A karbamazepin mellékhatásai. Kiadási forma, összetétel és csomagolás

Bruttó képlet

C15H12N2O

A karbamazepin anyag farmakológiai csoportja

Nosológiai osztályozás (ICD-10)

CAS kód

298-46-4

A karbamazepin anyag jellemzői

Fehér vagy csaknem fehér kristályos por. Vízben gyakorlatilag nem oldódik, etanolban és acetonban oldódik. Molekulatömeg 236,27.

Gyógyszertan

farmakológiai hatás- fájdalomcsillapító, antipszichotikum, antiepileptikum, görcsoldó, normotímiás, timoleptikum.

Blokkolja a hiperaktív idegsejtek membránjának nátriumcsatornáit, csökkenti a serkentő neurotranszmitter aminosavak (glutamát, aszpartát) hatását, fokozza a gátló (GABAerg) folyamatokat és a központi adenozin receptorokkal való interakciót. A mániás elleni tulajdonságok a dopamin és a noradrenalin metabolizmusának gátlásának köszönhetők. Az antikonvulzív hatás részleges és generalizált rohamokban nyilvánul meg (grand mal). Hatékony (különösen gyermekeknél és serdülőknél) a szorongás és a depresszió tüneteinek enyhítésére, valamint az ingerlékenység és az agresszivitás (epilepszia) csökkentésére. Megakadályozza a neuralgiás rohamokat trigeminus ideg, csökkenti az alkoholelvonás klinikai megnyilvánulásainak súlyosságát (beleértve az izgatottságot, remegést, járászavarokat) és csökkenti a görcsös aktivitást. Mikor nem cukorbetegség csökkenti a diurézist és a szomjúságot.

Felszívódik a gyomor-bél traktusban, bár lassan, de szinte teljesen; a táplálék nem befolyásolja a felszívódás sebességét és mértékét. Hagyományos tabletta egyszeri adagjával a C max 12 óra elteltével érhető el. A retard tabletták egyszeri vagy ismételt beadása esetén a C max (25%-kal kevesebb, mint a hagyományos tabletta után) 24 órán belül figyelhető meg. A retard forma csökkenti a napi ingadozásokat plazmaszintekben (1-2 hét után meghatározva) az egyensúlyi koncentráció minimális értékének megváltoztatása nélkül. A retard tabletták bevétele esetén a biológiai hozzáférhetőség 15% -kal alacsonyabb, mint más gyógyszerek alkalmazása után. adagolási formák. A vérfehérjékhez való kötődés 70-80%. BAN BEN gerincvelői folyadékés a nyálban a koncentrációk a hatóanyag fehérjékhez nem kötődő arányával arányosak (20-30%). Behatol az anyatejbe (a plazmaszint 25-60%-a) és a placenta gáton keresztül. A látszólagos megoszlási térfogat 0,8-1,9 l/kg. A májban biotranszformálódik (főleg az epoxid-útvonal mentén), több metabolit képződésével - a 10,11-transz-diol származék és konjugátumai glükuronsavval, monohidroxilezett származékokkal és N-glükuronidokkal. T 1/2 - 25-65 óra, vele hosszú távú használat- 8-29 óra (metabolikus enzimek indukciója miatt); monooxigenáz rendszer induktorait (fenitoin, fenobarbitál) szedő betegeknél a T 1 / 2 8-10 óra Egyszeri 400 mg-os orális adag után a bevitt adag 72%-a a vesén, 28%-a a beleken keresztül választódik ki . A vizeletben 2% változatlan karbamazepin, 1% aktív (10,11-epoxiszármazék) és körülbelül 30% egyéb metabolitok határozhatók meg. Gyermekeknél a kiválasztás felgyorsul (testtömeghez képest nagyobb adagokra lehet szükség). A görcsoldó hatás kezdete több órától több napig (néha akár 1 hónapig) is tart. Antineuralgikus hatás 8-72 óra elteltével, anti-mániás - 7-10 nap múlva alakul ki.

A karbamazepin anyag használata

epilepszia (kivéve petite mal), mániás állapotok, mániás-depressziós zavarok megelőzése, alkoholmegvonás, trigeminus és glossopharyngealis neuralgia, diabéteszes neuropátia.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység (beleértve a triciklikus antidepresszánsokat is), AV-blokád, mieloszuppresszió vagy akut porfiria a kórtörténetben.

Használata terhesség és laktáció idején

A karbamazepin mellékhatásai

Szédülés, izgatottság, hallucinációk, depresszió, agresszív viselkedés, pszichózis aktiválódása, fejfájás, diplopia, akkomodációs zavarok, szemlencse homályosodása, nystagmus, kötőhártya-gyulladás, fülzúgás, ízérzékelési változások, beszédzavarok (dysarthria, beszédzavar), kóros akaratlan mozgások, perifériás ideggyulladás, paresztéziák és izomgyengeség paresis, AV-blokk, pangásos szívelégtelenség, hiper- vagy hipotenzió, thromboembolia, veseműködési zavarok, intersticiális nephritis, hányinger, hányás, emelkedett májenzimek, sárgaság, hepatitis, osteomalacia, szexuális diszfunkció, mérsékelt leukopenia, thrombocytopenia, véralvadás tünetei , késleltetett típusú többszervi túlérzékenységi reakciók, exfoliatív dermatitis, lupus-szerű szindróma ( bőrkiütés, csalánkiütés, hipertermia, torokfájás, ízületek, gyengeség), Stevens-Johnson szindróma, Lyell, anafilaxiás reakciók.

Kölcsönhatás

Nem kompatibilis a MAO-gátlókkal. Növeli az izoniazid hepatotoxicitását. Csökkenti az antikoagulánsok, görcsoldók (hidantoin származékok vagy szukcinimidek), barbiturátok, klonazepám, primidon, valproinsav hatását. A fenotiazinok, pimozid, tioxantének fokozzák a központi idegrendszer depresszióját; cimetidin, klaritromicin, diltiazem, verapamil, eritromicin, propoxifen csökkentik az anyagcserét (fokozott kockázat) mérgező hatás). Csökkenti a kortikoszteroidok, ösztrogének és ösztrogén tartalmúak aktivitását szájon át szedhető fogamzásgátló, kinidin, szívglikozidok (metabolizmus indukciója). A karboanhidráz-gátlók hátterében az oszteogenezis rendellenességek kockázata nő.

Túladagolás

Tünetek: tájékozódási zavar, álmosság, izgatottság, hallucinációk és kóma, homályos látás, dysarthria, nystagmus, ataxia, dyskinesia, hyper/hyporeflexia, görcsök, myoclonus, hipotermia; légzésdepresszió, tüdőödéma; tachycardia, hypo- / hypertonia, szívmegállás, eszméletvesztés kíséretében; hányás, a vastagbél csökkent motilitása; folyadékretenció, oliguria vagy anuria, laboratóriumi paraméterek változása: hyponatraemia, metabolikus acidózis, hiperglikémia, megnövekedett kreatinin-foszfokináz izomfrakció.

Kezelés: hányás kiváltása vagy gyomormosás, beadás aktív szénés sóoldatos hashajtó, erőltetett diurézis. Az áteresztőképesség fenntartása érdekében légutak- légcső intubáció, mesterséges lélegeztetés és (vagy) oxigén használata. Hipotenzió vagy sokk esetén - plazmapótlók, dopamin vagy dobutamin, görcsök megjelenésével - benzodiazepinek (diazepam) vagy más görcsoldó szerek bevezetése (gyermekeknél a légzésdepresszió fokozódhat, hyponatraemia kialakulásával - folyadékkorlátozás, óvatos intravénás infúzió izotóniás nátrium-klorid-oldat.. Ha egyesítjük súlyos mérgezés veseelégtelenség esetén vesedialízis javasolt. Nincs specifikus ellenszer. A túladagolás tüneteinek újbóli felerősödésével kell számolni a megjelenését követő 2. és 3. napon, ami a gyógyszer lassú felszívódásával jár.

