Vízhajtók - gyógyszerek, amelyek vízhajtó hatása. A leggyakoribb gyógyszerek közé tiazid és vízhajtók, mert gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusban. A legtöbb esetben ezek diuretikumok használják betegségek kezelésére a húgyutak és javítja a sav-bázis egyensúly.

A tiazid diuretikumok a leggyakrabban használt a betegségek kezelésére a húgyutak.

A tiazidok és hatásmechanizmusuk

A vizelethajtók tiazid gyógyszerek sorozat tekinthető mérsékelt erővel, a hatás ezek után történik, körülbelül 1-3 órán át tart 12 órán keresztül. A hatásmechanizmus tiazid diuretikumok irányítani a vese proximális csatornája, ahol ott van a reabszorpciója nátrium és a klorid, és azok fokozott kiválasztás a vizelettel. Ezen túlmenően, a tiazid diuretikumok csökken a vizelet kalcium és csökkenti a húgysav képződését.

A tiazid diuretikumok kezelésére használják az alábbi betegségek:

A tiazid-típusú diuretikumokkal használják ödéma, a vérnyomás, a szívbetegség.

• Duzzanata, amelyek alakult, mert a vese jellemzett betegségek zavara a víz-só egyensúlyt. Hatékonysága azonban tiazid diuretikumok a kezelés a betegség alacsony, így azok beadhatók más diuretikumok (hurok diuretikumok jól alkalmasak).
• Ödéma eredő májzsugor. Gyakran használnak párhuzamosan más diuretikumokkal.
• Magas vérnyomás.
• Az akut és krónikus szívelégtelenség kezelésében.

Aktív összetevők

A tiazid típusú diuretikumok kezelésére használják jelentős számú betegségek. Gyakran alkalmazott gyógyszerek, amelyben a fő komponens a hidroklorotiazid és klorotiazid.Úgy kezdődik, hogy a munka néhány órán belül, és a legerősebb a tartalmukat után figyelhető meg 3-4 órával a bevétel után. Hatás időtartama mintegy 11-13 órán át.

Mellékhatások

Mellékhatások megfigyelt miután megkapta a tiazid diuretikumok, gyakran kifejezett torzulás anyagcserét és az anyagcsere mikrotápanyagok. Gyakori mellékhatások tiazid diuretikumokkal:

Mellékhatások a kezelés tiazid diuretikumok befolyásolja a beteg anyagcsere.

• Csökkentett tartalmát kálium a vérplazmában. Abban az esetben, ez a mellékhatás a orvos tiltják, hogy használja a gyógyszert és adhatjuk be egy speciális szérum, amely a kálium.
• Csökkentett nátrium-koncentrációt a vérben.
• Megváltoztatja a vérplazmában, ami gyakran okoz a vérrögök kialakulását.
• Emelkedett húgysavszint a vérben, amely kiválthatja a fejlődését arthritis és veseelégtelenség savat. A beteg állapota normalizálódott, ha megáll a vízhajtók.
• Zavarok szénhidrát-anyagcsere. A leggyakrabban megfigyelt, amikor a beteg egy tiazid típusú vizelethajtó, egy béta-blokkoló.

Ellenjavallatok

A tiazid és a tiazid diuretikumok van egy lista a ellenjavallatok:

• ízületi gyulladás;
• legyőzni glomeruláris berendezés a vesék;
• csökkentett koncentrációban kálium-a vérben;
• csökkent nátrium-koncentráció;
• a terhesség és a szoptatás időszaka;
• sajátosság beteg gyógyszeres az egyes összetevők.

hatóanyagok listája

Jelenleg ez bemutatott egy csomó tiazid diuretikumok, amely megtalálható szinte minden gyógyszertárban. Kábítószer nélkül kapható, de fontos megjegyezni, hogy a gyógyszerek csak jelöl orvost, meghatározó a megfelelő adagolást. A legnépszerűbb a tiazid diuretikumok „Hydrochlorothiazide”, „Indapamide”, „Klopamid”, „klórtalidon”.

„A hidroklorotiazid” írják fel a betegeknek duzzanatokat vagy rossz nyomás, kivéve az idősek és a terhes vagy szoptató.

Vizelethajtó gyógyszereket sajátos hatása a vese funkciójára és felgyorsítja a folyamat eltávolítása vizelet a testből.

A hatásmechanizmus a legtöbb diuretikumok, különösen, ha kálium-megtakarító diuretikumok, alapul, amely képes gátolni a reabszorpció a vesékben, pontosabban a vesetubulusokban, elektrolitok.

Számának növelése kiosztott elektrolitok történik egyidejűleg a kiadás egy bizonyos mennyiségű folyadékot.

Vizelethajtó először a 19. században, amikor kiderült, higany széles körben használatos gyógyszer kezelésére szifilisz. De ezzel kapcsolatban betegség a gyógyszer nem mutatott hatékonyságát, de azt észrevette, hogy egy erős vízhajtó hatása van.

Egy idő után, higanytartalmú gyógyszer váltotta kevésbé toxikus anyagok.

Röviddel módosítás vízhajtók a struktúra kialakulása egy nagyon erős vízhajtó gyógyszereket, amelyek saját besorolás.

Mik vízhajtók

Vizelethajtó gyógyszerek hatását leggyakrabban használt:

• a szív- és érrendszeri betegség;
• ödéma;
• biztosítsák a visszavonását vizelet veseműködésű diszfunkció;
• csökkenti a magas vérnyomás;
• A mérgezés méreganyagok.

Meg kell jegyezni, hogy a legjobb, hogy konzultáljon diuretikumok magas vérnyomás és szívelégtelenség.
Nagy duzzanat által okozott különböző szívbetegségek, húgyúti megbetegedések és érrendszer. Ezek a betegségek kapcsolódnak késleltetett nátrium-test. Készítmények outputted és vizelethajtó hatása túlzott felhalmozódása az anyagot, és ezáltal csökkentik a duzzadást.

Magas vérnyomás, befolyásolja nátriumszulfáton izomtónus hajók, amelyek kezd majd csökkenni, és összezsugorodik. Használva, mint vérnyomáscsökkentő gyógyszerek nátrium-diuretikumok eluáljuk a test és elősegíti értágulást, ami viszont csökkenti a vérnyomást.

Ha mérgezés egyes toxinok a vesén keresztül ürül. Ahhoz, hogy ezt a folyamatot felgyorsíthatja és vízhajtó használata. NÁL NÉL klinikai gyógyszer Ez a módszer az úgynevezett „forszírozott diuresis.”

Először is, a betegek intravénásán adagolt nagyszámú oldatok, majd egy erősen vizelethajtó azonnal levezetni a testnedvben, és vele együtt, és toxinok.

A vizelethajtók és osztályozása

Mert különféle betegségek feltéve adott diuretikumok különböző hatásmechanizmusú.

Osztályozás:

1. Gyógyszerek, amelyek befolyásolják a működését a hám a vesetubulusok, a lista: triamteren amilorid, etakrinsav, toraszemid, Bumetamid, Flurosemid, indapamid, Klopamid, metoiazon, klórtalidon, metiklotiazid, Bendroflumetiozid, Tsiklometiazid hidroklorotiazid kombinációja.
2. Ozmotikus diuretikumok Monitol.
3. Kálium-megtakarító diuretikumok Veroshpiron (spironolakton) utal antagonisták mineralokortikoid receptorok.

A vizelethajtók Besorolás Performance nátrium kimosódás a szervezetből:

• Hatástalan - 5% -os nátrium-kimeneten.
• Átlagos hatékonyság - 10% nátrium-kimeneten.
• Erősen - ebből több mint 15% -os nátrium.

A hatásmechanizmus vízhajtók

vizelethajtó hatásmechanizmusa lehet tanulmányozni a példa a farmakodinámiás hatást. Például egy vérnyomáscsökkenés okozza a két rendszer:

1. Koncentrációjának csökkentésére nátrium.
2. A közvetlen hatás az erek.

Így, a magas vérnyomás is lehetséges, hogy hagyja abba csökkenő folyadék térfogata és az elhúzódó karbantartása értónus.

A csökkenés a szívizom oxigénigényét segítségével diuretikumok csatlakoztatva:

• a deenergization miokardiális sejtek;
• a javulás a mikrokeringést a vesék;
• csökkenő vérlemezke-adhézió;
• hogy csökkentsék a terhelést a bal kamrába.

Egyes diuretikumok, mint a mannit, nem csak növeli a kimenet mennyiségét folyadék ödéma, hanem növelheti a ozmolaritása az intersticiális folyadék nyomását.

A vízhajtók miatt azok tulajdonságait, hogy enyhítsék a simaizmok artériák, hörgők, epeúti, görcsoldó hatású.

Javallatok vizelethajtók

Az alapvető jelzések diuretikumok magas vérnyomás, legfőképpen érinti az idősek. Készítmények diuretikus hatása előírt késleltetési nátrium-test. Ezek az államok közé: ascites, krónikus vese- és szívelégtelenséget.

A csontritkulás, a beteg előírt tiazid diuretikumot. Kalisberegate bemutatott összetételű készítményeket veleszületett Liddle-szindróma (kiválasztódását hatalmas mennyiségű kálium és nátrium retenció).

Hurok diuretikumokat hatással vesefunkció, hozzárendelt, amikor a magas szemnyomás, zöldhályog, szívödéma, cirrhosis.

Kezelésére és megelőzésére artériás magas vérnyomás Az orvos tiazid gyógyszerek, amelyek nem nagy adagok Ez egy enyhe hatása enyhe magas vérnyomás. Megerősítette, hogy a tiazid diuretikumok profilaktikus dózisok csökkentheti a szélütés kockázatát.

Ha ezeket a gyógyszereket nagyobb dózisban nem ajánlott, ez tele van a fejlesztés a hipokalémia.

Annak megakadályozása érdekében ezt a feltételt, tiazid diuretikumok kombinálni lehet kálium-megtakarító diuretikumok.

A kezelés vízhajtók megkülönböztetni az aktív és szupportív kezelés terápiát. Az aktív fázisban kijelzők mérsékelt dózisú potens diuretikumokat (furoszemid). Ha a fenntartó kezelés - a rendszeres vízhajtók használata.

Ellenjavallata vizelethajtók

Dekompenzált cirrhosis, hypokalemia vízhajtók használata ellenjavallt. Nem előírt kacsdiuretikum nem toleráló betegek bizonyos szulfonamid-származékokat (hipoglikémiás és antibakteriális gyógyszerek).

Az emberek légzési és akut veseelégtelenség vízhajtók ellenjavallt. Vizelethajtó tiazid-csoport (metiklotiazid, Bendroflumetiozid, Tsiklometiazid, hidroklorotiazid) alatt ellenjavallt 2 típusú diabetes mellitus, a beteg meredeken emelkedik a vér glükóz-szintjét.

Kamrai ritmuszavarok is relatív ellenjavallatok diuretikumok felírására.

A lítium-sókat és szívglikozidokat, kacsdiuretikumokat szedő betegeket nagy körültekintéssel írják fel.

Az ozmotikus diuretikumokat szívelégtelenség esetén nem írják fel.

Mellékhatások

A tiazidok listáján szereplő diuretikumok a vér húgysavszintjének növekedéséhez vezethetnek. Emiatt a köszvényben diagnosztizált betegek állapotromlást figyelhetnek meg.

