek listája folyamatosan bővül, ahogy gyűlnek a tapasztalatok az egyes gyógyszerek használatában, és a legújabb eszközöket klinikai vizsgálatokon mennek keresztül. A modern ACE-gátlóknak kevés mellékhatása van, és a betegek túlnyomó többsége jól tolerálja őket.

Az ACE-gátlók kiválasztódhatnak a vesén, a májon keresztül, oldódhatnak zsírokban vagy vízben. A legtöbbjük átalakul aktív formák csak az emésztőrendszeren való áthaladás után, de négy gyógyszer azonnal aktív gyógyászati ​​anyag- kaptopril, lizinopril, ceronapril, libenzapril.

A szervezet metabolizmusának jellemzői szerint az ACE-gátlók több osztályba sorolhatók:

  • I - zsírban oldódó kaptopril és analógjai (altiopril);
  • II - ACE-gátlók lipofil prekurzorai, amelyek prototípusa az enalapril (perindopril, cilazapril, moexipril, fosinopril, trandolapril);
  • III - hidrofil készítmények (lizinopril, ceronapril).

A másodosztályú gyógyszerek döntően májon (trandolapril), vesén keresztül (enalapril, cilazapril, perindopril) vagy vegyes úton (fosinopril, ramipril) ürülhetnek. Ezt a tulajdonságot figyelembe veszik, amikor máj- és vesebetegségben szenvedő betegeknek írják fel őket, hogy elkerüljék e szervek károsodásának és a súlyos mellékhatások kockázatát.

Az ACE-gátlókat általában nem osztják generációkra, de ez a felosztás feltételesen történik. A legújabb készítmények szerkezetükben gyakorlatilag nem különböznek a régebbi analógoktól, de az adagolás gyakorisága, a szövetekhez való hozzájutás jobbra eltérhet. Ezenkívül a farmakológusok erőfeszítései a mellékhatások valószínűségének csökkentését célozzák, és az új gyógyszereket általában jobban tolerálják a betegek.

Az egyik legszélesebb körben használt ACE-gátló az enalapril. Nincs elhúzódó hatása, ezért a beteg kénytelen naponta többször bevenni. Ebben a tekintetben sok szakértő elavultnak tartja. Ugyanakkor az enalapril a mai napig kiváló terápiás hatást mutat minimális mellékhatásokkal, így továbbra is az egyik leggyakrabban felírt gyógyszer ebben a csoportban.

ACE-gátlókra legújabb generációja fosinopril, quadropril és zofenopril.

Fosinopril foszfonilcsoportot tartalmaz, és kétféle módon ürül - a vesén és a májon keresztül, ami lehetővé teszi, hogy olyan károsodott veseműködésű betegeknek írják fel, akiknél más csoportok ACE-gátlói ellenjavalltok lehetnek.

Zofenopril tovább kémiai összetétel közel a captoprilhoz, de elhúzódó hatású – naponta egyszer kell bevenni. Hosszan tartó hatás a zofenopril előnyt jelent más ACE-gátlókkal szemben. Ezenkívül ez a gyógyszer antioxidáns és stabilizáló hatással rendelkezik a sejtmembránokra, ezért tökéletesen védi a szívet és az ereket a káros hatásoktól.

Egy másik hosszú hatású gyógyszer az quadropril (spirapril), amelyet a betegek jól tolerálnak, pangásos elégtelenségben javítja a szívműködést, csökkenti a szövődmények valószínűségét és meghosszabbítja az életet.

A quadropril előnye az egyenletes vérnyomáscsökkentő hatás, amely a hosszú felezési idő (akár 40 óra) miatt a tabletták bevétele közötti teljes időszakban fennmarad. Ez a funkció gyakorlatilag kiküszöböli a reggeli érbalesetek valószínűségét, amikor a rövidebb felezési idejű ACE-gátló hatása véget ér, és a beteg még nem vette be a következő gyógyszeradagot. Ezenkívül, ha a beteg elfelejt bevenni egy másik tablettát, a vérnyomáscsökkentő hatás másnapig fennmarad, amikor még emlékszik rá.

A szívre és az erekre gyakorolt ​​kifejezett védőhatás miatt, valamint hosszú távú cselekvés, Sok szakértő szerint a zofenopril a legjobb kezelés a magas vérnyomás és a szív ischaemia kombinációjában szenvedő betegek számára. Ezek a betegségek gyakran kísérik egymást, és az izolált magas vérnyomás önmagában is hozzájárul a szívkoszorúér-betegséghez és annak számos szövődményéhez, ezért nagyon aktuális a két betegség egyidejű kitettsége.

Az új generációs ACE-gátlók a fozinopril és a zofenopril mellett szintén perindopril, ramiprilés quinapril. Fő előnyük az elhúzódó hatás, ami nagyon megkönnyíti a beteg életét, mert karbantartható normál nyomás csak napi egy adag gyógyszer elegendő. Azt is meg kell jegyezni, hogy nagy klinikai kutatások bebizonyították pozitív szerepüket a magas vérnyomásban és koszorúér-betegségben szenvedő betegek várható élettartamának növelésében.

Ha ACE-gátlót kell felírni, az orvos nehéz választás előtt áll, mert több mint egy tucat gyógyszer létezik. Számos tanulmány bizonyítja, hogy a régebbi gyógyszereknek nincs számottevő előnyük a legújabbakkal szemben, hatékonyságuk közel azonos, ezért a szakembernek egy adott klinikai helyzetre kell hagyatkoznia.

A magas vérnyomás hosszú távú kezelésére bármely ismert gyógyszer alkalmas, kivéve a captoprilt, amelyet a mai napig csak a magas vérnyomásos krízisek enyhítésére használnak. Az összes többi alap hozzá van rendelve állandó fogadás társbetegségektől függően:

  • Diabéteszes nephropathiában - lizinopril, perindopril, fosinopril, trandolapril, ramipril (csökkentett dózisokban a csökkent vesefunkciójú betegek lassabb kiválasztódása miatt);
  • Májpatológiával - enalapril, lizinopril, quinapril;
  • Retinopátia, migrén, szisztolés diszfunkció, valamint dohányosok esetén a választott gyógyszer a lizinopril;
  • Szívelégtelenség és bal kamrai diszfunkció esetén - ramipril, lizinopril, trandolapril, enalapril;
  • Cukorbetegség esetén - perindopril, lizinopril diuretikummal (indapamid) kombinálva;
  • Ischaemiás szívbetegségben, beleértve a miokardiális infarktus akut időszakát is, trandolaprilt, zofenoprilt, perindoprilt írnak fel.

