الأدوية. مفهوم الكيمياء الطبية

مجمع الأسبرين هو دواء يصفه الطبيب كعلاج للأعراض في وجود الحالات الحادة أمراض الجهاز التنفسيالتاريخ.

ما هي تركيبة الأسبرين المعقدة وشكل الإفراج؟

يتم إنتاج الدواء على شكل مسحوق فوار ناعم الحبيبات بلون أبيض مائل للصفرة ، وهو مخصص لتحضير محلول طبي يجب تناوله عن طريق الفم. يُسوق الدواء في أكياس تحتوي على مواد فعالة ، تتمثل في: حمض أسيتيل ساليسيليك ، فينيليفرين بيطرطرات ، ماليات كلورفينامين.

المواد المساعدة لمركب الأسبرين هي كما يلي: حامض الستريك اللامائي ، وبيكربونات الصوديوم ، وصبغة الكينولين الصفراء ، ونكهة الليمون. الأكياس مصنوعة من ورق مغلف ، وتوضع في صناديق من الورق المقوى ، عليها تاريخ تصنيع الدواء.

يُصرف الدواء بدون وصفة طبية ، ويجب بيعه في موعد لا يتجاوز سنتين من تاريخ تصنيع الدواء. يقومون بتخزينه في مكان يصعب الوصول إليه للأطفال ، في حين يجب ألا يتجاوز نظام درجة الحرارة 25 درجة.

ما هو التأثير الدوائي لمركب الأسبرين؟

مركب الأسبرين المركب له تأثير طبي على الجسم ، وذلك بفضل مركباته النشطة ، وسأشرح بإيجاز كل منها.

إذن أول واحد المادة الفعالة- هذا هو حمض أسيتيل الساليسيليك، له تأثيرات مضادة للالتهابات ومسكنات وخافض للحرارة. ترتبط آلية العمل بقمع إنزيم انزيمات الأكسدة الحلقية.

المكون التالي للدواء هو فينيليفرين ، وله تأثير مضيق للأوعية ، مما يؤدي إلى انخفاض تورم الأغشية المخاطية للأنف ، مما يؤدي إلى تحسين وظيفة الجهاز التنفسي.

ينتمي الكلورفينامين إلى حاصرات مستقبلات الهيستامين H1 ، ويرتبط عمله بتأثير مضاد للحساسية ، ونتيجة لذلك ، يتم تخفيف أعراض المرض ، على وجه الخصوص ، ينخفض ​​الدمع ، ويقل العطس.

ما هي مؤشرات الأسبرين المعقدة للاستخدام؟

تظهر هذه المنشأة على أنها علاج الأعراض نزلات البردالانفلونزا ، ARVI ، عندما يكون هناك حرارة عالية، قشعريرة ، ألم عضلي وصداع ، وكذلك التهاب الأنف ، والعطس ، وما إلى ذلك.

ما هي موانع الأسبرين المعقدة للاستخدام؟

تعليمات مجمع الأسبرين للاستخدام تحظر وصفه في ظل الشروط التالية:

تفاقم عمليات التآكل والتقرح في الغشاء المخاطي في الجهاز الهضمي.
انتهاك الكبد والكلى.
التوفر القرحة الهضمية;
الربو القصبيبسبب استخدام أدوية الساليسيليك.
الهيموفيليا ، نقص بروثرومبين الدم.
الرضاعة.
داء البوليبات الأنفية المرتبط بعدم تحمل الأسيتيل حمض الصفصاف;
زيادة ضغط الدم، وهو تاريخ من الذبحة الصدرية.
فرط نشاط الغدة الدرقية.
هو بطلان توليفة الدواء مع مضادات التخثر ، مع مثبطات MAO ، مع الميثوتريكسات ؛
حمل؛
احتباس البول
فرط الحساسية لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

يستخدم مجمع الأسبرين بحذر في الجلوكوما وأمراض الرئة وفي وجود ورم القواتم وفقر الدم وفي السكرى، وكذلك مع الورم الحميد في البروستاتا.

ما هو تطبيق مجمع الأسبرين وجرعته؟

يوصف الدواء كيس واحد حتى ثلاث مرات على مدار اليوم ، كحد أقصى الجرعة اليومية- 4 عبوات. يجب ألا تستمر مدة العلاج أكثر من خمسة أيام ؛ يجب الاتفاق مع الطبيب على الاستخدام المطول للدواء.

يؤخذ الدواء بعد الوجبة ، في حين يذوب المسحوق مبدئيًا في 200 مليلتر من الماء ، وبعد ذلك يتم شرب محتويات الزجاج بالكامل مرة واحدة.

هل يمكن أن تكون هناك جرعة زائدة من مركب الأسبرين؟

في حالة تناول جرعة زائدة ، يمكن ملاحظة وجود مثل هذه الأعراض: القيء والغثيان والطنين في الأذنين والسمع والرؤية ، وسرعة التنفس ، والصداع ، والنعاس ، والتوازن ، وإيقاع القلب.

من الضروري شطف المعدة على الفور ، وبعد ذلك يجب أن تأخذ كربون مفعل، إذا ساءت الحالة ، فمن المستحسن التقدم للحصول على مساعدة طبية.