A tiazidok csoportjába tartozó diuretikumok (Hydrochlorothiazide, Hypothiazide) nemkívánatos következményekhez vezethetnek. Rossz adagolás vagy intolerancia esetén a következő mellékhatások léphetnek fel:

• fejfájás;
• lehetséges hasmenés;
• hányinger;
• gyengeség;
• száraz száj;
• álmosság.

Az ionok egyensúlyának felborulása a következőket vonja maga után:

1. csökkent libidó férfiaknál;
2. allergia;
3. a cukor koncentrációjának növekedése a vérben;
4. görcsök a vázizmokban;
5. izomgyengeség;
6. szívritmuszavar.

A furosemid mellékhatásai:

• csökkent kálium-, magnézium-, kalciumszint;
• szédülés;
• hányinger;
• száraz száj;
• gyakori vizelés.

Az ioncsere megváltozásával a húgysav, a glükóz és a kalcium szintje megemelkedik, ami:

• paresztézia;
• bőrkiütések;
• halláskárosodás.

Az aldoszteron antagonisták mellékhatásai a következők:

1. bőrkiütések;
2. gynecomastia;
3. görcsök;
4. fejfájás;
5. hasmenés, hányás.

Azoknál a nőknél, akiknek nem megfelelő időpontot választottak és rossz adagot adtak, a következők vannak:

• hirsutizmus;
• a menstruáció megsértése.

Népszerű diuretikumok és hatásmechanizmusuk a szervezetre

A vesetubulusok aktivitását befolyásoló diuretikumok megakadályozzák a nátrium fordított behatolását a szervezetbe, és eltávolítják az elemet a vizelettel együtt. Átlagos hatékonyságú diuretikumok A Meticlothiazide Bendroflumethioside, Cyclometiazid megnehezíti a klór felszívódását, nem csak a nátriumot. Emiatt saluretikának is nevezik őket, ami fordításban "sót" jelent.

A tiazid diuretikumok (Hypothiazid) alapvetően ödéma, vesebetegség vagy szívelégtelenség esetén alkalmazhatók. A hypothiazid különösen népszerű vérnyomáscsökkentő szerként.

A gyógyszer eltávolítja a felesleges nátriumot és csökkenti a nyomást az artériákban. Ezenkívül a tiazid gyógyszerek fokozzák a gyógyszerek hatását, amelyek hatásmechanizmusa a vérnyomás csökkentésére irányul.

Ezeknek a gyógyszereknek a megnövelt dózisa növelheti a folyadékok kiválasztását a vérnyomás csökkentése nélkül. A hypothiazidet diabetes insipidus és urolithiasis.

A készítményben található hatóanyagok csökkentik a kalciumionok koncentrációját és megakadályozzák a sók képződését a vesékben.

A furoszemid (Lasix) az egyik leghatékonyabb vízhajtó. Nál nél intravénás beadás ennek a gyógyszernek a hatása 10 perc elteltével figyelhető meg. A gyógyszer releváns;

• a szív bal kamrájának akut elégtelensége, tüdőödéma kíséretében;
• perifériás ödéma;
• artériás magas vérnyomás;
• toxinok eltávolítása.

Az etakrinsav (Uregit) hasonló a Lasixhoz, de egy kicsit tovább hat.

A leggyakoribb vízhajtót, a Monitolt intravénásan adják be. A gyógyszer növeli a plazma ozmotikus nyomását és csökkenti az intrakraniális és intraokuláris nyomást. Ezért a gyógyszer nagyon hatékony oliguriában, amely égési sérüléseket, traumákat vagy akut vérveszteséget okoz.

Az aldoszteron antagonisták (Aldactone, Veroshpiron) megakadályozzák a nátriumionok felszívódását és gátolják a magnézium- és káliumionok szekrécióját. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek ödéma, magas vérnyomás és pangásos szívelégtelenség kezelésére javallt. A kálium-megtakarító diuretikumok gyakorlatilag nem hatolnak át a membránokon.

Diuretikumok és 2-es típusú cukorbetegség

Jegyzet! Nem szabad megfeledkezni arról, hogy ha csak néhány vízhajtót használhat, vagyis a diuretikumok kijelölése a betegség figyelembevétele nélkül vagy az öngyógyítás visszafordíthatatlan következményekhez vezethet a szervezetben.

A 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő tiazid diuretikumokat főként vérnyomás csökkentésére, ödéma esetén és szív- és érrendszeri elégtelenség kezelésére írják fel.

Ezenkívül a tiazid diuretikumokat a legtöbb hosszú ideig tartó artériás magas vérnyomásban szenvedő beteg kezelésére használják.

Ezek a gyógyszerek jelentősen csökkentik a sejtek érzékenységét az inzulin hormonnal szemben, ami a vér glükóz-, triglicerid- és koleszterinszintjének emelkedéséhez vezet. Ez jelentős korlátozásokat ró ezeknek a diuretikumoknak a 2-es típusú diabetes mellitusban történő alkalmazására.

Azonban az utolsó klinikai kutatások diuretikumok alkalmazása 2-es típusú diabetes mellitusban kimutatták, hogy az ilyen Negatív következmények leggyakrabban a gyógyszer nagy dózisainál figyelhető meg. Alacsony dózisokban mellékhatások gyakorlatilag nincs helyük.

Catad_tema Artériás magas vérnyomás - cikkek

A tiazidok és a tiazidszerű diuretikumok a modern vérnyomáscsökkentő terápia sarokköveként

Preobraženszkij D. V.,. Sidorenko B. A., Shatunova I. M., Stetsenko T. M., Skavronskaya T. V.
Az Elnöki Hivatal Egészségügyi Központja Orosz Föderáció, Moszkva

Az artériás hipertónia (AH) az egyik fő kockázati tényező az agyi stroke, a szívinfarktus (MI), valamint a szív-, ill. veseelégtelenség. A világ számos iparosodott országában a felnőtt lakosság 20-40%-ában fordul elő. Az idősek körében a magas vérnyomás gyakorisága meghaladja az 50%-ot. Jelenleg nincs kétség afelől, hogy szükség van egy hosszú, lényegében egész életen át tartó, drog terápia AG, tekintettel arra, hogy még a vérnyomás (BP) csak 13/6 Hgmm-es csökkenésével is. Art. szerint a stroke kockázatát átlagosan 40%-kal, a szívinfarktus (MI) kockázatát pedig 16%-kal csökkentheti.

A hosszú távú terápia során alkalmazott vérnyomáscsökkentő gyógyszer kiválasztásakor nemcsak annak hatékonyságát, hanem tolerálhatóságát és biztonságosságát is figyelembe kell venni. Lehetőség szerint javasolt előnyben részesíteni azokat a vérnyomáscsökkentőket, amelyek nem okoznak jelentős életminőség-romlást, és amelyek napi 1, extrém esetben 2 alkalommal szedhetők. Szintén fontos, hogy egy adott beteg számára elérhető-e vérnyomáscsökkentő gyógyszer (elsősorban költség ellenében).

Jelenleg csak öt vérnyomáscsökkentő gyógyszercsoport javasolt a magas vérnyomás kezdeti kezelésére: (1) tiazid (és tiazidszerű) diuretikumok; (2) β-blokkolók; (3) kalcium antagonisták; (4) angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) inhibitorok; és (5) AT1 angiotenzin receptor blokkolók.

A vérnyomáscsökkentő gyógyszerek ezen öt osztálya közül a diuretikumok egyértelműen az első vonalbeli gyógyszerek a magas vérnyomás szövődménymentes formáinak kezelésére, tekintettel alacsony költségükre és kétségtelen bizonyítékuk arra, hogy képesek javítani a hosszú távú prognózist. Nem véletlen, hogy az amerikai szakértők (2003) a vizelethajtók használatát javasolják kezdeti terápiaként a legtöbb olyan magas vérnyomásban (AH) szenvedő betegnél, akinél nincs speciális jelzések más osztályú vérnyomáscsökkentő gyógyszerek felírásához.

A tiazidokat és a tiazidszerű diuretikumokat az 1950-es évek vége óta régebb óta használják a klinikai gyakorlatban, mint az összes többi vérnyomáscsökkentő gyógyszercsoportot. 1956-ban létrehozták az első tiazid diuretikumot, amely szájon át szedve hatásos, a klorotiazidot. 1958-ban egy erősebb tiazid diuretikumot, a hidroklorotiazidot hoztak létre, amely gyorsan felváltotta a klórtiazidot a klinikai gyakorlatból. 1959-ben megjelent a tiazidszerű vízhajtó klórtalidon, 1974-ben pedig az indapamid. A GB kezelésére legszélesebb körben a hidroklorotiazidot és más benzotiadiazin-származékokat (bendroflumethiazid, polythiazid stb.), amelyek összefoglaló néven tiazid-diuretikumok nevezik, használják. A benzotiadiazinok mellett egyes heterociklusos vegyületek, ftálimidin-származékok (klórtalidon) és klórbenzamid-származékok (indapamid, klopamid, xipamid stb.) mérsékelt nátrium- és vízhajtó hatásúak. Mindezek a heterociklusos vegyületek kémiai szerkezetükben különböznek a benzotiadiazin-származékoktól, de hatásuk azonos - a distalis vesetubulusok szintjén; ezért gyakran nevezik tiazidszerű (tiazidszerű, tiazid típusú) diuretikumoknak.

A tiazid és tiazidszerű diuretikumok feltételesen két generációra oszthatók, tekintettel vesehatásuk sajátosságaira. Az első generációba a benzotiadiazin származékok (hidroklorotiazid, bendroflumethiazid, politiazid stb.) és a ftálimidin (klórtalidon stb.), a második generációba a klórbenzamid származékok (indapamid, xipamid stb.) és a kinazolinon (metolazon) tartoznak. A tiazidszerű diuretikumok második generációja abban különbözik az első generációtól, hogy jelentős nátrium- és vízhajtó hatásuk van bármilyen fokú veseelégtelenség esetén. Ezért farmakodinámiás tulajdonságaikban az indapamid, a xipamid és a metolazon inkább kacsdiuretikumok, mint tipikus tiazid diuretikumok.

A második generációs diuretikumok közül mindenekelőtt az indapamid emelkedik ki, amely kémiai szerkezete szerint a klórbenzamid metil-indolincsoportot tartalmazó származéka. Egyedülálló spektrum farmakológiai tulajdonságai Az indapamid lehetővé teszi, hogy a tiazidok és tiazidszerű diuretikumok harmadik generációjának tulajdonítható.

A tiazidok és a tiazid-szerű diuretikumok kétségtelen előnye az alacsony költségük a többi vérnyomáscsökkentő gyógyszercsoporthoz képest. A számítások azt mutatják, hogy például az Egyesült Királyságban átlagköltség A bendrofluaziddal végzett kezelés napi 0,004 font sterling, míg az egynapos amlodipin, atenolol, verapamil, diltiazem, kaptopril, lizinopril, metoprolol, nifedipin, ramipril és enalapril terápia költsége 0,46 poszter und 0,12 és 0,16 poszter s között mozog. Az USA-ban költség havi tanfolyam GB kezelése tiazid diuretikumokkal csak 1-3 dollár. Ez lényegesen alacsonyabb, mint a β-blokkolók (5–24 USD), kalcium-antagonisták (18–56 USD) és ACE-gátlók (19–46 USD) havi kúra költségei. K. Pearce et al. , az ötéves vizelethajtó kúra költsége (25 mg hidroklorotiazid naponta) mindössze 55 dollár. A vérnyomáscsökkentő terápia költsége sokkal magasabb, ha más vérnyomáscsökkentő gyógyszereket alkalmaznak. Például egy ötéves kezelés költsége β-blokkolóval 6-7 és 1212 dollár között mozog, kalcium-antagonistáké 1495-4026 dollár, ACE-gátlóké 1095-1820 dollárba, az α1-blokkolóké 1758-ba. 2260 dollárig.