Így nem mindegy, hogy az orvos melyik ACE-gátlót választja a magas vérnyomás hosszú távú kezelésére – a régebbi vagy az utoljára szintetizált ACE-gátlót. Egyébként az Egyesült Államokban a lizinopril továbbra is a leggyakrabban felírt gyógyszer – az egyik első olyan gyógyszer, amelyet körülbelül 30 éve használnak.

Sokkal fontosabb, hogy a beteg megértse, hogy az ACE-gátlók szedésének szisztematikusnak és állandónak kell lennie, akár egész életen át, és nem a tonométeren lévő számoktól függ. Annak érdekében, hogy a nyomás normális szinten maradjon, fontos, hogy ne hagyja ki a következő tablettát, és ne változtassa meg önállóan az adagolást vagy a gyógyszer nevét. Ha szükséges, az orvos további vagy, de az ACE-gátlókat nem szünteti meg.

Videó: lecke az ACE-gátlókról

Videó: ACE-gátlók az „Élj egészségesen” programban

Az artériás magas vérnyomás kockázati tényezőnek tekinthető a veszélyes kóros folyamatok és vészhelyzetek egész csoportja kialakulásában: a klasszikus vérzéses vagy ischaemiás stroke-tól a szívinfarktusig, az akut veseelégtelenségig vagy annak gyors progressziójával járó krónikus formáig.

A legtöbb hatékony terápia a jelzett állapot korai szakaszában, amikor a tonométer mutatói nem érnek el folyamatosan magas értékeket.

A hatékony kezelés magában foglalja a különböző gyógyszertípusú gyógyszerek egész csoportjának alkalmazását. Befolyásolják a vérnyomást kiváltó tényezőket, de különböző módon. Ezért a mellékhatások valószínűsége, súlyosságuk és általános hatékonyságuk nem azonos.

Az ACE-gátlók erős, de a mellékhatások szempontjából enyhébbek, az artériás hipertónia kezelésére szolgáló gyógyszerek, amelyek blokkolják az érszűkület biokémiai komponensét, ezért az egyik legjobbnak tartják őket. hatékony eszközök a ma létezőktől.

Hosszú kúrákhoz használják, bizonyos esetekben élethosszig tartó bevitelre van szükség.

A magas vérnyomás kezelésére és a veszélyeztetett betegek vészhelyzeteinek megelőzésére írják fel (lásd: Javallatok).

A gyógyszeres hatás lényege nem egy, hanem egy pozitív jelenségcsoportban rejlik.

  • A vesék folyamatosan termelik a prehormon renint. A reakció során egy speciális anyag hatására angiotenzinné alakul, ami hozzájárul a test összes edényének lumenének szűküléséhez és a vérnyomás stabil emelkedéséhez.

Koncentrációjának növekedésével tartós magas vérnyomás alakul ki, amelyet más módon nehéz korrigálni.

Anyag, amely elősegíti kémiai reakció hat – az angiotenzin konvertáló enzim rövidítése (ACE). A gátlás kifejezés a szintézis sebességének lelassítását vagy elfogadható szintre való csökkentését jelenti. Ezért a vérnyomás normalizálódik.

Az inhibitor gyógyszerek alapvető biokémiai tényezőre hatnak, ezért az egyik leghatékonyabbnak tartják őket.

  • A bradikinin termelés aktiválása. Egy másik konkrét tétel. Természetes citológiai védőként működik.

Megakadályozza a vese, a szív (szívizom) szöveteinek és sejtjeinek károsodását. Átlagosan 20-30%-kal csökkenti a veszélyhelyzetek kockázatát.

Ezért a szívroham és a veseelégtelenség megelőzésének részeként bármely generációs ACE-gátlót alkalmaznak.

  • A mellékvese hormonok szintézisének lassítása. A renin és az angiotenzin termelési sebességének csökkentésével.

Emiatt a vesék szűrőfunkciója megfelelő szinten marad, a folyadék nem marad el a szervezetben.

Közvetve ez a vérnyomás csökkenéséhez vezet, és csökkenti a vesék és a szív terhelését.

Ami különösen fontos artériás magas vérnyomásban, cukorbetegségben, endokrin betegségekben szenvedőknél.

Ezenkívül a gátló angiotenzin-konvertáló enzimek csoportjába tartozó gyógyszerek megakadályozzák a kialakult vérsejtek tapadását, nem teszik lehetővé a vérrögképződést, és csökkentik a koleszterin koncentrációját.

Az ACE-gátlók hatásmechanizmusa (farmakokinetika) egyes biokémiai reakciók gátlásán, mások felgyorsításán alapul.

A hatás összetett, ami miatt a gyógyszerek talán a legfontosabbak a terápia terén a kóros folyamat bármely szakaszában.

Osztályozás és különbségek

Az ACE-gátlókat nemzedékenként jellemzik. Mindegyik terméknév-csoportot tartalmaz.

Ennek megfelelően a következő generációt hatékonyabbnak és biztonságosabbnak tekintik, mint az előzőt.

Az elmondottak nem mindig az abszolút igazság. A korai csoportok számos eszköze rendkívül hatékony, ugyanakkor jelentős kockázatokkal is jár, mert túl durván hatnak a szervezetre.

1 generáció

A múlt század 70-es éveinek közepén készült. Történelmileg a meghatározott gyógyszercsoport első eszköze.

Magas farmakológiai aktivitásuk és hatékonyságuk jellemzi, de számos mellékhatást váltanak ki, és rendkívül igényesek az adagolás megválasztására (mint más gyógyszerek, de ebben az esetben kritikus függőségről beszélünk).

Ha helytelenül használják, a vérnyomás éles csökkenése következik be, ami tele van vészhelyzetek. Ezért a gyógyszerek kategorikusan nem alkalmasak önbeadásra.

Ma három kulcsfontosságú típus van a piacon szulfhidril-csoporttal:

  • kaptopril. Számos kereskedelmi neve van: Katopil, Kapoten, Blokordil, Angiopril. A sürgős, sürgősségi vérnyomáscsökkentő fő gyógyszernek tartják.

Kis adagokban alkalmazzák, mert az eredmény percek alatt elérhető.

