Catad_pgroup Antineoplasztikus

Octrid - hivatalos * használati utasítás

* az Orosz Föderáció Egészségügyi Minisztériuma által regisztrált (a grls.rosminzdrav.ru szerint)

UTASÍTÁS
tovább orvosi felhasználás drog

Regisztrációs szám:

LSR-000588 / 09-290109

Kereskedelmi név drog: Octrid

Nemzetközi nem védett név:

Oktreotid

Dózisforma:

oldat intravénás és szubkután beadásra

Összetett:

1 ml oldat tartalma:
Hatóanyag: Oktreotid-acetát (amely megegyezik az oktreotid tartalmával) - 0,064 (0,050 mg) μg és 0,128 mg (0,100 mg);
Segédanyagok: jégecet, nátrium-acetát (trihidrát), nátrium-klorid, injekcióhoz való víz

Leírás:Átlátszó, színtelen oldat

Farmakoterápiás csoport:

szomatosztatin (szintetikus analóg).

ATX kód: H01CB02.

FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

Farmakodinamika
Az oktreotid egy szintetikus oktapeptid, amely a szomatosztatin természetes hormon származéka, és hasonló tulajdonságokkal rendelkezik. farmakológiai hatások, de sokkal hosszabb hatástartam.

A gyógyszer elnyomja a növekedési hormon (GH), valamint a gasztroentero-hasnyálmirigy endokrin rendszerében termelődő peptidek és szerotonin kórosan megnövekedett szekrécióját. Egészséges egyénekben az oktreotid a szomatosztatinhoz hasonlóan gátolja az arginin által kiváltott GH szekréciót, a fizikai aktivitásés inzulin hipoglikémia; inzulin, glukagon, gasztrin és egyéb gasztroentero-hasnyálmirigy-peptidek szekréciója endokrin rendszer táplálékfelvétel, valamint az arginin által stimulált inzulin és glukagon szekréció okozza; a tiroliberin által okozott tirotropin szekréció.

A GH-szekréciót gátló hatás az oktreotidban, ellentétben a szomatosztatinnal, sokkal kifejezettebb, mint az inzulinszekrécióra. Az oktreotid beadását nem kíséri a hormon hiperszekréció jelensége a negatív visszacsatolás mechanizmusa miatt.

Az akromegáliában szenvedő betegeknél az oktreotid alkalmazása az esetek túlnyomó többségében a GH szintjének tartós csökkenését és az inzulinszerű növekedési faktor 1 / szomatomedin C (IGF-1) koncentrációjának normalizálását biztosítja.

A legtöbb akromegáliában szenvedő betegnél az oktreotid jelentősen csökkenti a tünetek súlyosságát, mint pl fejfájás, fokozott izzadás, paresztézia, fáradtság, csont- és ízületi fájdalom, perifériás neuropátia. Beszámoltak arról, hogy az oktreotiddal végzett kezelés egyes, GH-t szekretáló hipofízis-adenómákban szenvedő betegeknél a tumor zsugorodását eredményezte.

Karcinoid daganatokban az oktreotid alkalmazása elsősorban a betegség tüneteinek súlyosságának csökkenéséhez vezethet, mint például a hőhullámok és a hasmenés. A klinikai javulás sok esetben a plazma szerotonin koncentrációjának csökkenésével és az 5-hidroxi-indol-ecetsav vizelettel történő kiválasztásával jár együtt.

A vazoaktív intestinalis peptid (VIPoma) túltermelésével jellemezhető daganatokban az oktreotid alkalmazása a legtöbb betegben a súlyos szekréciós hasmenés csökkenéséhez vezet, ami jellemző ezt az állapotot, ami viszont a páciens életminőségének javulásához vezet. Ugyanakkor csökkenés tapasztalható kapcsolódó jogsértések elektrolit-egyensúly, például hipokalémia, amely lehetővé teszi a folyadékok és elektrolitok enterális és parenterális adagolásának megszakítását. A komputertomográfiás adatok szerint egyes betegeknél a daganat progressziója lelassul, vagy leáll, sőt méretének csökkenése is megfigyelhető, különös tekintettel a májmetasztázisokra. A klinikai javulást általában csökkenés kíséri (akár normál értékeket) a vazoaktív intestinalis peptid (VIL) koncentrációja a plazmában.

Glucagonomákban az oktreotid alkalmazása a legtöbb esetben az erre az állapotra jellemző nekrotizáló migrációs kiütések jelentős csökkenését eredményezi. Az oktreotidnak nincs szignifikáns hatása a diabetes mellitus súlyosságára, amelyet gyakran glukagonómáknál figyeltek meg, és általában nem csökkenti az inzulin vagy az orális hipoglikémiás gyógyszerek iránti igényt. Hasmenéses betegeknél az oktreotid a hasmenés csökkenését okozza, ami a testtömeg növekedésével jár együtt. Az oktreotid alkalmazásakor gyakran megfigyelhető a plazma glukagonkoncentrációjának gyors csökkenése, de ez a hatás nem marad fenn hosszú távú kezelés mellett. Ugyanakkor a tüneti javulás hosszú ideig stabil marad.

Gasztrinómák / Zollinger-Ellison-szindróma esetén az oktreotid önmagában vagy H1-receptor-blokkolóval és protonpumpa-gátlókkal kombinálva csökkentheti a gyomor sósavtermelését, és klinikai javuláshoz vezethet, pl. és a hasmenéssel kapcsolatban. Lehetőség van egyéb tünetek súlyosságának csökkentésére is, amelyek valószínűleg a daganat által peptidek szintézisével kapcsolatosak, beleértve a peptidszintézist. árapály. Egyes esetekben a plazma gasztrin koncentrációja csökken.

Insulinómában szenvedő betegeknél az oktreotid csökkenti az immunreaktív inzulin szintjét a vérben. Műthető daganatos betegeknél az oktreotid képes helyreállítani és fenntartani a normoglikémiát a preoperatív időszakban. Inoperábilis jóindulatú és rosszindulatú daganatok a glikémiás kontroll a vér inzulinszintjének egyidejű hosszú távú csökkenése nélkül javítható.

Ritka, növekedési hormon felszabadító faktort túltermelő (szomatoliberinómák) daganatos betegeknél az oktreotid csökkenti az akromegália tüneteinek súlyosságát. Ez nyilvánvalóan összefügg a növekedési hormon felszabadító faktor és magának a növekedési hormonnak a szekréciójának elnyomásával. A jövőben lehetőség van az agyalapi mirigy méretének csökkentésére, amelyet a kezelés megkezdése előtt megnöveltek.

Farmakokinetika. Subcutan beadás után a gyógyszer gyorsan és teljesen felszívódik. A maximális vérplazmakoncentráció eléréséhez szükséges idő (5,2 mg / ml 0,1 mg-os dózisban) 30 perc. A plazmafehérjékkel - 65%-ban - a vértestekkel való kapcsolat rendkívül jelentéktelen. Az eloszlási térfogat 0,27 l/kg. A teljes clearance 160 ml / perc. A felezési idő (T1/2) 100 perc. A legtöbb a gyógyszer a belekkel ürül, körülbelül 32%-a változatlan formában a vesén keresztül. Intravénás beadás után a kiürülés 2 fázisban történik, T1/2-10, illetve 90 perccel. Idős betegeknél az oktreotid clearance csökken, és a T1/2 nő. Súlyos krónikus veseelégtelenség a clearance 2-szeresére csökken.

HASZNÁLATI JAVASLATOK

• Akromegália (amikor az oktreotid szubkután beadása miatt a betegség megnyilvánulásainak megfelelő ellenőrzése történik, megfelelő hatás hiányában sebészi kezelésés sugárkezelés; sebészi kezelésre való felkészülés, a sugárterápiás kúrák közötti kezelés a tartós hatás kialakulásáig, inoperábilis betegeknél).
• Endokrin daganatok terápiájában gyomor-bél traktus(Gemésztőrendszer) és hasnyálmirigy:
  • karcinoid daganatok karcinoid szindróma tüneteivel;
  • inzulinómák;
  • VIPomas;
  • gastrinomák (Zollinger-Ellison szindróma);
  • glukagonómák (hipoglikémia kezelésére a preoperatív időszakban, valamint fenntartó terápia céljából).
• Szomatoliberinómák (a növekedési hormon felszabadító faktor túltermelésével jellemezhető daganatok).
• A hasnyálmirigy-műtétek utáni szövődmények megelőzése; a vérzés megállítása és a nyelőcső visszértágulatából származó újbóli vérzés megelőzése májcirrhosisban (endoszkópos szkleroterápiával kombinálva).

ELLENJAVALLATOK
Az oktreotiddal vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szembeni túlérzékenység.

GONDOSAN: cholelithiasis, diabetes mellitus, terhesség és szoptatás.

ALKALMAZÁS TERHESSÉG ÉS SZOPÍTÁS ALATT
Terhes nőknél az oktreotiddal kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak. Az oktreotid terhesség alatt csak akkor alkalmazható, ha az anya számára tervezett előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot.

Nem ismert, hogy a kábítószer bejut-e anyatej ezért óvatosan kell eljárni, ha az oktreotidot szoptató anyák kezelésére alkalmazzák.

ADAGOLÁS ÉS ALKALMAZÁS
A gyógyszert szubkután (s / c) és intravénás (i / v) beadásra szánják. A kezdeti adag 50 mcg / nap p / c1 vagy 2-szer naponta. Ezt követően az injekciók száma és az adagolás fokozatosan növelhető a tolerancia, a klinikai válasz és a daganat által termelt hormonszintre gyakorolt ​​hatás (carcinoid tumorok esetén az 5-hidroxi-indol-ecetsav vizelettel történő kiválasztására gyakorolt ​​hatás) alapján. A gyógyszert általában napi 2-3 alkalommal használják.

Akromegaliával a gyógyszert szubkután, 50-100 mcg kezdeti dózisban, 8 vagy 12 órás időközönként adják be.A jövőben a dózis kiválasztása a növekedési hormon vérkoncentrációjának havi meghatározásán, elemzésén alapul. klinikai tünetekés a gyógyszer tolerancia. A legtöbb betegnél napi adag 200-300 mcg. Ne lépje túl a napi 1500 mcg maximális adagot. Ha 3 hónap után. a kezelés nem mutat elegendő növekedési hormon csökkenést és javulást klinikai kép betegségek esetén a terápiát abba kell hagyni.

A gastroentero-pancreas rendszer endokrin daganataira- a gyógyszert s / c-ben adják be 50 mcg kezdeti dózisban, naponta 1-2 alkalommal. A jövőben az elért hatástól, a daganat által termelt hormonok koncentrációjára gyakorolt ​​hatástól (carcinoid tumorok esetén az 5-hidroxi-indol-ecetsav vizelettel történő kiválasztására gyakorolt ​​hatástól), valamint a toleranciától függően a dózis fokozatosan növelni kell 100-200 μg-ra naponta háromszor.

A hasnyálmirigy műtét utáni szövődmények megelőzésére- s / c, az első adag 100 mcg 1 órával a laparotomia előtt, műtét után - 100 mcg naponta háromszor, 7 egymást követő napon. Kivételes esetekben nagyobb adagokra lehet szükség. A gyógyszer fenntartó adagját egyedileg kell kiválasztani. Ha a maximális tolerált adaggal végzett kezelés 1 héten belül nem hatásos, a kezelést abba kell hagyni.

