Liečba amitriptylínom u starších ľudí. Aplikácia v detstve

Catad_pgroup Antidepresíva

Tablety amitriptylín-LENS - úradný pokyn aplikáciou

V súčasnosti liek nie je zapísaný v Štátnom registri liekov alebo bolo uvedené registračné číslo z registra vyradené.

Evidenčné číslo:

Р№ 000221/02-2001

Obchodné meno:

Amitriptylín-LENS®

Medzinárodný nechránený názov (INN):

amitriptylín.

Chemický racionálny názov:
3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo-cyklohepten-5-ylidén)-N,N-dimetyl-1-propánamín hydrochlorid.

Dávkovacia forma:

tablety.

zlúčenina:

Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: Amitriptylín hydrochlorid - 0,025 g.
Pomocné látky: mliečny cukor (laktóza), kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza, koloidný oxid kremičitý (aerosil), potravinárska želatína, stearát vápenatý.

Popis:

Tablety od bielej so sivasto-krémovou až po bielu s krémovým odtieňom.

Farmakoterapeutická skupina:

antidepresívum.

ATX kód .

Farmakologické vlastnosti

Amitriptylín je tricyklické antidepresívum zo skupiny neselektívnych inhibítorov spätného vychytávania neuronálnych monoamínov. Má výrazný tymoanaleptický a sedatívny účinok.

Farmakodynamika

Mechanizmus antidepresívneho účinku amitriptylínu je spojený s inhibíciou reverzného neuronálneho vychytávania katecholamínov (norepinefrín, dopamín) a serotonínu v centrálnom nervovom systéme.
Amitriptylín je antagonista muskarínových cholinergných receptorov v CNS a na periférii s periférnymi antihistamínovými (H1) a antiadrenergnými vlastnosťami. Má tiež antineuralgické (centrálne analgetické), protivredové a antibulimické účinky a je účinný pri nočnom pomočovaní.
Antidepresívny účinok sa vyvíja v priebehu 2-4 týždňov. po začatí aplikácie.

Farmakokinetika

Absorpcia je vysoká. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (T max) po perorálnom podaní je 4-8 hodín Biologická dostupnosť amitriptylínu je od 33 do 62 %, jeho aktívneho metabolitu nortriptylínu je 46-70 %. Distribučný objem je 5-10 l/kg. Účinné terapeutické koncentrácie amitriptylínu v krvi sú 50-250 ng/ml, pre nortriptylín (jeho aktívny metabolit) 50-150 ng/ml. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme (C max) je 0,04-0,16 μg / ml. Prechádza cez histohematické bariéry, vrátane hematoencefalickej bariéry (vrátane nortriptylínu).
Koncentrácie amitriptylínu v tkanivách sú vyššie ako v plazme. Komunikácia s plazmatickými proteínmi 92 - 96%.
Metabolizuje sa v pečeni (demetyláciou, hydroxyláciou) s tvorbou aktívnych metabolitov - nortriptylínu, 10-hydroxy-amitriptylínu a inaktívnych metabolitov.
Plazmatický polčas je 10 až 28 hodín pre amitriptylín a 16 až 80 hodín pre nortriptylín. Vylučuje sa obličkami - 80%, čiastočne žlčou, Úplné vylučovanie do 7-14 dní.
Amitriptylín prechádza placentárnou bariérou, vylučuje sa do materské mlieko v koncentráciách podobných plazme.

Indikácie na použitie

Depresia akejkoľvek etiológie. Vzhľadom na závažnosť sedatívneho účinku je účinný najmä pri úzkostných a depresívnych stavoch.
zmiešané emocionálne poruchy a poruchy správania fobické poruchy.
Detská enuréza (s výnimkou detí s hypotonickým močovým mechúrom).
Psychogénna anorexia, bulimická neuróza.
Chronický syndróm bolesti(neurogénny charakter), prevencia migrény.

Kontraindikácie

Srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie.
pikantné a obdobie zotavenia infarkt myokardu.
Poruchy vedenia srdcového svalu.
Ťažká arteriálna hypertenzia.
Akútne ochorenia pečeň a obličky s ťažkou poruchou funkcie.
Peptický vred žalúdka a 12 dvanástnikové vredy v akútnom štádiu.
Hypertrofia prostaty.
Atónia močového mechúra.
stenóza pyloru, paralytický ileusčrevá.
Súčasná liečba inhibítormi MAO (pozri Interakcia).
Tehotenstvo, bodka dojčenie.
Vek detí do 6 rokov.
Precitlivenosť na amitriptylín.

Amitriptylín sa má používať s opatrnosťou u alkoholikov, astmy, maniodepresívnej psychózy (MDP) a epilepsie (pozri časť 4.4). špeciálne pokyny), s útlakom hematopoézy kostnej drene, hypertyreózou, angínou pectoris a srdcovým zlyhaním, glaukómom s uzavretým uhlom, vnútroočnou hypertenziou, schizofréniou (hoci pri užívaní sa produktívne symptómy zvyčajne nezhoršia).

Dávkovanie a podávanie

Priraďte dovnútra (počas alebo po jedle).
Počiatočná denná dávka pri perorálnom podaní je 50-75 mg (25 mg v 2-3 dávkach), potom sa dávka postupne zvyšuje o 25-50 mg, kým sa nedosiahne požadovaný antidepresívny účinok. Optimálna denná terapeutická dávka je 150-200 mg (maximálna časť dávky sa užíva na noc).
Pri ťažkej depresii rezistentnej na liečbu sa dávka zvyšuje na 300 mg alebo viac, až do maximálnej tolerovanej dávky (maximálna dávka pre ambulantných pacientov je 150 mg/deň). V týchto prípadoch je vhodné začať liečbu intramuskulárnou resp intravenózne podanie liek pri použití vyšších počiatočných dávok, urýchlenie zvyšovania dávok pod kontrolou somatického stavu.
Po dosiahnutí stabilného antidepresívneho účinku po 2-4 týždňoch sa dávky postupne a pomaly znižujú. V prípade prejavov depresie s poklesom dávok je potrebné vrátiť sa k predchádzajúcej dávke.
Ak sa stav pacienta nezlepší do 3-4 týždňov liečby, potom je ďalšia terapia nevhodná.
U starších pacientov s miernymi poruchami sú v ambulantnej praxi dávky maximálne 25-50-100 mg v rozdelených dávkach alebo 1-krát denne v noci.
Pri enuréze u detí starších ako 6 rokov 12,5-25 mg pred spaním (dávka nemá prekročiť 2,5 mg/kg telesnej hmotnosti dieťaťa).
Na prevenciu migrény chronická bolesť neurogénna povaha (vrátane dlhotrvajúcich bolestí hlavy) od 12,5-25 mg do 100 mg / deň.

Vedľajšie účinky

Prevažne spojené s anticholinergným účinkom lieku: paréza akomodácie, rozmazané videnie, zvýšený vnútroočný tlak, sucho v ústach, zápcha, nepriechodnosť čriev, retencia moču, horúčka. Všetky tieto javy zvyčajne vymiznú po adaptácii na liek alebo znížení dávky.

