Komplexné poruchy zažívacie ústrojenstvo spôsobené žalúdočnými vredmi a dvanástnik, môže spôsobiť nezvratné funkčné poruchy v organizme. Včasná diagnostika progresívnej hrozby a kompetentný výber lieku sú dva nevyhnutných podmienok uzdrav sa skoro.

Nexium, ktorého analógy sú široko zastúpené na farmaceutickom trhu, patrí do skupiny liekov zameraných na inhibíciu sekrečnej aktivity žalúdočných žliaz. Účinná látka- ezomeprazol - špecificky inhibuje protónovú pumpu umiestnenú v parietálnych bunkách, a tým znižuje koncentráciu kyseliny chlorovodíkovej - hlavného "stimulátora" erózie.

Formulár na uvoľnenie

"Nexium" sa dodáva do lekární vo forme:

• štandardné filmom obalené tablety (tablety obsahujú 20 mg a 40 mg činidla);
• granule (pelety) určené na prípravu perorálneho roztoku;
• lyofilizát - forma lieku, ktorá umožňuje intravenózne podanie.

Tablety a pelety majú podobný útočný algoritmus terapeutický účinok(granule sa odporúčajú používať, keď má pacient ťažkosti s prehĺtaním). Činidlo, transportované krvným obehom, vykazuje výrazne vyššiu mieru biologického kontaktu s problémovými oblasťami tráviaceho systému. Injekcie sa spravidla používajú pri komplexných nerovnováhach v tele, s vylúčením možnosti perorálnej liečby drogami.

Rozdielne dávkovanie ezopemrazolu vo farmakologických jednotkách produktu viedlo k tomu, že sa začali používať neoficiálne názvy, ktoré odrážajú podiel podielu – napríklad „Nexium 40 mg“ (analógy vyrobené v Rusku nie sú také bežné v predaji ako indické a slovinské „záškoláky“).

Farmakologická dynamika

Ako bolo uvedené vyššie, účelom predpisovania tohto lieku je dosiahnuť zníženie kyslosti žalúdočnej šťavy. Na rozdiel od mnohých generík je Nexium schopné regulovať nielen stimulovanú, ale aj spontánnu produkciu HCl. Z tohto dôvodu sa často používa ako „hasiaci prístroj“ pri komplexnej terapii: keď nejaká tabletka (alebo roztok) spôsobí nežiaduce zvýšenie sekrečných funkcií žliaz, pacientovi sa okamžite podá inhibítor protónovej pumpy (zvyčajne hodinu po prijatí sa situácia stabilizuje).

Vredy žalúdočného tkaniva, ktoré sú výsledkom dlhodobého užívania liekov zo skupiny NSAID (rovnaký "Ibuprofén" alebo "Diclofenac"), mimoriadne aktívne reagujú na zložky lieku "Nexium". Analógy (nielen v ruštine) v tomto ohľade vykazujú oveľa skromnejšie výsledky. Najmä rozsiahle porovnávacie štúdie s "Ranitidínom" odhalili jeho významné nedostatky pri liečbe peptických erózií, ktoré prešli primárnou nesteroidnou terapiou. Zatiaľ čo opísaný farmaceutický výrobok sa zaslúžene teší sláve vysoko účinného liečivého prostriedku a v skutočnosti je nevyhnutný pre preventívne opatrenia počas núteného príjmu selektívnych inhibítorov COX-2.

Indikácie na vymenovanie

Základom pre vymenovanie lieku "Nexium" (analógy s podobnou štruktúrou sa používajú v súlade s pôvodnými pokynmi) je:

• potvrdené podozrenie na refluxnú ezofagitídu;
• diagnóza so znením "dvanástnikový vred";
• patologická hypersekrécia kyseliny chlorovodíkovej.

Okrem toho sa tento liek systematicky používa na prevenciu relapsov vyššie uvedených ochorení.

Ako používať tablety "Nexium"

Napriek spoločnej báze ezopemrazolu existujú určité rozdiely v odporúčaniach týkajúcich sa použitia látky (hovoríme o úpravách formy uvoľňovania). Ako viete, pod obchodné meno"Nexium" (návod na použitie nie vždy uvádza analógy ako možnú plnohodnotnú alternatívu - v niektorých prípadoch je opísaný liek rádovo účinnejší ako "podštúdie"), tablety, pelety a injekčný roztok sú skryté.

Tabletky sa majú používať bez narušenia celistvosti ich obalu (žuvanie lieku v ústach je neprijateľné). Každá dávka by mala byť sprevádzaná použitím vody v množstve najmenej 100 ml. V prípade, že z objektívnych príčin nie je možné prehltnúť celú tabletu, vloží sa do nádoby s nesýtenou tekutinou a očakáva sa čiastočné rozpadnutie na granuly, po ktorých sa výsledný „koktail“ vypije.

"Nexium" (analógy lieku sú prezentované hlavne vo forme tabliet) by sa malo dávkovať na základe špecifickej diagnózy. Napríklad pri gastroezofageálnej refluxnej chorobe (GERD) komplikovanej atypickou ezofagitídou sa zvyčajne predpisuje 40 mg lieku denne počas štyroch týždňov; ak sa choroba rozvinie štandardná schéma, potom denný príspevok nižšie dvakrát - až do 20 mg. Rovnaká situácia je aj pri žalúdočných vredoch: pri diagnostikovaní Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu (nadmerná sekrécia kyseliny chlorovodíkovej) možno jednu dávku zvýšiť na 120 mg, pričom sa bojuje proti eróziám, ktoré nezhoršuje vysoká koncentrácia HCl konzervatívne metódy t.j. podávajte pacientovi 20-40 mg činidla každých 24 hodín.

Pelety "Nexium": vlastnosti použitia

Táto forma lieku je určená najmä pacientom mladším ako 12 rokov, ako aj ľuďom trpiacim poruchami prehĺtania. Granulovaný prášok sa rozpustí v 15 ml vody, potom sa počká 30 sekúnd a suspenzia sa uži perorálne. Ako už bolo uvedené, analógy Nexium, vrátane ruských (vezmite si aspoň populárny Gastrozol), sa vyrábajú vo forme piluliek a iba malú časť ponúk predstavujú kapsuly a pelety. Vzhľadom na to výrobca lieku nezaznamenáva vážnu konkurenciu v segmente liečby pacientov mladšej skupiny.

Pre deti od 1 roka do 11 rokov návod stanovuje nasledujúce normy dávkovania:

• s telesnou hmotnosťou 10-20 kg: 1 vrecko / deň počas 8 týždňov;
• nad 20 kg telesnej hmotnosti: 2 vrecká/deň počas 2 mesiacov.

Ak nie je sprevádzaná GERD ťažký zápal sliznice, potom bez ohľadu na hmotnosť dieťaťa je dávka 10 mg.

Pacienti, ktorí dosiahli vek 12 rokov, sa v procese terapeutického kurzu riadia normami dávkovania, ktoré zodpovedajú tabletovej forme lieku (vyžaduje sa kontrola špecializovaným odborníkom).

Oprava schémy užívania lieku "Nexium" (analógy sa používajú podľa autentických pokynov, to znamená bez odkazu na odporúčania týkajúce sa opísaného farmakologického produktu) je opodstatnená iba vtedy, ak:

• prítomnosť závažného zlyhania obličiek;
• vrodená precitlivenosť na zložky;
• kombinácia diagnóz.

"Nexium" vo forme lyofilizátu: čo potrebujete vedieť?

Intravenózne injekcie sú použiteľné len u pacientov, ktorí dosiahli plnoletosť (18+).

Pri prevencii a liečbe GERD bez ezofagitídy, ako aj na urýchlenie hojenia vredov sa pacientovi podáva vždy pol fľaštičky každých 24 hodín (20 mg tekutiny). V zložitejších situáciách môže byť dávka zvýšená na 40-80 mg / deň.

Povinné podmienky:

• lyofilizát sa zriedi sterilným fyziologickým roztokom (na základe: 1 fľaša lieku na 5 ml - pri použití injekčnej striekačky a 1 fľaša na 100 ml - pri infúzii);
• okamih zavedenia by mal byť čo najbližšie k minúte, kedy sa vykonalo miešanie;
• trvanie injekčného postupu v dávke 20-40 mg Nexium je najmenej tri minúty (pre kvapkadlo - 10-30 minút).

Zvlášť stojí za zmienku, že recenzie pacientov týkajúce sa tejto formy liekov sú väčšinou pozitívne, napriek nepohodliu, s ktorým sú injekcie spojené.

Možné vedľajšie účinky

Tablety Nexium (samozrejme aj analógy) môžu netypickým spôsobom ovplyvniť ľudské systémy a orgány. Pravdepodobnosť, že sa takéto reakcie vyvinú, je, samozrejme, zanedbateľná, ale odrážajú sa:

• pri bolestiach hlavy a gastrointestinálnych poruchách (> 1 prípad na 100 dávok lieku);
• pri kožných alergiách, poruchách spánku a atypickej aktivite pečeňových enzýmov (> 1/1000);
• pri depresii, nerovnováhe orgánov zraku a celkovej nevoľnosti (> 1 prejav na 10 000 aplikácií);
• pri pancytopénii, epidermálnej nekrolýze a halucináciách.

Príznaky predávkovania

V tomto smere sa neuskutočnil žiadny seriózny výskum. Zistilo sa však, že úmyselné predávkovanie môže spôsobiť poruchu a systémové zlyhanie. gastrointestinálny trakt. Následky nadmernej koncentrácie účinnej látky v krvi sú eliminované symptomatickou liečbou.

Kontraindikácie na použitie

Inštrukcie lieku "Nexium" (analógy, ako je ruský "Epicurus" alebo nemecký "Neo-Zext", vykonávajú rovnakú funkciu, to znamená, že znižujú sekréciu žalúdočných žliaz) sú umiestnené ako účinný inhibítor protónu. čerpadlo. Napriek tomu zvýšená individuálna citlivosť na zložky môže byť základom pre zavedenie odôvodneného zákazu používania lieku v kurze terapie. Okrem toho je potrebné vziať do úvahy, že ezopemrazol je extrémne slabo v kontakte s atazanavirom a značne zaťažuje obličky.

Medzi ďalšie kontraindikácie patrí dedičná intolerancia fruktózy a disacharidáz, ako aj chronické ochorenie tenkého čreva.

lieková interakcia

Ak analyzujeme povahu biochemického vzťahu opísaného lieku s aktívnymi zložkami generík a / alebo "susediacich", môžeme zistiť, že ezopemrazol takmer nespôsobuje zmeny v ich farmakologická kinetika. Pôsobením na kyslosť žalúdočnej šťavy je však schopný regulovať rýchlosť absorpcie, a tým korigovať dynamiku liečebných procesov jedným alebo druhým smerom.

Musím povedať, že nie každý analóg lieku "Nexium" reaguje na prítomnosť paralelných liekov podobným spôsobom. Napríklad domáci "Opemrazole-Acri", napriek podobnosti zloženia, je výrazne menej tolerantný voči induktorom izoenzýmov (okrem toho "Voriconazol" alebo "Rifampicin" je oveľa menej "priateľský" ako originál).

špeciálne pokyny

Začatiu liečby liekom "Nexium 20 mg" (analógy - slovinský "Emanera" a ruský "Bereta") by malo predchádzať rozsiahle vyšetrenie gastrointestinálneho traktu na identifikáciu primárne znaky onkológie. Faktom je, že inhibítor protónovej pumpy môže „transformovať“ symptómy, to znamená predĺžiť obdobie „maskovania“ malígnych novotvarov.

Pri absolvovaní dlhodobého zdravotného kurzu na základe špecifikovaného farmakologického prípravku sa pravidelný lekársky dohľad stáva nevyhnutným opatrením: medzi povinnosti špecializovaného špecialistu patrí zostavenie optimálnej „liekovej karty“, ktorá vylučuje prienik nekompatibilných zložiek.

"Nexium": analógy, recenzie a komentáre odborníkov

Početné recenzie a komentáre svedčia o účinnosti lieku: asi 80% „respondentov“ sa vyslovilo za produkt; asi o 10 % viac ho klasifikovalo ako „prijateľný liek na boj s chorobou. V skutočnosti iba jeden analóg lieku Nexium získal také vysoké známky. Reč je o slovinskom „Nolpaze“. Japonský "Pariet" v tomto zmysle dostal "bronz" s výrazným odstupom od lídra.

