При выраженной гипертонии врачи могут назначать своим пациентам препараты, относящиеся к различным лекарственным группам.

Очень часто для снижения давления гипертоникам приходится принимать ингибиторы АПФ, механизм действия которых направлен не только оказывают гипотензивный эффект, но и на улучшение работы сердечной мышцы.

Чтобы понять, что представляют собой подобные лекарства, больным необходимо подробнее узнать о механизме действия и побочных эффектах И АПФ.

Ингибиторами АПФ (данная аббревиатура расшифровывается, как ангиотензинпревращающий фермент) называется группа медпрепаратов, которые способны блокировать образование ангиотензина – гормона, накапливающегося в плазме крови.

Механизм действия ИАПФ заключается в том, что ангиотензин сужает сосуды, нарушает системный кровоток и повышает артериальное давление. Кроме этого, ангиотензин стимулирует продуцирование другого гормона – альдестерона, который провоцирует развитие сосудистых спазмов, задержку жидкости и натрия в организме, учащенное сердцебиение и некоторые другие симптомы, сопровождающие артериальную гипертонию.

Механизм образования ангиотензина достаточно сложен и не всегда понятен человеку, имеющему поверхностное представление о биологии и химии. Данное вещество возникает в результате множества химических реакций, протекающих в человеческом организме.

Таблетки Каптоприл

Под воздействием адреналина почки начинают продуцировать фермент ренин, который попадает в системный кровоток и там превращается в ангиотензиноген, который также называют ангиотензином I. На следующем этапе ангиотензин I превращается в ангиотензин II (собственно ангиотензин), этому процессу способствует особый ангиотензинпревращающий фермент, на который и воздействуют препараты-ингибиторы.

Первые ингибиторы АПФ появились более 40 лет назад. Именно тогда ученым удалось синтезировать , который стал одним из основных средств, назначаемых при повышенном давлении. На смену Каптоприлу пришли , Лизиноприл и другие препараты нового поколения.

– адреноблокатор бета-рецепторов первой и второй групп. Прописывают препарат при заболеваниях, которые обусловлены нестабильностью сосудистого тонуса.

– надежное лекарственное средство, широко применяемое в кардиологии. Препарат уменьшает проявления гипертонии, ишемической болезни, стенокардии.

Терапевтические свойства

Если человек, страдающий от гипертонического синдрома, вовремя не обратится к врачу или не станет пить назначенные доктором лекарства, воздействие ангиотензина негативно скажется на состоянии стенок сосудов и сердечной мышцы. Помимо высокого давления, у больного разовьется хроническая сердечная недостаточность, и возникнут серьезные заболевания почек (почечная недостаточность и пр.).

Благодаря своему действию, ингибиторы АПФ обладают целым комплексом терапевтических свойств. Препараты, относящиеся к данной группе:

• расширяют сосуды;
• препятствуют появлению сосудистых спазмов;
• восстанавливают поврежденные стенки сосудов;
• сокращают риски развития инфарктов и инсультов;
• нормализуют сердечные ритмы;
• снижают давление;
• уменьшают количество белка в моче;
• уменьшают гипертрофию левого желудочка;
• предотвращают растяжение стенок сердечных камер;
• улучшают кровоснабжение и предотвращают отмирание клеток сердечной мышцы, возникающее при кислородном голодании;
• стимулируют выработку брадикинина – вещества, останавливающего патологические процессы в почках, сердце и сосудах;
• повышают концентрацию калия в крови.

Ингибиторы АПФ могут быть назначены больному при таких патологиях, как:

• гипертонический синдром;
• сердечная недостаточность в хронической форме;
• ишемия;
• перенесенные инсульты и инфаркты;
• нарушения сократительных функций миокарда;
• сосудистые патологии;
• атеросклеротический синдром;
• хроническая почечная недостаточность;
• поражения почек, развившиеся на фоне сахарного диабета и пр.

Выбирать подходящий ингибитор и подбирать суточную дозу препарата для больного может только лечащий врач, самолечение лекарствами, относящимися к данной группе, может спровоцировать тяжелые осложнения для сердца и сосудов.

Виды

Ингибиторы АПФ можно разделить на три разновидности по основному действующему веществу, входящему в их состав:

• сульфгидрильная группа (препараты первого поколения, действуют короткое время): Каптоприл, Зофеноприл, Пивалоприл;
• карбоксильная группа (второе поколение ингибиторов, имеют среднюю продолжительность действия): Эналаприл, Лизинаприл;
• фосфинильная руппа (третье поколение, имеют длительное действие): Фозиноприл, Церонаприл.

Разные ингибиторы (даже те, которые относятся к одному классу) имеют разное время всасывания в кровь и выведения из организма. При назначении того или иного препарата врач обязательно учитывает свойства лекарств, а также обращает внимание на состояние больного и тяжесть протекания его заболевания.

Одними из самых популярных и часто назначаемых являются лекарства, имеющие следующие торговые названия: , Бензаприл, Зокардис (первое поколение), Эналакор, Диротон, Энап (второе поколение), Моноприл, Фозинап (третье поколение).

Побочные действия

Несмотря на хорошую переносимость, в некоторых случаях ингибиторы АПФ побочные действия могут спровоцировать, такие как:

• резкое снижение давления;
• кашлевой синдром;
• спазмы в бронхах;
• гиперкалиемия;
• нарушение работы почек;
• повышенная отечность;
• изменение вкусовых ощущений;
• боли в желудке;
• нарушения пищеварительных процессов;
• рвота и тошнота;
• диарея;
• патологии печени;
• нарушения оттока желчи;
• зуд и высыпания на коже;
• анемия;
• судороги;
• снижение либидо;
• общая слабость;
• расстройства сна и пр.

Чаще всего побочные эффекты ингибиторов АПФ возникают из-за неправильного приема или передозировки медпрепаратов. Прежде чем, начать лечение, больной должен убедиться в отсутствии противопоказаний к употреблению таких лекарственных средств. Пациенты часто ищут ингибиторы АПФ, не вызывающие кашель. Согласно статистике, у европейцев при приеме ИАПФ побочные эффекты в виде сухого кашля возникают всего у 10% пациентов.

Принимать лекарства не рекомендуется при таких заболеваниях и симптомах, как:

• гипотония;
• стеноз аорты;
• стеноз почечных артерий;
• тяжелая форма почечной недостаточности;
• гиперчувствительность (непереносимость) к компонентам препарата;
• лейкопения;
• порфирия;
• гиперкалиемия.

Употреблять ИАПФ нельзя маленьким детям, кормящим матерям, беременным женщинам. Будущие мамы должны понимать, что препараты данной группы могут уменьшать количество околоплодных вод, а также негативно воздействовать на плод, вызывая у него задержку роста и развитие врожденных аномалий.

Особые указания

Чтобы минимизировать побочные действия ингибиторов АПФ, больные должны соблюдать ряд правил при их приеме:

• употреблять гипотензивное лекарство необходимо только в той дозировке, которую выписал врач, также больной не должен превышать продолжительность назначенного лечения;
• перед началом лечения гипертоникам рекомендуется сдать анализ крови, чтобы определить уровень калия, железа и других показателей, которые могут меняться под воздействием медпрепаратов;
• при лечении больному не рекомендуется употреблять нестероидные противовоспалительные препараты, лекарства, подавляющие иммунитет и повышающие уровень калия;
• в первые недели после начала лечения человеку необходимо контролировать свое самочувствие и регулярно измерять давление, если во время приема лекарств у больного возникают какие-либо осложнения и побочные реакции, о них следует незамедлительно сообщить врачу.

Оптимальное время приема ингибиторов – натощак за 60 минут до еды (более точную информацию о времени приема препарата больному должен дать лечащий врач).

