Pradax. Pradaxa - oficiálny * návod na použitie Pradaxa analógový domáci liek

Zakázané pri dojčenie

Zakázané pre deti

Má obmedzenia pre starších ľudí

Má obmedzenia pri problémoch s pečeňou

Má obmedzenia pri problémoch s obličkami

Pri liečbe cievnych mozgových príhod, venóznej tromboembólie, trombózy, kardiovaskulárnych ochorení u pacientov s fibriláciou a flutterom predsiení, v r. rehabilitačné obdobie po chirurgické zákroky(najmä na dolných končatín), ako aj na prevenciu trombózy je indikované použitie Pradaxy.

Tento liek je priamym inhibítorom trombínu v krvi s aktívnou nízkomolekulárnou látkou dabigatranetexilát, ktorý nemá farmakologickú aktivitu. Pri vstupe do gastrointestinálneho traktu sa okamžite vstrebáva do krvi, hydrolýzou katalyzovanou niektorými enzýmami sa mení na dabigatran, ktorý výrazne spomaľuje aktivitu voľného trombínu, čím zabraňuje tvorbe krvných zrazenín. Existujú klinické potvrdenia antitrombotických a antikoagulačných účinkov tohto lieku.

Okrem toho sa odhalila závislosť účinnosti výrazného antikoagulačného účinku od určitej koncentrácie liečiva v krvi. Dabigatrani etexilas má vlastnosti na predĺženie aktivovaného parciálneho tromboplastínového času (APTT), trombínového času (TT) a ekarínového koagulačného času (ECT). Cena lieku Pradaxa je pomerne vysoká, takže je často potrebné nájsť účinné, ale lacnejšie analógy tohto antikoagulantu.

Pradaxa

Pradaxa je dostupná vo forme kapsúl. Škrupina je nepriehľadná svetlokrémová farba s nápisom "R 75" alebo "R 110", "R 150" v závislosti od dávkovania dabigatranu, uzáver je modrý s vytlačeným symbolom výrobcu.

Jedna kapsula obsahuje hlavnú látku - dabigatranetexilát mesylát, ako pomocné prvky výrobca použil kyselinu vínnu, hypromelózu, dimetikón, mastenec, hyprolózu, akáciovú gumu.

Náklady na liek sú od 2 do 3 tisíc rubľov, čo nie je dostupné pre každého. Preto sa oplatí zastaviť pri jeho náhradách. Bohužiaľ, v zložení tohto lieku neexistujú žiadne úplné analógy. Lacnejšie analógy Pradaxy z hľadiska účinku sú zahrnuté v rozpočtovej kategórii - ceny sa pohybujú od 98 do 168 rubľov v závislosti od účinnej látky (DV) a počtu kapsúl v balení (50, 100 kusov). Tie obsahujú:

Cenovo najdostupnejšia náhrada Pradaxa za akciu

Jednou z nich sú náhrady Pradaxy, ktoré pôsobia na hemostázu na rovnakom princípe ako pôvodný liek farmakologická skupina- antikoagulanciá, pretože z väčšej časti mať zoznam podobných indikácií, obmedzení a možné komplikácie.

warfarín

Antikoagulant v tabletách so základnou zložkou warfarín sodný predpisuje odborný lekár, ktorý vypočíta dávkovanie s prihliadnutím na index zrážanlivosti krvi a možná reakcia telo na liekovú terapiu pri diagnostikovaní:

Je tiež dôležité použiť pri dirigovaní preventívne opatrenia na prevenciu tromboembólie pri ischemickej chorobe srdca (po srdcovom infarkte) a pri fibrilácii predsiení.

Existuje pozitívna interakcia warfarínu s aspirínom, ktorý sa aktívne používa na prevenciu trombózy alebo tromboembolizmu po chirurgickom zákroku na protetiku krvných ciev a srdcových chlopní. Môže sa použiť ako doplnok k elektrokardiverzii v terapii fibrilácia predsiení a trombóza.

Warfarín je kontraindikovaný pri:

Užíva sa perorálne v dávke 2-10 mg denne, pokiaľ ošetrujúci lekár neodporučí inak.

Liek môže spôsobiť vedľajšie účinky: poruchy tráviaceho traktu, anémia, bolesti hlavy, zvýšená únava, alergie, letargia.

Pri predávkovaní dochádza k miernemu krvácaniu ďasien, spontánnemu krvácaniu z nosa alebo zvýšenému krvácaniu, ktoré niekedy vedie k dýchavičnosti, zníženej krvný tlak, zvýšená srdcová frekvencia, necitlivosť končatín. Pri prvých príznakoch predávkovania musí byť pacient okamžite hospitalizovaný, po ktorom nasleduje neutralizácia účinku lieku - zavedenie vitamínu K alebo jeho náhrady Vikasol.

Warfarex

Jedna z dostupných a účinných náhrad s hlavnou sodnou zložkou, warfarínom, patrí do skupiny antikoagulancií zabraňujúcich zrážaniu krvi. Je predpísaný odborníkmi, aby sa zabránilo vzniku nových krvných zrazenín a aby sa zabránilo zvýšeniu veľkosti existujúcich. cievny systém. Medzi indikáciami:

Liek nie je predpísaný v detstva a kedy:

• tehotenstvo;
• zvýšený krvný tlak;
• nedávno prenesené chirurgické zákroky;
• krvácanie alebo zvýšené riziko krvácania rôznej etiológie;
• zlyhanie obličiek alebo pečene;
• cukrovka;
• obštrukcia žlčových ciest;
• precitlivenosť na zložky lieku.

Warfarex sa užíva výlučne podľa predpisu odborníka, pretože dávkovanie lieku sa musí vypočítať individuálne, ako aj režim a trvanie užívania by sa malo určiť v závislosti od závažnosti ochorenia a výsledkov testov zrážanlivosti krvi. (INR), ktorá sa musí vykonávať pravidelne.

Okrem toho je potrebné poznamenať, že v žiadnom prípade nie je možné zmeniť dávkovanie, porušiť režim alebo zrušiť užívanie lieku, pretože to môže viesť k takýmto negatívnym dôsledkom:

• krvácanie a krvácanie do orgánov a tkanív;
• poruchy krvného obehu v končatinách alebo vnútorných orgánoch;
• alergie (svrbenie, žihľavka),
• nevoľnosť,
• vracanie,
• hnačka
• bolesť brucha,
• narušenie pečene,
• horúčka
• slabosť,
• zmeny v zložení krvi.

Ak sa prejaví aspoň jeden z týchto príznakov alebo došlo k predávkovaniu liekom, mali by ste okamžite kontaktovať zdravotnícke zariadenie. S veľkou starostlivosťou sa liek predpisuje starším ľuďom alebo pacientom s rizikom rozvoja hemoragického syndrómu.

Sincumar

Účinná látka acenokumarol znižuje tvorbu krvných zrazenín vďaka aktívnemu účinku na zvýšenú zrážanlivosť krvi. Vyrába sa v tabletách a používa sa na:

• upchatie krvných ciev (trombóza);
• zápal žilovej steny, ktorý vedie k tvorbe krvnej zrazeniny (tromboflebitída);
• pohyb krvnej zrazeniny (tromboembólia) pri infarkte myokardu.

Indikované na prevenciu tromboembolických komplikácií pri pooperačné obdobie. Kontraindikácie pri používaní lieku zahŕňajú:

Nepoužívajte Sinkumar počas prvých 4 dní:

• v pooperačnom období na očiach, mozgu alebo mieche,
• po zubných zákrokoch,
• po biopsii punkcia v bedrový, aorta.

Užívanie lieku a dávkovanie závisí od výsledkov testov na zrážanlivosť krvi. Zvyčajne sa predpisuje od 6 do 8 mg 1-krát denne, po čom nasleduje zníženie na 4 mg v závislosti od ukazovateľov protrombínového času (2-3,5 s). Sinkumar má niektoré vedľajšie účinky a môže spôsobiť gastrointestinálnu dysfunkciu, bolesti hlavy, alergie, krvácanie, hemartrózu, hematómy.

Detralex

Rovnako účinná náhrada Pradaxa sa týka venotonických a angioprotektívnych liekov. Obsah účinných látok v jednej tablete: 450 mg purifikovanej flavonoidovej frakcie diosmínu a 50 mg flavonoidov.

Zabraňuje naťahovaniu žíl, odstraňuje v nich prekrvenie, znižuje priepustnosť kapilár, zlepšuje ich odolnosť, priaznivo ovplyvňuje prekrvenie žíl a cievny tonus, čo potvrdzujú aj výsledky pletyzmografie.

Detralex

Detralex vykazuje účinnosť v:

• venózno-lymfatická nedostatočnosť;
• opuch nôh;
• liečbe chronické chorobyžily končatín;
• akútne hemoroidy (trombóza, zápal, tortuozita hemoroidných žíl, nodulárne útvary konečníka).

Medzi úplné kontraindikácie používania Detralexu:

• precitlivenosť na zložky lieku;
• alergické reakcie;
• obdobie laktácie.

Liek sa užíva perorálne perorálne s jedlom. Počet a schéma recepcií závisí od typu ochorenia:

Okrem toho je potrebné mať na pamäti, že liek sa používa na komplexná liečba so špecifickou terapiou pre tieto ochorenia. Ak nedôjde k zlepšeniu, je potrebné preskúmať použitú schému a vykonať potrebné dodatočné štúdie.

Ak sa objavia príznaky predávkovania - nevoľnosť, vracanie, gastrointestinálne ťažkosti, dyspepsia - mali by ste okamžite kontaktovať lekársku inštitúciu.

Možné vedľajšie účinky:

• slabosť, nevoľnosť, vertigo;
• hnačka, nevoľnosť, pálenie záhy, kolitída;
• vyrážky, svrbenie, začervenanie kože;
• angioedém;
• zníženie krvného tlaku;
• namáhavé dýchanie.