Az ügyintézés módjai

belül.

Óvintézkedések Anyag karbamazepin

A terápia megkezdése előtt és alatt rendszeres vér (sejtelemek) és vizeletvizsgálat, májfunkciós mutatók ellenőrzése javasolt. Óvatosan írják fel szív-, máj- vagy vesebetegségek, hematológiai rendellenességek, fokozott szemnyomás, látens pszichózis, külső ingerekre adott nem megfelelő válasz, izgatottság, vegyes jellegű görcsökkel jellemezhető betegségek esetén. idős kor, járművezetők és gépeket kezelő személyek. Nem szabad hirtelen abbahagyni a kezelést. A nőknek további szedése javasolt folsav(terhesség előtt vagy alatt); a terhesség utolsó heteiben és újszülötteknél a fokozott vérzés megelőzése érdekében K-vitamin alkalmazható.

Kölcsönhatások más hatóanyagokkal

Kereskedelmi nevek

Név	A Wyshkovsky Index ® értéke
	0.2141

A karbamazepin nagyon népszerű farmakológiai gyógyszer, amely a pszichotróp szerek közé tartozik, ráadásul antiepileptikus hatású. Meg kell jegyezni, hogy a karbamazepin kiváló nootróp, és a diurézis intenzitásának csökkentésével elősegíti a folyadékvisszatartást a szervezetben.

Karbamazepin - mi segít

Mint már említettük, a gyógyszer segít megállítani epilepsziás rohamok, valamint sok más pszichotikus állapot, trópusi hatást fejt ki a neuronokra és gátolja a diuretikus aktivitást. Ennek a gyógyszernek köszönhetően csökken az ingerlékenység, az agresszió, a szorongás és a depressziós állapotok megnyilvánulása. Az epilepsziás rohamok száma jelentősen csökken. Jól segít a paroxizmális jellegű neuralgikus fájdalmakban is. Alkoholelvonásban szenvedő betegeknél a remegés megnyilvánulásai csökkennek, a központi struktúrák fokozott ingerlékenysége idegrendszer, jelentősen megnő a küszöb, amelynél a görcsök előfordulhatnak. A hangulati zavarokat hatékonyan kezelik a karbamazepin. Hatására csökken a diurézis, megszűnik a szomjúságérzet, ami nagyon alkalmas a diabetes insipidusban szenvedőknek. Ezt a gyógyszert gyermekeknél is aktívan használják, és számukra az alkalmazott dózisok viszonylag magasabbak, mint a felnőtteknél, ami közvetlenül összefügg a fiziológiai mechanizmusok jellemzőivel.

A karbamazepin alkalmazásának fő javallatai a következők:

alkohol megvonási szindróma;
generalizált jellegű tónusos és klónikus görcsök;
Változó súlyosságú epilepsziás rohamok;
Affektív őrültség;
A glossopharyngealis és a trigeminus agyidegek ismeretlen eredetű neuralgikus folyamatai;
Neurohormonális rendellenességek fokozott szomjúság és fokozott vizeletürítés formájában diabetes insipidusban szenvedő betegeknél.

A bipoláris affektív zavarok is jelzik ennek a gyógyszernek a használatát.

Használati ellenjavallatok

A szívritmus megsértésével (ez különösen igaz az idegimpulzusok vezetési zavarára a pitvarból a kamrákba);
Időszakos porfíriával, a vérképzés csontvelő-sejtek általi megsértésével;
Túlérzékenység vagy intolerancia a gyógyszer bármely összetevőjével szemben.

Azt is el kell mondani, hogy a gyógyszert nagyon óvatosan kell bevenni, amikor krónikus elégtelenség szív, fokozott antidiuretikus hormon szekréció, prosztata adenoma, pajzsmirigy- és mellékvese-elégtelenség.

Hogyan és mennyit kell bevenni a karbamazepint

A gyógyszert arra tervezték orális adagolás, bő tiszta vízzel le kell mosni. A tabletták étkezéstől függetlenül bevehetők. Napi adagolás felnőttek számára két tabletta két adagra osztva. Ezután fokozatosan napi kétszer 400 milligrammra emelhető, amíg el nem éri a maximumot. terápiás hatás. A nap folyamán bevehető maximális adag 2 gramm. Gyermekeknél a gyógyszer mennyiségét a súlytól függően számítják ki.

Mellékhatások

A gyógyszer szedése következtében fejfájás, szédülés, hasi fájdalom, hányinger, allergiás reakciók léphetnek fel.

Karbamazepin és alkohol

Alkohollal együtt alkalmazva a gyógyszer mellékhatásai súlyosbodnak, egyre gyakoribbá válnak.

Adagolási forma: tabletta Hozzávalók:

1 tabletta tartalma:

hatóanyag: karbamazepin 200 mg;

Segédanyagok: ludipress (laktóz-monohidrát, povidon, kroszpovidon), magnézium-sztearát, kalcium-sztearát-monohidrát, burgonyakeményítő.

Leírás:

Fehér vagy fehér színű, sárgás árnyalatú tabletták, lapos henger alakú, letöréssel és kockázattal.

Farmakoterápiás csoport:epilepszia elleni gyógyszer ATX:

N.03.A.F.01 Karbamazepin

Farmakodinamika:

Antiepileptikus gyógyszer, a dibenzazepin származéka, amely normotímiás, mániás és fájdalomcsillapító hatású. Aktiválja a központi gátló GABAerg rendszert. Blokkolja az idegsejt membránok feszültségfüggő nátriumcsatornáit, ami a neuronok funkcionális stabilizálásához vezet, csökkenti a serkentő neurotranszmitter savak (glutamát, aszpartát) aktivitását, kölcsönhatásba lép a központi adenozin receptorokkal (az adenilát-cikláz aktiváció elnyomása). Emeli a rohamküszöböt, korrigálja epilepsziás változások személyiség. Diabetes insipidusban csökkenti a diurézist és a szomjúságot (az antidiuretikus hatás miatt).

Farmakokinetika:

Felszívódás - lassú, de meglehetősen teljes (a táplálékfelvétel nem befolyásolja a felszívódás sebességét és mértékét). Egyszeri adag után a maximális koncentrációt (C m ah) 12 óra múlva éri el. Az egyensúlyi plazmakoncentráció 1-2 hét alatt alakul ki. A karbamazepin-10,11-epoxid (farmakológiailag aktív metabolit) koncentrációja a karbamazepin koncentrációjának körülbelül 30%-a. A plazmafehérjékkel való kommunikáció gyermekeknél 55-59%, felnőtteknél 70-80%. Az agy-gerincvelői folyadékban és a nyálban a fehérjékhez nem kötött hatóanyag mennyiségével arányos koncentrációk jönnek létre (20-30%). Áthatol a placenta gáton. Az anyatejben lévő koncentráció a plazma koncentrációjának 25-60%-a. A májban metabolizálódik, főként az epoxiút mentén a fő metabolitok képződésével: aktív karbamazepin-10,11-epoxid és inaktív konjugátum glükuronsavval. Egy inaktív metabolit, a 9-hidroxi-metil-10-karbamoilakridán is képződik. Indukálhatja saját anyagcseréjét. A karbamazepin-10,11-epoxid koncentrációja a karbamazepin koncentrációjának 30%-a. Egyszeri adag felezési ideje (T1/2) 25-65 óra (átlagosan kb. 36 óra), ismételt beadás után 12-24 óra. görcsoldók T1 / 2 átlagosan 9-10 óra Inaktív metabolitok formájában választódik ki a vizelettel (70%) és a széklettel (30%). Nincs bizonyíték arra, hogy a karbamazepin farmakokinetikája megváltozna idős betegeknél. Még nem állnak rendelkezésre adatok a karbamazepin farmakokinetikájára vonatkozóan károsodott vese- vagy májfunkciójú betegeknél.