Történelmileg először 1975-ben szintetizálták. A kardiológusok gyakorlatában használják eszközként sürgősségi ellátás hipertóniás krízisben szenvedő betegek. A tartós GB (stabil nyomásnövekedés) kezelésében is.

  • Enyhébb ACE-gátló, általánosságban magas gyógyszerészeti aktivitással. A mérsékelt stádiumú artériás hipertónia szintjének korrigálására szolgál. Egy másik jel a pangásos szívelégtelenség.

  • (Zocardis). Az első generáció legpuhább készítménye. Minimális nemkívánatos hatást okoz. De a hatás nem olyan kifejezett. Ez azonban alkalmassá teszi a gyógyszert az artériás hipertónia kezdeti stádiumának kezelésére.

A "korai" ACE-gátlók főbb jellemzői:

  • Rövid hatástartam, mivel az alapok instabilok, és az alapvető anyagok gyorsan oxidálódnak a szervezetben.
  • Magas biohasznosulás. Ez hozzájárul a pozitív hatás gyors megjelenéséhez. Ennek a pontnak az az előnye, hogy képes kábítószert használni sürgősségi segítség hipertóniás krízisben, vészhelyzetben.
  • A kiválasztás főként a veséken keresztül történik.

2 generáció

Ma a legaktívabban használják a kardiológusok gyakorlatában Oroszországban és a volt Szovjetunió országaiban. Jó kombinációja van a hatékonyságnak és a biztonságnak.

Ugyanakkor a mellékhatások valószínűsége, súlyossága továbbra is magas.

A karboxilcsoportot tartalmazó termékek listája:

  • Enalapril (Vazolapril, Enalakor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Korandil, Berlipril, Bagopril, Miopril).

A kóros vérnyomás-emelkedés kezelésére alkalmazzák komplex alkalmazási eszközként.

Leginkább az idősebb korosztályba tartozó betegeknél, mert a vérrögképződés megelőzésében és a koleszterin eltávolításában kifejezetten hatásos, bár ebben a tekintetben nem versenyezhet a speciális gyógyszerekkel.

  • Perindopril. Számos kereskedési lehetőséggel rendelkezik: Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arenthopresi.

Eszközként használják komplex kezelés magas vérnyomás, a szívinfarktus, a stroke megelőzésének részeként.

Alkalmazható a korai stádiumban lévő magas vérnyomás monoterápiájának, a tonométer indikátorainak tüneti növekedésének problémájának megoldására is.

A második generációs ACE-gátlók közül a leghatékonyabb és legbiztonságosabb.

  • Lizinopril. A nevek között szerepel a Diroton, Irumed, Diropress, Liten, Sinopril, Dapril, Lysigamma, Prinivil mások.

Viszonylag gyakran alkalmazzák olyan betegeknél, akiknek nincs vesebetegségük uralkodó elváltozás szív struktúrák. Mert a vizelettel teljesen kiürül.

  • A gyógyszerek listája: Dilaprel, Vasolong, Piramil, Korpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan.

A betegeknek az artériás magas vérnyomás kezelésére szolgáló eszközként írják fel korai szakaszában.

A tartós teljesítménynövekedéssel járó kifejezettebb fázisok más gyógyszerek alkalmazását teszik szükségessé.

A második generációs ACE-gátlók jellemzői:

  • Különféle módon ürülnek ki: vesén, májon keresztül, egyszerre többen (az adott névtől függően).
  • Magas biohasznosulás. De ez kevesebb, mint az első generációé. Ezért a hatás nem azonnal jelentkezik, hanem 20-30 perc múlva, esetleg több.
  • A hatás időtartama magasabb. Ha az olyan alapok, mint a Captopril, körülbelül 1-1,5 óráig tartanak, ebben az esetben 5-8.

A gyógyszerek konstansként használhatók a terápiában.

3. generáció

Annak ellenére, hogy viszonylag későn hozták létre, és ez az utolsó generáció, előnyeik nem olyan nyilvánvalóak, mint amilyennek tűnhet.

Megjegyzik a hatékonysági tényezőket (enyhe hatás), a mellékhatások számát (ritka, azokat, amelyeket a betegek viszonylag könnyen tolerálnak).

Azonban ezek a gyógyszerek ellentmondásosak, mivel viszonylag alacsony biohasznosulásuk (az eredmény csaknem 30-60 perc alatt következik be), több módon egyszerre választódnak ki: a májon és a vesén keresztül, ami növeli az ellenjavallatok számát és növeli a mellékhatások kockázatát. diszfunkció esetén.

A foszfinilcsoporttal rendelkező ACE-gátlók legújabb generációjának gyógyszereinek listája:

  • Fosinopril. Monopril, Fosinap, Fozicard, Fozinotek.
  • Ceronapril.

Figyelem:

Vészhelyzetekben kategorikusan nem alkalmasak a beavatkozás megkezdése előtti hosszú idő miatt.

Ugyanakkor a klinikai hatás sok órán át fennáll, ami minőségileg megkülönbözteti a harmadik generációs termékeket a hasonló termékektől.

A konkrét kereskedelmi lehetőségek listája nem teljes, de ezek a leggyakrabban felírt gyógyszerek.

Minden figyelembe vett generációnak megvan a saját elsődleges felhasználási köre, nem fog tudni megmondani, melyik gyógyszer jobb vagy rosszabb. Helyzettől és konkrét esettől, betegtől függ.

Az ACE-gátlók az alkalmazás gyakorisága szerint is osztályozhatók:

  • Rövid hatástartam: Captopril. Naponta 2-3 alkalommal vegye be.
  • Átlagos időtartam. Enalapril. 2-szer egy nap.
  • Meghosszabbított. Perindopril, Lisinopril. 1 naponta.

Javallatok

Az ACE-gátlók alkalmazásának okai változatosak. A fő minden bizonnyal bármilyen eredetű artériás magas vérnyomás.

A hatás nem lesz ugyanaz, mert az érszűkület oka eltérő lehet, a reninből angiotenzin termelődésével járó biokémiai komponens mindig jelen van, de a szerepe minden helyzetben más.

Ezenkívül a következő használati jelzések nevezhetők:

  • . Az eszközök segítenek csökkenteni a szívszövetek pusztulásának sebességét, ami csökkenti teljes területés a szív struktúráinak károsodásának mértéke. A hatást fentebb már leírtuk.

  • át a közelmúltban. Ez a szívroham utáni állapot. A lényeg ugyanaz, az ACE-gátlók csökkentik a visszaesés kockázatát.

