दवाएं। औषधीय रसायन विज्ञान की अवधारणा

एस्पिरिन कॉम्प्लेक्स एक दवा है जो एक डॉक्टर द्वारा तीव्र की उपस्थिति में रोगसूचक चिकित्सा के रूप में निर्धारित की जाती है सांस की बीमारियोंइतिहास।

एस्पिरिन जटिल संरचना और रिलीज का रूप क्या है?

दवा का उत्पादन सफेद-पीले रंग के एक महीन दाने वाले पाउडर के रूप में किया जाता है, यह एक औषधीय घोल की तैयारी के लिए है, जिसे मौखिक रूप से लेना चाहिए। दवा को सक्रिय अवयवों वाले पाउच में आपूर्ति की जाती है, उनका प्रतिनिधित्व किया जाता है: एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, फिनाइलफ्राइन बिटार्ट्रेट, क्लोरफेनमाइन मैलेट।

एस्पिरिन कॉम्प्लेक्स के सहायक पदार्थ इस प्रकार हैं: निर्जल साइट्रिक एसिड, सोडियम बाइकार्बोनेट, क्विनोलिन येलो डाई और नींबू का स्वाद। पाउच लैमिनेटेड पेपर से बने होते हैं, उन्हें कार्डबोर्ड बॉक्स में रखा जाता है, जिस पर दवा के निर्माण की तारीख चिपका दी जाती है।

दवा एक डॉक्टर के पर्चे के बिना वितरित की जाती है, इसे दवा के निर्माण की तारीख से दो साल बाद नहीं बेचा जाना चाहिए। वे इसे शिशुओं के लिए एक दुर्गम स्थान पर संग्रहीत करते हैं, जबकि तापमान शासन 25 डिग्री से अधिक नहीं होना चाहिए।

एस्पिरिन कॉम्प्लेक्स का औषधीय प्रभाव क्या है?

संयुक्त दवा एस्पिरिन कॉम्प्लेक्स का शरीर पर औषधीय प्रभाव पड़ता है, इसके सक्रिय यौगिकों के लिए धन्यवाद, मैं संक्षेप में उनमें से प्रत्येक पर ध्यान दूंगा।

तो पहला वाला सक्रिय पदार्थ- यह है एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल, इसमें विरोधी भड़काऊ, एनाल्जेसिक और ज्वरनाशक प्रभाव है। क्रिया का तंत्र एंजाइम साइक्लोऑक्सीजिनेज के दमन से जुड़ा है।

दवा का अगला घटक फिनाइलफ्राइन है, इसमें वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव होता है, जिसके परिणामस्वरूप नाक के श्लेष्म झिल्ली की सूजन कम हो जाती है, जिससे श्वसन क्रिया में सुधार होता है।

क्लोरफेनमाइन हिस्टामाइन एच 1 रिसेप्टर्स के ब्लॉकर्स से संबंधित है, इसकी क्रिया एक एंटीएलर्जिक प्रभाव से जुड़ी है, परिणामस्वरूप, रोग के लक्षण कम हो जाते हैं, विशेष रूप से, लैक्रिमेशन कम हो जाता है, छींक कम हो जाती है।

उपयोग के लिए एस्पिरिन जटिल संकेत क्या हैं?

इस सुविधा के रूप में दिखाया गया है लक्षणात्मक इलाज़ जुकाम, फ्लू, एआरवीआई, जब है उच्च तापमान, ठंड लगना, मायलगिया और सिरदर्द, साथ ही राइनाइटिस, छींकना, और इसी तरह।

उपयोग के लिए एस्पिरिन जटिल मतभेद क्या हैं?

उपयोग के लिए एस्पिरिन जटिल निर्देश निम्नलिखित शर्तों के तहत निर्धारित करने पर रोक लगाते हैं:

गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल म्यूकोसा में कटाव और अल्सरेटिव प्रक्रियाओं का तेज होना;
जिगर और गुर्दे का उल्लंघन;
उपलब्धता पेप्टिक छाला;
दमासैलिसिलिक दवाओं के उपयोग के कारण;
हीमोफिलिया, हाइपोप्रोथ्रोम्बिनेमिया;
स्तनपान;
एसिटाइल असहिष्णुता से जुड़े नाक पॉलीपोसिस चिरायता का तेजाब;
बढ़ा हुआ रक्त चाप, एनजाइना पेक्टोरिस का इतिहास;
अतिगलग्रंथिता;
एंटीकोआगुलंट्स के साथ दवा का संयोजन, एमएओ अवरोधकों के साथ, मेथोट्रेक्सेट के साथ contraindicated है;
गर्भावस्था;
मूत्र प्रतिधारण;
NSAIDs के लिए अतिसंवेदनशीलता।

एस्पिरिन कॉम्प्लेक्स का उपयोग ग्लूकोमा में सावधानी के साथ, फेफड़ों के रोगों में, फियोक्रोमोसाइटोमा की उपस्थिति में, एनीमिया में, में किया जाता है मधुमेह, साथ ही प्रोस्टेट एडेनोमा के साथ।

एस्पिरिन जटिल अनुप्रयोग और खुराक क्या हैं?

दवा को पूरे दिन में तीन बार तक 1 पाउच निर्धारित किया जाता है, अधिकतम दैनिक खुराक- 4 पैकेज। उपचार की अवधि पांच दिनों से अधिक नहीं होनी चाहिए, दवा के अधिक लंबे समय तक उपयोग पर डॉक्टर के साथ सहमति होनी चाहिए।

दवा भोजन के बाद ली जाती है, जबकि पाउडर को पहले 200 मिलीलीटर पानी में घोल दिया जाता है, जिसके बाद पूरे गिलास की सामग्री को एक बार में पिया जाता है।

क्या एस्पिरिन कॉम्प्लेक्स से ओवरडोज हो सकता है?

ओवरडोज के मामले में, ऐसे लक्षणों की उपस्थिति पर ध्यान दिया जा सकता है: उल्टी, मतली, कानों में बजना, सुनवाई और दृष्टि बिगड़ा हुआ है, श्वास तेज हो जाती है, सिरदर्द, उनींदापन, संतुलन और हृदय की लय गड़बड़ा जाती है।

पेट को तुरंत कुल्ला करना आवश्यक है, जिसके बाद आपको लेने की आवश्यकता है सक्रिय कार्बन, यदि स्थिति बिगड़ती है, तो इसके लिए आवेदन करने की अनुशंसा की जाती है चिकित्सा सहायता.

एस्पिरिन कॉम्प्लेक्स के दुष्प्रभाव क्या हैं?

इस ओर से पाचन तंत्र: पेट दर्द, मतली, उल्टी, अल्सर ग्रहणीखून बह रहा है, एक विषाक्त प्रकृति के जिगर की क्षति।

हेमटोपोइजिस और हृदय की ओर से: हाइपोप्रोथ्रोम्बिनमिया, एनीमिया, टैचीकार्डिया, रक्तचाप में वृद्धि।

इस ओर से तंत्रिका प्रणाली: चक्कर आना, सुस्ती, कानों में बजना, सिरदर्द, चिड़चिड़ापन, सुनने की क्षमता में कमी, चिंता, शुष्क मुँह, अनिद्रा, चिंता, चिड़चिड़ापन।

इस ओर से मूत्र प्रणाली: पेशाब करने में कठिनाई, गुर्दे की विफलता, तीव्र अंतरालीय ग्लोमेरुलोनेफ्राइटिस।

एलर्जी प्रतिक्रियाएं: राइनाइटिस, पित्ती, एक्सनथेमा, ब्रोन्कोस्पास्म, एंजियोएडेमा, सांस की तकलीफ।

अन्य अभिव्यक्तियाँ: हाइपरहाइड्रोसिस, रेये सिंड्रोम, नाक के श्लेष्म का सूखापन, धुंधली दृष्टि। रोगी को सूचित किया जाना चाहिए कि जब दुष्प्रभावइस दवा का उपयोग अस्थायी रूप से बंद करना आवश्यक है।

विशेष निर्देश

एस्पिरिन कॉम्प्लेक्स कभी-कभी उनींदापन का कारण बन सकता है, जो ड्राइविंग और अन्य तंत्रों पर प्रतिकूल प्रभाव डाल सकता है।

एस्पिरिन कॉम्प्लेक्स के अनुरूप क्या हैं?

एनालॉग्स में दवा एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड + क्लोरफेनमाइन + फेनलेफ्राइन शामिल हैं।

निष्कर्ष

हमने इस बारे में बात की कि एआरआई और एआरवीआई, एंटीबायोटिक उपचार, विशेष रूप से एस्पिरिन कॉम्प्लेक्स को कैसे दूर किया जाए। एस्पिरिन कॉम्प्लेक्स का उपयोग केवल डॉक्टर की सहमति से परामर्श के बाद ही किया जाना चाहिए।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (एस्पिरिन) में एक स्पष्ट विरोधी भड़काऊ, ज्वरनाशक, एनाल्जेसिक प्रभाव होता है और व्यापक रूप से एनएसएआईडी के उपयोग के लिए हमें पहले से ज्ञात संकेतों के अनुसार उपयोग किया जाता है (2.1.2 देखें)।

प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकने के लिए एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की क्षमता का उपयोग रक्त के थक्कों के गठन को रोकने के लिए किया जाता है (जिसके परिणामस्वरूप दिल का दौरा और स्ट्रोक होता है)। इस पहलू में, वयस्कों के लिए एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की प्रासंगिकता बच्चों की तुलना में कई गुना अधिक है।

दवा की एक महत्वपूर्ण विशेषता यह है कि मुख्य औषधीय प्रभावों की गंभीरता मौलिक रूप से खुराक पर निर्भर है। छोटी खुराक प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकती है, मध्यम खुराक में एंटीपीयरेटिक और एनाल्जेसिक प्रभाव होते हैं, और केवल जब बड़ी खुराक का उपयोग किया जाता है, तो एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड अपनी विरोधी भड़काऊ गतिविधि प्रदर्शित करता है।

जब मौखिक रूप से लिया जाता है तो एस्पिरिन अच्छी तरह से अवशोषित हो जाता है और मुख्य रूप से मौखिक खुराक रूपों में उपलब्ध होता है। पेट में जलन पैदा करता है और यहां तक ​​कि अल्सर और रक्तस्राव भी हो सकता है। सामान्य के अलावा, घुलने वाली (चमकदार) गोलियां बनाई जाती हैं, साथ ही आंत में घुलने वाली गोलियां - ये खुराक के स्वरूपबहुत कम हद तक, वे गैस्ट्रिक म्यूकोसा को नुकसान पहुंचाते हैं।

पेट की क्षति एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का एकमात्र दुष्प्रभाव नहीं है। संभावित रक्त के थक्के विकार और व्यक्तिगत असहिष्णुता (दाने, ब्रोन्कोस्पास्म, नाक के श्लेष्म की सूजन, आदि) से जुड़ी कई प्रतिक्रियाएं। एस्पिरिन के लंबे समय तक उपयोग से संभावना और "वर्गीकरण" की संभावना बहुत बढ़ जाती है प्रतिकूल प्रतिक्रिया... सिरदर्द, चक्कर आना, दृश्य और श्रवण हानि, मतली, उल्टी अक्सर देखी जाती है।

गर्भावस्था के पहले त्रैमासिक में, एस्पिरिन एक टेराटोजेनिक प्रभाव डाल सकता है, तीसरी तिमाही में - श्रम का निषेध और विशिष्ट क्षति नाड़ी तंत्रभ्रूण. में घुसना स्तन का दूधऔर बच्चे में रक्तस्राव के विकास को जन्म दे सकता है।

बुखार के लिए कई वर्षों से एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का बाल रोग में काफी सफलतापूर्वक उपयोग किया गया है भड़काऊ प्रक्रियाएंसबसे विविध मूल के।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की क्षमता गैस्ट्रिक म्यूकोसा पर हानिकारक प्रभाव साबित होने के बाद, इसे अधिक संयम से इस्तेमाल किया जाने लगा, लेकिन इस संयम ने विशेष रूप से एक एंटीपीयरेटिक एजेंट के रूप में उपयोग की आवृत्ति को प्रभावित नहीं किया। अंत में, यदि वास्तव में इस पलबच्चे के पास 39 डिग्री सेल्सियस है और मां आश्वस्त है कि दवा के बाद यह आसान हो जाएगा, इसलिए सैद्धांतिक रूप से संभव पेट अल्सर इलाज शुरू करने में वास्तविक बाधा नहीं होगी।

लेकिन यह पता चला कि गैस्ट्रिक म्यूकोसा और अन्य में परिवर्तन होता है दुष्प्रभावएसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (रक्तस्राव, ब्रोन्कोस्पास्म) - ये सभी फूल हैं। उन्होंने पहली बार 1963 में जामुन के बारे में बात की, जब एक बहुत खतरनाक बीमारी, मस्तिष्क और यकृत को गंभीर क्षति से प्रकट होता है। इस रोग का नाम था रिये का लक्षण .

