10 buah. - kemasan kontur seluler (10) - kemasan karton.

Deskripsi obat didasarkan pada instruksi resmi untuk digunakan dan disetujui oleh pabrikan.

efek farmakologis

Prednisolon adalah obat glukokortikoid sintetis, analog dehidrasi hidrokortison. Ini memiliki efek anti-inflamasi, anti-alergi, desensitisasi, anti-shock, anti-toksik dan imunosupresif.

Berinteraksi dengan reseptor sitoplasma spesifik dan membentuk kompleks yang menembus inti sel, merangsang sintesis asam ribonukleat matriks (mRNA); yang terakhir menginduksi pembentukan protein, termasuk. lipocortin memediasi efek seluler. Lipocortin menghambat fosfolipase A2, menghambat pelepasan asam arakidonat dan menghambat sintesis prostaglandin, leukotrien, yang berkontribusi terhadap peradangan, alergi, dan lain-lain.

Ini menekan pelepasan hormon adrenokortikotropik oleh kelenjar hipofisis dan, kedua, sintesis glukokortikosteroid endogen. Ini menghambat sekresi hormon perangsang tiroid dan perangsang folikel.

Mengurangi jumlah limfosit dan eosinofil, meningkatkan - eritrosit (merangsang produksi eritropoietin).

Metabolisme protein: mengurangi jumlah protein dalam plasma (karena globulin) dengan peningkatan rasio albumin / globulin, meningkatkan sintesis albumin di hati dan ginjal; meningkatkan katabolisme protein jaringan otot.

Metabolisme lipid: meningkatkan sintesis lebih tinggi asam lemak dan trigliserida, mendistribusikan kembali lemak (akumulasi lemak terutama di korset bahu, wajah, perut), mengarah pada perkembangan hiperkolesterolemia.

metabolisme karbohidrat: meningkatkan penyerapan karbohidrat dari saluran pencernaan; meningkatkan aktivitas glukosa-6-fosfatase, yang mengarah pada peningkatan aliran glukosa dari hati ke dalam darah; meningkatkan aktivitas fosfoenolpiruvat karboksikinase dan sintesis aminotransferase, yang menyebabkan aktivasi glukoneogenesis.

Pertukaran air-elektrolit: mempertahankan natrium dan air dalam tubuh, merangsang ekskresi kalium (aktivitas mineralokortikoid), mengurangi penyerapan kalsium dari saluran pencernaan, "mencuci" kalsium dari tulang, meningkatkan ekskresinya oleh ginjal.

Efek anti inflamasi berhubungan dengan penghambatan pelepasan mediator inflamasi oleh eosinofil dan sel mast, induksi pembentukan lipocortin dan penurunan jumlah sel mast yang memproduksi. asam hialuronat; dengan penurunan permeabilitas kapiler, stabilisasi membran sel dan membran organel (terutama yang lisosom).

Efek anti alergi berkembang sebagai akibat dari penekanan sintesis dan sekresi mediator alergi, penghambatan pelepasan histamin dan zat aktif biologis lainnya dari sel mast dan basofil yang peka, penurunan jumlah basofil yang bersirkulasi, penekanan perkembangan limfoid dan jaringan ikat, mengurangi jumlah limfosit T dan B, sel mast, mengurangi sensitivitas sel efektor terhadap mediator alergi, menghambat produksi antibodi, mengubah respons imun tubuh.

Untuk penyakit obstruktif saluran pernafasan tindakan ini terutama didasarkan pada penghambatan proses inflamasi, penghambatan perkembangan atau pencegahan edema mukosa, penghambatan infiltrasi eosinofilik pada lapisan submukosa epitel bronkus dan pengendapan kompleks imun yang bersirkulasi di mukosa bronkial. Ada penghambatan erosi dan deskuamasi selaput lendir. Prednisolon meningkatkan sensitivitas reseptor beta-adrenergik bronkus kecil dan menengah terhadap katekolamin endogen dan simpatomimetik eksogen, mengurangi viskositas lendir dengan menghambat atau mengurangi produksinya.

Tindakan antishock dan antitoksik dikaitkan dengan peningkatan tekanan darah(dengan meningkatkan konsentrasi katekolamin yang bersirkulasi dan mengembalikan sensitivitas adrenoreseptor terhadapnya, serta vasokonstriksi), penurunan permeabilitas dinding pembuluh darah, sifat pelindung membran, aktivasi enzim hati yang terlibat dalam metabolisme endo - dan xenobiotik.

Efek imunosupresif disebabkan oleh penghambatan proliferasi limfosit (terutama limfosit T), penekanan migrasi sel B dan interaksi limfosit T dan B, penghambatan pelepasan sitokin (interleukin-1, interleukin). -2; interferon gamma) dari limfosit dan makrofag dan penurunan pembentukan antibodi.

Ini menghambat reaksi jaringan ikat selama proses inflamasi dan mengurangi kemungkinan pembentukan jaringan parut.

Farmakokinetik

Penyerapan - tinggi, C max dalam darah pada asupan oral dicapai dalam 1-1,5 jam.

Dalam plasma, hingga 90% prednisolon berikatan dengan protein: transcortin (globulin pengikat kortisol) dan albumin.

Dimetabolisme di hati, ginjal, usus halus, bronkus. Bentuk teroksidasi adalah glukuronidasi atau sulfat. Metabolit tidak aktif.

T1 / 2 - 2-4 jam Diekskresikan dalam empedu dan urin melalui filtrasi glomerulus dan 80-90% direabsorbsi oleh tubulus. 20% diekskresikan oleh ginjal tidak berubah.

Indikasi

— gangguan endokrin: insufisiensi adrenal primer dan sekunder (termasuk kondisi setelah pengangkatan kelenjar adrenal), hiperplasia adrenal kongenital, tiroiditis subakut;

- penyakit jaringan ikat sistemik: rheumatoid arthritis, lupus eritematosus sistemik, dermatomiositis, skleroderma, periarteritis nodosa;

- demam rematik, penyakit jantung rematik akut;

- penyakit radang sendi akut dan kronis: periarthritis humeroscapular, ankylosing spondylitis (penyakit Bekhterev), artritis gout dan psoriatik, osteoartritis (termasuk pasca-trauma), poliartritis, radang sendi remaja, sindrom Still pada orang dewasa, radang kandung lendir, tendosinovitis nonspesifik, sinovitis, epikondilitis;

- penyakit alergi akut dan kronis: reaksi alergi di obat dan produk makanan, obat eksantema, penyakit serum, urtikaria, demam, angioedema, rinitis alergi;

- asma bronkial, status asmatikus;

- penyakit darah dan sistem hematopoietik: autoimun anemia hemolitik, leukemia limfo- dan myeloid akut, limfogranulomatosis, purpura trombositopenik, agranulositosis, panmielopati, trombositopenia sekunder pada orang dewasa, eritroblastopenia (anemia eritrosit), anemia hipoplastik kongenital (eritroid);

- penyakit kulit: pemfigus, eksim, psoriasis, dermatitis eksfoliatif, dermatitis atopik, neurodermatitis difus, dermatitis kontak (dengan kerusakan pada permukaan kulit yang luas), toksidermia, dermatitis seboroik, nekrolisis epidermal toksik (sindrom Lyell), dermatitis bulosa herpetiformis, eritema eksudatif ganas (sindrom Stevens-Johnson);

- penyakit mata alergi dan inflamasi: ulkus kornea alergi, bentuk alergi konjungtivitis, oftalmia simpatis, uveitis anterior dan posterior yang sangat lamban, neuritis optik;

- penyakit pada saluran pencernaan: kolitis ulseratif, penyakit Crohn, hepatitis, enteritis lokal.

— kanker paru-paru(dalam kombinasi dengan obat sitotoksik);

- mieloma multipel;

- penyakit paru-paru: alveolitis akut, fibrosis paru, sarkoidosis stadium II-III;

- penyakit ginjal yang berasal dari autoimun (termasuk glomerulonefritis akut), sindrom nefrotik;

- meningitis tuberkulosis, tuberkulosis paru;

- pneumonia aspirasi (dalam kombinasi dengan kemoterapi spesifik);

- beriliosis, sindrom Leffler (tidak dapat menerima terapi lain);

- sklerosis ganda;

- edema serebral (termasuk dengan latar belakang tumor otak atau terkait dengan intervensi bedah, terapi radiasi atau trauma kepala) setelah pemberian parenteral sebelumnya;

- Pencegahan penolakan transplantasi selama transplantasi organ.

- hiperkalsemia di latar belakang penyakit onkologi;

- mual dan muntah selama terapi sitostatik.

Regimen dosis

Dosis dan durasi pengobatan dipilih oleh dokter secara individual, tergantung pada indikasi dan tingkat keparahan penyakit.

Biasanya, dosis harian diminum satu kali atau dosis ganda diminum setiap hari, di pagi hari, dengan interval pukul 6 hingga 8 pagi.

