Protizápalové lieky. Racionálne používanie nesteroidných protizápalových liekov: rovnováha účinnosti a bezpečnosti

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID). alebo NSAID)- skupina liekov s analgetickým, antipyretickým a protizápalovým účinkom. Ich pôsobenie je založené na blokovaní tvorby prostaglandínov, ktoré sa uvoľňujú v mieste prípadného poškodenia tkaniva. Nesteroidné antiflogistiká v súčasnosti právom patria medzi najobľúbenejšie lieky používané v klinickej praxi.

Najznámejším NSAID je aspirín (kyselina acetylsalicylová). Medzi nesteroidné protizápalové lieky patria aj: diflunisal, lyzínmonoacetylsalicylát, fenylbutazón, indometacín, sulindak, etodolak, diklofenak, piroxikam, tenoxikam, lornoxikam, meloxikam, ibuprofén, naproxén, kyselina nimulidobiprofenová, kyselina nimulidobiprofenová, ibuprofen, kyselina napr. .

Hlavný problém použitie nesteroidných protizápalových liekov spočíva v tom, že ako najúčinnejšie lieky pri liečbe mnohých chorôb majú škodlivý účinok aj na sliznicu žalúdka a dvanástnika a ako liečebný účinok a škodlivé účinky NSAID sú dôsledkom inhibície produkcie prostaglandínov NSAID.

Hlavnými fyziologickými funkciami prostaglandínov v tráviacom trakte sú stimulácia sekrécie ochranných uhľovodíkov a hlienu, aktivácia bunkovej proliferácie v procesoch normálnej regenerácie a zlepšenie lokálneho prekrvenia sliznice. Protizápalové a analgetické účinky nesteroidných protizápalových liekov sú spôsobené inhibíciou enzýmu cyklooxygenázy (COX). Existujú dve izoformy COX: COX-1 a COX-2. Prvý z nich je prítomný vo väčšine tkanív, vrátane sliznice tráviaceho traktu, riadi tvorbu prostaglandínov, ktoré regulujú celistvosť sliznice tráviaceho traktu, funkciu krvných doštičiek a prietok krvi obličkami. COX-2 zohráva úlohu „štrukturálneho“ enzýmu len v niektorých orgánoch (mozog, obličky, kosti atď.) a v iných tkanivách sa bežne nenachádza. Jeho expresia výrazne stúpa pod vplyvom „prozápalových“ podnetov a naopak klesá pod vplyvom endogénnych látok s protizápalovou aktivitou. Predpokladá sa, že protizápalový účinok NSAID závisí od blokovania COX-2 a ich vedľajšie účinky sú spojené so supresiou COX-1 (Vasiliev Yu.V.).

Nesteroidné protizápalové lieky - príčina gastrointestinálnych ochorení

Jedným z najdôležitejších problémov gastroenterológie je liečba a prevencia NSAID-gastropatií - ochorení gastrointestinálneho traktu spojených s príjmom nesteroidných protizápalových liekov a kyseliny acetylsalicylovej. Koncom 70. rokov minulého storočia sa zistilo, že pacienti s reumatickými ochoreniami užívajúci NSAID zomierajú na gastrointestinálne krvácanie a perforáciu vredov častejšie ako tí, ktorí NSAID neužívajú.

Napriek výraznému pokroku v štúdiu NSAID a vytváraní bezpečnejších liekov moderné štatistiky naznačujú: riziko gastrointestinálneho krvácania pri užívaní NSAID sa zvyšuje 3-5 krát, perforácie - 6-krát, riziko úmrtia na komplikácie spojené s poškodením gastrointestinálneho traktu trakt - 8 krát. U 40-50% pacientov hospitalizovaných s diagnózou akútneho gastrointestinálneho krvácania je to spôsobené príjmom tejto triedy liekov. V Spojenom kráľovstve zomiera na takéto komplikácie ročne až 2 000 pacientov, v Spojených štátoch sú NSAID zodpovedné za 100 000 hospitalizácií a 16 000 úmrtí ročne.

V Moskve 34,6 % hospitalizácií s diagnózou akútneho gastrointestinálneho krvácania priamo súvisí s užívaním NSAID. Krvácanie a perforácia vredov sú príčinou úmrtia pacientov na reumatické ochorenia a užívajúcich NSAID a tvoria 13,8 % priamych príčin úmrtia pacientov s reumatoidnou artritídou, ankylozujúcou spondylitídou a systémovým lupus erythematosus (Burkov S.G.).

všetci pacienti vyžadujúci nepretržité užívanie NSAID by mali byť stratifikovaní podľa rizika hemoragických komplikácií
s vysokým rizikom krvácania sa odporúča previesť pacientov na selektívne inhibítory COX-2 v kombinácii s kontinuálnym užívaním inhibítorov protónovej pumpy alebo misoprostolu
s rozvojom krvácania by sa NSAID mali prerušiť (nahradiť liekmi z iných skupín); odporúča sa kombinácia endoskopickej a medikamentóznej (inhibítory protónovej pumpy) hemostázy.

Odborné medicínske články o škodlivých účinkoch nesteroidných antiflogistík na sliznicu tráviaceho traktu

Abdulganieva D.I., Belyanskaya N.E., Nasonov E.L. Vzťah klinických prejavov gastropatie NSAID u pacientov s reumatoidnou artritídou s motorickými poruchami horného gastrointestinálneho traktu // Vedecká a praktická reumatológia. 2011. Číslo 3. S. 25.–28.

Vasiliev Yu.V. Inhibítory protónovej pumpy pri liečbe žalúdočných a dvanástnikových vredov spojených s nesteroidnými protizápalovými liekmi // Farmateka. - 2005. - č. 7. - str. 1-4.

E. L. Nasonov Použitie nesteroidných protizápalových liekov a inhibítorov cyklooxygenázy-2 na začiatku XXI storočia // Russian Medical Journal. - 2003. - Ročník 11. - č. 7. - str. 375-378.

Agapová N.G. O liečivých gastroduodenálnych vredoch // Časopis "Mystetstvo likuvannya". Ukrajina. - 2007 .-- 2 (38).

Burkov S.G. Moderné prístupy k liečbe chorôb závislých od kyseliny // BC. - 2007. - Ročník 15. - Číslo 6.

Pokyny pre NSAID a vyhlásenie Actavis Ellzabeth LCC o tabletách s predĺženým uvoľňovaním sodnej soli diklofenaku pre zdravotníckych pracovníkov v USA ( anglický jazyk, pdf): "Tablety s predĺženým účinkom diklofenaku sodného."

Oficiálne pokyny výrobcu naproxénových prípravkov Year Genentech, Inc. pre pacientov v USA (Medical Guide) „Čo sú NSAID? EC-Naprosyn (naproxen tablety s predĺženým uvoľňovaním), Naprosyn (naproxen tablety), Anaprox / Anaprox DS (naproxen sodný tablety), Naprosyn (naproxen suspenzia) "(v angličtine, pdf):" Sprievodca liekmi EC-Naprosyn ® (naproxen s oneskorením - tablety s uvoľňovaním), Naprosyn® (tablety naproxénu), Anaprox® / Anaprox® DS (tablety sodné soli naproxénu), Naprosyn® (suspenzia naproxénu) “.

Na webovej stránke je v katalógu literatúry sekcia „NSAID a iné liečivé gastropatie“ obsahujúca články o ochoreniach tráviaceho traktu spôsobených užívaním liekov a ich liečbou.

Dodatok. Nesteroidné protizápalové lieky v anatomickej terapeutickej chemickej klasifikácii (ATC)

Nesteroidné protizápalové lieky sú široko používané v medicíne na liečbu rôznych chorôb a stavov, a preto sú prezentované v rôznych častiach Anatomicko-terapeuticko-chemickej klasifikácie (ATC), najmä v časti " Kód M. Lieky na liečbu chorôb pohybového ústrojenstva »Existujú dve podsekcie rôznych úrovní, ktoré obsahujú nasledujúce pozície:

M01A Nesteroidné protizápalové lieky:

M01AA Butylpyrazolidóny

M01AA01 Fenylbutazón
M01AA02 Mofebutazón
M01AA03 Oxyfenbutazón
M01AA05 Clofeson
M01AA06 Kebuzon

Nesteroidné protizápalové lieky (zvyčajne skrátené ako NSAID) alebo nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) sú skupinou liekov, ktoré poskytujú analgetické (tlmiace bolesti) a antipyretické účinky a pri vyšších dávkach aj protizápalové účinky. Pojem „nesteroidné“ odlišuje tieto lieky od steroidov, ktoré okrem iných účinkov vykazujú podobné účinky, pokiaľ ide o supresiu eikosanoidov a protizápalové účinky. Tento termín bol prvýkrát použitý v roku 1960 a slúžil na odlíšenie nových liekov od steroidov, s používaním ktorých sa spájali iatrogénne tragédie. Ako analgetiká sú NSAID neobvyklé v tom, že nie sú narkotické, a preto sa používajú ako nenávykové alternatívy liekov. Najznámejší členovia tejto skupiny liekov, ibuprofén a naproxén, sú vo väčšine krajín voľne predajné. sa vo všeobecnosti nepovažuje za NSAID, pretože vykazuje len miernu protizápalovú aktivitu. Zmierňuje bolesť, hlavne blokovaním COX-2 v centrálnom nervovom systéme, ale v iných častiach tela je menej aktívny. Väčšina NSAID inhibuje aktivitu cyklooxygenázy-1 (COX-1) a cyklooxygenázy-2 (COX-2), a tým aj syntézu prostaglandínov a tromboxánov. Predpokladá sa, že inhibícia COX-2 vedie k protizápalovým, analgetickým a antipyretickým účinkom a že skutočnosť, že tieto NSAID, najmä aspirín, tiež inhibujú COX-1, môže spôsobiť gastrointestinálne krvácanie a vredy.

Lekárske použitie NSAID sa vo všeobecnosti používajú na symptomatickú liečbu nasledujúcich stavov:

Osteoartróza

Reumatoidná artritída

Mierna až stredná bolesť v dôsledku zápalu a traumy tkaniva

Bolesť chrbta

Zápalové artropatie (napr. ankylozujúca spondylitída, psoriatická artritída, reaktívna artritída)

Radiálno-brachiálna burzitída

Bolesť hlavy

Akútna dna

Dysmenorea (menštruačná bolesť)

Metastatická bolesť kostí

Pooperačná bolesť

Svalová stuhnutosť a bolesť v dôsledku Parkinsonovej choroby

Hypertermia (horúčka)

Črevná obštrukcia

Renálna kolika

NSAID sa podávajú aj novorodencom, ktorí nemajú uzatvorený ductus arteriosus do 24 hodín po pôrode. Aspirín, jediné NSAID, ktoré môže ireverzibilne inhibovať COX-1, sa tiež používa na inhibíciu agregácie krvných doštičiek. Je užitočný na liečbu arteriálnej trombózy a prevenciu kardiovaskulárnych komplikácií. Aspirín inhibuje agregáciu krvných doštičiek inhibíciou účinku tromboxánu A2.

Kontraindikácie

NSAID sa môžu používať opatrne u ľudí s nasledujúcimi stavmi:

Syndróm dráždivého čreva

Jednotlivci nad 50 rokov s rodinnou anamnézou gastrointestinálnych problémov

Osoby, ktoré mali v minulosti problémy s GI traktom v dôsledku užívania NSAID

NSAID by sa vo všeobecnosti mali vyhýbať ľuďom s nasledujúcimi stavmi:

Peptický vred alebo krvácanie do žalúdka

Nekontrolovaná arteriálna hypertenzia

Ochorenie obličiek

Ľudia, ktorí majú zápalové ochorenie čriev (Crohnova choroba alebo ulcerózna kolitída)

Prechodný ischemický záchvat v minulosti (okrem aspirínu)

Minulá mozgová príhoda (okrem aspirínu)

predchádzajúci infarkt myokardu (okrem aspirínu)

Ochorenie koronárnych artérií (okrem aspirínu)

Štepenie bypassu koronárnej artérie

Užívanie aspirínu na srdce

Tretí trimester tehotenstva

Osoby, ktoré podstúpili operáciu bypassu žalúdka

Osoby s anamnézou alergických reakcií alebo hypersenzitívnych reakcií alergického typu na NSAID, ako je astma vyvolaná aspirínom

Vedľajšie účinky

Rozšírené používanie NSAID spôsobuje, že nežiaduce účinky týchto liekov sú čoraz bežnejšie. Užívanie NSAID zvyšuje riziko množstva gastrointestinálnych problémov. Keď sa NSAID používajú na liečbu bolesti po operácii, zvyšujú riziko problémov s obličkami. Odhaduje sa, že 10-20% pacientov užívajúcich NSAID má žalúdočnú nevoľnosť. V deväťdesiatych rokoch minulého storočia boli vysoké dávky NSAID na predpis spojené so závažnými vedľajšími účinkami v hornej časti GI, vrátane krvácania. Za posledné desaťročie sa počet úmrtí spojených so žalúdočným krvácaním znížil. NSAID, rovnako ako všetky ostatné lieky, môžu interagovať s inými liekmi. Napríklad súbežné užívanie NSAID a chinolónov môže zvýšiť riziko nežiaducich systémových účinkov chinolónov na CNS, vrátane záchvatov.

Riziko kombinácie

Tradičné NSAID (na predpis alebo voľne predajné) by sa nemali užívať súčasne s inhibítormi COX-2. Okrem toho ľudia, ktorí denne užívajú aspirín (napríklad na zníženie kardiovaskulárneho rizika), by mali byť opatrní, ak užívajú aj iné NSAID, pretože môžu inhibovať kardioprotektívne účinky aspirínu. Rofecoxib (Vioxx) v porovnaní s naproxénom vyvoláva výrazne menej gastrointestinálnych nežiaducich reakcií. Štúdia VIGOR skúmala problém kardiovaskulárnej bezpečnosti koxibov. U pacientov užívajúcich rofekoxib sa pozoroval štatisticky významný nárast výskytu infarktu myokardu. Ďalšie údaje zo štúdie APPROVe ukázali štatisticky významné relatívne riziko kardiovaskulárnych komplikácií 1,97 v porovnaní s placebom, čo viedlo k stiahnutiu rofekoxibu z celosvetového trhu v októbri 2004. Použitie metotrexátu s NSAID pri reumatoidnej artritíde je bezpečné, ak je primerane monitorované.

