Pri ťažkej hypertenzii môžu lekári svojim pacientom predpisovať lieky patriace do rôznych skupín liekov.

Na zníženie tlaku musia pacienti s hypertenziou veľmi často užívať ACE inhibítory, ktorých mechanizmus účinku je zameraný nielen na hypotenzný účinok, ale aj na zlepšenie fungovania srdcového svalu.

Aby pacienti pochopili, čo tieto lieky sú, musia sa dozvedieť viac o mechanizme účinku a vedľajších účinkoch ACE inhibítorov.

ACE inhibítory (táto skratka znamená angiotenzín-konvertujúci enzým) je skupina liekov, ktoré môžu blokovať tvorbu angiotenzínu, hormónu, ktorý sa hromadí v krvnej plazme.

Mechanizmus účinku ACE inhibítorov spočíva v tom, že angiotenzín sťahuje cievy, narúša systémový prietok krvi a zvyšuje krvný tlak. Okrem toho angiotenzín stimuluje produkciu ďalšieho hormónu - aldesterónu, ktorý vyvoláva rozvoj cievnych kŕčov, zadržiavanie tekutín a sodíka v tele, búšenie srdca a niektoré ďalšie symptómy, ktoré sprevádzajú arteriálnu hypertenziu.

Mechanizmus tvorby angiotenzínu je pomerne zložitý a nie vždy jasný človeku, ktorý má povrchné znalosti o biológii a chémii. Táto látka vzniká v dôsledku mnohých chemických reakcií prebiehajúcich v ľudskom tele.

Captopril tablety

Pod vplyvom adrenalínu začnú obličky produkovať enzým renín, ktorý sa dostáva do systémového obehu a premieňa sa na angiotenzinogén, ktorý sa nazýva aj lieky inhibítory angiotenzínu I.

Prvé ACE inhibítory sa objavili pred viac ako 40 rokmi. Práve vtedy sa vedcom podarilo syntetizovať, čo sa stalo jedným z hlavných prostriedkov predpísaných pri zvýšenom tlaku. Captopril bol nahradený lizinoprilom a inými liekmi novej generácie.

- adrenoblokátor beta receptorov prvej a druhej skupiny. Liečivo je predpísané pre choroby, ktoré sú spôsobené nestabilitou cievneho tonusu.

- spoľahlivý liek široko používaný v kardiológii. Liek znižuje prejavy hypertenzie, koronárnej choroby, angíny pectoris.

Terapeutické vlastnosti

Ak sa osoba trpiaca hypertenziou včas neporadí s lekárom alebo nepije lieky predpísané lekárom, účinok angiotenzínu negatívne ovplyvní stav stien krvných ciev a srdcového svalu. Okrem vysokého krvného tlaku sa u pacienta rozvinie chronické srdcové zlyhanie, objaví sa závažné ochorenie obličiek (zlyhanie obličiek a pod.).

Inhibítory ACE majú vďaka svojmu pôsobeniu celý rad terapeutických vlastností. Prípravky patriace do tejto skupiny:

• dilatovať krvné cievy;
• zabrániť vzniku cievnych kŕčov;
• obnoviť poškodené steny krvných ciev;
• znížiť riziko srdcového infarktu a mŕtvice;
• normalizovať srdcový rytmus;
• znížiť tlak;
• znížiť množstvo bielkovín v moči;
• znížiť hypertrofiu ľavej komory;
• zabrániť rozťahovaniu stien srdcových komôr;
• zlepšiť zásobovanie krvou a zabrániť smrti buniek srdcového svalu, ku ktorému dochádza počas hladovania kyslíkom;
• stimulovať produkciu bradykinínu - látky, ktorá zastavuje patologické procesy v obličkách, srdci a krvných cievach;
• zvýšiť koncentráciu draslíka v krvi.

ACE inhibítory môžu byť predpísané pacientom s patológiami, ako sú:

• hypertenzný syndróm;
• srdcové zlyhanie v chronickej forme;
• ischémia;
• predchádzajúce mŕtvice a infarkty;
• porušenie kontraktilných funkcií myokardu;
• vaskulárne patológie;
• aterosklerotický syndróm;
• chronické zlyhanie obličiek;
• poškodenie obličiek, ktoré sa vyvinulo na pozadí cukrovka atď.

Iba ošetrujúci lekár môže vybrať vhodný inhibítor a zvoliť dennú dávku lieku pre pacienta, samoliečba liekmi patriacimi do tejto skupiny môže spôsobiť vážne komplikácie srdca a krvných ciev.

Druhy

ACE inhibítory možno rozdeliť do troch odrôd podľa hlavnej účinnej látky, ktorá je ich súčasťou:

• sulfhydrylová skupina(prípravky prvej generácie, akt krátky čas): Captopril, Zofenopril, Pivalopril;
• karboxylová skupina(inhibítory druhej generácie, majú priemerné trvanieúčinky): Enalapril, Lisinapril;
• fosfinylová skupina(tretia generácia, dlhodobo pôsobiace): Fosinopril, Ceronapril.

Rôzne inhibítory (aj tie, ktoré patria do rovnakej triedy) majú iný čas vstrebávanie do krvi a vylučovanie z tela. Pri predpisovaní konkrétneho lieku musí lekár brať do úvahy vlastnosti liekov a tiež upozorňuje na stav pacienta a závažnosť jeho ochorenia.

Niektoré z najpopulárnejších a často predpisovaných liekov sú tie, ktoré majú nasledovné obchodné názvy:, Benzapril, Zokardis (prvá generácia), Enalakor, Diroton, Enap (druhá generácia), Monopril, Fosinap (tretia generácia).

Vedľajšie účinky

Napriek dobrej tolerancii môžu v niektorých prípadoch ACE inhibítory vyvolať vedľajšie účinky, ako sú:

• prudký pokles tlaku;
• syndróm kašľa;
• kŕče v prieduškách;
• hyperkaliémia;
• porušenie obličiek;
• zvýšený opuch;
• zmena chuťových vnemov;
• bolesť v žalúdku;
• porušenie tráviacich procesov;
• vracanie a nevoľnosť;
• hnačka;
• patológia pečene;
• porušenie odtoku žlče;
• svrbenie a vyrážky na koži;
• anémia;
• kŕče;
• znížené libido;
• všeobecná slabosť;
• poruchy spánku a pod.

Najčastejšie sa vedľajšie účinky ACE inhibítorov vyskytujú v dôsledku nesprávneho príjmu alebo predávkovania liekmi. Pred začatím liečby sa pacient musí uistiť, že neexistujú žiadne kontraindikácie používania takýchto liekov. Pacienti často vyhľadávajú ACE inhibítory, ktoré nespôsobujú kašeľ. Podľa štatistík sa u Európanov pri užívaní ACE inhibítorov vyskytujú vedľajšie účinky vo forme suchého kašľa len u 10% pacientov.

Užívanie liekov sa neodporúča pri chorobách a príznakoch, ako sú:

• hypotenzia;
• aortálna stenóza;
• stenóza renálnych artérií;
• ťažká forma zlyhania obličiek;
• precitlivenosť (neznášanlivosť) na zložky lieku;
• leukopénia;
• porfýria;
• hyperkaliémia.

ACE inhibítory by nemali užívať malé deti, dojčiace matky, tehotné ženy. Budúce matky by mali pochopiť, že lieky v tejto skupine môžu znížiť množstvo plodovej vody, ako aj nepriaznivo ovplyvniť plod, spôsobiť spomalenie rastu a rozvoj vrodených anomálií.

špeciálne pokyny

Aby sa minimalizovali vedľajšie účinky ACE inhibítorov, pacienti musia pri ich užívaní dodržiavať niekoľko pravidiel:

• je potrebné používať antihypertenzívum iba v dávke predpísanej lekárom a pacient by nemal presiahnuť trvanie predpísanej liečby;
• pred začatím liečby sa pacientom s hypertenziou odporúča vykonať krvný test na stanovenie hladiny draslíka, železa a iných ukazovateľov, ktoré sa môžu zmeniť pod vplyvom liekov;
• počas liečby sa pacientovi neodporúča používať nesteroidné protizápalové lieky, lieky, ktoré potláčajú imunitný systém a zvyšujú hladinu draslíka;
• v prvých týždňoch po začatí liečby sa človek potrebuje kontrolovať a pravidelne si merať tlak, ak sa u pacienta pri užívaní liekov objavia nejaké komplikácie a nežiaduce reakcie, treba ich ihneď hlásiť lekárovi.

Optimálna doba užívania inhibítorov je nalačno 60 minút pred jedlom (ošetrujúci lekár by mal pacientovi poskytnúť presnejšiu informáciu o čase užitia lieku).