Dosis harian yang tinggi dapat dibagi menjadi 2-4 dosis, sedangkan di pagi hari Anda harus mengambil dosis besar. Tablet harus diminum selama atau segera setelah makan dengan sedikit cairan.

Pada kondisi akut dan sebagai terapi pengganti, orang dewasa diresepkan dengan dosis awal 20-30 mg / hari, dosis pemeliharaan 5-10 mg / hari. Pada beberapa penyakit (sindrom nefrotik, beberapa penyakit rematik), dosis yang lebih tinggi diresepkan. Pengobatan dihentikan perlahan-lahan, secara bertahap mengurangi dosis. Jika ada riwayat psikosis, dosis tinggi diresepkan di bawah pengawasan ketat dokter.

Dosis untuk anak-anak: dosis awal - 1-2 mg / kg / hari dalam 4-6 dosis, pemeliharaan - 0,3-0,6 mg / kg / hari.

Saat meresepkan, ritme sekresi harian glukokortikosteroid harus diperhitungkan: sebagian besar (atau semua) dosis diresepkan di pagi hari.

Efek samping

Frekuensi perkembangan dan tingkat keparahan efek samping tergantung pada durasi penggunaan, ukuran dosis yang digunakan dan kemungkinan mengamati ritme sirkadian pemberian prednison.

Dari samping sistem endokrin: penekanan fungsi adrenal, penurunan toleransi glukosa, diabetes mellitus "steroid" atau manifestasi diabetes mellitus laten, sindrom Itsenko-Cushing (wajah bulan, obesitas tipe hipofisis, hirsutisme, peningkatan tekanan darah, dismenore, amenore, miastenia gravis, striae), retardasi pertumbuhan dan keterlambatan perkembangan seksual pada anak.

Dari saluran pencernaan: kandidiasis oral, mual, muntah, pankreatitis, tukak lambung "steroid" dan usus duabelas jari, esofagitis erosif, perdarahan dan perforasi saluran pencernaan, nafsu makan meningkat atau menurun, perut kembung, cegukan. Dalam kasus yang jarang terjadi, peningkatan aktivitas transaminase "hati" dan alkaline phosphatase.

Dari samping dari sistem kardio-vaskular: peningkatan tekanan darah, aritmia, bradikardia; perkembangan (pada pasien yang memiliki kecenderungan) atau peningkatan keparahan gagal jantung kronis, perubahan EKG karakteristik hipokalemia, hiperkoagulasi, trombosis. Pada pasien dengan infark miokard akut dan subakut - penyebaran nekrosis, memperlambat pembentukan jaringan parut, yang dapat menyebabkan pecahnya otot jantung.

Dari samping sistem saraf: delirium, disorientasi, euforia, halusinasi, psikosis manik-depresif, depresi, paranoia, meningkat tekanan intrakranial, gugup atau gelisah, insomnia, pusing, vertigo, pseudotumor serebelum, sakit kepala, kejang.

Dari organ indera: katarak subkapsular posterior, peningkatan tekanan intraokular dengan kemungkinan kerusakan saraf optik, kecenderungan berkembangnya bakteri sekunder, jamur atau infeksi virus mata, perubahan trofik kornea, eksoftalmus.

Dari sisi metabolisme: hipokalsemia, penambahan berat badan, keseimbangan nitrogen negatif (peningkatan pemecahan protein), peningkatan keringat.

Efek samping karena aktivitas mineralokortikoid - retensi cairan dan natrium (edema perifer), hipernatremia, sindrom hipokalemia (hipokalemia, aritmia, mialgia atau kejang otot, kelemahan dan kelelahan).

Dari sistem muskuloskeletal: retardasi pertumbuhan dan proses pengerasan pada anak-anak (penutupan dini zona pertumbuhan epifisis), osteoporosis (sangat jarang - fraktur patologis tulang, nekrosis aseptik kepala humerus dan tulang paha), ruptur tendon otot, miopati "steroid", menurun massa otot(atrophia).

Dari kulit dan selaput lendir: penyembuhan luka yang tertunda, petechiae, ekimosis, penipisan kulit, hiper atau hipopigmentasi, jerawat, striae, kecenderungan untuk mengembangkan pioderma dan kandidiasis.

penyakit ginjal dan saluran kemih: sering buang air kecil di malam hari penyakit urolitiasis karena peningkatan ekskresi kalsium dan fosfat.

penyakit sistem imun: digeneralisasi ( ruam kulit, kulit yang gatal, syok anafilaksis) dan reaksi alergi lokal.

Yang lain: perkembangan atau eksaserbasi infeksi (munculnya efek samping ini difasilitasi oleh imunosupresan dan vaksinasi yang digunakan bersama), leukosituria.

Kontraindikasi

Satu-satunya kontraindikasi untuk penggunaan jangka pendek karena alasan kesehatan adalah hipersensitivitas untuk prednisolon atau komponen obat.

Pada anak-anak selama masa pertumbuhan, glukokortikosteroid harus digunakan hanya untuk bacaan mutlak dan di bawah pengawasan ketat dari dokter yang merawat.

DENGAN peringatan Prednisolon harus diresepkan untuk kondisi dan penyakit berikut:

- periode sebelum dan sesudah vaksinasi (periode 8 minggu sebelum dan 2 minggu setelah vaksinasi), limfadenitis setelah Vaksinasi BCG;

— keadaan imunodefisiensi(termasuk AIDS atau infeksi HIV);

- penyakit pada saluran pencernaan: bisul perut lambung dan duodenum, esofagitis, gastritis, tukak lambung akut atau laten, anastomosis usus yang baru terbentuk, kolitis ulserativa dengan ancaman perforasi atau pembentukan abses, divertikulitis;

- penyakit pada sistem kardiovaskular, termasuk. infark miokard baru-baru ini (pada pasien dengan infark miokard akut dan subakut, fokus nekrosis dapat menyebar, memperlambat pembentukan jaringan parut dan, sebagai akibatnya, pecahnya otot jantung), gagal jantung kronis dekompensasi, hipertensi arteri, hiperlipidemia;

- penyakit endokrin: diabetes mellitus (termasuk gangguan toleransi karbohidrat), tirotoksikosis, hipotiroidisme, penyakit Itsenko-Cushing, obesitas (derajat III-IV);

- gagal ginjal dan / atau hati kronis yang parah, nephrourolithiasis;

- hipoalbuminemia dan kondisi predisposisi terjadinya;

- osteoporosis sistemik, miastenia gravis, psikosis akut, poliomielitis (dengan pengecualian bentuk ensefalitis bulbar), glaukoma terbuka dan sudut tertutup.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Selama kehamilan, penggunaan prednisolon dimungkinkan jika manfaat yang diharapkan bagi ibu lebih besar daripada potensi risiko pada janin.

Pada trimester pertama kehamilan, prednisolon digunakan hanya untuk alasan kesehatan.

Dengan terapi berkepanjangan selama kehamilan, kemungkinan gangguan pertumbuhan janin tidak dikesampingkan. Dalam hal aplikasi di Trimester III kehamilan, ada risiko atrofi korteks adrenal pada janin, yang mungkin memerlukan terapi penggantian pada bayi baru lahir.

Sejak glukokortikosteroid menembus ke dalam ASI, jika perlu, penggunaan obat selama periode tersebut menyusui menyusui dianjurkan untuk dihentikan.

instruksi khusus

Sebelum memulai pengobatan, pasien harus diperiksa untuk: kemungkinan kontraindikasi. Pemeriksaan klinis harus mencakup pemeriksaan sistem kardiovaskular, pemeriksaan rontgen paru-paru, pemeriksaan lambung dan duodenum; sistem kemih, organ penglihatan.

Sebelum memulai dan selama terapi steroid, perlu untuk mengontrol analisis umum darah, konsentrasi glukosa dalam darah dan urin, elektrolit dalam plasma.

Selama masa pengobatan dengan glukokortikosteroid, terutama dalam dosis tinggi, tidak dianjurkan untuk memvaksinasi karena penurunan efektivitasnya.

Glukokortikosteroid dosis sedang dan tinggi dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah.

Pada tuberkulosis, obat hanya dapat diresepkan bersamaan dengan obat anti-tuberkulosis.

Untuk infeksi berulang, kondisi septik terapi antibiotik simultan diperlukan.

Pada pengobatan jangka panjang glukokortikosteroid harus diberikan kalium untuk menghindari hipokalemia.

Pada penyakit Addison, obat tidak boleh diminum bersamaan dengan barbiturat karena risiko pengembangan insufisiensi adrenal akut (krisis Addisonian).

Hormon glukokortikosteroid dapat menyebabkan retardasi pertumbuhan pada anak dan remaja. Meresepkan obat setiap hari biasanya menghindari atau meminimalkan kemungkinan mengembangkan efek samping seperti itu.

Frekuensi di usia tua reaksi merugikan meningkat.

Pada pembatalan mendadak, terutama dalam kasus dosis tinggi, ada sindrom "pembatalan" glukokortikosteroid: kehilangan nafsu makan, mual, lesu, nyeri muskuloskeletal umum, asthenia.

