fibrinolytické činidlá. Fibrinolytické lieky Kedy použiť

  • Protidoštičkové látky (tiklopidín, dipyramol, kyselina acetylsalicylová, sulfinpyrazón (anthuran), indobufén, tiklopidín, klopidogrel, dipyridamol, abciximab a dextrány).

  • Antikoagulanciá (heparín, fraxiparín, enoxaparín, neodikumarín, fepromarón, synkumar, fenylín

  • Fibrinolytiká (streptokináza, urokináza, anistrepláza, TAP, emináza, retepláza, altepláza).

Protidoštičkové látky

Inhibujú adhéziu a adhéziu krvných doštičiek, tvorbu bielej krvnej zrazeniny v oblasti ateromatózneho poškodenia ciev.

Kyselina acetylsalicylová (aspirín)

Ireverzibilne inhibuje krvné doštičky COX-1. Znižuje syntézu vnútorných faktorov agregácie krvných doštičiek.

Protidoštičkový účinok trvá 7-10 dní, dlhodobé užívanie aspirínu je nebezpečné pre gastrointestinálne krvácanie.

tiklopidín

Blokuje ADP receptory krvných doštičiek, čo im bráni prichytiť sa na poškodenú stenu.

Indikácie:

- Obliterujúce ochorenia tepien.

Infarkt myokardu (subakútna fáza).

Subarachnoidálne krvácanie.

Kosáčiková anémia.

Stav po transfúzii krvi.

Sekundárna prevencia cerebrálneho a kardiovaskulárneho ischemického poškodenia u pacientov s rizikom trombózy.

Prevencia reoklúzie bypassov koronárnej artérie pri použití prístroja pre mimotelový obeh, hemodialýze a trombóze centrálnej sietnicovej žily.

Rp.:Tab. Ticlopidini 0,25 N. 30
D. S. 1 tab. 2 krát denne, po jedle.

S hemodialýzou.

Antikoagulanciá

  • priama akcia(heparín, fraxiparín) pôsobia na aktivované faktory
  • nepriame pôsobenie (fenylín, warfarín) pôsobí na K-dependentné faktory

heparín

Priamy antikoagulačný účinok.

inhibítor trombokinázy.

koronárny dilatačný efekt.

imunosupresívny účinok.

fibrinolytický účinok.

hypolipidemický účinok.

Indikácie:

tromboembolická choroba.

Akútny infarkt myokardu.

trombogénne stavy.

Rp.: Heparini 5.0 (25 000 ED)

D.t.d N.3 v amp.

S.1 ml intramuskulárne 4-krát denne.

Aby sa znížila agregačná schopnosť

krvných doštičiek, aktivácia fibrinolýzy počas

akútny infarkt myokardu.

Rp.:Sol. Protamini sulfatis 1%-2,0 ml.

D.t.d N.10 v amp.

S.Obsah 1 ampulky

podávať intravenózne bolusom

predávkovanie heparínom, pod kontrolou

koagulogramy. Ak je to nevyhnutné

úvod sa môže opakovať s prestávkou

15 minút. (maximálna dávka by nemala

prekročiť 150 mg za 1 hodinu.)

fenyl

- Nepriamy antikoagulant.

Indikácie:

- Prevencia tromboembólie (vrátane infarktu myokardu po chirurgických zákrokoch);

- Trombóza koronárnych ciev.

- Tromboflebitída a hlboká žilová trombóza dolných končatín;

- Prevencia trombózy po operácii protetických srdcových chlopní (trvalý príjem).

Rp.: Tab. Warfarini 0,0025 N.30

  1. S. Jedna tableta 1 krát denne.

Na prevenciu trombózy s opakovanými

infarkt myokardu.

fibrinolytiká

spôsobujú rýchlu lýzu krvných zrazenín v cievach postihnutých AS. Mechanizmom ich účinku je stimulácia tvorby plazmínu (enzýmu, ktorý ničí fibrín).

streptokináza

fibrinolytický účinok.

Indikácie:

Akútny infarkt myokardu, pľúcna embólia, arteriálna trombóza a tromboembólia (akútna trombóza periférnych tepien, chronická obliterujúca endarteritída, retrotrombóza po cievnych operáciách, obliterácia arteriovenózneho skratu).

žilová trombóza (žilová trombóza) vnútorné orgány akútna hlboká žilová trombóza končatín a panvy, retrotrombóza po cievnych operáciách).

Arteriálna trombóza v dôsledku diagnostických alebo terapeutických postupov u detí, vaskulárna trombóza pri katetrizácii u novorodencov.

30749 0

Klasifikácia

Fibrinolytiká (aktivátory plazminogénu) sa líšia mechanizmami a selektivitou (selektivitou) účinku na fibrín. Podľa mechanizmu účinku sa izolujú nepriame aktivátory plazminogénu (streptokináza) a fibrinolytiká, ktoré pôsobia priamo na plazminogén. Medzi priame aktivátory plazminogénu patrí rekombinantný tkanivový aktivátor plazminogénu altepláza, jej deriváty (tenektepláza), ako aj urokináza a prourokináza.

V závislosti od selektivity pre fibrín sa fibrinolytiká delia na nešpecifické pre fibrín (streptokináza) a relatívne pre fibrín špecifické (altepláza, tenektepláza, prourokináza). AT Ruská federácia boli registrované nasledujúce fibrinolytiká: streptokináza, altepláza, tenektepláza a rekombinantná prourokináza.

