Podmienky výdaja z lekární. Priemerná dĺžka liečby

Itrakonazol-ratiopharm je liek patriaci do veľkej skupiny antimykotík, predpisovaný predovšetkým na liečbu dermatomykózy.

Aké je zloženie a forma uvoľňovania lieku Itraconazole-ratiopharm?

Účinnú látku Itraconazole-ratiopharm predstavuje itrakonazol, jeho obsah je 100 miligramov v kapsule. Pomocné komponenty látky: povidón K-30, oxid titaničitý, farbivá, dimetylaminoetyl metyl parahydroxybenzoát, sacharóza, propylénglykol 20000, neutrálne pelety, želatína, hypromelóza-E5, propyl parahydroxybenzoát.

Liek Itraconazole-ratiopharm je dostupný vo forme kapsúl nulovej veľkosti, telo je vyrobené zo želatíny biela farba a čiapočka je červená. Vo vnútri liekovej formy sú biele pelety so sivastým odtieňom. Lieky sa predávajú na lekársky predpis.

Aký je účinok lieku Itraconazole-ratiopharm?

Liečivo je derivát triazolu. Jeho mechanizmus účinku je založený na potlačení aktivity jednotlivých enzýmov, čím dochádza k blokovaniu procesov syntézy látky (ergosterolu) potrebnej na stavbu bunkovej membrány patogénov.

Itraconazole-ratiopharm je účinný proti nasledujúcim mikroorganizmom: Epidermophyton floccosum, Fonsecaea spp., Trichophyton spp., Pseudallescheria boydii, Sporothrix schenckii, Cladosporium spp., Paracoccidioides brasiliensis, Microcestomy, Blasilienpp., Cansporum sdermapp. Penicillium marneffei. Okrem toho existujú dôkazy o prítomnosti fungistatickej aktivity proti niektorým zástupcom z čeľade kvasiniek a plesní.

Pri perorálnom podaní sa terapeutický obsah itrakonazolu v krvnej plazme pacienta vytvorí po 3 až 4 hodinách. Distribúcia tkaniva je nerovnomerná. Množstvo účinnej látky v koži a nechtoch je takmer štyrikrát vyššie ako v krvi.

Okrem toho sa itrakonazol stanovuje v pečeni, obličkách, slezine, pľúcnych tkanivách, priečne pruhovaných svaloch, slizniciach a pošvových sekrétoch, kostiach a väzivách.

Po vysadení lieku sa jeho účinná látka po 7 dňoch nezistí v krvi, ale v niektorých tkanivách sa dá prítomnosť itrakonazolu stanoviť aj niekoľko mesiacov.

V procesoch vylučovania liečiva sú orgány tráviaceho a vylučovacieho systému zapojené približne rovnako. Časť itrakonazolu, asi 30 percent, sa vylúči v nezmenenej forme. Zvyšok je vo forme metabolitov.

Aké sú indikácie pre Itrakonazol-ratiopharm?

Vymenovanie antifungálneho činidla Itrakonazol-ratiopharm sa môže uskutočniť v prítomnosti chorôb uvedených nižšie:

Keratitída hubovej etiológie;
systémové mykózy;
kryptokokóza;
parakokcidioidomykóza;
histoplazmóza;
sporotrichóza;
Viscerálna kandidóza;
dermatomykóza;
Plesňové lézie slizníc;
Pityriasis versicolor;
Vaginálne mykózy.

Pred liečbou sa má určiť citlivosť patogénu na itrakonazol. Iba v prípade pozitívny výsledok mikrobiologické štúdie môžu zaručiť účinnosť antimykotickej liečby.

Aké sú kontraindikácie pre Itrakonazol-ratiopharm?

Je neprijateľné predpisovať liečivo Itrakonazol-ratiopharm v prípade precitlivenosti na aktívna ingrediencia alebo iných zložiek lieku, ako aj počas tehotenstva.

Akékoľvek lieky, ktoré sa metabolizujú v pečeni;
inhibítory reduktázy, napr. simvastatín, lovastatín;
Prípravky s obsahom námeľových alkaloidov.

Relatívne kontraindikácie: cirhóza pečene, hepatálna alebo renálna insuficiencia, detská a starší vek.

Aké je použitie a dávkovanie Itraconazole-ratiopharm?

Itrakonazol-ratiopharm sa má užívať len po jedle. Pitie nalačno môže viesť k vedľajšie účinky a poškodenie žalúdočnej sliznice.

Výber adekvátnej dávky je v kompetencii ošetrujúceho lekára a závisí od mnohých faktorov, najmä: vek, lokalizácia a závažnosť lézie, citlivosť patogénna mikroflóra a prítomnosť komorbidít. Trvanie terapie je určené dynamikou klinické prejavy a závisí od výsledkov mikrobiologických štúdií.

Aké sú vedľajšie účinky lieku Itraconazole-ratiopharm?

Z orgánov zažívacie ústrojenstvo: bolesť a ťažkosť v bruchu, poruchy stolice, dyspepsia, pálenie záhy, toxické poškodenie pečene, exacerbácia chronické choroby GIT.

Iné nežiaduce účinky liečby: poškodenie periférnych nervov, bolesti hlavy, závraty, anafylaktické a alergické reakcie, farbenie moču v tmavožltej farbe, Stevensov-Johnsonov syndróm.

Ako nahradiť Itrakonazol-ratiopharm, aké analógy?

Liek Itraconazole-ratiopharm možno nahradiť nasledujúcim farmakologické prostriedky: Irunin, Itramikol, Rumikoz, Orungal, Itrazol, Myconihol, Orunit, Teknazol, Itrakonazol, Canditral, Orungamine.

Záver

Zvažovali sme prostriedky Itrakonazol-ratiopharm, návod na použitie. Je veľmi dôležité neprerušiť liečbu antifungálnymi liekmi, kým sa nedostanete negatívne výsledky mikrobiologický výskum. Iba v tomto prípade sa môžete spoľahnúť na úplné vyliečenie patológie.

RUSAN PHARMA Rusan Pharma LTD

Krajina pôvodu

India

Skupina produktov

Antifungálne lieky

antifungálny liek

Formulár na uvoľnenie

15 - blistre (1) - kartónové balenia.