ما هي الآثار الجانبية لمركب الأسبرين؟

من الجانب الجهاز الهضمي: آلام في البطن ، غثيان ، قيء ، قرحة أو المناطقوالنزيف وتلف الكبد ذو الطبيعة السامة.

من جانب تكوين الدم والقلب: نقص بروتين الدم ، فقر الدم ، عدم انتظام دقات القلب ، ارتفاع ضغط الدم.

من الجانب الجهاز العصبي: دوار ، خمول ، طنين في الأذنين ، صداع ، تهيج ، فقدان السمع ، قلق ، جفاف الفم ، أرق ، قلق ، تهيج.

من الجانب الجهاز البولي: صعوبة في التبول ، فشل كلوي ، التهاب كبيبات الكلى الخلالي الحاد.

ردود الفعل التحسسية: التهاب الأنف ، شرى ، طفح جلدي ، تشنج قصبي ، وذمة وعائية ، ضيق في التنفس.

المظاهر الأخرى: فرط التعرق ، متلازمة راي ، جفاف الغشاء المخاطي للأنف ، تشوش الرؤية. يجب إبلاغ المريض متى آثار جانبيةمن الضروري التوقف عن استخدام هذا الدواء مؤقتًا.

تعليمات خاصة

يمكن أن يؤدي مركب الأسبرين أحيانًا إلى النعاس ، مما قد يؤثر سلبًا على القيادة والآليات الأخرى.

ما هي نظائر مركب الأسبرين؟

تشمل النظائر عقار Acetylsalicylic acid + Chlorphenamine + Phenylephrine.

استنتاج

تحدثنا عن كيفية التغلب على التهابات الجهاز التنفسي الحادة والتهابات الجهاز التنفسي الحادة ، العلاج بالمضادات الحيوية ، وخاصة مركب الأسبرين. يجب أن يتم استخدام مجمع الأسبرين فقط بموافقة الطبيب ، بعد التشاور.

حمض أسيتيل الساليسيليك (الأسبرين) له تأثير واضح مضاد للالتهابات وخافض للحرارة ومسكن ويستخدم على نطاق واسع وفقًا للإشارات المعروفة لدينا بالفعل لاستخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (انظر 2.1.2.).

تستخدم قدرة حمض أسيتيل الساليسيليك على تثبيط تراكم الصفائح الدموية لمنع تكوين جلطات الدم (التي تؤدي إلى النوبات القلبية والسكتات الدماغية). في هذا الجانب ، تكون أهمية حمض أسيتيل الساليسيليك للبالغين أعلى بعدة مرات من الأطفال.

من السمات المهمة للدواء أن شدة التأثيرات الدوائية الرئيسية تعتمد بشكل أساسي على الجرعة. الجرعات الصغيرة تمنع تراكم الصفائح الدموية ، والجرعات المتوسطة لها تأثيرات خافضة للحرارة ومسكنة ، وفقط عند استخدام جرعات كبيرة ، يظهر حمض أسيتيل الساليسيليك نشاطه المضاد للالتهابات.

يُمتص الأسبرين جيدًا عند تناوله عن طريق الفم وهو متوفر بشكل أساسي في أشكال الجرعات الفموية. يهيج المعدة ويمكن أن يؤدي إلى تقرح ونزيف. بالإضافة إلى الأقراص المذابة (الفوارة) المعتادة ، يتم إنتاجها بالإضافة إلى الأقراص التي تذوب في الأمعاء - هذه أشكال الجرعاتإلى حد أقل بكثير ، فإنها تلحق الضرر بالغشاء المخاطي في المعدة.

إن تلف المعدة ليس هو التأثير الجانبي الوحيد لحمض أسيتيل الساليسيليك. اضطرابات تخثر الدم المحتملة والعديد من التفاعلات المرتبطة بعدم تحمل الفرد (طفح جلدي ، تشنج قصبي ، تورم الغشاء المخاطي للأنف ، إلخ). يزيد استخدام الأسبرين على المدى الطويل من احتمالية و "تشكيلة" ردود الفعل السلبية... غالبًا ما يتم ملاحظة الصداع والدوخة وضعف البصر والسمع والغثيان والقيء.

في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل ، يكون للأسبرين تأثير ماسخ ، في الثلث الثالث من الحمل - تثبيط المخاض والأضرار المحددة نظام الأوعية الدمويةالجنين. يخترق حليب الثديويمكن أن يؤدي إلى حدوث نزيف عند الطفل.

تم استخدام حمض أسيتيل الساليسيليك بنجاح كبير في طب الأطفال لسنوات عديدة للحمى و العمليات الالتهابيةمن الأصول الأكثر تنوعًا.

بعد أن ثبت أن قدرة حمض أسيتيل الساليسيليك لها تأثير ضار على الغشاء المخاطي في المعدة ، بدأ استخدامه بشكل أكثر تحفظًا ، لكن هذا التقييد لم يؤثر بشكل خاص على تكرار استخدامه كعامل خافض للحرارة. في النهاية ، إذا كان بالضبط في هذه اللحظةالطفل لديه 39 درجة مئوية والأم مقتنعة أنه بعد العلاج سيصبح الأمر أسهل ، لذلك لن تكون قرح المعدة المحتملة نظريًا عقبة حقيقية أمام بدء العلاج.