Mechanizmus účinku a farmakologické účinky

Fibrinolytiká premieňajú neaktívny proteín plazminogén obsiahnutý v krvi na aktívny enzým plazmín, ktorý spôsobuje lýzu fibrínu a deštrukciu novovytvoreného trombu. Lieky z tejto skupiny nezabraňujú trombóze a môžu zvýšiť tvorbu trombínu a agregáciu krvných doštičiek.

Streptokináza je nepriamy aktivátor plazminogénu získaný z kultúry β-hemolytického streptokoka. Na začiatku molekula streptokinázy tvorí zlúčeninu s molekulou plazminogénu, ktorá sa potom zmení na komplex streptokinázy a plazmínu. Táto zlúčenina je schopná aktivovať ďalšie molekuly plazminogénu spojené s trombom a cirkulujúce v krvi. V dôsledku toho v krvnej plazme klesajú koncentrácie fibrinogénu, plazminogénu, krvných koagulačných faktorov V, VIII a dochádza k hypokoagulácii, ktorá pretrváva ešte nejaký čas po vysadení lieku. Niekoľko dní po podaní streptokinázy sa môžu v krvi objaviť protilátky, ktoré niekedy pretrvávajú aj dlhé roky.

Tkanivový aktivátor plazminogénu je serínová proteáza identická s ľudským aktivátorom plazminogénu syntetizovaným vaskulárnym endotelom. V súčasnosti sa používa jednoreťazcová rekombinantná molekula tkanivového aktivátora plazminogénu (altepláza). Altepláza má zvýšenú afinitu k fibrínu. Na svojom povrchu sa stáva oveľa aktívnejším a selektívne pôsobí na blízky plazminogén spojený s fibrínom a mení ho na plazmín. Preto je systémový účinok tohto fibrinolytika oveľa menej výrazný. Okrem toho je altepláza v porovnaní so streptokinázou schopná ničiť fibrín s výraznejšími priečnymi väzbami, teda fibrín už dávno existujúcich krvných zrazenín. Účinok alteplázy je inhibovaný inhibítormi aktivátora plazminogénu. Na rozdiel od streptokinázy liek nie je imunogénny.

Tenektepláza je geneticky upravený derivát alteplázy nahradením aminokyselinových zvyškov v troch oblastiach pôvodnej molekuly. To viedlo k zvýšeniu špecifickosti fibrínu a objaveniu sa rezistencie voči vplyvu inhibítora aktivátora plazminogénu typu I.

Rekombinantná prourokináza je geneticky upravená molekula ľudskej prourokinázy, ktorá špecificky interaguje s plazminogénom naviazaným na fibrín v oblasti trombu a nie je inhibovaná inhibítormi cirkulujúcimi v krvnej plazme. Pod vplyvom plazmínu sa jednovláknová molekula prourokinázy premení na aktívnejšiu dvojvláknovú molekulu urokinázy.

Farmakokinetika

Cirkulácia T1/2 streptokinázových komplexov s plazminogénom a plazmínom v krvi je asi 23 minút, T1/2 alteplázy je menej ako 5 minút, preto je na udržanie dostatočnej koncentrácie liečiva v krvi potrebná intravenózna infúzia. T1/2 tenekteplázy je výrazne vyšší ako u alteplázy (20-24 min). T1/2 prourokinázy je asi 30 minút. Účinok fibrinolytík pretrváva aj niekoľko hodín po ukončení podávania liekov a pokles obsahu koagulačných faktorov v krvi a stav hypokoagulácie trvá niekedy oveľa dlhšie.

Yavelov I.S.

fibrinogén- bezfarebná bielkovina rozpustená v krvnej plazme, produkovaná v pečeni a premieňajúca sa na nerozpustný fibrín - základ zrazeniny pri zrážaní krvi. Fibrín následne vytvorí trombus, čím sa dokončí proces zrážania krvi.

Úloha fibrinogénu v tele

Funkcie fibrinogénu v tele sú rôznorodé. Blokuje proteinázy a pomáha fagocytom bojovať proti baktériám, podporuje zrážanie krvi a opravu tkaniva.

fibrinogén- ide o proteín akútnej fázy zápalu (proteín akútnej fázy), pri zápalových procesoch sa zvyšuje koncentrácia fibrinogénu, infekčné choroby. Tento proteín je syntetizovaný pečeňou a distribuovaný do celého tela, pričom upozorňuje rôzne telesné systémy na zápal a poskytuje jasné pokyny, ako sa s ním vysporiadať.
fibrinogén- ide o hlavný proteín krvnej plazmy, ovplyvňujúci hodnotu rýchlosti sedimentácie erytrocytov (ESR), so zvýšením koncentrácie fibrinogénu sa ESR zvyšuje.