Kardiovaskulárny systém

NSAID (iné ako aspirín), novšie selektívne inhibítory COX-2 a tradičné protizápalové lieky, zvyšujú riziko infarktu myokardu a mozgovej príhody. Neodporúčajú sa u pacientov, ktorí prekonali srdcový infarkt, pretože zvyšujú riziko úmrtia a/alebo opätovného infarktu. Prax ukazuje, že naproxén môže byť z nich najmenej škodlivý. NSAID (iné ako nízke dávky aspirínu) sú spojené s dvojnásobným rizikom srdcového zlyhania u ľudí bez anamnézy srdcového ochorenia. U ľudí s touto anamnézou bolo užívanie NSAID (okrem nízkej dávky aspirínu) spojené s viac ako 10-násobným zvýšením rizika srdcového zlyhania. Ak sa preukáže, že toto prepojenie je kauzálne, výskumníci odhadujú, že NSAID by boli zodpovedné za až 20 percent hospitalizácií pre kongestívne srdcové zlyhanie. U ľudí so srdcovým zlyhaním zvyšujú NSAID riziko úmrtnosti (pomer rizika) približne o 1,2 – 1,3 pre naproxén a ibuprofén, o 1,7 pre rofekoxib a celekoxib a o 2,1 pre diklofenak. 9. júla 2015 FDA posilnila varovania týkajúce sa zvýšeného rizika srdcového infarktu a mozgovej príhody spojené s nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID). Aspirín je NSAID, ale nevzťahujú sa naň nové varovania.

Potenciálne riziko erektilnej dysfunkcie

Fínska štúdia z roku 2005 spájala dlhodobé (viac ako 3 mesiace) užívanie NSAID so zvýšeným rizikom erektilnej dysfunkcie. Táto štúdia bola len korelačná a závisela výlučne od vlastných správ (používali sa dotazníky). V roku 2011 sa veľkej publicite dočkala jedna publikácia v urologickom časopise. Podľa tejto štúdie mali muži, ktorí pravidelne užívali NSAID, výrazne zvýšené riziko erektilnej dysfunkcie. Súvislosť medzi užívaním NSAID a erektilnou dysfunkciou bola stále pozorovaná po zohľadnení niekoľkých stavov. Štúdia však bola pozorovacia a nekontrolovaná, s nízkou počiatočnou účasťou, potenciálnou zaujatosťou účastníkov a inými nekontrolovanými faktormi. Autori neodporúčali robiť žiadne závery týkajúce sa príčiny ED.

Gastrointestinálny trakt

Hlavné nežiaduce liekové reakcie spojené s užívaním NSAID súvisia s priamym a nepriamym podráždením gastrointestinálneho traktu (GIT). NSAID spôsobujú dvojité poškodenie gastrointestinálneho traktu: kyslé molekuly priamo dráždia sliznicu žalúdka a inhibícia COX-1 a COX-2 znižuje hladiny ochranných prostaglandínov. Inhibícia syntézy prostaglandínov v gastrointestinálnom trakte spôsobuje zvýšenie sekrécie žalúdočnej kyseliny, zníženie sekrécie bikarbonátov, sekrécie hlienu a zníženie trofických účinkov na sliznicu epitelu. Bežné gastrointestinálne vedľajšie účinky NSAID zahŕňajú:

Nevoľnosť, vracanie

Dyspepsia

Žalúdočné vredy / krvácanie

Klinické vredy sú spojené so systémovými účinkami podávania NSAID. K takémuto poškodeniu dochádza bez ohľadu na spôsob podávania nesteroidného protizápalového liečiva (napr. perorálne, rektálne alebo parenterálne) a môže sa dokonca vyskytnúť u pacientov s achlórhydriou. Riziko ulcerácie sa zvyšuje s predĺžením trvania liečby, ako aj so zavedením vyšších dávok. Aby sa minimalizovali gastrointestinálne vedľajšie účinky, je rozumné používať najnižšiu účinnú dávku počas čo najkratšieho časového obdobia. Výskumy ukazujú, že to tak často nie je. Nedávne štúdie ukazujú, že viac ako 50 % pacientov užívajúcich NSAID má poškodenie sliznice tenké črevo... Existujú tiež určité rozdiely v náchylnosti určitých látok spôsobovať gastrointestinálne vedľajšie účinky. Zdá sa, že indometacín, ketoprofén a piroxikam majú najvyššiu prevalenciu žalúdočných nežiaducich účinkov ADR, zatiaľ čo ibuprofén (nižšie dávky) a diklofenak majú nižší výskyt. Niektoré NSAID, ako je aspirín, sú potiahnuté enterosolventným povlakom, o ktorom výrobcovia tvrdia, že zníži výskyt gastrointestinálnych vedľajších účinkov. Niektorí sa navyše domnievajú, že rektálne lieky môžu znížiť negatívne účinky liekov na gastrointestinálny trakt. V súlade so systémovým mechanizmom takýchto účinkov a s klinickou praxou sa však nepreukázalo, že tieto lieky znižujú riziko ulcerácie. Vo všeobecnosti môžu byť žalúdočné (ale nie nevyhnutne črevné) vedľajšie účinky znížené potlačením tvorby kyseliny súčasným použitím inhibítora protónovej pumpy, ako je omeprazol, esomeprazol; alebo analóg prostaglandínu misoprostol. Samotný misoprostol je spojený s vysoký stupeň gastrointestinálne vedľajšie účinky (hnačka). Aj keď tieto metódy môžu byť účinné, ich údržba je nákladná.

Zápalové ochorenie čriev

NSAID sa majú používať opatrne u pacientov so zápalovým ochorením čriev (napr. Crohnova choroba alebo ulcerózna kolitída) vzhľadom na to, že tieto lieky môžu spôsobiť žalúdočné krvácanie a vredy v žalúdočnej sliznici. Na úľavu od bolesti pri zápalovom ochorení čriev sú bezpečnejšie lieky proti bolesti, ako je paracetamol (známy aj ako acetaminofén) alebo lieky obsahujúce kodeín (ktorý spomaľuje činnosť čriev).

obličky

NSAID sú tiež spojené s pomerne vysokým rizikom renálnych nežiaducich reakcií. Mechanizmus týchto reakcií je spojený so zmenami renálnej hemodynamiky (renálny prietok krvi), zvyčajne sprostredkovanými prostaglandínmi, ktoré sú ovplyvnené NSAID. Prostaglandíny zvyčajne spôsobujú vazodilatáciu aferentných arteriol glomerulov. Pomáha udržiavať normálnu glomerulárnu perfúziu a rýchlosť glomerulárnej filtrácie (GFR), čo je indikátor funkcie obličiek. Toto je obzvlášť dôležité pri zlyhaní obličiek, keď sa obličky snažia udržať perfúzny tlak obličiek v dôsledku zvýšených hladín angiotenzínu II. Pri týchto zvýšených hladinách angiotenzín II sťahuje okrem eferentných arteriol aj aferentné arterioly v glomerulu. Prostaglandíny slúžia na dilatáciu aferentných arteriol; Blokovaním tohto účinku sprostredkovaného prostaglandínmi, najmä pri zlyhaní obličiek, spôsobujú NSAID zúženie aferentnej arteriole a zníženie PPP (renálny perfúzny tlak).

V zriedkavých prípadoch môžu NSAID spôsobiť aj závažnejšie renálne vedľajšie účinky:

Intersticiálna nefritída

Nefrotický syndróm

Akútne zlyhanie obličiek

Akútna tubulárna nekróza

NSAID v kombinácii s nadmerným užívaním fenacetínu a / alebo paracetamolu (acetaminofénu) môžu viesť k analgetickej nefropatii.

Svetelná citlivosť

Fotosenzitivita je často prehliadaným vedľajším účinkom NSAID. Kyseliny 2-arylpropiónové s najväčšou pravdepodobnosťou spôsobujú fotosenzitívne reakcie, ale môžu to spôsobiť aj iné NSAID vrátane piroxikamu, diklofenaku a benzydamínu. Benoxaprofén, stiahnutý z trhu pre svoju hepatotoxicitu, bol najfotoaktívnejším NSAID. Mechanizmus fotosenzibilizácie zodpovedný za vysokú fotoaktivitu 2-arylpropiónových kyselín je dekarboxylácia skupiny karboxylovej kyseliny. Špecifické absorpčné charakteristiky rôznych chromoforových 2-arylových substituentov ovplyvňujú mechanizmus dekarboxylácie. Hoci má ibuprofén slabú absorpciu, uvádza sa, že je slabým fotosenzibilizačným činidlom.

Počas tehotenstva

NSAID sa neodporúčajú počas tehotenstva, najmä počas tretieho trimestra. Zatiaľ čo NSAID ako trieda nie sú priamymi teratogénmi, môžu spôsobiť predčasné uzavretie ductus arteriosus plodu a renálne vedľajšie účinky u plodu. Okrem toho sú spojené s predčasným pôrodom a potratom. Aspirín sa však používa spolu s heparínom u tehotných žien v kombinácii s antifosfolipidovými protilátkami. Okrem toho sa indometacín používa počas tehotenstva na liečbu polyhydramniónu znížením tvorby moču plodu inhibíciou prietoku krvi plodom obličkami. Na rozdiel od toho sa paracetamol (acetaminofén) považuje za bezpečný a dobre tolerovaný počas tehotenstva, avšak Leffers et al publikovali štúdiu z roku 2010, ktorá ukazuje, že liek môže súvisieť s mužskou neplodnosťou u dojčiat v maternici. Dávky sa majú užívať podľa predpisu lekára, vzhľadom na riziko hepatotoxicity v prípade predávkovania. Vo Francúzsku sú NSAID, vrátane aspirínu, kontraindikované tamojším zdravotníckym úradom po šiestom mesiaci tehotenstva.

Alergické / hypersenzitívne reakcie podobné alergiám

S užívaním NSAID sa môžu spájať rôzne alergické reakcie alebo alergické reakcie z precitlivenosti. Tieto reakcie z precitlivenosti sa líšia od ostatných tu uvedených nežiaducich reakcií, ktorými sú toxické reakcie, to znamená nežiaduce reakcie, ktoré sú výsledkom farmakologického účinku lieku, závisia od dávky a môžu sa vyskytnúť u každého, kto užíva NSAID; reakcie z precitlivenosti sú druhom reakcie na liek. Niektoré reakcie z precitlivenosti na NSAID sú skutočne alergického pôvodu: 1) rekurentná žihľavka, angioedém a anafylaxia sprostredkovaná IgE bezprostredne po užití jedného štrukturálneho typu NSAID alebo do niekoľkých hodín po užití, ale nie po užití štrukturálne nesúvisiacich NSAID; a 2) relatívne mierne až stredne závažné kožné reakcie s oneskoreným nástupom sprostredkované T bunkami (zvyčajne > 24 hodín), ako je makulopapulárna vyrážka, fixovaná toxidermia, fotosenzitívne reakcie, oneskorená urtikária a kontaktná dermatitída; alebo 3) oveľa závažnejšie a potenciálne život ohrozujúce oneskorené systémové reakcie sprostredkované T-bunkami, ako je lieková vyrážka s eozinofíliou a systémovými prejavmi, akútna generalizovaná exantematózna pustulóza, Stevensov-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza. Iné reakcie z precitlivenosti na NSAID sa prejavujú ako alergické symptómy, ale nesúvisia so skutočnými alergickými mechanizmami; skôr súvisia so skutočnosťou, že NSAID môžu meniť metabolizmus kyseliny arachidónovej v prospech tvorby metabolitov, ktoré prispievajú k alergickým symptómom. Pacienti môžu byť abnormálne citliví a/alebo nadmerne produkovaní na tieto provokatívne metabolity a zvyčajne sú náchylní na široký rozsahštrukturálne odlišné NSAID, najmä tie, ktoré inhibujú COX1. Symptómy, ktoré sa vyvinú okamžite alebo do niekoľkých hodín po užití ktoréhokoľvek z rôznych NSAID, ktoré inhibujú COX-1: 1) exacerbácia bronchiálnej astmy a rinitídy u pacientov s astmou alebo rinitídou v anamnéze a 2) exacerbácia alebo rozvoj pľuzgierov a/ alebo angioedém u ľudí s alebo bez anamnézy chronickej urtikárie alebo Quinckeho edému.

Iné

Bežné nežiaduce reakcie na liek iné ako tie, ktoré sú uvedené vyššie, zahŕňajú: zvýšené pečeňové enzýmy, bolesť hlavy, závrat. Menej časté vedľajšie účinky: hyperkaliémia, zmätenosť, bronchospazmus, vyrážka. Rýchly a silný opuch tváre a/alebo tela. Ibuprofén môže tiež zriedkavo spôsobiť príznaky syndrómu dráždivého čreva. NSAID môžu tiež vyvolať niektoré prípady Stevensovho-Johnsonovho syndrómu. Väčšina NSAID nepreniká dobre do centrálneho nervového systému (CNS). Avšak enzýmy COX sú konštitutívne exprimované v niektorých oblastiach centrálneho nervového systému, čo znamená, že aj obmedzený prienik môže spôsobiť vedľajšie účinky, ako je ospalosť a závrat. Vo veľmi zriedkavých prípadoch môže ibuprofén spôsobiť aseptickú meningitídu. Tak ako všetky lieky, aj NSAID môžu spôsobovať alergie. Zatiaľ čo mnohé alergie sú špecifické pre jedno NSAID, 1-5 ľudí môže zaznamenať nepredvídateľné skrížené alergické reakcie na iné NSAID. Liekové interakcie NSAID znižujú prietok krvi obličkami a tým znižujú účinnosť diuretík, ako aj inhibujú elimináciu lítia a metotrexátu. NSAID spôsobujú hemoragické hemostaziopatie, ktoré môžu byť závažné, ak sa kombinujú s inými liekmi, ktoré tiež znižujú zrážanlivosť krvi, ako je warfarín. NSAID môžu zhoršiť hypertenziu (vysoký krvný tlak) a tým antagonizovať účinky antihypertenzív, ako sú ACE inhibítory. NSAID môžu interagovať a znižovať účinnosť antidepresív SSRI. Rôzne široko používané nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) zosilňujú endokanabinoidnú signalizáciu blokovaním membránového enzýmu amidhydrolázy degradujúceho anandamid mastné kyseliny(FAAH).