रेये सिंड्रोम के विकास का कारण आज तक ठीक से स्थापित नहीं हो पाया है। उसी समय, कारकों के तीन समूहों की पहचान की गई जो इस सिंड्रोम के विकास में योगदान करते हैं - पहला, जन्मजात चयापचय संबंधी विकार, दूसरा, संक्रमण - अधिक बार वायरल (इन्फ्लूएंजा, खसरा, चिकनपॉक्स), कम अक्सर बैक्टीरिया (हीमोफिलिक संक्रमण प्रकार बी) और तीसरा, दवाएं लेना, सबसे अधिक बार एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड।

रेये के सिंड्रोम का खतरा किसी भी अल्सर, रक्तस्राव और ब्रोन्कोस्पास्म के साथ अतुलनीय है - यहां तक ​​​​कि सबसे अच्छी गहन देखभाल इकाइयों में भी, हर दूसरे रोगी की मृत्यु हो जाती है। 4-12 वर्ष की आयु में रोग की संभावना सबसे अधिक होती है। 1980 में संयुक्त राज्य अमेरिका में वायरल संक्रमण वाले बच्चों में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के उपयोग पर सख्त प्रतिबंध लागू होने के बाद, रेये सिंड्रोम की घटनाओं में कई गुना कमी आई है।

सारांश ... रेये सिंड्रोम विकसित होने की संभावना कम है। लेकिन एक जोखिम है। और हम इस तथ्य के बारे में बात कर रहे हैं कि वायरल संक्रमण की पृष्ठभूमि के खिलाफ एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का उपयोग बचपनजानलेवा बीमारी का कारण बन सकता है।

माता-पिता शरीर के तापमान में वृद्धि के कारणों को निर्धारित करने में विशेषज्ञ नहीं हैं। केवल एक डॉक्टर, पेशेवर ज्ञान और अनुभव के आधार पर, यह सुनिश्चित कर सकता है कि यह निश्चित रूप से एक वायरल संक्रमण नहीं है और, तदनुसार, एस्पिरिन संभव है।

इसलिए निष्कर्ष स्पष्ट और विशिष्ट है: 15 . से कम उम्र के बच्चों में वर्षों से, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड को एंटीपीयरेटिक एजेंट के रूप में स्व-दवा के रूप में उपयोग करना असंभव है।

इसलिए हम बचपन में जानबूझकर ड्रग डोजिंग के सिद्धांतों की अनदेखी करते हैं। एस्पिरिन उपचार की आवश्यकता है? इसका मतलब है कि एक डॉक्टर जो इस जरूरत के बारे में आश्वस्त है, वह आपके लिए सही खुराक की सिफारिश करेगा।

कोलेस्ट्रॉल के स्तर को कम करने के लिए प्रयुक्त) शरीर से कम उत्सर्जित होते हैं। दूध और डेयरी उत्पाद दक्षता को कम करते हैं एंटीबायोटिक दवाओं, श्वसन और जननांग संक्रमण, टेट्रासाइक्लिन के उपचार के लिए लिया जाता है। शराब शामक और ... दवाओं के प्रभाव को बढ़ाती है जिसमें पेरासिटामोल और रक्तचाप कम होता है (हाइपोटेंसिव)। मसालेदार भोजन के साथ संयुक्त एस्पिरिनपेट दर्द का कारण बन सकता है। वैसे विशेषज्ञों द्वारा प्रभावशाली परिणाम प्राप्त किए गए हैं चिकित्सा केंद्र...

https: //www.site/journal/16448

यह छह अध्ययनों में 56% मामलों में मॉर्फिन के विकल्प के रूप में प्रभावी पाया गया; प्लेसबो एक विकल्प के रूप में कारगर साबित हुआ है एस्पिरिननौ अध्ययनों में 54% मामलों में; तीन में से 56% मामलों में प्लेसबो को कोडीन के विकल्प के रूप में प्रभावी दिखाया गया है ... मानव कहानियां प्लेसीबो सिद्धांतों पर आधारित हैं। दूसरे शब्दों में, आधुनिक जैव रसायन यह साबित करता है कि के आगमन से पहले एंटीबायोटिक दवाओं(अर्थात 1930 से पहले) व्यावहारिक रूप से कोई भी दवा प्रभावी नहीं हो सकती थी। अगर मरीज...

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ऐसे मामलों में डॉक्टर द्वारा रोगी को निर्धारित किया जाता है। व्यापक उपचारएक ही समय में क्रोनिक निमोनिया और ब्रोंकाइटिस से पीड़ित रोगियों के लिए: रास्पबेरी जड़ों का काढ़ा इसके अलावा एंटीबायोटिक दवाओं, सल्फा दवाएं, डिपेनहाइड्रामाइन, पोटेशियम आयोडाइड, एस्पिरिनऔर यहां तक ​​कि एक नस में डायफिलिन। गंभीर मामलों में, रास्पबेरी की जड़ों का काढ़ा 50 मिलीलीटर 4-5 और दिन में 6 बार भी निर्धारित किया जाता है। तिल्ली के एक ट्यूमर के साथ वन मैलो ...

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थोड़ी देर के बाद, गैस्ट्र्रिटिस का तेज प्रकट होता है। - धूम्रपान। निकोटीन पेट की परत को नष्ट कर देता है और गैस्ट्र्रिटिस को उत्तेजित करता है। - दवाएं लेना (उदाहरण के लिए, एस्पिरिनजो पेट की परत में जलन पैदा कर सकता है, हार्मोनल दवाएं, एंटीबायोटिक दवाओं) कैसे प्रबंधित करें? गैस्ट्र्रिटिस का निदान करने के लिए, डॉक्टर को आमतौर पर केवल वर्णित लक्षणों और उनकी घटना की तस्वीर की आवश्यकता होती है। उपचार आमतौर पर बोझिल नहीं होता है ...

https: //www.site/journal/110284

परिवहन में और घर पर। एक दर्दनाक हमले से छुटकारा पाने के लिए आपातकालीन उपायएंटीस्पास्मोडिक्स मदद करेगा: नो-शपा, बरालगिन, स्पैगन, स्पैजमेलगॉन। एस्पिरिनकिसी भी तरह से स्वीकार न करें! आपको गर्म स्नान में बैठने या अन्य तरीकों से अपने गुर्दे को गर्म करने की भी आवश्यकता नहीं है। अगर वहाँ है ... गैस। गुर्दे की सूजन फायरवीड, बियरबेरी शोरबा के साथ चाय को हटाने में मदद करेगी। के मामले में गंभीर सूजनजरुरत एंटीबायोटिक दवाओंसिप्रोफ्लोक्सासिन श्रृंखला (उदाहरण के लिए, साइफ्रान या सिप्रोलेट)। अगर किडनी लगातार परेशान करती रहे तो आपको डॉक्टर के पास जाने की जरूरत-...

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कुछ दवाएं लेना। उदाहरण के लिए, जैसे सल्फोनामाइड्स, बार्बिटुरेट्स, क्लोरप्रोमाज़िन, कुछ एंटीबायोटिक दवाओं(डॉक्सीसाइक्लिन, टेट्रासाइक्लिन), एंटीथिस्टेमाइंस, कुछ हृदय संबंधी दवाएं (एमीओडारोन, ट्रेज़िकोर), ... विटामिन ई और सी, एक निकोटिनिक एसिड... गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाएं - इंडोमेथेसिन, त्वचा की सूजन को अच्छी तरह से दूर करती हैं, एस्पिरिन... पर गंभीर खुजलीनिर्धारित एंटीहिस्टामाइन हैं जो कारण नहीं करते हैं एलर्जी की प्रतिक्रियाधूप में। उपचार आमतौर पर...

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रक्षात्मक प्रतिक्रियाएं। सत्तर, अस्सी प्रतिशत प्रतिरक्षा तंत्रआंतों के अंगों में पाए जाते हैं। तो, ज्यादातर मामलों में, रिसेप्शन एंटीबायोटिक दवाओंअक्सर दर्द होता है, के बाद से विषाणुजनित संक्रमणवे प्रभावित नहीं करते हैं (वे कार्य करते हैं, और फिर भी चुनिंदा रूप से, बैक्टीरिया पर ... मध्यम धूप सेंकना भी योगदान देता है। उच्च तापमानआप एक गोली ले सकते हैं एस्पिरिन, (एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल)। और बीमारी के पहले घंटों में, रिमांटाडाइन की 2 गोलियां, फिर दिन के अंत में एक और ...

युरचुक वेलेंटीना

दुनिया में सबसे अधिक बिकने वाली और लोकप्रिय दवा - एस्पिरिन - एक सदी से भी अधिक इतिहास के बावजूद, आज तक बहुत सारे विवाद, प्रश्न और अटकलों का कारण बनती है। एक खतरनाक दवा एस्पिरिन या ... एक तत्व जिसकी कमी आधुनिक व्यक्ति के आहार में है?

किए गए प्रयोगों के आधार पर, निम्नलिखित निष्कर्ष निकाले जा सकते हैं:

एस्पिरिन के साथ सभी दवाओं का उपयोग अल्कोहल युक्त दवाओं के साथ नहीं किया जाना चाहिए, और इससे भी अधिक शराब के साथ।

एस्पिरिन यूपीएसए, अलका - सेल्टसर सबसे प्रभावी और सुरक्षित हैं: वे पानी में अच्छी तरह से घुल जाते हैं, इसलिए इन दवाओं को पानी के साथ लिया जा सकता है; वे गैस्ट्रिक म्यूकोसा के लिए हानिकारक नहीं हैं।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड और घरेलू उत्पादन के सिट्रोमोन, थ्रोम्बोटिक एसीसी इरोसिव और अल्सरेटिव घावों का कारण बन सकते हैं और जठरांत्र रक्तस्रावपानी में खराब घुलनशीलता और एक अम्लीय वातावरण के कारण, तैयारी में फिनोल डेरिवेटिव होते हैं, जो मानव शरीर पर साइड इफेक्ट की उपस्थिति को प्रभावित करते हैं जब उन्हें लिया जाता है।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड युक्त तैयारी एंटीबायोटिक्स हैं जो जीवित जीवों को प्रभावित करती हैं।

इसलिए, जब तक बिल्कुल आवश्यक न हो, इस दवा का उपयोग करने से पहले ध्यान से सोचें। ऐसे में ऐसी गोली का सेवन बंद कर दें।

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पूर्वावलोकन:

मानव जीवन में महामहिम एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड।

प्रमुख: मार्शेंको इरिना इलिनिचना, जीव विज्ञान और रसायन विज्ञान के शिक्षक

नगरपालिका शैक्षणिक संस्थान मोलोकोव्स्काया माध्यमिक विद्यालय (गांव मोलोकोवो)