لكن اتضح أن التغيرات في الغشاء المخاطي في المعدة وغيرها آثار جانبيةحمض أسيتيل الساليسيليك (نزيف ، تشنج قصبي) - هذه كلها أزهار. تم الحديث عن التوت لأول مرة في عام 1963 ، عندما كان مرض خطير، ويتجلى ذلك في تلف شديد في الدماغ والكبد. سمي هذا المرض متلازمة راي .

لم يتم تحديد سبب تطور متلازمة راي بدقة حتى الآن. في الوقت نفسه ، تم تحديد ثلاث مجموعات من العوامل التي تساهم في تطور هذه المتلازمة - أولاً ، الاضطرابات الأيضية الخلقية ، وثانيًا ، العدوى - غالبًا ما تكون فيروسية (الأنفلونزا ، والحصبة ، والجدري المائي) ، وغالبًا ما تكون جرثومية (عدوى الهيموفيليا من النوع ب) وثالثًا تناول الأدوية ، وغالبًا ما يكون حمض أسيتيل الساليسيليك.

خطر متلازمة راي لا يضاهى مع أي قرحة ونزيف وتشنج قصبي - حتى في أفضل وحدات العناية المركزة ، يموت كل مريض. يكون احتمال الإصابة بالمرض أعلى في سن 4-12 سنة. بعد إدخال قيود صارمة على استخدام حمض أسيتيل الساليسيليك في الأطفال المصابين بعدوى فيروسية في عام 1980 في الولايات المتحدة ، انخفض معدل الإصابة بمتلازمة راي عدة مرات.

ملخص ... احتمالية الإصابة بمتلازمة راي منخفضة. لكن هناك خطر. ونحن نتحدث عن حقيقة أن استخدام حمض أسيتيل الساليسيليك على خلفية الالتهابات الفيروسية مرحلة الطفولةيمكن أن يسبب مرضًا يهدد الحياة.

الآباء ليسوا خبراء في تحديد أسباب ارتفاع درجة حرارة الجسم. يمكن للطبيب فقط ، الذي يعتمد على المعرفة والخبرة المهنية ، التأكد من أن هذه بالتأكيد ليست عدوى فيروسية ، وبالتالي فإن الأسبرين ممكن.

ومن ثم فإن الاستنتاج لا لبس فيه ومحدد: في الأطفال دون سن 15 سنوات ، من المستحيل استخدام حمض أسيتيل الساليسيليك كعامل خافض للحرارة كدواء ذاتي.

هذا هو السبب في أننا نتجاهل عمدا مبادئ جرعات المخدرات في مرحلة الطفولة. هل تحتاج إلى علاج الأسبرين؟ هذا يعني أن الطبيب المقتنع بهذه الحاجة سيوصي بالجرعة المناسبة لك.

تستخدم لخفض مستويات الكوليسترول) أقل تفرز من الجسم. يقلل الحليب ومنتجات الألبان من الكفاءة مضادات حيوية، المأخوذ لعلاج التهابات الجهاز التنفسي والتناسلية ، التتراسيكلين. يعزز الكحول تأثير المهدئات و ... الأدوية التي تحتوي على الباراسيتامول وخفض ضغط الدم (الخافض للضغط). الطعام حار ممزوج مع أسبرينيمكن أن يؤدي إلى آلام في المعدة. بالمناسبة ، تم الحصول على نتائج مبهرة من قبل خبراء من مركز طبي...

https: //www.site/journal/16448

وجد أنه فعال كبديل للمورفين في 56٪ من الحالات في ست دراسات. ثبت أن الدواء الوهمي فعال كبديل أسبرينفي 54٪ من الحالات في تسع دراسات ؛ ثبت أن الأدوية الوهمية فعالة كبديل للكودايين في 56٪ من الحالات في ثلاث ... القصص البشرية تستند إلى مبادئ الدواء الوهمي. بعبارة أخرى ، الكيمياء الحيوية الحديثة تثبت ذلك قبل ظهور مضادات حيوية(أي قبل عام 1930) عمليا لا يمكن لأي دواء أن يكون فعالا. إذا كان المرضى ...

https: //www.site/psychology/17642

يصفه الطبيب للمريض في مثل هذه الحالات. علاج شاملللمرضى الذين يعانون من الالتهاب الرئوي المزمن والتهاب الشعب الهوائية في نفس الوقت: مغلي جذور التوت مع الإضافة مضادات حيوية، أدوية السلفا ، ديفينهيدرامين ، يوديد البوتاسيوم ، أسبرينوحتى ديافيلين في الوريد. في الحالات الشديدة ، يتم وصف مغلي من جذور التوت في 50 مل 4-5 وحتى 6 مرات في اليوم. غابة الملوخية مع ورم في الطحال ...

https: //www.site/journal/110084

بعد فترة ، يظهر تفاقم التهاب المعدة. - التدخين. النيكوتين يدمر بطانة المعدة ويثير التهاب المعدة. - تناول الأدوية (على سبيل المثال ، أسبرينالتي يمكن أن تهيج بطانة المعدة ، الأدوية الهرمونية, مضادات حيوية). كيفية المعاملة؟ لتشخيص التهاب المعدة ، يحتاج الطبيب عادةً إلى الأعراض الموصوفة فقط وصورة حدوثها. العلاج في كثير من الأحيان ليس مرهقًا ...

