Интраназальные деконгестанты. Побочные эффекты деконгестантов

В нос. Порой они просто жизненно необходимы: желание вдыхать воздух полной грудью заставляет вновь и вновь прибегать к их применению. Проходит время, гайморит утихает, но насморк зачастую остается, а вместе с ними - и капли в нос. Попытки избавиться от назойливого лекарства не приносят результата, и пациент попадает в замкнутый круг медикаментозного ринита. Как же избежать подобного поворота событий?

Деконгестанты и гайморит: вынужденная необходимость

Сосудосуживающие препараты - деконгестанты - при гайморите нужны, почти как воздух. Они не только восстанавливают дыхание и позволяют больному почувствовать себя человеком. Они облегчают отток гноя из околоносовых пазух, уменьшая носовой полости. Именно гиперемированная, увеличенная в размерах слизистая «перекрывает» отверстие между пазухой и носовым ходом. Кроме того, деконгестанты сокращают и воспаление. Поэтому обойтись без них при гайморите практически невозможно.

Напомним, что к назальным деконгестантам относятся два основных класса лекарственных средств:

симпатомиметики, которые активируют симпатические нервы путем высвобождения медиатора норадреналина.
Норадреналин впоследствии и связывается с альфа-адренорецепторами, которыми богата и вызывает сужение кровеносных сосудов. К симпатомиметикам относятся препараты эфедрина (псевдоэфедрин, фенилэфрин, эфедрин). Добавим, что эти средства доступны как в виде капель в нос, так и в форме таблеток и детских сиропов, которые, как правило, имеют комплексный состав. Среди самых известных капель с симпатомиметиками, которые применяют при гайморитах и риносинуситах - Виброцил, содержащий фенилэферин и противоаллергический компонент диметинден (димедрол).
альфа-адреномиметики, действующие непосредственно на рецепторы в носовой полости.
Из-за того, что адреномиметики работают «напрямую», их эффективность более выражена.

Сосудосуживающие капли в нос - непременный ингредиент домашних аптечек. Без нафазолина, ксилометазолина, оксиметазолина и других средств-имидазолинов не обходится ни один грипп и ОРВИ. Что уж говорить о синусите или гайморите?

В чем таится опасность?

Деконгестанты отлично работают. Независимо от тяжести ринита или гайморита они сужают сосуды и дают нам возможность полноценно дышать. Но если вы «увлечетесь» таким лечением, если длительность применения деконгестантов составит более 4–6 дней, у вас появится масса возможностей получить в придачу к гаймориту еще одну проблему. Медикаментозный ринит, известный еще как ребаунд ринит или ринит отмены, характеризуется без насморка и чихания. И причина этого состояния кроется в приверженности деконгестантам.

Механизм развития медикаментозного ринита до сих пор точно неизвестен. Однако специалисты четко выявили факторы риска, которые увеличивают вероятность ребаунд ринита во много раз. Среди них:

аллергическая реакция;

ринопластика в прошлом;

хронический риносинусит или синусит, в том числе и гайморит;

инфекции верхних дыхательных путей.

При насморке и заложенности носа популярны сосудосуживающие средства. Доказано, что в остром периоде они сокращают клинические проявления почти в 2 раза. О действии препаратов, о побочных эффектах, противопоказаниях и возможных осложнениях.

Сосудосуживающие лекарственные средства, которые снимают заложенность носа называют деконгестантами. Термин в переводе с английского обозначает «против застоя, закупорки».

Эти лекарственные вещества могут быть использованы:

Перорально (системные).
Местно (в нос).

Деконгестанты представлены тремя группами:

С основным компонентом псеводоэффедрином. Системные средства для приема внутрь: ТераФлю, Гриппекс и комплексные препараты с антигистаминным компонентом Акривастин, Актипред, Бромфенирамин.
С основным компонентом фенилэфрином. Это системные комбинированные (Максиколд, Колдрекс, Ринза) и местые препараты (Адрианол) с продолжительностью действия от 4 до 6 часов. В эту группу входит также Виброцил (капли, спрей) – аллергический комбинированный препарат.
С основным компонентом фенилпропаноламидом- комбинированное средство с антигистаминным действием Контакт 400.

Комбинированные препараты, кроме сужения сосудов, дают антибактериальный, противовоспалительный и муколитический эффект. Их назначают при простудах, синусите, остром и хроническом рините, аллергиях верхних дыхательных путей.

Использование декогнестантов в большинстве случаев оправдано: заложенность носа ухудшает качество жизни, негативно влияет на сон, работу и учебу. Препараты действуют быстро и эффективно. Они удобны в использовании и большинство из них можно приобрести в аптеке без рецепта.

Но, несмотря на объективные достоинства средств, самолечение и бесконтрольный прием может привести к тяжелым последствиям.

Недостатки

У системных (пероральных) препаратов деконгестантов обширный список побочных действий. Это объясняется тем, что они быстро всасываются и влияют на нервную систему как стимуляторы. Из разряда безрецептурных деконгестанты постепенно переводятся в рецептурные препараты.

По особым показаниям их назначают пациентам с гипертонической болезнью, мужчинам с патологией предстательной железы. Деконгестанты вызывают нервное перевозбуждение и бессонницу, поэтому их не рекомендуют использовать в вечернее время.

Местные назальные средства после использования могут спровоцировать как нежелательные локальные симптомы, так и общетоксический эффект.