Видео по теме

В данной лекции представлены основные фармакологические аспекты лекарственных средств, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (ингибиторы АПФ, сартаны и прямые ингибиторы ренина):

Ингибиторы АПФ считаются одними из самых действенных препаратов, имеющих выраженное гипотензивное действие. При правильном и регулярном применении такие лекарства помогут понизить давление, восстановят работу почек и нормализуют состояние сердца и сосудов. Как и любые другие медпрепараты, вызывают ингибиторы АПФ побочные эффекты, поэтому нужно относиться к их приему внимательно и не нарушать рекомендации врача.

© Использование материалов сайта только по согласованию с администрацией.

Ингибиторы АПФ (иАПФ, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, англ. – ACE) составляют большую группу фармакологических средств, применяемых при сердечно-сосудистой патологии, в частности - . На сегодняшний день они являются и наиболее популярными, и наиболее доступными в ценовом отношении средствами лечения гипертонии.

Перечень ингибиторов АПФ чрезвычайно широк. Они отличаются по химическому строению и названиям, но принцип действия у них одинаков - блокада фермента, при помощи которого образуется активный ангиотензин, вызывающий стойкую гипертонию.

Спектр действия ингибиторов АПФ не ограничивается сердцем и сосудами. Они положительно влияют на работу почек, улучшают показатели липидного и углеводного обмена, благодаря чему успешно применяются диабетиками, людьми пожилого возраста с сопутствующими поражениями других внутренних органов.

Для лечения артериальной гипертензии ингибиторы АПФ назначают в виде монотерапии, то есть поддержание давления достигается приемом одного лекарства, либо в виде комбинации с препаратами из других фармакологических групп. Некоторые ингибиторы АПФ сразу представляют собой комбинированные препараты (с мочегонными, антагонистами кальция). Такой подход облегчает для пациента прием препаратов.

Современные иАПФ не только прекрасно сочетаются с препаратами из других групп, что особенно важно для возрастных пациентов с сочетанной патологией внутренних органов, но и оказывают ряд положительных эффектов - нефропротекция, улучшение кровообращения в коронарных артериях, нормализация обменных процессов, поэтому их можно считать лидерами в процессе лечения гипертонии.

Фармакологическое действие иАПФ

Ингибиторы АПФ блокируют действие ангиотензин-превращающего фермента, необходимого для превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Последний способствует спазму сосудов, за счет которого увеличивается общее периферическое сопротивление, а также продукции альдостерона надпочечниками, который вызывает задержку натрия и жидкости. Как следствие этих изменений возрастает .

Ангиотензин-превращающий фермент в норме содержится в плазме крови и в тканях. Плазменный фермент обуславливает быстрые реакции сосудов, например, при стрессе, а тканевый отвечает за долговременные эффекты. Препараты, блокирующие АПФ, должны инактивировать обе фракции фермента, то есть важной характеристикой их будет способность проникать в ткани, растворяясь в жирах. От растворимости в конечном счете зависит эффективность лекарства.

При нехватке ангиотензин-превращающего фермента не запускается путь образования ангиотензина II и не происходит увеличения давления. Кроме того, иАПФ приостанавливают распад брадикинина, необходимого для расширения сосудов и снижения давления.

Длительный прием препаратов из группы иАПФ способствует:

• Уменьшению общего периферического сопротивления сосудистых стенок;
• Снижению нагрузки на сердечную мышцу;
• Уменьшению артериального давления;
• Улучшению кровотока в коронарных, мозговых артериях, сосудах почек и мышц;
• Снижению вероятности развития .

Механизм действия ингибиторов АПФ включает защитное действие в отношении миокарда. Так, они предотвращают появление , а если она уже есть, то систематическое употребление этих лекарств способствует ее обратному развитию с уменьшением толщины миокарда. Также они препятствуют перерастяжению камер сердца (дилатация), которое лежит в основе сердечной недостаточности, и прогрессированию фиброза, сопровождающего гипертрофию и ишемию сердечной мышцы.

механизм действия иАПФ при хронической сердечной недостаточности

Оказывая благоприятное действие на сосудистые стенки, иАПФ тормозят размножение и увеличение размеров мышечных клеток артерий и артериол, препятствуя спазму и органическому сужению их просветов при длительной гипертонии. Важным свойством этих препаратов можно считать усиление образования оксида азота, который противостоит атеросклеротическим отложениям.

Ингибиторы АПФ улучшают многие показатели обмена. Они облегчают связывание с рецепторами в тканях, нормализуют обмен , повышают концентрацию , необходимого для правильной работы мышечных клеток, и способствуют выведению натрия и жидкости, избыток которых провоцирует подъем артериального давления.

Важнейшей характеристикой любого гипотензивного средства является его влияние на почки, ведь примерно пятая часть больных гипертензией умирают в конечном итоге от их недостаточности, связанной с артериолосклерозом на фоне гипертонии. С другой стороны, при симптоматической почечной гипертензии пациенты уже имеют ту или иную форму почечной патологии.

Ингибиторы АПФ обладают неоспоримым преимуществом - они лучше всех остальных средств защищают почки от губительного действия повышенного давления. Это обстоятельство и послужило причиной их столь широкого распространения для лечения первичной и симптоматической гипертензии.

Видео: базисная фармакология ИАПФ

Показания и противопоказания к иАПФ

Ингибиторы АПФ применяются в клинической практике на протяжении тридцатилетия, на постсоветском пространстве они стремительно распространились в начале 2000-х, заняв прочную лидирующую позицию среди других гипотензивных средств. Главный повод к их назначению - артериальная гипертензия, а одно из весомых преимуществ - эффективное снижение вероятности осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Основными показаниями к применению ингибиторов АПФ считают:

1. Сочетание гипертонии с и диабетическим нефросклерозом;
2. Почечную патологию с высоким давлением;
3. Гипертензию при застойной ;
4. Недостаточность сердца со сниженным выбросом из левого желудочка;
5. Систолическую дисфункцию левого желудочка без учета показателей давления и наличия или отсутствия клиники нарушения сердечной деятельности;
6. Острый инфаркт миокарда после стабилизации давления или состояние после перенесенного инфаркта, когда фракция выброса левого желудочка менее 40% или есть признаки систолической дисфункции на фоне инфаркта;
7. Состояние после перенесенного инсульта при высоком давлении.

Долговременное применение иАПФ приводит к значительному уменьшению риска цереброваскулярных осложнений (инсульты), инфаркта сердца, сердечной недостаточности, а также сахарного диабета, что выгодно отличает их от антагонистов кальция или диуретиков.

Для длительного приема в качестве монотерапии вместо бета-адреноблокаторов и мочегонных, иАПФ рекомендованы следующим группам пациентов:

• Тем, у кого бета-блокаторы и мочегонные вызывают выраженные побочные реакции, не переносятся либо неэффективны;
• Лицам, предрасположенным к диабету;
• Больным с уже установленным диагнозом диабета типа II.

В качестве единственного назначенного лекарства ингибитор АПФ эффективен на I-II стадиях гипертонии и у большинства молодых больных. Однако эффективность монотерапии составляет около 50%, поэтому в ряде случаев возникает необходимость дополнительного приема бета-адреноблокатора, антагониста кальция или мочегонного. Комбинированная терапия показана на III стадии патологии, у пациентов с сопутствующими заболеваниями и в пожилом возрасте.

Перед тем, как назначить средство из группы иАПФ, врач проведет детальное исследование для исключения заболеваний или состояний, которые могут стать препятствием к приему этих лекарств. При их отсутствии выбирается тот препарат, который у данного больного должен быть наиболее эффективным исходя из особенностей его метаболизма и пути выведения (через печень либо почки).