https: //www.site/journal/110284

في النقل والمنزل. للتخفيف من نوبة مؤلمة مثل علاج الطوارئسوف تساعد مضادات التشنج: لا- shpa ، baralgin ، spazgan ، spazmalgon. أسبرينلا تقبل بأي شكل من الأشكال! لا تحتاج أيضًا إلى الجلوس في حمام ساخن أو تدفئة كليتيك بطرق أخرى. إذا كان هناك ... غاز. سيساعد التهاب الكلى في إزالة الشاي باستخدام مرق الأعشاب النارية. في حالة التهاب شديديحتاج مضادات حيويةسلسلة ciprofloxacin (على سبيل المثال ، cyfran أو ciprolet). إذا استمرت الكلى في الإزعاج ، فعليك الذهاب إلى الطبيب - ...

https: //www.site/journal/112649

تناول بعض الأدوية. على سبيل المثال ، مثل السلفوناميدات ، الباربيتورات ، كلوربرومازين ، البعض مضادات حيوية(دوكسيسيكلين ، تتراسيكلين) ، مضادات الهيستامين، بعض أدوية القلب والأوعية الدموية (أميودارون ، ترازيكور) ، ... فيتامينات إي وسي ، حمض النيكوتينيك... العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات - الإندوميتاسين ، يخفف التهاب الجلد بشكل جيد ، أسبرين... في حكة شديدةتوصف مضادات الهيستامين التي لا تسبب رد فعل تحسسيفي الشمس. العلاج عادة ...

https: //www.site/journal/118515

ردود الفعل الوقائية. سبعون وثمانون بالمائة الجهاز المناعي، توجد في الأمعاء. لذلك ، في معظم الحالات ، الاستقبال مضادات حيويةفي كثير من الأحيان يؤلم ، منذ ذلك الحين عدوى فيروسيةلا يؤثرون (يتصرفون ، وحتى بعد ذلك بشكل انتقائي ، على البكتيريا ... حمامات الشمس المعتدلة تساهم أيضًا. درجة حرارة عاليةيمكنك تناول حبة أسبرين، (حمض أسيتيل الساليسيليك). وفي الساعات الأولى من المرض ، حبتان من ريمانتادين ، ثم في نهاية اليوم حبة أخرى ، ...

يورتشوك فالنتينا

الدواء الأكثر مبيعًا وشعبية في العالم - الأسبرين - على الرغم من أكثر من قرن من التاريخ ، حتى يومنا هذا يثير الكثير من الجدل والتساؤلات والتكهنات. عقار خطير الاسبرين ام عنصر ينقصه غذاء الانسان المعاصر؟

بناءً على التجارب التي تم إجراؤها ، يمكن استخلاص الاستنتاجات التالية:

يجب عدم استخدام جميع الأدوية التي تحتوي على الأسبرين جنبًا إلى جنب مع الأدوية المحتوية على الكحول ، بل والأكثر من ذلك مع الكحول.

يعتبر Aspirin UPSA و Alka - Zeltser الأكثر فاعلية وأمانًا: فهو يذوب جيدًا في الماء ، لذلك يمكن تناول هذه الأدوية بالماء ؛ أنها ليست ضارة على الغشاء المخاطي في المعدة.

حمض أسيتيل الساليسيليك وسيترومون من الإنتاج المحلي ، يمكن أن يسبب الجلطة ACC آفات تآكلي وتقرحي و نزيف الجهاز الهضميبسبب ضعف الذوبان في الماء والبيئة الحمضية ، تحتوي المستحضرات على مشتقات الفينول ، مما يؤثر على ظهور الآثار الجانبية على جسم الإنسان عند تناولها.

المستحضرات التي تحتوي على حمض أسيتيل الساليسيليك هي مضادات حيوية تؤثر على الكائنات الحية.

لذلك ، فكر جيدًا قبل استخدام هذا الدواء ، إلا إذا لزم الأمر. في هذه الحالة ، توقف عن تناول مثل هذه الحبوب.

تحميل:

معاينة:

حمض جلالة أسيتيل الساليسيليك في حياة الإنسان.

المدير: مارشينكو إيرينا إيلينيشنا ، مدرس الأحياء والكيمياء

المؤسسة التعليمية البلدية مدرسة مولوكوفسكايا الثانوية (قرية مولوكوفو)

الجميع على دراية بحمض أسيتيل الساليسيليك ، ويسمى بطريقة أخرى الأسبرين - وهو عامل خافض للحرارة ومسكن يستخدم في جميع أنحاء العالم ، لكن قلة من الناس يعرفون كيف يؤثر على الجسم. في هذا العمل ، أردت إثبات ما إذا كان الأسبرين مفيدًا أم ضارًا لجسم الإنسان ، وفي أي حالات يتم استخدام هذا الدواء ، وفي أي جرعات.