Mechanizmus akcie

Väčšina NSAID pôsobí ako neselektívne inhibítory enzýmu cyklooxygenázy (COX), inhibujú izoenzýmy cyklooxygenázy-1 (COX-1) aj cyklooxygenázy-2 (COX-2). Táto inhibícia je kompetitívne reverzibilná (aj keď v rôznych stupňoch reverzibilnosti), na rozdiel od mechanizmu aspirínu, ktorý je ireverzibilným inhibítorom. COX katalyzuje tvorbu prostaglandínov a tromboxánu z kyseliny arachidónovej (ktorá sa sama získava z bunkovej fosfolipidovej dvojvrstvy fosfolipázou A2). Prostaglandíny pôsobia (okrem iného) ako signálne molekuly počas zápalu. Tento mechanizmus účinku objasnil John Wayne (1927-2004), ktorý za svoju prácu dostal Nobelovu cenu. COX-1 je konštitutívne exprimovaný enzým, ktorý hrá úlohu v regulácii mnohých normálnych fyziologických procesov. Jeden z týchto procesov prebieha v žalúdočnej výstelke, kde prostaglandíny zohrávajú ochrannú úlohu pri predchádzaní poškodeniu výstelky žalúdka poškodením žalúdočnou kyselinou. COX-2 je enzým voliteľne exprimovaný pri zápale a táto inhibícia COX-2 vytvára požadované účinky NSAID. Keď neselektívne inhibítory COX-1 / COX-2 (ako aspirín, ibuprofén a naproxén) znižujú hladiny prostaglandínov v žalúdku, žalúdočné vredy alebo vnútorné krvácanie dvanástnik. NSAID boli študované v rôznych analýzach, aby sme pochopili, ako ovplyvňujú každý z týchto enzýmov. Hoci analýzy odhalili rozdiely, žiaľ, rôzne analýzy poskytujú rôzne vzťahy. Objav COX-2 viedol k výskumu vývoja selektívnych liekov inhibujúcich COX-2, ktoré nespôsobujú žalúdočné komplikácie, ktoré sú bežné u starších NSAID. Paracetamol (acetaminofén) sa nepovažuje za NSAID, pretože má malú protizápalovú aktivitu. Lieči bolesť, hlavne blokovaním COX-2 v centrálnom nervovom systéme, ale neovplyvňuje toľko zvyšok tela. Mnohé aspekty mechanizmu účinku NSAID však zostávajú nejasné a z tohto dôvodu sa vytvárajú hypotézy týkajúce sa ďalších dráh COX. Predpokladá sa, že dráhy COX-3 vypĺňajú niektoré z týchto medzier, ale nedávny výskum naznačuje, že existuje malá šanca, že COX-3 hrá významnú úlohu u ľudí. Boli teda navrhnuté alternatívne vysvetľujúce modely. NSAID sa tiež používajú pri akútnej bolesti spôsobenej dnou, pretože okrem inhibície prostaglandínsyntetázy inhibujú urátovú fagocytózu.

Protizápalová aktivita

NSAID majú antipyretickú aktivitu a môžu sa použiť na liečbu horúčky. Spustí sa horúčka zvýšená hladina prostaglandín E2, čo vedie k zmene rýchlosti excitácie neurónov v hypotalame, ktoré riadia termoreguláciu. Antipyretiká pôsobia inhibíciou enzýmu COX, čo vedie k všeobecnej inhibícii biosyntézy prostanoidov (PGE2) v hypotalame. PGE2 vysiela signály do hypotalamu na zvýšenie tepelného režimu tela. Ukázalo sa, že ibuprofén je účinnejší ako antipyretikum ako paracetamol (acetaminofén). Kyselina arachidónová je prekurzorovým substrátom pre cyklooxygenázu, ktorá vedie k tvorbe prostaglandínov F, D a E.

Klasifikácia

NSAID možno klasifikovať podľa ich chemickej štruktúry alebo mechanizmu účinku. Neskoršie NSAID boli známe dlho predtým, ako bol objasnený mechanizmus ich účinku, a z tohto dôvodu boli klasifikované podľa ich chemickej štruktúry alebo pôvodu. Nové látky sa častejšie klasifikujú podľa mechanizmu účinku.

Salicyláty

Aspirín (kyselina acetylsalicylová)

Diflunisal (Dolobid)

Kyselina salicylová a iné salicyláty

Salsalat (Disalcid)

Deriváty kyseliny propiónovej

Ibuprofen

Dexibuprofen

naproxén

ketoprofén

dexketoprofén

oxaprozin

Loxoprofen

Deriváty kyseliny octovej

indometacín

Tolmetin

Sulindak

ketorolac

diklofenak

Aceklofenak

Deriváty kyseliny enolovej (oxycam)

piroxikam

meloxicam

Tenoxicam

Droxicam

Lornoxicam

Isoxicam (stiahnutý z trhu od roku 1985)

Fenylbutazón (Bute)

Deriváty kyseliny antranilovej (fenamáty)

Nasledujúce NSAID sú odvodené od kyseliny fenamovej, čo je derivát kyseliny antranilovej, čo je zase dusný izoster kyseliny salicylovej, čo je aktívny metabolit aspirínu.

kyselina mefenamová

Kyselina meklofenámová

Kyselina flufenamová

Kyselina tofenámová

Selektívne inhibítory COX-2 (koxiby)

Celecoxib (upozornenie FDA)

Rofecoxib (stiahnutý z trhu)

Valdekoxib (stiahnutý z trhu)

Parekoxib, odvolaný FDA, licencovaný EÚ

Lumirakoxib, TGA zrušená registrácia

Etorikoxib nie je schválený FDA, má licenciu EÚ

Firocoxib sa používa u psov a koní

Sulfonanilidy

nimesulid (systémové lieky sú v niekoľkých krajinách zakázané kvôli potenciálnemu riziku hepatotoxicity)

Iné

Likofelón pôsobí inhibíciou LOG (lipoxygenázy) a COX, a preto je známy ako inhibítor 5-LOG/COX

H-harpagída z norichníka alebo diablov pazúr

Chiralita

Väčšina NSAID sú chirálne molekuly (výnimkou je diklofenak). Väčšina prípravkov sa však pripravuje ako racemická zmes. Typicky je farmakologicky aktívny iba jeden enantiomér. U niektorých liekov (zvyčajne profénov) enzým izomeráza prirodzene premieňa inaktívny enantiomér na aktívna forma, hoci jeho aktivita sa u ľudí značne líši. Tento jav je pravdepodobne spôsobený slabou koreláciou medzi účinnosťou NSAID a ich plazmatickou koncentráciou pozorovanou v starších štúdiách, keď sa neuskutočnil špecifický test pre aktívny enantiomér. Ibuprofén a ketoprofén sú teraz dostupné ako jednotlivé formulácie aktívnych enantiomérov (dexibuprofén a dexketoprofén), čo znamená rýchlejší nástup účinku a zlepšený profil vedľajších účinkov. Naproxén bol vždy predávaný ako jediný aktívny enantiomér. Hlavné praktické rozdiely NSAID majú tendenciu mať podobné vlastnosti a znášanlivosť. Medzi NSAID pri použití v ekvivalentných dávkach je malý rozdiel v klinickej účinnosti. Okrem toho sa rozdiely medzi zlúčeninami vo všeobecnosti týkajú dávkovacích režimov (spojených s polčasom rozpadu zlúčenín), spôsobov podávania a profilu tolerancie. Z hľadiska nežiaducich účinkov majú selektívne inhibítory COX-2 nižšie riziko gastrointestinálneho krvácania, ale výrazne vyššie riziko infarktu myokardu ako zvýšené riziko neselektívnych inhibítorov. Niektoré dôkazy tiež naznačujú, že čiastočne selektívny meloxikam je spojený s nižším rizikom gastrointestinálnych komplikácií. Neselektívny naproxén je z hľadiska rizika kardiovaskulárnych komplikácií neutrálny. Správy o bezpečnosti liekov naznačujú, že ibuprofén, naproxén a salsalát sú lacnejšie ako iné NSAID a sú vo svojej podstate účinné a bezpečné, keď sa používajú správne na liečbu osteoartritídy a bolesti.

Farmakokinetika

Väčšina NSAID sú slabé kyseliny s pKa 3-5. Dobre sa vstrebávajú zo žalúdka a črevnej sliznice. Dobre sa viažu na plazmatické bielkoviny (zvyčajne > 95 %), zvyčajne albumín, takže ich distribučný objem sa zvyčajne približuje objemu plazmy. Väčšina NSAID sa metabolizuje v pečeni oxidáciou a konjugáciou na neaktívne metabolity, ktoré sa zvyčajne vylučujú močom, hoci niektoré lieky sa čiastočne vylučujú žlčou. Metabolizmus môže byť pri niektorých chorobných stavoch abnormálny a dokonca aj pri normálnom dávkovaní môže dôjsť k akumulácii liečiva v tele. Ibuprofén a diklofenak majú krátky polčas (2-3 hodiny). Niektoré NSAID (zvyčajne oxikamy) majú veľmi dlhý polčas rozpadu (napr. 20-60 hodín).

Príbeh

Od čias gréckej medicíny do polovice 19. storočia bolo objavovanie liekov klasifikované ako empirické umenie; folklór a mytológia sa podieľali na tvorbe vtedajšieho rozsiahleho liekopisu rastlinných a minerálnych produktov. Listy myrty sa začali používať v roku 1500 pred Kristom. e. Hippokrates (460 – 377 pred n. l.) prvýkrát uviedol používanie vŕbovej kôry a v roku 30 pred n. Celsus opísal príznaky zápalu a tiež používal vŕbovú kôru na upokojenie zápalu. Edward Stone napísal 25. apríla 1763 Kráľovskej spoločnosti svoje pozorovania týkajúce sa užívania liekov z vŕbovej kôry u febrilných pacientov. Aktívnu zložku vŕbovej kôry, glykozid nazývaný salicín, prvýkrát izoloval Johann Andreas Büchner v roku 1827. Do roku 1829 francúzsky chemik Henri Leroux zlepšil extrakčný proces, aby z 1,5 kg kôry získal asi 30 g čisteného salicínu. Hydrolýzou salicín uvoľňuje glukózu a salicylový alkohol, ktorá sa môže premeniť na kyselinu salicylovú, a to prirodzeným aj chemickým spôsobom. Kyselina je účinnejšia ako salicín a okrem svojich antipyretických vlastností je protizápalová a analgetická. V roku 1869 Kolbe syntetizoval ester kyseliny salicylovej, hoci bol pre žalúdočnú sliznicu príliš kyslý. Reakcia použitá na syntézu aromatickej kyseliny z fenolu v prítomnosti CO2 je známa ako Kolbe-Schmittova reakcia. V roku 1897 nemecký chemik Felix Hoffmann a spoločnosť Bayer začali nový vek farmakológie premenou kyseliny salicylovej na kyselinu acetylsalicylovú nazývanú aspirín (ktorú vytvoril Heinrich Dreser). Ďalšie NSAID boli vyvinuté od 50. rokov 20. storočia. V roku 2001 bolo vydaných 70 000 000 receptov na NSAID. Ročne sa v Spojených štátoch bez lekárskeho predpisu predá NSAID v hodnote 30 miliárd dolárov.

Veterinárne použitie

Výskum podporuje používanie NSAID na kontrolu bolesti spojenej s veterinárnymi postupmi, ako je odstraňovanie rohov a kastrácia teliat. Najlepší efekt sa dosahuje kombináciou krátkodobého lokálneho anestetika, akým je lidokaín, s NSAID, ktoré pôsobí ako dlhodobé analgetikum. Keďže však rôzne druhy vykazujú rôzne reakcie na rôzne lieky v skupine NSAID, len málo existujúcich výskumných údajov možno extrapolovať na iné živočíšne druhy, ako sú špecifické študované živočíšne druhy. Okrem toho príslušná vládna agentúra v jednej oblasti niekedy zakazuje používanie, ktoré je schválené v iných jurisdikciách. Napríklad účinky ketoprofénu boli študované viac u koní ako u prežúvavcov, ale kvôli sporom o jeho použití v dostihoch veterinári, ktorí liečia dobytok v Spojených štátoch, s väčšou pravdepodobnosťou predpisujú flunixín meglumín, ktorý sa síce odporúča na použitie v takéto zvieratá sa neodporúčajú na liečbu pooperačnej bolesti. V Spojených štátoch je meloxikam určený len na použitie u psov, zatiaľ čo (kvôli obavám z poškodenia pečene) je kontraindikovaný u mačiek, s výnimkou jednorazového použitia počas chirurgického zákroku. Napriek týmto varovaniam sa meloxikam často predpisuje „off-label“ pre iné ako psovité zvieratá, vrátane mačiek a hospodárskych zvierat. V iných krajinách, ako je Európska únia (EÚ), sú na etiketách lieku informácie týkajúce sa jeho použitia u mačiek.

