Farmakológia dráždivých látok. Dráždivé lieky

Prednáška číslo 10

Téma: " Dráždivé látky "
Plán:

1) všeobecné charakteristiky dráždivé činidlá.

2) Mechanizmus účinku.

3) Mechanizmus reflexu, „rušivého“ pôsobenia.

4) Klasifikácia.

5) Aplikácia.
Medzi dráždivé látky patria lieky, ktoré excitujú konce aferentných nervov, spôsobujú reflexné a lokálne účinky: začervenanie pokožky, zlepšenie prekrvenia, trofizmus tkaniva, zníženie bolesti a zápalu. Aplikuje sa zvonka vo forme trenia, mastí, balzamov, nosových kvapiek.

Mechanizmus akcie: dráždi, vzrušuje konce aferentných nervov (receptorov) uložených v koži, ktoré selektívne reagujú na určité druhy podráždenia (bolesť, teplota). Výsledkom je lokálne (lokálne) uvoľnenie autocoidov, biologicky aktívnych látok (kiníny, histamín, prostaglandíny), ktoré majú lokálny vazodilatačný, hyperemický (spôsobuje začervenanie) účinok so zlepšenou výživou tkaniva, zlepšením krvného obehu. V tomto prípade sa hlboké cievy (napríklad koronárne) reflexne rozšíria. V dôsledku „rušivého“ účinku dráždivých látok sa bolesť v oblastiach zápalu znižuje alebo úplne zmizne.

Mechanizmus reflexu, „rušivý“ účinok: str v prítomnosti zápalu impulzy bolesti nepretržite vstupujú do zodpovedajúceho segmentu miecha, odtiaľ sa dostávajú do vyšších častí centrálneho nervového systému, kde vytvárajú ohnisko pretrvávajúceho vzrušenia nervových centier, takzvané „dominantné zameranie bolesti“. Keď sa na príslušnú oblasť pokožky aplikuje dráždivé činidlo, vzniká nový prúd impulzov inej povahy. V centrálnom nervovom systéme sa vytvorí nové dominantné zameranie vzrušenia a staré zmizne, bolesť oslabiť alebo úplne zmiznúť. Preto sa na oblasť pokožky, ktorá dostane aferentnú inerváciu z rovnakého segmentu miechy ako chorý orgán, aplikujú dráždivé činidlá.

Klasifikácia:

1. Dráždivé výrobky obsahujúce esenciálne oleje rastliny:

A) Prípravky mentolu z listov mäty piepornej:

Tablety "Validol", nosové kvapky "Pinosol" (mentolový a borovicový olej),

tinktúra mäty piepornej, 10% olejový roztok mentol, alkoholový roztok "Menovazin" (mentol, novokaín, anestezín).

Pri aplikácii na sliznice a pokožku mentolové prípravky vzrušujú receptory chladu, spôsobujú pocit chladu, reflexné zúženie povrchu cievy a oslabenie citlivosti na bolesť v mieste aplikácie. Tón ciev a hladkých svalov hlboko umiestnených orgánov sa však môže rozšíriť. Na tom je založený mechanizmus účinku tabliet Validolu. Odoberá sa sublingválne, mentol v ňom obsiahnutý dráždi studené receptory ústnej sliznice, čo spôsobuje reflexnú expanziu koronárnych ciev a zníženie bolesti v srdci. Používa sa na bolesť v srdci zo spazmu koronárnych ciev s miernymi záchvatmi anginy pectoris.

Tinktúra z mäty sa užíva perorálne, 15-20 kvapiek na ¼ pohára vody na kŕče žlčových ciest. Olejový 10% roztok mentolu, instilovaný do nosa pri nádche, aby sa znížil zápal a uľahčilo nazálne dýchanie. Na to sa používajú masti obsahujúce 1-2% mentolu a Menovazinu kožné choroby, sprevádzané svrbením, na trenie s neuralgiou, bolesťami svalov, kĺbov, migrénou (trením v chrámoch) a inými dráždivými látkami.

B) Kombinované lieky:

aerosóly Ingalipt(streptocid, norsulfazol, eukalyptový olej, mäta pieporná); "Cameton" ( gáfor, mentol, Eukalyptový olej), masti "Efkamon", "Gavkamen" ( mentol, gáfor, klinčekový olej, eukalyptus), "Ben-gay"(mentol, metylsalicylát), "Bom-benge"(gáfor, mentol, eukalyptový olej).