Így a tiazid diuretikumok a legolcsóbbak a modern vérnyomáscsökkentő gyógyszerek közül. Ennek a körülménynek nem kis jelentősége van azokban az esetekben, amikor alacsony jövedelmű betegek hosszú távú kezeléséhez vérnyomáscsökkentő gyógyszert kell választani.

A tiazidok és a tiazid-szerű diuretikumok másik előnye a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek más osztályaihoz képest, hogy számos randomizált vizsgálatban kimutatták, hogy képesek megakadályozni a szív- és érrendszeri szövődmények kialakulását, és különösen a stroke kialakulását magas vérnyomásban szenvedő betegeknél, és jelenleg nem. kétségtelenül okoznak, ellentétben például néhány β-blokkolóval vagy kalcium antagonistával.

Az 1995 előtt végzett, hosszú távú randomizált, placebo-kontrollos vizsgálatok eredményeinek metaanalízise kimutatta, hogy a magas vérnyomásban szenvedő betegek hosszú távú diuretikus terápiájával az agyi stroke kialakulásának kockázata (átlagosan 34-51%-kal), ill. pangásos szívelégtelenség (42-83%-kal), valamint a szív- és érrendszeri okokból eredő mortalitás (22-24%-kal). Ugyanakkor csak kis dózisú diuretikumok akadályozhatják meg a kialakulását koszorúér-betegség szívbetegség (IHD) és csökkenti az általános mortalitást (1. táblázat).

A tiazidok és a tiazid-szerű diuretikumok különösen hatékonyak a szív- és érrendszeri szövődmények megelőzésében idős betegeknél, akiknél gyakran fordul elő magas vérnyomás a szisztolés vérnyomás domináns emelkedésével. A legmeggyőzőbb bizonyítékot a diuretikumok nagy hatékonyságára izolált szisztolés magas vérnyomásban szenvedő idős betegeknél egy nagy, placebo-kontrollos SHEP vizsgálat (1991) szerezte. Ez a tanulmány azt mutatja, hogy a klórtalidon (12,5-25 mg / nap) használatán alapuló hosszú távú terápia átlagosan 36%-kal csökkenti a stroke kockázatát. A koszorúér-betegség kialakulásának kockázata a klórtalidon hatására 27%-kal, a bármilyen okból eredő halálozás pedig 13%-kal csökken.

A vérnyomáscsökkentő gyógyszerek más osztályai (a dihidropiridin kalcium-antagonisták kivételével) kevésbé hatékonyak, mint a klórtalidon és más diuretikumok izolált szisztolés magas vérnyomásban. Ez azzal magyarázható, hogy a diuretikumok és a dihidropiridin kalcium antagonisták a β-blokkolóktól és az ACE-gátlókkal ellentétben nemcsak a diasztolés, hanem a szisztolés vérnyomást is jelentősen csökkenthetik.

Úgy tűnik, hogy a tiazid diuretikumok hatékonyabbak, mint a β-blokkolók, nemcsak az első, hanem az ismétlődő cerebrovaszkuláris balesetek kialakulásának megelőzésében is. A cerebrovascularis balesetek másodlagos megelőzésével foglalkozó négy randomizált vizsgálat kimutatta, hogy a hypertoniás betegeknél szignifikánsan csökkent a recidiváló cerebrovascularis baleset kialakulásának kockázata a tiazid diuretikumok kezelésében (az egyik vizsgálatban - 66%-kal, a másikban - 29%-kal), de nem változott a kezelés hatására β1-szelektív hidrofil β-blokkoló atenolol (0% és 16% csökkenés). A rezerpin és egy tiazid diuretikum kombinációja jobb volt az atenololnál a megelőzés szempontjából, és jelentősen csökkentette a kiújuló cerebrovascularis balesetek kockázatát (átlagosan 27 ± 20%-kal).

Egy nagy, randomizált PATS vizsgálatban (1998), amelyben 5665 olyan beteg vett részt, akiknek anamnézisében stroke vagy tranziens cerebrovascularis baleset szerepelt, placebóval összehasonlítva, az indapamid (2,5 mg/nap) hatását vizsgáltuk a fejlődés kockázatára. ismételt stroke. A betegeket átlagosan 2 évig követték nyomon. Az indapamiddal kezelt betegek csoportjában a vérnyomás átlagosan 5/2 Hgmm volt. Művészet. alacsonyabb, mint a kontrollcsoportban, ami a kiújuló stroke kockázatának 29%-os csökkenésével járt együtt. Ez 1000 kezelt betegre vetítve 3 év alatt 29 stroke-eset megelőzését jelzi. A vérnyomáscsökkentő kezelés előnyei hasonlóak voltak a magas vérnyomásban és a normál vérnyomású betegeknél.

Így a vízhajtók a leghatékonyabb vérnyomáscsökkentő gyógyszerek a stroke másodlagos megelőzésére. Tiaziddal és tiazid-szerű diuretikumokkal történő kezelés esetén a kiújuló stroke kockázata körülbelül 30%-kal csökken.

Feltételezhető, hogy a vízhajtó kulcsszerepet játszott a kiújuló stroke kockázatának jelentős csökkentésében, amit a PROGRESS randomizált, placebo-kontrollos vizsgálatban (2001) figyeltek meg. A PROGRESS vizsgálat eredményeit általában az ACE-gátló perindopril cerebroprotektív hatékonyságának bizonyítékaként értelmezik. A perindopril monoterápiaként történő felírásakor azonban nem csökkent sem a vérnyomás, sem az ismétlődő stroke kialakulásának kockázata (a vérnyomás átlagosan 6/2 Hgmm-rel csökkent, a stroke aránya pedig 5%). Ám amikor a perindoprilhoz hozzáadták a diuretikumot, az indapamidot, a perindopril és az indapamid kombinációja jelentősen csökkentette a vérnyomást (átlagosan 12/5-tel (30-ról 54%)), valamint a visszatérő agyi érkatasztrófa kialakulásának kockázatát. 43%-kal).

A diuretikumokkal ellentétben a β-blokkoló terápia úgy tűnik, hogy nem csökkenti a CHD megnövekedett kockázatát, és nem befolyásolja jelentősen a szív- és érrendszeri, valamint az egyéb okok miatti mortalitást (1. táblázat). Ez annak a ténynek köszönhető, hogy nem minden β-blokkolónak van kardioprotektív hatása. Különösen a hidrofil β-adrenerg blokkoló atenolol, amelyet széles körben használtak a randomizált vizsgálatokban, úgy tűnik, nem rendelkezik ezzel a hatással. Ráadásul, mint elhangzott, a β-blokkolók (a diuretikumokkal ellentétben) nem befolyásolják jelentősen a szisztolés vérnyomás szintjét, amelynek értéke a szív- és érrendszeri szövődmények kockázati tényezőjeként olyan magas, mint a szív- és érrendszeri szövődmények kockázati tényezője. diasztolés vérnyomás, és az életkorral növekszik.

A nagy, randomizált klinikai HAPPHY (1989) összehasonlította a három β-blokkolók (atenolol, metoprolol és propranolol) és két tiazid diuretikumok (bendroflumethiazide és hidroklorotiazid) a 6569 férfiak HD 40-64 évesek. Általában nem volt szignifikáns különbség az előfordulási érrendszeri szövődmények az összehasonlított csoport között. Azonban egy retrospektív elemzés eredményeinek a HAPPHY vizsgálat (1989), azt találtuk, hogy, szemben a diuretikumok, mortalitás csökken csak kezeljük a lipofil kardioszelektív β-blokkoló metoprolol. Éppen ellenkezőleg, magasabb mortalitás Megjegyezzük között Hipertóniás betegekben, akik az hidrofil kardioszelektív β-blokkoló atenolol vagy a lipofil nem szelektív β-blokkoló ropranolol.

A magas profilaktikus hatékonyságát metoprolol kimutatható volt a MAPHY randomizált vizsgálatban, amely összehasonlította a hatását metoprolol és egy tiazid diuretikum férfiaknál HD. Egy kissé magasabb profilaktikus hatékonyságát a lipofil β-adrenerg blokkoló acebutolol (összehasonlítva a klórtalidon) volt megfigyelhető a betegek enyhe hipertónia egy összehasonlító randomizált vizsgálat TOMHS.

Kivételével az acebutolol és a metoprolol, nincs meggyőző bizonyíték arra, hogy β-blokkolók megakadályozzák a kardiovaszkuláris komplikációk, és különösen, a koszorúér betegség betegek magas vérnyomás. Igaz, a magas profilaktikus hatékonyságát bizoprolol, karvedilol, és a metoprolol retard krónikus szívelégtelenség, beleértve a betegek kísérő magas vérnyomás, szolgálhat közvetett bizonyítékot a profilaktikus hatékonyságát a három β-blokkolók magas vérnyomásban szenvedő betegek anélkül, szívelégtelenség.

Ellentétben néhány β-blokkolók, amelyek hatékonyabban középkorú férfiak, diuretikumok egyformán hatékonyan megakadályozzák a kardiovaszkuláris komplikációk a középkorú és idős betegekben a HD.

F. MESSERLI munkatársai végzett meta-analízis eredményeinek 10 randomizált vizsgálatok, amelyekben diuretikumok és β-blokkolók kezeléséhez felhasznált magas vérnyomás 60 éves és idősebb betegeknél. Megállapították, hogy idős betegeknél a diuretikumok és a β-blokkolók egyformán hatékonyak a cerebrovaszkuláris szövődmények kialakulásának megelőzésében, de eltérő hatással vannak a koszorúér-betegség és a halálozás kockázatára (2. táblázat). Azonban csak a diuretikumok akadályozták meg a koszorúér-betegség kialakulását, és csökkentették a szív- és érrendszeri és egyéb okokból eredő mortalitást idős, magas vérnyomásban szenvedő betegeknél. Ez okot ad arra, hogy a diuretikumokat (de nem a β-blokkolókat!) tekintsük első vonalbeli gyógyszernek az idős betegek magas vérnyomásának kezdeti kezelésében.

Így a β-blokkolóval ellentétben a magas vérnyomás kezelésére tiazid és tiazidszerű diuretikumok is felírhatók a betegek életkorától függetlenül, bár férfiaknál ezek kevésbé hatékonyak, mint a szívvédő tulajdonságokkal rendelkező lipofil β-blokkolók. Ráadásul, mint láttuk, a diuretikumok szívvédő hatásukat tekintve homogénebb gyógyszercsoportot alkotnak, mint a β-blokkolók vagy a kalcium-antagonisták. Ezért a kezelőorvos számára sokkal szélesebb a választék a diuretikumok között, mint a β-blokkolók között, amelyek közül csak néhány gyógyszerről ismert, hogy szívritmus-védő hatású HD-ben.

kalcium antagonisták és ACE-gátlók randomizált, placebo-kontrollos vizsgálatokban is magas profilaktikus hatékonyságot mutatott magas vérnyomásban szenvedő betegeknél (1. táblázat).

Összehasonlító vizsgálatokban azonban a vérnyomáscsökkentő szerek e két osztálya nem volt képes megelőzni a diuretikumokat a profilaktikus hatékonyság tekintetében. A HD prevenciós hatékonyságának legmeggyőzőbb bizonyítékai az ACE-gátlókat diuretikumokkal összehasonlító randomizált vizsgálatokból származnak (ANBP-2, ALLHAT vizsgálatok).