Vyjadrený názor však nemožno považovať za výsledok reprezentatívneho prieskumu (aj napriek tomu, že mnoho praktických lekárov zastáva podobný názor). Konečné rozhodnutie o liekovej implementácii terapie zostáva vždy na ošetrujúcom špecialistovi.

Nexium je liek na prevenciu a liečbu ochorení tráviaceho traktu spôsobených zvýšenou sekréciou žalúdočnej šťavy a tráviacich enzýmov. Patrí medzi inhibítory tzv. protónová pumpa.

Nexium je dostupné v troch verziách dávkové formy: tablety, lyofilizát na roztok pre intravenózne podanie a enterosolventne potiahnuté pelety na perorálnu suspenziu.

Dávku a frekvenciu užívania určuje ošetrujúci lekár v závislosti od ochorenia, jeho závažnosti a individuálnych charakteristík pacienta.

Klinická a farmakologická skupina

inhibítor H+-K+-ATPázy.

Podmienky výdaja z lekární

Vydané na lekársky predpis.

Ceny

Koľko stojí Nexium v ​​lekárňach? priemerná cena je na úrovni 1 600 rubľov.

Forma a zloženie uvoľnenia

Nexium je dostupné v nasledujúcich dávkových formách:

• Filmom obalené tablety: podlhovasté, bikonvexné, s prestávkou - biela farba so žltými škvrnami; 20 mg - svetlo Ružová farba, na jednej strane je rytina vo forme zlomku „A / EH“, na druhej strane - „20 mG“; 40 mg každá - ružová, na jednej strane vyrytá vo forme frakcie "A / EI", na druhej strane - "40 mg" (7 ks v blistroch, 1, 2 alebo 4 blistre v kartónovej škatuľke);
• Enterosolventné pelety a granule na perorálnu suspenziu: bledožlté, môžu sa vyskytnúť granuly Hnedá farba, rôzna veľkosť(3 042,7 mg každý v troch laminovaných vreciach, 28 vrecúšok v kartónovej škatuľke);
• Lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne podanie: takmer biela alebo biela lisovaná hmota (v sklenených fľašiach s objemom 5 ml, 10 fliaš v papierových stojanoch, 1 stojan v kartónovej škatuľke s kontrolou prvého otvárania).

Zloženie 1 tablety obsahuje:

• Účinná látka: esomeprazol - 20 alebo 40 mg (vo forme trihydrátu magnéziumesomeprazolu - 22,3 alebo 44,5 mg);
• Pomocné zložky (tablety po 20/40 mg): stearylfumarát sodný - 0,57/0,81 mg; makrogol - 3 / 4,3 mg; stearát horečnatý - 1,2 / 1,7 mg; giprolóza - 8,1 / 11 mg; glycerylmonostearát 40-55 - 1,7 / 2,3 mg; mikrokryštalická celulóza - 273/389 mg; hypromelóza - 17/26 mg; červené farbivo oxid železitý (E172) - 0,06 / 0,45 mg; žlté farbivo oxid železitý (E172) - 0,02 / 0 mg; kopolymér (1:1) kyseliny metakrylovej a etakrylovej - 35/46 mg; parafín - 0,2 / 0,3 mg; polysorbát 80 - 0,62 / 1,1 mg; trietylcitrát - 10/14 mg; krospovidón - 5,7 / 8,1 mg; cukor, guľovité granuly (sacharóza, guľovité granule s veľkosťou od 0,25 do 0,355 mm) - 28/30 mg; mastenec - 14/20 mg; oxid titaničitý (E171) - 2,9 / 3,8 mg.

Zloženie 1 balenia peliet a granúl obsahuje:

• Účinná látka: esomeprazol - 10 mg (vo forme trihydrátu magnéziumesomeprazolu - 11,1 mg);
• Pomocné zložky: bezvodý citrónová kyselina- 4,9 mg; giprolóza - 32,2 mg; mastenec - 8,4 mg; kopolymér (1:1) etylakrylátu a kyseliny metakrylovej - 9,5 mg; cukor, guľovité granuly (sacharóza, guľovité granuly s veľkosťou od 0,25 do 0,355 mm) - 7,4 mg; hypromelóza - 1,7 mg; dextróza - 2813 mg; stearát horečnatý - 0,65 mg; trietylcitrát - 0,95 mg; glycerolmonostearát 40-55 - 0,48 mg; polysorbát 80 - 0,27 mg; xantánová guma - 75 mg; farbivo krospovidón - 75 mg; žltý oxid železitý - 1,8 mg.

Zloženie 1 fľaštičky lyofilizátu na prípravok injekčný roztok zahŕňa:

• Účinná látka: esomeprazol - 40 mg (vo forme sodnej soli esomeprazolu - 42,5 mg);
• Pomocné zložky: dihydrát edetátu disodného - 1,5 mg; hydroxid sodný - 0,2-1 mg.

Farmakologický účinok

Nexium je S-izomér omeprazolu, ktorý znižuje sekréciu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku inhibíciou protónovej pumpy v parietálnych bunkách žalúdka.

Esomeprazol je slabá zásada, ktorá sa mení na aktívna forma vo vysoko kyslom prostredí sekrečných tubulov parietálnych buniek žalúdočnej sliznice a inhibuje protónovú pumpu - enzým H + / K + - ATPázu, pričom inhibuje bazálnu aj stimulovanú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej.

Indikácie na použitie

Poťahované tablety; entericky potiahnuté pelety a granule na perorálnu suspenziu

1. Zollingerov-Ellisonov syndróm alebo iné stavy charakterizované patologickou hypersekréciou žalúdočných žliaz, vrátane idiopatickej hypersekrécie.
2. (GERD): terapia erozívnej refluxnej ezofagitídy; dlhodobá udržiavacia liečba po vyliečení erozívnej refluxnej ezofagitídy (na prevenciu relapsu); symptomatická liečba GERD;
3. Duodenálny vred spojený s (liečba v kombinácii s inými liekmi);
4. Peptický vred spojený s Helicobacter pylori (prevencia recidívy v kombinácii s inými liekmi);
5. Stav po krvácaní z peptického vredu spojený s intravenóznym podávaním liekov, ktoré znižujú sekréciu žalúdočných žliaz (dlhodobá liečba tlmením kyseliny a prevencia relapsu);
6. žalúdočný vred spojený s dlhodobé užívanie(NSAID) (terapia a profylaxia u rizikových pacientov).

Nexium vo forme lyofilizátu sa používa ako alternatíva k perorálnej terapii, ak nie je možné ju vykonať:

1. Deti a dospievajúci vo veku 1 až 18 rokov: GERD s erozívnou refluxnou ezofagitídou a/alebo závažnými príznakmi refluxnej choroby.
2. Dospelí: GERD s ezofagitídou a/alebo závažnými príznakmi refluxnej choroby; peptické vredy spojené s užívaním NSAID (liečba a prevencia u rizikových pacientov); krvácanie z peptického vredu po endoskopickej hemostáze (prevencia recidívy).

Kontraindikácie

Pred začatím liečby by si pacienti mali pozorne prečítať priložené pokyny. Tablety sú kontraindikované v nasledujúcich prípadoch:

1. Vek detí do 12 rokov v dôsledku nedostatku klinických skúseností s používaním;
2. Individuálna neznášanlivosť zložiek obsiahnutých v prípravku;
3. dedičná intolerancia fruktózy;
4. Renálna insuficiencia ťažkej formy kurzu.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Experimentálna štúdia lieku na zvieratách neodhalila žiadne negatívne účinky na plod, avšak takéto testy sa na tehotných ženách zo zjavných etických dôvodov nerobili. To je dôvod, prečo sa Nexium neodporúča používať počas tehotenstva. Ak je však potrebné použiť liek, potom ho môžu tehotné ženy užívať iba vtedy, ak zamýšľaný prínos preváži všetky možné riziká.

Keďže nie je známe, či Nexium prechádza do materského mlieka, liek sa nemá užívať počas celého obdobia dojčenia.

Dávkovanie a spôsob aplikácie

Návod na použitie naznačuje, že Nexium vo forme tabliet sa má prehltnúť celé (nie žuť ani drviť), zapiť tekutinou. Ak je prehĺtanie ťažké, tabletu možno rozpustiť v 1/2 šálky nesýtenej vody. Výslednú suspenziu mikrogranúl pite 30 minút, potom musíte pohár znova naplniť 100 ml vody, premiešať zvyšok lieku a vypiť.

Nexium vo forme granúl a peliet na prípravu suspenzie na perorálne podanie sa spravidla predpisuje deťom a pacientom s ťažkosťami s prehĺtaním. Na získanie 10 mg liečiva je potrebné obsah 1 balenia rozpustiť v 15 ml vody. Výsledný roztok sa musí miešať a počkať niekoľko minút (kým sa nevytvorí suspenzia). Výsledná suspenzia by sa mala odobrať do 30 minút, potom musíte pohár znova naplniť rovnakým objemom vody, zvyšok premiešať a vziať dovnútra.

Na rozpustenie lieku nepoužívajte vodu sýtenú oxidom uhličitým, ako aj rozdrviť alebo žuť mikrogranuly.

Pacientom, ktorí nemôžu prehĺtať, sa podávajú tablety zriedené v neperlivej vode alebo suspenzia získaná z granúl a peliet cez nazogastrickú sondu.

1. Peptický vred žalúdka a dvanástnika (súčasne s inými liekmi) na eradikáciu Helicobacter pylori, ako aj na liečbu dvanástnikového vredu súvisiaceho s Helicobacter pylori a na prevenciu recidívy peptických vredov spojených s touto baktériou u pacientov s peptický vred(dospelí): Nexium 20 mg, klaritromycín 500 mg a amoxicilín 1 000 mg dvakrát denne. Terapia sa vykonáva 7 dní;
2. Liečba erozívnej refluxnej ezofagitídy (deti 1-11 ročné s telesnou hmotnosťou 10 kg, Nexium vo forme granúl a peliet): jednorazová dávka pre deti s hmotnosťou 10-20 kg je 10 mg, nad 20 kg - 10 -20 mg. Mnohonásobnosť príjmu - 1 krát denne, trvanie liečby - 8 týždňov;
3. Symptomatická liečba gastroezofageálnej refluxnej choroby (deti 1-11 ročné s hmotnosťou nad 10 kg, Nexium vo forme granúl a peliet): 10 mg jedenkrát denne počas 8 týždňov;
4. Liečba erozívnej refluxnej ezofagitídy (dospelí a deti staršie ako 12 rokov): 40 mg raz denne počas jedného mesiaca. Ak symptómy ochorenia pretrvávajú alebo ak ezofagitída nebola vyliečená po prvom cykle, odporúča sa ďalšia štvortýždňová liečba;
5. Dlhodobá udržiavacia liečba na prevenciu relapsu (dospelí a deti staršie ako 12 rokov): 20 mg 1-krát denne;
6. Symptomatická liečba gastroezofageálneho refluxu bez ezofagitídy (dospelí a deti od 12 rokov): 20 mg 1-krát denne. Ak po mesiaci liečby príznaky nezmiznú, je potrebné dodatočné vyšetrenie. Po zlepšení je možné prepnúť do režimu príjmu Nexium “podľa potreby”, t.j. liek sa užíva pri výskyte príznakov až do ich odstránenia v dennej dávke 20 mg v 1 dávke. U pacientov užívajúcich nesteroidné protizápalové lieky a u pacientov s rizikom vzniku žalúdočných alebo dvanástnikových vredov sa terapia podľa potreby neodporúča;
7. Dlhodobá liečba na potlačenie kyseliny u pacientov, ktorí mali krvácanie z peptického vredu po intravenóznom použití antisekrečných liekov, na prevenciu relapsu (dospelí): 1-krát denne, 40 mg počas 30 dní (po ukončení intravenóznej liečby antisekrečnými liekmi drogy lieky);
8. Hojenie žalúdočných vredov spojených s dlhodobým užívaním nesteroidných protizápalových liekov (dospelí): 1 ​​krát denne, 20 alebo 40 mg, trvanie kurzu - 1-2 mesiace;
9. Prevencia žalúdočných a dvanástnikových vredov spojených s užívaním nesteroidných protizápalových liekov: 1-krát denne, 20 alebo 40 mg;
10. Stavy charakterizované patologickou hypersekréciou, vrátane Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu a idiopatickej hypersekrécie: počiatočná dávka je 40 mg 2-krát denne. V budúcnosti sa dávka vyberá individuálne, určuje sa trvanie kurzu klinický obraz choroba.

