Gyógyszerek. A gyógyászati ​​kémia fogalma

Az aszpirin komplex olyan gyógyszer, amelyet orvos ír elő tüneti terápiaként akut jelenlétében légúti megbetegedések történelem.

Mi az aszpirin komplex összetétele és felszabadulási formája?

A gyógyszert pezsgő finomszemcsés, fehér-sárgás színű por formájában állítják elő, gyógyászati ​​oldat készítésére szolgál, amelyet szájon át kell bevenni. A gyógyszer hatóanyagot tartalmazó tasakokban kerül forgalomba, amelyeket a következők képviselnek: acetilszalicilsav, fenilefrin -bitartarát, klórfenamin -maleát.

Az Aspirin komplex segédanyagai a következők: vízmentes citromsav, nátrium -hidrogén -karbonát, kinolin -sárga festék és citromaroma. A tasakok laminált papírból készülnek, kartondobozokba helyezik őket, amelyekre a gyógyszer gyártásának dátuma van rögzítve.

A gyógyszert recept nélkül adják ki, legkésőbb a gyógyszer gyártásától számított két éven belül el kell adni. A csecsemők számára hozzáférhetetlen helyen tárolják, míg a hőmérséklet nem haladhatja meg a 25 fokot.

Mi az Aspirin Complex farmakológiai hatása?

A kombinált Aspirin gyógyszer gyógyászati ​​hatással van a szervezetre, aktív vegyületeinek köszönhetően röviden foglalkozom mindegyikkel.

Tehát az első hatóanyag- ez acetilszalicilsav, gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van. A hatásmechanizmus összefügg a ciklooxigenáz enzim elnyomásával.

A gyógyszer következő összetevője a fenilefrin, érszűkítő hatása van, ennek következtében csökken az orrnyálkahártya duzzanata, ami a légzőfunkció javulásához vezet.

A klórfenamin a hisztamin H1 receptor blokkolók közé tartozik, hatása antiallergiás hatással jár, ennek eredményeként a betegség tünetei enyhülnek, különösen a könnyezés csökken, a tüsszentés csökken.

Mik az Aspirin komplex javallatok a használatra?

Ez a lehetőség a következőképpen jelenik meg tüneti kezelés megfázás, influenza, ARVI, ha van emelkedett hőmérséklet, hidegrázás, izomfájdalom és fejfájás, valamint nátha, tüsszentés stb.

Melyek az Aspirin komplex ellenjavallatok a használatra?

Az aszpirin komplex használati utasítása tiltja a gyógyszer felírását az alábbi feltételek mellett:

Az eróziós és fekélyes folyamatok súlyosbodása a gyomor -bélrendszer nyálkahártyájában;
A máj és a vesék megsértése;
Elérhetőség gyomorfekély;
Bronchiális asztma szalicilsav -gyógyszerek alkalmazása okozta;
Hemophilia, hypoprothrombinemia;
Szoptatás;
Az acetil -intoleranciával összefüggő orrpolipózis szalicil sav;
Megnövekedett vérnyomás, angina pectoris története;
Hyperthyreosis;
A gyógyszer kombinációja antikoagulánsokkal, MAO -gátlókkal és metotrexáttal ellenjavallt;
Terhesség;
A vizelet visszatartása;
NSAID -okkal szembeni túlérzékenység.

Az aszpirin komplexet óvatosan alkalmazzák glaukóma, tüdőbetegségek, feokromocitóma jelenlétében, vérszegénység, diabetes mellitus, valamint prosztata adenomával.

Mi az Aspirin komplex alkalmazása és adagolása?

A gyógyszert 1 tasakot írják fel a nap folyamán, legfeljebb háromszor, a maximumot napi adag- 4 csomag. A kezelés időtartama nem haladhatja meg az öt napot; a gyógyszer hosszabb ideig történő alkalmazását egyeztetni kell az orvossal.

A gyógyszert étkezés után kell bevenni, míg a port előzetesen 200 ml vízben fel kell oldani, majd az egész pohár tartalmát egyszerre megitatják.

Lehet -e túladagolás az aszpirin komplexből?

Túladagolás esetén az ilyen tünetek jelenléte figyelhető meg: hányás, hányinger, fülcsengés, hallás és látás romlik, a légzés felgyorsul, fejfájás, álmosság csatlakozik, az egyensúly és a szívritmus zavart.

Szükséges azonnali öblítés a gyomorban, majd be kell venni Aktivált szén, ha az állapot rosszabbodik, akkor kérni kell egészségügyi ellátás.

Melyek az Aspirin Complex mellékhatásai?

Oldalról emésztőrendszer: hasi fájdalom, hányinger, hányás, fekély patkóbél, vérzés, mérgező jellegű májkárosodás.

A hematopoiesis és a szív oldaláról: hypoprothrombinemia, anaemia, tachycardia, emelkedett vérnyomás.

Oldalról idegrendszer: szédülés, letargia, fülcsengés, fejfájás, ingerlékenység, halláscsökkenés, szorongás, szájszárazság, álmatlanság, szorongás, ingerlékenység.

Oldalról húgyúti rendszer: Vizelési nehézség, veseelégtelenség, akut intersticiális glomerulonephritis.

Allergiás reakciók: nátha, csalánkiütés, exanthema, hörgőgörcs, angioödéma, légszomj.

Egyéb megnyilvánulások: hyperhidrosis, Reye -szindróma, az orrnyálkahártya szárazsága, homályos látás. A beteget tájékoztatni kell arról, hogy mikor mellékhatások ideiglenesen abba kell hagyni a gyógyszer alkalmazását.

Különleges utasítások

Az Aspirin Complex néha álmossághoz vezethet, ami hátrányosan befolyásolhatja a vezetést és más mechanizmusokat.

Melyek az Aspirin Complex analógjai?

Analógok közé tartozik az acetilszalicilsav + klórfenamin + fenilefrin gyógyszer.

Következtetés

Beszéltünk arról, hogyan lehet leküzdeni az ARI -t és az ARVI -t, az antibiotikum -kezelést, különösen az aszpirin komplexet. Az Aspirin komplexet csak az orvos beleegyezésével, konzultációt követően szabad használni.

Az acetilszalicilsav (aszpirin) kifejezett gyulladáscsökkentő, lázcsillapító, fájdalomcsillapító hatással rendelkezik, és széles körben alkalmazzák az NSAID-ok használatára vonatkozóan már ismert indikációinknak megfelelően (lásd 2.1.2.).

Az acetilszalicilsavnak a vérlemezkék aggregációját gátló képességét arra használják, hogy megakadályozzák a vérrögök képződését (ami szívrohamot és stroke -ot eredményez). Ebből a szempontból az acetilszalicilsav relevanciája felnőtteknél sokszor nagyobb, mint a gyermekek esetében.

A gyógyszer fontos jellemzője, hogy a fő farmakológiai hatások súlyossága alapvetően dózisfüggő. A kis adagok gátolják a vérlemezkék aggregációját, a közepes dózisok lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatást fejtenek ki, és csak nagy dózisok alkalmazása esetén az acetilszalicilsav gyulladáscsökkentő hatást fejt ki.

Az aszpirin szájon át történő felszívódásakor jól felszívódik, és főleg orális adagolási formákban kapható. Irritálja a gyomrot, sőt fekélyhez és vérzéshez is vezethet. A szokásos mellett oldó (pezsgő) tablettákat is gyártanak, valamint a bélben oldódó tablettákat - ezek adagolási formák sokkal kisebb mértékben károsítják a gyomornyálkahártyát.

Nem a gyomor károsodása az acetilszalicilsav egyetlen mellékhatása. Lehetséges véralvadási rendellenességek és számos egyéni intoleranciával járó reakció (kiütés, hörgőgörcs, az orrnyálkahártya duzzanata stb.). Az aszpirin hosszú távú használata jelentősen növeli a valószínűséget és a "választékot" mellékhatások... Gyakran fejfájást, szédülést, látás- és halláskárosodást, hányingert, hányást figyelnek meg.

A terhesség első trimeszterében az aszpirin teratogén hatást fejthet ki, a harmadik trimeszterben - a szülés gátlása és a specifikus károsodás érrendszer magzat. Behatol a anyatejés vérzés kialakulásához vezethet a gyermekben.

Az acetilszalicilsavat a gyermekgyógyászatban évek óta meglehetősen sikeresen alkalmazzák láz és gyulladásos folyamatok a legváltozatosabb eredetű.