Így egy prospektív, randomizált ANBP-2 (2003) vizsgálatban, nyílt protokoll szerint, az ACE-gátlók hatékonyságát a tiazid diuretikumokkal összehasonlítva értékelték 608 HD-betegnél, 65 és 84 év közötti (átlagéletkor 72 év). Kezdeti kezelésként enalaprilt vagy hidroklorotiazidot javasoltak, de a specifikus ACE-gátló és diuretikum kiválasztását a kezelőorvos mérlegelésére bízták.

Az összes vizsgált kardiovaszkuláris esemény vagy halálozás gyakorisága az ACE-gátlóval kezelt betegek csoportjában nem volt szignifikánsan alacsonyabb, mint a tiazid diuretikummal kezelt betegek csoportjában (relatív kockázat - 0,89).

Az ACE-gátló enalapril csak az MI megelőzésében volt szignifikánsan jobb a diuretikumnál. Az enalapril alkalmazásával összefüggő MI kialakulásának relatív kockázata 0,68 volt (95%-os konfidencia intervallum - 0,47 és 0,98 között; p = 0,04). Ugyanakkor az enalapril egyértelműen gyengébb volt a hidroklorotiazidnál az agyi stroke megelőzésében, különösen a halálos kimenetelben (relatív kockázat -1,91; p = 0,04).

Feltételezhető tehát, hogy idős HD betegeknél a tiazid diuretikumok alkalmasabbak a stroke megelőzésére, míg az ACE-gátlók az MI megelőzésére.

Szignifikáns különbségeket találtak az enalapril és a hidroklorotiazid prevenciós hatékonyságában férfiak és nők között. A leghatékonyabb ACE-gátló a férfiak körében volt – szignifikánsan, 17%-kal csökkentette mind az összes kardiovaszkuláris esemény, mind az első kardiovaszkuláris esemény előfordulását a tiazid diuretikumhoz képest (p = 0,02 mindkét mutató esetében). A nők körében az ACE-gátló enalapril és a vizelethajtó hidroklorotiazid profilaktikus hatékonysága hasonló volt (a relatív kockázat 1,00 volt bármely CV eseménynél és az első CV eseménynél).

A legnagyobb randomizált vizsgálat, az ALLHAT (2002) kimutatta, hogy az ACE-gátló lisinopril és a vizelethajtó klórtalidon profilaktikus hatékonysága megközelítőleg azonos, ha figyelembe vesszük a betegcsoportok közötti eltéréseket az elért szisztolés vérnyomásban. Felhívták a figyelmet a stroke és a szívelégtelenség nagyobb incidenciájára az ACE-gátló lizinoprillal kezelt betegek csoportjában, mint a klórtalidonnal kezelteknél. Ezek az eltérések legalább részben a szisztolés vérnyomás elért szintjének különbségével magyarázhatók, amely a lizinoprillal kezelteknél átlagosan 2 Hgmm volt. Művészet. magasabb, mint a klórtalidont kapók körében.

Ugyanakkor kevesebb az új eset cukorbetegség a lizinoprillal kezelt betegeknél a klórtalidonnal kezeltekhez képest, ami mind a diuretikum diabetogén, mind az ACE-gátló antidiabetogén hatásával magyarázható.

Az ANBP-2 vizsgálathoz (2003) hasonlóan az ALLHAT vizsgálatban (2003) is az ACE-gátló és a diuretikum profilaktikus hatékonysága nagymértékben függött a betegek nemétől. Így a lizinopril védő hatása férfiakban kifejezettebb volt, mint nőkben. A klórtalidonnal összehasonlítva a lizinopril használatával összefüggő CHD relatív kockázata 0,94 (0,85-1,06) volt férfiaknál és 1,06 (0,92-1,23) nőknél; a stroke relatív kockázata férfiaknál 1,10 (0,94-1,52), nőknél 1,22 (1,01-1,46) volt. A lizinopril és a klórtalidon kardioprotektív hatékonyságában is különbségek mutatkoztak a betegek életkorától és rasszától függően. A klórtalidonnal összehasonlítva a lizinopril alkalmazásával összefüggő bármely koszorúér-esemény kialakulásának relatív kockázata 0,94 (0,84-1,05) volt a 65 évnél fiatalabb betegeknél és 1,11 (1,0-1,20) az idősebb betegeknél, 1,15 (1,02-1,30) feketék és 1,01 (0,93-1,09) a nem fekete bőrű betegek esetében.

Az ALLHAT vizsgálat (2003), valamint az ANBP-2 vizsgálat (2003) eredményeit figyelembe véve megállapítható, hogy a diuretikumok alkalmasabbak a 65 év feletti betegek kardiovaszkuláris szövődményeinek megelőzésére, különösen a nők, ill. feketék. Ezzel szemben az ACE-gátlók különösen a magas vérnyomás kezelésére és a koszorúér-betegség elsődleges megelőzésére szolgálnak 65 év alatti fehér férfiaknál, akiknél magas a szív- és érrendszeri szövődmények kialakulásának kockázata.

Mint ismeretes, a GB-ban szenvedő betegek körében, idős ill öreg kor akiknél az artériás hipertónia prevalenciája meghaladja a 60%-ot. A feketéknél a magas vérnyomás gyakoribb, mint a fehéreknél. Ezért a tiazidok és tiazid-szerű diuretikumok nagyobb profilaktikus hatékonyságára vonatkozó adatok idős betegeknél, valamint feketéknél azt jelentik, hogy a diuretikumok a magas vérnyomásban szenvedő betegek sokkal szélesebb körében alkalmazhatók kezdeti kezelésre, mint a β-blokkolók és az ACE. inhibitorok.

Az ACE-gátlókkal ellentétben a magas vérnyomás kezelésére szolgáló diuretikumok felírása előtt, különösen idős és szenilis betegek esetében, nincs szükség a vesefunkció értékelésére, és különösen a glomeruláris filtrációs ráta meghatározására. Ráadásul a tiazidok és a tiazidszerű diuretikumok sokkal olcsóbbak, mint az ACE-gátlók.

Ellentétben a diuretikumokkal, a β-blokkolókkal és az ACE-gátlókkal, okunk van kétségbe vonni a kalcium-antagonisták teljes biztonságosságát magas vérnyomásban szenvedő betegek hosszú távú alkalmazása során. Ez különösen a dihidropiridin sorozat kalcium-antagonistáira vonatkozik, és nem csak a rövid hatásúkra.

Emellett bizonyíték van a kardioszelektív és vazoszelektív kalcium-antagonisták kardioprotektív hatékonyságában jelentős különbségekre. Összehasonlító vizsgálatokban például a kardioszelektív kalcium antagonista verapamil ugyanolyan hatékony volt, mint egy vizelethajtó a szív- és érrendszeri szövődmények kialakulásának megelőzésében magas vérnyomásban szenvedő betegeknél. A VHAS (1997) randomizált vizsgálatban nem volt különbség a halálos és nem halálos kimenetelű kardiovaszkuláris események előfordulási gyakoriságában a verapamillal és klórtalidonnal kezelt betegek között, bár a kezelt betegek körében az MI és a stroke kockázatának csökkenése irányult. verapamillal.

A NORDIL (2000) randomizált vizsgálat a kardioszelektív kalcium antagonista diltiazem profilaktikus hatékonyságát értékelte magas vérnyomásban szenvedő betegeknél, összehasonlítva a tiazid diuretikumokkal vagy β-blokkolóval. Általánosságban elmondható, hogy a kardiovaszkuláris szövődmények előfordulási gyakoriságában nem volt különbség az összehasonlított csoportok között. Ugyanakkor a diltiazemmel kezelt betegek körében az MI kockázatának növekedése és a stroke kockázatának csökkenése irányába mutatott.

Így a két kardioszelektív kalcium-antagonista közül csak a verapamiltól várható kardioprotektív hatás.

A vazoszelektív kalcium-antagonistáknak úgy tűnik, hogy egyáltalán nincs kardioprotektív hatása. Így a MIDAS (1996) randomizált vizsgálatban a szív- és érrendszeri szövődmények összesített incidenciája a kalcium-antagonista izradipinnel kezelt betegek csoportjában szignifikánsan magasabb volt, mint a hidroklorotiaziddal kezelt betegek csoportjában.

A STOP-Hypertension-2 (1999) nagy randomizált tanulmány a vazoszelektív antagonisták prevenciós hatásait értékelte magas vérnyomásban szenvedő betegeknél, összehasonlítva a standard terápiával és az ACE-gátlókkal. Az alkalmazott vérnyomáscsökkentő gyógyszerektől függően 6614 70-84 éves (átlagéletkor 76 év) beteget három fő csoportba osztottak: (1) olyan betegek, akik standard terápiában részesültek, amely β-blokkolókat (atenolol, metoprolol vagy pindolol) vagy hidroklorotiazidot tartalmazott. amiloriddal kombinálva; (2) kalcium-antagonistákkal (felodipin vagy izradipin) kezelt betegek; és (3) ACE-gátlókkal (enalapril vagy lizinopril) kezelt betegek. A vizsgált kardiovaszkuláris szövődmények gyakoriságában nem volt szignifikáns különbség a három betegcsoport között, ugyanakkor szignifikánsan magasabb volt a nem halálos kimenetelű miokardiális infarktus incidenciája a felodipinnel vagy izradipinnel kezelt betegek csoportjában, mint a β-blokkoló vagy tiazid diuretikum hívta fel a figyelmet (átlagosan tizenkilenc%-kal).

Egy másik nagy randomizált tanulmány, az INSIGHT (2000) a nifedipin retard formájának megelőző hatásait értékelte magas vérnyomásban szenvedő betegeknél a hidroklorotiazid és amilorid rögzített kombinációjával összehasonlítva. A vizsgált kardiovaszkuláris szövődmények gyakoriságában nem volt szignifikáns különbség az összehasonlított betegcsoportok között, azonban a nifedipinnel kezelt betegek csoportjában a MI megbízhatatlanul magasabb gyakorisága, mint a diuretikumokkal kezelt betegek csoportjában felhívta a figyelmet (átlagosan , 26%-kal). Ezenkívül a nifedipin retard formáját kapó betegeknél jelentősen megnőtt a halálos MI kialakulásának kockázata (relatív kockázat - 3,2; 95%-os konfidencia intervallum 1,2 és 8,7 között). Egy másik összehasonlító randomizált SHELL (2001) vizsgálatban, amelyet Olaszországban végeztek, a vasoszelektív kalcium antagonista lacidipin prevenciós hatásait izolált szisztolés magas vérnyomásban szenvedő idős betegeknél a klórtalidonnal hasonlították össze. A vizsgált kardiovaszkuláris szövődmények gyakoriságában nem volt szignifikáns különbség az összehasonlított betegcsoportok között, bár az esetek magas gyakorisága felhívta a figyelmet. hirtelen halálés szívelégtelenség a lacidipinnel kezelt betegek körében (átlagosan 22%-kal, illetve 20%-kal). Ezenkívül nem lehet figyelmen kívül hagyni a magasabb általános mortalitást, amely a vizsgálat másodlagos végpontja volt a lacidipinnel kezelt betegek csoportjában (relatív kockázat - 1,23; 95%-os konfidencia intervallum 0,97 és 1,57 között). A már említett ALLHAT vizsgálatban (2002) a kalcium antagonista amlodipin ugyanolyan mértékben csökkentette a szívkoszorúér-betegség és a stroke kockázatát hipertóniás betegekben, mint a vizelethajtó klórtalidon. A stroke nem szignifikánsan alacsonyabb incidenciája az amlodipin kezelés során felhívta a figyelmet (relatív kockázat 0,93; 95%-os konfidencia intervallum 0,82 és 1,06 között), különösen a nők és a diabetes mellitusban szenvedő betegek alcsoportjaiban (relatív kockázat - 0,84 és 0,90). , illetve).