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड से हर कोई परिचित है, दूसरे तरीके से इसे एस्पिरिन कहा जाता है - यह एक एंटीपीयरेटिक और एनाल्जेसिक एजेंट है जिसका उपयोग पूरी दुनिया में किया जाता है, लेकिन कम ही लोग जानते हैं कि यह शरीर को कैसे प्रभावित करता है। इस काम में, मैं यह साबित करना चाहता था कि एस्पिरिन मानव शरीर के लिए उपयोगी है या हानिकारक, किन मामलों में इस दवा का उपयोग किया जाता है, किस खुराक में।

एस्पिरिन दर्द, सूजन और बुखार को दूर करने के लिए व्यापक रूप से उपयोग की जाने वाली दवा है। यह मौखिक रूप से लिया जाता है - अकेले या अन्य एनाल्जेसिक के साथ संयोजन में - गंभीर सिरदर्द या दांत दर्द को दूर करने के लिए, नसों के दर्द के साथ, साथ ही गठिया में दर्द को दूर करने के लिए, फ्लू और सर्दी के मामले में बुखार को कम करने में मदद करता है, और इस दवा का दैनिक उपयोग रोकता है एक व्यक्ति और स्ट्रोक में कोरोनरी थ्रोम्बिसिस का विकास।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (बोलचाल की एस्पिरिन; लैट। एसिडम एसिटाइलसैलिसिलिकम, एसिटिक एसिड का सैलिसिलिक एस्टर) एक ऐसी दवा है जिसमें एनाल्जेसिक (एनाल्जेसिक), एंटीपीयरेटिक, एंटी-इंफ्लेमेटरी और एंटीप्लेटलेट प्रभाव होता है।

यह दवा विश्व स्वास्थ्य संगठन की आवश्यक दवाओं की सूची के साथ-साथ रूसी संघ की महत्वपूर्ण और आवश्यक दवाओं की सूची में शामिल है।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड भी व्यापक रूप से ट्रेडमार्क एस्पिरिन के तहत जाना जाता है, जिसे बायर द्वारा पेटेंट कराया गया है।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड युक्त कई तैयार दवाएं हैं: सिट्रामोन, कोफिट्सिल, एस्फेन, एस्कोफेन, एसेलिज़िन, और अन्य।

काम का उद्देश्य: एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड युक्त औषधीय उत्पादों की संरचना, घुलनशीलता और अम्लता की जांच करने के लिए।

कार्य: एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के गुणों का अध्ययन; एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड युक्त औषधीय उत्पादों की जांच करें: पानी और एथिल अल्कोहल में घुलनशीलता, माध्यम की अम्लता, फिनोल सामग्री, रोगाणुरोधी गुण;

मानव शरीर पर एस्पिरिन के प्रभाव को प्रकट करें।

परिकल्पना: अगर एस्पिरिन को दवाओं का "गोल्डन फंड" कहा जाता है, तो यह हानिरहित है।

अध्ययन की वस्तु:एस्पिरिन (एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड), जो कई दवाओं में मुख्य घटक है।

अनुसंधान विषय (दवाएं):

1. एस्पिरिन यूपीएसए (500 मिलीग्राम।)
2. अलका - सेल्टज़र (324 मिलीग्राम।)
3. एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (500 मिलीग्राम।)
4. थ्रोम्बोटिक एसीसी (500 मिलीग्राम।)
5. सिट्रोमोन (240 मिलीग्राम।)

अनुसंधान की विधियां:

प्रायोगिक विधि - रासायनिक प्रतिक्रियाएं;

अनुभवजन्य तरीके: अवलोकन, तुलना;

प्रायोगिक - सैद्धांतिक: विश्लेषण और संश्लेषण;

मेटाथेरेटिकल: सामान्यीकरण।

1. पानी में एस्पिरिन की घुलनशीलता का निर्धारण।

गोलियों को एक मोर्टार में जमीन पर रखा गया था, प्रत्येक दवा के 0.1 ग्राम टेस्ट ट्यूब में स्थानांतरित किया गया था। हमने प्रत्येक ट्यूब में 10-15 मिली पानी डाला और इसे शरीर के अंदर की स्थितियों के जितना संभव हो उतना करीब लाने के लिए गर्म किया।

नतीजा:

1. एस्पिरिन यूपीएसए (500 मिलीग्राम) - अच्छी घुलनशीलता;
2. अलका - सेल्टसर (324 मिलीग्राम) - अच्छी घुलनशीलता;
3. एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (500 मिलीग्राम) - खराब घुलनशीलता;
4. सिट्रोमोन (240 मिलीग्राम) - खराब घुलनशीलता।

इस अनुभव के परिणाम से पता चलता है कि एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, सिट्रोमोन, रूसी निर्मित एस्पिरिन, थ्रोम्बोटिक एसीसी युक्त अध्ययन के लिए चुनी गई दवाओं में पानी में थोड़ा घुलनशील है, इसलिए, एक बार पेट में, एक जोखिम है कि यह इरोसिव का कारण बन सकता है और अल्सरेटिव घाव और जठरांत्र संबंधी रक्तस्राव।

1. एथिल अल्कोहल में एस्पिरिन की घुलनशीलता का निर्धारण।

गोलियों को एक मोर्टार में जमीन पर रखा गया था, प्रत्येक दवा के 0.1 ग्राम टेस्ट ट्यूब में स्थानांतरित किया गया था। प्रत्येक ट्यूब में 10-15 मिलीलीटर एथिल अल्कोहल मिलाया जाता है और इसे शरीर के अंदर की स्थितियों के जितना संभव हो उतना करीब लाने के लिए गर्म किया जाता है।

नतीजा:

1. एस्पिरिन यूपीएसए (500 मिलीग्राम) - खराब घुलनशीलता;
2. अलका - सेल्टसर (324 मिलीग्राम) - खराब घुलनशीलता;
3. एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (500 मिलीग्राम) - खराब घुलनशीलता, गुच्छे बनते हैं;
4. थ्रोम्बोटिक एसीसी (500 मिलीग्राम) - खराब घुलनशीलता;
5. सिट्रोमोन (240 मिलीग्राम) - खराब घुलनशीलता, गुच्छे बनते हैं।

यह निष्कर्ष निकाला जाना चाहिए कि एस्पिरिन के साथ शराब युक्त दवाओं का उपयोग करना अस्वीकार्य है, और इससे भी अधिक शराब के साथ।

1. पर्यावरण की अम्लता का निर्धारण।

एक सार्वभौमिक संकेतक का उपयोग किया गया था।

नतीजा:

1. एस्पिरिन यूपीएसए (500 मिलीग्राम) - पीएच = 8 (कमजोर क्षारीय माध्यम);
2. अलका - सेल्टसर (324 मिलीग्राम।) - पीएच = 9 (क्षारीय माध्यम);
3. एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (500 मिलीग्राम।) - पीएच = 5 (अम्लीय वातावरण);
4. थ्रोम्बोटिक एसीसी (500 मिलीग्राम।) - पीएच = 6 (थोड़ा अम्लीय वातावरण);
5. सिट्रोमोन (240 मिलीग्राम।) - पीएच = 6 (थोड़ा अम्लीय वातावरण)।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, थ्रोम्बो एसीसी, सिट्रोमोन में अम्लीय वातावरण होता है, इन दवाओं के उपयोग से शरीर पर प्रतिकूल प्रभाव पड़ सकता है, क्योंकि पेट में इसके हाइड्रोक्लोरिक एसिड की एक निश्चित सांद्रता होती है, जो भोजन के कीटाणुशोधन और पाचन के लिए आवश्यक है, और एसिड की एकाग्रता में वृद्धि पेट के एसिड संतुलन के उल्लंघन में योगदान करती है, जिससे उपस्थिति हो सकती है। कटाव और अल्सरेटिव घावों और जठरांत्र संबंधी रक्तस्राव।

1. अध्ययन की गई तैयारियों में फिनोल व्युत्पन्न की सामग्री।

समाधान में फिनोल व्युत्पन्न (सैलिसिलिक एसिड) के गुणात्मक निर्धारण के लिए, FeCl . लेना आवश्यक है 3 ... जब इसे घोल में मिलाया जाता है, तो एक बैंगनी रंग दिखाई देता है।

नतीजा:

1. एस्पिरिन यूपीएसए (500 मिलीग्राम) - पीला रंग;

1. अलका - सेल्टज़र (324 मिलीग्राम) - पीला रंग;
2. एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (500 मिलीग्राम) - गहरा बैंगनी रंग;
3. थ्रोम्बोटिक एसीसी (500 मिलीग्राम।) - गहरे बैंगनी रंग का धुंधलापन;
4. सिट्रोमोन (240 मिलीग्राम।) - गहरा बैंगनी रंग।

फिनोल जहरीला होता है। यह तंत्रिका तंत्र की शिथिलता का कारण बनता है, यह सुझाव दिया गया था कि यह संभव है कि एक फेनोलिक यौगिक एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड लेने पर मानव शरीर पर दुष्प्रभावों की उपस्थिति को प्रभावित करता है (इस तथ्य का उल्लेख 19 वीं शताब्दी में किया गया था)।प्रयोग के दौरान, हमने पाया कि ड्रग्स जैसे,एस्पिरिन यूपीएसए और अलका - सेल्टज़रसबसे प्रभावी और सुरक्षित, क्योंकि उन्होंने फिनोल डेरिवेटिव की उपस्थिति के लिए गुणात्मक प्रतिक्रिया नहीं दिखाई।

1. अध्ययन की गई दवाओं के जीवाणुरोधी गुण।

जैसा कि आप जानते हैं, एस्पिरिन माना जाता है अच्छा एंटीबायोटिक: क्या ऐसा है - मैं इसे साबित करने की कोशिश करूंगा। आलू के आधे भाग को पानी में घोलकर तैयार किए गए गिलास में रखें और एक गिलास साफ पानी में, 2 सप्ताह के बाद हम प्रयोग के परिणाम दर्ज करेंगे। प्रयोग के दौरान, एस्पिरिन समाधान के साथ जार में पानी में कोई बदलाव नहीं आया, और पानी के साथ जार की सामग्री बदल गई - पानी बन गया भूरा रंग, था बुरा गंध, आलू फफूंदीदार होते हैं।

नतीजा:

अनुभव से, यह स्पष्ट हो गया कि एस्पिरिन एक एंटीबायोटिक है, अर्थात यह बैक्टीरिया को मारता है, क्योंकि केवल पानी की एक कैन पर बैक्टीरिया द्वारा हमला किया गया था, जिसके कारण पट्टिका, मोल्ड और गंध का निर्माण हुआ। इस प्रकार यह प्रयोग सिद्ध हुआ साकारात्मक पक्षजीवित जीवों पर एस्पिरिन का प्रभाव।

निष्कर्ष।

दुनिया में सबसे अधिक बिकने वाली और लोकप्रिय दवा - एस्पिरिन - एक सदी से भी अधिक इतिहास के बावजूद, आज तक बहुत सारे विवाद, प्रश्न और अटकलों का कारण बनती है। एक खतरनाक दवा एस्पिरिन या ... एक तत्व जिसकी कमी आधुनिक व्यक्ति के आहार में है?

किए गए प्रयोगों के आधार पर, निम्नलिखित निष्कर्ष निकाले जा सकते हैं:

एस्पिरिन के साथ सभी दवाओं का उपयोग अल्कोहल युक्त दवाओं के साथ नहीं किया जाना चाहिए, और इससे भी अधिक शराब के साथ।

एस्पिरिन यूपीएसए, अलका - सेल्टसेरसबसे प्रभावी और सुरक्षित:वे पानी में अच्छी तरह घुल जाते हैं, इसलिए इन दवाओं को पानी के साथ लिया जा सकता है; वे गैस्ट्रिक म्यूकोसा के लिए हानिकारक नहीं हैं।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड और घरेलू उत्पादन के सिट्रोमोन, थ्रोम्बोटिक एसीसी पानी में खराब घुलनशीलता और एक अम्लीय वातावरण के कारण इरोसिव और अल्सरेटिव घावों और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव का कारण बन सकता है, तैयारी में शामिल हैंफिनोल डेरिवेटिव किमानव शरीर पर दुष्प्रभावों की उपस्थिति को प्रभावित करता है जब उन्हें लिया जाता है.