  • Ischaemiás stroke. Az agyszövetek, az agyi struktúrák halála az erek integritásának megsértése nélkül.

Az ACE-gátlókat a vérnyomás normalizálására használják, amely vészhelyzetben szinte mindig megemelkedik.

De az orvosok szorosan figyelemmel kísérik a létfontosságú jelet. Mivel lehetséges a vérnyomás szintjének instabilitása.

  • . Szívelégtelenség bármely fázisban. Szívinfarktus megelőzésére.

  • Krónikus veseműködési zavar.
Figyelem:

Fontos feltétel, hogy a gyógyszer ne csak páros szerveken keresztül ürüljön ki. Ellenkező esetben az állapot romlik.

  • Diabetes mellitus érintettséggel kóros folyamat perifériás erek (szenvedő végtagok), valamint a kiválasztó rendszer. A koleszterin koncentrációjának növekedése egy endokrin betegség lefolyásával kapcsolatban.
  • A szívizom csökkent kontraktilis funkciója. .

  • Az atherosclerosis megszüntetése kezek vagy lábak (koleszterin plakkok lerakódása nélkül).
  • Nephropathia a jelenlegi diabetes mellitus hátterében. Lényege a vesekárosodásban, a szűrési funkció fokozatos csökkenésében rejlik.

Ezek az indikációk többnyire komplex terápiát igényelnek, az ACE-gátlók önmagukban nem elegendőek. Eltekintve az artériás hipertónia enyhe és közepes formáitól, mint diagnózis vagy tüneti pillanat.

Nem mindig célszerű a megadott gyógyszercsoportot használni, ha csak érelmeszesedésről, hiperkoleszterinémiáról beszélünk a tonométer leolvasásának növekedése nélkül. Vannak jobb eszközök is.

Figyelem:

Mindenesetre a gyógyszereket csak orvos tanácsára szabad alkalmazni. Nem ártalmatlan vitaminokról van szó (egyébként helytelen használat esetén negatív hatásuk is lehet).

Ha szisztematikusan szedik, az ACE-gátlók majdnem felére csökkentik a szélütés vagy szívroham valószínűségét, megvédik a szív struktúráit és az ereket, valamint a veséket a pusztulástól. Közvetve normalizálja a szívizom kontraktilitását.

Ellenjavallatok

Nem minden esetben lehetséges a leírt készítmények alkalmazása. Milyen helyzetekben jobb tartózkodni:

  • A káliumkoncentráció növekedése. Túl sok (5,5 feletti szint).
  • Stabilan alacsony nyomás vagy a tonométer mutatóinak gyors esésére való hajlam.
  • Súlyos veseelégtelenség.
  • Ugyanazon terület artériáinak beszűkülése páros szerv.
  • A gyógyszerrel szembeni egyéni túlérzékenységet csak tapasztalati úton mutatják ki.
  • Többértékű allergiás reakció a gyógyszerekre. Ritkán fordul elő. De ez óvatos megközelítést igényel. Relatív ellenjavallat.
  • Terhesség, fázistól függetlenül.
  • Szoptatás, szoptatás.

Ha van legalább egy fent leírt ok, akkor a kár aránytalanul nagyobb lehet, mint a haszon. Szakorvos kijelölése nélkül szó sincs fogadásról.

Mellékhatások

A gyakori mellékhatások a következők:

  • Éles vérnyomásesés. Különösen akkor, ha nagy adagot szed, vagy a kezelési rend nem megfelelő. Általában a szervezet néhány nap, legfeljebb egy hét elteltével alkalmazkodik magától, és helyreállítja az érrendszeri tónust.
  • Allergiás reakció a gyógyszer összetevőire. Megnyilvánult bőrviszketés, támadás bronchiális asztma, Quincke ödéma, extrém esetekben anafilaxiás sokk.
  • Száraz, nem produktív köhögés hosszú ideig.
  • Hányinger, hányás, gyomorégés, böfögés, hasmenés, váltakozó székletzavarok (néha ellazulás, néha székrekedés).
  • dyspepsia. A kezelés korai szakaszában is, mielőtt megszokná a gyógymód hatásait.
  • kolesztázis. Fájdalom a jobb hypochondriumban. Májproblémák.
  • A gasztronómiai preferenciák elferdítése. Ritkán.
  • Akut veseelégtelenség. Szívműködési zavar jelenlétében a páros szerv meghibásodhat. Mellékhatás súlyos betegeknél, gyakrabban időseknél jelentkezik.
  • A neutrofilek, eozinofilek számának növekedése során általános elemzés vér. Ez a klinikai norma egy változata, de az orvosokat figyelmeztetni kell a pénzeszközök felvételére, hogy ne vonjanak le hamis következtetést.
  • A szervezet biokémiai paramétereinek változása, elektrolitikus egyensúlyhiány.

Az ACE-gátlók ezen mellékhatásai további konzultációt igényelnek a kezelő kardiológussal, mert egészség- és életveszélyt jelenthetnek, vagy jelentősen ronthatják az utóbbiak minőségét.

Egyébként a gyógyszerek toleranciája jó, nincs ok a tanfolyam törlésére, felülvizsgálatára.

Végül

Az ACE-gátlók hatékony gyógyszerek az artériás hipertónia komplex kezelésére, és bizonyos esetekben monoterápiára is.

A testre gyakorolt ​​​​komplex hatásmechanizmusok lehetővé teszik az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek felírását kombinált esetekben, amikor a szív, a vesék és az erek patológiái vannak.

Ezek azonban korántsem ártalmatlan gyógyszerek, ezért független, ellenőrizetlen használatról szó sincs. Életre és egészségre veszélyes.

Szükséges konzultálni egy kardiológussal, teljes körű vizsgálatot kell végezni. Csak ezután beszélhetünk terápiáról.

Hipertónia kezelésére használják Komplex megközelítés. A monoterápia csak akkor indokolt korai szakaszaiban a betegség kialakulása. Az egyik első vonalbeli gyógyszer az ACE-gátlók - olyan gyógyszerek, amelyek közvetlenül a mellékvese hormonokra hatnak, amelyek a szervezetben való folyadékvisszatartás miatt vérnyomás-emelkedést váltanak ki.

Az ACE-gátlók olyan gyógyszerek, amelyek az angiotenzin-konvertáló enzimre hatnak. Az angiotenzin hatására megnövekszik az aldeszteron termelése, ami az erek tónusának növekedésével és a szervezetben a folyadékretencióval jár, aminek következtében a vérnyomás emelkedik.

