क्लैरिथ्रोमाइसिन और एज़िथ्रोमाइसिन - क्या अंतर है और कौन सा चुनना बेहतर है। एज़िथ्रोमाइसिन या क्लैरिथ्रोमाइसिन, जो बेहतर है गर्भावस्था, स्तनपान और शिशुओं में एज़िथ्रोमाइसिन का उपयोग

मैक्रोलाइड्स, लिनकोसामाइड्स और स्ट्रेप्टोग्रामिन्स (एमएलएस एंटीबायोटिक्स) रासायनिक रूप से असंबंधित एंटीबायोटिक्स हैं जिनकी क्रिया का एक समान तंत्र और एक समान प्रतिरोध प्रोफ़ाइल के साथ रोगाणुरोधी गतिविधि है। वे विपरीत रूप से 50S राइबोसोमल सबयूनिट से बंधते हैं, अनुवाद को अवरुद्ध करते हैं। एमएलएस एंटीबायोटिक्स को आमतौर पर बैक्टीरियोस्टेटिक एंटीबायोटिक्स माना जाता है, वे विशिष्ट आइसोलेट्स के खिलाफ जीवाणुनाशक होते हैं। अधिग्रहित प्रतिरोध का मुख्य तंत्र 50S राइबोसोमल आरएनए सबयूनिट का एक विशिष्ट उत्परिवर्तन है। एमएलएस वर्ग के एक सदस्य का प्रतिरोध जरूरी नहीं कि दूसरों के प्रतिरोध के साथ हो।

मैक्रोलाइड्सएक मैक्रोसाइक्लिक लैक्टोन रिंग है। मैक्रोलाइड का प्रोटोटाइप एरिथ्रोमाइसिन है, जिसे विभिन्न लवणों द्वारा दर्शाया जाता है। हाल के वर्षों में, संयुक्त राज्य अमेरिका में नैदानिक ​​​​अभ्यास में नए मैक्रोलाइड्स पेश किए गए हैं, जिनमें क्लैरिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन और डायरिथ्रोमाइसिन शामिल हैं। अन्य मैक्रोलाइड यूरोप और एशिया में उपलब्ध हैं। उन्हें आमतौर पर मौखिक रूप से लिया जाता है, हालांकि एरिथ्रोमाइसिन और एज़िथ्रोमाइसिन के IV खुराक रूप हैं, और एरिथ्रोमाइसिन लोशन का उपयोग एस्प वल्गरिस के इलाज के लिए किया जाता है। मैक्रोलाइड्स यकृत में चयापचय होते हैं और चिकित्सीय सांद्रता बनाने के लिए पर्याप्त मात्रा में सीएसएफ में प्रवेश नहीं करते हैं।

इरीथ्रोमाइसीनस्ट्रेप्टोकोकी, स्टेफिलोकोसी, बोर्डेटेला पर्टुसिस, कोरिनेबैक्टीरियम डिप्थीरिया, कैम्पिलोबैक्टर जेजुनी, माइकोप्लाज्मा न्यूमोनिया, यूरियाप्लाज्मा यूरियालिटिकम, लेजिओनेला और क्लैमाइडिया के खिलाफ सक्रिय। एरिथ्रोमाइसिन और डाइरिथ्रोमाइसिन में एच। इन्फ्लूएंजा के खिलाफ सीमित गतिविधि है, लेकिन क्लैरिथ्रोमाइसिन और एजिथ्रोमाइसिन इस सूक्ष्मजीव के खिलाफ काफी अधिक प्रभावी हैं। मैक्रोलाइड्स का एंटरोबैक्टीरियासी, पी। एरुगिनोसा या माइकोप्लाज्मा होमिनिस पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।

मैक्रोलाइड्समुख्य रूप से श्वसन पथ के संक्रमण के उपचार के लिए उपयोग किया जाता है। इसके अलावा, स्ट्रेप्टोकोकल ग्रसनीशोथ के लिए पेनिसिलिन के बजाय मैक्रोलाइड्स का उपयोग किया जा सकता है, विशेष रूप से पेनिसिलिन से एलर्जी वाले रोगियों में।

मैक्रोलाइड्सनिमोनिया के उपचार में पसंद की दवाएं हैं, क्योंकि वे न्यूमोकोकी, सी. न्यूमोनिया, एम. न्यूमोनिया और लेजिओनेला के खिलाफ सक्रिय हैं। ऐसे मामलों में जहां संक्रमण हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा के कारण हो सकता है, क्लैरिथ्रोमाइसिन या एजिथ्रोमाइसिन बेहतर है।

इरीथ्रोमाइसीन- काली खांसी, लीजियोनेरेस रोग, क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस के कारण होने वाले संक्रमण (गर्भावस्था के दौरान, जब टेट्रासाइक्लिन को contraindicated है) के उपचार के लिए पसंद की दवा, और डिप्थीरिया में वाहक अवस्था को खत्म करने में पेनिसिलिन की तरह ही प्रभावी है। एरिथ्रोमाइसिन, साथ ही टेट्रासाइक्लिन, एम. न्यूमोनिया के कारण होने वाले संक्रमणों के उपचार में प्रयोग किया जाता है, सी. जेजुनी के कारण होने वाले आंत्रशोथ के लिए उपयोग किया जाता है, और त्वचा और कोमल ऊतकों के मध्यम संक्रमण के लिए बीटा-लैक्टम के बजाय इस्तेमाल किया जा सकता है (एस) पाइोजेन्स और एस ऑरियस)।

क्लेरिथ्रोमाइसिन और एज़िथ्रोमाइसिन

क्लेरिथ्रोमाइसिनतथा azithromycinएरिथ्रोमाइसिन की तुलना में कुछ रोगजनकों के खिलाफ अधिक सक्रिय। क्लैरिथ्रोमाइसिन और एज़िथ्रोमाइसिन (लेकिन डायरिथ्रोमाइसिन नहीं) एच। इन्फ्लूएंजा के खिलाफ एरिथ्रोमाइसिन की तुलना में अधिक सक्रिय हैं और श्वसन पथ के संक्रमण के लिए अनुभवजन्य चिकित्सा के साधन के रूप में अधिक उपयुक्त हैं यदि एच। इन्फ्लूएंजा एक संभावित रोगज़नक़ है।

तथा स्पष्टीथ्रोमाइसिन, और एज़िथ्रोमाइसिन माइकोबैक्टीरियम एवियम कॉम्प्लेक्स के खिलाफ सक्रिय हैं, जो रोगियों में एक महत्वपूर्ण रोगज़नक़ है। क्लैरिथ्रोमाइसिन अधिकांश अन्य गैर-ट्यूबरकुलस माइकोबैक्टीरिया के खिलाफ उपयोगी है। यह हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के खिलाफ भी बहुत सक्रिय है और आमतौर पर अल्सर पॉलीथेरेपी के लिए उपयोग की जाने वाली दवाओं के एक परिसर का एक घटक है। ग्रहणीएच. पाइलोरी के कारण होता है। एज़िथ्रोमाइसिन क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस पर कार्य करता है और एकमात्र ऐसी दवा है जो इस रोगज़नक़ के कारण होने वाले मूत्रमार्गशोथ और गर्भाशयग्रीवाशोथ का इलाज एक ही खुराक से कर सकती है।

क्लेरिथ्रोमाइसिन ® एक चौदह-सदस्यीय मैक्रोलाइड है, जो एक अर्ध-सिंथेटिक व्युत्पन्न है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन जीवाणु कोशिकाओं के राइबोसोम झिल्ली के 50S सबयूनिट से बांधता है और प्रोटीन जैवसंश्लेषण को रोकता है। इंट्रासेल्युलर रोगजनकों के खिलाफ सक्रिय।

फार्माकोकाइनेटिक और जीवाणुरोधी गुणों में दवा एरिथ्रोमाइसिन से बेहतर है। अम्लीय वातावरण में एंटीबायोटिक स्थिर होता है। जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो यह काफी जल्दी अवशोषित हो जाता है। सीमैक्सलगभग 2.5 घंटे के बाद पहुंचा है।
क्लैरिथ्रोमाइसिन ऊपरी और निचले श्वसन पथ के संक्रामक घावों, गैर-उपकला एक्स्ट्रास्केलेटल ऊतकों के लिए निर्धारित है, त्वचा, दंत वायुकोशीय प्रणाली। क्लेरिथ्रोमसीन ® माइकोबैक्टीरियल संक्रमणों के लिए लिया जाता है और इम्युनोडेफिशिएंसी वायरस वाले रोगियों में संक्रामक प्रक्रियाओं के उपचार के लिए निर्धारित किया जाता है।

दवा का उपयोग हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के उन्मूलन की पहली पंक्ति में किया जाता है। एंटीबायोटिक तंत्रिका तंत्र, पाचन तंत्र और हेमटोपोइएटिक अंगों की ओर से दुष्प्रभाव का कारण बनता है। मूल दवा क्लैरिथ्रोमाइसिन का इंद्रियों पर प्रभाव पड़ता है। 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों में और संरचना में कम से कम एक घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता वाले रोगियों में एंटीबायोटिक को contraindicated है।

द्विनेत्री ®

यह ग्राम + (स्टैफिलोकोकी, स्ट्रेप्टोकोकी), ग्राम- (हीमोफिलिक बेसिलस, हीमोफिलस, गोनोकोकस, लेगियोनेला न्यूमोफिला, कैंपिलोबैक्टर जेयूनी) विदेशी एजेंटों, साथ ही एनारोबेस (बैक्टेरॉइड्स, क्लोस्ट्रीडिया, पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकी) के खिलाफ सक्रिय है। से जल्दी अवशोषित जठरांत्र पथ... जैव उपलब्धता 50 प्रतिशत तक पहुँच जाती है। आधा जीवन लगभग 4 घंटे है।

क्लैबैक्स ®

यह नवीनतम पीढ़ी का अर्ध-सिंथेटिक मैक्रोलाइड है। क्लैबक्स टॉन्सिलिटिस, निमोनिया और फुरुनकुलोसिस के उपचार में प्रभावी है। एंटीबायोटिक दिन में दो बार 250 मिलीग्राम लिया जाता है, गंभीर संक्रमण के साथ, खुराक दोगुनी हो जाती है। उपचार का कोर्स 1 से 2 सप्ताह है।

क्लाबक्स ओडी ®

मुख्य सक्रिय संघटक क्लैरिथ्रोमाइसिन है। दवा श्वसन पथ, ईएनटी अंगों, त्वचा, जननांग पथ, जठरांत्र संबंधी मार्ग आदि के संक्रमण के लिए प्रभावी है।

Klabaks OD® को कुछ एंटीहिस्टामाइन और सेरोटोनर्जिक एजेंटों के साथ-साथ एंटीसाइकोटिक्स के साथ एक साथ लेने की मनाही है। दवा गंभीर गुर्दे और यकृत विकृति के साथ-साथ पोर्फिरिन रोग वाले रोगियों में contraindicated है।

क्लैरबैक्ट®

यह रोगजनक सूक्ष्मजीवों के प्रोटीन संश्लेषण को भी प्रभावित करता है। यह कोच के बेसिलस को छोड़कर सभी माइकोबैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय है।

Clarbact® जल्दी अवशोषित हो जाता है। भोजन का सेवन अवशोषण को धीमा कर देता है। लंबे समय तक एंटीबायोटिक चिकित्सा सुपरिनफेक्शन (कैंडिडिआसिस) के विकास से भरी होती है। एंटीबायोटिक प्रवेश करता है स्तन का दूधइसलिए स्तनपान की समाप्ति से स्तनपान कराने वाली महिलाओं का उपचार संभव है।

क्लेरिथ्रोसिन ®

यह पीले रंग की गोलियों, फिल्म-लेपित के रूप में निर्मित होता है। भोजन के सेवन की परवाह किए बिना दवा मौखिक रूप से ली जाती है।

क्लैरिट्रोसिन ® ब्रोन्कियल म्यूकोसा की सूजन, ग्रसनी के लिम्फोइड ऊतक, पैलेटिन टॉन्सिल, परानासल साइनस, नोसोकोमियल निमोनिया, बालों के रोम और संक्रमण के लिए निर्धारित है। मुंह... पेप्टिक अल्सर रोग की पुनरावृत्ति को रोकने के लिए दवा ली जाती है।

क्लैसिड ®

लेकोक्लर ®

Lecoclar® छह महीने से कम उम्र के बच्चों को निर्धारित नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि इसे बढ़ाने के लिए इसकी प्रभावशीलता और सुरक्षा पर पर्याप्त डेटा नहीं है। हेपेटाइटिस के इतिहास वाले रोगियों में एंटीबायोटिक को contraindicated है।

इसमें ग्राम-पॉजिटिव (स्टैफिलोकोसी, पेनिसिलिन का उत्पादन और उत्पादन नहीं करना; स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी, क्लोस्ट्रीडिया, बैसिलस एन्थ्रेसिस, कोरिनेबैक्टीरियम डिप्थीरिया), और ग्राम-नेगेटिव सूक्ष्मजीव (गोनोकोकी, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, और पर्टुसिस) दोनों सहित कार्रवाई की एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है। स्पाइरोकेट्स, रिकेट्सिया।

ग्राम-नकारात्मक बेसिली एरिथ्रोमाइसिन के प्रतिरोधी हैं: आंतों, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, साथ ही शिगेला, साल्मोनेला, आदि।

संकेत:
जीवाणु संक्रमण: डिप्थीरिया (डिप्थीरिया कैरिज सहित), काली खांसी (संक्रमण के जोखिम में संवेदनशील व्यक्तियों में रोग की रोकथाम सहित), ट्रेकोमा, ब्रुसेलोसिस, लीजियोनेरेस रोग, स्कार्लेट ज्वर, अमीबिक पेचिश, सूजाक; क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस के कारण नवजात शिशुओं में नेत्रश्लेष्मलाशोथ, बच्चों में निमोनिया और गर्भवती महिलाओं में जननांग संक्रमण; प्राथमिक उपदंश (पेनिसिलिन से एलर्जी वाले रोगियों में), सीधी।
दवा के लिए विशिष्ट रोगजनकों; गठिया के रोगियों में स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमण (टॉन्सिलिटिस, ग्रसनीशोथ) की रोकथाम, हृदय दोष वाले रोगियों में दंत प्रक्रियाओं के दौरान संक्रामक जटिलताओं। यह ग्राम-पॉजिटिव रोगजनकों (विशेष रूप से स्टेफिलोकोसी) के उपभेदों के कारण जीवाणु संक्रमण के उपचार के लिए एक आरक्षित एंटीबायोटिक है जो पेनिसिलिन के लिए प्रतिरोधी हैं। संक्रामक रोगों के गंभीर रूपों में, जब दवा को मौखिक रूप से लेना अप्रभावी या असंभव होता है, तो वे एरिथ्रोमाइसिन - एरिथ्रोमाइसिन फॉस्फेट के घुलनशील रूप के अंतःशिरा प्रशासन का सहारा लेते हैं। सपोसिटरी में एरिथ्रोमाइसिन उन मामलों में निर्धारित किया जाता है जहां अंतर्ग्रहण मुश्किल होता है।

आरपी .: एरिथ्रोमाइसिनी 0.25

डी.टी.डी. N.20 टैब में।

एस। 2 गोलियाँ दिन में 4 बार।

14 दिनों के भीतर

लेगियोनेलोसिस के साथ।

azithromycin(संक्षेप में)

उच्च सांद्रता में, ग्राम-पॉजिटिव के संबंध में इसका जीवाणुनाशक प्रभाव होता है।
ओनिया, यूरियाप्लाज्मा यूरियालिटिकम, ट्रेपोनिमा पैलिडम, बोरेलिया बर्गडोफेरी। एरिथ्रोमाइसिन-प्रतिरोधी ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय नहीं है।

संकेत:

संवेदनशील माइक्रोफ्लोरा के कारण ऊपरी श्वसन पथ और ईएनटी अंगों का संक्रमण: टॉन्सिलिटिस, साइनसिसिस, टॉन्सिलिटिस, ओटिटिस मीडिया; लाल बुखार; निचले श्वसन पथ के संक्रमण: बैक्टीरियल और एटिपिकल निमोनिया, ब्रोंकाइटिस; त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण: एरिज़िपेलस, इम्पेटिगो, दूसरे संक्रमित डर्माटोज़; मूत्रजननांगी पथ के संक्रमण: सूजाक और गैर सूजाक मूत्रमार्गशोथ और / या गर्भाशयग्रीवाशोथ; लाइम रोग (बोरेलिओसिस)।

आरपी .: एज़िथ्रोमाइसिनी 0.25

डी.टी.डी. N.10 कैप्स में।

एस। पहले दिन, 1 कैप्सूल

सुबह और शाम, 2 से . तक

5वां दिन 1 कैप्सूल 1 बार

एक दिन में। संक्रमण के साथ

ऊपरी और निचले खंड

श्वसन तंत्र।

Roxithromycin(रूलिड)

दवा के प्रति संवेदनशील: स्ट्रेप्टोकोकी समूह ए और बी, सहित। स्ट्र. पाइोजेन्स, स्ट्र। एग्लैक्टिया, स्ट्र। माइटिस, सौंगिस, विरिडान, स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया; नाइस्सेरिया मेनिंजाइटिस; ब्रांहैमेलाकैटरलिस; वोर्डेटेला पर्टुसिस; लिस्टेरिया monocytogenes; कोरिनेबैक्टीरियम डिप्थीरिया; क्लोस्ट्रीडियम; माइकोप्लाज्मा न्यूमोनिया; पाश्चरेला मल्टीसिडा; यूरियाप्लाज्मा यूरियालिटिकम; क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस, निमोनिया और सिटासी; लेजिओनेला न्यूमोफिला; कैम्पिलोबैक्टर; गार्डनेरेला वेजिनेलिस। असंगत रूप से संवेदनशील: हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा; बैक्टेरॉइड्स फ्रैगिलिस और विब्रियो कोलेरे। प्रतिरोधी: एंटरोबैक्टीरियासी, स्यूडोमोनास, एसीनेटोबैक्टर।

संकेत:

ऊपरी और निचले श्वसन पथ, त्वचा और कोमल ऊतकों, मूत्र पथ (यौन संचारित संक्रमणों सहित, सूजाक को छोड़कर) के दवा-संवेदनशील संक्रमणों का उपचार, ओडोन्टोलॉजी में संक्रमण (ब्रोंकाइटिस, निमोनिया, टॉन्सिलिटिस, स्कार्लेट ज्वर, ओटिटिस मीडिया, साइनसाइटिस, डिप्थीरिया, काली खांसी, ट्रेकोमा, ब्रुसेलोसिस, लेगियोनेयर्स रोग, आदि)। बीमारों के संपर्क में रहने वाले व्यक्तियों में मेनिंगोकोकल मेनिन्जाइटिस की रोकथाम।

आरपी.: टैब। रॉक्सिथ्रोमाइसिनी 0.15 एन.20

डी.एस. 1 गोली 2 बार

दिन, सुबह और शाम पहले

खाना।

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वर्तमान में, फुफ्फुसीय और otorhinolaryngological अभ्यास में संक्रमण के उपचार में नैदानिक ​​और बाह्य रोगी अभ्यास में मैक्रोलाइड्स के उपयोग में रुचि बढ़ गई है। मैक्रोलाइड्स को व्यापक समुदाय-अधिग्रहित संक्रमण वाले रोगियों के प्रबंधन के लिए घरेलू दिशानिर्देशों में शामिल किया गया है, विशेष रूप से, साइनसाइटिस, ओटिटिस मीडिया, समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के साथ; साथ ही, वे इन बीमारियों के लिए न केवल औपचारिक रूप से अनुभवजन्य चिकित्सा के साधन हैं, बल्कि वास्तव में डॉक्टरों की प्राथमिकताओं और वास्तविक रोजमर्रा के नुस्खे दोनों में एक अग्रणी स्थान पर हैं।

मैक्रोलाइड्स के सामान्य गुण

जून 2006 में लिस्बन में आयोजित संक्रामक रोगों और रोगाणुरोधी कीमोथेरेपी पर बारहवीं अंतर्राष्ट्रीय कांग्रेस में, मैक्रोलाइड्स के नैदानिक ​​और औषधीय वर्गीकरण, इसके व्यावहारिक अभिविन्यास के लिए आकर्षक, चर्चा के लिए आगे रखा गया था। इस वर्ग के एंटीबायोटिक दवाओं को उनके इंट्रासेल्युलर फार्माकोडायनामिक्स के अनुसार 2 समूहों में विभाजित करने का प्रस्ताव है। पहले समूह की दवाएं ल्यूकोसाइट्स में तेजी से प्रवेश करती हैं, उन्हें संक्रमण के फोकस में अधिक धीरे-धीरे छोड़ा जाता है, लेकिन मौलिक रूप से महत्वपूर्ण यह है कि वे दूसरे समूह के एंटीबायोटिक दवाओं के विपरीत, केवल फागोसाइटिक कोशिकाओं का उपयोग करते हैं। मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स उच्च सांद्रता में फ़ैगोसाइट्स सहित सूजन वाली कोशिकाओं में जमा होते हैं, जो इन एंटीबायोटिक दवाओं को संक्रमण की साइट पर तेजी से पहुंचाने के लिए जाने जाते हैं। विशेष रूप से, एज़िथ्रोमाइसिन अंतर्ग्रहण के कुछ घंटों के भीतर सूजन वाले ऊतकों में पाया जाता है और कई दिनों तक उच्च उन्मूलन सांद्रता में रहता है। मैक्रोलाइड्स की रासायनिक संरचना मैक्रोसाइक्लिक लैक्टोन रिंग पर आधारित होती है; इसमें शामिल कार्बन परमाणुओं की संख्या के आधार पर, 14-सदस्यीय (एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन), 15-सदस्यीय (एज़िथ्रोमाइसिन) और 16-सदस्यीय (स्पिरामाइसिन, जोसामाइसिन, मिडेकैमाइसिन) मैक्रोलाइड प्रतिष्ठित हैं।