Zoznam NSAID:

	2015/03/16 20:30	Natália
	2014/08/23 00:11	Natália
	2014/12/29 11:47	Natália
	2015/01/29 14:24	Natália
	2014/11/02 16:56	Nikolay
	2014/07/09 19:39	Natália
	2014/12/17 21:49	Natália
	2014/08/20 10:09	Natália
	2015/03/23 12:46	Natália
	2015/03/26 20:59	Natália
	2015/03/02 20:09	Natália
	2016/08/12 16:08
	2014/03/13 00:38	Natália
	2017/08/21 18:45
	2015/01/09 17:55	Natália
	2015/03/30 10:42	Anastasia
	2014/10/25 13:20	Nikolay
	2015/04/02 22:43	Egor
	2014/03/13 00:54	Natália
	2015/02/01 23:38	Natália
	2017/05/01 21:25
	2014/09/08 23:00	Natália
	2018/01/18 16:59
	2013/12/06 14:08	Natália
	2018/02/07 08:05
	2014/08/24 23:35	Natália
	2015/03/10 10:45	Anastasia
	2015/02/28 18:58	Natália
	2014/04/07 21:58	Natália
	2014/12/27 21:28	Natália
	2014/04/07 21:35	Natália
	2014/02/18 16:32
	2014/04/07 22:06	Natália
	2015/02/05 18:39	Natália
	2014/12/28 17:49	Natália
	2015/02/24 13:38	Natália
	2014/04/14 01:56	Natália
	2015/03/13 11:37	Yana
	2017/09/05 16:23
	2015/03/14 01:35	Anastasia
	2015/03/19 11:35	Anastasia
	2015/02/01 22:12	Natália
	2014/12/17 17:19	Natália
	2014/12/09 13:18	Natália
	2014/12/09 16:03	Natália
	2013/12/15 14:54	Natália
	2014/06/10 15:40	Natália
	2015/02/19 00:13	Natália
	2015/02/12 17:07	Natália
	2014/09/22 14:40	Natália
	2015/03/06 15:25	Natália
	2017/10/06 15:35
	2013/12/16 19:10	Natália
	2017/11/18 17:24
	2015/01/05 19:59	Natália
	2014/03/12 15:35	Natália
	2015/02/18 16:04	Natália
	2015/02/26 14:18	Natália
	2015/04/06 01:12	Daniil Craciun
	2015/03/06 14:19	Natália
	2014/12/09 00:24	Natália
	2015/03/07 19:50	Natália
	2015/04/23 20:12	Natália
	2013/12/27 16:59	Natália
	2015/03/06 13:38	Natália
	2015/02/03 19:07	Natália

Bolestivý syndróm sprevádza veľa patologických zmien v tele. Na boj proti takýmto symptómom boli vyvinuté NSAID alebo lieky. Dokonale zmierňujú bolesť, zmierňujú zápal a zmierňujú opuch. Lieky však majú veľa vedľajších účinkov. To obmedzuje ich použiteľnosť pre niektorých pacientov. Moderná farmakológia vyvinula NSAID poslednej generácie... Takéto lieky sú oveľa menej pravdepodobné, že spôsobia nepríjemné reakcie, ale zároveň zostávajú účinnými liekmi proti bolesti.

Princíp vplyvu

Aký je dôvod účinku NSAID na telo? Pôsobia na cyklooxygenázu. COX má dve izoformy. Každý z nich má svoje vlastné funkcie. Tento enzým (COX) spôsobuje chemickú reakciu, ktorej výsledkom sú prostaglandíny, tromboxány a leukotriény.

COX-1 je zodpovedná za produkciu prostaglandínov. Chránia žalúdočnú sliznicu pred nepríjemnými vplyvmi, ovplyvňujú fungovanie krvných doštičiek a ovplyvňujú aj zmenu prekrvenia obličkami.

COX-2 normálne chýba a je to špecifický zápalový enzým syntetizovaný cytotoxínmi a inými mediátormi.

Pôsobenie NSAID, ako je inhibícia COX-1, má mnoho vedľajších účinkov.

Nový vývoj

Nie je žiadnym tajomstvom, že lieky prvej generácie NSAID mali nepriaznivý vplyv na žalúdočnú sliznicu. Vedci si preto dali za cieľ – znížiť nežiaduce účinky. Bola vyvinutá nová forma uvoľnenia. V takýchto prípravkoch bola účinná látka v špeciálnej škrupine. Kapsula bola vyrobená z látok, ktoré sa nerozpúšťali v kyslom prostredí žalúdka. Začali sa rozpadať, až keď sa dostali do čriev. To umožnilo znížiť dráždivý účinok na žalúdočnú sliznicu. Nepríjemný mechanizmus poškodenia stien tráviaceho traktu je však stále zachovaný.

To prinútilo chemikov syntetizovať úplne nové látky. Od predchádzajúcich liekov sa zásadne líšili mechanizmom účinku. NSAID novej generácie sa vyznačujú selektívnym účinkom na COX-2, ako aj inhibíciou produkcie prostaglandínov. To vám umožní dosiahnuť všetky potrebné účinky - analgetické, antipyretické, protizápalové. NSAID najnovšej generácie zároveň dokážu minimalizovať vplyv na zrážanlivosť krvi, funkciu krvných doštičiek a žalúdočnú sliznicu.

Protizápalový účinok je spôsobený znížením priepustnosti cievnych stien, ako aj znížením produkcie rôznych zápalových mediátorov. Vďaka tomuto účinku je podráždenie nervových receptorov bolesti minimalizované. Vplyv na určité centrá termoregulácie nachádzajúce sa v mozgu umožňuje najnovšej generácii NSAID dokonale znížiť celkovú teplotu.

Indikácie na použitie

Účinky NSAID sú všeobecne známe. Účinky týchto liekov sú zamerané na prevenciu alebo zníženie zápalový proces... Tieto lieky majú vynikajúci antipyretický účinok. Ich účinok na organizmus sa dá prirovnať k účinku. Okrem toho majú analgetické, protizápalové účinky. Použitie NSAID dosahuje široké spektrum v klinickom prostredí a v každodennom živote. Dnes sú jedným z najpopulárnejších liekov.

Pozitívny vplyv je zaznamenaný s nasledujúcimi faktormi:

Choroby muskuloskeletálneho systému. Pri rôznych vyvrtnutiach, pomliaždeninách, artrózach sú tieto lieky jednoducho nenahraditeľné. Používané NSAID na osteochondrózu, zápalovú artropatiu, artritídu. Liečivo má protizápalový účinok na myozitídu, herniované platničky.
Silná bolesť. Lieky sa celkom úspešne používajú na žlčové koliky, gynekologické ochorenia. Odstraňujú bolesti hlavy, dokonca aj migrény, nepohodlie v obličkách. NSAID sa úspešne používajú u pacientov v pooperačnom období.
Teplo. Antipyretický účinok umožňuje použitie liekov na ochorenia rôzneho charakteru pre dospelých aj deti. Takéto lieky sú účinné aj pri horúčke.
Tvorba trombu. NSAID sú protidoštičkové látky. To umožňuje ich použitie pri ischémii. Sú profylaktickým prostriedkom proti infarktu a mozgovej príhode.

Klasifikácia

Asi pred 25 rokmi bolo vyvinutých len 8 skupín NSAID. Dnes sa toto číslo zvýšilo na 15. Presný údaj však nevedia poskytnúť ani lekári. Keď sa NSAID objavili na trhu, rýchlo si získali veľkú popularitu. Opioidné analgetiká nahradili lieky. Pretože na rozdiel od nich nevyvolávali respiračnú depresiu.

Klasifikácia NSAID zahŕňa rozdelenie do dvoch skupín:

Staršie lieky (prvá generácia). Do tejto kategórie patria známe lieky: Citramon, Aspirin, Ibuprofen, Naproxen, Nurofen, Voltaren, Diklak, Diclofenac, Metindol, Movimed, Butadion ...
Nové NSAID (druhá generácia). Za posledných 15-20 rokov farmakológia vyvinula vynikajúce lieky ako Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia.

Toto však nie je jediná klasifikácia NSAID. Lieky novej generácie sa delia na nekyslé deriváty a kyseliny. Začnime poslednou kategóriou:

Salicyláty. Táto skupina NSAID obsahuje lieky: "Aspirín", "Diflunisal", "Lyzín monoacetylsalicylát".
Pyrazolidíny. Zástupcovia tejto kategórie sú lieky: "Fenylbutazón", "Azapropazón", "Oxyfenbutazón".
Oxycams. Toto sú najinovatívnejšie NSAID novej generácie. Zoznam liekov: "Piroxicam", "Meloxicam", "Lornoxicam", "Tenoxicam". Lieky nie sú lacné, ale ich účinok na telo trvá oveľa dlhšie ako iné NSAID.
Deriváty kyseliny fenyloctovej. Takáto skupina NSAID obsahuje nasledujúce produkty: Diclofenac, Tolmetin, Indometacin, Etodolac, Sulindak, Aceklofenac.
Prípravky kyseliny antranilovej. Hlavným predstaviteľom je liek "Mefenaminat".
Produkty kyseliny propiónovej. Táto kategória obsahuje mnoho vynikajúcich NSAID. Zoznam liekov: "Ibuprofen", "Ketoprofen", "Benoxaprofen", "Fenbufen", "Fenoprofen", "Kyselina tiaprofenová", "Naproxen", "Flurbiprofen", "Pirprofen", "Nabumeton".
Deriváty kyseliny izonikotínovej. Hlavným liekom je "Amizon".
Pyrazolónové prípravky. Do tejto kategórie patrí známy liek "Analgin".

Nekyslé deriváty zahŕňajú sulfónamidy. Táto skupina zahŕňa lieky: "Rofecoxib", "Celecoxib", "Nimesulid".

Vedľajšie účinky

NSAID novej generácie, ktorých zoznam je uvedený vyššie, majú účinný účinok na telo. Okrem toho prakticky neovplyvňujú fungovanie gastrointestinálneho traktu. Tieto lieky sa vyznačujú ešte jedným pozitívnym bodom: NSAID novej generácie nemajú deštruktívny účinok na tkanivo chrupavky.

Avšak aj takéto účinné látky sú schopné vyvolať rad nežiaducich účinkov. Mali by byť známe, najmä ak sa liek užíva dlhodobo.

Hlavné vedľajšie účinky môžu byť:

závraty;
ospalosť;
bolesť hlavy;
únava;
zvýšená srdcová frekvencia;
zvýšený tlak;
mierna dýchavičnosť;
suchý kašeľ;
poruchy trávenia;
výskyt bielkovín v moči;
zvýšená aktivita pečeňových enzýmov;
kožná vyrážka (presná);
zadržiavanie tekutín;
alergie.

Súčasne sa pri užívaní nových NSAID nepozoruje poškodenie žalúdočnej sliznice. Lieky nezhoršujú vredy s krvácaním.

Najlepšie protizápalové vlastnosti majú prípravky kyseliny fenyloctovej, salicyláty, pyrazolidóny, oxykamy, alkanóny, kyselina propiónová a sulfónamidové lieky.

Najúčinnejšími liekmi na bolesť kĺbov sú lieky "Indometacin", "Diclofenac", "Ketoprofen", "Flurbiprofen". Toto sú najlepšie NSAID na osteochondrózu. Vyššie uvedené lieky, s výnimkou lieku "Ketoprofén", majú výrazný protizápalový účinok. Táto kategória zahŕňa produkt "Piroxicam".

Účinnými analgetikami sú lieky "Ketorolac", "Ketoprofen", "Indometacin", "Diclofenac".

Lídrom medzi najnovšou generáciou NSAID je liek "Movalis". Tento nástroj je povolené používať po dlhú dobu. Protizápalové analógy účinný liek sú lieky "Movasin", "Mirlox", "Lem", "Artrozan", "Melox", "Melbek", "Mesipol" a "Amelotex".

Liek "Movalis"

Tento liek je dostupný vo forme tabliet, rektálnych čapíkov a roztoku na intramuskulárne podanie. Činidlo patrí medzi deriváty kyseliny enolovej. Liečivo sa vyznačuje vynikajúcimi analgetickými a antipyretickými vlastnosťami. Zistilo sa, že takmer pri akomkoľvek zápalovom procese má tento liek priaznivý účinok.

Indikácie na použitie lieku sú osteoartritída, ankylozujúca spondylitída, reumatoidná artritída.

Mali by ste však vedieť, že užívanie lieku má kontraindikácie:

precitlivenosť na niektorú zo zložiek lieku;
peptický vred v akútnom štádiu;
závažné zlyhanie obličiek;
ulcerózne krvácanie;
závažné zlyhanie pečene;
tehotenstvo, kŕmenie dieťaťa;
ťažké srdcové zlyhanie.

Liek neužívajú deti do 12 rokov.

U dospelých pacientov s diagnostikovanou osteoartrózou sa odporúča užívať 7,5 mg denne. V prípade potreby možno túto dávku zdvojnásobiť.

Pri reumatoidnej artritíde a ankylozujúcej spondylitíde denná sadzba je 15 mg.

Pacienti, ktorí sú náchylní na vedľajšie účinky, by mali liek užívať s mimoriadnou opatrnosťou. Ľudia, ktorí majú závažné zlyhanie obličiek a ktorí sú na hemodialýze, by nemali užívať viac ako 7,5 mg denne.

Náklady na liek "Movalis" v tabletách 7,5 mg, č. 20, sú 502 rubľov.

Názor spotrebiteľa na liek

Recenzie mnohých ľudí, ktorí sú silná bolesť, svedčia o tom, že liek "Movalis" je najvhodnejším prostriedkom na dlhodobé užívanie. Pacienti ho dobre znášajú. Navyše jeho dlhodobá prítomnosť v tele umožňuje jednorazovú dávku lieku. Veľmi dôležitým faktorom, je podľa väčšiny spotrebiteľov ochrana chrupavkových tkanív, keďže liek na ne nemá negatívny vplyv. To je veľmi dôležité pre pacientov, ktorí užívajú artrózu.

Okrem toho liek dokonale zmierňuje rôzne bolesti - bolesť zubov, bolesť hlavy. Osobitná pozornosť pritiahnuť pacientov k pôsobivému zoznamu vedľajších účinkov. Počas užívania NSAID liečbu napriek varovaniu výrobcu nekomplikovali nepríjemné následky.

Liečivo "Celecoxib"

Účinok tohto lieku je zameraný na zmiernenie stavu pacienta s osteochondrózou a artrózou. Liek dokonale odstraňuje bolestivý syndróm, účinne zmierňuje zápalový proces. Neboli zistené žiadne nepriaznivé účinky na tráviaci systém.

Indikácie na použitie uvedené v pokynoch sú:

artróza;
reumatoidná artritída;
ankylozujúca spondylitída.

Tento liek má množstvo kontraindikácií. Okrem toho liek nie je určený na použitie u detí mladších ako 18 rokov. Extra opatrnosť musia byť pozorované u ľudí s diagnostikovaným srdcovým zlyhaním, pretože liek zvyšuje predispozíciu k zadržiavaniu tekutín.

Náklady na liek sa líšia v závislosti od balenia v rozmedzí 500 - 800 rubľov.

Názor spotrebiteľa

Recenzie tohto lieku sú dosť kontroverzné. Niektorí pacienti vďaka tomuto lieku dokázali prekonať bolesť kĺbov. Iní pacienti tvrdia, že liek nezabral. Touto cestou, tento prostriedok nápravy nie je vždy efektívne.

Okrem toho by ste nemali užívať drogu sami. V niektorých európskych krajinách je tento liek zakázaný, pretože má kardiotoxický účinok, ktorý je pre srdce dosť nepriaznivý.

Liečivo "Nimesulid"

Tento liek má nielen protizápalové a protibolestivé účinky. Nástroj má tiež antioxidačné vlastnosti, vďaka ktorým liek inhibuje látky, ktoré ničia tkanivo chrupavky a kolagénové vlákna.