Takéto príznaky sú dôvodom na prerušenie užívania lieku a vymenovanie nového.

fenyl

Dostupné v tabletách. Účinnou zložkou je fenindión. Svoje uplatnenie nachádza pri liečbe trombózy, embólie, tromboflebitídy, trombózy po operácii. Fenylín nie je predpísaný pre:

Opatrnosť je potrebné venovať lieku u starších pacientov, ako aj Osobitná pozornosť komunikovať s ostatnými lieky- dipyridamol, mikonazol a etylestrenol - ktoré zosilňujú antikoagulačný účinok Fenilinu a zvyšujú možnosť krvácania. Užívanie fenilínu a barbiturátov, difenínu a spironolaktónu naopak oslabuje antikoagulačný účinok lieku a zvyšuje riziko hypoglykémie.

Fenylín sa užíva perorálne podľa predpisu lekára, ktorý vyberá dávkovanie a liečebný režim s liekom prísne individuálne. V prípade predávkovania sa zvyšujú a vedľajšie účinky, ktoré sú typické pre analógy Pradaksa.

heparín

Vyrába sa vo forme injekčného roztoku, masti a gélu. Hlavnou aktívnou zložkou je heparín sodný. zdravotnícka pomôcka nachádza široké uplatnenie pri liečbe a prevencii:

• tromboembolické ochorenia;
• trombóza pri akútnom infarkte myokardu;
• embólia a trombóza ciev mozgu alebo očí;
• zvýšená zrážanlivosť krvi počas testov.

Heparín má podobne ako droga Pradaxa a jej náhrady sú kontraindikáciou a zoznamom možných komplikácií. Lekár vypočíta spôsoby podávania a dávkovanie v závislosti od indikácií.

Pri akútnom infarkte myokardu sa liek podáva intravenózne v dávke 15 000 až 20 000 jednotiek. v čase poskytnutia ambulancie pacientovi s ďalším zavedením lehoty 6 dní. Intramuskulárne - 40 000 jednotiek. v 4 dávkach s prísnou kontrolou zrážanlivosti krvi. Aby sa zabránilo prejavom nežiaducich symptómov, Heparín sa podáva výlučne v zdravotníckych zariadeniach.

clopidogrel

Hlavnou účinnou látkou lieku je klopidogrel hydrosulfát, vďaka ktorému sa odstraňujú akútne symptómy kardiovaskulárnych ochorení, predchádza sa tvorbe aterotrombózy pri infarkte myokardu, mozgových príhodách, v periférnych cievach. Je potrebné vziať do úvahy závislosť od dávky lieku, pretože sa očakáva liečivý účinok dosiahnuté až po 3-7 dňoch jeho užívania.

Nie je predpísaný v detstve, počas tehotenstva, dojčiacich žien, ako aj s:

Užívajte bez ohľadu na jedlo 1 tab. 1 krát denne po odstránení akútnej fázy srdcového infarktu alebo mozgovej príhody. Účinok sa pozoruje po 3 mesiacoch.

Klopidogrel môže spôsobiť:

• trombocytopénia;
• granulocytopénia;
• neutropénia;
• anémia
• kožná vyrážka;
• krvácanie (zriedkavé)
• opuch;
• zvýšenie bilirubínu.

Keď dostanete lieky určite podstúpte vyšetrenie na zrážanlivosť krvi, venujte zvláštnu pozornosť práci pečene.

Je veľmi ťažké si predstaviť modernú medicínu bez antitrombotických liekov, ktoré denne zachraňujú životy veľkému počtu ľudí na celom svete. V tomto článku budeme hovoriť o najjasnejších predstaviteľoch antitrombotických liekov. Pokúsim sa odpovedať na najčastejšiu otázku medzi pacientmi, čo je lepšie užívať, Warfarin alebo Pradaxa?

Warfarín je antikoagulant priama akcia, ktorý svojim pôsobením inhibuje procesy zrážania krvi a zabraňuje trombóze. Inhibuje najmä vitamín K, ktorý sa podieľa na tvorbe krvnej zrazeniny. Warfarín sa používa od 50. rokov minulého storočia a je najviac študovaným antitrombotikom. Dostupné vo forme tabliet 2,5 a 5 mg.

Pradxa - obchodné meno lieky obsahujúce účinnú látku dabigatranetexilát. Podľa mechanizmu účinku ide o priamo pôsobiaci antikoagulant a podľa farmakologické vlastnosti sa týka priamych inhibítorov trombínu. Inhibíciou trombínu liek Pradaxa blokuje premenu fibrinogénu na fibrín, čo zabraňuje vzniku krvnej zrazeniny (trombu).

Dostupné vo forme kapsúl 75 mg, 110 mg a 150 mg dabigatran etoxylátu.

Indikácie pre použitie Pradaxy

• Prevencia tromboembolických komplikácií u pacientov, ktorí podstúpili rozsiahle chirurgické zákroky vrátane chirurgickej náhrady kĺbov (bedrového a kolenného kĺbu);
• Fibrilácia predsiení (fibrilácia predsiení) u ľudí:
  • nad 75 rokov;
  • ktorí prežili ischemickú cievnu mozgovú príhodu alebo prichádzajúce poruchy cerebrálny obeh(TIA - prechodné poruchy cerebrálnej cirkulácie);
  • trpiaci srdcovým zlyhaním triedy II alebo viac;
  • so sprievodnými diagnózami ako napr cukrovka a arteriálnej hypertenzie;
• Liečba a prevencia hlbokej žilovej trombózy a pľúcnej embólie.

Ak porovnáme kontraindikácie pre použitie s Warfrainom, potom ich má Pradaxa oveľa menej, vďaka čomu je oveľa pohodlnejšie ho užívať.

• Ako pri všetkých liekoch, aj tu ide o zvýšenú citlivosť ľudského organizmu na účinná látka dabigatran etoxylát;
• Zlyhanie obličiek a pečene (závažné poškodenie funkcie pečene a obličiek);
• Rôzne typy krvácania alebo stavy, ktoré ich môžu spôsobiť:
  • gastrointestinálne krvácanie ( peptický vred, nešpecifické ulcerózna kolitída Crohnova choroba, atď.);
  • zhubné novotvary;
  • zranenia, vrátane modrín a otrasov hlavy a miecha, najmä ak boli sprevádzané intracerebrálnym krvácaním);
  • chirurgické operácie (operácie očí, miechy);
  • rôzne druhy cievnych defektov a malformácií ( kŕčové žilyžily pažeráka, aneuryzmy a malformácie ciev mozgu alebo miechy);
• Súbežné podávanie s inými antikoagulanciami výrazne zvyšuje riziko spontánneho krvácania (heparín, fraxiparín, enoxiparín, warfraín, rivaroxaban, apixaban);
• Umelé srdcové chlopne, ktoré vyžadujú vymenovanie antikoagulačnej liečby;
• Súčasný príjem takých lieky ako: ketokonazol, itrakonazol, cyklosporín, dronedarón.

O indikáciách a kontraindikáciách Warfarínu si môžete prečítať v našom článku Čo je lepší Warfarín alebo Xarelto?

Pradaxa alebo Warfarin, čo je lepšie - recenzie lekárov

Možno informácie, ktoré som uviedol, čitateľa šokujú, ale keďže som viac ako 35 rokov pracoval ako všeobecný lekár, poviem, že skutočných liekov nie je až tak veľa. Je ich oveľa menej, ako by ste si predstavovali. Warfarín patrí medzi skutočne účinné lieky. 70 rokov celosvetového používania ako antikoagulantu a nízke náklady si zaslúžia Vysoké číslo Pozitívna spätná väzba.

Ak porovnáme Warfarín a Pradaxu z medicínskeho hľadiska a nie z ekonomického, tak dabigatran má podstatne viac výhod ako Warfarín:

1. Nie je potrebné neustále sledovanie INR (medzinárodný normalizovaný pomer). O niečom takom môže pacient užívajúci Warfarín iba snívať.
2. Bezpečnosť. Pri užívaní dávok na prevenciu mozgovej príhody sa u pacientov užívajúcich Pradaxu vyskytlo menej spontánneho krvácania ako pri užívaní ekvivalentných dávok warfarínu;
3. Viac široký okruh recepcia. V dôsledku aktívnej interakcie s rôznymi liekmi vznikajú určité ťažkosti pri predpisovaní Warfarínu. Čo sa nedá povedať o Pradaxe. Môžete si prečítať o interakcii Warfarínu s liekmi
4. Nie je potrebné držať diétu. Pri liečbe warfarínom, dôležité pravidlo je udržiavať stálu diétu s nízkym obsahom vitamínu K. Pri užívaní Pradaxy neexistujú žiadne diétne obmedzenia. Prečítajte si náš článok o diéte pri užívaní Warfarínu, prezentovaný vo forme tabuľky.

Výhodou Warfarínu je nízka cena a dostupnosť antidota. V prípade krvácania spôsobeného jeho predávkovaním zavedenie Vikasolu alebo vitamínu K úplne eliminuje účinok a zastavuje krvácanie. Pri predávkovaní Pradaxou, žiaľ, neexistuje protijed, takže bude potrebné počkať, kým sa koncentrácia lieku v krvi zníži a krvácanie sa samo zastaví.

Najdrahším analógom je rivaroxaban - Karelto.

Lacní zástupcovia perorálnych antikoagulancií:

• warfarín;
• fenyl (fenidión);
• Syncumar (acenokumarol);

Inštrukcie na používanie. Kontraindikácie a forma uvoľnenia.