मैक्रोलाइड्स के सामान्य गुणों में शामिल हैं: मुख्यतः बैक्टीरियोस्टेटिक क्रिया; ग्राम (+) कोक्सी (स्ट्रेप्टोकोकी, स्टेफिलोकोसी) और इंट्रासेल्युलर रोगजनकों (माइकोप्लाज्मा, क्लैमाइडिया, लेगियोनेला) के खिलाफ गतिविधि; एच। इन्फ्लूएंजा के खिलाफ कम गतिविधि; कोशिकाओं के अंदर उच्च सांद्रता; कम विषाक्तता; बीटा-लैक्टम के साथ कोई क्रॉस-एलर्जी नहीं।

मैक्रोलाइड्स की रोगाणुरोधी गतिविधि के स्पेक्ट्रम में लगभग सभी श्वसन जीवाणु रोगजनक शामिल हैं, जिनमें एटिपिकल सूक्ष्मजीव शामिल हैं जो स्वाभाविक रूप से बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के लिए प्रतिरोधी हैं। सभी मैक्रोलाइड्स की विशेषता मुख्य रूप से बैक्टीरियोस्टेटिक क्रिया, ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी और इंट्रासेल्युलर रोगजनकों (माइकोप्लाज्मा, क्लैमाइडिया, लेगियोनेला), उच्च ऊतक सांद्रता, कम विषाक्तता, बीटा-लैक्टम के साथ कोई क्रॉस-एलर्जी नहीं है। सबिनहिबिटरी सांद्रता में मैक्रोलाइड्स एल्गिनेट के उत्पादन को कम करने में सक्षम हैं (यह जैविक सतहों पर बैक्टीरिया के आसंजन को सुनिश्चित करता है) और पी। एरुगिनोसा और प्रोटीस मिराबिलिस की गतिशीलता, जिससे उपनिवेश और बायोफिल्म गठन की डिग्री कम हो जाती है। मैक्रोलाइड्स "ऊतक" एंटीबायोटिक दवाओं से संबंधित हैं और टॉन्सिल, लिम्फ नोड्स, मध्य कान, परानासल साइनस, फेफड़े, ब्रोन्कियल स्राव, फुफ्फुस द्रव और श्रोणि अंगों में सबसे अधिक तीव्रता से जमा होते हैं। मैक्रोलाइड समूह की तैयारी ग्रैन्यूलोसाइट्स, मोनोसाइट्स, वायुकोशीय मैक्रोफेज, फाइब्रोब्लास्ट में प्रवेश करती है और उनके द्वारा संक्रमण के केंद्र में पहुंचाई जाती है, जहां वे सांद्रता बनाते हैं जो संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के लिए न्यूनतम निरोधात्मक एकाग्रता से कई गुना अधिक होती हैं।

आधुनिक मैक्रोलाइड्स, अन्य रोगाणुरोधी दवाओं के विपरीत, विरोधी भड़काऊ, इम्यूनोमॉड्यूलेटरी और म्यूको-विनियमन गुण हैं। उनका फागोसाइटोसिस, केमोटैक्सिस, न्यूट्रोफिल की हत्या और एपोप्टोसिस पर लाभकारी प्रभाव पड़ता है, ऑक्सीडेटिव "फट" को रोकता है - अत्यधिक सक्रिय ऑक्सीकरण यौगिकों का निर्माण, मुख्य रूप से NO, अपने स्वयं के ऊतकों को नुकसान पहुंचाने में सक्षम। पॉलीमॉर्फोन्यूक्लियर न्यूट्रोफिल, लिम्फोसाइट्स, ईोसिनोफिल, मोनोसाइट्स के साथ बातचीत, मैक्रोलाइड्स प्रो-इंफ्लेमेटरी साइटोकिन्स के संश्लेषण और स्राव को दबाते हैं - इंटरल्यूकिन्स (आईएल) - आईएल -1, आईएल -6, आईएल -8, ट्यूमर नेक्रोसिस फैक्टर और एंटी- के स्राव को बढ़ाते हैं। भड़काऊ साइटोकिन्स - आईएल -4, आईएल -10। वे ब्रोन्कियल और नाक स्राव की चिपचिपाहट और लोच को कम करते हैं और अधिक स्राव वाले रोगियों में थूक उत्पादन को कम करने में सक्षम हैं। एज़िथ्रोमाइसिन में पॉलीमोर्फोन्यूक्लियर न्यूट्रोफिल में प्रवेश की उच्चतम डिग्री होती है और यह स्पष्टीथ्रोमाइसिन और एरिथ्रोमाइसिन की तुलना में उनमें बहुत अधिक समय तक बरकरार रहती है, जो काफी हद तक फागोसाइटोसिस और एंटी-संक्रमण संरक्षण की क्षमता को बढ़ाती है। एज़िथ्रोमाइसिन न्यूट्रोफिल के क्षरण का कारण बनता है और ऑक्सीडेटिव फट (मैक्रोफेज कार्यों के लिए आवश्यक ऑक्सीजन की खपत) को उत्तेजित करता है। न्यूट्रोफिल डिग्रेन्यूलेशन का प्रमाण रक्त प्लाज्मा में लाइसोसोमल एंजाइम के स्तर में वृद्धि और एज़िथ्रोमाइसिन की पहली खुराक लेने के बाद मैक्रोफेज में कमी है।

एरिथ्रोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन

आइए अब हम इस वर्ग की दवाओं के प्रतिनिधियों के साथ और अधिक विस्तार से परिचित हों।

अब तक, एरिथ्रोमाइसिन का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है - पहला प्राकृतिक मैक्रोलाइड, हेमोलिटिक समूह ए स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी, स्टेफिलोकोसी, इंट्रासेल्युलर सूक्ष्मजीव (क्लैमाइडिया, मायकोप्लाज्मा, लेगियोनेला, कैंपिलोबैक्टर), पर्टुसिस रोगजनकों, डिप्थीरिया पर कार्य करता है। जब मौखिक रूप से लिया जाता है, तो दवा पेट के अम्लीय वातावरण में आंशिक रूप से निष्क्रिय होती है, इसलिए जैव उपलब्धता 30 से 60% तक भिन्न हो सकती है और भोजन की उपस्थिति में काफी कम हो जाती है। बीबीबी में खराब रूप से प्रवेश करता है, यकृत में चयापचय होता है, मुख्य रूप से जठरांत्र संबंधी मार्ग के माध्यम से उत्सर्जित होता है। इसका उपयोग पेनिसिलिन (टॉन्सिलोफेरींजाइटिस, स्कार्लेट ज्वर, आमवाती बुखार की रोकथाम) से एलर्जी वाले रोगियों में स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमण के लिए किया जाता है।

एरिथ्रोमाइसिन का उपयोग सर्जरी से पहले आंत के नियमित "नसबंदी" के लिए किया जा सकता है, जिसमें कैंपिलोबैक्टीरियोसिस, समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया, डिप्थीरिया, काली खांसी, पीरियोडोंटाइटिस, त्वचा और कोमल ऊतक संक्रमण, क्लैमाइडियल संक्रमण, माइकोप्लाज्मा संक्रमण, लेगियोनेलोसिस होता है। एरिथ्रोमाइसिन का उपयोग मौखिक रूप से किया जाता है - भोजन से 1 घंटे पहले हर 6 घंटे में 0.25-0.5 ग्राम; स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलोफेरीन्जाइटिस के साथ, 10 दिनों के लिए हर 8-12 घंटे में 0.25 ग्राम; आमवाती बुखार की रोकथाम के लिए, हर 12 घंटे में 0.25 ग्राम। अंतःशिरा ड्रिप, हर 6 घंटे में 0.5-1.0 ग्राम। ओलियंडोमाइसिन की रोगाणुरोधी गतिविधि एरिथ्रोमाइसिन की तुलना में कम है, और इसके अलावा, यह रोगियों द्वारा बदतर सहन किया जाता है, इसलिए दवा है बहुत कम ही निर्धारित।

क्लेरिथ्रोमाइसिन एक अर्ध-सिंथेटिक 14-सदस्यीय मैक्रोलाइड है। गतिविधि का स्पेक्ट्रम एरिथ्रोमाइसिन के करीब है। एरिथ्रोमाइसिन के विपरीत, क्लैरिथ्रोमाइसिन में एक सक्रिय मेटाबोलाइट है - 14-हाइड्रॉक्सी-क्लैरिथ्रोमाइसिन, जिसके कारण एच। इन्फ्लूएंजा के खिलाफ गतिविधि बढ़ जाती है; एच। पाइलोरी के खिलाफ सबसे सक्रिय मैक्रोलाइड; एटिपिकल माइकोबैक्टीरिया पर कार्य करता है; बेहतर सहन; 6 महीने से कम उम्र के बच्चों, गर्भवती और स्तनपान कराने वाले बच्चों के लिए निर्धारित नहीं है।

इसके अलावा, मैक्रोलाइड समूह की एक आधुनिक दवा एज़िथ्रोमाइसिन है। एरिथ्रोमाइसिन के विपरीत, एज़िथ्रोमाइसिन एच। इन्फ्लूएंजा (बीटा-लैक्टामेस का उत्पादन करने वाले सहित) के खिलाफ सक्रिय है।

एज़िट्रोमाइसिन का लाभप्रद अंतर

एज़िथ्रोमाइसिन एरोबिक ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय है: स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया, स्ट्रेप्टोकोकस पाइोजेन्स, स्ट्रेप्टोकोकस एग्लैक्टिया और कई अन्य। अन्य; एनारोबिक बैक्टीरिया: बैक्टेरॉइड्स बिवियस, क्लोस्ट्रीडियम परफिरिंगेंस, पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी; इंट्रासेल्युलर सूक्ष्मजीव: क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस, माइकोप्लाज्मा न्यूमोनिया, यूरियाप्लाज्मा यूरियालिटिकम, बोरेलिया बर्गडोरफेरी, साथ ही ट्रेपोनिमा पैलिडम।

एज़िथ्रोमाइसिन की उच्च और स्थिर सांद्रता के निर्माण के मुख्य स्थान फेफड़े के ऊतक, ब्रोन्कियल स्राव, साइनस, टॉन्सिल, मध्य कान, प्रोस्टेट, गुर्दे और मूत्र हैं। जब ब्रोन्कियल म्यूकोसा में एक ही खुराक ली जाती है, तो एज़िथ्रोमाइसिन की एकाग्रता 200 गुना होती है, और ब्रोन्कोएलेवोलर स्राव में यह सीरम एकाग्रता से 80 गुना अधिक होता है। इस प्रकार, एज़िथ्रोमाइसिन संक्रमण के फॉसी में उच्च सांद्रता बनाने में अन्य मैक्रोलाइड्स के साथ अनुकूल रूप से तुलना करता है - 30-50, और कुछ रिपोर्टों के अनुसार, सीरम की तुलना में 100 गुना अधिक। गुर्दे और यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में और बुजुर्गों में, फार्माकोकाइनेटिक्स महत्वपूर्ण रूप से नहीं बदलता है, जो इसे स्पष्ट भय के बिना उपयोग करने की अनुमति देता है।

एज़िथ्रोमाइसिन बीटा-लैक्टम और एमिनोग्लाइकोसाइड्स से हिस्टोहेमेटोजेनस बाधाओं को भेदने की क्षमता में बेहतर है। एंटीबायोटिक अणु की संरचना अम्लीय सेल ऑर्गेनेल और दवा के सबसे लंबे आधे जीवन (एज़िथ्रोमाइसिन की खुराक के आधार पर 48-60 घंटे) के साथ एक मजबूत बंधन प्रदान करती है, जो इसे दिन में एक बार लेने की अनुमति देती है। इसी समय, मानक खुराक में मौखिक प्रशासन के 3-5-दिवसीय पाठ्यक्रमों के पूरा होने के बाद एंटीबायोटिक प्रभाव 7-10 दिनों या उससे अधिक तक रहता है। अन्य मैक्रोलाइड्स की तुलना में एज़िथ्रोमाइसिन का निस्संदेह लाभ गैस्ट्रिक जूस के हाइड्रोक्लोरिक एसिड की कार्रवाई के लिए काफी अधिक प्रतिरोध है, और साइटोक्रोम P450 के माइक्रोसोमल सिस्टम पर एक निरोधात्मक प्रभाव की अनुपस्थिति प्रदान करता है। कम संभावनादवाओं का पारस्परिक प्रभाव।

पहले लाइसोसोम में जमा हो जाता है

एज़िथ्रोमाइसिन मूत्रजननांगी पथ के श्वसन पथ, अंगों और ऊतकों में, प्रोस्टेट ग्रंथि में, त्वचा और कोमल ऊतकों में अच्छी तरह से प्रवेश करता है। ऊतकों में उच्च सांद्रता (रक्त प्लाज्मा की तुलना में 10-50 गुना अधिक) और लंबे T1 / 2 रक्त प्लाज्मा प्रोटीन के लिए एज़िथ्रोमाइसिन के कम बंधन के साथ-साथ यूकेरियोटिक कोशिकाओं में प्रवेश करने और लाइसोसोम के आसपास के वातावरण में ध्यान केंद्रित करने की क्षमता के कारण होते हैं, जो महत्वपूर्ण पीएच 7 यूनिट से नीचे है।

एज़िथ्रोमाइसिन की मुख्य रूप से लाइसोसोम में जमा होने की क्षमता इंट्रासेल्युलर रोगजनकों के उन्मूलन के लिए विशेष रूप से महत्वपूर्ण है। यह साबित हो चुका है कि फागोसाइट्स संक्रमण की जगहों पर एजिथ्रोमाइसिन पहुंचाते हैं, जहां इसे फागोसाइटोसिस के दौरान छोड़ा जाता है। संक्रमण के फॉसी में एज़िथ्रोमाइसिन की एकाग्रता स्वस्थ ऊतकों की तुलना में काफी अधिक है और सूजन शोफ की डिग्री से संबंधित है। फागोसाइट्स में इसकी उच्च सांद्रता के बावजूद, एज़िथ्रोमाइसिन उनके कार्य को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करता है। एज़िथ्रोमाइसिन अंतिम खुराक लेने के बाद 5-7 दिनों के लिए भड़काऊ फोकस में जीवाणुनाशक सांद्रता में रहता है, जिससे उपचार के छोटे (3-दिन और 5-दिन) पाठ्यक्रम विकसित करना संभव हो गया।

पेनिसिलिन (स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलोफेरीन्जाइटिस, तीव्र साइनसिसिस), निचले श्वसन पथ के संक्रमण (LRT) से एलर्जी के मामले में एज़िथ्रोमाइसिन के उपयोग के संकेत ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण (URT) हैं। सीओपीडी का बढ़ना, समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया), दांतों में संक्रमण, त्वचा और कोमल ऊतकों का संक्रमण, क्लैमाइडियल संक्रमण, माइकोप्लाज्मा संक्रमण, एड्स में एटिपिकल माइकोबैक्टीरियोसिस की रोकथाम, स्कार्लेट ज्वर। ऊपरी और निचले श्वसन पथ के संक्रमण वाले वयस्कों के लिए, एज़िथ्रोमाइसिन को 3 दिनों के लिए प्रति दिन 500 मिलीग्राम (2 कैप्सूल) निर्धारित किया जाता है; कोर्स की खुराक - 1.5 ग्राम। त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण के लिए, 1 ग्राम (4 कैप्सूल) पहले दिन निर्धारित किया जाता है, फिर - 500 मिलीग्राम (2 कैप्सूल) प्रतिदिन 2 से 5 दिनों तक; कोर्स की खुराक - 3 जी। तीव्र सीधी मूत्रमार्गशोथ या गर्भाशयग्रीवाशोथ में, 1 ग्राम (4 कैप्सूल) एक बार निर्धारित किया जाता है।

लाइम रोग (बोरेलिओसिस) के लिए, उपचार के लिए आरंभिक चरण(एरिथेमा माइग्रेन) पहले दिन 1 ग्राम (4 कैप्स।) और दूसरे से 5 वें दिन 500 मिलीग्राम (2 कैप्स।) प्रतिदिन (कोर्स खुराक - 3 ग्राम) निर्धारित किया जाता है। हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े पेट और ग्रहणी के रोगों के लिए, प्रति दिन 1 ग्राम (4 कैप्सूल) एक संयुक्त एंटी-हेलिकोबैक्टर पाइलोरी थेरेपी के हिस्से के रूप में 3 दिनों के लिए निर्धारित किया जाता है। ऊपरी श्वसन पथ और एलटीपी, त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण वाले 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों के लिए, दवा को 3 दिनों के लिए 10 मिलीग्राम / किग्रा 1 बार / दिन की दर से निर्धारित किया जाता है (पाठ्यक्रम खुराक - 30 मिलीग्राम / किग्रा) या पहले दिन - 10 मिलीग्राम / किग्रा, फिर 4 दिन - 5-10 मिलीग्राम / किग्रा / दिन। ऊपरी और निचले श्वसन पथ के संक्रमण वाले बच्चों के लिए, त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण, निलंबन के रूप में एज़िथ्रोमाइसिन को 3 दिनों के लिए शरीर के वजन के 10 मिलीग्राम / किग्रा की दर से निर्धारित किया जाता है।

16-टुकड़ा मैक्रोलाइड्स

स्पाइरामाइसिन पहले प्राकृतिक रूप से पाए जाने वाले 16-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स में से एक है। विशेषताएं: 14- और 15-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स के प्रतिरोधी कुछ न्यूमोकोकी और स्ट्रेप्टोकोकस पाइोजेन्स के खिलाफ सक्रिय, टोक्सोप्लाज्मा और क्रिप्टोस्पोरिडियम पर कार्य करता है, जैव उपलब्धता (30-40%) भोजन के सेवन पर निर्भर नहीं करता है, एरिथ्रोमाइसिन की तुलना में उच्च और स्थिर ऊतक सांद्रता बनाता है, टी है 8-14 घंटे। दवा साइटोक्रोम P450 isoenzymes की गतिविधि को प्रभावित नहीं करती है, इसलिए यह अन्य दवाओं के चयापचय को नहीं बदलती है। उपयोग के लिए संकेत: पेनिसिलिन से एलर्जी के साथ यूआरटी संक्रमण (स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलोफेरींजाइटिस), एनडीपी संक्रमण (सीओपीडी का तेज होना, समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया), क्रमिक संक्रमण, त्वचा और कोमल ऊतक संक्रमण, क्लैमाइडियल संक्रमण, माइकोप्लाज्मा संक्रमण, टोक्सोप्लाज़मोसिज़, क्रिप्टोस्पोरिडिओसिस।

मिडकैमाइसिन एक प्राकृतिक रूप से पाया जाने वाला 16-सदस्यीय मैक्रोलाइड है। गतिविधि और अन्य गुणों के स्पेक्ट्रम के संदर्भ में, यह स्पाइरामाइसिन के समान है (लेकिन प्रोटोजोआ पर कार्य नहीं करता है)। इसके उपयोग के संकेत पेनिसिलिन से एलर्जी के साथ यूआरटी संक्रमण (स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलोफेरीन्जाइटिस), एनडीपी संक्रमण (सीओपीडी का तेज होना, समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया), त्वचा और कोमल ऊतक संक्रमण, मूत्रजननांगी संक्रमण, माइकोप्लाज्मा संक्रमण हैं।

जोसामाइसिन अपनी मुख्य विशेषताओं में अन्य 16-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स के करीब है, साइटोक्रोम P450 को थोड़ा रोकता है। कार्बामाज़ेपिन और साइक्लोस्पोरिन के साथ संयुक्त होने पर ही चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण बातचीत की सूचना मिली है। इसके उपयोग के संकेत पेनिसिलिन से एलर्जी के साथ यूआरटी संक्रमण (स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलोफेरीन्जाइटिस), एनडीपी संक्रमण, त्वचा और कोमल ऊतक संक्रमण और मूत्रजननांगी संक्रमण हैं।

मैक्रोलाइड्स के ड्रग इंटरैक्शन

14-सदस्यीय मैक्रोलाइड साइटोक्रोम P450 3A4 आइसोनिजाइम की गतिविधि को कम करते हैं, इसलिए, वे कई दवाओं के यकृत चयापचय को धीमा कर देते हैं (तालिका 26-11)। 15- और 16-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स का माइक्रोसोमल एंजाइमों की गतिविधि पर बहुत कम या कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। पर एक साथ उपयोगएज़िथ्रोमाइसिन और एंटासिड (एल्यूमीनियम और मैग्नीशियम युक्त) एज़िथ्रोमाइसिन के अवशोषण को धीमा कर देते हैं। इथेनॉल और भोजन एज़िथ्रोमाइसिन के अवशोषण को धीमा कर देते हैं और कम कर देते हैं। वार्फरिन और एज़िथ्रोमाइसिन (सामान्य खुराक में) की संयुक्त नियुक्ति के साथ, प्रोथ्रोम्बिन समय में कोई बदलाव नहीं पाया गया, हालांकि, यह देखते हुए कि मैक्रोलाइड्स और वार्फरिन की परस्पर क्रिया थक्कारोधी प्रभाव को बढ़ा सकती है, रोगियों को प्रोथ्रोम्बिन समय के सावधानीपूर्वक नियंत्रण की आवश्यकता होती है। एज़िथ्रोमाइसिन और डिगॉक्सिन के संयुक्त उपयोग से उत्तरार्द्ध की एकाग्रता बढ़ जाती है। जब थियोफिलाइन, कार्बामाज़ेपिन, साइक्लोस्पोरिन, ब्रोमोक्रिप्टिन, डिसोपाइरामाइड के साथ एक साथ प्रशासित किया जाता है, तो एरिथ्रोमाइसिन यकृत में चयापचय को रोककर रक्त में उनकी एकाग्रता को बढ़ाता है। जब एरिथ्रोमाइसिन को लवस्टैटिन के साथ जोड़ा जाता है, तो गंभीर मायोपैथी और रबडोमायोलिसिस विकसित हो सकता है। एरिथ्रोमाइसिन लेते समय डिगॉक्सिन की जैव उपलब्धता आंतों के माइक्रोफ्लोरा द्वारा डिगॉक्सिन निष्क्रियता में कमी के कारण बढ़ सकती है।