Vedľajšie účinky

U pacientov, ktorí neprekračujú predpísané dávky, vedľajšie účinky sa pozorujú pomerne zriedkavo. Pri individuálnej precitlivenosti existuje možnosť rozvoja alergické reakcie – svrbenie kože a vyrážky, angioedém a bronchospazmus.

Niekedy sa počas liečby Nexium zaznamenajú nasledovné:

• črevná kandidóza;
• rozmazané videnie;
• strata vlasov;
• zvýšená citlivosť kože na slnečné ultrafialové žiarenie;
• multiformný erytém;
• zmena vnímania chuti;
• parestézia;
• vysoká emočná labilita:
• depresie;
• bolesť hlavy;
• dyspeptické poruchy;
• črevná dysfunkcia (hnačka alebo zápcha);
• všeobecná nevoľnosť a svalová slabosť;
• ospalosť počas dňa;
• hyperhidróza (nadmerné potenie);
• suché ústa;
• stomatitída;
• bolestivý opuch mliečnych žliaz;
• hepatitída.

Pri zlyhaní pečene nie je vylúčený vývoj encefalopatie.

Predávkovanie

Existuje len veľmi málo údajov o prípadoch predávkovania ezomeprazolom. Je známe, že užívanie Nexia v dávke 80 mg nespôsobuje žiadne výrazné toxické účinky. Po použití lieku v dávke 280 mg je všeobecná slabosť, príznaky narušenia gastrointestinálneho traktu.

Pre ezomeprazol neexistuje žiadne špecifické antidotum. Uskutočnenie hemodialýzy je neúčinné, pretože liek je väčšinou viazaný na plazmatické bielkoviny. V prípade príznakov predávkovania sa vykonáva podporná a symptomatická liečba.

špeciálne pokyny

V zriedkavých prípadoch pacienti dlho užívaní omeprazolu, histologické vyšetrenie bioptických vzoriek žalúdočnej sliznice odhalilo atrofickú gastritídu.

Ak sa vyskytnú nejaké varovné príznaky (ako je výrazný spontánny úbytok hmotnosti, opakované vracanie, dysfágia, vracanie krvi alebo melény), alebo ak je prítomný žalúdočný vred (alebo ak je podozrenie na žalúdočný vred), prítomnosť malígny novotvar, keďže liečba Nexiom môže viesť k zmierneniu symptómov a oddialeniu diagnózy.

Tablety Nexium obsahujú sacharózu, preto sú kontraindikované u pacientov s dedičnou intoleranciou fruktózy, glukózo-galaktózovou malabsorpciou alebo deficitom sacharázy-izomaltázy.

Štúdie preukázali farmakokinetickú/farmakodynamickú interakciu medzi klopidogrelom (nasycovacia dávka 300 mg a udržiavacia dávka 75 mg/deň) a esomeprazolom (40 mg/deň perorálne), čo vedie k zníženiu expozície aktívnemu metabolitu klopidogrelu v priemere o 40 % a zníženie maximálnej inhibície ADP-indukovanej agregácie krvných doštičiek v priemere o 14 %. Preto by ste sa mali vyhnúť simultánna aplikácia esomeprazol a klopidogrel (pozri časť „Interakcie s inými liekmi a iné formy liekových interakcií“).

Samostatné pozorovacie štúdie naznačujú, že liečba inhibítormi protónovej pumpy môže mierne zvýšiť riziko zlomenín súvisiacich s osteoporózou, ale iné podobné štúdie nezaznamenali zvýšenie rizika.

V randomizovaných, dvojito zaslepených, kontrolovaných klinických štúdiách omeprazolu a esomeprazolu, vrátane dvoch otvorených štúdií dlhodobej liečby (viac ako 12 rokov), sa nezistila súvislosť medzi zlomeninami spôsobenými osteoporózou a použitím inhibítorov protónovej pumpy potvrdil.

Hoci príčinná súvislosť medzi užívaním omeprazolu/ezomeprazolu a zlomeninami spôsobenými osteoporózou nebola stanovená, pacienti s rizikom rozvoja osteoporózy alebo zlomenín v dôsledku osteoporózy majú byť pod príslušným klinickým dohľadom.

Pacienti užívajúci liek dlhodobo (najmä viac ako rok) by mali byť pod pravidelným lekárskym dohľadom. Pacienti užívajúci Nexium „podľa potreby“ majú byť poučení, aby v prípade zmeny symptómov kontaktovali svojho lekára. Berúc do úvahy kolísanie koncentrácie ezomeprazolu v plazme pri predpisovaní liečby „podľa potreby“, je potrebné vziať do úvahy interakciu lieku s inými liekmi (pozri časť „Interakcie s inými liekmi a iné typy liekových interakcií“). Pri predpisovaní lieku Nexium na eradikáciu Helicobacter pylori možnosť liekové interakcie pre všetky zložky trojitej terapie. Klaritromycín je silný inhibítor CYP3A4, preto pri predpisovaní eradikačnej liečby pacientom užívajúcim iné lieky, ktoré sa metabolizujú za účasti CYP3A4 (napríklad cisaprid), je potrebné vziať do úvahy možné kontraindikácie a interakcie klaritromycínu s týmito liekmi.

lieková interakcia

Pri používaní lieku je potrebné vziať do úvahy interakciu s inými liekmi:

1. Opatrne kombinujte liek s warfarínom a cisapridom.
2. Keď sa ezomeprazol kombinuje s liekmi, ako je ketokonazol a itrakonazol, absorpcia liekov z gastrointestinálneho traktu môže byť narušená.
3. U osôb trpiacich epilepsiou by sa liek mal brať s opatrnosťou. Lieky na epilepsiu (fenytoín) sa s Nexiom dobre nemiešajú.
4. Súčasný príjem s liekmi, na ktorých asimilácii sa podieľa CYP2C19, povedie k zvýšeniu ich účinku. Tieto lieky zahŕňajú imipramín, diazepam, klomipramín, citalopram, fenytoín.
5. Atazanavir, nelfinavir, omeprazol v kombinácii s Nexiom sa stávajú menej účinnými. Pri kombinácii so saquinavirom sa však jeho sérová koncentrácia zvyšuje.

Catad_pgroup Antisekrečné inhibítory protónovej pumpy

Nexium, lyofilizát - návod na použitie

Evidenčné číslo

LS-000920

Obchodné meno:

Nexium ® (Nexium ®)

Medzinárodný nechránený názov:

esomeprazol (esomeprazol)

Dávkovacia forma:

lyofilizát na roztok na intravenózne podanie

Zlúčenina

Jedna injekčná liekovka obsahuje:
Účinná látka:
Sodná soľ ezomeprazolu 42,5 mg, čo zodpovedá 40 mg ezomeprazolu.
Pomocné látky:
Dihydrát edetátu disodného 1,5 mg, hydroxid sodný 0,2-1 mg.

Popis

Lyofilizát bielej alebo takmer bielej farby vo forme lisovanej hmoty.

Farmakoterapeutická skupina

činidlo znižujúce sekréciu žalúdočných žliaz - inhibítor protónovej pumpy

ATX kód

A02BC05

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Ezomeprazol je S-izomér omeprazolu a znižuje sekréciu žalúdočnej kyseliny špecifickou inhibíciou protónovej pumpy v parietálnych bunkách žalúdka. S- a R-izoméry omeprazolu majú podobnú farmakodynamickú aktivitu.

Mechanizmus akcie
Esomeprazol je slabá zásada, ktorá sa vo vysoko kyslom prostredí sekrečných tubulov parietálnych buniek žalúdočnej sliznice premieňa na aktívnu formu a inhibuje protónovú pumpu - enzým H + / K + - ATPázu, pričom inhibuje bazálnu aj stimulovanú sekrécia kyseliny chlorovodíkovej.

Vplyv na sekréciu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku
Po perorálnom podávaní ezomeprazolu v dávke 20 mg alebo 40 mg počas 5 dní pacienti s gastroezofageálnou refluxnou chorobou (GERD) so symptómami vykazovali zníženie sekrécie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku po väčšinu dňa. Účinok bol rovnaký pri intravenóznom podaní a pri perorálnom podaní.
Analýza farmakokinetických údajov odhalila vzťah medzi inhibíciou sekrécie kyseliny chlorovodíkovej a plazmatickou koncentráciou ezomeprazolu po perorálnom podaní (na odhad koncentrácie sa použil parameter AUC, plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času).

Na pozadí intravenózneho podania 80 mg ezomeprazolu počas 30 minút, po ktorom nasledovala predĺžená intravenózna infúzia ezomeprazolu v dávke 8 mg/h počas 23,5 hodiny, bola hodnota pH žalúdka nad 4 v priemere 21 hodín a viac 6 počas 11-13 hodín.

Terapeutický účinok dosiahnutý v dôsledku inhibície sekrécie kyseliny chlorovodíkovej
K vyliečeniu refluxnej ezofagitídy perorálnym ezomeprazolom 40 mg dochádza po 4 týždňoch liečby približne u 78 % pacientov a po 8 týždňoch liečby u 93 % pacientov.

Účinnosť Nexium ® bola preukázaná pri krvácaní z peptického vredu, potvrdeného endoskopicky.

Ďalšie účinky spojené s inhibíciou sekrécie kyseliny chlorovodíkovej
Počas liečby liekmi, ktoré znižujú sekréciu žalúdočných žliaz, sa koncentrácia gastrínu v plazme zvyšuje v dôsledku zníženia sekrécie kyseliny chlorovodíkovej. V dôsledku zníženia sekrécie kyseliny chlorovodíkovej sa zvyšuje koncentrácia chromogranínu A (CgA). Zvýšenie koncentrácie CgA môže ovplyvniť výsledky vyšetrení na detekciu neuroendokrinných nádorov. Aby sa predišlo tomuto účinku, liečba inhibítormi protónovej pumpy sa má prerušiť 5-14 dní pred štúdiom koncentrácie CgA. Ak sa počas tejto doby koncentrácia CgA nevrátila na normálna hodnota, štúdia by sa mala zopakovať.

U detí a dospelých pacientov, ktorí dlhodobo užívali ezomeprazol perorálne, došlo k zvýšeniu počtu buniek podobných enterochromafínu, čo pravdepodobne súvisí so zvýšením koncentrácie gastrínu v plazme. Tento jav nemá klinický význam.

U pacientov, ktorí dlhodobo užívajú perorálne lieky, ktoré znižujú sekréciu žalúdočných žliaz, bola častejšie zaznamenaná tvorba žľazových cýst v žalúdku. Tieto javy sú spôsobené fyziologickými zmenami v dôsledku inhibície sekrécie kyseliny chlorovodíkovej. Cysty sú benígne a ustupujú.

Aplikácia lieky ktoré potláčajú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku, vrátane inhibítorov protónovej pumpy, je sprevádzané zvýšením obsahu mikrobiálnej flóry v žalúdku, ktorá je normálne prítomná v gastrointestinálnom trakte. Použitie inhibítorov protónovej pumpy môže viesť k miernemu zvýšeniu rizika infekčné choroby gastrointestinálny trakt spôsobený Salmonella spp., Campylobacter spp. a u hospitalizovaných pacientov pravdepodobne Clostridium difficile.

U detí vo veku menej ako 1 mesiac a vo veku 1-11 mesiacov pri perorálnom užívaní ezomeprazolu v dávke 0,5 mg/kg a 1,0 mg/kg v uvedenom poradí došlo k zníženiu priemerného percenta času s hodnotou pH v žalúdku menej ako 4.

Bezpečnostný profil ezomeprazolu u detí je podobný ako u dospelých.

Farmakokinetika
Distribúcia
Zdanlivý distribučný objem v rovnováhe zdravých ľudí je približne 0,22 l/kg telesnej hmotnosti. Esomeprazol sa viaže na plazmatické bielkoviny o 97 %.

Metabolizmus a vylučovanie
Esomeprazol podlieha úplnému metabolizmu za účasti systému cytochrómu P450. Hlavná časť sa metabolizuje za účasti špecifického polymorfného izoenzýmu CYP2C19, pričom vznikajú hydroxylované a demetylované metabolity ezomeprazolu. Metabolizmus zvyšnej časti sa uskutočňuje prostredníctvom izoenzýmu CYP3A4; v tomto prípade vzniká sulfoderivát ezomeprazolu - hlavný metabolit stanovený v plazme.