A nyelőcső varikózus vénáiból származó vérzés megállítására- intravénás csepegtetés 25 mcg / óra sebességgel 5 napig.

Subcutan alkalmazás esetén kerülni kell a gyógyszer rövid időn belüli többszöri, ugyanarra a helyre történő beadását. A gyógyszer intravénás beadásához közvetlenül a felhasználás előtt az egyszer használatos injekciós üveg vagy a többször használatos injekciós üveg tartalmát sóoldattal kell hígítani. A hígítási térfogat az alkalmazott infúziós rendszertől függ, és változtatandó az oktreotid folyamatos, az ajánlott sebességgel történő beadása érdekében. A gyógyszer hígítása után a kapott oldatot 24 órán belül fel kell használni. A fel nem használt oldatot semmisítse meg.

Az i/v oldat felhasználása előtt minden esetben ellenőrizni kell az átlátszóságát, részecskéket, üledéket, elszíneződést és folyást, minden olyan esetben, amikor az oldat és a csomagolóanyag ezt lehetővé teszi. Ne alkalmazza a gyógyszert, ha zavaros, részecskéket, üledéket tartalmaz, ha a színe megváltozott, vagy ha cseppnyomok láthatók rajta.

ALKALMAZÁS KÜLÖN BETEGCSOPORTBAN
Jelenleg nincs olyan adat, amely arra utalna, hogy időskorúak és károsodott vesefunkciójú betegek esetében módosítani kell a gyógyszer adagját. Mivel a májcirrhosisban szenvedő betegeknél az oktreotid felezési idejének meghosszabbodására utaló jelek vannak, javasolt a fenntartó adag módosítása károsodott májfunkciójú betegeknél. Gyermekeknél az oktreotiddal kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak.

MELLÉKHATÁS
Helyi reakciók: lehetséges fájdalom, viszketés vagy égő érzés, bőrpír vagy duzzanat a szubkután injekció beadásának helyén (általában 15 percen belül eltűnik).

A helyi reakciók súlyossága csökkenthető szobahőmérsékletű oldattal, vagy kisebb térfogatú, töményebb oldat hozzáadásával.

A gyomor-bél traktusból:étvágytalanság, hányinger, hányás, hasi görcsök, puffadás, túlzott gázképződés, laza széklet, hasmenés, steatorrhoea. Bár a széklettel történő zsírkiválasztás fokozódhat, jelenleg nincs bizonyíték arra, hogy a hosszú távú oktreotid-kezelés felszívódási zavar (malabszorpció) miatt táplálkozási hiányosságokhoz vezethet. Ritka esetekben előfordulhatnak olyan jelenségek, amelyek az akut bélrendszerhez hasonlítanak. obstrukció: progresszív puffadás, erős fájdalom az epigasztrikus régióban, a hasfal feszülése. Az oktreotid hosszú távú alkalmazása kövek képződéséhez vezethet epehólyag... A gyomor-bélrendszeri mellékhatások előfordulása csökkenthető az étkezések és az oktreotid beadása közötti idő növelésével.

A hasnyálmirigyből: ritka akut pancreatitis esetekről számoltak be, amelyek az oktreotid használatának első óráiban vagy napjaiban alakultak ki. Nál nél hosszú távú használat epehólyag-gyulladással összefüggő pancreatitis eseteiről számoltak be.

A májból: külön jelentések vannak a májműködési zavar kialakulásáról ( akut hepatitis kolesztázis nélkül, a transzamináz paraméterek normalizálódásával az oktreotid kezelés abbahagyása után); a hiperbilirubinémia lassú kialakulása, amelyet az alkalikus foszfatáz, gamma-glutamiltranszferáz és kisebb mértékben más transzaminázok növekedése kísér.

Oldalról szív- és érrendszeri rendszerek: bizonyos esetekben - bradycardia.

Az anyagcsere oldaláról: Mivel az oktreotid elnyomja a GH, a glukagon és az inzulin képződését, befolyásolhatja a glükóz anyagcserét. Valószínűleg csökkent glükóztolerancia étkezés után. Az SC oktreotid hosszan tartó alkalmazása esetén bizonyos esetekben tartós hiperglikémia alakulhat ki. Hipoglikémiás állapotokat is megfigyeltek.

Egyéb: ritka esetekben átmeneti hajhullásról számoltak be oktreotid beadását követően. A reakciók alakulásáról külön jelentések születtek túlérzékenység: ritkán - bőr allergiás reakciók; bizonyos esetekben - anafilaxiás reakciók.

TÚLADAGOLÁS
Az oktreotid 2000 mcg-ig terjedő adagja szubkután injekció formájában háromszor több hónapig jól tolerálható. A maximális egyszeri adag intravénás bolus beadásakor felnőtt betegeknek 1 mg volt.
Ugyanakkor olyan tüneteket észleltek, mint a pulzusszám csökkenése, az arc "hőhullámai", görcsös hasi fájdalom, hasmenés, hányinger és ürességérzet a gyomorban. Mindezek a tünetek a gyógyszer beadásától számított 24 órán belül megszűntek.

Egy beteg tévedésből oktreotid túladagolást kapott (250 μg/h helyett 25 μg/óra) folyamatos infúzióval, mellékhatások nélkül. Akut túladagolás esetén nem figyeltek meg életveszélyes reakciókat. Túladagolás esetén - tüneti kezelés.

Kölcsönhatás más kábítószerekkel
Az oktreotid csökkenti a ciklosporin felszívódását, lassítja a cimetidin felszívódását. Nál nél egyidejű használat az oktreotid és a brómkriptin biohasznosulása az utóbbi növekszik.

Szükséges az egyidejűleg alkalmazott diuretikumok, béta-blokkolók, "lassú" kalciumcsatornák blokkolók, inzulin, orális hipoglikémiás szerek, glukagon adagolási rendjének korrekciója.

Bizonyíték van arra, hogy a szomatosztatin analógok csökkenthetik a citokróm P450 enzimek által metabolizált gyógyszerek metabolizmusát (ez oka lehet a növekedési hormon szuppressziója). Mivel kizárni lehetetlen hasonló hatások Az ocreotidot, a citokróm P450 rendszer enzimei által metabolizált, szűk terápiás dózistartományú gyógyszereket óvatosan kell felírni.

KÜLÖNLEGES UTASÍTÁSOK
GH-t szekretáló agyalapi mirigy daganatok esetén a betegek gondos monitorozása szükséges, mivel olyan súlyos szövődmények kialakulásával, mint a látómezők beszűkülése lehetséges a daganatok méretének növekedése. Ezekben az esetekben mérlegelni kell más kezelések szükségességét. A hosszú ideig SC oktreotidot kapó betegek 15-30%-ánál epekő alakulhat ki. Az általános populációban (40-60 éves kor között) a prevalencia 5-20%. A prológ hatású oktreotiddal végzett hosszú távú kezelés tapasztalatai akromegáliában, valamint a gyomor-bél traktus és a hasnyálmirigy daganataiban arra utalnak, hogy az elhúzódó hatású oktreotid az oktreotiddal összehasonlítva rövid színészi játék nem vezet az epehólyagkövek előfordulásának növekedéséhez. Azonban az epehólyag ultrahangos vizsgálata javasolt az oktreotid-kezelés megkezdése előtt és körülbelül 6 havonta a kezelés alatt. Az epekő, ha megtalálható, általában tünetmentes. Jelenlétében klinikai tünetek Látható konzervatív kezelés(például epesav-készítmények alkalmazása) vagy műtét.

Az 1-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél az oktreotid befolyásolhatja a glükóz anyagcserét, és ezáltal csökkentheti az injekciós inzulin szükségességét. 2-es típusú diabetes mellitusban szenvedő és kísérő betegség nélküli betegek számára szénhidrát anyagcsere szubkután injekciók Az oktreotid posztprandiális glikémiához vezethet. Ebben a tekintetben ajánlott rendszeresen ellenőrizni a glikémia szintjét, és szükség esetén korrigálni a hipoglikémiás kezelést.

Insulinómában szenvedő betegeknél az oktreotid-kezelés alatt a hipoglikémia súlyossága és időtartama megnövekedhet (ez a GH- és a glukagon-szekrécióra gyakorolt ​​kifejezettebb gátló hatásnak, mint az inzulin-szekréciónak, valamint az inzulin-elválasztás rövidebb időtartamának köszönhető. inzulinszekréciót gátló hatás). Ezen betegek szisztematikus megfigyelése látható.

Az oktreotid felírása előtt a betegeknek először epehólyag-ultrahangvizsgálatot kell végezniük. Az oktreotid kezelés alatt ismételt ultrahang epehólyag, lehetőleg 6-12 hónapos időközönként.

Ha a kezelés megkezdése előtt epehólyagkövet találnak, az oktreotid-terápia lehetséges előnyeit fel kell mérni. lehetséges kockázat jelenléthez kapcsolódik epekő.

Jelenleg nincs bizonyíték arra, hogy az oktreotid károsan befolyásolná a már meglévő epehólyag lefolyását vagy prognózisát.

Olyan betegek kezelése, akiknél epehólyagkövek képződnek az oktreotid-kezelés során. a) Tünetmentes epehólyag kövek.
Az oktreotid adását az előny/kockázat aránytól függően meg lehet szakítani vagy folytatni. Mindenesetre nincs szükség további intézkedésre, mint az ellenőrzések folytatására, szükség esetén azok gyakoribbá tételére.

b) Klinikai tünetekkel járó epehólyagkövek.
Az oktreotid adását az előny/kockázat aránytól függően meg lehet szakítani vagy folytatni. Mindenesetre a beteget ugyanúgy kell kezelni, mint az epekőbetegség egyéb esetekben klinikai megnyilvánulásai. Gyógyszeres kezelés magában foglalja az epesav-készítmények kombinációinak használatát (például kenodezoxikólsav 7,5 mg / kg / nap dózisban, azonos dózisú urzodezoxikólsavval kombinálva) ultrahangos irányítás mellett - a kövek teljes eltűnéséig.

A gépjárművezetéshez és a mechanizmusok kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​​​hatás
Nincs adat az oktreotidnak a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​hatására vonatkozóan.

KIADÁSI ŰRLAP
Intravénás és szubkután beadásra szolgáló oldat 50 μg / ml, 100 μg / ml.

1 ml ampullánként, 1. hidrolitikus osztályú színtelen üvegből, az ampulla kivágása felett kék pont és kék gyűrű (Octrid 50) vagy kék pont és narancssárga gyűrű (Octrid 100) formájában van megjelölve. 1 ampulla műanyag raklapban, használati útmutatóval együtt kartondobozban.

TÁROLÁSI FELTÉTELEK
Sötét helyen, gyermekektől elzárva tárolandó, 2-8 °C hőmérsékleten.

LEGJOBB DÁTUM ELŐTT
2 év. Ne használja a lejárati idő után.

GYÓGYSZERTÁRI KIADÁSI FELTÉTELEK
Receptre.