Inštrukcia
na lekárske využitie liek
Pradaxa

Dávková forma:

zlúčenina:

Jedna kapsula obsahuje 86,48 mg, 126,83 mg alebo 172,95 mg dabigatranetexilátmezylátu, čo zodpovedá 75 mg, 110 mg alebo 150 mg dabigatranetexilátmezylátu.

Pomocné látky:
Obsah kapsuly: akáciová guma 4,43 mg, 6,50 mg alebo 8,86 mg; kyselina vínna, hrubá 22,14 mg, 32,48 mg alebo 44,28 mg; kyselina vínna, prášok 29,52 mg, 43,30 mg alebo 59,05 mg; kyselina vínna, kryštalická 36,90 mg, 54,12 mg alebo 73,81 mg; hypromelóza 2,23 mg, 3,27 mg alebo 4,46 mg; dimetikón 0,04 mg, 0,06 mg alebo 0,08 mg; mastenec 17,16 mg, 25,16 mg alebo 34,31 mg; hyprolóza (hydroxypropylcelulóza) 17,30 mg, 25,37 mg alebo 34,59 mg.

Zloženie kapsuly: hypromelózová (HPMC) kapsula s potlačou čiernym atramentom (Colorcon S-1-27797) 60*mg, 70*mg alebo 90*mg.

Zloženie HPMC kapsúl: karagénan (E407) 0,2 mg, 0,22 mg alebo 0,285 mg; chlorid draselný 0,27 mg, 0,31 mg alebo 0,4 mg; oxid titaničitý (E171) 3,6 mg, 4,2 mg alebo 5,4 mg; indigokarmín (E132) 0,036 mg, 0,042 mg alebo 0,054 mg; farbivo oranžová žlť (E110) 0,002 mg, 0,003 mg alebo 0,004 mg; hypromelóza (hydroxypropylmetylcelulóza) 52,9 mg, 61,71 mg alebo 79,35 mg, čistená voda 3,0 mg, 3,5 mg alebo 4,5 mg.

Zloženie čierneho atramentu Colorcon S-1-27797, (%, hm.): šelak 52,500 %, butanol 6,550 %, čistená voda 1,940 %, denaturovaný etanol (metylalkohol) 0,650 %, farbivo na železo čierny oxid (E172) 33,770 % , izopropanol 3,340 %, propylénglykol 1,250 %.

*Približná hmotnosť kapsuly je 60, 70 alebo 90 mg.

Popis:

Kapsuly 75 mg. Hypromelóza (hydroxypropylmetylcelulóza) podlhovasté kapsuly. Vrchnák - nepriehľadný, svetlomodrý, korpus - nepriehľadný krémová farba. Symbol Boehringer Ingelheim je vytlačený na veku a „R 75“ na tele. Farba pretlače je čierna.

Kapsuly 110 mg. Hypromelóza (hydroxypropylmetylcelulóza) podlhovasté kapsuly. Vrchnák je nepriehľadný svetlomodrý, korpus je nepriehľadný krémový. Symbol Boehringer Ingelheim je vytlačený na veku a „R 110“ na tele. Farba pretlače je čierna.

Kapsuly 150 mg. Hypromelózové (hydroxypropylmetylcelulóza) podlhovasté kapsuly, veľkosť 0. Vrchnák - nepriehľadný svetlomodrý, telo - nepriehľadný krém. Symbol Boehringer Ingelheim je vytlačený na veku a „R 150“ na tele. Farba pretlače je čierna.

Obsahom kapsúl sú žltkasté pelety.

Farmakoterapeutická skupina:

priamy inhibítor trombínu ATC kód: B01AE07

Farmakologické vlastnosti:

Farmakodynamika:

Dabigatranetexilát je nízkomolekulárny, farmakologicky neaktívny prekurzor aktívna forma dabigatran. Po perorálnom podaní sa dabigatranetexilát rýchlo absorbuje do gastrointestinálny trakt(GIT) a hydrolýzou katalyzovanou esterázami sa v pečeni a krvnej plazme mení na dabigatran. Dabigatran je silný kompetitívny reverzibilný priamy inhibítor trombínu a hlavná účinná látka v plazme.

Keďže trombín (serínová proteáza) premieňa fibrinogén na fibrín počas koagulácie, inhibícia aktivity trombínu zabraňuje tvorbe trombu. Dabigatran má inhibičný účinok na voľný trombín, fibrínový trombín viazaný na zrazeninu a trombínom indukovanú agregáciu krvných doštičiek.

V experimentálnych štúdiách na rôznych modeloch trombózy in vivo a ex vivo sa potvrdil antitrombotický účinok a antikoagulačná aktivita dabigatranu po intravenózne podanie a dabigatranetexilát po perorálnom podaní.

Bola stanovená priama korelácia medzi koncentráciou dabigatranu v krvnej plazme a závažnosťou antikoagulačného účinku. Dabigatran predlžuje aktivovaný parciálny tromboplastínový čas (APTT), ekarínový čas zrážania (ECT) a trombínový čas (TT).

Prevencia venózneho tromboembolizmu (VTE) po artroplastike veľkých kĺbov

výsledky klinický výskum u pacientov podstupujúcich ortopedickú operáciu – endoprotézu kolena a bedrového kĺbu – potvrdilo zachovanie parametrov hemostázy a ekvivalenciu použitia 75 mg alebo 110 mg dabigatranetexilátu 1-4 hodiny po operácii a následnej udržiavacej dávky 150 alebo 220 mg jedenkrát denne 6-10 dní (koleno) a 28-35 dní (bedrový kĺb) v porovnaní s enoxaparínom 40 mg jedenkrát denne, ktorý sa používal pred a po operácii.

Ukázalo sa, že antitrombotický účinok dabigatranetexilátu 150 mg alebo 220 mg je ekvivalentný účinku enoxaparínu 40 mg denne v primárnom koncovom ukazovateli, ktorý zahŕňa všetky venózne tromboembolické príhody a mortalitu zo všetkých príčin.

Prevencia mozgovej príhody a systémového tromboembolizmu u pacientov s fibriláciou predsiení

Pri dlhodobom, v priemere okolo 20 mesiacov, užívaní u pacientov s fibriláciou predsiení a so stredne ťažkou resp vysoké riziko mozgová príhoda alebo systémová tromboembólia, dabigatranetexilát 110 mg dvakrát denne sa ukázal ako non-inferiorný ako warfarín v prevencii mozgovej príhody a systémového tromboembolizmu u pacientov s fibriláciou predsiení; aj v skupine s dabigatranom došlo k zníženiu rizika intrakraniálneho krvácania a celkovej frekvencie krvácania. Použitie vyššej dávky lieku (150 mg 2-krát denne) v porovnaní s warfarínom výrazne znížilo riziko ischemickej a hemoragickej cievnej mozgovej príhody, kardiovaskulárnej smrti, intrakraniálneho krvácania a celkovej frekvencie krvácania. Nižšia dávka dabigatranu bola spojená s významne nižším rizikom závažného krvácania v porovnaní s warfarínom.

Čistý klinický účinok sa hodnotil stanovením kombinovaného koncového bodu, ktorý zahŕňal výskyt cievnej mozgovej príhody, systémového tromboembolizmu, pľúcna tromboembólia akútny infarkt myokardu, kardiovaskulárna mortalita a veľké krvácanie.

Ročný výskyt týchto udalostí u pacientov liečených dabigatranetexilátom bol nižší ako u pacientov liečených warfarínom.

Zmeny laboratórnych parametrov funkcie pečene u pacientov liečených dabigatranetexilátom boli pozorované s porovnateľnou alebo nižšou frekvenciou v porovnaní s pacientmi liečenými warfarínom.

Farmakokinetika:

Po perorálnom podaní dabigatranetexilátu dochádza k rýchlemu na dávke závislému zvýšeniu jeho plazmatickej koncentrácie a plochy pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC). Maximálna koncentrácia dabigatranetexilátu (Cmax) sa dosiahne v priebehu 0,5-2 hodín.

Po dosiahnutí Cmax plazmatické koncentrácie dabigatranu klesajú biexponenciálne, terminálny polčas (T1/2) je v priemere asi 11 hodín (u starších pacientov). Konečný T1/2 po opakovanom užití lieku bol asi 12-14 hodín.T1/2 nezávisí od dávky. V prípade poruchy funkcie obličiek sa však T1/2 predlžuje.

Absolútna biologická dostupnosť dabigatranu po perorálnom podaní dabigatranetexilátu v kapsulách obalených hypromelózou je približne 6,5 %.

Jedenie neovplyvňuje biologickú dostupnosť dabigatranetexilátu, ale čas na dosiahnutie Cmax sa zvyšuje o 2 hodiny.

Pri použití dabigatranetexilátu bez špeciálneho obalu kapsuly vyrobeného z hypromelózy sa perorálna biologická dostupnosť môže zvýšiť asi 1,8-krát (75 %) v porovnaní s dávkovou formou v kapsulách. Preto sa má zachovať celistvosť kapsúl vyrobených z hypromelózy vzhľadom na riziko zvýšenia biologickej dostupnosti dabigatranetexilátu a neodporúča sa otvárať kapsuly a používať ich obsah v čistej forme(napríklad pridávanie do jedla alebo nápojov) (pozri časť „Spôsob podávania a dávky“).

Pri použití dabigatranetexilátu po 1-3 hodinách u pacientov po chirurgická liečba dochádza k zníženiu rýchlosti absorpcie lieku v porovnaní so zdravými dobrovoľníkmi. AUC je charakterizovaná postupným zvyšovaním amplitúdy bez objavenia sa vysokej maximálnej plazmatickej koncentrácie. Cmax v krvnej plazme sa pozoruje 6 hodín po použití dabigatranetexilátu alebo 7-9 hodín po operácii. Treba poznamenať, že faktory, ako je anestézia, paréza gastrointestinálneho traktu a chirurgický zákrok môže hrať úlohu pri oneskorení absorpcie, bez ohľadu na to lieková forma liek. Zníženie rýchlosti absorpcie lieku sa zvyčajne zaznamená iba v deň operácie. V nasledujúcich dňoch je absorpcia dabigatranu rýchla a dosahuje Cmax 2 hodiny po perorálnom podaní.