Az angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorai gátolják a magas vérnyomást okozó specifikus hormonok szintézisét. A mai napig ennek a csoportnak a gyógyszereit szinte minden betegnek írják fel ellenjavallatok hiányában a vérnyomás szabályozására.

Ennek a gyógyszercsoportnak a hatásmechanizmusa két szakaszból áll. Az egyik oldalon,

Ez a gyógyszercsoport szinte mindig szerepel a kezelési rendben.

Az ACE-gátlók befolyásolják az angiotenzin szintézisét, ami növeli az érrendszeri tónust. Az angiotenzin viszont fokozott aldeszterontermelést vált ki. Ezt a hormont a mellékvesék termelik, és a sóbevitel hatására folyadékvisszatartást okoz a szervezetben. Az aldeszteron termelésének lelassítása csökkenti az ödémát és az erek falán a vérnyomást, míg az angiotenzin csökkenése a szívizom összehúzódási gyakoriságának normalizálásához és az érrendszeri tónus csökkenéséhez vezet.

Ezenkívül az ACE-gátlók jelentősen növelik a diuretikumok hatékonyságát azáltal, hogy csökkentik a duzzanatot okozó hormon szintézisét. Így a 2. és 3. fokozatú magas vérnyomás komplex terápiájának részeként mutatják be, de nem független gyógymódként.

Az ACE-gátlók legújabb generációjának hatásmechanizmusa befolyásolja a szív- és érrendszer normalizálódását, beleértve magát a szívet is, ill. húgyúti rendszer. Ezenkívül az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek csökkenthetik a célszerv-károsodás kockázatát, ha a vérnyomás 180 Hgmm fölé emelkedik.

A gyógyszerek osztályozása

Az ACE-gátlókat szintetikusra és természetesre osztják. A magas vérnyomás kezelésére használt gyógyszerek szintetikus drogok. Természetes inhibitorok szabadulnak fel a tejsavó és a kazein közötti specifikus reakció eredményeként.

Az ACE-gátlókat három csoportra osztják, attól függően hatóanyag. Megkülönböztetni:

  • szulfhidrilcsoport készítményei;
  • karboxilcsoportba tartozó gyógyszerek;
  • foszfonát ACE-gátlók.

A gyógyszerek hatásmechanizmusa, csoporttól függetlenül, teljesen azonos. Ezek a gyógyszerek egymás teljes analógjai, mivel azonos hatást fejtenek ki szív-és érrendszer. Az egyetlen különbség az ACE-gátlók között különböző csoportok a hatóanyag kiürülésének mechanizmusa a tabletta bevétele után. Ezt figyelembe kell venni, amikor a gyógyszert veseelégtelenségben szenvedő betegeknek írják fel.


Egyes ACE-gátlók a vesén keresztül választódnak ki, mások a májban dolgoznak fel - ezt figyelembe kell venni e szervek patológiáinál.

A szulfhidril-csoportba tartozó gyógyszerek listája

A szulfhidril-csoportba tartozó ACE-gátló gyógyszerek listája meglehetősen széles, de a leggyakrabban használt:

  • kaptopril;
  • benazepril;
  • zofenopril.

Az egyik legnépszerűbb és legnépszerűbb gyógyszer a magas vérnyomás kezelésére a captopril. A hatóanyag a következő kereskedelmi nevekkel rendelkezik - Captopril, Kapoten, Bokordil.

Ennek a gyógyszercsoportnak a jellemzője az elhúzódó hatás hiánya. A bevett tabletta legfeljebb hat órán át aktív, ezért a gyógyszert naponta 2-3 alkalommal kell bevenni. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket artériás magas vérnyomásra írják fel a szívkoszorúér-betegség hátterében, gyakran diuretikumokkal kombinálva.

A szulfhidril-csoportba tartozó gyógyszerek előnye a szervezet jó toleranciája. Cukorbetegség és szívelégtelenség esetén szedhetők.

A Captopril ajánlott adagja legfeljebb 100 mg naponta. Egy órával étkezés előtt kell bevenni, 1 vagy 2 tablettát, attól függően, hogy egy tablettában mennyi a hatóanyag. A gyógyszer felírásakor figyelembe kell venni, hogy a vesén keresztül ürül ki, ezért veseelégtelenség esetén a gyógyszert nem írják fel.

A benazeprilt naponta legfeljebb kétszer kell bevenni, mivel a hatóanyag lassan szabadul fel. Az ajánlott adagolási rend egy tabletta reggel és este rendszeres időközönként.

A Zofenoprilt napi két tablettával is be kell venni. A szulfhidril csoport többi gyógyszerétől eltérően ez a gyógyszer kisebb terhelést jelent a vesére, azonban veseelégtelenség esetén csak orvosi felügyelet mellett alkalmazható.


A kaptopril a legnépszerűbb gyógyszerek közé tartozik

A karboxilcsoportba tartozó gyógyszerek

A karboxilcsoport ACE-gátlói olyan gyógyszerek, amelyek a következő hatóanyagokat tartalmazzák:

  • quinapril;
  • Renitek;
  • ramipril;
  • Lizinopril.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek listája nagyon széles, és több mint 15 hatóanyagot tartalmaz. Mindegyiknek hasonló a hatásmechanizmusa, ellenjavallatai és használati javallatai.

A karboxilcsoportba tartozó gyógyszerek jellemzői:

  • elhúzódó cselekvés;
  • kifejezett értágító hatás;

A hatóanyag metabolizmusa főként a májban történik, ami jelentősen csökkentheti a vesék terhelését. A gyógyszereknek kifejezett értágító hatása van, aminek következtében a vérnyomás gyors csökkenése következik be. A karboxilcsoportba tartozó gyógyszereknek ezeket a tulajdonságait figyelembe kell venni a 3. fokozatú magas vérnyomásban szenvedő betegeknél. Ebben az esetben a vérnyomás gyors normalizálása hátrányosan befolyásolhatja a szívizom munkáját.

Az elhúzódó hatás miatt az ilyen gyógyszereket naponta egyszer kell bevenni. A hatóanyag felszabadulása lassan megy végbe, ami hosszú és stabil terápiás hatást tesz lehetővé.


Ezeket a készítményeket elegendő naponta egyszer bevenni.