Zo strany centrálneho nervového systému: bolesť hlavy ataxia, únava, slabosť, podráždenosť, závraty, hučanie v ušiach, ospalosť alebo nespavosť, porucha koncentrácie, nočné mory, dyzartria, zmätenosť, halucinácie, motorická nepokoj, dezorientácia, tremor, parestézia, periférna neuropatia, zmeny EEG. Zriedkavo - extrapyramídové poruchy, kŕče, úzkosť.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: tachykardia, arytmia, porucha vedenia vzruchu, labilita krvného tlaku, expanzia QRS komplexu na EKG (narušenie intraventrikulárneho vedenia), príznaky srdcového zlyhania, synkopa.

Z gastrointestinálneho traktu: nevoľnosť, vracanie, pálenie záhy, anorexia, stomatitída, poruchy chuti, stmavnutie jazyka, epigastrický diskomfort, gastralgia, zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz, zriedkavo cholestatická žltačka, hnačka.

Zo strany endokrinný systém: zvýšenie veľkosti mliečne žľazy u mužov a žien galaktorea, zmeny sekrécie antidiuretického hormónu (ADH), zmeny libida, potencie. Zriedkavo - hypo- alebo hyperglykémia, glukozúria, porucha glukózovej tolerancie, edém semenníkov.

alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, fotosenzitivita, angioedém, žihľavka.

Ostatné: agranulocytóza, leukopénia, eozinofília, trombocytopénia, purpura a iné zmeny krvi, vypadávanie vlasov, zvýšená lymfatické uzliny, zvýšenie telesnej hmotnosti pri dlhodobé užívanie, potenie, polakizúria.

Pri dlhodobej liečbe, najmä pri vysokých dávkach, s prudkým ukončením liečby je možné vyvinúť abstinenčný syndróm: bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, hnačka, ako aj podráždenosť, poruchy spánku so živými, nezvyčajnými snami, podráždenosť.

Predávkovanie

Ospalosť, dezorientácia, zmätenosť, útlm vedomia až kóma, rozšírené zreničky, horúčka, dýchavičnosť, dyzartria, nepokoj, halucinácie, záchvaty, svalová rigidita, vracanie, arytmia, arteriálna hypotenzia, srdcové zlyhanie, útlm dýchania.

Pomocné opatrenia: prerušenie liečby amitriptylínom, výplach žalúdka, infúzia tekutín, symptomatická liečba, udržiavanie krvného tlaku a rovnováhy vody a elektrolytov. Zobrazenie monitorovania kardiovaskulárnej aktivity (EKG) počas 5 dní, tk. relaps môže nastať po 48 hodinách alebo neskôr. Hemodialýza a nútená diuréza nie sú veľmi účinné.

Interakcia s inými liekmi

Amitriptylín zvyšuje inhibičný účinok na centrálny nervový systém nasledujúcich liekov: neuroleptiká, sedatíva a hypnotiká, antikonvulzíva, analgetiká, anestetiká, alkohol; vykazuje synergizmus pri interakcii s inými antidepresívami.
o spoločná aplikácia amitriptylín s neuroleptikami a/alebo anticholinergikami, môže sa vyskytnúť febrilná teplotná reakcia, paralytický ileus.
Amitriptylín zosilňuje hypertenzné účinky katecholamínov a iných adrenostimulancií, čo zvyšuje riziko vzniku srdcových arytmií, tachykardie, arteriálnej hypertenzie, ale inhibuje účinky liekov ovplyvňujúcich uvoľňovanie norepinefrínu.
Amitriptylín môže znížiť antihypertenzívny účinok guanetidínu a liekov s podobným mechanizmom účinku, ako aj oslabiť účinok antikonvulzív.
o simultánna aplikácia amitriptylín a antikoagulanciá - kumarínové deriváty môžu zvýšiť antikoagulačnú aktivitu posledne menovaných.
Pri súčasnom podávaní amitriptylínu a cimetidínu sa zvyšuje plazmatická koncentrácia amitriptylínu možný vývoj toxické účinky.
Induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov (barbituráty, karbamazepín) znižujú plazmatické koncentrácie amitriptylínu.
Amitriptylín zvyšuje účinok antiparkinsoník a iných liekov, ktoré spôsobujú extrapyramídové reakcie.
Chinidín spomaľuje metabolizmus amitriptylínu.
Súbežné podávanie amitriptylínu s disulfiramom a inými inhibítormi acetaldehyddehydrogenázy môže spôsobiť delírium.
Orálne s obsahom estrogénu antikoncepčné prostriedky môže zvýšiť biologickú dostupnosť amitriptylínu; pimozid a probukol môžu zhoršiť srdcové arytmie.
Amitriptylín môže zvýšiť depresiu spôsobenú glukokortikosteroidmi; pri použití spolu s liekmi na liečbu tyreotoxikózy sa zvyšuje riziko vzniku agranulocytózy.

Súčasné podávanie amitriptylínu s inhibítormi MAO môže byť smrteľné.
Prestávka v liečbe medzi užívaním inhibítorov MAO/tricyklických antidepresív by mala byť minimálne 14 dní!

špeciálne pokyny

Amitriptylín v dávkach nad 150 mg/deň znižuje prah pre záchvatovú aktivitu, preto je potrebné zvážiť možnosť záchvatov u pacientov s anamnézou záchvatov a u tých pacientov, ktorí sú na to predisponovaní v dôsledku veku alebo zranenia.

Liečba amitriptylínom u starších ľudí by sa mala starostlivo monitorovať s použitím minimálnych dávok lieku a ich postupným zvyšovaním, aby sa predišlo rozvoju delirantných porúch, hypománie a iných komplikácií. Pacienti v depresívnej fáze MDP môžu prejsť do manického štádia.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Počas užívania amitriptylínu neveďte vozidlo Vozidlo, údržba mechanizmov a iné druhy prác vyžadujúcich zvýšená koncentrácia pozornosť a príjem alkoholu.

Uvoľňovací formulár:

10 tabliet v blistrovom balení.
50 tabliet v polymérových alebo sklenených nádobách.

Podmienky skladovania:

Zoznam B.
Skladujte na suchom, tmavom mieste, mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti:

2 roky.
Liek sa nesmie užívať po dátume exspirácie uvedenom na obale!

Podmienky výdaja z lekárne:

Na predpis.

Výrobca:
JSC "Dalhimfarm", Chabarovsk, ul. Taškentskaja, 22.
Na príkaz ZAO Masterlek, Moskva.

Antidepresívum amitriptylín patrí do skupiny neselektívnych inhibítorov neuronálneho vychytávania monoamínov. amitriptylín má výrazný tymoanaleptický a sedatívny účinok.