Metabolizmus

Po požití sa dabigatranetexilát rýchlo a úplne premieňa na dabigatran, ktorý je hlavným aktívnym metabolitom v krvnej plazme, v procese hydrolýzy pod vplyvom esterázy. Pri konjugácii dabigatranu vznikajú 4 izoméry farmakologicky aktívnych acylglukuronidov: 1-O, 2-O, 3-O, 4-O, pričom každý z nich tvorí menej ako 10 % celkového obsahu dabigatranu v krvnej plazme. Stopy iných metabolitov sa zisťujú len pomocou vysoko citlivých analytických metód.

Distribúcia

Distribučný objem dabigatranu je 60-70 l a presahuje objem celkovej telesnej vody, čo poukazuje na miernu distribúciu dabigatranu v tkanivách.

chov

Dabigatran sa vylučuje nezmenený, hlavne obličkami (85%) a iba 6% - cez gastrointestinálny trakt. Zistilo sa, že 168 hodín po podaní značeného rádioaktívneho prípravku sa z tela vylúči 88 – 94 % jeho dávky.

Dabigatran má nízku schopnosť viazať sa na plazmatické bielkoviny (34 – 35 %), nezávisí od koncentrácie liečiva.

Špeciálne skupiny pacientov

Starší pacienti

U starších ľudí je hodnota AUC 1,4-1,6-krát vyššia ako u mladých ľudí (o 40-60 %) a Cmax je viac ako 1,25-krát (o 25 %).

Pozorované zmeny korelovali s vekom podmieneným poklesom klírensu kreatinínu (CC).

U starších žien (nad 65 rokov) boli hodnoty AUCτ,ss a Cmax,ss približne 1,9-krát a 1,6-krát vyššie ako u žien mladý vek(18-40 rokov) a u starších mužov - 2,2 a 2,0 krát vyššia ako u mladých mužov. V štúdii u pacientov s fibriláciou predsiení sa potvrdil vplyv veku na expozíciu dabigatranu: východiskové koncentrácie dabigatranu u pacientov vo veku ≥ 75 rokov boli približne 1,3-krát (31 %) vyššie a u pacientov vo veku<65 лет – примерно на 22% ниже, чем у пациентов возрасте 65-75 лет.

Zhoršená funkcia obličiek

U dobrovoľníkov so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek (CC - 30-50 ml/min) bola hodnota AUC dabigatranu po perorálnom podaní približne 3-krát vyššia ako u jedincov s nezmenenou funkciou obličiek.

U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (CC - 10-30 ml/min) sa hodnoty AUC dabigatranetexilátu a T1/2 zvýšili 6- a 2-krát v porovnaní s hodnotami u jedincov bez poškodenia funkcie obličiek. funkciu.

U pacientov s fibriláciou predsiení a stredne závažnou renálnou insuficienciou (CC 30-50 ml/min) boli koncentrácie dabigatranu pred a po podaní lieku v priemere 2,29 a 1,81-krát vyššie ako u pacientov bez poškodenia funkcie obličiek.

Pri použití hemodialýzy u pacientov bez fibrilácie predsiení sa zistilo, že množstvo vylúčeného liečiva je úmerné rýchlosti prietoku krvi. Trvanie dialýzy s prietokom dialyzátu 700 ml/min bolo 4 hodiny a prietok krvi bol 200 ml/min alebo 350-390 ml/min. To viedlo k odstráneniu 50 % voľnej a 60 % celkovej koncentrácie dabigatranu. Antikoagulačná aktivita dabigatranu klesala s klesajúcimi plazmatickými koncentráciami, vzťah medzi FC a PD sa nezmenil.

Zhoršená funkcia pečene

U pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene (Childovo-Pughovo skóre 7-9) sa v porovnaní s pacientmi bez poruchy funkcie pečene nezistili žiadne zmeny plazmatických koncentrácií dabigatranu.

Telesná hmotnosť

V štúdiách boli bazálne koncentrácie dabigatranu u pacientov s hmotnosťou > 100 kg približne o 20 % nižšie ako u pacientov s hmotnosťou 50 – 100 kg. Telesná hmotnosť u väčšiny (80,8 %) pacientov bola ≥ 50 -< 100 кг, в пределах этого диапазона явных различий концентраций дабигатрана не установлено. Данные в отношении пациентов с массой тела ≤50 кг ограничены.

V hlavných štúdiách o prevencii VTE sa zistilo, že účinok lieku u pacientok bol približne 1,4-1,5-krát (40-50 %) vyšší. U pacientov s fibriláciou predsiení boli bazálne koncentrácie a koncentrácie po užití lieku v priemere o 1,3 (30 %) vyššie. Zistené rozdiely nemali klinický význam.

etnické skupiny

V porovnávacej štúdii farmakokinetiky dabigatranu u Európanov a Japoncov po jednorazovom a opakovanom podaní lieku v skúmaných etnických skupinách neboli zistené žiadne klinicky významné rozdiely. Farmakokinetické štúdie u pacientov negroidná rasa obmedzené, ale dostupné údaje nenaznačujú žiadne významné rozdiely.

Indikácie na použitie:

Prevencia venózneho tromboembolizmu u pacientov po ortopedických operáciách.

Kontraindikácie:

Známa precitlivenosť na dabigatran, dabigatranetexilát alebo na niektorú z pomocných látok;

Ťažký stupeň zlyhanie obličiek(CC menej ako 30 ml/min);

Aktívne klinicky významné krvácanie, hemoragická diatéza, spontánne alebo farmakologicky vyvolané narušenie hemostázy;

Poškodenie orgánov v dôsledku klinicky významného krvácania, vrátane hemoragickej mŕtvice počas 6 mesiacov pred liečbou;

Súčasné podávanie ketokonazolu na systémové použitie;

Dysfunkcia pečene a ochorenie pečene, ktoré môže ovplyvniť prežitie;

Vek do 18 rokov (klinické údaje nie sú k dispozícii).

Dávkovanie a podávanie:

Kapsuly sa majú užívať perorálne, 1 alebo 2 krát denne, bez ohľadu na čas jedla, s vodou. Neotvárajte kapsulu.

Aplikácia u dospelých:

Prevencia venózneho tromboembolizmu (VTE) u pacientov po ortopedickej operácii:

U pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek z dôvodu rizika krvácania je odporúčaná dávka 150 mg 1-krát denne (2 kapsuly po 75 mg).

Prevencia VTE po artroplastike kolenného kĺbu: Pradaxa sa má začať 1-4 hodiny po ukončení operácie 1 kapsulou (110 mg), po ktorej nasleduje zvýšenie dávky na 2 kapsuly (220 mg) raz denne počas nasledujúcich 10 dní. Ak sa nedosiahne hemostáza, liečba sa má odložiť. Ak sa liečba nezačne v deň operácie, liečba sa má začať 2 kapsulami (220 mg) raz denne.

Prevencia VTE po artroplastike bedrový kĺb: Pradaxa sa má začať 1-4 hodiny po ukončení operácie 1 kapsulou (110 mg), po ktorej nasleduje zvýšenie dávky na 2 kapsuly (220 mg) raz denne počas nasledujúcich 28-35 dní. Ak sa nedosiahne hemostáza, liečba sa má odložiť. Ak sa liečba nezačne v deň operácie, liečba sa má začať 2 kapsulami (220 mg) raz denne.

Aplikácia v špeciálnych skupinách pacientov

Použitie u detí

U pacientov mladších ako 18 rokov sa účinnosť a bezpečnosť Pradaxy neskúmala, preto sa použitie u detí neodporúča (pozri časť „Kontraindikácie“).

Zhoršená funkcia obličiek

Pred liečbou, aby sa predišlo predpisovaniu lieku pacientom s ťažkou poruchou funkcie obličiek (CC menej ako 30 ml/min), je potrebné najprv vyhodnotiť klírens kreatinínu. Vzhľadom na nedostatok údajov o použití lieku u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (CC menej ako 30 ml/min) sa použitie Pradaxy neodporúča (pozri časť „Kontraindikácie“).

Pri podozrení na liečbu sa má počas liečby hodnotiť funkcia obličiek možné zníženie alebo zhoršenie funkcie obličiek (napríklad s hypovolémiou, dehydratáciou, súčasným užívaním určitých liekov atď.).

Pri použití Pradaxy na prevenciu venózneho tromboembolizmu u pacientov po ortopedickom chirurgickom zákroku so stredne ťažkou renálnou dysfunkciou (CC 30-50 ml / min) sa má denná dávka lieku znížiť na 150 mg (2 kapsuly po 75 mg 1-krát denne).

Pri použití Pradaxy na prevenciu mozgovej príhody, systémovej tromboembólie a zníženie kardiovaskulárnej mortality u pacientov s fibriláciou predsiení so stredne závažnou renálnou dysfunkciou (CC 30-50 ml/min) nie je potrebná úprava dávky. Odporúča sa užívať liek v dennej dávke 300 mg (1 kapsula 150 mg 2-krát denne). Funkcia obličiek by sa mala hodnotiť aspoň raz ročne.

Dabigatran sa vylučuje hemodialýzou; klinické skúsenosti u pacientov podstupujúcich hemodialýzu sú však obmedzené.