Náprava sa používa na:

artritída;
artróza;
artróza;
myalgia;
artralgia;
burzitída;
horúčka;
rôzne bolestivé syndrómy.

V tomto prípade má liek veľmi rýchlo analgetický účinok. Zvyčajne pacient pociťuje úľavu do 20 minút po užití lieku. Preto je tento liek veľmi účinný pri akútnej paroxyzmálnej bolesti.

Takmer vždy je liek pacientmi dobre tolerovaný. Niekedy sa však môžu vyskytnúť vedľajšie účinky, ako sú závraty, ospalosť, bolesť hlavy, nevoľnosť, pálenie záhy, hematúria, oligúria, žihľavka.

Prípravok nie je schválený pre tehotné ženy a deti do 12 rokov. Ľudia s arteriálnou hypertenziou, poruchou funkcie obličiek, zraku alebo srdca by mali užívať liek "Nimesulid" s mimoriadnou opatrnosťou.

Priemerná cena lieku je 76,9 rubľov.

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID, NSAID) sú lieky, ktoré majú analgetické (analgetické), antipyretické a protizápalové účinky.

Ich mechanizmus účinku je založený na blokovaní niektorých enzýmov (COX, cyklooxygenáza), sú zodpovedné za tvorbu prostaglandínov - chemických látok ktoré prispievajú k zápalu, horúčke, bolesti.

Slovo "nesteroidné", ktoré je obsiahnuté v názve skupiny liekov, zdôrazňuje skutočnosť, že lieky v tejto skupine nie sú syntetickými analógmi steroidných hormónov - silných hormonálnych protizápalových liekov.

Najznámejší predstavitelia NSAID: aspirín, ibuprofén, diklofenak.

Ako fungujú NSAID?

Zatiaľ čo analgetiká bojujú proti bolesti priamo, NSAID znižujú oba najnepríjemnejšie symptómy ochorenia: bolesť a zápal. Väčšina liečiv z tejto skupiny sú neselektívne inhibítory enzýmu cyklooxygenázy, potláčajúce pôsobenie oboch jeho izoforiem (variet) – COX-1 a COX-2.

Cyklooxygenáza je zodpovedná za produkciu prostaglandínov a tromboxánu z kyseliny arachidónovej, ktorá sa zase získava z fosfolipidov bunkovej membrány pomocou enzýmu fosfolipázy A2. Okrem iných funkcií sú prostaglandíny mediátormi a regulátormi rozvoja zápalu. Tento mechanizmus objavil John Wayne, ktorý za svoj objav neskôr dostal Nobelovu cenu.

Kedy sú tieto lieky predpísané?

Typicky sa NSAID používajú na liečbu akútneho alebo chronického bolestivého zápalu. Na liečbu kĺbov sú obľúbené najmä nesteroidné protizápalové lieky.

Uvádzame choroby, pre ktoré predpísať tieto lieky:

(menštruačné bolesti);
bolesť kostí spôsobená metastázami;
pooperačná bolesť;
horúčka (zvýšená telesná teplota);
črevná obštrukcia;
obličková kolika;
mierna bolesť v dôsledku zápalu alebo poranenia mäkkých tkanív;
bolesť chrbta;
bolesť s.

Ich mechanizmus účinku je založený na blokovaní niektorých enzýmov (COX, cyklooxygenáza), sú zodpovedné za tvorbu prostaglandínov – chemických látok, ktoré prispievajú k zápalom, horúčke, bolesti.

Najznámejší predstavitelia NSAID: aspirín, ibuprofén, diklofenak.

Ako fungujú NSAID?

Kedy sú tieto lieky predpísané?

Typicky sa NSAID používajú na liečbu akútneho alebo chronického bolestivého zápalu. Na liečbu kĺbov sú obľúbené najmä nesteroidné protizápalové lieky.

Uvádzame zoznam chorôb, na ktoré sú tieto lieky predpísané:

akútna dna;
dysmenorea (menštruačná bolesť);
bolesť kostí spôsobená metastázami;
pooperačná bolesť;
horúčka (zvýšená telesná teplota);
črevná obštrukcia;
obličková kolika;
mierna bolesť v dôsledku zápalu alebo poranenia mäkkých tkanív;
osteochondróza;
bolesť chrbta;
bolesť hlavy;
migréna;
artróza;
reumatoidná artritída;
bolesť pri Parkinsonovej chorobe.

NSAID sú kontraindikované pri erozívnych a ulceróznych léziách gastrointestinálneho traktu, najmä v akútnom štádiu, pri závažných poruchách funkcie pečene a obličiek, cytopéniách, individuálnej intolerancii, gravidite. Opatrne sa má predpisovať pacientom s bronchiálnou astmou, ako aj osobám, u ktorých sa predtým zistili nežiaduce reakcie pri užívaní akýchkoľvek iných NSAID.

Zoznam bežných NSAID na liečbu kĺbov

Uvádzame najznámejšie a najúčinnejšie NSAID, ktoré sa používajú na liečbu kĺbov a iných ochorení, keď sú potrebné protizápalové a antipyretické účinky:

Niektoré lieky sú slabšie, nie také agresívne, iné sú určené na akútnu artrózu, kedy je potrebný urgentný zásah na zastavenie nebezpečných procesov v organizme.

Aká je výhoda NSAID novej generácie

Nežiaduce reakcie sa pozorujú pri dlhodobom používaní NSAID (napríklad pri liečbe osteochondrózy) a spočívajú v poškodení sliznice žalúdka a dvanástnika s tvorbou vredov a krvácaním. Tento nedostatok nerozlišujúcich NSAID viedol k vývoju liekov novej generácie, ktoré blokujú iba COX-2 (enzým zápalu) a neovplyvňujú prácu COX-1 (ochranný enzým).

Lieky novej generácie tak prakticky nemajú ulcerogénne vedľajšie účinky (poškodenie sliznice orgánov tráviaceho traktu) spojené s dlhodobým užívaním neselektívnych NSA, zvyšujú však riziko trombotických komplikácií.

Z nedostatkov novej generácie liekov je možné zaznamenať iba ich vysokú cenu, čo ju robí nedostupnou pre mnohých ľudí.

NSAID novej generácie: zoznam a ceny

Čo to je? Nesteroidné antiflogistiká novej generácie pôsobia oveľa selektívnejšie, vo väčšej miere inhibujú COX-2, pričom COX-1 zostáva prakticky nedotknutá. To vysvetľuje pomerne vysokú účinnosť lieku, ktorá je kombinovaná s minimálnym počtom vedľajších účinkov.

Zoznam populárnych a účinných nesteroidných protizápalových liekov novej generácie:

Movalis. Má antipyretické, výrazné analgetické a protizápalové účinky. Hlavnou výhodou tohto lieku je, že s pravidelným lekárskym dohľadom je možné ho užívať pomerne dlho. Meloxicam sa vyrába vo forme roztoku na intramuskulárnu injekciu, v tabletách, čapíkoch a mastiach. Tablety Meloxicam (Movalis) sú veľmi vhodné, pretože majú dlhodobý účinok a stačí užiť jednu tabletu počas dňa. Movalis, ktorý obsahuje 20 tabliet po 15 mg, stojí rub.
Ksefokam. Liek založený na Lornoxikame. Jeho charakteristickým znakom je skutočnosť, že má vysokú schopnosť tlmiť bolesť. Podľa tohto parametra zodpovedá morfínu, nie je však návykový a nepôsobí na centrálny nervový systém podobný opiátom. Ksefokam, ktorý obsahuje 30 tabliet po 4 mg, stojí rub.
celekoxib. Tento liek výrazne zmierňuje stav pacienta s osteochondrózou, artrózou a inými ochoreniami, dobre zmierňuje bolesť a účinne bojuje proti zápalu. Vedľajšie účinky celekoxibu na tráviaci systém sú minimálne alebo vôbec chýbajú. Cena, rub.
nimesulid. S veľkým úspechom sa používa na liečbu bolestí chrbtice, artritídy atď. Odstraňuje zápal, hyperémiu, normalizuje teplotu. Použitie nimesulidu rýchlo vedie k úľave od bolesti a zlepšeniu pohyblivosti. Používa sa tiež ako masť, ktorá sa má aplikovať na problémovú oblasť. Oplatí sa trieť nimesulid, ktorý obsahuje 20 tabliet po 100 mg.

Preto v prípadoch, keď nie je potrebné dlhodobé užívanie nesteroidných protizápalových liekov, sa používajú lieky starej generácie. V niektorých prípadoch je to však len vynútená situácia, pretože len málokto si môže dovoliť liečbu takýmto liekom.

Klasifikácia

Ako sú NSAID klasifikované a čo to je? Chemickým pôvodom sa tieto lieky dodávajú s kyslými a nekyslými derivátmi.

Oxycams - piroxicam, meloxicam;
NSAID na báze kyseliny indooctovej - indometacín, etodolak, sulindak;
Na báze kyseliny propiónovej - ketoprofén, ibuprofén;
Salicipates (na báze kyseliny salicylovej) - aspirín, diflunisal;
Deriváty kyseliny fenyloctovej - diklofenak, aceklofenak;
Pyrazolidíny (kyselina pyrazolónová) - analgín, sodná soľ metamizolu, fenylbutazón.

Tiež nesteroidné lieky líšia sa typom a intenzitou účinku - analgetický, protizápalový, kombinovaný.

Účinnosť stredných dávok

Podľa sily protizápalového účinku stredných dávok môžu byť NSAID usporiadané v nasledujúcom poradí (najsilnejšie hore):

Podľa analgetického účinku priemerných dávok môžu byť NSAID usporiadané v nasledujúcom poradí:

Vyššie uvedené lieky sa spravidla používajú na akútne a chronické ochorenia sprevádzané bolesťou a zápalom. Najčastejšie sa predpisujú nesteroidné protizápalové lieky na zmiernenie bolesti a liečbu kĺbov: artritída, artróza, zranenia atď.

NSAID sa často používajú na úľavu od bolesti pri bolestiach hlavy a migréne, dysmenoree, pooperačnej bolesti, renálnej kolike atď. Vzhľadom na inhibičný účinok na syntézu prostaglandínov majú tieto lieky aj antipyretický účinok.

Aké dávkovanie by ste si mali zvoliť?

Akýkoľvek nový liek pre daného pacienta musí byť najskôr predpísaný v najnižšej dávke. Pri dobrej tolerancii sa denná dávka zvyšuje po 2-3 dňoch.

Terapeutické dávky NSA sa pohybujú v širokom rozmedzí a v posledných rokoch sa prejavuje tendencia k zvyšovaniu jednorazových a denných dávok liekov charakterizovaných najlepšou toleranciou (naproxén, ibuprofén) pri zachovaní obmedzení maximálnych dávok aspirínu. , indometacín, fenylbutazón, piroxikam. U niektorých pacientov liečivý účinok dosiahnuté len pri použití veľmi vysokých dávok NSAID.

Vedľajšie účinky

Dlhodobé užívanie protizápalových liekov vo vysokých dávkach môže spôsobiť:

Narušenie nervového systému - zmeny nálady, dezorientácia, závraty, letargia, hučanie v ušiach, bolesti hlavy, rozmazané videnie;
Zmeny v práci srdca a krvných ciev - palpitácie, zvýšený krvný tlak, edém.
Gastritída, vred, perforácia, gastrointestinálne krvácanie, dyspeptické poruchy, zmeny funkcie pečene so zvýšenou aktivitou pečeňových enzýmov;
Alergické reakcie - angioedém, erytém, žihľavka, bulózna dermatitída, bronchiálna astma, anafylaktický šok;
Zlyhanie obličiek, porucha močenia.

Liečba NSAID sa má vykonávať čo najkratší čas a s najnižšími účinnými dávkami.

Aplikácia počas tehotenstva

Neodporúča sa používať lieky skupiny NSAID počas tehotenstva, najmä v treťom trimestri. Hoci neboli zistené žiadne priame teratogénne účinky, predpokladá sa, že NSAID môžu spôsobiť predčasné uzavretie arteriálneho (Botallovho) vývodu a renálne komplikácie u plodu. Nechýbajú ani informácie o predčasnom pôrode. Napriek tomu sa aspirín v kombinácii s heparínom úspešne používa u tehotných žien s antifosfolipidovým syndrómom.

Podľa najnovších údajov kanadských vedcov bolo užívanie NSAID pred 20. týždňom tehotenstva spojené so zvýšeným rizikom potratu (potratu). Podľa výsledkov štúdie sa riziko potratu zvýšilo 2,4-krát bez ohľadu na dávku prijatej drogy.

Movalis

Movalis možno nazvať lídrom medzi nesteroidnými protizápalovými liekmi, ktorý má predĺženú dobu účinku a je schválený na dlhodobé užívanie.

Má výrazný protizápalový účinok, vďaka čomu je možné ho užívať pri osteoartritíde, ankylozujúcej spondylitíde, reumatoidnej artritíde. Nemá analgetické, antipyretické vlastnosti, chráni tkanivo chrupavky. Používa sa pri bolestiach zubov, hlavy.

Stanovenie dávkovania, spôsob podávania (tablety, injekcie, čapíky) závisí od závažnosti, typu ochorenia.

celekoxib

Špecifický inhibítor COX-2 s výrazným protizápalovým a analgetickým účinkom. Pri použití v terapeutických dávkach prakticky nemá negatívny vplyv na sliznicu gastrointestinálneho traktu, pretože má veľmi nízky stupeň afinity k COX-1, preto nespôsobuje narušenie syntézy konštitučných prostaglandínov. .

Spravidla sa celekoxib užíva v dávke 1–2 mg denne. Maximálne denná dávka- 400 mg.

indometacín

Odkazuje na najviac účinnými prostriedkami nehormonálne pôsobenie. Pri artritíde indometacín tlmí bolesť, znižuje opuchy kĺbov a má silný protizápalový účinok.

Cena lieku, bez ohľadu na formu uvoľňovania (tablety, masti, gély, rektálne čapíky), je pomerne nízka, maximálna cena tabliet je 50 rubľov za balenie. Pri používaní lieku musíte byť opatrní, pretože má značný zoznam vedľajších účinkov.

Vo farmakológii sa indometacín vyrába pod názvami Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indocollir.