Nižšie uvedené parametre odrážajú najmä povahu farmakokinetiky u pacientov so zvýšenou aktivitou izoenzýmu CYP2C19. Celkový plazmatický klírens je približne 17 l / h po jednej injekcii lieku a 9 l / h - pri opakovaných injekciách. Polčas eliminácie je 1,3 hodiny pri opakovanom podávaní lieku raz denne. Plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) sa pri opakovanom podávaní zvyšuje. Toto zvýšenie je závislé od času a dávky, čo je dôsledkom zníženia metabolizmu počas „prvého prechodu“ pečeňou, ako aj zníženia systémového klírensu, pravdepodobne spôsobeného skutočnosťou, že esomeprazol a/alebo jeho sulfo derivát inhibuje izoenzým CYP2C19.

Pri každodennom používaní raz denne sa ezomeprazol medzi injekciami úplne eliminuje z plazmy, ezomeprazol nemá tendenciu sa hromadiť.

Pri opakovanom intravenóznom podaní ezomeprazolu v dávke 40 mg je priemerná maximálna plazmatická koncentrácia približne 13,6 µmol/l. Pri požití podobných dávok je priemerná maximálna plazmatická koncentrácia 4,6 µmol/l. Mierne menšie zvýšenie celkovej expozície (približne 30 %) pri intravenóznom podaní ezomeprazolu v porovnaní s perorálnym podaním.

Pri intravenóznom podaní ezomeprazolu v dávkach 40 mg, 80 mg a 120 mg počas 30 minút, po ktorom nasleduje intravenózne podávanie v dávke 4 mg/h alebo 8 mg/h počas 23,5 h, lineárna závislosť AUC od podanej dávky bolo ukázané.

Hlavné metabolity ezomeprazolu neovplyvňujú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku. O orálne podávanie až 80% dávky ezomeprazolu sa vylučuje vo forme metabolitov obličkami, druhá časť - črevami. V moči sa nachádza menej ako 1 % nezmeneného ezomeprazolu.

Vlastnosti farmakokinetiky u niektorých skupín pacientov
Približne 2,9 ± 1,5 % populácie má zníženú aktivitu izoenzýmu CYP2C19. U takýchto pacientov sa metabolizmus ezomeprazolu uskutočňuje hlavne prostredníctvom CYP3A4 a pri opakovanom perorálnom podávaní 40 mg ezomeprazolu jedenkrát denne je priemerná plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času o 100 % vyššia ako u pacientov so zvýšenou aktivitou izoenzým CYP2C19. Priemerné hodnoty maximálnych plazmatických koncentrácií u pacientov so zníženou aktivitou izoenzýmu sú zvýšené približne o 60 %. Podobné rozdiely sa zistili pri intravenóznom podaní ezomeprazolu. Uvedené vlastnosti neovplyvňujú dávku a spôsob podávania ezomeprazolu.

U starších pacientov (71-80 rokov) sa metabolizmus ezomeprazolu významne nemení. U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene môže byť metabolizmus ezomeprazolu narušený. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene je rýchlosť metabolizmu znížená, čo vedie k zdvojnásobeniu plochy pod krivkou závislosti koncentrácie od času pre ezomeprazol. Sklony ku kumulácii ezomeprazolu a jeho hlavných metabolitov pri podávaní lieku raz denne nie sú pozorované.

Štúdia farmakokinetiky u pacientov so zníženou funkciou obličiek sa neuskutočnila. Keďže obličkami sa nevylučuje samotný ezomeprazol, ale jeho metabolity, možno predpokladať, že metabolizmus ezomeprazolu u pacientov s poruchou funkcie obličiek sa nemení.

Použitie u detí
Štúdia farmakokinetiky ezomeprazolu u detí vo veku 0 až 18 rokov sa uskutočnila po 3 minútach intravenózna injekcia raz denne počas 4 dní. Maximálna rovnovážna koncentrácia liečiva v krvnej plazme (Css,max) bola odhadnutá 5 minút po dávke u detí všetkých vekových skupín a u dospelých pacientov - 7 minút po dávke 40 mg a na konci dávky 20 mg infúzie.

V tabuľke sú uvedené výsledky hodnotenia systémovej expozície ezomeprazolu vo forme geometrických priemerov (rozsah).

*Veková skupina 0 až 1 mesiac zahŕňala pacientky s prispôsobeným veku (súčet gestačného veku a veku po narodení v dokončených týždňoch) ≥ 32 dokončených týždňov a< 44 полных недель. Возрастная группа от 1 до 11 месяцев включала пациентов со скорректированным возрастом ≥ 44 полных недель.

**Dvaja pacienti boli vylúčení – jeden kvôli zníženej aktivite izoenzýmu CYP2C19, druhý – kvôli súbežnému použitiu inhibítora izoenzýmu CYP3A4.

Podľa skonštruovaného modelu sa Css,max po intravenóznom podaní ezomeprazolu vo forme 10-minútovej, 20-minútovej a 30-minútovej infúzie zníži v priemere o 37 % -49 %, 54 % -66 %. a 61 % -72 %, v uvedenom poradí, vo všetkých vekových skupinách a skupinách s dávkovaním v porovnaní s hodnotou Css,max po 3-minútovej injekcii.

Indikácie

dospelých

• pri gastroezofageálnej refluxnej chorobe u pacientov s ezofagitídou a/alebo závažnými príznakmi refluxnej choroby
• na hojenie peptických vredov spojených s užívaním nesteroidných protizápalových liekov (NSAID)
• na prevenciu peptických vredov spojených s užívaním NSAID u rizikových pacientov

Na prevenciu recidívy krvácania z peptického vredu po endoskopickej hemostáze.

deti (vo veku 1 až 18 rokov)
- ako alternatíva k perorálnej liečbe, ak to nie je možné:

• pri gastroezofageálnej refluxnej chorobe u pacientov s erozívnou refluxnou ezofagitídou a/alebo závažnými príznakmi refluxnej choroby.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na ezomeprazol, substituované benzimidazoly alebo iné zložky lieku.
Vek detí do 1 roka a detstva do 18 rokov pre iné indikácie ako gastroezofageálny reflux.
Esomeprazol sa nemá podávať súbežne s atazanavirom a nelfinavirom (pozri časť „Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcií“).

Opatrne:

pacientov s ťažkým zlyhanie obličiek.

Tehotenstvo a laktácia

V súčasnosti sú k dispozícii obmedzené údaje o použití ezomeprazolu počas gravidity. Štúdie na zvieratách neodhalili žiadne priame alebo nepriame negatívne účinky Nexium® na vývoj embrya alebo plodu. Zavedenie racemickej zmesi liečiva tiež nemalo negatívny vplyv na zvieratá počas gravidity, pôrodu a tiež počas postnatálneho vývoja.

Predpísať liek počas tehotenstva iba vtedy, ak očakávaný prínos pre matku prekročí možné riziko pre plod.

Neexistujú žiadne údaje o používaní lieku ženami počas laktácie. Nie je známe, či sa ezomeprazol vylučuje materské mlieko, preto by ste si nemali predpisovať Nexium ® počas dojčenia. Ak je to potrebné, liečba Nexiom ® počas laktácie by mala zvážiť možnosť ukončenia dojčenia.

Dávkovanie a podávanie

dospelých

Ak perorálna liečba nie je možná, pacientom sa môže odporučiť parenterálne podávanie ezomeprazolu v dávke 20-40 mg 1-krát denne.

• Pri gastroezofageálnej refluxnej chorobe u pacientov s ezofagitídou sa odporúča ezomeprazol v dávke 40 mg 1-krát denne. Na liečbu symptómov GERD sa Nexium ® používa v dávke 20 mg 1-krát denne.
• Esomeprazol 20 mg jedenkrát denne sa odporúča na hojenie peptických vredov spojených s NSAID u rizikových pacientov.
• Na prevenciu peptických vredov spojených s užívaním NSAID sa odporúča ezomeprazol v dávke 20 mg 1-krát denne.

Obdobie liečby intravenóznou formou je spravidla krátke, pacienta treba previesť perorálny príjem liek.

Na prevenciu recidívy krvácania z peptického vredu po endoskopickej hemostáze:
Po endoskopickej hemostáze sa odporúča esomeprazol v dávke 80 mg ako intravenózna infúzia počas 30 minút, po ktorej nasleduje predĺžená intravenózna infúzia ezomeprazolu v dávke 8 mg / h počas 3 dní (72 hodín). Po ukončení parenterálnej liečby sa na potlačenie sekrécie kyseliny odporúča antisekrečná liečba (napr. ezomeprazol 40 mg 1-krát denne počas 4 týždňov).

Injekcie
Dávka 40 mg
Dávka 20 mg

Infúzie
Dávka 40 mg
Dávka 20 mg
Dávka 80 mg
Pripravený roztok ezomeprazolu sa podáva ako intravenózna infúzia počas 30 minút.
Dávka 8 mg/h
Pripravený roztok ezomeprazolu sa podáva ako predĺžená intravenózna infúzia počas 71,5 hodiny (8 mg/h). (Podmienky a trvanlivosť pripraveného roztoku nájdete v časti „Príprava roztoku“.)

deti (vo veku 1 až 18 rokov)
Ako alternatíva k perorálnej terapii, keď to nie je možné.

• pri gastroezofageálnej refluxnej chorobe u pacientov s erozívnou refluxnou ezofagitídou a/alebo závažnými príznakmi refluxnej choroby - ezomeprazol parenterálne 1-krát denne ako súčasť liečby GERD (odporúčania pre dávkovanie sú uvedené v tabuľke).

Obdobie liečby intravenóznou formou by malo byť spravidla krátke, pacienta treba čo najskôr previesť na perorálne podanie lieku.

Odporúčané dávkovanie ezomeprazolu u detí


Injekcie
Dávka 40 mg
Pripravený roztok ezomeprazolu (5 ml, 8 mg/ml) sa podáva intravenózne najmenej 3 minúty.
Dávka 20 mg
Polovica pripraveného roztoku ezomeprazolu (2,5 ml, 8 mg / ml) sa podáva intravenózne najmenej 3 minúty. Nepoužité zvyšky roztoku sa musia zlikvidovať.
Dávka 10 mg
1,25 ml pripraveného roztoku ezomeprazolu (8 mg / ml) sa podáva intravenózne najmenej 3 minúty. Nepoužité zvyšky roztoku sa musia zlikvidovať.

Infúzie
Dávka 40 mg
Pripravený roztok ezomeprazolu sa podáva ako intravenózna infúzia počas 10-30 minút.
Dávka 20 mg
Polovica pripraveného roztoku ezomeprazolu sa podáva ako intravenózna infúzia počas 10-30 minút. Nepoužité zvyšky roztoku sa musia zlikvidovať.
Dávka 10 mg
Štvrtina pripraveného roztoku ezomeprazolu sa podáva ako intravenózna infúzia počas 10-30 minút. Nepoužité zvyšky roztoku sa musia zlikvidovať.
Podmienky a trvanlivosť pripraveného roztoku nájdete v časti „Príprava roztoku“.

Zhoršená funkcia obličiek
Úprava dávky Nexium ® u pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná. Vzhľadom na obmedzené skúsenosti s použitím lieku Nexium ® u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou je pri liečbe takýchto pacientov potrebná opatrnosť (pozri časť „Farmakokinetika“).

Zhoršená funkcia pečene
GERD: úprava dávky Nexium ® u pacientov s poruchou funkcie pľúcna pečeň a stredná závažnosť sa nevyžaduje. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene je max denná dávka je 20 mg (pozri časť „Farmakokinetika“).

Krvácanie z peptického vredu: úprava dávky Nexia ® u pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene nie je potrebná. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene sa odporúča nasledujúci režim podávania Nexium ®, 80 mg ako intravenózna infúzia počas 30 minút, po ktorej nasleduje predĺžená intravenózna infúzia v maximálnej dávke 4 mg/h počas 71,5 hodiny (pozri časť „Farmakokinetika“ ).

Starší pacienti
Úprava dávky Nexium ® u starších pacientov nie je potrebná.