Kemungkinan insufisiensi adrenal yang diinduksi obat dan komplikasi terkait dapat dikurangi dengan penghentian obat secara bertahap. Setelah penghentian obat, insufisiensi adrenal dapat berlangsung selama berbulan-bulan, oleh karena itu, dalam situasi stres apa pun selama periode ini, terapi hormon harus dilanjutkan.

Pada hipotiroidisme dan sirosis hati, efek hormon glukokortikosteroid dapat meningkat.

Pasien harus diperingatkan sebelumnya bahwa mereka dan orang yang mereka cintai harus menghindari kontak dengan pasien. cacar air, campak, herpes. Dalam kasus di mana hal itu dilakukan pengobatan sistemik glukokortikosteroid atau pengobatan dengan obat glukokortikosteroid dilakukan dalam 3 bulan ke depan, dan pasien tidak divaksinasi, imunoglobulin spesifik harus diresepkan.

Pengobatan dengan obat glukokortikosteroid memerlukan pemantauan medis untuk diabetes mellitus (termasuk riwayat keluarga), osteoporosis (pada periode pascamenopause, risikonya lebih tinggi), hipertensi arteri, reaksi psikotik kronis (hormon glukokortikosteroid dapat menyebabkan cacat mental dan meningkatkan ketidakstabilan emosi), riwayat tuberkulosis, glaukoma, miopati steroid, tukak lambung dan duodenum, epilepsi, herpes simpleks mata (bahaya perforasi kornea).

Karena efek mineralokortikoid yang lemah untuk terapi penggantian pada insufisiensi adrenal, prednisolon digunakan dengan mineralokortikoid.

Pada pasien diabetes perlu untuk mengontrol kandungan glukosa darah dan, jika perlu, terapi yang benar.

Pengaruhnya terhadap kemampuan mengemudikan mobil dan mekanisme kerja.

Narkoba dapat mempengaruhi kemampuan seseorang untuk mengemudi kendaraan dan terlibat dalam potensi lainnya spesies berbahaya kegiatan yang membutuhkan peningkatan konsentrasi perhatian dan kecepatan reaksi psikomotorik, karena obat dapat menyebabkan pusing dan lainnya efek samping, yang dapat memengaruhi kemampuan yang tercantum.

Overdosis

Dapat meningkatkan tergantung dosis efek samping. Hal ini diperlukan untuk mengurangi dosis prednisolon. Pengobatan bersifat simptomatik.

interaksi obat

Fenobarbital, fenitoin, rifampisin, efedrin, aminoglutethimide, aminophenazone (penginduksi enzim mikrosomal "hati") mengurangi efek terapeutik hormon glukokortikosteroid.

Mungkin perlu untuk meningkatkan dosis insulin dan obat hipoglikemik oral karena melemahnya efek hipoglikemik.

Mungkin penguatan dan pelemahan efek antikoagulan saat mengambil antikoagulan tidak langsung (penyesuaian dosis diperlukan).

Antikoagulan dan trombolitik - meningkatkan risiko perdarahan dari borok di saluran pencernaan.

Etanol dan obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) - risiko lesi erosif dan ulseratif di saluran pencernaan dan perkembangan perdarahan meningkat (dalam kombinasi dengan NSAID dalam pengobatan radang sendi, dimungkinkan untuk mengurangi dosis glukokortikosteroid karena penjumlahan efek terapeutik).

Asam asetilsalisilat - prednisolon mempercepat ekskresi dan mengurangi konsentrasi dalam darah. Setelah penghapusan obat glukokortikosteroid, peningkatan konsentrasi salisilat dan pengembangan keracunan mungkin terjadi; karena aksi ulserogenik salisilat, risiko pengembangan perdarahan gastrointestinal dan ulserasi meningkat.

Indometasin - risiko efek samping prednisolon meningkat (penggantian prednisolon oleh indometasin dari ikatannya dengan albumin).

Risiko mengembangkan hipokalemia meningkat ketika mengambil amfoterisin B, diuretik, teofilin, glikosida jantung.

Inhibitor karbonat anhidrase dan diuretik loop dapat meningkatkan risiko osteoporosis.

Ketika mengambil estrogen dan kontrasepsi oral yang mengandung estrogen, pembersihan glukokortikosteroid berkurang, waktu paruh diperpanjang, dan efek terapeutik dan toksik prednisolon ditingkatkan.

Hemotoksisitas metotreksat meningkat.

Mengurangi efek stimulasi somatropin pada pertumbuhan.

Vitamin D - efeknya pada penyerapan kalsium di usus berkurang.

Praziquantel - konsentrasinya berkurang.

M-antikolinergik (termasuk antihistamin dan antidepresan trisiklik) dan nitrat - berkontribusi pada peningkatan tekanan intraokular.

Isoniazid dan mexiletine - prednisolon meningkatkan metabolisme mereka (terutama pada asetilator "lambat"), yang menyebabkan penurunan konsentrasi plasma mereka.

Hormon adrenokortikotropik meningkatkan aksi prednison.

Ergocalciferol dan hormon paratiroid mencegah perkembangan osteopati yang disebabkan oleh prednison.

Siklosporin dan ketokonazol, dengan memperlambat metabolisme prednisolon, dalam beberapa kasus dapat meningkatkan toksisitasnya.

Glukokortikosteroid mengurangi efek hipotensi obat antihipertensi.

Pemberian androgen dan obat anabolik steroid secara simultan dengan prednisolon berkontribusi pada perkembangan edema perifer dan hirsutisme, munculnya jerawat.

Mitotane dan penghambat lain dari fungsi adrenal mungkin memerlukan peningkatan dosis prednisolon.

Pada aplikasi simultan dengan vaksin antivirus hidup dan dengan latar belakang jenis imunisasi lain meningkatkan risiko aktivasi virus dan perkembangan infeksi.

Imunosupresan meningkatkan risiko pengembangan infeksi dan limfoma atau gangguan limfoproliferatif lain yang terkait dengan virus Epstein-Barr.

Antipsikotik (neuroleptik) dan azathioprine meningkatkan risiko katarak ketika prednisolon diresepkan.

Penunjukan antasida secara simultan mengurangi penyerapan prednisolon.

Dengan penggunaan simultan dengan obat antitiroid, itu berkurang, dan dengan hormon tiroid, pembersihan prednisolon meningkat.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Obat dibagikan dengan resep dokter.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya dan jauh dari jangkauan anak-anak pada suhu tidak melebihi 25 °C. Umur simpan - 2 tahun.

Baca instruksi resmi untuk penggunaan obat dalam versi singkat. Ini termasuk: komposisi, tindakan, kontraindikasi dan indikasi penggunaan, analog dan ulasan. Teks ini disediakan untuk tujuan informasi saja dan bukan merupakan pengganti nasihat medis.

Prednisolon adalah glukokortikosteroid sintetis yang memiliki efek antiinflamasi yang nyata. Dipercaya secara luas bahwa efek anti-inflamasi Prednisolon 5 mg mirip dengan metilprednisolon 4 mg, deksametason 0,75 mg, hidrokortison 20 mg, betametason 0,6 mg. Aktivitas mineralokortikoid obat adalah sekitar 60% dari hidrokortison.

Komposisi dan bentuk pelepasan obat Prednisolon

Bentuk pelepasan obat:

• Tablet.
• Injeksi.
• Tetes.

Komposisi obat dalam bentuk tablet

• zat aktif: 00.1 g atau 0,005 g prednisolon.
• Eksipien: sukrosa, tepung kentang, asam stearat.

Komposisi solusi

• Zat aktif: 1 ml larutan mengandung prednisolon natrium fosfat dalam bentuk prednisolon - 30 mg;
• Eksipien: natrium hidrogen fosfat anhidrat, natrium dihidrogen fosfat dihidrat, propilen glikol, air untuk injeksi.

Sifat fisik dan kimia dasar: larutan transparan tidak berwarna atau hampir tidak berwarna.

Prednisolon - petunjuk penggunaan dalam berbagai bentuk sediaan

Prednisolon: gunakan dalam bentuk tablet

Dosis tablet Prednisolon diatur secara individual - semuanya akan tergantung pada indikasi, kondisi pasien dan efek terapeutik. Berdasarkan ritme sirkadian sekresi glukokortikoid endogen, petunjuk penggunaan Prednisolon meresepkan minum obat 1 kali sehari di pagi hari. Dalam beberapa kasus, lebih dari sering digunakan obat.

Setelah efek terapeutik Prednisolon yang diinginkan tercapai, perlu untuk secara bertahap mengurangi dosis aplikasi ke indikator efektif minimum.

Dosis rata-rata yang disarankan untuk orang dewasa adalah dari 5 hingga 60 mg per hari, dosis maksimum adalah 200 mg. Selama eksaserbasi multiple sclerosis, obat harus diminum dengan dosis 200 mg per hari selama seminggu, setelah itu dosis dikurangi menjadi 80 mg per hari. Kursus pengobatan berlangsung 1 bulan.