Miután bebizonyosodott, hogy az acetilszalicilsav károsító hatása van a gyomornyálkahártyára, visszafogottabban kezdték használni, de ez a korlátozás nem befolyásolta különösebben a lázcsillapító szerként való használat gyakoriságát. Végül, ha pontosan benne van Ebben a pillanatban a gyermek 39 ° C -os, és az anya meg van győződve arról, hogy a gyógyszeres kezelés után könnyebb lesz, így az elméletileg lehetséges gyomorfekély nem lesz igazi akadálya a kezelés megkezdésének.

De kiderült, hogy a gyomornyálkahártya és mások változásai mellékhatások acetilszalicilsav (vérzés, hörgőgörcs) - ezek mind virágok. 1963 -ban beszéltek először bogyókról, amikor egy nagyon veszélyes betegség, súlyos agy- és májkárosodásban nyilvánul meg. Ezt a betegséget nevezték el Reye -szindróma .

A Reye -szindróma kialakulásának okát a mai napig nem sikerült pontosan megállapítani. Ugyanakkor három tényezőcsoportot azonosítottak, amelyek hozzájárulnak e szindróma kialakulásához - egyrészt veleszületett anyagcserezavarok, másrészt fertőzések - gyakrabban vírusos (influenza, kanyaró, bárányhimlő), ritkábban bakteriális (b típusú hemofil fertőzés) harmadszor pedig gyógyszerek szedése, leggyakrabban acetilszalicilsav.

A Reye -szindróma veszélye semmihez sem hasonlítható fekélyekkel, vérzéssel és hörgőgörccsel - még a legjobb intenzív osztályokon is minden második beteg meghal. A betegség valószínűsége 4-12 éves korban a legmagasabb. Miután az Egyesült Államokban 1980 -ban szigorú korlátozásokat vezettek be az acetilszalicilsav vírusfertőzésben szenvedő gyermekeknél történő alkalmazására, a Reye -szindróma előfordulása sokszor csökkent.

Összefoglaló ... A Reye -szindróma kialakulásának valószínűsége kicsi. De van kockázat. És arról beszélünk, hogy az acetilszalicilsav használata a vírusos fertőzések hátterében gyermekkoréletveszélyes betegséget okozhat.

A szülők nem szakértők a testhőmérséklet -emelkedés okainak meghatározásában. Csak egy orvos, szakmai ismeretekre és tapasztalatokra támaszkodva lehet biztos abban, hogy ez bizony nem vírusfertőzés, és ennek megfelelően lehetséges az aszpirin.

Ezért a következtetés egyértelmű és konkrét: 15 év alatti gyermekeknél évek óta lehetetlen acetilszalicilsavat lázcsillapítóként öngyógyításként használni.

Ezért szándékosan figyelmen kívül hagyjuk a gyermekkorban a gyógyszer adagolásának elveit. Aspirin kezelésre van szüksége? Ez azt jelenti, hogy egy orvos, aki meg van győződve erről a szükségletről, az Ön számára megfelelő adagot fogja javasolni.

Koleszterinszint csökkentésére használják) kevésbé ürülnek ki a szervezetből. A tej és tejtermékek csökkentik a hatékonyságot antibiotikumok, a légzőszervi és nemi szervek fertőzéseinek kezelésére alkalmazzák, tetraciklinek. Az alkohol fokozza a nyugtatók és ... paracetamolt tartalmazó gyógyszerek hatását és csökkenti a vérnyomást (hipotenzív). Fűszeres étel kombinálva aszpirin hasfájáshoz vezethet. Egyébként lenyűgöző eredményeket értek el a szakértők Egészségközpont...

https: //www.site/journal/16448

Hat vizsgálatban az esetek 56% -ában hatékonynak találták a morfin helyettesítésére; A placebó hatékonynak bizonyult helyettesítőként aszpirin az esetek 54% -ában kilenc vizsgálatban; A placebó az esetek 56% -ában hatékonynak bizonyult a kodein helyettesítésére három ... emberi történetben a placebo elvek alapján. Más szóval, a modern biokémia azt bizonyítja, hogy a megjelenése előtt antibiotikumok(azaz 1930 előtt) gyakorlatilag egyetlen gyógyszer sem lehetett hatékony. Ha a betegek ...

https: //www.site/psychology/17642

Ilyen esetekben az orvos írja fel a betegnek. Átfogó kezelés krónikus tüdőgyulladásban és hörghurutban szenvedő betegeknél: málnagyökér főzet hozzáadásával antibiotikumok, szulfa gyógyszerek, difenhidramin, kálium -jodid, aszpirinés még a diafillin is a vénában. Súlyos esetekben a málna gyökereinek főzetét 50 ml-ben írják elő napi 4-5 alkalommal, sőt 6-szor. Erdei mályva A lép daganatával ...

https: //www.site/journal/110084

Egy idő után megjelenik a gastritis súlyosbodása. - Dohányzás. A nikotin elpusztítja a gyomornyálkahártyát és gyomorhurutot okoz. - gyógyszerek szedése (pl. aszpirin ami irritálhatja a gyomornyálkahártyát, hormonális gyógyszerek, antibiotikumok). Hogyan kell kezelni? A gyomorhurut diagnosztizálásához az orvosnak általában csak a leírt tünetekre és azok előfordulásának képére van szüksége. A kezelés gyakran nem nehézkes ...

https: //www.site/journal/110284

Közlekedésben és otthon. Fájdalmas roham enyhítésére, mint sürgősségi orvoslás görcsoldók segítenek: no-shpa, baralgin, spazgan, spazmalgon. Aszpirin semmilyen módon ne fogadja el! Nem kell forró fürdőben ülnie, vagy más módon melegítenie a vesét. Ha van ... gáz. A vesegyulladás segít eltávolítani a teát tűzfűvel, medvebogyó húslevessel. Esetében súlyos gyulladás szükség antibiotikumok ciprofloxacin sorozat (például cyfran vagy ciprolet). Ha a vesék továbbra is zavarnak, orvoshoz kell fordulni - ...

https: //www.site/journal/112649

Bizonyos gyógyszerek szedése. Például szulfonamidok, barbiturátok, klórpromazin, egyesek antibiotikumok(doxiciklin, tetraciklin), antihisztaminok, egyes szív- és érrendszeri gyógyszerek (amiodaron, trazicor), ... E- és C -vitamin, nikotinsav... Nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek-indometacin, jól enyhítik a bőr gyulladását, aszpirin... Nál nél súlyos viszketés olyan antihisztaminokat írnak fel, amelyek nem okoznak allergiás reakció a napon. A kezelés általában ...

https: //www.site/journal/118515

Védekező reakciók. Hetven, nyolcvan százalék immunrendszer, a bélszervekben találhatók. Tehát a legtöbb esetben a recepció antibiotikumok gyakran fáj, azóta vírusos fertőzés nem befolyásolják (hatnak, és még akkor is szelektíven, a baktériumokra ... a mérsékelt napozás is hozzájárul. magas hőmérsékletű bevehet egy pirulát aszpirin, (acetilszalicilsav). És a betegség első óráiban 2 tabletta remantadint, majd a nap végén még egyet, ...

Yurchuk Valentina

A világ legtöbbet eladott és legnépszerűbb kábítószere - az aszpirin - több mint egy évszázados története ellenére még mindig sok vitát, kérdést és spekulációt okoz. Veszélyes drog aszpirin vagy ... olyan elem, amely hiányzik a modern ember étrendjéből?

Az elvégzett kísérletek alapján a következő következtetéseket lehet levonni:

Az aszpirint tartalmazó összes gyógyszert nem szabad alkoholtartalmú gyógyszerekkel együtt használni, és még inkább alkohollal.

Az Aspirin UPSA, Alka - Zeltser a leghatékonyabb és legbiztonságosabb: jól oldódnak vízben, ezért ezeket a gyógyszereket vízzel is be lehet venni; nem károsak a gyomornyálkahártyára.

A hazai gyártású acetilszalicilsav és citromon, a Thrombotic ACC eróziós és fekélyes elváltozásokat okozhat emésztőrendszeri vérzés a vízben és a savas környezetben való rossz oldhatóság miatt a készítmények fenolszármazékokat tartalmaznak, ami befolyásolja a mellékhatások megjelenését az emberi szervezetben, amikor beveszik őket.

Az acetilszalicilsavat tartalmazó készítmények antibiotikumok, amelyek hatással vannak az élő szervezetekre.

Ezért gondosan gondolja át a gyógyszer alkalmazása előtt, hacsak nem feltétlenül szükséges. Ebben az esetben hagyja abba az ilyen tabletták szedését.

Letöltés:

Előnézet:

Őfelsége acetilszalicilsav az emberi életben.