एरिथ्रोमाइसिन के लिए अवांछनीय प्रतिक्रियाओं में, अपच और अपच संबंधी घटनाओं को प्रतिष्ठित किया जा सकता है (20-30% रोगियों में) - गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गतिशीलता (प्रोकेनेटिक, मोटिलिन जैसी कार्रवाई) की उत्तेजना के कारण, नवजात शिशुओं में पाइलोरिक स्टेनोसिस (इसलिए, यह बेहतर है) उन्हें 16-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स - स्पाइरामाइसिन, मिडेकैमाइसिन) लिखने के लिए। मैक्रोलाइड्स का उपयोग करते समय एलर्जी की प्रतिक्रिया बहुत कम होती है। पर अंतःशिरा प्रशासनदवाओं, थ्रोम्बोफ्लिबिटिस का विकास संभव है (इसलिए, इसे अधिकतम संभव कमजोर पड़ने और धीमी गति से जलसेक के रूप में प्रशासित किया जाना चाहिए)।

एरगोटामाइन और डायहाइड्रोएरगोटामाइन के साथ एज़िथ्रोमाइसिन के एक साथ उपयोग के साथ, उत्तरार्द्ध (वासोस्पास्म, डाइस्थेसिया) के विषाक्त प्रभाव में वृद्धि होती है। ट्रायज़ोलम और एज़िथ्रोमाइसिन की संयुक्त नियुक्ति निकासी को कम करती है और बढ़ाती है औषधीय प्रभावत्रिजोलम। एज़िथ्रोमाइसिन उत्सर्जन को धीमा कर देता है और साइक्लोसेरिन, अप्रत्यक्ष थक्कारोधी, मिथाइलप्रेडनिसोलोन, फेलोडिपाइन के प्लाज्मा एकाग्रता और विषाक्तता को बढ़ाता है, साथ ही ड्रग्स जो माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण (कार्बामाज़ेपिन, टेरफेनडाइन, साइक्लोस्पोरिन, हेक्सोबार्बिटल, एर्गोट एल्कलॉइड, डिसोराडिक एसिड, हाइपोफिलाइन और एजेंटों से गुजरती हैं। अन्य ज़ैंथिन डेरिवेटिव) - हेपेटोसाइट्स में एज़िथ्रोमाइसिन द्वारा माइक्रोसोमल ऑक्सीकरण के निषेध के कारण। Lincosamines azithromycin की प्रभावशीलता को कमजोर करता है, जबकि टेट्रासाइक्लिन और chloramphenicol इसे बढ़ाते हैं। एज़िथ्रोमाइसिन औषधीय रूप से हेपरिन के साथ असंगत है।

श्वसन संक्रमण के उपचार में पहला

मैक्रोलाइड्स लगभग सभी रोगजनकों के खिलाफ सक्रिय रहते हैं श्वासप्रणाली में संक्रमण, जिसने उन्हें यूआरटी और एलआरपी संक्रमण के इलाज में सबसे आगे लाया। मैक्रोलाइड की तैयारी व्यापक रूप से समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया, पुरानी प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोग के संक्रामक-निर्भर उत्तेजना, ओटोरहिनोलारिंजोलॉजिकल अभ्यास में संक्रमण (तीव्र और पुरानी टोनिलिटिस की जीवाणुरोधी चिकित्सा, तीव्र जीवाणु साइनसिसिटिस, ओटिटिस मीडिया, फ्रंटल साइनसिसिटिस) के उपचार में व्यापक रूप से उपयोग की जाती है। कई लेखक इस विकृति के उपचार में एज़िथ्रोमाइसिन के बेहतर उपयोग पर ध्यान देते हैं।

अस्पताल में भर्ती रोगियों में, संयुक्त एंटीबायोटिक चिकित्सा करने की सिफारिश की जाती है, विशेष रूप से गंभीर मामलों में, जिसकी पुष्टि कई नैदानिक ​​टिप्पणियों से होती है। इस प्रकार, विभिन्न एटियलजि के समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया वाले 1391 रोगियों पर एक कोहोर्ट अध्ययन से पता चला है कि सेफलोस्पोरिन के संयोजन के साथ उपचार में मृत्यु दर तीसरी पीढ़ीमैक्रोलाइड के साथ बीटा-लैक्टम (आरआर 2; 95% सीआई 1.24-3.23) के साथ मोनोथेरेपी की तुलना में 2 गुना कम है। एक अन्य अध्ययन में, बीटा-लैक्टम + मैक्रोलाइड का संयोजन बीटा-लैक्टम + क्विनोलोन (क्रमशः मृत्यु दर 4.9% और 15.0%) की तुलना में अधिक प्रभावी पाया गया।

समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के उपचार के एक बहुकेंद्रीय यादृच्छिक अध्ययन ने एज़िथ्रोमाइसिन (एक एंटीबायोटिक के अंतःशिरा जलसेक के बाद मौखिक प्रशासन के बाद; n = 202) और सेफुरोक्साइम (n = 105) और संयोजन में स्टेपवाइज मोनोथेरेपी की समान नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता दिखाई। एरिथ्रोमाइसिन के साथ (एन = 96)। पहले समूह में रोगियों की स्थिति में सुधार और सुधार 77% था, दूसरे समूह में - 74%। एज़िथ्रोमाइसिन के लाभ यह थे कि उपचार की औसत अवधि को छोटा कर दिया गया था (क्रमशः 8.6 और 10.3 दिन), और इसके कम दुष्प्रभाव थे।

चूंकि एज़िथ्रोमाइसिन में एच। इन्फ्लूएंजा के खिलाफ नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण गतिविधि है, इसलिए तीव्र ब्रोंकाइटिस के उपचार में इसकी प्राथमिकता है, गंभीर सहवर्ती रोगों और गंभीर ब्रोन्कियल रुकावट के बिना युवा रोगियों में पुरानी प्रतिरोधी फुफ्फुसीय रोग का तेज होना। लेकिन 60 वर्ष से अधिक उम्र के रोगियों में और / या मधुमेह मेलेटस, कंजेस्टिव हार्ट फेल्योर, क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज से पीड़ित, ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों की भूमिका बढ़ जाती है, इसलिए, संयोजन चिकित्सा की आवश्यकता होती है, जिसका एक प्रकार आधुनिक मैक्रोलाइड्स का संयोजन है। (उदाहरण के लिए, एज़िथ्रोमाइसिन) तीसरी पीढ़ी के सेफलोस्पोरिन या अवरोधक-संरक्षित पेनिसिलिन के साथ।

60 वर्ष से कम आयु के रोगियों में, गैर-गंभीर समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया की मोनोथेरेपी के साथ सहवर्ती विकृति के बिना टैबलेट एज़िथ्रोमाइसिन के साथ, उपचार की अवधि को तीन दिनों तक कम किया जा सकता है, यदि रोज की खुराक 500 मिलीग्राम है। तीव्र ओटिटिस मीडिया में, एंटीबायोटिक चिकित्सा की आम तौर पर स्वीकृत अवधि, जो अवलोकन के 24-72 घंटों के भीतर सकारात्मक गतिशीलता की अनुपस्थिति में इंगित की जाती है, 10 दिन है। तीव्र स्ट्रेप्टोकोकल टॉन्सिलिटिस, ओटिटिस मीडिया में, एज़िथ्रोमाइसिन का 5-दिवसीय कोर्स एस। पाइोजेन्स और एच। इन्फ्लूएंजा के उन्मूलन को सुनिश्चित करता है, जबकि मानक उपचार समय को 2 गुना कम करता है।

तीव्र बैक्टीरियल साइनसिसिस में एज़िथ्रोमाइसिन का उपयोग और तीव्र ट्रेकोब्रोंकाइटिस के उपचार और 3 दिनों (प्रति दिन 500 मिलीग्राम) के लिए क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज के संक्रमण-निर्भर एक्ससेर्बेशन से 10 और 5 के लिए एमोक्सिसिलिन / क्लैवुलनेट के उपचार में समान नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता प्राप्त करने की अनुमति मिलती है। -10 दिन (650 मिलीग्राम दिन में 3 बार); यह साइड इफेक्ट की संख्या को कम करता है।

तो, आधुनिक मैक्रोलाइड्स, मुख्य रूप से एज़िथ्रोमाइसिन, अपने अद्वितीय फार्माकोकाइनेटिक और फार्माकोडायनामिक गुणों, एक पर्याप्त रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम, इम्यूनोमॉड्यूलेटरी और विरोधी भड़काऊ गतिविधि की उपस्थिति, सुरक्षा और आर्थिक लाभ के कारण श्वसन जीवाणु संक्रमण के उपचार में अग्रणी पदों पर काबिज हैं। एज़िथ्रोमाइसिन की एक विशिष्ट विशेषता लंबे समय तक फार्माकोकाइनेटिक्स (टी 1/2, खुराक के आधार पर, 48-60 घंटे है) और 3-5 के पूरा होने के बाद 8-12 दिनों के लिए इम्युनोकोम्पेटेंट कोशिकाओं में लंबे समय तक जमा और रहने की क्षमता है। एक मानक खुराक में मौखिक प्रशासन के दिन के पाठ्यक्रम, जो उपचार की गुणवत्ता से समझौता किए बिना रोगाणुरोधी चिकित्सा की अवधि को छोटा करने की सामान्य प्रवृत्ति के अनुरूप है। इस समूह की दवाओं में कई अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के साथ-साथ सकारात्मक गैर-एंटीबायोटिक प्रभाव की तुलना में कम संख्या में अवांछनीय प्रतिक्रियाएं होती हैं, जो फुफ्फुसीय, ओटोरहिनोलारिंजोलॉजिकल, जेरोन्टोलॉजिकल अभ्यास में उपयोग किए जाने पर महत्वपूर्ण होती हैं। कुछ मैक्रोलाइड्स (एरिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन, आदि) का उपयोग गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान विभिन्न संक्रमणों के इलाज के लिए किया जा सकता है। इसके अलावा, इस समूह के एंटीबायोटिक्स सबसे आम संक्रमणों में अच्छे नैदानिक ​​​​और आर्थिक परिणाम दिखाते हैं।

स्रोत: www.medvestnik.ru

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मैक्रोलाइड्स (एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन और एज़िथ्रोमाइसिन) [संपादित करें]

ऐतिहासिक पृष्ठभूमि[संपादित करें]

एरिथ्रोमाइसिन की खोज 1952 में मैकगायर और उनके सहकर्मियों द्वारा स्ट्रेप्टोमाइसेस एरिथ्रियस के चयापचय उत्पादों में की गई थी। इस सूक्ष्मजीव को फिलीपींस में लिए गए मिट्टी के नमूने से अलग किया गया था। क्लेरिथ्रोमाइसिन और एज़िथ्रोमाइसिन एरिथ्रोमाइसिन के अर्ध-सिंथेटिक डेरिवेटिव हैं (अल्वारेज़-एलकोरो और एनज़लर, 1999)।

रासायनिक गुण[संपादित करें]

मैक्रोलाइड्स को अपना नाम मैक्रोसाइक्लिक लैक्टोन रिंग (एरिथ्रोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन में 14-सदस्यीय और एज़िथ्रोमाइसिन में 15-सदस्यीय) से मिला, जिसमें कम से कम एक डीऑक्सी चीनी अवशेष जुड़ा हुआ है। क्लेरिथ्रोमाइसिन एक मिथाइल समूह द्वारा एरिथ्रोमाइसिन से भिन्न होता है जो हाइड्रॉक्सिल समूह के हाइड्रोजन को स्थिति 6 पर प्रतिस्थापित करता है, जबकि एज़िथ्रोमाइसिन में लैक्टोन रिंग में मिथाइल समूह के साथ एक अतिरिक्त नाइट्रोजन परमाणु होता है। इन संरचनात्मक अंतरों के कारण, एज़िथ्रोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन एक अम्लीय वातावरण में अधिक स्थिर होते हैं, बेहतर रूप से ऊतकों में प्रवेश करते हैं और कार्रवाई का एक व्यापक स्पेक्ट्रम होता है। मैक्रोलाइड्स के रासायनिक सूत्र इस प्रकार हैं:

रोगाणुरोधी गतिविधि[संपादित करें]

एरिथ्रोमाइसिन में आमतौर पर बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव होता है, लेकिन उच्च सांद्रता में यह अत्यधिक संवेदनशील सूक्ष्मजीवों पर जीवाणुनाशक कार्य कर सकता है। इन विट्रो में, एरिथ्रोमाइसिन एरोबिक ग्राम-पॉजिटिव कोसी और रॉड्स (स्टीगबिगेल, 2000) के खिलाफ सबसे अधिक सक्रिय है। स्ट्रेप्टोकोकस पाइोजेन्स और स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया के अतिसंवेदनशील उपभेदों के लिए एमआईसी 0.015 से 1 माइक्रोग्राम / एमएल तक है। हालांकि, एरिथ्रोमाइसिन प्रतिरोधी स्ट्रेप्टोकोकल उपभेदों की संख्या बढ़ रही है। सभी मैक्रोलाइड्स के लिए प्रतिरोध का तंत्र समान है, इसलिए इस तरह के उपभेद इस समूह की अन्य दवाओं के लिए क्रॉस-प्रतिरोधी हैं। मैक्रोलाइड्स के व्यापक उपयोग के कारण, उनके लिए प्रतिरोधी स्ट्रेप्टोकोकस पाइोजेन्स उपभेदों का अनुपात 40% तक पहुंच सकता है (सेप्पला एट अल।, 1997; एस्पोसिटो एट अल।, 1998)। स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया में, मैक्रोलाइड प्रतिरोध की व्यापकता विशेष रूप से पेनिसिलिन-प्रतिरोधी उपभेदों के बीच अधिक है और पेनिसिलिन-संवेदनशील उपभेदों (थॉम्सबेरी एट अल।, 1997; थॉमसबेरी एट अल।, 1999) के बीच 5% की तुलना में 60% है। स्ट्रेप्टोकोकी को हरा करने के लिए एरिथ्रोमाइसिन का एमआईसी 0.06-3.1 μg / ml है।

कुछ स्टेफिलोकोसी एरिथ्रोमाइसिन के प्रति संवेदनशील होते हैं, लेकिन उनके लिए एमआईसी व्यापक रूप से भिन्न होता है (स्टैफिलोकोकस एपिडर्मिडिस के लिए - 8 से 32 माइक्रोग्राम / एमएल से अधिक, स्टैफिलोकोकस ऑरियस के लिए - 0.12 से 128 माइक्रोग्राम / एमएल से अधिक)। स्टैफिलोकोकस ऑरियस के अस्पताल उपभेद अक्सर मैक्रोलाइड प्रतिरोधी होते हैं; इसके अलावा, उपचार के दौरान स्टैफिलोकोकस ऑरियस प्रतिरोधी बन सकता है। स्टैफिलोकोकस ऑरियस के मैक्रोलाइड-प्रतिरोधी उपभेद क्लिंडामाइसिन (Fass, 1993) के लिए क्रॉस-प्रतिरोध दिखाते हैं। कई ग्राम-पॉजिटिव छड़ें एरिथ्रोमाइसिन के प्रति संवेदनशील होती हैं: क्लोस्ट्रीडियम परफ्रिंजेंस के लिए एमआईसी 1 माइक्रोग्राम / एमएल है, कॉरिनेबैक्टीरियम डिप्थीरिया के लिए - 0.2-3 माइक्रोग्राम / एमएल, लिस्टेरिया मोनोसाइटोजेन्स के लिए - 0.25-4 माइक्रोग्राम / एमएल।

एरिथ्रोमाइसिन अधिकांश एंटरोबैक्टीरिया पर कार्य नहीं करता है, लेकिन अन्य ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय है। इन विट्रो में, यह हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा (MIC 1-32 μg / ml) और नीसेरिया मेनिंगिटिडिस (MIC 0.4-1.6 μg / ml) के खिलाफ मध्यम रूप से सक्रिय है, Niisseria gonorrhoeae (MIC 0.12-2 μg / ml; Ste) के अधिकांश उपभेदों के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय है। -इगबिगेल, 2000)। इसके अलावा, यह पाश्चरेला मुल-टोसिडा, बोरेलिया एसपीपी पर कार्य करता है। और बोर्डेटेला पर्टुसिस। बैक्टेरॉइड्स फ्रैगिलिस उपभेद अक्सर एरिथ्रोमाइसिन (एमआईसी 2-32 माइक्रोग्राम / एमएल) के प्रतिरोधी होते हैं, और कैम्पिलोबैक्टर जेजुनी संवेदनशील होते हैं (एमआईसी 0.5-4 माइक्रोग्राम / एमएल)। एरिथ्रोमाइसिन माइकोप्लाज्मा न्यूमोनिया (MIC 0.004-0.02 μg / ml) और लेगियोनेला न्यूमोफिला (MIC 0.01-2 μg / ml) के कारण होने वाले संक्रमणों में प्रभावी है। क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस के अधिकांश उपभेदों के लिए, एमआईसी 0.06-2 μg / ml है। इन विट्रो में, कुछ एटिपिकल माइकोबैक्टीरिया, जिसमें माइकोबैक्टीरियम स्क्रोफुलेसम शामिल हैं, एरिथ्रोमाइसिन के लिए अतिसंवेदनशील होते हैं। माइकोबैक्टीरियम कंसासी और माइकोबैक्टीरियम एवियम-इंट्रासेल्युलर उतार-चढ़ाव की संवेदनशीलता (मोलावी और वीनस्टीन, 1971)। माइकोबैक्टीरियम फोर्टुइटम एरिथ्रोमाइसिन प्रतिरोधी है।

क्लेरिथ्रोमाइसिन एरिथ्रोमाइसिन की तुलना में स्ट्रेप्टोकोकी और स्टेफिलोकोसी के उपभेदों के खिलाफ थोड़ा अधिक सक्रिय है, जो बाद के लिए अतिसंवेदनशील है, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा और निसेरिया गोनोरिया के खिलाफ मध्यम रूप से सक्रिय है। इसके अलावा, क्लैरिथ्रोमाइसिन मोराक्सेला कैटरलिस, क्लैमाइडिया एसपीपी।, लेजिओनेला न्यूमोफिला, बोरेलिया बर्गडोरफेरी, माइकोप्लाज्मा न्यूमोनिया, माइकोबैक्टीरियम लेप्राई (चैन एट अल।, 1994) के खिलाफ अच्छी तरह से काम करता है।

एज़िथ्रोमाइसिन आमतौर पर ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया (स्ट्रेप्टोकोकी, एंटरोकोकी) के खिलाफ एरिथ्रोमाइसिन से कम सक्रिय होता है, लेकिन हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा और कैम्पिलोबैक्टर एसपीपी के खिलाफ एरिथ्रोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन की तुलना में थोड़ा अधिक शक्तिशाली होता है। (पीटर्स एट अल।, 1992)। एज़िथ्रोमाइसिन मोराक्सेला कैटरलिस, पाश्चरेला मल्टीसिडा के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय है। क्लैमाइडिया एसपीपी।, माइकोप्लाज्मा न्यूमोनिया। लेजिओनेला न्यूमोफिला, बोरेलिया बर्गडोरफेरी, फुसो-बैक्टीरियम एसपीपी। और निसेरिया गोनोरिया।

एक सूक्ष्मजीव को नए मैक्रोलाइड्स (क्लीरिथ्रोमाइसिन और एज़िथ्रोमाइसिन) के प्रति संवेदनशील माना जाता है यदि इसके लिए एमआईसी 2 माइक्रोग्राम / एमएल से अधिक नहीं है। अपवाद हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा है: क्लैरिथ्रोमाइसिन के प्रति संवेदनशील उपभेदों के लिए एमआईसी 8 माइक्रोग्राम / एमएल से अधिक नहीं है, और एज़िथ्रोमाइसिन के प्रति संवेदनशील उपभेदों के लिए एमआईसी 4 माइक्रोग्राम / एमएल है।

एज़िथ्रोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन माइकोबैक्टीरियम एवियम-इंट्रासेल्युलर के खिलाफ एरिथ्रोमाइसिन की तुलना में अधिक सक्रिय हैं। नए मैक्रोलाइड्स कुछ प्रोटोजोआ (टोक्सोप्लाज्मा गोंडी, क्रिप्टोस्पोरिडियम एसपीपी, प्लास्मोडियम एसपीपी।) पर भी कार्य करते हैं।

क्रिया का तंत्र[संपादित करें]