Opis liekovej formy

Kapsuly

farmakologický účinok

syntetický protiplesňové činidlo skupiny triazolových derivátov. Vlastní široký rozsahúčinok, ktorého mechanizmus je spôsobený porušením syntézy ergosterolu, dôležitej zložky bunkovej membrány húb, ktorá ovplyvňuje lanosteríndemetylázu, enzým závislý od cytochrómu P450. Aktívne proti dermatofytom (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kvasinkovým hubám vrátane Candida spp. (vrátane C. albicans, C. glabrata, C. krusei), plesne (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces iné druhy) a iné druhy

Farmakokinetika

Maximálna biologická dostupnosť itrakonazolu sa pozoruje, keď sa užije bezprostredne po jedle. Po jednorazovej aplikácii sa maximálna plazmatická koncentrácia dosiahne po 3-4 hodinách.Pri dlhšom užívaní sa stabilná koncentrácia itrakonazolu v krvnej plazme dosiahne po 1-2 týždňoch od začiatku liečby a 3-4 hodinách po poslednej dávka lieku je: 0,4 μg / ml - pri použití 100 mg itrakonazolu 1-krát denne; 1 mcg / ml - pri použití 200 mg 1-krát denne, 2 mcg / ml - pri použití 200 mg 2-krát denne. 99,8 % liečiva sa viaže na plazmatické bielkoviny. Itrakonazol sa distribuuje v rôznych tkanivách tela s koncentráciami v pľúcach, obličkách, pečeni, kostiach, žalúdku, slezine, kostrové svaly 2-3 krát vyššia ako koncentrácia v krvnej plazme. Koncentrácia itrakonazolu v tkanivách, ktoré obsahujú keratín, najmä v koži, je 4-krát vyššia ako koncentrácia v krvnej plazme. Terapeutická koncentrácia itrakonazolu v koži pretrváva 2-4 týždne po ukončení 4-týždňovej liečby. Terapeutická koncentrácia itrakonazolu v nechtovom keratíne sa dosiahne 1 týždeň po začatí liečby a pretrváva najmenej 6 mesiacov po ukončení 3- mesačný kurz liečbe. Itrakonazol preniká aj do mazových a potných (v menšom množstve) kožných žliaz. Itrakonazol sa metabolizuje v pečeni, hlavne za účasti CYP 3A4, za vzniku Vysoké číslo deriváty, z ktorých jeden (hydroxyitrakonazol) má antimykotický účinok takmer rovnaký ako itrakonazol. Vylučovanie z krvnej plazmy je dvojfázové. Konečný polčas je 1-1,5 dňa. 35 % podanej dávky sa vylúči močom vo forme metabolitov počas 1 týždňa (z toho menej ako 0,03 % sa vylúči v nezmenenej forme). Pri nezmenených výkaloch - 3-18% prijatej dávky. U pacientov s renálnou a hepatálnou insuficienciou, ako aj u niektorých pacientov s imunosupresiou (AIDS, neutropénia, transplantácia orgánov) sa môže biologická dostupnosť itrakonazolu znížiť.

Špeciálne podmienky

itrakonazol má negatívny inotropný účinok. Boli hlásené prípady kongestívneho srdcového zlyhania spojeného s užívaním itrakonazolu. Liek by sa nemal používať u pacientov s kongestívnym srdcovým zlyhaním alebo s týmto ochorením v anamnéze, s výnimkou prípadov, keď možný prospech z lieku prevyšuje potenciálne riziko. Mali by sa vziať do úvahy tieto faktory: závažnosť indikácií, dávkovací režim, prítomnosť srdcového ochorenia (ICHS, poškodenie srdcovej chlopne), pľúcne ochorenie (obštrukčná choroba pľúc), zlyhanie obličiek a iné ochorenia, ktoré sú sprevádzané edém. Pacienti majú byť informovaní o znakoch a príznakoch kongestívneho zlyhania srdca, ktoré sa objaví počas liečby, a preto sa má užívanie itrakonazolu prerušiť. Pri použití itrakonazolu sa vyskytujú veľmi zriedkavé prípady závažnej hepatotoxicity, vrátane akútneho a fatálneho zlyhania pečene, pozorované u pacientov, ktorí predtým mali ochorenie pečene, boli liečení na systémové ochorenia a/alebo užívali hepatotoxické lieky. Niektorí pacienti nemali žiadne jasné rizikové faktory pre pečeň. Počas prvého mesiaca liečby vrátane prvých týždňov boli pozorované prípady hepatotoxicity. U pacientov liečených itrakonazolom sa odporúča sledovať funkciu pečene. Ak sa objavia znaky alebo príznaky hepatitídy, ako je anorexia, nevoľnosť, vracanie, únava, bolesť brucha, tmavožltý moč, okamžite prerušte liečbu a vykonajte test funkcie pečene. U pacientov so zvýšenými pečeňovými enzýmami, závažným ochorením pečene alebo u tých, ktorí mali prípady hepatotoxicity s inými liekmi, sa odporúča nezačať liečbu, pokiaľ očakávaný výsledok nepreváži riziko porúch pečene. V takýchto prípadoch je potrebné monitorovanie pečeňových enzýmov. U pacientov s cirhózou pečene alebo poruchou funkcie obličiek sa môže biologická dostupnosť lieku znížiť, preto môže byť vhodná úprava dávky. Ženám vo fertilnom veku počas obdobia liečby liekom a po jej ukončení pred nástupom prvej menštruácie sa odporúča používať účinné antikoncepčné prostriedky. Nie je dostatok klinických údajov na odporúčanie lieku na široké použitie v pediatrickej praxi, preto sa Itrakonazol-ratiopharm deťom nepredpisuje. Použitie lieku počas tehotenstva je možné len pri systémových mykózach, ak očakávaný účinok liečby preváži potenciálne riziko pre plod. Počas liečby itrakonazolom sa má dojčenie prerušiť. Pacientom so zníženou kyslosťou žalúdka alebo achlórhydriou (napríklad pacienti s AIDS alebo užívajúci blokátory H2 receptorov alebo inhibítory protónovej pumpy) sa odporúča užívať kapsuly Itraconazol-ratiopharm cola. Antacidá, ako je hydroxid hlinitý

Zlúčenina

itrakonazol 100 mg Pomocné látky: neutrálne pelety (cukrové guľôčky), sacharóza, hypromelóza-E5 (HPME-E5), povidón K-30, propylénglykol 20000, Eudragit (E100) (kopolymér metyl-, dimetylaminoetyl- a metánbutyl-metánbutylu). Zloženie škrupiny: metylparahydroxybenzoát, propylparahydroxybenzoát, želatína, farbivá (Ponceau 4R (E 124), oranžová žlť (E 110), oxid titaničitý (E 171)).

Itrakonazol-ratiopharm indikácie na použitie

- dermatomykóza; - plesňová keratitída; - onychomykóza spôsobená dermatofytmi a/alebo kvasinkami a plesňami; - systémové mykózy: - systémová aspergilóza a kandidóza; - kryptokokóza (vrátane kryptokokovej meningitídy): u imunokompromitovaných pacientov a u všetkých pacientov s kryptokokózou CNS sa má itrakonazol predpisovať len vtedy, ak lieky prvej línie nie sú v tomto prípade použiteľné alebo nie sú účinné; - histoplazmóza - parakokcidioidomykóza; - blastomykóza; - iné systémové alebo tropické mykózy; - kandidomykóza s léziami kože alebo slizníc, vrátane. vulvovaginálna kandidóza; - hlboká viscerálna kandidóza; - pityriasis versicolor.