Použitie u starších pacientov

Vzhľadom na to, že zvýšenie expozície lieku u starších pacientov (nad 75 rokov) je často spôsobené znížením funkcie obličiek, je potrebné pred predpísaním lieku vyhodnotiť funkciu obličiek. Funkcia obličiek sa má hodnotiť aspoň raz ročne alebo častejšie, v závislosti od klinickej situácie. Úprava dávky lieku sa má vykonať v závislosti od závažnosti poškodenej funkcie obličiek (pozri „Zhoršená funkcia obličiek“).

Pri používaní Pradaxy u starších pacientov nad 80 rokov na prevenciu mozgovej príhody, systémovej tromboembólie a zníženie kardiovaskulárnej mortality u pacientov s fibriláciou predsiení sa Pradaxa má užívať v dennej dávke 220 mg (1 kapsula po 110 mg 2-krát denne).

Vplyv telesnej hmotnosti

Úprava dávky nie je potrebná v závislosti od telesnej hmotnosti.

Súčasné použitie Pradaxy s aktívnymi inhibítormi P-glykoproteínu (amiodarón, chinidín, verapamil) na prevenciu venózneho tromboembolizmu u pacientov po ortopedickej operácii:

Pri súčasnom použití s ​​amiodarónom, chinidínom alebo verapamilom sa má dávka Pradaxy znížiť na 150 mg jedenkrát denne (2 kapsuly po 75 mg) (pozri časť „Interakcie s inými liekmi“).

Pacientom, ktorí užívajú Pradaxu po ortopedickom chirurgickom zákroku, sa neodporúča súčasne začať s užívaním verapamilu a spájať ho s liečbou v budúcnosti.

Prevencia cievnej mozgovej príhody, systémového tromboembolizmu a zníženie kardiovaskulárnej mortality u pacientov s fibriláciou predsiení:

Použitie u pacientov so zvýšeným rizikom krvácania

Prevencia cievnej mozgovej príhody, systémového tromboembolizmu a zníženie kardiovaskulárnej mortality u pacientov s fibriláciou predsiení:

Prítomnosť faktorov, ako je vek 75 rokov alebo starší, mierny pokles funkcie obličiek (CC 30-50 ml/min), simultánna aplikácia inhibítory P-glykoproteínu alebo indikácie gastrointestinálne krvácanie anamnéza môže zvýšiť riziko krvácania (pozri „ špeciálne pokyny"). U pacientov s jedným alebo viacerými z týchto rizikových faktorov, podľa uváženia lekára, pokles v denná dávka liek Pradaxa do 220 mg (užívanie 1 kapsuly 110 mg 2-krát denne).

Prechod z používania Pradaxy na parenterálne použitie antikoagulancií.

: parenterálne podávanie antikoagulancií sa má začať 24 hodín po poslednej dávke Pradaxy.

Prevencia cievnej mozgovej príhody, systémového tromboembolizmu a zníženie kardiovaskulárnej mortality u pacientov s fibriláciou predsiení: parenterálne antikoagulanciá sa majú začať podávať 12 hodín po poslednej dávke Pradaxy.

Prechod z parenterálnych antikoagulancií na Pradaxu

Prvá dávka Pradaxy sa podáva namiesto vysadeného antikoagulancia 0 – 2 hodiny pred ďalšou injekciou alternatívnej liečby alebo v rovnakom čase, keď sa zastaví kontinuálna infúzia (napr. intravenózne použitie nefrakcionovaný heparín, UFH).

Prechod z antagonistov vitamínu K na Pradaxu

Prevencia cievnej mozgovej príhody, systémového tromboembolizmu a zníženie kardiovaskulárnej mortality u pacientov s fibriláciou predsiení:

Užívanie antagonistov vitamínu K je zastavené, užívanie Pradaxy je možné s INR<2,0.

Prechod z Pradaxy na antagonisty vitamínu K

S klírensom kreatinínu ≥50 ml/min je možné užívať antagonisty vitamínu K počas 3 dní a s klírensom kreatinínu 30-50 ml/min - 2 dni pred prerušením liečby Pradaxou.

kardioverzia

Prevencia cievnej mozgovej príhody, systémového tromboembolizmu a zníženie kardiovaskulárnej mortality u pacientov s fibriláciou predsiení

Elektívna alebo núdzová kardioverzia si nevyžaduje prerušenie liečby Pradaxou.

Vynechaná dávka

Prevencia venózneho tromboembolizmu u pacientov po ortopedických operáciách

Prevencia cievnej mozgovej príhody, systémového tromboembolizmu a zníženie kardiovaskulárnej mortality u pacientov s fibriláciou predsiení:

Vynechanú dávku lieku PRADAXA možno užiť, ak do ďalšej dávky lieku zostáva 6 alebo viac hodín; ak bola perióda kratšia ako 6 hodín, vynechaná dávka sa nemá užiť. V prípade vynechania jednotlivých dávok neužívajte dvojnásobnú dávku lieku.

Vedľajší účinok:

Vedľajšie účinky zistené pri použití lieku na prevenciu VTE po ortopedických operáciách a na prevenciu mozgovej príhody a systémového tromboembolizmu u pacientov s fibriláciou predsiení.

Poruchy krvotvorby a lymfatického systému: anémia, trombocytopénia.

Poruchy imunitného systému: reakcie z precitlivenosti vrátane urtikárie, vyrážky a svrbenia, bronchospazmus.

Poruchy nervového systému: intrakraniálne krvácanie.

Cievne poruchy: hematóm, krvácanie.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína: epistaxa, hemoptýza.

Gastrointestinálne poruchy: gastrointestinálne krvácanie, rektálne krvácanie, hemoroidné krvácanie, bolesť brucha, hnačka, dyspepsia, nauzea, ulcerácia gastrointestinálnej sliznice, gastroezofagitída, gastroezofageálny reflux, vracanie, dysfágia.

Na strane hepatobiliárneho systému: zvýšená aktivita "pečeňových" transamináz, zhoršená funkcia pečene, hyperbilirubinémia.

Zmeny kože a podkožného tkaniva: kožný hemoragický syndróm.

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy, poruchy spojivového tkaniva a kostí: hemartróza.

Zmeny v obličkách a močových cestách: urogenitálne krvácanie, hematúria.

Celkové poruchy a zmeny v mieste vpichu: krvácanie z miesta vpichu, krvácanie z miesta zavedenia katétra.

Poškodenie, toxicita a komplikácie z výkonov: posttraumatický hematóm, krvácanie z miesta chirurgického prístupu.

Ďalšie špecifické vedľajšie účinky zistené pri prevencii venózneho tromboembolizmu u pacientov, ktorí podstúpili ortopedický chirurgický zákrok:
Cievne poruchy: krvácanie z operačnej rany.

Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu: špinenie.

Poškodenie, toxicita a komplikácie pooperačnej liečby: hematóm po ošetrení rany, krvácanie po ošetrení rany, anémia v pooperačnom období, výtok z rany po zákrokoch, sekrécia z rany.

Chirurgické a terapeutické postupy: drenáž rany, drenáž po ošetrení rany.

Predávkovanie:

Predávkovanie pri použití Pradaxy môže byť sprevádzané hemoragickými komplikáciami v dôsledku farmakodynamických vlastností lieku. Ak dôjde ku krvácaniu, užívanie lieku sa zastaví. Je zobrazená symptomatická liečba. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Vzhľadom na hlavnú cestu eliminácie dabigatranu (obličkami) sa odporúča zabezpečiť primeranú diurézu. Vykonáva sa chirurgická hemostáza a doplnenie objemu cirkulujúcej krvi (BCV). Môže sa použiť čerstvá plná krv alebo transfúzia čerstvej zmrazenej plazmy. Keďže dabigatran má nízku schopnosť viazať sa na plazmatické bielkoviny, liek sa môže počas hemodialýzy vylučovať, avšak klinické skúsenosti s použitím dialýzy v týchto situáciách sú obmedzené (pozri časť Farmakokinetika).

V prípade predávkovania Pradaxou je možné použiť koncentráty aktivovaného protrombínového komplexu alebo rekombinantný faktor VIIa alebo koncentráty koagulačných faktorov II, IX alebo X. Existujú experimentálne dôkazy na podporu účinnosti týchto látok pri pôsobení proti antikoagulačnému účinku dabigatranu, ale špecifické klinické štúdie sa neuskutočnili.

V prípade trombocytopénie alebo pri použití dlhodobo pôsobiacich protidoštičkových látok možno zvážiť použitie hmoty krvných doštičiek.

Interakcia s inými liekmi:

Súbežné podávanie Pradaxy s liekmi, ktoré ovplyvňujú hemostázu alebo koagulačný systém, vrátane antagonistov vitamínu K, môže významne zvýšiť riziko krvácania.

Farmakokinetické interakcie

In vitro štúdie nepreukázali indukčný alebo inhibičný účinok dabigatranu na cytochróm P450. Štúdie in vivo u zdravých dobrovoľníkov nepreukázali žiadnu interakciu medzi dabigatranetexilátom a atorvastatínom (substrát CYP3A4) a diklofenakom (substrát CYP2C9).

Interakcie s inhibítormi/induktormi P-glykoproteínu:

Substrátom pre transportnú molekulu P-glykoproteínu je dabigatranetexilát. Súčasné použitie inhibítorov P-glykoproteínu (amiodarón, verapamil, chinidín, ketokonazol na systémové použitie alebo klaritromycín) vedie k zvýšeniu koncentrácie dabigatranu v krvnej plazme.

Súčasné použitie s inhibítormi P-glykoproteínu:

Výber dávky v prípade použitia uvedených inhibítorov P-glykoproteínu na prevenciu cievnej mozgovej príhody, systémového tromboembolizmu a zníženie kardiovaskulárnej mortality u pacientov s fibriláciou predsiení nie je potrebný.