الأسبرين دواء يستخدم على نطاق واسع لتخفيف الألم والالتهاب والحمى. يؤخذ عن طريق الفم - بمفرده أو بالاشتراك مع مسكنات أخرى - لتخفيف الصداع الشديد أو وجع الأسنان ، مع الألم العصبي ، وكذلك لتخفيف آلام التهاب المفاصل ، فهو يساعد في تقليل الحمى في حالة الأنفلونزا ونزلات البرد ، ويساعد الاستخدام اليومي لهذا الدواء على منع تطور تجلط الدم التاجي في الشخص والسكتة الدماغية.

حمض أسيتيل الساليسيليك (الأسبرين العام ؛ اللاتيني Acidum acetylsalicylicum ، إستر الساليسيليك من حمض الأسيتيك) هو دواء له تأثير مسكن (مسكن) وخافض للحرارة ومضاد للالتهابات ومضاد للصفيحات.

يتم تضمين هذا الدواء في قائمة الأدوية الأساسية لمنظمة الصحة العالمية ، وكذلك في قائمة الأدوية الحيوية والأساسية في الاتحاد الروسي.

حمض أسيتيل الساليسيليك معروف أيضًا على نطاق واسع تحت العلامة التجارية Aspirin ، الحاصلة على براءة اختراع من قبل Bayer.

هناك عدد من الأدوية الجاهزة التي تحتوي على حمض أسيتيل الساليسيليك: Citramon و Kofitsil و Asfen و Askofen و Acelizin وغيرها.

الغرض من العمل: لفحص تركيبة وقابلية الذوبان والحموضة للمنتجات الطبية التي تحتوي على حمض أسيتيل الساليسيليك.

مهام: دراسة خصائص حمض أسيتيل الساليسيليك. فحص المنتجات الطبية التي تحتوي على حمض أسيتيل الساليسيليك من أجل: قابلية الذوبان في الماء والكحول الإيثيلي ، وحموضة الوسط ، ومحتوى الفينول ، والخصائص المضادة للميكروبات ؛

الكشف عن تأثير الأسبرين على جسم الإنسان.

فرضية: إذا كان الأسبرين يسمى "الصندوق الذهبي" للأدوية ، فهو غير ضار.

موضوع الدراسة:الأسبرين (حمض أسيتيل الساليسيليك) ، وهو المكون الرئيسي في العديد من الأدوية.

موضوعات البحث (الأدوية):

1. الأسبرين UPSA (500 مجم)
2. ألكا - سيلتزر (324 مجم)
3. حمض أسيتيل الساليسيليك (500 مجم)
4. ACC الخثاري (500 مجم)
5. Citromone (240 مجم).

طرق البحث:

الطريقة التجريبية - التفاعلات الكيميائية.

الأساليب التجريبية: الملاحظة والمقارنة ؛

تجريبي - نظري: تحليل وتوليف ؛

Metatheoretical: التعميم.

1. تحديد قابلية ذوبان الأسبرين في الماء.

تم طحن الأقراص في ملاط ​​، ونقلها إلى أنابيب اختبار ، 0.1 غرام من كل عقار. يضاف إلى كل أنبوب 10-15 مل من الماء ويسخن ليقترب قدر الإمكان من الظروف داخل الجسم.

نتيجة:

1. Aspirin UPSA (500 مجم) - قابلية جيدة للذوبان ؛
2. ألكا - سيلتسر (324 مجم) - قابلية ذوبان جيدة ؛
3. حمض أسيتيل الساليسيليك (500 مجم) - ضعف الذوبان ؛
4. Citromone (240 مجم) - ضعف الذوبان.

تظهر نتيجة هذه التجربة أنه من بين الأدوية المختارة للدراسة التي تحتوي على حمض أسيتيل الساليسيليك ، سيترومون ، أسبرين روسي الصنع ، خثاري ACC قابلة للذوبان قليلاً في الماء ، لذلك ، بمجرد دخول المعدة ، هناك خطر من أنها يمكن أن تسبب تآكلًا و الآفات التقرحية والنزيف المعدي المعوي.

1. تحديد قابلية ذوبان الأسبرين في الكحول الإيثيلي.

تم طحن الأقراص في ملاط ​​، ونقلها إلى أنابيب اختبار ، 0.1 غرام من كل عقار. يضاف إلى كل أنبوب 10-15 مل من الكحول الإيثيلي ويسخن لتقريبه قدر الإمكان من الظروف داخل الجسم.

نتيجة:

1. Aspirin UPSA (500 مجم) - ضعف الذوبان ؛
2. ألكا - سيلتسر (324 مجم) - ضعف الذوبان ؛
3. حمض أسيتيل الساليسيليك (500 مجم) - ضعف الذوبان ، تتشكل رقائق ؛
4. ACC الخثاري (500 مجم) - ضعف الذوبان ؛
5. Citromone (240 مجم) - ضعف الذوبان ، تتشكل رقائق.

يجب أن نستنتج أنه من غير المقبول استخدام العقاقير المحتوية على الكحول مع الأسبرين ، بل وأكثر من ذلك مع الكحول.

1. تحديد حموضة البيئة.

تم استخدام مؤشر عالمي.