Normálna hladina fibrinogénu dôležité pre zrážanlivosť krvi a zvládanie zápalových procesov v organizme (infekcie, alergie, stres). No pri vysokej hladine fibrinogénu v krvi sa z neho stáva „vandal“ poškodzujúci cievy, urýchľujúci aterosklerózu, podporuje tvorbu krvných zrazenín, pripravuje pôdu pre infarkt a infarkt.
Pri krvácaní je úlohou fibrinogénu „uzavrieť únik“ a na to má jedinečnú schopnosť zmeniť sa z normálnej rozpustnej formy na nerozpustnú formu tzv. fibrín. Fibrín priľne na vnútorný povrch endotelu cievy, tvoriaci mriežku, na ktorej červené krvinky a krvné doštičky tvoria krvnú zrazeninu – krvnú zrazeninu. Teraz, ak si porežete prst, je dôležité, aby vyššie popísaný proces koagulácie prebehol rýchlo, aby ste nestratili veľa krvi. Preto vám pri krvácaní môže fibrinogén zachrániť život. Vysoké hladiny fibrinogénu v krvi však môžu byť katastrofálne, čím sa zvyšuje pravdepodobnosť vzniku nežiaducich krvných zrazenín (zrazenín), ktoré blokujú prietok krvi do srdca alebo mozgu.
Krvné zrazeniny v tepnách sú hlavnou príčinou smrti v západnom svete. Napríklad krvná zrazenina, ktorá blokuje jednu z tepien v mozgu, môže spôsobiť mŕtvicu a trombóza koronárnej tepny, ktorá bráni krvi dostať sa do srdca, spôsobí infarkt myokardu. Každý rok len v USA dôjde k približne 1 miliónu úmrtí v dôsledku infarktu a mŕtvice.


Fibrín z pavučiny

Nadbytok fibrinogénu spôsobuje trombózu

Koagulácia- zrážanie krvi je komplexný sled biochemických premien iniciovaných poškodením tkaniva, ktorého výsledkom je vznik trombu. Táto krvná zrazenina je určená na opravu poškodenia a zastavenie krvácania. Koagulácia je starostlivo kontrolovaný proces, ktorý nás chráni pred nadmernou stratou krvi pri krvácaní. Na záverečná fáza rozpustný proteín fibrinogén sa premieňa na nerozpustný fibrín, dlhé tenké vlákna, ktoré sa prepletajú a vytvárajú pavučinu, ktorá drží krvné doštičky, červené krvinky, LDL-cholesterol, monocyty (obklopené oblakom zápalových molekúl), bunkové odpadové produkty, ktoré sa spájajú do aterosklerotického plátu . S pokračovaním zápalového procesu zrazenina rastie a stáva sa trombom. Spočiatku zrazenina nemusí blokovať prietok krvi, ale ak sa zrazenina odlomí, môže sa dostať do krvných ciev. rôzne telá a narúšajú ich normálne fungovanie, čo spôsobuje rýchlu nekrózu tkaniva a náhlu smrť.
Preto je pre naše telo veľmi dôležité udržiavať dynamickú homeostatickú rovnováhu medzi fibrinogénom a fibrínom v systéme zrážania krvi.

Fibrinogén kontroluje zápal

Okrem zrážania krvi (koagulácie) má fibrinogén ešte jednu hlavnú funkciu – iniciáciu, sledovanie a kontrolu zápalových procesov.
Pravdepodobne ste si už všimli, že „náš život je boj“, zažívame nepretržitý nápor útokov mnohými rôznymi smermi. Napríklad nevyhnutný pohyb pre človeka vedie k opotrebovaniu kĺbov, väzov, šliach a svalov. Pridajte k tomu fyzické poškodenie (zranenie), mikrobiálne útoky (neustále bojujeme s patogénmi), alergény (väčšina z nás má alergické reakcie) a toxíny (prežívame v toxickom prostredí).
V reakcii na akékoľvek zranenie, či už ide o fyzické zranenie, popáleniny, chirurgický zákrok, infekcia a pod., vzniká v organizme celý komplex fyziologických reakcií zameraných na lokalizáciu ohniska poškodenia a rýchlu obnovu narušených funkcií. Tento komplexný proces udržiavania homeostázy je známy ako zápal a komplex lokálnych a systémových zmien, ku ktorým dochádza bezprostredne po poranení, spoločne tvorí akútnu fázu zápalu.
Fibrinogén je nielen najdôležitejším z krvných koagulačných proteínov, ale aj zdrojom tvorby fibrinopeptidov s protizápalovou aktivitou.
Spolu s ďalšími proteínmi (ceruloplazmín, sérový amyloid A, alfa-1 antitrypsín, antagonista receptora interleukínu 1, haptoglobín) poskytuje fibrinogén zlepšenú ochranu pred napadajúcimi mikroorganizmami, obmedzuje poškodenie tkaniva, urýchľuje hojenie a podporuje rýchly návrat k homeostáze.

Norma fibrinogénu, zvýšený fibrinogén v krvi

hladina fibrinogénu možno merať biochemická analýza venózna krv:
Rýchlosť fibrinogénu: 2-4 g/l (8,02-12,9 umol/l). V štúdiách amerických vedcov bola zaznamenaná súvislosť srdcovo-cievne ochorenia s hladinou fibrinogénu presahujúcou 3,43 g/l).
Rýchlosť fibrinogénu u novorodencov: 1,25-3 g / l.
Hladiny fibrinogénu počas tehotenstva sú o niečo vyššie. V tomto období dochádza k fyziologickému zvýšeniu obsahu plazmatického fibrinogénu a v III trimester tehotenstva, hladina fibrinogénu dosahuje 6 g / l.