Menurut instruksi untuk anak-anak, dosis Prednisolon ditetapkan pada tingkat 0,14 mg per 1 kg berat badan per hari. Dosis harus dibagi menjadi beberapa dosis. Jika Anda melewatkan satu dosis, Anda harus segera minum obat. Dosis yang terlewat tidak boleh diganti jika dosis berikutnya sudah jatuh tempo. Juga sangat tidak disarankan untuk menggunakan Prednisolon dosis ganda.

Prednisolon: aplikasi dalam bentuk tetes

Dosis Prednisolon dalam hal ini akan langsung tergantung pada resep dokter. Biasanya, 1 hingga 2 tetes ditanamkan ke dalam kantung konjungtiva beberapa kali sehari. Untuk dengan cepat menghilangkan perkembangan proses inflamasi setelah cedera bola mata, dianjurkan untuk menanamkan Prednisolon 1 kali per hari. Total durasi pengobatan ditentukan oleh dokter yang hadir. Jika reaksi alergi muncul setelah penggunaan Prednisolon, maka obat harus segera dihentikan.

Prednisolon: aplikasi dalam bentuk larutan

Saat mengambil prednisolon oral untuk terapi penggantian, dosis awal pada orang dewasa harus 20-30 mg per hari, dosis pemeliharaan 5-10 mg per hari. Jika perlu, dosis awal ditingkatkan menjadi 100 mg per hari, dan pemeliharaan - hingga 15 mg per hari. Dosis harian harus dikurangi secara bertahap. Menurut instruksi untuk anak-anak, dosis awal Prednisolon harus 1-2 mg per 1 kg berat badan per hari dalam beberapa dosis, dosis pemeliharaan 300-600 mcg per 1 kg berat badan per hari.

Dengan penggunaan intravena atau intramuskular, frekuensi, durasi dan durasi pemberian ditentukan secara individual. Dalam kasus pemberian intra-artikular, 25-50 mg diberikan ke sendi besar, 10-25 g ke sendi sedang, dan 5-10 mg ke sendi kecil. Dosis 5 hingga 50 mg Prednisolon digunakan untuk infiltrasi ke dalam jaringan (ukurannya bervariasi tergantung pada area lesi dan tingkat keparahan penyakitnya). Di bidang oftalmologi, larutan Prednisolon digunakan secara lokal, 3 kali sehari. Durasi pengobatan dengan obat ini adalah 14 hari. Dalam dermatologi, solusinya digunakan 1-2 kali sehari.

Indikasi, Kontraindikasi, Efek Samping Prednisolon

Indikasi untuk penggunaan Prednisolon

Prednisolon untuk penyakit endokrinologis:

• Sindrom adrenogenital (hiperplasia adrenal);
• Insufisiensi primer dan sekunder korteks adrenal;
• Bentuk akut insufisiensi korteks adrenal;
• periode pra operasi, penyakit serius dan cedera pasien dengan insufisiensi adrenal;
• Bentuk subakut tiroiditis.

Penyakit alergi serius yang resisten terhadap pengobatan lain:

• Dermatitis atopik dan kontak;
• penyakit serum;
• Reaksi sensitivitas tinggi terhadap obat-obatan;
• Reaksi anafilaksis;
• Rinitis alergi musiman atau persisten;
• Angioedema.

Prednisolon untuk penyakit rematik:

• Artritis reumatoid remaja dan umum;
• gout akut dan arthritis psoriatik;
• Spondilitis ankilosa;
• Bentuk akut demam rematik;
• Dermatomiositis;
• Miokarditis;
• Tongkat merah sistemik;
• Mesoarteritis granulomatosa sel raksasa;
• Periarteritis nodular;
• polikondritis berulang;
• Vaskulitis sistemik;
• Polimialgia rematik.

Prednisolon untuk penyakit dermatologis:

• seboroik parah, herpetiform bulosa, dermatitis eksfoliatif;
• eritema multiforme yang parah;
• pemfigus;
• mikosis jamur;
• eksim parah;
• psoriasis parah;
• Pemfigoid.

Penggunaan Prednisolon pada penyakit hematologi dan hati:

• Anemia autoimun hemolitik yang didapat;
• Anemia kongenital aplastik;
• hemolisis;
• Purpura idiopatik trombositopenik pada orang dewasa;
• Bentuk kronis hepatitis aktif;
• Hepatitis alkoholik dengan latar belakang ensefalopati;
• Hiperkalsemia di latar belakang neoplasma ganas atau sarkoidosis.

Prednisolon untuk penyakit radang sendi dan onkologi:

• Bursitis subakut dan akut;
• bentuk akut tendovaginitis;
• mieloma multipel;
• epikondilitis;
• Osteoartritis pasca-trauma;
• kronis dan leukemia akut; limfoma;
• Kanker payudara, kanker prostat.

Prednisolon untuk neuralgia dan penyakit mata:

• miastenia;
• Sklerosis ganda selama eksaserbasi;
• Meningitis tuberkulosis dengan perkembangan blok subarachnoid;
• uveitis posterior dan anterior yang sangat lamban;
• Oftalmia simpatik;
• neuritis optik;
• Perikarditis.

Prednisolon untuk penyakit pernapasan:

• sindrom Loeffler;
• Berilium;
• Asma bronkial;
• Sarkoidosis simtomatik;
• Bentuk kronis dari emfisema paru;
• Tuberkulosis paru diseminata atau fulminan.

Dalam transplantasi jaringan dan organ untuk pencegahan dan pengobatan reaksi penolakan transplantasi.

Kontraindikasi penggunaan Prednisolon

• Sensitivitas tinggi terhadap komponen individu obat;
• sistemik infeksi jamur(dapat meningkatkan infeksi).

Prednisolon: efek samping

Instruksi mencatat bahwa dengan terapi jangka pendek dengan Prednisolon, efek sampingnya sangat jarang terjadi. Saat menggunakan obat dalam pengobatan jangka panjang dan kompleks, ada kemungkinan mengembangkan komplikasi berikut:

• Retensi cairan dan natrium dalam tubuh, hipokalemia alkalosis, hipokalemia, kegagalan sirkulasi, tekanan darah tinggi;
• Miopati steroid, kelemahan otot, osteoporosis, kehilangan massa otot, fraktur kompresi tulang belakang, fraktur patologis tulang panjang tubular, nekrosis aseptik kepala humerus dan tulang paha;
• Ulkus steroid dengan potensi perdarahan dan perforasi, perut kembung, pankreatitis, gangguan pencernaan, esofagitis ulseratif, nafsu makan meningkat, mual;
• Stretch mark, jerawat, atrofi kulit, penyembuhan luka lambat, petechiae, penipisan kulit, eritema, hematoma, keringat berlebih, urtikaria, dermatitis alergi, angioedema;
• Peningkatan tekanan intrakranial, sakit kepala, pusing, kejang, gangguan tidur;
• Insufisiensi hipotalamus-hipofisis dan adrenal sekunder (dengan latar belakang kondisi stres), penekanan pertumbuhan, sindrom Cushing, gangguan pada siklus menstruasi, glikosuria, hiperglikemia, hilangnya toleransi karbohidrat, peningkatan kebutuhan insulin, manifestasi diabetes mellitus laten;
• Imitasi keadaan skizofrenia, mania, sindrom mengigau;
• Reaksi anafilaksis, arteritis yang melenyapkan, reaksi hipersensitivitas, pingsan, peningkatan berat badan yang tajam.

Berapa lama prednisolon bisa diminum?

Durasi penggunaan Prednisolon dalam tablet secara langsung akan tergantung pada banyak faktor: kondisi pasien, efek terapeutik yang dicapai sebelumnya, jenis penyakit, tingkat keparahan penyakit, dan banyak lainnya. Penggunaan obat untuk jangka panjang dilarang, karena kemungkinan mengembangkan komplikasi berbahaya tinggi.

Penggunaan prednisolon selama kehamilan

Penunjukan Prednisolon dan glukokortikosteroid lainnya untuk wanita selama kehamilan diperbolehkan dalam kasus di mana manfaat yang dimaksudkan untuk ibu jauh lebih tinggi daripada potensi risiko pada janin. Ada pelepasan Prednisolon bersama dengan ASI, yang dapat menyebabkan anak berkembang efek yang tidak diinginkan: penghambatan sekresi hormon endogen, retardasi pertumbuhan, dll. Jika obat, sesuai indikasi, harus diminum selama menyusui, maka memberi makan anak selama pengobatan harus ditinggalkan.

Prednisolon: gunakan untuk anak-anak

Dosis pediatrik ditetapkan pada 0,14 mg per 1 kg berat badan per hari. Dosis harus dibagi menjadi 3-4 dosis. Dalam kasus penggunaan Prednisolon oleh anak kecil, pemantauan sistematis terhadap perkembangan dan pertumbuhan mereka diperlukan.