Ugyanakkor szignifikánsan magasabb volt a szívelégtelenség incidenciája az amlodipinnel kezelt betegeknél, mint a klórtalidonnal kezelteknél (relatív kockázat - 1,38; 95%-os konfidencia intervallum 1,25 és 1,52 között). Ez összhangban van más randomizált vizsgálatok eredményeivel, amelyekben különféle kalcium-antagonistákat írtak fel magas vérnyomásban szenvedő betegeknek: például a MIDAS (1996), VHAS (1997), STOP-Hypertension2 (1999), INSIGHT (2000), NORDIL (1997). 2000) és SHELL (2001) tanulmányai.

Számos kontrollált tanulmány (az ALLHAT vizsgálat kivételével) szignifikánsan többről számolt be nagy kockázat az MI kialakulása a 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegek magas vérnyomásának kezelésében kalcium-antagonistákkal, például amlodipinnel, diltiazemmel, izradipinnel és nifedipinnel, összehasonlítva a tiazid diuretikumokkal, β-blokkolóval vagy ACE-gátlókkal végzett kezeléssel.

A kalcium-antagonisták profilaktikus hatékonyságát más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel összehasonlítva értékelő, hosszú távú randomizált vizsgálatok eredményeit összegezve megállapítható, hogy a kalcium-antagonisták nem teljesen alkalmasak a 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegek magas vérnyomásának kezelésére. valamint a szívelégtelenség kialakulásának fokozott kockázatával rendelkező betegeknél, azaz elsősorban a bal kamra szisztolés diszfunkciójában. A verapamil kivételével a kalcium-antagonisták kevésbé hatékonyak a szívinfarktus megelőzésében hipertóniás betegekben, mint a tiazid diuretikumok, β-blokkolók vagy ACE-gátlók. A diabetes mellitusban nem szenvedő betegeknél az amlodipin és a diltiazem nyilvánvalóan alkalmazható a verapamillal a szívizominfarktus elsődleges megelőzésére.

Így a kalcium-antagonisták vérnyomáscsökkentő szerként, sok több korlátozást, mint a tiazid és a tiazid-szerű diuretikumok. Ezzel szemben a kalcium-antagonisták, diuretikumok felírása előtt, további laboratóriumi és műszeres vizsgálatok nem kell kizárni a diabetes mellitus és a bal kamrai szisztolés diszfunkció. Ezen túlmenően, diuretikumok sokkal olcsóbb, mint a kalcium-antagonisták.

AT1-angiotenzin receptor blokkolók hasonlóak vérnyomáscsökkentő hatásának a diuretikumok, β-blokkolók, kalcium-antagonisták és az ACE inhibitorok, de sokkal jobban tolerálható. A mai napig, nincs meggyőző bizonyíték arra, hogy az AT1-angiotenzin receptor blokkolók kialakulása megelőzhető kardiális szövődmények betegek magas vérnyomás, bár kétségkívül cerebroprotektív hatást. A tény az, hogy a AH profilaktikus hatékonyságát AT1-angiotenzin receptor blokkolók képest diuretikumokkal soha nem vizsgálták.

Az egyetlen összehasonlító randomizált vizsgálatban, hogy értékelte a hosszú távú hatásai AT1 blokkoló idős, magas vérnyomású betegek LIFE vizsgálat (2001), amely összehasonlítva a hatásait a lozartán és β-blokkoló atenolol.

A LIFE vizsgálatban (2001) teljes szám esetben a kardiovaszkuláris halálozást, vagy a fejlődés a nem-halálos kimenetelű akut miokardiális infarktus vagy stroke a kezelt betegek csoportjában az AT1 blokkoló losartan (Cozaar) szignifikánsan kisebb volt (átlagosan 13% -kal), mint azok között kezelt atenolol. Hatása alatt a losartan, a stroke kockázata szignifikánsan csökkent (átlagosan 25% -kal), és nem szignifikánsan - mortalitás a kardiovaszkuláris okok (11%) és a mortalitást a bármely okból (10% -kal).

Az eredmények az élet nem szolgálhat döntő bizonyíték a képességét AT1-angiotenzin-receptor-blokkolók, hogy megakadályozza a szív-és érrendszeri szövődmények betegek magas vérnyomás. Miután az összes, a hidrofil β-blokkoló atenolol alkalmaztunk referencia hatóanyag, amelyről ismert, hogy megakadályozzák a koszorúér-betegség, és nem csökkenti a szív- és érrendszeri halálozás idős betegek magas vérnyomás (2. táblázat).

Így a tiazid és tiazid diuretikumok – az egyetlen osztály a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek öt fő osztálya között, amelyekről ismert, hogy képesek javítani a magas vérnyomású betegek hosszú távú prognózisát. A diuretikumokkal ellentétben a β-blokkolók, kalcium-antagonisták, ACE-gátlók és AT1-blokkolók, angiotenzin-receptorok hipertóniás betegek hosszú távú prognózisára gyakorolt ​​hatásáról szóló irodalmi adatok ellentmondásosak.

A diuretikumok fokozzák a vérnyomáscsökkentő hatást: β-blokkolók, ACE-gátlók és AT1-blokkolók, angiotenzin-receptor és α1-adrenoreceptor antagonisták, agonisták I1-imidazolin-receptor-agonisták és központi α2-adrenerg receptorok. A kétségek továbbra is csak a diuretikumok és a kalcium-antagonisták kombinációjának additív vérnyomáscsökkentő hatása marad. Ezért a diuretikumok alkalmasabbak kombinált terápiára, mint a vérnyomáscsökkentő szerek más osztályai. Például a diuretikumokkal ellentétben nem praktikus a β-blokkolókat ACE-gátlókkal, valamint a verapamil, diltiazem és a központi α2-adrenerg receptor agonistáival, a dihidropiridin-sorozat kalcium-antagonistáit - α1-blokkolóval, ACE-gátlókkal - β-blokkolóval és -blokkolóval kombinálni. az AT1-angiotenzinovy ​​receptorok. A nátriummal és a vizelethajtó tiazidokkal együtt (ellentétben a kacs- és káliummegtakarító gyógyszerekkel) csökkentik a kalcium vizelettel történő kiválasztását. A tiazid diuretikumok és tiazidok kalcium-megtakarító hatása miatt különösen hasznosak a magas vérnyomás kezelésében olyan betegeknél, akik egyidejűleg csontritkulásban szenvednek. A csontritkulás köztudottan gyakori a menopauza utáni nőknél és idős betegeknél, akik mozgásszegény életmódot folytatnak, és hajlamosít a csonttörésekre és különösen a nyaktörésre. combcsont. Egyes bizonyítékok arra utalnak, hogy a csonttörések sokkal kisebb valószínűséggel fordulnak elő tiazid-diuretikumokkal kezelt hipertóniás betegeknél, mint más vérnyomáscsökkentő szerekkel kezelt betegeknél.

Tekintettel a kalcium-megtakarító hatása tiazid diuretikumok, most tekintik őket első vonalbeli vérnyomáscsökkentő gyógyszerek magas vérnyomásban szenvedő betegek kombinációban csontritkulás, valamint urolithiasis (vesekövesség). Kalcium-megtakarító hatása tiazid diuretikumok, szintén hasznos lehet egyes formáit urolithiasis. Emlékeztetni kell arra, hogy a kalcium-megtakarító hatása tiazid diuretikumok fokozott miközben korlátozza a táplálkozással bevitt nátrium, de gyengíti a használata nagy mennyiségű sót.

Figyelembe véve ezeket a tényezőket, valamint az eredmények a hosszú távú, randomizált vizsgálatban, úgy tekinthető, hogy a tiazid és a tiazid diuretikumok különösen hasznosak vérnyomáscsökkentő az idősek és a betegek bal kamrai szisztolés diszfunkció, a csontritkulás és a vesekőbetegség. A tiazid diuretikumok nem alkalmazható a magas vérnyomás kezelésére köszvényes betegek hypokalemiával. A tünetmentes hyperurikaemia nem ellenjavallata a kinevezését tiazid diuretikumok például növeljük a húgysav szintjét a vérben, ritkán váltanak ki a köszvény kialakulásának. A nagy dózisú tiazid diuretikumok alkalmazása ellenjavallt diabétesz, elsősorban 1-es típus.

A kis dózisú tiazid és a tiazid diuretikumok jó toleranciát. Tól től mellékhatások leggyakoribb hypokalemia; egyéb - atherogén dyslipidaemia és a csökkent szöveti érzékenység inzulin.

Között a vizelethajtó indapamiddal különleges helyet foglal el (Indap, akripamid, arifon, flyudeks, iozoi, natriliks), amely, ellentétben más tiazid és a tiazid diuretikumok, ne okozzon jelentős és lipid-rendellenességek szénhidrát anyagcsere. Indapamid általában leírt körében tiazid és a tiazid diuretikumok abból a szempontból, hogy ez okozza a natriuresist és diuresist amikor magas dózisban. Eközben, dózisokban, maximum 2,5 mg / nap, ajánlott kezelésére GB, indapamid jár elsősorban artériás értágítóként. Napi vizelet mennyisége nem változott jelentősen kezeléssel indapamid 2,5 mg / nap, de 20% -kal növekedett, amikor a gyógyszert beadó dózisban 5 mg / nap. Következésképpen, a fő hatásmechanizmusa perifériás értágító indapamid, amely beadva nagy dózisban, képes kifejteni vízhajtó hatású.

A teljes perifériás vaszkuláris rezisztencia a napi 2,5 mg-os indapamid-kezelés során 10-18% -kal csökken. Az indapamid értágító hatásának következő mechanizmusai javasoltak: (1) a kalciumcsatornák blokkolása; (2) a prosztaglandin I2 (prosztaciklin), prosztaglandin E2 szintézisének stimulálása, amelyek értágító tulajdonságokkal rendelkeznek; és (3) káliumcsatorna agonizmus [3, 7, 19, 20].

Úgy tűnik, hogy az indapamid vérnyomáscsökkentő hatása kifejezettebb, mint a többi tiazid és tiazidszerű diuretikumé. Napi 2,5 mg-os dózisban az indapamid átlagosan 9-53 Hgmm-rel csökkenti a szisztolés vérnyomást. Művészet. és diasztolés vérnyomás - 3-43 Hgmm-rel. Művészet. Az indapamid vérnyomáscsökkentő hatásának súlyossága a magas vérnyomás súlyosságától függ. A hipertónia enyhe, közepesen súlyos és súlyos formáiban szenvedő betegeken végzett multicentrikus vizsgálatban az indapamid 23/14, -5/25 és 53/43 Hgmm-rel csökkenti a vérnyomást. Art., ill.

A hipertónia enyhe és közepes formáiban szenvedő betegeknél az indapamid monoterápia az esetek mintegy 70%-ában jó vérnyomáscsökkentő hatást fejt ki, ami magasabb, mint a többi tiazid és tiazidszerű diuretikum hatékonysága. A betegek több mint 60%-ánál az indapamid magas hatékonysága megmarad hosszú távú alkalmazásával.

A hidroklorotiaziddal és a klórtalidonnal ellentétben az indapamid vérnyomáscsökkentő hatással rendelkezik normál és károsodott vesefunkciójú betegeknél.