Javallatok:

Epilepszia (kivéve az abszanszokat, myoklonus vagy petyhüdt rohamokat) - összetett és egyszerű tünetekkel járó részleges rohamok, a rohamok primer és másodlagos generalizált formái tónusos-klónusos görcsökkel, a rohamok vegyes formái (monoterápia vagy más antiepileptikus gyógyszerekkel kombinálva); idiopátiás trigeminus neuralgia; trigeminus neuralgia -val sclerosis multiplex; idiopátiás glossopharyngealis neuralgia; alkohol megvonási szindróma; kezelés affektív zavarok; polydipsia és polyuria diabetes insipidusban; fájdalom szindróma diabéteszes polyneuropathiában.

Fázistermelő affektív zavarok (mániás-depressziós pszichózis, skizoaffektív rendellenességek stb.) megelőzése.

Ellenjavallatok:

Karbamazepinnel és kémiailag hasonló gyógyszerekkel (triciklusos antidepresszánsokkal) vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szembeni túlérzékenység, akut intermittáló porfíria (beleértve a kórelőzményt is), monoamin-oxidáz-gátlók (a továbbiakban: MAO-gátlók) egyidejű alkalmazása, valamint azok megszüntetését követő 2 héten belül, károsodott csontvelő-hematopoiesis, atrioventrikuláris blokád, terhesség és szoptatás.

Gondosan:

tenyésztési hyponatraemia, idős kor, alkoholfogyasztás, a csontvelő hematopoiesisének elnyomása a gyógyszerek szedésének hátterében (a történelemben); prosztata hiperplázia, megnövekedett szemnyomás, súlyos szívelégtelenség, májelégtelenség, krónikus veseelégtelenség.

Adagolás és adminisztráció:

Belül, étkezéstől függetlenül kis mennyiségű folyadékkal.

Epilepsziával

Ha lehetséges, monoterápiaként kell alkalmazni. A kezelés kis napi adaggal kezdődik, amelyet ezt követően lassan emelnek az optimális hatás eléréséig. A karbamazepin hozzáadását a meglévő antiepileptikus kezeléshez fokozatosan kell végezni.

Felnőtteknek kezdő adag 100-200 mg naponta 1-2 alkalommal. Ezután az adagot lassan 400 mg-ra emelik napi 2-3 alkalommal. A maximális napi adag 1600-2000 mg.

Gyerekeknek az átlagos napi adagot 10-20 mg / testtömeg-kg/nap arányban határozzák meg, és ez: 4 hónapos és 1 éves kor közötti gyermekek esetében - 100-200 mg naponta, 1 évtől 5 éves korig - 200-400 mg (1-2 adagra), 6-10 évre - 400-600 mg (2-3 adagra), 11-15 évre - 600-1000 mg (2-3 adagra).

Trigeminus neuralgiával és neurogén fájdalom szindrómával

100-200 mg naponta kétszer, majd az adagot fokozatosan, legfeljebb napi 200 mg-mal növeljük a fájdalom megszűnéséig (átlagosan 600-800 mg-ig), majd minimálisra csökkentjük. hatásos dózis. A hatás általában a kezelés megkezdése után 1-3 nappal jelentkezik.

A gyógyszert hosszú ideig írják fel: ha a gyógyszert idő előtt abbahagyják, a fájdalom kiújulhat. Idős betegek kezelésében a kezdeti adag 100 mg naponta kétszer.

alkohol megvonási szindróma

Az átlagos adag 200 mg naponta háromszor. Súlyos esetekben az első napokban az adag napi háromszor 400 mg-ra emelhető. A súlyos elvonási tünetek kezelésének kezdetén méregtelenítő terápiával és nyugtató-altatókkal kombinálva írják fel.

diabetes insipidus

Az átlagos adag felnőtteknek napi 2-3 alkalommal 200 mg.

Fájdalmas diabéteszes neuropátia

200 mg naponta 2-4 alkalommal.

Affektív zavarok megelőzésére

Az első héten a napi adag 200-400 mg. Ezt követően az adagot heti 200 mg-mal növelik, és napi 1 g-ra emelik. napi adag egyenletesen elosztva 3-4 adagra.

A karbamazepin-kezelésre való áttérésnek fokozatosnak kell lennie, az előző gyógyszer adagjának csökkentésével. A kezelést fokozatosan le kell állítani. A kezelés időtartamát az orvos határozza meg.

Mellékhatások:

A központi idegrendszer oldaláról : szédülés, ataxia, álmosság, általános gyengeség, fejfájás, akkomodációs parézis, tremor, tics, nystagmus, orofacialis dyskinesia, oculomotoros rendellenességek, dysarthria, choreoathetoid rendellenességek, perifériás neuritis, paresztézia, izomgyengeség és parézis.

Pszichés oldalról: hallucinációk, depresszió, étvágytalanság, szorongás, agresszív viselkedés, izgatottság, dezorientáció, pszichózis aktiválódása.

allergiás reakciók: csalánkiütés, hámló dermatitisz, erythroderma, lupus-szerű szindróma, Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis, fényérzékenység, multiforme és erythema nodosum. Késleltetett típusú többszervi túlérzékenységi reakciók lehetségesek lázzal, bőrkiütésekkel, vasculitissel, lymphadenopathiával, limfómához hasonló tünetekkel, ízületi fájdalmakkal, leukopeniával, eosinophiliával, hepatosplenomegalia és megváltozott májfunkciós tesztekkel (ezek a megnyilvánulások különböző kombinációkban fordulnak elő). Más szervek (pl. tüdő, vese, hasnyálmirigy, szívizom, vastagbél) is érintettek lehetnek. Nagyon ritkán - aszeptikus meningitis myoclonusszal, anafilaxiás reakció, angioödéma, túlérzékenységi reakciók a tüdőből, amelyet láz, légszomj, tüdőgyulladás vagy tüdőgyulladás jellemez.

A vérképző szervek oldaláról: leukopenia, thrombocytopenia, eosinophilia, leukocytosis, lymphadenopathia; agranulocytosis, aplasztikus anémia, valódi eritrocita aplázia, megaloblasztos vérszegénység, akut intermittáló porfiria, retikulocitózis, hemolitikus anémia.

: hányinger, hányás, szájszárazság, hasmenés vagy székrekedés, hasi fájdalom, glossitis, szájgyulladás, hasnyálmirigy-gyulladás.

A máj oldaláról: a gamma-glutamil-transzferáz fokozott aktivitása (általában nem klinikai jelentősége), az alkalikus foszfatáz és a "máj" transzaminázok fokozott aktivitása, hepatitis (granulomatózus, kolesztatikus, parenchimális (májsejt) vagy vegyes típusú); májelégtelenség.

Oldalról a szív-érrendszer: az intrakardiális vezetés megsértése; csökkenteni vagy növelni vérnyomás; bradycardia, szívritmuszavarok, atrioventricularis blokád ájulással, összeomlás, pangásos szívelégtelenség súlyosbodása vagy kialakulása, exacerbáció koszorúér-betegség szívbetegség (beleértve az anginás rohamok megjelenését vagy fokozódását), thrombophlebitis, thromboemboliás szindróma.

Oldalról endokrin rendszerés az anyagcserét: ödéma, súlygyarapodás, hyponatraemia, emelkedett prolaktinszint (galactorrhoea és gynecomastia kísérheti); az L-tiroxin szintjének csökkenése (szabad T4, T3) és a pajzsmirigy-stimuláló hormon (TSH) szintjének emelkedése (általában nem jár együtt klinikai megnyilvánulásai), a kalcium-foszfor anyagcsere zavarai in csontszövet(a plazma Ca 2+ és 25-OH-kolekalciferol koncentrációjának csökkenése); osteomalacia; hiperkoleszterinémia és hipertrigliceridémia.

Oldalról urogenitális rendszer : intersticiális nephritis, veseelégtelenség, károsodott veseműködés (albuminuria, hematuria, oliguria, fokozott karbamid/azotémia), gyakori vizelés, vizeletretenció, szexuális diszfunkció/impotencia.