मैक्रोलाइड्स बैक्टीरियोस्टेटिक एंटीबायोटिक्स हैं जो राइबोसोम के 505-सबयूनिट (चित्र। 47.3; ब्रिसन-नोएल एट अल।, 1988) के लिए विपरीत रूप से बाध्य करके प्रोटीन संश्लेषण को दबाते हैं। मैक्रोलाइड्स क्लोरैम्फेनिकॉल के समान लक्ष्य पर कार्य करते हैं, जो प्रतिस्पर्धात्मक रूप से राइबोसोम के साथ इसके बंधन को रोकते हैं (चित्र। 47.2)। लक्ष्य के लिए मैक्रोलाइड्स के बंधन को बाधित करने वाले उत्परिवर्तन के कारण राइबोसोम के 50S-सबयूनिट में परिवर्तन से दवा प्रतिरोध का विकास होता है। क्लोरैम्फेनिकॉल के विपरीत, जो पेप्टाइड बॉन्ड के गठन को रोकता है, मैक्रोलाइड्स ट्रांसलोकेशन के चरण में कार्य करते हैं - राइबोसोम के इसैमिनोएसिल क्षेत्र के एक नए संश्लेषित पेप्टिडाइल-टीआरएनए अणु को पेप्टिडाइल क्षेत्र में स्थानांतरित करते हैं।

ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया की तुलना में लगभग 100 गुना अधिक एरिथ्रोमाइसिन जमा करते हैं।

एक क्षारीय माध्यम में, दवा की रोगाणुरोधी गतिविधि बहुत अधिक होती है, शायद इसलिए कि गैर-आयनित रूप में, जो उच्च पीएच पर प्रबल होती है, यह बैक्टीरिया कोशिकाओं (सबाथ एट अल।, 1968; वोगेल एट अल) में बहुत बेहतर तरीके से प्रवेश करती है। ।, 1971)।

मैक्रोलाइड्स के लिए अधिग्रहित प्रतिरोध तीन मुख्य तंत्रों के कारण होता है:

• सेल से दवा का सक्रिय उन्मूलन (स्टेफिलोकोकी में, वाहक को mrsA जीन द्वारा एन्कोड किया जाता है, स्ट्रेप्टोकोकस पाइोजेन्स में mefA जीन द्वारा, स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया में mefE जीन द्वारा),

• एक इंड्यूसिबल या संवैधानिक एंजाइम मिथाइलट्रांसफेरेज़ की कार्रवाई के तहत उनके मिथाइलेशन के कारण दवा के लिए राइबोसोम की आत्मीयता में कमी (यह एंजाइम जीन ermA, ermB और ermC द्वारा एन्कोडेड है)

• एंटरोबैक्टीरियल एस्टरेज़ द्वारा मैक्रोलाइड्स का हाइड्रोलिसिस (बार्थ61dmy एट अल।, 1984)।

दूसरा तंत्र, एर्म जीन द्वारा मध्यस्थता, न केवल मैक्रोलाइड्स के प्रतिरोध को निर्धारित करता है, बल्कि लिंकोसामाइड्स और स्ट्रेप्टोग्रामिन (एमएलएसबी फेनोटाइप) के लिए भी प्रतिरोध निर्धारित करता है। ये सभी दवाएं एक ही लक्ष्य पर कार्य करती हैं, जिसके मिथाइलेशन से प्रतिरोध का निर्माण होता है। बैसिलससुबटिलिस, कैम्पिलोबैक्टर एसपीपी में मैक्रोलाइड प्रतिरोध का एक और तंत्र पाया जाता है। और ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी। यह क्रोमोसोमल म्यूटेशन के कारण होता है जो राइबोसोम के प्रोटीन 508-सबयूनिट की संरचना को बदल देता है।

फार्माकोकाइनेटिक्स[संपादित करें]

सक्शन [संपादित करें]

आधार के रूप में एरिथ्रोमाइसिन जठरांत्र संबंधी मार्ग में पर्याप्त रूप से अवशोषित होता है, लेकिन पूरी तरह से नहीं; अवशोषण ऊपरी वर्गों में होता है छोटी आंत... एक अम्लीय वातावरण में, दवा नष्ट हो जाती है, इसलिए इसे एसिड-प्रतिरोधी शेल में गोलियों के रूप में जारी किया जाता है जो ग्रहणी में घुल जाता है, या कैप्सूल के रूप में इस तरह के खोल के साथ लेपित कणिकाओं के रूप में। भोजन के साथ, आंतों की सामग्री का पीएच कम हो जाता है, और दवा का अवशोषण धीमा हो जाता है। 250 मिलीग्राम की खुराक पर मौखिक प्रशासन के बाद, एरिथ्रोमाइसिन की अधिकतम सीरम एकाग्रता 4 घंटे के बाद पहुंच जाती है और केवल 0.3-0.5 माइक्रोग्राम / एमएल है, और 500 मिलीग्राम - 0.3-1.9 माइक्रोग्राम / एमएल की खुराक पर मौखिक प्रशासन के बाद। एरिथ्रोमाइसिन के एस्टर - स्टीयरेट, एस्टोलेट और एथिल सक्सेनेट - एक अम्लीय वातावरण में अधिक स्थिर होते हैं और बेहतर अवशोषित होते हैं, विशेष रूप से एरिथ्रोमाइसिन एस्टोलेट (भोजन का सेवन इसकी जैव उपलब्धता पर लगभग कोई प्रभाव नहीं डालता है)। एरिथ्रोमाइसिन एस्ट्रोलेट के मौखिक प्रशासन के बाद, अधिकतम सीरम एकाग्रता 2 घंटे के बाद पहुंच जाती है; 250 मिलीग्राम की खुराक पर, यह लगभग 1.5 माइक्रोग्राम / एमएल है, और 500 मिलीग्राम -4 माइक्रोग्राम / एमएल की खुराक पर। इस मामले में, निष्क्रिय एस्टर की हिस्सेदारी 65-80% है, अर्थात, सक्रिय दवा की वास्तविक एकाग्रता लगभग उसी तरह है जब आधार के रूप में एरिथ्रोमाइसिन का अंतर्ग्रहण होता है। एक अन्य एस्टर, एरिथ्रोमाइसिन एथिल सक्सेनेट, भी अच्छी तरह से अवशोषित होता है। 500 मिलीग्राम की खुराक में मौखिक प्रशासन के बाद, एरिथ्रोमाइसिन एथिल सक्सेनेट की अधिकतम सीरम एकाग्रता 1-2 घंटे के बाद पहुंच जाती है और 1.5 μg / ml (सक्रिय दवा की एकाग्रता 0.5 μg / ml) होती है।

अंतःशिरा प्रशासन के लिए, एरिथ्रोमाइसिन का उत्पादन लैक्टोबियोनेट और ग्लूकोहेप्टोनेट के रूप में किया जाता है। जब अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है तो दवा की सीरम सांद्रता मौखिक रूप से लेने की तुलना में अधिक होती है। 500-1000 मिलीग्राम की खुराक पर प्रशासन के 1 घंटे बाद, यह लगभग 10 माइक्रोग्राम / एमएल है।

मौखिक प्रशासन के बाद क्लैरिथ्रोमाइसिन तेजी से अवशोषित हो जाता है, लेकिन यकृत के माध्यम से पहले मार्ग के दौरान बड़े पैमाने पर चयापचय होता है, इसलिए इसकी जैव उपलब्धता केवल 50-55% है। अधिकतम सांद्रता लगभग 2 घंटे के बाद पहुँच जाती है। पारंपरिक (लघु-अभिनय) क्लैरिथ्रोमाइसिन की तैयारी भोजन के साथ या भोजन के बीच ली जा सकती है। जैवउपलब्धता बढ़ाने के लिए भोजन के साथ लंबे समय तक काम करने वाली दवा (प्रति दिन 1 ग्राम 1 बार) ली जाती है। जब हर 12 घंटे में 500 मिलीग्राम की खुराक पर लिया जाता है, तो अधिकतम स्थिर-राज्य सीरम एकाग्रता 2-3 μg / ml होती है और प्रशासन के 2 घंटे बाद तक पहुंच जाती है (Fraschini et al।, 1993)। लंबे समय तक काम करने वाली गोलियां (दिन में एक बार 1 ग्राम) लेते समय, यह एकाग्रता 2-4 घंटों के बाद पहुंच जाती है।

एज़िथ्रोमाइसिन मौखिक प्रशासन के बाद तेजी से अवशोषित हो जाता है और सीएसएफ के अपवाद के साथ, सभी ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थों में प्रवेश करता है। एल्यूमीनियम और मैग्नीशियम हाइड्रॉक्साइड युक्त एंटासिड एजेंटों के एक साथ प्रशासन के साथ, दवा की अधिकतम सीरम एकाग्रता कम हो जाती है, लेकिन जैव उपलब्धता कम नहीं होती है। Azithromycin को खाने के साथ नहीं लेना चाहिए। एक संतृप्त खुराक (500 मिलीग्राम) लेने के बाद, दवा की अधिकतम सीरम एकाग्रता लगभग 0.4 μg / ml है। यदि भविष्य में दवा को 4 दिनों के लिए प्रति दिन 250 मिलीग्राम 1 बार रखरखाव खुराक में लिया जाता है, तो स्थिर अवस्था में अधिकतम सीरम एकाग्रता 0.24 माइक्रोग्राम / एमएल होगी। एज़िथ्रोमाइसिन अंतःशिरा प्रशासन के लिए भी उपलब्ध है। 500 मिलीग्राम की खुराक पर एक घंटे के जलसेक के अंत तक, दवा की सीरम एकाग्रता 3-4 माइक्रोग्राम / एमएल है।

वितरण[संपादित करें]

एरिथ्रोमाइसिन आसानी से अंतरकोशिकीय द्रव में प्रवेश करता है और मस्तिष्क और सीएसएफ के अपवाद के साथ, सभी ऊतकों और जैविक तरल पदार्थों में जीवाणुरोधी गतिविधि प्रदर्शित करता है। प्रोस्टेट ग्रंथि के स्राव में, एरिथ्रोमाइसिन की एकाग्रता लगभग 40% सीरम तक पहुंच जाती है। मध्य कान (50% सीरम) से निर्वहन में दवा की एकाग्रता हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा के कारण होने वाले ओटिटिस मीडिया के इलाज के लिए अपर्याप्त हो सकती है। एरिथ्रोमाइसिन प्लाज्मा प्रोटीन से 70-80% और एरिथ्रोमाइसिन एस्टोलेट - 96% को बांधता है। एरिथ्रोमाइसिन नाल को पार करता है; भ्रूण में इसकी सीरम एकाग्रता मां में सीरम एकाग्रता का लगभग 5-20% है। एक महत्वपूर्ण मात्रा (50% सीरम एकाग्रता) में, दवा दूध में पाई जाती है।

सक्रिय मेटाबोलाइट, 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन बनाने के लिए लीवर के माध्यम से पहले मार्ग के दौरान क्लेरिथ्रोमाइसिन तेजी से चयापचय होता है। दोनों पदार्थ पूरे शरीर में वितरित किए जाते हैं, कोशिकाओं के भीतर उच्च सांद्रता तक पहुंचते हैं। ऊतकों में क्लैरिथ्रोमाइसिन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट की सांद्रता आमतौर पर सीरम की तुलना में अधिक होती है, और मध्य कान से निर्वहन में सांद्रता 50% से अधिक सीरम सांद्रता से अधिक होती है। प्लाज्मा प्रोटीन के लिए क्लैरिथ्रोमाइसिन के बंधन की डिग्री 40-70% है और दवा की सीरम एकाग्रता पर निर्भर करती है।

एज़िथ्रोमाइसिन के फार्माकोकाइनेटिक गुण अद्वितीय हैं। यह पूरे शरीर में वितरित किया जाता है; यह कोशिकाओं (फागोसाइट्स सहित) में उच्च सांद्रता में मौजूद होता है। नतीजतन, ऊतकों और जैविक तरल पदार्थों में दवा की एकाग्रता सीरम की तुलना में बहुत अधिक है। विवो में, एज़िथ्रोमाइसिन फ़ाइब्रोब्लास्ट में जमा हो जाता है, जिससे यह आसानी से फ़ैगोसाइट्स (मैकडॉनल्ड और प्रुल, 1991) में प्रवेश कर सकता है। प्लाज्मा प्रोटीन के लिए एज़िथ्रोमाइसिन के बंधन की डिग्री कम है और जाहिर है, सीरम एकाग्रता में वृद्धि के साथ घट जाती है (कम सांद्रता पर, यह आंकड़ा 51%) है।

उन्मूलन[संपादित करें]

वी सक्रिय रूपमौखिक रूप से लिया गया केवल 2-5% एरिथ्रोमाइसिन मूत्र में उत्सर्जित होता है; चालू / परिचय के साथ, यह आंकड़ा बढ़कर 12-15% हो जाता है। दवा यकृत में जमा होती है और सक्रिय रूप में पित्त में उत्सर्जित होती है, जहां इसकी सामग्री बहुत अधिक सीरम सांद्रता में 250 μg / ml तक पहुंच सकती है। टी 1/2 लगभग 1.6 घंटे है। कुछ आंकड़ों के मुताबिक, औरिया के साथ, एरिथ्रोमाइसिन का उन्मूलन धीमा हो जाता है, लेकिन रोगियों में वृक्कीय विफलतादवा की खुराक आमतौर पर कम नहीं होती है। पेरिटोनियल डायलिसिस और हेमोडायलिसिस के साथ, दवा थोड़ा उत्सर्जित होती है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन के उन्मूलन में गुर्दे और यकृत शामिल हैं। यकृत में, इसे कई मेटाबोलाइट्स बनाने के लिए चयापचय किया जाता है। इनमें से सबसे महत्वपूर्ण, 14-हाइड्रॉक्सीलैरिथ्रोमाइसिन में रोगाणुरोधी गतिविधि होती है। जब क्लैरिथ्रोमाइसिन की उच्च खुराक का उपयोग किया जाता है, तो इसके फार्माकोकाइनेटिक्स गैर-रैखिक हो जाते हैं, जाहिरा तौर पर चयापचय प्रतिक्रियाओं की संतृप्ति के कारण (चू एट अल।, 1992)। मुख्य चयापचय मार्ग 14 की स्थिति में स्टीरियोस्पेसिफिक हाइड्रॉक्सिलेशन और ऑक्सीडेटिव एन-डीमेथिलेशन हैं। विवो में, स्टीरियोस्पेसिफिक हाइड्रॉक्सिलेशन पर, आर- और एस-आइसोमर बनते हैं, और आर-आइसोमर की उच्च जैविक गतिविधि होती है और यह बड़ी मात्रा में बनता है। क्लैरिथ्रोमाइसिन के टी | / 2 और 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन क्रमशः 3-7 और 5-9 घंटे हैं। खुराक में वृद्धि के साथ, टी 1/2 बढ़ जाता है। मूत्र में अपरिवर्तित 20 से 40% क्लैरिथ्रोमाइसिन से उत्सर्जित होता है, जो खुराक पर निर्भर करता है और खुराक की अवस्था(गोलियाँ या मौखिक प्रशासन के लिए निलंबन)। एक और 10-15% 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन के लिए जिम्मेदार है। गुर्दे और यकृत अपर्याप्तता में, क्लैरिथ्रोमाइसिन के फार्माकोकाइनेटिक्स बदल जाते हैं। हालांकि, केवल गंभीर क्रोनिक रीनल फेल्योर (जीएफआर 30 मिली/मिनट से कम) में ही खुराक कम की जाती है।

एज़िथ्रोमाइसिन के फार्माकोकाइनेटिक्स पूरी तरह से समझ में नहीं आते हैं। उन्मूलन का मुख्य मार्ग पित्त उत्सर्जन है; दवा का हिस्सा यकृत में निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स में परिवर्तित हो जाता है। केवल 12% एज़िथ्रोमाइसिन मूत्र में अपरिवर्तित होता है। लंबे समय तक T1 / 2 (40-68 घंटे) ऊतकों में एज़िथ्रोमाइसिन के संचय और बंधन के कारण होता है।

आवेदन[संपादित करें]

रोगज़नक़ और संक्रमण की गंभीरता के आधार पर, वयस्कों में एरिथ्रोमाइसिन की मौखिक खुराक आमतौर पर 1-2 ग्राम / दिन कई खुराक में होती है (एक नियम के रूप में, दवा हर 6 घंटे में ली जाती है)। यहां तक ​​​​कि 3 महीने के लिए मुंह से 8 ग्राम / दिन की खुराक पर, एरिथ्रोमाइसिन अच्छी तरह से सहन किया जाता है। यदि संभव हो तो, एरिथ्रोमाइसिन और एरिथ्रोमाइसिन स्टीयरेट को भोजन से तुरंत पहले और बाद में नहीं लिया जाना चाहिए (यह एरिथ्रोमाइसिन एस्टोलेट और एरिथ्रोमाइसिन एथिल सक्सिनेट पर लागू नहीं होता है)। बच्चों में, दैनिक मौखिक खुराक 4 विभाजित खुराकों में 30-50 मिलीग्राम / किग्रा है; गंभीर संक्रमण के लिए, इसे दोगुना किया जा सकता है। आईएम प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है क्योंकि इंजेक्शन दर्दनाक होते हैं। IV दवाएं (एरिथ्रोमाइसिन ग्लूकोहेप्टोनेट या एरिथ्रोमाइसिन लैगोबियोनेट) का उपयोग गंभीर संक्रमण जैसे लीजियोनेरेस रोग के लिए किया जाता है। सामान्य खुराक हर 6 घंटे में 0.5-1 ग्राम IV है। 4 सप्ताह के लिए हर 6 घंटे में 1 ग्राम IV की खुराक पर ग्लूकोहेप्टोनेट के साथ एरिथ्रोमाइसिन का इलाज करते समय, कोई स्पष्ट दुष्प्रभाव नहीं देखा गया, वेनिपंक्चर की साइट पर थ्रोम्बोफ्लिबिटिस के अपवाद के साथ।

क्लैरिथ्रोमाइसिन गोलियों के रूप में, मौखिक निलंबन की तैयारी के लिए पाउडर और इंजेक्शन समाधान तैयार करने के लिए पाउडर के रूप में उपलब्ध है। दवा आमतौर पर दिन में 2 बार निर्धारित की जाती है। 12 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों और वयस्कों में हल्के और मध्यम संक्रमण के लिए, एक एकल खुराक 250 मिलीग्राम है। यदि संक्रमण गंभीर है (उदाहरण के लिए, निमोनिया) या एक सूक्ष्मजीव के कारण होता है जिसके खिलाफ स्पष्टीथ्रोमाइसिन बहुत सक्रिय नहीं है (उदाहरण के लिए, हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा), एकल खुराक 500 मिलीग्राम तक बढ़ा दी जाती है। नैदानिक ​​​​परीक्षणों में, 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों को दिन में 2 बार 7.5 मिलीग्राम / किग्रा निर्धारित किया गया था। 500 मिलीग्राम क्लैरिथ्रोमाइसिन युक्त लंबे समय तक काम करने वाली गोलियां दिन में एक बार 2 टुकड़े ली जाती हैं।

एज़िथ्रोमाइसिन इंजेक्शन समाधान तैयार करने के लिए गोलियों, मौखिक निलंबन और पाउडर के रूप में उपलब्ध है। अंदर, दवा भोजन से 1 घंटे पहले या भोजन के 2 घंटे बाद दी जाती है। समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया, ग्रसनीशोथ, त्वचा के संक्रमण और एक बाह्य रोगी के आधार पर चमड़े के नीचे के ऊतकों के उपचार में, पहले दिन 500 मिलीग्राम की एक संतृप्त खुराक दी जाती है, और 2 से 250 मिलीग्राम / दिन की रखरखाव खुराक दी जाती है। 5वां दिन। माइकोबैक्टीरियम एवियम-इंट्रासेलुला के कारण होने वाले संक्रमण के उपचार और रोकथाम के लिए, एड्स रोगियों में उच्च खुराक का उपयोग किया जाता है। इस मामले में, औषधीय प्रयोजनों के लिए, एज़िथ्रोमाइसिन को एक या अधिक अन्य दवाओं के संयोजन में 500 मिलीग्राम / दिन की खुराक पर निर्धारित किया जाता है। इस संक्रमण की प्राथमिक रोकथाम के लिए, एज़िथ्रोमाइसिन को सप्ताह में एक बार 1200 मिलीग्राम की खुराक पर लिया जाता है। गैर-गोनोकोकल मूत्रमार्गशोथ (संभवतः क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस के कारण होने वाले) के लिए, एज़िथ्रोमाइसिन का 1 ग्राम एक बार निर्धारित किया जाता है। एक बार 2 ग्राम की खुराक पर, गोनोरिया के लिए दवा प्रभावी होती है, इस उद्देश्य के लिए इसका व्यापक रूप से उपयोग नहीं किया जाता है (रोग नियंत्रण और रोकथाम केंद्र, 1998)।

बच्चों के लिए, एज़िथ्रोमाइसिन को मौखिक प्रशासन के लिए निलंबन के रूप में निर्धारित किया जाता है। तीव्र ओटिटिस मीडिया और निमोनिया में, पहले दिन वे 10 मिलीग्राम / किग्रा (500 मिलीग्राम से अधिक नहीं) देते हैं, और अगले 4 दिनों में - 5 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (250 मिलीग्राम / दिन से अधिक नहीं)। एनजाइना और ग्रसनीशोथ के लिए, एज़िथ्रोमाइसिन को 5 दिनों के लिए 12 मिलीग्राम / किग्रा / दिन (500 मिलीग्राम / दिन से अधिक नहीं) की खुराक पर लिया जाता है।

माइकोप्लाज्मा संक्रमण... एरिथ्रोमाइसिन (500 मिलीग्राम मौखिक रूप से दिन में 4 बार) बुखार की अवधि को कम करता है, और माइको-प्लाज्मा निमोनिया में रेडियोग्राफिक तस्वीर के अधिक तेजी से सामान्यीकरण को बढ़ावा देता है (रस्च और मोगाबगैब, 1965)। मौखिक असहिष्णुता के मामले में, एरिथ्रोमाइसिन को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है। अन्य मैक्रोलाइड्स और टेट्रासाइक्लिन भी माइकोप्लाज्मा संक्रमण के लिए प्रभावी हैं।