Kontraindikácie itrakonazol-ratiopharm

- individuálny precitlivenosť k lieku resp základné časti. Súčasné podávanie nasledujúcich liekov s itrakonazolom (pozri tiež časť „ lieková interakcia""): - lieky metabolizované enzýmom CYP 3A4, ktoré môžu predĺžiť QT interval, ako je terfenadín, astemizol, mizolastín, cisaprid, dofetilid, chinidín, pimozid, levometadon, sertindol; - inhibítory HMG-CoA reduktázy štiepené CYP3A4, ako sú simvastatín a lovastatín; - perorálny midazolam a triazolam; - prípravky námeľových alkaloidov, ako je dihydroergotamín, ergometrín, ergotamín a metylergometrín; S opatrnosťou: - s cirhózou pečene; - pri chronickom zlyhaní obličiek; - pri chronickom srdcovom zlyhaní; - v prípade precitlivenosti na iné azoly; - u detí a starších pacientov (pozri tiež časť " špeciálne pokyny»).

Dávkovanie itrakonazol-ratiopharm

100 mg

Vedľajšie účinky itrakonazol-ratiopharm

Z tráviaceho systému: dyspepsia (nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha, strata chuti do jedla), bolesť brucha. Na strane hepatobiliárneho systému: reverzibilné zvýšenie pečeňových enzýmov, hepatitída, vo veľmi zriedkavých prípadoch pri užívaní itrakonazolu došlo k rozvoju ťažkého toxického poškodenia pečene vr. prípady akútneho zlyhania pečene s fatálnym koncom. Zo strany nervový systém: bolesť hlavy závraty, periférna neuropatia. Zo strany imunitný systém: anafylaktické, anafylaktoidné a alergické reakcie. Zo strany koža: vo veľmi zriedkavých prípadoch - multiformný exsudatívny erytém (Stevensov-Johnsonov syndróm), kožná vyrážka, pruritus, urtikária, angioedém, alopécia, fotosenzitivita. Iné: porušenia menštruačný cyklus, hypokaliémia, edematózny syndróm, kongestívne zlyhanie srdca a pľúcny edém, hyperkreatininémia, tmavé sfarbenie moču.

lieková interakcia

Lieky, ktoré ovplyvňujú metabolizmus itrakonazolu. Simultánna aplikácia lieky, ktoré sú potenciálnymi induktormi pečeňových enzýmových systémov (rifampicín, rifabutín a fenytoín), sa neodporúčajú, pretože významne znižujú biologickú dostupnosť itrakonazolu, čo vedie k výraznému zníženiu účinnosti lieku. Interakcia itrakonazolu s inými induktormi enzýmov, ako je karbamazepín, fenobarbital a izoniazid, sa neskúmala, ale takáto interakcia je možná. Keďže itrakonazol je primárne štiepený enzýmom CYP3A4, potenciálne inhibítory tohto enzýmu môžu zvýšiť biologickú dostupnosť itrakonazolu, ako sú lieky ako ritonavir, indinavir, klaritromycín a erytromycín. Účinok itrakonazolu na metabolizmus iných lieky. Itrakonazol môže inhibovať metabolizmus liečiv, ktoré sú štiepené enzýmami skupiny cytochrómu 3A, čím sa zvyšuje alebo predlžuje ich účinok, vrátane

Podmienky skladovania

skladujte pri izbovej teplote 15-25 stupňov
uchovávajte mimo dosahu detí

Poskytnuté informácie

antifungálny liek

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Kapsuly tvrdá želatína, veľkosť č. 0, s bielym telom a červeným uzáverom; obsah kapsúl sú biele a biele pelety so sivastým odtieňom.

Pomocné látky: neutrálne pelety (cukrové guľôčky), sacharóza, hypromelóza-E 5 (HPME-E 5), K-30, propylénglykol 20000, Eudragit (E100) (kopolymér metyl-, dimetylaminoetyl- a butylmetakrylátu).

Zloženie škrupiny: metylparabén, propylparabén, želatína, farbivá (Ponceau 4R (E 124), oranžová žlť (E 110), oxid titaničitý (E 171)).

15 ks. - blistre (1) - kartónové balenia.

farmakologický účinok

[I] - Pokyny pre lekárske využitie schválené Farmakologickým výborom Ministerstva zdravotníctva Ruskej federácie

Itrakonazol je derivát triazolu, účinný proti infekciám spôsobeným dermatofytmi (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kvasinkovým hubám a kvasinkám (Candida spp. vrátane C. albicans, C. glabrata a C. krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, ako aj iné kvasinky a plesne. Itrakonazol narúša syntézu ergosterolu, čo je dôležitý komponent bunková membrána húb, čo spôsobuje protiplesňový účinok lieku.

Farmakokinetika

o orálne podávanie Maximálna biologická dostupnosť itrakonazolu sa pozoruje, keď sa kapsuly užijú bezprostredne po jedle. Cmax sa dosiahne do 3-4 hodín po požití. Odber od je dvojfázový s konečným T 1/2 24-36 hodín. dlhodobé užívanie Css max sa dosiahne v priebehu 1-2 týždňov. Css max itrakonazolu v plazme 3-4 hodiny po užití lieku je 0,4 μg/ml (100 mg, ak sa užíva 1-krát denne), 1,1 μg/ml (200 mg, ak sa užíva 1-krát denne) a 2,0 μg/ml (200 mg pri užívaní 2-krát denne). Itrakonazol sa z 99,8 % viaže na plazmatické bielkoviny. Koncentrácia itrakonazolu v krvi je 60 % plazmatickej koncentrácie.

Akumulácia liečiva v keratínových tkanivách, najmä v koži, je približne 4-krát vyššia ako akumulácia v plazme a rýchlosť jeho vylučovania závisí od regenerácie epidermis.

Na rozdiel od plazmatických koncentrácií, ktoré nie sú detekovateľné už 7 dní po ukončení liečby, terapeutické kožné koncentrácie pretrvávajú 2-4 týždne po ukončení 4-týždňovej liečby, itrakonazol sa v nechtovom keratíne deteguje už jeden týždeň po začatí liečby liečby a pretrváva najmenej 6 mesiacov po ukončení 3-mesačného liečebného cyklu. Itrakonazol sa stanovuje aj v kožnom maze a v menšej miere aj v pote.