Foszfinilcsoport-készítmények

Az ACE-gátlók harmadik csoportja két hatóanyagot tartalmaz - a fozinoprilt és a ceronaprilt. Ezek a gyógyszerek nagyobb valószínűséggel szabályozzák a reggeli vérnyomás ugrásokat magas vérnyomás esetén, és nem komplex kezelésre. Független gyógymódként a foszfinilcsoport készítményei nem elég hatékonyak.

A gyógyszerek jellemzője az elhúzódó hatás, amely lehetővé teszi a vérnyomás szabályozását még az éjszakai pihenés során is. Ezeknek a gyógyszereknek a metabolizmusa egyszerre megy végbe a vesében és a májban, ami lehetővé teszi a gyógyszer felírását a vesék megsértésével idősebb betegeknél.

Egy másik funkció a kényelmes fogadási rendszer. A stabil terápiás hatás biztosítása érdekében elegendő a gyógyszert naponta egyszer bevenni reggel.

Új generációs kombinált gyógyszerek

A harmadik csoport gyógyszerei a magas vérnyomás elleni gyógyszerek új generációjába tartoznak, a kombinált gyógyszerekkel együtt.

Előnyeik:

  • elhúzódó cselekvés;
  • egyszerű használat;
  • jó tolerancia;
  • összetett cselekvés.

A hatóanyag metabolizmusának sajátosságai miatt új generációs gyógyszerek alkalmazhatók veseelégtelenségben és diabetes mellitusban szenvedő betegek kezelésére. Ez nagyon fontos, mivel a magas vérnyomást főként idősebb korban diagnosztizálják egyidejűleg krónikus betegségek.


A kombinált gyógyszereket cukorbetegségben szenvedő, magas vérnyomású betegek szedhetik

A kombinált gyógyszerek közé tartoznak a kalciumcsatorna-blokkolókat és ACE-gátlókat, vagy diuretikumokat és ACE-gátlókat tartalmazó gyógyszerek. Az ilyen gyógyszerek nagyon kényelmesek, mivel csak egy gyógyszert vehet be a vérnyomás szabályozására.

ACE-gátló és vízhajtó kombináció:

  • Caposide;
  • Ramazid N;
  • Fosicard N.

Az ilyen gyógyszerek kifejezettebb hipotenzív hatást fejtenek ki, míg monoterápiaként alkalmazhatók 1 és 2 fokos magas vérnyomás esetén. Ezen kívül kényelmesen bevehetők – mindössze napi 1 tabletta a hosszan tartó hatás érdekében terápiás hatás napközben.

Idősebb korban megsértik a nagy artériák rugalmasságát. Ez a folyamatosan emelkedett nyomás hátterében bekövetkező fiziológiai változásoknak köszönhető. Ha az erek elvesztik rugalmasságukat és permeabilitásuk megsérül, a kezelést ACE-gátlót és kalcium-antagonistát tartalmazó kombinált gyógyszerekkel végezzük. Az ilyen alapok listája:

  • Triapin;
  • Tarka;
  • Aegipres;
  • Koripren.

A legtöbb esetben a Koripren-t írják fel. Célszerű ilyen gyógyszereket alkalmazni a magas vérnyomás kezelésére, ha más gyógyszerek, köztük az ACE-gátlók, mint független szerek, hatástalanok. Általában 65 év feletti betegeknek írják fel, akiknél fokozott a trombózis és a szívinfarktus kockázata.

A magas vérnyomásban való használat jellemzői

Az ACE-gátlókat főként magas vérnyomás esetén írják fel. Azonban nem ez az egyetlen hatóköre ennek a gyógyszercsoportnak.

Az ACE-gátló csoport gyógyszereinek jellemzője a célszervekre gyakorolt ​​pozitív hatás. Ezen gyógyszerek szedése csökkentheti a kialakulásának kockázatát veszélyes következmények mint például a stroke vagy a szívinfarktus.

fokú magas vérnyomás esetén a vérnyomás egyenletes, de enyhe emelkedése figyelhető meg, legfeljebb 140 Hgmm. Ha a betegség bármely krónikus betegség hátterében alakul ki, és a kardiológus okkal feltételezi, hogy a betegség gyorsan fejlődik, ACE-gátlókat írnak fel monoterápiaként. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek kombinációja diétával, az elutasítás rossz szokásokés a napi rend normalizálása lehetővé teszi a vérnyomás folyamatos csökkenését a gyógyszert szedő betegek felénél.

A 2. fokú magas vérnyomást a vérnyomás folyamatos emelkedése 160 Hgmm-ig jellemzi. és magasabb. Ez növeli bármely szerv károsodásának kockázatát. Általában először a látás szenved (angiopátia alakul ki) vagy a vesék. Ilyen nyomás mellett már nem elég a diétaterápia és a terheléscsökkentés, gyógyszeres kezelés szükséges. Ebben az esetben az ACE-gátlóknak két célja van - a nyomás stabil csökkenésének elérése és a szövődmények kialakulásának elkerülése. Általában komplex terápiát alkalmaznak, beleértve a vizelethajtót, a kalcium antagonistákat és az ACE-gátlókat. Az időben történő kezelés lehetővé teszi a stabil hipotenzív hatás elérését az esetek 70% -ában, és megakadályozza a veszélyes szövődmények kialakulását.

3. fokozatú magas vérnyomás esetén a vérnyomás 160 Hgmm fölé emelkedik. A diuretikumok és kalcium-antagonisták monoterápiaként történő alkalmazása gyenge eredményeket mutat, ezért a kezelésre új generációs kombinált szereket alkalmaznak. A 3. fokú magas vérnyomás veszélye magas vérnyomásos krízisek kialakulása, két vagy több célszerv (szív, vese, agy, látószervek) munkájának megzavarása. Általában a súlyos magas vérnyomás a diabetes mellitus, az érrendszeri atherosclerosis vagy más krónikus betegségek hátterében fordul elő. Ebben az esetben élethosszig tartó gyógyszert kell szedni.


A kezdeti szakaszaiban magas vérnyomás esetén az ACE-gátlókat fő gyógyszerként, későbbi esetekben a komplex terápia részeként veszik

Használata szívelégtelenségben

Az ACE-gátlók alkalmazására vonatkozó javallatok között szerepel a szívelégtelenség bármely formája. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek segítenek:

  • Kerülje el a betegség progresszióját
  • Csökkentse az erek és a szív terhelését;
  • Megakadályozza a szívinfarktus kialakulását.