Podobné videá

Táto prednáška predstavuje hlavné farmakologické aspekty liečiv pôsobiacich na systém renín-angiotenzín-aldosterón (ACE inhibítory, sartany a priame inhibítory renínu):

ACE inhibítory sú považované za jeden z najúčinnejších liekov s výrazným hypotenzným účinkom. Pri správnom a pravidelnom používaní takéto lieky pomôžu znížiť krvný tlak, obnoviť funkciu obličiek a normalizovať stav srdca a krvných ciev. Ako každý iný liek, ACE inhibítory spôsobujú vedľajšie účinky, takže pri ich užívaní musíte byť opatrní a neporušovať odporúčania lekára.

© Používanie materiálov stránky len po dohode s administráciou.

ACE inhibítory (ACE inhibítory, inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu, anglicky - ACE) tvoria veľkú skupinu farmakologické látky používané v kardiovaskulárnej patológii, najmä -. Dnes sú najpopulárnejším a najdostupnejším prostriedkom na liečbu hypertenzie.

Zoznam ACE inhibítorov je mimoriadne široký. Líšia sa chemickou štruktúrou a názvami, ale princíp ich účinku je rovnaký - blokáda enzýmu, pomocou ktorej sa tvorí aktívny angiotenzín spôsobujúci pretrvávajúcu hypertenziu.

Spektrum účinku ACE inhibítorov nie je obmedzené na srdce a krvné cievy. Priaznivo ovplyvňujú činnosť obličiek, zlepšujú lipidy a metabolizmus uhľohydrátov, vďaka čomu ich úspešne používajú diabetici, starší ľudia so sprievodnými léziami iných vnútorných orgánov.

Na liečbu arteriálnej hypertenzie ACE inhibítory sa predpisujú ako monoterapia, to znamená, že udržanie tlaku sa dosiahne užívaním jedného lieku alebo v kombinácii s liekmi iných farmakologické skupiny. Niektoré ACE inhibítory sú okamžite kombinované prípravky(s diuretikami, antagonistami vápnika). Tento prístup uľahčuje pacientovi užívanie liekov.

Moderné ACE inhibítory sa nielen výborne kombinujú s liekmi z iných skupín, čo je dôležité najmä u starších pacientov s kombinovanou patológiou vnútorných orgánov, ale majú aj množstvo pozitívnych účinkov – nefroprotekcia, zlepšenie krvného obehu v koronárnych artériách, normalizácia metabolické procesy, takže ich možno považovať za lídrov v liečbe hypertenzie.

Farmakologický účinok ACE inhibítorov

ACE inhibítory blokujú účinok enzýmu konvertujúceho angiotenzín, ktorý je nevyhnutný na premenu angiotenzínu I na angiotenzín II. Ten prispieva k vazospazmu, vďaka ktorému sa zvyšuje celkový periférny odpor, ako aj produkcia aldosterónu v nadobličkách, čo spôsobuje zadržiavanie sodíka a tekutín. V dôsledku týchto zmien sa zvyšuje.

Angiotenzín-konvertujúci enzým sa normálne nachádza v krvnej plazme a tkanivách. Plazmatický enzým spôsobuje rýchle cievne reakcie napríklad pri strese a tkanivový enzým je zodpovedný za dlhodobé účinky. Lieky blokujúce ACE musia inaktivovať obe frakcie enzýmu, t.j. dôležitá charakteristika ich schopnosť prenikať do tkanív, rozpúšťať sa v tukoch. Účinnosť liečiva v konečnom dôsledku závisí od rozpustnosti.

Pri nedostatku angiotenzín-konvertujúceho enzýmu sa cesta tvorby angiotenzínu II nespustí a nedochádza k zvýšeniu tlaku. Okrem toho ACE inhibítory zastavujú rozklad bradykinínu, ktorý je nevyhnutný na vazodilatáciu a zníženie tlaku.

Dlhodobé užívanie liekov zo skupiny ACE inhibítorov prispieva k:

• Zníženie celkového periférneho odporu cievnych stien;
• Zníženie zaťaženia srdcového svalu;
• Znížiť krvný tlak;
• Zlepšenie prietoku krvi v koronárnych, cerebrálnych artériách, cievach obličiek a svalov;
• Zníženie pravdepodobnosti rozvoja.

Mechanizmus účinku ACE inhibítorov zahŕňa ochranný účinok na myokard. Zabraňujú teda vzhľadu, a ak už existuje, potom systematické používanie týchto liekov prispieva k jeho opačnému vývoju so znížením hrúbky myokardu. Zabraňujú tiež nadmernému napínaniu srdcových komôr (dilatácii), ktoré je základom srdcového zlyhania, a progresii fibrózy, ktorá sprevádza hypertrofiu a ischémiu srdcového svalu.

mechanizmus účinku ACE inhibítorov pri chronickom srdcovom zlyhaní

Inhibítory ACE, ktoré majú priaznivý účinok na cievne steny, inhibujú reprodukciu a zväčšovanie svalových buniek tepien a arteriol, zabraňujú spazmu a organickému zúženiu ich lúmenov počas dlhotrvajúcej hypertenzie. Za dôležitú vlastnosť týchto liečiv možno považovať zvýšenie tvorby oxidu dusnatého, ktorý odoláva aterosklerotickým usadeninám.

ACE inhibítory zlepšujú mnohé ukazovatele metabolizmu. Uľahčujú väzbu na receptory v tkanivách, normalizujú metabolizmus, zvyšujú koncentráciu potrebnú pre správne fungovanie svalových buniek, podporujú vylučovanie sodíka a tekutín, ktorých prebytok vyvoláva zvýšenie krvného tlaku.

Najdôležitejšou charakteristikou každého antihypertenzíva je jeho účinok na obličky, pretože asi pätina pacientov s hypertenziou nakoniec zomiera na svoju nedostatočnosť spojenú s arteriosklerózou na pozadí hypertenzie. Na druhej strane pacienti so symptomatickou renálnou hypertenziou už majú určitú formu renálnej patológie.

Inhibítory ACE majú nepopierateľnú výhodu - sú lepšie ako všetky ostatné prostriedky na ochranu obličiek pred škodlivými účinkami. vysoký krvný tlak. Táto okolnosť bola dôvodom ich širokého použitia na liečbu primárnej a symptomatickej hypertenzie.

Video: základná farmakológia ACE inhibítorov

Indikácie a kontraindikácie pre ACE inhibítory

ACE inhibítory sa v klinickej praxi používajú už tridsať rokov, rýchlo sa rozšírili v postsovietskom priestore začiatkom 2000-tych rokov a medzi ostatnými zaujali silné vedúce postavenie. antihypertenzíva. Hlavným dôvodom ich vymenovania je arteriálna hypertenzia a jednou z významných výhod je účinné zníženie pravdepodobnosti komplikácií z kardiovaskulárneho systému.

Hlavné indikácie na použitie ACE inhibítorov sú:

1. Kombinácia hypertenzie a diabetickej nefrosklerózy;
2. Renálna patológia s vysokým krvným tlakom;
3. Hypertenzia s kongesciou;
4. Srdcové zlyhanie so zníženým výdajom z ľavej komory;
5. Systolická dysfunkcia ľavej komory bez zohľadnenia indikátorov tlaku a prítomnosti alebo neprítomnosti kliniky pre srdcovú dysfunkciu;
6. Akútny infarkt myokardu po stabilizácii tlaku alebo stavu po srdcovom infarkte, keď je ejekčná frakcia ľavej komory menšia ako 40 % alebo sú príznaky systolickej dysfunkcie na pozadí srdcového infarktu;
7. Stav po mozgovej príhode s vysokým krvným tlakom.

Dlhodobé užívanie ACE inhibítorov vedie k výraznému zníženiu rizika cerebrovaskulárnych komplikácií (mŕtvica), srdcového infarktu, srdcového zlyhania a diabetes mellitus, čo ich odlišuje od antagonistov vápnika alebo diuretík.

Pre dlhodobé užívanie ako monoterapia namiesto betablokátorov a diuretík sa ACE inhibítory odporúčajú pre nasledujúce skupiny pacientov:

• Tí, u ktorých betablokátory a diuretiká spôsobujú závažné nežiaduce reakcie, nie sú tolerovaní alebo sú neúčinní;
• Osoby predisponované k cukrovke;
• Pacienti so stanovenou diagnózou diabetu II.

Ako jediný predpisovaný liek je ACE inhibítor účinný v štádiách I-II hypertenzie a u väčšiny mladých pacientov. Účinnosť monoterapie je však asi 50%, takže v niektorých prípadoch je potrebné dodatočne užívať betablokátor, antagonistu vápnika alebo diuretikum. Kombinovaná liečba je indikovaná v štádiu III patológie, u pacientov so sprievodnými ochoreniami a u starších ľudí.

Pred predpísaním lieku zo skupiny inhibítorov ACE lekár vykoná podrobnú štúdiu na vylúčenie chorôb alebo stavov, ktoré sa môžu stať prekážkou pri užívaní týchto liekov. Pri ich absencii sa vyberie liek, ktorý by mal byť pre tohto pacienta najúčinnejší na základe charakteristík jeho metabolizmu a cesty vylučovania (cez pečeň alebo obličky).