نتيجة:

1. Aspirin UPSA (500 مجم) - الرقم الهيدروجيني = 8 (وسط قلوي ضعيف) ؛
2. ألكا - سيلتسر (324 مجم) - الرقم الهيدروجيني = 9 (وسط قلوي) ؛
3. حمض أسيتيل الساليسيليك (500 مجم) - الرقم الهيدروجيني = 5 (بيئة حمضية) ؛
4. ACC الخثاري (500 مجم) - الرقم الهيدروجيني = 6 (بيئة حمضية قليلاً) ؛
5. Citromone (240 مجم) - الرقم الهيدروجيني = 6 (بيئة حمضية قليلاً).

حمض أسيتيل الساليسيليك ، Thrombo ACC ، Citromon لها بيئة حمضية ، واستخدام هذه الأدوية يمكن أن يؤثر سلبًا على الجسم ، لأن يوجد في المعدة تركيز معين من حمض الهيدروكلوريك ، وهو أمر ضروري لتطهير الطعام وهضمه ، كما أن زيادة تركيز الحمض يساهم في حدوث خلل في التوازن الحمضي في المعدة ، مما قد يؤدي إلى ظهوره. الآفات التآكلي والتقرحي والنزيف المعدي المعوي.

1. محتوى مشتق الفينول في المستحضرات المدروسة.

من أجل التحديد النوعي لمشتق الفينول (حمض الساليسيليك) في المحلول ، من الضروري تناول FeCl 3 ... عند إضافته إلى المحلول ، يظهر لون بنفسجي.

نتيجة:

1. Aspirin UPSA (500 مجم) - لون أصفر ؛

1. ألكا - سيلتزر (324 مجم) - لون أصفر ؛
2. حمض أسيتيل الساليسيليك (500 مجم) - لون أرجواني غامق ؛
3. ACC الخثاري (500 مجم) - تلطيخ بنفسجي غامق ؛
4. Citromone (240 مجم) - لونه بنفسجي غامق.

الفينول سام. يسبب خللاً في الجهاز العصبي ، وقد اقترح أنه من الممكن أن يؤثر مركب الفينول على ظهور الآثار الجانبية على جسم الإنسان عند تناول حمض أسيتيل الساليسيليك (تم ذكر هذه الحقيقة في القرن التاسع عشر).خلال التجربة اكتشفنا أن الأدوية مثل ،الأسبرين UPSA والألكا - سيلتزرالأكثر فعالية وأمانًا ، حيث لم يُظهروا تفاعلًا نوعيًا لوجود مشتقات الفينول.

1. الخصائص المضادة للبكتيريا للأدوية المدروسة.

كما تعلم ، يعتبر الأسبرين مضاد حيوي جيد: هل هذا صحيح - سأحاول إثبات ذلك. نضع نصفي البطاطس في أكواب مذابة في الماء وفي كوب من الماء النظيف ، وبعد أسبوعين نسجل نتائج التجربة. أثناء التجربة ، لم يخضع الماء الموجود في الجرة مع محلول الأسبرين لأي تغييرات ، وتغيرت محتويات الجرة بالماء - أصبح الماء اللون البني، كان رائحة كريهةالبطاطا متعفنة.

نتيجة:

اتضح من التجربة أن الأسبرين مضاد حيوي ، أي أنه يقتل البكتيريا ، حيث أن البكتيريا فقط قد هاجمت علبة من الماء ، مما أدى إلى تكوين البلاك والعفن والرائحة. وهكذا أثبتت هذه التجربة جانب إيجابيتأثير الأسبرين على الكائنات الحية.

استنتاج.

الدواء الأكثر مبيعًا وشعبية في العالم - الأسبرين - على الرغم من أكثر من قرن من التاريخ ، حتى يومنا هذا يثير الكثير من الجدل والتساؤلات والتكهنات. عقار خطير الاسبرين ام عنصر ينقصه غذاء الانسان المعاصر؟

بناءً على التجارب التي تم إجراؤها ، يمكن استخلاص الاستنتاجات التالية:

يجب عدم استخدام جميع الأدوية التي تحتوي على الأسبرين جنبًا إلى جنب مع الأدوية المحتوية على الكحول ، بل والأكثر من ذلك مع الكحول.

الأسبرين UPSA ، ألكا - سيلتزرالأكثر فعالية وأمانًا:تذوب جيدًا في الماء ، لذلك يمكن تناول هذه الأدوية بالماء ؛ أنها ليست ضارة على الغشاء المخاطي في المعدة.

حمض أسيتيل الساليسيليك وسيترومون من الإنتاج المحلي ، يمكن أن يسبب الجلطات الدموية آفات تآكلي وتقرحي ونزيف معدي معوي بسبب ضعف الذوبان في الماء وبيئة حمضية ، تحتوي المستحضرات علىمشتقات الفينول التييؤثر على ظهور الأعراض الجانبية على جسم الإنسان عند تناولها.

المستحضرات التي تحتوي على حمض أسيتيل الساليسيليك هي مضادات حيوية تؤثر على الكائنات الحية.

لذلك ، فكر جيدًا قبل استخدام هذا الدواء ، ما لم يكن ذلك ضروريًا للغاية. في هذه الحالة ، توقف عن تناول مثل هذه الحبوب.