Kapsaicín je izolovaný z plodov papriky, ktorá je súčasťou kombinovaných mastí Espol, Capsitrin, Nikoflex, tinktúra z papriky, papriková sadra. Náplasť na korenie sa používa na dlhšie pôsobenie.

Glykozid sinigrín, ktorý je súčasťou horčičných náplastí, sa izoluje zo semien horčice. Horčičné omietky iba zvlhčujú teplá voda od za horúca sa synegrín deaktivuje, za studena sa neaktivuje a za tepla sa štiepi za vzniku dráždivej látky allyltiokyanát. Horčičné náplasti pri aplikácii na lýtkové svaly spôsobia reflexnú expanziu koronárnych ciev a znížia krvný tlak, pretože pôsobia rušivo medzi lopatky pri bolestiach hrudníka s bronchitídou, pri bolestiach hrdla v zadnej časti hlavy a hrdla. , na bolesť svalov v bedrovej oblasti a rebrách, s niektorými gynekologické ochorenia do oblasti pod pupkom.

Purifikovaný terpentínový esenciálny olej (terpentín) sa získava destiláciou živice z borovice lesnej, používanej nezávisle, ako súčasť terpentínovej masti a iných mastí.

včelí jed „Apizatron“, „Apifor“, „Ungativn“;

hadí jed „Viprasal“, „Vipraksin“, „Nayatoks“, „Nayaksin“.

3. Syntetické dráždivé látky:

roztok amoniaku 10% (amoniak), používaný na mdloby, naneste 1–2 kvapky na vatu a nechajte pacienta ovoňať, pričom horné receptory sú podráždené dýchacie cesty, ktorý reflexne vzrušuje centrálny nervový systém a vedomie sa vracia.

Na trenie sa používa formický alkohol, masti "Kapsikam", Finalgon(butoxyetyléter kyselina nikotínová). Finalgon sa nanáša v malom množstve, nie viac ako hrach, rozotrie sa na kožu špeciálnym aplikátorom, v prípade silnej bolesti odstráňte suchou obrúskou.

Aplikácia: v komplexná liečba artritída, myozitída, neuritída, neuralgia, akútna a chronické choroby pľúc, gáforový alkohol sa používa na liečbu dekubitov na zlepšenie miestneho krvného obehu.

Vedľajšie účinky: pri dlhodobom kontakte dráždivých látok s pokožkou je možné popálenie s následným zápalom, preto keď silná bolesť je potrebné zastaviť účinok lieku.
Kontrolné otázky pre konsolidáciu:
1. Aký je rozdiel medzi mechanizmom účinku dráždivých látok od obaľujúcich, adstringentných a adsorpčných látok?

2. Aké sú dostupné kombinované mentolové prípravky?

3. Aká je zvláštnosť pôsobenia mentolových prípravkov?

4. Čo je podstatou rozptýlenia dráždivých látok?

5. Aké opatrenia je potrebné urobiť pri použití dráždivých látok?
Odporúčame prečítať:
Povinné:

1. V. M. Vinogradov, E.B. Katkova, E.A. Mukhin „Farmakológia s receptami“, učebnica pre farmaceutické školy a vysoké školy / vydavateľstvo V.M. Vinogradov -4 ed. Rev. - SPb.: Špeciálne. Lit., 2006-864s .: Ill.
Dodatočné:

1. M.D. Gayevy, P.A. Galenko-Yaroshevsky, V.I. Petrov, L.M. Gayevaya „Farmakológia s receptom“: učebnica. - Rostov n / a: vydavateľské centrum „Mart“, 2006 - 480. roky.

2.M.D. Maškovský „Lieky“ - 16. vydanie, zrevidované .. zrevidované. A dodatočné - M .: Nová vlna: Vydavateľ Umerenkov, 2010. - 1216 s.