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड युक्त तैयारी एंटीबायोटिक्स हैं जो जीवित जीवों को प्रभावित करती हैं।

इसलिए, जब तक बिल्कुल आवश्यक न हो, इस दवा का उपयोग करने से पहले ध्यान से सोचें। ऐसे में ऐसी गोली का सेवन बंद कर दें।

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6. इंटरनेट संसाधन।

व्यवस्थित (आईयूपीएसी) नाम: 2-एसेटोक्सीबेन्जोइक एसिड
कानूनी स्थिति: केवल फार्मासिस्ट द्वारा वितरित (S2) (ऑस्ट्रेलिया); मुफ्त बिक्री की अनुमति (ग्रेट ब्रिटेन); काउंटर (यूएसए) पर उपलब्ध है।
ऑस्ट्रेलिया में, दवा को अनुसूची 2 में शामिल किया गया है, इसके अपवाद के साथ अंतःशिरा उपयोग(इस मामले में, दवा सूची 4 में शामिल है), और पशु चिकित्सा में प्रयोग किया जाता है (सूची 5/6)।
आवेदन: अक्सर मौखिक रूप से, मलाशय से भी; लाइसिन एसिटाइलसैलिसिलेट का उपयोग अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर रूप से किया जा सकता है
जैव उपलब्धता: 80-100%
प्रोटीन बाध्यकारी: 80-90%
चयापचय: ​​यकृत, (CYP2C19 और संभवतः CYP3A), इसमें से कुछ को अन्नप्रणाली की दीवारों में सैलिसिलेट में हाइड्रोलाइज्ड किया जाता है।
आधा जीवन: खुराक पर निर्भर; छोटी खुराक लेते समय 2-3 घंटे और बड़ी खुराक लेते समय 15-30 घंटे तक।
उत्सर्जन: मूत्र (80-100%), पसीना, लार, मल
समानार्थी: 2-एसीटॉक्सीबेन्जोइक एसिड; एसिटाइलसैलिसिलेट;
एसिटाइलसैलीसिलिक अम्ल; ओ-एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड
सूत्र: C9H8O4
पसंद। द्रव्यमान: 180.157 ग्राम / मोल
घनत्व: 1.40 ग्राम / सेमी³
गलनांक: 136 डिग्री सेल्सियस (277 डिग्री फारेनहाइट)
क्वथनांक: 140 डिग्री सेल्सियस (284 डिग्री फारेनहाइट) (अपघटित)
पानी में घुलनशीलता: 3 मिलीग्राम / एमएल (20 डिग्री सेल्सियस)
एस्पिरिन (एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड) एक सैलिसिलेट दवा है जिसका उपयोग हल्के दर्द से राहत के लिए एनाल्जेसिक के साथ-साथ एक एंटीपीयरेटिक और एंटी-इंफ्लेमेटरी एजेंट के रूप में किया जाता है। एस्पिरिन एक एंटीप्लेटलेट एजेंट भी है और थ्रोम्बोक्सेन के उत्पादन को रोकता है, जो आम तौर पर प्लेटलेट अणुओं को बांधता है और क्षतिग्रस्त दीवारों पर एक पैच बनाता है। रक्त वाहिकाएं... क्योंकि यह पैच रक्त प्रवाह को भी बढ़ा सकता है और अवरुद्ध कर सकता है, एस्पिरिन का उपयोग दिल के दौरे, स्ट्रोक और रक्त के थक्कों को रोकने के लिए भी किया जाता है। दिल का दौरा पड़ने के तुरंत बाद कम खुराक वाली एस्पिरिन का उपयोग दूसरे हमले या हृदय के ऊतकों की मृत्यु के जोखिम को कम करने के लिए किया जाता है। एस्पिरिन हो सकता है प्रभावी उपायकुछ कैंसर, विशेष रूप से कोलन और रेक्टल कैंसर को रोकने के लिए। एस्पिरिन के मुख्य दुष्प्रभाव हैं: पेट के अल्सर, पेट से खून बहनाऔर टिनिटस (विशेषकर जब उच्च खुराक में लिया जाता है)। फ्लू जैसे लक्षणों वाले बच्चों और किशोरों के लिए एस्पिरिन की सिफारिश नहीं की जाती है या वायरल रोगरीय सिंड्रोम के विकास के जोखिम के कारण। एस्पिरिन गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं (एनएसएआईडी) नामक दवाओं के एक समूह से संबंधित है, लेकिन अधिकांश अन्य एनएसएआईडी से कार्रवाई का एक अलग तंत्र है। हालांकि एस्पिरिन और एक समान संरचना वाली दवाएं अन्य एनएसएआईडी (एंटीपायरेटिक, एंटी-इंफ्लेमेटरी, एनाल्जेसिक प्रभाव प्रदर्शित करती हैं) के समान कार्य करती हैं और एक ही साइक्लोऑक्सीजिनेज (सीओएक्स) एंजाइम को रोकती हैं, एस्पिरिन उनसे इस मायने में भिन्न है कि यह अपरिवर्तनीय रूप से कार्य करती है और अन्य दवाओं के विपरीत, कार्य करती है। COX-2 की तुलना में COX-1 पर अधिक।

एस्पिरिन में सक्रिय तत्व की खोज पहली बार 1763 में ऑक्सफोर्ड के वेधम कॉलेज के एडवर्ड स्टोन द्वारा विलो छाल में की गई थी। डॉक्टर ने एस्पिरिन के सक्रिय मेटाबोलाइट सैलिसिलिक एसिड की खोज की। एस्पिरिन को पहली बार 1897 में जर्मन कंपनी बायर के एक रसायनज्ञ फेलिक्स हॉफमैन द्वारा संश्लेषित किया गया था। एस्पिरिन दुनिया में सबसे व्यापक रूप से इस्तेमाल की जाने वाली दवाओं में से एक है। दुनिया भर में हर साल लगभग 40,000 टन एस्पिरिन की खपत होती है। जिन देशों में एस्पिरिन बायर का पंजीकृत ट्रेडमार्क है, वहां जेनेरिक एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड बेचा जाता है। दवा आवश्यक दवाओं की सूची में शामिल है विश्व संगठनस्वास्थ्य देखभाल।

चिकित्सा में एस्पिरिन का उपयोग

एस्पिरिन का उपयोग विभिन्न प्रकार के लक्षणों के इलाज के लिए किया जाता है, जिसमें बुखार, दर्द, आमवाती बुखार, और सूजन की स्थिति जैसे संधिशोथ, पेरिकार्डिटिस और कावासाकी रोग शामिल हैं। कम खुराक में, एस्पिरिन का उपयोग दिल के दौरे या स्ट्रोक से मृत्यु के जोखिम को कम करने के लिए किया जाता है। इस बात के प्रमाण हैं कि एस्पिरिन का उपयोग आंत्र कैंसर के इलाज के लिए किया जा सकता है, लेकिन इस मामले में इसकी क्रिया का तंत्र सिद्ध नहीं हुआ है।

एस्पिरिन एनाल्जेसिक

एस्पिरिन इलाज के लिए एक प्रभावी एनाल्जेसिक है अत्याधिक पीड़ाहालांकि, इबुप्रोफेन से अवर, क्योंकि बाद वाला गैस्ट्रिक रक्तस्राव के कम जोखिम से जुड़ा है। मांसपेशियों में ऐंठन, पेट फूलना, सूजन, या त्वचा की गंभीर क्षति के कारण होने वाले दर्द के लिए एस्पिरिन प्रभावी नहीं है। अन्य NSAIDs की तरह, एस्पिरिन के साथ संयोजन में लेने पर इसकी प्रभावशीलता बढ़ जाती है। एल्कोसेलज़र या ब्लोफिश जैसी एस्पिरेसेंट एस्पिरिन की गोलियां पारंपरिक गोलियों की तुलना में तेजी से दर्द से राहत देती हैं और माइग्रेन के इलाज में प्रभावी होती हैं। कुछ प्रकार के न्यूरोपैथिक दर्द के इलाज के लिए मरहम के रूप में एस्पिरिन का उपयोग किया जाता है।

एस्पिरिन और सिरदर्द

एस्पिरिन, अकेले या संयोजन फ़ार्मुलों में, कुछ प्रकार के सिरदर्द के उपचार में प्रभावी है। एस्पिरिन माध्यमिक सिरदर्द (अन्य बीमारियों या चोटों के कारण) के इलाज के लिए प्रभावी नहीं हो सकता है। सिरदर्द से जुड़ी बीमारियों का अंतरराष्ट्रीय वर्गीकरण प्राथमिक सिरदर्द के बीच तनाव सिरदर्द को अलग करता है। सरदर्द(सबसे आम प्रकार का सिरदर्द), माइग्रेन और क्लस्टर सिरदर्द। तनाव सिरदर्द के इलाज के लिए एस्पिरिन या अन्य ओवर-द-काउंटर दर्दनाशक दवाओं का उपयोग किया जाता है। एस्पिरिन, विशेष रूप से एसिटामिनोफेन / एस्पिरिन / एक्सेड्रिन माइग्रेन फॉर्मूला के एक घटक के रूप में, माइग्रेन के लिए एक प्रभावी प्रथम-पंक्ति उपचार माना जाता है, और कम खुराक वाले सुमाट्रिप्टन की प्रभावशीलता में तुलनीय है। शुरुआत में माइग्रेन को रोकने में दवा सबसे प्रभावी है।

एस्पिरिन और बुखार

एस्पिरिन न केवल दर्द पर बल्कि प्रोस्टाग्लैंडीन प्रणाली के माध्यम से COX को अपरिवर्तनीय रूप से बाधित करके बुखार पर भी कार्य करता है। हालांकि एस्पिरिन वयस्कों में उपयोग के लिए व्यापक रूप से स्वीकृत है, कई चिकित्सा समाज और नियामक एजेंसियां ​​(अमेरिकन एकेडमी ऑफ फैमिली थेरेपिस्ट, अमेरिकन एकेडमी ऑफ पीडियाट्रिक्स और एफडीए सहित) बच्चों के लिए एस्पिरिन के उपयोग की सिफारिश नहीं करती हैं। एस्पिरिन रेये के सिंड्रोम के जोखिम से जुड़ा हो सकता है, वायरल या बच्चों में एस्पिरिन या अन्य सैलिसिलेट के उपयोग से जुड़ी एक दुर्लभ लेकिन अक्सर घातक बीमारी जीवाणु संक्रमण... 1986 में, FDA ने निर्माताओं को सभी एस्पिरिन लेबलों पर बच्चों और किशोरों में एस्पिरिन के उपयोग के जोखिमों के बारे में चेतावनी देने की आवश्यकता की।