GYÁRTÓ:
San Pharmaceutical Industries Ltd., India. Halol-389 350, Diéta. Punch Mahal, Gujarat, India

Minőségi igények benyújtása a moszkvai képviselethez: 117420, Moszkva, Profsoyuznaya st., 57-es ház, 722-es iroda

A szomatosztatin analógja. A gyógyszer a intenzív osztály a gasztroenterológiában

Hatóanyag

Oktreotid (acetát formájában) (oktreotid)

Kiadási forma, összetétel és csomagolás

Segédanyagok: - 9 mg, víz d / i - legfeljebb 1 ml.

Oldat intravénás és szubkután beadásra átlátszó, színtelen, szagtalan.

Segédanyagok: nátrium-klorid - 9 mg, víz d / i - legfeljebb 1 ml.

1 ml - ampullák (1) - kontúros sejtcsomagok (1) - kartondobozok.
1 ml - ampullák (2) - kontúros sejtcsomagok (1) - kartondobozok.
1 ml - ampullák (5) - kontúros sejtcsomagok (1) - kartondobozok.
1 ml - ampullák (5) - kontúros sejtcsomagok (2) - kartondobozok.

farmakológiai hatás

Az oktreotid a szomatosztatin szintetikus analógja, amely a természetes szomatosztatin hormon származéka, és hasonló farmakológiai hatásokkal rendelkezik, de lényegesen hosszabb hatástartamú. Az oktreotid gátolja a növekedési hormon (GH) szekrécióját, mind a patológiásan megnövekedett, mind az arginin, a testmozgás és az inzulin hipoglikémia okozta. A gyógyszer az inzulin, a glukagon, a gasztrin szekrécióját is elnyomja, mind a patológiásan megnövekedett, mind a táplálékfelvétel által okozott; gátolja az arginin által stimulált inzulin és glukagon szekréciót is. Az oktreotid gátolja a tiroliberin által okozott tirotropin szekréciót.

A szomatosztatintól eltérően az oktreotid nagyobb mértékben gátolja a GH-szekréciót, mint az inzulin-szekréció, és beadását nem kíséri a hormonok későbbi túlzott szekréciója (például akromegáliában szenvedő betegeknél a GH).

Az akromegáliában szenvedő betegeknél az oktreotid csökkenti a GH és az inzulinszerű növekedési faktor (IGF-1) koncentrációját a vérben. A GH-koncentráció legalább 50%-os csökkenése a betegek 90%-ánál figyelhető meg, míg a GH-koncentráció legalább 5 ng/ml-es értéke a betegek körülbelül felénél érhető el. A legtöbb akromegáliában szenvedő betegnél az oktreotid csökkenti a fejfájás, a lágyrész-duzzanat, a hyperhidrosis, az ízületi fájdalmak és a paresztéziák súlyosságát. Nagy agyalapi mirigy adenomában szenvedő betegeknél az oktreotid-kezelés a daganat méretének némi csökkenését eredményezheti.

A gasztroenteropancreatikus endokrin rendszer szekretáló daganatai esetén a terápia elégtelen hatékonysága esetén (műtét, májartéria embolizáció, kemoterápia, beleértve a streptozotocint és) az oktreotid adása a betegség lefolyásának javulásához vezethet. Tehát karcinoid daganatokban az oktreotid alkalmazása az arc kipirulása, hasmenés érzetének súlyosságának csökkenéséhez vezethet, ami sok esetben a plazma szerotonin koncentrációjának csökkenésével és a kiürüléssel jár együtt. 5-hidroxi-indol-ecetsav a vesék által. A vazoaktív intestinalis peptid (VIPoma) túltermelésével jellemezhető daganatokban az oktreotid alkalmazása a legtöbb betegben a súlyos szekréciós hasmenés csökkenéséhez, és ennek megfelelően a beteg életminőségének javulásához vezet. Ugyanakkor csökken az egyidejű elektrolit-zavarok, például a hipokalémia, ami lehetővé teszi a folyadékok és elektrolitok enterális és parenterális adagolásának megszakítását. Egyes betegeknél a daganat progressziója lelassul vagy leáll, mérete csökken, valamint a májmetasztázisok mérete. A klinikai javulás általában a vazoaktív intestinalis peptid (VIP) plazmakoncentrációjának csökkenésével vagy normalizálódásával jár együtt. Glucagonomákban az oktreotid alkalmazása az erythema migrans csökkenéséhez vezet. Az oktreotidnak nincs jelentős hatása a hiperglikémia súlyosságára diabetes mellitus, míg az inzulin vagy az orális hipoglikémiás gyógyszerek iránti igény általában változatlan marad. A gyógyszer a hasmenés csökkenését okozza, amelyet a testtömeg növekedése kísér. Bár az oktreotid hatására a vérplazmában a glukagon koncentrációjának csökkenése átmeneti, a klinikai javulás stabil marad a gyógyszer alkalmazásának teljes időtartama alatt. Gasztrinómában / Zollinger-Ellison-szindrómában szenvedő betegeknél, ha az oktreotidot monoterápiában vagy protonpumpa-gátlókkal vagy H2-hisztamin receptor blokkolóval kombinálva alkalmazzák, csökkenthető a sósav túlzott szekréciója a gyomorban, csökkenthető a gasztrin koncentrációja a vérplazmában. és csökkenti a hasmenés és az árapály súlyosságát. Insulinómában szenvedő betegeknél az oktreotid csökkenti az immunreaktív inzulin szintjét a vérben (ez a hatás rövid ideig tarthat - körülbelül 2 óra). Műthető daganatos betegeknél az oktreotid képes helyreállítani és fenntartani a normoglikémiát a preoperatív időszakban. Inoperábilis jó- és rosszindulatú daganatokban szenvedő betegeknél a glikémiás kontroll javulhat a vér inzulinszintjének egyidejű hosszan tartó csökkenése nélkül.

Ritka, növekedési hormon felszabadító faktort túltermelő (szomatoliberinómák) daganatos betegeknél az oktreotid csökkenti az akromegália tüneteinek súlyosságát. Ennek oka a növekedési hormon felszabadító faktor és magának a növekedési hormonnak a szekréciójának elnyomása. A jövőben az agyalapi mirigy hipertrófiája csökkenhet.

Májcirrhosisban szenvedő betegek nyelőcső- és gyomorvarikózus vénáiból eredő vérzés esetén az oktreotid specifikus kezeléssel (például szkleroterápia) kombinálva a vérzés hatékonyabb ellenőrzését és a korai újravérzést, a vér mennyiségének csökkenését eredményezi. transzfúziók és az 5 napos túlélés javulása. Úgy gondolják, hogy az oktreotid hatásmechanizmusa a szervek véráramlásának csökkenésével függ össze a vazoaktív hormonok, például a VIP és a glukagon elnyomása révén.

Farmakokinetika

Szívás

Subcutan beadást követően az oktreotid gyorsan és teljesen felszívódik. Az oktreotid C max értéke a plazmában 30 percen belül érhető el.

terjesztés

A vérplazmafehérjékkel való kapcsolat 65%. Az oktreotid kötődése a vértestekhez rendkívül jelentéktelen, Vd 0,27 l/kg.

Visszavonás

Az oktreotid szubkután beadása után a T 1/2 100 perc. Intravénás beadás után az oktreotid kiválasztódása 2 fázisban történik, T 1/2 - 10, illetve 90 perccel. Az oktreotid nagy része a beleken keresztül ürül, körülbelül 32% - változatlan formában a vesén keresztül. A teljes clearance 160 ml / perc.

Javallatok

Akromegália: a betegség fő megnyilvánulásainak szabályozása, valamint a GH és IGF-1 szintjének csökkentése a plazmában olyan esetekben, amikor a sebészeti kezelés vagy a sugárterápia nem elegendő. Az oktreotid olyan akromegáliában szenvedő betegek kezelésére is javallt, akik visszautasítják a műtétet vagy ellenjavallatokkal rendelkeznek, valamint rövid távú kezelésre a sugárkezelési kúrák közötti intervallumokban, amíg a hatás teljesen ki nem alakul.

A gyomor-bél traktus és a hasnyálmirigy endokrin daganatainak szekretálása - a tünetek szabályozására:

- karcinoid daganatok karcinoid szindróma jelenlétével;

- VIPomas;

- glukagonómák;

- gasztrinómák / Zollinger-Ellison szindróma - általában protonpumpa-gátlókkal és hisztamin H 2 receptor blokkolóval kombinálva;

- insulinomák (a hipoglikémia szabályozására a preoperatív időszakban, valamint a fenntartó terápia során);

- szomatoliberinómák (a növekedési hormon felszabadító faktor túltermelésével jellemezhető daganatok).

A gyógyszer nem, és alkalmazása nem vezethet a betegek ezen kategóriájának gyógyulásához.

Vérzés megállítása és a nyelőcső és gyomor visszértágulatából származó visszatérő vérzés megelőzése májcirrhosisban szenvedő betegeknél. Az oktreotid specifikus kezelési intézkedések például endoszkópos szkleroterápia.

Ellenjavallatok

- túlérzékenység az oktreotiddal vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben;

— gyermekkor 18 éves korig.

Gondosan: epehólyag ( kolelitiasis); cukorbetegség

Adagolás

Szubkután, intravénásan.

Akromegaliával- s / c, 300 mcg dózisban 8 vagy 12 órás időközönként Ezt az adagot a kezdeti terápia hatástalansága esetén alkalmazzák (Octreotide gyógyszer, i / v és s / c oldat, 50-100 mcg 8 vagy 12 órás időközönként). A kezdeti terápia sikertelenségét a havi vér GH-mérés alapján értékelik (célkoncentráció: GH< 2.5 нг/мл; ИФР – 1 в пределах нормальных значений), анализе клинических симптомов и переносимости препарата. В случае неэффективности дозы 300 мкг, рекомендуется проводить подбор дозы, основываясь на вышеуказанных критериях. Не следует превышать максимальную дозу, составляющую 1500 мкг/сут.

Stabil dózisú oktreotidot kapó betegeknél a GH-koncentrációt 6 havonta meg kell határozni. Ha három hónapos oktreotid-kezelés után a GH-koncentráció nem csökken kellő mértékben, és a betegség klinikai képe nem javul, a kezelést abba kell hagyni.

A gastroenteropancreas endokrin rendszer daganatai esetén: n / a, 300 mcg adagban 1-2 alkalommal / nap. Ezt az adagot a kezdeti terápia hatástalansága esetén alkalmazzák (Octreotide gyógyszer, oldat intravénás és szubkután beadásra, 50 mikrogramm 1-2 alkalommal / nap, fokozatosan 100-200 mcg-ra naponta háromszor). A kezdeti terápia hatástalanságát az elért klinikai hatás, a daganat által termelt hormonok koncentrációjára gyakorolt ​​hatás (carcinoid tumorok esetén az 5-hidroxi-indol-ecetsav vesén keresztüli kiválasztására gyakorolt ​​hatás) és a tolerálhatóság alapján értékelik. . Kivételes esetekben megengedett a betegnek napi 600 mcg-ot meghaladó adag felírása, a gyógyszer adagja fokozatosan 300-600 mcg-ra emelhető naponta háromszor. A gyógyszer fenntartó adagját egyedileg kell kiválasztani. Karcinoid tumorokban, ha az oktreotiddal végzett terápia a maximálisan tolerálható dózissal 1 hétig nem volt hatásos, a kezelést nem szabad folytatni.