3. Adresár VIDAL, lieky v Rusku: Adresár. M.: AstraFarmService, 2008 - 1520s.

4. Atlas liekov. - M.: SIA International LTD. TF MIR: Vydavateľstvo Eksmo, 2008. - 992 s., Ill.

5. N.I. Príručka Fedyukovicha z lieky: o 14:00 Ch. P .. - Minsk: Interpressservice; Book House, 2008 - 544 s.

6.D.A. Kharkevich Farmakológia so všeobecným receptom: Učebnica pre zdravotnícke školy a vysoké školy. - M: GEOTAR - MED, 2008, - 408 s., Ill.
Elektronické zdroje:

1. Elektronická knižnica podľa disciplíny. Prednáška na tému „Dráždivé látky“.

Dráždivé činidlá, ktoré spôsobujú depolarizáciu citlivých nervových zakončení, majú lokálny dráždivý účinok, ktorý je sprevádzaný reflexnými reakciami (zlepšuje sa zásobovanie krvou a trofizmus tkaniva, zmierňuje sa bolesť).
Lieky tejto skupiny sa vyznačujú lokálnymi, reflexnými a neurohumorálnymi účinkami.
TYPY AKCIE Miestna akcia
Miestne podráždenie sa prejavuje bolesťou, hyperémiou a edémom v mieste aplikácie liekov. Dráždivé látky priamo excitujú nervové zakončenia a tiež uvoľňujú histamín, serotonín, bradykinín a prostaglandíny. Tieto autakoidy pôsobia dráždivo a rozširujú cievy. Hyperémia sa vyvíja nielen v oblasti aplikácie dráždivých látok, ale tiež sa šíri do priľahlých oblastí pokožky axonoreflexným mechanizmom.
Pri dlhodobom kontakte silných dráždivých látok s pokožkou sa objaví ich kontakt so sliznicami a poškodenými oblasťami pokožky, silná bolesť a zápalová reakcia.
Reflexná akcia

1. Segmentovo-reflexný (trofický) vplyv

Do oblasti idú impulzy bolesti z oblasti podráždenia pokožky zadné rohy niekoľko segmentov miechy, potom sa prepnite do bočných rohov rovnakých segmentov, kde sú excitované jadrá pregangliových vlákien sympatických nervov. Sympatické impulzy zlepšujú prietok krvi do pľúc a kostrového svalstva, zmierňuje zápal, zvyšuje regeneračné procesy.

1. Anesteticko-rušivý účinok

V segmentoch miechy dochádza k rušeniu bolestivých impulzov pochádzajúcich z chorého orgánu a miesta podráždenia. Eliminuje sa dominantné zameranie, ktoré podporuje patologický proces, stav hyperalgézie a svalové napätie.

1. Všeobecný reflexný vplyv

Všeobecné reflexné pôsobenie je zamerané na tonizáciu respiračných a vazomotorických centier predĺženej drene. Napríklad roztok amoniaku (amoniak) dráždi konce pri vdýchnutí. trojklanný nerv v nosovej dutine sa aferentné impulzy dostanú do centra tohto nervu a potom sa prepnú do centra dýchania.
Neurohumorálna akcia
Neurohumorálny účinok je spôsobený resorpčnými účinkami biologicky aktívnych látok absorbovaných z oblasti podráždenia pokožky, ako aj účinkom prúdu stúpajúcich aferentných impulzov na mozog a miechu. Súčasne sa mení výmena mediátorov mozgu-uvoľňujú sa antinociceptívne faktory (P-endorfín, enkefalíny, anandamid, 2-arachidonylglycerol), uvoľňovanie mediátorov bolesti (látka P, somatostatín, cholecystokinín), sekrécia uvoľňujúcich hormónov hypotalamického hormónu, adrenokortikotropný hormón štítnej žľazy zvyšuje ... Hormóny hypofýzy, zvyšujúce vylučovanie glukokortikoidov, trijódtyronínu a tyroxínu, potláčajú zápalovú reakciu.
INDIKÁCIE NA POUŽITIE
Dráždivé látky sa používajú na neuralgiu, radikulitídu, lumbago, ischias, artritídu,
myozitída, burzitída, tendovaginitída, poranenia svalov a väziva, poruchy periférneho obehu, tracheitída, bronchitída. Niekedy sa do pokožky vtierajú dráždivé látky, aby sa svaly predtým zahriali fyzické cvičenie a športové súťaže.
Dráždivé látky sú rastlinného a syntetického pôvodu.
Dráždivé látky rastlinného pôvodu
MENTHOL je terpénový alkohol z mäty piepornej. Má selektívny stimulačný účinok na chladové receptory, spôsobuje pocit chladu, je nahraditeľný lokálna anestézia... Podráždenie mentolových chladových receptorov v ústnej dutine je sprevádzané sedatívnymi, antiemetickými účinkami a reflexnou expanziou koronárnych ciev pri angíne pectoris. Mentolový prípravok VALIDOL (25% roztok mentolu v mentolovom estere kyseliny izovalérovej) sa používa na neurózy, hystériu, morskú chorobu a vzdušnú chorobu, na zmiernenie menšieho záchvatu anginy pectoris.
Mentol je súčasťou mastí s dráždivými účinkami (BOMBENGE, BOROMENTOL, EFKAMON), liek MENOVAZIN.
Horčica - papier potiahnutý tenkou vrstvou beztukovej horčice obsahujúcej glykozid sinigrínu. Po navlhčení horčičnej náplasti vodou pri teplote 37 - 40 ° C sa aktivuje enzým myrozín, ktorý štiepi sinigrín za uvoľnenia aktívnej dráždivej látky - silice z horčice (alylizotiokyanát).
PEPPER OVOCIE, obsahujúce kapsaicín, sa používajú v zložení PEPPER TINCTURE, PEPPER PLASTER, NICOFLEX krém. Kapsaicín, podobne ako mediátory kanabinoidného antinociceptívneho systému (anandamid, 2-arachidonylglycerol), je agonistom vaniloidných cytoreceptorov (VR]) v CNS.
ČISTÝ TERPENTÍNOVÝ OLEJ - destilačný produkt živice z borovice lesnej, obsahuje lipofilnú látku terpénovej štruktúry - a -pinén; je súčasťou SKIPIDARNOY MASTI, linimentu SANITAS.
SYNTETICKÉ Dráždivé látky
Masť FINALGON obsahuje nonivamid dráždivý pre pokožku a vazodilatátor etinylnikotinát.
ROZTOK AMÓNIA (amoniak) sa používa na vdýchnutie počas mdloby, intoxikácie.
METHYL SALICYLÁT - metyléter kyselina salicylová, používa sa nezávisle na trenie a ako súčasť lieku RENERVOL COMPLEX METHYL SALICYLATE LINE.