Detekcia zvýšenej koncentrácie fibrinogénu v krvnej plazme je spojená so zvýšeným rizikom komplikácií kardiovaskulárnych ochorení.
Zvýšený fibrinogén v krvi naznačuje výskyt akútnych zápalových ochorení a odumretie tkaniva. Zvýšený fibrinogén je hlavným rizikovým faktorom aterosklerózy a kardiovaskulárnych ochorení.
Mnohí odborníci sa domnievajú, že hladiny fibrinogénu sú jedným z dôležité faktory predpovedať infarkty a mŕtvice. Vysoký stupeň fibrinogén predisponuje človeka k infarktu a mŕtvici.
Zvýšené hladiny fibrinogénu sú tiež spojené so zvýšeným rizikom cukrovky, hypertenzie a dokonca aj rakoviny.
Zvýšený fibrinogén priamo spôsobuje zápalové poškodenie steny tepny, čím vytvára pôdu pre aterosklerotický plát a krvné zrazeniny.
Pri analýze fibrinogénu sa pozoruje pokles jeho koncentrácie pri vrodenej afibrinogenémii a hypofibrinogenémii, sekundárnych poruchách syntézy fibrinogénu v pečeni, ako aj pri rôznych koagulopatiách. Minimálna hladina fibrinogénu v plazme potrebná na normálnu tvorbu zrazeniny je 0,5 g/l.

fibrinolytické činidlá

fibrinolytiká(z latinčiny vláknina- vláknina + gréčtina. lytikos schopné rozpúšťania), príp fibrinolytické činidlá(synonymum s trombolytickými činidlami), spôsobujú deštrukciu výsledných fibrínových vlákien; prispievajú najmä k resorpcii čerstvých (ešte neorganizovaných) krvných zrazenín.
fibrinolytické činidlá rozdelené do skupín priamej a nepriamej akcie. Do prvej skupiny patria látky, ktoré priamo ovplyvňujú krvnú plazmu, zrazenina fibrínových filamentov, účinná in vitro aj in vivo (fibrinolyzín, resp. plazmín, je enzým vznikajúci pri aktivácii profibrinolyzínu obsiahnutého v krvi).
Do druhej skupiny patria enzýmy – aktivátory profibrinolyzínu (altepláza, streptokináza atď.). Pri priamom pôsobení na fibrínové vlákna sú neaktívne, ale po zavedení do tela aktivujú endogénny fibrinolytický systém krvi (premenia profibrinolyzín na fibrinolyzín). Ako fibrinolytiká sa v súčasnosti používajú hlavne lieky súvisiace s nepriamymi fibrinolytikami.

Fibrinolytické látky prírodného pôvodu

nattokináza

Natto je tradičné japonské jedlo vyrobené zo sójových bôbov fermentovaných na tyči sena (natto-kin).
nattokináza (nattokináza) - extrakt z natto, fibrinolytikum, silný fibrinolytický enzým, ktorý sa vstrebáva do krvi a zvyšuje jej tekutosť, má silný systémový účinok na telo.
Nattokináza sa v Japonsku používa už viac ako 1000 rokov, nielenže riedi krv ako liečivá (warfarín Coumadin), Plavix ( Plavix), heparín ( heparín), ale je tiež schopný rozpustiť už existujúce krvné zrazeniny.
Existuje štúdia, ktorá ukazuje, že perorálne podávanie enterosolventných kapsúl nattokinázy viedlo k miernemu zlepšeniu fibrinolytickej aktivity u potkanov a psov. Dá sa predpokladať, že nattokináza môže znížiť vaskulárnu trombózu u ľudí klinické výskumy táto teória sa v Rusku neuskutočnila.
Zistenia z inej štúdie naznačujú, že syntázy mastné kyseliny, obsiahnuté v natto, aktivujú fibrinolýzu krvných zrazenín, čím zvyšujú aktivitu nielen nattokinázy, ale aj urokinázy.
Štúdie ukázali, že nattokináza je účinná pri širokej škále stavov, vrátane: hypertonické ochorenie, ochorenie periférnych ciev, intermitentná klaudikácia, chronický zápal, bolesť, fibromyalgia, syndróm chronická únava, patológia sietnice, neplodnosť, myómy maternice, endometrióza.
Štúdia taiwanských vedcov z roku 2009 tiež ukázala, že nattokináza ničí amyloidové vlákna, čo spôsobuje možné použitie na prevenciu a liečbu amyloidózy, ako napr.

kurkumín

kurkumín Kurkuma (Curcuma longa) je jasne oranžová aktívna zložka indonézskeho a juhoindického korenia.
Liečivé vlastnosti kurkuma je v Hindustane známa už od staroveku. Verilo sa, že kurkuma „čistí telo“. Kurkuma obsahuje antioxidačné a protizápalové zlúčeniny, ktoré blokujú syntézu fibrinogénu v pečeni.
Kurkumín zastavuje zápal, opravuje poškodený endotel, riedi krv, deaktivuje krvné doštičky, zabraňuje oxidácii lipoproteínov s nízkou hustotou a blokuje tvorbu krvných zrazenín.

Serrapeptáza

Serrapeptáza (Serrapeptáza), proteolytický enzým, ktorý sa tvorí v čreve priadky morušovej.
Serrapeptáza má fibrinolytický, protizápalový a antiedematózny účinok, zabraňuje rozvoju, zmierňuje bolesti kĺbov a neuropatické bolesti, urýchľuje hojenie a obnovu tkaniva.
Serrapeptáza rozpúšťa fibrín a tiež selektívne odstraňuje mnohé ďalšie proteíny, ktoré narúšajú hojenie telesných tkanív.
Serrapeptáza zmierňuje bolesť pri osteoartritíde, reumatoidná artritída trauma, bolesť chrbta, bolesť krku, burzitída, svalové kŕče, periférna neuropatia, pooperačná bolesť a akákoľvek iná bolesť zapálených a bolestivých svalov, nervov, väzov a šliach.