A nyelőcső és a gyomor varikózisából származó vérzés esetén: IV csepegtetés 25 mcg / óra sebességgel 5 napig.

Alkalmazás bizonyos betegcsoportokban

Jelenleg nincs erre utaló bizonyíték idősek csökkent az oktreotid toleranciája, és az adagolási rend megváltoztatását teszi szükségessé.

Van károsodott vesefunkciójú betegek nincs szükség az oktreotid adagolási rendjének módosítására.

Oktreotiddal kapcsolatos tapasztalatok gyermekek korlátozott.

A gyógyszer felhasználási feltételei

Szubkután beadás

Azok a betegek, akik maguk adják be az SC oktreotidot, kapjanak részletes utasításokat orvostól vagy nővértől.

Beadás előtt az oldatot szobahőmérsékletre kell melegíteni - ez segít csökkenteni kellemetlen érzések az injekció beadásának helyén. A gyógyszert nem szabad rövid időközönként ugyanoda beadni. Az ampullákat közvetlenül a gyógyszer beadása előtt fel kell nyitni; dobja ki a fel nem használt oldatmennyiséget.

Intravénás csepegtető

Szükség esetén oktreotid intravénás csepegtetése, egy 600 μg hatóanyagot tartalmazó ampulla tartalmát 60 ml 0,9%-os nátrium-klorid oldattal kell hígítani. Az oktreotid 25 °C alatti hőmérsékleten 24 órán át megőrzi fizikai és kémiai stabilitását steril 0,9%-os nátrium-klorid-oldatban vagy 5%-os dextrózoldatban vizes oldatban. Mivel azonban az oktreotid megzavarhatja a glükóz metabolizmusát, a 0,9%-os nátrium-klorid-oldat előnyösebb. Intravénás beadás előtt az ampullát gondosan meg kell vizsgálni az oldat színének változása és az idegen részecskék jelenléte szempontjából.

A mikrobiális szennyeződés elkerülése érdekében a hígított oldatokat az elkészítést követően azonnal fel kell használni. Ha az oldatot nem kívánja azonnal felhasználni, 2-8 °C-on kell tárolni. Beadás előtt az oldatot szobahőmérsékletre kell melegíteni. Teljes idő a hígítás, a hűtőszekrényben való tárolás és az oldat beadása közötti időtartam nem haladhatja meg a 24 órát.

Mellékhatások

Az oktreotiddal kapcsolatban jelentett fő nemkívánatos események a következők voltak mellékhatások emésztőrendszerből, idegrendszerből, máj-eperendszerből, valamint anyagcserezavarok és táplálkozási hiányosságok kialakulása esetén.

A klinikai vizsgálatok során a gyógyszer felírásakor leggyakrabban hasmenést, hasi fájdalmat, hányingert, puffadást, fejfájást, epekövességeket, hiperglikémiát és székrekedést figyeltek meg. Gyakori volt a szédülés, fájdalom is. eltérő lokalizáció, az epe kolloid stabilitásának megsértése (koleszterin mikrokristályok képződése), diszfunkció pajzsmirigy(a pajzsmirigy-stimuláló hormon szintje, a teljes és a szabad tiroxin szintje), lágy széklet állaga, csökkent glükóztolerancia, hányás, asthenia és hipoglikémia.

A gyógyszer alkalmazása során ritka esetekben előfordulhatnak olyan jelenségek, amelyek akutra hasonlítanak bélelzáródás: progresszív puffadás, erős fájdalom az epigasztrikus régióban, a hasfal feszülése, izomvédelem.

Bár a széklettel történő zsírkiválasztás fokozódhat, a mai napig nincs bizonyíték arra, hogy az oktreotiddal végzett hosszú távú kezelés felszívódási zavar (malabszorpció) miatti táplálkozási hiányosságok kialakulásához vezethet.

Akut hasnyálmirigy-gyulladás nagyon ritka eseteiről számoltak be, amelyek az oktreotid SC alkalmazásának első óráiban vagy napjaiban alakultak ki, és a gyógyszer abbahagyása után eltűntek. Ezenkívül az SC oktreotid hosszan tartó alkalmazása során epehólyag-gyulladással összefüggő pancreatitis eseteket jelentettek.

Alapján EKG vizsgálatok a gyógyszer akromegáliában és karcinoid szindrómában szenvedő betegeknél történő alkalmazásának hátterében: a QT-intervallum megnyúlása, eltérés elektromos tengely szív, korai repolarizáció, alacsony feszültségű EKG-típus, az átmeneti zóna elmozdulása, korai P-hullám és nem specifikus változások az ST-szegmensben és a T-hullámban.Mivel ebben a kategóriában a betegek szívbetegségben szenvednek, ok-okozati összefüggés van az oktreotid alkalmazása és a T-hullám között. ezen nemkívánatos események kialakulását nem állapították meg.

alatt azonosított mellékhatások gyakoriságának meghatározása klinikai kutatás gyógyszert, a következő kritériumokat alkalmazták: nagyon gyakran (≥ 1/10); gyakran (≥ 1/100,< 1/10); иногда (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Az emésztőrendszerből: nagyon gyakran - hasmenés, hasi fájdalom, hányinger, székrekedés, puffadás; gyakran - dyspeptikus zavarok, hányás, teltség-/nehézségérzet a hasban, steatorrhoea, lágy széklet állaga, a széklet elszíneződése, étvágytalanság.

Az idegrendszerből: nagyon gyakran - fejfájás; gyakran - szédülés.

Az endokrin rendszerből: nagyon gyakran - hiperglikémia; gyakran - pajzsmirigy alulműködés / pajzsmirigy diszfunkció (a pajzsmirigy-stimuláló hormon szintje, a teljes és szabad tiroxin szintje); hipoglikémia, csökkent glükóztolerancia.

nagyon gyakran - cholelithiasis, azaz. kövek képződése az epehólyagban; gyakran - kolecisztitisz, az epe kolloid stabilitásának megsértése (koleszterin mikrokristályok képződése), hiperbilirubinémia, a máj transzaminázok fokozott aktivitása.

Bőrgyógyászati ​​reakciók: gyakran - viszketés, kiütés, hajhullás.

Oldalról légzőrendszer: gyakran - légszomj.

gyakran - bradycardia; néha tachycardia.

Általános jogsértésekés reakciók az injekció beadásának helyén: nagyon gyakran - fájdalom az injekció beadásának helyén; néha kiszáradás.

Az oktreotiddal végzett kezelés során a klinikai gyakorlatban a következő nemkívánatos eseményeket figyelték meg, függetlenül attól, hogy ok-okozati összefüggés van-e a gyógyszer használatával:

Oldalról immunrendszer: anafilaxiás reakciók, allergiás reakciók / túlérzékenység.

Bőrgyógyászati ​​reakciók: csalánkiütés.

A hepatobiliáris rendszerből: akut hasnyálmirigy-gyulladás, akut hepatitis cholestasis nélkül, cholestaticus hepatitis, epehólyag, sárgaság, kolesztatikus sárgaság, megnövekedett alkalikus foszfatáz, gamma-glutamiltranszferáz szint.

Oldalról szeretettel- érrendszer: szívritmuszavarok.

Túladagolás

A klinikai gyakorlatban jelentett egyedi oktreotid túladagolás esetei gyermekeknél és felnőtteknél. Felnőtteknél az oktreotid véletlenszerű alkalmazása esetén 2400-6000 mcg / nap dózisban, intravénás injekcióban (infúziós sebesség)
100-250 mcg / óra) vagy s / c (1500 mcg 3-szor / nap), megfigyelték: szívritmuszavarok kialakulása, vérnyomáscsökkenés, hirtelen szívleállás, agyi hypoxia, hasnyálmirigy-gyulladás, zsírmáj, hasmenés, gyengeség, letargia , fogyás test, hepatomegalia és tejsavas acidózis.

Az oktreotid véletlenszerű alkalmazása gyermekeknél 50-3000 mcg / nap dózisban, intravénásan (2,1-500 mcg / óra infúziós sebesség) vagy s / c (50-100 mcg) beadva, csak mérsékelt hiperglikémiát észleltek.

Az oktreotid 3000-30000 mcg / nap dózisban (több injekcióra osztva) szubkután adagolásával daganatos betegeknél nem észleltek új nemkívánatos eseményeket (kivéve a "Mellékhatások" részben feltüntetetteket).

Gyógyszerkölcsönhatások

Farmakokinetikai kölcsönhatás

Csökkenti a ciklosporin felszívódását, lassítja a cimetidin felszívódását. Korrigálni kell az egyidejűleg alkalmazott diuretikumok, béta-blokkolók, a "lassú" kalciumcsatornák blokkolói, orális hipoglikémiás szerek, glukagon adagolási rendjét.

Az oktreotid és a bromokriptin együttes alkalmazása növeli a bromokriptin biohasznosulását.

Csökkenti a citokróm P450 rendszer enzimjeinek részvételével metabolizálódó anyagok metabolizmusát (lehet, hogy a GH szuppressziója miatt). Mivel az oktreotid ilyen hatásai nem zárhatók ki, óvatosan kell eljárni a citokróm P450 rendszer által metabolizált és szűk terápiás koncentrációtartományú gyógyszerek felírásakor (pl. kinidin, terfenadin).

Különleges utasítások

GH-t szekretáló agyalapi mirigy daganatok esetén az oktreotiddal kezelt betegek gondos monitorozása szükséges, mivel a daganatok mérete megnőhet olyan súlyos szövődmények kialakulásával, mint a látómezők beszűkülése. Ezekben az esetekben mérlegelni kell más kezelések szükségességét.

Mivel a növekedési hormon szintjének csökkenése és az inzulinszerű faktor-1 szintjének normalizálása az oktreotiddal végzett kezelés során az akromegáliában szenvedő nők termékenységének helyreállításához vezethet, a gyógyszer alkalmazása során a fogamzóképes korú betegeknek megbízható módszereket kell alkalmazniuk. a fogamzásgátlásról.

Ha az oktreotidot hosszú ideig alkalmazzák, a pajzsmirigy működését ellenőrizni kell.

Abban az esetben, ha az oktreotid alkalmazása hátterében bradycardia alakul ki, szükség esetén csökkenthető a béta-blokkolók vagy a víz-elektrolit egyensúlyt befolyásoló gyógyszerek adagja.

Egyes betegeknél az oktreotid megváltoztathatja a zsír felszívódását a bélben.

Az oktreotid alkalmazása hátterében a kobalamin (B 12-vitamin) tartalom csökkenése és a kobalamin felszívódási teszt (Schilling-teszt) normálértékeitől való eltérések mutatkoztak.

Ha az oktreotidot olyan betegeknél alkalmazzák, akiknek kórtörténetében B 12-vitamin-hiány szerepel, javasolt a szervezet kobalamintartalmának ellenőrzése.

Az oktreotid beadása előtt a betegeknek először epehólyag-ultrahangvizsgálatot kell végezniük.