A mozgásszervi rendszer oldaláról: ízületi fájdalom, izomfájdalom vagy görcsök.

Az érzékszervekből : ízérzési zavarok, a lencse homályosodása, kötőhártya-gyulladás; hyper- vagy hypoacusia, a hangmagasság észlelésének megváltozása. Egyéb: bőrpigmentációs zavarok, purpura, akne, izzadás, alopecia.

Túladagolás:

Tünetek

Tünetekáltalában a központi idegrendszer, a szív- és érrendszeri és a légzőrendszer.

A központi idegrendszer és az érzékszervek oldaláról: a központi idegrendszer depressziója, tájékozódási zavar, álmosság, izgatottság, hallucinációk, ájulás, kóma; látászavarok („köd” a szemek előtt), dysarthria, nystagmus, ataxia, dyskinesia; görcsök, pszichomotoros rendellenességek, myoclonus, mydriasis.

A szív- és érrendszer oldaláról: tachycardia, vérnyomáscsökkenés, néha vérnyomás-emelkedés, intravénás vezetési zavarok a QRS-komplexum kiterjesztésével, szívmegállás.

A légzőrendszer oldaláról: tüdőödéma.

Oldalról emésztőrendszer : hányinger és hányás, az élelmiszer késleltetett eltávolítása a gyomorból.

A húgyúti rendszerből: vizeletretenció, oliguria vagy anuria, folyadékretenció, hígítási hyponatraemia.

Laboratóriumi mutatók: leukocitózis vagy leukopenia, hyponatraemia, metabolikus acidózis, hiperglikémia és glucosuria, megnövekedett CPK izomfrakció.

Kezelés

Nincs specifikus ellenszer. Gyomormosás, aktív szén kijelölése (a gyomortartalom késői evakuálása 2-3 nappal késleltetett felszívódáshoz és a mérgezési tünetek újbóli megjelenéséhez vezethet), tüneti terápia. A kényszerdiurézis, a hemodialízis és a peritoneális dialízis hatástalan (a dialízis súlyos mérgezés és veseelégtelenség). A gyermekeknek cseretranszfúzióra lehet szükségük. Szénszorbenseken ajánlott hemoszorpciót végezni.

Kölcsönhatás:

A karbamazepin fokozza a mikroszomális májenzimek aktivitását, és csökkentheti a májban metabolizálódó gyógyszerek hatékonyságát. A karbamazepin és a CYP 3A4 inhibitorok egyidejű alkalmazása a vérplazma koncentrációjának növekedéséhez vezethet. A CYP 3A4 induktorokkal való kombinált alkalmazás a karbamazepin metabolizmusának felgyorsulásához és plazmakoncentrációjának csökkenéséhez vezethet, éppen ellenkezőleg, megszüntetésük csökkentheti a karbamazepin biotranszformációjának sebességét, és koncentrációjának növekedéséhez vezethet.

Növelje a karbamazepin plazmakoncentrációját: , dextropropoxifen, viloxazin, dezipramin, (felnőtteknél, csak nagy dózisban); makrolidok (troleandomicin); azolok (itrakonazol, ), terfenadin, propoxifen, grapefruitlé, HIV terápiában használt vírusproteáz inhibitorok.

A felbamát csökkenti a karbamazepin plazmakoncentrációját és növeli a karbamazepin-10,11-epoxid koncentrációját, ugyanakkor a felbamát szérumkoncentrációjának egyidejű csökkenése lehetséges.

A karbamazepin koncentrációja csökken, metsuximide, fensuximide, ciszplasztin, doxorubicin, esetleg: , valpromid, és gyógynövénykészítmények orbáncfüvet (Hypericum perforatum) tartalmazó. Beszámoltak arról, hogy a plazmafehérjékhez való kötődésből a karbamazepint valproesav és primidon helyettesíti, és növeli a farmakológiailag aktív metabolit (karbamazepin-10,11-epoxid) koncentrációját.

Az izotretinoin megváltoztatja a karbamazepin és a karbamazepin-10,11-epoxid biohasznosulását és/vagy clearance-ét (a karbamazepin plazmakoncentrációjának ellenőrzése szükséges).

A karbamazepin csökkentheti a plazmakoncentrációt(csökkentik vagy akár teljesen megszüntetik a hatásokat), és a következő gyógyszerek dózismódosítását teszik szükségessé: klobazám, klonazepam, etosuximid, primidon, valproinsav, alprazolam, glükokortikoszteroidok (prednizolon, dexametazon), ciklosporin, doxiciklin, haloperidol, metadon tartalmú, vagy és/vagy (kiválasztást igényel alternatív módszerek fogamzásgátlás), teofillin, orális antikoagulánsok (warfarin, fenprokumon, dicumarol), lamotrigin, topiramát, triciklikus antidepresszánsok (imipramin, amitriptilin, nortriptilin, klomipramin), klozapin, felbamát, tiagabin, oxkarbazepin (HIV-fertőzés gátlók, proteáz kezelésében) , ritonavir, szakinovir), kalciumcsatorna-blokkolók (például a dihidropiridonok egy csoportja), itrakonazol, levotiroxin, midazolam, olazapin, prazikvantel, riszperidon, tramadol, ciprazidon.

Beszámoltak arról, hogy karbamazepin szedése közben a fenitoin szintje a vérplazmában emelkedhet vagy csökkenhet, a mefenitoin szintje pedig emelkedhet (ritka esetekben).

Karbamazepin at közös pályázat a paracetamollal együtt növeli a májra gyakorolt toxikus hatásának kockázatát, és csökkenti a terápiás hatékonyságot (a paracetamol metabolizmusának felgyorsulása).

A karbamazepin fenotiazinnal, pimoziddal, tioxanténekkel, molindonnal, haloperidollal, maprotilinnal, klozapinnal és triciklusos antidepresszánsokkal történő egyidejű alkalmazása a központi idegrendszerre gyakorolt gátló hatás fokozódásához és a karbamazepin görcsoldó hatásának gyengüléséhez vezet.

A diuretikumok (,) egyidejű alkalmazása hyponatraemiához vezethet, amelyet klinikai tünetek kísérnek.

Csökkenti a nem depolarizáló izomrelaxánsok (pancuronium) hatását.

Csökkenti az etanol toleranciát.

Felgyorsítja a közvetett antikoagulánsok anyagcseréjét, hormonális fogamzásgátló gyógyszerek, folsav, prazikvantel, fokozhatja a hormonok eliminációját pajzsmirigy.

Felgyorsítja a pénzeszközök anyagcseréjét Általános érzéstelenítés(enflurán, halotán, halotán) fokozott májtoxikus hatásokkal; fokozza a metoxiflurán nefrotoxikus metabolitjainak képződését.

Fokozza az izoniazid hepatotoxikus hatását.

Különleges utasítások:

A kezelés megkezdése előtt szükséges általános elemzés vér (beleértve a vérlemezkék, retikulociták számlálását), általános vizeletvizsgálat, meghatározza a vas szintjét, az elektrolitok és a karbamid koncentrációját a vérszérumban. Ezt követően ezeket a mutatókat a kezelés első hónapjában hetente, majd havonta ellenőrizni kell.

Emelkedett intraokuláris nyomású betegeknek történő alkalmazás esetén időszakos monitorozás szükséges.

A nem progresszív, tünetmentes leukopenia nem igényli a kezelés leállítását, azonban a kezelést abba kell hagyni, ha progresszív leukopenia vagy leukopenia lép fel, amelyet klinikai tünetek fertőző betegség.

A karbamazepin hirtelen abbahagyása epilepsziás rohamokat válthat ki.

A karbamazepin felírása előtt és a kezelés alatt meg kell vizsgálni a májfunkciót. A már meglévő májelégtelenség fokozódása vagy aktív májbetegség megjelenése esetén a gyógyszer szedését azonnal le kell állítani.