Farmakodynamika
Mechanizmus antidepresívneho účinku amitriptylínu je spojený s inhibíciou reverzného neuronálneho vychytávania katecholamínov (norepinefrín, dopamín) a serotonínu v centrálnom nervovom systéme. Amitriptylín je antagonista muskarínových cholinergných receptorov v CNS a na periférii, má periférne antihistamínové (H1) a antiadrenergné vlastnosti. Má tiež antineuralgický (centrálny analgetikum), protivredový a antibulemický účinok a je účinný pri nočnom pomočovaní. Antidepresívny účinok sa vyvíja v priebehu 2-4 týždňov. Po spustení aplikácie.

Farmakokinetika
Biologická dostupnosť amitriptylínu pri rôznych spôsoboch podania je 30 – 60 %, jeho aktívny metabolit nortriptylín je 46 – 70 %. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (Tmax) po perorálnom podaní je 2,0-0,7,7 hodiny Distribučný objem je 5-10 l/kg. Účinné terapeutické koncentrácie amitriptylínu v krvi sú 50-250 ng/ml, pre nortriptylín (jeho aktívny metabolit) 50-150 ng/ml. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme (Cmax) je 0,04-0,16 μg / ml. Prechádza cez histohematické bariéry, vrátane hematoencefalickej bariéry (vrátane nortriptylínu). Koncentrácie amitriptylínu v tkanivách sú vyššie ako v plazme. Komunikácia s plazmatickými proteínmi 92-96%. Metabolizuje sa v pečeni (demetyláciou, hydroxyláciou) s tvorbou aktívnych metabolitov - nortriptylínu, 10-hydroxy-amitriptylínu a inaktívnych metabolitov. Plazmatický polčas je 10 až 28 hodín pre amitriptylín a 16 až 80 hodín pre nortriptylín. Vylučuje sa obličkami - 80%, čiastočne žlčou. Úplná eliminácia do 7-14 dní. Amitriptylín prechádza placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka v koncentráciách podobných koncentráciám v plazme.

Indikácie na použitie

Droga amitriptylín používajte prísne podľa pokynov lekára.
Depresia akejkoľvek etiológie. Je účinný najmä pri úzkostno – depresívnych stavoch, vzhľadom na závažnosť sedatívneho účinku. Nezhoršuje produktívne symptómy (bludy, halucinácie), na rozdiel od antidepresív so stimulačným účinkom.
Zmiešané poruchy emócií a správania, fobické poruchy.
Detská enuréza (s výnimkou detí s hypotonickým močovým mechúrom).
Psychogénna anorexia, bulimická neuróza.
Neurogénna bolesť chronickej povahy na prevenciu migrény.

Spôsob aplikácie

Tablety amitriptylínu podávané perorálne (počas jedla alebo po jedle).

Počiatočná denná dávka amitriptylín pri perorálnom podaní je to 50-75 mg (25 mg v 2-3 dávkach), potom sa dávka postupne zvyšuje o 25-50 mg, až kým sa nedosiahne požadovaný antidepresívny účinok. Optimálna denná terapeutická dávka je 150-200 mg (maximálna časť dávky sa užíva na noc). Pri ťažkej depresii rezistentnej na liečbu sa dávka zvyšuje na 300 mg alebo viac, až do maximálnej tolerovanej dávky. V týchto prípadoch je vhodné začať liečbu intramuskulárnym alebo intravenóznym podaním lieku s použitím vyšších počiatočných dávok, urýchlenie zvyšovania dávok pod kontrolou somatického stavu.

Po dosiahnutí stabilného antidepresívneho účinku po 2-4 týždňoch sa dávky postupne a pomaly znižujú. V prípade prejavov depresie s poklesom dávok je potrebné vrátiť sa k predchádzajúcej dávke.

Ak sa stav pacienta nezlepší do 3-4 týždňov liečby, potom je ďalšia terapia nevhodná.

U starších pacientov s miernymi poruchami sú v ambulantnej praxi dávky 25-50-100 mg (max) v rozdelených dávkach alebo 1-krát denne v noci. Na prevenciu migrény, chronickej bolesti neurogénnej povahy (vrátane dlhotrvajúcich bolestí hlavy) od 12,5-25 mg do 100 mg / deň. Interakcia s inými liekmi amitriptylín potencuje útlm CNS týmito liekmi: antipsychotiká, sedatíva a tabletky na spanie, antikonvulzíva, centrálne a narkotické analgetiká, lieky na narkózu, alkohol.

Priraďte intramuskulárne alebo intravenózne. Pri ťažkej depresii rezistentnej na terapiu: intramuskulárne alebo intravenózne (injekcia pomaly!) podávaná v dávke 10-20-30 mg až 4-krát denne, dávka sa má zvyšovať postupne, maximálna denná dávka je 150 mg; po 1-2 týždňoch prechádzajú na užívanie lieku vo vnútri. Deťom starším ako 12 rokov a starším ľuďom sa podávajú nižšie dávky a zvyšujú sa pomalšie.

Pri spoločnom použití amitriptylín s neuroleptikami a/alebo anticholinergikami sa môže vyskytnúť febrilná teplotná reakcia, paralytický ileus. Amitriptylín zosilňuje hypertenzné účinky katecholamínov, ale inhibuje účinky liekov, ktoré ovplyvňujú uvoľňovanie norepinefrínu.

amitriptylín môže znížiť antihypertenzný účinok sympatolytík (oktadín, guanetidín a lieky s podobným mechanizmom účinku).

Pri súčasnom podávaní amitriptylínu a cimetidínu je možné zvýšenie plazmatických koncentrácií. amitriptylín.

Simultánny príjem amitriptylín s inhibítormi MAO môže byť smrteľná. Prestávka v liečbe medzi užívaním inhibítorov MAO a tricyklických antidepresív by mala byť minimálne 14 dní!

Vedľajšie účinky

Súvisí hlavne s anticholinergným účinkom lieku: paréza akomodácie. Rozmazané videnie, zvýšený vnútroočný tlak, sucho v ústach, zápcha, nepriechodnosť čriev, zadržiavanie moču, horúčka. Všetky tieto javy zvyčajne vymiznú po adaptácii na liek alebo znížení dávky.
Zo strany centrálneho nervového systému: bolesť hlavy, ataxia, únava, slabosť, podráždenosť, závraty, hučanie v ušiach, ospalosť alebo nespavosť, porucha koncentrácie, nočné mory, dyzartria, zmätenosť, halucinácie, motorická nepokoj, dezorientácia, tremor, parestézia, periférna neuropatia, Zmeny EEG. Zriedkavé extrapyramídové poruchy, kŕče, úzkosť. Zo strany kardiovaskulárneho systému: tachykardia, arytmia, poruchy vedenia vzruchu, labilita krvného tlaku, expanzia komplexu QRS na EKG (zhoršené intraventrikulárne vedenie), príznaky srdcového zlyhania, mdloby. Z tráviaceho traktu: nevoľnosť, vracanie, pálenie záhy, anorexia, stomatitída, poruchy chuti, stmavnutie jazyka, epigastrický diskomfort, gastralgia, zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz, zriedkavo cholestatická žltačka, hnačka. Z endokrinného systému: zväčšenie veľkosti mliečnych žliaz u mužov a žien, galaktorea, zmeny v sekrécii antidiuretického hormónu (ADH), zmeny libida, potencie. Zriedkavo hypo- alebo hyperglykémia, glukozúria, porucha glukózovej tolerancie, edém semenníkov. Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, fotosenzitivita, angioedém, žihľavka. Iné: agranulocytóza, leukopénia, eozinofília, trombocytopénia, purpura a iné zmeny krvi, vypadávanie vlasov, opuchnuté lymfatické uzliny, priberanie na váhe pri dlhodobom používaní, potenie, polakizúria. Pri dlhodobej liečbe, najmä pri vysokých dávkach, pri náhlom ukončení liečby sa môže vyvinúť abstinenčný syndróm: bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, hnačka, ako aj podráždenosť, poruchy spánku so živými, nezvyčajnými snami a podráždenosť.