Príprava roztoku
Degradácia pripraveného roztoku závisí najmä od hodnoty pH, a preto by sa mal na rozpustenie liečiva použiť iba 0,9 % roztok chloridu sodného na intravenózne podanie.

Pripravený roztok sa nesmie miešať ani podávať spolu s inými liekmi.

Pred použitím treba roztok vizuálne posúdiť, či neobsahuje viditeľné mechanické nečistoty a či nedošlo k zmene farby. Môže sa použiť len číry roztok. Pripravený roztok sa odporúča podať ihneď po príprave (z mikrobiologického hľadiska).

Pripravený roztok sa má použiť do 12 hodín. Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 30°C.

Nepoužité zvyšky roztoku sa musia zlikvidovať v súlade s miestnymi predpismi.

40 mg injekcia
Injekčný roztok (8 mg/ml) sa pripraví pridaním 5 ml 0,9 % roztoku chloridu sodného na intravenózne podanie do injekčnej liekovky so 40 mg ezomeprazolu. Zriedený roztok ezomeprazolu je číra tekutina bezfarebný až svetložltý.

40 mg infúzie
Infúzny roztok sa pripraví rozpustením obsahu jednej injekčnej liekovky so 40 mg ezomeprazolu v 100 ml 0,9 % roztoku chloridu sodného na intravenózne podanie.

Infúzia 80 mg
Infúzny roztok sa pripraví rozpustením obsahu dvoch injekčných liekoviek ezomeprazolu 40 mg v 100 ml 0,9 % roztoku chloridu sodného na intravenózne podanie.

Zriedený roztok ezomeprazolu je číra, bezfarebná až svetložltá kvapalina.

Vedľajší účinok

Nasledujú vedľajšie účinky zaznamenané pri intravenóznom a perorálnom podaní Nexium ® v priebehu liečby klinický výskum a v postmarketingovej štúdii Nexium® na perorálne podávanie.

Frekvencia vedľajšie účinky udáva sa vo forme nasledujúcej gradácie: veľmi často (≥1/10); často (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Z kože a podkožného tkaniva
Časté: reakcie v mieste vpichu*
Menej časté: dermatitída, pruritus, vyrážka, žihľavka;
Zriedkavé: alopécia, fotosenzitivita;
Veľmi zriedkavé: multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza.

Z muskuloskeletálneho a spojivového tkaniva
Zriedkavé: artralgia, myalgia;
Veľmi zriedkavé: svalová slabosť.

Zo strany nervového systému
Často: bolesť hlavy;
Menej časté: závrat, parestézia, ospalosť;
Zriedkavé: poruchy chuti.

Mentálne poruchy
Menej časté: nespavosť;
Zriedkavé: depresia, nepokoj, zmätenosť;
Veľmi zriedkavé: halucinácie, agresívne správanie.

Z gastrointestinálneho traktu
Často: bolesť brucha, zápcha, hnačka, plynatosť, nevoľnosť/vracanie;
Menej časté: sucho v ústach;
Zriedkavé: stomatitída, kandidóza gastrointestinálneho traktu;
Veľmi zriedkavé: mikroskopická kolitída (histologicky potvrdená).

Zo strany pečene a žlčových ciest
Zriedkavo: zvýšená aktivita "pečeňových" enzýmov;
Zriedkavé: hepatitída (so žltačkou alebo bez nej);
Veľmi zriedkavé: zlyhanie pečene, encefalopatia u pacientov s ochorením pečene.

Z pohlavných orgánov a mliečnej žľazy
Veľmi zriedkavé: gynekomastia.

Z krvi a lymfatického systému
Zriedkavé: leukopénia, trombocytopénia;
Veľmi zriedkavé: agranulocytóza, pancytopénia.

Z imunitného systému
Zriedkavé: reakcie z precitlivenosti (napr. horúčka, angioedém, anafylaktická reakcia/anafylaktický šok).

Z dýchacieho systému, hrudných orgánov a mediastína
Zriedkavé: bronchospazmus.

Zo strany obličiek a močových ciest
Veľmi zriedkavé: intersticiálna nefritída.

Z orgánu zraku
Zriedkavé: rozmazané videnie.

Zo strany metabolizmu a výživy
Menej časté: periférny edém;
Zriedkavé: hyponatrémia;
Veľmi zriedkavé: hypomagneziémia; hypokalciémia v dôsledku ťažkej hypomagneziémie, hypokaliémia v dôsledku hypomagneziémie.

Všeobecné poruchy
Zriedkavé: malátnosť, potenie.

* Reakcie v mieste vpichu boli pozorované najmä v klinickej štúdii pri predpisovaní vysokej dávky ezomeprazolu počas 3 dní (72 hodín). V predklinickej štúdii ezomeprazolu na intravenózne podanie sa nezistil žiadny dráždivý účinok, pri subkutánnom podaní lieku sa však zaznamenala slabá zápalová reakcia v závislosti od koncentrácie ezomeprazolu.

Pri intravenóznom podávaní omeprazolu kriticky chorým pacientom boli hlásené jednotlivé prípady ireverzibilného poškodenia zraku, najmä pri podávaní vysokých dávok, príčinná súvislosť s užívaním lieku nebola stanovená.

Údaje o bezpečnosti ezomeprazolu u detí sú v súlade s bezpečnostným profilom u dospelých.

Predávkovanie

Doteraz boli opísané extrémne zriedkavé prípady úmyselného predávkovania. Gastrointestinálna slabosť a symptómy boli opísané pri perorálnom podaní 280 mg ezomeprazolu. Jednorazová dávka 80 mg ezomeprazolu perorálne a intravenózne podanie 308 mg počas 24 hodín nespôsobilo žiadne negatívne účinky.

Nie je známe žiadne antidotum pre ezomeprazol. Esomeprazol sa dobre viaže na plazmatické bielkoviny, takže dialýza je neúčinná. V prípade predávkovania sa má vykonať symptomatická a celková podporná liečba.

Interakcia s inými liekmi a iné formy liekových interakcií

Interakčné štúdie sa uskutočnili len u dospelých pacientov.

Účinok ezomeprazolu na farmakokinetiku iných liekov
Zníženie sekrécie kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku počas liečby esomeprazolom a inými inhibítormi protónovej pumpy môže viesť k zníženiu alebo zvýšeniu absorpcie iných liečiv, ktorých absorpcia závisí od kyslosti prostredia. Podobne ako iné lieky, ktoré znižujú kyslosť žalúdka, liečba ezomeprazolom môže viesť k zníženiu absorpcie ketokonazolu, itrakonazolu a erlotinibu, ako aj k zvýšeniu absorpcie liekov, ako je digoxín. Súbežné podávanie 20 mg omeprazolu jedenkrát denne s digoxínom zvyšuje biologickú dostupnosť digoxínu o 10 % (biologická dostupnosť digoxínu sa zvýšila až o 30 % u 20 % pacientov).

Ukázalo sa, že omeprazol interaguje s niektorými antiretrovírusovými liekmi. Mechanizmy a klinický význam týchto interakcií nie sú vždy známe. Zvýšenie pH počas liečby omeprazolom môže ovplyvniť absorpciu antiretrovírusových liekov. Je tiež možná interakcia na úrovni izoenzýmu CYP2C19. Pri kombinovanom použití omeprazolu a niektorých antiretrovírusových liekov, ako sú atazanavir a nelfinavir, počas liečby omeprazolom dochádza k zníženiu ich sérovej koncentrácie. Preto sa ich súčasné použitie neodporúča. Súbežné podávanie omeprazolu (40 mg raz denne) s atazanavirom 300 mg/ritonavirom 100 mg zdravým dobrovoľníkom viedlo k významnému zníženiu biologickej dostupnosti atazanaviru (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času, maximum (Cmax) a minimum (Cmin) koncentrácie klesli približne o 75 %). Zvýšenie dávky atazanaviru na 400 mg nekompenzovalo účinok omeprazolu na biologickú dostupnosť atazanaviru.

Pri súčasnom použití omeprazolu a sachinaviru sa zaznamenalo zvýšenie sérových koncentrácií sachinaviru, pri použití s ​​niektorými inými antiretrovírusovými liekmi sa ich koncentrácia nezmenila. Vzhľadom na podobné farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti omeprazolu a ezomeprazolu sa súbežné podávanie ezomeprazolu s antiretrovírusovými liekmi, ako je atazanavir a nelfinavir, neodporúča.

Esomeprazol inhibuje CYP2C19, hlavný izoenzým zapojený do jeho metabolizmu. Kombinované použitie ezomeprazolu s inými liekmi, na metabolizme ktorých sa podieľa izoenzým CYP2C19, ako je diazepam, citalopram, imipramín, klomipramín, fenytoín atď., môže viesť k zvýšeniu plazmatických koncentrácií týchto liekov a vyžadovať dávku zníženie. Pri perorálnom súčasnom podaní 30 mg ezomeprazolu a diazepamu sa klírens diazepamu, ktorý je substrátom izoenzýmu CYP2C19, zníži o 45 %.

Keď sa ezomeprazol užíval perorálne v dávke 40 mg a fenytoín u pacientov s epilepsiou, reziduálna plazmatická koncentrácia fenytoínu sa zvýšila o 13 %. V tejto súvislosti sa odporúča kontrolovať koncentráciu fenytoínu v plazme na začiatku liečby ezomeprazolom a po jej zrušení. Použitie omeprazolu v dávke 40 mg jedenkrát denne viedlo k zvýšeniu plochy pod krivkou závislosti koncentrácie od času a Cmax vorikonazolu (substrát izoenzýmu CYP2C19) o 15 % a 41 %.

Keď sa ezomeprazol podával perorálne v dávke 40 mg pacientom užívajúcim warfarín, koagulačný čas zostal v prijateľných medziach. Pri kombinovanom použití warfarínu a ezomeprazolu však bolo hlásených niekoľko prípadov klinicky významného zvýšenia INR (medzinárodný normalizovaný pomer). V tejto súvislosti sa odporúča sledovať INR na začiatku a na konci spoločného užívania týchto liekov.

Štúdie preukázali farmakokinetickú/farmakodynamickú interakciu medzi klopidogrelom (nasycovacia dávka 300 mg a udržiavacia dávka 75 mg/deň) a esomeprazolom (40 mg/deň perorálne), čo vedie k zníženiu expozície aktívneho metabolitu klopidogrelu v priemere o 40 % a zníženie maximálnej inhibície ADP-indukovanej agregácie krvných doštičiek v priemere o 14 %.

Klinický význam tejto interakcie nie je jasný. V prospektívnej štúdii u pacientov užívajúcich placebo alebo omeprazol v dávke 20 mg/deň. súčasne s liečbou klopidogrelom a kyselinou acetylsalicylovou (ASA) a v analýze klinických výsledkov rozsiahlych randomizovaných štúdií sa nepreukázalo zvýšenie rizika kardiovaskulárnych komplikácií pri kombinovanom použití klopidogrelu a inhibítorov protónovej pumpy vrátane ezomeprazolu .

Výsledky množstva observačných štúdií sú protichodné a nedávajú jednoznačnú odpoveď o prítomnosti alebo absencii zvýšeného rizika tromboembolických kardiovaskulárnych komplikácií pri kombinovanom užívaní klopidogrelu a inhibítorov protónovej pumpy.

Pri použití klopidogrelu spolu s fixnou kombináciou 20 mg ezomeprazolu a 81 mg ASA sa expozícia aktívneho metabolitu klopidogrelu v porovnaní s monoterapiou klopidogrelom znížila takmer o 40 %, pričom maximálne hladiny inhibície agregácie trombocytov indukovanej ADP boli to isté, čo je pravdepodobne spojené so súčasným podávaním ASA v nízkej dávke.

Použitie omeprazolu v dávke 40 mg jedenkrát denne viedlo k zvýšeniu Cmax a plochy pod krivkou závislosti koncentrácie od času cilostazolu o 18 % a 26 %, v uvedenom poradí; pre jeden z aktívnych metabolitov cilostazolu bolo zvýšenie 29 % a 69 %.

U zdravých dobrovoľníkov zvýšilo súčasné podanie 40 mg ezomeprazolu a cisapridu plochu pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) o 32 % a predĺžilo polčas (t1/2) cisapridu o 31 %; maximálne plazmatické koncentrácie cisapridu sa významne nezmenili. Mierne predĺženie QT intervalu, ktoré sa pozorovalo pri monoterapii cisapridom, sa nezvýšilo pridaním ezomeprazolu (pozri časť „Osobitné pokyny“).