Местные проявления:

Жжение, сухость слизистых в носу и носоглотке
Признаки синдрома «рикошета»: ухудшение состояния после отмены или снижения дозировки.
Вегетативные изменения, назальная гиперактивность.
Угнетение секреторной способности.
Нарушение микроциркуляции слизистой.
Развитие медикаментозного или атрофического ринита.

Местные средства этой группы обладают еще одним побочным действием: они останавливают работу мерцательных эпителиальных клеток, и это затрудняет самоочищение слизистой. Это приводит к бесконтрольному развитию бактериальной флоры в околоносовых пазухах.

Вопросы безопасности

Наиболее серьезная проблема, которую связывают с применением деконгестантов – это медикаментозная зависимость и вторичная назальная вазодилатация (стойкое увеличение просветов кровеносных сосудов). Длительное использование препаратов приводит к медикаментозному риниту, когда гиперемия, отек и заложенность сохраняется, несмотря на проведенную терапию.

Лекарственной зависимости от декогнестантов подвержены ваготоники – люди, у которых преобладает парасимпатический отдел нервной системы: гипотоники с влажными холодными ладонями, и чувствительностью к перепаду температур.

У таких пациентов назальные деконгестанты нормализуют артериальное давление, повышают жизненный тонус и физическую активность. Для них капли заменяют несколько чашек кофе, и они используют их чаще. Образуется замкнутый порочный круг: активное, бесконтрольное применение ухудшает носовое дыхание, общетоксическое действие увеличивается, и пациенты не в силах самостоятельно прекратить использовать эти капли.

У большинства из них проявляется симптоматика «ломки», которая по признакам мало отличается от алкогольной или наркотической.

Особенности применения в детской практике

Доказано, что медикаментозному риниту и «синдрому рикошета» маленькие пациенты до 10 лет не подвержены. Это благодаря тому, что в этом возрасте они симпатотоники – с повышенной физической активностью, учащенным сердцебиением, ранними утренними подъемами. Но при бесконтрольном лечении и передозировках возможно получить общетоксическое и стимулирующее действие.

Незнание взрослых о побочных эффектах, доступность препаратов, отсутствие контроля со стороны педиатров приводят к тяжелым отравлениям деконгестантами. Клинические проявления интоксикации у детей проходят в две фазы:

Общая тошнота и рвота, головные боли, тревожность.
Бледность или синюшность кожных покровов, мышечная слабость, снижение температуры тела.

Во врачебных протоколах по лечению бактериальных и вирусных инфекций детям до 6 месяцев с заложенностью носа показано увлажнение слизистой только физиологическим раствором. Местные деконгестанты разрешены детям старше полугода. Использовать их больше трех дней категорически запрещено!

Вопросы безопасности

Специалисты считают, что препараты деконгестанты лучше использовать в виде назальных спреев. Благодаря этой лекарственной форме обеспечивается равномерное орошение слизистой и точная дозировка.

Правила использования декогнестантов:

Перед процедурой тщательно очистить носовые проходы от слизи.
Находясь в положении сидя или лежа, голову отклонить назад. При орошении левой ноздри слегка повернуть голову налево, правой – вправо.
Учитывать, что при искривлениях носовых перегородок и полипах эффективность местных деконгенсантов заметно снижается.
Использовать лекарство не больше трех дней. В особых случаях, по назначению специалиста срок лечения может быть продлен до одной недели.

Маленьким пациентам (6–12 лет) с заложенностью носа назначаются половинные дозы препаратов, до 6 лет – четвертные. Малышам до 2 лет терапия деконгестантами должна проводиться только согласно показаниям и под контролем педиатра.

Для цитирования: Бердникова Н.Г. Деконгестанты: от проверенных средств до улучшенных комбинаций // РМЖ. 2011. №23. С. 1446

Насморк (ринит) - понятное для любого рядового человека и распространенное заболевание. Каж-дый на протяжении жизни болеет ринитом и не по одному разу в год. Однако для врача ринит представляет собой достаточно сложное явление, поскольку в современных международных классификациях описаны не менее 20 его разновидностей. Классическими проявлениями ринита являются такие симптомы, как заложенность, ринорея, чихание, зуд в носу. За кажущейся легкостью в постановке диагноза «ринит» могут скрываться проблемы, что повлечет за собой ошибочные, а порой и запоздалые меры по установлению причин этого заболевания и, как следствие, повлияет на тактику лечения.