Olej z ľanových semienok

Olej z ľanových semienok- mastný zeleninový olej získané zo semien má široký rozsah protizápalové pôsobenie.
Okrem toho, že ľanový olej posilňuje bunky cievnej steny, znižuje hladinu C-reaktívny proteín cholesterol, LDL a fibrinogén.
Ľanový olej znižuje hladinu tromboxánu (syntetizovaného krvnými doštičkami). Tromboxán sťahuje krvné cievy, zvyšuje krvný tlak a aktivuje agregáciu krvných doštičiek.
Výskumníci uvádzajú, že kyselina α-linolénová, nachádzajúca sa v olej z ľanových semienok, výrazne znižuje biosyntézu nepriaznivého tromboxánu a fibrinogénu, čím zabraňuje agregácii krvných doštičiek a inhibuje tvorbu krvných zrazenín.

bromelain

bromelain - (bromelain) rastlinný proteolytický enzým odvodený zo stonky ( Ananas comosus). Používa sa na úľavu zápalové procesy pri úrazoch, odstraňovaní opuchov mäkkých tkanív, ako aj na urýchlenie ich rekonvalescencie po úrazoch a iných úrazoch. Tiež štúdie ukázali protirakovinové vlastnosti a schopnosť zabrániť tvorbe krvných zrazenín. Najlepším prírodným zdrojom sú čerstvé ananásy, avšak najvyššia koncentrácia je len v nejedlovom jadre.
Bromelaín aktivuje pôsobenie plazmínu, ktorý spôsobuje rozklad mnohých bielkovín, znižuje hladinu fibrinogénu, no jeho najdôležitejšou funkciou je ničenie fibrínových zrazenín.

Zelený čaj

Zelený čaj obsahuje polyfenoly, konkrétne katechíny, z ktorých najbežnejší je epigalokatechín galát (EGCG), silný antioxidant, ktorý znižuje hladinu fibrinogénu a chráni pred kardiovaskulárnymi ochoreniami.
Ukázali to výskumy a 25 rokov klinického používania v Európe a Ázii zelený čaj znižuje riziko rakoviny, osteochondrózy, dysfunkcie imunitného systému, infekcie, ochorenia ďasien a dokonca aj zubného kazu.
Epigalokatechín galát(EGCG), hlavná účinná látka v listoch zeleného čaju, chráni bunky pred oxidačným poškodením všadeprítomnými voľnými radikálmi, ktoré môžu skrátiť váš život spôsobením rakoviny, aterosklerózy, srdcových chorôb a zrýchleného starnutia. EGCG inhibuje oxidáciu tukov (vrátane LDL) a tiež podporuje chudnutie. Polyfenoly zeleného čaju zlepšujú reguláciu u jedincov s inzulínovou rezistenciou a blokujú vývoj krvných zrazenín (protidoštičkové pôsobenie), ktoré vedú k infarktu a mŕtvici.

Navyše znižuje fibrinogén

anabolický steroidný hormón dehydroepiandrosterón(DHEA, DHEA) inhibuje interleukín-6 a ďalšie nebezpečné prozápalové cytokíny produkované v pečeni, ktoré spôsobujú syntézu fibrinogénu.
policosanol je prírodný rastlinný voskový extrakt. Polikosanol sa používa ako doplnok stravy na zníženie „zlého“ cholesterolu (cholesterol s nízkou hustotou) a zvýšenie „dobrého“ cholesterolu (lipoproteín s vysokou hustotou (HDL, HDL)), ako aj na prevenciu aterosklerózy. Protidoštičkový účinok policosanolu sa dosahuje zabránením agregácie krvných doštičiek pôsobením na syntézu prostaglandínov (policosanol znižuje sérový tromboxán A2 a zvyšuje hladiny prostacyklínu) a znižuje riziko trombózy. Zároveň policosanol neovplyvňuje koagulačné parametre.
Estrogénová substitučná liečba predvídateľne znižuje hladiny fibrinogénu u žien v peri- a postmenopauzálnom období. Uistite sa, že používate vyvážený prírodný estrogén s prírodným progesterónom. Neodporúča sa ženám s osobnou alebo rodinnou anamnézou rakoviny prsníka, maternice alebo vaječníkov.
Liečba štandardizovaným extraktom pacientov so závažným porušením reologických vlastností krvi na pozadí ochorení koronárnych ciev srdca, arteriálnej hypertenzie, hypercholesterolémia a cukrovka umožnili normalizovať zvýšená hladina fibrinogén a tekutosť plazmy (S. Witte a kol., 1992).
Vitamín A a beta karotén.
Vitamín C rozkladá krvné zrazeniny spôsobené nadbytkom fibrinogénu. V správe publikovanej v časopise Atherosclerosis, pacienti s ochorením srdca, ktorí dostávali 2 000 mg vitamínu C denne, mali 27-percentné zníženie indexu agregácie krvných doštičiek, 12-percentné zníženie celkového cholesterolu a 45-percentné zvýšenie fibrinolytickej aktivity.
neznižuje hladinu fibrinogénu, ale inhibuje zrážanie krvi blokovaním agregácie krvných doštičiek. "Zmiešané tokoferoly" sú účinnejšie pri inhibícii agregácie krvných doštičiek ako samotný alfa-tokoferol.
inhibuje prozápalový cytokín interleukín-6, čím inhibuje syntézu fibrinogénu.
Kyselina nikotínová(niacín, vitamín PP, vitamín B 3) má slabý antikoagulačný účinok, zvyšuje fibrinolytickú aktivitu krvi.
Kyselina pantoténová, pantotenát (vitamín B5)
koreňový glycyrizín ( Glycyrrhiza glabra). Extrakt inhibuje pôsobenie trombínu, hlavného enzýmu systému zrážania krvi.
Kyselina fytová(Inositol Hexafosfát, IP-6) znižuje aktivitu krvných doštičiek o 45 %.