Дозировка иАПФ подбирается индивидуально, опытным путем. Сначала назначается минимальное количество, затем доза доводится до среднетерапевтической. При начале приема и весь этап корректировки дозы следует регулярно измерять давление - оно не должно превышать норму или стать слишком низким в момент максимального действия лекарства.

В целях избежать больших колебания давления от гипотонии до гипертонии прием препарата распределяется на протяжении суток таким образом, чтобы давление по возможности не «прыгало». Снижение давления в период максимального действия лекарства может превышать его уровень в конце периода действия принятой таблетки, но не более, чем в два раза.

Специалисты не рекомендуют принимать максимальные дозы ингибиторов АПФ, так как в этом случае существенно возрастает риск побочных реакций и снижается переносимость терапии. При неэффективности средних доз лучше добавить в лечение антагонист кальция или диуретик, сделав схему терапии комбинированной, но без увеличения дозы иАПФ.

Как к любым лекарственным средствам, к ингибиторам АПФ есть противопоказания. Эти средства не рекомендуются к приему беременными женщинами, так как возможно нарушение кровотока в почках и расстройство их функции, а также возрастание уровня калия в крови. Не исключено негативное воздействие на развивающийся плод в виде пороков, выкидышей и внутриутробной гибели. Учитывая выведение препаратов с грудным молоком, при их применении в период лактации кормление грудью нужно прекратить.

В числе противопоказаний также:

1. Индивидуальная непереносимость иАПФ;
2. обеих почечных артерий или одной из них при единственной почке;
3. Тяжелая стадия почечной недостаточности;
4. любой этиологии;
5. Детский возраст;
6. Уровень систолического артериального давления ниже 100 мм.

Особую осторожность нужно соблюдать больным циррозом печени, гепатитом в активной фазе, атеросклерозом венечных артерий, сосудов ног. Ввиду нежелательного лекарственного взаимодействия, иАПФ лучше не принимать одновременно с индометацином, рифампицином, некоторыми психотропными препаратами, аллопуринолом.

Не глядя на хорошую переносимость, иАПФ все же могут вызывать побочные реакции. Наиболее часто пациенты, длительно их принимающие, отмечают эпизоды , сухой кашель, аллергические реакции, расстройства в работе почек. Эти эффекты называют специфическими, а к неспецифическим относят извращение вкуса, нарушение пищеварения, сыпь на коже. В анализе крови возможно обнаружение анемии и лейкопении.

Видео: опасное сочетание – иАПФ и спиронолактон

Группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента

Наименования препаратов для снижения давления широко известны большому числу пациентов. Кто-то длительно принимает один и тот же, кому-то показана комбинированная терапия, а часть пациентов вынуждены менять один ингибитор на другой на этапе подбора эффективного средства и дозы для снижения давления. К ингибиторам АПФ относятся эналаприл, каптоприл, фозиноприл, лизиноприл и др., отличающиеся между собой фармакологической активностью, временем действия, способом выведения из организма.

В зависимости от химического строения выделяют различные группы ингибиторов АПФ:

• Препараты с сульфгидрильными группами (каптоприл, метиоприл);
• Дикарбоксилат-содержащие иАПФ (лизиноприл, энам, рамиприл, периндоприл, трандолаприл);
• иАПФ с фосфонильной группой (фозиноприл, церонаприл);
• Препараты с гиброксамовой группой (идраприл).

Список препаратов постоянно расширяется по мере того, как накапливается опыт применения отдельных из них, а новейшие средства проходят клинические испытания. Современные иАПФ имеют небольшое число побочных реакций и хорошо переносятся абсолютным большинством пациентов.

Ингибиторы АПФ могут выводиться почками, печенью, растворяться в жирах или воде. Большинство из них превращаются в активные формы только после прохождения по пищеварительному тракту, но четыре препарата сразу представляют собой активное лекарственное вещество - каптоприл, лизиноприл, церонаприл, либензаприл.

По особенностям метаболизма в организме иАПФ делятся на несколько классов:

• I - растворимые в жирах каптоприл и его аналоги (альтиоприл);
• II - липофильные предшественники иАПФ, прототип которых - эналаприл (периндоприл, цилазаприл, моэксиприл, фозиноприл, трандолаприл);
• III - гидрофильные препараты (лизиноприл, церонаприл).

Препараты второго класса могут иметь преимущественно печеночный (трандолаприл), почечный (эналаприл, цилазаприл, периндоприл) пути выведения либо смешанный (фозиноприл, рамиприл). Эта особенность учитывается при назначении их пациентам с расстройствами работы печени и почек для исключения риска поражения этих органов и серьезных побочных реакций.

Ингибиторы АПФ не принято делить на поколения, но все же условно это деление происходит. Новейшие препараты практически не отличаются по строению от более «старых» аналогов, но кратность приема, доступность для тканей могут отличаться в лучшую сторону. Кроме того, усилия фармакологов направлены на уменьшение вероятности побочных эффектов, и новые препараты в целом переносятся больными лучше.

Одним из наиболее давно применяемых иАПФ является эналаприл . Он не обладает пролонгированным действием, поэтому пациент вынужден его принимать несколько раз в сутки. В связи с этим многие специалисты считают его устаревшим. Вместе с тем, эналаприл и по сей день показывает прекрасный терапевтический эффект при минимуме побочных реакций, поэтому он по-прежнему остается одним из самых назначаемых средств этой группы.

К ингибиторам АПФ последнего поколения можно отнести фозиноприл, квадроприл и зофеноприл.

Фозиноприл содержит фосфонильную группу и выводится двумя путями - через почки и печенью, что позволяет назначать его больным с нарушением работы почек, которым иАПФ из других групп могут быть противопоказаны.

Зофеноприл по химическому составу близок к каптоприлу, но обладает пролонгированным действием - его нужно принимать один раз в сутки. Длительный эффект дает зофеноприлу преимущество перед другими иАПФ. Кроме того, этот препарат оказывает антиоксидантное и стабилизирующее в отношении мембран клеток действие, поэтому прекрасно защищает сердце и сосуды от неблагоприятных влияний.

Другим пролонгированным препаратом является квадроприл (спираприл) , который хорошо переносится больными, улучшает работу сердца при застойной его недостаточности, снижает вероятность осложнений и продлевает жизнь.

Преимуществом квадроприла считают равномерный гипотензивный эффект, сохраняющийся весь период между приемом таблеток благодаря длительному периоду полувыведения (до 40 часов). Эта особенность практически исключает вероятность сосудистых катастроф в утренние часы, когда действие иАПФ с более коротким полувыведением заканчивается, а больной еще не принял очередную дозу лекарства. К тому же, если пациент забудет принять очередную таблетку, гипотензивный эффект будет сохранен до того момента следующих суток, когда он про нее все же вспомнит.

Благодаря выраженному протективному эффекту в отношении сердца и сосудов, а также длительному действию, зофеноприл многие специалисты считают лучшим для лечения пациентов с сочетанием гипертонии и ишемии сердца. Часто эти заболевания сопутствуют друг другу, а изолированная гипертензия сама по себе способствует ишемической болезни сердца и ряду ее осложнений, поэтому вопрос одновременного воздействия сразу на оба заболевания очень актуален.

К ингибиторам АПФ нового поколения, помимо фозиноприла и зофеноприла, относят также периндоприл, рамиприл и квинаприл . Их главным преимуществом считают пролонгированное действие, которое очень облегчает пациенту жизнь, ведь для поддержания нормального давления достаточно лишь однократного приема препарата ежедневно. Стоит также отметить, что масштабные клинические исследования доказали их положительную роль в увеличении продолжительности жизни больных гипертонией и ишемической болезнью сердца.