Pri súčasnom použití ezomeprazolu a takrolimu sa zaznamenalo zvýšenie koncentrácie takrolimu v krvnom sére.

U niektorých pacientov sa zaznamenalo zvýšenie koncentrácie metotrexátu na pozadí spoločného užívania s inhibítormi protónovej pumpy. Pri predpisovaní vysokých dávok metotrexátu sa má zvážiť dočasné vysadenie ezomeprazolu.

Ukázalo sa, že ezomeprazol nespôsobuje klinicky významné zmeny vo farmakokinetike amoxicilínu a chinidínu.

Štúdie o interakcii ezomeprazolu s inými liekmi pri intravenóznom podávaní vysokých dávok (80 mg, po ktorých nasleduje dávka 8 mg/h) sa neuskutočnili. Je možné, že pri tomto dávkovacom režime má ezomeprazol výraznejší účinok na farmakokinetiku substrátov izoenzýmu CYP2C19. Preto majú byť pacienti počas intravenózneho podávania ezomeprazolu pod prísnym lekárskym dohľadom.

Účinok liekov na farmakokinetiku Nexium ®
Izoenzýmy CYP2C19 a CYP3A4 sa podieľajú na metabolizme ezomeprazolu. Súbežné podávanie ezomeprazolu a inhibítora CYP3A4 klaritromycínu (500 mg dvakrát denne) viedlo k dvojnásobnému zvýšeniu AUC ezomeprazolu. Kombinované použitie ezomeprazolu a kombinovaného inhibítora izoenzýmov CYP3A4 a CYP2C19, napríklad vorikonazolu, môže viesť k viac ako 2-násobnému zvýšeniu hodnoty AUC ezomeprazolu. V takýchto prípadoch sa spravidla nevyžaduje úprava dávky ezomeprazolu. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene a pri dlhodobom užívaní môže byť potrebná úprava dávky ezomeprazolu.

Lieky, ktoré indukujú izoenzýmy CYP2C19 a CYP3A4, ako je rifampicín a St.

Na rozpustenie lieku by sa mali použiť iba lieky uvedené v časti „Príprava roztoku“.

špeciálne pokyny

Ak sú prítomné akékoľvek znepokojujúce symptómy (napr. ako významný spontánny úbytok hmotnosti, opakujúce sa vracanie, dysfágia, hemateméza alebo meléna), alebo ak je prítomný žalúdočný vred (alebo ak je podozrenie na žalúdočný vred), je potrebné vylúčiť malignitu, pretože liečba Nexiom ® môže viesť k zmierneniu symptómov a oddialeniu diagnózy.

V zriedkavých prípadoch u pacientov, ktorí užívali omeprazol dlhší čas, histologické vyšetrenie bioptických vzoriek žalúdočnej sliznice tela žalúdka odhalilo atrofickú gastritídu.

Štúdie preukázali farmakokinetickú/farmakodynamickú interakciu medzi klopidogrelom (nasycovacia dávka 300 mg a udržiavacia dávka 75 mg/deň) a esomeprazolom (40 mg/deň perorálne), čo vedie k zníženiu expozície aktívnemu metabolitu klopidogrelu v priemere o 40 % a zníženie maximálnej inhibície ADP-indukovanej agregácie krvných doštičiek v priemere o 14 %. Preto sa treba vyhnúť súčasnému užívaniu ezomeprazolu a klopidogrelu (pozri časť „Interakcie s inými liekmi a iné typy liekových interakcií“).

Samostatné pozorovacie štúdie naznačujú, že liečba inhibítormi protónovej pumpy môže mierne zvýšiť riziko zlomenín súvisiacich s osteoporózou, ale iné podobné štúdie nezaznamenali zvýšenie rizika.

V randomizovaných, dvojito zaslepených, kontrolovaných klinických štúdiách omeprazolu a esomeprazolu, vrátane dvoch otvorených štúdií dlhodobej liečby (viac ako 12 rokov), sa nezistila súvislosť medzi zlomeninami spôsobenými osteoporózou a použitím inhibítorov protónovej pumpy potvrdil.

Hoci príčinná súvislosť medzi užívaním omeprazolu/ezomeprazolu a zlomeninami spôsobenými osteoporózou nebola stanovená, pacienti s rizikom rozvoja osteoporózy alebo zlomenín v dôsledku osteoporózy majú byť pod príslušným klinickým dohľadom.

Vplyv na schopnosť riadiť auto a iné mechanizmy

Vzhľadom na skutočnosť, že počas liečby liekom Nexium ® sa môžu vyskytnúť závraty, rozmazané videnie a ospalosť, pri vedení vozidiel a iných mechanizmoch je potrebná opatrnosť.

Formulár na uvoľnenie

Lyofilizát na roztok na intravenózne podanie 40 mg.
40 mg ezomeprazolu v 5 ml priehľadnej sklenenej injekčnej liekovke, utesnenej bromobutylovou gumenou zátkou, zrolovanej hliníkovou objímkou ​​s plastovým uzáverom.
10 fliaš v papierovom stojane s návodom na použitie v kartónovej krabici s prvým ovládaním otvárania.
Pri balení v Corden Pharma GmbH, Nemecko: 10 fliaš v papierovom stojane v kartónovej krabici s návodom na použitie.

Podmienky skladovania

Uchovávajte na mieste chránenom pred svetlom v pôvodnom obale pri teplote neprevyšujúcej 30°C. Držte mimo dosahu detí.
Fľašu bez kartónu možno skladovať pri osvetlení miestnosti maximálne 24 hodín.

Dátum minimálnej trvanlivosti

2 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Dovolenkové podmienky

Na predpis.

Názov a adresa právnickej osoby, na meno ktorej bolo vydané osvedčenie o registrácii

Výrobca

AstraZeneca AB, SE-151 85 Södertalje, Švédsko
AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje, Švédsko

Vydávanie kontroly kvality

CJSC ORTAT, 157092, Rusko, Kostromská oblasť, Susaninský okres, s. Severnoe, mikrodištrikt Kharitonovo

Ďalšie informácie sú dostupné na:
Zastúpenie spoločnosti AstraZeneca UK Limited, Spojené kráľovstvo, v Moskve a
LLC AstraZeneca Pharmaceuticals: 125284 Moskva, ul. Begovaya, 3, budova 1

Obsah

Pri liečbe gastritídy a žalúdočných vredov lekári predpisujú liek Nexium ako súčasť komplexnej terapie. Liečivo pomáha obnoviť koncentráciu kyseliny chlorovodíkovej, inhibuje sekrečnú aktivitu žalúdočných žliaz. Liek má niekoľko foriem uvoľňovania. Pred použitím sa dôrazne odporúča poradiť sa so svojím lekárom.

Zloženie a forma uvoľňovania

Liečivo Nexium je inhibítor H+-K+-ATPázy (inhibítor protónovej pumpy) vo forme tabliet a granúl na perorálne podanie, ako lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne, intramuskulárne podanie. Stručný popis:

1. Bikonvexné, ružové, podlhovasté, filmom obalené tablety. Rozdeľte ich v blistroch, 7 ks. V 1 balení - 1, 2 alebo 4 blistre, návod na použitie.
2. Hnedé granuly potiahnuté enterosolventným povlakom sú určené na prípravu terapeutickej suspenzie na perorálne podávanie. Distribuované v laminovaných vreckách po 3042,7 mg, návod na použitie je pripojený. 1 kartón obsahuje 28 vreciek.
3. Lyofilizát je biela lisovaná hmota v sklenených fľašiach s objemom 5 ml, v papierových stojanoch (balenie s 1. kontrolou otvárania) po 10 fľašiach. 1 kartón obsahuje 1 statív, návod na použitie.

Terapeutický účinok vytvárajú účinné látky Nexium a ich vzájomné pôsobenie. Vlastnosti chemického zloženia:

Formulár na uvoľnenie	Aktívne zložky	Pomocné látky
tablety, 1 ks.	trihydrát ezomeprazolu (20 alebo 40 mg)	glycerolmonostearát, magnéziumstearát, hypromelóza, hyprolóza, žltý a červený oxid železitý, kopolymér kyseliny metakrylovej a etakrylovej, polysorbát 80, parafín, stearylfumarát sodný, makrogol, sacharóza, mastenec, trietylcitrát, oxid titaničitý
granule (pelety), 1 vrecúško	trihydrát ezomeprazolu	mastenec, sférické granule, hyprolóza, kopolymér etylakrylátu a kyseliny metakrylovej, cukor, dextróza, bezvodá kyselina citrónová, stearát horečnatý, hypromelóza, trietylcitrát, glycerolmonostearát, krospovidón, žltý oxid železitý, polysorbát, xantánová guma
lyofilizát na infúzie, 1 injekčná liekovka	trihydrát ezomeprazolu	dihydrát edetátu disodného, ​​hydroxid sodný

Farmakodynamika a farmakokinetika

Liečivý prípravok Nexium upravuje koncentráciu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku, zabraňuje škodlivému účinku žalúdočnej šťavy na sliznice tráviaceho traktu. Vyznačuje sa lokálnym pôsobením v tele. Esomeprazol, ktorý je S-izomérom omeprazolu, znižuje produkciu kyseliny chlorovodíkovej inhibíciou protónovej pumpy v parietálnych bunkách žalúdočných stien.

1 hodinu po perorálnom podaní jednorazovej dávky má Nexium priaznivý vplyv na hladinu kyseliny chlorovodíkovej, rýchlo sa vstrebáva z tráviaceho traktu. Viac ako 90 % účinnej látky sa viaže na plazmatické bielkoviny. Liečivo sa metabolizuje v pečeni, vylučuje sa z tela obličkami močom a stolicou cez črevá. U pacientov so zníženou aktivitou enzýmu CYP2C19 sa dávkovanie upravuje individuálne.

Indikácie na použitie

Liek Nexium sa podieľa na komplexnej liečbe gastritídy, žalúdočných a dvanástnikových vredov, vyvolaných zvýšenou aktivitou baktérie Helicobacter pylorus. Podrobné pokyny na použitie obsahujú lekárske indikácie. Pre tablety:

• erozívna refluxná ezofagitída;
• hypersekrécia žliaz žalúdka;
• krvácanie z peptického vredu;
• idiopatická hypersekrécia;
• Zollingerov-Ellisonov syndróm;
• dlhodobé užívanie nesteroidných protizápalových liekov (NSAID).

Ak nie je možné užívať tabletovú formu tohto lieku, lekári predpisujú roztok na intravenózne alebo intramuskulárne podanie. Lekárske indikácie:

• peptické vredy;
• gastroezofageálna refluxná choroba.

Spôsob aplikácie a dávkovanie

Tablety sú určené na perorálne podanie, roztok na intravenózne alebo intramuskulárne podanie. V prvom prípade sa musí jedna dávka vypiť celá alebo predtým rozpustená vo vode. Ak pacient nedokáže tabletu sám prehltnúť, podáva sa cez nazogastrickú sondu. Spôsob aplikácie a denné dávky závisia od veku pacienta, povahy patológie:

• liečba tlmením kyseliny: Nexium 40, 1 tab. vnútri, denne po dobu 1 mesiaca;
• vredová choroba spôsobená aktivitou Helicobacter pylori: 10 mg lieku 2x denne počas 7 dní, odporúča sa kombinácia s antibiotikami;
• dlhodobé užívanie NSAID: denná dávka je 20-40 mg počas 2 mesiacov;
• erozívna refluxná ezofagitída: 40 mg na 1 denný príjem počas 1 mesiaca, potom sa jednorazová dávka zníži na 20 mg;
• gastroezofageálny reflux: 10 mg jedenkrát denne počas dlhého cyklu až 8 týždňov;
• idiopatická hypersekrécia, Zollingerov-Ellisonov syndróm: počiatočná dávka - dvakrát denne, 40 mg;
• prevencia krvácania z peptického vredu po endoskopickej hemostáze: 1 mesiac, 40 mg 1-krát denne.

Lyofilizát je určený na prípravu roztoku na intravenózne alebo intramuskulárne podanie. Na rozpustenie homogénnej hmoty z liekovky je potrebné použiť 0,9% roztok chloridu sodného. Hotová kompozícia sa musí použiť do 12 hodín od okamihu prípravy lieku, skladovaného v chladničke. Nemiešajte s inými tekutými liekmi.