Figyelembe kell venni a látensen fellépő pszichózisok aktiválódásának lehetőségét, idős betegeknél pedig a dezorientáció vagy izgalom kialakulásának lehetőségét.

A közlekedési képességre gyakorolt hatás. vö. és szőrme.:

A kezelés ideje alatt tartózkodni kell az esetleges veszélyes fajok igénylő tevékenységek fokozott koncentráció figyelem és a pszichomotoros reakciók sebessége.

Kiadási forma / adagolás:

200 mg-os tabletták.

Csomag: 10 tabletta buborékfóliában vagy 40 tabletta üvegedényben vagy 50 tabletta polimer edényben.

5 buborékcsomagolás vagy egy üvegmasszából vagy polimer anyagból készült tégely, használati utasítással együtt egy kartondobozban.

Tárolási feltételek:

Száraz, sötét helyen, gyermekektől elzárva, 25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten.

Legjobb megadás dátuma: Utasítás

A gyógyszerpiac szó szerint túlcsordul különféle gyógyszerek, amelyek közül sok egészen új a betegek számára. Ezért a legtöbben egyszerűen megbíznak azokban az orvosokban, akik felírnak bizonyos tablettákat egy diagnosztizált betegséggel kapcsolatban. Néha azonban a betegek és hozzátartozóik úgy érzik, hogy részletesebb információkat kell megtudniuk a gyógyszerről, ami nem mindig olvasható az utasításokban.

A "karbamazepin" a különféle mentális és neurológiai rendellenességekre felírt gyógyszerek csoportjába tartozik, és nagyon komoly hatással van a szervezetre. Éppen ezért, mielőtt elkezdi szedni ezt a gyógyszert, nagyon alaposan tanulmányoznia kell az összes rendelkezésre álló információt, hogy összefüggésbe hozhassa a kockázatokat és az egészségügyi előnyöket. Cikkünkből megtudhatja, miben segít a karbamazepin, használatának jellemzőit és az ajánlott adagolást. Ennek analógjait is megvizsgáljuk gyógyszerkészítményés elemzi az erről szóló véleményeket.

rövid infó

Mi segít "karbamazepin"? Ez az első dolog, ami érdekli azokat a betegeket, akiknek felírták. Az orvosok sok problémára ajánlhatják ezt a gyógyszert. De leggyakrabban görcsök, epilepsziás rohamok, depresszió, akaratlan izomösszehúzódások és egyéb idegrendszeri rendellenességek.

Gyógyszer felírása az embereknek különböző korúak. Egyes betegségek esetén a tablettákat még serdülőknek is felállítják, de semmi esetre sem szabad a "karbamazepint" bevenni (ezt többször megemlítik a használati utasításban) az orvos ajánlása nélkül. Ennek a gyógyszernek az esetében az öngyógyítás szigorúan ellenjavallt.

Ezért legyen nagyon óvatos, és ne legyen meggondolatlan az egészségével és szeretteivel kapcsolatban.

A gyógyszer felszabadulási formája

A "karbamazepin" utasításai azt jelzik, hogy a gyógyszer csak tabletta formájában kapható. A csomag azonban eltérő számú buborékcsomagolást és ennek megfelelően tablettát is tartalmazhat.

A gyártó a mai napig a következő gyógyszereket dobja piacra:

egy-öt buborékfólia, amely tíz, tizenöt és huszonöt darabos tablettákat tartalmaz;
egy csomag, amely egy, kettő, öt vagy tíz buborékfóliát tartalmaz húsz vagy harminc tablettát;
tabletták húsz, harminc, negyven, ötven és száz darabos mennyiségben, egy üvegbe helyezve.

A kezelés időtartamától függően a páciens maga választhatja ki a számára legkényelmesebb csomagolási lehetőséget.

A "karbamazepint" Oroszországban állítják elő. A gyógyszer gyártásával több gyógyszergyár is foglalkozik, így a csomagoláson szereplő adatok, valamint a színe némileg eltérhet.

A gyógyszerkészítmény összetétele

A "karbamazepin" összetétele tartalmaz egy hatóanyagot és segédkomponensek felgyorsítja a gyógyszer felszívódását az emberi szervezetben. A hatóanyagok közé tartozik a karbamazepin. Ez az anyag a fő, és egy tabletta pontosan kétszáz milligrammot tartalmaz.

A készítményben több további komponens is található, ezek nem befolyásolják a karbamazepin hatását, hanem egyszerűen elősegítik a gyorsabb felszívódását és a vérplazmába való bejutását. A legjelentősebb anyagok közé tartoznak:

poliszorbát;
magnézium-sztearát;
talkum;
burgonyakeményítő.

Az összes komponenst a tabletták tartalmazzák a szervezet számára szükséges bizonyos koncentrációban. A klinikai vizsgálatok ideje alatt a gyógyszert alaposan megvizsgálták és tesztelték, így összetevői nem károsítják az emberi egészséget. Természetesen, ha csak az orvos által kidolgozott utasítások vagy séma szerint szedi a gyógyszert.

Farmakokinetika

Figyelemre méltó, hogy a "karbamazepin" utasításai megjegyezték, hogy hatásmechanizmusát még tanulmányozzák. Röviden, a gyógyszernek három fő jellemzője van:

antiepileptikum;
neurotróp;
pszichotróp.

Ez alapján megállapítható, hogy meglehetősen hatékony a széles választék különböző összetettségű betegségek.

A "karbamazepin" tabletta bevétele után a gyógyszer legmagasabb koncentrációja a vérben két és huszonnégy óra közötti tartományban érhető el. Ez a folyamat a szervezet sajátosságaitól függ, és semmi köze a táplálékfelvételhez. Körülbelül egy-két hét rendszeres gyógyszerhasználat után a fő hatóanyagállandósul.

A tabletta egyszeri adagjával minden komponense kiválasztódik a szervezetből körülbelül harminchat órával azután, hogy bejutott a beteg szervezetébe. A jövőben ez az idő egy napra csökken. Ha a "karbamazepin" szedését más orvos által felírt gyógyszerekkel kombinálja, akkor a hatóanyag még gyorsabban - körülbelül tíz órán belül - kiválasztódik.

A gyógyszer görcsoldó hatása nem érhető el azonnal, több órától egy napig tart. Különösen nehéz esetekben elérni ezt a hatást körülbelül egy hónapig tart. De neuralgiával a "karbamazepin" nemcsak a fájdalom szindróma megállítását segíti elő, hanem megakadályozza annak kialakulását. A tabletták akkor is jól mutatták magukat, ha diabetes mellitusban szenvedő betegek szedték. Még a szomjúság részleges csökkenését és az állapotuk észrevehető javulását is megfigyelték.

"Karbamazepin" tabletták: használati jelzések

Alapvetően az orvosok ezt a gyógyszert a következő esetekben írják fel:

Epilepszia, különböző intenzitású és különböző tünetekkel járó görcsök és rohamok kíséretében.
Neuralgia.
A trigeminus ideg sérülése.
Különféle mentális zavarok megelőzése és így tovább.

Ne feledje, hogy a "karbamazepin" más gyógyszerekkel való kompatibilitását csak orvosnak kell meghatároznia. Ma azonban ezeket a tablettákat független gyógymódként is használják a különféle betegségek, és a terápia egyik összetevőjeként. Ebből arra következtethetünk, hogy a gyógyszer jól kombinálható más, megfelelő hatású gyógyszerekkel.

A gyógyszer bevezetésének és a "karbamazepin" eltörlésének fokozatosnak kell lennie. A kezelés kezdetén a beteg a lehető legkisebb adagot kapja, fokozatosan növelve a szükséges adagra. Ugyanígy a gyógyszer törlésre kerül, mivel a szervezet nagyon negatívan reagál a gyógyszer szedésének váratlan abbahagyására.