Efek obat dari prednisolon

Prednisolon mampu menghambat perkembangan gejala proses inflamasi, akumulasi leukosit, makrofag dan sel lain di daerah yang terkena. Penggunaan merek obat Prednisolon memberikan pelepasan enzim mikrosomal, menghambat fagositosis, mempercepat sintesis dan pelepasan mediator inflamasi. Memungkinkan penurunan permeabilitas kapiler dan penghambatan migrasi leukosit. Meningkatkan sintesis lipomodulin inhibitor fosfolipase A2, yang melepaskan asam arakidonat dari membran fosfolipid dengan penghambatan sintesisnya.

Mekanisme efek imunosupresif dari Prednisolon tidak sepenuhnya dipahami. Obat ini mengurangi jumlah limfosit T, granulosit asidofilik, monosit, dan juga memastikan pengikatan imunoglobulin dan reseptor pada permukaan sel, menghambat sintesis atau pelepasan interleukin dengan mengurangi blastogenesis limfosit T, dan mengurangi respons imunologis awal. tanggapan. Ini juga memungkinkan untuk menghambat penetrasi kompleks imunologis melalui membran sel, untuk mengurangi konsentrasi komponen imunoglobulin dan pelengkap.

Analog dari Prednisolon

Analog Prednisolon - Prednisolon

Prednisolon adalah salah satu analog yang paling jelas dari Prednisolon. Menurut petunjuknya, ini adalah obat glukokortikoid sintetis, analog hidrokortison dehidrasi. Analog ini, bila diterapkan, memberikan efek anti-inflamasi, anti-alergi, imunosupresif. Ada interaksi obat dengan reseptor sitoplasma, yang ada di semua jaringan, dengan pembentukan kompleks yang menginduksi pembentukan protein.

Medopred - analog

Medopred adalah agen glukokortikosteroid yang menekan fungsi makrofag jaringan dan leukosit. Tidak memungkinkan leukosit bermigrasi ke area peradangan. Ini menghambat kemampuan makrofag untuk fagositosis dan produksi interleukin-1. Analog ini memastikan stabilisasi membran lisosom, sehingga mengurangi tingkat konsentrasi enzim proteolitik di area peradangan. Mengurangi permeabilitas kapiler, yang disebabkan oleh pelepasan histamin.

Dekorasi Analog

Decortin memiliki efek anti-alergi, imunosupresif, anti-inflamasi. Penggunaan analog untuk rematik dianjurkan, radang sendi, asma bronkial, periarthritis humeroscapular, penyakit alergi, koma hepatik, hipoglikemia, leukemia, psoriasis, eksim, gatal-gatal.

Prednisolon - sintetis agen hormonal, yang memiliki efek anti-inflamasi, anti-alergi, imunosupresif yang nyata. Obat ini banyak digunakan dalam pengobatan, termasuk dalam praktik mata. Ini menghilangkan proses peradangan, mempersempit kapiler dan mengurangi permeabilitasnya, secara aktif menghentikan manifestasi alergi, dan juga mencegah pembentukan jaringan parut.

Komposisi dan bentuk rilis

Prednisolon dalam ampul adalah larutan transparan tidak berwarna (warna kekuningan atau kehijauan dimungkinkan).

1 ml larutan mengandung:

Prednisolon natrium fosfat 25 atau 30 mg - zat aktif;

Komponen bantu: air untuk injeksi, natrium hidroksida, nikotinamida, dinatrium edetat, natrium metabisulfit.

3, 5, 25 atau 50 ampul dan petunjuk penggunaan dikemas dalam palet plastik dan dalam karton.

efek farmakologis

Prednisolon dalam ampul adalah obat untuk intramuskular atau pemberian intravena. Obat mempengaruhi metabolisme protein, lemak, karbohidrat dan mineral dalam tubuh. Efek antiinflamasi dikaitkan dengan penghambatan pelepasan mediator inflamasi, penurunan permeabilitas kapiler, dan stabilisasi membran sel dan komponennya. Ini secara aktif mempengaruhi semua tahap peradangan, dan juga meningkatkan ketahanan sel terhadap efek faktor yang merusak.

Efek anti alergi dicapai dengan mengurangi pembentukan dan sekresi mediator alergi dan zat aktif biologis, mengurangi sensitivitas sel terhadapnya, serta menekan sistem kekebalan tubuh.

Selain itu, prednisolon menghambat perkembangan jaringan ikat selama peradangan dan mengurangi risiko pembentukan jaringan parut.

Sekitar 90% obat berikatan dengan protein darah, metabolismenya terjadi di hati, sebagian di ginjal dan jaringan lain, senyawa yang terbentuk sebagai hasil metabolisme tidak aktif. Prednisolon diekskresikan dalam empedu dan urin, waktu paruh dari darah setelah injeksi adalah 2-3 jam.

Indikasi

Obat ini aktif digunakan di berbagai bidang kedokteran. Indikasi untuk janji alat ini dalam oftalmologi dikaitkan dengan perkembangan penyakit alergi dan inflamasi akut atau kronis yang parah:

Konjungtivitis;

Blefaritis;

Keratitis dengan mukosa kornea utuh;

uveitis anterior dan posterior;

neuritis optik;

Setelah cedera dan operasi pada mata dengan iritasi berkepanjangan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk penggunaan jangka pendek adalah intoleransi individu terhadap obat. Pada penggunaan jangka panjang harus digunakan dengan hati-hati dalam kasus berikut:

Masa kanak-kanak;

penyakit sistem pencernaan: tukak lambung, esofagitis, gastritis, kolitis ulserativa, dll.;

penyakit menular dari berbagai sifat pada periode akut atau baru saja ditransfer: herpes, cacar air, campak, mikosis, amoebiasis, TBC;

Sebelum dan sesudah vaksinasi;

defisiensi imun;

Patologi sistem kardiovaskular: infark miokard, gagal jantung, hipertensi arteri;

Penyakit pada sistem endokrin: diabetes mellitus, tirotoksikosis, obesitas, penyakit Itsenko-Cushing;

gagal ginjal;

Gagal hati;

Osteoporosis;

• Polio;

  Glaukoma (sudut terbuka atau sudut tertutup);

  Kehamilan dan menyusui.

Efek samping

Frekuensi efek samping dan tingkat keparahannya tergantung pada pengobatan dan dosis. Penggunaan prednisolon jangka pendek praktis tidak menimbulkan efek samping. Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan perkembangan kondisi berikut:

Dari samping sistem hormonal: penambahan berat badan, disfungsi korteks adrenal, perkembangan diabetes, sindrom Itsenko-Cushing, keterlambatan perkembangan seksual, perubahan toleransi (kerentanan) terhadap glukosa;

Dari saluran pencernaan: peningkatan keasaman lambung, mual, muntah, perut kembung, gangguan pencernaan, kecenderungan untuk membentuk erosi dan bisul;

Pada bagian metabolisme: peningkatan ekskresi kalium dan kalsium, retensi natrium, peningkatan keringat;

Dari sisi sistem kardiovaskular: peningkatan tekanan, aritmia, gagal jantung, trombosis, peningkatan pembekuan darah;

Dari samping sistem muskuloskeletal: osteoporosis, nekrosis jaringan, kejang-kejang, keterbelakangan pertumbuhan tulang;

Pada bagian penglihatan: katarak, peningkatan tekanan intraokular, kerusakan saraf optik, munculnya infeksi sekunder, kehilangan penglihatan, eksoftalmus, nyeri pada mata, erosi atau borok pada kornea;

Dari sisi sistem saraf pusat: cacat mental, insomnia, pusing, sakit kepala;

Pada bagian kulit: penyembuhan luka yang tertunda, rasa terbakar, gatal, jerawat, kemerahan;

Reaksi lokal setelah injeksi: terbakar, nyeri, kesemutan, infeksi, jaringan parut, penipisan kulit.

Overdosis

Pengobatan dengan prednisolon diresepkan oleh dokter, pengobatan sendiri tidak dapat diterima. Dengan overdosis prednisolon, mungkin ada peningkatan efek samping, peningkatan tekanan darah, dan edema perifer. Penting untuk mengurangi dosis obat atau menghentikan penggunaannya, serta melakukan terapi simtomatik untuk reaksi negatif.

Interaksi dengan obat lain

Dengan pemberian prednisolon bersamaan dengan antikoagulan, pengenceran darah dapat meningkat. Penggunaan dengan salisilat dapat meningkatkan risiko perdarahan. Ketika digunakan dengan diuretik, gangguan elektrolit meningkat. Prednisolon mengurangi efek rifampisin, obat antihipertensi, kumarin dan turunannya. Kontrasepsi hormonal meningkatkan efek prednisolon.

Gunakan dengan antihistamin, antidepresan dan m-antikolinergik meningkatkan tekanan intraokular. Dan penunjukan obat bersama dengan obat antipsikotik, karbutamida dan azathioprine meningkatkan risiko pengembangan katarak.

Instruksi khusus dan tindakan pencegahan

Pengobatan dengan prednisolon harus dilakukan di bawah pengawasan dokter mata, tekanan darah harus terus-menerus diukur, gambaran darah, konsentrasi glukosa dan status metabolisme harus dipantau.