Az ACE-gátlók szívelégtelenségben szenvedő betegeknél történő alkalmazása lehetővé tette a kockázat 2,5-szeres csökkentését hirtelen halál szívleállás következtében. Ráadásul maguk a betegek szerint az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek jelentősen javítják az életminőséget ezzel a diagnózissal.

Szívelégtelenség esetén a gyógyszereket óvatosan kell bevenni. A kezelés kezdetén csökkentett adagok javasoltak, legfeljebb az utasításokban megadott ajánlott mennyiség ¼-e. Az ilyen elővigyázatossági intézkedés a vérnyomás kritikus értékekre történő hirtelen csökkenésének kockázata miatt következik be. Ahogy a szervezet hozzászokik a gyógyszerhez, az adag fokozatosan növekszik, végül eléri az ajánlottat.

Ezenkívül az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek alkalmazhatók a szívinfarktus utáni helyreállítási időszakban.

ACE-gátlók veseelégtelenségben

Veseelégtelenség esetén az ACE-gátlók segítenek lelassítani a betegség progresszióját. Felírják őket, beleértve a cukorbetegség hátterében károsodott veseműködést is. Fontos, hogy a gyógyszert annak metabolizmusának és a szervezetből való kiválasztódásának figyelembevételével válasszuk ki. A veseműködés kezelésére és szabályozására olyan gyógyszereket kell kiválasztani, amelyek metabolizmusa a májban történik. Ez fontos feltétel fenntartható terápiás hatás elérése érdekében.


Vesekárosodás esetén olyan gyógyszereket választanak ki, amelyeket a máj választ ki

Ellenjavallatok

Az anamnézis összegyűjtése és a beteg részletes vizsgálata után az ACE-gátló csoport gyógyszereit csak orvos írhatja fel. A gyógyszer bevétele előtt a betegnek tanácsos újra elolvasni a gyógyszerre vonatkozó utasításokat. Ellenjavallatok vannak a következő betegségekés kimondja:

  • Rheumatoid arthritis;
  • Lupus erythematosus;
  • Terhesség;
  • laktációs időszak.

Egyéni intolerancia esetén ACE-gátlót nem szabad szedni. Különleges utasítások az adott gyógyszertől függően változhat, ezért fontos, hogy alaposan tanulmányozza az utasításokat.

Ennek a gyógyszercsoportnak a terhesség alatti szedése az élettel összeegyeztethetetlen magzati fejlődési rendellenességeket okozhat.

Az ACE-gátlók hipotenzióval történő szedése kategorikusan ellenjavallt, különben fennáll a kóma kialakulásának veszélye a vérnyomás kritikus értékekre való csökkenése miatt.

Mellékhatások

Ha a gyógyszert helyesen választják ki, a beteg betartja az orvos ajánlásait, és nem lépi túl az adagokat, a mellékhatások kialakulása nem valószínű, mivel az ACE-gátló csoportba tartozó gyógyszereket a szervezet jól tolerálja.

Ennek ellenére túlérzékenység és a kezelési rend megsértése esetén nemkívánatos jelenségek alakulhatnak ki:

  • hipotenzió;
  • száraz köhögés, nehezen kezelhető;
  • kálium-visszatartás a szervezetben (hiperkalémia);
  • fehérjevegyületek képződése a vizeletben;
  • károsodott veseműködés;
  • a glükóz kiválasztódása a vizeletbe;
  • allergiás kiütések és angioödéma.


A leggyakrabban mellékhatás- tartós köhögés

A leggyakoribb száraz köhögés az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek szedésekor. Ilyen mellékhatás A vérnyomás szabályozására ACE-gátlót szedő betegek körülbelül 1/5-énél figyelték meg. A köhögést speciális gyógyszerek segítségével nehéz megszabadulni, de az ACE-gátlók megvonása után néhány napon belül magától elmúlik.

A gyógyszerrel szembeni egyéni intolerancia esetén súlyos allergiás reakcióés angioödéma. Az ilyen szövődmények nagyon ritkák, de komoly veszélyt jelentenek nemcsak az egészségre, hanem a beteg életére is.

A vérnyomás veszélyes értékekre való csökkenése és a hipotenzió kialakulása esetén orvoshoz kell fordulni a gyógyszer szedésének megváltoztatásáról vagy az adag csökkentéséről. Ez a jelenség általában túl sok bevétel esetén figyelhető meg nagy adagok szívelégtelenség kezelésére szolgáló gyógyszerek.

Az ACE-gátlók szedése során fellépő összes szövődmény általában reverzibilis, vagy a gyógyszer abbahagyása után magától megszűnik. Javasoljuk azonban, hogy tájékoztassa kezelőorvosát az érzésében bekövetkezett minden változásról, miután elkezdett egy új gyógyszert szedni.

Gyógyszerkölcsönhatások

A gyomorhurut és gyomorégés kezelésére használt, burkoló hatású gyógyszerek (Maalox, Gaviscon) jelentősen csökkentik az inhibitorok gyomor általi felszívódását, ami csökkenti biológiai hasznosulásukat és terápiás hatásukat. Az ACE-gátlók ilyen gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazása esetén szükség lehet a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek szedésének rendjének módosítására.

Az ACE-gátlók hipertóniás hatása csökken, ha nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel (Ibuprofen, Nimesulid, Diclofenac) egyidejűleg alkalmazzák. Egyidejű vétel acetilszalicilsav az ACE-gátlók pedig csökkentik az utóbbiak hatékonyságát.

Teljes lista gyógyszerkölcsönhatásokés a használati utasításban fontos információk találhatók. gyógyszerkészítmény, amelyet a kezelés megkezdése előtt alaposan tanulmányozni kell.

Ha növelnie vagy csökkentenie kell a szedett gyógyszer adagját, forduljon kardiológusához, de ne próbálja meg saját maga megváltoztatni a kezelési rendet. Fontos megjegyezni, hogy a magas vérnyomás kezelésére szolgáló bármely gyógyszer, ha helytelenül veszik be, visszafordíthatatlan következményekhez vezethet, ezért bízzon orvosában, de ne próbálja meg saját maga kezelni a betegséget.

A világ lakossága körében a leggyakoribbak szív-és érrendszeri betegségek, ezért az emberek meglehetősen nagy százaléka "szív" gyógyszert szed, és ez általában nem egy gyógyszer, hanem több. Ebben az esetben felmerül a biztonságos kombinációjuk kérdése. Ebben a cikkben a "szív" gyógyszerek veszélyes kombinációiról fogunk beszélni.