Spracované podľa knihy Timothy J. Smith, M.D. „Prekabátiť vraha číslo jedna“

fibrinolytické činidlá ja Fibrinolytické látky (+ grécky lytikos schopný rozpúšťania; synonymum pre trombolytické látky)

lieky, prispieva k rozpúšťaniu intravaskulárnych trombov a používa sa v arteriálnych a venózna trombóza ako aj tromboembolizmus pľúcne tepny.

Medzi F. s. rozlišovať: lieky s priamym fibrinolytickým účinkom (, orase, tricholyzín atď.); liečivá, ktoré sa rozpúšťajú v dôsledku aktivácie plazminogénu (streptokináza, urokináza, tkanivový plazminogén, prourokináza, komplex acylovaný plazminogén-areptokináza - aktivátor plazminogénu, streptodekáza); lieky, ktoré stimulujú tvorbu bielkovín fibrinolytického systému (anabolické, kyselina nikotínová atď.).

Od F. s. V domácej lekárskej praxi sa používa priame pôsobenie, hlavne fibrinolyzín, získaný z ľudskej krvnej plazmy. Z hľadiska účinnosti je však fibrinolyzín horší ako F. s., aktivuje, a preto v moderné podmienky Prípravky streptokinázy a urokinázy našli najširšie uplatnenie.

Lieky stimulujúce tvorbu bielkovín fibrinolytického systému (anabolické steroidy a pod.) väčšinou nedokážu už vzniknuté rozpustiť, preto sa používajú len ako prevencia trombózy u ľudí so sklonom k ​​ich tvorbe.

Streptokináza a urokináza sa podávajú intravenózne kvapkaním alebo prúdom (pomaly) počas 15 min, emináza - intravenózne počas 2.-4 min, fibrinolyzín - kvapkajte intravenózne po dobu 3-4 h rýchlosťou 100-160 v 1 min. Dávky F. s. sa líšia v závislosti od umiestnenia trombu. Takže pri hlbokej žilovej trombóze sa odporúča úvodné rýchle podanie 250 000 IU streptokinázy alebo 300 000 IU urokinázy a následne podávanie liekov počas 2-3 dní. Denná streptokináza 2 400 000 IU, urokináza - 7 200 000 IU. V prípade pľúcnej embólie sa na začiatku podáva 250 000 jednotiek streptokinázy alebo 300 000 jednotiek urokinázy, potom sa každú hodinu podáva 100 000 jednotiek streptokinázy alebo 250 000 jednotiek urokinázy počas 12-24 h. V prípade uzáveru periférnych tepien sa používa lokálne intraarteriálne alebo systémové (intravenózne) podanie. Počiatočná dávka na intravenózne podanie je 250 000 jednotiek streptokinázy alebo 300 000 jednotiek urokinázy. Počas nasledujúcich 2-3 dní F. s. používa sa v rovnakých dávkach ako pri pľúcnej embólii. Lokálne podávaná streptokináza v denná dávka 240 000 U a urokináza 1 000 000 U. Úvody pokračujú 3 dni. Na infarkt myokardu intravenózne podanie odporúčajú sa nasledujúce dávky: streptokináza - 1 500 000 jednotiek. urokináza - 2 500 000 jednotiek (pre 60 min), aktivátor tkanivového plazminogénu - 80 mg do 180 min, eminázy - 30 jednotiek pre 2-4 min. Intrakoronárna urokináza sa podáva v dávke 500 000 IU počas 60 min, tkanivový aktivátor plazminogénu - 20 mg nad 60 min, emináza - 10 jednotiek za 15 min. Pri použití streptokinázy sa odporúča rýchle zavedenie 20 000 IU a potom 150 000 IU počas 60 min. Súčasne s aktivátormi plazminogénu sa neodporúča používať kyselina acetylsalicylová. Zvyčajne sa predpisuje po 2 h po ukončení zavádzania fibrinolytík.

V priebehu terapie F. s. najčastejšie sa vyskytujú hemoragické komplikácie. Okrem toho možno pozorovať alergické reakcie vo forme svrbenia, žihľavky, sčervenania tváre, ako aj zimnica, horúčka. Tieto komplikácie si zriedkavo vyžadujú prerušenie liečby. S objavením sa alergických a pyrogénnych reakcií je však potrebné zastaviť zavádzanie F. s. a podávanie glukokortikoidov, antihistaminík alebo antipyretík. V prípadoch mierneho krvácania, najmä z miest vpichu a povrchových rán, väčšinou neprestanú, ale sú predpísané lokálne. Zastavte F. úvod s. len na krvácanie život ohrozujúce, ako aj v prípadoch naliehavej potreby chirurgická intervencia. kým sa normalizuje zavedením fibrinogénu, faktora VIII, plnej krvi alebo kryoprecipitátu. Pre rýchlu neutralizáciu pôsobenia F. str. niekedy sa uchýli k vymenovaniu kyseliny aminokaprónovej alebo iných inhibítorov fibrinolýzy (pozri Antifibrinolytiká) .