एस्पिरिन और दिल का दौरा

दिल और दिल के दौरे पर एस्पिरिन के प्रभावों का पहला अध्ययन 1970 के दशक की शुरुआत में ऑक्सफोर्ड विश्वविद्यालय में प्रोफेसर पीटर स्लेट, प्रोफेसर एमेरिटस ऑफ हार्ट मेडिसिन द्वारा किया गया था, जिन्होंने एस्पिरिन रिसर्च सोसाइटी का गठन किया था। कुछ मामलों में, एस्पिरिन का उपयोग दिल के दौरे को रोकने के लिए किया जा सकता है। कम खुराक पर, एस्पिरिन मौजूदा हृदय रोगों के विकास को रोकने के साथ-साथ समान रोगों के इतिहास वाले व्यक्तियों में इन रोगों के विकास के जोखिम को कम करने में प्रभावी है। दिल के दौरे के कम जोखिम वाले लोगों के लिए एस्पिरिन कम प्रभावी है, जैसे कि वे लोग जिन्हें पहले कभी ऐसी स्थिति नहीं हुई है। कुछ अध्ययनों से यह सलाह दी जाती है कि एस्पिरिन निरंतर आधार पर ली जाती है, जबकि अन्य साइड इफेक्ट्स के कारण इस तरह के उपयोग की अनुशंसा नहीं करते हैं, जैसे कि पेट से खून बहना, जो आमतौर पर दवा के किसी भी संभावित लाभ से अधिक होता है। एस्पिरिन का उपयोग करते समय निवारक उद्देश्यएस्पिरिन प्रतिरोध की एक घटना हो सकती है, जो दवा की प्रभावशीलता में कमी में प्रकट होती है, जिससे दिल का दौरा पड़ने का खतरा बढ़ सकता है। कुछ लेखक उपचार शुरू करने से पहले एस्पिरिन या अन्य एंटीथ्रॉम्बोटिक दवाओं के प्रतिरोध का परीक्षण करने का सुझाव देते हैं। हृदय रोगों के उपचार के लिए एस्पिरिन को एक दवा के एक घटक के रूप में भी प्रस्तावित किया गया है।

शल्य चिकित्सा के बाद उपचार

स्वास्थ्य अनुसंधान और गुणवत्ता दिशानिर्देशों के लिए अमेरिकी एजेंसी एक पर्क्यूटेनियस कोरोनरी हस्तक्षेप प्रक्रिया, जैसे कोरोनरी धमनी स्टेंट प्लेसमेंट के बाद एस्पिरिन के दीर्घकालिक उपयोग की सिफारिश करती है। एस्पिरिन को अक्सर रक्त के थक्कों (दोहरी एंटीप्लेटलेट थेरेपी) को रोकने के लिए क्लोपिडोग्रेल, प्रसुग्रेल, या टिकाग्रेओल जैसे एडेनोसिन डिपोस्फेट रिसेप्टर इनहिबिटर के साथ जोड़ा जाता है। संयुक्त राज्य अमेरिका और यूरोप में एस्पिरिन के उपयोग की सिफारिशें इस बारे में थोड़ी भिन्न हैं कि इस तरह के संयोजन चिकित्सा को कितने समय और किन कारणों से दिया जाना चाहिए। शल्य चिकित्सा संबंधी व्यवधान... संयुक्त राज्य अमेरिका में, दवा स्टेंट का उपयोग करने के बाद कम से कम 12 महीनों के लिए और यूरोप में 6-12 महीनों के लिए दोहरी एंटीप्लेटलेट थेरेपी की सिफारिश की जाती है। हालांकि, एंटीप्लेटलेट थेरेपी के पूरा होने के बाद एस्पिरिन के अनिश्चितकालीन उपयोग के मुद्दे पर दोनों देशों में सिफारिशें सुसंगत हैं।

एस्पिरिन और कैंसर की रोकथाम

कैंसर, विशेष रूप से पेट के कैंसर पर एस्पिरिन के प्रभावों का व्यापक अध्ययन किया गया है। कई मेटा-विश्लेषणों और समीक्षाओं से संकेत मिलता है कि एस्पिरिन का निरंतर उपयोग आंत्र कैंसर और मृत्यु दर के दीर्घकालिक जोखिम को कम करता है। हालांकि, एस्पिरिन की खुराक, उपयोग की अवधि और मृत्यु दर, रोग की प्रगति और बीमारी के जोखिम सहित विभिन्न जोखिम संकेतकों के बीच कोई संबंध नहीं पाया गया। हालांकि के सबसेएस्पिरिन पर डेटा और आंत्र कैंसर का खतरा यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षणों के बजाय अवलोकन संबंधी अध्ययनों से आता है; उपलब्ध यादृच्छिक परीक्षण डेटा से संकेत मिलता है कि कम खुराक एस्पिरिन का दीर्घकालिक उपयोग कुछ प्रकार के आंत्र कैंसर को रोकने में प्रभावी हो सकता है। 2007 में, यूएस प्रिवेंटिव सर्विस ने इस मुद्दे पर एक निर्देश जारी किया, जिसमें "डी" रेटिंग के साथ कोलन कैंसर को रोकने के लिए एस्पिरिन का उपयोग किया गया था। यह सेवा डॉक्टरों को इस उद्देश्य के लिए एस्पिरिन का उपयोग करने से भी हतोत्साहित करती है।

एस्पिरिन के अन्य उपयोग

एस्पिरिन का उपयोग बुखार के लक्षणों और तीव्र आमवाती बुखार में जोड़ों के दर्द के लिए प्रथम-पंक्ति चिकित्सा के रूप में किया जाता है। उपचार अक्सर एक से दो सप्ताह तक रहता है, और दवा शायद ही कभी लंबी अवधि के लिए निर्धारित की जाती है। एक बार बुखार और दर्द से राहत मिलने के बाद, एस्पिरिन की आवश्यकता नहीं रह जाती है, लेकिन दवा हृदय की जटिलताओं और अवशिष्ट आमवाती हृदय रोग के जोखिम को कम नहीं करती है। नेपरोक्सन एस्पिरिन की तरह ही प्रभावी है और कम विषाक्त है, हालांकि, सीमित नैदानिक ​​डेटा के कारण, नेप्रोक्सन को केवल दूसरी पंक्ति के उपचार के रूप में अनुशंसित किया जाता है। एस्पिरिन की प्रभावशीलता पर उच्च गुणवत्ता वाले डेटा की कमी के कारण, केवल कावासाकी रोग और आमवाती बुखार के लिए बच्चों के लिए एस्पिरिन की सिफारिश की जाती है। कम खुराक पर, एस्पिरिन प्रीक्लेम्पसिया को रोकने में मध्यम रूप से प्रभावी है।

एस्पिरिन प्रतिरोध

कुछ लोगों में, एस्पिरिन प्लेटलेट्स पर उतना प्रभावी नहीं होता जितना दूसरों में होता है। इस प्रभाव को "एस्पिरिन प्रतिरोध" या असंवेदनशीलता कहा जाता है। एक अध्ययन से पता चला है कि पुरुषों की तुलना में महिलाओं में प्रतिरोध का खतरा अधिक होता है। 2930 रोगियों से जुड़े एक एकत्रीकरण अध्ययन से पता चला है कि 28% रोगियों में एस्पिरिन प्रतिरोध विकसित होता है। 100 इतालवी रोगियों के एक अध्ययन से पता चला है कि, दूसरी ओर, एस्पिरिन के प्रतिरोधी 31% रोगियों में से केवल 5% में वास्तविक प्रतिरोध था, और बाकी के पास गैर-अनुपालन (दवा सेवन के साथ गैर-अनुपालन) था। 400 स्वस्थ स्वयंसेवकों से जुड़े एक अन्य अध्ययन से पता चला है कि किसी भी मरीज ने वास्तविक प्रतिरोध नहीं दिखाया, लेकिन कुछ ने "छद्म प्रतिरोध दिखाया, जो दवा के अवशोषण में देरी या कम होने को दर्शाता है।"

एस्पिरिन की खुराक

वयस्क एस्पिरिन की गोलियां मानक खुराक में निर्मित होती हैं जो थोड़ी भिन्न होती हैं विभिन्न देशउदाहरण के लिए यूके में 300 मिलीग्राम और यूएस में 325 मिलीग्राम। कम की गई खुराक को मौजूदा मानकों जैसे 75 मिलीग्राम और 81 मिलीग्राम से भी जोड़ा जाता है। 81 मिलीग्राम की गोलियों को पारंपरिक रूप से "बच्चों की खुराक" के रूप में जाना जाता है, हालांकि उन्हें बच्चों में उपयोग के लिए अनुशंसित नहीं किया जाता है। 75 और 81 मिलीग्राम की गोलियों के बीच का अंतर महत्वपूर्ण नहीं है चिकित्सा मूल्य... दिलचस्प बात यह है कि संयुक्त राज्य अमेरिका में, 325 मिलीग्राम की गोलियां एस्पिरिन के 5 दाने के बराबर होती हैं, जो आज इस्तेमाल होने वाली मीट्रिक प्रणाली तक उपयोग की जाती हैं। सामान्य तौर पर, बुखार या गठिया के लिए वयस्कों को दिन में 4 बार एस्पिरिन लेने की सलाह दी जाती है। ऐतिहासिक रूप से, आमवाती बुखार के इलाज के लिए अधिकतम के करीब खुराक का उपयोग किया गया है। रोकथाम के लिए रूमेटाइड गठियावर्तमान या संदिग्ध कोरोनरी धमनी रोग वाले व्यक्तियों में, प्रतिदिन एक बार कम खुराक की सिफारिश की जाती है। यूएस प्रिवेंटिव सर्विस 45-79 आयु वर्ग के पुरुषों और 55-79 आयु वर्ग की महिलाओं में कोरोनरी हृदय रोग की प्राथमिक रोकथाम के लिए एस्पिरिन के उपयोग की सिफारिश केवल तभी करती है जब संभावित लाभ (पुरुषों में रोधगलन या महिलाओं में स्ट्रोक के जोखिम को कम करना) से अधिक हो। संभावित जोखिम गैस्ट्रिक क्षति। महिला स्वास्थ्य पहल के एक अध्ययन से पता चला है कि महिलाओं में नियमित कम खुराक वाली एस्पिरिन (75 या 81 मिलीग्राम) हृदय रोग से मृत्यु के जोखिम को 25% और अन्य कारणों से मृत्यु के जोखिम को 14% तक कम कर देती है। एस्पिरिन की कम खुराक का उपयोग हृदय रोग के कम जोखिम के साथ भी जुड़ा हुआ है, और 75 या 81 मिलीग्राम / दिन की खुराक लंबे समय तक प्रोफिलैक्सिस के लिए एस्पिरिन लेने वाले रोगियों के लिए प्रभावकारिता और सुरक्षा का अनुकूलन कर सकती है। कावासाकी रोग वाले बच्चों में, एस्पिरिन की खुराक शरीर के वजन के आंकड़ों पर आधारित होती है। दवा दिन में चार बार अधिकतम चार सप्ताह के लिए शुरू की जाती है, और फिर, अगले 6-8 सप्ताह में, दवा को दिन में एक बार कम खुराक में लिया जाता है।

एस्पिरिन के दुष्प्रभाव

मतभेद

एस्पिरिन उन व्यक्तियों के लिए अनुशंसित नहीं है जिन्हें इबुप्रोफेन या नेप्रोक्सन से एलर्जी है, या जो सैलिसिलेट असहिष्णुता वाले हैं, या एनएसएआईडी के लिए अधिक सामान्यीकृत असहिष्णुता हैं। एनएसएआईडी लेने के कारण अस्थमा या ब्रोंकोस्पज़म से पीड़ित व्यक्तियों में सावधानी बरतनी चाहिए। चूंकि एस्पिरिन पेट की दीवार को प्रभावित करता है, इसलिए निर्माता यह सलाह देते हैं कि पेट के अल्सर, मधुमेह या गैस्ट्र्रिटिस वाले रोगी एस्पिरिन का उपयोग करने से पहले डॉक्टर से परामर्श लें। उपरोक्त स्थितियों के न होने पर भी एस्पिरिन या अल्कोहल एक साथ लेने पर पेट से खून बहने का खतरा बढ़ जाता है। हेमोफिलिया या अन्य रक्तस्राव विकारों वाले मरीजों को एस्पिरिन या अन्य सैलिसिलेट लेने की सलाह नहीं दी जाती है। एस्पिरिन पैदा कर सकता है हीमोलिटिक अरक्तताके साथ व्यक्तियों में आनुवंशिक रोगग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी, विशेष रूप से उच्च खुराक में और रोग की गंभीरता के आधार पर। रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम के कारण डेंगू बुखार के लिए एस्पिरिन के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। गुर्दे की बीमारी, हाइपरयूरिसीमिया या गाउट वाले लोगों के लिए एस्पिरिन की भी सिफारिश नहीं की जाती है, क्योंकि एस्पिरिन गुर्दे की यूरिक एसिड को बाहर निकालने की क्षमता को रोकता है, और इस प्रकार इन रोगों को बढ़ा सकता है। फ्लू और सर्दी के लक्षणों का इलाज करने के लिए बच्चों और किशोरों के लिए एस्पिरिन की सिफारिश नहीं की जाती है, क्योंकि यह प्रयोग रेये सिंड्रोम के विकास से जुड़ा हो सकता है।