Vezető: Marshenko Irina Ilyinichna, biológia és kémia tanár

Önkormányzati oktatási intézmény Molokovskaya középiskola (Molokovo falu)

Mindenki ismeri az acetilszalicilsavat, más néven aszpirin - ez lázcsillapító és fájdalomcsillapító szer, amelyet világszerte használnak, de kevesen tudják, hogyan hat a szervezetre. Ebben a munkában be akartam bizonyítani, hogy az aszpirin hasznos vagy káros az emberi szervezetre, milyen esetekben alkalmazzák ezt a gyógyszert, milyen adagokban.

Az aszpirin széles körben használt gyógyszer a fájdalom, gyulladás és láz enyhítésére. Szájon át - önmagában vagy más fájdalomcsillapítókkal együtt - súlyos fejfájás vagy fogfájás, neuralgia, valamint ízületi gyulladás enyhítésére, influenza és megfázás esetén csökkenti a lázat, és a gyógyszer napi használata segít megelőzni koszorúér -trombózis kialakulása személyben és stroke.

Az acetilszalicilsav (köznyelvi aszpirin; Latin Acidum acetylsalicylicum, az ecetsav szalicilsavésztere) fájdalomcsillapító (fájdalomcsillapító), lázcsillapító, gyulladáscsökkentő és vérlemezke-gátló hatású gyógyszer.

Ez a gyógyszer szerepel az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszereinek listájában, valamint az Orosz Föderáció létfontosságú és alapvető gyógyszereinek listájában.

Az acetilszalicilsav széles körben ismert a Bayer által szabadalmaztatott Aspirin védjegy alatt is.

Számos kész gyógyszer található acetilszalicilsavat tartalmaz: Citramon, Kofitsil, Asfen, Askofen, Acelizin és mások.

A munka célja: az acetilszalicilsavat tartalmazó gyógyszerek összetételének, oldhatóságának és savasságának vizsgálata.

Feladatok: tanulmányozza az acetilszalicilsav tulajdonságait; az acetilszalicilsavat tartalmazó gyógyszerek vizsgálata: vízben és etil -alkoholban való oldhatóság, a közeg savassága, fenoltartalma, antimikrobiális tulajdonságai;

Mutassa be az aszpirin emberi szervezetre gyakorolt ​​hatását.

Hipotézis: ha az aszpirint a gyógyszerek "aranyalapjának" nevezik, akkor ártalmatlan.

Tanulmány tárgya:aszpirin (acetilszalicilsav), amely számos gyógyszer fő összetevője.

Kutatási alanyok (gyógyszerek):

1. Aspirin UPSA (500 mg)
2. Alka - Seltzer (324 mg)
3. Acetilszalicilsav (500 mg)
4. Trombotikus ACC (500 mg)
5. Citromon (240 mg)

Kutatási módszerek:

Kísérleti módszer - kémiai reakciók;

Empirikus módszerek: megfigyelés, összehasonlítás;

Kísérleti - elméleti: elemzés és szintézis;

Metateoretikus: általánosítás.

1. Az aszpirin vízben való oldhatóságának meghatározása.

A tablettákat mozsárban őröljük, kémcsövekbe visszük, 0,1 g minden hatóanyagot. Mindegyik csőbe 10-15 ml vizet öntöttünk, és felmelegítettük, hogy a lehető legközelebb álljon a test belsejében lévő feltételekhez.

Eredmény:

1. Aspirin UPSA (500 mg) - jó oldhatóság;
2. Alka - Seltser (324 mg) - jó oldhatóság;
3. Acetilszalicilsav (500 mg) - rossz oldhatóság;
4. Citromon (240 mg) - rossz oldhatóság.

Ennek a tapasztalatnak az eredménye azt mutatja, hogy a vizsgálathoz kiválasztott, acetilszalicilsavat tartalmazó gyógyszerek közül a Citromon, az orosz gyártmányú aszpirin, a Thrombotic ACC kevéssé oldódik vízben, ezért a gyomorba kerülve fennáll annak a veszélye, hogy eróziós és fekélyes elváltozások és gyomor -bélrendszeri vérzés.

1. Az aszpirin etil -alkoholban való oldhatóságának meghatározása.

A tablettákat mozsárban őröljük, kémcsövekbe visszük, 0,1 g minden hatóanyagot. Minden csőhöz 10-15 ml etil-alkoholt adunk, és felmelegítjük, hogy a lehető legközelebb álljon a test belsejében lévő körülményekhez.

Eredmény:

1. Aspirin UPSA (500 mg) - rossz oldhatóság;
2. Alka - Seltser (324 mg) - rossz oldhatóság;
3. Acetilszalicilsav (500 mg) - rossz oldhatóság, pelyhek képződnek;
4. Trombotikus ACC (500 mg) - rossz oldhatóság;
5. Citromon (240 mg) - rossz oldhatóság, pelyhek képződnek.

Meg kell állapítani, hogy elfogadhatatlan az alkoholtartalmú gyógyszerek aszpirinnel együtt történő alkalmazása, és még inkább alkohollal.

1. A környezet savasságának meghatározása.

Univerzális mutatót használtak.

Eredmény:

1. Aspirin UPSA (500 mg) - pH = 8 (gyengén lúgos közeg);
2. Alka - Seltser (324 mg) - pH = 9 (lúgos közeg);
3. Acetilszalicilsav (500 mg.) - pH = 5 (savas környezet);
4. Trombotikus ACC (500 mg.) - pH = 6 (enyhén savas környezet);
5. Citromon (240 mg.) - pH = 6 (enyhén savas környezet).

Az acetilszalicilsav, a Thrombo ACC, a Citromon savas környezetben van, ezeknek a gyógyszereknek a használata káros hatással lehet a szervezetre, mert a gyomorban sósavjának bizonyos koncentrációja van, ami az élelmiszerek fertőtlenítéséhez és emésztéséhez szükséges, és a savkoncentráció növekedése hozzájárul a gyomor sav -egyensúlyának megsértéséhez, ami megjelenéshez vezethet az eróziós és fekélyes elváltozások, valamint a gyomor -bélrendszeri vérzés miatt.

1. A fenolszármazék tartalma a vizsgált készítményekben.

Az oldatban lévő fenolszármazék (szalicilsav) minőségi meghatározásához FeCl -t kell venni 3 ... Amikor hozzáadjuk az oldathoz, ibolya szín jelenik meg.

Eredmény:

1. Aspirin UPSA (500 mg) - sárga színű;

1. Alka - Seltzer (324 mg) - sárga színű;
2. Acetilszalicilsav (500 mg) - sötét lila színű;
3. Trombotikus ACC (500 mg.) - sötétlila festés;
4. Citromon (240 mg) - sötét lila színű.

A fenol mérgező. Az idegrendszer diszfunkcióját okozza, felmerült, hogy lehetséges, hogy egy fenolos vegyület befolyásolja az emberi szervezetre gyakorolt ​​mellékhatások megjelenését az acetilszalicilsav szedésekor (ezt a tényt még a 19. században említették).A kísérlet során rájöttünk, hogy olyan gyógyszerek, mint pl.Aspirin UPSA és Alka - Seltzera leghatékonyabb és legbiztonságosabb, mivel nem mutattak minőségi reakciót a fenolszármazékok jelenlétére.

1. A vizsgált gyógyszerek antibakteriális tulajdonságai.

Mint tudják, az aszpirint figyelembe veszik jó antibiotikum: Ez így van - megpróbálom bizonyítani. A burgonya felét poharakba tesszük vízben oldott készítményekkel és egy pohár tiszta vízbe, 2 hét múlva rögzítjük a kísérlet eredményét. A kísérlet során az aszpirin oldattal ellátott edényben lévő víz nem változott, és az üveg vízzel való tartalma megváltozott - a víz barna szín, volt rossz szag, a burgonya penészes.

Eredmény:

A tapasztalatok alapján világossá vált, hogy az aszpirin antibiotikum, vagyis elpusztítja a baktériumokat, mivel csak egy doboz vizet támadtak meg a baktériumok, ami plakk, penész és szag kialakulásához vezetett. Így ez a kísérlet bebizonyította pozitív oldala az aszpirin hatása az élő szervezetekre.

Következtetés.

A világ legtöbbet eladott és legnépszerűbb kábítószere - az aszpirin - több mint egy évszázados története ellenére még mindig sok vitát, kérdést és spekulációt okoz. Veszélyes drog aszpirin vagy ... olyan elem, amely hiányzik a modern ember étrendjéből?

Az elvégzett kísérletek alapján a következő következtetéseket lehet levonni:

Az aszpirint tartalmazó összes gyógyszert nem szabad alkoholtartalmú gyógyszerekkel együtt használni, és még inkább alkohollal.