При необходимости назначения ингибитора АПФ перед врачом стоит нелегкая задача выбора, ведь препаратов насчитывается более десятка. Многочисленные исследования показывают, что более старые препараты не имеют существенных преимуществ перед новейшими, а эффективность их практически одинакова, поэтому специалист должен опираться на конкретную клиническую ситуацию.

Для длительной терапии гипертензии подойдет любой из известных препаратов, кроме каптоприла, который и по сей день применяется только для купирования гипертонических кризов. Все остальные средства назначаются для постоянного приема в зависимости от сопутствующих заболеваний:

• При диабетической нефропатии - лизиноприл, периндоприл, фозиноприл, трандолаприл, рамиприл (в уменьшенных дозах из-за более медленного выведения у больных со сниженной почечной функцией);
• При патологии печени - эналаприл, лизиноприл, квинаприл;
• При ретинопатии, мигрени, систолической дисфункции, а также для курильщиков препарат выбора - лизиноприл;
• При сердечной недостаточности и дисфункции левого желудочка - рамиприл, лизиноприл, трандолаприл, эналаприл;
• При сахарном диабете - периндоприл, лизиноприл в сочетании с мочегонным (индапамид);
• При ишемической болезни сердца, в том числе - в остром периоде инфаркта миокарда назначаются трандолаприл, зофеноприл, периндоприл.

Таким образом, нет большой разницы, какой именно ингибитор АПФ выберет врач для долгосрочного лечения гипертонии - более «старый» или последний из синтезированных. К слову, в США наиболее часто выписываемым остается лизиноприл - один из первых препаратов, применяемых уже около 30 лет.

Пациенту важнее понять, что прием иАПФ должен быть систематическим и постоянным, даже пожизненным, а не в зависимости от цифр на тонометре. Для того, чтобы давление поддерживалось на нормальном уровне, важно не пропускать очередную таблетку и не менять самостоятельно ни дозировку, ни наименование препарата. При необходимости, врач назначит дополнительно или , но ингибиторы АПФ при этом не отменяются.

Видео: урок по ингибиторам АПФ

Видео: ингибиторы АПФ в программе “Жить здорово”

А ртериальная гипертензия считается фактором риска развития целой группы опасных патологических процессов и неотложных состояний: от классического геморрагического или ишемического инсульта для инфаркта, острой почечной недостаточности или хронической ее формы с быстрым прогрессированием.

Наиболее эффективная терапия указанного состояния на ранних этапах, когда показатели тонометра не достигают стабильно высоких значений.

Эффективное лечение предполагает применение целой группы медикаментов разных фармацевтических типов. Они влияют на триггеры роста артериального давления, но иными путями. Потому вероятность побочных эффектов, их тяжесть, общая действенность неодинаковы.

Ингибиторы АПФ - это мощные, но при этом более мягкие в плане нежелательных явлений лекарства для терапии артериальной гипертензии, которые блокируют биохимическую составляющую сужения сосудов, благодаря чему считаются одним из самых эффективных средств из существующих сегодня.

Используются длительными курсами, в некоторых случаях требуется пожизненный прием.

Выписываются для лечения артериальной гипертензии и профилактики неотложных состояний у пациентов из группы риска (см. Показания).

Суть фармацевтического эффекта заключается не в одном, а в группе положительных явлений.

• Почки постоянно продуцируют прегормон-ренин. Под воздействием особого вещества в ходе реакции он превращается в ангиотензин, который способствует сужению просвета всех сосудов организма и стабильному росту артериального давления.

При повышении его концентрации развивается стойкая гипертензия, которая с трудом корректируется прочими средствами.

Веществом, которое способствует химической реакции выступает - ангиотензин превращающий фермент сокращенно (АПФ). Термин ингибирует значит замедляет или снижает скорость синтеза до приемлемых отметок. Потому артериальное давление приходит в норму.

Препараты ингибиторы воздействуют на фундаментальный биохимический фактор, потому они считаются одними из самых эффективных.

• Активизация выработки брадикинина. Очередное специфическое вещество. Выступает естественным цитологическим протектором.

Предотвращает повреждение тканей и клеток почек, сердца (миокарда). Снижает риски неотложных состояний на 20-30% в среднем.

Потому ингибитор АПФ любого поколения используется в рамках профилактики инфаркта и почечной недостаточности.

• Замедление синтеза гормонов коры надпочечников. За счет снижения скорости выработки ренина и ангиотензина.

По этой причине фильтрующая функция почек остается на должном уровне, жидкость не задерживается в организме.

Косвенно это приводит к падению артериального давления и снижает нагрузку на почки, сердце.

Что особенно важно у пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом, эндокринными заболеваниями.

Также медикаменты группы ингибирующих ангиотензин превращающий фермент предотвращают слипание форменных клеток крови, не позволяют образоваться тромбам, снижают концентрацию холестерина.

Механизм действия ингибиторов АПФ (фармакокинетика) основан на торможении одних биохимических реакций и ускорении других.

Эффект комплексный, что и делает медикаменты едва ли не самыми главными в вопросе терапии на любом этапе патологического процесса.

Классификация и отличия

Ингибиторы АПФ типизируются по поколениям. Каждое включает в себя группу наименований средств.

Соответственно, последующее поколение считается более эффективным и безопасным, чем предыдущее.

Сказанное не всегда абсолютная истина. Многие средства ранних групп отличаются высокой эффективностью, но и существенными рисками, потому как влияют на организм слишком грубо.

1 поколение

Созданы в середине 70-х годов прошлого столетия. Исторически первые средства указанной фармацевтической группы.

Отличаются высокой фармакологической активностью и эффективностью, однако провоцируют множество побочных эффектов и крайне требовательны к выбору дозировки (как и другие медикаменты, но в данном случае речь идет о критической зависимости).

При неправильном использовании возникает резкое падение артериального давления, что чревато неотложными состояниями. Потому медикаменты категорически не подходят для самостоятельного приема.

На современном рынке представлены три ключевых типа с сульфгидрильной группой:

• Каптоприл . Имеет несколько торговых названий: Катопил, Капотен, Блокордил, Ангиоприл. Считается основным медикаментом для срочного, экстренного снижения артериального давления.

Используется малыми дозировками, потому как результат достигается в считанные минуты.

Исторически синтезирован первым в 1975 году. Используется в практике кардиологов как средства неотложной помощи больным при гипертоническом кризе. Также в деле лечения стойкой ГБ (стабильный рост давления).

• Более мягкий ингибитор АПФ при общей высокой фармацевтической активности. Используется для коррекции уровня артериальной гипертензии умеренной стадии. Еще одним показанием считается застойная сердечная недостаточность.

• (Зокардис). Самый мягкий препарат первого поколения. Вызывает минимум нежелательных явлений. Но и эффект не столь выраженный. Однако это делает медикамент подходящим для лечения начальных стадий артериальной гипертензии.

Ключевые особенности «ранних» ингибиторов АПФ:

• Малая продолжительность действия, поскольку средства нестабильны и в организме основные вещества быстро окисляются.
• Высокая биодоступность. Что способствует стремительному наступлению положительного эффекта. Преимущество этого момента заключается в возможности использовать препараты для экстренной помощи при гипертоническом кризе, неотложных состояниях.
• Выведение происходит, преимущественно, почками.

2 поколение

Активнее всего используется сегодня в практике кардиологов России и стран бывшего Союза. Отличается хорошим сочетанием эффективности и безопасности.

При этом вероятность побочных явлений, тяжесть таковых все еще велика.

Перечень наименований с карбоксильной группой:

• Эналаприл (Вазолаприл, Эналакор, Энам, Рениприл, Ренитек, Энап, Инворил, Корандил, Берлиприл, Багоприл, Миоприл).