Dráždivé látky sú k dispozícii už nejaký čas. Doteraz sa o nich často hovorí ako o rušivých faktoroch. Predtým tento koncept zahŕňal myšlienku, že dráždivé činidlá spôsobujúce sčervenanie pokožky odvádzajú krv vnútorné orgány, kde je lokalizovaný patologický proces, a to prispieva k obnove.

Mechanizmus účinku dráždivých látok stále nie je úplne jasný. Nie je pochýb o tom, že terapeutický účinok dráždivých látok je, aspoň čiastočne, spôsobený rôznymi reflexmi, ktoré vznikajú pri podráždení receptorov v koži alebo slizniciach.

Pri aplikácii dráždivých látok na akúkoľvek oblasť pokožky, s výnimkou lokálnej reakcie (pálenie, začervenanie a iné javy), sa pozoruje reflexné vzrušenie dýchacích a vazomotorických centier predĺženej miechy. Okrem toho vzniká množstvo reflexov, ktoré menia stav a funkciu iných vnútorných orgánov. Existuje množstvo pozorovaní, ktoré naznačujú, že určité oblasti pokožky sú spojené s určitými vnútornými orgánmi. Pri chorobe jedného alebo iného orgánu sa na určitých miestach (zóny Zakharyin-Ged) na koži objavujú bolestivé body. Podráždenie oblastí pokožky zodpovedajúcich zónam Zakharyin-Ged ovplyvňuje stav orgánov s nimi spojených. Malo by sa však pamätať na to, že silné podráždenie spôsobuje reflexné vplyvy na mnohé orgány a systémy. Takéto podráždenia, vytvárajúce prúdy nervových impulzov v určitých nervových kmeňoch, môžu uhasiť patologické nervové impulzy, ktoré sa pohybujú po rovnakých kmeňoch z vnútorných orgánov, a zachovať ich chorobný stav. Okrem toho silné dráždivé (poškodzujúce) účinky spôsobujú reakciu orgánov vnútorná sekrécia, hlavne z hypofýzy a nadobličiek, vyjadrené v uvoľňovaní radu hormónov, ktoré majú silný vplyv na priebeh patologických procesov (pozri časť o hormónoch - všeobecný adaptačný syndróm).

Dráždivé látky sa zvyčajne delia na činidlá, ktoré spôsobujú začervenanie (rubifacientia) a pľuzgiere (vesikantia). Toto rozdelenie je do určitej miery ľubovoľné, pretože dlhodobé pôsobenie činidiel, ktoré spôsobujú sčervenanie, môže viesť k tvorbe bublín.