Kontraindikácie

Srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie
Akútne obdobie a obdobie zotavenia po infarkte myokardu
Porušenie vedenia srdcového svalu
Ťažká arteriálna hypertenzia
Akútne ochorenia pečene a obličiek s ťažkou dysfunkciou
Peptický vred žalúdka a 12 dvanástnikový vred v akútnom štádiu
hypertrofia prostaty
Atónia močového mechúra
Stenóza pyloru, paralytický ileus
Súčasná liečba inhibítormi MAO (pozri Interakcie)
Tehotenstvo, obdobie dojčenia
Vek detí do 6 rokov
Precitlivenosť na amitriptylín
amitriptylín sa má používať opatrne u osôb trpiacich alkoholizmom, s bronchiálnou astmou, maniodepresívnou psychózou (MDP) a epilepsiou (pozri Špeciálne pokyny), s útlakom krvotvorby kostnej drene, hypertyreózou, angínou pectoris a srdcovým zlyhaním, glaukómom s uzavretým uhlom, vnútroočná hypertenzia, schizofrénia (hoci pri jej užívaní zvyčajne nedochádza k exacerbácii produktívnych symptómov).

Predávkovanie

Ospalosť, dezorientácia, zmätenosť, rozšírené zreničky, horúčka, dýchavičnosť, dyzartria, nepokoj, halucinácie, kŕče, svalová stuhnutosť, supor, kóma, vracanie, arytmia, arteriálna hypotenzia, zlyhanie srdca, útlm dýchania.
Opatrenia na úľavu: prerušenie liečby amitriptylín, výplach žalúdka, infúzia tekutín, symptomatická liečba, udržiavanie krvného tlaku a rovnováhy vody a elektrolytov. Zobrazenie monitorovania kardiovaskulárnej aktivity (EKG) počas 5 dní, tk. relaps môže nastať po 48 hodinách alebo neskôr. Hemodialýza a nútená diuréza nie sú veľmi účinné.

Interakcia s inými liekmi

amitriptylín zvyšuje inhibičný účinok nasledujúcich liekov na centrálny nervový systém: neuroleptiká, sedatíva a hypnotiká, antikonvulzíva, analgetiká, anestetiká, alkohol; vykazuje synergizmus pri interakcii s inými antidepresívami. Pri kombinovanom použití amitriptylínu s neuroleptikami a / alebo anticholinergikami sa môže vyskytnúť febrilná teplotná reakcia, paralytický ileus. amitriptylín potencuje hypertenzívne účinky katecholamínov a iných adrenostimulancií, čo zvyšuje riziko vzniku srdcových arytmií, tachykardie, ťažkej arteriálnej hypertenzie, ale inhibuje účinky liekov, ktoré ovplyvňujú uvoľňovanie norepinefrínu. Amitriptylín môže znížiť antihypertenzívny účinok guanetidínu a liekov s podobným mechanizmom účinku, ako aj oslabiť účinok antikonvulzív. Pri súčasnom použití amitriptylínu a antikoagulancií - derivátov kumarínu alebo indandiónu je možné zvýšenie ich antikoagulačnej aktivity. Pri súčasnom podávaní amitriptylínu a cimetidínu je možné zvýšenie plazmatickej koncentrácie amitriptylínu s možným rozvojom toxických účinkov.

Induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov (barbituráty, karbamazepín) znižujú plazmatické koncentrácie amitriptylínu. Amitriptylín zvyšuje účinok antiparkinsoník a iných liekov, ktoré spôsobujú extrapyramídové reakcie. Chinidín spomaľuje metabolizmus amitriptylínu. Spoločná aplikácia amitriptylín s disulfiramom a inými inhibítormi acetaldehyddehydrogenázy môže vyvolať delírium. Perorálne kontraceptíva obsahujúce estrogén môžu zvýšiť biologickú dostupnosť amitriptylínu; pimozid a probukol môžu zhoršiť srdcové arytmie. Amitriptylín môže zvýšiť depresiu spôsobenú glukokortikosteroidmi; kombinované použitie s liekmi na liečbu tyreotoxikózy zvyšuje riziko vzniku agranulocytózy. Súčasné podávanie amitriptylínu s inhibítormi MAO môže byť smrteľné. Prestávka v liečbe medzi užívaním inhibítorov MAO a tricyklických antidepresív by mala byť minimálne 14 dní!

špeciálne pokyny

amitriptylín pri dávkach nad 150 mg/deň znižuje prah pre záchvatovú aktivitu, preto je potrebné zvážiť možnosť záchvatov u pacientov s anamnézou záchvatov a v kategórii pacientov, ktorí sú na to predisponovaní z dôvodu veku alebo úrazu. Liečba amitriptylínom u starších ľudí sa má starostlivo sledovať a pri použití minimálnych dávok lieku ich postupne zvyšovať, aby sa predišlo rozvoju delirantných porúch, hypománie a iných komplikácií. Pacienti s depresívnou fázou MDP môžu prejsť do manického štádia. Počas užívania amitriptylínu je zakázané viesť vozidlá, udržiavať mechanizmy a iné druhy práce, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti, ako aj pitie alkoholu.

Formulár na uvoľnenie

Možné sú nasledujúce formy uvoľnenia:
Balenie - 50 tabliet, z ktorých každá obsahuje 25 mg účinnej látky.
Balenia po 20, 50 a 100 obalených tabliet.
2 ml v bezfarebných sklenených ampulkách. 5 ampuliek je balených v tvarovanom PVC obale. 2 formované nádobky (10 ampuliek) spolu s návodom na použitie sú vložené do kartónovej škatule.
Injekčný roztok 10 mg / ml v 2 ml ampulkách, 5 alebo 10 ampuliek v kartónovej škatuľke; 5 ampuliek v blistrovom balení, 1 alebo 2 blistrové balenia v kartónovej škatuľke spolu s návodom na použitie.

Popis riešenia

Transparentné bezfarebné, neobsahujúce mechanické inklúzie, môžu byť mierne zafarbené.