V prípade použitia na prevenciu venózneho tromboembolizmu u pacientov po ortopedických operáciách – pozri časti „Spôsob aplikácie a dávky“ a „Interakcia s inými liekmi“.

amiodarón. Súbežné podávanie dabigatranetexilátu s jednorazovou perorálnou dávkou amiodarónu (600 mg) nezmenilo rozsah a rýchlosť absorpcie amiodarónu a jeho aktívneho metabolitu deetylamiodarónu. Hodnoty AUC a Cmax dabigatranu sa zvýšili približne 1,6-krát a 1,5-krát (o 60 % a 50 %).

V štúdii u pacientov s fibriláciou predsiení sa koncentrácia dabigatranu zvýšila najviac o 14 %, zvýšenie rizika krvácania nebolo zaregistrované.

dronedarón. Po súbežnom podaní dabigatranetexilátu a dronedarónu 400 mg v jednej dávke

AUC0-∞ a Cmax dabigatranu sa zvýšili 2,1-krát a 1,9-krát (o 114 % a 87 %) a po opakovanom použití dronedarónu v dávke 400 mg denne o 2,4 a 2,3 (o 136 % a 125 % ), resp. Po jednorazovej a viacnásobnej dávke dronedarónu sa 2 hodiny po užití dabigatranetexilátu AUC0-∞ zvýšila 1,3-krát a 1,6-krát v uvedenom poradí. Dronedarón neovplyvnil konečný T1/2 a renálny klírens dabigatranu.

verapamil. Keď sa dabigatranetexilát podával súbežne s perorálnym verapamilom, Cmax a AUC dabigatranu sa zvýšili v závislosti od času podania a dávkovej formy verapamilu.

Najväčšie zvýšenie účinku dabigatranu sa pozorovalo pri prvej dávke verapamilu v liekovej forme s okamžitým uvoľňovaním, ktorá sa použila 1 hodinu pred užitím dabigatranetexilátu (Cmax sa zvýšila o 180 % a AUC o 150 %). Pri použití formulácie verapamilu s predĺženým uvoľňovaním sa tento účinok progresívne znižoval (Cmax sa zvýšila o 90 % a AUC o 70 %), ako aj pri použití viacerých dávok verapamilu (Cmax sa zvýšila o 60 % a AUC o 50 %), čo môže v dôsledku indukcie P-glykoproteínu v gastrointestinálnom trakte pri dlhodobom používaní verapamilu.

Pri použití verapamilu 2 hodiny po užití dabigatranetexilátu sa nepozorovali žiadne klinicky významné interakcie (Cmax sa zvýšila o 10 % a AUC o 20 %), pretože dabigatran sa úplne absorbuje po 2 hodinách (pozri časť „Spôsob aplikácie a dávky“).

V štúdii u pacientov s fibriláciou predsiení sa koncentrácia dabigatranu zvýšila najviac o 21 %, zvýšenie rizika krvácania nebolo zaregistrované.

Údaje o interakcii dabigatranetexilátu s parenterálnym verapamilom nie sú dostupné; neočakáva sa žiadna klinicky významná interakcia.

ketokonazol. Systémový ketokonazol po jednorazovej dávke 400 mg zvyšuje AUC0-∞ a Cmax dabigatranu približne 2,4-krát (o 138 % a 135 %) a po opakovanom podávaní ketokonazolu v dávke 400 mg denne približne o 2. 5-krát (o 153 %, resp. 149 %). Ketokonazol neovplyvnil Tmax a konečný T1/2. Súčasné použitie lieku Pradaxa a ketokonazolu na systémové použitie je kontraindikované.

Klaritromycín. Pri súčasnom použití klaritromycínu v dávke 500 mg 2-krát denne s dabigatranetexilátom sa nepozorovala žiadna klinicky významná farmakokinetická interakcia (Cmax sa zvýšila o 15 % a AUC o 19 %).

chinidín. Hodnoty AUCτ,ss a Cmax,ss dabigatranu pri použití dvakrát denne v prípade súčasného podávania s chinidínom v dávke 200 mg každé 2 hodiny až do celkovej dávky 1000 mg sa zvýšili v priemere o 53 % a 56 %.

Súčasné použitie so substrátmi pre P-glykoproteín:

digoxín. Pri súčasnom použití dabigatranetexilátu s digoxínom, ktorý je substrátom P-glykoproteínu, sa nepozorovala žiadna farmakokinetická interakcia. Dabigatran ani prekurzor dabigatranetexilát nie sú klinicky významnými inhibítormi P-glykoproteínu.

Súčasné použitie s induktormi P-glykoproteínu:

Je potrebné vyhnúť sa súčasnému podávaniu Pradaxy a induktorov P-glykoproteínu, pretože kombinované použitie vedie k zníženiu účinku dabigatranu (pozri časť „Osobitné pokyny“).

rifampicín. Predbežné použitie testovacieho induktora rifampicínu v dávke 600 mg denne počas 7 dní viedlo k zníženiu expozície dabigatranu. Po vysadení rifampicínu sa tento indukčný účinok znížil, na 7. deň bol účinok dabigatranu blízko východiskovej hodnoty. Počas nasledujúcich 7 dní sa nepozorovalo žiadne ďalšie zvýšenie biologickej dostupnosti dabigatranu.

Očakáva sa, že iné induktory P-glykoproteínu, ako je ľubovník bodkovaný alebo karbamazepín, môžu tiež znižovať plazmatické koncentrácie dabigatranu a majú sa používať s opatrnosťou.

Súčasné použitie s protidoštičkovými látkami

Kyselina acetylsalicylová (ASA). Pri štúdiu súčasného užívania dabigatranetexilátu v dávke 150 mg 2-krát denne a kyseliny acetylsalicylovej (ASA) u pacientov s fibriláciou predsiení sa zistilo, že riziko krvácania sa môže zvýšiť z 12 % na 18 % (pri použití ASA v dávke 81 mg) a až 24 % (pri použití ASA v dávke 325 mg). Ukázalo sa, že ASA alebo klopidogrel súbežne podávané s dabigatranetexilátom 110 mg alebo 150 mg dvakrát denne zvyšujú riziko závažného krvácania. Krvácanie sa častejšie pozoruje aj pri súčasnom užívaní warfarínu s ASA alebo klopidogrelom.

NSAID. Použitie NSAID (nesteroidných protizápalových liekov) na krátkodobú analgéziu po chirurgickom zákroku nezvýšilo riziko krvácania pri použití s ​​dabigatranetexilátom. Skúsenosti s dlhodobým užívaním NSAID, z ktorých T1/2 je menej ako 12 hodín, s dabigatranetexilátom sú obmedzené, neexistujú dôkazy o dodatočnom zvýšení rizika krvácania.

clopidogrel. Zistilo sa, že súčasné použitie dabigatranetexilátu a klopidogrelu nevedie k dodatočnému predĺženiu času kapilárneho krvácania v porovnaní s monoterapiou klopidogrelom. Okrem toho sa ukázalo, že hodnoty AUCτ,ss a Cmax,ss dabigatranu, ako aj parametre zrážanlivosti krvi, ktoré sa monitorovali na posúdenie účinku dabigatranu (APTT, čas zrážania ekarínu alebo čas trombínu (anti-FIIa ), ako aj stupeň inhibície agregácie krvných doštičiek (základný účinok klopidogrelu) počas kombinovanej liečby sa v porovnaní s príslušnými ukazovateľmi v monoterapii nezmenil. Pri použití „nasycovacej“ dávky klopidogrelu (300 alebo 600 mg) Hodnoty AUCt,ss a Cmax,ss dabigatranu vzrástli o 30-40%.

Súčasné užívanie s liekmi, ktoré zvyšujú pH obsahu žalúdka

pantoprazol. Súbežné podávanie dabigatranetexilátu a pantoprazolu viedlo k 30 % zníženiu AUC dabigatranu. Pantoprazol a iné inhibítory protónovej pumpy sa v klinických štúdiách podávali súbežne s dabigatranetexilátom bez pozorovaného účinku na riziko krvácania alebo účinnosť.

ranitidín. Ranitidín, keď sa podával súčasne s dabigatranetexilátom, významne neovplyvnil rozsah absorpcie dabigatranu.

Zmeny vo farmakokinetických parametroch dabigatranu odhalené počas populačnej analýzy pod vplyvom inhibítorov protónovej pumpy a antacíd sa ukázali ako klinicky nevýznamné, pretože závažnosť týchto zmien bola malá (zníženie biologickej dostupnosti nebolo významné pre antacidá, resp. inhibítorov protónovej pumpy to bolo 14,6 %). Zistilo sa, že súčasné použitie inhibítorov protónovej pumpy nie je sprevádzané poklesom koncentrácie dabigatranu a v priemere len mierne znižuje koncentráciu liečiva v krvnej plazme (o 11%). Preto sa nezdá, že súbežné užívanie inhibítorov protónovej pumpy vedie k zvýšeniu výskytu cievnej mozgovej príhody alebo systémovej tromboembólie, najmä v porovnaní s warfarínom, a preto je pravdepodobne zníženie biologickej dostupnosti dabigatranu spôsobené súčasným užívaním pantoprazolu nemá klinický význam.

Použitie počas tehotenstva a dojčenia:

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití dabigatranetexilátu počas gravidity. Potenciálne riziko u ľudí nie je známe.

V experimentálnych štúdiách sa nezistili žiadne nežiaduce účinky na fertilitu alebo postnatálny vývoj novorodencov.

Ženy v reprodukčnom veku majú používať spoľahlivé metódy antikoncepcie, aby sa vylúčila možnosť otehotnenia počas liečby Pradaxou. Keď dôjde k otehotneniu, užívanie lieku sa neodporúča, pokiaľ očakávaný prínos nepreváži možné riziko.

Ak je potrebné užívať liek počas dojčenia, pre nedostatok klinických údajov sa odporúča dojčenie ukončiť (ako preventívne opatrenie).