Используется для лечения патологического роста артериального давления в качестве средства для комплексного применения.

Преимущественно у пациентов старшей возрастной группы, потому как обладает выраженной активностью по предотвращению образования тромбов и выведению холестерина, хотя и не может конкурировать в этом отношении со специализированными медикаментами.

• Периндоприл. Имеет множество торговых вариантов: Перинева, Престариум, Перинпресс, Парнавел, Гиперник, Стопресс, Арентопреси.

Используется в качестве средства комплексного лечения гипертонической болезни, в рамках профилактики инфаркта, инсульта.

Также может применяться в решении задачи монотерапии при гипертензии на ранних стадиях, симптоматическом роста показателей тонометра.

Считается наиболее эффективным и безопасным из ингибиторов АПФ второго поколения.

• Лизиноприл. Среди наименований Диротон, Ирумед, Диропресс, Литэн, Синоприл, Даприл, Лизигамма, Принивили прочие.

Используется сравнительно часто у пациентов без патологий почек с преимущественным поражением кардиальных структур. Потому как полностью выводится с мочой.

• Перечень препаратов: Дилапрел, Вазолонг, Пирамил, Корприл, Рамепресс, Хартил, Тритаце, Амприлан.

Назначается пациентам в качестве средства для лечения артериальной гипертензии на ранних этапах.

Более выраженные фазы со стойким повышением показателей требуют применения других препаратов.

Особенности иАПФ второго поколения:

• Выводятся различными путями: почками, печенью, сразу несколькими (зависит от конкретного наименования).
• Высокая биодоступность. Но она меньше, чем у средств первого поколения. Потому эффект наступает не сразу, а спустя 20-30 минут, возможно больше.
• Продолжительность действия выше. Если у средств вроде Каптоприла длительность порядка 1-1.5 часа, в данном случае 5-8.

Медикаменты могут использоваться в качестве постоянных в деле терапии.

3 поколение

Несмотря на то, что созданы относительно поздно, и это последнее поколение, их преимущества не так очевидны, как может показаться.

Отмечают факторы эффективности (действие мягкое), количества побочных явлений (встречаются нечасто, те, что есть, относительно легко переносятся пациентами).

Однако спорными эти медикаменты делает сравнительно малая биодоступность (результат наступает почти через 30-60 минут), выведение сразу несколькими путями: печенью и почками, что увеличивает количество противопоказаний и повышает риски побочных явлений при дисфункции.

Список препаратов ингибиторов АПФ последнего поколения с фосфинильной группой:

• Фозиноприл. Моноприл, Фозинап, Фозикард, Фозинотек.
• Церонаприл.

Внимание:

В экстренных ситуациях категорически не подходят по причине долгого периода до начала действия.

В то же время клинический эффект сохраняется на протяжении многих часов, что качественно отличает средства третьего поколения от аналогичных.

Список конкретных торговых вариантов неполный, но именно эти лекарства назначаются чаще всего.

Все рассмотренные поколения имеют собственную сферу преимущественного применения, сказать какие препараты лучше или хуже не получится. Зависит от ситуации и конкретного случая, пациента.

Классифицировать ингибиторы АПФ можно и по основанию частоты приема:

• Короткая продолжительность действия: Каптоприл. Принимают 2-3 раза в сутки.
• Средние по длительности. Эналаприл. 2 раза в сутки.
• Пролонгированные. Периндоприл, Лизиноприл. 1 раз в день.

Показания

Основания для применения ингибиторов АПФ разнообразны. Главным безусловно является артериальная гипертензия любого происхождения.

Эффект будет неодинаковым, потому как причину сужения сосуда могут быть разными, биохимическая составляющая с выработкой ангиотензина из ренина присутствует всегда, но роль во всех ситуациях отлична.

Помимо, можно назвать следующие показания к использованию:

• . Средства способствуют снижению скорости деструкции кардиальных тканей, что уменьшает общую площадь и обширность поражения структур сердца. Эффект уже описывался выше.

• , перенесенная в недавнем прошлом. То есть состояние после инфаркта. Суть та же, ингибиторы АПФ снижают риски развития рецидива.

• Инсульт ишемического типа. Отмирание мозговых тканей, церебральных структур без нарушения целостности сосудов.

Ингибиторы АПФ используются для нормализации артериального давления, которое почти всегда повышается на фоне неотложного состояния.

Но врачи внимательно следят за жизненно важным показателем. Потому как возможна нестабильность уровня АД.

• . Кардиальная недостаточность в любой фазе. Для превенции инфаркта.

• Хроническая почечная дисфункция.

Внимание:

Важное условие - препарат не должен выводиться только парным органов. Иначе состояние усугубится.

• Сахарный диабет с вовлечением в патологический процесс периферических сосудов (страдают конечности), также выделительной системы. Рост концентрации холестерина в связи с течением эндокринного заболевания.
• Падение сократительной функции миокарда. .

• Облитерирующий атеросклероз рук или ног (без отложения холестериновых бляшек).
• Нефропатия на фоне текущего сахарного диабета. Суть ее заключается в поражении почек, прогрессирующем снижении фильтрующей функции.

Указанные показания в большинстве своем предполагают комплексную терапию, одних ингибиторов АПФ недостаточно. Не считая легких и средних форм артериальной гипертензии как диагноза или симптоматического момента.

Не всегда целесообразно применять указанную фармацевтическую группу если речь идет только об атеросклерозе, гиперхолестеринемии без роста показателей тонометра. Есть более подходящие средства.

Внимание:

В любом случае, использовать лекарства нужно только по рекомендации врача. Это не безобидные витамины (кстати, и они могут негативно подействовать при неправильном использовании).

При систематическом приеме ингибиторы АПФ почти вдвое снижают вероятность инсульта или инфаркта, защищают кардиальные структуры и сосуды, почки от деструкции. Косвенным образом нормализуют сократительную способность миокарда.

Противопоказания

Не во всех случаях можно использовать описанные препараты. В каких ситуациях лучше воздержаться:

• Рост концентрации калия. Чрезмерное его количество (уровень свыше 5.5).
• Стабильно низкое давление или склонность к стремительному палению показателей тонометра.
• Выраженная почечная недостаточность.
• Сужение артерий области того же парного органа.
• Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату, обнаруживается только опытным путем.
• Поливалентная аллергическая реакция на медикаменты. Встречается редко. Но требует осторожного подхода. Относительное противопоказание.
• Беременность, независимо от фазы.
• Лактация, кормление грудью.

При наличии хотя бы одного основания, описанного выше, вред может оказаться несоизмеримо больше, чем польза. Без назначения специалиста ни о каком приеме речи не идет.

Побочные эффекты

Среди часто встречающихся нежелательных реакций:

• Резкое падение артериального давления. Особенно, если принята большая доза или схема терапии неадекватная. Обычно организм адаптируется самостоятельно спустя несколько дней, максимум неделю от приема и восстанавливает тонус сосудов.
• Аллергическая реакция на компоненты препарата. Проявляется кожным зудом, приступом бронхиальной астмы, отеком Квинке, в крайних случаях анафилактическим шоком.
• Сухой непродуктивный кашель на протяжении длительного времени.
• Тошнота, рвота, изжога, отрыжка, понос, чередование нарушений стула (то послабление, то запор).
• Диспепсические явления. Также на ранних этапах лечения, до привыкания к воздействию средства.
• Холестаз. Боли в правом подреберье. Печеночные проблемы.
• Извращение гастрономических предпочтений. Крайне редко.
• Острая почечная недостаточность. При наличии сердечной дисфункции возможен отказ работы парного органа. Побочное явление встречается у тяжелобольных людей, чаще пожилых.
• Рост количества нейтрофилов, эозинофилов при проведении общего анализа крови. Это вариант клинической нормы, но врачи должны быть предупреждены о приеме средств, чтобы не сделать ложного вывода.
• Изменение биохимических показателей организма, электролитический дисбаланс.