जठरांत्र पथ

एस्पिरिन को पेट से रक्तस्राव के जोखिम को बढ़ाने के लिए दिखाया गया है। भले ही एंटेरिक कोटेड एस्पिरिन गोलियों को "पेट के लिए नरम" के रूप में विपणन किया जाता है, एक अध्ययन से पता चला है कि इससे भी पेट पर एस्पिरिन के हानिकारक प्रभावों को कम करने में मदद नहीं मिली। जब एस्पिरिन को अन्य NSAIDs के साथ जोड़ा जाता है, तो जोखिम भी बढ़ जाता है। क्लोपिडोग्रेल के साथ एस्पिरिन का उपयोग करते समय या पेट से रक्तस्राव का खतरा भी बढ़ जाता है। COX-1 की एस्पिरिन नाकाबंदी COX-2 में वृद्धि के रूप में एक सुरक्षात्मक प्रतिक्रिया उत्पन्न करती है। COX-2 इनहिबिटर और एस्पिरिन के उपयोग से गैस्ट्रिक म्यूकोसा का क्षरण बढ़ जाता है। इस प्रकार, एस्पिरिन को किसी भी प्राकृतिक पूरक के साथ मिलाते समय सावधानी बरती जानी चाहिए जो COX-2 को रोकता है, जैसे कि लहसुन का अर्क, करक्यूमिन, ब्लूबेरी, पाइन छाल, जिन्कगो, मछली वसा, जेनिस्टिन, क्वेरसेटिन, रेसोरिसिनॉल और अन्य। पेट पर एस्पिरिन के हानिकारक प्रभावों को कम करने के लिए, एंटरिक कोटिंग्स के उपयोग के अलावा, निर्माण कंपनियां "बफर" विधि का उपयोग करती हैं। पेट की दीवारों पर एस्पिरिन के संचय को रोकने के लिए बफरिंग एजेंटों का उपयोग किया जाता है, लेकिन ऐसी दवाओं की प्रभावशीलता विवादित है। एंटासिड्स में इस्तेमाल होने वाले लगभग किसी भी एजेंट को "बफर" के रूप में प्रयोग किया जाता है। उदाहरण के लिए, बफ़रिन, MgO का उपयोग करता है। अन्य दवाएं CaCO3 का उपयोग करती हैं। बहुत पहले नहीं, एस्पिरिन लेते समय पेट की रक्षा के लिए विटामिन सी जोड़ा गया था। जब एक साथ लिया जाता है, तो अकेले एस्पिरिन का उपयोग करने की तुलना में नुकसान की मात्रा में कमी होती है।

एस्पिरिन का केंद्रीय प्रभाव

चूहों पर किए गए प्रयोगों में, एस्पिरिन के एक मेटाबोलाइट सैलिसिलेट की उच्च खुराक को अस्थायी टिनिटस का कारण दिखाया गया है। यह एराकिडोनिक एसिड और एनएमडीए रिसेप्टर कैस्केड के संपर्क के परिणामस्वरूप होता है।

एस्पिरिन और रेये सिंड्रोम

रेये का सिंड्रोम, एक दुर्लभ लेकिन बहुत खतरनाक बीमारी है, जो तीव्र एन्सेफैलोपैथी और फैटी लीवर की विशेषता है, और यह तब विकसित होता है जब बच्चे और किशोर बुखार को कम करने या अन्य लक्षणों के इलाज के लिए एस्पिरिन लेते हैं। 1981 से 1997 तक, संयुक्त राज्य अमेरिका में 18 वर्ष से कम आयु के रोगियों में रेये सिंड्रोम के 1207 मामले दर्ज किए गए। 93% मामलों में, रोगियों ने रेये के सिंड्रोम के विकास से तीन सप्ताह पहले अस्वस्थ महसूस किया, और सबसे अधिक बार इसके बारे में शिकायत की श्वासप्रणाली में संक्रमण, चिकनपॉक्स, या दस्त। 81.9% बच्चों में सैलिसिलेट पाए गए। रेये के सिंड्रोम और एस्पिरिन के उपयोग के बीच संबंध साबित होने के बाद और सुरक्षा उपाय किए गए (मुख्य सैनिटरी डॉक्टर से कॉल और पैकेजिंग में बदलाव सहित), संयुक्त राज्य अमेरिका में बच्चों द्वारा एस्पिरिन का सेवन तेजी से गिर गया, जिससे कमी आई रेये सिंड्रोम की घटना; इसी तरह की स्थिति ब्रिटेन में देखी गई थी। यूएस एफडीए बुखार के लक्षणों वाले 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए एस्पिरिन या एस्पिरिन युक्त खाद्य पदार्थ लेने की अनुशंसा नहीं करता है। यूके नियामक एजेंसी चिकित्सा की आपूर्तितथा दवाईबिना डॉक्टर के प्रिस्क्रिप्शन के 16 साल से कम उम्र के बच्चों के लिए एस्पिरिन लेने की सलाह नहीं देते हैं।

एस्पिरिन से एलर्जी की प्रतिक्रिया

कुछ लोगों में, एस्पिरिन त्वचा की लालिमा और सूजन और सिरदर्द सहित एलर्जी जैसे लक्षण पैदा कर सकता है। यह प्रतिक्रिया सैलिसिलेट के प्रति असहिष्णुता के कारण होती है और यह शब्द के शाब्दिक अर्थ में एलर्जी नहीं है, बल्कि एस्पिरिन की एक छोटी मात्रा को भी चयापचय करने में असमर्थता है, जो जल्दी से अधिक मात्रा में हो सकती है।

एस्पिरिन के अन्य दुष्प्रभाव

कुछ लोगों में, एस्पिरिन एंजियोएडेमा (त्वचा के ऊतकों की सूजन) का कारण बन सकता है। एक अध्ययन से पता चला है कि कुछ रोगियों में एस्पिरिन लेने के 1-6 घंटे बाद एंजियोएडेमा विकसित हो जाता है। हालांकि, एंजियोएडेमा केवल तभी विकसित हुआ जब एस्पिरिन को अन्य एनएसएआईडी के साथ संयोजन में लिया गया। एस्पिरिन सेरेब्रल माइक्रोब्लीडिंग का खतरा बढ़ जाता है, जिसे एमआरआई पर दिखाया गया है काले धब्बे 5-10 मिमी या उससे कम के व्यास के साथ। ये रक्तस्राव इस्केमिक स्ट्रोक या रक्तस्रावी स्ट्रोक, बिन्सवांगर रोग और अल्जाइमर रोग के पहले लक्षण हो सकते हैं। प्रति दिन 270 मिलीग्राम एस्पिरिन की औसत खुराक लेने वाले रोगियों के एक समूह के एक अध्ययन ने 10,000 लोगों के बीच 12 मामलों के बराबर रक्तस्रावी स्ट्रोक के जोखिम में औसत पूर्ण वृद्धि दिखाई। इसकी तुलना में, 10,000 लोगों में रोधगलन के जोखिम में पूर्ण कमी 137 मामले थे, और इस्केमिक स्ट्रोक के जोखिम में कमी 10,000 लोगों में 39 मामले थे। पहले से मौजूद रक्तस्रावी स्ट्रोक के मामले में, एस्पिरिन के उपयोग से मृत्यु का खतरा बढ़ जाता है, प्रति दिन लगभग 250 मिलीग्राम की खुराक रक्तस्रावी स्ट्रोक के बाद तीन महीने के भीतर मृत्यु दर के जोखिम को कम करती है। एस्पिरिन और अन्य NSAIDs प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण को रोककर हाइपरकेलेमिया का कारण बन सकते हैं; हालांकि, जब हेपेटिक फ़ंक्शन सामान्य होता है, तो इन दवाओं से हाइपरक्लेमिया होने की संभावना नहीं होती है। एस्पिरिन पोस्टऑपरेटिव रक्तस्राव को 10 दिनों तक बढ़ा सकता है। एक अध्ययन से पता चला है कि वैकल्पिक सर्जरी वाले 6499 रोगियों में से 30 को रक्तस्राव के कारण पुनर्संचालन की आवश्यकता होती है। 20 रोगियों में डिफ्यूज़ रक्तस्राव और 10 रोगियों में स्थानीय रक्तस्राव देखा गया। 20 में से 19 रोगियों में, फैलाना रक्तस्राव अकेले प्रीऑपरेटिव एस्पिरिन के उपयोग या अन्य एनएसएआईडी के साथ संयोजन से जुड़ा था।

एस्पिरिन ओवरडोज

एस्पिरिन ओवरडोज तीव्र या पुराना हो सकता है। तीव्र ओवरडोज एस्पिरिन की एक बड़ी खुराक के साथ जुड़ा हुआ है। क्रोनिक ओवरडोज के साथ जुड़ा हुआ है लंबे समय तक सेवनअनुशंसित दर से अधिक खुराक। तीव्र ओवरडोज 2% मृत्यु दर के जोखिम से जुड़ा है। क्रोनिक ओवरडोज अधिक खतरनाक और अधिक बार घातक होता है (25% मामलों में); बच्चों में क्रोनिक ओवरडोज विशेष रूप से खतरनाक है। विषाक्तता के मामले में, आवेदन करें विभिन्न साधनसक्रिय चारकोल, सोडियम डाइकार्बोनेट, अंतःशिरा डेक्सट्रोज और नमक, और डायलिसिस सहित। विषाक्तता के निदान के लिए, प्लाज्मा में सैलिसिलेट, एस्पिरिन के सक्रिय मेटाबोलाइट के माप का उपयोग स्वचालित स्पेक्ट्रोफोटोमेट्रिक विधियों का उपयोग करके किया जाता है। सामान्य खुराक के साथ प्लाज्मा सैलिसिलेट का स्तर 30-100 मिलीग्राम / एल, उच्च खुराक के लिए 50-300 मिलीग्राम / एल, और तीव्र ओवरडोज के लिए 700-1400 मिलीग्राम / एल है। बिस्मथ सबसालिसिलेट, मिथाइल सैलिसिलेट और सोडियम सैलिसिलेट के उपयोग से सैलिसिलेट का भी उत्पादन किया जाता है।

अन्य दवाओं के साथ एस्पिरिन की पारस्परिक क्रिया

एस्पिरिन अन्य दवाओं के साथ बातचीत कर सकता है। उदाहरण के लिए, एज़ेटाज़ोलमाइड और अमोनियम क्लोराइड सैलिसिलेट्स के हानिकारक प्रभावों को बढ़ाते हैं, जबकि अल्कोहल एस्पिरिन लेते समय गैस्ट्रिक रक्तस्राव को बढ़ाता है। एस्पिरिन कुछ दवाओं को प्रोटीन बाध्यकारी साइटों से विस्थापित कर सकता है, जिसमें एंटीडायबिटिक दवाएं टोलबुटामिल और क्लोरप्रोपामाइड, मेथोट्रेक्सेट, फ़िनाइटोइन, प्रोबेनेसिड, वैल्प्रोइक एसिड (बीटा ऑक्सीकरण के साथ हस्तक्षेप करके, वैल्प्रोएट चयापचय का एक महत्वपूर्ण हिस्सा), और अन्य एनएसएआईडी शामिल हैं। कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स एस्पिरिन की एकाग्रता को भी कम कर सकते हैं। इबुप्रोफेन एस्पिरिन के एंटीप्लेटलेट प्रभाव को कम कर सकता है, जिसका उपयोग हृदय की रक्षा और स्ट्रोक को रोकने के लिए किया जाता है। एस्पिरिन स्पिरोनोलैक्टोन की औषधीय गतिविधि को कम कर सकता है। एस्पिरिन गुर्दे के ट्यूबलर स्राव के लिए पिनिसिलिन जी के साथ प्रतिस्पर्धा करता है। एस्पिरिन विटामिन सी के अवशोषण को भी रोक सकता है।