Современная классификация ринитов до сих пор продолжает подвергаться пересмотрам . Это связано с тем, что универсальные клинические признаки ринита могут иметь различный патогенез: инфекционный, аллергический, профессиональный, гормональный, медикаментозный. Нередко врачи по собственному усмотрению устанавливают диагноз, продолжая использовать для определения одних и тех же состояний разные и взаимоисключающие понятия: «ринопатия», «риносинусопатия», «вазомоторная, аллергическая» и др. Это приводит не только к погрешностям при проведении эпидемиологического анализа, но и к затруднениям и сложностям в интерпретации результатов клинических исследований.
Согласно отчету Международного консенсуса по диагностике и лечению ринита (1996), риниты классифицируются следующим образом: аллергический (сезон-ный и круглогодичный), инфекционный (острый и хронический) и другие виды (идиопатический, профессиональный, гормональный, медикаментозный, вызванный веществами раздражающего действия, пищевой, психогенный, атрофический) . Несколько другая классификация, использующаяся в России, выделяет аллергический, инфекционный, неаллергический эозинофильный, вазомоторный, гипертрофический и атрофический ринит. В зависимости от длительности ринит подразделяют на острый и хронический .
По зарубежным данным, риниты предлагается классифицировать на аллергический и неаллергический, причем последний подразделяется на субтипы, не связанные с аллергенами, инфекционными агентами и анатомическими дефектами, - неаллергическая ринопатия (вазомоторный ринит), неаллергический ринит с эозинофилией, атрофический ринит, лекарственно-индуцированный ринит, гормонально-индуцированный ринит, включая ринит беременных, и назальная ликворея .
Наиболее полной является классификация ринитов по Т.И. Гаращенко (1998), которая подразделяет риниты по 6 позициям: этиологии, клиническому течению, морфологическому характеру патологического процесса, периодам заболевания, функциональному состоянию и возрастным особенностям, однако в реальной клинической практике она сложна и не совсем удобна. Тем не менее, в основе большинства действующих классификаций лежат этиологический фактор, способствующий возникновению ринита, и его морфологические характеристики.
Однако вопрос о классификации ринитов до сих пор продолжает оставаться дискутабельным. Так, морфологическая картина ринита может претерпевать изменения по мере прогрессирования заболевания: гипертрофия слизистых носовых раковин может быть конечной стадией любой формы ринита, кроме атрофической. Встречающийся в некоторых классификациях посттравматический или послеоперационный ринит практически всегда имеет бактериальный характер. Не следует забывать, что ринит может быть проявлением других заболеваний (синусит, аденоидит, ликворея).
Исключением является аллергический ринит, в отношении которого существует наибольшая определенность как в постановке диагноза, так и в стратегии лечения. Так, согласно Allergic rhinitis and its impact on asthma initiative (ARIA, 2001), аллергические риниты классифицируют на интермиттирующий (сезонный) и персистирующий (круглогодичный) и определяют их степень тяжести как легкую, среднюю или тяжелую .
Согласно МКБ-10 для статистической обработки рассматривается следующая классификация:
J00 Острый назофарингит (насморк)
J30 Вазомоторный и аллергический ринит
. J30.0 Вазомоторный ринит
. J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
. J30.2 Другие сезонные аллергические риниты
. J30.3 Другие аллергические риниты
. J30.4 Аллергический ринит неуточненный
J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
. J31.0 Хронический ринит
. J31.1 Хронический назофарингит
. J31.2 Хронический фарингит.
Наиболее часто врачи общей практики встречаются с ринитом вирусной и аллергической этиологии. Инфек-ционные заболевания верхних дыхательных путей диагностируются круглогодично, с пиком заболеваемости в осенне-зимний период и чаще всего связаны с вирусными инфекциями. По статистике острая респираторная вирусная инфекция (ОРВИ) является самым распространенным инфекционным заболеванием в развитых странах. В среднем за год взрослый болеет ОРВИ не реже 2-3 раз, а дети - в 2-3 раза чаще. Продолжи-тель-ность острого вирусного ринита составляет 7-10 дней. Опасность представляют осложнения, которые могут развиться на фоне ринита: воспаление придаточных пазух (гайморит, фронтит, этмоидит) и средний отит.
Что касается аллергического ринита, то эпидемиологические данные свидетельствуют, что им страдает в разной степени выраженности от 10 до 30% взрослых и до 40% детей . Важность данной проблемы обусловлена еще и тем, что аллергический ринит тесно связан с такими весьма распространенными заболеваниями, как острый и хронический синусит, аллергический конъюнктивит, и является одним из решающих факторов риска развития бронхиальной астмы или ее уже сопровождает и отягощает. Так, например, из 2580 пациентов с бронхиальной астмой (62% с атопией) 80,7% имели указания на сезонный ринит, и в 72% случаев обострение ринита сопровождалось ухудшением течения астмы. В случаях достижения контроля над астмой (40,3% пациентов) большинство больных использовали препараты для лечения ринита .
Независимо от этиологии основным патогенетическим звеном подавляющего большинства заболеваний полости носа, околоносовых пазух и среднего уха является отек слизистой оболочки. Невозможно рассматривать ринит и не учитывать его тесной взаимосвязи с околоносовыми пазухами и слуховой трубой. Отек слизистой и гиперсекреция в полости носа неизбежно затрудняют вентиляцию и ухудшают мукоцилиарный клиренс, что создает условия для развития острого воспаления среднего уха и придаточных пазух носа, которые, как правило, осложняются присоединением бактериальной инфекции.
В большинстве случаев пациенты с острыми воспалительными заболеваниями верхних дыхательных путей начинают лечение преимущественно с доступных, безрецептурных и «безвредных» симптоматических препаратов. Доля медикаментов, направленных на лечение насморка и кашля, в России составляет около 30% от всего рынка лекарственных средств (по данным DSM Group). Исследования показывают, что для 70-80% пациентов наибольшей проблемой, ухудшающей качество жизни, является именно ощущение заложенности носа , поэтому немаловажная задача - восстановление носового дыхания. И это связано не только с дискомфортом, который доставляет ринит, но и с тем, что отек, гиперсекреция и резкое снижение активности мерцательного эпителия создают идеальные условия для присоединения инфекционных агентов. В связи с этим необходимо облегчить носовое дыхание и элиминацию выделений из полости носа, назначив местные сосудосуживающие средства.
Ринорея и заложенность носа являются естественными стадиями воспалительного процесса, в связи с чем скорость протекания этого состояния зависит от эффективности противовоспалительного лечения. Одна-ко на практике противовоспалительные назальные препараты применяют не часто, т.к. в каждом случае требуется индивидуальный выбор препарата в зависимости от этиологии ринита, что представляет определенные сложности. К сожалению, универсальных противовоспалительных препаратов не существует. В то же время сосудосуживающие безрецептурные лекарственные средства для носа, которые подходят широкому кругу пациентов, достаточно быстро облегчают состояние пациента, хотя и не оказывают влияния на характер воспаления.