Itrakonazol sa dobre distribuuje v tkanivách, ktoré sú náchylné na plesňové infekcie. Koncentrácie v pľúcach, obličkách, pečeni, kostiach, žalúdku, slezine a svaloch boli 2-3 krát vyššie ako zodpovedajúce plazmatické koncentrácie. Terapeutické koncentrácie v tkanivách vagíny zostávajú 2 dni po ukončení 3-dňového liečebného cyklu pri dávke 200 mg denne a 3 dni po ukončení jednodňového liečebného cyklu pri dávke Itrakonazol sa metabolizuje v pečeni za vzniku jedného z týchto metabolitov je hydroxyitrakonazol, ktorý má in vitro antimykotickú aktivitu porovnateľnú s itrakonazolom. mikrobiologická metóda približne trojnásobok koncentrácií nameraných pomocou HPLC. Vylučovanie stolicou je od 3 do 18 % dávky. Vylučovanie obličkami je menej ako 0,03 % dávky. Približne 35 % dávky sa vylúči vo forme metabolitov močom do 1 týždňa.

Keďže T 1 / 2 itrakonazolu a jeho plazmatická koncentrácia sú u pacientov s cirhózou mierne zvýšené, môže byť potrebná úprava dávky (pozri časť „Osobitné pokyny“).

Indikácie

- dermatomykóza;

- plesňová keratitída;

- onychomykóza spôsobená dermatofytmi a/alebo kvasinkami a plesňami;

- systémové mykózy:

- systémová aspergilóza a kandidóza;

- kryptokokóza (vrátane kryptokokovej meningitídy): u pacientov s imunodeficienciou a u všetkých pacientov s kryptokokózou centrálneho nervového systému sa má itrakonazol predpisovať len v prípadoch, keď lieky prvej línie nie sú v tomto prípade použiteľné alebo nie sú účinné;

- histoplazmóza;

- sporotrichóza;

- parakokcidioidomykóza;

- blastomykóza;

- iné systémové alebo tropické mykózy;

- kandidomykóza s poškodením kože alebo slizníc, vr. vulvovaginálna kandidóza;

- hlboká viscerálna kandidóza;

- pityriasis versicolor.

Kontraindikácie

- individuálna precitlivenosť na liek alebo jeho zložky.

Súčasné podávanie nasledujúcich liekov s itrakonazolom (pozri tiež časť „Liekové interakcie“):

- lieky metabolizované enzýmom CYP 3A4, ktoré môžu predĺžiť QT interval, ako sú terfenadín, astemizol, mizolastín, cisaprid, dofetilid, chinidín, pimozid, levometadon, sertindol;

- inhibítory HMG-CoA reduktázy štiepené enzýmom CYP 3A4, ako je lovastatín;

- prípravky námeľových alkaloidov, ako je dihydroergotamín, ergometrín, ergotamín a metylergometrín;

S pozor:

- s cirhózou pečene;

- s chronickým zlyhaním obličiek;

- s chronickým srdcovým zlyhaním;

- s precitlivenosťou na iné azoly;

- u detí a starších pacientov (pozri tiež časť „Osobitné pokyny“).

Dávkovanie

Pre optimálnu absorpciu lieku sa majú kapsuly itrakonazolu užiť ihneď po jedle.

Kapsuly sa majú prehltnúť celé.

Indikácia	Dávka	Trvanie liečbe
Vulvovaginálna kandidóza	200 mg 2-krát denne alebo 200 mg 1-krát denne	1 deň alebo 3 dni
Pityriasis versicolor	200 mg 1-krát denne	7 dní
Dermatomykóza hladkej kože	200 mg 1-krát denne alebo 100 mg 1-krát denne	7 dní alebo 15 dní
Lézie vysoko keratinizovaných oblastí kože, ako sú ruky a nohy	200 mg 2-krát denne alebo 100 mg 1-krát denne	7 dní alebo 30 dní
Plesňová keratitída	200 mg 1-krát denne	21 deň Trvanie liečby sa môže upraviť v závislosti od zlepšenia klinický obraz
orálna kandidóza	100 mg 1-krát denne	15 dní

Biologická dostupnosť itrakonazolu perorálny príjem môže byť znížená u niektorých pacientov s oslabenou imunitou, ako sú pacienti s neutropéniou, pacienti s AIDS alebo príjemcovia transplantovaných orgánov. Preto môže byť potrebné zdvojnásobenie dávky.

Pri onychomykóze spôsobenej dermatofytmi a/alebo kvasinkami a plesňami je možná pulzná terapia. Jeden cyklus pulznej terapie pozostáva z užívania 2 kapsúl denne. itrakonazol dvakrát denne (200 mg 2-krát denne) počas jedného týždňa.
Pre liečba plesňových infekcií nechtových platničiek rúk Odporúčajú sa 2 kurzy. Pre liečba plesňových infekcií nechtových platničiek nôh Odporúčajú sa 3 kurzy. Interval medzi kurzami, počas ktorých nemusíte užívať liek, je 3 týždne. Klinické výsledky sa prejavia po ukončení liečby, keď nechty dorastú.

Onychomykóza (poškodenie nechtových platničiek na nohách s poškodením alebo bez poškodenia nechtových platničiek rúk): pri nepretržitej liečbe je dávka 200 mg / deň, dĺžka liečby je 3 mesiace.

Odstraňovanie itrakonazolu z kože a nechtového tkaniva je pomalšie ako z plazmy. Optimálne klinické a mykologické účinky sa teda dosiahnu 2-4 týždne po ukončení liečby kožných infekcií a 6-9 mesiacov po ukončení liečby infekcií nechtov.

Liečba systémové mykózy.

Indikácia	Dávka	Priemerná dĺžka liečby	Poznámky
Aspergilóza	200 mg 1-krát denne	2-5 mesiacov
Kandidóza	100-200 mg 1-krát denne	od 3 týždňov do 7 mesiacov	Pri invazívnom alebo diseminovanom ochorení zvýšte dávku na 200 mg dvakrát denne
Kryptokokóza (okrem meningitídy)	200 mg 1-krát denne	od 2 mesiacov do 1 roka
Kryptokoková meningitída	200 mg 2-krát denne	od 2 mesiacov do 1 roka	Podporná starostlivosť – pozri časť „Špeciálne pokyny“
Histoplazmóza	od 200 mg 1-krát denne do 200 mg 2-krát denne	8 mesiacov
Blastomykóza	Od 200 mg 1-krát denne do 200 mg 2-krát denne	6 mesiacov
Sporotrichóza	100 mg 1-krát denne	3 mesiace
Parakokcidioidomykóza	100 mg 1-krát denne	6 mesiacov	Údaje o účinnosti tohto dávkovania na liečbu parakokcidioidomykózy u pacientov s AIDS nie sú dostupné.
Chromomykóza	100-200 mg 1-krát denne	6 mesiacov

* - trvanie liečby je možné upraviť v závislosti od klinického obrazu liečby.

Vedľajšie účinky

Z tráviaceho systému: dyspepsia (nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha, strata chuti do jedla), bolesť brucha.

Z hepatobiliárneho systému: reverzibilné zvýšenie pečeňových enzýmov, hepatitída, vo veľmi zriedkavých prípadoch sa pri užívaní itrakonazolu rozvinulo ťažké toxické poškodenie pečene, vr. prípady akútneho zlyhania pečene s fatálnym koncom.