Penghentian obat dapat menyebabkan sindrom penarikan, serta eksaserbasi penyakit, yang diobati dengan prednisolon.

Saat meresepkan obat untuk masa kanak-kanak pertumbuhan dan perkembangan pasien harus dipantau secara ketat. Kontrol sinar-X dari sistem muskuloskeletal ditampilkan.

Penggunaan selama kehamilan dimungkinkan jika potensi manfaat bagi ibu lebih besar daripada risiko pada janin. Menyusui harus dihentikan jika obat digunakan selama menyusui.

Catad_pgroup Kortikosteroid sistemik

tablet prednisolon - instruksi resmi dengan aplikasi

(PREDNISOLON)

Nomor pendaftaran:

P N011381/01

Nama dagang: Prednisolon

Nama non-kepemilikan internasional:

prednisolon

Bentuk dosis:

tablet

MENGGABUNGKAN
Satu tablet mengandung:
Zat aktif: prednisolon - 5 mg.
Eksipien: koloid silikon dioksida; tepung kentang: asam stearat; magnesium Stearate; talek; povidon; tepung jagung; laktosa monohidrat.

KETERANGAN
Tablet silindris datar, putih atau hampir warna putih chamfered dan terukir "P" di satu sisi.

Kelompok farmakoterapi:

glukokortikosteroid

Kode ATC: H02A B06

SIFAT FARMAKOLOGIS
Farmakodinamik.
Prednisolon adalah obat glukokortikoid sintetis, analog dehidrasi hidrokortison. Ini memiliki efek anti-inflamasi, anti-alergi, desensitisasi, anti-shock, anti-toksik dan imunosupresif.
Berinteraksi dengan reseptor sitoplasma spesifik dan membentuk kompleks yang menembus ke dalam inti sel. merangsang sintesis asam ribonukleat matriks (mRNA); yang terakhir menginduksi pembentukan protein, termasuk. lipokortin. memediasi efek seluler. Lipocortin menghambat fosfolipase A 2, menghambat pelepasan asam arakidonat dan menghambat sintesis endoperoksida, prostaglandin, leukotrien, yang meningkatkan peradangan, alergi, dll.
Ini menekan pelepasan hormon adrenokortikotropik oleh kelenjar hipofisis dan, kedua, sintesis glukokortikosteroid endogen. Ini menghambat sekresi hormon perangsang tiroid dan perangsang folikel.
Mengurangi jumlah limfosit dan eosinofil, meningkatkan - eritrosit (merangsang produksi eritropoietin).
Metabolisme protein: mengurangi jumlah protein dalam plasma (karena globulin) dengan peningkatan rasio albumin / globulin, meningkatkan sintesis albumin di hati dan ginjal: meningkatkan katabolisme protein di jaringan otot.
Metabolisme lipid: meningkatkan sintesis asam lemak dan trigliserida yang lebih tinggi, mendistribusikan kembali lemak (akumulasi lemak terutama di korset bahu, wajah, perut), mengarah pada perkembangan hiperkolesterolemia.
Metabolisme karbohidrat: meningkatkan penyerapan karbohidrat dari saluran pencernaan; meningkatkan aktivitas glukosa-6-fosfatase. menyebabkan peningkatan aliran glukosa dari hati ke dalam darah; meningkatkan aktivitas fosfoenolpiruvat karboksilase dan sintesis aminotransferase. menyebabkan aktivasi glukoneogenesis.
Metabolisme air-elektrolit: menahan natrium dan air dalam tubuh, merangsang ekskresi kalium (aktivitas mineralokortikoid), mengurangi penyerapan kalsium dari saluran pencernaan, "mencuci" kalsium dari tulang, meningkatkan ekskresinya oleh ginjal.
Efek anti-inflamasi dikaitkan dengan penghambatan pelepasan mediator inflamasi oleh eosinofil dan sel mast, induksi pembentukan lipocortin dan penurunan jumlah sel mast yang menghasilkan asam hialuronat; dengan penurunan permeabilitas kapiler, stabilisasi membran sel dan membran organel (terutama yang lisosom).
Efek anti alergi berkembang sebagai akibat dari penekanan sintesis dan sekresi mediator alergi, penghambatan pelepasan histamin dan zat aktif biologis lainnya dari sel mast dan basofil yang peka, penurunan jumlah basofil yang bersirkulasi, penekanan perkembangan limfoid dan jaringan ikat, penurunan jumlah limfosit T dan B, sel mast, penurunan sensitivitas sel efektor terhadap mediator alergi, penghambatan pembentukan antibodi, perubahan respons imun tubuh.
Pada penyakit obstruktif pada saluran pernapasan, tindakan ini terutama didasarkan pada penghambatan proses inflamasi, penghambatan perkembangan atau pencegahan edema mukosa, penghambatan infiltrasi eosinofilik pada lapisan submukosa epitel bronkus dan pengendapan kompleks imun yang bersirkulasi di mukosa bronkus. . Ada penghambatan erosi dan deskuamasi selaput lendir. Prednisolon meningkatkan sensitivitas reseptor beta-adrenergik bronkus kecil dan menengah terhadap katekolamin endogen dan simpatomimetik eksogen, mengurangi viskositas lendir dengan menghambat atau mengurangi produksinya.
Efek antishock dan antitoksik dikaitkan dengan peningkatan tekanan darah (karena peningkatan konsentrasi katekolamin yang bersirkulasi dan pemulihan sensitivitas adrenoreseptor terhadapnya, serta vasokonstriksi), penurunan permeabilitas dinding pembuluh darah, membran -sifat pelindung, dan aktivasi enzim hati yang terlibat dalam metabolisme endo - dan xenobiotik.
Efek imunosupresif disebabkan oleh penghambatan proliferasi limfosit (terutama limfosit T), penekanan migrasi sel B dan interaksi limfosit T dan B, penghambatan pelepasan sitokin (interleukin - 1, interleukin). - 2; gamma - interferon) dari limfosit dan makrofag dan penurunan pembentukan antibodi.
Ini menghambat reaksi jaringan ikat selama proses inflamasi dan mengurangi kemungkinan pembentukan jaringan parut.
Farmakokinetik.
Penyerapan tinggi, konsentrasi maksimum dalam darah ketika diambil secara oral tercapai setelah 1-1,5 jam Dalam plasma, hingga 90% dari prednisolon mengikat protein: transcortin (globulin pengikat kortisol) dan albumin.
Dimetabolisme di hati, ginjal, usus kecil, bronkus. Bentuk teroksidasi adalah glukuronidasi atau sulfat. Metabolit tidak aktif. Waktu paruhnya adalah 2-4 jam, diekskresikan dalam empedu dan urin melalui filtrasi glomerulus dan 80-90% direabsorbsi oleh tubulus. 20% diekskresikan oleh ginjal tidak berubah.

INDIKASI PENGGUNAAN
Gangguan endokrin: insufisiensi adrenal primer dan sekunder (termasuk kondisi setelah pengangkatan kelenjar adrenal); hiperplasia adrenal kongenital; tiroiditis subakut; kondisi hipoglikemik.
Penyakit jaringan ikat sistemik:
radang sendi; lupus eritematosus sistemik; dermatomiositis; skleroderma: periarteritis nodosa.
Rematik akut, karditis akut, korea minor.
Penyakit radang sendi akut dan kronis: periarthritis humeroskapular; spondilitis ankilosa (penyakit Bekhterev); gout dan radang sendi psoriatik; osteoartritis (termasuk pasca-trauma); poliartritis; arthritis remaja, sindrom Still pada orang dewasa; radang kandung lendir; tendosinovitis nonspesifik; sinovitis; epikondilitis.
Penyakit alergi akut dan kronis:
reaksi alergi terhadap obat-obatan dan makanan; eksantema obat; penyakit serum; gatal-gatal; demam alergi serbuk bunga; angioedema: rinitis alergi.
Asma bronkial, status asmatikus.
Penyakit darah dan sistem hematopoietik: anemia hemolitik autoimun; leukemia limfo- dan myeloid akut; limfogranulomatosis, purpura trombositopenik; agranulositosis; panmielopati; trombositopenia sekunder pada orang dewasa; eritroblastopenia (anemia eritrositik); anemia hipoplastik kongenital (eritroid).
Penyakit kulit:
pemfigus; eksim, psoriasis, dermatitis eksfoliatif; dermatitis atopik; neurodermatitis difus; dermatitis kontak (dengan kerusakan pada permukaan kulit yang besar); toksidermia; dermatitis seboroik; nekrolisis epidermal toksik (sindrom Lyell); dermatitis bulosa herpetiformis; eritema eksudatif ganas (sindrom Stevens-Johnson).
Penyakit mata alergi dan inflamasi:
ulkus kornea alergi; bentuk alergi konjungtivitis; oftalmia simpatik; uveitis anterior dan posterior yang sangat lamban; neuritis optik.
Penyakit pada saluran pencernaan:
kolitis ulseratif; Penyakit Crohn; hepatitis; enteritis lokal.
Kanker paru-paru (dalam kombinasi dengan obat sitotoksik).
mieloma.
Penyakit paru paru:
alveolitis akut, fibrosis paru, sarkoidosis stadium II-III.
penyakit ginjal genesis autoimun (termasuk glomerulonefritis akut). sindrom nefrotik.
Meningitis tuberkulosis, tuberkulosis paru.
Pneumonia aspirasi (dalam kombinasi dengan kemoterapi spesifik).
Berilium, sindrom Loeffler (tidak dapat menerima terapi lain).
Sklerosis ganda.
Edema serebral (termasuk pada latar belakang tumor otak atau terkait dengan pembedahan, terapi radiasi atau trauma kepala) setelah penggunaan parenteral sebelumnya.
Pencegahan penolakan transplantasi dalam transplantasi organ.
Hiperkalsemia dengan latar belakang penyakit onkologis. Mual dan muntah selama terapi sitostatika.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui.
Selama kehamilan, penggunaan prednisolon dimungkinkan jika manfaat yang diharapkan bagi ibu lebih besar daripada potensi risiko pada janin.
Pada trimester pertama kehamilan, prednisolon digunakan hanya untuk alasan kesehatan.
Dengan terapi berkepanjangan selama kehamilan, kemungkinan gangguan pertumbuhan janin tidak dikesampingkan. Dalam kasus penggunaan pada trimester III kehamilan, ada risiko atrofi korteks adrenal pada janin, yang mungkin memerlukan terapi penggantian pada bayi baru lahir.
Karena glukokortikosteroid masuk ke dalam ASI, jika perlu, penggunaan obat selama menyusui dianjurkan untuk berhenti menyusui.