Dávkovanie ACE inhibítorov sa volí individuálne, empiricky. Najprv je predpísané minimálne množstvo, potom sa dávka upraví na priemernú terapeutickú dávku. Na začiatku príjmu a v celom štádiu úpravy dávky by sa mal pravidelne merať tlak - nemal by prekročiť normu alebo by sa nemal stať príliš nízkym v čase maximálneho účinku lieku.

Aby sa predišlo veľkým výkyvom tlaku od hypotenzie po hypertenziu, liek sa distribuuje počas dňa tak, aby tlak, ak je to možné, „nevyskočil“. Pokles tlaku počas obdobia maximálneho účinku lieku môže prekročiť jeho úroveň na konci obdobia účinku užitej tablety, nie však viac ako dvakrát.

Odborníci neodporúčajú užívať maximálnu dávku ACE inhibítorov, pretože v tomto prípade sa výrazne zvyšuje riziko nežiaducich reakcií a znižuje sa znášanlivosť liečby. Ak sú stredné dávky neúčinné, je lepšie pridať k liečbe antagonistu vápnika alebo diuretikum, čím sa liečebný režim stane kombinovaným, ale bez zvýšenia dávky ACE inhibítorov.

Ako pri každom lieku, aj ACE inhibítory majú kontraindikácie. Tieto prostriedky sa neodporúčajú používať tehotné ženy, pretože môže dôjsť k porušeniu prietoku krvi v obličkách a poruche ich funkcie, ako aj k zvýšeniu hladiny draslíka v krvi. Nie je vylúčený negatívny vplyv na vyvíjajúci sa plod vo forme defektov, potratov a vnútromaternicového úmrtia. Vzhľadom na stiahnutie liekov z materské mlieko, ak sa používa počas laktácie, dojčenie sa má prerušiť.

Medzi kontraindikácie patrí aj:

1. Individuálna intolerancia ACE inhibítorov;
2. obe renálne tepny alebo jedna z nich s jednou obličkou;
3. Závažné štádium zlyhania obličiek;
4. akákoľvek etiológia;
5. Detstvo;
6. Úroveň systolického krvného tlaku je nižšia ako 100 mm.

Osobitnú pozornosť treba venovať pacientom s cirhózou pečene, hepatitídou v aktívnej fáze, aterosklerózou koronárnych artérií, cievami nôh. Pre nežiaduce liekové interakcie je lepšie neužívať ACE inhibítory súčasne s indometacínom, rifampicínom, niektorými psychofarmakami, alopurinolom.

Hoci sú ACE inhibítory dobre tolerované, stále môžu spôsobovať nežiaduce reakcie. Pacienti, ktorí ich užívajú dlhodobo, najčastejšie zaznamenávajú epizódy, suchý kašeľ, alergické reakcie a poruchy funkcie obličiek. Tieto účinky sa nazývajú špecifické a medzi nešpecifické patrí perverzná chuť, poruchy trávenia, kožné vyrážky. Krvný test môže odhaliť anémiu a leukopéniu.

Video: nebezpečná kombinácia – ACE inhibítory a spironolaktón

Skupiny inhibítorov enzýmu konvertujúceho angiotenzín

Názvy liekov na zníženie tlaku sú všeobecne známe veľkému počtu pacientov. Niekto berie ten istý dlhodobo, niekto je indikovaný na kombinovanú terapiu a niektorí pacienti sú nútení meniť jeden inhibítor za iný v štádiu výberu účinného činidla a dávky na zníženie tlaku. ACE inhibítory zahŕňajú enalapril, kaptopril, fosinopril, lisinopril atď., ktoré sa líšia farmakologickou aktivitou, trvaním účinku a spôsobom vylučovania z tela.

V závislosti od chemickej štruktúry sa rozlišujú rôzne skupiny ACE inhibítorov:

• Prípravky so sulfhydrylovými skupinami (kaptopril, metiopril);
• ACE inhibítory obsahujúce dikarboxylát (lisinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
• ACE inhibítory s fosfonylovou skupinou (fosinopril, ceronapril);
• Prípravky s hybroxamovou skupinou (idrapril).

Zoznam liekov sa neustále rozširuje tak, ako sa hromadia skúsenosti s užívaním jednotlivých liekov, a najnovšie nástroje prechádzajú klinickými skúškami. Moderné ACE inhibítory majú malý počet nežiaducich reakcií a prevažná väčšina pacientov ich dobre znáša.

ACE inhibítory sa môžu vylučovať obličkami, pečeňou, rozpúšťať sa v tukoch alebo vo vode. Väčšina z nich sa zmení na aktívne formy až po prechode tráviacim traktom, ale hneď štyri lieky predstavujú aktívnu liečivá látka- kaptopril, lizinopril, ceronapril, libenzapril.

Podľa charakteristík metabolizmu v tele sú ACE inhibítory rozdelené do niekoľkých tried:

• I - kaptopril rozpustný v tukoch a jeho analógy (altiopril);
• II - lipofilné prekurzory ACE inhibítorov, ktorých prototypom je enalapril (perindopril, cilazapril, moexipril, fosinopril, trandolapril);
• III - hydrofilné prípravky (lisinopril, ceronapril).

Lieky druhej triedy môžu mať prevažne pečeňovú (trandolapril), renálnu (enalapril, cilazapril, perindopril) cestu eliminácie alebo zmiešanú cestu (fosinopril, ramipril). Táto vlastnosť sa berie do úvahy pri ich predpisovaní pacientom s poruchami pečene a obličiek, aby sa eliminovalo riziko poškodenia týchto orgánov a závažných nežiaducich reakcií.

Inhibítory ACE nie sú zvyčajne rozdelené do generácií, ale napriek tomu sa toto rozdelenie vyskytuje podmienene. Najnovšie prípravky sa štruktúrou prakticky nelíšia od starších analógov, ale frekvencia podávania, dostupnosť do tkanív sa môžu líšiť k lepšiemu. Snahy farmakológov sú navyše zamerané na zníženie pravdepodobnosti nežiaducich účinkov a nové lieky sú pacientmi vo všeobecnosti lepšie tolerované.

Jedným z najpoužívanejších ACE inhibítorov je enalapril. Nemá predĺžený účinok, takže pacient je nútený užívať ho niekoľkokrát denne. V tomto smere ju mnohí odborníci považujú za zastaranú. Zároveň enalapril dodnes vykazuje výborný terapeutický účinok s minimom nežiaducich reakcií, takže stále zostáva jedným z najviac predpisovaných liekov v tejto skupine.

Najnovšia generácia ACE inhibítorov zahŕňa fosinopril, quadropril a zofenopril.

fosinopril obsahuje fosfonylovú skupinu a vylučuje sa dvoma spôsobmi – obličkami a pečeňou, čo umožňuje jeho predpisovanie pacientom s poruchou funkcie obličiek, u ktorých môžu byť ACE inhibítory z iných skupín kontraindikované.

zofenopril na chemické zloženie blízko kaptoprilu, ale má predĺžený účinok – musí sa užívať raz denne. Dlhotrvajúci efekt dáva zofenoprilu výhodu oproti iným ACE inhibítorom. Okrem toho má tento liek antioxidačný a stabilizačný účinok na bunkové membrány, preto dokonale chráni srdce a cievy pred nepriaznivými účinkami.

Ďalším dlhodobo pôsobiacim liekom je quadropril (spirapril), ktorý je pacientmi dobre tolerovaný, zlepšuje činnosť srdca pri kongestívnej nedostatočnosti, znižuje pravdepodobnosť komplikácií a predlžuje život.

Za výhodu quadroprilu sa považuje rovnomerný hypotenzívny účinok, ktorý pretrváva počas celého obdobia medzi užitím tabliet z dôvodu dlhého polčasu (až 40 hodín). Táto vlastnosť prakticky eliminuje pravdepodobnosť cievnych príhod ráno, keď sa končí pôsobenie ACE inhibítora s kratším polčasom a pacient ešte neužil ďalšiu dávku lieku. Navyše, ak pacient zabudne užiť ďalšiu tabletku, hypotenzný účinok zostane zachovaný do nasledujúceho dňa, kedy si naň ešte spomenie.

Vzhľadom na výrazný ochranný účinok na srdce a cievy, ako aj dlhodobé pôsobenie, zofenopril je mnohými odborníkmi považovaný za najlepšiu liečbu pre pacientov s kombináciou hypertenzie a srdcovej ischémie.Často sa tieto ochorenia navzájom sprevádzajú a izolovaná hypertenzia sama o sebe prispieva ku koronárnej chorobe srdca a množstvu jej komplikácií, takže otázka súčasného vystavenia sa obom chorobám naraz je veľmi aktuálna.

ACE inhibítory novej generácie okrem fosinoprilu a zofenoprilu zahŕňajú aj perindopril, ramipril a quinapril. Za ich hlavnú výhodu sa považuje predĺžené pôsobenie, ktoré pacientovi veľmi uľahčuje život, pretože sa udržiava normálny tlak stačí len jedna dávka lieku denne. Treba tiež poznamenať, že veľké klinické výskumy preukázali svoju pozitívnu úlohu pri zvyšovaní strednej dĺžky života pacientov s hypertenziou a koronárnou chorobou srdca.