Podmienky skladovania

Pri teplotách od 10°C do 25°C na suchom, tmavom mieste a mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti - 2-3 roky (v závislosti od formy uvoľnenia a výrobcu). Neužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale!

Podmienky výdaja z lekární - na lekársky predpis.

Synonymá

Teperín, Tryptisol, Adepril, Adepress, Atriptal, Damilen, Daprimen, Elatral, Lantron, Laroxal, Novotriptin, Redomex, Saroten, Sarotex, Triptil, Triptanol, Elavil, Amiprin, Laroxil, Lentizol, Proheptadién, Tryptyptylín Slovak Hydrotriptypol, Amiptylín-Slovak Hydrotriptyptypt , Amitriptylín Lechiva, Amitriptylín-Akos Amitriptylin-Slovakopharma

Zlúčenina

Tablety amitriptylínu obalené tablety obsahujú 0,0283 g (28,3 mg) amitriptylín hydrochloridu, čo zodpovedá 0,025 g (25 mg) amitriptylínu.

Na 1 ml injekčného roztoku Amitriptylíniumchlorid 10 mg (v zmysle amitriptylín)
Pomocné látky: glukóza, chlorid sodný, benzetóniumchlorid, voda na injekciu.

Medzinárodný názov: 5-(3-dimetylaminopropylidén)-10,11-dihydrodibenzocyklohepten.

hlavné parametre

Názov:	AMITRIPTYLINE
ATX kód:	N06AA09 -

Amitriptylín patrí medzi antidepresíva a podľa skupiny tricyklických zlúčenín.

Mechanizmus terapeutické pôsobenie Je založená na inhibícii spätného vychytávania norepinefrínu a serotonínu. V dôsledku toho ich koncentrácia v synapsiách centrálnej nervový systém výrazne zvyšuje. Medzi ďalšie pozitívne účinky jeho užívania patrí centrálny analgetický, antibulemický a protivredový účinok.

Na tejto stránke nájdete všetky informácie o amitriptylíne: úplný návod na použitie tohto lieku, priemerné ceny v lekárňach, úplné a neúplné analógy lieku, ako aj recenzie ľudí, ktorí už amitriptylín užívali. Chcete zanechať svoj názor? Napíšte prosím do komentárov.

Klinická a farmakologická skupina

Antidepresívum.

Podmienky výdaja z lekární

Vydané na lekársky predpis.

Ceny

Koľko stojí amitriptylín? priemerná cena v lekárňach je na úrovni 30 rubľov.

Forma a zloženie uvoľnenia

10 tabliet s dávkou 25 mg v blistri. 5 blistrov po 10 tabliet je umiestnených v kartónovej škatuľke.

1 tableta obsahuje amitriptylíniumchlorid v prepočte na amitriptylín-25 mg;
pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, hypromelóza, magnéziumstearát, aerosil, makrogol 6000, oxid titaničitý, mastenec, tween-80, kyslá červeň 2 C.

Farmakologický účinok

Mechanizmus antidepresívneho účinku lieku je založený na inhibícii spätného vychytávania neurónového dopamínu, norepinefrínu a serotonínu.

Je antagonistom muskarínových cholinergných receptorov, má antiadrenergné a antihistamínové vlastnosti a je účinný pri nočnom pomočovaní. Má centrálny analgetický účinok, antibulemický a protivredový účinok. Úplný prejav antidepresívneho účinku trvá 2-4 týždne.

Indikácie na použitie

Podľa pokynov je amitriptylín predpísaný na liečbu depresívnych stavov involučných, reaktívnych, endogénnych, liečivého charakteru ako aj depresie na pozadí zneužívania alkoholu, organické lézie mozgu, sprevádzané poruchami spánku, agitovanosťou, úzkosťou.

Indikácie pre použitie amitriptylínu sú:

schizofrenické psychózy;
Emocionálne zmiešané poruchy;
poruchy správania;
Nočná enuréza (navyše, ktorá je spôsobená nízkym tonusom močového mechúra);
mentálna bulímia;
Chronická bolesť (migréna, atypická bolesť tváre, bolesť u onkologických pacientov, posttraumatická a diabetická neuropatia, reumatická bolesť, postherpetická neuralgia).

Amitriptylín sa tiež používa na peptické vredy gastrointestinálneho traktu, na zmiernenie bolesti hlavy a prevenciu migrény.

Kontraindikácie

Amitriptylín je kontraindikovaný na použitie v prípade vývoja takýchto stavov:

individuálna intolerancia účinnej látky;
s výrazným zvýšením krvného tlaku;
so závažnými poruchami funkcie pečene a močového systému;
srdcové zlyhanie (v štádiu dekompenzácie);
akútny srdcový záchvat a obdobie zotavenia po podobnom stave;
s porušením vedenia srdcových svalov;
exacerbácie peptický vredžalúdok a dvanástnik;
liek sa nepoužíva na liečbu tehotných a dojčiacich žien, ako aj pacientov mladších ako 6 rokov.

Súčasné použitie s inhibítormi MAO je prísne kontraindikované u pacientov s atóniou močového mechúra, črevnou obštrukciou a hypertrofiou prostaty.

Liek sa používa s mimoriadnou opatrnosťou pri liečbe ľudí s anamnézou alkoholizmu, bronchiálna astma sklon k maniodepresívnej psychóze, epilepsia, hypertyreóza, angina pectoris, srdcové zlyhanie, glaukóm s uzavretým uhlom, vnútroočná hypertenzia, schizofrénia.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

U tehotných žien by sa liek mal používať iba vtedy, ak zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Preniká do materského mlieka a môže spôsobiť ospalosť u dojčiat. Aby sa zabránilo rozvoju „abstinenčného“ syndrómu u novorodencov (prejavuje sa dýchavičnosťou, ospalosťou, črevná kolika, zvýšená nervová dráždivosť, zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku, tremor alebo spastické javy), užívanie amitriptylínu sa postupne ruší najmenej 7 týždňov pred očakávaným pôrodom.

Návod na použitie Amitriptylín

Návod na použitie naznačuje, že tablety amitriptylínu sa podávajú perorálne (počas jedla alebo po jedle).

Počiatočná denná dávka pri perorálnom podaní je 50-75 mg (25 mg v 2-3 dávkach), potom sa dávka postupne zvyšuje o 25-50 mg, kým sa nedosiahne požadovaný antidepresívny účinok. Optimálna denná terapeutická dávka je 150-200 mg (maximálna časť dávky sa užíva na noc).
Pri ťažkej depresii rezistentnej na liečbu sa dávka zvyšuje na 300 mg alebo viac, až do maximálnej tolerovanej dávky. V týchto prípadoch je vhodné začať liečbu intramuskulárnym alebo intravenóznym podaním lieku s použitím vyšších počiatočných dávok, urýchlenie zvyšovania dávok pod kontrolou somatického stavu. Po dosiahnutí stabilného antidepresívneho účinku po 2-4 týždňoch sa dávky postupne a pomaly znižujú.
V prípade prejavov depresie s poklesom dávok je potrebné vrátiť sa k predchádzajúcej dávke. Ak sa stav pacienta nezlepší do 3-4 týždňov liečby, potom je ďalšia terapia nevhodná.