Ibuprofen

Ibuprofén spája relatívnu bezpečnosť a schopnosť účinne znižovať horúčku a bolesť, preto sa lieky na jeho báze predávajú bez lekárskeho predpisu. Ako antipyretikum sa ibuprofén používa aj pre novorodencov. Je dokázané, že znižuje horúčku lepšie ako iné nesteroidné protizápalové lieky.

Okrem toho je ibuprofén jedným z najpopulárnejších voľne predajných analgetík. Ako protizápalový prostriedok sa nepredpisuje tak často, napriek tomu je liek v reumatológii veľmi populárny: používa sa na liečbu reumatoidnej artritídy, artrózy a iných kĺbových ochorení.

K najpopulárnejším obchodné názvy ibuprofén zahŕňa Ibuprom, Nurofen, MIG 200 a MIG 400.

diklofenak

Možno jeden z najpopulárnejších NSAID, vytvorený už v 60. rokoch. Uvoľňovacia forma - tablety, kapsuly, injekcie, čapíky, gél. V tomto lieku na liečbu kĺbov sa dobre kombinuje vysoká analgetická aktivita a vysoké protizápalové vlastnosti.

Vyrába sa pod názvami Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Vourdon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen a iné.

ketoprofén

Okrem liekov uvedených vyššie, skupina liekov prvého typu, neselektívne NSAID, t.j. COX-1, zahŕňa také liečivo, ako je ketoprofén. Z hľadiska sily účinku je blízky ibuprofénu a je dostupný vo forme tabliet, gélu, aerosólu, krému, roztokov na vonkajšie použitie a na injekciu, rektálne čapíky(čapíky).

Tento nástroj si môžete zakúpiť pod obchodnými názvami Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Artrozilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Flexen a iné.

aspirín

Kyselina acetylsalicylová znižuje schopnosť krvných buniek zlepovať sa a vytvárať krvné zrazeniny. Pri užívaní aspirínu sa krv riedi a cievy sa rozširujú, čo vedie k úľave od stavu človeka s bolesťami hlavy a intrakraniálny tlak... Pôsobením liečiva sa znižuje prísun energie v ohnisku zápalu a vedie k útlmu tohto procesu.4

Pre deti mladšie ako 15 rokov je aspirín kontraindikovaný, pretože je možná komplikácia vo forme extrémne závažného Reyovho syndrómu, pri ktorom 80% pacientov zomrie. Zvyšných 20 % prežívajúcich detí môže byť postihnutých epilepsiou a mentálnou retardáciou.

Alternatívne lieky: chondroprotektory

Pomerne často sú chondroprotektory predpísané na liečbu kĺbov. Ľudia často nechápu rozdiel medzi NSAID a chondroprotektormi. NSAID rýchlo zmierňujú bolesť, ale zároveň majú veľa vedľajších účinkov. A chondroprotektory chránia tkanivo chrupavky, ale je potrebné ich užívať v kurzoch.

Medzi najúčinnejšie chondroprotektory patria 2 látky – glukozamín a chondroitín.

Najlepšie respiračné protizápalové

Na väčšinu infekčných a zápalových ochorení dýchací systém a orgánov ENT sa ako symptomatická terapia široko používajú nesteroidné protizápalové lieky. Predpisujú sa na zníženie horúčky, potlačenie zápalu a zmiernenie bolesti.

Odrody NSAID

Dnes existuje viac ako 25 rôznych liekov patriacich do skupiny nesteroidných protizápalových liekov. Klasifikácia podľa chemickej štruktúry sa považuje za málo užitočnú na porovnávacie hodnotenie účinnosti a bezpečnosti lieku. Najväčší záujem sú o lieky, ktoré majú výrazný antipyretický a protizápalový účinok a majú nízku mieru nežiaducich reakcií.

Zoznam protizápalových liekov, ktoré možno predpísať na ochorenia dýchacieho systému a orgánov ORL:

Len ošetrujúci lekár vie, ktoré protizápalové tablety, kapsuly, prášok, zmes alebo sirup budú v každom prípade účinné.

Funkcie aplikácie

Všetky nesteroidné protizápalové lieky majú podobné princípy účinku, ktorých použitie vedie k odstráneniu zápalového procesu, horúčky a bolesti. V pneumológii a otolaryngológii sa uprednostňujú NSAID s výraznejšími antipyretickými a protizápalovými vlastnosťami. Chcel by som poznamenať, že kvôli vysokému riziku nežiaducich reakcií je veľmi nežiaduce užívať niekoľko NSAID naraz. Zároveň sa nezvyšuje ich terapeutický účinok, ale výrazne sa zvyšuje negatívny účinok na telo, najmä na tráviaci systém.

Pri závažných problémoch s gastrointestinálnym traktom (napríklad peptický vred) je lepšie použiť moderné selektívne NSA novej generácie, ktoré majú výrazne nižšiu pravdepodobnosť nežiaducich účinkov. Napriek možnosti nákupu týchto liekov bez lekárskeho predpisu, dávkovanie a trvanie terapeutického kurzu je potrebné dohodnúť s lekárom. Počas liečby by sa malo vylúčiť používanie alkoholických nápojov.

paracetamol

S hlavným klinické príznaky prechladnutie účinne zvláda paracetamol. Užívanie vo vhodnej dávke umožňuje rýchlo znížiť vysokú teplotu, zmierniť nevoľnosť a únavu, zmierniť bolesť atď. Hlavné výhody lieku:

Odporúčané na použitie Svetovou zdravotníckou organizáciou.
Rýchly antipyretický účinok.
Pomerne dobre tolerovaný väčšinou pacientov.
Riziko nežiaducich reakcií je nízke.
V porovnaní s inými podobnými protizápalovými liekmi relatívne nízka cena, vďaka čomu je cenovo dostupná pre všetky segmenty obyvateľstva.

Paracetamol má svoje vlastné charakteristiky použitia. Môže byť použitý vo forme tabliet, prášku, rektálnych čapíkov, injekcií atď. Požitie alebo rektálne podanie lieku umožňuje dosiahnuť efektívnejšie výsledky. Interval medzi aplikáciami by mal byť aspoň 4 hodiny. Priemerná dĺžka trvania liečba po dobu 5-7 dní. Dlhší terapeutický priebeh s týmto antipyretikom sa neodporúča. Zvyčajne klinické prejavy prechladnutia začnú miznúť na 2. – 3. deň. V prípade výrazného zhoršenia stavu by ste sa mali okamžite poradiť s lekárom.

Ak má pacient alergiu na zložky lieku alebo závažné problémy s obličkami a pečeňou, Paracetamol sa nemá predpisovať. Vývoj nasledujúcich patologických stavov sa označuje ako vedľajšie účinky:

Anémia.
Znížený počet krvných doštičiek.
Renálna kolika.
Glomerulonefritída.
Alergické prejavy (svrbenie, začervenanie kože, rôzne vyrážky atď.).

V snahe dosiahnuť skorý výsledok niektorí pacienti ignorujú pokyny predpísané v oficiálne pokyny na použitie a užite dávku protizápalového lieku, ktorá presahuje odporúčané maximum. V prípade predávkovania paracetamolom sú možné nasledujúce príznaky:

Vzhľad bledosti, nevoľnosti, vracania a bolesti brucha.
V prípade neposkytnutia včasnej pomoci a príliš veľkej dávky lieku sú postihnuté obličky a pečeň. Môže sa vyvinúť arytmia, pankreatitída, závažné poruchy centrálneho nervového systému.

Pri závažných klinických prejavoch predávkovania je potrebné predpísať metionín alebo N-acetylcysteín, čo sú účinné antidotá (antidotum). Okrem toho pri užívaní paracetamolu treba brať do úvahy liekové interakcie s inými liekmi. Napríklad súčasné použitie s nepriamymi antikoagulanciami (deriváty kumarínu) zvyšuje ich účinok. Antipyretický účinok je výrazne znížený v kombinácii s barbiturátmi.

Kvalifikovaný odborník (lekárnik alebo lekár) vám pomôže nájsť najlepší nesteroidný protizápalový liek.

Panadol Extra

Panadol Extra je považovaný za kombinovaný prípravok NSAID, ktorý ako účinné látky obsahuje nielen paracetamol, ale aj kofeín. Obe zložky navzájom posilňujú činnosť. Paracetamol tlmí bolesť a zmierňuje horúčku. Kofeín má stimulačný účinok na centrálny nervový systém. Okrem toho, zvýšením koncentrácie paracetamolu v mozgu zvýšením permeability hematoencefalickej bariéry kofeín zvyšuje analgetický účinok lieku.

Panadol Extra pomáha pri prechladnutí, akútnej tonzilitíde, laryngofaryngitíde a iných infekčných a zápalových patológiách dýchacieho systému a orgánov ORL. Väčšina dospelých a detí toleruje tento protizápalový liek pomerne dobre. Spravidla neexistujú žiadne zvláštne problémy s absorpciou a vylučovaním lieku. Panadol Extra sa nepredpisuje pacientom, ktorí majú precitlivenosť na účinné látky. V zriedkavých prípadoch sa vyskytujú vedľajšie účinky, ktoré sa môžu prejaviť ako:

Nárasty krvného tlaku.
Funkčné poruchy pečene.
Alergické reakcie (sčervenanie, vyrážka, svrbenie atď.).

Prečítajte si oficiálny návod na použitie a odporúčané dávkovanie. Treba len poznamenať, že 8 tabliet je maximálne množstvo, ktoré môže dospelý pacient denne užiť. Vzhľadom na farmakologické vlastnosti lieku by interval medzi dávkami mal byť aspoň 4 hodiny. Tablety Panadol Extra zo zápalového procesu stoja asi 45 rubľov za balenie.

Coldrex

Pri akútnych infekčných ochoreniach zvršku dýchacieho traktu môžete použiť Coldrex. Ide o komplexný protizápalový liek pozostávajúci z:

Vzhľadom na viaczložkové zloženie má Coldrex veľmi rôznorodé farmakologický účinok:

Prítomnosť paracetamolu podmieňuje normalizáciu teploty, odstránenie bolestivých pocitov a elimináciu zápalového procesu.
Kyselina askorbová posilňuje lokálnu imunitu dýchacích ciest.
Fenylefrín je zodpovedný za zúženie periférnych ciev a zabránenie rastu edému postihnutých tkanív.
Terpinghydrát pomáha zvyšovať bronchiálnu sekréciu a uľahčuje vykašliavanie spúta.
Kofeín zosilňuje účinok paracetamolu na zmiernenie bolesti.

Coldrex má niekoľko odrôd, z ktorých každá sa vyberá individuálne, berúc do úvahy závažnosť klinických príznakov ochorenia. Existujú také kontraindikácie pre jeho použitie:

Alergia na aktívne zložky lieku.
Závažné poruchy pečene a obličiek.
Choroby obehového systému.
Vysoký krvný tlak.
Diabetes.
Kardiovaskulárna patológia (napríklad arytmie, srdcový infarkt atď.).
Zvýšená hormonálna aktivita štítnej žľazy.
Deti do 6 rokov.

Terapeutický kurz by nemal byť dlhší ako 5 dní. Dávkovanie a frekvencia použitia sú uvedené v oficiálnych pokynoch. Pri liečbe je potrebné brať do úvahy liekové interakcie s inými liekmi. Dôrazne sa neodporúča kombinovať s liekmi zo skupiny antidepresív, betablokátorov a pod. Nežiaduce reakcie sú zaznamenané zriedkavo. Vo všeobecnosti je liek dobre tolerovaný. Pri použití na liečbu detí je lepšie najskôr konzultovať s lekárom. Náklady na balenie tabliet Coldrex sa pohybujú od 160 rubľov.

Zoznam liekov NSAID (tablety, kapsuly a pod.) sa neustále aktualizuje a dopĺňa o nové lieky s výraznejšími terapeutickými účinkami a menej toxickými vlastnosťami.

Fervex

Ďalším zástupcom kombinovaných nesteroidných antiflogistík je Fervex, ktorý sa dnes úspešne používa pri väčšine prechladnutí horných dýchacích ciest. Ako sa realizuje farmakologický účinok lieku:

Pre paracetamol je charakteristický analgetický a antipyretický účinok.
Posilnenie lokálnej imunity a opravy tkaniva zabezpečuje vitamín C.
Antihistamínový účinok zabezpečuje feniramín, ktorý pomáha znižovať tvorbu hlienu v nosovej dutine, zlepšuje dýchanie nosom, odstraňuje kýchanie, slzenie očí atď.

Napriek tomu, že Fervex je považovaný za pomerne bezpečný liek, nie všetci pacienti ho môžu používať. Pri nasledujúcich patologických stavoch a ochoreniach by sa tento liek nemal používať:

Deti môžu užívať Fervex od 15 rokov. Používajte s mimoriadnou opatrnosťou, keď:

Funkčné zlyhanie pečene.
Glaukóm s uzavretým uhlom.
Vrodené poruchy metabolizmu bilirubínu (napríklad Gilbertov syndróm).
Vírusová hepatitída.
V starobe.

Pri odporúčanom dávkovaní je liek dobre znášaný. Nevoľnosť, bolesť brucha, svrbenie, začervenanie kože, vyrážky a iné alergické reakcie sú však možné. Neodôvodnené dlhodobé užívanie alebo výrazné prekročenie odporúčaného dávkovania zvyšuje riziko vzniku závažných porúch obličiek a pečene. V prípade nežiaducich účinkov prestaňte liek užívať a vyhľadajte odbornú lekársku pomoc odborníka.

Protizápalové liečivo má svoje vlastné charakteristiky použitia. Obsah vrecúška Fervex sa rozpustí v teplej vode (200 ml) a úplne vypije. Odporúčané dávkovanie je až trikrát denne. Ďalšie stretnutie by nemalo byť skôr ako o 4 hodiny neskôr. V prípade funkčných porúch obličiek a pečene je potrebné interval medzi aplikáciami predĺžiť na 8 hodín. Terapeutický kurz je až päť dní. Na zníženie teploty ho môžete použiť do 3 dní. Francúzska spoločnosť "UPSA" vyrába prášok Fervex na perorálne podanie. Môžete si ho kúpiť za cenu 360 rubľov za balenie, ktoré obsahuje 8 vrecúšok.

Kompletný zoznam moderných protizápalových liekov nájdete vo farmaceutickom adresári.