लेगोनायर रोग।एरिथ्रोमाइसिन, जो पहले लीजियोनेला न्यूमोफिला लेजिओनेला माइकाडेई और लीजियोनेला एसपीपी के अन्य सदस्यों के कारण होने वाले निमोनिया के लिए पसंद की दवा थी, अब एज़िथ्रोमाइसिन और फ्लोरोक्विनोलोन द्वारा प्रतिस्थापित किया गया है। एज़िथ्रोमाइसिन इन विट्रो में लीजियोनेला के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय है, एरिथ्रोमाइसिन की तुलना में उच्च सांद्रता में ऊतकों में जमा होता है (दिन में एक बार प्रशासित) और बेहतर सहन किया जाता है (स्टाउट एट अल।, 1998; गैरेयंड एम्सडेन 1999; यू, 2000)। खुराक। 500 मिलीग्राम है 10-14 दिनों के लिए अंदर या अंदर / अंदर।

क्लैमाइडियल संक्रमण... क्लैमाइडियल संक्रमण के लिए सभी मैक्रोलाइड प्रभावी हैं। सीधी मूत्रमार्गशोथ, एंडोकेर्विसाइटिस, प्रोक्टाइटिस और एपिडीडिमाइटिस (रोग नियंत्रण और रोकथाम केंद्र, 1998) के लिए डॉक्सीसाइक्लिन के बजाय एज़िथ्रोमाइसिन की सिफारिश की जाती है। एज़िथ्रोमाइसिन का मुख्य लाभ एकल खुराक है, जो डॉक्टर के नुस्खे के पालन में विश्वास प्रदान करता है। गर्भवती महिलाओं में मूत्र पथ और जननांग अंगों के क्लैमाइडियल संक्रमण के लिए, पसंद की दवा एरिथ्रोमाइसिन (7 दिनों के लिए दिन में 4 बार 500 मिलीग्राम) है। इसके बजाय, एज़िथ्रोमाइसिन, 1 ग्राम मौखिक रूप से, एकल खुराक के रूप में इस्तेमाल किया जा सकता है (रोग नियंत्रण और रोकथाम केंद्र, 1998)। क्लैमाइडिया निमोनिया और क्लैमाइडियल नेत्रश्लेष्मलाशोथ वाले शिशुओं को एरिथ्रोमाइसिन (10-14 दिनों के लिए 4 खुराक में 50 मिलीग्राम / किग्रा / दिन) निर्धारित किया जाता है, क्योंकि टेट्रासाइक्लिन उनके लिए contraindicated हैं। क्लैमाइडिया न्यूमोनिया के कारण होने वाले निमोनिया के लिए मैक्रोलाइड्स, फ्लोरोक्विनोलोन और टेट्रासाइक्लिन प्रभावी हैं। दवाएं आमतौर पर समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के इलाज के लिए उपयोग की जाने वाली खुराक में दी जाती हैं। कोई तुलनात्मक परीक्षण नहीं किया गया है। उपचार की अवधि का प्रश्न भी अंततः हल नहीं हुआ है। आम तौर पर दो सप्ताह के पाठ्यक्रम की सिफारिश की जाती है (बार्टलेट एट अल।, 1993)। हालांकि, व्यवहार में, रोगज़नक़ शायद ही कभी निर्धारित किया जाता है और नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता पर ध्यान केंद्रित करते हुए, चिकित्सा का समय आनुभविक रूप से स्थापित किया जाता है।

डिप्थीरिया... एरिथ्रोमाइसिन रोगियों और वाहक दोनों में Corynebacteri-um diphtheriae को मिटा सकता है। वयस्कों में, एरिथ्रोमाइसिन के साथ एस्टोलेट (7 दिनों के लिए दिन में 4 बार 250 मिलीग्राम) के उपचार के दौरान, 90% मामलों में गाड़ी को समाप्त किया जा सकता है। अन्य मैक्रोलाइड भी प्रभावी हो सकते हैं, लेकिन उनके साथ बहुत कम अनुभव है और इस उद्देश्य के लिए उनका उपयोग एफएलए द्वारा अनुमोदित नहीं है। एंटीबायोटिक्स (एरिथ्रोमाइसिन सहित) डिप्थीरिया के पाठ्यक्रम को प्रभावित नहीं करते हैं और जटिलताओं के जोखिम को कम नहीं करते हैं; मरीजों को एंटी डिप्थीरिया सीरम का इंजेक्शन लगाया जाता है।

काली खांसी... एरिथ्रोमाइसिन काली खांसी के इलाज के लिए और रोगी के निकट संपर्क में परिवार के सदस्यों और अन्य लोगों में इस बीमारी की रोकथाम के लिए पसंद की दवा है। एरिथ्रोमाइसिन एस्टोलेट का सात-दिवसीय प्रशासन (40 मिलीग्राम / किग्रा / दिन, लेकिन 1 ग्राम / दिन से अधिक नहीं) आमतौर पर अनुशंसित दो सप्ताह के उपचार के पाठ्यक्रम (हैल्परिन एट अल।, 1997) की प्रभावशीलता में कम नहीं है। क्लैरिथ्रोमाइसिन और एज़िथ्रोमाइसिन एरिथ्रोमाइसिन की तरह ही प्रभावी प्रतीत होते हैं, लेकिन उनके साथ बहुत कम अनुभव है (अयामा एट अल।, 19%; वासे एट अल।, 1999)। प्रतिश्यायी अवधि में जेल उपचार शुरू किया जाता है, एरिथ्रोमाइसिन रोग की अवधि को छोटा करता है। स्पस्मोडिक खांसी की अवधि की शुरुआत के साथ शुरू होने वाले उपचार का रोग के पाठ्यक्रम पर लगभग कोई प्रभाव नहीं पड़ता है, लेकिन यह आपको नासॉफिरिन्क्स से रोगज़नक़ को खत्म करने की अनुमति देता है। यदि एंटीबायोटिक चिकित्सा की पृष्ठभूमि के खिलाफ रोगी की स्थिति में सुधार नहीं होता है, तो नासॉफरीनक्स से सामग्री की संस्कृति का संकेत दिया जाता है, क्योंकि एरिथ्रोमाइसिन (रोग नियंत्रण केंद्र, 1994) के लिए बोर्डेटेला पर्टुसिस प्रतिरोध की एक रिपोर्ट है।

स्ट्रेप्टोकोकल संक्रमण... मैक्रोलाइड्स गले में खराश, ग्रसनीशोथ, स्कार्लेट ज्वर, एरिसिपेलस और स्ट्रेप्टोकोकस पाइोजेन्स के कारण होने वाले कफ के साथ-साथ न्यूमोकोकल निमोनिया के लिए प्रभावी हैं। ये दवाएं पेनिसिलिन से गंभीर एलर्जी के लिए निर्धारित हैं। दुर्भाग्य से, मैक्रोलाइड्स के लिए प्रतिरोधी उपभेद अधिक सामान्य होते जा रहे हैं। जैसा कि पहले ही उल्लेख किया गया है, स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया के पेनिसिलिन प्रतिरोधी उपभेद अक्सर मैक्रोलाइड्स के प्रतिरोधी होते हैं।

स्टेफिलोकोकल संक्रमण... एरिथ्रोमाइसिन स्टैफिलोकोकस ऑरियस के पेनिसिलिन-अतिसंवेदनशील और पेनिसिलिन-प्रतिरोधी उपभेदों दोनों के कारण होने वाले मामूली संक्रमण के उपचार के लिए एक आरक्षित दवा है। हालांकि, समुदाय-अधिग्रहित उपभेदों सहित स्टैफिलोकोकस ऑरियस के कई उपभेद मैक्रोलाइड्स के लिए प्रतिरोधी हैं, इसलिए बाद वाले को केवल तभी निर्धारित किया जाता है जब रोगज़नक़ की संवेदनशीलता की पुष्टि की जाती है iv विट्रो।

कैम्पिलोबैक्टर एसपीपी संक्रमण... कैम्पिलोबैक्टर जेजुनी गैस्ट्रोएंटेराइटिस में, एरिथ्रोमाइसिन (250-500 मिलीग्राम मौखिक रूप से 7 दिनों के लिए दिन में 4 बार) मल से प्रेरक एजेंट के गायब होने को तेज करता है और रोग की अवधि को कम करता है (सालज़ार-लिंडो एट अल।, 1986)। वयस्कों में, एरिथ्रोमाइसिन को फ्लोरोक्विनोलोन द्वारा प्रतिस्थापित किया गया था, जो कैम्पिलोबैक्टर एसपीपी के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय हैं। और आंतों के संक्रमण के अन्य प्रेरक एजेंट। लेकिन बच्चों को अभी भी एरिथ्रोमाइसिन निर्धारित किया जाता है।

हेलिकोबैक्टर पाइलोरी संक्रमण... हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के कारण होने वाले संक्रमण की पृष्ठभूमि के खिलाफ पेप्टिक अल्सर रोग के लिए, क्लैरिथ्रोमाइसिन (500 मिलीग्राम) का उपयोग ओमेप्राज़ोल (20 मिलीग्राम) और एमोक्सिसिलिन (1 ग्राम) के संयोजन में किया जाता है। दवाओं को दिन में 2 बार 10-14 दिनों के लिए लिया जाता है (पीटरसन एट अल।, 2000)। कई अन्य उपचार के नियम प्रस्तावित किए गए हैं, जिनमें 7-दिवसीय रेजिमेंस (मिसिविज़ एट अल।, 1997; हंट एट अल।, 1999) शामिल हैं। इनमें से सबसे प्रभावी में आमतौर पर 3 दवाएं शामिल हैं, जिनमें से एक स्पष्टीथ्रोमाइसिन है।

धनुस्तंभ... पेनिसिलिन से एलर्जी वाले रोगियों में क्लोस्ट्रीडियम टेटानी को मिटाने के लिए एरिथ्रोमाइसिन (10 दिनों के लिए हर 6 घंटे में 500 मिलीग्राम) का उपयोग किया जाता है। हालांकि, टिटनेस के लिए एंटीबायोटिक चिकित्सा केवल एक सहायक भूमिका निभाती है; उपचार का आधार घाव का शल्य चिकित्सा उपचार, महत्वपूर्ण कार्यों का रखरखाव, एंटी-टेटनस सीरम का प्रशासन और दौरे का उन्मूलन है।

उपदंश... पहले, पेनिसिलिन से एलर्जी वाले रोगियों में प्रारंभिक उपदंश के लिए एरिथ्रोमाइसिन का उपयोग किया जाता था। टेट्रासाइक्लिन अब एरिथ्रोमाइसिन (रोग नियंत्रण और रोकथाम केंद्र, 1998) के बजाय निर्धारित हैं। जिन गर्भवती महिलाओं को पेनिसिलिन से एलर्जी है, उनके लिए डिसेन्सिटाइजेशन की सलाह दी जाती है। माइकोबैक्टीरियल संक्रमण। क्लैरिथ्रोमाइसिन और एज़िथ्रोमाइसिन एसपी आईडी वाले रोगियों में माइकोबैक्टीरियम एवियम-इन-ट्रेसेल्युलर के कारण फैलने वाले संक्रमण की रोकथाम और उपचार के लिए पसंद की दवाएं हैं, साथ ही एचआईवी संक्रमण के बिना रोगियों में इस रोगज़नक़ के कारण फेफड़ों की क्षति के उपचार के लिए (अमेरिकी) थोरैसिक सोसायटी, 1997; कोवाक्स और मसूर, 2000)। माइकोबैक्टीरियम एवियम-इंट्रासेल्युलर के कारण फैलने वाले संक्रमण की प्राथमिक रोकथाम के लिए, माइकोबैक्टीरियम एवियम-इंट्रासेल्युलर के कारण फैलने वाले संक्रमण की प्राथमिक रोकथाम के लिए, 50 μl से कम सीडी 4 लिम्फोसाइट गिनती वाले एड्स वाले रोगियों को एक बार 1200 मिलीग्राम की खुराक पर एज़िथ्रोमाइसिन निर्धारित किया जाता है। एक सप्ताह या क्लैरिथ्रोमाइसिन 500 मिलीग्राम की खुराक पर दिन में दो बार। एड्स रोगियों में इस संक्रमण के उपचार और माध्यमिक रोकथाम के लिए मोनोथेरेपी अनुपयुक्त है। इन मामलों में, क्लैरिथ्रोमाइसिन (500 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार) और एथमब्यूटोल (दिन में एक बार 15 मिलीग्राम / किग्रा) के साथ संयोजन उपचार पसंद का तरीका है; इन दो दवाओं के अलावा कभी-कभी रिफैब्यूटिन दिया जाता है। एज़िथ्रोमाइसिन (दिन में एक बार 500 मिलीग्राम) का उपयोग क्लैरिथ्रोमाइसिन के बजाय किया जा सकता है, लेकिन बाद वाला क्लैरिथ्रोमाइसिन (वार्ड एट अल।, 1998) की तुलना में थोड़ा कम प्रभावी है। मिनोसाइक्लिन के साथ संयोजन में, क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग कुष्ठ रोग (जी एट अल।, 1993) के लिए किया जाता है।

अन्य संक्रमण... क्लैरिथ्रोमाइसिन और एज़िथ्रोमाइसिन का उपयोग एड्स-प्रेरित टोक्सोप्लाज़मिक एन्सेफलाइटिस (सबा एट अल।, 1993) और क्रिप्टोस्पोरिडियम एसपीपी के कारण होने वाले पुराने दस्त के इलाज के लिए किया जाता है। (रेहग, 1991)। हालांकि, नैदानिक ​​​​परीक्षणों में, इन रोगों में मैक्रोलाइड्स की प्रभावशीलता साबित नहीं हुई है। गठिया और संक्रामक अन्तर्हृद्शोथ की रोकथाम। पेनिसिलिन से एलर्जी वाले रोगियों में गठिया की माध्यमिक रोकथाम के लिए एरिथ्रोमाइसिन का उपयोग किया जाता है। पहले, ऐसे रोगियों को दंत और वायुमार्ग हस्तक्षेप के दौरान संक्रामक अन्तर्हृद्शोथ की रोकथाम के लिए एरिथ्रोमाइसिन निर्धारित किया गया था। आज, इस उद्देश्य के लिए एरिथ्रोमाइसिन के बजाय, क्लिंडामाइसिन का उपयोग किया जाता है। क्लिंडामाइसिन को एज़िथ्रोमाइसिन (500 मिलीग्राम एक बार) या क्लैरिथ्रोमाइसिन (दजानी एट अल।, 1997) के लिए प्रतिस्थापित किया जा सकता है।

दुष्प्रभाव[संपादित करें]

एरिथ्रोमाइसिन शायद ही कभी गंभीर साइड इफेक्ट का कारण बनता है। एलर्जी प्रतिक्रियाओं में बुखार, ईोसिनोफिलिया और दाने शामिल हैं, जो अकेले या संयोजन में हो सकते हैं। दवा बंद करने के बाद, लक्षण जल्दी से गायब हो जाते हैं। सबसे गंभीर दुष्प्रभाव कोलेस्टेटिक हेपेटाइटिस है। यह मुख्य रूप से एरिथ्रोमाइसिन एस्टोलेट के कारण होता है, बहुत कम ही एरिथ्रोमाइसिन एथिल सक्सेनेट या एरिथ्रोमाइसिन स्टीयरेट (गिन्सबर्ग और ईचेनवाल्ड, 1976) द्वारा। मतली, उल्टी और ऐंठन पेट दर्द के साथ उपचार शुरू होने के लगभग 10-20 दिनों के बाद रोग शुरू होता है। इस मामले में दर्द अक्सर वैसा ही होता है जैसा कि | तीव्र कोलेसिस्टिटिस, जिससे अनावश्यक सर्जरी हो सकती है। पीलिया जल्द ही प्रकट होता है, कभी-कभी बुखार, ल्यूकोसाइटोसिस, ईोसिनोफिलिया, और एमिनोट्रांस्फरेज गतिविधि में वृद्धि के साथ। लिवर बायोप्सी से कोलेस्टेसिस, न्यूट्रोफिल, लिम्फोसाइट्स और ईोसिनोफिल के साथ पेरिपोर्टल घुसपैठ और कभी-कभी हेपेटोसाइट नेक्रोसिस का पता चलता है। हेपेटाइटिस का प्रकट होना शायद ही कभी दवा बंद करने के बाद कुछ दिनों से अधिक समय तक बना रहता है। कोलेस्टेटिक हेपेटाइटिस का परिणाम हो सकता है एलर्जी की प्रतिक्रियाएरिथ्रोमाइसिन एस्टोलेट के लिए (टोलमैन एट अल।, 1974)। सीरम यकृत एंजाइम गतिविधि में थोड़ी वृद्धि हो सकती है (मैककॉर्मैक एट अल।, 1977)।

जब मौखिक रूप से लिया जाता है, विशेष रूप से बड़ी खुराक में, एरिथ्रोमाइसिन अक्सर अधिजठर दर्द का कारण बनता है, कभी-कभी काफी गंभीर होता है। अंतःशिरा प्रशासन के साथ, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गड़बड़ी भी संभव है - पेट में दर्द, मतली, उल्टी, दस्त में ऐंठन। यह दिखाया गया है कि एरिथ्रोमाइसिन मोटिलिन रिसेप्टर्स (स्मिथ एट अल।, 2000) से जुड़कर गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गतिशीलता को बढ़ाता है। जठरांत्रिय विकारखुराक पर निर्भर और बच्चों और युवा लोगों में अधिक आम है (सीफर्ट एट अल।, 1989)। लंबे समय तक जलसेक (1 घंटा) और ग्लाइकोपाइरोनियम ब्रोमाइड का पूर्व प्रशासन इन लक्षणों को कम करता है (बॉलर एट अल।, 1992)। तरल की एक बड़ी मात्रा में पतला होने पर भी 1 ग्राम की खुराक पर दवा का IV प्रशासन अक्सर थ्रोम्बोफ्लिबिटिस के साथ होता है। धीमी प्रशासन के साथ, इस जटिलता का खतरा कम हो जाता है।

ऐसी रिपोर्टें हैं कि एरिथ्रोमाइसिन कार्डियक अतालता का कारण बनता है, जिसमें क्यूटी अंतराल का लम्बा होना और इसकी पृष्ठभूमि के खिलाफ, वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया शामिल है। ज्यादातर मामलों में, ये विकार हृदय रोग के रोगियों में हुए थे या तब देखे गए थे जब एरिथ्रोमाइसिन को एक साथ सिसाप्राइड और टेरफेनडाइन (ब्रून-ड्रिस एट अल।, 1994) जैसी दवाओं के साथ निर्धारित किया गया था।

उच्च खुराक में एरिथ्रोमाइसिन का उपयोग (एरिथ्रोमाइसिन ग्लूकोहेप्टोनेट या एरिथ्रोमाइसिन लैक्टोबियोनेट, 4 ग्राम / दिन IV, या मुंह से एरिथ्रोमाइसिन एस्ट्रोलेट की उच्च खुराक) क्षणिक श्रवण हानि (कर्मोडी और वीनस्टीन, 1977) के साथ हो सकता है।

ड्रग इंटरैक्शन[संपादित करें]

एरिथ्रोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया करते हैं (पेरिटी एट अल। 1992)। एरिथ्रोमाइसिन एस्टेमिज़ोल, कार्बामाज़ेपिन, ग्लुकोकोर्टिकोइड्स, साइक्लोस्पोरिन, डिगॉक्सिन, एर्गोट एल्कलॉइड्स, टेरफेनडाइन, थियोफिलाइन, ट्रायज़ोलम, वैल्प्रोइक एसिड और वारफेरिन की क्रिया को बढ़ाता है, संभवतः इन दवाओं के चयापचय में शामिल लीवर माइक्रोसोमल एंजाइमों को रोककर; (लुड एट अल। 1985, लुड एट अल। 1985)। 1986; होनिग एट अल।, 1992)। क्लैरिथ्रोमाइसिन, जो एरिथ्रोमाइसिन की संरचना में समान है, समान दवाओं के साथ परस्पर क्रिया करता है। एज़िथ्रोमाइसिन, जाहिरा तौर पर, में प्रवेश नहीं करता है दवाओं का पारस्परिक प्रभाव, चूंकि, एरिथ्रोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन के विपरीत, इसमें 15-सदस्यीय लैक्टोन रिंग होता है। फिर भी, उपरोक्त दवाओं के साथ एज़िथ्रोमाइसिन निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।

श्वसन पथ के संक्रामक और भड़काऊ रोग संक्रामक विकृति विज्ञान की संरचना में पहले स्थान पर हैं। निमोनिया दुनिया में मौत का सबसे आम संक्रामक कारण है। रूस में हर साल लगभग 1.5 मिलियन लोग निमोनिया से पीड़ित होते हैं। इस संबंध में, निचले श्वसन पथ के संक्रमण के उपचार के लिए एक जीवाणुरोधी एजेंट की तर्कसंगत पसंद की समस्या तत्काल बनी हुई है। एंटीबायोटिक चिकित्सा के लिए एक दवा का चुनाव कार्रवाई के अपने स्पेक्ट्रम पर आधारित होना चाहिए, इस एंटीबायोटिक के प्रति संवेदनशील अलग या संदिग्ध रोगज़नक़ को कवर करना, जीवाणुरोधी एजेंट के फार्माकोकाइनेटिक गुण, उपयुक्त ऊतकों में चिकित्सीय एकाग्रता में इसकी पैठ सुनिश्चित करना, कोशिकाओं और शरीर के तरल पदार्थ, एंटीबायोटिक की सुरक्षा पर डेटा (दुष्प्रभाव, contraindications और अन्य दवाओं के साथ संभावित अवांछनीय बातचीत), खुराक के रूप की विशेषताएं, प्रशासन का मार्ग और खुराक के नियम जो चिकित्सा के उच्च अनुपालन, उपचार के औषधीय पहलुओं को सुनिश्चित करते हैं।