Skupinu takzvaných sklerotizujúcich činidiel možno tiež klasifikovať ako dráždivé látky.

Skupina dráždivých látok, ktoré spôsobujú začervenanie, zahŕňa horčicu, korenie, terpentín, amoniak, gáfor, ako aj tinktúru z alkoholu, éteru a jódu (tie sú uvedené v príslušných častiach). Aplikácia týchto látok na pokožku spôsobuje sčervenanie, pocit tepla, pocit pálenia, bolestivú reakciu s ďalším prechodom na anestetický účinok. Účinok je spôsobený skutočnosťou, že dráždivé látky, prenikajúce pokožkou, ovplyvňujú citlivé konce. Známa úloha v tomto je priradená uvoľňovaniu histamínu v koži. Pri dlhodobom pôsobení dráždivých látok sa na koži okrem začervenania vytvára edém a pľuzgiere, čo je nežiaduce. Preto používanie dráždivých látok u osôb v bezvedomí vyžaduje starostlivé sledovanie.

Indikácie pre použitie dráždivých látok tejto skupiny sú ochorenia svalov a nervov (neuralgia, myozitída, lumbago, ischias), zápalové procesy v dýchacích cestách a pod.

Prípravky z éterických olejov sa často používajú ako dráždivé látky. Esenciálne oleje sú chemicky veľmi rozmanité. Podľa tohto farmakologické vlastnostiéterické oleje sú rôzne. Medzi nimi sú expektoranciá, diuretiká, choleretiká, sokogonie, karminatíva, diaforetické, dráždivé, protizápalové, antiseptické, insekticídne a ďalšie činidlá. Účinok mnohých z týchto činidiel je spojený s ich dráždivým účinkom na určité bunky a tkanivá.

Z dráždivých látok obsahujúcich éterické oleje sa najčastejšie používajú horčičné prípravky. Glukozid synegrínu prítomný v semenách horčice pod vplyvom enzýmu myrozín v prítomnosti vody sa hydrolyzuje za vzniku esenciálneho horčičného oleja (alylizotiokyanát), hydrogensíranu draselného a glukózy. Dráždivý účinok boku závisí od esenciálneho horčičného oleja, ktorý sa tvorí počas hydrolýzy. Suchá horčicová múka nedráždi. Po zvlhčení teplou vodou sa rýchlo spustí enzymatický proces, ktorý vedie k tvorbe esenciálneho horčičného oleja a horčica sa aktivuje. Neodporúča sa variť horčičnú múku s príliš horúcou vodou, pretože to môže spôsobiť deštrukciu enzýmu myrozín. Horčica sa používa vo forme horčicových omietok, miestnych horčicových kúpeľov, horčicových zábalov.

Terpentín sa široko používa ako dráždidlo. Terpentín sa týka éterických olejov obsahujúcich terpény, z ktorých hlavným je pinén. Terpentín sa používa na trenie pokožky čistá forma, v masti a v mazive.

Účinnou látkou darminového oleja, ktorý sa používa na trenie pokožky, sú tiež terpény, ktoré pôsobia dráždivo.

Dráždivé vlastnosti amoniaku sa používajú na ovplyvnenie pokožky (trenie rôznym mazivom obsahujúcim amoniak) a slizníc. Podráždenie slizníc horných dýchacích ciest resp horné časti tráviaci trakt spôsobuje silné reflexy, čo vedie k excitácii respiračných a vazomotorických centier. Čuchanie amoniak je jednou z najjednoduchších a zároveň efektívnych metód pomoci pri mdlobách. Osobám v stave silnej intoxikácie sa na pitie podá niekoľko kvapiek amoniaku zriedeného v pol pohári vody.

Capsicum(zrelé ovocie rastliny Capsicum annuum) obsahuje kapsaicín, ktorý dráždi. Alkoholová tinktúra z korenia sa používa zvonka ako dráždivý a vnútorne ako prostriedok zlepšujúci chuť do jedla.