Ak je potrebné predpísať ACE inhibítor, lekár stojí pred ťažkou úlohou pri výbere, pretože existuje viac ako tucet liekov. Početné štúdie ukazujú, že staršie lieky nemajú výrazné výhody oproti najnovším a ich účinnosť je takmer rovnaká, takže odborník sa musí spoliehať na konkrétnu klinickú situáciu.

Na dlhodobú terapiu hypertenzie je vhodný ktorýkoľvek zo známych liekov, okrem kaptoprilu, ktorý sa dodnes používa len na úľavu pri hypertenzných krízach. Všetky ostatné fondy sú priradené stály príjem v závislosti od komorbidít:

• Pri diabetickej nefropatii - lizinopril, perindopril, fosinopril, trandolapril, ramipril (v znížených dávkach v dôsledku pomalšieho vylučovania u pacientov so zníženou funkciou obličiek);
• S patológiou pečene - enalapril, lizinopril, quinapril;
• Pri retinopatii, migréne, systolickej dysfunkcii, ako aj u fajčiarov je liekom voľby lizinopril;
• So srdcovým zlyhaním a dysfunkciou ľavej komory - ramipril, lisinopril, trandolapril, enalapril;
• Pri diabetes mellitus - perindopril, lizinopril v kombinácii s diuretikom (indapamid);
• Pri ischemickej chorobe srdca, vrátane akútneho obdobia infarktu myokardu, sú predpísané trandolapril, zofenopril, perindopril.

Nie je teda veľký rozdiel, ktorý ACE inhibítor si lekár na dlhodobú liečbu hypertenzie vyberie – starší alebo posledný syntetizovaný. Mimochodom, v Spojených štátoch zostáva najčastejšie predpisovaným liekom lizinopril – jeden z prvých liekov, ktorý sa používa už asi 30 rokov.

Je dôležitejšie, aby pacient pochopil, že užívanie ACE inhibítorov by malo byť systematické a konštantné, dokonca aj po celý život, a nie v závislosti od čísel na tonometri. Aby sa tlak udržal na normálnej úrovni, je dôležité nevynechať nasledujúcu tabletku a nemeniť svojpomocne dávkovanie ani názov lieku. Ak je to potrebné, lekár predpíše ďalšie alebo, ale ACE inhibítory nie sú zrušené.

Video: lekcia o ACE inhibítoroch

Video: ACE inhibítory v programe „Žite zdravo“

A artériová hypertenzia sa považuje za rizikový faktor pre rozvoj celej skupiny nebezpečných patologických procesov a núdzových stavov: od klasickej hemoragickej alebo ischemickej cievnej mozgovej príhody až po srdcový infarkt, akútne zlyhanie obličiek alebo jeho chronickú formu s rýchlou progresiou.

Väčšina účinná terapia indikovaného stavu v počiatočných štádiách, keď ukazovatele tonometra nedosahujú trvalo vysoké hodnoty.

Účinná liečba zahŕňa použitie celej skupiny liekov rôznych farmaceutických typov. Ovplyvňujú spúšťače krvného tlaku, ale rôznymi spôsobmi. Preto pravdepodobnosť vedľajších účinkov, ich závažnosť a celková účinnosť nie sú rovnaké.

ACE inhibítory sú silné, no zároveň miernejšie z hľadiska nežiaducich účinkov, lieky na liečbu arteriálnej hypertenzie, ktoré blokujú biochemickú zložku vazokonstrikcie, vďaka čomu sú považované za jedny z najčastejších účinnými prostriedkami z tých, ktoré existujú dnes.

Používajú sa na dlhé kurzy, v niektorých prípadoch je potrebný celoživotný príjem.

Predpisujú sa na liečbu hypertenzie a na prevenciu mimoriadnych udalostí u rizikových pacientov (pozri Indikácie).

Podstata farmaceutického účinku nespočíva v jednom, ale v skupine pozitívnych javov.

• Obličky neustále produkujú prehormón renín. Pod vplyvom špeciálnej látky sa počas reakcie mení na angiotenzín, ktorý prispieva k zúženiu lumenu všetkých ciev tela a stabilnému zvýšeniu krvného tlaku.

So zvýšením jeho koncentrácie vzniká pretrvávajúca hypertenzia, ktorú je ťažké korigovať inými prostriedkami.

Látka, ktorá podporuje chemickú reakciu, je skrátený enzým konvertujúci angiotenzín (ACE). Termín inhibícia znamená spomalenie alebo zníženie rýchlosti syntézy na prijateľnú úroveň. Preto sa krvný tlak vráti do normálu.

Inhibítory pôsobia na základný biochemický faktor, preto sa považujú za jedny z najúčinnejších.

• Aktivácia produkcie bradykinínu. Ďalšia špecifická položka. Pôsobí ako prirodzený cytologický ochranca.

Zabraňuje poškodeniu tkanív a buniek obličiek, srdca (myokardu). Znižuje riziká núdzových stavov v priemere o 20 – 30 %.

Preto sa v rámci prevencie srdcového infarktu a zlyhania obličiek používa ACE inhibítor akejkoľvek generácie.

• Spomalenie syntézy hormónov nadobličiek. Znížením rýchlosti produkcie renínu a angiotenzínu.

Z tohto dôvodu zostáva filtračná funkcia obličiek na správnej úrovni, tekutina sa v tele nezdržiava.

Nepriamo to vedie k poklesu krvného tlaku a znižuje zaťaženie obličiek a srdca.

Čo je obzvlášť dôležité u pacientov s arteriálnou hypertenziou, cukrovkou, endokrinnými ochoreniami.

Lieky zo skupiny inhibičných enzýmov konvertujúcich angiotenzín tiež zabraňujú adhézii vytvorených krvných buniek, neumožňujú tvorbu krvných zrazenín a znižujú koncentráciu cholesterolu.

Mechanizmus účinku ACE inhibítorov (farmakokinetika) je založený na inhibícii niektorých biochemických reakcií a na urýchlení iných.

Účinok je komplexný, vďaka čomu sú lieky snáď najdôležitejšie z hľadiska terapie v ktorejkoľvek fáze patologického procesu.

Klasifikácia a rozdiely

Inhibítory ACE sú typizované podľa generácií. Každý obsahuje skupinu názvov produktov.

V súlade s tým sa ďalšia generácia považuje za efektívnejšiu a bezpečnejšiu ako predchádzajúca.

To, čo bolo povedané, nie je vždy absolútna pravda. Mnohé z prostriedkov prvých skupín sú vysoko účinné, ale majú aj značné riziká, pretože pôsobia na telo príliš hrubo.

1 generácia

Vznikol v polovici 70-tych rokov minulého storočia. Historicky prvý prostriedok špecifikovanej farmaceutickej skupiny.

Vyznačujú sa vysokou farmakologickou aktivitou a účinnosťou, ale vyvolávajú veľa vedľajších účinkov a sú mimoriadne náročné na výber dávkovania (ako iné lieky, ale v tomto prípade hovoríme o kritickej závislosti).

Pri nesprávnom použití dochádza k prudkému poklesu krvného tlaku, ktorý je plný núdzové podmienky. Preto lieky kategoricky nie sú vhodné na samopodávanie.

V súčasnosti sú na trhu tri kľúčové typy so sulfhydrylovou skupinou:

• kaptopril. Má niekoľko obchodných názvov: Katopil, Kapoten, Blokordil, Angiopril. Považuje sa za hlavný liek na urgentné, núdzové zníženie krvného tlaku.

Používa sa v malých dávkach, pretože výsledok sa dosiahne v priebehu niekoľkých minút.

Historicky prvýkrát syntetizované v roku 1975. Používa sa v praxi kardiológov ako prostriedok núdzová starostlivosť pacientov s hypertenznou krízou. Tiež pri liečbe pretrvávajúcej GB (stabilný nárast tlaku).

• Miernejší ACE inhibítor s celkovo vysokou farmaceutickou aktivitou. Používa sa na korekciu úrovne arteriálnej hypertenzie stredného štádia. Ďalšou indikáciou je kongestívne zlyhanie srdca.

• (Zocardis). Najjemnejší prípravok prvej generácie. Spôsobuje minimum nežiaducich účinkov. Ale efekt nie je taký výrazný. Vďaka tomu je však liek vhodný na liečbu počiatočných štádií arteriálnej hypertenzie.

Kľúčové vlastnosti „skorých“ ACE inhibítorov:

• Krátka doba účinku, pretože prostriedky sú nestabilné a základné látky sa v tele rýchlo oxidujú.
• Vysoká biologická dostupnosť. To prispieva k rýchlemu nástupu pozitívneho účinku. Výhodou tohto bodu je možnosť použiť lieky na núdzová pomoc pri hypertenznej kríze, núdzových stavoch.
• Vylučovanie prebieha hlavne obličkami.