Ako užívať Nexium - pred jedlom alebo po jedle

Tento liek sa môže užívať perorálne na prázdny žalúdok alebo po jedle (po 30-40 minútach). Jedenie neovplyvňuje vstrebávanie účinných látok do krvného obehu, neznižuje celkový terapeutický účinok lieku Nexium. Charakteristické znaky konzervatívnej liečby je potrebné prediskutovať s lekárom individuálne.

špeciálne pokyny

Podrobný návod na použitie lieku Nexium informuje: pred začatím konzervatívnej liečby je potrebné vylúčiť riziko vzniku malígnych novotvarov. V opačnom prípade sa príznaky onkológie dočasne oslabia a správna diagnóza sa sťaží (ochorenie prebieha v latentnej forme). Návod na použitie obsahuje cenné pokyny pre pacientov:

1. Keďže liek spôsobuje závraty a ospalosť, počas liečby je potrebné dočasne odmietnuť viesť vozidlo, nevykonávať druhy práce spojené so zvýšenou koncentráciou pozornosti.
2. S výskytom nevoľnosti, vracania, náhleho úbytku hmotnosti, ťažkostí s prehĺtaním jedla je potrebné dočasne prestať užívať lieky a neplánovane kontaktovať gastroenterológa.
3. Dlhodobé používanie lieku Nexium vyvoláva atrofickú gastritídu, preto by liečba týmto liekom po dobu dlhšiu ako 12 mesiacov mala prebiehať pod individuálnym dohľadom gastroenterológa.
4. Keďže chemické zloženie lieku obsahuje sacharózu, je dôležité individuálne posúdiť uskutočniteľnosť liečby pacientov s individuálnou intoleranciou fruktózy, deficitom laktázy a malabsorpčným syndrómom.
5. Podľa návodu na použitie dlhodobá liečba Nexiom zvyšuje riziko zlomenín kostí a exacerbácie osteoporózy.

Počas tehotenstva

Užívanie tabliet Nexium počas tehotenstva je zakázané, pretože klinické štúdie v tejto kategórii pacientok neboli vykonané. Podľa pokynov je tiež nežiaduce používať tento liek počas laktácie. V opačnom prípade musí pacient dočasne prestať dojčiť, preniesť dieťa na prispôsobené zmesi.

Pre deti

Liek vo forme tabliet je predpísaný deťom vo veku 12 rokov a starším. Klinické štúdie mladšej kategórie pacientov sa neuskutočnili. Do 12 rokov je povolené používať Nexium v ​​granulách. Za týmto účelom zrieďte obsah 1 vrecka s 1 polievkovou lyžicou. teplá voda, premiešajte. Nechajte stáť 30-60 sekúnd, kým nie je suspenzia homogénna. Vekové obmedzenia - deti do 1 roka. Odporúčaná dávka pre pacientov s hmotnosťou 10-20 kg je 10 mg (1 vrecúško), nad 20 kg - 20 mg (2 vrecúška) 1-krát denne.

lieková interakcia

Proces absorpcie trihydrátu ezomeprazolu z tráviaceho traktu sa spomaľuje pri súčasnom užívaní liekov, ako je ketokonazol a intrakonazol. Ďalšie informácie o liekových interakciách sú podrobne popísané v návode:

1. Pri súčasnom použití ezomeprazolu s atazanavirom, nelfinavirom, omeprazolom sa terapeutický účinok omeprazolu znižuje.
2. V komplexe ezomeprazolu so saquinavirom sa jeho koncentrácia v krvnom sére zvyšuje.
3. Pacienti s epilepsiou si musia pamätať, že antiepileptikum fenytoín sa dobre nekombinuje s trihydrátom ezomeprazolu.
4. Pri súčasnom použití s ​​imipramínom, diazepamom, klomipramínom, citalopramom sa terapeutický účinok citalopramu zvyšuje.
5. S mimoriadnou opatrnosťou je potrebné kombinovať Nexium v ​​rovnakom liečebnom režime s warfarínom a cisapridom.

Vedľajšie účinky

Nexium je telom dobre tolerované. V niektorých klinických prípadoch nie je vylúčený výskyt vedľajších účinkov:

• z tráviaceho traktu: enterokolitída, stomatitída, hnačka, zápcha, nadúvanie;
• z nervového systému: parestézia, závrat, ospalosť, záchvaty migrény, necitlivosť končatín;
• na strane hematopoetických orgánov: leukocytóza, trombocytopénia, agranulocytóza;
• z muskuloskeletálneho systému: artralgia, svalová slabosť, myalgia, bolesť kĺbov;
• na strane kože: alopécia, dermatitída, fotosenzitivita, pruritus, anafylaktický šok, žihľavka, Quinckeho edém;
• na strane dýchacieho systému: bronchospazmus;
• metabolické poruchy: zníženie hladiny horčíka, sodíka a vápnika v krvi.

Predávkovanie

Pri systematickom prebytku denných dávok Nexia sa vedľajšie účinky zvyšujú. Pacient sa sťažuje na výrazné príznaky dyspepsie, bolesti svalov a kĺbov. V pokynoch nie je uvedené špecifické antidotum. Ak sa objavia príznaky predávkovania, pacient musí vykonať symptomatickú liečbu. Uskutočnenie dialýzy pre takýto klinický prípad sa vyznačuje nízkou účinnosťou.

Kontraindikácie

Nie všetci pacienti môžu užívať liek Nexium v ​​plnom rozsahu. Návod na použitie obsahuje zoznam zdravotných kontraindikácií:

• intolerancia fruktózy;
• vek pacientov do 12 rokov (pre tablety);
• komplikovaný priebeh zlyhania obličiek;
• precitlivenosť tela na účinné látky lieku.

Podmienky predaja a skladovania

Nexium je liek na predpis, ktorý si môžete kúpiť v lekárni. Podľa návodu sa liek odporúča skladovať na chladnom a tmavom mieste mimo dosahu malých detí. Čas použiteľnosti - 3 roky od dátumu vydania.

Analógy

Ak liek nefunguje alebo spôsobuje vedľajšie účinky na začiatku kurzu, je nahradený. Spoľahlivé analógy a ich vlastnosti:

1. Esomealox. Ide o liek proti vredom vo forme tabliet. Pokyny uvádzajú dávku a spôsob aplikácie lieku. Môže sa použiť na liečbu a prevenciu gastritídy, žalúdočných vredov.
2. Barol. Ide o kapsuly s protivredovým a antisekrečným účinkom, ktoré je potrebné užívať v dávke 20 mg denne počas 8 týždňov. Dávkovanie závisí od diagnózy, ako je uvedené v pokynoch.
3. Esomeprazol. Ide o tablety schválené na gastritídu žalúdka u pacientov od 12 rokov. Pred začatím kurzu je dôležité študovať kontraindikácie, úplný zoznam vedľajších účinkov.
4. Veloz. Tablety začínajú pôsobiť 1 hodinu po perorálnom podaní, maximálny terapeutický účinok nastáva po 2-4 hodinách a trvá jeden deň.
5. Geerdin. Protivredový liek vo forme tabliet sa odporúča pri Zollinger-Ellisonovom syndróme, žalúdočných vredoch, gastritíde, refluxnej ezofagitíde. Denné dávky závisia od diagnózy opísanej v návode.
6. Controloc. Ide o tablety a prášok na prípravu roztoku, ktoré pomáhajú znižovať sekréciu žalúdočných žliaz. Podľa pokynov sa priebeh liečby v závislosti od diagnózy pohybuje od 2 do 8 týždňov.
7. Omez. Tieto kapsuly zmierňujú bolesť žalúdka, znižujú koncentráciu žalúdočnej šťavy. Podľa návodu treba odobrať 1-2 ks. trikrát za deň. Priebeh liečby sa určuje individuálne.
8. Normicide. Tablety na perorálne podanie. Odporúča sa piť liek pred jedlom, 1 ks. raz za deň. Priebeh liečby trvá 2 týždne.
9. Ultop. Denná dávka je 20 mg denne, podľa indikácií sa zvyšuje na 40 mg. Podľa pokynov je priebeh liečby 4-8 týždňov.

Nexium alebo Pariet - čo je lepšie

Obidve lieky sa vyznačujú protivredovými vlastnosťami, ale majú rozdiely v chemickom zložení. Pariet obsahuje sodnú soľ rabeprazolu, derivát benzimidazolu. Nexium obsahuje ezomeprazol. Prvý liek pôsobí rýchlejšie, má menej vedľajších účinkov a je lepšie tolerovaný telom pacienta. Oba lieky majú približne rovnakú cenu a sú dostupné v mestských lekárňach.

Nexium alebo Emanera - čo je lepšie

Chemické zloženie oboch liekov je identické, majú rovnakú účinnú látku. Rozdiel spočíva v technológii výroby tabliet. Nexium je navyše originál, takže stojí rádovo drahšie. Emanera je generikum, cena je nižšia. Ďalší rozdiel: druhý liek dáva viac vedľajších účinkov, takže lekári predpisujú pôvodný liek častejšie.

Cena Nexium

Náklady na tento liek sú 2 000 - 3 000 rubľov. Konečná cena závisí od formy vydania, konfigurácie každého balenia, výrobcu a miesta nákupu.

Nexium®(lat. Nexium ® ) je protivredový liek, inhibítor protónovej pumpy (PPI).

Zloženie Nexium

Nexium je dostupné ako kapsuly s predĺženým uvoľňovaním (enterosolventné pelety), 10 mg poťahované tablety, 20 mg a 40 mg a ako lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne podanie. Účinná látka lieku Nexium: esomeprazol (esomeprazol).

Jedna kapsula Nexium s predĺženým uvoľňovaním obsahuje:

• esomeprazol magnézium trihydrát 11,1 mg (zodpovedá 10 mg ezomeprazolu)
• pomocné látky: kopolymér kyseliny metakrylovej a etylakrylátu, mastenec, sacharóza vo forme guľovitých granúl s veľkosťou od 0,25 do 0,355 mm, hyprolóza, hypromelóza, trietylcitrát, magnéziumstearát, glycerolmonostearát, polysorbát, xkrospovidónová guma, dextróza kyselina citrónová, farbivo oxid železitý žltý

Jedna tableta Nexium obsahuje:

• účinné látky: 22,3 mg alebo 44,5 mg trihydrát horečnatej soli ezomeprazolu, čo zodpovedá 20 mg a 40 mg ezomeprazolu
• pomocné látky: glycerylmonostearát 40-55, hyprolóza, hypromelóza, červený oxid železitý, žltý oxid železitý (pre dávku 20 mg), stearát horečnatý, kopolymér kyseliny metakrylovej a etakrylovej (1:1), mikrokryštalická celulóza, syntetický parafín, makrogol, polysorbát 80, krospovidón, stearylfumarát sodný, sacharózové sférické granuly, oxid titaničitý, mastenec, trietylcitrát.

Jedna fľaša lyofilizátu Nexium obsahuje 42,5 mg sodnej soli ezomeprazolu, čo zodpovedá obsahu 40 mg ezomeprazolu.

Indikácie pre použitie Nexium

Gastroezofageálna refluxná choroba (GERD):

• liečba erozívnej refluxnej ezofagitídy
• dlhodobá udržiavacia liečba po vyliečení erozívnej refluxnej ezofagitídy na prevenciu recidívy
• symptomatická liečba GERD

Peptický vred žalúdka a dvanástnika:

Ako súčasť kombinovanej liečby (monoterapia Nexium na eradikáciu Hp sa nepoužíva):

• liečba duodenálneho vredu spojeného s Helicobacter pylori (Hp)
• prevencia recidívy peptického vredu spojeného s Hp

Pri dlhodobom používaní nesteroidných protizápalových liekov (NSAID):

• hojenie žalúdočného vredu spojeného s užívaním NSAID
• prevencia žalúdočných a dvanástnikových vredov spojených s užívaním NSAID u rizikových pacientov

Zollingerov-Ellisonov syndróm alebo iné stavy charakterizované patologickou hypersekréciou, vrátane idiopatickej hypersekrécie.

Spôsob aplikácie Nexium a dávka

Tableta Nexium sa prehltne celá a zapije sa tekutinou. Tablety sa nežuvajú ani nedrvia. V prípade problémov s prehĺtaním sa tableta rozpustí, kým sa tableta nerozpadne na mikrogranuly v 100 ml nesýtenej vody, potom sa všetky mikrogranuly ihneď alebo do pol hodiny vypijú, potom sa pridá ďalších 100 ml nesýtenej vody. , zamiešajte zvyšky a vypite.