Ha kezdetben más gyógyszert ivott, és az orvos karbamazepinre váltást írt fel Önnek, akkor ezt nagy körültekintéssel kell megtenni. A betegnek egyszerre kell csökkentenie az egyik gyógyszer adagját és növelnie a második koncentrációját. Csak ebben az esetben érhető el a várt hatás.

Ellenjavallatok listája

A "karbamazepin" (az analógokat és a gyógyszer árát a cikk következő szakaszaiban adjuk meg) meglehetősen szerény listát tartalmaz az ellenjavallatokról. Egy kis lista több elemében is szerepelhetnek:

a gyógyszert nem szabad használni túlérzékenység az összetételében lévő egy vagy több komponensre;
ezek a tabletták szintén ellenjavalltok a szívblokkokhoz és annak bármely fajtájához;
az orvos nem írja fel a "karbamazepin"-t olyan betegeknek, akiknek károsodott a csontvelő-hematopoiesis;
lehetetlen egyesekkel egyidejűleg tablettákat bevenni gyógyszerek(például nem kombinálhatja a "karbamazepint" monoamin-oxidáz inhibitorokkal).

A nyilvánvaló ellenjavallatok mellett van egy bizonyos csoport, akiknek nagyon óvatosnak kell lenniük az általunk leírt gyógyszer szedésével kapcsolatban. Ilyen betegek közé tartoznak a vese- és májelégtelenségben szenvedők, a diagnosztizált szívelégtelenségben szenvedők és az idősek. Ezenkívül a magas intraokuláris nyomás akadályozhatja a "karbamazepin" kinevezését.

Tabletták szedése terhesség és szoptatás alatt

A terhes nőknek nagyon óvatosnak kell lenniük ezzel a gyógyszerrel. A tény az, hogy hozzájárulhat a magzati rendellenességek kialakulásához, valamint a folsav akut hiányát okozhatja. Ez bizonyos méhen belüli problémákhoz is vezet. A tudósok azonban már régóta bebizonyították, hogy az epilepsziás nőknél fennáll a veszélye annak, hogy különféle rendellenességekkel rendelkező gyermekeket szüljenek. Ezért az orvosok karbamazepint írhatnak fel a beteg állapotának stabilizálására, de ez csak olyan esetekben történik meg, amikor a várandós anya és a baba egészségügyi előnyei sokkal magasabbak, mint a lehetséges kockázatok. Ugyanakkor ne feledje, hogy a terhesség alatt a terápia megszakítása semmi esetre sem lehetséges. Ha már elkezdte szedni a gyógyszert, akkor a tanfolyamot a teljes időszak alatt folytatni kell. Másképp hirtelen lemondás a gyógyszer hatással lesz a születendő babára. Az ilyen helyzetben lévő terhes nőknek rendszeresen vizsgálatokat kell végezniük, és orvos felügyelete alatt kell lenniük.

A gyógyszer hatóanyaga gyorsan bejut az anyatejbe. Néha a karbamazepin koncentrációja eléri a hatvan százalékot. Ezért a legjobb, ha megtagadja a gyógyszer szedését a gyermek táplálásának időszakára. Ha azonban ez nem lehetséges, akkor gondosan figyelje a baba állapotát, mivel különféle lehet mellékhatások a gyógyszertől.

A tabletták és az alkohol kompatibilitása

A "karbamazepin" és az alkohol összeférhetetlen. Az utasítások azt mutatják, hogy a gyógyszer nagyon hatékonynak bizonyult a kezelésben alkoholfüggőség komplex terápia részeként. Ennek alapján sok beteg biztos abban, hogy a kezelés alatt szabadon fogyaszthat alkoholtartalmú italokat.

Azonban nem. Alkoholt és karbamazepint nem szabad egyszerre bevenni. Ezt a szabályt a teljes kezelés során be kell tartani, mivel ha megsértik, a beteget súlyos szövődmények fenyegetik.

Az alkalmazás módja és adagolása

A gyógyszer adagolási rendjét orvosnak kell összeállítania a "karbamazepin" túladagolásának elkerülése érdekében. Különböző betegségek esetén a gyógyszer adagja eltérő. Ebben az esetben figyelembe kell venni a beteg életkorát.

Diagnosztizált epilepszia esetén a felnőtteknek napi háromszor fél tablettával kell kezdeniük a kezelést. A jövőben a hangerő akár napi hatszor is növelhető. A maximális napi adag nem haladhatja meg a kétezer milligrammot.

Öt év alatti gyermekek számára a gyógyszert húsz milligrammra írják fel minden kilogramm súlyra. A napi adagot 20 mg-mal kell növelni.

Ha a baba már öt éves, akkor az orvos fél tablettával kezdi meg a kezelést. Minden héten az adagot száz milligrammal növelik.

Az időseknek naponta kétszer száz milligrammal kell kezdeniük a gyógyszer szedését.

Ne feledje, hogy a gyógyszernek fenntartó adagja is van. Például csecsemőknél ez tíz milligramm, amelyet három napi adagra kell osztani.

Trigeminus neuralgia esetén az orvos napi egy vagy két tablettát írhat fel a betegnek. A napi adag növelhető, de ne tegye ezt gyorsabban napi egy tablettánál. Attól a pillanattól kezdve, hogy a fájdalom megszűnik, meg kell találni az optimális adagot, és ragaszkodni kell hozzá. A huszonnégy óra alatt bevehető tabletták maximális száma azonban nem haladhatja meg a négyet.

Ha a beteg neurogén eredetű fájdalomtól szenved, akkor a karbamazepin szedését naponta kétszer fél tablettával lehet kezdeni. A fájdalom szindróma leállítása előtt az adagot napi kétszáz milligrammal növelni lehet. A tabletták optimális száma 1-6 lehet, osztva.

Ha a "karbamazepint" az alkoholfüggőség kezelésének terápia részeként írják fel, a kezelési rend azt javasolja, hogy naponta háromszor egy tablettával kezdje. Ha a beteg állapota rendkívül súlyos, akkor egyszerre négyszáz milligramm gyógyszert kell inni. A legjobb, ha a "karbamazepint" nyugtatókkal és altatókkal kombinálják erre a betegségre.

Mentális zavarok esetén a gyógyszer megnövelt dózisa szükséges. A kezelés megkezdése napi kettőtől nyolc tablettáig terjed. Általában két vagy három adagban kell inni. Ha a betegség akut, akkor nagyon gyorsan kell növelni az adagot. A fenntartó terápia folyamatában éppen ellenkezőleg, a tabletták számát fokozatosan kell növelni.

Között általános ajánlásokat kiválaszthatja a "karbamazepin" bevételének módját. A tablettákat le lehet rágni vagy lenyelni, és bő vízzel kell bevenni. Tea, gyümölcslevek, gyümölcsitalok és egyéb italok nem alkalmasak erre a célra.

Mellékhatások

A karbamazepinnek számos mellékhatása van. Általában több csoportra osztják őket:

A központi idegrendszer a tabletták szedésére álmossággal, fejfájással, általános gyengeséggel, hányingerrel, ideggyulladással és így tovább reagálhat.
A "karbamazepin" szedése során súlyosbodott a szívbetegség. A betegnél thrombophlebitis alakulhat ki, szívritmuszavar és angina pectoris kezdődhet, és valószínű a koszorúér-betegség súlyosbodása is.
Gyakori mellékhatások a hasmenés, hányinger és hasi fájdalom.
Az endokrin rendszer nagyon élesen reagál a gyógyszerre. Sok beteg észreveszi a súly hirtelen növekedését, duzzanatot és hasonló jelenségeket.
Egyes betegek hallucinációk megjelenését, dezorientációt, étvágytalanságot és fokozott agressziót észlelnek.
Között mellékhatások allergiás reakciók széles skáláját azonosították.

Egyes kísérleti csoportokban a gyógyszer szedése során az íz-preferenciák megváltozását, a hallás súlyosbodását vagy csökkenését, a lencse elhomályosodását és a pszichózis aktiválódását figyelték meg.