F. je kontraindikovaný s. s hemoragickou diatézou, peptický vredžalúdka a dvanástnik v akútnom štádiu, kavernózna pľúcna tuberkulóza v akútnom štádiu, krvácanie, otvorené rany, ostrý choroba z ožiarenia vo vývoji klinický obraz zvýšenie systolického tlaku nad 200 mmHg sv. a diastolický krvný tlak nad 110 mmHg sv., ako aj v prvých dňoch po operáciách a pôrode.

II Fibrinolytické látky (fibrinolytica; + grécky lytikos schopný rozpúšťania)

lieky, ktoré podporujú rozpúšťanie fibrínovej zrazeniny a používajú sa na liečbu ochorení sprevádzaných trombózou (napríklad fibrinolyzín, streptáza).

1. Malá lekárska encyklopédia. - M.: Lekárska encyklopédia. 1991-96 2. Najprv zdravotná starostlivosť. - M.: Veľká ruská encyklopédia. 1994 3. Encyklopedický slovník lekárske termíny. - M.: Sovietska encyklopédia. - 1982-1984.

Pozrite sa, čo sú "Fibrinolytické látky" v iných slovníkoch:

    - (fibrinolytica; fibrín + grécky lytikos schopný rozpúšťať) lieky, ktoré pomáhajú rozpúšťať fibrínovú zrazeninu a používajú sa na liečbu chorôb sprevádzaných trombózou (napr. fibrinolyzín, streptáza) ... Veľký lekársky slovník- I Pleurisy (pleuritis; Pleura + itis) zápal pohrudnice, sprevádzaný tvorbou exsudátu inej povahy v pleurálnej dutine. P. spravidla nie je nezávislou nozologickou formou, ale komplikuje priebeh patologických ... ... Lekárska encyklopédia

    - (grécke anti proti + fibrinolýza; synonymá inhibítory fibrinolýzy) lieky, ktoré znižujú fibrinolytickú aktivitu krvi. Rozlišujte syntetické And. (kyseliny aminokaprónová, aminometylbenzoová a tranexámová) a A. s. ... ... Lekárska encyklopédia

    - (z gréckeho anti predpona, čo znamená opozícia, a latinského coagulans, rodový prípad coagulantis spôsobujúci zrážanie krvi), in va, ktoré inhibujú zrážanie krvi. Používajú sa v medicíne na prevenciu vzniku krvných zrazenín, krvných zrazenín, ako aj ... ... Chemická encyklopédia

    AKÚTNE ARTERIÁLNE UZAVORENIA- med. Akútna arteriálna oklúzia je akútna obehová porucha distálne od miesta arteriálnej oklúzie embóliou alebo trombom. Stav sa považuje za naliehavý. Proximálne a distálne od miesta oklúzie je narušený normálny prietok krvi, čo vedie k ... ... Príručka choroby

    Jedna z foriem nekrózy srdcového svalu spôsobená akútna nedostatočnosť prietok krvi cez koronárne artérie, ktoré vyživujú tkanivá srdca. Nedostatočný koronárny (koronárny) prietok krvi (koronárna nedostatočnosť) môže byť spôsobený buď ... ...

    - (nar. 10. júna 1929, Gorkij), sovietsky terapeut, akademik (1971) a člen prezídia (od roku 1972) Akadémie lekárskych vied ZSSR, ctený vedec RSFSR (1974). Člen CPSU od roku 1962. Po ukončení štúdia v Kyjeve liečebný ústav(1953) pôsobil v 1. Moskve ... ... Veľká sovietska encyklopédia

    Jevgenij Ivanovič (nar. 10. júna 1929, Gorkij), sovietsky terapeut, akademik (1971) a člen prezídia (od roku 1972) Akadémie lekárskych vied ZSSR, ctený vedec RSFSR (1974). Člen CPSU od roku 1962. Po absolvovaní Kyjevského lekárskeho inštitútu (1953) ... ... Veľká sovietska encyklopédia

Fibrinolytiká (fibrinolytiká, trombolytiká, aktivátor plazminogénu) sú lieky, ktoré dokážu rozpúšťať intravaskulárne tromby a používajú sa na liečbu arteriálnej a venóznej trombózy, ako aj na lýzu krvnej zrazeniny pri pľúcnej embólii.

V roku 1938 bola získaná streptokináza av roku 1940 bol opísaný mechanizmus jej účinku. A len o 36 rokov neskôr ruský kardiológ Evgeny Ivanovič Chazov publikoval článok o intrakoronárnom rozpustení krvnej zrazeniny pomocou tohto nástroja.

Objav tohto enzýmu umožnil znížiť úmrtnosť na akútny infarkt myokardu až o 50 %.

Odvtedy boli syntetizované pokročilejšie lieky. Moderné aktivátory plazminogénu majú menej vedľajšie účinky sú pacientmi ľahšie tolerované a vykazujú lepšie výsledky.

Podľa mechanizmu účinku majú fibrinolytiká priamy a nepriamy účinok.

Do prvej skupiny patria liečivá, ktoré pri interakcii s fibrínovými vláknami ich rozpúšťajú. Tieto lieky zahŕňajú fibrinolyzín. Tento liek vykazuje farmakologickú aktivitu pri vstupe do ľudského tela aj in vitro. V poslednej dobe sa v medicíne lieky tejto skupiny prakticky nepredpisujú.

Nepriame fibrinolytiká (napríklad streptokináza, urokináza) premieňajú profibrinolyzín (plazminogén) na fibrinolyzín (plazmín), ktorý má terapeutický účinok, totiž rozpúšťa novovytvorenú krvnú zrazeninu. Tento proces je možný len v živom organizme.