Использование местной терапии позволяет быстро приостановить патологический процесс, избежать осложнений, которые сопутствуют риниту и, в ряде случаев, отказаться от применения антибиотиков, муколитиков и системных противовоспалительных препаратов. Местная терапия имеет целый ряд огромных преимуществ: быстрый эффект, непосредственное влияние на слизистую, создание высокой концентрации лекар-ственного препарата в зоне воспаления, возможность использовать небольшие концентрации препарата, отсутствие системного эффекта.
Большое значение имеет также и форма выпуска препарата. Носовые капли с трудом поддаются дозированию, так как большая часть закапываемого препарата стекает по дну полости носа в глотку. В этом случае не достигается необходимый лечебный эффект, и возникает угроза передозировки. Поэтому более предпочтительным является использование назальных распылителей, позволяющих в небольших концентрациях равномерно орошать слизистую носа .
На отечественном рынке существует огромное множество деконгестантов: «Нафтизин», «Ксимелин», «На-зол», «Длянос», «Тизин», «Називин», «Отривин». Все они раз-личаются по составу, продолжительности действия, имеют преимущества и недостатки, однако механизм действия всех препаратов принципиально одинаков. Деконге-стан-ты, являясь α-адреномиметиками, суживают сосуды слизистой полости носа, в результате чего уменьшаются отек и гиперпродукция слизи бокаловидными клетками. Все препараты по длительности действия можно разделить на средства короткого действия, средней продолжительности и продолжительного действия. К короткодействующим относят производные нафазолина и тетризолина - их эффект сохраняется не более 4-6 ч, что требует их 4-кратного использования. Они негативно влияют на реснитчатый эпителий полости носа. К деконгестантам средней продолжительности (до 8-10 ч) относят производные ксилометазолина. Производные оксиметазолина являются сосудосуживающими препаратами продолжительного действия - 10-12 ч. Благодаря этому их достаточно использовать 2-3 раза в сутки. Дли-тель-ный эффект этих α2-адреномиметиков объясняется их замедленным выведением из полости носа вследствие уменьшения кровотока в слизистой оболочке.
Выраженность противоотечного действия всех производных имидазолина приблизительно одинакова. Через 20 мин. после их применения развивается примерно 60% их максимального эффекта, который проявляется через 40 мин. Однако длительность их действия сильно отличается: через 4 ч противоотечный эффект инданазолина, нафазолина и тетризолина уже отсутствует, но сохраняется у ксилометазолина, оксиметазолина, а также трамазолина. Через 8 ч после нанесения на слизистую выраженное действие сохраняется только у оксиметазолина .
Несомненными достоинствами оксиметазолина является отсутствие токсического влияния на клетки реснитчатого эпителия, что сохраняет мукоцилиарный клиренс .
Все деконгестанты обладают класс-специфическими нежелательными эффектами: возникает чувство жжения, чихание, заложенность (реактивная гиперемия), сухость слизистой. Развития реактивной гиперемии и сухости слизистой удается избежать при использовании в составе деконгестантов дополнительных компонентов, таких как ментол, камфора, эвкалиптол. Эти природные компоненты обладают не только увлажняющим и противовоспалительным эффектами, но и способствуют более равномерному распределению основного сосудосуживающего препарата и прекрасно с ним сочетаются.
Дополнительным преимуществом являются еще и противовоспалительные эффекты этих веществ. Так, эвкалиптол является сильным ингибитором продукции таких цитокинов, как TNF-α и интерлейкин-1, и таким образом снижает избыточную секрецию слизистых дыхательных путей, что усиливает действие основного вещества - оксиметазолина . Кроме того, эвкалиптол и камфора обладают антимикробной и антигрибковой активностью, в частности против Cl. perfringens и C. albicans .
Что касается доказательной базы эффективности деконгестантов, то в проведенный Taverner D. и соавт. мета-анализ вошли 7 рандомизированных плаце-бо-контро-лируемых исследований по оценке эффективности пероральных и локальных деконгестантов у взрослых и детей при ОРВИ (The Cochrane Library, MEDLINE, OLDMEDLINE, EMBASE). Было продемонстрировано статистически значимое 6-процентное уменьшение заложенности носа после единственной дозы деконгестантов по сравнению с плацебо. При повторном использовании сосудосуживающих средств уменьшение заложенности носа снижалось до 4%. В двух исследованиях продемонстрированы безопасность и небольшое количество побочных эффектов. Авторы пришли к выводу, что однократная доза обеспечивает облегчение носового дыхания с сохраняющейся эффективностью на протяжении 3-5 дней. Исследований у детей не проводилось . Ранее теми же авторами было показано, что 286 пациентов значительно - на 13% - отметили субъективное уменьшение симптомов заложенности носа после использования деконгестантов по сравнению с плацебо, при повторном использовании эффект несколько уменьшался .
В рекомендациях EPOS категория доказательности назначения деконгестантов при острых синуситах расценивается как Ib(-), а сила рекомендации - как D (доказательства IV категории, самой низкой). Поэтому в качестве основной терапии предлагается назначение топических кортикостероидов (рекомендации А). Одна-ко при этом не исключается, а при гнойной форме - активно рекомендуется одновременное назна-че-ние деконгестантов . Согласно концепции ARIA, деконгестанты показаны при любой форме и тяжести аллергического ринита в качестве симптоматической терапии, но не более 10 дней .
Сегодня на рынке появился Нокспрей - оксиметазолин в комбинации с эвкалиптолом, камфорой, ментолом в виде спрея и характеризующийся всеми преимуществами входящих в его состав веществ: длительностью действия оксиметазолина наряду с минимальным токсическим влиянием на функцию реснитчатого эпителия, антимикробными и иммуностимулирующими свойствами эфирных масел, сохранением природной влажности слизистой оболочки носа. Нокспрей выпускается в виде спрея, равномерно орошающего носовую полость и исключающего случайную передозировку и может применяться всего 2 раза в сутки.
В настоящее время в арсенале врачей общей практики и оториноларингологов имеется достаточное количество эффективных и безопасных лекарственных средств патогенетической направленности для лечения заболеваний верхних дыхательных путей. Основные цели такой терапии - не только облегчение состояния пациента и сокращение сроков заболевания, но и предупреждение развития осложнений. Выбирая лекарственный препарат, предназначенный для симптоматического лечения ринита, синусита, отита, следует отдавать предпочтение средствам с хорошим профилем безопасности, длительным действием и дополнительными вспомогательными эффектами.