Az Octreotide-kezelés alatt megismételjük ultrahang vizsgálatok epehólyag, lehetőleg 6-12 hónapos időközönként.

Ha a kezelés megkezdése előtt epehólyagkövet találnak, az oktreotid-terápia lehetséges előnyeit a jelenlétükhöz kapcsolódó lehetséges kockázatokhoz képest értékelni kell. Nincs bizonyíték arra, hogy az oktreotid negatív hatással lenne egy meglévő epekőbetegség lefolyására vagy prognózisára.

Tünetmentes epehólyag kövek... Az oktreotid adását az előny/kockázat aránytól függően meg lehet szakítani vagy folytatni. Mindenesetre nem kell mást tenni, mint folytatni a megfigyelést, szükség esetén gyakoribbá tenni.

Klinikai tünetekkel járó epehólyagkövek. Az oktreotid adását az előny/kockázat aránytól függően meg lehet szakítani vagy folytatni. Mindenesetre a beteget ugyanúgy kell kezelni, mint a klinikai tünetekkel járó epekőbetegség más esetekben. A gyógyszeres kezelés magában foglalja az epesav-készítmények kombinációinak alkalmazását (például kenodezoxikólsav napi 7,5 mg / kg dózisban, azonos dózisú urzodezoxikólsavval kombinálva) ultrahangos irányítás mellett - a kövek teljes eltűnéséig.

A gyomor-bél traktus és a hasnyálmirigy endokrin daganatainak oktreotiddal történő kezelése esetén ritka esetekben a tünetek hirtelen visszaesése léphet fel.

Insulinómában szenvedő betegeknél az oktreotid-kezelés alatt a hipoglikémia súlyossága és időtartama megnövekedhet (ez a GH- és a glukagon-szekrécióra gyakorolt ​​kifejezettebb gátló hatásnak, mint az inzulin-szekréciónak, valamint az inzulin-elválasztás rövidebb időtartamának köszönhető. inzulinszekréciót gátló hatás). Az oktreotid-kezelés kezdetén és a gyógyszeradag minden egyes módosításakor gondoskodni kell ezeknek a betegeknek a gondos rendszeres monitorozásáról. A vércukorszint jelentős ingadozása az oktreotid alacsonyabb dózisú gyakrabban történő adásával próbálható csökkenteni. Az 1-es típusú diabetes mellitusban szenvedő betegeknél az oktreotid csökkentheti az inzulinszükségletet. Cukorbetegségben nem szenvedő és 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő, részben intakt inzulinszekréciójú betegeknél az oktreotid alkalmazása posztprandiális hiperglikémiához vezethet. Ha az oktreotidot diabetes mellitusban szenvedő betegeknél alkalmazzák, ajánlatos ellenőrizni a vér glükózkoncentrációját és az antidiabetikus kezelést.

Mivel a nyelőcső és a gyomor visszértágulatából származó vérzést követően megnő az 1-es típusú diabetes mellitus kockázata, és a cukorbetegségben szenvedő betegek inzulinigénye is változhat, ezekben az esetekben a vércukorszint szisztematikus monitorozása szükséges.

Korrigálni kell az egyidejűleg alkalmazott diuretikumok, béta-blokkolók, a "lassú" kalciumcsatornák blokkolói, az inzulin, az orális hipoglikémiás szerek, a glukagon adagolási rendjét.

A gépjárművezetéshez és a mechanizmusok kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt ​​​​hatás

Az oktreotid egyes mellékhatásai negatívan befolyásolhatják a kezelési képességet járművekés egyéb olyan mechanizmusok, amelyek megkövetelik fokozott koncentráció figyelem és a pszichomotoros reakciók sebessége. Ebben a tekintetben ajánlott, hogy amikor ezek a tünetek megjelennek, legyen óvatos olyan járművek vagy mechanizmusok vezetése közben, amelyek fokozott figyelmet igényelnek.

Az oktreotid adagolási rendjének korrekciója nem szükséges. A gyógyszert száraz, sötét helyen, gyermekektől elzárva, 8 és 25 ° C közötti hőmérsékleten kell keményíteni.

Legjobb előtti dátum - 5 év. Ne használja a lejárati idő után.

Az oktreotid gyógyszer analógjait az orvosi terminológiának megfelelően "szinonimáknak" nevezik - olyan készítmények, amelyek felcserélhetők a szervezetre gyakorolt ​​​​hatás szempontjából, és egy vagy több azonos hatóanyagot tartalmaznak. A szinonimák kiválasztásakor ne csak a költségeket vegye figyelembe, hanem a gyártó országát és a gyártó hírnevét is.

A gyógyszer leírása

Oktreotid- A szomatosztatin szintetikus analógja, amelyet hosszabb hatástartam jellemez. Gátolja az elülső agyalapi mirigy STH-szekrécióját, valamint a TSH-szekréciót. Gátolja a hasnyálmirigy exokrin és endokrin (inzulin, glukagon) szekrécióját, valamint a gasztrin, sósav, kolecisztokinin, szekretin, emésztőenzimek, vazointesztinális peptid és néhány más peptid, biológiailag aktív anyag kiválasztását, amelyek szekrécióját végzik. a gastroentero-hasnyálmirigy rendszer által. Elnyomja a gyomor- és bélmozgást.

Az analógok listája

Jegyzet! A lista az Octreotide szinonimákat tartalmazza, amelyek hasonló összetételűek, így Ön maga választhat helyettesítőt, figyelembe véve az orvos által felírt gyógyszer formáját és adagját. Előnyben részesítse az USA, Japán, Nyugat-Európa gyártóit, valamint a jól ismert cégeket Kelet-Európa: Krka, Richter Gedeon, Actavis, Egis, Lek, Hexal, Teva, Zentiva.

Kiadási űrlap(népszerűség szerint)	ár, dörzsölje.
Oktreotid
Amp 0,01% - 1ml No. 1 csomag műanyag hüvely. (Pharm – Sintez CJSC (Oroszország)	2159
Amp 0,01% - 1ml No. 5 csomag műanyag hüvely. (Pharm – Sintez CJSC (Oroszország)	2232.50
Amp 0,01% - 1 ml N1 (Pharm - Sintez ZAO (Oroszország)	4293.80
Amp 0,01% - 1 ml N10 (Pharm - Sintez CJSC (Oroszország)	4502
Genfastat
Fiola 0,1 mg, 1 ml, 5 db. (Omega Laboratories, Kanada)	1768
Oktreotid Kabi
Oktreotid V
Oktreotid Fsintez
Amp 0,01% - 1 ml N1 (F - Sintez ZAO (Oroszország)	2575.50
oktreotid*
Octreotide-Actavis
Oktreotid depó
Palack, 10 mg (Pharm - Synthesis, Oroszország)	26371
Octreotide Long
Microspheres d / prigot szuszpenziók intramuszkuláris injekcióhoz, prolong palack, 10 mg-os üveg	17887
Octreotide-Long FS
20 mg mikrogömbök d / pr.v / m szuszpenzió. (F – Sintez CJSC (Oroszország)	25195.50
Oktreotid-acetát
Octretex
Ampullák 0,1 mg / ml 1 ml, 5 db.	2128
Octrid
Pentetraotid
Sandostatin
Amp 0,1 mg / 1 ml N1 (Novartis Pharma AG (Svájc)	2507.50
Sandostatin Lar
Mikrogömbök szuszpenzióhoz intramuszkuláris injekcióhoz 10 mg-os 5 ml-es fiola 1 db, csom.	25776
Mikrogömbök szuszpenzióhoz intramuszkuláris injekcióhoz.20 mg-os 5 ml-es fiola 1 db, cs.	29780
Mikrogömbök szuszpenzióhoz intramuszkuláris injekcióhoz.30 mg-os 5 ml-es fiola 1 db, cs.	49970
SERAKSTAL
Ampullák 0,1 mg, 1 ml, 5 db. (Italfarmaco, Olaszország)	2446

Vélemények

Az alábbiakban az oldal látogatói körében végzett felmérések eredményei találhatók az oktreotid gyógyszerről. A válaszadók személyes érzéseit tükrözik, és nem használhatók hivatalos ajánlásként a gyógyszerrel való kezelésre. Nyomatékosan javasoljuk, hogy forduljon szakemberhez szakorvos személyre szabott kúra kiválasztásához.

Látogatói felmérés eredményei

Egy látogató hatékonyságáról számolt be

Az Ön válasza a mellékhatásokra

Két látogató költségbecslést közölt

	Résztvevők		%
kedves	2		100.0%

Az Ön válasza a költségbecslésre

Három látogató számolt be a napi belépés gyakoriságáról

Milyen gyakran kell szednie az Octreotide-ot?
A válaszadók többsége leggyakrabban napi 2 alkalommal veszi be ezt a gyógyszert. A jelentés megmutatja, hogy a felmérés más résztvevői milyen gyakran szedik ezt a gyógyszert.

	Résztvevők		%
2-szer egy nap	3		100.0%

Az Ön válasza a napi belépés gyakoriságára vonatkozóan "

Tizennyolc látogató számolt be az adagolásról

	Résztvevők		%
1-5 mg	9		50.0%
11-50 mg	5		27.8%
51-100 mg	3		16.7%
6-10 mg	1		5.6%

Az Ön válasza az adagolással kapcsolatban"

Az egyik látogató lejárati dátumot jelentett

Mennyi ideig tart az Octreotide szedése ahhoz, hogy javuljon a beteg állapota?
A legtöbb esetben a felmérésben résztvevők 3 nap elteltével javulást tapasztaltak állapotukban. De ez nem feltétlenül felel meg annak az időszaknak, amely után jobban leszel. Konzultáljon orvosával, hogy mennyi ideig kell szednie ezt a gyógyszert. Az alábbi táblázat a hatékony cselekvés megkezdésére vonatkozó felmérés eredményeit foglalja össze.

	Résztvevők		%
3 nap	1		100.0%

Az Ön válasza a lejárati dátummal kapcsolatban"

Látogatói beszámoló a fogadóórákról

Információt még nem adtak át

Az Ön válasza a találkozó időpontjával kapcsolatban"

22 látogató jelezte a beteg életkorát

Az Ön válasza a páciens életkorára vonatkozóan

Visszajelzések a látogatóktól

Nincsenek értékelések

Hivatalos használati utasítás

Vannak ellenjavallatok! Használat előtt olvassa el az utasításokat

Orosz név

Oktreotid

Az oktreotid anyag latin neve

Oktreotid

Kémiai név

Szomatosztatinból származó szintetikus oktapeptid

Bruttó képlet

C 49 H 66 N 10 O 10 S 2

Az oktreotid farmakológiai csoportja

A hipotalamusz, agyalapi mirigy hormonjai, gonadotropinok és antagonistáik Daganatellenes hormonális szerekés hormonantagonisták

CAS kód

83150-76-9

Az oktreotid anyag jellemzői

A szomatosztatin szintetikus analógja.