2 generácie

Najaktívnejšie sa dnes používa v praxi kardiológov v Rusku a krajinách bývalého Sovietskeho zväzu. Má dobrú kombináciu účinnosti a bezpečnosti.

Zároveň je pravdepodobnosť vedľajších účinkov, ich závažnosť, stále vysoká.

Zoznam položiek s karboxylovou skupinou:

• Enalapril (Vazolapril, Enalakor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Korandil, Berlipril, Bagopril, Miopril).

Používa sa na liečbu patologického zvýšenia krvného tlaku ako prostriedok na komplexné použitie.

Väčšinou u pacientov staršej vekovej skupiny, pretože má výrazný účinok v prevencii tvorby krvných zrazenín a odstraňovaní cholesterolu, aj keď v tomto smere nemôže konkurovať špecializovaným liekom.

• perindopril. Má veľa obchodných možností: Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arenthopresi.

Používa sa ako prostriedok komplexná liečba hypertenzia, ako súčasť prevencie srdcového infarktu, mozgovej príhody.

Môže sa použiť aj pri riešení problému monoterapie hypertenzie v počiatočných štádiách, symptomatického rastu indikátorov tonometra.

Je považovaný za najúčinnejší a najbezpečnejší z ACE inhibítorov druhej generácie.

• Lizinopril. Medzi menami sú Diroton, Irumed, Diropress, Liten, Sinopril, Dapril, Lysigamma, Prinivil ďalšie.

Pomerne často sa používa u pacientov bez obličkových patológií s prevládajúca lézia srdcové štruktúry. Pretože sa úplne vylučuje močom.

• Zoznam liekov: Dilaprel, Vasolong, Piramil, Korpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan.

Predpisuje sa pacientom ako prostriedok na liečbu arteriálnej hypertenzie v počiatočných štádiách.

Výraznejšie fázy s pretrvávajúcim nárastom výkonnosti si vyžadujú užívanie iných liekov.

Vlastnosti ACE inhibítorov druhej generácie:

• Vylučujú sa rôznymi spôsobmi: obličkami, pečeňou, niekoľkými naraz (v závislosti od konkrétneho názvu).
• Vysoká biologická dostupnosť. Je to však menej ako pri prvej generácii. Účinok sa preto nedostaví okamžite, ale po 20-30 minútach, možno aj viac.
• Trvanie účinku je vyššie. Ak prostriedky ako Captopril trvajú približne 1-1,5 hodiny, v tomto prípade 5-8.

Lieky môžu byť použité ako konštanty v terapii.

3. generácie

Napriek tomu, že vznikli pomerne neskoro a ide o poslednú generáciu, ich prednosti nie sú také zrejmé, ako by sa mohlo zdať.

Zaznamenávajú sa faktory účinnosti (účinok je mierny), počet vedľajších účinkov (sú zriedkavé, tie, ktoré sú, sú pacientmi relatívne ľahko tolerované).

Tieto lieky sú však kontroverzné pre ich relatívne nízku biologickú dostupnosť (výsledok sa dostaví takmer za 30-60 minút), vylučovanie niekoľkými spôsobmi naraz: pečeňou a obličkami, čo zvyšuje počet kontraindikácií a zvyšuje riziko vedľajších účinkov v prípade dysfunkcie.

Zoznam liekov najnovšej generácie ACE inhibítorov s fosfinylovou skupinou:

• fosinopril. Monopril, Fosinap, Fozicard, Fozinotek.
• Ceronapril.

Pozor:

V núdzových situáciách kategoricky nie sú vhodné z dôvodu dlhého obdobia pred začiatkom akcie.

Klinický účinok zároveň pretrváva mnoho hodín, čo kvalitatívne odlišuje produkty tretej generácie od podobných.

Zoznam konkrétnych obchodných možností je neúplný, no toto sú lieky, ktoré sa predpisujú najčastejšie.

Všetky uvažované generácie majú svoju sféru primárneho použitia, nedá sa povedať, ktoré drogy sú lepšie alebo horšie. Závisí od situácie a konkrétneho prípadu, pacienta.

ACE inhibítory možno klasifikovať aj podľa frekvencie podávania:

• Krátkodobý účinok: Captopril. Užívajte 2-3 krát denne.
• Priemerná dĺžka trvania. Enalapril. 2 krát denne.
• Predĺžená. perindopril, lizinopril. 1 za deň.

Indikácie

Dôvody na použitie ACE inhibítorov sú rôzne. Hlavným je určite arteriálna hypertenzia akéhokoľvek pôvodu.

Účinok nebude rovnaký, pretože príčina vazokonstrikcie môže byť rôzna, biochemická zložka s tvorbou angiotenzínu z renínu je vždy prítomná, no úloha vo všetkých situáciách je iná.

Okrem toho možno nazvať nasledujúce indikácie na použitie:

• . Prostriedky pomáhajú znižovať rýchlosť deštrukcie srdcových tkanív, čo znižuje celkovú plochu a rozsah poškodenia štruktúr srdca. Účinok už bol popísaný vyššie.

• prenesené v nedávnej minulosti. To je stav po infarkte. Podstata je rovnaká, ACE inhibítory znižujú riziko recidívy.

• Cievna mozgová príhoda. Smrť mozgových tkanív, mozgových štruktúr bez porušenia integrity krvných ciev.

ACE inhibítory sa používajú na normalizáciu krvného tlaku, ktorý je v prípade núdze takmer vždy zvýšený.

Ale lekári pozorne sledujú životne dôležité funkcie. Pretože je možná nestabilita hladiny krvného tlaku.

• . Srdcové zlyhanie v ktorejkoľvek fáze. Na prevenciu srdcového infarktu.

• Chronická renálna dysfunkcia.

Pozor:

Dôležitou podmienkou je, že liek by sa nemal vylučovať len párovými orgánmi. V opačnom prípade sa stav zhorší.

• Diabetes mellitus s účasťou na patologický proces periférne cievy (trpia končatiny), ako aj vylučovací systém. Zvýšenie koncentrácie cholesterolu v súvislosti s priebehom endokrinného ochorenia.
• Znížená kontraktilná funkcia myokardu. .

• Obliterujúca ateroskleróza ruky alebo nohy (bez ukladania cholesterolových plakov).
• Nefropatia na pozadí súčasného diabetes mellitus. Jeho podstatou je poškodenie obličiek, postupné znižovanie filtračnej funkcie.

Tieto indikácie si väčšinou vyžadujú komplexnú terapiu, samotné ACE inhibítory nestačia. Okrem miernych a stredne ťažkých foriem arteriálnej hypertenzie ako diagnózy alebo symptomatického momentu.

Nie je vždy vhodné použiť uvedenú farmaceutickú skupinu, ak hovoríme len o ateroskleróze, hypercholesterolémii bez zvýšenia hodnôt tonometra. Existujú lepšie prostriedky.

Pozor:

V každom prípade by užívanie liekov malo byť len na odporúčanie lekára. Nejde o neškodné vitamíny (mimochodom, pri nesprávnom použití môžu pôsobiť negatívne).

Pri systematickom užívaní ACE inhibítory takmer na polovicu znižujú pravdepodobnosť mŕtvice alebo srdcového infarktu, chránia srdcové štruktúry a cievy a obličky pred zničením. Nepriamo normalizovať kontraktilitu myokardu.

Kontraindikácie

Nie vo všetkých prípadoch je možné použiť opísané prípravky. V akých situáciách je lepšie zdržať sa hlasovania:

• Zvýšenie koncentrácie draslíka. Nadmerné množstvo (úroveň nad 5,5).
• Stabilne nízky tlak alebo tendencia k rýchlemu poklesu ukazovateľov tonometra.
• Ťažké zlyhanie obličiek.
• Zúženie tepien tej istej oblasti párový orgán.
• Individuálna precitlivenosť na liek sa zisťuje iba empiricky.
• Polyvalentná alergická reakcia na lieky. Vyskytuje sa zriedkavo. Vyžaduje si to však opatrný prístup. Relatívna kontraindikácia.
• Tehotenstvo, bez ohľadu na fázu.
• Laktácia, dojčenie.

Ak existuje aspoň jeden dôvod opísaný vyššie, škoda môže byť neúmerne väčšia ako úžitok. Bez vymenovania špecialistu neprichádza do úvahy žiadna recepcia.