Aspirin UPSA, Alka - Seltsera leghatékonyabb és legbiztonságosabb:jól oldódnak vízben, ezért ezeket a gyógyszereket vízzel is be lehet venni; nem károsak a gyomornyálkahártyára.

A hazai termelésű acetilszalicilsav és a Citromone, a Thrombotic ACC eróziós és fekélyes elváltozásokat és emésztőrendszeri vérzést okozhat a vízben és a savas környezetben való rossz oldhatóság miatt, a készítmények tartalmazzákfenolszármazékokbefolyásolja a mellékhatások megjelenését az emberi szervezetben azok bevételekor.

Az acetilszalicilsavat tartalmazó készítmények antibiotikumok, amelyek hatással vannak az élő szervezetekre.

Ezért gondosan gondolja meg ezt a gyógyszert, mielőtt feltétlenül szükséges. Ebben az esetben hagyja abba az ilyen tabletták szedését.

Irodalom:

1. Artemenko A.I. Szerves vegyületek használata. - M.: Túzok, 2005.

2. Pichugina G.V. Kémia és mindennapi élet személy. M .: Túzok, 2004.

3. Directory Vidal: Gyógyszerek Oroszországban: Directory.- M.: Astra-PharmService.- 2001.- 1536 p.

4. Oroszország gyógyszernyilvántartása "Gyógyszerek enciklopédiája". - 9. szám - LLC M; 2001.

5. Mashkovsky M.D. A 20. század gyógyszerei. M.: Novaja Volna, 1998, 320 p .;

5. A gyógyszerek enciklopédiája, 2002. kiadás, 9. kiadás. Gyógyszerek M.D. Mashkovsky 14. kiadás.

6. Internetes források.

Szisztematikus (IUPAC) név: 2-acetoxi-benzoesav
Jogi státusz: csak gyógyszerész adta ki (S2) (Ausztrália); szabadon értékesíthető (Nagy -Britannia); vény nélkül kapható (USA).
Ausztráliában a gyógyszer szerepel a 2. listában, kivéve intravénás alkalmazás(ebben az esetben a gyógyszer szerepel a 4. listában), és az állatgyógyászatban használják (5/6. lista).
Alkalmazás: leggyakrabban szájon át, rektálisan is; A lizin -acetil -szalicilát intravénásán vagy intramuszkulárisan alkalmazható
Biológiai hozzáférhetőség: 80-100%
Fehérje-kötés: 80-90%
Metabolizmus: máj, (CYP2C19 és esetleg CYP3A), egy része szaliciláttá hidrolizálódik a nyelőcső falában.
Felezési idő: dózisfüggő; 2-3 óra kis adagok bevétele esetén, és 15-30 óra nagy adagok bevétele esetén.
Kiválasztás: vizelet (80-100%), verejték, nyál, széklet
Szinonimák: 2-acetoxi-benzoesav; acetilszalicilát;
acetilszalicilsav; O-acetilszalicilsav
Képlet: C9H8O4
Mint. tömeg: 180,157 g / mol
Sűrűség: 1,40 g / cm³
Olvadáspont: 136 ° C (277 ° F)
Forráspont: 140 ° C (284 ° F) (bomlik)
Oldékonyság vízben: 3 mg / ml (20 ° C)
Az aszpirin (acetilszalicilsav) egy szalicilát gyógyszer, amelyet fájdalomcsillapítóként használnak enyhe fájdalomcsillapításra, valamint lázcsillapító és gyulladáscsökkentő szerként. Az aszpirin szintén vérlemezke -gátló szer, és gátolja a tromboxán termelését, amely általában megköti a vérlemezke -molekulákat, és foltot hoz létre a sérült falakon. véredény... Mivel ez a tapasz is növekedhet és gátolhatja a véráramlást, az aszpirint szívinfarktus, stroke és vérrögök megelőzésére is használják. Az alacsony dózisú aszpirint közvetlenül szívroham után alkalmazzák, hogy csökkentsék a szívroham második támadásának vagy halálának kockázatát. Az aszpirin lehet hatékony orvosság bizonyos rákok, különösen a vastag- és végbélrák megelőzésére. Az aszpirin fő mellékhatásai a következők: gyomorfekély, gyomorvérzésés fülzúgás (különösen nagy dózisokban). Az aszpirin nem ajánlott gyermekeknek és serdülőknek influenzaszerű tünetekkel, ill vírusos betegségek a Reye -szindróma kialakulásának kockázata miatt. Az aszpirin a nem szteroid gyulladáscsökkentők (NSAID-ok) nevű gyógyszerek csoportjába tartozik, de hatásmechanizmusa eltér a legtöbb NSAID-tól. Bár az aszpirin és a hasonló szerkezetű gyógyszerek más NSAID-okhoz hasonlóan (lázcsillapító, gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító hatásúak) hatnak, és gátolják ugyanazt a ciklooxigenáz (COX) enzimet, az aszpirin abban különbözik tőlük, hogy visszafordíthatatlanul hat, és más gyógyszerekkel ellentétben inkább COX-1, mint a COX-2.

Az aszpirin hatóanyagát először 1763 -ban fedezte fel a fűzfakéregben Edward Stone, a Wedham College -ból, Oxford. Az orvos felfedezte a szalicilsavat, az aszpirin aktív metabolitját. Az aszpirint először Felix Hoffmann, a német Bayer cég vegyésze szintetizálta 1897 -ben. Az aszpirin az egyik legszélesebb körben használt gyógyszer a világon. Világszerte évente körülbelül 40 000 tonna aszpirint fogyasztanak el. Azokban az országokban, ahol az aszpirin a Bayer bejegyzett védjegye, az általános acetilszalicilsavat értékesítik. A gyógyszer szerepel az alapvető gyógyszerek listájában A Világszervezet Egészségügyi ellátás.

Az aszpirin alkalmazása a gyógyászatban

Az aszpirint különböző tünetek, például láz, fájdalom, reumás láz és gyulladásos állapotok, például reumás ízületi gyulladás, pericarditis és Kawasaki -betegség kezelésére használják. Alacsony dózisban az aszpirint a szívroham vagy a stroke okozta halálozás kockázatának csökkentésére használják. Bizonyíték van arra, hogy az aszpirin alkalmazható a bélrák kezelésére, de hatásmechanizmusa nem bizonyított.

Aspirin fájdalomcsillapító

Az aszpirin hatékony fájdalomcsillapító a kezelésben akut fájdalom, rosszabb, mint az ibuprofen, mivel ez utóbbi alacsonyabb gyomorvérzés kockázatával jár. Az aszpirin nem hatékony izomgörcsök, puffadás, puffadás vagy súlyos bőrkárosodás okozta fájdalom kezelésére. Más nem szteroid gyulladáscsökkentőkhöz hasonlóan az aszpirin hatékonysága is fokozódik, ha együtt alkalmazzák. A pezsgő aszpirin tabletták, például az Alkoselzer vagy a Blowfish gyorsabban enyhítik a fájdalmat, mint a hagyományos tabletták, és hatékonyan kezelik a migrént. Az aszpirint kenőcs formájában bizonyos típusú neuropátiás fájdalom kezelésére használják.

Aszpirin és fejfájás

Az aszpirin önmagában vagy kombinált formulákban hatásos bizonyos típusú fejfájások kezelésére. Előfordulhat, hogy az aszpirin nem hatékony másodlagos fejfájás kezelésére (más betegségek vagy sérülések miatt). A fejfájással járó betegségek nemzetközi osztályozása megkülönbözteti a feszültségi fejfájást az elsődleges fejfájások között. fejfájás(a fejfájás leggyakoribb típusa), migrén és klaszter fejfájás. Az aszpirint vagy más vény nélkül kapható fájdalomcsillapítókat feszültség fejfájás kezelésére használják. Az aszpirint, különösen az acetaminofen / aszpirin / Excedrin migrén formula összetevőjeként, a migrén hatékony első vonalbeli kezelésének tekintik, és hatékonysága összehasonlítható az alacsony dózisú sumatriptánnal. A gyógyszer a leghatékonyabban megállítja a migrént a kezdetén.

Aszpirin és láz

Az aszpirin nemcsak a fájdalomra, hanem a lázra is hat a prosztaglandin rendszeren keresztül a COX visszafordíthatatlan gátlásával. Annak ellenére, hogy az aszpirint széles körben engedélyezték a felnőttek számára, számos orvosi társaság és szabályozó ügynökség (beleértve az Amerikai Családterapeuta Akadémiát, az Amerikai Gyermekgyógyászati ​​Akadémiát és az FDA -t) nem javasolja az aszpirin gyermekeknek való lázcsillapítóként való alkalmazását. Az aszpirin összefüggésbe hozható a Reye -szindróma kockázatával, amely ritka, de gyakran halálos betegség, amely az aszpirin vagy más szalicilátok vírusos vagy bakteriális fertőzés... 1986 -ban az FDA elrendelte a gyártók számára, hogy tegyenek figyelmeztetést az aszpirin gyermekeknél és serdülőknél történő használatára vonatkozó kockázatokra az összes aszpirin címkén.