Aspirín-C

Dnes je jedným z najpopulárnejších liekov na symptomatickú liečbu infekčných a zápalových ochorení dýchacieho systému Aspirín-C. S obsahom kyseliny acetylsalicylovej a askorbovej je schopný účinne eliminovať hlavné klinické prejavy prechladnutia (horúčka, bolesti hlavy, nevoľnosť atď.). Účinnosť lieku bola preukázaná mnohými vedeckými štúdiami.

Aspirín-C prichádza vo forme šumivých tabliet, ktoré sa dajú rýchlo rozpustiť vo vode. Táto forma je veľmi vhodná pre väčšinu pacientov s prechladnutím. Najmä pri silnej angíne, keď užívanie bežných tabliet alebo horúcich nápojov vyvoláva veľmi nepríjemný pocit. Okrem toho sa už dlho zistilo, že kyselina askorbová sa pri vysokých teplotách rozkladá. Rozpustením v studenej vode zachováme všetky farmakologické vlastnosti vitamínu C. K absorpcii lieku dochádza dostatočne rýchlo, čo zaisťuje okamžitý nástup terapeutického účinku. Za zmienku tiež stojí, že kyselina acetylsalicylová je úplne rozpustná vo vode bez tvorby zrazeniny, čím sa znižuje pravdepodobnosť rôzne druhy vedľajšie účinky.

Nekontrolované dlhodobé užívanie drogy však môže viesť k rozvoju množstva nežiaducich javov:

Závraty.
Bolesti hlavy.
Nevoľnosť.
Zvracanie.
Problémy s dýchaním.
Ospalosť.
Retardácia.
Zvýšené krvácanie.
Alergie (svrbenie, vyrážky, začervenanie kože atď.).

V prípade predávkovania Aspirínom-C je potrebné kontrolovať acidobázickú rovnováhu v tele. V prípade potreby sa zavádzajú špeciálne roztoky na normalizáciu stavu (napríklad hydrogenuhličitan sodný alebo citrát). Prijaté terapeutické opatrenia by mali byť zamerané na zvýšenie vylučovania kyseliny acetylsalicylovej a jej metabolitov.

Treba poznamenať, že u detí s podozrením vírusová infekcia nepoužívajte lieky, ktoré obsahujú kyselinu acetylsalicylovú, pretože sa zvyšuje pravdepodobnosť vzniku závažnejšej patológie, ako je Reyov syndróm. Prejavuje sa dlhotrvajúcim zvracaním, poškodením centrálneho nervového systému a zväčšenou pečeňou.

Predné chirurgická intervencia je lepšie zdržať sa užívania Aspirínu-C, ktorý ovplyvňuje systém zrážania krvi. Kyselina acetylsalicylová tiež spomaľuje procesy vylučovania kyseliny močovej z tela. Počas liečby týmto liekom môžu pacienti s dnou zažiť nový záchvat. Aspirín-S je zakázaný liek počas tehotenstva. V počiatočných štádiách často vyvoláva vrodené vývojové chyby plodu, v neskorších štádiách pôrod brzdí.

Švajčiarska farmaceutická spoločnosť Bayer Consumer Care AG je jedným z hlavných výrobcov šumivých tabliet Aspirin-C. Náklady na balenie lieku (10 ks) sú asi 250 rubľov.

Ibuprofen

Kombinovaná liečba infekčných a zápalových ochorení dýchacieho systému a orgánov ORL môže zahŕňať ibuprofén. V súčasnosti sa považuje za jeden z najčastejšie predpisovaných nesteroidných protizápalových liekov na liečbu horúčky a bolesti. Je široko používaný nielen v terapeutickej, ale aj v pediatrickej praxi. Ako veľmi bezpečný a účinný prostriedok proti horúčke je schválený na predaj bez lekárskeho predpisu.

Ak existujú vhodné indikácie, môže sa použiť na liečbu detí od prvých dní života v stacionárnych aj laboratórnych podmienkach. Dojčatám sa odporúča používať ibuprofén vo forme rektálnych čapíkov, ktoré majú oproti iným formám uvoľňovania liečiva množstvo výhod:

Jednoduchosť a bezbolestnosť podávania.
Nie sú potrebné žiadne ďalšie špeciálne nástroje.
Integrita kože nie je narušená.
Nehrozí infekcia.
Plnosť čreva neovplyvňuje absorpciu a účinnosť lieku.
Nízky výskyt alergických reakcií.

U väčšiny pacientov sa počas liečby ibuprofénom nezaznamenajú žiadne vedľajšie účinky. V zriedkavých prípadoch však nežiaduce účinky sú stále možné, ktoré sa objavujú vo forme:

Znížená chuť do jedla.
Nevoľnosť.
Zvracanie.
Bolesť hlavy.
Ospalosť.
Nervozita.
Poruchy sluchu a zraku.
Zvýšenie krvného tlaku.
Rýchly tep srdca.
Ťažké dýchanie.
Edematózny syndróm.
Poruchy obličiek.
Alergie (vyrážky, svrbenie, začervenanie kože, Quinckeho edém atď.).

Stojí za zmienku, že zoznam kontraindikácií pre použitie Ibuprofenu je pomerne dlhý, preto vám odporúčame, aby ste sa s ním oboznámili v oficiálnych pokynoch k lieku. Počas terapie je vhodné používať minimálne účinné dávkovanie nesteroidného antiflogistika, aby sa znížilo riziko nežiaducich reakcií. Je tiež lepšie držať sa krátkych liečebných cyklov. Ak je liek neúčinný alebo sa stav zhoršuje, musíte okamžite navštíviť lekára. Osobitná pozornosť by sa mala venovať stavu tráviaceho systému, ktorý je veľmi citlivý na terapiu nesteroidnými liekmi. Dnes sa Ibuprofen predáva pod rôznymi značkami:

Tieto lieky vyrábajú zahraničné aj domáce farmaceutické spoločnosti. Náklady na liek budú závisieť nielen od formy uvoľnenia, ale aj od množstva účinná látka... Napríklad balenie tabliet Ibuprofen od ruskej farmaceutickej spoločnosti Sintez stojí asi 40 rubľov.

Nesteroidné protizápalové lieky sú dostupné bez lekárskeho predpisu, to však neznamená, že by ste pred ich použitím mali zanedbať rady odborníka.

Niektorí lekári môžu odporučiť liek Nise pri infekčných a zápalových ochoreniach horných a dolných dýchacích ciest, ktoré sú sprevádzané horúčkou a bolesťou. Toto moderné nesteroidné protizápalové činidlo obsahuje účinnú látku nimesulid. Musí sa užívať so závažnými príznakmi ochorenia. Napríklad Nise je schopný znížiť teplotu za 10-12 hodín. Dokáže tiež zmierniť bolesti hlavy, únavu, slabosť, malátnosť, boľavé svaly a kĺby. Avšak pri absencii dostatočného terapeutického účinku počas 3-4 dní by ste mali navštíviť ošetrujúceho lekára a upraviť priebeh liečby.

Počas obdobia nosenia dieťaťa sa liek nemôže používať kategoricky. Zistilo sa, že nimesulid má negatívny vplyv na rast a vývoj plodu. Okrem toho môže účinná látka preniknúť do materské mlieko, preto je počas liečby potrebné prejsť na umelé kŕmenie. o správne dodržiavanie zo všetkých odporúčaní na použitie liekov uvedených v pokynoch sa vedľajšie reakcie prakticky nepozorujú. V zriedkavých prípadoch sa objaví:

Nevoľnosť, vracanie, hnačka a iné dyspeptické poruchy.
Bolesť hlavy, ospalosť, podráždenosť.
Zvýšený krvný tlak, problémy s dýchaním.
Zmeny základných krvných parametrov (napríklad anémia, znížený počet krvných doštičiek atď.).
Reverzibilné funkčné problémy s funkciou obličiek a pečene.
Vyrážky, svrbenie, erytém, začervenanie kože a iné alergické reakcie.

S mimoriadnou opatrnosťou by mali Nise užívať pacienti, ktorí majú problémy s tráviacim systémom, najmä vredovou chorobou žalúdka. Odporúča sa použiť krátke terapeutické kurzy, ktoré sa vo väčšine prípadov úspešne vyrovnajú s hlavnými príznakmi prechladnutia. Zahraničné farmaceutické spoločnosti sa v podstate špecializujú na výrobu Nise, preto bude cena často o niečo vyššia v porovnaní s domácimi náprotivkami lieku. Balenie tabliet (20 ks.) Indickej výroby bude stáť asi 180 rubľov.

Pri výbere účinného nesteroidného protizápalového lieku nikdy neignorujte názor odborníka.

Ktoré NSAID sú lepšie?

Protizápalové lieky na kĺby sú hlavnou liečbou pre chrupavku a spojivové tkanivo... Spomaľujú progresiu ochorenia, pomáhajú bojovať proti exacerbáciám a zmierňujú bolestivé príznaky. Režim užívania lieku môže byť odlišný - užívajú sa v kurzoch alebo podľa potreby na zmiernenie stavu. Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) sú dostupné v rôznych dávkových formách - topické masti a gély, tablety a kapsuly, ako aj injekcie na intraartikulárne podanie.

Protizápalové lieky (NSAID) - princíp účinku

Táto skupina liekov je veľmi rozsiahla, ale všetky spája spoločný princíp účinku. Podstatou tohto procesu je, že nesteroidné protizápalové lieky na liečbu kĺbov zasahujú do mechanizmu tvorby zápalového procesu. Enzým cyklooxygenáza je zodpovedný za syntézu takzvaných zápalových mediátorov. Je to tak, že lieky zo skupiny NSAID inhibujú a prerušujú reťazec vývoja zápalovej reakcie. Zabraňujú vzniku bolesti vysoká teplota a lokálny edém.

Ale je tu ešte jeden dôležitý rys pôsobenia nesteroidných protizápalových liekov. Existujú dva typy enzýmov cyklooxygenázy. Jeden z nich (COX-1) sa podieľa na syntéze zápalových mediátorov a druhý (COX-2) sa podieľa na syntéze ochrannej vrstvy steny žalúdka. NSAID pôsobia na oba typy tohto enzýmu, čo spôsobuje, že oba sú inhibované. To vysvetľuje vedľajší účinok spoločný pre tieto lieky, ktorým je poškodenie sliznice tráviacich orgánov.

Podľa účinku na COX-2 sa lieky delia na selektívne a neselektívne. Vývoj nových NSAID je zameraný na zvýšenie selektivity ich účinku na COX-1 a elimináciu účinku na COX-2. V súčasnosti boli vyvinuté lieky novej generácie NSAID, ktoré majú takmer úplnú selektivitu.

Tri hlavné terapeutické účinky liečiv v tejto skupine sú protizápalové, antipyretické a analgetické. Pri ochoreniach kĺbov vystupuje do popredia protizápalový účinok, nemenej významný je aj protibolestivý. Antipyretický účinok je menej dôležitý a prakticky sa neprejavuje u protizápalových nesteroidných liekov novej generácie, ktoré sa používajú na liečbu kĺbových ochorení.

Klasifikácia protizápalových liekov

Vzhľadom na zvláštnosti štruktúry účinnej látky možno všetky NSAID rozdeliť do niekoľkých skupín:

Neselektívne NSAID (ovplyvňujú predovšetkým COX-1)

Patria sem nasledujúce nástroje:

Neselektívne NSAID (ovplyvňujúce rovnako COX-1 a COX-2).

lornoxikam;
Ksefokam;
Lorakam.

Selektívne NSAID (inhibujú COX-2)

celekoxib;
meloxikam;
nimesulid;
rofekoxib.

Niektoré z týchto liekov majú silný protizápalový účinok, iné majú skôr antipyretický (Aspirín, Ibuprofén) alebo anestetický (Ketorolac) účinok.

Indikácie pre použitie NSAID

Jedným z dôvodov je artritída kolena

Pri ochoreniach kĺbov sa nesteroidné lieky predpisujú podľa niekoľkých schém v závislosti od dávkovej formy a štádia ochorenia. Zoznam chorôb, na ktoré sa predpisujú NSAID, je pomerne dlhý - ide o artritídu rôznej etiológie, vrátane autoimunitnej, väčšiny artróz, obdobia zotavenia po úrazoch kĺbov a svalového aparátu.

Pri exacerbácii chronických ochorení kĺbov sa nesteroidné protizápalové lieky používajú komplexným spôsobom. Predpísané sú vo forme kúry tabliet a mastí, pri ťažkých stavoch sa liečba dopĺňa intraartikulárnymi injekciami. Mimo exacerbácie a pri akútnych stavoch sa používajú podľa potreby, ak sa objavia príznaky zápalu kĺbov.

Vedľajšie účinky

Nesteroidné protizápalové lieky majú veľa vedľajších účinkov, takže pred ich užívaním by ste si mali určite prečítať pokyny. Najčastejšie vedľajšie účinky sú:

provokácia žalúdočných alebo dvanástnikových vredov,
dyspeptické príznaky,
dysfunkcia nervového systému,
alergické reakcie

Obzvlášť výrazné sú v liekoch v tabletách, čapíkoch a roztokoch na intramuskulárne injekcie. Miestne prostriedky (masti a intraartikulárne injekcie) nemajú taký účinok.

Ďalšou častou skupinou nežiaducich účinkov je vplyv na hematopoetický systém. NSAID pôsobia na riedenie krvi a s týmto účinkom je potrebné počítať aj pri užívaní týchto liekov, aby ste si nepoškodili zdravie. Nebezpečnejší účinok na krvný systém je vyjadrený v inhibícii procesov hematopoézy. Prejavuje sa postupným znižovaním počtu korpuskulárnych elementov v krvi – najskôr vzniká anémia, potom trombocytopénia, potom pancytopénia.

Okrem toho existujú ďalšie vedľajšie účinky spôsobené chemickými vlastnosťami liekov, ktoré sú uvedené v návode na použitie. Vzhľadom na veľký počet vedľajších účinkov by ste sa mali pred užitím NSAID na liečbu kĺbov poradiť so svojím lekárom.

Kontraindikácie

Kontraindikácie použitia NSAID pri ochoreniach kĺbov vyplývajú z ich vedľajších účinkov a týkajú sa predovšetkým tabletových foriem. Nepredpisujú sa pacientom pri exacerbácii ochorení tráviaceho traktu, ako aj pacientom s ochoreniami krvného systému - anémiou rôzneho pôvodu, poruchami zrážanlivosti, leukémiou a leukémiou.