A „szívgyógyszerek” kifejezés meglehetősen általános és nem specifikus. Ez a leírás az artériás magas vérnyomás, angina pectoris, szívinfarktus, kardiomiopátiák, szívritmus- és vezetési zavarok és sok más kezelésére szolgáló gyógyszerekre vonatkozik. A tisztánlátás érdekében meg kell tenni a fenntartást a cikkben szó lesz a szívműködést befolyásoló, legszélesebb körben alkalmazott gyógyszerekről, ezek egymással való lehetséges kombinációiról.

A következő gyógyszercsoportokat kell figyelembe venni:

Megjegyzés: minden előkészületet a nemzetközi előírások szerint írnak generikus név(FOGADÓ).

I. Béta-blokkolók:

1. nem szelektív: propranolol, carvedilol, oxprenolol, pindolol, nadolol.
2. szelektív: atenolol, metoprolol, bisoprolol, nebivolol, talinolol.

II. Kalciumcsatorna-blokkolók (kalcium-antagonisták):

1. nem-dihidropiridin: verapamil, diltiazem;
2. dihidropiridin: nifedipin, amlodipin, S-amlodipin, lerkanidipin.

III. ACE-gátlók: kaptopril, perindopril, enalapril, ramipril, zofenapril, fosinopril, lizinopril.

IV. Angiotenzin-II receptor blokkolók: lozartán, valzartán, kandezartán, ibrezartán, telmizartán.

V. Vízhajtók:

1. tiazid: hidroklorotiazid, klórtalidon.
2. tiazidszerű: indapamid.
3. kacsdiuretikumok: furoszemid, toraszemid.
4. kálium-megtakarító vízhajtók: spironolakton, eplerenon.

Megjegyzés: a leghíresebb képviselők az osztályozásban vannak felsorolva gyógyszerek. Ha nem találta meg itt a gyógyszerét, akkor a használati utasításból (keresse a „farmakoterápiás csoport” sort), vagy a gyógyszeres kézikönyvekből (Vidal, RLS, M.D. Mashkovsky referenciája) megtudhatja, hogy melyik csoportba tartozik. könyv) .

Kezelési ajánlások artériás magas vérnyomás 2013-tól az Európai Hypertonia Társaság és az Európai Kardiológus Társaság által kidolgozott, a következőket hozta létre irracionális (azaz veszélyes) kombinációk"szív" gyógyszerek:

1. béta-blokkolók + nem dihidropiridin kalciumcsatorna-blokkolók (verapamil, diltiazem). Ez a kombináció nagy hiba az orvos részéről, mivel mindkét csoport gyógyszerei csökkentik a pulzusszámot. Együtt alkalmazva a szívritmusra gyakorolt ​​kumulatív hatásuk annyira kifejezett, hogy életveszélyes állapotok léphetnek fel (akár szívritmuszavarokig). Ha véletlenül csak béta-blokkolók és kalciumcsatorna-blokkolók kombinációját írhatják fel a betegnek, akkor az utóbbiak csoportjából a dihidropiridin gyógyszerek (nifedipin, amlodipin, lerkanidipin) részesülnek előnyben.

Megjegyzés: A béta-blokkolók és a nem dihidropiridin kalcium-antagonisták kombinációját időnként alkalmazzák a kamrai frekvencia szabályozására tartós pitvarfibrilláció esetén. DE! Csak ebben az esetben!

2. ACE-gátló + kálium-megtakarító vízhajtó. A kálium-megtakarító diuretikumok közé tartozik a spironolakton és az eplerenon. Mint minden vízhajtó, a kálium-megtakarító gyógyszerek egy csoportja eltávolítja a felesleges folyadékot a szervezetből, miközben fenntartja a káliumot a vérben. Az ACE-gátlók szintén hozzájárulnak a kálium felhalmozódásához a szervezetben. Mindkét csoport gyógyszereinek kombinációja esetén a szívre veszélyes állapot - hyperkalaemia - léphet fel, amely diasztoléban szívmegállást okozhat. Ha orvosa e csoportok bármelyikébe tartozó gyógyszert írt fel Önnek, rendszeresen ellenőriznie kell a káliumszintet (az adag kiválasztása során hetente egyszer, amikor kiválasztják a gyógyszer optimális adagját - havonta egyszer). A plazma kálium normája felnőtteknél 3,5-5,1 mmol / l.

3. Béta-blokkolók és központi hatású gyógyszerek. Ez utóbbi csoportba tartozik a metildopa, klonidin, moxonidin, rilmenidin. Ezeknek a csoportoknak hasonló a hatásmechanizmusa, a klinikai hatásai és – ami a legfontosabb – mellékhatások. A kölcsönös megerősítés miatt nem kívánt hatások ezt a két csoportot nem használják együtt.

4. ACE-gátló és angiotenzin-II receptor blokkoló. Korábban lehetséges volt ez a gyógyszerkombináció, de 2013 óta kiderült, hogy e két csoport kombinációja károsan hat a vesére, viszonylag rövid időn belül veseelégtelenséget okozva.

Ugyanezen Ajánlásokban arról van szó lehetséges, de kevésbé tanulmányozott gyógyszerkombinációk . Lehetséges, hogy egy napon ezek a kombinációk a racionálisak vagy veszélyesek csoportjába kerülnek. Ezek a kombinációk a következőket tartalmazzák:

1. ACE-gátló + béta-blokkoló;
2. Angiotenzin-II receptor blokkoló + béta-blokkoló;
3. Dihidropiridin kalcium antagonisták + béta-blokkolók.

Racionális és a lehető legbiztonságosabb a következő gyógyszerkombinációk:

1. Vízhajtó (tiazid) + angiotenzin-II receptor blokkoló;
2. Vízhajtó (tiazid) + kalcium antagonista;
3. Vízhajtó (tiazid) + ACE-gátló;
4. Angiotenzin-II receptor blokkoló + kalcium antagonista;
5. ACE-gátló + kalcium antagonista.

Talán ez az összes jellemzője a "szív" gyógyszerek leggyakoribb kombinációinak. Természetesen minden egyes esetben, egy adott gyógyszerrel kapcsolatban vannak olyan jellemzők, amelyek csak arra jellemzőek. De számos "szív" gyógyszer kinevezésének alapvető szabályai a fentiek.