Vedľajšie účinky

Bežné vedľajšie účinky zahŕňajú:

• Prudký pokles krvného tlaku. Najmä ak sa užíva veľká dávka alebo je liečebný režim neadekvátny. Väčšinou sa telo po niekoľkých dňoch, maximálne týždni od prijatia samo adaptuje a obnoví cievny tonus.
• Alergická reakcia na zložky lieku. Prejavený svrbenie kože, záchvat bronchiálnej astmy, Quinckeho edém, v extrémnych prípadoch anafylaktický šok.
• Suchý neproduktívny kašeľ po dlhú dobu.
• Nevoľnosť, vracanie, pálenie záhy, grganie, hnačka, striedavé poruchy stolice (niekedy uvoľnenie, niekedy zápcha).
• dyspepsia. Aj v počiatočných štádiách liečby, predtým, než si zvyknete na účinky lieku.
• cholestáza. Bolesť v pravom hypochondriu. Problémy s pečeňou.
• Prevrátenie gastronomických preferencií. Málokedy.
• Akútne zlyhanie obličiek. V prítomnosti srdcovej dysfunkcie môže spárovaný orgán zlyhať. Vedľajší účinok sa vyskytuje u ťažko chorých ľudí, častejšie u starších ľudí.
• Zvýšenie počtu neutrofilov, eozinofilov počas všeobecná analýza krvi. Toto je variant klinickej normy, ale lekári by mali byť upozornení na prijímanie finančných prostriedkov, aby nevyvodili falošný záver.
• Zmeny biochemických parametrov tela, elektrolytická nerovnováha.

Tieto vedľajšie účinky ACE inhibítorov si vyžadujú dodatočnú konzultáciu s ošetrujúcim kardiológom, pretože môžu predstavovať nebezpečenstvo pre zdravie a život alebo výrazne znížiť jeho kvalitu.

Inak znášanlivosť liekov je dobrá, nie je dôvod rušiť alebo revidovať kurz.

Konečne

ACE inhibítory - účinné lieky na komplexnú liečbu a v niektorých prípadoch na monoterapiu arteriálnej hypertenzie.

Komplexné mechanizmy vplyvu na telo tiež umožňujú predpisovať lieky tejto skupiny v kombinovaných prípadoch, keď existujú patológie srdca, obličiek a krvných ciev.

Nejde však ani zďaleka o neškodné lieky, preto sa nehovorí o nezávislom nekontrolovanom užívaní. Nebezpečný pre život a zdravie.

Je potrebné konzultovať s kardiológom, podrobiť sa kompletnému vyšetreniu. Až potom môžeme hovoriť o terapii.

Používa sa pri liečbe hypertenzie Komplexný prístup. Monoterapia je opodstatnená iba v počiatočných štádiách vývoja ochorenia. Jedným z liekov prvej línie sú ACE inhibítory - lieky, ktoré priamo pôsobia na hormóny nadobličiek, ktoré vyvolávajú zvýšenie krvného tlaku v dôsledku zadržiavania tekutín v tele.

ACE inhibítory sú lieky, ktoré pôsobia na enzým konvertujúci angiotenzín. Pôsobením angiotenzínu dochádza k zvýšeniu produkcie aldesterónu, čo má za následok zvýšenie cievneho tonusu a zadržiavanie tekutín v tele, v dôsledku čoho stúpa krvný tlak.

Inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín inhibujú syntézu špecifických hormónov, ktoré spôsobujú hypertenziu. K dnešnému dňu sú lieky tejto skupiny predpísané takmer všetkým pacientom pri absencii kontraindikácií ako prostriedok na kontrolu krvného tlaku.

Mechanizmus účinku tejto skupiny liekov prebieha v dvoch fázach. Na jednej strane

Táto skupina liekov je takmer vždy zahrnutá do liečebného režimu.

ACE inhibítory ovplyvňujú syntézu angiotenzínu, ktorý zvyšuje vaskulárny tonus. Angiotenzín zase vyvoláva zvýšenú produkciu aldesterónu. Tento hormón je produkovaný nadobličkami a spôsobuje zadržiavanie tekutín v tele v reakcii na príjem soli. Spomalenie tvorby aldesterónu znižuje edém a znižuje krvný tlak na stenách ciev, zatiaľ čo pokles angiotenzínu vedie k normalizácii frekvencie kontrakcií srdcového svalu a zníženiu cievneho tonusu.

Okrem toho ACE inhibítory výrazne zvyšujú účinnosť diuretík znížením syntézy hormónu, ktorý spôsobuje opuch. Sú teda zobrazené ako súčasť komplexnej terapie hypertenzie 2. a 3. stupňa, ale nie ako nezávislý liek.

Mechanizmus účinku najnovšej generácie ACE inhibítorov ovplyvňuje normalizáciu kardiovaskulárneho systému vrátane samotného srdca a močový systém. Okrem toho môžu lieky z tejto skupiny znížiť riziko poškodenia cieľových orgánov, keď krvný tlak stúpne nad 180 mm Hg.

Klasifikácia liekov

ACE inhibítory sa delia na syntetické a prírodné. Lieky používané pri liečbe hypertenzie sú syntetické lieky. Prírodné inhibítory sa uvoľňujú v dôsledku špecifickej reakcie medzi srvátkou a kazeínom.

ACE inhibítory sú rozdelené do troch skupín v závislosti od účinnej látky. Rozlíšiť:

• prípravky sulfhydrylovej skupiny;
• liečivá karboxylovej skupiny;
• fosfonátové ACE inhibítory.

Mechanizmus účinku liekov, bez ohľadu na skupinu, je úplne rovnaký. Tieto lieky sú navzájom úplnými analógmi, pretože majú rovnaký účinok kardiovaskulárny systém. Jediný rozdiel medzi ACE inhibítormi rôzne skupiny je mechanizmus vylučovania účinnej látky po užití tabletky. Toto sa musí vziať do úvahy pri predpisovaní lieku pacientom s renálnou insuficienciou.

Niektoré ACE inhibítory sa vylučujú obličkami, iné sa spracovávajú v pečeni - to sa musí brať do úvahy pri patológiách týchto orgánov.

Zoznam liekov sulfhydrylovej skupiny

Zoznam ACE inhibítorov sulfhydrylovej skupiny je pomerne široký, ale najčastejšie sa používa:

• kaptopril;
• benazepril;
• zofenopril.

Jedným z najpopulárnejších a najpoužívanejších liekov na liečbu hypertenzie je kaptopril. Účinná látka má nasledujúce obchodné názvy - Captopril, Kapoten, Bokordil.

Charakteristickým znakom tejto skupiny liekov je absencia predĺženého účinku. Užívaná tableta je aktívna nie viac ako šesť hodín, takže liek sa užíva 2-3 krát denne. Lieky tejto skupiny sú predpísané na arteriálnu hypertenziu na pozadí ischemickej choroby srdca, často v kombinácii s diuretikami.

Výhodou liekov sulfhydrylovej skupiny je dobrá tolerancia tela. Môžu sa užívať s cukrovkou a srdcovým zlyhaním.

Odporúčaná dávka Captoprilu je do 100 mg denne. Užíva sa hodinu pred jedlom 1 alebo 2 tablety v závislosti od množstva účinnej látky v jednej tablete. Pri predpisovaní lieku sa berie do úvahy, že sa vylučuje obličkami, preto sa v prípade zlyhania obličiek liek nepredpisuje.

Benazepril sa užíva maximálne dvakrát denne, pretože účinná látka sa uvoľňuje pomaly. Odporúčaný režim je jedna tableta ráno a večer v pravidelných intervaloch.

Zofenopril sa tiež užíva dve tablety denne. Na rozdiel od iných liekov zo sulfhydrylovej skupiny má tento liek nižšiu záťaž na obličky, avšak pri zlyhaní obličiek sa môže užívať len pod lekárskym dohľadom.

Captopril patrí medzi najobľúbenejšie lieky

Liečivá karboxylovej skupiny

ACE inhibítory karboxylovej skupiny sú lieky s nasledujúcimi aktívnymi zložkami v kompozícii:

• quinapril;
• Renitek;
• ramipril;
• Lizinopril.

Zoznam liekov tejto skupiny je veľmi široký a zahŕňa viac ako 15 účinných látok. Všetky majú podobný mechanizmus účinku, kontraindikácie a indikácie na použitie.

Vlastnosti liekov karboxylovej skupiny:

• predĺžené pôsobenie;
• výrazný vazodilatačný účinok;

Metabolizmus účinnej látky prebieha najmä v pečeni, čo môže výrazne znížiť záťaž na obličky. Lieky majú výrazný vazodilatačný účinok, vďaka čomu dochádza k rýchlemu poklesu krvného tlaku. Tieto vlastnosti liekov karboxylovej skupiny by sa mali brať do úvahy pri užívaní pacientov s hypertenziou 3. stupňa. V tomto prípade môže rýchla normalizácia krvného tlaku nepriaznivo ovplyvniť prácu srdcového svalu.

Vzhľadom na predĺžený účinok sa takéto lieky užívajú 1 krát denne. Uvoľňovanie účinnej látky nastáva pomaly, čo umožňuje dlhý a stabilný terapeutický účinok.

Tieto prípravky stačí užívať raz denne.

Prípravky fosfinylovej skupiny

Do tretej skupiny ACE inhibítorov patria dve účinné látky – fosinopril a ceronapril. Tieto lieky s väčšou pravdepodobnosťou kontrolujú ranné skoky v krvnom tlaku s hypertenziou, a nie pre komplexnú liečbu. Ako nezávislý prostriedok nie sú prípravky fosfinylovej skupiny dostatočne účinné.