Az indapamid életminőségre gyakorolt ​​hatását számos nagy tanulmányban tanulmányozták. E vizsgálatok eredményei azt mutatják, hogy az indapamid jól tolerálható hosszú távú használat mellett.

Egy nagy multicentrikus vizsgálatban, amelyben 1202 magas vérnyomásban szenvedő járóbeteg vett részt, az indapamid alkalmazását csak az esetek 1,3%-ában kellett leállítani mellékhatások miatt. Egy brit tanulmányban az indapamiddal kezelt magas vérnyomásban szenvedő betegek mindössze 1,4%-a tapasztalt mellékhatásokat, szemben az egyéb vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel kezelt betegek 13%-ával.

Egy friss olasz multicentrikus tanulmányban Speciális figyelem Az indapamid tolerálhatóságának és a GB-ban szenvedő betegek életminőségét jellemző mutatókra gyakorolt ​​hatásának vizsgálatára apellált.

2 éven keresztül 248, enyhe vagy közepesen súlyos magas vérnyomásban szenvedő beteg kapott indapamidot (2,5 mg/nap) monoterápiaként. A gyógyszer tolerálhatóságát speciális kérdőívek segítségével értékelték. Indapamid terápia

a panaszkodó betegek számának jelentős csökkenéséhez vezetett fejfájás, Szédülés és gyengeség. Fizikai állapota javult a betegek 15% -ánál nem változott - 79% és rosszabb - 6%. Az általános állapot a betegek 25% -ánál nem változott - 64% és rosszabb - 11%. A szexuális funkció a betegek 88%-ánál nem változott, más esetekben pedig javult. Ezért más tiazid diuretikumokkal ellentétben az indapamid nem okoz szexuális diszfunkciót.

Az indapamid abban különbözik a többi tiazid és tiazid diuretikumtól, hogy minimális hatással van a húgysavra és a glükózra a vérben, valamint a vér lipidösszetételére. Az irodalom szerint a kezelés során az indapamid plazma húgysavszintje körülbelül 50 mol/l-rel nő, bár egyes tanulmányok enyhe csökkenésről számoltak be. Egy nagy tanulmányban 311 betegből 4-nél (1,3%) az indapamid okozta a hyperuricemia megszüntetését; ezeknél a betegeknél a kezelés előtti húgysavszint emelkedett.

Az Indapamid 2,5 mg/nap kis mértékben befolyásolja az alap glükózszintet. Külön tanulmányok a plazma glükózkoncentrációjának nem szignifikáns növekedését (átlagosan 2-10 mg / dl) és nem szignifikáns csökkenését (2-10 mg / dl) jelezték. Az öt vizsgálat közül egyiknek sem volt szignifikáns hatása az indapamid 2,5-5,0 mg-os dózisában a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegek vércukorszintjére.

Az indapamid nem sérti a perifériás szövetek inzulinérzékenységét, ezért ez a legbiztonságosabb diuretikum a magas vérnyomás kezelésére diabetes mellitusban szenvedő betegeknél.

A tiazid diuretikumokkal ellentétben az indapamid minimális hatással van az összkoleszterin- és trigliceridszintre, és kismértékben növeli a nagy sűrűségű lipoprotein koleszterin szintjét a vérben (átlagosan 5,5 ± 10,9%). Az indapamid azon képessége, hogy növeli az antiatherogén nagy sűrűségű lipoproteinek plazma koleszterinszintjét, egyedülálló az összes diuretikum között.

Más tiazid diuretikumokkal ellentétben az indapamid renoprotektív hatással rendelkezik. Tehát egy kétéves vizsgálat szerint hipertóniás és károsodott vesefunkciójú betegeknél az indapamid-terápia a glomeruláris filtrációs ráta átlagosan 28%-os növekedésével járt, míg a hidroklorotiazid terápia 17%-kal csökkentette. Diabéteszes nephropathiában szenvedő betegeknél az indapamid jelentősen csökkenti a vizelet albumin kiválasztását, ellentétben a hidroklorotiaziddal, amely nem befolyásolja jelentősen a mikro- és makroalbuminuriát. Az indapamid ugyanolyan kifejezett antialbuminurikus hatással rendelkezik a 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél, mint az ACE-gátló kaptopril.

Ezért az indapamid más diuretikumoknál alkalmasabb a magas vérnyomás kezdeti kezelésére nemcsak diabetes mellitusban, hanem nem cukorbetegségben szenvedő vesebetegségben is.

Így az irodalmi adatok elemzése azt mutatja, hogy a tiazidok és a tiazid-szerű diuretikumok jelenleg az egyetlen olyan vérnyomáscsökkentő gyógyszercsoport, amelyről ismert, hogy képes megelőzni a halálos kardiovaszkuláris szövődmények kialakulását magas vérnyomásban szenvedő betegeknél. Hatékonyak nemcsak elsődleges, hanem másodlagos kardiovaszkuláris szövődmények megelőzésére is magas vérnyomásban szenvedő betegeknél. A randomizált vizsgálatok során a hatások a legkifejezettebbek voltak hosszú távú használat hidroklorotiazid és klórtalidon.

A tiazid diuretikumok fokozzák más vérnyomáscsökkentő gyógyszerek hatékonyságát, ezért kiválóan alkalmasak a magas vérnyomás kombinált terápiájára. A tiazid diuretikumok legfontosabb előnye a többi vérnyomáscsökkentő gyógyszercsoporttal szemben az alacsony költségük, ami lehetővé teszi széleskörű felhasználás diuretikumok a HD kezdeti kezelésére alacsony jövedelmű betegeknél. A vizelethajtók közül kétségtelenül az indapamid a választott gyógyszer, amely vérnyomáscsökkentő hatásában felülmúlja a többi diuretikumot, jobban tolerálható, és nem okoz jelentős zavarokat a purin-, szénhidrát- és lipidanyagcserében. Más tiazid- és tiazid-szerű diuretikumoktól eltérően az indapamid biztonságos a diabetes mellitusban szenvedő betegeknél, és továbbra is hatásos a veseelégtelenség különböző formáiban.

Irodalom
1. Moser M., Hebert P., Hennekens C.R. A hypertonia kezelési kísérletek metaanalízisének áttekintése // Arch. Gyakornok. Med.,
1991; 151: 1277-1279.
2. Preobrazhensky D.V., Sidorenko B.A. Az artériás magas vérnyomás kezelése - Moszkva, 1999.
-. Sidorenko B.A., Preobrazhensky D.V. Rövid útmutató a magas vérnyomás kezeléséhez - Moszkva, 1997.
4. A magas vérnyomás kimutatásával, értékelésével és kezelésével foglalkozó vegyes nemzeti bizottság. A Joint hatodik jelentése
A magas vérnyomás kimutatásával, értékelésével és kezelésével foglalkozó nemzeti bizottság (JNC VI) // Arch. Gyakornok. Med., 1997; 157:
241--2446.
5. Chobanian A. N., Bakris G. L., Black H. R. et al. A Megelőzési, Felderítési Vegyes Nemzeti Bizottság hetedik jelentése,
A magas vérnyomás értékelése és kezelése: A JNC 7 jelentés // JAMA, 200-; 289:2560-2571.
6. Kaplan N.M. Diuretikumok: a vérnyomáscsökkentő terápia sarokköve // ​​Amer. J. Cardiol., 1996; 77:3B-5B.
7. Sidorenko B.A., Preobrazhensky D.V. Az artériás hipertónia diagnózisa és kezelése. II. rész, - M., 2000.
8. Hughes D., McGuire A. Az NHS-re háruló közvetlen költségek a magasvérnyomás-betegségre vonatkozó receptek megszüntetésével és váltásával kapcsolatban // J. Human
Hypertens., 1998; 12:533-537.
9. Pearce K.A., Furberg C.D., Psaty B.M., Kirk J. Költségminimalizálás és a szövődménymentes magas vérnyomás kezeléséhez szükséges számok // Amer. J. Hypertension, 1998; 11:618-629.
10. Preobrazhensky D.V., Sidorenko B.A., Peresypko M.K. A magas vérnyomás antihipertenzív terápiájának alapelvei és céljai // Kardiológia, 1999, 9. sz., 80-90.
11. Psaty B., Smith N.L., Siscovick D.S. et al. Az első vonalbeli szerekként alkalmazott vérnyomáscsökkentő terápiákkal kapcsolatos egészségügyi eredmények. Egy rendszer-
tematikus áttekintés és metaanalízis // JAMA, 1997; 277:739-745.
12. Chalmers J., MacMahon S., Anderson C. et al. Klinikai kézikönyv a vérnyomásról és a stroke megelőzéséről. – London, 1997.
13. Liu L., Liu G. (a PATS Cooperative Group nevében). A vérnyomáscsökkentő kezelés megelőző hatása a stroke-ban szenvedő betegeknél
cerebrovascularis betegségek tory: A Post-stroke Antihypertensive Treatment Study (PATS) előzetes eredményei // JACC, 1998; 31
(C-kiegészítő): 200 C (absztrakt No. 1645).
14. Wikstrand J., Berglund G., Tuomilehto J. et al. Béta-blokkoló a szívkoszorúér-betegség elsődleges megelőzésében magas vérnyomásban
betegek // Keringés, 1991; 84. (vi kiegészít.): VI-93–VI-100.
15. Olsson G., Tuomilehto J. Wikstrand J. et al. MAPHY és a HAPPHY két karja // JAMA, 1989; 262:-272--274.
16. Neaton J.D., Grimm R.H., Prineas R.J et al. Az enyhe magas vérnyomás kezelése Tanulmány: végeredmények // JAMA, 199-; 270:713-724.
17. Messerli F.H., Grossman E., Goldbourt U. A béta-blokkolók hatékonyak-e az időskori magas vérnyomás első vonalbeli terápiájaként?
tematikus áttekintés // JAMA, 1998; 279, 1303-1307.
18. Opie L.H. Kombinált gyógyszeres terápia magas vérnyomás kezelésére - Philadelphia - New York, 1997.
19. Materson B.J., Epstein M. Tiazid diuretikumok és származékok / In: F. Messerli (szerk.) Cardiovasculardrug therapy. 2. kiadás. -
Philadelphia, 1996 pp. 412-420.
20. Ames R.P., Kuritsky L. Indapamid: Eltér-e az alacsony dózisú tiazidoktól- / In: F. Messerli (szerk.) Cardiovasculardrug therapy. 2th

A vízhajtók hatékonyságának kérdése ősidők óta vitatéma sok tudós számára. Néhányan negatívan nyilatkoztak erről a kábítószer-csoportról, mivel mellékhatások a veséken. Mások olyan célzott gyógyszereket próbáltak kitalálni, amelyek csak a nefron egy meghatározott részére hatnak, azonban ezt az elméletet is zúzták. Bármely gyógyszer az egész nefronban hat.

Miután az orvostudomány fejlődése nagy ütemet kezdett felvenni, kutatók egy csoportja arra a következtetésre jutott, hogy az lenne a leghatékonyabb, ha a gyógyszereket hatásmechanizmusuk szerint osztályoznák. Így jelent meg a tiazid diuretikumok csoportja.

Mik azok a tiazid diuretikumok?

Tudniillik minden vízhajtó rossz hatással van a szervezet sótartalmára, ami viszont megnehezíti a szív munkáját. A tiazid diuretikumok olyan gyógyszerek, amelyek fokozzák a vizeletkiválasztást, amelyek még enyhe szívelégtelenség esetén sem korlátozzák a sóbevitelt.