Эти побочные эффекты ингибиторов АПФ требуют дополнительной консультации с лечащим специалистом-кардиологом, потому как могут нести опасность для здоровья и жизни или существенно снизить качество последней.

В остальном же переносимость медикаментов хорошая, нет оснований для отмены или пересмотра курса.

В заключение

Ингибиторы АПФ - эффективные препараты для комплексного лечения, а в некоторых случаях и монотерапии артериальной гипертензии.

Сложные механизмы влияния на организм также позволяют назначать лекарства указанной группы в сочетанных случаях, когда имеют место патологии сердца, почек, сосудов.

Однако же это далеко не безобидные медикаменты, потому речи о самостоятельном бесконтрольном использовании не идет. Опасно для жизни и здоровья.

Необходимо проконсультироваться с кардиологом, пройти полное обследование. Только после можно говорить о терапии.

В лечении гипертонической болезни практикуется комплексный подход. Монотерапия оправдана лишь на начальных этапах развития заболевания. Одним из препаратов первой линии выступают ингибиторы АПФ – лекарства, воздействующие непосредственно на гормоны надпочечников, которые провоцируют повышение артериального давления вследствие задержки жидкости в организме.

Ингибиторы АПФ – это лекарства, воздействующие на ангиотензинпревращающий фермент. Под действием ангиотензина происходит повышение выработки альдестерона, что влечет за собой повышение сосудистого тонуса и задержку жидкости в организме, вследствие чего и повышается артериальное давление.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента подавляют синтез специфических гормонов, выступающих причиной развития гипертонической болезни. На сегодняшний день препараты этой группы назначаются практически всем пациентам при отсутствии противопоказаний в качестве средства для контроля артериального давления.

Механизм действия препаратов этой группы проявляется в два этапа. С одной стороны,

Препараты данной группы практически всегда включают в схему лечения

ингибиторы АПФ воздействуют на синтез ангиотензина, под действием которого повышается тонус сосудов. Ангиотензин, в свою очередь, провоцирует усиленную выработку альдестерона. Этот гормон синтезируется надпочечниками и вызывает задержку жидкости в организме в ответ на прием соли. Замедление выработки альдестерона уменьшает отеки и снижает напор крови на стенки сосудов, в то время как уменьшение ангиотензина приводит к нормализации частоты сокращений сердечной мышцы и снижению сосудистого тонуса.

Кроме того, ингибиторы АПФ в значительной мере повышают эффективности диуретиков за счет снижения синтеза гормона, вызывающего отеки. Таким образом они показаны как часть комплексной терапии при гипертонии 2 и 3 степени, но не как самостоятельное средство.

Механизм действия ингибиторов АПФ последнего поколения затрагивает нормализацию работы сердечно-сосудистой системы, включая непосредственно сердце, и мочевыводящей системы. Кроме того, препараты этой группы позволяют снизить риск поражения органов-мишеней при повышении артериального давления свыше 180 мм.рт.ст.

Классификация препаратов

Ингибиторы АПФ делятся на синтетические и природные. Препараты, применяемые в терапии гипертонической болезни, относятся именно к синтетическим лекарственным средствам. Природные ингибиторы выделяются в результате специфической реакции молочной сыворотки и казеина.

Ингибиторы АПФ делятся на три группы, в зависимости от действующего вещества. Различают:

• препараты сульфгидрильной группы;
• лекарства карбоксильной группы;
• фосфонатные ингибиторы АПФ.

Механизм действия препаратов, независимо от группы, абсолютно одинаков. Эти лекарственные средства являются полными аналогами друг друга, так как оказывают одинаковое влияние на сердечно-сосудистую систему. Единственное различие ингибиторов АПФ разных групп заключается в механизме выведения действующего вещества после приема таблетки. Это необходимо учитывать при назначении лекарства больным с почечной недостаточностью.

Некоторые ингибиторы АПФ выводятся почками, другие перерабатываются в печени – это необходимо учитывать при патологиях данных органов

Список лекарств сульфгидрильной группы

Список препаратов-ингибиторов АПФ сульфгидрильной группы достаточно широк, однако чаще всего применяют:

• каптоприл;
• беназеприл;
• зофеноприл.

Один из наиболее востребованных и применяемых для лечения гипертонии препаратов – это каптоприл. Действующее вещество имеет следующие торговые названия – Каптоприл, Капотен, Бокордил.

Особенность препаратов этой группы – отсутствие пролонгированного действия. Принятая таблетка активна не больше шести часов, поэтому лекарственное средство принимает 2-3 раза в день. Препараты этой группы назначают при артериальной гипертензии на фоне ишемической болезни сердца, часто комбинируют с диуретиками.

Преимущество препаратов сульфгидрильной группы – хорошая переносимость организмом. Их можно принимать при сахарном диабете и сердечной недостаточности.

Рекомендованная дозировка Каптоприла – до 100 мг в сутки. Его принимают за час до еды по 1 или 2 таблетки, в зависимости от количества действующего вещества в одной таблетке. При назначении лекарства учитывается, что оно выводится почками, поэтому при почечной недостаточности препарат не назначается.

Беназеприл принимают максимум два раза в сутки, так как действующее вещество высвобождается медленно. Рекомендованная схема приема – по одной таблетке утром и вечером через равные промежутки времени.

Зофеноприл также принимают по две таблетки в сутки. В отличие от остальных препаратов сульфгидрильной группы, это лекарство оказывает меньшую нагрузку на почки, однако при почечной недостаточности может применяться только под контролем врача.

Каптоприл – среди самых популярных препаратов

Лекарства карбоксильной группы

АПФ ингибиторы карбоксильной группы – это препараты со следующими действующими веществами в составе:

• Квинаприл;
• Ренитек;
• Рамиприл;
• Лизиноприл.

Список лекарств этой группы очень широк и насчитывает больше 15 действующих веществ. Все они имеют схожий механизм действия, противопоказания и показания к применению.

Особенности лекарств карбоксильной группы:

• пролонгированное действие;
• выраженный сосудорасширяющий эффект;

Метаболизм действующего вещества происходит преимущественно в печени, что позволяет в значительной мере снизить нагрузку на почки. Лекарства обладают выраженным сосудорасширяющим действием, благодаря чему происходит быстрое снижение артериального давления. Это свойства препаратов карбоксильной группы следует учитывать при приеме пациентами с гипертонической болезнью 3 степени. В этом случае быстрая нормализация артериального давления может негативно сказаться на работе сердечной мышцы.

Благодаря пролонгированному действию, такие препараты принимают 1 раз в сутки. Высвобождение действующего вещества происходит медленно, что позволяет обеспечить длительный и устойчивый терапевтический эффект.

Препараты данной достаточно принимать один раз в день

Препараты фосфинильной группы

К третьей группе лекарственных средств ИАПФ относят два действующих вещества – фозиноприл и церонаприл. Эти препараты предназначены скорее для контроля утренних скачков артериального давления при гипертонии, а не для комплексного лечения. Как самостоятельное средство препараты фосфинильной группы недостаточно эффективны.

Особенность лекарств – пролонгированное действие, которое позволяет обеспечивать контроль уровня артериального давления даже во время ночного отдыха. Метаболизм этих препаратов осуществляется одновременно в почках и печени, что позволяет назначать лекарство при нарушении работы почек пациентам старшего возраста.