Medzi dráždivé látky, ktoré spôsobujú tvorbu bublín (vezikulantov), ​​patria španielske mušky. Ide o špeciálne chyby (Litta vesicatoria) obsahujúce kantaridín, ktorý má schopnosť vyvolať tvorbu pľuzgierov. Spanny muchy sa používajú vo forme špeciálnej náplasti. Pri absorpcii do krvi môže kantharidín spôsobiť všeobecnú otravu sprevádzanú poškodením obličiek. Nedávno praktické využitie nájdený pedkalen ( alkoholová tinktúra chrobáky Pederus caligatus). Látky Vesicator majú terapeutický účinok s neuritídou (zápal nervov) a neuralgiou, ako aj s niektorými pomalými súčasnými zápalovými procesmi.

Sklerotizujúce činidlá spôsobiť v mieste vpichu tvorbu vláknitých spojivové tkanivo... Používajú sa na injekciu do kŕčových žíl. Na tieto účely sa používajú soli niektorých nenasýtených mastných kyselín s vysokou molekulovou hmotnosťou.

Drogy

Horčičné semienka(Semina Sinapis), FVIII. Používa sa vo forme horčicových omietok, čo sú obdĺžnikové listy papiera potiahnuté práškom horčičného semena bez tuku (charta sinapisata). Horčicu je možné použiť na výrobu horčicových omietok ex tempore. Používa sa aj na lokálne (napr. Labkové) kúpele. Suchý horčicový prášok sa naleje do ponožiek, aby spôsobil reflexný účinok na pokožku chodidiel.

Esenciálny horčicový olej(Oleum Sinapis aethereum), FVIII (B). Priehľadná, bezfarebná alebo svetlo žltá kvapalina štipľavého zápachu, silne dráždi sliznice a spôsobuje slzenie, rozpustná v alkohole a iných organických rozpúšťadlách. Vyrába sa z neho horčičný alkohol.

Horčicový alkohol(Spiritus Sinapis) - 2% roztok esenciálneho horčičného oleja v alkohole, ktorý sa používa na trenie pokožky.

Čistený terpentín(Oleum Terebinthinae rectificatum), FVIII. Priehľadná bezfarebná kvapalina zvláštneho zápachu, nerozpustná vo vode, rozpustná v organických rozpúšťadlách. Používa sa v mastiach a linimente, ako aj na vdýchnutie.

Darminolový olej, darminol(Oleum Cinae, Darminolum). Esenciálny olej získaný z paliny citrínovej je kvapalina s voňavým zápachom. Darminol sa používa na trenie pokožky pri reumatizme, neuritíde, neuralgii, myalgii atď.

Plod paprika, Paprika(Fructus Capsici), FVIII. Používa sa na výrobu tinktúr.

Capsicum tinktúra(Tinctura Capsici). Číra červená tekutina štipľavej chuti. Vnútorne sa používa v kvapkách a zvonka na trenie per se, do mastí a linimentu.

Amoniak(Ammonium causticum solutum), FVIII - 10% roztok amoniaku. Používa sa v linimente na trenie, ako aj na vdýchnutie s poklesom krvného obehu a dýchania, v chirurgii - ako antiseptikum na umývanie rúk.

Prchavá masť(Linimentum ammoniatum, Linimentum volatile), FVIII. Zmes amoniaku s slnečnicový olej s prídavkom malého množstva kyseliny olejovej; homogénna hustá kvapalina žltkasto-bielej farby s vôňou amoniaku. Používa sa na trenie pokožky.

Náplasť so španielskymi muškami(Emplastrum Cantharidum), FVIII. Mäkká homogénna hmota, mastná na dotyk. Používa sa ako dráždivá látka pre pľuzgiere.

Tinktúra španielskych mušiek(Tinctura Cantharidum), FVIII (B). Číra tekutina zelenožltá farba. Vonkajšie sa používa ako dráždivá látka vo forme prísad do linimentu, je súčasťou tekutín, ktoré zlepšujú rast vlasov. Tinktúra sa v súčasnosti vo vnútri nepoužíva.

V koži a slizniciach sú citlivé nervové zakončenia (bolesť, teplota, chemikálie), ktorých podráždenie spôsobuje tok impulzov do centrálneho nervového systému a reflexnú reakciu. sú látky, ktoré stimulujú citlivé nervové zakončenia a spôsobujú lokálne a reflexné reakcie, ktoré určujú farmakologický účinok droga.

Farmakologické vlastnosti dráždivých látok

ᐅ Horčicový papier (horčičné omietky) používa sa pri ochoreniach dýchacieho systému, neuralgii, myalgii, angíne pectoris. Horčičný papier sa používa nasledovne: listy tohto papiera musia byť navlhčené v teplej vode (35-40 ° C) a nanesené na príslušnú oblasť tela.