U starších pacientov s miernymi poruchami sú v ambulantnej praxi dávky 25-50-100 mg (max) v rozdelených dávkach alebo 1-krát denne v noci. Na prevenciu migrény, chronickej bolesti neurogénnej povahy (vrátane dlhotrvajúcich bolestí hlavy) od 12,5-25 mg do 100 mg / deň. Interakcia s inými liekmi Amitriptylín zosilňuje útlm CNS nasledujúcimi liekmi: antipsychotiká, sedatíva a hypnotiká, antikonvulzíva, centrálne a narkotické analgetiká, anestetiká, alkohol.

Priraďte intramuskulárne alebo intravenózne.

Pri ťažkej depresii rezistentnej na terapiu: intramuskulárne alebo intravenózne (injekcia pomaly!) podávaná v dávke 10-20-30 mg až 4-krát denne, dávka sa má zvyšovať postupne, maximálna denná dávka je 150 mg; po 1-2 týždňoch prechádzajú na užívanie lieku vo vnútri. Deťom starším ako 12 rokov a starším ľuďom sa podávajú nižšie dávky a zvyšujú sa pomalšie.

Pri kombinovanom použití amitriptylínu s neuroleptikami a / alebo anticholinergikami sa môže vyskytnúť febrilná teplotná reakcia, paralytický ileus. Amitriptylín zosilňuje hypertenzné účinky katecholamínov, ale inhibuje účinky liekov, ktoré ovplyvňujú uvoľňovanie norepinefrínu.

Amitriptylín môže znižovať antihypertenzný účinok sympatolytík (oktadín, guanetidín a lieky s podobným mechanizmom účinku).

Pri súčasnom podávaní amitriptylínu a cimetidínu je možné zvýšenie plazmatickej koncentrácie amitriptylínu.

Súčasné podávanie amitriptylínu s inhibítormi MAO môže byť smrteľné. Prestávka v liečbe medzi užívaním inhibítorov MAO a tricyklických antidepresív by mala byť minimálne 14 dní!

Vedľajšie účinky

Podľa recenzií Amitriptylínu sú najčastejšie vedľajšie účinky lieku: zvýšený vnútroočný tlak, poruchy ubytovania, zápcha, retencia moču, sucho v ústach, črevná obštrukcia, ospalosť, horúčka.

Okrem toho sa u pacientov môžu vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky:

poruchy centrálneho nervového systému: závrat, ospalosť, tremor;
porušenia zo strany gastrointestinálny trakt: poruchy chuti, stomatitída, nevoľnosť, vracanie, rozvoj anorexie, v zriedkavých prípadoch poruchy pečene;
poruchy v práci kardiovaskulárneho systému: tachykardia, zvýšený krvný tlak, ortostatická hypotenzia atď.;
alergické reakcie. Podľa recenzií Amitriptylínu mali niektorí pacienti vyrážku a iné alergické reakcie;
poruchy endokrinného systému: zníženie libida a potencie, zmeny sekrécie ADH, gynekomastia.

Po prečítaní recenzií o Amitriptyline môžete nájsť informácie, ktoré dlhodobé užívanie liek môže spôsobiť zvýšenie telesnej hmotnosti.

S opatrnosťou sa liek predpisuje ľuďom s maniodepresívnou psychózou, existuje riziko prechodu ochorenia do manického štádia.

Malo by sa tiež pamätať na to, že použitie amitriptylínu v tabletách s denná dávka liek nad 150 mg vedie k zníženiu prahu konvulzívnej aktivity. Preto pacienti s anamnézou záchvatov, ako aj tí pacienti, u ktorých sa môžu vyskytnúť v dôsledku veku alebo zranenia, by mali brať do úvahy riziko záchvatov.

Predávkovanie

Je možné zvýšiť závažnosť opísaného vedľajšie účinky.

Akútna otrava amitripilom predstavuje nebezpečenstvo pre život pacienta, dokonca aj s uspokojivým Všeobecná podmienka a udržiavanie funkcie dýchania. Neočakávane sa môžu vyskytnúť kŕče a závažné porušenia vitálnych funkcií tela. Príznak závažného kardiotoxického účinku - predĺženie komplexu OK5 na EKG - sa môže objaviť len 3-5 dní (latentná perióda) po užití toxickej dávky. —

Liečba: V prípade predávkovania treba ihneď zavolať sanitku.

špeciálne pokyny

Pred terapiou je potrebné kontrolovať hladinu krvný tlak. Parenterálne Amitriptylín sa podáva výlučne pod dohľadom lekára v nemocničnom prostredí. V prvých dňoch liečby je potrebné pozorovať pokoj na lôžku. Vyžaduje sa úplné odmietnutie užívania etanolu.

Náhle vysadenie liečby môže spôsobiť „abstinenčný“ syndróm. Liek pri dávke vyššej ako 150 mg denne vedie k zníženiu prahu konvulzívnej aktivity, čo je dôležité zvážiť pri vývoji epileptické záchvaty u pacientov s predispozíciou. Možný rozvoj hypomanickej resp manické stavy u jedincov s cykl afektívne poruchy počas depresívnej fázy. V prípade potreby sa po zmiernení týchto stavov liečba obnoví malými dávkami. Pri liečbe ľudí užívajúcich liek je potrebné postupovať opatrne lieky hormóny štítna žľaza, pri liečbe pacientov s tyreotoxikózou v dôsledku možné riziko rozvoj kardiotoxických účinkov.

Droga môže vyvolať rozvoj paralytického ilea u starších ľudí, ako aj u tých, ktorí sú na to náchylní chronická zápcha. Pred vykonaním lokálneho, resp celková anestézia. Dlhodobá liečba vyvoláva vznik zubného kazu. Môže zvýšiť potrebu riboflavínu. Amitriptylín prechádza do materského mlieka, čo spôsobuje zvýšenú ospalosť u dojčiat. Droga ovplyvňuje riadenie vozidiel.

lieková interakcia

Súčasné užívanie s klonidínom a guanetidínom vedie k zníženiu terapeutický účinok druhý, spojený s poklesom krvného tlaku;
Súčasné použitie s liekmi, ktoré majú blokujúci účinok na monoaminooxidázu, vedie k prudkému zvýšeniu krvného tlaku;
Súčasné použitie so sukralfátom vedie k významnému zníženiu absorpcie amitriptylínu a zvýšeniu jeho plazmatickej koncentrácie;
Súčasné použitie s fluoxetínom, chinidínom a cimetidínom vedie k zvýšeniu koncentrácie amitriptylínu a rozvoju príznakov otravy;
Pri súčasnom použití s liekmi, ktoré majú blokujúci účinok na acetylcholínové receptory, inhibičný účinok na centrálny nervový systém, zníženie arteriálny tlak, lieky, ktoré majú terapeutický účinok spojený s činnosťou srdca a lieky obsahujúce etylalkohol alebo alkoholické produkty, dochádza k výraznému zvýšeniu terapeutického účinku týchto liekov.
Súčasné užívanie s karbamazepínom vedie k zvýšenému vylučovaniu amitriptylínu z tela ak prudkému zníženiu jeho terapeutických účinkov.