Ak nie je možné vykonať perorálnu liečbu, roztok Nexium pripravený z lyofilizátu sa podáva intravenózne v dávke 20-40 mg ezomeprazolu jedenkrát denne.

GERD (deti od 12 rokov a dospelí)

• jeden alebo dva kurzy (druhý - ak prvý nestačí na vyliečenie alebo odstránenie príznakov ezofagitídy), každý na 40 dní, 40 mg Nexium raz denne
• udržiavacia liečba po vyliečení ezofagitídy - 20 mg neximum jedenkrát denne počas dlhého obdobia
• symptomatická liečba GERD bez ezofagitídy - 20 mg Nexium raz denne; príznaky by mali vymiznúť do 4 týždňov

Žalúdočný a dvanástnikový vred (len pre dospelých)

• liečba DU alebo prevencia PU spojenej s Hp - dvakrát denne Nexium 20 mg, amoxicilín 1 g a klaritromycín 500 mg počas týždňa; je možné použiť Nexium ako súčasť iných eradikačných schém ( pozri "Normy na diagnostiku a liečbu chorôb závislých od kyseliny a súvisiacich s Helicobacter pylori (4. Moskovská dohoda)").
• liečba vredovej choroby spojenej s NSAID - najmenej 20 mg alebo 40 mg raz denne počas 4-8 týždňov
• prevencia PUD súvisiaceho s NSAID - Nexium 20 mg alebo 40 mg raz denne

Stavy spojené s patologickou hypersekréciou(iba dospelí) vrátane Zollingerovho-Ellisonovho syndrómu a idiopatickej hypersekrécie. Počiatočná dávka je 40 mg Nexia dvakrát denne. Ďalej sa dávka vyberá individuálne, trvanie liečby závisí od vývoja ochorenia.

Porovnanie lieku Nexium s inými liekmi blokujúcimi kyselinu

Všeobecne sa uznáva, že inhibítory protónovej pumpy (PPI) sú triedou najúčinnejších liekov medzi antisekrečnými liekmi, ktoré blokujú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku. Nexium je najmodernejší liek PPI. Patentová ochrana ezomeprazolu neskončila a na farmaceutickom trhu nie sú generiká a iné lieky s účinnou látkou ezomeprazol. Medzi gastroenterológmi však existujú rôzne názory na exkluzivitu Nexia medzi inými liekmi používanými na liečbu chorôb súvisiacich s kyselinou. Uznávajúc jeho výhody v niektorých parametroch, najmä v porovnaní s omeprazolom, lansoprazolom a pantoprazolom a H2-blokátormi, sa mnohí gastroenterológovia (nie všetci) domnievajú, že Nexium je menejcenné ako pariet (rabeprazol). Táto problematika je podrobnejšie diskutovaná v časti Porovnanie ezomeprazolu s inými inhibítormi protónovej pumpyčlánky Esomeprazol .

Je dôležité poznamenať, že náklady na Nexium a Pariet výrazne prevyšujú náklady na iné PPI a účinnosť, dokonca aj podľa ich „ospravedlňovateľov“, nie je príliš významná. Navyše, reakcia jednotlivého organizmu na akékoľvek antisekrečné činidlo je prísne individuálna a „najlepší“ liek nie vždy vylieči konkrétneho človeka. Na výber lieku a individuálnej dávky sa používa intragastrická pH-metria, pomocou ktorej sa zisťuje reakcia daného pacienta na liek (pozri S.I. Rapoport et al. Výber individuálnej medikamentóznej terapie pre rôzne ochorenia).

Hlavnou nevýhodou Nexium je jeho vysoká cena.

Odborné medicínske články týkajúce sa liečby gastrointestinálnych ochorení liekom Nexium

• Ivashkin V.T., Nemytin Yu.V., Makarov Yu.S. Porovnávacie hodnotenie antisekrečnej aktivity MAP Losec, Pariet a Nexium u pacientov s peptickým vredom. TsVKG im. A.A. Višnevskij, MMA. ONI. Sechenov.


• Zvyagin A.A., Shcherbakov P.L., Pochivalov A.V., Kašnikov V.V. Esomeprazol (Nexium) v liečbe funkčnej dyspepsie u detí podľa denného monitorovania pH // Bulletin sibírskej medicíny. - príloha 2. - 2005.


• Demyanenko D. Nexium (esomeprazol) - nové slovo v liečbe chorôb tráviaceho traktu závislých od kyseliny // Lekárske noviny "Zdravie Ukrajiny". - 2008. - č. 6/1. - S. 36–37.


• Grinevich V.B., Uspensky Yu.P. Sekretolytická terapia acid-dependentných ochorení tráviaceho systému z pohľadu klinického lekára: 2003 // Experimentálna a klinická gastroenterológia. - 2003. - č.6.


• Rudáková A.V. Farmakoekonomické aspekty použitia rabeprazolu a ezomeprazolu u pacientov s gastroezofageálnou refluxnou chorobou // Consilium-Medicum. - 2006. - Ročník 8. - Číslo 2.


• Dobrovolsky O.V., Serebrova S.Yu. Endoskopická pH-metria ako metóda na hodnotenie účinku Nexia na funkciu tvorby kyseliny v žalúdku pri prekyslenej gastritíde // Medicína založená na dôkazoch je základom modernej zdravotnej starostlivosti: abstrakty medzinárodného kongresu VI. - Chabarovsk. - 2007. - S. 107-109.


• Bordin D.S., Berezina O.I., Yanova O.B., Kim V.A. Účinnosť ezomeprazolu pri liečbe gastroezofageálneho refluxu // Gastroenterológia. 2015. Číslo 2. S. 20.–25.


• Sarsenbayeva A.S., Petukhova T.P. Účinnosť štandardnej trojitej eradikačnej terapie prvej línie založenej na esomeprazole a iných PPI u pacientov s gastritídou spojenou s H. pylori // RMJ. Gastroenterológia. - 2017. - č. 17. S. 1215-1219.

Na stránke v katalógu literatúry je sekcia "Esomeprazol", ktorá obsahuje odkazy na lekárske články týkajúce sa liečby chorôb tráviaceho traktu liekom Nexium.

Príprava roztokov Nexium na injekcie a infúzie z lyofilizátu a ich použitie

Pri príprave roztoku Nexium na intravenóznu injekciu sa do injekčnej liekovky s lyofizátom Nexium pridá 5 ml 0,9 % roztoku chloridu sodného na intravenózne podanie. Pri príprave infúzneho roztoku Nexium sa obsah jednej fľaše lyofilizátu Nexium rozpustí v 100 ml 0,9 % roztoku chloridu sodného na intravenózne podanie. Roztok Nexia je číra, svetložltá kvapalina. Degradácia roztoku závisí najmä od jeho kyslosti, preto by sa mal na intravenózne podanie použiť iba 0,9 % roztok chloridu sodného.

Roztok Nexium sa nesmie miešať ani podávať s inými liekmi. Roztok by nemal obsahovať viditeľné mechanické nečistoty a zmenu farby. Riešenie musí byť transparentné. Pri predpisovaní 20 mg Nexium denne sa zavedie polovica pripraveného roztoku, zvyšok sa zničí.

Injekčný roztok Nexium sa podáva ihneď po príprave intravenózne najmenej 3 minúty. Infúzny roztok Nexium sa podáva v priebehu 10-30 minút.

Farmakologické vlastnosti Nexium

Farmakokinetika a farmakodynamika Nexium je určená účinnou látkou a je popísaná v článku esomeprazol v častiach farmakokinetika ezomeprazolu a farmakodynamika ezomeprazolu.

Kontraindikácie užívania Nexium

• precitlivenosť na ezomeprazol, substituované benzimidazoly alebo iné zložky, ktoré tvoria liek
• dedičná intolerancia fruktózy, glukózo-galaktózová malabsorpcia alebo nedostatok sacharázy-izomaltázy
• vek do 12 rokov (pre GERD) a akýkoľvek vek detí podľa indikácií iných ako GERD
• Nexium sa nemá užívať s atazanavirom
• s opatrnosťou pri ťažkom zlyhaní obličiek

Použitie Nexium počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva je terapia Nexium možná len zo zdravotných dôvodov. Pri užívaní Nexia je potrebné prestať dojčiť.

Vedľajšie účinky Nexium

Bolesť hlavy, bolesť brucha, hnačka, plynatosť, nevoľnosť, vracanie, zápcha, dermatitída, svrbenie, žihľavka, vyrážka, závrat, sucho v ústach, nespavosť, parestézia, ospalosť, zvýšené pečeňové enzýmy, periférny edém.

Dlhodobé alebo vysoké dávky Nexia zvyšujú riziko zlomenín bedra, zápästia a chrbtice ("Upozornenie FDA").

Predávkovanie liekom Nexium

V súčasnosti boli opísané extrémne zriedkavé prípady úmyselného predávkovania Nexiom. Užívanie Nexia v dávke 280 mg bolo sprevádzané celkovou slabosťou a gastrointestinálnymi príznakmi. Jednorazová dávka 80 mg Nexium nespôsobuje žiadne negatívne dôsledky. Špecifické antidotá nie sú známe. Esomeprazol sa viaže na plazmatické bielkoviny, takže dialýza je neúčinná. V prípade predávkovania sa vykonáva symptomatická a celková podporná liečba.

Špeciálne pokyny pre terapiu Nexium

V prípade akýchkoľvek alarmujúcich symptómov (napríklad, ako je výrazný spontánny úbytok hmotnosti, opakované vracanie, dysfágia, vracanie krvi alebo melény), ako aj v prípade prítomnosti alebo podozrenia na žalúdočný vred, prítomnosť malígneho novotvaru by mala byť vylúčené, pretože liečba Nexiom môže viesť k zmierneniu symptómov a oddialeniu diagnózy.

Dlhodobé užívanie Nexia (najmä viac ako rok) by malo byť pod pravidelným lekárskym dohľadom. Tí, ktorí užívajú Nexium „podľa potreby“, by mali byť poučení, aby v prípade zmeny symptómov kontaktovali svojho lekára. Keďže pri predpisovaní terapie „podľa potreby“ dochádza ku kolísaniu koncentrácie ezomeprazolu v plazme, je potrebné vziať do úvahy interakciu lieku s inými liekmi. Klaritromycín je silný inhibítor CYP3A4, preto pri predpisovaní eradikačnej liečby pacientom užívajúcim iné lieky, ktoré sa metabolizujú za účasti CYP3A4 (napríklad cisaprid), je potrebné vziať do úvahy možné kontraindikácie a interakcie klaritromycínu s týmito liekmi. Nexium obsahuje sacharózu, preto je kontraindikované u pacientov s dedičnou intoleranciou fruktózy, glukózo-galaktózovou malabsorpciou alebo deficitom sacharázy-izomaltázy.

Interakcia Nexium s inými liekmi

Interakcia lieku Nexium s inými liekmi je určená jeho účinnou látkou a je popísaná v článku esomeprazol, v časti interakcie ezomeprazolu s inými liekmi .

Pokyny na lekárske použitie Nexium

Oficiálny návod na lekárske použitie lieku Nexium od výrobcu, pdf:

• Nexium, filmom obalené tablety obsahujúce 20 alebo 40 mg ezomeprazolu Výrobca Nexium: AstraZeneca AB (AstraZeneca), Švédsko.

  Okrem Nexium sú v Rusku registrované tieto lieky s účinnou látkou esomeprazol: Neo-Zext, Esomeprazol-Vial, Esomeprazol Zentiva, Esomeprazol Canon, Esomeprazol-native, Emanera, Emezol.

  V niektorých iných krajinách sú registrované a vyrábané tieto značky: Nexium a Nexium I.V. (USA), Esopral (Taliansko, Holandsko), Axagon (Taliansko), Nexiam (Belgicko, Luxembursko, Južná Afrika), ako aj generiká ezomeprazolu: Ezocar (Bielorusko, Palestína), Sompraz (India, Mjanmarsko), Neksium a Neksium Inj (India) ), Nexpro (India) atď.

  Nexium má kontraindikácie, vedľajšie účinky a aplikačné vlastnosti, je potrebná konzultácia s odborníkom.