Литература
1. Российская ринология. 1996, № 4. http://www.rhinology.ru.
2. Российская ринология. 1997, № 2. http://www.rhinology.ru.
3. Рациональная фармакотерапия заболеваний органов дыхания. - М.: Литтерра, 2004. - С. 261-289.
4. Tran N.P., Vickery J., Blaiss M.S. Management of rhinitis: allergic and non-allergic. // Allergy Asthma Immunol Res. 2011 Jul;3(3):148-56.
5. Bousquet J., van Cauwenberge P., Khaltaev N. Allergi. rhinitis and its impact on asthma. ARIA workshop report. // J. Allergy Clin. Immunol 2001;108:147-S334.
6. Ильина Н.И. Эпидемиология аллергического ринита. // Рос. ринол. - 1999. - № 1. - С. 23-24.
7. Rhinitis. Mechanisms and management. Edited by Ian Mackay. 1989.
8. Florou A., Vakali S., Vlasserou F., Gratziou C. Epidemiology of allergic rhinitis in asthmatic patients in Greece . ERS2011. // Clin Ther. 2008 Apr;30(4):573-86.
9. Taverner D., Latte G.J. WITHDRAWN: Nasal decongestants for the common cold. Cochrane Database Syst Rev. 2009 Apr 15;(2):CD001953.
10. Taverner D., Latte J., Draper M. Nasal decongestants for the common cold. Cochrane Database Syst Rev. 2004;(3):CD001953.
11. Schroeder K., Fahey T. Over-the-counter medications for acute cough in children and adults in ambulatory settings. Cochrane Database Syst Rev. 2004 Oct 18;(4):CD001831).
12. Рязанцев С.В. Сравнение российских стандартов лечения острых синуситов с международной программой EPOS. // Consilium Medicum. - 2008. - Т. 10. - № 10.
13. Roper Public Affairs Group of NOP World. Impact of nasal congestion among allergic rhinitis sufferers. May-June 2004.
14. Nathan R.A. The pathophysiology, clinical impact, and management of nasal congestion in allergic rhinitis. // Clin Ther. 2008 Apr;30(4):573-86.
15. Рязанцев С.В. Современные деконгестанты в комплексной терапии острых и хронических заболеваний ЛОР-органов. http://www.medicusamicus.com.
16. Hochban W., Althoff H., Ziegler A. Nasal decongestion with imidazoline derivatives: acoustic rhinometry measurement // Eur J Clin Pharmacol. 1999 Mar;55(1):7-12.
17. Заплатников А.Л., Овсянникова Е.М. Рациональное применение назальных деконгестантов при острых респираторных вирусных инфекциях у детей. // Русский медицинский журнал. - 2004. - Т. 12. - № 1.
18. Deitmer T., Scheffler R. The effect of different preparations of nasal decongestants in ciliary beat frequency in vitro. // Rhinology 1993; 31: 151-3.
19. Juergens U.R., Engelen T., Racke K., Stober M., Gillissen A., Vetter H. Inhibitory activity of 1,8-cineol (eucalyptol) on cytokine production in cultured human lymphocytes and monocytes. // Pulm Pharmacol Ther. 2004;17(5):281-7.
20. Лопатин А.С., Гущин И.С., Емельянов А.В. и др. Клинические рекомендации по диагностике и лечению аллергического ринита // Consilium medicum. - 2001. - Прил.: 33-44.
21. Sokmen A., Vardar-Unlu G., Polissiou M., Daferera D., Sokmen M., Donmez E. Antimicrobial activity of essential oil and methanol extracts of Achillea sintenisii Hub. Mor. (Asteraceae). // Phytother Res. 2003 Nov;17(9):1005-10.