Uvedená teplota vody má zásadný význam, pretože mechanizmus dráždivého účinku horčice je založený na enzymatickej reakcii štiepenia glykozidu sinigrínu obsiahnutej v horčicový prášok... Sinigrin pôsobením enzýmu myrosin, ktorý je aktivovaný v teplá voda, prichytáva sa na molekulu vody a rozkladá sa na glukózu, hydrogensíran draselný a allylizotiokyanát, ktorý dráždi.

S viac vysoká teplota voda, enzým myrozín, ktorý je bielkovinou, podlieha koagulácii a stráca svoju aktivitu. V dôsledku koagulácie myrozínu nedochádza k hydrolýze sinigrínu a horčicový papier nemá dráždivý účinok.

ᐅ Čistený terpentínový olej (terpentín) je kvapalná zmes terpénov a terpenoidov získavaná zo živice živice. Terpentín má výraznú lipofilitu, a preto preniká do pokožky a dráždi konce senzorických nervov. Prípravky obsahujúce terpentínový olej (kapsicam, viprosal) sa používajú lokálne na potieranie neuralgiou, myalgiou a bolesťou kĺbov.

ᐅ Mentol je hlavnou biologicky aktívnou látkou silice mäty piepornej (Mentha piperita L.)... Mentol má schopnosť selektívne vzrušovať studené receptory (malá anestézia), reflexne meniť tón ciev, tkanív a vnútorných orgánov. Mentol sa používa na zápalové ochorenia horných dýchacích ciest, angínu pectoris, neuralgiu, myalgiu, artralgiu atď. Je súčasťou mnohých kombinované lieky je obzvlášť hlavnou súčasťou reflexného vazodilatátora validol.

ᐅ Roztok amoniaku (amoniak). Aktívna ingrediencia plynný amoniak (NH3) je v amoniaku, ktorý sa z roztoku ľahko odparuje. Pri vdýchnutí výparov amoniaku excituje konce senzorických nervov horných dýchacích ciest a reflexne stimuluje dýchacie centrum. Okrem toho amoniak ľahko preniká do centrálneho nervového systému (pretože je silne lypofilný) a stimuluje kôru a subkortikálne štruktúry mozgu (najmä centrá predĺženej drene). Vďaka tejto vlastnosti sa amoniak používa vo forme inhalácie na mdloby a intoxikáciu. Pri vnútornom užití amoniak dráždi chemoreceptory v žalúdku, čo môže spôsobiť zvracanie. Nakoniec má amoniak antiseptické vlastnosti a používa sa na čistenie rúk chirurga pred operáciou.

Dráždivé látky - lieky, farmaceutický účinokčo je spôsobené predovšetkým vzrušujúcim účinkom na konce aferentných nervov pokožky a slizníc.

Dráždivé látky pôsobiace na určité receptorové zóny pokožky a slizníc excitujú citlivé nervové zakončenia a spôsobujú tok impulzov do miechy a mozgu, ktorý je sprevádzaný mnohými lokálnymi a potom reflexnými účinkami (kŕče a vazodilatácia, zmeny trofizmu a funkcie orgánov atď.) atď.). Zlepšenie trofizmu vnútorných orgánov pri vystavení dráždivým látkam sa môže uskutočniť kožnými viscerálnymi reflexmi. V mieste pôsobenia dráždivého liečiva sa z viazaného stavu uvoľňujú biologicky aktívne látky (histamín, kiníny, prostaglandíny atď.), Nastáva hyperémia, zlepšuje sa prekrvenie, tkanivový trofizmus a ich regenerácia.

Dráždivé látky sa často označujú ako „rušivé elementy“, pretože znižujú bolesť v postihnutom orgáne. Možno je tento efekt spojený s rušením rôzne úrovne aferentné impulzy prúdov centrálneho nervového systému zo zamerania patológie a oblastí pokožky, na ktoré sa aplikovalo dráždivé liečivo. Dráždivé činidlá navyše podporujú uvoľňovanie v centrálnej časti nervový systém enkefalíny a endorfíny, ktoré sú neuromodulátormi bolesti.