Gyógyszertan

farmakológiai hatás- szomatosztatin-szerű.
Gátolja a növekedési hormon termelődését, csökkenti a glukagon, inzulin, szerotonin, gasztrin, vazoaktív bélpeptid, szekretin, motilin és hasnyálmirigy-polipeptid szekrécióját. Csökkenti a véráramlást a zsigeri szervekbe. Megszünteti a karcinoid tumorok (hőhullámok és hasmenés), a vazoaktív bélpeptid fokozott szekréciójával (adenóma), a glukagonnal (hasmenés, fogyás, nekrotizáló migrációs kiütésekkel), az inzulinnal (hipoglikémia) kapcsolatos tüneteket. Jelentősen csökkenti a növekedési hormon és/vagy a szomatomedin C koncentrációját akromegáliában szenvedő betegeknél, a tiroliberin által stimulált tirotropintermelés. Gátolja az epehólyag összehúzódását, gátolja az epe áramlását a nyombélbe.
Subcutan injekció után (az ebből eredő hatások egyenesen arányosak a plazmakoncentrációval, és gyakorlatilag nem különböznek az intravénás beadás után tapasztaltaktól) gyorsan és teljesen felszívódik. A C max (legfeljebb 5,2 mg / ml 100 μg-os dózisban) 25-30 percen belül érhető el. A legtöbb (65%) a plazmában lipoproteinekhez, kisebb mértékben albuminhoz kötődik. T 1/2 injekció után 100 perc. A hatás időtartama változó, átlagosan körülbelül 12 óra, a daganat típusától függően. A beadott adag körülbelül 32%-a változatlan formában ürül a vizelettel. Idős betegeknél az oktreotid clearance csökken, a T1/2 pedig nő. Súlyos, hemodialízist igénylő veseelégtelenség esetén a clearance felére csökken.
A hosszú hatású oktreotid adagolási formákat intramuszkuláris beadásra szánják, és biztosítják az oktreotid stabil terápiás koncentrációjának fenntartását a vérben 4 hétig.

Az oktreotid anyag alkalmazása

akromegália (a dopamin agonisták hatástalanságával vagy a sebészeti kezelés, sugárterápia lehetetlenné válásával), a gastroenteropancreatikus rendszer endokrin daganatai (carcinoid tumorok tüneteinek enyhítése carcinoid szindróma jeleivel, vazoaktív bélkagallinoma peptid túltermelésével jellemezhető daganatok), szindróma, szomatoliberinómák, refrakter hasmenés AIDS-betegeknél, hasnyálmirigy-műtétek (szövődmények megelőzése), vérzés (beleértve a visszaesések megelőzését is) visszér a nyelőcső vénái májcirrózisban szenvedő betegeknél.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység.

Használati korlátozások

Cholelithiasis, diabetes mellitus, terhesség, szoptatás.

Alkalmazás terhesség és szoptatás alatt

FDA cselekvési kategória - B.

Az oktreotid anyag mellékhatásai

Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, étvágytalanság, görcsös hasi fájdalom, flatulencia, hasmenés, steatorrhoea (felszívódási zavar nélkül), akut bélelzáródás tünetei, akut hepatitis cholestasis nélkül, hyperbilirubinémia, fokozott máj transzaminázok aktivitása, alkalikus foszfatáz első GGT, órákkal vagy napokkal a gyógyszer beadása után).
Egyéb: alopecia, allergiás reakciók; helyileg - fájdalom, viszketés vagy égő érzés, bőrpír, duzzanat. Hosszan tartó használat esetén - epekőképződés, csökkent glükóztolerancia (az inzulinszekréció elnyomása miatt), tartós hiperglikémia, hipoglikémia.

Kölcsönhatás

Csökkenti a szérum ciklosporinszintjét és lassítja a cimetidin felszívódását a gyomor-bél traktusból és tápanyagok... Az egyidejűleg alkalmazott inzulin, orális hipoglikémiás szerek, béta-blokkolók, CCB-k és diuretikumok adagjának módosítása szükséges. Az oktreotid és a bromokriptin egyidejű alkalmazásával az utóbbi biohasznosulása nő.

Túladagolás

Tünetek: rövid ideig tartó pulzuscsökkenés, arc kipirulása, görcsös jellegű hasi fájdalom, hasmenés, hányinger, ürességérzet a gyomorban.
Kezelés: szimptomatikus.

Az alkalmazás módja és adagolása

S / c, i / v, i / m. Az adagolási rendet egyénileg állítják be, a betegség természetétől és az egyéni toleranciától függően. Akromegália és a gastroenteropancreatikus rendszer daganatai esetén sc - 50-100 mcg naponta 1-2 alkalommal (legfeljebb 100-200 mcg naponta háromszor); refrakter hasmenés AIDS s/c-ben - 100 mcg naponta háromszor (legfeljebb 250 mcg naponta háromszor). A hasnyálmirigy-műtét utáni szövődmények megelőzése érdekében az első 100 μg-os adagot szubkután adják be 1 órával a laparotomia előtt, majd a műtét után, szubkután - 100 mikrogrammot naponta háromszor hét egymást követő napon. A nyelőcső vagy a gyomor varikózisából származó vérzés megállítására - 25 mcg / óra folyamatos intravénás infúzióval 5 napig.
Depó nyomtatványok: in / m, mélyen, a farizomba (ismételt injekciókkal a bal és jobb oldal váltakoznia kell). Azoknál a betegeknél, akiknél az oktreotid SC adagolása megfelelő kontrollt biztosít a betegség megnyilvánulásai felett, a depókészítmény ajánlott kezdő adagja 20 mg 4 hetente 3 hónapon keresztül. A jövőben az adagot a betegség biológiai markerei, valamint a klinikai tünetek figyelembevételével korrigálják.
Azoknak a betegeknek, akik korábban nem kaptak SC oktreotidot, a kezelést körülbelül 2 hétig javasolt SC oktreotid adagolással kezdeni a hatásosság és a tolerálhatóság felmérése érdekében, csak ezt követően az oktreotid depó felírása után.

Az oktreotid anyaggal kapcsolatos óvintézkedések

A vércukorkoncentráció jelentős ingadozása csökkenthető kisebb dózisok gyakoribb adagolásával; szem előtt kell tartani, hogy a gastroenteropancreatikus endokrin daganatok kezelésében nem zárható ki a tünetek hirtelen visszaesése, az insulomákban szenvedő betegeknél pedig a hipoglikémia súlyosságának és időtartamának növekedése. A glükózkoncentráció szisztematikus monitorozása szükséges, különösen azoknál a betegeknél, akiknél a nyelőcső visszértágulatából és májcirrhosisból származó vérzés jelentkezik. az 1-es típusú diabetes mellitus kialakulásának kockázata nő; az inzulin szükségessége meglévő cukorbetegség esetén.

Az utolsó beállítás éve

2009

Az oldalon található információkat Vasziljeva E.I. háziorvos ellenőrizte.

Farmakodinamika

Az oktreotid a szomatosztatin szintetikus analógja. Ez a természetes szomatosztatin hormon származéka, és hasonló farmakológiai hatásokkal rendelkezik, de lényegesen hosszabb hatástartamú. Az oktreotid gátolja a növekedési hormon (GH) szekrécióját, mind a patológiásan megnövekedett, mind az arginin, a testmozgás és az inzulin hipoglikémia okozta. A gyógyszer az inzulin, a glukagon, a gasztrin, a szerotonin szekrécióját is elnyomja, mind a patológiásan megnövekedett, mind a táplálékfelvétel okozta; gátolja az arginin által stimulált inzulin és glukagon szekréciót is. Az oktreotid gátolja a tiroliberin által okozott tirotropin szekréciót.

A szomatosztatintól eltérően az oktreotid nagyobb mértékben gátolja a GH-szekréciót, mint az inzulin-szekréció, és beadását nem kíséri a hormonok későbbi túlzott szekréciója (például akromegáliában szenvedő betegeknél a GH). Az akromegáliában szenvedő betegeknél az oktreotid csökkenti a GH és az inzulinszerű növekedési faktor (IGF-1) koncentrációját a vérplazmában. A GH-koncentráció 50%-os vagy nagyobb csökkenése a betegek 90%-ánál figyelhető meg, míg a GH-koncentráció 5 ng/ml-nél kisebb a betegek körülbelül felénél. A legtöbb akromegáliában szenvedő betegnél az oktreotid csökkenti a fejfájás súlyosságát, a lágyrészek duzzadását, a hyperhidrosist, az ízületi fájdalmat és a paresztéziát. Nagy agyalapi mirigy adenomában szenvedő betegeknél az oktreotid-kezelés a daganat méretének némi csökkenését eredményezheti.

A gastroentero-hasnyálmirigy endokrin rendszer szekretáló daganatainál a terápia elégtelen hatékonysága esetén (műtét, májartéria embolizáció, kemoterápia, beleértve a streptozotocint és fluorouracilt) az oktreotid adása a betegség lefolyásának javulásához vezethet. Tehát karcinoid daganatokban az oktreotid alkalmazása az arc vérének "kipirulásának" érzetének, hasmenésnek a súlyosságának csökkenéséhez vezethet, ami sok esetben a plazma szerotonin koncentrációjának csökkenésével és az 5-hidroxi-indol-ecetsav kiválasztódása a veséken keresztül. A vazoaktív intestinalis peptid (VIPoma) túltermelésével jellemezhető daganatokban az oktreotid alkalmazása a legtöbb betegben a súlyos szekréciós hasmenés csökkenéséhez, és ennek megfelelően a beteg életminőségének javulásához vezet. Ezzel egyidejűleg csökken a kísérő elektrolit-egyensúlyzavar, például hypokalaemia, ami lehetővé teszi a folyadékok és elektrolitok enterális és parenterális adagolásának megszakítását.Egyes betegeknél a daganat progressziója lelassul vagy leáll, mérete csökken, akárcsak a májmetasztázisok mérete A klinikai javulás általában a plazma vazoaktív intestinalis peptid (VIP) koncentrációjának csökkenésével vagy normalizálódásával jár Glucagonomákban az octreotid alkalmazása a migrációs erythema csökkenéséhez vezet. .

Az oktreotidnak nincs szignifikáns hatása a hyperglykaemia súlyosságára diabetes mellitusban, míg az inzulin> f vagy orális hipoglikémiás gyógyszerek iránti igény általában változatlan marad. A gyógyszer a hasmenés csökkenését okozza, amelyet a testtömeg növekedése kísér. Bár az oktreotid hatására a vérplazmában a glukagon koncentrációjának csökkenése átmeneti, a klinikai javulás stabil marad a gyógyszer alkalmazásának teljes időtartama alatt. Gasztrinómában / Zollinger-Ellison-szindrómában szenvedő betegeknél, ha az oktreotidot monoterápiaként vagy protonpumpa-gátlókkal vagy H1-hisztamin receptor blokkolóval kombinálva alkalmazzák, csökkenthető a sósav túlzott szekréciója a gyomorban, csökkenthető a gasztrin koncentrációja a vérplazmában. , és csökkenti a hasmenés és a hőhullámok súlyosságát... Insulinómában szenvedő betegeknél az oktreotid csökkenti az immunreaktív inzulin szintjét a vérben (ez a hatás rövid ideig tarthat - körülbelül 2 óra). Műthető daganatos betegeknél az oktreotid képes helyreállítani és fenntartani a normoglikémiát a preoperatív időszakban. Inoperábilis jó- és rosszindulatú daganatos betegeknél a glikémiás kontroll javulhat a vér inzulinkoncentrációjának egyidejű hosszan tartó csökkenése nélkül.