Analógy

Štrukturálne analógy účinnej látky:

Amizol;
amirol;
amitriptylín Lechiva;
amitriptylín Nycomed;
amitriptylín-AKOS;
amitriptylín-Grindeks;
amitriptylín-ŠOŠOVKA;
amitriptylín-fereín;
amitriptylín hydrochlorid;
apo-amitriptylín;
vero-amitriptylín;
Saroten retard;
tryptizol;
Elivel.

Pred použitím analógov sa poraďte so svojím lekárom.

Podmienky skladovania a skladovateľnosť

Liek uchovávajte na suchom a tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti - 3 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Amitriptylín je liek farmakologická skupina antidepresíva s tymoleptickým, antidepresívnym, anxiolytickým a sedatívnym účinkom. Vzhľadom na rozvoj tolerancie pri pravidelnom užívaní amitriptylínu a tendenciu spôsobovať vedľajšie účinky, ako je zápcha, sa použitie lieku u starších pacientov neodporúča.

Účinná látka: Amitriptylín hydrochlorid

Forma uvoľnenia: obalené tablety

Farmakologické účinky

Amitriptylín pôsobí primárne ako inhibítor spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu s dostatočným potlačením transportu serotonínu a miernym účinkom na transport norepinefrínu. Liek má malý vplyv na transport dopamínu, a preto neovplyvňuje spätné vychytávanie dopamínu. Počas expozície sa deriváty amitriptylínu metabolizujú na nortriptylín, silnejší a selektívnejší inhibítor spätného vychytávania norepinefrínu, ktorý dopĺňa jeho účinok na spätné vychytávanie norepinefrínu.

Amitriptylín má navyše 5-HT-2A, 5-HT-2C, 5-HT-3, 5-HT-6, 5-HT-7 a a-1-adrenergné účinky. Okrem toho liek inhibuje sodíkové kanály, vápnikové kanály typu L a uzatvára niektoré draslíkové cesty. Amitriptylín pôsobí aj ako funkčný kyslý inhibítor sfingomyelinázy.

Indikácie na použitie

Amitriptylín je liek bežne používaný na liečbu nasledujúcich psychopatologických stavov a porúch:

Všetky typy schizofrénie.
Neorganické psychózy nešpecifikovanej etiológie a genézy.
Depresívne prejavy všetkých typov.
rekurentná depresívna porucha.
Emocionálne nestabilná porucha osobnosti.
Porušenie správania a sociálnej adaptácie.
anorganická enuréza.
Migréna.
Pretrvávajúca bolesť odolná voči terapii.

Okrem toho experimentálne použitie amitriptylínu na:

Poruchy príjmu potravy rôzneho druhu. Niekoľko randomizovaných kontrolovaných štúdií preukázalo účinnosť lieku v paliatívnej liečbe porúch príjmu potravy.
Nespavosť.
Inkontinencia moču. Vo väčšine prípadov amitriptylín prispieva k aktivácii nutkania na močenie.
Syndróm cyklického zvracania.
Chronický kašeľ.
Preventívna podpora pacientov s recidivujúcou dyskinézou žlčových ciest – zvierač Oddiho dysfunkcie.
Porucha pozornosti s hyperaktivitou – okrem klasickej schémy užívania stimulačných liekov.

Vedľajšie účinky amitriptylínu a kontraindikácie

Časté vedľajšie účinky s frekvenciou asi 1 % v dôsledku užívania amitriptylínu zahŕňajú závraty, časté bolesti hlavy, prírastok hmotnosti, ako aj vedľajší účinok bežný pre anticholinergiká. Patria sem kognitívne poruchy ako delírium a zmätenosť, afektívne poruchy ako úzkosť a nepokoj, ako aj kardiovaskulárne poruchy – ortostatická hypotenzia, tachykardia. Okrem toho sú možné sexuálne poruchy vo forme impotencie a poklesu resp úplná absencia libido. Pri pravidelnom užívaní amitriptylínu sú možné aj poruchy spánku - ospalosť a nespavosť.

Známe kontraindikácie pre amitriptylín sú:

Precitlivenosť na tricyklické antidepresíva alebo na ktorúkoľvek z ich pomocných látok.
Infarkt myokardu v anamnéze.
Chronické srdcové zlyhanie akéhokoľvek stupňa.
Iné komplikované srdcové patológie.
Nedostatočnosť koronárnych artérií.
Mánia a paranoja.
Závažné ochorenie pečene.
Vek do 7 rokov.
Dojčenie.
Pacienti, ktorí užívajú inhibítory monoaminooxidázy alebo ich užívali počas posledných 14 dní.

Interakcie amitriptylínu s inými liekmi

Amitriptylín, ktorý má špecifický široký účinok na regulačné funkcie nervového systému, interaguje s významným počtom liekov, ktoré sa neodporúčajú používať pri liečbe amitriptylínom:

Inhibítory monoaminooxidázy, ktoré môžu potenciálne spôsobiť syndróm nedostatku serotonínu.
inhibítory a substráty CYP2D6, napríklad kvôli riziku zvýšených plazmatických koncentrácií liečiva;
guanetidín. Je možné potlačiť antihypertenzívne účinky tohto lieku.
Anticholinergiká ako benztropín, hyoscín (skopolamín) a atropín, ktoré môžu zosilniť vzájomný anticholinergný účinok, zvyčajne vyjadrený ako črevná obštrukcia a tachykardia.
Antipsychotiká. Ich použitie s amitriptylínom môže spôsobiť zvýšenie sedatívneho, anticholinergného, epileptogénneho a stimulačného účinku na telesnú teplotu. Taktiež takáto kombinácia liekov zvyšuje riziko neuroleptického malígneho syndrómu.
Cimetidín - v dôsledku narušeného metabolizmu amitriptylínu v pečeni a následne zvýšenia plazmatických koncentrácií lieku.
Disulfiram kvôli tendencii vyvinúť bludný syndróm.
Antityroidné lieky a tablety amitriptylínu môžu zvýšiť riziko agranulocytózy.
Hormóny štítnej žľazy a amitriptylín majú potenciál zvýšiť vedľajšie účinky, ako je nadmerná stimulácia CNS a arytmie.
Analgetiká, ako je tramadol, v kombinácii s amitriptylínom môžu zvýšiť riziko vzniku srdcového zlyhania.
Levodopa v dôsledku oneskoreného vyprázdňovania žalúdka a zníženej intestinálnej motility.