… основным симптомом большинства патологических процессов полости носа является затруднение носового дыхания .

Деконгестанты (от «congestion» – закупорка, застой) – это сосудосуживающие средства, используемые перорально (системные) или местно (в нос), уменьшающие заложенность носа. Таким образом, в зависимости от способа применения различают системные и местные (топические) деконгестанты; причем местный (топический) деконгестант, как и любой другой медикаментозный препарат, применяемый местно, должен удовлетворять следующим основным требованиям : (1) наличие значимого местного лечебного эффекта (этиотропного, патогенетического, симптоматического); (2) отсутствие местного отрицательного или нежелательного действия, а именно отсутствие повреждающего действия, угнетающего действия и раздражающего действия; (3) отсутствие резорбтивного действия.

Механизм действия деконгестантов . Деконгестанты это симпатомиметики, то есть препаратами являющимися либо агонистами 1- (фенилэфрин), 2- (инданазоламин, ксилометазолин, нафазолин, оксиметазолин, тетризолин) или -адренергических рецепторов (адреналина гидрохлорид), либо теми препаратами которые способствуют выделению норадреналина (эфедрина гидрохлорид) или предотвращают его утилизацию (кокаина гидрохлорид). Таким образом деконгестанты являются симпатомиметиками. Стимуляция -адренергических рецепторов приводит к сужению сосудов всего организма, уменьшает кровенаполнение слизистой оболочки носа и способствует уменьшению ее отека.

Классификация назальных деконгестантов группы a2-адреномиметиков: (1) короткого действия (в течение 4-6 ч) – эфедрин, адреналин (эпинефрин), нафазолин, фенилэфрин, тетразолин; (2) среднего действия (в течение 8-10 ч) – ксилометазолин; (3) длительного действия (более 12 ч) – оксиметазолин.

Торговые названия местных (топических) деконгестантов: (1) инданазолин – фариал; (2) нафазолин - нафтизин, санорин, алергофтал, бетадрин, окуметил, сперсаллерг, нафазол; (3) ксилометазолин – галазолин, длянос, ксилометазолин, ксимелин, олинт, отривин, ринонорм, риностоп, снуп, гриппостад рино, фармазолин; (4) оксиметазолин : риназолин, африн, леконил, називин, назол, 4-вэй, нокспрей, оксиметазолин, оксиметазолина гидрохлорид, фазин, фервекс спрей от насморка; (5) тетризолин : тизин, октилия, визин.

В комбинированные назальные деконгестанты (например, виброцил, оринол плюс), помимо сосудосуживающего вещества, входят компоненты, обладающие противоаллергическим действием, муколитическим действием, противовоспалительным или антибактериальным действием. (! ) В настоящее время считается, что предпочтение следует отдавать назальным деконгестантам в виде спрея поскольку эта лекарственная форма более удобна в использовании; обеспечивает равномерное орошение слизистой оболочки носа; обеспечивает точное дозирование препарата, что соответственно снижает риск передозировки и развития побочных эффектов. До недавнего времени применение спреев в педиатрической практике было ограничено (рекомендовались детям старше 6 или даже 12 лет). В настоящее время зарегистрированы назальные деконгестанты в виде спреев, применение которых с помощью взрослых разрешено у детей старше 2 лет.

Показания к применению топических деконгестантов (патогенетически обоснованные): (1) острые риниты, вызванные бактериальной или вирусной инфекцией; (2) сезонные аллергические риниты (не более 7 дней, обязательное сочетание с топическими или системными антигистаминными препаратами); (3) круглогодичные аллергические риниты (только симптоматически, короткими курсами не более 7 дней, до наступления действия патогенетических препаратов, например - топических глюкокортикостероидов); (4) острые синуситы (симптоматически, в обязательной комбинации с препаратами других групп: противовоспалительными, антибактериальными, секретолитическими); (5) хронические синуситы (только эпизодически, при обострениях, короткими курсами не более 7 дней); (6) острые отиты (для восстановления вентиляционной функции слуховой трубы); (7) в качестве средства, применяемого при подготовке больного к диагностическим процедурам в носовых ходах; (8) в качестве средства, применяемого при послеоперационном ведении больных после ринологических вмешательств.

Противопоказаниями к применению группы назальных деконгестантов являются: атрофический ринит, медикаментозный ринит, артериальная гипертензия и выраженный атеросклероз, закрытоугольная глаукома и аллергическая непереносимость. Для отдельных препаратов противопоказаниями являются хирургическое вмешательство на мозговых оболочках в анамнезе; пониженная масса тела. При применении существуют особенности использования в разные возрастные периоды. Деконгестанты могут применяться в период беременности, только если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода.

Побочные и нежелательные эффекты назальных деконгестантов. Важно помнить, что большинство вазоконстрикторов (как уже было ранее отмечено) не рекомендуется применять длительными курсами, более 7 (семи) дней подряд. Не следует превышать указанные в аннотации дозы, особенно это касается препаратов в форме носовых капель, трудно поддающихся дозировке. При длительном приеме или превышении дозировки возможны следующие побочные и нежелательные эффекты назальных деконгестантов : (1) преходящее ощущение жжения, сухости в полости носа и носоглотки; (2) синдром «рикошета» (rebound-syndrome); (3) нарушение вегетативной регуляции сосудов и желез полости носа с развитием назальной гиперреактивности, медикаментозного ринита, то есть повторного появления заложенности и отека слизистой оболочки полсти носа; (4) угнетение секреторной функции и микроциркуляции, развитие атрофического ринита; (5) системное симпатомиметическое действие (возбуждение, головная боль, бессонница, тошнота, сердцебиение, повышение артериального давления, тремор, повышение внутриглазного давления); (6) очень редко развиваются аллергические реакции.