लोअर रेस्पिरेटरी ट्रैक्ट इन्फेक्शन और एंटीबायोटिक चयन दिशानिर्देश

गैर-विशिष्ट समुदाय-अधिग्रहित संक्रमणों के मामले में, ज्यादातर मामलों में एक जीवाणुरोधी दवा का चुनाव उनके सबसे लगातार रोगजनकों पर सांख्यिकीय आंकड़ों पर आधारित होता है, साथ ही एक ज्ञात एटियलजि के संक्रमण के लिए नियंत्रित नैदानिक ​​परीक्षणों में पुष्टि की गई कुछ एंटीबायोटिक दवाओं की प्रभावशीलता पर जानकारी होती है। . उपचार के लिए मजबूर अनुभवजन्य दृष्टिकोण आउट पेशेंट चिकित्सा संस्थानों में सूक्ष्मजीवविज्ञानी अनुसंधान की संभावना की कमी, रोगज़नक़ की बैक्टीरियोलॉजिकल पहचान की अवधि और एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति इसकी संवेदनशीलता के निर्धारण (3-5 दिन, और "एटिपिकल" के मामले में जुड़ा हुआ है। " रोगजनक और अधिक), कुछ मामलों में संस्कृति या बैक्टीरियोस्कोपी के लिए जैविक सामग्री प्राप्त करने की असंभवता (उदाहरण के लिए, निमोनिया के लगभग 30% रोगियों में अनुत्पादक खांसी होती है, जो थूक की जांच की अनुमति नहीं देती है), सच्चे रोगजनकों के बीच अंतर करने में कठिनाइयाँ और सैप्रोफाइट्स (आमतौर पर ऑरोफरीनक्स के सूक्ष्मजीव जो परीक्षण सामग्री में प्रवेश करते हैं)। एक आउट पेशेंट के आधार पर दवा चुनने में कठिनाइयाँ भी रोग के पाठ्यक्रम की पूर्ण निगरानी की कमी से निर्धारित होती हैं और इसलिए, अप्रभावी होने पर उपचार का समय पर सुधार। एंटीबायोटिक्स विभिन्न ऊतकों और शरीर के तरल पदार्थों में अलग-अलग तरीकों से प्रवेश करते हैं। उनमें से केवल कुछ ही कोशिका में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं (मैक्रोलाइड्स, टेट्रासाइक्लिन, फ्लोरोक्विनोलोन, कुछ हद तक क्लिंडामाइसिन और सल्फोनामाइड्स)। इसलिए, भले ही इन विट्रो में दवा किसी दिए गए रोगज़नक़ के खिलाफ उच्च गतिविधि दिखाती है, लेकिन इसके स्थानीयकरण के स्थान पर एक स्तर तक नहीं पहुंचती है जो किसी दिए गए सूक्ष्मजीव के लिए न्यूनतम अवरोधक एकाग्रता (एमआईसी) से अधिक है, इसका नैदानिक ​​प्रभाव नहीं होगा, हालांकि इसके लिए माइक्रोबियल प्रतिरोध विकसित किया जाएगा। कम नहीं महत्वपूर्ण पहलूएंटीबायोटिक चिकित्सा इसकी सुरक्षा है, विशेष रूप से दैनिक चिकित्सा पर्यवेक्षण के बिना एक आउट पेशेंट के लिए। एक आउट पेशेंट के आधार पर, मौखिक एंटीबायोटिक दवाओं को प्राथमिकता दी जानी चाहिए। बाल चिकित्सा अभ्यास में, दवा के organoleptic गुण महत्वपूर्ण हैं। चिकित्सा नुस्खे के साथ रोगी के अनुपालन को बढ़ाने के लिए, एंटीबायोटिक खुराक की खुराक यथासंभव सरल होनी चाहिए, अर्थात, प्रशासन की न्यूनतम आवृत्ति वाली दवाएं और उपचार का एक छोटा कोर्स बेहतर होता है।

निचले श्वसन पथ के गैर-विशिष्ट समुदाय-अधिग्रहित संक्रमण के प्रेरक एजेंट

ब्रोंकाइटिस सिंड्रोम के साथ होने वाले तीव्र श्वसन वायरल संक्रमण (एआरवीआई), कुछ मामलों में, बचपन में अधिक बार, तीव्र ब्रोंकाइटिस के विकास के साथ जीवाणु वनस्पतियों के अतिरिक्त जटिल हो सकते हैं। बचपन में तीव्र बैक्टीरियल ब्रोंकाइटिस के प्रेरक एजेंट न्यूमोकोकस, माइकोप्लाज्मा या क्लैमाइडिया हैं, कम अक्सर हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, मोरैक्सेला या स्टेफिलोकोकस ऑरियस। बच्चों में तीव्र बैक्टीरियल ब्रोंकियोलाइटिस मोरैक्सेला, माइकोप्लाज्मा और काली खांसी के प्रेरक एजेंट के कारण होता है। 50% मामलों में वयस्कों में तीव्र प्युलुलेंट ट्रेकोब्रोनकाइटिस हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा के कारण होता है, अन्य मामलों में न्यूमोकोकस, कम अक्सर मोरैक्सेला (5-8% मामलों में) या इंट्रासेल्युलर सूक्ष्मजीव (5% ​​मामलों में)।

क्रोनिक ब्रोंकाइटिस के तेज होने के जीवाणु रोगजनकों में, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा (30-70% मामलों में), स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया और मोराक्सेला कैटरलिस मुख्य भूमिका निभाते हैं। धूम्रपान करने वालों के लिए, सबसे विशिष्ट संघ एच। इन्फ्लूएंजा और एम। कैटरलिस है। गंभीर नैदानिक ​​​​स्थितियों में (65 वर्ष से अधिक आयु, रोग का दीर्घकालिक पाठ्यक्रम - 10 वर्ष से अधिक, बार-बार तेज होना - वर्ष में 4 बार से अधिक, सहवर्ती रोग, ब्रोन्कियल धैर्य का गंभीर उल्लंघन - पहले सेकंड में मजबूर श्वसन मात्रा ( एफईवी1)< 50% должных величин, постоянное отделение гнойной мокроты, алкоголизм, иммунодефицитные состояния) преобладают продуцирующие бета-лактамазу штаммы H. influenzae и M. catarrhalis, этиологическое значение приобретают Enterobacteriaceae (Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus.

वयस्कों में समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया का सबसे आम प्रेरक एजेंट न्यूमोकोकस (30.5% मामलों) है, कम अक्सर एटियलॉजिकल एजेंट माइकोप्लाज्मा (12.5% ​​से 20-30%), क्लैमाइडिया (2-8% से 12.5% ​​तक) होते हैं। ) या हीमोफिलिक छड़ी। युवा लोगों में, निमोनिया अक्सर रोगज़नक़ (आमतौर पर एस। निमोनिया) के एक मोनोकल्चर के कारण होता है, और बुजुर्गों या जोखिम कारकों वाले रोगियों में, यह जीवाणु संघों के कारण होता है, जिसे अक्सर ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम के संयोजन द्वारा दर्शाया जाता है। -नकारात्मक सूक्ष्मजीव (21% - सी. न्यूमोनिया, 16% - एम. ​​न्यूमोनिया , 6% - लेजिओनेला न्यूमोफिला, 11% तक - एच. इन्फ्लुएंजा)। 100% मामलों में क्रुपस (लोबार) निमोनिया न्यूमोकोकस के कारण होता है। एम. न्यूमोनिया या सी. न्यूमोनिया अक्सर 35 वर्ष से कम उम्र के लोगों (20-30%) में पाए जाते हैं, और अधिक आयु वर्ग के रोगियों में उनकी एटिऑलॉजिकल भूमिका कम महत्वपूर्ण (1-9%) होती है। एच। इन्फ्लूएंजा (4.5-18% मामलों में) धूम्रपान करने वालों में अक्सर निमोनिया का कारण बनता है, साथ ही पुरानी प्रतिरोधी ब्रोंकाइटिस की पृष्ठभूमि के खिलाफ भी। उनमें, 1-2% मामलों में, एटिऑलॉजिकल एजेंट एम। कैटरलिस है। एल. न्यूमोफिला समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया (2-10%, औसतन 4.8% मामलों) का एक दुर्लभ प्रेरक एजेंट है, हालांकि, लेगियोनेला निमोनिया मृत्यु दर में दूसरे (न्यूमोकोकल के बाद) स्थान पर है। एंटरोबैक्टीरियासी (3-5% मामले), जैसे कि के। न्यूमोनिया, एस्चेरिचिया कोलाई, अत्यंत दुर्लभ अन्य एंटरोबैक्टीरिया, जोखिम वाले कारकों (65 वर्ष से अधिक आयु, इम्यूनोडेफिशियेंसी राज्यों, मधुमेह मेलिटस, शराब, गुर्दे, हेपेटिक या कंजेस्टिव दिल वाले मरीजों में होते हैं। विफलता, क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज, पिछले तीन महीनों के दौरान एंटीबायोटिक का उपयोग, आदि)। एस. ऑरियस "होम" निमोनिया (5% से कम) का एक दुर्लभ प्रेरक एजेंट है। हेमोडायलिसिस के रोगियों में या इन्फ्लूएंजा वाले लोगों में, नशीली दवाओं की लत या शराब के साथ बुजुर्ग रोगियों में स्टेफिलोकोकल निमोनिया की संभावना बढ़ जाती है। अन्य रोगजनक 2% से अधिक मामलों में नहीं पाए जाते हैं। 39.5% मामलों में, रोगज़नक़ को अलग नहीं किया जा सकता है। इस मामले में, किसी को एटिपिकल रोगजनकों (क्लैमाइडिया और माइकोप्लाज्मा) की बढ़ी हुई भूमिका को ध्यान में रखना चाहिए, जिसके लिए बैक्टीरियोलॉजिकल अलगाव की आवश्यकता होती है विशेष स्थिति.

एज़िथ्रोमाइसिन की जीवाणुरोधी गतिविधि

सभी मैक्रोलाइड्स की रोगाणुरोधी क्रिया का स्पेक्ट्रम समान है (तालिका 1)। हालांकि मैक्रोलाइड्स की क्रिया की प्रकृति मुख्य रूप से बैक्टीरियोस्टेटिक, एज़िथ्रोमाइसिन है, जो ऊतकों में उच्च सांद्रता बनाता है, कई रोगजनकों के खिलाफ जीवाणुनाशक गतिविधि प्रदर्शित करता है: एच। इन्फ्लूएंजा, एम। कैटरलिस, एन। गोनोरिया, एस। न्यूमोनिया, एस। पाइोजेन्स, एस। एग्लैक्टिया, कैम्पिलोबैक्टर एसपीपी।, एच। पाइलोरी, बी। पर्टुसिस, सी। डिप्थीरिया।

एज़िथ्रोमाइसिन निचले श्वसन पथ के संक्रमण के संभावित प्रेरक एजेंटों के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय है: न्यूमोकोकस (MIC 0.03-0.12 μg / ml), माइकोप्लाज्मा (MIC 0.001-0.01 μg / ml), क्लैमाइडिया (MIC 0.06-0.25 μg / ml), हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा ( MIC 0.25-1 μg / ml), मोरैक्सेला (MIC 0.03-0.06 μg / ml), स्टेफिलोकोकस (MIC 0.06-0.5 μg / ml), लेगियोनेला ( MIC 0.5 μg / ml)।

एज़िथ्रोमाइसिन एच। इन्फ्लुएंजा, एम। कैटरलिस, एन। गोनोरिया, आर। रिकेट्सि, बी। मेलिटेंसिस के खिलाफ गतिविधि के मामले में मैक्रोलाइड्स में पहले स्थान पर है, जिसमें उनके बीटा-लैक्टोमेज-उत्पादक उपभेद शामिल हैं। एच। इन्फ्लूएंजा पर कार्रवाई के संदर्भ में, यह अमीनोपेनिसिलिन और सेफलोस्पोरिन से नीच है, लेकिन एरिथ्रोमाइसिन से 2-8 गुना अधिक है। 1 माइक्रोग्राम / एमएल की एकाग्रता में, एज़िथ्रोमाइसिन 100%, एरिथ्रोमाइसिन 16%, और रॉक्सिथ्रोमाइसिन 5% एच इन्फ्लुएंजा उपभेदों द्वारा विकास को रोकता है। हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा उपभेदों के 99.9% की मृत्यु के लिए अग्रणी जीवाणुनाशक एकाग्रता (एमबीसी), एज़िथ्रोमाइसिन के लिए 4 μg / ml, एरिथ्रोमाइसिन के लिए 16 μg / ml और रॉक्सिथ्रोमाइसिन के लिए 64 μg / ml है।

हालांकि इन विट्रो में क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा, यूरियाप्लाज्मा और लेगियोनेला के खिलाफ गतिविधि में क्लैरिथ्रोमाइसिन के बाद एज़िथ्रोमाइसिन दूसरे स्थान पर है, विवो में इन इंट्रासेल्युलर रोगजनकों के खिलाफ इसकी अत्यधिक गतिविधि के कारण अन्य मैक्रोलाइड्स की गतिविधि से अधिक है उच्च क्षमताकोशिकाओं में घुसना। सी न्यूमोनिया के खिलाफ एज़िथ्रोमाइसिन का एमबीसी 0.06 से 0.125 माइक्रोग्राम / एमएल तक भिन्न होता है। कॉक्सिएला बर्नेटी के खिलाफ गतिविधि में एज़िथ्रोमाइसिन क्लैरिथ्रोमाइसिन से बेहतर है, जो सार्स का कारण बनता है। एज़िथ्रोमाइसिन माइकोप्लाज्मा पर अपनी क्रिया में डॉक्सीसाइक्लिन से बेहतर है।

एज़िथ्रोमाइसिन और अन्य मैक्रोलाइड्स को एक पोस्ट-एंटीबायोटिक प्रभाव की विशेषता है, अर्थात, पर्यावरण से हटाए जाने के बाद दवा के रोगाणुरोधी प्रभाव का संरक्षण। यह रोगज़नक़ के राइबोसोम में अपरिवर्तनीय परिवर्तन के कारण होता है, जिससे स्थानान्तरण अवरुद्ध हो जाता है। एज़िथ्रोमाइसिन (कुछ हद तक एरिथ्रोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन) का एक उप-आईपीसी-पोस्ट-एंटीबायोटिक प्रभाव भी होता है - एक एंटीबायोटिक के उप-अवरोधक सांद्रता के संपर्क में आने के बाद सूक्ष्मजीवों पर प्रभाव। इन दवाओं की सांद्रता के प्रभाव में, एमआईसी के नीचे भी, सूक्ष्मजीव, जिनमें आमतौर पर उनके प्रतिरोधी (स्यूडोमोनास एरुगिनोसा) शामिल हैं, प्रतिरक्षा रक्षा कारकों के प्रति अधिक संवेदनशील हो जाते हैं। एज़िथ्रोमाइसिन एस। पाइोजेन्स, एस। न्यूमोनिया, एच। इन्फ्लूएंजा, एल। न्यूमोफिला के खिलाफ एक पोस्ट-एंटीबायोटिक और उप-आईपीसी-पोस्ट-एंटीबायोटिक प्रभाव प्रदर्शित करता है, जिसकी अवधि क्लैरिथ्रोमाइसिन से बेहतर है।

एज़िथ्रोमाइसिन और अन्य मैक्रोलाइड्स में इम्यूनोमॉड्यूलेटरी और एंटी-इंफ्लेमेटरी प्रभाव होते हैं। मैक्रोलाइड्स टी-किलर्स की गतिविधि को बढ़ाते हैं। विशेष रूप से, एज़िथ्रोमाइसिन की कार्रवाई के तहत क्लैमाइडिया की हत्या में वृद्धि देखी गई। मैक्रोलाइड्स न्यूट्रोफिल, मोनोसाइट्स और मैक्रोफेज में जमा होते हैं, सूजन फोकस में उनके प्रवास को बढ़ाते हैं, उनकी फागोसाइटिक गतिविधि को बढ़ाते हैं, और इंटरल्यूकिन्स आईएल -1, आईएल -2, आईएल -4 के स्राव को उत्तेजित करते हैं। मैक्रोलाइड्स फागोसाइट्स में ऑक्सीडेटिव प्रतिक्रियाओं को प्रभावित करते हैं (न्यूट्रोफिल द्वारा सुपरऑक्साइड के उत्पादन में वृद्धि) और उनके क्षरण में योगदान करते हैं। एज़िथ्रोमाइसिन रोगज़नक़ उन्मूलन के बाद न्यूट्रोफिल एपोप्टोसिस को भी तेज करता है। संक्रमण के फोकस की स्वच्छता के बाद, मैक्रोलाइड्स मोनोसाइट्स द्वारा विरोधी भड़काऊ साइटोकिन्स (इंटरल्यूकिन आईएल -10) के उत्पादन में वृद्धि करते हैं, प्रो-भड़काऊ साइटोकिन्स (इंटरल्यूकिन आईएल -1, आईएल -2, आईएल -6, आईएल-) के उत्पादन को कम करते हैं। 8, TNF- अल्फा) मोनोसाइट्स और लिम्फोसाइट्स, ऑक्सीजन यौगिकों (NO) और भड़काऊ मध्यस्थों द्वारा - प्रोस्टाग्लैंडीन, ल्यूकोट्रिएन और थ्रोम्बोक्सेन, जो भड़काऊ प्रतिक्रिया को रोकने में मदद करता है। विरोधी भड़काऊ प्रभाव मैक्रोलाइड्स के उप-चिकित्सीय सांद्रता में भी प्रकट होता है और गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के प्रभाव के बराबर होता है। यह श्वसन पथ की अतिसक्रियता में मैक्रोलाइड्स की कार्रवाई के तहत कमी के साथ जुड़ा हुआ है, जो हमेशा ब्रोन्कोपल्मोनरी संक्रमण के साथ होता है।

माइक्रोबियल प्रतिरोध

एरिथ्रोमाइसिन के लिए स्वाभाविक रूप से प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सभी मैक्रोलाइड अप्रभावी हैं। एंटीबायोटिक के साथ संपर्क की समाप्ति के बाद मैक्रोलाइड्स के लिए अधिग्रहित प्रतिरोध के गठन के साथ, इसके प्रति संवेदनशीलता समय के साथ बहाल हो जाती है। मैक्रोलाइड्स के लिए सूक्ष्मजीवों का प्रतिरोध इंट्राग्रुप क्रॉस है। मैक्रोलाइड्स के साथ क्रॉस-प्रतिरोध लिनकोसामाइड्स के साथ भी देखा जाता है। पेनिसिलिन के लिए प्रतिरोधी न्यूमोकोकस के 90-95% अस्पताल के उपभेद मैक्रोलाइड्स के प्रतिरोधी हैं। रूस में मैक्रोलाइड्स के लिए ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी का प्रतिरोध अन्य देशों की तुलना में बहुत कम है। इंटरनेशनल मल्टीसेंटर स्टडी PROTEKT (2002) के परिणामों के अनुसार, पश्चिमी यूरोप में एरिथ्रोमाइसिन के लिए प्रतिरोधी एस निमोनिया का प्रसार औसतन 31.5% (स्वीडन और नीदरलैंड में 1-4%, यूके में 12.2%, 36.6%) है। स्पेन में, फ्रांस में 58.1%)। हांगकांग और सिंगापुर में, यह 80% तक पहुंच जाता है। हमारे देश में पेनिसिलिन और मैक्रोलाइड्स के लिए न्यूमोकोकस का प्रतिरोध कम है, लेकिन टेट्रासाइक्लिन और सह-ट्रिमोक्साज़ोल (तालिका 2) के लिए महत्वपूर्ण प्रतिरोध है। रूस में डॉक्सीसाइक्लिन के लिए न्यूमोकोकस प्रतिरोध 25% से अधिक है। स्टेफिलोकोकस के मेथिसिलिन प्रतिरोधी उपभेद सभी मैक्रोलाइड्स के प्रतिरोधी हैं। ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों के विपरीत, एच। इन्फ्लुएंजा, एम। कैटरलिस और इंट्रासेल्युलर रोगजनकों (माइकोप्लाज्मा, क्लैमाइडिया, लेगियोनेला) में मैक्रोलाइड्स के लिए अधिग्रहित प्रतिरोध का विकास प्रकट नहीं हुआ था।