Aszpirin és szívroham

Az első vizsgálatokat az aszpirin szívre és szívrohamokra gyakorolt ​​hatásáról az 1970 -es évek elején Peter Slate professzor, az Oxfordi Egyetem szívgyógyászati ​​professzora, az Aspirin Research Society alapította. Bizonyos esetekben az aszpirin alkalmazható a szívroham megelőzésére. Kisebb adagokban az aszpirin hatékonyan megakadályozza a meglévő szív- és érrendszeri betegségek kialakulását, valamint csökkenti ezen betegségek kialakulásának kockázatát azoknál az egyéneknél, akiknek hasonló betegségei vannak. Az aszpirin kevésbé hatékony azoknál az embereknél, akiknél alacsony a szívroham kockázata, például olyanoknál, akiknek korábban soha nem volt hasonló állapotuk. Egyes tanulmányok azt javasolják, hogy az aszpirint folyamatosan szedjék, míg mások nem javasolják az ilyen alkalmazást mellékhatások, például gyomorvérzés miatt, amelyek általában meghaladják a gyógyszer esetleges előnyeit. Amikor aszpirint használ megelőző célokra előfordulhat az aszpirinrezisztencia jelensége, amely a gyógyszer hatékonyságának csökkenésében nyilvánul meg, ami a szívroham kockázatának növekedéséhez vezethet. Egyes szerzők azt javasolják, hogy a kezelés megkezdése előtt teszteljék az aszpirinnel vagy más antitrombotikus gyógyszerekkel szembeni rezisztenciát. Az aszpirint a szív- és érrendszeri betegségek kezelésére szolgáló gyógyszerek összetevőjeként is javasolták.

Műtét utáni kezelés

Az Egyesült Államok Egészségügyi Kutatási és Minőségi Ügynöksége az aszpirin hosszú távú használatát javasolja perkután koszorúér-beavatkozási eljárás, például koszorúér-stent elhelyezése után. Az aszpirint gyakran adenozin -difoszfát receptor gátlókkal kombinálják, mint például a klopidogrél, a prasugrel vagy a ticagreol, hogy megakadályozzák a vérrögöket (kettős vérlemezke -terápia). Az aszpirin alkalmazására vonatkozó ajánlások az Egyesült Államokban és Európában némileg eltérnek attól, hogy mennyi ideig és milyen okok miatt kell alkalmazni ezt a kombinált terápiát műtéti beavatkozás... Az Egyesült Államokban kettős vérlemezke -gátló terápiát javasolnak legalább 12 hónapig, Európában pedig 6–12 hónapig a gyógyszeres sztent használata után. Mindazonáltal az ajánlások mindkét országban következetesek az aszpirin határozatlan idejű alkalmazásának kérdésében a vérlemezke -gátló kezelés befejezése után.

Az aszpirin és a rákmegelőzés

Az aszpirin rákra, különösen a vastagbélrákra gyakorolt ​​hatását széles körben tanulmányozták. Számos metaanalízis és áttekintés azt mutatja, hogy az aszpirin folyamatos használata csökkenti a bélrák és a halálozás hosszú távú kockázatát. Azonban nem találtak összefüggést az aszpirin adagja, a használat időtartama és a különböző kockázati mutatók között, beleértve a halálozást, a betegség előrehaladását és a betegség kockázatát. Bár a legtöbb az aszpirinre és a bélrák kockázatára vonatkozó adatok megfigyelési vizsgálatokból származnak, nem pedig randomizált kontrollos vizsgálatokból, a rendelkezésre álló randomizált kísérleti adatok azt jelzik, hogy az alacsony dózisú aszpirin hosszú távú alkalmazása hatékony lehet a bélrák egyes típusainak megelőzésében. 2007 -ben az Egyesült Államok Megelőző Szolgálata kiadott egy irányelvet ebben a kérdésben, és aszpirint adott a „D” besorolással a vastagbélrák megelőzésére. A szolgáltatás elriasztja az orvosokat is attól, hogy aszpirint használjanak erre a célra.

Az aszpirin egyéb felhasználása

Az aszpirint első vonalbeli terápiaként használják lázas tünetek és ízületi fájdalmak esetén akut reumás láz esetén. A kezelés gyakran egy -két hétig tart, és a gyógyszert ritkán írják fel hosszú ideig. Amint a láz és a fájdalom enyhül, az aszpirinre már nincs szükség, de a gyógyszer nem csökkenti a szívbetegségek és a maradék reumás szívbetegségek kockázatát. A naproxen ugyanolyan hatékony, mint az aszpirin, és kevésbé mérgező, azonban a korlátozott klinikai adatok miatt a naproxent csak másodlagos kezelésként ajánlják. Az aszpirint gyermekeknek csak Kawasaki -betegség és reumás láz ellen ajánlják, mivel nincsenek jó minőségű adatok a hatékonyságáról. Kis dózisokban az aszpirin mérsékelten hatékony a preeklampszia megelőzésében.

Aspirin rezisztencia

Egyes embereknél az aszpirin nem olyan hatékony a vérlemezkékre, mint másokra. Ezt a hatást "aszpirinrezisztenciának" vagy érzéketlenségnek nevezik. Egy tanulmány kimutatta, hogy a nők hajlamosabbak az ellenállásra, mint a férfiak. Egy 2930 beteget érintő aggregációs vizsgálat kimutatta, hogy a betegek 28% -ában alakul ki aszpirinrezisztencia. Egy 100 olasz betegen végzett vizsgálat kimutatta, hogy ezzel szemben az aszpirin-rezisztens betegek 31% -ának csak 5% -ánál volt tényleges rezisztencia, a többieknek pedig nem megfelelt (nem tartották be a gyógyszerbevitelt). Egy másik, 400 egészséges önkéntes bevonásával végzett vizsgálat kimutatta, hogy egyik beteg sem mutatott tényleges rezisztenciát, de néhányuk "pszeudo-rezisztenciát mutatott, ami a gyógyszer késleltetett vagy csökkent felszívódását tükrözi".

Az aszpirin adagolása

A felnőtt aszpirin tablettákat szabványos adagokban gyártják, amelyek kissé eltérnek egymástól különböző országok például 300 mg az Egyesült Királyságban és 325 mg az Egyesült Államokban. A csökkentett adagok a meglévő szabványokhoz is kapcsolódnak, például 75 mg és 81 mg. A 81 mg -os tablettákat hagyományosan "gyermekadagnak" nevezik, bár gyermekeknél nem ajánlott. A 75 és 81 mg -os tabletta közötti különbség nem szignifikáns orvosi érték... Érdekes, hogy az Egyesült Államokban a 325 mg -os tabletta 5 szem aszpirinnak felel meg a mai metrikus rendszerig. Általában a láz vagy az ízületi gyulladás kezelésére a felnőtteknek napi 4 alkalommal ajánlott aszpirint szedniük. A történelem során a reumás láz kezelésére a maximumhoz közeli dózisokat alkalmazták. Megelőzésre reumás ízületi gyulladás a koszorúér -betegség jelenlétében vagy gyanújában szenvedő betegeknél naponta egyszer kisebb adagokat javasolnak. Az Amerikai Egyesült Államok Megelőző Szolgálata csak akkor ajánlja az aszpirin alkalmazását a szívkoszorúér -betegség elsődleges megelőzésére 45–79 éves férfiaknál és 55–79 éves nőknél, ha a lehetséges előnyök (a férfiaknál a szívinfarktus vagy a nőknél a stroke kockázatának csökkentése) meghaladja a gyomor károsodásának lehetséges kockázatát. A Women's Health Initiative tanulmánya kimutatta, hogy a rendszeres kis dózisú aszpirin (75 vagy 81 mg) nőknél 25% -kal és 14% -kal csökkenti a szív- és érrendszeri betegségek okozta halálozás kockázatát - ez az egyéb okokból származó halálozás kockázata. Az alacsony dózisú aszpirin alkalmazása a szív- és érrendszeri megbetegedések kockázatának csökkenésével is jár, és a 75 vagy 81 mg / nap dózis optimalizálhatja a hatékonyságot és a biztonságot azoknál a betegeknél, akik hosszú távú megelőzés céljából szedik az aszpirint. A Kawasaki -betegségben szenvedő gyermekeknél az aszpirin adagja a testtömeg adatokon alapul. A gyógyszert naponta négyszer, legfeljebb négy hétig kell elkezdeni, majd a következő 6-8 hétben a gyógyszert naponta egyszer alacsonyabb adagokban kell bevenni.