Zo strany nervového systému: bolesť hlavy, závrat, periférna neuropatia.

Z imunitného systému: anafylaktické, anafylaktoidné a alergické reakcie.

Zo strany kože: vo veľmi zriedkavých prípadoch - erythema multiforme exsudatívny (Stevensov-Johnsonov syndróm), kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, angioedém, alopécia, fotosenzitivita.

Ostatné: poruchy menštruačného cyklu, hypokaliémia, edematózny syndróm, kongestívna nedostatočnosť a pľúcny edém, hyperkreatininémia, tmavé sfarbenie moču.

Predávkovanie

Nie sú k dispozícii žiadne údaje. V prípade náhodného predávkovania sa majú prijať podporné opatrenia. Počas prvej hodiny vykonajte výplach žalúdka a v prípade potreby predpíšte. Itrakonazol sa nevylučuje hemodialýzou.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

lieková interakcia

1. Lieky ovplyvňujúce vstrebávanie itrakonazolu.

Lieky, ktoré znižujú kyslosť žalúdočnej šťavy, znižujú absorpciu itrakonazolu, ktorá je spojená s rozpustnosťou obalu kapsúl.

2. Lieky ovplyvňujúce metabolizmus itrakonazolu.

Itrakonazol sa štiepi hlavne enzýmom CYP3A4. Študovala sa interakcia itrakonazolu s rifampicínom, rifabutínom a fenytoínom, ktoré sú silnými induktormi enzýmu CYP3A4. Štúdia zistila, že v týchto prípadoch je biologická dostupnosť itrakonazolu a hydroxy-itrakonazolu výrazne znížená, čo vedie k výraznému zníženiu účinnosti lieku. Súčasné užívanie itrakonazolu s týmito liekmi, ktoré sú potenciálnymi induktormi pečeňových enzýmov, sa neodporúča. Štúdie interakcií s inými induktormi pečeňových enzýmov, ako sú karbamazepín, fenobarbital a izoniazid, sa neuskutočnili, ale možno očakávať podobné výsledky.

Silné inhibítory CYP3A4 ako ritonavir, indinavir, klaritromycín a erytromycín môžu zvýšiť biologickú dostupnosť itrakonazolu.

3. Účinok itrakonazolu na metabolizmus iných liečiv.

Itrakonazol môže inhibovať metabolizmus liečiv štiepených enzýmom CYP3A4. Výsledkom toho môže byť zvýšenie alebo predĺženie ich pôsobenia, vr. a vedľajšie účinky. Pred začatím súbežne lieky je potrebné poradiť sa s ošetrujúcim lekárom o metabolizme tohto lieku, ktorý je uvedený v návode na lekárske použitie. Po ukončení liečby sa plazmatické koncentrácie itrakonazolu postupne znižujú v závislosti od dávky a dĺžky liečby (pozri časť Farmakokinetika). Toto treba vziať do úvahy pri diskusii o inhibičnom účinku itrakonazolu na súbežne podávané lieky.

Lieky, ktoré sa nemajú podávať súbežne s itrakonazolom

- terfenadín, astemizol, mizolastín, cisaprid, dofetilid, chinidín, pimozid, levometadon, sertindol - spoločná aplikácia tieto lieky s itrakonazolom môžu spôsobiť zvýšenie hladiny týchto látok v plazme a zvýšiť riziko predĺženia QT intervalu a v ojedinelých prípadoch aj výskyt arytmií typu piruety (torsade de pointes);

- inhibítory HMG-CoA reduktázy štiepené enzýmom C YP3A4, ako je simvastatín a levostatín;

- perorálny midazolam a triazolam;

- námeľové alkaloidy ako dihydroergotamín, ergometrín, ergotamín a metylergometrín;

- Okrem možnej farmakokinetickej interakcie spojenej s bežnou metabolickou cestou zahŕňajúcou enzým CYP3A4 môžu mať blokátory kalciových kanálov negatívny inotropný účinok, ktorý sa zosilňuje, keď sa užívajú s itrakonazolom.

Lieky, ktorých vymenovanie je potrebné na sledovanie ich plazmatických koncentrácií, účinku, vedľajších účinkov

V prípade súčasného podávania s itrakonazolom sa má dávka týchto liekov, ak je to potrebné, znížiť.

- perorálne antikoagulanciá;

- inhibítory HIV proteázy, ako je ritonavir, indinavir, saquinavir;

- niektoré, ako sú alkaloidy vinca rosea, busulfán, docetaxel, trimetrexát;

- blokátory kalciových kanálov štiepené enzýmom CYP3A4, ako sú verapamil a deriváty dihydropyridínu;

- niektoré imunosupresíva: cyklosporín, takrolimus, rapamycín;

- niektoré inhibítory HMG-CoA reduktázy štiepené CYP3A4, ako je atorvastatín;

- niektoré glukokortikosteroidy, ako je budezonid, dexametazón a metylprednizolón;

Digoxín, karbamazepín, buspirón, alfentanil, alprazolam, brotizolam, intravenózny midazolam, rifabutín, ebastín, reboxetín, cilostazol, dizopyramid, eletriptán, halofantrín, repaglinid.

Interakcie medzi itrakonazolom a zidovudínom a fluvastatínom sa nezistili.

Nezistil sa žiadny účinok itrakonazolu na metabolizmus etinylestradiolu a noretisterónu.

4. Vplyv na väzbu na bielkoviny. Štúdie in vitro nepreukázali žiadnu interakciu medzi itrakonazolom a liekmi, ako sú imipramín, propranolol, diazepam, cimetidín, indometacín, tolbutamid a sulfametazín, keď sa viažu na plazmatické proteíny.

špeciálne pokyny

Ženy vo fertilnom veku, ktoré užívajú itrakonazol, majú počas liečby až do nástupu prvej menštruácie po jej ukončení používať primerané metódy antikoncepcie.

V štúdii dávkovej formy na intravenózne podanie na zdravých dobrovoľníkoch sa zaznamenal prechodný asymptomatický pokles ejekčnej frakcie ľavej komory, ktorá sa vrátila do normálu pred ďalšou infúziou lieku. Klinický význam získaných údajov pre orálne dávkové formy neznámy.

Zistilo sa, že itrakonazol má negatívny inotropný účinok. Pri užívaní itrakonazolu a blokátorov kalciových kanálov, ktoré môžu mať rovnaký účinok, je potrebná opatrnosť. Boli hlásené prípady kongestívneho zlyhania srdca spojeného s itrakonazolom.