"Karbamazepin" tabletták: túladagolás

Ha a gyógyszeres kezelési rendet nem tartják be, a beteg túladagolási tüneteket tapasztalhat. Általában álmosság, szédülés, hányás, vizelet-visszatartás és tüdőödéma kíséri. Ha gyanítja, hogy ezek a tünetek jelentkeznek, azonnal forduljon orvosához.

Túladagolás esetén a betegeket leggyakrabban kórházba helyezik, és gyomormosást végeznek. A jövőben a betegnek még néhány napig szakember felügyelete alatt kell lennie, amíg az állapot stabilizálódik. Egy idő után a gyógyszert újra lehet kezdeni.

Gyógyszer analógok

A "karbamazepin" analógjai jól ismertek. Több ilyen van Oroszországban és különböző formákban. A legnépszerűbbek közül a következőket azonosítottuk:

Tegretol. A gyógyszer kisgyermekek számára alkalmas felszabadulási formával rendelkezik. A tabletták legfeljebb négyszáz milligramm hatóanyagot tartalmazhatnak, ami meglehetősen kényelmes bizonyos betegségek kezelésében. de ezt a gyógymódot A többi közül az egyik legdrágábbnak számít, mint a "karbamazepin".
"Karbalepszin". Ennek a gyógyszernek megfizethető ára van.
Mazepin. Sok beteg azt állítja, hogy a gyógyszer nagyon kényelmes csomagolással és minimális ellenjavallattal rendelkezik.

A "karbamazepin" analógjai közé tartozik a "stazepin" is.

A gyógyszer költsége

A gyógyszer vitathatatlan előnyei közé tartozik a költsége. A különböző orosz városokban a csomagolás hatvan-hetven rubelért vásárolható meg. Ezen az áron ötven "karbamazepin" tablettát adnak el.

Ez a rendelkezésre állás nagyon népszerűvé teszi az eszközt az orvosok és pácienseik körében. A csoport között hasonló gyógyszerekő a leggyakrabban beosztott.

Antikonvulzív gyógyszer

Drog: KARBAMAZEPIN (CARBAMAZEPINE)

Hatóanyag: karbamazepin
ATX kód: N03AF01
KFG: Antikonvulzív gyógyszer
Reg. szám: R 002370/01 sz
Regisztráció kelte: 08.08.29
A tulajdonos a reg. Díj: ROZPHARM (Oroszország)

GYÓGYSZERFORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS KISZERELÉS

10 darab. - cellás kontúrcsomagolások (1) - kartondobozok.
10 darab. - cellás kontúrcsomagolások (2) - kartondobozok.
10 darab. - cellás kontúrcsomagolások (5) - kartondobozok.

A HATÓANYAG LEÍRÁSA.
A közölt tudományos információk általánosak, és nem használhatók fel egy adott gyógyszer alkalmazásának lehetőségéről szóló döntés meghozatalára.

FARMAKOLÓGIAI HATÁS

Antiepileptikum, a triciklusos iminostilbén származéka. Úgy gondolják, hogy a görcsoldó hatás a neuronok azon képességének csökkenésével jár, hogy a nátriumcsatornák inaktiválása révén nagy gyakorisággal fenntartsák az ismétlődő akciós potenciálok kialakulását. Emellett fontosnak tűnik a neurotranszmitterek felszabadulásának gátlása a preszinaptikus nátriumcsatornák blokkolásával és az akciós potenciálok fejlesztésével, ami viszont csökkenti a szinaptikus átvitelt.

Mérsékelt mániásellenes, antipszichotikus hatása van, valamint fájdalomcsillapító hatású neurogén fájdalom esetén. A hatásmechanizmusok magukban foglalhatják a GABA-receptorokat, amelyek kalciumcsatornákhoz kapcsolódnak; úgy tűnik, hogy a karbamazepin neurotranszmissziós modulátor rendszerekre gyakorolt hatása is fontos.

A karbamazepin antidiuretikus hatása az ozmoreceptorokra kifejtett hipotalamusz hatásnak köszönhető, amely az ADH szekrécióján keresztül közvetítődik, valamint a vesetubulusokra gyakorolt közvetlen hatásnak.

FARMAKOKINETIKA

Szájon át történő alkalmazás után a karbamazepin szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A plazmafehérjékhez való kötődés 75%. A májenzimek induktora és serkenti a saját anyagcseréjét.

T 1/2 12-29 óra, 70%-a a vizelettel választódik ki (inaktív metabolitok formájában), 30%-a pedig a széklettel.

JAVASLATOK

Epilepszia: nagy kiterjedésű, fokális, vegyes (beleértve a nagy és fokális) epilepsziás rohamokat. Túlnyomóan neurogén eredetű fájdalom szindróma, beleértve. esszenciális trigeminus neuralgia, trigeminus neuralgia sclerosis multiplexben, esszenciális glossopharyngealis neuralgia. A görcsrohamok megelőzése alkoholelvonási szindrómában. Affektív és skizoaffektív pszichózisok (mint a megelőzés eszköze). diabéteszes neuropátia -val fájdalom szindróma. Központi eredetű diabetes insipidus, neurohormonális természetű polyuria és polydipsia.

ADAGOLÁSI MÓD

Állítsa be egyénileg. Felnőttek és 15 éves vagy annál idősebb serdülők számára szájon át történő bevétel esetén a kezdő adag 100-400 mg. Ha szükséges, és figyelembe véve a klinikai hatást, az adag legfeljebb 200 mg / nap növelhető 1 hetes időközönként. A felvétel gyakorisága napi 1-4 alkalommal. A fenntartó adag általában 600-1200 mg/nap, több részre osztva. A kezelés időtartama az indikációktól, a kezelés hatékonyságától, a beteg terápiára adott válaszától függ.

6 évesnél fiatalabb gyermekeknél 10-20 mg / kg / nap 2-3 részre osztva; ha szükséges, és figyelembe véve a toleranciát, az adag legfeljebb 100 mg / nap növelhető 1 hetes időközönként; a fenntartó adag általában 250-350 mg/nap, és nem haladja meg a 400 mg/nap értéket. 6-12 éves gyermekek - 100 mg naponta kétszer az első napon, majd az adagot napi 100 mg-mal növelik 1 hetes időközönként. az optimális hatás elérése érdekében; A fenntartó adag általában 400-800 mg/nap.

Maximális adagok: szájon át történő bevétel esetén felnőttek és 15 éves és idősebb serdülők - 1,2 g / nap, gyermekek - 1 g / nap.

MELLÉKHATÁS

A központi idegrendszer és a perifériás idegrendszer oldaláról: gyakran - szédülés, ataxia, álmosság; fejfájás, diplopia, akkomodációs zavarok lehetségesek; ritkán - akaratlan mozgások, nystagmus; egyes esetekben - oculomotoros rendellenességek, dysarthria, perifériás ideggyulladás, paresztézia, izomgyengeség, parézis tünetei, hallucinációk, depresszió, fáradtság, agresszív viselkedés, izgatottság, tudatzavar, pszichózis aktiválódása, ízérzékelési zavarok, kötőhártya-gyulladás, tinnitus.

Az emésztőrendszerből: hányinger, megnövekedett GGT, fokozott alkalikus foszfatáz aktivitás, hányás, szájszárazság; ritkán - a transzaminázok fokozott aktivitása, sárgaság, cholestaticus hepatitis, hasmenés vagy székrekedés; egyes esetekben - étvágytalanság, hasi fájdalom, glossitis, szájgyulladás.

A szív- és érrendszer oldaláról: ritkán - szívizom vezetési zavarok; egyes esetekben - bradycardia, aritmiák, AV-blokád ájulás, összeomlás, szívelégtelenség, koszorúér-elégtelenség megnyilvánulásai, thrombophlebitis, tromboembólia.