Špeciálne pokyny:

Riziko krvácania

Použitie Pradaxy, ako aj iných antikoagulancií, sa odporúča opatrne pri stavoch charakterizovaných zvýšeným rizikom krvácania. Počas liečby Pradaxou sa môže vyvinúť krvácanie na rôznych miestach. Zníženie koncentrácie hemoglobínu a / alebo hematokritu v krvi, sprevádzané poklesom krvného tlaku, je základom hľadania zdroja krvácania.

Liečba Pradaxou si nevyžaduje sledovanie antikoagulačnej aktivity. Test na stanovenie INR by sa nemal používať, pretože existuje dôkaz o falošnom zvýšení hladiny INR.

Na zistenie nadmernej antikoagulačnej aktivity dabigatranu sa majú použiť testy trombínového alebo ekarínového času zrážania. Ak tieto testy nie sú dostupné, mal by sa použiť test APTT.

V štúdii u pacientov s fibriláciou predsiení bola hladina aPTT prekračujúca 2- až 3-násobok normálneho limitu pred užitím ďalšej dávky lieku spojená so zvýšeným rizikom krvácania.

Vo farmakokinetických štúdiách Pradaxu sa ukázalo, že u pacientov so zníženou funkciou obličiek (vrátane starších pacientov) sa pozorovalo zvýšenie expozície lieku. Použitie Pradaxy je kontraindikované v prípade závažnej renálnej dysfunkcie (CC<30 мл/мин).

V prípade akútneho zlyhania obličiek sa má Pradaxa vysadiť.

Nasledujúce faktory môžu viesť k zvýšeniu koncentrácie dagibatranu v plazme: znížená funkcia obličiek (CC 30-50 ml/min), vek ≥75 rokov, súčasné použitie inhibítora P-glykoproteínu. Prítomnosť jedného alebo viacerých z týchto faktorov môže zvýšiť riziko krvácania (pozri časť „Spôsob aplikácie a dávkovanie“).

Súbežné podávanie Pradaxy s nasledujúcimi liekmi sa neskúmalo, ale môže zvýšiť riziko krvácania: nefrakcionovaný heparín (okrem dávok potrebných na udržanie priechodnosti venózneho alebo arteriálneho katétra) a deriváty heparínu, heparíny s nízkou molekulovou hmotnosťou (LMWH), fondaparín sodný , trombolytiká, blokátory glykoproteínu Receptory GP IIb/IIIa krvných doštičiek, tiklopidín, dextrán, rivaroxaban, tikagrelor, antagonisty vitamínu K a inhibítory P-glykoproteínu (itrakonazol, takrolimus, cyklosporín, ritonavir, nelfinavir a saquinavir). Riziko krvácania je zvýšené u pacientov, ktorí súbežne užívajú selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu. Riziko krvácania sa môže zvýšiť aj pri súčasnom použití protidoštičkových látok a iných antikoagulancií.

Kombinované použitie dronedarónu a dabigatranu sa neodporúča (pozri časť „Interakcie s inými liekmi“).

Pri zvýšenom riziku krvácania (napríklad pri nedávnej biopsii alebo rozsiahlej traume, bakteriálnej endokarditíde) je potrebné sledovať stav pacienta, aby sa včas zistili príznaky krvácania.

Prevencia venózneho tromboembolizmu u pacientov po ortopedických operáciách

Zistilo sa, že použitie NSAID na krátkodobú anestéziu pri chirurgických zákrokoch súčasne s Pradaxou nie je sprevádzané zvýšeným rizikom krvácania. K dispozícii sú obmedzené údaje o pravidelnom používaní NSAID (s T1/2 menej ako 12 hodín) počas liečby Pradaxou, údaje o zvýšenom riziku krvácania neboli k dispozícii.

Prevencia cievnej mozgovej príhody, systémového tromboembolizmu a zníženie kardiovaskulárnej mortality u pacientov s fibriláciou predsiení

Súčasné užívanie Pradaxy, protidoštičkových látok (vrátane ASA a klopidogrelu) a NSAID zvyšuje riziko krvácania.

Použitie fibrinolytických liekov by sa malo zvážiť len vtedy, ak hodnoty TT, EVE alebo aPTT pacienta nepresahujú hornú hranicu normálu v lokálnom referenčnom rozsahu.

Interakcia s induktormi P-glykoproteínu

Perorálne podanie induktora P-glykoproteínu rifampicínu s Pradaxou znížilo plazmatické koncentrácie dabigatranu. Predpokladá sa, že iné induktory P-glykoproteínu, ako je ľubovník bodkovaný alebo karbamazepín, môžu tiež znížiť koncentráciu dabigatranu v krvnej plazme a majú sa používať s opatrnosťou (pozri časť „Interakcie s inými liekmi“).

Chirurgické operácie a intervencie

Pacienti, ktorí používajú Pradaxu počas chirurgického alebo invazívneho zákroku, majú zvýšené riziko krvácania. Preto sa má Pradaxa počas chirurgických zákrokov vysadiť (pozri tiež časť Farmakokinetika).

Ak je potrebný urgentný chirurgický zákrok, Pradaxa sa má dočasne vysadiť. Chirurgický zákrok, ak je to možné, sa nemá vykonať skôr ako 12 hodín po poslednej dávke Pradaxu. Ak operáciu nemožno odložiť, môže sa zvýšiť riziko krvácania (v prípade kardioverzie pozri „Dávkovanie a spôsob podávania“). V tomto prípade by sa mal posúdiť pomer rizika krvácania a potreby núdzového zásahu.

Spinálna anestézia / epidurálna anestézia / lumbálna punkcia

Postupy, ako je spinálna anestézia, môžu vyžadovať úplné obnovenie hemostázy.

V prípade traumatickej alebo opakovanej lumbálnej punkcie a dlhodobého používania epidurálneho katétra sa môže zvýšiť riziko spinálneho krvácania alebo epidurálneho hematómu. Prvá dávka Pradaxy sa má užiť najskôr 2 hodiny po odstránení katétra. Je potrebné sledovať stav pacientov, aby sa vylúčili neurologické symptómy, ktoré môžu byť spôsobené spinálnym krvácaním alebo epidurálnym hematómom.

Obdobie po zákroku

V užívaní Pradaxy sa môže pokračovať, keď sa dosiahne úplná hemostáza.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy:

Účinok Pradaxy na schopnosť viesť vozidlá a vykonávať iné potenciálne nebezpečné činnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií, sa neskúmal, ale vzhľadom na to, že užívanie Pradaxy môže sprevádzať zvýšené riziko krvácania, je potrebná opatrnosť pri vykonávaní takýchto činností.

Uvoľňovací formulár:

Kapsuly 75 mg, 110 mg a 150 mg.

10 kapsúl v blistri perforovanom z Al/Al fólie. 1, 3, 6 blistrov v kartónovom balení s návodom na použitie.

60 kapsúl na fľašu vyrobených z polypropylénu, zapečatených plastovým skrutkovacím uzáverom bezpečným pred deťmi, s vysúšadlom. Jedna fľaša v kartónovej krabici s návodom na použitie.

Bingerstrasse 173

Výrobca:

Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG, Nemecko

Nemecko, 55216 Ingelheim am Rhein,

Inštrukcie na používanie:

Pradaxa je antitrombotický a antikoagulačný liek používaný v traumatológii a ortopédii na prevenciu venózneho tromboembolizmu v pooperačnom období. Prípravky Warfarin, Fenilin a Marcumar sú analógmi Pradaxy. Niektoré recenzie Pradax hovoria, že tento liek je najúčinnejší a najmodernejší zo všetkých známych koagulantov.

Liečivo sa vyrába v tvrdých nepriehľadných kapsulách s modrým uzáverom. Vo vnútri kapsúl sú žlté pelety. Hlavnou aktívnou zložkou tohto lieku je dabigatranetexilát.

Farmakologický účinok lieku Pradaxa

Účinok lieku spočíva v potlačení aktivity trombínu. Dabigatranetexilát je látka s nízkou molekulovou hmotnosťou, ktorá nemá farmakologickú aktivitu. Po perorálnom podaní sa táto zlúčenina veľmi rýchlo absorbuje a hydrolyzuje na dabigatran. Dabigatran je aktívny, kompetitívny, reverzibilný priamy inhibítor trombínu. Táto látka inhibuje aktivitu trombínu viažuceho fibrín, voľného trombínu a tiež inhibuje agregáciu krvných doštičiek spôsobenú trombínom.

V lekárskych recenziách Pradaxu sa uvádza, že účinnosť tohto lieku je znížená o 20% s telesnou hmotnosťou vyššou ako 120 kg. Pri telesnej hmotnosti asi 48 kg sa účinnosť lieku zvyšuje o 25% (v porovnaní s pacientmi s priemernou telesnou hmotnosťou).

Indikácie pre použitie Pradaxy

Pokyny pre Pradaxu naznačujú, že tento liek sa má predpisovať na prevenciu venózneho alebo systémového tromboembolizmu u pacientov po ortopedickej operácii. Pradaxa sa niekedy predpisuje pacientom s fibriláciou predsiení na zníženie kardiovaskulárnej úmrtnosti.

Inštrukcie na používanie

Pradaxa vo forme kapsúl sa má podľa návodu užívať raz alebo dvakrát denne (bez ohľadu na čas jedla). Kapsuly neotvárajte a vypite veľa tekutiny.

Po endoprotéze kolena by sa liečba mala začať jednu až štyri hodiny po operácii. Bezprostredne po operácii sa odporúča užívať jednu kapsulu lieku denne (110 mg) a potom zvýšiť dávku na dve kapsuly denne. Priebeh prijatia je desať dní alebo 28-35 dní (po endoprotéze bedrového kĺbu).