A fő különbség a tiazid diuretikumok és mások között a kalcium szekréció csökkenése és a nátriumtermelés növekedése a folyamatért felelős nefronban. Ez a folyamat lehetővé teszi a nátrium kálium cseréjének növelését, ami hozzájárul az utóbbi fokozott kiválasztásához.

Általában a tiazid diuretikumokat orális adagolásra írják fel, és hatásuk 1-2 óra elteltével kezdődik. A maradékok teljes eltávolítása 12 hét folyamatos kezelés után következik be.

A tiazid diuretikumok hatásmechanizmusa nem olyan súlyos, mint a kacsdiuretikumoké, ami idővel jelentősen csökkenti a hatékonyságukat. Ezeket a vízhajtó gyógyszereket azonban szinte mindenki használhatja, kivéve az akut veseelégtelenségben szenvedőket. Ez utóbbi esetben a gyógyszer gyenge jellege nem tud megbirkózni a vele szemben álló tényezőkkel.

A gyógyszerek tulajdonságai

A tiazid diuretikumokat betegségek kezelésére tervezték a szív-érrendszer. A gyógyszer típusától és osztályától függően különféle szívbetegségekre írhatók fel.

Az alábbiakban megvizsgáljuk a diuretikumok fő tulajdonságait az érrendszeri betegségek kezelésében:

• Diuretikumok ebből a típusból artériás hipertónia kezelésére találmányuk kezdete óta használták, és mindeddig nem találtak analógot. A világ szinte minden országában a tiazid diuretikumok az első vonalbeli gyógyszerek a magas vérnyomás kezelésére.

  A tiazid diuretikumok fő hatásirányai a szívmegállás, a stroke vagy szívinfarktus kialakulásának kockázatának csökkentése, valamint a szívelégtelenség megelőzése.

• Diuretikumok alkalmazása különböző eredetű ödéma esetén a következő betegségcsoportokra irányul: szív-, máj-, vese-, ödéma hosszú távú használat glükokortikoidok. A fő figyelmeztetés ebben az esetben a gyógyszeres kezelés, amikor akut forma vese- és szívelégtelenség, ebben az esetben a kacsdiuretikumok hatékonyabbak lesznek.
• A vesékben a kőképződés megelőzése A vesékből kiürülő kalcium szintjének csökkentésével fordul elő, ami csökkenti a szervezet termelését, illetve nem képződnek kalciumtartalmú vesekövek.
• Nefrogén nem-diabetes mellitus kezelése a keringő vér térfogatának csökkentésével következik be, ami viszont a víz kivonásának fokozásához vezet a nefron tubulusaiban.

hatóanyagok listája

A gyógyszertárakban ma már számos különféle típusú vizelet-gyógyszert találhat.

Vásárlás előtt, amit orvosi javaslat nélkül semmiképpen sem szabad megtennie, érdemes utánajárni, hogy mi vonatkozik a tiazid diuretikumokra?

Használati javallatok

A tiazid diuretikumok hatásmechanizmusa határozza meg főbb orvosi indikációikat:

1. a test ödémája, amely a szívelégtelenség, a májcirrhosis és a nefrotikus szindróma kialakulása során jelentkezik;
2. magas vérnyomás, amelynek kezelése során vérnyomáscsökkentő szereket is alkalmaznak;
3. vesebetegség.

VISSZAJELZÉS OLVASÓNKTÓL!

A tiazid diuretikumok szedése során érdemes megjegyezni, hogy vannak olyan betegségek, amelyekben a gyógyszer alkalmazása nem kívánatos, sőt bizonyos esetekben ellenjavallt is.

A főbb betegségek, amelyekben az ilyen gyógyszerek alkalmazása ellenjavallt:

• Köszvény, ami az anyagcsere folyamatok megsértésének következménye, ami azt jelenti, hogy ha felgyorsítják a betegség kialakulását is felgyorsul;
• Hiperurikémia- olyan betegség, amelyben a húgysav mennyisége meghaladja a normát. Ilyen betegség esetén a folyadék testből való kivonásának felgyorsulása súlyosbítja a húgysav koncentrációját.
• Hipokalémia, hyponatraemia- kálium- és nátriumhiány a szervezetben. A folyadék diurézisének növekedésével több kálium vagy nátrium ürül ki.
• Hiperkalcémia- a szervezet kalciumtartalma magasabb a normálisnál, a gyógyszerek a vesekövek elmeszesedéséhez vezethetnek, ami súlyosbítja az urolithiasist.
• Vese- és májelégtelenség akut formában a diuretikumok szedésének közvetlen ellenjavallata. A vesék egyszerűen nem tudnak megbirkózni a nagy mennyiségű folyadékkal.
• Addison-kór- a mellékvesekéreg kétoldali gyulladása, amely megszakítja a kortikoszteroidok termelését.

Hogyan kell alkalmazni?

A tiazid diuretikumok előnyei és hátrányai

Minden gyógyszernek vannak mellékhatásai, előnyei és hátrányai. Az orvos által előírt kezelési folyamat jobb megértése és a mellékhatások megelőzése érdekében érdemes megérteni a diuretikumok szedésének minden árnyalatát.

Előny: A tiazid diuretikumok gyengéd vízhajtók. Ezeket a gyógyszereket általában olyan betegeknek írják fel, akiknek enyhe eltérései vannak a vesék, a máj és más szervek működésében. A hurok és más vízhajtók alkalmazása ezekben az esetekben ellenjavallt.

Hiba: az ilyen típusú diuretikumok klinikai farmakológiája nagyon gyenge, és a betegnek hosszú kezelésen kell keresztülmennie komplex kezelés magas vérnyomás. A kacsdiuretikumok segítségével felgyorsíthatja a folyamatot, de nem mutatják meg mindenkinek.

A gyógyszerek költsége

A gyógyszer gyártójától és a hatóanyag adagolásától függően annak költsége változhat.

Itt található egy táblázat a számos tiazid-diuretikum gyógyszereinek hozzávetőleges áráról:

A cikk következtetése a fent leírtak rövid megemlítése:

• tiazid sorozat szív- és érrendszeri magas vérnyomás kezelésére szolgál.
• Jellemzőjük a gyenge cselekvés, ami az egyik esetben nem teszi lehetővé a vesék és más szervek túlterhelését, a másik esetben pedig lelassítja a kezelés folyamatát, ami akár több hétig is eltarthat.
• A fő ellenjavallatok a tiazid diuretikumok kezelésére a vese- és szívelégtelenség.
• Vedd magadra az ilyen gyógyszerek lehetetlenek, mivel az egész szervezet munkájára gyakorolt ​​hatásukat a kezelőorvosnak egyértelműen ellenőriznie kell.
• Vásároljon gyógyszert ebből a sorozatból minden gyógyszertárban lehet, orvosi rendelvény szerint. Mielőtt a gyógyszertárba menne, ellenőrizze a gyógyszer analógjait, amelyek alkalmasak a betegség formájának kezelésére. Erre azért van szükség, hogy több lehetőség közül is ki tudja választani az árban és adagolásban megfelelőt.
  Szintén ne felejtsd el Hogy az olcsó nem mindig jó, de mivel drága. El kell olvasni a használati utasítást.
• Soha változás gyógyszert saját analóg és gyógyszerész javaslatot. Az utóbbi nem lehet tudni a más betegségek és ronthatja a feltétele a szervezetben.
• mindig figyelj hogy az egészségi állapotát a kérelem benyújtásának időpontjában gyógyászati ​​készítmények. Ha a gyógyszer nem megfelelő, a test reagál, és megadja, hogy megértse.

Melyik használják leggyakrabban a magas vérnyomás kezelésére és az ödéma (okozott, például szív-, vese- vagy májelégtelenség). Ez a csoport a diuretikumok homogén farmakológiai hatásÉs az anyagok különböznek egymástól csak a hossza és erőssége cselekvés.

Ez a különleges osztálya vízhajtók alakult 1950-ben. Az első ismert gyógyszerek ezen csoport volt. Meg kell jegyezni, hogy a legtöbb országban a világon, tiazid diuretikumok a legkönnyebben hozzáférhető gyógyszerek a magas vérnyomás kezelésére.

A világ első tiazid diuretikum - chlorothiazide.

Tiazid diuretikumok Meg lehet két oldalról: egyrészt, ez egy speciális típusú molekulák egy bizonyos szerkezet, másrészt egy olyan gyógyszer, egy specifikus hatásmechanizmusa. És zavar fordulhat elő, mert bizonyos molekulák minősülnek tiazid diuretikumok, bár nem egy kémiai szempontból. Ebben az összefüggésben a „tiazid” úgy értendő, a gyógyszer úgy hat tiazid-receptor, Amelyről azt gondoljuk, hogy a tudósok, ez található a Na-Cl szimporter.

Listája kábítószerek európai

Európában elterjedt következő gyógyszerek:

• iozoiÁltalános: indapamid
• Thalitone Általános: klórtalidon
• ZaroxolynÁltalános: metolazont
• Aquatensen Általános: metiklotiazid
• Aquazide H
• diuril Általános: chlorothiazide
• diuril Nátrium Általános: chlorothiazide
• Enduron Általános: metiklotiazid
• Esidrix Általános: a hidroklorotiazid
• mikrozid Általános: a hidroklorotiazid
• MykroxÁltalános: metolazont
• Naturetin Általános: bendroflumethiazide
• SaluronÁltalános: hydroflumethiazide
• ReneseÁltalános: poiítiazidot

Egyes jelentések szerint a külföldön aktívan használják a következő gyógyszerek:

• metolazon,
• gidroflumtiazid,
• benztiaziddai
• poiítiazidot,
• metiklotiazid,
• bendroflumethiazide,
• triklőrmetíazidot,
• kvinetazon,
• sav, stb tienilcsoport.

A listát a kábítószerek Oroszország és Fehéroroszország

(Indapamidum):

• Acripamide
• Akripamid retard
• Akuter-Sanovel
• Arindap
• Arifon
• Arifon retard
• Vero indapamid
• Indapamide
• Indapamide Long Richter
• Indapamide MB STADA
• indapamid retard
• Az indapamid retard-OBL
• Az indapamid retard-Teva
• indapamid Sandoz
• Az indapamid-OBL
• Az indapamid-Verte
• Teva-Indapamide
• Indapres
• Indapsan
• Indap
• Indipam
• Indiur
• Inspra
• ión
• ionos retard
• Ipres Long
• Lorvas
• Lorvas CP
• Pamid
• RavelSR
• Retapress
• CP Indamed
• Tenzar

Listája kábítószerek hatóanyag (Hydrochlorothiazidum):

• Hidroklorotiazid
• Hidroklorotiazid
• Hidroklorotiazid- ATS
• Hypothiazide

Mivel ezek a gyógyszerek széles körben használják a magas vérnyomás kezelésére, ez a lista korántsem teljes, de tartalmazza azokat a legfontosabb Kereskedelmi nevek ezeknek a vegyületeknek.

Jelzések tiazidok

Tiazid diuretikumok a magas vérnyomás

A tiazid diuretikumok folyamatosan használják a magas vérnyomás kezelésére bevezetése óta a piacon. Ez a különleges osztálya diuretikumok egyik sarokköve a magas vérnyomás kezelésére. Nagyon kevés szerek kezelésére alkalmazott bármely betegség tud felmutatni ilyen hosszú ideig tartó használat, és ez azt mutatja, hogy a hatékonyság és a biztonság ezen kémiai vegyületek. Például, hidroklorotiazid Ez a világ legnépszerűbb vizelethajtó magas vérnyomás kezelésére. A tiazid diuretikumok csökkentik a halálozási kockázat, stroke, szívinfarktus és szívelégtelenség betegeknél artériás magas vérnyomás.