एस्पिरिन की रासायनिक विशेषताएं

एस्पिरिन अमोनियम एसीटेट या एसीटेट, कार्बोनेट, साइट्रेट या क्षार धातुओं के हाइड्रोक्साइड के समाधान में तेजी से गिरावट आई है। यह शुष्क स्थिर है लेकिन एसिटाइल या सैलिसिलिक एसिड के संपर्क में आने पर महत्वपूर्ण हाइड्रोलिसिस से गुजरता है। क्षार के साथ प्रतिक्रिया में, हाइड्रोलिसिस तेजी से होता है, और गठित शुद्ध समाधान पूरी तरह से एसीटेट या सैलिसिलेट से बना हो सकता है।

एस्पिरिन की शारीरिक विशेषताएं

एस्पिरिन, सैलिसिलिक एसिड का एक एसिटाइल व्युत्पन्न, एक सफेद, क्रिस्टलीय, कमजोर अम्लीय यौगिक है जिसका गलनांक 136 ° C (277 ° F) और क्वथनांक 140 ° C (284 ° F) होता है। पदार्थ का अम्ल वियोजन स्थिरांक (pKa) 25°C (77°F) होता है।

एस्पिरिन संश्लेषण

एस्पिरिन संश्लेषण को एस्टरीफिकेशन प्रतिक्रिया के रूप में वर्गीकृत किया गया है। सैलिसिलिक एसिड को एसिटाइल एनहाइड्राइड, एक एसिड व्युत्पन्न के साथ व्यवहार किया जाता है, जिससे एक रासायनिक प्रतिक्रिया होती है जो सैलिसिलिक एसिड के हाइड्रॉक्सी समूह को एस्टर समूह (R-OH → R-OCOCH3) में परिवर्तित कर देती है। इसके परिणामस्वरूप एस्पिरिन और एसिटाइलिक एसिड बनता है, जिसे माना जाता है उपोत्पादयह प्रतिक्रिया। सल्फ्यूरिक एसिड (और कभी-कभी फॉस्फोरिक एसिड) की थोड़ी मात्रा आमतौर पर उत्प्रेरक के रूप में उपयोग की जाती है।

एस्पिरिन की क्रिया का तंत्र

एस्पिरिन की क्रिया के तंत्र की खोज

1971 में, ब्रिटिश फार्माकोलॉजिस्ट जॉन रॉबर्ट वेन, जिन्हें बाद में लंदन में रॉयल कॉलेज ऑफ सर्जन्स में भर्ती कराया गया था, ने प्रदर्शित किया कि एस्पिरिन प्रोस्टाग्लैंडीन और थ्रोम्बोक्सेन के उत्पादन को दबा देता है। इस खोज के लिए, वैज्ञानिक को सुने बर्गस्ट्रॉम और बेंग्ट सैमुएलसन के साथ मिलकर 1982 में मेडिसिन में नोबेल पुरस्कार से सम्मानित किया गया था। 1984 में उन्हें नाइट बैचलर की उपाधि से नवाजा गया।

प्रोस्टाग्लैंडीन और थ्रोम्बोक्सेन का दमन

प्रोस्टाग्लैंडीन और थ्रोम्बोक्सेन के उत्पादन को दबाने के लिए एस्पिरिन की क्षमता एंजाइम साइक्लोऑक्सीजिनेज (COX; आधिकारिक तौर पर प्रोस्टाग्लैंडीन एंडोपरॉक्साइड सिंथेज़ कहा जाता है) की अपरिवर्तनीय निष्क्रियता से जुड़ी है, जो प्रोस्टाग्लैंडीन और थ्रोम्बोक्सेन के संश्लेषण से जुड़ी है। एस्पिरिन एक एसिटाइलिंग एजेंट के रूप में कार्य करता है जब एक एसिटाइल समूह COX एंजाइम की सक्रिय साइट पर एक अवशेष से सहसंयोजक रूप से जुड़ा होता है। एस्पिरिन और अन्य NSAIDs (जैसे डाइक्लोफेनाक और इबुप्रोफेन) के बीच यह मुख्य अंतर है, जो प्रतिवर्ती अवरोधक हैं। कम खुराक में एस्पिरिन प्लेटलेट्स में थ्रोम्बोक्सेन ए 2 के गठन को अपरिवर्तनीय रूप से अवरुद्ध करता है, जिससे प्लेटलेट एकत्रीकरण पर एक निरोधात्मक प्रभाव पड़ता है। जीवन चक्र(8-9 दिन)। इस एंटीथ्रॉम्बोटिक क्रिया के कारण, एस्पिरिन का उपयोग दिल के दौरे के जोखिम को कम करने के लिए किया जाता है। प्रति दिन 40 मिलीग्राम की खुराक पर एस्पिरिन प्रोस्टाग्लैंडीन I2 संश्लेषण पर बहुत कम प्रभाव के साथ, थ्रोम्बोक्सेन ए 2 की अधिकतम रिलीज के एक बड़े प्रतिशत को रोक सकता है; हालांकि, एस्पिरिन की उच्च खुराक निषेध को बढ़ा सकती है। प्रोस्टाग्लैंडिंस, शरीर में उत्पादित स्थानीय हार्मोन, मस्तिष्क में दर्द संकेतों के संचरण, हाइपोथैलेमिक थर्मोस्टेट के मॉड्यूलेशन और सूजन सहित विभिन्न प्रकार के प्रभाव डालते हैं। थ्रोम्बोक्सेन प्लेटलेट्स के एकत्रीकरण के लिए जिम्मेदार होते हैं, जो रक्त के थक्के बनाते हैं। दिल के दौरे का मुख्य कारण रक्त का थक्का जमना है, और कम खुराक वाली एस्पिरिन को तीव्र रोधगलन को रोकने के एक प्रभावी साधन के रूप में पहचाना जाता है। एस्पिरिन की एंटीथ्रॉम्बोटिक क्रिया का एक अवांछनीय दुष्प्रभाव यह है कि इससे अत्यधिक रक्तस्राव हो सकता है।

COX-1 और COX-2 . का निषेध

साइक्लोऑक्सीजिनेज कम से कम दो प्रकार के होते हैं: COX-1 और COX-2। एस्पिरिन अपरिवर्तनीय रूप से COX-1 को रोकता है और COX-2 की एंजाइमी गतिविधि को संशोधित करता है। COX-2 आमतौर पर प्रोस्टेनोइड पैदा करता है, जिनमें से अधिकांश प्रो-इंफ्लेमेटरी होते हैं। एस्पिरिन-संशोधित PTGS2 लिपोक्सिन का उत्पादन करता है, जिनमें से अधिकांश विरोधी भड़काऊ हैं। केवल PTGS2 को बाधित करने और जठरांत्र संबंधी दुष्प्रभावों के जोखिम को कम करने के लिए, NSAIDs, COX-2 अवरोधकों की एक नई पीढ़ी विकसित की गई है। हालाँकि, हाल ही में, नई पीढ़ी के COX-2 अवरोधक जैसे rofecoxib (Vioxx) को बाजार से हटा दिया गया है, रिपोर्ट के बाद कि PTGS2 अवरोधक दिल के दौरे के जोखिम को बढ़ाते हैं। एंडोथेलियल कोशिकाएं पीटीजीएस 2 को व्यक्त करती हैं और, पीटीजीएस 2 को चुनिंदा रूप से रोककर, थ्रोम्बोक्सेन स्तरों के आधार पर प्रोस्टाग्लैंडीन (यानी, पीजीआई 2; प्रोस्टेसाइक्लिन) उत्पादन को कम करती हैं। इस प्रकार, PGI2 का सुरक्षात्मक थक्कारोधी प्रभाव कम हो जाता है और रक्त के थक्कों और दिल के दौरे का खतरा बढ़ जाता है। चूंकि प्लेटलेट्स में डीएनए नहीं होता है, इसलिए वे नए पीटीजीएस को संश्लेषित नहीं कर सकते हैं। एस्पिरिन अपरिवर्तनीय रूप से एंजाइम को रोकता है, जो प्रतिवर्ती अवरोधकों से इसका सबसे महत्वपूर्ण अंतर है।

एस्पिरिन की कार्रवाई के अतिरिक्त तंत्र

एस्पिरिन में कार्रवाई के कम से कम तीन अतिरिक्त तंत्र हैं। यह कार्टिलाजिनस (और वृक्क) माइटोकॉन्ड्रिया में ऑक्सीडेटिव फास्फारिलीकरण को रोकता है, आंतरिक झिल्ली के एक हिस्से से एक प्रोटॉन वाहक के रूप में वापस माइटोकॉन्ड्रियल अंतरिक्ष में फैलता है, जहां यह प्रोटॉन छोड़ने के लिए पुन: आयनित होता है। संक्षेप में, एस्पिरिन बफर और प्रोटॉन को ट्रांसपोर्ट करता है। जब उच्च खुराक में लिया जाता है, तो एस्पिरिन इलेक्ट्रॉन परिवहन श्रृंखला से थर्मल रिलीज के कारण बुखार पैदा कर सकता है। इसके अलावा, एस्पिरिन शरीर में एनओ-रेडिकल्स के निर्माण को बढ़ावा देता है, जैसा कि चूहों पर प्रयोगों में दिखाया गया है, सूजन को कम करने के लिए एक स्वतंत्र तंत्र है। एस्पिरिन ल्यूकोसाइट आसंजन को कम करता है, जो संक्रमण के खिलाफ एक महत्वपूर्ण प्रतिरक्षा रक्षा तंत्र है; हालांकि, ये आंकड़े संक्रमण के खिलाफ एस्पिरिन की प्रभावशीलता के निर्णायक सबूत नहीं हैं। नए डेटा से यह भी पता चलता है कि सैलिसिलिक एसिड और इसके डेरिवेटिव एनएफ-κबी के माध्यम से सिग्नलिंग को संशोधित करते हैं। एनएफ-κबी, एक प्रतिलेखन कारक परिसर, सूजन सहित कई जैविक प्रक्रियाओं में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। शरीर में, एस्पिरिन जल्दी से सैलिसिलिक एसिड में टूट जाता है, जिसमें स्वयं विरोधी भड़काऊ, विरोधी तापमान और एनाल्जेसिक प्रभाव होता है। 2012 में, सैलिसिलिक एसिड एएमपी-सक्रिय प्रोटीन किनेज को सक्रिय करने के लिए दिखाया गया था, जो सैलिसिलिक एसिड और एस्पिरिन के कुछ प्रभावों के लिए एक संभावित स्पष्टीकरण हो सकता है। एस्पिरिन अणु में एसिटाइल का भी शरीर पर विशेष प्रभाव पड़ता है। सेलुलर प्रोटीन का एसिटिलीकरण एक महत्वपूर्ण घटना है जो पोस्ट-ट्रांसलेशनल स्तर पर प्रोटीन फ़ंक्शन के नियमन को प्रभावित करती है। हाल के शोध से पता चलता है कि एस्पिरिन COX isoenzymes से अधिक एसिटाइल कर सकता है। ये एसिटिलीकरण प्रतिक्रियाएं एस्पिरिन के अब तक के कई अस्पष्टीकृत प्रभावों की व्याख्या कर सकती हैं।