Pacienti s fibriláciou predsiení majú užívať Pradaxu dvakrát denne v dennej dávke 300 mg.

Kontraindikácie používania Pradaxy

Podľa pokynov sa Pradaxa a analógy Pradaxy nemajú užívať so známou precitlivenosťou na niektorú zo zložiek lieku, so závažným zlyhaním obličiek, s aktívnym klinicky významným krvácaním, farmakologicky vyvolanou alebo spontánnou poruchou homeostázy. Liek by ste nemali používať na poruchy funkcie pečene, zhubné nádory, ako aj na intrakraniálne krvácanie v anamnéze, poranenia chrbtice alebo mozgu v anamnéze, gastrointestinálny vred, kŕčové žily pažeráka, intracerebrálne alebo intraspinálne cievne poruchy.

Súčasné použitie Pradaxy a protidoštičkových látok zvyšuje riziko krvácania trikrát. Použitie tohto lieku v kombinácii s inými antikoagulanciami je kontraindikované.

Neexistujú žiadne klinické údaje o účinkoch užívania tohto lieku u pacientov mladších ako 18 rokov.

Preventívne opatrenia

Pradaxa a analógy Pradaxy sa majú používať opatrne pri stavoch spojených so zvýšeným rizikom krvácania. Počas obdobia liečby liekom sa môže vyvinúť krvácanie rôznej lokalizácie. Pokles koncentrácie hematokritu a / alebo hemoglobínu v krvi, ktorý je sprevádzaný poklesom krvného tlaku, je základom hľadania zdroja krvácania.

Vedľajšie účinky Pradaxy

Mnohé recenzie Pradaxu hovoria, že dlhodobé užívanie lieku na prevenciu je niekedy sprevádzané výskytom žihľavky, vyrážky, svrbenia, bronchospazmu, hnačky, bolesti brucha, dyspepsie. Niekedy sa na pozadí užívania tohto lieku vyvinie trombocytopénia, anémia, gastroezofageálny reflux, gastroezofagitída, hyperbilirubinémia, hematúria, urogenitálne krvácanie, kožný hemoragický syndróm.

Podmienky skladovania Pradaxy

Pradaxa v injekčných liekovkách alebo blistroch sa uchováva pri teplote neprevyšujúcej 25 °C. Výrobok by sa nemal skladovať dlhšie ako tri roky. Po otvorení injekčnej liekovky sa liek odporúča použiť do jedného mesiaca.

Liek predstavuje farmakologickú skupinu liekov, ktoré patria medzi priame antikoagulanciá. Používa sa perorálne vo forme tabliet na zníženie zrážanlivosti krvi a odstránenie vzniku krvnej zrazeniny pri rôznych ochoreniach.

Zlúčenina

"Pradaksa" sa uvoľňuje z lekární vo forme kapsúl na perorálne podanie. Tablety majú podlhovastý tvar, mäkkú škrupinu krémového edému. Hlavným aktívnym stopovým prvkom lieku je dabigatranetexilát.

Bude vás zaujímať:

Liečivo sa vyrába v niekoľkých dávkach - 75, 100, 150 miligramov. Okrem aktívnej zložky obsahuje Pradaksa aj ďalšie látky:

• arabská guma;
• hypromelóza;
• tekutý silikón;
• kyselina vína;
• indigokarmín;
• amfotérny oxid štvormocného titánu;
• karagénan;
• chlorid draselný.

Kapsuly sú distribuované v blistroch po desať kusov alebo v plastových fľašiach po šesťdesiat kusov. Jedno balenie môže obsahovať jeden, tri alebo šesť blistrov.

Farmakologické vlastnosti

Aktívny stopový prvok lieku sa považuje za priamy antikoagulant, ktorý znižuje zrážanlivosť krvi. Mechanizmus účinku je spôsobený tým, že hlavná forma účinnej látky inhibuje trombín, čo je kmeň vo forme serínovej proteázy a spúšťa proces zrážania krvi s premenou rozpustného fibrinogénu.

Po požití lieku sa aktívny mikroelement okamžite absorbuje do plazmy z čreva. Jeho farmakologická koncentrácia v krvi sa dosiahne dve hodiny po užití lieku.

Liek sa vylučuje v nezmenenej forme močom obličkami, polčas je v priemere štrnásť hodín. U pacientov v dôchodkovom veku, ako aj v prítomnosti ochorenia obličiek so znížením ich výkonnosti sa polčas môže zvýšiť, čo by sa malo vziať do úvahy pri výbere dávky lieku.

Indikácie

Bude vás zaujímať:

Okrem toho sa liek používa ako preventívne opatrenie na prevenciu pľúcnej embólie.

Kontraindikácie

Kapsuly Pradax majú tiež obmedzenia na použitie, napríklad:

Okrem toho existuje niekoľko zákazov používania Pradaxy, ktoré môžu vyvolať krvácanie:

Pred začatím užívania lieku by ste sa mali uistiť, že neexistujú žiadne kontraindikácie.

Ako správne užívať liek?

Kapsuly sa používajú iba u dospelých pacientov. Konzumujú sa perorálne, zapíjajú sa vodou, jeden až dvakrát denne, bez ohľadu na stravu. Pred užitím tabliet je potrebné zabezpečiť celistvosť tablety, pretože rýchlosť absorpcie aktívneho stopového prvku sa mení. Dávkovanie a spôsob použitia lieku priamo závisia od ochorenia a určitých podmienok, napríklad:

Bude vás zaujímať:

Pri ochorení obličiek, ktoré je sprevádzané miernym poklesom ich práce, sa dávka tabliet zníži na 150 miligramov denne. Ak sa vykonáva prevencia tromboembolických komplikácií pri fibrilácii predsiení, dávka sa neznižuje a je 300 miligramov denne. U pacientov v dôchodkovom veku sa dávkovanie upravuje po zhodnotení funkcie obličiek.

V závislosti od schôdzok, ako aj od závažnosti zníženia funkčnej aktivity obličiek súvisiaceho s vekom, sa dávka Pradaxy môže pohybovať medzi 150-300 miligramami denne. V prípade súbežnej lézie, ktorá môže viesť k zvýšenému riziku krvácania, sa dávka zníži na 220 miligramov denne. Pri malej hmotnosti pacienta (menej ako 50 kilogramov) je sledovaný, nie je potrebné upravovať dávkovanie.

Nežiaduce reakcie

Negatívne javy na pozadí používania "Pradaksa" sa môžu vyskytnúť z rôznych systémov tela:

Zvláštnosti

"Pradaksa" je menovaný terapeutom čisto individuálne pre každého pacienta v súlade s indikáciami. Lekár musí venovať pozornosť špeciálnym pokynom, ktoré zahŕňajú:

V lekárňach je možné Pradaksu kúpiť len na lekársky predpis.

"Pradaksa": analógy

Liečivo má generiká v zložení aj spektre účinku, napríklad:

"warfarín"

Je to antagonista vitamínu K, patrí medzi antitrombotiká zo skupiny nepriamych antikoagulancií. Znižuje pravdepodobnosť vzniku krvných zrazenín. Používa sa pri liečbe a profylaxii trombózy, ako aj embólie krvných ciev.

"Warfarín" sa uvoľňuje z lekární vo forme tabliet, 2,5; 3; 5 miligramov. Kapsuly sú distribuované v blistroch. Účinnou zložkou je warfarín klatrát sodný. "Warfarín" je lacný analóg "Pradaksa" (110 mg).

Ak je pacientovi predpísaný liek prvýkrát, priemerná dávka by mala byť 5 miligramov denne počas štyroch dní. V budúcnosti je na základe stavu a indikátorov pacienta predpísaná udržiavacia dávka, ktorá sa zvyčajne pohybuje od 2,5 do 7,5 miligramov.

Ak osoba užila liek predtým, prvé dva dni sa liek používa v dávke, ktorá zdvojnásobuje známu udržiavaciu dávku. Potom tri dni použite udržiavaciu dávku. Piaty deň je potrebné sledovať indikátory a upraviť dávkovanie. Cena lieku je 180 rubľov.

"Fraksiparin"

Liečivo patrí medzi priamo pôsobiace antikoagulanciá a je to heparín s nízkou molekulovou hmotnosťou. Fraxiparine sa vyrába ako roztok na subkutánne použitie v jednorazovej injekčnej striekačke, ako aj v blistroch po 2-5 kusoch.

Podľa pokynov pre analóg Pradaxa je liek určený na subkutánne injekcie. Dávkovanie lieku a trvanie liečby určuje lekár v závislosti od predpisov a charakteristík tela pacienta.

Aby sa zabránilo vzniku tromboembólie po operácii, podáva sa 0,3 mililitra lieku 2-4 hodiny pred operáciou a potom niekoľko dní raz denne, najmenej týždeň.

Počas tehotenstva sa neoplatí používať Fraxiparine, pretože neexistujú žiadne informácie o prijatí počas tohto obdobia. Ak je liečba nevyhnutná, lekár musí vyhodnotiť pomer všetkých rizík. Cena lieku je 3 000 rubľov.

"klopidogrel"

Bude vás zaujímať:

Syntetický liek, ktorý sa predpisuje na preventívne účely chorôb srdca a krvných ciev. Liečivo sa vyrába vo forme ružových kapsúl.

Každá tableta obsahuje 75 miligramov účinnej látky klopidogrelu vo forme hydrogénsíranu.

Podľa návodu na použitie analógu Pradaxa, ak má pacient zvýšené riziko krvácania po poranení, chirurgických zákrokoch, pri používaní Clopidogrelu sa musí postupovať opatrne. Náklady na liek sa pohybujú od 600 do 800 rubľov.

S mimoriadnou opatrnosťou sa liek predpisuje pacientom, ktorí majú poruchy vo fungovaní pečene v komplexnej forme (podľa návodu na použitie).