Predávkovanie amitriptylínom

Príznaky a liečba predávkovania amitriptylínom sú do značnej miery rovnaké ako u iných tricyklických antidepresív. Mnohé štúdie potvrdzujú, že amitriptylín môže byť obzvlášť nebezpečný pri predávkovaní, preto sa jeho užívanie ako liečba prvej voľby pri depresii neodporúča.

Medzi možné príznaky predávkovania amitriptylínom patria:

ospalosť;
hypotermia;
tachykardia;
iné arytmie s poruchami v nohách zväzku His;
EKG indikuje poruchy vedenia;
chronické srdcové zlyhanie;
rozšírené zrenice;
kŕče, často myoklonického typu;
ťažká hypotenzia;
stupor;
kóma;
polyradikuloneuropatia;
hyperaktívne reflexy;
zvýšený tonus kostrových svalov;
vracanie.

Neexistujú žiadne špecifické antidotá na liečbu predávkovania amitriptylínom. Aktívne uhlie môže znížiť absorpciu lieku, ak sa užije do 1-2 hodín po predávkovaní. Ak je obeť v bezvedomí alebo má narušený dávivý reflex, možno použiť na pôrod nazogastrickú sondu aktívne uhlie do žalúdka.

Všetky manipulácie na neutralizáciu amitriptylínu by sa mali vykonávať na pozadí Monitorovanie EKG a ďalších päť dní po zlepšení. Srdcové arytmie sa odporúčajú kontrolovať propranololom a srdcové zlyhanie digitalisom.

Amitriptylín zvyšuje inhibičný účinok na centrálny nervový systém, ale nevráti antikonvulzívny účinok barbiturátov, na kontrolu záchvatov sa odporúča inhalácia. Dialýza nemá zmysel kvôli vysokému stupňu väzby amitriptylínu na bielkoviny.

Amitriptylín je neselektívny inhibítor vychytávania neurotransmiterov. Chemickou štruktúrou patrí medzi tricyklické zlúčeniny. Používa sa pri liečbe mnohých typov depresií a ich somatických prejavov. Prečo sa predpisuje amitriptylín? Liečivo má antihistamínový a anticholinergný účinok, čo umožňuje jeho použitie pri spastických stavoch hladkého svalstva.

Akcia a indikácie

Antidepresívny účinok amitriptylínu spočíva v tom, že liek zabraňuje spätnému vychytávaniu neurotransmiterov, ako je serotonín, dopamín, norepinefrín, zo synaptickej štrbiny. Táto tricyklická zlúčenina prispieva k akumulácii mediátorov nervového systému, predlžuje a zvyšuje ich pôsobenie, čo zmierňuje príznaky depresie. Vymenovanie amitriptylínu po kompenzuje nedostatok dopamínu v dôsledku smrti nervových buniek, ktoré ho produkujú.

Amitriptylín tiež vykazuje adrenoceptorový blokujúci účinok, má analgetický účinok. Potlačenie acetylcholínových receptorov umožňuje použitie lieku pri bolestiach brucha, nočnom pomočovaní a hyperaktívnom močovom mechúre. Antidepresívum sa používa aj pri liečbe vredov potláčaním tvorby kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku. Potlačenie tvorby kyseliny parietálnymi bunkami žalúdka vedie aj k zníženiu chuti do jedla, čo sa využíva pri liečbe bulímie.

Zoznam patológií, pri ktorých amitriptylín pomáha:

Depresie rôzneho pôvodu, vrátane tých s úzkostnou a apatickou zložkou, ako aj somatické prejavy duševných porúch.
Poruchy príjmu potravy ako prejav depresie: bulímia (vlčí hlad), anorexia.
Prevencia záchvatov migrény.
Nočné pomočovanie u detí a hyperaktívny močový mechúr u dospelých.
Neuralgia a syndróm chronickej bolesti pri fibromyalgii, syndróm dráždivého čreva, onkologické ochorenia atď.
rôzne fóbie.
Stav po mŕtvici, najmä u starších ľudí.
Abstinenčný syndróm, t.j. abstinencia od alkoholu, drog.
Psychózy pri.

Vedľajšie účinky Amitriptylín:

Zvýšená fotosenzitivita v dôsledku paralýzy akomodácie (rozšírená zrenica).
Atónia čreva, prejavujúca sa zápchou, niekedy dynamickou obštrukciou.
Atónia žalúdka, pálenie záhy, grganie, nevoľnosť.
Znížený tonus močového mechúra a retencia moču.
Hypertenzia.
sucho v ústach a zlý zápach z ústnej dutiny.
Podráždenosť.
Ospalosť.
Porušenia v hormonálny systém: zvýšenie hormónu prolaktínu a opuch mliečnych žliaz, niekedy sekrécia mlieka z nich, porušenie menštruačného cyklu.
Zmeny v biochémii krvi z pečene: zvýšené aminotransferázy, priamy bilirubín (syndróm cholestázy - stáza žlče).
Hyperglykémia.

Dôležité! Abstinenčný syndróm amitriptylínu môže byť sprevádzaný cholinergnými účinkami - slinenie, gastrointestinálne kŕče a hnačka.

Kedy je amitriptylín kontraindikovaný?

Je to liek so silným účinkom, ktorý sa rozširuje na kardiovaskulárny a nervový systém. Kontraindikácie pri používaní amitriptylínu:

Exacerbácia ulceróznych procesov v žalúdku a dvanástniku.
Tachykardia (rýchly tlkot srdca).
Hypertonické ochorenie.
Atónia žalúdka a čriev, stenóza pylorickej časti žalúdka.
Znížený tonus močového mechúra.
Hyperplázia prostaty.
Dekompenzované srdcové zlyhanie.
Glaukóm s uzavretým uhlom.
Je možné použitie iných liekov zo skupiny antidepresív - sérotonínový syndróm.
Chronické konvulzívne stavy – antidepresívum môže zvýšiť frekvenciu záchvatov a iných pohybových porúch.
Príjem alkoholu. Amitriptylín môže zvýšiť depresiu nervového systému etylalkoholom.
tyreotoxikóza.

Spôsob aplikácie

Ako užívať amitriptylín na depresiu? Užívajte liek prvýkrát v noci po jedle v dávke 25-50 mg. Nasledujúcich 5 dní užívajte 50 mg trikrát denne.

Terapeutický efekt pri liečbe depresívnych stavov sa dostaví po 2-4 týždňoch podávania. Ak príznaky depresie zmiznú, potom sa dávka zníži na 50 mg denne. Táto udržiavacia dávka sa užíva tri mesiace, aby sa zabránilo relapsom.

Na prevenciu migrénovej bolesti sa používa 25 mg – 100 mg denne.

Pred úplným zrušením amitriptylínu lekári postupne znižujú dávku lieku. Na prevenciu abstinenčného syndrómu amitriptylínu je možné predpísať adaptogény (rhodiola, ženšen), závislosť na ňom je zastavená správnou taktikou liečby.

Pozor!