METODE APLIKASI DAN DOSIS.
Dosis dan durasi pengobatan dipilih oleh dokter secara individual, tergantung pada indikasi dan tingkat keparahan penyakit.
Biasanya, dosis harian diminum satu kali atau dosis ganda diminum setiap hari, di pagi hari, dengan interval pukul 6 hingga 8 pagi.
Dosis harian yang tinggi dapat dibagi menjadi 2-4 dosis, sedangkan di pagi hari Anda harus mengambil dosis besar. Tablet harus diminum selama atau segera setelah makan dengan sedikit cairan.
Dalam kondisi akut dan sebagai terapi pengganti, orang dewasa diresepkan dosis awal 20-30 mg / hari, dosis pemeliharaan 5-10 mg / hari. Pada beberapa penyakit (sindrom nefrotik, beberapa penyakit rematik), dosis yang lebih tinggi diresepkan. Pengobatan dihentikan perlahan-lahan, secara bertahap mengurangi dosis. Jika ada riwayat psikosis, dosis tinggi diresepkan di bawah pengawasan ketat dokter.
Dosis untuk anak-anak: dosis awal - 1-2 mg / kg / hari dalam 4-6 dosis, pemeliharaan - 0,3-0,6 mg / kg / hari.
Saat meresepkan, ritme sekresi harian glukokortikosteroid harus diperhitungkan: sebagian besar (atau semua) dosis diresepkan di pagi hari.

EFEK SAMPING
Frekuensi perkembangan dan tingkat keparahan efek samping tergantung pada durasi penggunaan, ukuran dosis yang digunakan dan kemungkinan mengamati ritme sirkadian pemberian prednison.
Dari sistem endokrin: penekanan fungsi adrenal, penurunan toleransi glukosa, diabetes mellitus "steroid" atau manifestasi diabetes mellitus laten, sindrom Itsenko-Cushing (wajah bulan, obesitas tipe hipofisis, hirsutisme, peningkatan tekanan darah, dismenore, amenore, miastenia gravis, striae), retardasi pertumbuhan dan keterlambatan perkembangan seksual pada anak.
Dari saluran pencernaan: kandidiasis oral, mual, muntah, pankreatitis, tukak lambung dan duodenum "steroid", esofagitis erosif, perdarahan dan perforasi saluran cerna, nafsu makan meningkat atau menurun, perut kembung, cegukan. Dalam kasus yang jarang terjadi, peningkatan aktivitas transaminase "hati" dan alkaline phosphatase.
Dari sisi sistem kardiovaskular: peningkatan tekanan darah, aritmia, bradikardia; perkembangan (pada pasien yang memiliki kecenderungan) atau peningkatan keparahan gagal jantung kronis, perubahan EKG karakteristik hipokalemia, hiperkoagulasi, trombosis. Pada pasien dengan infark miokard akut dan subakut - penyebaran nekrosis, memperlambat pembentukan jaringan parut, yang dapat menyebabkan pecahnya otot jantung.
Dari sistem saraf: delirium, disorientasi, euforia, halusinasi, psikosis manik-depresi, depresi, paranoia, peningkatan tekanan intrakranial, gugup atau gelisah, insomnia, pusing, vertigo. pseudotumor otak kecil, sakit kepala, kejang.
Dari organ indera: katarak subkapsular posterior, peningkatan tekanan intraokular dengan kemungkinan kerusakan saraf optik, kecenderungan untuk mengembangkan infeksi mata bakteri, jamur atau virus sekunder, perubahan trofik pada kornea, eksoftalmus.
Dari sisi metabolisme: hipokalsemia, penambahan berat badan, keseimbangan nitrogen negatif (peningkatan pemecahan protein), peningkatan keringat.
Efek samping karena aktivitas mineralokortikoid- retensi cairan dan natrium (edema perifer), hipernatremia, sindrom hipokalemia (hipokalemia, aritmia, mialgia atau kejang otot, kelemahan dan kelelahan).
Dari sistem muskuloskeletal: retardasi pertumbuhan dan proses pengerasan pada anak-anak (penutupan dini zona pertumbuhan epifisis), osteoporosis (sangat jarang, patah tulang patologis, nekrosis aseptik kepala humerus dan tulang paha), ruptur tendon otot, miopati "steroid". kehilangan massa otot (atrofi).
Dari kulit dan selaput lendir: penyembuhan luka yang tertunda, petechiae, ekimosis, penipisan kulit, hiper atau hipopigmentasi, jerawat, striae, kecenderungan untuk mengembangkan pioderma dan kandidiasis.
Penyakit ginjal dan saluran kemih: sering buang air kecil di malam hari, urolitiasis karena peningkatan ekskresi kalsium dan fosfat.
Penyakit pada sistem kekebalan: umum (ruam kulit, gatal-gatal kulit, syok anafilaksis) dan reaksi alergi lokal.
Lainnya: perkembangan atau eksaserbasi infeksi (munculnya efek samping ini difasilitasi oleh imunosupresan dan vaksinasi yang digunakan bersama), leukosituria.

OVERDOSIS
Dalam kasus efek samping, perlu untuk mengurangi dosis prednisolon.
Tidak ada penawar khusus, pengobatan bersifat simtomatik. Hal ini diperlukan untuk mengontrol elektrolit darah.

Interaksi dengan obat lain
Fenobarbital, fenitoin, rifampisin, efedrin, aminoglutethimide, aminophenazone (penginduksi enzim mikrosomal "hati") mengurangi efek terapi hormon glukokortikosteroid.
Peningkatan dosis mungkin diperlukan insulin dan obat hipoglikemik oral karena melemahnya efek hipoglikemik.
Mungkin keduanya memperkuat dan melemahkan efek antikoagulan saat mengambil antikoagulan tidak langsung(penyesuaian dosis diperlukan).
Antikoagulan dan trombolitik- peningkatan risiko perdarahan dari borok di saluran pencernaan.
Obat antiinflamasi nonsteroid:
asam asetilsalisilat- Prednisolon mempercepat ekskresi dan mengurangi konsentrasi dalam darah. Setelah penghapusan obat glukokortikosteroid, peningkatan konsentrasi salisilat dan pengembangan keracunan mungkin terjadi; karena aksi ulserogenik salisilat, risiko pengembangan perdarahan gastrointestinal dan ulserasi meningkat.
Indometasin- risiko efek samping prednisolon meningkat (penggantian prednisolon oleh indometasin dari ikatannya dengan albumin).
Risiko mengembangkan hipokalemia meningkat saat mengambil amfoterisin B, diuretik, teofilin, glikosida jantung.
Inhibitor karbonat anhidrase dan diuretik loop dapat meningkatkan risiko terkena osteoporosis.
Ketika Anda menerima estrogen dan kontrasepsi yang mengandung estrogen oral, pembersihan glukokortikosteroid menurun, waktu paruh diperpanjang, efek terapeutik dan toksik prednisolon ditingkatkan.
Peningkatan hemotoksisitas metotreksat.
Mengurangi efek stimulasi somatropin untuk pertumbuhan.
Vitamin D- efeknya pada penyerapan kalsium di usus berkurang:
Praziquantel- konsentrasinya berkurang;
M-antikolinergik (termasuk antihistamin dan antidepresan trisiklik) dan nitrat- mempromosikan peningkatan tekanan intraokular;
Isoniazid dan mexiletin- prednisolon meningkatkan metabolisme mereka (terutama pada asetilator "lambat"), yang menyebabkan penurunan konsentrasi plasma mereka.
hormon adrenokortikotropik meningkatkan aksi prednisolon.
Ergokalsiferol dan hormon paratiroid mencegah perkembangan osteopati yang disebabkan oleh prednisolon.
Siklosporin dan ketokonazol, memperlambat metabolisme prednisolon, dalam beberapa kasus dapat meningkatkan toksisitasnya.
Glukokortikosteroid mengurangi efek hipotensi obat antihipertensi.
Penunjukan simultan androgen dan obat anabolik steroid dengan prednisolon berkontribusi pada perkembangan edema perifer dan hirsutisme, munculnya jerawat.
Mitotan dan penghambat lain dari fungsi adrenal mungkin memerlukan peningkatan dosis prednisolon.
vaksin antivirus hidup dan dengan latar belakang jenis imunisasi lain meningkatkan risiko aktivasi virus dan perkembangan infeksi.
Imunosupresan meningkatkan risiko mengembangkan infeksi dan limfoma atau gangguan limfoproliferatif lain yang terkait dengan virus Epstein-Barr.
Antipsikotik (neuroleptik) dan azathioprine meningkatkan risiko mengembangkan katarak dengan penunjukan prednison.
Penunjukan simultan antasida mengurangi penyerapan prednisolon.
Ketika digunakan bersamaan dengan obat antitiroid menurun, dan dengan hormon tiroid, pembersihan prednisolon meningkat.