Az aszpirin mellékhatásai

Ellenjavallatok

Az aszpirin nem ajánlott olyan személyek számára, akik allergiásak az ibuprofénre vagy a naproxenre, vagy akik szalicilát -intoleranciában szenvednek, vagy általánosabb intoleranciát mutatnak a nem szteroid gyulladáscsökkentőkre. Óvatosan kell eljárni azoknál a személyeknél, akik asztmában vagy hörgőgörcsben szenvednek NSAID -ok szedése miatt. Mivel az aszpirin befolyásolja a gyomornyálkahártyát, a gyártók azt javasolják, hogy gyomorfekélyben, cukorbetegségben vagy gyomorhurutban szenvedő betegek konzultáljanak orvosával az aszpirin alkalmazása előtt. Még a fenti feltételek hiányában is nő a gyomorvérzés kockázata, ha aszpirint vagy alkoholt szednek együtt. A hemofíliában vagy más vérzési rendellenességben szenvedő betegeknek nem ajánlott aszpirint vagy más szalicilátokat szedni. Az aszpirin okozhat hemolitikus anémia személyekkel genetikai betegség glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiány, különösen nagy dózisokban és a betegség súlyosságától függően. Az aszpirin alkalmazása dengue -láz ellen nem ajánlott, mert megnövekedett a vérzés kockázata. Az aszpirin szintén nem ajánlott vesebetegségben, hiperurikémiában vagy köszvényben szenvedőknek, mivel az aszpirin gátolja a vesék húgysav kiválasztási képességét, és ezáltal súlyosbíthatja ezeket a betegségeket. Az aszpirin gyermekeknek és serdülőknek nem ajánlott az influenza és a megfázás tüneteinek kezelésére, mivel ez a használat összefüggésben lehet a Reye -szindróma kialakulásával.

Emésztőrendszer

Kimutatták, hogy az aszpirin növeli a gyomorvérzés kockázatát. Annak ellenére, hogy a bélben oldódó bevonattal ellátott aszpirin tablettákat „gyomorra lágynak” nevezik, egy tanulmány kimutatta, hogy még ez sem segített csökkenteni az aszpirin gyomorra gyakorolt ​​káros hatását. Ha az aszpirint más nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel kombinálják, a kockázat is nő. Az aszpirin és a klopidogrél együttes alkalmazásakor a gyomorvérzés kockázata is nő. A COX-1 aszpirin-blokkolása védőreakciót vált ki a COX-2 növekedése formájában. A COX-2 inhibitorok és az aszpirin alkalmazása a gyomornyálkahártya fokozott eróziójához vezet. Ezért óvatosan kell eljárni, ha az aszpirint olyan természetes kiegészítőkkel kombinálják, amelyek gátolják a COX-2-t, például fokhagymakivonatokkal, kurkuminnal, áfonyával, fenyőkéreggel, ginkgo-val, halzsír, genistein, kvercetin, rezorcin és mások. Az aszpirin gyomorra gyakorolt ​​káros hatásainak csökkentése érdekében a bélben oldódó bevonatok használata mellett a gyártó cégek a "puffer" módszert alkalmazzák. Pufferelő szereket használnak az aszpirin gyomorfalra történő felhalmozódásának megakadályozására, de az ilyen gyógyszerek hatékonysága vitatott. Szinte minden antacidban használt szert "pufferként" használnak. A Bufferin például MgO -t használ. Más gyógyszerek CaCO3 -at használnak. Nem is olyan régen C -vitamint adtak hozzá, hogy megvédje a gyomrot az aszpirin szedésekor.Együttvéve csökken a károsodás mértéke, mint az aszpirin önmagában történő alkalmazása.

Az aszpirin központi hatása

Patkányokon végzett kísérletekben kimutatták, hogy az aszpirin metabolitja, a szalicilát nagy dózisa átmeneti fülzúgást okoz. Ez az arachidonsavnak és az NMDA receptor kaszkádnak való kitettség következtében következik be.

Aspirin és Reye -szindróma

A Reye -szindrómát, amely ritka, de nagyon veszélyes betegség, akut encephalopathia és zsíros máj jellemzi, és akkor alakul ki, amikor gyermekek és serdülők aszpirint szednek a láz csökkentésére vagy más tünetek kezelésére. 1981 és 1997 között 1207 Reye -szindróma esetet regisztráltak az Egyesült Államokban a 18 év alatti betegek körében. Az esetek 93% -ában a betegek három héttel a Reye -szindróma kialakulása előtt rosszul érezték magukat, és leggyakrabban panaszkodtak légúti fertőzések, bárányhimlő vagy hasmenés. A gyermekek 81,9% -ában találtak szalicilátokat. Miután bebizonyosodott a kapcsolat a Reye -szindróma és az aszpirinhasználat között, és biztonsági intézkedéseket tettek (beleértve az egészségügyi főorvos látogatását és a csomagolás módosítását), az Egyesült Államokban a gyermekek aszpirinbevitele meredeken csökkent, ami az a Reye -szindróma előfordulása; hasonló helyzetet figyeltek meg az Egyesült Királyságban is. Az amerikai FDA nem javasolja az aszpirin vagy aszpirin tartalmú élelmiszerek szedését lázas tünetekkel rendelkező 12 év alatti gyermekek számára. Egyesült Királyság Szabályozó Ügynöksége orvosi felszerelésés drogok nem javasolja az aszpirin szedését 16 év alatti gyermekek számára orvosi rendelvény nélkül.

Allergiás reakciók az aszpirinre

Néhány embernél az aszpirin allergiához hasonló tüneteket okozhat, beleértve a bőrpír, duzzanat és fejfájás megjelenését. Ezt a reakciót a szalicilát intolerancia okozza, és nem a szó szoros értelmében vett allergia, hanem képtelenség kis mennyiségű aszpirin metabolizálására, ami gyorsan túladagoláshoz vezethet.

Az aszpirin egyéb mellékhatásai

Néhány embernél az aszpirin angioödémát (a bőrszövet duzzanatát) okozhat. Egy tanulmány kimutatta, hogy néhány betegnél angioödéma alakul ki 1-6 órával az aszpirin bevétele után. Az angioödéma azonban csak akkor alakult ki, ha az aszpirint más NSAID -okkal együtt alkalmazták. Az aszpirin növeli az agyi mikrovérzés kockázatát, ami az MRI -n látható sötét foltok 5-10 mm vagy annál kisebb átmérővel. Ezek a vérzések lehetnek az ischaemiás stroke vagy vérzéses stroke, a Binswanger -kór és az Alzheimer -kór első jelei. Egy napi 270 mg aszpirin átlagos adagját szedő betegcsoport vizsgálata azt mutatta, hogy a vérzéses stroke kockázatának átlagos abszolút növekedése 12 esetben egyenlő 10 000 ember között. Összehasonlításképpen: a szívinfarktus kockázatának abszolút csökkenése 137 eset volt 10 000 ember között, az ischaemiás stroke kockázatának csökkenése pedig 39 eset volt 10 000 ember között. A már meglévő vérzéses stroke esetén az aszpirin alkalmazása növeli a halálozás kockázatát, a napi körülbelül 250 mg-os adagok csökkentik a halálozás kockázatát a vérzéses stroke után három hónapon belül. Az aszpirin és más NSAID -ok hiperkalémiát okozhatnak a prosztaglandin -szintézis gátlásával; ezek a gyógyszerek azonban valószínűleg nem okoznak hiperkalémiát, ha a májműködés normális. Az aszpirin 10 napig növelheti a műtét utáni vérzést. Egy tanulmány kimutatta, hogy 6499 elektív műtéti betegből 30 -nak vérzés miatt ismételt műtétre volt szüksége. 20 betegnél diffúz vérzést, 10 betegnél helyi vérzést figyeltek meg. 20 beteg közül 19 -nél diffúz vérzés társult a műtét előtti aszpirin önmagában vagy más NSAID -okkal való együttes alkalmazásához.