एज़िथ्रोमाइसिन के फार्माकोकाइनेटिक्स की विशेषताएं

एज़िथ्रोमाइसिन को अन्य मैक्रोलाइड्स की तुलना में उच्च एसिड प्रतिरोध (एरिथ्रोमाइसिन की तुलना में 300 गुना अधिक) की विशेषता है, जो गैस्ट्रिक हाइड्रोक्लोरिक एसिड की क्रिया से आंशिक रूप से निष्क्रिय होते हैं। सभी मैक्रोलाइड लिपिड में अच्छी तरह से घुल जाते हैं और आंत से अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं, लेकिन आंशिक रूप से पहले-पास बायोट्रांसफॉर्म से गुजरते हैं। एज़िथ्रोमाइसिन की जैव उपलब्धता 37% है, इस समूह की अन्य दवाओं के लिए, यह 10 से 68% तक है। मौखिक प्रशासन के बाद रक्त प्लाज्मा में एज़िथ्रोमाइसिन की अधिकतम एकाग्रता 0.3-0.62 μg / ml है और 2.5-2.9 घंटे के बाद प्राप्त की जाती है (500 मिलीग्राम लेने के बाद, 0.41-0.5 μg / ml की अधिकतम एकाग्रता 2.2 घंटे के बाद बनाई जाती है)। एकल खुराक के बाद, अधिकतम एकाग्रता के दो शिखर दर्ज किए जाते हैं। दूसरी चोटी (अक्सर पहले से अधिक) आंत से बाद में पुन: अवशोषण के साथ पित्त में जमा होने के लिए मैक्रोलाइड्स की क्षमता के कारण होती है। 1 घंटे के लिए अंतःशिरा ड्रिप जलसेक के बाद, रक्त में एज़िथ्रोमाइसिन की एकाग्रता 3.6 μg / ml तक पहुंच जाती है, 24 घंटे के बाद घटकर 0.2 μg / ml हो जाती है।

प्लाज्मा प्रोटीन के लिए एज़िथ्रोमाइसिन के बंधन की डिग्री अपेक्षाकृत कम है और 7% (1-2 माइक्रोग्राम / एमएल की एकाग्रता पर) से 51% (0.02-0.1 माइक्रोग्राम / एमएल की एकाग्रता पर) से भिन्न होती है। जैसा कि आप जानते हैं, प्रोटीन के लिए दवा के बंधन की डिग्री जितनी कम होती है, उसकी सक्रिय एकाग्रता उतनी ही अधिक होती है और जितनी जल्दी यह संवहनी बिस्तर छोड़ती है, ऊतकों में प्रवेश करती है। तुलना के लिए, मैक्रोलाइड्स के बीच, रॉक्सिथ्रोमाइसिन मट्ठा प्रोटीन (92-96%) के साथ सबसे बड़ी सीमा तक बांधता है। लिपिड में इसकी अच्छी घुलनशीलता के कारण, एज़िथ्रोमाइसिन आसानी से ऊतकों में प्रवेश कर जाता है, उनमें जमा हो जाता है, जैसा कि वितरण की एक बड़ी मात्रा से पता चलता है - 31.1 एल / किग्रा। एज़िथ्रोमाइसिन AUC0-24 4.3 μg'h / ml। एज़िथ्रोमाइसिन हिस्टोहेमेटोजेनस बाधाओं (रक्त-मस्तिष्क को छोड़कर) को भेदने की क्षमता में बीटा-लैक्टम और एमिनोग्लाइकोसाइड से आगे निकल जाता है। मैक्रोलाइड्स के बीच, एज़िथ्रोमाइसिन उच्चतम ऊतक सांद्रता (सीरम सांद्रता से दसियों और सैकड़ों गुना अधिक, अधिकांश ऊतकों में 1 से 9 μg / g) बनाता है, इसलिए रक्त प्लाज्मा में इसका स्तर कम होता है। ऊतकों में इसकी कम पैठ के कारण, रॉक्सिथ्रोमाइसिन लेते समय उच्चतम सीरम सांद्रता देखी जाती है। एज़िथ्रोमाइसिन फेफड़ों, थूक और वायुकोशीय द्रव में उच्च सांद्रता में पाया जाता है। 500 मिलीग्राम एज़िथ्रोमाइसिन के एकल सेवन के 48-96 घंटे बाद, ब्रोन्कियल म्यूकोसा में इसकी सांद्रता 195-240 गुना, फेफड़े के ऊतकों में - 100 गुना से अधिक, और ब्रोन्कियल स्राव में - सीरम से 80-82 गुना अधिक होती है। एकाग्रता।

अधिकांश अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के विपरीत, मैक्रोलाइड्स (ज्यादातर एज़िथ्रोमाइसिन) कोशिकाओं में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं और लंबे समय तक चलने वाले उच्च इंट्रासेल्युलर सांद्रता बनाते हैं। एरिथ्रोमाइसिन में, वे 17 गुना, क्लैरिथ्रोमाइसिन में - 16-24 बार, एज़िथ्रोमाइसिन में - रक्त में एकाग्रता से 1200 गुना अधिक होते हैं। मैक्रोलाइड्स विभिन्न प्रकार की कोशिकाओं में जमा होते हैं, जिनमें फ़ाइब्रोब्लास्ट, उपकला कोशिकाएं और मैक्रोफेज शामिल हैं। वे फागोसाइटिक रक्त कोशिकाओं (न्यूट्रोफिल, मोनोसाइट्स) और ऊतकों (वायुकोशीय मैक्रोफेज) (तालिका 3) के लाइसोसोम की झिल्लियों की फॉस्फोलिपिड परत में विशेष रूप से बड़ी मात्रा में जमा होते हैं। मैक्रोलाइड्स से भरी हुई फागोसाइट्स, जब बैक्टीरिया द्वारा स्रावित कीमोटैक्टिक कारकों के प्रभाव में पलायन करती हैं, तो उन्हें संक्रामक-भड़काऊ फोकस में ले जाती हैं, जिससे इसमें एक एंटीबायोटिक एकाग्रता पैदा होती है जो स्वस्थ ऊतकों की तुलना में अधिक होती है। यह सूजन शोफ की गंभीरता के साथ सहसंबद्ध है। रॉक्सिथ्रोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन के मैक्रोफेज में प्रसार की प्रक्रिया में 15-20 मिनट लगते हैं, एज़िथ्रोमाइसिन - 24 घंटे तक, लेकिन कोशिकाओं में इसकी अधिकतम एकाग्रता लगभग 48 घंटे तक रहती है। मैक्रोलाइड्स को मैक्रोफेज, न्यूट्रोफिल और मोनोसाइट्स से फागोसाइटोसिस के दौरान कार्रवाई के तहत जारी किया जाता है जीवाणु उत्तेजना। कुछ उनके द्वारा फिर से अवशोषित हो जाते हैं, कुछ मैक्रोलाइड्स जो मैक्रोफेज में प्रवेश करते हैं, लाइसोसोम के प्रोटीन से अपरिवर्तनीय रूप से बंध जाते हैं। स्थानीयकृत लोकी में संक्रमण के मामले में लक्षित एंटीबायोटिक वितरण का विशेष महत्व है।

एज़िथ्रोमाइसिन का सबसे लंबा टी 1/2 है (पहली खुराक के बाद 10-14 घंटे, प्रशासन के बाद 8 से 24 घंटे के अंतराल में - 14-20 घंटे, 24 से 72 घंटे तक - 35-55 घंटे, बार-बार प्रशासन के साथ - 48- 96 घंटे, औसतन 68-71 घंटे), जो दिन में केवल एक बार एंटीबायोटिक निर्धारित करने की अनुमति देता है। ऊतकों से आधा जीवन बहुत लंबा होता है। ऊतकों में एज़िथ्रोमाइसिन की चिकित्सीय एकाग्रता विच्छेदन के बाद 5-7 दिनों तक बनी रहती है (एरिथ्रोमाइसिन - 1-3 दिन)। मैक्रोलाइड्स में मुख्य रूप से एक एक्स्ट्रारेनल एलिमिनेशन पाथवे होता है। वे साइटोक्रोम P-450 (मुख्य रूप से इसके isoenzyme CYP3A4) की भागीदारी के साथ जिगर में बायोट्रांसफॉर्म (डीमेथिलेशन, हाइड्रॉक्सिलेशन) से गुजरते हैं और पित्त में सक्रिय (क्लिरिथ्रोमाइसिन, मिडकैमाइसिन) या निष्क्रिय मेटाबोलाइट्स और अपरिवर्तित रूप में उच्च सांद्रता में उत्सर्जित होते हैं। एज़िथ्रोमाइसिन को यकृत में आंशिक रूप से बायोट्रांसफॉर्म किया जाता है (इसके 10 मेटाबोलाइट्स ज्ञात हैं), और 50% खुराक अपरिवर्तित पित्त में उत्सर्जित होती है। खुराक का एक छोटा सा हिस्सा (एज़िथ्रोमाइसिन के लिए - मौखिक खुराक का 6% और अंतःशिरा खुराक का 11-14%) मूत्र में उत्सर्जित होता है।

गुर्दे की विफलता और यकृत सिरोसिस एज़िथ्रोमाइसिन के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करते हैं। अन्य मैक्रोलाइड्स के लिए, खुराक समायोजन की आवश्यकता हो सकती है। बुजुर्ग रोगियों में, मैक्रोलाइड्स के फार्माकोकाइनेटिक्स महत्वपूर्ण रूप से नहीं बदलते हैं और कोई खुराक आहार सुधार की आवश्यकता नहीं होती है।

आवेदन सुरक्षा

एज़िथ्रोमाइसिन, सामान्य रूप से मैक्रोलाइड्स की तरह, कम से कम विषाक्त एंटीबायोटिक दवाओं में से एक है। एज़िथ्रोमाइसिन के साइड इफेक्ट की कुल घटना लगभग 9% है (एरिथ्रोमाइसिन का उपयोग करते समय - 30-40%, क्लैरिथ्रोमाइसिन - 16%)। एज़िथ्रोमाइसिन साइड इफेक्ट्स की आवृत्ति जो दवा को बंद करने की आवश्यकता होती है, औसतन 0.8% है।

पश्चिमी यूरोप, उत्तरी और दक्षिण अमेरिका, अफ्रीका और एशिया में किए गए अध्ययनों के मेटा-विश्लेषण के आंकड़ों से पता चला है कि एज़िथ्रोमाइसिन वयस्कों और बच्चों दोनों के उपचार में तुलनात्मक दवाओं की तुलना में प्रतिकूल प्रभावों की काफी कम घटनाओं से जुड़ा था (7.6% और 8, एज़िथ्रोमाइसिन के लिए 7%, अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के लिए 9.8% और 13.8%)। एज़िथ्रोमाइसिन प्राप्त करने वाले 0.1-1.3% रोगियों में और तुलनात्मक दवाएं प्राप्त करने वाले 1-2.6% रोगियों में उपचार की प्रारंभिक समाप्ति की आवश्यकता थी।

मध्य और पूर्वी यूरोप में किए गए 46 अध्ययनों में एज़िथ्रोमाइसिन की सुरक्षा का भी अध्ययन किया गया है। उनमें 2,650 वयस्क और 1,006 बच्चे शामिल थे, जिन्होंने एज़िथ्रोमाइसिन प्राप्त किया, और 831 वयस्क और 375 बच्चे जिन्हें एरिथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, मिडकैमाइसिन, जोसामाइसिन, फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन, एमोक्सिसिलिन, सह-एमोक्सिक्लेव, सेफैक्लोर, डॉक्सीसाइक्लिन या साइक्लिन मिला। 5.3% वयस्कों और 7.2% बच्चों में प्रतिकूल प्रभाव देखा गया, जिन्होंने एज़िथ्रोमाइसिन प्राप्त किया, और 14.9% वयस्कों और 19.2% बच्चों में तुलनात्मक दवाएं प्राप्त कीं। 0.09% वयस्कों और 0.4% बच्चों में एज़िथ्रोमाइसिन प्राप्त करने के लिए, और 2.3% वयस्कों और 2.1% बच्चों में अन्य एंटीबायोटिक्स प्राप्त करने के लिए उपचार की प्रारंभिक समाप्ति की आवश्यकता थी।

अन्य 15 अध्ययनों में 1616 रोगी शामिल थे जिन्होंने एज़िथ्रोमाइसिन प्राप्त किया और 1613 रोगियों ने रॉक्सिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, एमोक्सिसिलिन, सह-एमोक्सिक्लेव, या सेफैक्लोर प्राप्त किया। एज़िथ्रोमाइसिन प्राप्त करने वाले 10.5% रोगियों में और तुलनात्मक दवाएं प्राप्त करने वाले 11.5% रोगियों में प्रतिकूल प्रभाव देखा गया। एज़िथ्रोमाइसिन प्राप्त करने वाले 0.4% रोगियों में और तुलनित्र दवाएं प्राप्त करने वाले 2.1% रोगियों में उपचार की प्रारंभिक समाप्ति की आवश्यकता थी।

2598 बच्चों में एज़िथ्रोमाइसिन सहिष्णुता के एक डबल-ब्लाइंड क्लिनिकल अध्ययन में, 8.4% रोगियों में दुष्प्रभाव देखे गए। वे उन बच्चों में काफी अधिक बार पाए गए, जिन्होंने तुलनात्मक दवाएं (12.9%) प्राप्त कीं - सह-एमोक्सिक्लेव, एम्पीसिलीन, फेनोक्सिमिथाइलपेनिसिलिन, सेफैलेक्सिन, सेफैक्लोर, डॉक्सीसाइक्लिन, डाइक्लोक्सिलिन, फ्लुक्लोक्सासिलिन, जोसामाइसिन और एरिथ्रोमाइसिन।

जठरांत्र संबंधी मार्ग से, एज़िथ्रोमाइसिन का उपयोग करते समय प्रतिकूल घटनाएं 6-9% मामलों में होती हैं, क्लैरिथ्रोमाइसिन - 12% में, एरिथ्रोमाइसिन - 20-32% में। जब एज़िथ्रोमाइसिन के साथ इलाज किया जाता है, तो 5% बच्चों में हल्के से मध्यम पेट दर्द, मतली, उल्टी या दस्त देखा गया था (जब एरिथ्रोमाइसिन और अन्य 14-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स लेते हैं, जो मोटिलिन रिसेप्टर्स के उत्तेजक होते हैं, दस्त बहुत अधिक आम है)।

एज़िथ्रोमाइसिन के लिए हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव असामान्य है, लेकिन दुर्लभ मामलों में जोसामाइसिन, स्पिरैमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन और एरिथ्रोमाइसिन की उच्च खुराक के लंबे समय तक उपयोग के साथ यह संभव है।

केंद्रीय तंत्रिका और हृदय प्रणाली से प्रतिकूल प्रभाव गंभीर नहीं होते हैं और 1% से कम मामलों में होते हैं।

बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के साथ चिकित्सा के विपरीत, डिस्बैक्टीरियोसिस और एज़िथ्रोमाइसिन के साथ उपचार के दौरान संबंधित जटिलताएं असामान्य हैं, क्योंकि यह अन्य मैक्रोलाइड्स की तरह, सामान्य आंतों के माइक्रोफ्लोरा को प्रभावित नहीं करता है।

एज़िथ्रोमाइसिन और अन्य मैक्रोलाइड्स से एलर्जी की प्रतिक्रिया बहुत दुर्लभ (1% से कम मामलों में) होती है और आमतौर पर त्वचा की अभिव्यक्तियों तक सीमित होती है। इसी समय, वे पेनिसिलिन पर 10% और सेफलोस्पोरिन पर - 4% रोगियों में विकसित होते हैं। पेनिसिलिन और सेफलोस्पोरिन के साथ क्रॉस-एलर्जी अनुपस्थित है, लेकिन अन्य मैक्रोलाइड्स के साथ क्रॉस-एलर्जी का उल्लेख किया गया है।

एज़िथ्रोमाइसिन केवल मैक्रोलाइड्स के लिए अतिसंवेदनशीलता, जिगर की विफलता, गर्भावस्था के पहले तिमाही में (जब तक कि मां को अपेक्षित लाभ भ्रूण को संभावित जोखिम से अधिक नहीं होता) और स्तनपान के दौरान contraindicated है।

रॉक्सिथ्रोमाइसिन और मिडकैमाइसिन के लिए कुछ हद तक एरिथ्रोमाइसिन, ओलियंडोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन और जोसामाइसिन के लिए जिगर में बायोट्रांसफॉर्म के स्तर पर बातचीत सबसे अधिक नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण है और एज़िथ्रोमाइसिन, डिरिथ्रोमाइसिन और स्पाइरामाइसिन के लिए अप्राप्य है। जब मैक्रोलाइड्स का उपयोग उन रोगियों में किया जाता है जो एक साथ साइटोक्रोम पी-450 की भागीदारी के साथ मेटाबोलाइज्ड दवाएं ले रहे हैं, तो उनका उन्मूलन धीमा हो सकता है। इससे इन दवाओं के सीरम सांद्रता में वृद्धि होती है और साइड इफेक्ट का खतरा बढ़ जाता है। एक ही समय में, विशेष रूप से, अप्रत्यक्ष थक्कारोधी (वारफारिन, एसेनोकौमरोल, फेनिंडियोन, एथिल बिस्कुमेसेटेट) के थक्कारोधी प्रभाव, इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स (साइक्लोस्पोरिन और टैक्रोलिमस) के नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव को बढ़ाया जाता है, ग्लूकोकार्टिकोइड्स की कार्रवाई की अवधि बढ़ जाती है, जोखिम बढ़ जाता है। स्टैटिन के कारण होने वाले रबडोमायोलिसिस प्रभाव कैल्शियम (निफेडिपिन और वेरापामिल) को बढ़ाते हैं, ब्रोमोक्रिप्टिन, एचआईवी संक्रमण के लिए इस्तेमाल की जाने वाली एंटीवायरल दवाएं, हिप्नोटिक्स और एंटीकॉन्वेलेंट्स (कार्बामाज़ेपिन, वैल्प्रोइक एसिड, फ़िनाइटोइन), ट्रैंक्विलाइज़र (मिडाज़ोलम, ट्रायज़ोलम, ज़ोपिक्लोन), प्लाज्मा स्तर को बढ़ाता है। पिमिस्टामाइन टेरफेनडाइन, एस्टेमिज़ोल, एबास्टाइन)। इससे ईसीजी और कार्डियक अतालता पर लंबे समय तक क्यूटी अंतराल हो सकता है, जिसमें वेंट्रिकुलर टैचीकार्डिया, वेंट्रिकुलर फाइब्रिलेशन और वेंट्रिकुलर स्पंदन या फाइब्रिलेशन शामिल हैं। मैक्रोलाइड्स (एज़िथ्रोमाइसिन और मिडकैमाइसिन को छोड़कर) रक्त सीरम (10-50%) और थियोफिलाइन नशा में थियोफिलाइन की एकाग्रता में वृद्धि का कारण बनते हैं।

इस तथ्य के कारण कि एज़िथ्रोमाइसिन साइटोक्रोम पी-450 का अवरोधक नहीं है, यह थियोफिलाइन, हिप्नोटिक्स और एंटीकॉन्वेलेंट्स, ट्रैंक्विलाइज़र, अप्रत्यक्ष थक्कारोधी के साथ बातचीत नहीं करता है। एंटीथिस्टेमाइंस... यह विशेष रूप से नियंत्रित नियंत्रित अध्ययनों में विश्वसनीय रूप से पुष्टि की गई है।

नैदानिक ​​प्रभावकारिता

10 वर्षों के लिए, निचले श्वसन पथ के संक्रमण में एज़िथ्रोमाइसिन की प्रभावकारिता (तालिका देखें। 4 और पृष्ठ 26 पर तालिका "वयस्कों में निचले श्वसन पथ के संक्रमण में एज़िथ्रोमाइसिन की प्रभावकारिता") का अध्ययन 5901 रोगियों में 29 बड़े यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षणों में किया गया था, जिसमें 762 शामिल थे। बच्चे। 12 अध्ययनों में विभिन्न संक्रमण वाले रोगी शामिल थे, 9 - क्रोनिक ब्रोंकाइटिस के रोगी, 9 - निमोनिया के रोगी। 22 अध्ययनों में, एज़िथ्रोमाइसिन थेरेपी के 3-दिवसीय पाठ्यक्रम की प्रभावशीलता का अध्ययन किया गया था, 5 - 5-दिन में, 2-चरण चिकित्सा में (अंतःशिरा, फिर अंदर) और 1 में - एक एकल खुराक। मैक्रोलाइड्स (एरिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, डायरिथ्रोमाइसिन) का उपयोग 8 अध्ययनों में संदर्भ दवाओं के रूप में किया गया था, 13 में - पेनिसिलिन (सह-एमोक्सिक्लेव, एमोक्सिसिलिन, बेंज़िलपेनिसिलिन), 4 में - ओरल सेफलोस्पोरिन (सीफैक्लोर, सेफुरोक्सिम वी एक्सेटिल) फ्लोरोक्विनोलोन (मोक्सीफ्लोक्सासिन)। सबसे अधिक बार (9 अध्ययनों में) एज़िथ्रोमाइसिन की तुलना सह-एमोक्सिक्लेव से की गई थी। तुलनात्मक दवाओं के उपयोग की अवधि आमतौर पर 10 दिन थी। एज़िथ्रोमाइसिन थेरेपी के 3-दिवसीय और 5-दिवसीय दोनों पाठ्यक्रमों की प्रभावकारिता अधिक थी और अधिकांश अध्ययनों में तुलनात्मक दवाओं के साथ उपचार के 10-दिवसीय पाठ्यक्रमों के साथ तुलना की गई थी। 5 अध्ययनों में, एज़िथ्रोमाइसिन तुलनात्मक दवाओं (सह-एमोक्सिक्लेव, एरिथ्रोमाइसिन, बेंज़िलपेनिसिलिन और सेफ्टिब्यूटेन) की प्रभावशीलता में बेहतर था। मुख्य और नियंत्रण समूहों में चिकित्सा की सहनशीलता आम तौर पर तुलनीय थी, हालांकि 4 अध्ययनों में एज़िथ्रोमाइसिन ने सह-एमोक्सिक्लेव या सेफुरोक्साइम एक्सेटिल की तुलना में कम बार अवांछनीय प्रभाव डाला। अंतर मुख्य रूप से एज़िथ्रोमाइसिन उपचार के साथ जठरांत्र संबंधी गड़बड़ी की कम घटनाओं के कारण था।