Charakteristickým rysom liekov je predĺžený účinok, ktorý vám umožňuje kontrolovať hladinu krvného tlaku aj počas nočného odpočinku. Metabolizmus týchto liekov prebieha súčasne v obličkách a pečeni, čo umožňuje predpisovať liek v prípade zhoršenej funkcie obličiek u starších pacientov.

Ďalšou vlastnosťou je pohodlná schéma príjmu. Na zabezpečenie stabilného terapeutického účinku stačí užívať liek iba raz denne ráno.

Kombinované lieky novej generácie

Lieky tretej skupiny patria k novej generácii liekov na hypertenziu spolu s kombinovanými liekmi.

Ich výhody:

• predĺžené pôsobenie;
• jednoduchosť použitia;
• dobrá tolerancia;
• komplexná akcia.

Vzhľadom na zvláštnosti metabolizmu účinnej látky sa lieky novej generácie môžu použiť na liečbu pacientov s renálnou insuficienciou a diabetes mellitus. To je veľmi dôležité, pretože hypertenzia je diagnostikovaná hlavne vo vyššom veku na pozadí sprievodných ochorení chronické choroby.

Kombinované lieky môžu užívať hypertonici s diabetes mellitus

Kombinované lieky zahŕňajú lieky obsahujúce blokátory vápnikových kanálov a ACE inhibítory alebo diuretiká a ACE inhibítory. Takéto lieky sú veľmi výhodné v tom, že na kontrolu krvného tlaku môžete užívať len jeden liek.

Kombinácia ACE inhibítora a diuretík:

• kapozid;
• Ramazid N;
• Fosicard N.

Takéto lieky majú výraznejší hypotenzívny účinok, pričom sa môžu použiť ako monoterapia na hypertenziu 1 a 2 stupne. Navyše sa pohodlne užívajú – stačí 1 tableta denne, aby sa zabezpečil stabilný terapeutický účinok po celý deň.

Vo vyššom veku dochádza k porušeniu elasticity veľkých tepien. Je to spôsobené fyziologickými zmenami na pozadí neustále zvýšeného tlaku. Keď cievy strácajú pružnosť a je narušená ich priepustnosť, liečba sa vykonáva kombinovanými liekmi, ktoré obsahujú ACE inhibítor a antagonistu vápnika. Zoznam takýchto fondov:

• triapin;
• Tarka;
• Aegipres;
• Koripren.

Vo väčšine prípadov je predpísaný Koripren. Odporúča sa používať takéto lieky na liečbu hypertenzie, keď sú iné lieky, vrátane ACE inhibítorov ako nezávislého činidla, neúčinné. Zvyčajne sa predpisujú pacientom nad 65 rokov so zvýšeným rizikom trombózy a infarktu myokardu.

Vlastnosti použitia pri hypertenzii

ACE inhibítory sa predpisujú hlavne pri hypertenzii. Toto však nie je jediný rozsah tejto skupiny liekov.

Charakteristickým znakom liekov skupiny ACE inhibítorov je pozitívny účinok na cieľové orgány. Užívanie týchto liekov pomáha minimalizovať riziko vzniku nebezpečných následkov, ako je mŕtvica alebo infarkt myokardu.

Pri hypertenzii 1. stupňa dochádza k stabilnému, ale miernemu zvýšeniu krvného tlaku, nie vyššiemu ako 140 mm Hg. Ak sa ochorenie vyvinie na pozadí akýchkoľvek chronických ochorení a kardiológ má dôvod domnievať sa, že ochorenie bude rýchlo postupovať, ACE inhibítory sa predpisujú ako monoterapia. Kombinácia liekov v tejto skupine s diétou, odmietnutie zlé návyky a normalizácia denného režimu, umožňuje dosiahnuť stabilný pokles krvného tlaku u polovice pacientov užívajúcich liek.

Hypertenzia 2. stupňa je charakterizovaná stálym zvýšením krvného tlaku až na 160 mmHg. a vyššie. To zvyšuje riziko poškodenia akéhokoľvek orgánu. Zvyčajne najprv trpí zrak (vyvíja sa angiopatia) alebo obličky. Pri takomto tlaku už nestačí diétna terapia a redukcia záťaže, je potrebné užívať lieky. V tomto prípade majú ACE inhibítory dva ciele - dosiahnuť stabilný pokles tlaku a vyhnúť sa rozvoju komplikácií. Zvyčajne sa používa komplexná terapia vrátane diuretík, antagonistov vápnika a ACE inhibítorov. Včasná liečba umožňuje dosiahnuť stabilný hypotenzívny účinok v 70% prípadov a zabrániť vzniku nebezpečných komplikácií.

Pri hypertenzii 3. stupňa stúpa krvný tlak nad 160 mm Hg. Použitie diuretík a antagonistov vápnika ako monoterapie vykazuje slabé výsledky, preto sa na liečbu používajú kombinované lieky novej generácie. Nebezpečenstvom hypertenzie 3. stupňa je rozvoj hypertenzných kríz, narušenie práce dvoch alebo viacerých cieľových orgánov (srdce, obličky, mozog, orgány zraku). Zvyčajne sa ťažká hypertenzia vyskytuje na pozadí diabetes mellitus, vaskulárnej aterosklerózy alebo iných chronických ochorení. V tomto prípade je potrebné brať drogy doživotne.

V počiatočných štádiách hypertenzie sa inhibítory ACE berú ako hlavný liek, v neskorších štádiách - ako súčasť komplexnej terapie.

Použitie pri srdcovom zlyhaní

Medzi indikácie na použitie ACE inhibítorov patrí akákoľvek forma srdcového zlyhania. Lieky v tejto skupine pomáhajú:

• Vyhnite sa progresii ochorenia
• Znížte zaťaženie krvných ciev a srdca;
• Zabráňte rozvoju infarktu myokardu.

Použitie ACE inhibítorov u pacientov so srdcovým zlyhaním umožnilo 2,5-násobné zníženie rizika neočakávaná smrť následkom zástavy srdca. Navyše podľa samotných pacientov lieky tejto skupiny výrazne zlepšujú kvalitu života s touto diagnózou.

Pri srdcovom zlyhaní sa lieky začínajú užívať opatrne. Na začiatku liečby sú indikované znížené dávky, nie viac ako ¼ odporúčaného množstva uvedeného v návode. Takéto preventívne opatrenie je spôsobené rizikom náhleho poklesu krvného tlaku na kritické hodnoty. Keď si telo zvykne na liek, dávka sa postupne zvyšuje, až nakoniec dosiahne odporúčanú hodnotu.

Okrem toho sa lieky tejto skupiny môžu používať počas obdobia zotavenia po infarkte myokardu.

ACE inhibítory pri zlyhaní obličiek

Pri zlyhaní obličiek pomáhajú ACE inhibítory spomaliť progresiu ochorenia. Sú predpísané, a to aj v prípade poruchy funkcie obličiek na pozadí diabetes mellitus. Je dôležité vybrať liek s prihliadnutím na jeho metabolizmus a vylučovanie z tela. Na liečbu a kontrolu funkcie obličiek by sa mali zvoliť lieky, ktorých metabolizmus sa uskutočňuje v pečeni. To je dôležitá podmienka na dosiahnutie udržateľného terapeutického účinku.

Pri poškodení obličiek sa vyberajú lieky, ktoré sa vylučujú pečeňou

Kontraindikácie

Lieky zo skupiny inhibítorov ACE by mal predpisovať iba lekár po zhromaždení anamnézy a podrobnom vyšetrení pacienta. Pred užitím lieku sa pacientovi odporúča, aby si znovu prečítal pokyny k lieku. Nasledujúce ochorenia a stavy sú kontraindikáciami:

• reumatoidná artritída;
• lupus erythematosus;
• tehotenstvo;
• obdobie laktácie.

ACE inhibítory sa nemajú užívať v prípade individuálnej intolerancie. špeciálne pokyny sa môže líšiť v závislosti od konkrétneho lieku, preto je dôležité pozorne si preštudovať pokyny.

Užívanie tejto skupiny liekov počas tehotenstva môže spôsobiť malformácie plodu, ktoré sú nezlučiteľné so životom.

Užívanie ACE inhibítorov s hypotenziou je kategoricky kontraindikované, inak existuje riziko vzniku kómy v dôsledku poklesu krvného tlaku na kritické hodnoty.

Vedľajšie účinky

Ak je liek zvolený správne, pacient dodržiava odporúčania lekára a neprekračuje dávky, je nepravdepodobný vývoj vedľajších účinkov, pretože lieky skupiny inhibítorov ACE telo dobre znáša.

Pri precitlivenosti a porušení režimu je však možný vývoj nežiaducich javov:

• hypotenzia;
• suchý kašeľ, ťažko liečiteľný;
• zadržiavanie draslíka v tele (hyperkaliémia);
• tvorba proteínových zlúčenín v moči;
• zhoršená funkcia obličiek;
• vylučovanie glukózy do moču;
• alergická vyrážka a angioedém.