Факторы, которые необходимо учитывать при применении местных форм деконгестантов : (1) перед и через 5 мин после применения капель/спрея следует хорошо высморкать нос; (2) положение головы при закапывании капель деконгестанта: отклонить голову назад в положении сидя или лежа, затем закапывать препарат в каждую половину носа и далее аккуратно наклонить голову из стороны в сторону; (3) искривление носовой перегородки, полипы в носу снижают эффективность местных деконгестантов; (4) применять не более 3-5 дней (в отдельных случаях максимум 7-10 дней, при появлении признаков медикаментозного ринита следует обратиться к врачу за советом по отмене препарата); (5) при сухости в полости носа и образовании корок лучше использовать физиологический раствор или средства (например, отривин), которые наряду с действующим веществом (симпатомиметик) содержат увлажняющие компоненты (например, сорбитол, метилгидроксипропилцеллюлоза).

Рекомендуемые дозы назальных деконгестантов у взрослых и детей старше 12 лет : нафазолин 0,05% 1 - 2 капли не чаще чем через каждые 6 ч, нафазолин 0,025% 1 - 2 капли не чаще чем через каждые 6 ч; оксиметазолин 0,05 % 2 - 3 капли 2 раза в день с интервалом 12 ч, оксиметазолин 0,025 % 2 - 3 капли 2 раза в день с интервалом 12 ч, фенилэфрин 0,5% 2 - 3 капли не чаще чем через каждые 4 ч, фенилэфрин 0,25 % 2 - 3 капли не чаще чем через каждые 4 ч, фенилэфрин 0,125 % 2 - 3 капли не чаще чем через каждые 4 ч, тетризолин 0,1 % 2 - 4 капли не чаще чем через каждые 3 ч, тетризолин 0,05 % 2 - 4 капли не чаще чем через каждые 3 ч, ксилометазолин 0,1 % 2 - 3 капли каждые 8 - 10 ч, ксилометазолин 0,05% 2 - 3 капли каждые 8 - 10 ч.

Принципы дозировки деконгестантов у детей . Обычно, детям в возрасте от 6 до 12 лет следует применять препараты в половинных дозах, принятых для взрослых, от 2 до 6 лет – в четвертных дозах, а детям до 2 лет лечение проводится только под контролем врача. Однако в этих рекомендациях не учитывается масса тела ребенка, поэтому дозы следует изменять у детей, отличающихся по массе от средних возрастных норм. За исключением наличия показаний и контроля врача, детям указанного возраста не рекомендуется применять следующие препараты в данных концентрациях: нафазолин 0,05%: младше 12 лет, нафазолин 0,025%: младше 6 лет; оксиметазолин 0,05%: младше 6 лет; фенилэфрин 0,5%: младше 12 лет, фенилэфрин 0,25%: младше 6 лет; тетризолин 0,1%: младше 6 лет; ксилометазолин 0,1%: младше 12 лет.

(! ) Назальные формы фенилэфрина, который избирательно стимулирует a1-адренорецепторы кавернозной венозной ткани слизистой оболочки носа, считаются в настоящее время наиболее безопасными. Обладая мягким вазоконстрикторным эффектом (длительность – до 6 ч), это лекарственное средство не вызывает значительного снижения кровотока в слизистой оболочке носовой полости и реже провоцирует развитие «синдрома рикошета». Пациентам в возрасте до 2 лет рекомендованы препараты с концентрацией фенилэфрина 0,125% (до 1 года – по 1 капле через каждые 6 ч). Детям от 2 лет и старше, а также взрослым можно назначать спрей и капли, в которых концентрация фенилэфрина в два раза выше – 0,25%.

12/04/2017

При легких формах ОРВИ лечение как взрослых, так и детей, как правило, ограничивается назначением симптоматических средств. Ринит - наиболее частая клиническая форма ОРВИ - воспаление слизистой оболочки полости носа. Применение местных сосудосуживающих препаратов (назальных деконгестантов) не только улучшает самочувствие, но и предупреждает развитие возможных осложнений. При этом их применение (как и любых других лекарственных средств) имеет свои ограничения

Производные нафазолина

В педиатрической практике используют преимущественно местные деконгестанты. При этом в последние годы при ОРВИ практически не применяют препараты, содержащие адреналин и эфедрин, а предпочтение отдают имидазолинам, к которым относятся такие препараты, как оксиметазолин, ксилометазолин, тетризолин, инданазолин и нафазолин . Однако, несмотря на сходный механизм действия, данные лекарственные средства имеют существенные отличия, которые и определяют их клиническую эффективность.

Производные нафазолина, тетризолина и инданазолина характеризуются непродолжительностью сосудосуживающего эффекта (не более 4–6 ч), что требует более частого их использования - до 4 раз в сутки. Установлено, что среди всех назальных деконгестантов эти препараты оказывают наибольшее токсическое действие на клетки реснитчатого эпителия слизистой оболочки носа. Необходимо отметить, что в ряде стран производные нафазолина не рекомендованы для использования в педиатрической практике.