المؤلفات:

1. Artemenko A.I. استخدام المركبات العضوية. - م: بوستارد ، 2005.

2. Pichugina G.V. الكيمياء و الحياة اليوميةشخص. م: بوستارد ، 2004.

3. دليل فيدال: الأدوية في روسيا: الدليل. - م: Astra-PharmService. - 2001. - 1536 ص.

4. سجل الأدوية في روسيا "موسوعة الأدوية". - العدد التاسع - LLC M ؛ 2001.

5. Mashkovsky M.D. أدوية القرن العشرين. م: نوفايا فولنا ، 1998 ، 320 ص ؛

5. موسوعة الأدوية الطبعة التاسعة 2002. أدوية M.D. الطبعة 14 ماشكوفسكي.

6. موارد الإنترنت.

الاسم المنهجي (IUPAC): 2-acetoxybenzoic acid
الوضع القانوني: يصرف من الصيدلي فقط (S2) (أستراليا) ؛ مسموح بالبيع المجاني (بريطانيا العظمى) ؛ متوفر بدون وصفة طبية (الولايات المتحدة الأمريكية).
في أستراليا ، يتم تضمين الدواء في الجدول 2 ، باستثناء استخدام في الوريد(في هذه الحالة ، يتم تضمين الدواء في القائمة 4) ، ويستخدم في الطب البيطري (القائمة 5/6).
التطبيق: في أغلب الأحيان عن طريق الفم ، وكذلك عن طريق المستقيم ؛ يمكن استخدام ليسين أسيتيل ساليسيلات عن طريق الوريد أو العضل
التوافر البيولوجي: 80-100٪
ارتباط البروتين: 80-90٪
التمثيل الغذائي: الكبد ، (CYP2C19 وربما CYP3A) ، وبعضها يتحلل إلى الساليسيلات في جدران المريء.
نصف العمر: يعتمد على الجرعة ؛ 2-3 ساعات عند تناول جرعات صغيرة وحتى 15-30 ساعة عند تناول جرعات كبيرة.
الإخراج: بول (80-100٪) ، عرق ، لعاب ، براز
المرادفات: 2-acetoxybenzoic acid؛ أسيتيل ساليسيلات.
حمض أسيتيل الساليسيليك حمض أسيتيل الساليسيليك
الصيغة: C9H8O4
يحب. الكتلة: 180.157 جم / مول
الكثافة: 1.40 جم / سم مكعب
نقطة الانصهار: 136 درجة مئوية (277 درجة فهرنهايت)
نقطة الغليان: 140 درجة مئوية (284 درجة فهرنهايت) (تتحلل)
الذوبان في الماء: 3 ملغ / مل (20 درجة مئوية)
الأسبرين (حمض أسيتيل الساليسيليك) هو دواء ساليسيلات يستخدم كمسكن لتخفيف الآلام الخفيفة وكعامل خافض للحرارة ومضاد للالتهابات. الأسبرين هو أيضًا عامل مضاد للصفيحات ويثبط إنتاج الثرموبوكسان ، والذي عادةً ما يربط جزيئات الصفائح الدموية ويخلق رقعة على الجدران التالفة الأوعية الدموية... نظرًا لأن هذا التصحيح يمكن أن ينمو أيضًا ويمنع تدفق الدم ، يستخدم الأسبرين أيضًا لمنع النوبات القلبية والسكتة الدماغية والجلطات الدموية. يتم استخدام جرعة منخفضة من الأسبرين مباشرة بعد نوبة قلبية لتقليل خطر حدوث نوبة ثانية أو موت أنسجة القلب. يمكن أن يكون الأسبرين علاج فعالللوقاية من بعض أنواع السرطان ، وخاصة سرطان القولون والمستقيم. الآثار الجانبية الرئيسية للأسبرين هي: تقرحات المعدة ، نزيف في المعدةوطنين الأذن (خاصة عند تناول جرعات عالية). لا ينصح باستخدام الأسبرين للأطفال والمراهقين الذين يعانون من أعراض تشبه أعراض الأنفلونزا أمراض فيروسيةبسبب خطر الإصابة بمتلازمة راي. ينتمي الأسبرين إلى مجموعة من العقاقير تسمى مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAIDs) ، ولكن لها آلية عمل مختلفة عن معظم مضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى. على الرغم من أن الأسبرين والأدوية ذات البنية المماثلة تعمل مثل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى (تظهر تأثيرات خافضة للحرارة ، ومضادة للالتهابات ، ومسكنات) وتثبط نفس إنزيم الأكسدة الحلقية (COX) ، إلا أن الأسبرين يختلف عنها في أنه يعمل بشكل لا رجعة فيه ، وعلى عكس الأدوية الأخرى ، فإنه يؤثر بشكل أكبر. كوكس -1 من كوكس -2.