Еще одна особенность – удобная схема приема. Препарат достаточно принимать всего один раз в день утром для обеспечения стойкого терапевтического действия.

Комбинированные лекарства нового поколения

Препараты третьей группы относятся к новому поколению лекарственных средств от гипертонии, наряду с комбинированными препаратами.

Их преимущества:

• пролонгированное действие;
• простота применения;
• хорошая переносимость;
• комплексное действие.

Благодаря особенностями метаболизма действующего вещества, препараты нового поколения можно применять для лечения пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Это имеет очень важное значение, так как гипертония диагностируется в основном в старшем возрасте на фоне сопутствующих хронических заболеваний.

Комбинированные препараты можно принимать гипертоникам с сахарным диабетом

К комбинированным лекарствам относят препараты, содержащие блокаторы кальциевых каналов и ингибиторы АПФ, либо диуретики и ИАПФ. Такие препараты очень удобны тем, что можно принимать всего одно лекарства для контроля артериального давления.

Комбинация ИАПФ и диуретика:

• Капозид;
• Рамазид Н;
• Фозикард Н.

Такие лекарства оказывают более выраженный гипотензивный эффект, при этом могут применяться в качестве монотерапии при гипертонии 1 и 2 степени. Кроме того, их удобно принимать – всего 1 таблетка в день для обеспечения стойкого терапевтического эффекта в течение суток.

В старшем возрасте наблюдает нарушение эластичности крупных артерий. Это обусловлено физиологическими изменениями на фоне постоянно повышенного давления. Когда сосуды теряют гибкость и нарушается их проницаемость, лечение проводится комбинированными лекарствами, которые содержат ингибитор АПФ и антагонист кальция. Перечень таких средств:

• Триапин;
• Тарка;
• Эгипрес;
• Корипрен.

В большинстве случаев назначается Корипрен. Такие препараты целесообразно применять для лечения гипертонии в том случае, когда другие лекарства, в том числе ингибиторы АПФ как самостоятельное средство, малоэффективны. Обычно их назначают пациентам старше 65 лет с повышенным риском тромбообразования и инфаркта миокарда.

Особенности применения при гипертонии

АПФ ингибиторы назначаются, в основном, при гипертонической болезни. Тем не менее, это не единственная сфера применения препаратов это группы.

Особенность лекарств группы ингибиторов АПФ заключается в положительном влиянии на органы-мишени. Прием таких препаратов позволяет минимизировать риск развития опасных последствий, таких как инсульт или инфаркт миокарда.

При гипертонии 1 степени отмечается устойчивое, но незначительное повышение артериального давления, не выше 140 мм.рт.ст. Если заболевание развивается на фоне каких-либо хронических болезней и у кардиолога есть основание полагать, что болезнь будет быстро прогрессировать, назначаются ингибиторы АПФ в качестве монотерапии. Сочетание препаратов этой группы с диетой, отказом от вредных привычек и нормализацией режима дня, позволяет добиться устойчивого снижения артериального давления у половины пациентов, принимающих лекарство.

Гипертония 2 степени характеризуется устойчивым повышением артериального давления до 160 мм.рт.ст. и выше. При этом возрастает риск поражения какого-либо органа. Обычно в первую очередь страдает зрение (развивается ангиопатия) или почки. При таком давлении диетотерапии и снижения нагрузки уже недостаточно, необходимо принимать медикаменты. Препараты группы ИАПФ при этом преследуют две цели – добиться устойчивого снижения давления и избежать развития осложнений. Обычно применяют комплексную терапию, включающую диуретик, антагонисты кальция и ингибиторы АПФ. Своевременное лечение позволяет добиться устойчивого гипотензивного действия в 70% случаев и не допустить развития опасных осложнений.

При гипертонии 3 степени артериальное давление повышается свыше 160 мм.рт.ст. Прием диуретиков и антагонистов кальция в качестве монотерапии показывает низкие результаты, поэтому для лечения используются комбинированные средства нового поколения. Опасность гипертонии 3 степени – развитие гипертонических кризов, нарушение работы двух и более органов-мишеней (сердце, почки, головной мозг, органы зрения). Обычно тяжелая степени гипертонической болезни протекает на фоне сахарного диабета, атеросклероза сосудов или других хронических заболеваний. В этом случае принимать препараты необходимо пожизненно.

На начальных стадиях гипертонии ингибиторы АПФ принимаются как основной препарат, на более поздних – как часть комплексной терапии

Применение при сердечной недостаточности

Среди показаний к применению ингибиторов АПФ – любая форма сердечной недостаточности. Препараты этой группы помогают:

• Избежать прогрессирования заболевания;
• Уменьшить нагрузку на сосуды и сердце;
• Предупредить развитие инфаркта миокарда.

Применение ИАПФ пациентами с сердечной недостаточностью позволило в 2,5 раза сократить риск внезапной смерти в результате прекращения сердечной деятельности. Кроме того, по мнению самих пациентов, препараты этой группы в значительной мере улучшают качество жизни при таком диагнозе.

При сердечной недостаточности препараты начинают принимать с осторожностью. В начале лечения показан прием сниженных дозировок, не более ¼ от рекомендованного количества, приведенного в инструкции. Такая мера предосторожности обусловлена риском внезапного снижения артериального давления до критических значений. По мере привыкания организма к лекарственному средству дозировка постепенно увеличивается, со временем доходя до рекомендованной.

Кроме того, препараты этой группы могут применяться в период восстановления после перенесенного инфаркта миокарда.

ИАПФ при почечной недостаточности

При почечной недостаточности препараты ИАПФ помогают снизить скорость прогрессирования болезни. Их назначают, в том числе, и при нарушении функции почек на фоне сахарного диабета. При этом важно подбирать лекарственное средство с учетом его метаболизма и выведения из организма. Для лечения и контроля функции почек следует подобрать препараты, метаболизм которых осуществляется в печени. Это важное условие для достижения устойчивого терапевтического эффекта.

При поражении почек подбирают препараты, которые выводятся печенью

Противопоказания

Назначать препараты группы ингибиторов АПФ должен только врач, после сбора анамнеза и детального обследования пациента. Перед началом приема пациенту рекомендуется еще раз ознакомиться с инструкцией к препарату. Противопоказаниями выступают следующие заболевания и состояния:

• Ревматоидный артрит;
• Красная волчанка;
• Беременность;
• Период лактации.

Препараты ИАПФ нельзя принимать при индивидуальной непереносимости. Особые указания могут меняться, в зависимости от конкретного препарата, поэтому важно внимательно изучить инструкцию.

Прием лекарств этой группы во время беременности может спровоцировать пороки развития плода, несовместимые с жизнью.

Прием ингибиторов АПФ при гипотензии категорический противопоказан, в противном случае существует риск развития комы вследствие снижения АД до критических значений.

Побочные эффекты

Если лекарство подобрано правильно, пациент соблюдается рекомендации врача и не превышает дозировок, развитие побочных эффектов маловероятно, так как лекарства группы ИАПФ достаточно хорошо переносятся организмом.

Тем не менее при гиперчувствительности и нарушении схемы приема возможно развитие нежелательных явлений:

• гипотонии;
• сухой кашель, сложно поддающийся лечению;
• задержка калия в организме (гиперкалиемия);
• образование белковых соединений в моче;
• нарушение функции почек;
• выделение глюкозы в мочу;
• аллергическая сыпь и ангионевротический отек.

Самый распространенный побочный эффект – непреходящий кашель

Наиболее часто встречается сухой кашель при приеме лекарств этой группы. Такое побочное действие отмечается примерно у 1/5 пациентов, принимающих ИАПФ для контроля артериального давления. Избавиться от кашля с помощью специальных препаратов сложно, однако он самостоятельно проходит в течение нескольких дней после отмены ингибиторов АПФ.