Itrakonazol sa nemá užívať u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním alebo s chronickým srdcovým zlyhaním v anamnéze, pokiaľ potenciálny prínos výrazne nepreváži potenciálne riziko. Pri individuálnom hodnotení pomeru prínosu a rizika je potrebné vziať do úvahy faktory ako závažnosť indikácie, dávkovací režim a individuálne rizikové faktory kongestívneho zlyhania srdca. Medzi rizikové faktory patrí prítomnosť srdcových ochorení ako napr ischemická choroba ochorenie srdca alebo chlopne; závažné pľúcne ochorenia, ako je obštrukčná choroba pľúc; zlyhanie obličiek alebo iné ochorenia sprevádzané edémom. Takíto pacienti majú byť informovaní o znakoch a príznakoch kongestívneho zlyhania srdca. Liečba sa má vykonávať s opatrnosťou, pričom je potrebné monitorovať pacienta kvôli príznakom kongestívneho zlyhania srdca. Keď sa objavia, itrakonazol sa má vysadiť.

So zníženou kyslosťou žalúdočnej šťavy je narušená absorpcia itrakonazolu z kapsúl. Pacientom užívajúcim antacidá (napríklad hydroxid hlinitý) sa odporúča použiť ich najskôr 2 hodiny po užití itrakonazolu. U pacientov s achlórhydriou alebo užívajúcich H2-blokátory alebo inhibítory protónovej pumpy sa odporúčajú kapsuly Itraconazole cola.

Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa pri užívaní itrakonazolu vyvinulo závažné toxické poškodenie pečene vrátane prípadov akútneho zlyhania pečene s fatálnym koncom. Vo väčšine prípadov to bolo zaznamenané u pacientov, ktorí už mali ochorenie pečene, u pacientov s inými závažnými ochoreniami, ktorí dostávali liečbu itrakonazolom na systémové indikácie, ako aj u pacientov, ktorí dostávali iné lieky, ktoré majú hepatotoxický účinok. Niektorí pacienti nemali zjavné rizikové faktory poškodenia pečene. Niekoľko z týchto prípadov sa vyskytlo v prvom mesiaci liečby a niektoré v prvom týždni liečby. V tejto súvislosti sa u pacientov liečených itrakonazolom odporúča pravidelne monitorovať funkciu pečene. Pacienti majú byť upozornení, aby okamžite kontaktovali svojho lekára, ak sa u nich objavia príznaky naznačujúce hepatitídu, ako je anorexia, nevoľnosť, vracanie, slabosť, bolesť brucha a tmavý moč. V prípade výskytu takýchto príznakov je potrebné okamžite ukončiť liečbu a vykonať štúdiu funkcie pečene. Pacienti s zvýšené hladiny pečeňové enzýmy alebo aktívne ochorenie pečene, alebo ak ste mali pečeňovú toxicitu počas užívania iných liekov, liečba itrakonazolom sa nemá predpisovať, pokiaľ očakávaný prínos neodôvodňuje riziko poškodenia pečene. V týchto prípadoch je potrebné počas liečby sledovať hladinu pečeňových enzýmov.

Poškodenie funkcie pečene: Itrakonazol sa primárne metabolizuje v pečeni. Keďže u pacientov s poruchou funkcie pečene je celkový polčas itrakonazolu mierne zvýšený, odporúča sa monitorovať plazmatické koncentrácie itrakonazolu a v prípade potreby upraviť dávku lieku.

Porucha funkcie obličiek: keďže u pacientov s zlyhanie obličiek T 1/2 itrakonazolu je mierne zvýšený, odporúča sa monitorovať plazmatické koncentrácie itrakonazolu a v prípade potreby upraviť dávku lieku.

Pacienti s oslabenou imunitou: Perorálna biologická dostupnosť itrakonazolu môže byť znížená u niektorých imunokompromitovaných pacientov, ako sú pacienti s neutropéniou, pacienti s AIDS alebo príjemcovia transplantovaných orgánov.

Pacienti so život ohrozujúcimi systémovými hubovými infekciami: Vzhľadom na farmakokinetické vlastnosti sa kapsuly itrakonazolu neodporúčajú na začatie liečby život ohrozujúcich systémových mykóz.

pacientov s AIDS. Ošetrujúci lekár by mal zhodnotiť potrebu udržiavacej liečby u pacientov s AIDS, ktorí už v minulosti dostávali liečbu systémových plesňových infekcií, ako je sporotrichóza, blastomykóza, histoplazmóza alebo kryptokokóza (meningeálna aj nemeningeálna), u ktorých existuje riziko relapsu.

- Liečba sa má prerušiť, ak sa objaví periférna neuropatia, ktorá môže súvisieť s užívaním kapsúl itrakonazolu.

- Neexistujú dôkazy o skríženej citlivosti na itrakonazol a iné azolové antimykotiká.

Pediatrické použitie: Kapsuly itrakonazolu sa nemajú podávať deťom, pokiaľ očakávaný prínos nepreváži potenciálne riziko.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Vplyv na schopnosť viesť vozidlo a pracovať so strojmi nebol pozorovaný.

Tehotenstvo a laktácia

Itrakonazol sa má používať iba počas tehotenstva život ohrozujúce prípady, keď očakávaný pozitívny účinok prevyšuje možné poškodenie pre plod.

Keďže itrakonazol môže preniknúť do materské mlieko, ak je to potrebné, použite počas laktácie, mali by ste prestať dojčiť.

Aplikácia v detstve

Kapsuly itrakonazolu sa nemajú podávať deťom, pokiaľ očakávaný prínos nepreváži potenciálne riziko.

Pri poruche funkcie obličiek

Keďže celkový polčas itrakonazolu je u pacientov s renálnou insuficienciou mierne zvýšený, odporúča sa monitorovať plazmatické koncentrácie itrakonazolu a v prípade potreby upraviť dávku lieku.

Podmienky skladovania

Na suchom, tmavom mieste, pri teplote neprevyšujúcej 25°C.

Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti – 3 g.Nepoužívať po dátume spotreby.

vrchnáky. 100 mg: 15 ks. Reg. č.: LS-002112

Klinicko-farmakologická skupina:

antifungálny liek

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

Kapsuly tvrdá želatína, veľkosť č. 0, s bielym telom a červeným uzáverom; obsah kapsúl sú biele a biele pelety so sivastým odtieňom.

Pomocné látky: neutrálne pelety (cukrové guľôčky), sacharóza, hypromelóza-E 5 (HPME-E 5), povidón K-30, propylénglykol 20000, Eudragit E-100 (kopolymér metyl-, dimetylaminoetyl- a butylmetakrylátu).

Zloženie škrupiny: metylparabén, propylparabén, želatína, farbivá (Ponceau 4R (E 124), oranžová žlť (E 110), oxid titaničitý (E 171)).

15 ks. - blistre (1) - kartónové balenia.

Opis aktívnych zložiek lieku Itrakonazol-ratiopharm»

farmakologický účinok

[I] - Pokyny na lekárske použitie schválené Farmakologickým výborom Ministerstva zdravotníctva Ruskej federácie

Itrakonazol je derivát triazolu, účinný proti infekciám spôsobeným dermatofytmi (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kvasinkovým hubám a kvasinkám (Candida spp. vrátane C. albicans, C. glabrata a C. krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, ako aj iné kvasinky a plesne. Itrakonazol narúša syntézu ergosterolu, ktorý je dôležitou zložkou bunkovej membrány húb, čo spôsobuje antifungálny účinok lieku.