Keď sa na tkanivá aplikujú dráždivé látky spolu s lokálnou reakciou (pálenie, začervenanie atď.), Vzniknú reflexy, ktoré menia funkcie tých orgánov, ktoré dostávajú inerváciu z rovnakého segmentu miechy. V orientálnej medicíne sa metóda dráždenia určitých bodov (akupunktúra) už dlho široko používa na ovplyvnenie určitých funkcií tela. Práve to využíva moderná reflexológia. Reflexné pôsobenie dráždivých látok podporuje vyvolanie zápalu, redistribúciu krvi (napríklad podráždením pokožky nôh sa môže znížiť krvný obeh mozgové cievy, obmedziť žilový návrat do srdca a pod.). Nadmerné podráždenie pokožky a slizníc však môže spôsobiť nie stimuláciu, ale depresiu centier miechy a mozgu. Napríklad pri vdýchnutí vysokej koncentrácie dráždivých látok môže dôjsť k reflexnému zastaveniu dýchania a zníženiu srdcovej frekvencie. Pri dlhodobom kontakte s tkanivami je možné pozorovať ich poškodenie s výskytom silnej bolesti a zápalu, erózií a vredov na slizniciach. Ako dráždivé látky sa používajú prípravky obsahujúce éterické oleje - prchavé látky so špecifickým zápachom a vysokou lipofilitou.

Horčičné silice, ktoré sú účinnou látkou horčicových omietok, sa vyrábajú zvlhčením (aktiváciou zodpovedajúceho enzýmu) teplou (nie vyššou ako 40 ° C) vodou. Horčičné náplasti sa často používajú na zápalové ochorenia dýchacieho systému, na neuralgiu, myalgiu, angínu pectoris, artritídu.

Rafinovaný terpentínový olej (terpentín) sa získava z borovice. Aplikuje sa na neporušenú pokožku, preniká do pokožky (vysoká lipofilita) a dráždi konce senzorických nervov. Používa sa na trenie s artritídou, myalgiou, neuralgiou. Funguje aj gáforový alkohol, finalgon, včelie a hadie jedy (apizartron atď.), Papriková omietka.

Na zaistenie sa používajú dráždivé vlastnosti roztoku amoniaku (amoniaku) núdzová starostlivosť s mdlobami. Pôsobí na citlivé nervové zakončenia dýchacích ciest a reflexne stimuluje dýchacie a vazomotorické centrá, v dôsledku čoho sa dýchanie prehlbuje a stáva sa častejším a zvyšuje sa krvný tlak.

Mentol je hlavnou zložkou esenciálneho oleja nachádzajúceho sa v listoch mäty piepornej. Selektívne dráždivé receptory chladu spôsobujú pocit chladu, pálenia, mravčenia a následne mierny pokles citlivosti. Mentol zužuje povrchové cievy a reflexne rozširuje cievy vnútorných orgánov, má slabý sedatívny a antispazmodický účinok. Je predpísaný pre choroby horných dýchacích ciest (vo forme kvapiek, inhalácií), migrény (mentolová ceruzka), pre artritídu, myozitídu, neuralgiu (vo forme trenia). Mentol je účinná látka validolu, liečiva používaného (sublingválne) na bolesť srdca (angina pectoris). Dráždením chladových receptorov v sublingválnej oblasti rozširuje koronárne cievy a zmierňuje bolesť.

Aromatické látky (korenie, horčica atď.) A horkosť, dráždiace chuťové poháriky, stimulujú činnosť tráviacich žliaz a zvyšujú chuť do jedla. Účinok mnohých liekov (expektorant, emetikum, laxatív, choleretikum atď.) Je založený na podráždení jednotlivých reflexogénnych zón.

Reflexne stimulujúca expektorácia. Pri použití tejto podskupiny liekov dochádza k dráždivému účinku na sliznicu žalúdka, čo následne spôsobuje podráždenie centra kašľa a vracania nachádzajúceho sa v medulla oblongata. Zvýšenie jeho aktivity vedie k zvýšeniu syntézy tekutých bronchiálnych sekrétov a zvýšeniu závažnosti kašľového reflexu. Trvanie účinku lieku je relatívne krátke, so zvýšením dávky sa okrem centra kašľa aktivuje aj emetikum, pacient sa vyvíja ťažká nevoľnosť, je možné zvracanie. Príklady takýchto liekov sú: koreň sladkého drievka, termopsis, benzoan sodný, éterické oleje (eukalyptus, terpén).