Az aszpirin túladagolása

Az aszpirin túladagolása akut vagy krónikus lehet. Az akut túladagolás egyetlen nagy adag aszpirinnel jár. A krónikus túladagoláshoz társul hosszú távú bevitel az ajánlottnál nagyobb adagokat. Az akut túladagolás 2% -os halálozási kockázattal jár. A krónikus túladagolás veszélyesebb és gyakrabban halálos kimenetelű (az esetek 25% -ában); a krónikus túladagolás különösen veszélyes gyermekeknél. Mérgezés esetén alkalmazza különféle eszközökkel, beleértve az aktív szenet, a nátrium -dikarbonátot, az intravénás dextrózt és a sót, valamint a dialízist. A mérgezés diagnosztizálásához automatizált spektrofotometriás módszerekkel mérik a szalicilátot, az aszpirin aktív metabolitját a plazmában. A plazma szalicilát szintje a szokásos adaggal 30-100 mg / l, 50-300 mg / l nagy dózisok esetén és 700-1400 mg / l akut túladagolás esetén. A szalicilátot bizmut -szubszalicilát, metil -szalicilát és nátrium -szalicilát felhasználásával is előállítják.

Az aszpirin kölcsönhatása más gyógyszerekkel

Az aszpirin kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel. Például az azetazolamid és az ammónium -klorid fokozza a szalicilátok káros hatásait, míg az alkohol fokozza a gyomorvérzést aszpirin szedésekor. Az aszpirin kiszoríthat egyes gyógyszereket a fehérjekötő helyekről, beleértve a cukorbetegség elleni szereket, a tolbutamilt és a klórpropamidot, a metotrexátot, a fenitoint, a probenecidet, a valproinsavat (a béta -oxidáció zavarásával, amely a valproát -anyagcsere fontos része) és más NSAID -eket. A kortikoszteroidok csökkenthetik az aszpirin koncentrációját is. Az ibuprofen csökkentheti az aszpirin vérlemezke -gátló hatását, amelyet a szív védelmére és a stroke megelőzésére használnak. Az aszpirin csökkentheti a spironolakton farmakológiai aktivitását. Az aszpirin a pinicillin G -vel verseng a tubuláris renális szekrécióért. Az aszpirin gátolhatja a C -vitamin felszívódását is.

Az aszpirin kémiai jellemzői

Az aszpirin gyorsan lebomlik ammónium -acetát vagy acetátok, karbonátok, citrátok vagy alkálifém -hidroxidok oldatában. Szárazon stabil, de acetil- vagy szalicilsavval érintkezve jelentős hidrolízisnek van alávetve. Az alkálival való reakció során a hidrolízis gyorsan megy végbe, és a képződött tiszta oldatok teljes egészében acetátból vagy szalicilátból állhatnak.

Az aszpirin fizikai jellemzői

Az aszpirin, a szalicilsav acetil -származéka, fehér, kristályos, gyengén savas vegyület, olvadáspontja 136 ° C (277 ° F), forráspontja 140 ° C (284 ° F). Az anyag savas disszociációs állandója (pKa) 25 ° C (77 ° F).

Aspirin szintézis

Az aszpirin szintézis észterezési reakciónak minősül. A szalicilsavat acetil-anhidriddel, savszármazékkal kezelik, kémiai reakciót váltva ki, amely a szalicilsav hidroxilcsoportját észtercsoporttá alakítja (R-OH → R-OCOCH3). Ennek eredményeként aszpirin és acetilsav keletkezik, ami figyelembe veszi melléktermék ezt a reakciót. Katalizátorként általában kis mennyiségű kénsavat (és néha foszforsavat) használnak.

Az aszpirin hatásmechanizmusa

Az aszpirin hatásmechanizmusának felfedezése

1971 -ben John Robert Wayne brit farmakológus, akit később felvettek a londoni Royal College of Surgeons -ba, bebizonyította, hogy az aszpirin elnyomja a prosztaglandinok és a tromboxánok termelését. E felfedezésért a tudóst Sune Bergströmmel és Bengt Samuelsonnal együtt 1982 -ben orvosi Nobel -díjjal jutalmazták. 1984 -ben elnyerte a Lovag Bachelor címet.

A prosztaglandinok és a tromboxánok elnyomása

Az aszpirin azon képessége, hogy elnyomja a prosztaglandinok és a tromboxánok termelését, összefüggésben áll a ciklooxigenáz enzim (COX; hivatalos nevén prosztaglandin -endoperoxid -szintáz) visszafordíthatatlan inaktiválásával, amely a prosztaglandin és a tromboxán szintéziséhez kapcsolódik. Az aszpirin acetilezőszerként működik, ha acetilcsoport kovalensen kapcsolódik a COX enzim aktív helyén lévő maradékhoz. Ez a fő különbség az aszpirin és más NSAID -ok (például diklofenak és ibuprofen) között, amelyek reverzibilis inhibitorok. Az aszpirin kis adagokban visszafordíthatatlanul gátolja a tromboxán A2 képződését a vérlemezkékben, gátló hatást gyakorol a vérlemezkék aggregációjára életciklus(8-9 nap). Ennek az antitrombotikus hatásnak köszönhetően az aszpirint a szívroham kockázatának csökkentésére használják. A napi 40 mg -os aszpirin gátolhatja a tromboxán A2 maximális felszabadulásának nagy százalékát, és kevés hatással van a prosztaglandin -I2 szintézisére; azonban az aszpirin nagy dózisa fokozhatja a gátlást. A prosztaglandinoknak, a szervezetben termelt helyi hormonoknak különféle hatásuk van, beleértve a fájdalomjelek átvitelét az agyba, a hipotalamusz termosztát modulációját és a gyulladást. A tromboxánok felelősek a vérlemezkék aggregációjáért, amelyek vérrögöket képeznek. A szívroham fő oka a véralvadás, és az alacsony dózisú aszpirin hatékony eszköz az akut miokardiális infarktus megelőzésére. Az aszpirin antitrombotikus hatásának nemkívánatos mellékhatása, hogy túlzott vérzést okozhat.

A COX-1 és COX-2 gátlása

Legalább kétféle ciklooxigenáz létezik: COX-1 és COX-2. Az aszpirin visszafordíthatatlanul gátolja a COX-1-et és módosítja a COX-2 enzimatikus aktivitását. A COX-2 általában prosztanoidokat termel, amelyek többsége gyulladást elősegítő. Az aszpirinnel módosított PTGS2 lipoxineket termel, amelyek többsége gyulladásgátló. Csak a PTGS2 gátlására és a gyomor-bélrendszeri mellékhatások kockázatának csökkentésére kifejlesztettek egy új generációs NSAID-t, a COX-2 inhibitorokat. A közelmúltban azonban az új generációs COX-2 inhibitorokat, például a rofekoxibot (Vioxx) kivonták a forgalomból, miután arról számoltak be, hogy a PTGS2 inhibitorok növelik a szívroham kockázatát. Az endothelsejtek expresszálják a PTGS2 -t, és a PTGS2 szelektív gátlásával csökkentik a prosztaglandin (azaz PGI2; prosztaciklin) termelését, a tromboxán szintjétől függően. Így a PGI2 védő antikoaguláns hatása csökken, és nő a vérrögök és a szívrohamok kockázata. Mivel a vérlemezkék nem rendelkeznek DNS -sel, nem tudnak új PTGS -t szintetizálni. Az aszpirin visszafordíthatatlanul gátolja az enzimet, ami a legfontosabb különbség a reverzibilis inhibitoroktól.

Az aszpirin további hatásmechanizmusai

Az aszpirin legalább három további hatásmechanizmussal rendelkezik. Blokkolja az oxidatív foszforilációt a porcos (és vese) mitokondriumokban azáltal, hogy a belső membrán egy részéből protonhordozóként diffundál vissza a mitokondriális térbe, ahol újra ionizálódik, és protonokat szabadít fel. Röviden, az aszpirin puffereli és szállítja a protonokat. Nagy dózisban történő bevételekor az aszpirin lázat okozhat az elektronszállító lánc termikus felszabadulása miatt. Ezenkívül az aszpirin elősegíti a NO-gyökök képződését a szervezetben, ami, mint az egereken végzett kísérletek is mutatják, független mechanizmus a gyulladás csökkentésére. Az aszpirin csökkenti a leukociták tapadását, amely fontos immunvédelmi mechanizmus a fertőzések ellen; ezek az adatok azonban nem meggyőző bizonyítékai az aszpirin fertőzésekkel szembeni hatékonyságának. Az újabb adatok azt is mutatják, hogy a szalicilsav és származékai modulálják az NF-κB-n keresztüli jelátvitelt. Az NF-κB, egy transzkripciós faktor komplex, fontos szerepet játszik számos biológiai folyamatban, beleértve a gyulladást is. A szervezetben az aszpirin gyorsan lebomlik szalicilsavvá, amely maga is gyulladáscsökkentő, hőmérsékleti és fájdalomcsillapító hatású. 2012-ben kimutatták, hogy a szalicilsav aktiválja az AMP-aktivált protein-kinázt, ami lehetséges magyarázat lehet a szalicilsav és az aszpirin egyes hatásaira. Az aszpirin molekulában lévő acetil is különleges hatást gyakorol a szervezetre. A sejtfehérjék acetilezése fontos jelenség, amely befolyásolja a fehérjék működésének szabályozását poszt-transzlációs szinten. A legújabb kutatások szerint az aszpirin többet tud acetilezni, mint a COX izoenzimek. Ezek az acetilezési reakciók megmagyarázhatják az aszpirin eddig megmagyarázhatatlan hatásait.