Indikácie

- dermatomykóza;

- plesňová keratitída;

- onychomykóza spôsobená dermatofytmi a/alebo kvasinkami a plesňami;

- systémové mykózy:

- systémová aspergilóza a kandidóza;

- histoplazmóza;

- sporotrichóza;

- parakokcidioidomykóza;

- blastomykóza;

- iné systémové alebo tropické mykózy;

- kandidomykóza s poškodením kože alebo slizníc, vr. vulvovaginálna kandidóza;

- hlboká viscerálna kandidóza;

- pityriasis versicolor.

Dávkovací režim

Pre optimálnu absorpciu lieku sa majú kapsuly itrakonazolu užiť ihneď po jedle.

Kapsuly sa majú prehltnúť celé.

Indikácia	Dávka	Trvanie liečbe
Vulvovaginálna kandidóza	200 mg 2-krát denne alebo 200 mg 1-krát denne	1 deň alebo 3 dni
Pityriasis versicolor	200 mg 1-krát denne	7 dní
Dermatomykóza hladkej kože	200 mg 1-krát denne alebo 100 mg 1-krát denne	7 dní alebo 15 dní
Lézie vysoko keratinizovaných oblastí kože, ako sú ruky a nohy	200 mg 2-krát denne alebo 100 mg 1-krát denne	7 dní alebo 30 dní
Plesňová keratitída	200 mg 1-krát denne	21 deň Dĺžku liečby je možné upraviť v závislosti od zlepšenia klinického obrazu.
orálna kandidóza	100 mg 1-krát denne	15 dní

Perorálna biologická dostupnosť itrakonazolu môže byť znížená u niektorých imunokompromitovaných pacientov, ako sú pacienti s neutropéniou, pacienti s AIDS alebo príjemcovia transplantovaných orgánov. Preto môže byť potrebné zdvojnásobenie dávky.

Liečba systémové mykózy.

Indikácia	Dávka	Priemerná dĺžka liečby	Poznámky
Aspergilóza	200 mg 1-krát denne	2-5 mesiacov
Kandidóza	100-200 mg 1-krát denne	od 3 týždňov do 7 mesiacov	Pri invazívnom alebo diseminovanom ochorení zvýšte dávku na 200 mg dvakrát denne
Kryptokokóza (okrem meningitídy)	200 mg 1-krát denne	od 2 mesiacov do 1 roka
Kryptokoková meningitída	200 mg 2-krát denne	od 2 mesiacov do 1 roka	Podporná starostlivosť – pozri časť „Špeciálne pokyny“
Histoplazmóza	od 200 mg 1-krát denne do 200 mg 2-krát denne	8 mesiacov
Blastomykóza	Od 200 mg 1-krát denne do 200 mg 2-krát denne	6 mesiacov
Sporotrichóza	100 mg 1-krát denne	3 mesiace
Parakokcidioidomykóza	100 mg 1-krát denne	6 mesiacov	Údaje o účinnosti tohto dávkovania na liečbu parakokcidioidomykózy u pacientov s AIDS nie sú dostupné.
Chromomykóza	100-200 mg 1-krát denne	6 mesiacov

* - trvanie liečby je možné upraviť v závislosti od klinického obrazu liečby.

Vedľajší účinok

Z tráviaceho systému: dyspepsia (nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha, strata chuti do jedla), bolesť brucha.

Zo strany nervového systému: bolesť hlavy, závrat, periférna neuropatia.

Z imunitného systému: anafylaktické, anafylaktoidné a alergické reakcie.

Zo strany kože: vo veľmi zriedkavých prípadoch - erythema multiforme exsudatívny (Stevensov-Johnsonov syndróm), kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, angioedém, alopécia, fotosenzitivita.

Ostatné: menštruačné nepravidelnosti, hypokaliémia, edematózny syndróm, kongestívne zlyhanie srdca a pľúcny edém, hyperkreatininémia, tmavé sfarbenie moču.

Kontraindikácie

- individuálna precitlivenosť na liek alebo jeho zložky.

Súčasné podávanie nasledujúcich liekov s itrakonazolom (pozri tiež časť „Liekové interakcie“):

- lieky metabolizované enzýmom CYP 3A4, ktoré môžu predĺžiť QT interval, ako sú terfenadín, astemizol, mizolastín, cisaprid, dofetilid, chinidín, pimozid, levometadon, sertindol;

- inhibítory HMG-CoA reduktázy štiepené enzýmom CYP 3A4, ako sú simvastatín a lovastatín;

- prípravky námeľových alkaloidov, ako je dihydroergotamín, ergometrín, ergotamín a metylergometrín;

S pozor:

- s cirhózou pečene;

- s chronickým zlyhaním obličiek;

- s chronickým srdcovým zlyhaním;

- s precitlivenosťou na iné azoly;

- u detí a starších pacientov (pozri tiež časť „Osobitné pokyny“).

Tehotenstvo a laktácia

Itrakonazol sa má používať počas tehotenstva iba v život ohrozujúcich prípadoch, keď očakávaný prínos preváži možné poškodenie plodu.

Keďže itrakonazol môže prechádzať do materského mlieka, v prípade potreby sa má použiť počas laktácie, dojčenie sa má prerušiť.

Aplikácia na porušenie funkcie pečene

Aplikácia na porušenie funkcie obličiek

Použitie u starších ľudí

S pozor: u starších pacientov

Aplikácia pre deti

Kapsuly itrakonazolu sa nemajú podávať deťom, pokiaľ očakávaný prínos nepreváži potenciálne riziko.

špeciálne pokyny

Ženy vo fertilnom veku, ktoré užívajú itrakonazol, majú počas liečby až do nástupu prvej menštruácie po jej ukončení používať primerané metódy antikoncepcie.

Pri štúdiu liekovej formy na intravenózne podanie na zdravých dobrovoľníkoch sa zaznamenal prechodný asymptomatický pokles ejekčnej frakcie ľavej komory, ktorý sa vrátil do normálu pred ďalšou infúziou lieku. Klinický význam týchto údajov pre perorálne liekové formy nie je známy.

Itrakonazol sa nemá užívať u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním alebo s chronickým srdcovým zlyhaním v anamnéze, pokiaľ potenciálny prínos výrazne nepreváži potenciálne riziko. Pri individuálnom hodnotení pomeru prínosu a rizika je potrebné vziať do úvahy faktory ako závažnosť indikácie, dávkovací režim a individuálne rizikové faktory kongestívneho zlyhania srdca. Rizikové faktory zahŕňajú prítomnosť ochorenia srdca, ako je ochorenie koronárnych artérií alebo ochorenie chlopní; závažné pľúcne ochorenia, ako je obštrukčná choroba pľúc; zlyhanie obličiek alebo iné ochorenia sprevádzané edémom. Takíto pacienti majú byť informovaní o znakoch a príznakoch kongestívneho zlyhania srdca. Liečba sa má vykonávať s opatrnosťou, pričom je potrebné monitorovať pacienta kvôli príznakom kongestívneho zlyhania srdca. Keď sa objavia, itrakonazol sa má vysadiť.

Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa pri užívaní itrakonazolu vyvinulo závažné toxické poškodenie pečene vrátane prípadov akútneho zlyhania pečene s fatálnym koncom. Vo väčšine prípadov to bolo zaznamenané u pacientov, ktorí už mali ochorenie pečene, u pacientov s inými závažnými ochoreniami, ktorí dostávali liečbu itrakonazolom na systémové indikácie, ako aj u pacientov, ktorí dostávali iné lieky, ktoré majú hepatotoxický účinok. Niektorí pacienti nemali zjavné rizikové faktory poškodenia pečene. Niekoľko z týchto prípadov sa vyskytlo v prvom mesiaci liečby a niektoré v prvom týždni liečby. V tejto súvislosti sa u pacientov liečených itrakonazolom odporúča pravidelne monitorovať funkciu pečene. Pacienti majú byť upozornení, aby okamžite kontaktovali svojho lekára, ak sa u nich objavia príznaky naznačujúce hepatitídu, ako je anorexia, nevoľnosť, vracanie, slabosť, bolesť brucha a tmavý moč. V prípade výskytu takýchto príznakov je potrebné okamžite ukončiť liečbu a vykonať štúdiu funkcie pečene. Pacienti so zvýšenými hladinami pečeňových enzýmov alebo aktívnym ochorením pečene, alebo ktorí mali pečeňovú toxicitu pri užívaní iných liekov, nemajú byť liečení itrakonazolom, pokiaľ očakávaný prínos neodôvodňuje riziko poškodenia pečene. V týchto prípadoch je potrebné počas liečby sledovať hladinu pečeňových enzýmov.

Zhoršená funkcia obličiek: keďže u pacientov s renálnou insuficienciou je T 1/2 itrakonazolu mierne zvýšený, odporúča sa monitorovať plazmatické koncentrácie itrakonazolu a v prípade potreby upraviť dávku lieku.

- Liečba sa má prerušiť, ak sa objaví periférna neuropatia, ktorá môže súvisieť s užívaním kapsúl itrakonazolu.

- Neexistujú dôkazy o skríženej citlivosti na itrakonazol a iné azolové antimykotiká.

Pediatrické použitie: Kapsuly itrakonazolu sa nemajú podávať deťom, pokiaľ očakávaný prínos nepreváži potenciálne riziko.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Vplyv na schopnosť viesť vozidlo a pracovať so strojmi nebol pozorovaný.

Predávkovanie

Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

lieková interakcia

- perorálny midazolam a triazolam;

- perorálne antikoagulanciá;

Podmienky výdaja z lekární

Liek sa vydáva na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Na suchom, tmavom mieste, pri teplote neprevyšujúcej 25°C.

Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti – 3 g.Nepoužívať po dátume spotreby.

lieková interakcia

1. Lieky ovplyvňujúce vstrebávanie itrakonazolu.

Lieky, ktoré znižujú kyslosť žalúdočnej šťavy, znižujú absorpciu itrakonazolu, ktorá je spojená s rozpustnosťou obalu kapsúl.

2. Lieky ovplyvňujúce metabolizmus itrakonazolu.

Silné inhibítory CYP3A4 ako ritonavir, indinavir, klaritromycín a erytromycín môžu zvýšiť biologickú dostupnosť itrakonazolu.

3. Účinok itrakonazolu na metabolizmus iných liečiv.

Itrakonazol môže inhibovať metabolizmus liečiv štiepených enzýmom CYP3A4. Výsledkom toho môže byť zvýšenie alebo predĺženie ich pôsobenia, vr. a vedľajšie účinky. Skôr ako začnete užívať súbežné lieky, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom o metabolizme tohto lieku, ako je uvedené v pokynoch na lekárske použitie. Po ukončení liečby sa plazmatické koncentrácie itrakonazolu postupne znižujú v závislosti od dávky a dĺžky liečby (pozri časť Farmakokinetika). Toto treba vziať do úvahy pri diskusii o inhibičnom účinku itrakonazolu na súbežne podávané lieky.

Lieky, ktoré sa nemajú podávať súbežne s itrakonazolom

- terfenadín, astemizol, mizolastín, cisaprid, dofetilid, chinidín, pimozid, levometadon, sertindol - kombinované použitie týchto liekov s itrakonazolom môže spôsobiť zvýšenie plazmatických hladín týchto látok a zvýšiť riziko predĺženia QT intervalu a napr. zriedkavé prípady, výskyt torsades de pointes (torsade de pointes);

- inhibítory HMG-CoA reduktázy štiepené enzýmom C YP3A4, ako je simvastatín a levostatín;

- perorálny midazolam a triazolam;

- námeľové alkaloidy ako dihydroergotamín, ergometrín, ergotamín a metylergometrín;

- blokátory kalciového kanála - okrem možnej farmakokinetickej interakcie spojenej s bežnou metabolickou cestou zahŕňajúcou enzým CYP3A4 môžu mať blokátory kalciového kanála negatívny inotropný účinok, ktorý sa zosilňuje, keď sa užívajú s itrakonazolom.

Lieky, ktorých vymenovanie je potrebné na sledovanie ich plazmatických koncentrácií, účinku, vedľajších účinkov

V prípade súčasného podávania s itrakonazolom sa má dávka týchto liekov, ak je to potrebné, znížiť.

- perorálne antikoagulanciá;

- inhibítory HIV proteázy, ako je ritonavir, indinavir, saquinavir;

- niektoré protirakovinové lieky, ako sú alkaloidy vinca rosea, busulfán, docetaxel, trimetrexát;

- blokátory kalciových kanálov štiepené enzýmom CYP3A4, ako sú verapamil a deriváty dihydropyridínu;

- niektoré imunosupresíva: cyklosporín, takrolimus, rapamycín;

- niektoré inhibítory HMG-CoA reduktázy štiepené CYP3A4, ako je atorvastatín;

- niektoré glukokortikosteroidy, ako je budezonid, dexametazón a metylprednizolón;

Digoxín, karbamazepín, buspirón, alfentanil, alprazolam, brotizolam, intravenózny midazolam, rifabutín, ebastín, reboxetín, cilostazol, dizopyramid, eletriptán, halofantrín, repaglinid.

Interakcie medzi itrakonazolom a zidovudínom a fluvastatínom sa nezistili.

Nezistil sa žiadny účinok itrakonazolu na metabolizmus etinylestradiolu a noretisterónu.