हाइपोथैलेमिक-पिट्यूटरी-अधिवृक्क गतिविधि

एस्पिरिन, प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण को प्रभावित करने वाली अन्य दवाओं की तरह, पिट्यूटरी ग्रंथि पर एक शक्तिशाली प्रभाव पड़ता है, और अप्रत्यक्ष रूप से कुछ हार्मोन को प्रभावित करता है और शारीरिक कार्य... वृद्धि हार्मोन, प्रोलैक्टिन, और थायरॉइड-उत्तेजक हार्मोन पर एस्पिरिन के प्रभाव सीधे साबित हुए हैं (टी3 और टी4 पर सापेक्ष प्रभाव के साथ)। एस्पिरिन वैसोप्रेसिन के प्रभाव को कम करता है और हाइपोथैलेमिक-पिट्यूटरी-अधिवृक्क अक्ष में एड्रेनोकोर्टिकोट्रोपिक हार्मोन और कोर्टिसोल को स्रावित करके नालोक्सोन के प्रभाव को बढ़ाता है, जो अंतर्जात प्रोस्टाग्लैंडीन के साथ बातचीत के माध्यम से होता है।

एस्पिरिन के फार्माकोकाइनेटिक्स

सैलिसिलिक एसिड एक कमजोर एसिड है और इसके बाद पेट में बहुत कम आयनित होता है मौखिक प्रशासन... एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड पेट के अम्लीय वातावरण में खराब घुलनशील होता है, जिसके कारण उच्च खुराक में लेने पर इसके अवशोषण में 8-24 घंटे की देरी हो सकती है। बढ़ा हुआ पीएच और बड़ा कवरेज छोटी आंतइस क्षेत्र में एस्पिरिन के तेजी से अवशोषण को बढ़ावा देता है, जो बदले में, सैलिसिलेट के अधिक विघटन को बढ़ावा देता है। हालांकि, ओवरडोज के मामले में, एस्पिरिन बहुत अधिक धीरे-धीरे घुल जाता है, और इसकी प्लाज्मा सांद्रता अंतर्ग्रहण के 24 घंटों के भीतर बढ़ सकती है। रक्त में लगभग 50-80% सैलिसिलेट प्रोटीन से बंधता है, और शेष सक्रिय आयनीकृत रूप में रहता है; प्रोटीन बंधन एकाग्रता पर निर्भर है। बाध्यकारी साइटों की संतृप्ति मुक्त सैलिसिलेट की मात्रा में वृद्धि और विषाक्तता में वृद्धि की ओर ले जाती है। वितरण की मात्रा 0.1–0.2 एल / किग्रा है। सैलिसिलेट्स के सेलुलर प्रवेश में वृद्धि के कारण एसिडोसिस वितरण की मात्रा को बढ़ाता है। सैलिसिलिक एसिड की चिकित्सीय खुराक का 80% यकृत में चयापचय होता है। के साथ बंधन में, सैलिसिलिक एसिड बनता है, और ग्लुकुरोनिक एसिड के साथ, सैलिसिलिक एसिड और फेनोलिक ग्लुकुरोनाइड बनता है। इन चयापचय मार्गों में केवल सीमित क्षमताएं होती हैं। सैलिसिलिक एसिड की एक छोटी मात्रा को भी जेंटिसिक एसिड में हाइड्रोलाइज्ड किया जाता है। जब सैलिसिलेट की उच्च खुराक ली जाती है, तो कैनेटीक्स पहले से शून्य क्रम में शिफ्ट हो जाता है क्योंकि चयापचय पथ संतृप्त हो जाते हैं और वृक्क उत्सर्जन का महत्व बढ़ जाता है। सैलिसिलेट शरीर से सैलिसिलिक एसिड (75%), फ्री सैलिसिलिक एसिड (10%), सैलिसिलिक फिनोल (10%) और एसाइल ग्लुकुरोनाइड्स (5%), जेंटिसिक एसिड (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

एस्पिरिन की खोज का इतिहास

विलो छाल और मीडोस्वीट (स्पिरिया) सहित हर्बल अर्क, जिसका सक्रिय संघटक सैलिसिलिक एसिड है, का उपयोग प्राचीन काल से सिरदर्द, दर्द और बुखार से राहत के लिए किया जाता रहा है। आधुनिक चिकित्सा के जनक, हिप्पोक्रेट्स (460 - 377 ईसा पूर्व) ने ऐसे लक्षणों से राहत के लिए विलो छाल और पत्ती के पाउडर के उपयोग का वर्णन किया है। फ्रांसीसी रसायनज्ञ चार्ल्स फ्रेडरिक गेरहार्ड ने पहली बार 1853 में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड बनाया था। विभिन्न एसिड एनहाइड्राइड के संश्लेषण और गुणों पर काम करते हुए, उन्होंने एसिटाइल क्लोराइड को सैलिसिलिक एसिड (सोडियम सैलिसिलेट) के सोडियम नमक के साथ मिलाया। एक शक्तिशाली प्रतिक्रिया हुई और परिणामी मिश्र धातु को संशोधित किया गया। गेरहार्ड ने इस यौगिक का नाम "सैलिसिल एसिटाइल एनहाइड्राइड" (waserfreie Salicylsäure-Essigsäure) रखा। 6 साल बाद, 1859 में, वॉन गिल्म ने सैलिसिलिक एसिड और एसिटाइल क्लोराइड की प्रतिक्रिया से विश्लेषणात्मक रूप से शुद्ध एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (जिसे उन्होंने एसिटाइलियर्टे सैलिसिलसौर, एसिटिलेटेड सैलिसिलिक एसिड कहा) प्राप्त किया। 1869 में, श्रोएडर, प्रिंज़ोर्न और क्राउट ने गेरहार्ड और वॉन हिल्म के प्रयोगों को दोहराया और बताया कि दोनों प्रतिक्रियाओं से एक ही पदार्थ - एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का संश्लेषण होता है। वे किसी पदार्थ की सही संरचना का वर्णन करने वाले पहले व्यक्ति थे (जिसमें एक एसिटाइल समूह फेनोलिक ऑक्सीजन से जुड़ा होता है)। 1897 में, बायर एजी के रसायनज्ञों ने सैलिसिन का एक कृत्रिम रूप से संशोधित संस्करण तैयार किया, जिसे फिलिपेंडुला उलमारिया (मीडोस्वीट) संयंत्र से निकाला गया, जो शुद्ध सैलिसिलिक एसिड की तुलना में पेट में कम जलन का कारण बनता है। यह अभी भी स्पष्ट नहीं है कि इस परियोजना की कल्पना करने वाले मुख्य रसायनज्ञ कौन थे। बायर ने कहा कि काम फेलिक्स हॉफमैन द्वारा किया गया था, लेकिन यहूदी रसायनज्ञ आर्थर ईचेनग्रुन ने बाद में कहा कि वह मुख्य विकासकर्ता थे और नाजी शासन के दौरान उनके योगदान को नष्ट कर दिया गया था। नई दवा, औपचारिक रूप से एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, को बायर एजी द्वारा "एस्पिरिन" नाम दिया गया है, पौधे के पुराने वानस्पतिक नाम के बाद जिसमें यह निहित है (मीडोस्वीट), स्पाइरा अल्मारिया। एस्पिरिन एसिटाइल और स्पाइरसॉर का व्युत्पन्न है, जो सैलिसिलिक एसिड के लिए पुराना जर्मन शब्द है, जो बदले में लैटिन स्पाइरा अल्मारिया से निकला है। 1899 तक, बेयर पहले से ही दुनिया भर में एस्पिरिन बेच रहा था। एस्पिरिन की लोकप्रियता 20वीं सदी के पूर्वार्द्ध में बढ़ गई, जिसका श्रेय 1918 के स्पैनिश फ्लू महामारी के इलाज में इसकी कथित प्रभावशीलता को जाता है। हालांकि, हाल के अध्ययनों से पता चलता है कि एस्पिरिन ने 1918 में फ्लू से होने वाली मौतों का एक हिस्सा बनाया, लेकिन यह दावा विवादास्पद है और शिक्षा जगत में व्यापक रूप से स्वीकार नहीं किया गया है। एस्पिरिन की लोकप्रियता ने तीव्र प्रतिस्पर्धा और एस्पिरिन ब्रांडों के विभाजन को जन्म दिया, विशेष रूप से 1917 में बायर के यूएस पेटेंट की अवधि समाप्त होने के बाद। 1956 में (एसिटामिनोफेन) बाजार में और 1969 में इबुप्रोफेन के आने के बाद, एस्पिरिन की लोकप्रियता में कुछ गिरावट आई। 1960 और 1970 के दशक में, जॉन वेन और उनकी टीम ने एस्पिरिन की कार्रवाई के बुनियादी तंत्र की खोज की, और नैदानिक ​​परीक्षण और 1960 और 1980 के दशक के बीच किए गए अन्य अध्ययनों की खोज की। ने दिखाया कि एस्पिरिन है प्रभावी दवारक्त गाढ़ा होने के खिलाफ। 20वीं सदी के अंतिम दशकों में एस्पिरिन की बिक्री में फिर से वृद्धि हुई, और आज तक यह काफी उच्च स्तर पर बनी हुई है।

एस्पिरिन ब्रांड

प्रथम विश्व युद्ध में जर्मनी की हार के बाद 1919 में वर्साय की मरम्मत की संधि के हिस्से के रूप में, एस्पिरिन (साथ ही हेरोइन) ने फ्रांस, रूस, यूनाइटेड किंगडम और संयुक्त राज्य अमेरिका में अपनी पंजीकृत ट्रेडमार्क स्थिति खो दी, जहां वे जेनेरिक बन गए। एस्पिरिन वर्तमान में ऑस्ट्रेलिया, फ्रांस, भारत, आयरलैंड, न्यूजीलैंड, पाकिस्तान, जमैका, कोलंबिया, फिलीपींस, दक्षिण अफ्रीका, यूनाइटेड किंगडम और संयुक्त राज्य अमेरिका में सामान्य माना जाता है। एस्पिरिन, बड़े अक्षरों में A, कनाडा, जर्मनी, मैक्सिको और 80 से अधिक अन्य देशों में बायर का पंजीकृत ट्रेडमार्क बना हुआ है, जहां ट्रेडमार्कबायर की संपत्ति है।

एस्पिरिन का पशु चिकित्सा उपयोग

एस्पिरिन का उपयोग कभी-कभी दर्द को दूर करने के लिए या पशु चिकित्सा में एक थक्कारोधी के रूप में किया जाता है, मुख्यतः कुत्तों में और कभी-कभी घोड़ों में, हालांकि वर्तमान में कम दुष्प्रभाव वाली नई दवाओं का उपयोग किया जा रहा है। कुत्तों और घोड़ों में सैलिसिलेट्स से जुड़े एस्पिरिन के जठरांत्र संबंधी दुष्प्रभाव होते हैं, लेकिन एस्पिरिन का उपयोग अक्सर पुराने कुत्तों में गठिया के इलाज के लिए किया जाता है। एस्पिरिन को घोड़ों में लैमिनाइटिस (खुर की सूजन) के खिलाफ प्रभावी दिखाया गया है, लेकिन अब इस उद्देश्य के लिए इसका उपयोग नहीं किया जाता है। एस्पिरिन का उपयोग केवल जानवरों में नजदीकी चिकित्सकीय देखरेख में किया जा सकता है; विशेष रूप से, बिल्ली के शरीर में ग्लूकोरोनाइड संयुग्मों की कमी होती है जो एस्पिरिन के उत्सर्जन को बढ़ावा देते हैं, जिसके परिणामस्वरूप दवा की छोटी खुराक भी उनके लिए संभावित रूप से विषाक्त हो सकती है।

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