Ritka, növekedési hormon felszabadító faktort túltermelő (szomatoliberinómák) daganatos betegeknél az oktreotid csökkenti az akromegália tüneteinek súlyosságát. Ennek oka a növekedési hormon-felszabadító faktor és maga a GH szekréciójának elnyomása. A jövőben az agyalapi mirigy hipertrófiája csökkenhet. A szerzett immunhiányos szindrómában () szenvedő betegeknél jelentkező refrakter hasmenés esetén az oktreotid alkalmazása a széklet teljes vagy részleges normalizálásához vezet a kontrollálatlan hasmenésben szenvedő betegek körülbelül 1/3-ánál. megfelelő terápia antimikrobiális és/vagy hasmenés elleni szerek.

Azoknál a betegeknél, akik hasnyálmirigy-műtétet terveznek, az oktreotid műtét alatt és után történő alkalmazása csökkenti a tipikus betegségek előfordulását. posztoperatív szövődmények(például hasnyálmirigy-sipoly, Tsepsis tályog, posztoperatív akut).

Máj iritisben szenvedő betegek nyelőcső- és gyomorvarikózus vénájából származó vérzés esetén az oktreotid specifikus kezeléssel (például szkleroterápia) kombinálva a vérzés hatékonyabb megállításához és korai újravérzéshez, a vér mennyiségének csökkenéséhez vezet. transzfúziókat és az 5 napos túlélés javulását. Úgy gondolják, hogy az oktreotid hatásmechanizmusa a szervek véráramlásának csökkenésével függ össze a vazoaktív hormonok, például a VIP és a glukagon elnyomása révén.

Farmakokinetika

Szívás

Subcutan beadást követően az oktreotid gyorsan és teljesen felszívódik. Az oktreotid maximális koncentrációja a vérplazmában 30 percen belül érhető el.

terjesztés

A vérplazmafehérjékkel való kapcsolat 65%. Az oktreotid kötődése a vértestekhez rendkívül jelentéktelen. Az eloszlási térfogat 0,27 l/kg.

Visszavonás

Az oktreotid szubkután beadása után a felezési idő 100 perc. Intravénás beadást követően az oktreotid 2 fázisban ürül, felezési ideje 10 perc, illetve 90 perc. Az oktreotid nagy része a beleken keresztül ürül, körülbelül 32% - változatlan formában a vesén keresztül. A teljes clearance 160 ml / perc.

Idős betegeknél az oktreotid clearance-e csökken, és az eliminációs felezési idő megnő. Súlyos krónikus veseelégtelenségben (CRF) a clearance kétszeresére csökken.

2.használati javallatok

- a betegség fő megnyilvánulásainak szabályozására, valamint a növekedési hormon és az IGF-1 szintjének csökkentésére a plazmában olyan esetekben, amikor a sebészeti kezelés vagy a sugárterápia nem elegendő. Az oktreotid olyan akromegáliában szenvedő betegek kezelésére is javallott, akik visszautasították a műtétet vagy ellenjavallatokkal rendelkeznek, valamint rövid távú kezelésre a sugárterápiás kurzusok közötti intervallumokban, amíg a hatás teljesen ki nem alakul;

A gyomor-bél traktus és a hasnyálmirigy endokrin daganatainak szekretálása - a tünetek szabályozására:

• karcinoid daganatok karcinoid szindróma jelenlétével;
• VIPomas;
• glukagonómák;
• gastrinómák / Zollinger-Ellison-szindróma - általában protonpumpa-gátlókkal és hisztamin H2-receptor blokkolókkal kombinálva;
• insulinomák (a hipoglikémia szabályozására a műtét előtti időszakban, valamint fenntartó terápia céljából);
• szomatoliberinómák (a növekedési hormon felszabadító faktor túltermelésével jellemezhető daganatok).

  A gyógyszer nem daganatellenes gyógyszer, és alkalmazása nem vezethet e betegcsoport gyógyulásához.

  Vérzés megállítása és a nyelőcső és gyomor visszértágulatából származó visszatérő vérzés megelőzése májcirrhosisban szenvedő betegeknél. Az oktreotidot specifikus terápiás intézkedésekkel, például endoszkópos szkleroterápiával kombinálva alkalmazzák.

  3. Alkalmazás módja

  Szubkután, intravénásan.
  Akromegaliával- s / c, 300 mcg adagban 8 vagy 12 órás időközönként Ezt az adagot a kezdeti terápia hatástalansága esetén alkalmazzák (Octreotide gyógyszer, oldat iv / v és szubkután beadásra, 50-100 mcg időközönként 8 vagy 12 óra)... A kezdeti terápia sikertelenségét a vér növekedési hormon koncentrációjának havi mérése alapján értékelik (célkoncentráció: növekedési hormon
  Stabil dózisú oktreotidot kapó betegeknél a növekedési hormon koncentrációját 6 havonta kell meghatározni. Ha az oktreotiddal végzett 3 hónapos kezelést követően a növekedési hormon koncentrációjának megfelelő csökkenése és a betegség klinikai képének javulása nem észlelhető, a terápiát le kell állítani.

  A gastroenteropancreas endokrin rendszer daganataira- n / a, 300 mcg adagban, naponta 1-2 alkalommal. Ezt az adagot a kezdeti terápia hatástalansága esetén alkalmazzák (Octreotide gyógyszer, oldat intravénás és szubkután beadásra, 50 mcg naponta 1-2 alkalommal, fokozatosan 100-200 mcg-ra emelve naponta háromszor). A kezdeti terápia hatástalanságát az elért klinikai hatás, a daganat által termelt hormonok koncentrációjára gyakorolt ​​hatás (carcinoid tumorok esetén az 5-hidroxi-indol-ecetsav vesén keresztüli kiválasztására gyakorolt ​​hatás) és a tolerálhatóság alapján értékelik. . Kivételes esetekben a betegnek napi 600 mcg-ot meghaladó adag is felírható, a gyógyszer adagja fokozatosan napi 3-szor 300-600 mcg-ra emelhető. A gyógyszer fenntartó adagját egyedileg kell kiválasztani. Karcinoid tumorokban, ha az oktreotiddal végzett terápia a maximálisan tolerálható dózissal 1 hétig nem volt hatásos, a kezelést nem szabad folytatni.

  A nyelőcső és a gyomor varikózisából származó vérzéssel- intravénás csepegtetés, 25 mcg / óra sebességgel 5 napig.

  Speciális betegcsoportok

  Jelenleg nincs bizonyíték arra, hogy az oktreotid tolerancia csökkenne az időseknél, és az adagolási rend megváltoztatása szükséges lenne számukra.

  Károsodott májfunkciójú betegeknél javasolt a fenntartó adag módosítása.
  Károsodott vesefunkciójú betegeknél az oktreotid adagjának módosítása nem szükséges.
  Gyermekeknél az oktreotiddal kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak.

  4. Mellékhatások

  Az oktreotid alkalmazása során megfigyelt fő nemkívánatos események az emésztőrendszer, az idegrendszer, a hepatobiliaris rendszer mellékhatásai, valamint az anyagcsere-rendellenességek és a táplálkozási hiányosságok kialakulása voltak.

  A klinikai vizsgálatok során a gyógyszer felírásakor leggyakrabban hasmenést, hasi fájdalmat, hányingert, puffadást, fejfájást, epekövességeket, hiperglikémiát stb. Szédülés, különböző lokalizációjú fájdalom, az epe kolloid stabilitásának megsértése (koleszterin mikrokristályok képződése), a pajzsmirigy diszfunkciója (a pajzsmirigy-stimuláló hormon, a teljes és szabad tiroxin szintjének csökkenése), lágy széklet állaga , csökkent glükóz tolerancia, hányás, asthenia stb.

  A gyógyszer alkalmazása során ritkán előfordulhatnak akut bélelzáródáshoz hasonló jelenségek: progresszív puffadás, erős fájdalom az epigasztrikus régióban, a hasfal feszülése, izom "védelem".

  Bár a széklettel történő zsírkiválasztás fokozódhat, a mai napig nincs bizonyíték arra, hogy az oktreotiddal végzett hosszú távú kezelés felszívódási zavar (malabszorpció) miatti táplálkozási hiányosságok kialakulásához vezethet. Nagyon ritka akut esetekről számoltak be, amelyek az oktreotid szubkután alkalmazása első óráiban vagy napjaiban alakultak ki, és a gyógyszer abbahagyása után eltűnnek. Ezenkívül az SC oktreotid hosszan tartó alkalmazása során epehólyag-gyulladással összefüggő esetekről számoltak be.

  Az EKG vizsgálat szerint a gyógyszer alkalmazása során akromegáliában és karcinoid szindrómában szenvedő betegeknél a QT intervallum megnyúlása, a szív elektromos tengelyének eltérése, korai repolarizáció, alacsony feszültségű EKG, átmeneti zóna elmozdulása. , korai P-hullám és nem specifikus változásokat figyeltek meg az ST szegmensben és a T-hullámban.Mivel ez a kategória szívbetegségben szenved, ok-okozati összefüggést az oktreotid alkalmazása és ezen nemkívánatos események kialakulása között nem állapítottak meg.

  A gyógyszer klinikai vizsgálatai során azonosított mellékhatások gyakoriságának meghatározásához a következő kritériumokat alkalmazták: nagyon gyakran (≥1/10); gyakran (≥1/100,
  Az emésztőrendszerből: nagyon gyakran - hasmenés, hasi fájdalom, hányinger, puffadás; gyakran - dyspeptikus zavarok, hányás, teltség-/nehézségérzet a hasban, steatorrhoea, lágy széklet állaga, a széklet elszíneződése, étvágytalanság.

  Az idegrendszerből: nagyon gyakran - fejfájás; gyakran - szédülés.

  Az endokrin rendszerből: nagyon gyakran - hiperglikémia; gyakran - pajzsmirigy alulműködés / pajzsmirigy diszfunkció (a TSH, a teljes és a szabad tiroxin szintje csökkenése); , károsodott glükóztolerancia.

  nagyon gyakran - cholelithiasis, azaz. kövek képződése az epehólyagban; gyakran - az epe kolloid stabilitásának megsértése (koleszterin mikrokristályok képződése), hiperbilirubinémia, a máj transzaminázok fokozott aktivitása.

  Bőrgyógyászati ​​reakciók: gyakran - viszketés, kiütés, hajhullás.

  A légzőrendszerből: gyakran - légszomj.

  A CCC oldaláról: gyakran - bradycardia; néha - .

  Általános tünetek és reakciók az injekció beadásának helyén: nagyon gyakran - fájdalom az injekció beadásának helyén; néha kiszáradás.

  Az oktreotiddal végzett kezelés során a következő nemkívánatos eseményeket figyelték meg a klinikai gyakorlatban, függetlenül attól, hogy a gyógyszer használatával fennáll-e az okozati összefüggés.

  Az immunrendszerből: anafilaxiás reakciók, allergiás reakciók / túlérzékenység.