A vérképző rendszerből: leukopenia, eosinophilia, thrombocytopenia; ritkán - leukocitózis; egyes esetekben - agranulocitózis, aplasztikus anémia, eritrocita aplázia, megaloblasztos vérszegénység, retikulocitózis, hemolitikus anémia, granulomatózus hepatitis.

Az anyagcsere oldaláról: hyponatraemia, folyadékretenció, ödéma, súlygyarapodás, csökkent plazmaozmolalitás; bizonyos esetekben - akut időszakos porfíria, folsavhiány; kalcium-anyagcsere zavarok, megnövekedett koleszterin- és trigliceridszint.

Az endokrin rendszerből: gynecomastia vagy galactorrhoea; ritkán - pajzsmirigy diszfunkció.

A húgyúti rendszerből: ritkán - károsodott vesefunkció, intersticiális nephritis és veseelégtelenség.

A légzőrendszerből: bizonyos esetekben - nehézlégzés, tüdőgyulladás vagy tüdőgyulladás.

Allergiás reakciók: bőrkiütés, viszketés; ritkán - lymphadenopathia, láz, hepatosplenomegalia, arthralgia.

ELLENJAVALLATOK

AV-blokád, korábbi myelodepresszió, intermittáló porfiria az anamnézisben, MAO-gátlók és lítiumkészítmények egyidejű alkalmazása, karbamazepinnel szembeni túlérzékenység.

TERHESSÉG ÉS SZOPTATÁS

Szükség esetén a terhesség alatt (különösen az első trimeszterben) és a szoptatás alatt történő alkalmazáskor gondosan mérlegelni kell a kezelés várható előnyeit az anyára és a magzatra vagy gyermekre gyakorolt kockázatot. Ugyanakkor a karbamazepin alkalmazása csak monoterápiaként javasolt a minimális hatásos dózisokban.

Fogamzóképes korú nőknek a karbamazepin-kezelés alatt nem hormonális fogamzásgátlók alkalmazása javasolt.

KÜLÖNLEGES UTASÍTÁSOK

A karbamazepin nem alkalmazható atipikus vagy generalizált kicsi epilepsziás rohamok, myoklonus vagy atonikus epilepsziás rohamok. Nem használható a szokásos fájdalom enyhítésére; mint megelőző a trigeminus neuralgia hosszú remissziós időszaka alatt.

Óvatosan kell alkalmazni a szív- és érrendszer egyidejű megbetegedései, súlyos máj- és/vagy veseelégtelenség, cukorbetegség, fokozott szemnyomás, más gyógyszerek szedésével kapcsolatos hematológiai reakciók, hyponatraemia, vizeletretenció, triciklikus antidepresszánsokkal szembeni túlérzékenység esetén. , a karbamazepin-kezelés megszakítására utaló jelekkel, valamint gyermekek és idős betegek.

A kezelést orvos felügyelete mellett kell végezni. Nál nél hosszú távú kezelés szükséges a vérkép, a máj és a vese funkcionális állapotának, a vérplazma elektrolitkoncentrációjának ellenőrzése, szemészeti vizsgálat elvégzése. A kezelés hatékonyságának és biztonságosságának ellenőrzése érdekében a vérplazmában a karbamazepin szintjének időszakos meghatározása javasolt.

A karbamazepin-kezelés megkezdése előtt legalább 2 héttel a MAO-gátló kezelést abba kell hagyni.

Kerülje az alkoholfogyasztást a kezelés alatt.

A járművezetési képességre és a vezérlő mechanizmusokra gyakorolt hatás

A kezelés ideje alatt tartózkodnia kell a szükséges potenciálisan veszélyes tevékenységektől fokozott figyelem, a pszichomotoros reakciók sebessége.

GYÓGYSZERKÖLCSÖNHATÁSOK

Nál nél egyidejű alkalmazás a CYP3A4 izoenzim inhibitorai növelhetik a karbamazepin plazmakoncentrációját.

A CYP3A4 izoenzimrendszer induktorainak egyidejű alkalmazásával lehetőség nyílik a karbamazepin metabolizmusának felgyorsítására, a vérplazma koncentrációjának csökkentésére és a terápiás hatás csökkentésére.

A karbamazepin egyidejű alkalmazása serkenti az antikoagulánsok, a folsav metabolizmusát.

Valproesavval egyidejűleg történő alkalmazás esetén a karbamazepin koncentrációjának csökkenése és a valproinsav koncentrációjának jelentős csökkenése lehetséges a vérplazmában. Ezzel párhuzamosan nő a karbamazepin metabolit, a karbamazepin-epoxid koncentrációja (valószínűleg karbamazepin-10,11-transz-diollá való átalakulásának gátlása miatt), amely görcsoldó hatással is rendelkezik, így ennek a kölcsönhatásnak a hatásai szintezve, de gyakrabban fordulnak elő mellékhatások- homályos látás, szédülés, hányás, gyengeség, nystagmus. A valproinsav és a karbamazepin egyidejű alkalmazása esetén hepatotoxikus hatás alakulhat ki (nyilvánvalóan a valproinsav kisebb metabolitjának képződése miatt, amely hepatotoxikus hatással bír).

Egyidejű alkalmazás esetén a valpromid az epoxid-hidroláz enzim gátlása miatt csökkenti a karbamazepin és metabolitja, a karbamazepin-epoxid metabolizmusát a májban. Ez a metabolit görcsoldó hatással rendelkezik, de a plazmakoncentráció jelentős növekedésével toxikus hatást fejthet ki.

Egyidejű alkalmazás esetén verapamil, diltiazem, izoniazid, dextropropoxifen, viloxazin, fluoxetin, fluvoxamin, cimetidin, acetazolamid, danazol, dezipramin, nikotinamid (felnőtteknél, csak nagy dózisokban), eritromicin, klariti-jozomicin,,; azolokkal (beleértve az itrakonazolt, ketokonazolt, flukonazolt), terfenadint, loratadint, lehetséges a karbamazepin koncentrációjának növelése a vérplazmában mellékhatások (szédülés, álmosság, ataxia, diplopia) kockázatával.

A hexamidinnel történő egyidejű alkalmazás esetén a karbamazepin görcsoldó hatása gyengül; hidroklorotiaziddal, furoszemiddel - csökkenthető a vér nátriumtartalma; tól től hormonális fogamzásgátlók- a fogamzásgátlók hatásának esetleges gyengülése és aciklikus vérzés kialakulása.

A pajzsmirigyhormonokkal történő egyidejű alkalmazás esetén fokozható a pajzsmirigyhormonok eliminációja; klonazepammal - a klonazepám clearance-ének növekedése és a karbamazepin clearance-ének csökkenése lehetséges; lítiumkészítményekkel - a neurotoxikus hatás kölcsönös fokozása lehetséges.

A primidonnal történő egyidejű alkalmazás esetén a karbamazepin koncentrációjának csökkenése lehetséges a vérplazmában. Beszámoltak arról, hogy a primidon növelheti a farmakológiailag aktív metabolit, a karbamazepin-10,11-epoxid plazmakoncentrációját.

A ritonavirrel való együttadás fokozódhat mellékhatások karbamazepin; sertralinnal - a szertralin koncentrációjának csökkenése lehetséges; teofillinnel, rifampicinnel, ciszplatinnal, doxorubicinnel - a karbamazepin koncentrációjának csökkenése a vérplazmában lehetséges; tetraciklinnel - a karbamazepin hatásának lehetséges gyengülése.

Felbamáttal történő egyidejű alkalmazás esetén lehetséges a karbamazepin koncentrációjának csökkenése a vérplazmában, de a karbamazepin-epoxid aktív metabolitjának koncentrációja növekedhet, míg a felbamát plazmakoncentrációja csökkenhet.

A fenitoinnal, fenobarbitállal történő egyidejű alkalmazás esetén a karbamazepin koncentrációja a vérplazmában csökken. Lehetséges a görcsoldó hatás kölcsönös gyengülése, ritka esetekben pedig erősödése.