Számos klinikai irányelvek a magas vérnyomás kezelésében is figyelembe véve a tiazid diuretikumok alkalmazása. Ezeket használják elsővonalbeli szerek az Egyesült Államokban (JNC VII) használata engedélyezett Európában (ESC / ESH). Mindazonáltal 2011-ben a National Institute of Health, az Egyesült Királyságban (NICE) irányelveiben az esszenciális hipertónia kezelésére ajánlott kalcium-csatorna blokkolók (CCB) elsővonalbeli szerek. Azonban azt is figyelembe, hogy a tiazid diuretikumok lehet használni, mint első vonalbeli gyógyszerek olyan esetekben, amikor a BPC ellenjavallt, ha a beteg úgy tartja ödéma vagy kialakulásának nagy a kockázata szívelégtelenség. Tiazid diuretikumok váltották Ausztráliában angiotenzin-konvertáló enzim (ACE) gátlók mivel hajlamosak, hogy növeli a 2 típusú diabétesz kifejlődésének.

A tiazid diuretikumok ödéma különböző eredetű

A tiazid diuretikumok széles körben használják a kezelésére az alábbi ödéma:

• Ödéma a szív eredetű;

Megjegyezzük azonban, hogy a súlyos krónikus szívelégtelenségben (CHF) kacsdiuretikum lényegesen hatékonyabb.

• Ödéma máj eredetű (májcirrhosis);
• vese eredetű ödéma;

Súlyos veseelégtelenségben azonban hatástalanok - a glomeruláris filtrációs sebesség 30-40 milliliter/perc alatti csökkenése esetén. A kivétel az metolazonés indapamid a proximális tubulusokban lévő további hatáshely miatt.

• Ödéma glükokortikoidok hosszú távú adásával.

Fokozott kalcium-reabszorpcióval kapcsolatos javallatok

A vesékben a kőképződés megelőzése

A tiazid diuretikumok csökkentik a kalcium vizelettel történő kiválasztását azáltal, hogy fokozzák annak reabszorpcióját. A fokozott kalcium-visszaszívás hasznossá teszi őket kalciumtartalmú vesekő kialakulásának megelőzésében mivel a vesetubulusokban a kalcium koncentrációja csökken.

Tiazid diuretikumok és csontritkulás

Ez a hatás a pozitív kalciumegyensúlyhoz és a csontritkulásban szenvedő betegek törésének gyakoriságának csökkenéséhez is kapcsolódik. E hatás kialakulásának mechanizmusa a következő: a tiazid diuretikumok serkentik az oszteoblasztok differenciálódását és képződését. csontszövet. Ennek köszönhetően ők lassítja az osteoporosis progresszióját.

A kalcium szervezetben való megtartásának képessége miatt a tiazid diuretikumokat a következő betegségek kezelésére használják:

• Dent betegségei;
• hipokalcémia;
• Nephrolithiasis;
• bromid mérgezés;

Tiazid diuretikumok nefrogén diabetes insipidusban

A tiazid diuretikumok alapvetőek a nephrogén diabetes insipidus kezelésében. Mivel a keringő vér (BCC) térfogatának csökkenése a nefron proximális tubulusaiban a víz reabszorpciójának növekedéséhez vezet.

A tiazid diuretikumok farmakokinetikája

Tiazid diuretikumok, kivéve klórtalidon jól felszívódnak gyomor-bél traktus(GIT) és nagymértékben metabolizálódik a májban. klórtiazid a gyomor-bél traktusban való rossz felszívódás miatt viszonylag nagy dózisban írják fel, és a „tiazid-diuretikumok” csoportjának egyetlen képviselője. parenterálisan is beadható.

Akció klórtalidon lassan történik a lassú felszívódás miatt. Ezek a diuretikumok közvetlenül kötődnek a plazmafehérjékhez, ezért nem glomeruláris szűréssel, hanem a tubulusok lumenébe jutnak. anion transzport mechanizmus.

A tiazid diuretikumok gyógyszerkölcsönhatásai

A tiazid diuretikumok fokozzák a kacsdiuretikumok, a D-vitamin, a szívglikozidok, a diazoxid, a lítiumkészítmények, az érzéstelenítők hatását. A tiazid diuretikumok pedig gyengítik az inzulin, a hipoglikémiás szulfonil-karbamid-származékok, az antikoagulánsok, az uricosuriás szerek hatását a köszvény kezelésében.

A legveszélyesebb tiazid diuretikumok kinidinnel kombinálva annak a ténynek köszönhetően, hogy a hypokalemia hátterében (a tiazid diuretikumok használatának egyik mellékhatása, amelyet az alábbiakban tárgyalunk) a kinidin életveszélyes kamrai aritmiákat okozhat.

A tiazid diuretikumok hatása csökken, ha nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel (NSAID) és lipidcsökkentő ioncserélő kationos gyantákkal kombinálják őket.

A tiazid diuretikumok glükokortikoidokkal történő kombinációjával nő a hipokalémia kockázata.

A tiazid diuretikumok hatásmechanizmusa

A diuretikumok ezen osztályának tagjai a benzotiadiazin-származékok. A "tiazid" kifejezést gyakran használják az olyan gyógyszerekre is hasonló akció, amelyeknek nincs tiazid kémiai szerkezetük. Ilyen például a klórtalidon és a metolazon. Ezeket a szereket pontosabban tiazidszerű diuretikumoknak nevezik.

A benzotiadiazin a tiazid diuretikumok egy osztályának szülőszerkezete.

A tiazid diuretikumok vérnyomáscsökkentő hatásmechanizmusa nem teljesen ismert. A tiazidok bevezetésével a nyomás csökken a diurézis fokozódása, a plazmatérfogat csökkenése és a szív leállás. Érdekes tény, hogy állandó használat mellett tiazid diuretikumok esetén a nyomáscsökkentés a perifériás ellenállás csökkentésével is elérhető (azaz értágulatot okoz). Ennek a hatásnak a kialakulásának mechanizmusa ismeretlen. A tiazid diuretikumok részben a Na-, K- és Cl-reabszorpció gátlásával is szabályozzák a vérnyomást.

Ellentétben a kacsdiuretikumokkal, a tiazid diuretikumokkal fokozza a kalcium reabszorpcióját a nephron disztális tubulusaiban. A tubulus epiteliális sejtjeiben a nátriumkoncentráció csökkenésével a tiazidok közvetetten növelik a Na-Ca antiporter aktivitását.

Az antiporter egy csatornafehérje a sejtmembránokban, amely anyagokat szállít a membránon keresztül.

Ez megkönnyíti a Ca átvitelét az epiteliális sejtekből a vese intersticiális szövetébe. Maga a Ca mozgása csökkenti az intracelluláris Ca koncentrációját, ami lehetővé teszi, hogy több Ca diffundáljon a tubulusok lumenéből az epiteliális sejtekbe az apikális Ca-szelektív csatornákon (TRPV5) keresztül. Más szóval, a Ca-koncentráció csökkenése a sejtben megnöveli a hajtóerejét annak a nefrontubulus lumenéből való visszaszívásához.

A tiazid diuretikumok a Ca-reabszorpciót is növelik egy olyan mechanizmuson keresztül, amely magában foglalja a Na- és Ca-reabszorpciót a proximális tubulusban, válaszul a Na-koncentráció csökkenésére. Ennek a válasznak egy része a mellékpajzsmirigyhormon-szint növekedésének köszönhető.

A tiazid diuretikumok vízhajtó hatása sokkal gyengébb, mint a kacsdiuretikumoké, lassabban fejlődik ki, de hosszabb.

Tiazid diuretikumok és anyatej

A tiazid diuretikumok behatolnak anyatejés csökkentheti a termelését. Ezért a szoptató anyáknak óvatosan kell alkalmazniuk őket.

A tiazid diuretikumok alkalmazásának ellenjavallatai

A tiazid diuretikumok abszolút ellenjavalltok a következő betegségekben:

• hipotenzió;
• Allergiás reakció a gyógyszerre;
• veseelégtelenség;
• Lítium terápia;
• hipokalémia;
• Súlyosbíthatja a cukorbetegséget.

A tiazid diuretikumok csökkentik a húgysav clearance-ét, mivel ugyanazért a transzporterért versenyeznek vele, így növeli a húgysav szintjét a vérben. Ezért ezeket óvatosan kell alkalmazni köszvényes vagy hiperurikémiás betegeknél.

A tiazid diuretikumok krónikus alkalmazása hiperglikémiához vezethet. A tiazid diuretikumok okozhatnak káliumvesztésre miközben megtartja a Ca-tartalmat.

A tiazid diuretikumok csökkenthetik a placenta perfúzióját és károsan befolyásolhatják a magzatot, így terhesség alatt kerülni kell.

A tiazid diuretikumok mellékhatásai

A tiazid diuretikumok a következő mellékhatásokat okozzák:

• magas vércukorszint;
• hiperurikémia;
• Hipokalémia (fejlődésének mechanizmusát az alábbiakban ismertetjük);
• hyponatraemia;
• hypomagnesemia;
• hipokalciuria;
• Hiperurikémia, bár a köszvény ritka. A nőknél kisebb a kockázat, mint a férfiaknál;
• Emésztőrendszeri betegségek: hányinger, étvágytalanság, hasmenés, epehólyag-gyulladás, hasnyálmirigy-gyulladás, hasi fájdalom, székrekedés;
• Hiperlipidémia. A plazma koleszterinszintjének 5-15%-os növekedése, valamint a nagyon alacsony sűrűségű lipoprotein (VLDL) és triglicerid (TG) szintjének emelkedése. Általánosságban elmondható, hogy az érelmeszesedés kialakulásának kockázata viszonylag alacsony;
• Megsértése a központi idegrendszer(CNS): gyengeség, xanthopsia, fáradtság, paresztézia. Ritkán látható;
• Az impotencia a férfiak 10% -ánál alakul ki a szervezetben lévő folyadék mennyiségének csökkenése miatt;
• Allergiás reakciók. Keresztallergia figyelhető meg a szulfanilamid csoporttal;
• Alkalmanként fényérzékenységet és dermatitist észlelnek, és rendkívül ritkán - thrombocytopeniát, hemolitikus anémiaés akut nekrotizáló hasnyálmirigy-gyulladás.

A hipokalémia mechanizmusai

A tiazid diuretikumokról ismert, hogy hypokalaemiát okoznak. A tiazid diuretikumok szedése esetén a hypokalemia kialakulásának számos mechanizmusa van (azaz a plazma káliumkoncentrációjának csökkenése):

A renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer aktiválódása diuretikus hypovolaemia következtében: a szervezet a testfolyadék szintjének csökkenésére reagál és több aldoszteront kezd termelni, ami serkenti a Na/K anyagcserét, ami káliumvesztést eredményez. Emiatt az angiotenzin II-t gátló ACE-gátlókat gyakran alkalmazzák tiazid diuretikumokkal kombinálva a hypokalemia leküzdésére. Az adagok megfelelő kombinációja lehetővé teszi e cél sikeres elérését.

A vizelet K-koncentrációjának csökkenése a növekvő diurézis folyamatában növeli a K-gradienst a sejtekből a vizeletbe. A kálium a káliumcsatornákon, például a ROMK-n keresztül távozik. Ez passzív diffúzióval történik.