  Bőrgyógyászati ​​reakciók: .

  A hepatobiliáris rendszerből: akut hasnyálmirigy-gyulladás, akut hepatitis cholestasis nélkül, cholestaticus, cholestasis, cholestaticus sárgaság, megemelkedett alkalikus foszfatáz, GGT.

  A CCC oldaláról: szívritmuszavarok.

  5. Ellenjavallatok

  • túlérzékenység az oktreotiddal vagy a gyógyszer egyéb összetevőivel szemben;
  • 18 év alatti gyermekek.
  Gondosan: epekőgyulladás (epekőbetegség); cukorbetegség.

  6. Terhesség és szoptatás ideje alatt

  Terhes nőknél az oktreotiddal kapcsolatos tapasztalatok korlátozottak. Az oktreotid terhesség alatt csak akkor alkalmazható, ha az anya számára tervezett előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot.

  Nem ismert, hogy a gyógyszer átjut-e az anyatejbe, ezért a szoptatás ideje alatt történő alkalmazásakor kerülni kell a szoptatást.

  7. Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

  Farmakokinetikai.

  Csökkenti a ciklosporin felszívódását, lassítja a cimetidin felszívódását. Korrigálni kell az egyidejűleg alkalmazott diuretikumok, béta-blokkolók, a "lassú" kalciumcsatornák blokkolói, orális hipoglikémiás szerek, glukagon adagolási rendjét.

  Az oktreotid és a bromokriptin együttes alkalmazása növeli a biológiai hozzáférhetőséget.

  Csökkenti a citokróm P450 rendszer enzimjeinek részvételével metabolizálódó anyagok metabolizmusát (a GH szuppressziója miatt). "Mivel az oktreotid ilyen hatásai nem zárhatók ki, a citokróm P450 rendszer által metabolizálódó gyógyszerek felírásakor körültekintően kell eljárni. és a terápiás koncentrációk szűk tartományával rendelkeznek (például kinidin, terfenadin).

  8. Túladagolás

  A klinikai gyakorlatban jelentett egyedi oktreotid túladagolás esetei gyermekeknél és felnőtteknél. Az oktreotid felnőtteknél 2400-6000 mcg/nap dózisú, intravénásan (100-250 mcg/óra infúziós sebességgel) vagy s/c-vel (1500 mcg naponta háromszor) beadott oktreotid véletlenszerű alkalmazásakor a következőket figyelték meg: szívritmuszavarok kialakulása, vérnyomás csökkenés, hirtelen szívmegállás, agyi hypoxia, zsírmáj, hasmenés, gyengeség, levertség, fogyás, hepatomegalia és laktát.

  Az oktreotid véletlenszerű alkalmazása gyermekeknél 50-3000 mcg / nap dózisban intravénásan (2,1-500 mcg / h) vagy s / c (50-100 mcg) beadva csak mérsékelt hiperglikémiát figyeltek meg.

  Az oktreotid 3000-30 000 mcg/nap dózisú (több injekcióra osztva) szubkután beadásával daganatos betegeknél nem jelentkeztek új nemkívánatos események (kivéve a „ Mellékhatások”) Nem azonosították.

  9. Kiadási űrlap

  Intravénás és szubkután beadásra szolgáló oldat 0,01% vagy 0,005% - 300 μg / ml vagy 600 μg / ml. - ampullák 5 vagy 10 db.

  10. Tárolási feltételek

  Száraz, sötét helyen, 8 és 25 ° C közötti hőmérsékleten.
  Gyermekek elől elzárva tartandó.

  Legjobb előtti dátum

  5 év.

  11. Összetétel

  1 ampulla

  • oktreotid - 50 vagy 100 mcg
  Segédanyagok: nátrium-klorid - 9 mg, víz d / i - 1 ml-ig.

  12. A gyógyszertári kiadás feltételei

  A gyógyszert a kezelőorvos receptje alapján adják ki.

  Hibát talált? Válassza ki, és nyomja meg a Ctrl + Enter billentyűket

  * Az oktreotid gyógyszer orvosi felhasználására vonatkozó utasításokat ingyenes fordításban teszik közzé. VANNAK ELLENJAVALLATOK. HASZNÁLAT ELŐTT SZÜKSÉGES KONZULTÁLNI SZAKEMBERHEZ

Az oktreotid a szomatosztatin szintetikus analógja, amely gátolja a növekedési hormon, az inzulin, a gasztrin, a glukagon, a szerotonin és a tirotropin szekrécióját, mind a patológiásan megemelkedett, mind a külső tényezők (edzés, inzulin hipoglikémia, táplálékfelvétel, tiroliberin, arginin) által okozott szekréciót.

Kiadási forma és összetétel

Dózisforma Az oktreotid intravénás vagy szubkután beadásra szolgáló oldat, amelyből 1 ml a következőket tartalmazza:

• 50 vagy 100 mcg oktreotid;
• Segédkomponensként nátrium-klorid és injekciós víz.

1 ml-es oldatot ampullákban, 5 ampullát csomagban árulnak.

Használati javallatok

Az oktreotidra vonatkozó utasítások szerint a gyógyszer a következőkre szolgál:

• Akut pancreatitis kezelése;
• A hasnyálmirigy-műtétet követő szövődmények, például tályog, hasnyálmirigy-sipoly, szepszis, akut posztoperatív hasnyálmirigy-gyulladás megelőzése és kezelése;
• A vérzés leállítása, amikor gyomorfekély gyomor vagy nyombél;
• Az elsődleges vérzés megállítása és a nyelőcső és a gyomor varikózus vénáiból származó újbóli vérzés megelőzése májcirrhosisban szenvedő betegeknél.

Ha a dopamin agonisták alkalmazása, a sugárterápia vagy a sebészeti kezelés hatástalan vagy lehetetlen, az Octreotide-ot az akromegália kezelésére írják fel. Ez a betegség, amelyet bizonyos testrészek kóros megnagyobbodása jellemez, ami a növekedési hormon (szomatotróp) fokozott termelésével jár. hormon) az agyalapi mirigy elülső részében, annak daganatkárosodása következtében.

Ezenkívül az oktreotid használatára vonatkozó javallatok a következők:

• glukagonómák (hasnyálmirigy-szigetek alfa-sejtjeiből származó daganatok);
• Gasztrinómák (az endokrin hasnyálmirigy daganatai);
• Insulomák (a hasnyálmirigy-szigetek hormonálisan aktív daganatai);
• szomatoliberinómák (az agyalapi mirigy bizonytalan vagy ismeretlen természetű daganatai);
• Refrakter hasmenés AIDS-betegeknél.

A tünetek enyhítésére a gyógyszert a gasztroenteropancreas rendszer endokrin daganataira írják fel, különösen:

• Karcinoid daganatok karcinoid szindrómával;
• Hasnyálmirigy-szigetsejt-daganatok, amelyeket a VIP (vazoaktív bélpeptid) túltermelése jellemez.

Ellenjavallatok

Az oktreotidra vonatkozó utasítások szerint a gyógyszer alkalmazása ellenjavallt:

• 18 év alatti gyermekek és serdülők;
• Ha túlérzékeny az oktreotidra ill segédkomponensek gyógyszer.

Kinevez orvosság de nagyon óvatosan:

• Terhes nők;
• Cukorbetegség esetén;
• Szoptatás közben;
• Cholelithiasis (epekőbetegség) esetén.

Az alkalmazás módja és adagolása

Nál nél akut hasnyálmirigy Az oktreotidot szubkután adják be 100 mikrogramm dózisban naponta háromszor. A kezelés időtartama 5 nap. Szükség esetén a napi adag 1200 mcg-ra emelhető, de ebben az esetben ez látható intravénás beadás drog.

A vérzés megállítására (mind a nyelőcső varikózisából, mind a fekélyes eredetű) az Octreotidet hosszú távú intravénás infúziók formájában adják be, 25-50 mcg / óra dózisban. A kezelés általában 5 napig tart.

A szövődmények megelőzése után műtéti beavatkozás a hasnyálmirigyen a következő séma javasolt: 100-200 mcg oktreotid szubkután beadása 1-2 órával a laparotomia előtt, majd - 100-200 mg szubkután naponta háromszor 5-7 napig.

Az akromegália kezdeti dózisa 0,05-0,1 mg, a gyógyszert szubkután adják be, 8-12 órás időközönként. A további adagot a növekedési hormon vérkoncentrációjának havi mutatóinak, a klinikai tüneteknek és a gyógyszer toleranciájának figyelembevételével választják ki. Általában a napi adag 0,2-0,3 mg. A maximális megengedett adag napi 1,5 mg. Ha a kezelést követő 3 hónapon belül nem figyelhető meg a klinikai kép javulása és a növekedési hormon megfelelő csökkenése, az oktreotid alkalmazását fel kell függeszteni.

A gyógyszer kezdeti dózisa a gastroentero-hasnyálmirigy rendszer endokrin daganatai esetén 0,05 mg. Az oldatot naponta 1-2 alkalommal szubkután injektálják. Ha szükséges, a jövőben az adagot napi háromszor 0,1-0,2 mg-ra emelik.

AIDS-betegek reflexes hasmenése esetén az octreotidet naponta háromszor 0,1 mg-os dózisban, szubkután adják be. Ha a hasmenés egy hét után sem szűnik meg, az adagot napi háromszor 0,25 mg-ra emelik. Ha a terápia hatástalan, és ezzel az adaggal egy hétig, a kezelést abba kell hagyni.

Mellékhatások

A megjegyzés szerint az oktreotidnak a következő mellékhatásai lehetnek:

• A gyomor-bél traktusból és a hasnyálmirigyből: hányinger, hányás, étvágytalanság, hasi görcsök, túlzott gázképződés, puffadásérzés, laza széklet, hasmenés, steatorrhoea (olajos széklet). Az akut bélelzáródáshoz hasonló jelenségeket ritkán észlelnek. Egyes esetekben akut hepatitis kolesztázis nélkül, az alkalikus foszfatáz és a GGT aktivitásának növekedése, hiperbilirubinémia lehetséges;
• A szív- és érrendszer oldaláról: bradycardia, aritmia;
• A szénhidrát-anyagcsere oldaláról: hipoglikémia, csökkent glükóztolerancia étkezés után;
• Helyi reakciók: bőrpír, fájdalom, égő érzés, viszketés, duzzanat az injekció beadásának helyén;
• Egyéb: alopecia;
• Allergiás reakciók.

Az Octreotide hosszan tartó alkalmazása esetén epekövek alakulhatnak ki. Ritka esetekben tartós hiperglikémia alakulhat ki.

Analógok

Ugyanazzal hatóanyag a következő gyógyszereket állítják elő: Genfastat, Octreotide-Actavis, Octreotide Fsintez, Octretex, Octrid, Sandostatin, Sandostatin Lar, Serakstal.

Tárolási feltételek

A gyógyszertárakban az Octreotide-ot a kezelőorvos receptje alapján adják ki. Tárolja az ampullákat a gyártó ajánlása szerint, sötét helyen, 8-25 ºС hőmérsékleten. Gyermekek elől elzárva tartandó! A leírt tárolási feltételek mellett az oldat eltarthatósága 5 év.