При индивидуальной непереносимости лекарства возможно развитие тяжелой аллергической реакции и отека Квинке. Такие осложнения встречаются очень редко, но представляют серьезную опасность не только для здоровья, но и для жизни пациента.

При снижении артериального давления до опасных значений и развитии гипотонии, необходимо проконсультироваться с врачом об изменении схемы приема препарата или уменьшении дозировки. Обычно такое явление наблюдается при приеме слишком больших доз лекарства на фоне сердечной недостаточности.

Как правило, все осложнения при приеме ингибиторов АПФ обратимы, либо самостоятельно проходят после отмены препарата. Тем не менее рекомендуется сообщать врачу о любых изменениях в самочувствии после начала приема нового лекарства.

Лекарственные взаимодействия

Препараты, применяемые для лечения гастрита и изжоги, обладающие обволакивающим действием (Маалокс, Гавискон) значительно снижают всасываемости ингибиторов желудком, что уменьшает их биодоступность и терапевтическое действие. При одновременном приеме ИАПФ с такими лекарствами может понадобиться корректировка схемы приема гипотензивных лекарств.

Гипертензивное действие ИАПФ снижается при одновременном приеме с противовоспалительными препаратами нестероидной группы (Ибупрофен, Нимесулид, Диклофенак). Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты и ингибиторами АПФ снижает эффективность последних.

Полный перечень лекарственных взаимодействий и важных указаний приведен в инструкции по применению лекарственного средства, которую следует внимательно изучить перед началом лечения.

По вопросам необходимости увеличения или уменьшения дозировки принимаемого препараты следует обратиться к кардиологу, но не пытаться менять схему лечения самостоятельно. Важно помнить, что любые препараты для лечения гипертонии при неправильном приеме могут привести к необратимым последствиям, поэтому следует довериться лечащему врачу, но не пытаться лечить болезнь самостоятельно.

Самыми распространёнными среди населения земного шара являются сердечно-сосудистые заболевания, поэтому достаточно большой процент людей принимает «сердечные» препараты, причём это, как правило, не одно лекарство, а несколько. В этом случае встаёт вопрос о безопасном их сочетании. В этой статье мы расскажем об опасных комбинациях «сердечных» препаратов.

Термин «сердечные препараты» достаточно обобщённый и неконкретный. Под это описание подходят лекарства для лечения артериальной гипертензии, стенокардии, инфаркта миокарда, кардиомиопатий, нарушений ритма сердца и проводимости и многие другие. Чтобы внести некоторую ясность, надо оговориться, что в статье пойдёт речь о наиболее широко используемых лекарственных препаратах, влияющих на работу сердца, и об их возможных сочетаниях между собой.

Будут рассмотрены следующие группы препаратов:

Прим.: все препараты написаны по международному непатентованному названию (МНН).

I. Бета-адреноблокаторы:

1. неселективные: пропранолол, карведилол, окспренолол, пиндолол, надолол.
2. селективные: атенолол, метопролол, бисопролол, небиволол, талинолол.

II . Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция):

1. недигидропиридиновые: верапамил, дилтиазем;
2. дигидропиридиновые: нифедипин, амлодипин, S-амлодипин, лерканидипин.

III. Ингибиторы АПФ: каптоприл, периндоприл, эналаприл, рамиприл, зофенаприл, фозиноприл, лизиноприл.

IV. Блокаторы рецепторов ангиотензина-II : лозартан, валсартан, кандесартан, ибресартан, телмисартан.

V. Диуретики:

1. тиазидные: гидрохлортиазид, хлорталидон.
2. тиазидоподобные: индапамид.
3. петлевые диуретики: фуросемид, торасемид.
4. калий-сберегающие диуретики: спиронолактон, эплеренон.

Прим.: в классификации приведены самые известные представители лекарственных препаратов. Если вы не нашли здесь свой препарат, то узнать, к какой группе он принадлежит можно, заглянув в инструкцию к нему (найти строку «фармакотерапевтическая группа»), либо в справочниках по лекарственным препаратам (Видаль, РЛС, справочник М.Д. Машковского).

Рекомендации по лечению артериальной гипертонии от 2013 г., разработанные Европейским Обществом Гипертонии и Европейским Обществом Кардиологов, установили следующие нерациональные (т.е. опасные) комбинации «сердечных» препаратов:

1. бета-адреноблокаторы + недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем). Эта комбинация является ГРУБОЙ ОШИБКОЙ со стороны врача, так как препараты обеих групп вызывают уменьшение ЧСС. При совместном назначении их суммарный эффект на показатель ЧСС настолько выражен, что могут возникнуть жизнеугрожающие состояния (вплоть до нарушения ритма сердца). Если по стечению обстоятельств пациенту возможно назначение только комбинации бета-адреноблокаторов с блокаторами кальциевых каналов, то из группы последних предпочтение отдают дигидропиридиновым препаратам (нифедипин, амлодипин, лерканидипин).

Прим.: комбинация бета-адреноблокаторов и недигидропиридиновых антагонистов кальция иногда применяется для контроля желудочкового ритма при постоянной форме фибрилляции предсердий. НО! Только в этом случае!

2. Ингибитор АПФ + калий-сберегающий диуретик. К калий-сберегающим диуретикам относятся спиронолактон и эплеренон. Как и все диуретики, группа калий-сберегающих препаратов выводит из организма лишнюю жидкость, сохраняя при этом калий в крови. Ингибиторы АПФ тоже способствуют накоплению калия в организме. При сочетании препаратов обеих групп может возникнуть опасное для сердца состояние – гиперкалиемия – способное вызвать остановку сердца в диастоле. Если врач назначил вам препарат любой из этих групп, вам нужно периодически проверять уровень калия (во время подбора дозы раз в неделю, когда подобрана оптимальная доза лекарства – раз в месяц). Норма калия плазмы крови для взрослых составляет 3,5-5,1 ммоль/л.

3. Бета-адреноблокатор и лекарственные препараты центрального действия. К последней группе относятся метилдопа, клонидин, моксонидин, рилменидин. У этих групп сходные механизмы действия, клинические эффекты, и – что самое важное – побочные явления. Из-за взаимного усиления нежелательных эффектов эти две группы не применяют совместно.

4. Ингибитор АПФ и блокатор рецепторов ангиотензина-II. Ранее это сочетание лекарственных препаратов было возможным, но с 2013 г. установлено, что комбинация этих двух групп отрицательно влияет на почки, вызывая в сравнительно короткие сроки почечную недостаточность.

В тех же Рекомендациях сказано о возможных, но о менее изученных сочетаниях лекарственных препаратов . Не исключено, что когда-нибудь эти комбинации перейдут в группу рациональных или опасных. К таким сочетаниям относятся следующие:

1. Ингибитор АПФ + бета-адреноблокатор;
2. Блокатор рецепторов ангиотензина-II + бета-адреноблокатор;
3. Дигидропиридиновые антагонисты кальция + бета-адреноблокаторы.

Рациональными и максимально безопасными являются следующие комбиниции препаратов:

1. Диуретик (тиазидный) + блокатор рецепторов ангиотензина-II;
2. Диуретик (тиазидный) + антагонист кальция;
3. Диуретик (тиазидный) + ингибитор АПФ;
4. Блокатор рецепторов ангиотензина-II + антагонист кальция;
5. Ингибитор АПФ + антагонист кальция.

Это, пожалуй, все особенности наиболее частых комбинаций «сердечных» препаратов. Конечно, в каждом отдельном случае в отношении конкретного препарата имеются свойственные только ему характеристики. Но базисными правилами в назначении нескольких «сердечных» лекарственных препаратов являются вышеизложенные.