INSTRUKSI KHUSUS
Sebelum memulai pengobatan, pasien harus diperiksa untuk mengidentifikasi kemungkinan kontraindikasi. Pemeriksaan klinis harus mencakup pemeriksaan sistem kardiovaskular, pemeriksaan rontgen paru-paru, pemeriksaan lambung dan duodenum; sistem kemih, organ penglihatan.
Sebelum dan selama terapi steroid, perlu untuk mengontrol jumlah darah lengkap, konsentrasi glukosa dalam darah dan urin, dan elektrolit dalam plasma.
Selama masa pengobatan dengan glukokortikosteroid, terutama dalam dosis tinggi, vaksinasi tidak dianjurkan karena penurunan efektivitasnya.
Glukokortikosteroid dosis sedang dan tinggi dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah.
Dalam kasus tuberkulosis, obat hanya dapat diresepkan bersama dengan obat anti-tuberkulosis.
Dengan infeksi penyerta. kondisi septik, terapi antibiotik simultan diperlukan.
Dengan pengobatan jangka panjang dengan glukokortikosteroid, perlu untuk meresepkan kalium untuk menghindari hipokalemia.
Pada penyakit Addison, obat tidak boleh diminum bersamaan dengan barbiturat karena risiko pengembangan insufisiensi adrenal akut (krisis Addisonian).
Hormon glukokortikosteroid dapat menyebabkan retardasi pertumbuhan pada anak dan remaja. Meresepkan obat setiap hari biasanya menghindari atau meminimalkan kemungkinan mengembangkan efek samping seperti itu.
Di usia tua, frekuensi reaksi merugikan meningkat.
Dengan pembatalan mendadak, terutama dalam kasus dosis tinggi, ada sindrom "pembatalan" glukokortikosteroid: kehilangan nafsu makan, mual, lesu, nyeri muskuloskeletal umum, asthenia.
Kemungkinan insufisiensi adrenal akibat penggunaan obat dan komplikasi terkaitnya dapat dikurangi dengan penghentian obat secara bertahap. Setelah penghentian obat, insufisiensi adrenal dapat berlangsung selama berbulan-bulan, oleh karena itu, dalam situasi stres apa pun selama periode ini, terapi hormon harus dilanjutkan.
Pada hipotiroidisme dan sirosis hati, efek hormon glukokortikosteroid dapat meningkat.
Pasien harus diperingatkan sebelumnya. bahwa mereka dan orang yang mereka cintai harus menghindari kontak dengan penderita cacar air, campak, herpes. Dalam kasus di mana pengobatan sistemik dengan glukokortikosteroid dilakukan atau pengobatan dengan obat glukokortikosteroid dilakukan dalam 3 bulan ke depan, dan pasien tidak divaksinasi, imunoglobulin spesifik harus diresepkan.
Pengobatan dengan obat glukokortikosteroid memerlukan pemantauan medis untuk diabetes mellitus (termasuk riwayat keluarga), osteoporosis (pada periode pascamenopause, risikonya lebih tinggi), hipertensi, reaksi psikotik kronis (hormon glukokortikosteroid dapat menyebabkan gangguan mental dan meningkatkan ketidakstabilan emosi), riwayat tuberkulosis, glaukoma, miopati steroid, tukak lambung dan duodenum, epilepsi, herpes simpleks mata (bahaya perforasi kornea).
Karena efek mineralokortikoid yang lemah untuk terapi penggantian pada insufisiensi adrenal, prednisolon digunakan dengan mineralokortikoid.
Pada pasien dengan diabetes, perlu untuk mengontrol kadar glukosa darah dan, jika perlu, terapi yang benar.

Pengaruhnya terhadap kemampuan mengemudikan mobil dan mekanisme kerja.
Efek obat ini tidak diketahui.

SURAT PEMBEBASAN
Tablet 5 mg:
100 tablet dalam botol polipropilen, disegel dengan penutup dengan kontrol pembukaan pertama. Satu botol dalam kotak kardus dengan instruksi penggunaan terlampir.

KONDISI PENYIMPANAN
Daftar B
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 °C.
Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

SEBAIKNYA SEBELUM TANGGAL
5 tahun.
Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa.

SYARAT DAN KETENTUAN DISKON DARI Apotek
Dengan resep.

Nama dan alamat pabrikan
Gedeon Richter Rumania A.O.
Rumania. 540306 Targu Mures. Jalan Cuza Voda 99-105

Klaim konsumen harus dikirim ke:
Kantor Perwakilan Moskow dari JSC "Gedeon Richter"
119049 Moskow, jalur Dobryninsky ke-4, rumah 8.

Prednisolon banyak digunakan dalam praktik pediatrik. Tetapi obat ini hanya digunakan jika benar-benar dibutuhkan, yaitu dengan proses inflamasi atau alergi yang parah yang sulit. penyakit kulit dll.

Untuk penyakit apa pada anak prednisolon digunakan?

Prednisolon adalah produk obat, yang memiliki tindakan anti-inflamasi, anti-alergi, anti-edematous dan anti-eksudatif. Ini adalah obat yang sangat efektif yang sering digunakan dalam pediatri. Tetapi prednisolon selalu diresepkan dengan hati-hati dan, jika mungkin, dalam jangka pendek, karena dengan penggunaan jangka panjang dapat menghasilkan banyak efek samping.

Paling sering, prednisolon diresepkan untuk penyakit radang sendi pada anak-anak, untuk glomerulonefritis akut dan kronis dan untuk penyakit alergi.

Pengobatan prednisolon penyakit sendi pada anak-anak

Pada anak-anak, proses inflamasi pada persendian sering berkembang. Sebagai aturan, mereka disertai dengan peningkatan volume sendi, kemerahan, nyeri, gangguan mobilitas dan gangguan kondisi umum seorang anak dengan kenaikan suhu ke angka yang tinggi. Arthritis dapat disebabkan oleh rematik, lesi rheumatoid (proses infeksi-alergi dalam jaringan) dan infeksi.

Dalam semua kasus ini, Anda harus segera berkonsultasi dengan dokter, karena tergantung pada penyebab penyakitnya, perawatannya mungkin berbeda. Jadi, dengan proses infeksi pada persendian, antibiotik diresepkan, penggunaan prednisolon dalam kasus ini dikontraindikasikan, karena membantu mengurangi kekebalan, yang akan menyebabkan perjalanan penyakit yang berlarut-larut.

Dengan lesi rematik dan rheumatoid pada sendi dalam komposisi perawatan kompleks pada kursus yang parah penyakit termasuk prednison. Biasanya diresepkan dalam kursus singkat untuk mencegah perkembangan efek samping.

Di bawah pengaruh kursus singkat prednisolon, proses inflamasi pembengkakan jaringan dan nyeri sendi , fungsinya dipulihkan.

Pengobatan dengan prednisolon penyakit infeksi-alergi ginjal pada anak-anak

Penyakit infeksi-alergi ginjal disebut glomerulonefritis. Glomerulonefritis bisa akut atau kronis. Bahaya utama penyakit ini adalah perkembangannya gagal ginjal. Pada saat yang sama, sebagai tanggapan terhadap pengenalan infeksi berkembang proses alergi di ginjal dan jaringan interstisial (interstisial). Terkadang penyebab glomerulonefritis adalah alergi terhadap jaringan ginjal itu sendiri.

Untuk menekan proses alergi, yang membawa begitu banyak masalah dalam kasus ini, saya meresepkan pengobatan dengan prednisolon. Prednisolon meredakan pembengkakan jaringan dan menekan sistem kekebalan - reaksi yang terlalu kuat dari sistem kekebalan adalah penyebab utama penyakit ini.