NSAID by sa nemali predpisovať súčasne s liekmi, ktoré znižujú zrážanlivosť krvi (heparín), a neodporúča sa užívať ten istý liek v rôznych dávkových formách - to vedie k zvýšeným vedľajším účinkom. Ide predovšetkým o prípravky s obsahom ibuprofénu a diklofenaku.

Okrem toho je možný vývoj alergickej reakcie na lieky skupiny NSAID. Jeho intenzita nesúvisí s dávkovou formou a objavuje sa s rovnakou frekvenciou pri užívaní tabliet, mastí a injekcií do kĺbov. Alergie môžu mať niekedy veľmi závažné formy, napríklad aspirínová astma - astmatický záchvat pri použití lieku. Alergické reakcie na NSAID môžu byť zosieťované, preto je pri užívaní liekov potrebná opatrnosť.

Masti s NSAID na ochorenia kĺbov

Masti sú najbežnejšou liekovou formou používanou pri bolestiach kĺbov. Ich popularita je spôsobená skutočnosťou, že účinok masti prichádza dostatočne rýchlo a vedľajšie účinky sú minimálne. Masť sa môže použiť na zmiernenie akútnej bolesti a v období rekonvalescencie po úrazoch. Ale ak je predpísaný priebeh injekcií, potom sa masti zvyčajne zrušia.

Najpopulárnejšie prípravky vo forme mastí sú Diclofenac a prípravky na jeho báze (Voltaren), Dolobene a iné. Väčšina z nich sa dá kúpiť bez lekárskeho predpisu. Takéto prostriedky môžete používať dlhodobo bez poškodenia zdravia.

Nesteroidné protizápalové lieky v tabletách na ochorenia kĺbov

NSAID v tabletách sú predpísané na kĺbové lézie, osteochondrózu, systémové ochorenia spojivového tkaniva s kĺbovým syndrómom. Používajú sa v kurzoch, niekoľkokrát do roka, predpísané v akútnom období. Hlavnou úlohou tabletovaných NSAID je však zabrániť exacerbácii chorôb.

Táto dávková forma je najúčinnejšia na liečbu ochorení kĺbov a chrbtice, ale má najväčší počet kontraindikácií. Okrem vyššie uvedených stavov sa tablety s obsahom NSAID nemôžu používať pri ochoreniach pečene - fibróza, cirhóza, hepatitída, zlyhanie pečene. V prípade ochorenia obličiek, sprevádzaného znížením rýchlosti filtrácie, je potrebné zníženie dávkovania alebo frekvencie podávania.

Kompletný zoznam protizápalových liekov nájdete na Wikipédii. Medzi najznámejšie z nich patria tablety Diclofenac. Modernejšie lieky novej generácie sú Ksefokam, Celecoxib a Movalis. Nové lieky sú bezpečnejšie, ale majú ďalší negatívny bod - vysoké náklady. Je potrebné užívať pilulky po jedle alebo s jedlom.

NSAID v roztokoch na intraartikulárne injekcie

Táto lieková forma je predpísaná pre ťažký priebeh chorôb a na zmiernenie ťažkej exacerbácie. Používajú ho kurzy, ktoré sa konajú iba v lekárskej inštitúcii. Intraartikulárne injekcie umožňujú najúčinnejšie dodanie účinnej látky do miesta zápalu. Vyžadujú však vysokú kvalifikáciu lekára, ktorý ich vykonáva, pretože sú spojené s rizikom poškodenia väziva kĺbu.

Diklofenak, Movalis, Ksefokam a iné lieky sa vyrábajú v injekčnej forme. Používajú sa na liečbu lézií veľkých kĺbov, najčastejšie kolena, menej často lakťa. Intraartikulárne injekcie nie sú predpísané na porážku kĺbov rúk a nôh, ako aj na choroby chrbtice. Je to spôsobené tým, že technické ťažkosti pri podávaní liekov takýto spôsob liečby prakticky znemožňujú.

Intraartikulárne injekcie sa považujú za pomerne zložitú lekársku manipuláciu a musia sa vykonávať v procedúrnej miestnosti, pretože vyžadujú sterilitu, aby sa zabránilo infekcii, a vysokokvalifikovaný zdravotnícky personál.

Zoznam najlepších protizápalových liekov

Pozrime sa podrobnejšie na vlastnosti používania najpopulárnejších liekov zo skupiny NSAID.

Diklofenak (Voltaren, Naklofen, Olfen, Diklak atď.)

Diklofenak a prípravky na jeho báze sa vyrábajú vo forme tabliet, kapsúl, mastí, gélov, čapíkov a injekčných roztokov. Tieto lieky vykazujú silný protizápalový účinok, rýchlo zmierňujú bolesť, znižujú horúčku a zmierňujú stav pacienta. Vysoká koncentrácia účinnej látky v krvi sa zaznamená do 20 minút po užití lieku.

Rovnako ako väčšina liekov zo skupiny NSAID majú negatívny vplyv na gastrointestinálny trakt, mám pomerne rozsiahly zoznam kontraindikácií a vedľajších účinkov, takže by sa mali používať iba podľa pokynov lekára, v krátkych kurzoch. Štandardná denná dávka tabliet Diclofenac pre dospelých pacientov je 150 mg, je rozdelená na 2-3 dávky. Lokálne formy (masti, gély) sa nanášajú na postihnuté miesto tenkou vrstvou až 3-krát denne.

Indometacín (Metindol)

Má rovnaký terapeutický účinok ako diklofenak. Dostupné vo forme tabliet, kapsúl, masti, gélu, rektálnych čapíkov. Tento liek má však početné vedľajšie účinky, ktoré sú výraznejšie, preto sa v súčasnosti používa zriedkavo, pričom sa uprednostňujú modernejšie lieky.

piroxikam

Liečivo zo skupiny oxikamov s výrazným analgetickým, protizápalovým a antipyretickým účinkom. Dostupné vo forme kapsúl, tabliet, mastí, krému, čapíkov. Používa sa na liečbu dny, artritídy, bolesti kĺbov a svalov, ako aj pri príprave na IVF.

Rovnako ako ostatné NSAID má rozsiahly zoznam vedľajších účinkov spojených s poškodením tráviaceho traktu, poruchou krvotvorby, reakciami nervového systému. Preto by sa liek mal používať iba podľa pokynov lekára. Analgetický účinok užívania tabliet Piroxikamu pretrváva počas celého dňa. Štandardná dávka lieku pre dospelého je až 40 mg denne.

Lornoxicam (Xefokam, Lorakam, Larfix)

Liečivo má výrazný protizápalový účinok, rýchlo sa vyrovná so syndrómom bolestivej bolesti. Nevykazuje antipyretický účinok. Liek sa používa na liečbu pooperačných bolestí, algodismenorey, pri liečbe osteoartrózy a reumatoidnej artritídy.

Vyrába sa vo forme tabliet a prášku určeného na prípravu injekčného roztoku. Odporúčaná perorálna dávka je do 4 tabliet denne rozdelených do 2 dávok. Na injekciu do svalu alebo žily je jedna dávka lieku 8 mg, roztok sa pripravuje bezprostredne pred podaním.

Pri používaní lieku sa zvyšuje pravdepodobnosť komplikácií u osôb s gastroenterologickými patológiami, preto sa pri ochoreniach gastrointestinálneho traktu liek nepoužíva, ako aj počas tehotenstva, laktácie, srdcových a pečeňových patológií av detstve.

Meloxicam (Movalix, Revmoxicam, Melox)

Prípravky na báze kyseliny enolovej patria do triedy selektívnych inhibítorov COX-2. V tomto ohľade spôsobujú menej vedľajších účinkov z tráviaceho systému a nevyvolávajú toxické poškodenie obličiek a pečene. Vyrábajú sa tablety meloxikamu, rektálne čapíky a injekcie v ampulkách.

Indikácie na použitie lieku sú ochorenia kĺbov zápalovej a degeneratívnej povahy so syndrómom silnej bolesti - spondylartróza, osteoartróza a artritída. Spravidla sa v prvých dňoch liečby liek používa vo forme intramuskulárnych injekcií, po ústupe akútneho zápalového procesu sa prejde na užívanie meloxikamu vo forme tabliet (1 tableta dvakrát denne).

Nimesulid (Nimesil, Nimesin, Remesulid)

Liečivo patrí do skupiny vysoko selektívnych inhibítorov COX-2, má silný protizápalový účinok, ktorý je doplnený o antipyretické a analgetické vlastnosti. Nimesulid sa vyrába vo forme tabliet, granúl na prípravu suspenzie a vo forme gélu na lokálne použitie. Jednorazová dávka lieku v tabletách je 100 mg, užíva sa dvakrát denne.

Gél sa aplikuje na postihnuté miesto niekoľkokrát denne (3-4), zľahka sa rozotrie. Suspenziu s príjemnou pomarančovou príchuťou je možné podávať deťom od 12 rokov. Liek je určený na liečbu poúrazových a pooperačných bolestí, degeneratívnych kĺbových lézií (sprevádzaných zápalom), burzitídy, tendinitídy.

Okrem toho sa Nimesulid predpisuje na atralgiu, myalgiu, bolestivú menštruáciu, ako aj na zmiernenie bolesti hlavy a zubov. Liek môže mať toxický účinok na pečeň a obličky, preto pri ochoreniach týchto orgánov treba dávku lieku znížiť.

Celecoxib (Revmroxib, Celebrex)

Liečivo zo skupiny koxibov, používané pri liečbe zápalových ochorení kĺbov, syndrómu akútnej bolesti, menštruačnej bolesti. Vyrába sa vo forme kapsúl, ktoré môžu obsahovať 100 alebo 200 mg účinnej látky. Vykazuje výrazný analgetický a protizápalový účinok, pričom pri neprekročení terapeutickej dávky prakticky nemá negatívny vplyv na gastrointestinálnu sliznicu.

Maximálna prípustná denná dávka lieku je 400 mg, rozdelená do 2 dávok. Pri dlhodobom užívaní celekoxibu vo vysokých dávkach vznikajú nežiaduce účinky - ulcerácia sliznice, poruchy krvotvorného systému a iné nežiaduce reakcie nervového, kardiovaskulárneho a genitourinárny systém.

Aceklofenak (Zerodol)

Účinok lieku je podobný diklofenaku, je dostupný vo forme tabliet obsahujúcich 100 mg účinnej látky. Dospelým sa odporúča užívať 1 tabletu dvakrát denne. Liek je určený na liečbu dny, artritídy rôznej etiológie, osteoartrózy a spondylitídy.

Tento liek s oveľa menšou pravdepodobnosťou ako iné NSAID vyvoláva erozívne lézie gastrointestinálneho traktu, ale jeho príjem môže byť sprevádzaný množstvom vedľajších účinkov z tráviaceho, nervového, hematopoetického a dýchacieho systému. S mimoriadnou opatrnosťou sa liek predpisuje na patologické stavy pečene, obličiek, cukrovka ischémia, arteriálnej hypertenzie a ďalšie stavy, ktorých zoznam je uvedený v návode k lieku.

rofekoxib

Ide o moderný prostriedok z kategórie vysoko selektívnych inhibítorov COX-2, ktoré prakticky nepôsobia negatívne na gastrointestinálny trakt a sliznicu obličiek. Používa sa ako silné analgetikum a protizápalové činidlo pri väčšine zápalových a degeneratívnych lézií pohybového aparátu. Okrem toho je liek predpísaný na migrénu, neuralgiu, lumbago, osteochondrózu, bolestivý syndróm v prípade poranenia svalov a väziva.

Tento univerzálny liek je často zaradený do schémy komplexnej liečby tromboflebitídy, chorôb urogenitálneho systému, používaných v oftalmológii, pri ochoreniach orgánov ORL alebo pri problémoch so zubami (stomatitída, pulpitída). So syndrómom silnej bolesti môžete užívať až 4 tablety naraz. S opatrnosťou sa liek predpisuje na bronchiálnu astmu, na začiatku tehotenstva, počas laktácie. Tento liek má oveľa menej kontraindikácií a vedľajších účinkov ako iné protizápalové lieky.

Kombinované NSAID

Lieky novej generácie s protizápalovým účinkom kombinujú kombináciu účinnej látky s vitamínmi alebo inými účinnými látkami, ktoré ich posilňujú terapeutické pôsobenie... Tu je zoznam najpopulárnejších kombinovaných liekov:

Flamidez (diklofenak + paracetamol);
Neurodiclovitída (diklofenak + vitamíny B1, B6, B12);
Olfen - 75 (diklofenak + lidokaín);
Diklokaín (lidokaín + diklofenak v nízkej dávke);
Gél Dolaren (diklofenak + ľanový olej + mentol + metylsalicylát);
Nimid Forte (nimesulid + tizanidín);
Alit (rozpúšťacie tablety obsahujúce nimesulid a svalový relaxant dicykloverín);

Toto nie je úplný zoznam kombinovaných protizápalových liekov, ktoré sa používajú na liečbu kĺbov a degeneratívnych lézií muskuloskeletálneho systému. Lekár vyberá liečebný režim pre každého pacienta individuálne, berúc do úvahy veľa faktorov. Lieky zo skupiny NSAID majú veľa kontraindikácií a môžu spôsobiť množstvo nežiaducich vedľajších reakcií z rôznych orgánov a systémov.

Preto sa nemôžete samoliečiť! Len odborník môže odporučiť optimálny liek, berúc do úvahy klinický obraz choroby, závažnosť symptómov, sprievodné patológie a určiť požadované dávkovanie lieku a trvanie liečby. To pomôže vyhnúť sa nežiaducim komplikáciám, uľahčí stav pacienta a urýchli zotavenie.

Na koho sa mám obrátiť?

V závislosti od charakteru patológie sa s liečbou pacienta s ochoreniami kĺbov môžu zaoberať nasledujúci odborníci: neurológ, terapeut, ortopéd alebo reumatológ. Práve títo lekári majú právo predpisovať lieky zo skupiny NSAID na liečbu špecializovaných ochorení.

Ak príjem protizápalových liekov viedol k výskytu nežiaducich reakcií, k liečbe pacienta sa môžu pripojiť takí úzky špecialisti ako gastroenterológ, kardiológ, alergológ a nefrológ. Ak je pacient nútený dlhodobo užívať NSAID, určite sa poraďte s odborníkom na výživu a zvoľte optimálnu diétu, ktorá ochráni sliznicu žalúdka pred poškodením.