Ксилометазолин

К назальным деконгестантам средней продолжительности действия (до 8–10 ч) относятся производные ксилометазолина. Эти препараты не рекомендовано применять у детей в возрасте до 2 лет. У детей в возрасте от 2 до 12 лет может быть использован 0,05% раствор ксилометазолина, а старше 12 лет - 0,1% раствор. Учитывая продолжительность действия данных лекарственных средств, кратность их применения не должна превышать трех раз в сутки.

Длительное и чрезмерное использование производных ксиметазолина может сопровождаться головной болью, вызванной сегментарным спазмом сосудов головного мозга, и даже приводить к ишемическому инсульту. Однако системные побочные эффекты этих препаратов не нашли научного подтверждения и, вероятнее всего, могут быть обусловлены постоянным и выраженным затруднением носового дыхания, которое вызывает медикаментозную зависимость .

Противопоказаниями к применению ксилометазолина являются гиперчувствительность, сухой и хронический , глаукома, заболевания сердечно-сосудистой системы.

В период беременности и кормления грудью не следует использовать деконгестанты без предварительной консультации врача

Оксиметазолин

Производные оксиметазолина относятся к топическим сосудосуживающим препаратам, продолжительность действия которых сохраняется на протяжении 10–12 ч. Благодаря этому клинический эффект достигается при более редком введении - обычно их достаточно использовать не чаще 2–3 раз в течение суток. Следует отметить, что препараты оксиметазолина при применении в рекомендованных дозах не вызывают нарушений мукоцилиарного клиренса.

Оксиметазолин, как и все назальные деконгестанты длительного действия (производные ксилометазолина), обладает низкой биодоступностью - лишь незначительная часть введенного в полость носа раствора всасывается из слизистой оболочки и попадает в системный кровоток. По результатам исследований с меченым радиоактивным изотопом оксиметазолина установлено, что данный препарат практически не обладает системным действием .

Оксиметазолин противопоказан при воспалении слизистой оболочки носовых ходов без выделения секрета, хронической сердечной недостаточности, гипертиреозе, сахарном диабете, а также повышенной чувствительности к препарату.

Комбинированные препараты

Фенилэфрин + диметиндена малеат

В ЛОР-практике у детей и взрослых применяют некоторые формы комбинированных назальных деконгестантов. Так, в состав современных комбинированных препаратов могут входить фенилэфрин, избирательно стимулирующий α1-адренорецепторы сосудистой стенки, и диметиндена малеат, который блокирует Н1-гистаминовые рецепторы слизистой оболочки полости носа. Такие препараты выпускаются в форме капель, геля и спрея. Капли разрешены к применению в любом возрасте, в том числе и у новорожденных, а в форме геля или спрея - показаны с 6 лет . Поскольку в их состав входит фенилэфрин, то совместное применение с ингибиторами МАО противопоказано. С осторожностью следует назначать лицам, которые принимают трициклические антидепрессанты и гипотензивные средства группы блокаторов β-адренорецепторов. Использовать препарат не рекомендовано в период беременности и кормления грудью, а также он противопоказан при атрофическом рините.

Ксилометазолин + ипратропия бромид

Комбинация ксилометазолина и ипратропия бромида оказывает более выраженное действие на секреторную активность желез слизистой оболочки носа, чем некомбинированные препараты ксилометазолина. При этом следует помнить, что препарат назначают пациентам старше 18 лет по одной дозе в каждую ноздрю не чаще трех раз в сутки .

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к его компонентам, а также к атропину и подобным средствам (гиосциамину, скополамину), острых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипертиреозе, глаукоме, сухом рините.

Ксилометазолин + декспантенол

Комбинацию ксилометазолина и декспантенола в форме спрея можно применять у детей старше 6 лет, детские формы препарата - с 2 лет. Ксилометазолин облегчает носовое дыхание, устраняя отек и улучшая выведение выделений из носа, а декспантенол защищает слои эпителия от пересыхания и способствует заживлению ран. Противопоказаниями к применению являются сухое воспаление слизистой оболочки носа (rhinitis sicca), острые заболевания сердечно-сосудистой системы, гипертиреоз, закрытоугольная глаукома, сосятояния после трансфеноидальных операций. В состав препарата входит бензалкония хлорид, поэтому его не следует назначать пациентам с повышенной чувствительностью к данному веществу.

По форме выпуска различают деконгестанты в форме капель и спрея.
Предпочтение следует отдавать назальным деконгестантам в форме спрея, поскольку эта лекарственная форма более удобна в использовании. Спрей обеспечивает равномерное орошение слизистой оболочки носа и точное дозирование препарата, что снижает риск передозировки и развития побочных эффектов. Как правило, использование спреев разрешено у детей старше 2 лет

Нарушение режима дозирования

При строгом соблюдении рекомендованного режима дозирования, способов применения (интраназальное введение в форме капель или спрея) и продолжительности использования в течение не более 3–5 дней побочные и нежелательные явления при использовании местных сосудосуживающих препаратов возникают редко. Кратковременные курсы лечения оксиметазолином и ксилометазолином не приводят к сколько-нибудь значительным функциональным и морфологическим изменениям в слизистой оболочке носа .

При нарушении режима дозирования местных сосудосуживающих препаратов может развиться медикаментозный ринит, который клинически проявляется повторной гиперемией и отеком слизистой оболочки носа с нарушением носового дыхания и заложенности, несмотря на проводимую терапию. Данное осложнение чаще развивается при использовании препаратов короткого действия. При длительном и бесконтрольном применении местных деконгестантов возможно развитие атрофии слизистой оболочки носа.