Hipotalamusz-hipofízis-mellékvese tevékenység

Az aszpirin, mint a prosztaglandin -szintézist befolyásoló egyéb gyógyszerek, erőteljes hatást gyakorol az agyalapi mirigyre, és közvetett módon befolyásol bizonyos hormonokat és élettani funkciók... Az aszpirin növekedési hormonra, prolaktinra és pajzsmirigy-stimuláló hormonra gyakorolt ​​hatása közvetlenül bizonyított (relatív hatással van a T3-ra és a T4-re). Az aszpirin csökkenti a vazopresszin hatását, és fokozza a naloxon hatását azáltal, hogy adrenokortikotrop hormont és kortizolt választ ki a hipotalamusz-agyalapi mirigy-mellékvese tengelyben, ami az endogén prosztaglandinokkal való kölcsönhatás révén következik be.

Az aszpirin farmakokinetikája

A szalicilsav gyenge sav, és nagyon kevés ionizálódik a gyomorban orális adagolás... Az acetilszalicilsav rosszul oldódik a gyomor savas környezetében, ezért nagy dózisban történő felszívódása 8-24 órával késhet. Megnövelt pH és nagy lefedettség vékonybél elősegíti az aszpirin gyors felszívódását ezen a területen, ami viszont elősegíti a szalicilát nagyobb oldódását. Túladagolás esetén azonban az aszpirin sokkal lassabban oldódik, és plazmakoncentrációja a lenyelés után 24 órán belül emelkedhet. A vér szalicilátjának körülbelül 50–80% -a kötődik a fehérjéhez, a többi pedig aktív ionizált formában marad; a fehérjekötődés koncentrációfüggő. A kötődési helyek telítettsége a szabad szalicilát mennyiségének növekedéséhez és a toxicitás növekedéséhez vezet. Az eloszlási térfogat 0,1-0,2 l / kg. Az acidózis növeli az eloszlási térfogatot a szalicilátok sejtbe jutásának fokozása miatt. A szalicilsav terápiás dózisának 80% -a a májban metabolizálódik. A kötéssel szalicilsav képződik, glükuronsavval, szalicilsav és fenol -glükuronid képződik. Ezeknek az anyagcsereutaknak csak korlátozott képességeik vannak. Kis mennyiségű szalicilsavat is gentisic savsá hidrolizálnak. Nagy adag szalicilát bevétele esetén a kinetika az elsőről a nullára változik, mivel az anyagcsere útvonalak telítődnek és a vesén keresztül történő kiválasztás jelentősége nő. A szalicilátokat a vesék választják ki a szervezetből szalicilsav (75%), szabad szalicilsav (10%), szalicilsav -fenol (10%) és acil -glükuronidok (5%), gentizinsav (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

Az aszpirin felfedezésének története

A gyógynövénykivonatokat, köztük a fűzfakéreg és a répafű (spirea), amelyek hatóanyaga a szalicilsav, már az ókor óta használják fejfájás, fájdalom és láz enyhítésére. A modern orvoslás atyja, Hippokratész (Kr. E. 460 - 377) leírta a fűzfakéreg és a levélpor használatát az ilyen tünetek enyhítésére. Charles Frederic Gerhard francia kémikus először 1853 -ban készítette el az acetilszalicilsavat. Miközben a különböző savanhidridek szintézisén és tulajdonságain dolgozott, az acetil -kloridot a szalicilsav (nátrium -szalicilát) nátriumsójával keverte össze. Erőteljes reakció következett, és a kapott ötvözetet módosították. Gerhard ezt a vegyületet "szalicil-acetil-anhidrid" -nek nevezte el (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 évvel később, 1859 -ben von Gilm analitikusan tiszta acetil -szalicilsavat (amelyet acetilierte Salicylsäure -nek, acetilezett szalicilsavat) nevezett el szalicilsav és acetil -klorid reakciójával. 1869 -ben Schroeder, Prinzorn és Kraut megismételték Gerhard és von Hilm kísérleteit, és arról számoltak be, hogy mindkét reakció ugyanazon anyag - az acetilszalicilsav - szintéziséhez vezet. Ők írták le először az anyag helyes szerkezetét (amelyben acetilcsoport kapcsolódik a fenolos oxigénhez). 1897 -ben a Bayer AG vegyészei a szalicin szintetikusan módosított változatát állították elő, amelyet a Filipendula ulmaria (meadowsweet) növényből vontak ki, ami kevesebb gyomorirritációt okoz, mint a tiszta szalicilsav. Még mindig nem világos, ki volt a fő vegyész, aki elképzelte ezt a projektet. Bayer szerint a munkát Felix Hoffmann végezte, de Arthur Eichengrun zsidó vegyész később kijelentette, hogy ő a fő fejlesztő, és hogy a náci rezsim alatt megsemmisítették az ő hozzájárulását. Új gyógyszer, formálisan acetilszalicilsav, a Bayer AG "Aspirin" -nek nevezte el, a növény régi botanikai nevéről (Répafű), a Spiraea ulmaria -ról. Az aszpirin az acetil és a Spirsäure származéka, a régi német szalicilsav szó, amely viszont a latin Spiraea ulmaria -ból származik. 1899 -re a Bayer már világszerte árusított aszpirint. Az aszpirin népszerűsége a 20. század első felében nőtt, köszönhetően annak feltételezett hatékonyságának az 1918 -as spanyol influenzajárvány kezelésében. A legújabb kutatások azonban azt sugallják, hogy az aszpirin okozta az 1918 -as influenza -halálozások egy részét, de ez az állítás ellentmondásos és nem széles körben elfogadott a tudományos életben. Az aszpirin népszerűsége heves versenyhez és az aszpirin márkák megosztottságához vezetett, különösen azután, hogy a Bayer amerikai szabadalma lejárt 1917 -ben. Az (acetaminofen) 1956 -os és az ibuprofen 1969 -es forgalomba hozatala után az aszpirin népszerűsége némileg csökkent. Az 1960 -as és 1970 -es években John Wayne és csapata felfedezte az aszpirin alapvető hatásmechanizmusait, valamint az 1960 -as és 1980 -as évek között végzett klinikai vizsgálatokat és egyéb vizsgálatokat. bebizonyította, hogy az aszpirin hatékony gyógyszer a vér besűrűsödése ellen. A 20. század utolsó évtizedeiben az aszpirin eladásai ismét növekedtek, és a mai napig meglehetősen magas szinten maradnak.

Aspirin márka

Az 1919 -es versailles -i jóvátétel részeként Németország első világháborús vereségét követően az aszpirin (valamint a heroin) elvesztette bejegyzett védjegy státuszát Franciaországban, Oroszországban, az Egyesült Királyságban és az Egyesült Államokban, ahol generikusok lettek. Az aszpirint jelenleg generikusnak tekintik Ausztráliában, Franciaországban, Indiában, Írországban, Új -Zélandon, Pakisztánban, Jamaicán, Kolumbiában, a Fülöp -szigeteken, Dél -Afrikában, az Egyesült Királyságban és az Egyesült Államokban. A nagybetűs aszpirin továbbra is a Bayer bejegyzett védjegye Kanadában, Németországban, Mexikóban és több mint 80 országban, ahol védjegy a Bayer tulajdona.

Az aszpirin állatgyógyászati ​​alkalmazása

Az aszpirint néha fájdalomcsillapításra vagy véralvadásgátlóként használják az állatgyógyászatban, elsősorban kutyáknál és néha lovaknál, bár jelenleg újabb, kevesebb mellékhatással járó gyógyszereket alkalmaznak. A kutyáknak és a lovaknak az aszpirin szalicilátokkal társított gasztrointesztinális mellékhatásai vannak, de az aszpirint gyakran használják ízületi gyulladás kezelésére idősebb kutyáknál. Az aszpirin hatékonynak bizonyult a lovak laminitis (pata gyulladása) ellen, de már nem használják erre a célra. Az aszpirin csak szoros orvosi felügyelet mellett alkalmazható állatokban; különösen a macska szervezetéből hiányoznak az aszpirin kiválasztódását elősegítő glükoronid konjugátumok, aminek következtében a gyógyszer kis dózisa is potenciálisan mérgező lehet számukra.

,