Najčastejšie vedľajší účinok- pretrvávajúci kašeľ

Najčastejší suchý kašeľ pri užívaní liekov v tejto skupine. Takéto vedľajší účinok pozorované u približne 1/5 pacientov užívajúcich ACE inhibítory na kontrolu krvného tlaku. Je ťažké zbaviť sa kašľa pomocou špeciálnych liekov, ale po vysadení ACE inhibítorov do niekoľkých dní prejde sám.

S individuálnou neznášanlivosťou lieku je ťažká Alergická reakcia a angioedém. Takéto komplikácie sú veľmi zriedkavé, ale predstavujú vážne nebezpečenstvo nielen pre zdravie, ale aj pre život pacienta.

Pri poklese krvného tlaku na nebezpečné hodnoty a rozvoji hypotenzie je potrebné poradiť sa s lekárom o zmene režimu užívania lieku alebo znížení dávky. Tento jav sa zvyčajne pozoruje pri príliš veľkom príjme veľké dávky lieky na srdcové zlyhanie.

Všetky komplikácie pri užívaní ACE inhibítorov sú spravidla reverzibilné alebo samy vymiznú po vysadení lieku. Odporúča sa však, aby ste svojmu lekárovi oznámili akúkoľvek zmenu v tom, ako sa cítite po začatí užívania nového lieku.

Liekové interakcie

Lieky používané na liečbu gastritídy a pálenia záhy, ktoré majú obaľujúci účinok (Maalox, Gaviscon), výrazne znižujú vstrebávanie inhibítorov žalúdkom, čím sa znižuje ich biologická dostupnosť a terapeutický účinok. Pri súčasnom použití ACE inhibítorov s takýmito liekmi môže byť potrebné upraviť režim užívania antihypertenzív.

Hypertenzný účinok ACE inhibítorov sa znižuje, ak sa užívajú súčasne s nesteroidnými protizápalovými liekmi (Ibuprofen, Nimesulid, Diclofenac). Simultánny príjem kyselina acetylsalicylová a ACE inhibítory znižujú ich účinnosť.

Úplný zoznam liekové interakcie a dôležité pokyny sú uvedené v návode na použitie lieku, ktorý si treba pred začatím liečby dôkladne preštudovať.

Ak potrebujete zvýšiť alebo znížiť dávkovanie liekov, ktoré užívate, mali by ste kontaktovať svojho kardiológa, ale nepokúšajte sa sami meniť liečebný režim. Je dôležité mať na pamäti, že akékoľvek lieky na liečbu hypertenzie, ak sa užívajú nesprávne, môžu viesť k nezvratným následkom, preto by ste mali dôverovať lekárovi, ale nepokúšajte sa sami liečiť chorobu.

Najbežnejšie medzi svetovou populáciou sú srdcovo-cievne ochorenia Preto pomerne veľké percento ľudí užíva lieky na "srdce", a to spravidla nie je jeden liek, ale niekoľko. V tomto prípade vzniká otázka ich bezpečnej kombinácie. V tomto článku si povieme niečo o nebezpečných kombináciách „srdcových“ drog.

Pojem „lieky na srdce“ je skôr zovšeobecnený a nešpecifický. Tento popis sa hodí na lieky na liečbu arteriálnej hypertenzie, anginy pectoris, infarktu myokardu, kardiomyopatií, porúch srdcového rytmu a vedenia vzruchu a mnohých ďalších. Aby bolo jasné, je potrebné urobiť rezerváciu v článku povieme si o najpoužívanejších liekoch, ktoré ovplyvňujú činnosť srdca, a ich možných vzájomných kombináciách.

Budú sa brať do úvahy nasledujúce skupiny liekov:

Poznámka: všetky prípravy sú písané podľa medzinár rodový názov(INN).

I. Betablokátory:

1. neselektívne: propranolol, karvedilol, oxprenolol, pindolol, nadolol.
2. selektívne: atenolol, metoprolol, bisoprolol, nebivolol, talinolol.

II. Blokátory vápnikových kanálov (antagonisty vápnika):

1. non-dihydropyridín: verapamil, diltiazem;
2. dihydropyridín: nifedipín, amlodipín, S-amlodipín, lerkanidipín.

III. ACE inhibítory: kaptopril, perindopril, enalapril, ramipril, zofenapril, fosinopril, lizinopril.

IV. Blokátory receptora angiotenzínu II: losartan, valsartan, kandesartan, ibresartan, telmisartan.

V. Diuretiká:

1. tiazid: hydrochlorotiazid, chlórtalidón.
2. tiazidom podobný: indapamid.
3. slučkové diuretiká: furosemid, torasemid.
4. draslík šetriace diuretiká: spironolaktón, eplerenón.

Poznámka: najznámejší predstavitelia drog sú uvedení v klasifikácii. Ak ste tu nenašli svoj liek, môžete zistiť, do ktorej skupiny patrí, v pokynoch k nemu (nájdite riadok „farmakoterapeutická skupina“) alebo v referenčných knihách liekov (Vidal, RLS, odkaz MD Mashkovského kniha).

Odporúčania na liečbu arteriálnej hypertenzie z roku 2013, ktorý vyvinula Európska spoločnosť pre hypertenziu a Európska kardiologická spoločnosť, stanovila nasledovné iracionálne (t. j. nebezpečné) kombinácie"srdcové" drogy:

1. betablokátory + nedihydropyridínové blokátory kalciových kanálov (verapamil, diltiazem). Táto kombinácia je VEĽKOU CHYBOU zo strany lekára, keďže lieky oboch skupín spôsobujú zníženie srdcovej frekvencie. Pri spoločnom podaní je ich kumulatívny účinok na srdcovú frekvenciu taký výrazný, že môžu nastať život ohrozujúce stavy (až poruchy srdcového rytmu). Ak zhodou okolností môže byť pacientovi predpísaná iba kombinácia betablokátorov s blokátormi kalciových kanálov, potom sa zo skupiny posledne menovaných uprednostňujú dihydropyridínové lieky (nifedipín, amlodipín, lerkanidipín).

Poznámka: Kombinácia beta-blokátorov a nedihydropyridínových kalciových antagonistov sa niekedy používa na kontrolu komorovej frekvencie pri perzistujúcej fibrilácii predsiení. ALE! Len v tomto prípade!

2. ACE inhibítor + draslík šetriace diuretikum. Draslík šetriace diuretiká zahŕňajú spironolaktón a eplerenón. Ako všetky diuretiká, aj skupina draslík šetriacich liekov odstraňuje prebytočnú tekutinu z tela, pričom udržuje draslík v krvi. ACE inhibítory tiež prispievajú k akumulácii draslíka v tele. Pri kombinácii liekov oboch skupín môže nastať pre srdce nebezpečný stav – hyperkaliémia, ktorá môže spôsobiť zástavu srdca v diastole. Ak vám lekár predpísal liek niektorej z týchto skupín, musíte pravidelne kontrolovať hladinu draslíka (pri výbere dávky raz týždenne, keď sa zvolí optimálna dávka lieku - raz mesačne). Norma plazmatického draslíka pre dospelých je 3,5-5,1 mmol / l.

3. Betablokátory a lieky centrálneho účinku. Posledná skupina zahŕňa metyldopu, klonidín, moxonidín, rilmenidín. Tieto skupiny zdieľajú podobné mechanizmy účinku, klinické účinky a – čo je najdôležitejšie – vedľajšie účinky. Kvôli vzájomnému posilňovaniu nežiaduce účinky tieto dve skupiny sa nepoužívajú spolu.

4. ACE inhibítor a blokátor receptora angiotenzínu-II. Predtým bola táto kombinácia liekov možná, ale od roku 2013 sa zistilo, že kombinácia týchto dvoch skupín nepriaznivo ovplyvňuje obličky, čo spôsobuje zlyhanie obličiek v relatívne krátkom čase.

V tých istých odporúčaniach sa hovorí o možné, ale menej skúmané kombinácie liekov . Je možné, že raz sa tieto kombinácie presunú do skupiny racionálnych alebo nebezpečných. Tieto kombinácie zahŕňajú nasledujúce:

1. ACE inhibítor + beta-blokátor;
2. blokátor receptora angiotenzínu-II + beta-blokátor;
3. Dihydropyridínové antagonisty vápnika + beta-blokátory.

Racionálne a čo najbezpečnejšie sú nasledujúce kombinácie liekov:

1. Diuretikum (tiazid) + blokátor receptora angiotenzínu-II;
2. Diuretikum (tiazid) + antagonista vápnika;
3. Diuretikum (tiazid) + ACE inhibítor;
4. blokátor receptora angiotenzínu-II + antagonista vápnika;
5. ACE inhibítor + antagonista vápnika.

To sú azda všetky znaky najfrekventovanejších kombinácií „srdcových“ drog. Samozrejme, v každom jednotlivom prípade vo vzťahu k určitému lieku existujú vlastnosti, ktoré sú preň vlastné. Ale základné pravidlá pri vymenovaní niekoľkých "srdcových" liekov sú vyššie uvedené.