Okrem toho sa všetky aktivátory plazminogénu, v závislosti od selektivity pre fibrín, delia na nešpecifické fibrín (streptokináza) a fibrín špecifické činidlá (rekombinantná prourokináza, altepláza, tenektepláza).

Nefibrín-špecifické látky aktivujú profibrinolyzín, spojený aj nesúvisiaci s trombom, čo vedie k vyčerpaniu antikoagulačného systému a častým hemoragickým komplikáciám.

Pri trombolytických činidlách s priamym účinkom je účinnosť nižšia ako účinnosť liekov, ktoré aktivujú profibrinolyzín.

V domácej medicíne sa používajú tieto fibrinolytiká nepriameho účinku:

  • streptokináza;
  • Alteplase;
  • tenecteplase;
  • Rekombinantná prourokináza.

Funkcie aplikácie

Všetky fibrinolytické látky sú predpísané na rozpustenie čerstvých krvných zrazenín pri trombóze krvných ciev rôznej lokalizácie.

Okrem toho sa používajú na lýzu lokálnych krvných zrazenín v arteriovenóznych skratoch a periférnych intravenóznych katétroch.

Treba mať na pamäti, že pri arteriálnej trombóze sú aktivátory plazminogénu účinné spravidla do 24 hodín od začiatku ochorenia a pri trombóze periférnych žíl má zmysel predpisovať trombolytiká počas prvého týždňa.

Pri vymenovaní fibrinolytických liekov na venóznu trombózu v prvých 48 hodinách sa v 70% prípadov pozoruje rozpúšťanie krvných zrazenín.

Čísla budú ešte vyššie, ak sa terapia začne prvýkrát po 12 hodinách. Navyše v tomto prípade farmakologický účinok bude lepšie, v tomto prípade je aj menej febrilných a hemoragických komplikácií.

Aktivátory plazminogénu sú predpísané pre nasledujúce ochorenia:

Vo flebológii sú indikácie na použitie liekov:

  • tromboflebitída;
  • flebotrombóza.

Vedľajšie účinky a kontraindikácie

Kontraindikácie používania liekov v tejto skupine sú:

  • rôzne krvácanie;
  • hemoragická diatéza.

Okrem toho stojí za to zdržať sa liečby trombolytickými látkami pri mnohých ochoreniach:

  • pľúcna tuberkulóza v akútnom štádiu;
  • vred žalúdka a dvanástnika;
  • zápalové procesy v hrubom čreve;
  • akútna pankreatitída;
  • zápal myokardu;
  • choroba z ožiarenia;
  • nádory centrálneho nervového systému;
  • stav bezprostredne po operácii, pôrode, spontánnych a umelých potratoch;
  • nedávna biopsia viscerálnych orgánov;
  • sepsa;
  • diabetická retinopatia;
  • arteriálna hypertenzia, keď horný tlak viac ako 200 a spodná -110 mm. rt. čl.

Komu relatívne kontraindikácie týkať sa:

  • zlyhanie obličiek a pečene;
  • menštruačné krvácanie;
  • hypermenorea;
  • bronchiálna astma;
  • vek nad 75 rokov;
  • niekoľko dní po liečbe antikoagulanciami.

Okrem toho sa má streptokináza používať opatrne pri nedávnych streptokokových infekciách.

Najčastejšími komplikáciami pri užívaní fibrinolytík je krvácanie. Preto je počas liečby potrebné neustále kontrolovať zrážanlivosť krvi.

Keď sa počas liečby trombolytickými liekmi vyskytne krvácanie, pacientom sa predpisujú antifibrinolytické látky.

Liečbu ukončite len vtedy, ak krvácanie ohrozuje život pacienta alebo ak je potrebné pacienta urgentne operovať.

Pri ťažkých krvácaniach môže byť pacientovi predpísaná kyselina aminokaprónová, injekcie ľudského fibrinogénu alebo krvná transfúzia.

Z vedľajších účinkov pri používaní fibrinolytík sa môžu vyskytnúť:

  • hektická teplota;
  • bolesť hlavy;
  • alergie vo forme žihľavky, sčervenania tváre, svrbenia kože.

Kedy Alergická reakcia liečba sa zastaví av závislosti od závažnosti alergie sa predpíše antihistaminiká alebo glukokortikoidy.

Pri teplote sú predpísané antipyretiká. Musíme však pamätať na to, že kyselina acetylsalicylová sa môže užívať až po 2 hodinách po zrušení trombolytických liekov, pretože ich súčasné použitie zvyšuje riziko krvácania.

Starší pacienti (nad 75 rokov) počas liečby sú vystavení vysokému riziku krvácania do mozgu, takže pred použitím fibrinolytík musíte zvážiť klady a zápory.

Zoznam populárnych fibrinolytík

V modernej medicíne sa používajú tieto lieky:

Liečebný režim sa v každom prípade vyberá individuálne v závislosti od umiestnenia trombu a závažnosti ochorenia.

Vzhľadom na krátky polčas sa fibrinolytiká podávajú intravenózne kvapkaním alebo bolusom pomaly počas štvrť hodiny.

Fibrinolytická terapia zachránila milióny životov. Preto pri najmenšom podozrení na krvnú zrazeninu v tele stojí za to čo najskôr ísť do nemocnice a začať liečbu.

Pozrite si video: Protidoštičkové látky. Antikoagulanciá. Fibrinolytiká.