हाल ही में एक बड़े, अंतरराष्ट्रीय, यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, यादृच्छिक परीक्षण में, एज़िथ्रोमाइसिन (3 दिनों के लिए प्रतिदिन एक बार 500 मिलीग्राम) की तुलना क्रॉनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज (सीओपीडी) के तेज होने पर क्लैरिथ्रोमाइसिन (10 दिनों के लिए 500 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार) से की गई थी। निम्नलिखित रोगजनकों के लिए एज़िथ्रोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन की नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता क्रमशः थी: एच। इन्फ्लूएंजा के लिए - 85.7% और 87.5%, एम। कैटरलिस - 91.7% और 80%, एस। निमोनिया - 90.6% और 77.8%।

बच्चों में निचले श्वसन पथ के संक्रमण, जैसे कि तीव्र दमनकारी ब्रोंकाइटिस और समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के लिए एज़िथ्रोमाइसिन की प्रभावकारिता वयस्कों की तरह अधिक है। तुलनात्मक नियंत्रित अध्ययनों के नतीजे बताते हैं कि नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता के मामले में, जो 90% से अधिक है, ऐसे संक्रमणों के लिए एज़िथ्रोमाइसिन एरिथ्रोमाइसिन, जोसामाइसिन, सह-एमोक्सिक्लेव और सेफैक्लोर से कम नहीं है।

विशेष रूप से, एक बहुकेंद्रीय डबल-ब्लाइंड अध्ययन में, बच्चों में माइकोप्लाज्मा निमोनिया में एज़िथ्रोमाइसिन की उच्च प्रभावकारिता का पता चला था। बच्चों में समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया में (39 लोगों को दिन में एक बार एज़िथ्रोमाइसिन 10 मिलीग्राम / किग्रा और 34 - सह-एमोक्सिक्लेव 40 मिलीग्राम / किग्रा 3 विभाजित खुराक में प्राप्त हुआ), नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता क्रमशः 100% और 94% थी। कम श्वसन पथ के संक्रमण वाले 97 और 96 बच्चों में एज़िथ्रोमाइसिन (दिन में एक बार 10 मिलीग्राम / किग्रा) और सह-एमोक्सिक्लेव (3 विभाजित खुराक में 40 मिलीग्राम / किग्रा) के तुलनात्मक अध्ययन में, नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता 97% और 96% थी। क्रमश। उसी समय, एज़िथ्रोमाइसिन के साथ इलाज किए गए बच्चों में, वसूली काफी तेज थी, और चिकित्सा के दुष्प्रभावों की आवृत्ति कम थी। सामान्य तौर पर, बच्चों में समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के उपचार के एज़िथ्रोमाइसिन और पारंपरिक उपचार के एक छोटे पाठ्यक्रम की समान प्रभावकारिता दिखाई जाती है।

विभिन्न स्थानीयकरण के ऊपरी और निचले श्वसन पथ के तीव्र संक्रमण के उपचार में एज़िथ्रोमाइसिन के छोटे पाठ्यक्रमों की उच्च दक्षता के साक्ष्य (वयस्कों के लिए दिन में एक बार 500 मिलीग्राम और बच्चों के लिए 10 मिलीग्राम / किग्रा के लिए मौखिक रूप से प्रशासित होने पर तीन-दिवसीय पाठ्यक्रम) हैं 235 चिकित्सा केंद्रों 1574 वयस्कों और 781 बच्चों में दवा के संभावित गैर-तुलनात्मक अध्ययन के परिणाम। इलाज या तेजी से सुधार 96% से अधिक मामलों में देखा गया, रोगजनकों का उन्मूलन - 85.4% में।

नतीजतन, मैक्रोलाइड्स के तुलनात्मक अध्ययनों ने एज़िथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, डिरिथ्रोमाइसिन, मिडकैमाइसिन, मिडकैमाइसिन एसीटेट, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, जोसमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन की समान नैदानिक ​​​​और बैक्टीरियोलॉजिकल प्रभावकारिता का प्रदर्शन किया, जो वयस्कों और निचले श्वसन पथ के संक्रमण वाले बच्चों में तीव्र ब्रोंकाइटिस, क्रोनिक ब्रोंकाइटिस का तेज होना शामिल है। माइकोप्लाज्मा सहित क्रोनिक का तेज होना। हालांकि, एरिथ्रोमाइसिन के कारण होने वाले अपच संबंधी लक्षणों में अक्सर दवा के प्रतिस्थापन की आवश्यकता होती है।

उपचार पालन (अनुपालन)

एंटीबायोटिक चिकित्सा की प्रभावशीलता के लिए शर्तों में से एक रोगियों द्वारा डॉक्टर के नुस्खे की पूर्ति है। यह अनुमान लगाया गया है कि 40% रोगी निर्धारित एंटीबायोटिक आहार का पालन नहीं करते हैं। यह आउट पेशेंट अभ्यास में विशेष रूप से सच है। विशिष्ट उल्लंघनों में एक खुराक छोड़ना, खुराक या लेने का समय बदलना, बेहतर महसूस होने पर दवा को समय से पहले वापस लेना शामिल है। जिन रोगियों ने चिकित्सा के निर्धारित पाठ्यक्रम का 80% से कम लिया, उनमें से केवल 59% ही वांछित एंटीबायोटिक प्रभाव प्राप्त करते हैं। बाकी में लंबी वसूली अवधि हो सकती है, जटिलताओं का विकास, रिलेपेस, माइक्रोबियल प्रतिरोध, संक्रामक और सूजन प्रक्रिया की पुरानीता, एक और एंटीबायोटिक निर्धारित करना आवश्यक हो सकता है, और आखिरकार, डॉक्टर की सिफारिशों में रोगी का विश्वास कम हो जाता है। निर्धारित एंटीबायोटिक सेवन अनुसूची का अनुपालन सीधे रोगी के लिए इसकी सुविधा पर निर्भर करता है। यह ज्ञात है कि प्रवेश की आवृत्ति जितनी कम होती है और उपचार का कोर्स जितना छोटा होता है, उतने ही अधिक रोगी चिकित्सकीय नुस्खे का पालन करते हैं। इस प्रकार, मैक्रोलाइड्स के बीच, एज़िथ्रोमाइसिन का सबसे अच्छा अनुपालन है, क्योंकि इसे दिन में केवल एक बार, औसतन, 3 दिनों के लिए लगाया जाता है।

उपचार मानक

मानक में चिकित्सा देखभालनिमोनिया के रोगियों (23.11.2004, संख्या 263) के रूसी संघ के स्वास्थ्य और सामाजिक विकास मंत्रालय के आदेश, एज़िथ्रोमाइसिन को एक उपाय के रूप में निर्धारित किया गया था दवा से इलाजक्लैरिथ्रोमाइसिन के साथ निमोनिया, क्लैवुलैनिक एसिड के साथ एमोक्सिसिलिन, सेफोटैक्सिम, मोक्सीफ्लोक्सासिन। सीओपीडी (23.11.2004, संख्या 271) के रूसी संघ के स्वास्थ्य और सामाजिक विकास मंत्रालय के आदेश के साथ रोगियों के लिए चिकित्सा देखभाल के मानक में, एज़िथ्रोमाइसिन को एंटीबायोटिक दवाओं के बीच क्लैरिथ्रोमाइसिन, एमोक्सिसिलिन के साथ एक्ससेर्बेशन के उपचार के लिए सूचीबद्ध किया गया है। क्लैवुलैनिक एसिड, मोक्सीफ्लोक्सासिन।

निष्कर्ष

इस प्रकार, एज़िथ्रोमाइसिन समुदाय-अधिग्रहित निचले श्वसन पथ के संक्रमण के लगभग सभी संभावित गैर-विशिष्ट जीवाणु रोगजनकों के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय है। बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के विपरीत, यह इंट्रासेल्युलर रोगजनकों के खिलाफ प्रभावी है, और अन्य मैक्रोलाइड्स की तुलना में, इसमें हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा के खिलाफ एक स्पष्ट गतिविधि है। रूस में एज़िथ्रोमाइसिन के लिए एक्वायर्ड माइक्रोबियल प्रतिरोध कम रहता है। एज़िथ्रोमाइसिन अपने फार्माकोकाइनेटिक्स में अन्य एंटीबायोटिक दवाओं से काफी भिन्न होता है, मुख्य रूप से ऊतकों में उच्च सांद्रता में संचय द्वारा, विशेष रूप से कोशिकाओं में, और शरीर से लंबे आधे जीवन द्वारा। यह आपको थोड़े समय में प्रति दिन 1 बार एज़िथ्रोमाइसिन का उपयोग करने की अनुमति देता है। एज़िथ्रोमाइसिन के दुष्प्रभाव हल्के और दुर्लभ हैं। यह अन्य दवाओं के साथ बहुत कम बातचीत करता है और इसमें न्यूनतम मतभेद होते हैं। यह सब रोगियों की उपचार के प्रति अच्छी सहनशीलता और पालन सुनिश्चित करता है। निचले श्वसन पथ के संक्रमणों में एज़िथ्रोमाइसिन (सुमामेड) की नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता और सुरक्षा कई उच्च गुणवत्ता वाले नैदानिक ​​​​अध्ययनों में सिद्ध हुई है। एज़िथ्रोमाइसिन अनुमोदित उपचार मानकों में शामिल है।

एज़िथ्रोमाइसिन को तीव्र ब्रोंकाइटिस और बैक्टीरियल एटियलजि के ब्रोंकियोलाइटिस के मोनोथेरेपी के लिए संकेत दिया गया है। क्रोनिक ब्रोंकाइटिस के तेज होने के साथ, एज़िथ्रोमाइसिन, हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा के खिलाफ अपनी गतिविधि के कारण, एक वैकल्पिक दवा है। समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के हल्के मामलों में, एज़िथ्रोमाइसिन मोनोथेरेपी के लिए पहली पंक्ति की दवा है। यदि माइकोप्लाज्मा, क्लैमाइडियल, या लेगियोनेला (एटिपिकल) निमोनिया के नैदानिक ​​या महामारी विज्ञान के प्रमाण हैं, तो यह पसंद की दवा है। गंभीर निमोनिया में, एज़िथ्रोमाइसिन लेने से बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के पैरेन्टेरल प्रशासन को पूरक किया जा सकता है।

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एक एरिथ्रोमाइसिन व्युत्पन्न।

एज़िथ्रोमाइसिन एक रासायनिक यौगिक है

रासायनिक रूप से, एज़िथ्रोमाइसिन 9-डीऑक्सो-9ए-एज़ा-9ए-मिथाइल-9ए-होमोएरिथ्रोमाइसिन ए (डायहाइड्रेट के रूप में भी) है। एज़िथ्रोमाइसिन का अनुभवजन्य सूत्र सी 38 एच 72 एन 2 ओ 12 है। एज़िथ्रोमाइसिन एक सफेद या लगभग सफेद क्रिस्टलीय पाउडर है, जो क्लोरोफॉर्म और 96% अल्कोहल में आसानी से घुलनशील है, पानी में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील है। एज़िथ्रोमाइसिन का आणविक भार - 827.995

एज़लाइड्स के एक उपवर्ग के अंतर्गत आता है, जो अन्य मैक्रोलाइड्स से भिन्न होता है, जिसमें 14-सदस्यीय लैक्टोन रिंग (एज़िथ्रोमाइसिन अणु के आरेख में, ऊपर-बाएं) में एक नाइट्रोजन परमाणु जोड़ा जाता है।

एज़िथ्रोमाइसिन एक दवा है

एज़िथ्रोमाइसिन - अंतर्राष्ट्रीय वर्ग नाम(आईएनएन) औषधीय उत्पाद। औषधीय सूचकांक के अनुसार, एज़िथ्रोमाइसिन "मैक्रोलाइड्स और एज़लाइड्स" समूह से संबंधित है। एटीसी के अनुसार, एज़िथ्रोमाइसिन प्रणालीगत उपयोग समूह के लिए J01 जीवाणुरोधी में शामिल है और इसमें J01FA10 कोड है।

एज़िथ्रोमाइसिन भी दवा का व्यापारिक नाम है।

एज़िथ्रोमाइसिन के उपयोग के लिए संकेत

ऊपरी श्वसन पथ और ईएनटी अंगों के संक्रमण (टॉन्सिलिटिस, साइनसिसिस, टॉन्सिलिटिस, ओटिटिस मीडिया), स्कार्लेट ज्वर, निचले श्वसन पथ के संक्रमण (बैक्टीरिया निमोनिया, ब्रोंकाइटिस), त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण, जननांग पथ के संक्रमण ( तैयारी के लिए निर्देश)।

एज़िथ्रोमाइसिन का उपयोग और खुराक

एज़िथ्रोमाइसिन दिन में एक बार लिया जाता है, हमेशा भोजन से एक घंटे पहले या भोजन के दो घंटे बाद। ऊपरी और निचले श्वसन पथ के संक्रमण वाले वयस्कों को, त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण के साथ, 3 दिनों के लिए प्रति दिन 0.5 ग्राम निर्धारित किया जाता है, मूत्र पथ के जटिल रोगों (सीधी मूत्रमार्गशोथ या गर्भाशयग्रीवाशोथ) के साथ - 0.5 ग्राम की एक बार 2 गोलियां। बच्चों को बच्चे के वजन के 10 मिलीग्राम प्रति किलोग्राम की दर से 3 दिनों के लिए प्रति दिन 1 बार या पहले दिन - शरीर के वजन के 10 मिलीग्राम प्रति किलोग्राम, फिर 4 दिन - 5-10 मिलीग्राम प्रति किलोग्राम शरीर के वजन की दर से निर्धारित किया जाता है। 3 दिनों के लिए दिन (कोर्स खुराक - शरीर के वजन के प्रति किलो 30 मिलीग्राम)।

एज़िथ्रोमिज़िन पाउडर पानी में घुल जाता है (दवा के निर्देशों के अनुसार)। उपयोग करने से पहले अच्छी तरह हिलाएं और एक बार अंदर ले जाएं। Azithromizine को खाली पेट, भोजन से कम से कम एक घंटे पहले या भोजन के दो घंटे बाद लेना चाहिए। खुराक की गणना ऊपर की तरह ही की जाती है।

हेलिकोबैक्टर पाइलोरी उन्मूलन आहार में एज़िथ्रोमाइसिन

एज़िथ्रोमाइसिन को डब्ल्यूएचओ द्वारा सक्रिय के खिलाफ सक्रिय की पहली पंक्ति में शामिल किया गया है हेलिकोबैक्टर पाइलोरीड्रग्स (टेपलोवा एन.वी., टेप्लोवा एन.एन.), लेकिन उन्मूलन योजनाओं के हिस्से के रूप में "एसिड-आश्रित और हेलिकोबैक्टर पाइलोरी से जुड़े रोगों (चौथा मास्को समझौता) के निदान और उपचार के लिए मानकों" में उनका उल्लेख नहीं है। हेलिकोबैक्टर पाइलोरी.

कई प्रतिष्ठित गैस्ट्रोएंटेरोलॉजिस्ट एज़िथ्रोमाइसिन के उपयोग की सलाह देते हैं, यह तर्क देते हुए कि मैक्रोलाइड्स, मुख्य रूप से क्लैरिथ्रोमाइसिन, का व्यापक रूप से एंटी-हेलिकोबैक्टर थेरेपी रेजीमेंन्स में उपयोग किया जाता है, और यह कि, क्लैरिथ्रोमाइसिन की उच्च प्रभावकारिता के बावजूद, यह महंगा है और कई प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं (दस्त) का कारण बनता है। खराब उपचार सहनशीलता। नतीजतन, सवाल मैक्रोलाइड्स को खोजने का है जो प्रभावशीलता के मामले में स्पष्टीथ्रोमाइसिन से कम नहीं होगा, लेकिन सस्ता होगा और कम दुष्प्रभाव देगा। इन दवाओं में से एक एज़िथ्रोमाइसिन (टेपलोवा एन.वी., टेप्लोवा एन.एन.) है।

ट्रिपल थेरेपी की उन्मूलन योजना को अनुकूलित करने की संभावनाओं को स्पष्ट करने के लिए एज़िथ्रोमाइसिन एक अच्छा उदाहरण है। ट्रिपल रेजिमेंस में प्रस्तुत मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स, मुख्य रूप से क्लैरिथ्रोमाइसिन, सबसे प्रभावी हैं। एज़िथ्रोमाइसिन को चिकित्सा के संभावित घटकों में से एक के रूप में कई वर्षों से आजमाया गया है, हालांकि, प्रारंभिक अध्ययनों में, दवा की अपेक्षाकृत कम खुराक का उपयोग किया गया था। पाठ्यक्रम की खुराक को 3 ग्राम तक बढ़ाने से प्रोटॉन पंप अवरोधक के आधार पर मानक सात-दिवसीय ट्रिपल रेजिमेन की प्रभावशीलता में 80% से अधिक के आवश्यक स्तर तक वृद्धि हुई। इसी समय, निस्संदेह लाभ यह है कि साप्ताहिक पाठ्यक्रम के हिस्से के रूप में, एज़िथ्रोमाइसिन की पूरी खुराक तीन दिनों के भीतर और दिन में एक बार ली जाती है। यह रोगी के लिए सुविधाजनक है और साइड इफेक्ट की घटनाओं को कम करता है। इसके अलावा, रूस में, एज़िथ्रोमाइसिन की लागत अन्य आधुनिक मैक्रोलाइड्स (लैपिना टी.एल., इवाश्किन वी.टी.) की तुलना में कम है।

मैक्रोलाइड समूह की सभी दवाओं को इन विट्रो में उपभेदों के क्रॉस-प्रतिरोध के विकास की विशेषता है, लेकिन सभी मैक्रोलाइड समान रूप से इसे नहीं बना सकते हैं हेलिकोबैक्टर पाइलोरीविवो में , क्योंकि यह श्लेष्म परत में दवा के जमा होने की क्षमता पर भी निर्भर करता है। चूंकि क्लैरिथ्रोमाइसिन गैस्ट्रिक म्यूकोसा की सतह पर जल्दी से एक निरोधात्मक एकाग्रता तक पहुंच जाता है, उपचार के एक कोर्स के बाद, गैर-समाप्त उपभेदों के 2/3 हेलिकोबैक्टर पाइलोरीउसके प्रति प्रतिरोधी हो जाते हैं। यह एज़िथ्रोमाइसिन के बारे में नहीं कहा जा सकता है - इसकी कम उन्मूलन दक्षता (62%) है, लेकिन माध्यमिक प्रतिरोध केवल 23% मामलों में विकसित होता है (कोर्निएन्को ईए, पारोलोवा एन.आई.)।

मोनोथेरापी हेलिकोबैक्टर पाइलोरीएज़िथ्रोमाइसिन की अनुमति नहीं है। उन्मूलन के लिए एज़िथ्रोमाइसिन का उपयोग नहीं किया जाता है हेलिकोबैक्टर पाइलोरीविशेष योजनाओं के बाहर, पेट की अम्लता को कम करने वाली दवाओं के बिना। रोगी में हेलिकोबैक्टर पाइलोरी की अनुपस्थिति में गैस्ट्रिक अल्सर और ग्रहणी संबंधी अल्सर और गैस्ट्राइटिस के उपचार के लिए एज़िथ्रोमाइसिन का भी उपयोग नहीं किया जाता है।

हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के उन्मूलन में एज़िथ्रोमाइसिन के उपयोग से संबंधित व्यावसायिक चिकित्सा प्रकाशन

• टेप्लोवा एन.वी., टेप्लोवा एन.एन. एज़िथ्रोमाइसिन और एमोक्सिसिलिन // आरएमजेड के साथ पेप्टिक अल्सर रोग की हेलिकोबैक्टर पाइलोरी चिकित्सा। पाचन तंत्र के रोग। - 2004. - खंड 6. - संख्या 2.- 68-70।


• रुसोवा टी.वी., सेलेज़नेवा ई.वी., ग्लेज़ोवा टी.जी. क्रोनिक गैस्ट्रोडोडोडेनाइटिस वाले बच्चों की नैदानिक ​​​​परीक्षा // बाल चिकित्सा आहार विज्ञान की समस्याएं, 2015, खंड 13, संख्या 1, पीपी। 62-69।

साहित्य सूची में साइट पर "जठरांत्र संबंधी रोगों के उपचार में उपयोग किए जाने वाले एंटीबायोटिक्स" खंड है, जिसमें पाचन तंत्र के रोगों के उपचार में रोगाणुरोधी एजेंटों के उपयोग पर लेख शामिल हैं।

एज़िथ्रोमाइसिन एक प्रोकाइनेटिक के रूप में

एज़िथ्रोमाइसिन, अन्य मैक्रोलाइड्स की तरह, मोटिलिन रिसेप्टर्स का एक एगोनिस्ट है और इसलिए इसमें प्रोकेनेटिक प्रभाव होता है और, जैसे, एक एजेंट के रूप में माना जाता है जो गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट की गतिशीलता को प्रभावित करता है। यह दिखाया गया है कि छोटे हर्निया वाले जीईआरडी के रोगियों में अन्नप्रणाली का उद्घाटनडायाफ्राम (<3 см) приём азитромицина уменьшает размер грыжи, увеличивает период её стабилизации и способствует перемещению «кислотного кармана» в более дистальное положение по сравнению с плацебо. При этом наблюдалось снижение интенсивность кислотного рефлюкса (с 38% до 17%), тогда как общее количество рефлюксов не изменилось. У больных с большими грыжами (≥ 3 см) эти эффекты не наблюдались (Бордин Д.С.). Применение в качестве прокинетика при функциональной диспепсии не показано в связи с «нефизиологичным ускорением опорожнения желудка» (