تم اكتشاف العنصر النشط في الأسبرين لأول مرة في لحاء الصفصاف عام 1763 بواسطة إدوارد ستون من كلية ويدهام بأكسفورد. اكتشف الطبيب حمض الساليسيليك ، المستقلب النشط للأسبرين. تم تصنيع الأسبرين لأول مرة بواسطة فيليكس هوفمان ، الكيميائي في شركة باير الألمانية ، في عام 1897. الأسبرين هو أحد الأدوية الأكثر استخدامًا في العالم. يتم استهلاك ما يقرب من 40 ألف طن من الأسبرين في جميع أنحاء العالم كل عام. في البلدان التي يُعد فيها الأسبرين علامة تجارية مسجلة لشركة Bayer ، يُباع حمض أسيتيل الساليسيليك العام. يتم تضمين الدواء في قائمة الأدوية الأساسية المنظمة العالميةالرعاىة الصحية.

استخدام الأسبرين في الطب

يستخدم الأسبرين لعلاج مجموعة متنوعة من الأعراض ، بما في ذلك الحمى والألم والحمى الروماتيزمية والحالات الالتهابية مثل التهاب المفاصل الروماتويدي والتهاب التامور ومرض كاواساكي. في الجرعات المنخفضة ، يستخدم الأسبرين لتقليل خطر الوفاة بسبب النوبة القلبية أو السكتة الدماغية. هناك أدلة على أنه يمكن استخدام الأسبرين في علاج سرطان الأمعاء ، لكن آلية عمله في هذه الحالة لم تثبت بعد.

مسكن الأسبرين

الأسبرين مسكن فعال للعلاج الم حاد، وهو أقل شأنا من الإيبوبروفين ، لأن الأخير يرتبط بانخفاض خطر حدوث نزيف في المعدة. الأسبرين غير فعال للألم الناجم عن تقلصات العضلات أو انتفاخ البطن أو الانتفاخ أو تلف الجلد الشديد. كما هو الحال مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، تزداد فعالية الأسبرين عند تناوله مع. تعمل أقراص الأسبرين الفوارة مثل Alkoselzer أو Blowfish على تخفيف الألم بشكل أسرع من الأقراص التقليدية وهي فعالة في علاج الصداع النصفي. يستخدم الأسبرين على شكل مرهم لعلاج أنواع معينة من آلام الأعصاب.

الأسبرين والصداع

يعتبر الأسبرين ، بمفرده أو بتركيباته المركبة ، فعالاً في علاج بعض أنواع الصداع. قد لا يكون الأسبرين فعالاً في علاج الصداع الثانوي (الناجم عن أمراض أو إصابات أخرى). التصنيف الدولي للأمراض المصاحبة للصداع يميز صداع التوتر بين الصداع الأولي. صداع الراس(أكثر أنواع الصداع شيوعًا) والصداع النصفي والصداع العنقودي. يستخدم الأسبرين أو المسكنات الأخرى التي لا تستلزم وصفة طبية لعلاج صداع التوتر. يعتبر الأسبرين ، خاصةً كأحد مكونات تركيبة الأسيتامينوفين / الأسبرين / إكسيدرين للصداع النصفي ، علاجًا فعالًا للخط الأول للصداع النصفي ، ويمكن مقارنته في فعاليته بجرعة منخفضة من سوماتريبتان. الدواء هو الأكثر فعالية في وقف الصداع النصفي في بدايته.

الأسبرين والحمى

يعمل الأسبرين ليس فقط على الألم ولكن أيضًا على الحمى من خلال نظام البروستاجلاندين عن طريق تثبيط COX بشكل لا رجعة فيه. على الرغم من اعتماد الأسبرين على نطاق واسع للاستخدام في البالغين ، إلا أن العديد من الجمعيات الطبية والهيئات التنظيمية (بما في ذلك الأكاديمية الأمريكية لأخصائيي العلاج الأسري والأكاديمية الأمريكية لطب الأطفال وإدارة الغذاء والدواء) لا توصي باستخدام الأسبرين كمضاد للحمى للأطفال. قد يترافق الأسبرين مع خطر الإصابة بمتلازمة راي ، وهو مرض نادر ولكنه غالبًا ما يكون قاتلًا يرتبط باستخدام الأسبرين أو الساليسيلات الأخرى في الأطفال المصابين بالفيروس أو عدوى بكتيرية... في عام 1986 ، أمرت إدارة الغذاء والدواء الشركات المصنعة بوضع تحذير بشأن مخاطر استخدام الأسبرين لدى الأطفال والمراهقين على جميع ملصقات الأسبرين.

الأسبرين والنوبات القلبية

تم إجراء الدراسات الأولى لتأثيرات الأسبرين على القلب والنوبات القلبية في أوائل السبعينيات من قبل البروفيسور بيتر سليت ، الأستاذ الفخري في طب القلب في جامعة أكسفورد ، الذي شكل جمعية أبحاث الأسبرين. في بعض الحالات ، يمكن استخدام الأسبرين للوقاية من النوبات القلبية. عند الجرعات المنخفضة ، يكون الأسبرين فعالًا في منع تطور أمراض القلب والأوعية الدموية الموجودة ، وكذلك في تقليل مخاطر الإصابة بهذه الأمراض لدى الأفراد الذين لديهم تاريخ من الأمراض المماثلة. يعتبر الأسبرين أقل فعالية للأشخاص الذين يعانون من انخفاض خطر الإصابة بالنوبات القلبية ، مثل الأشخاص الذين لم يسبق لهم أن أصيبوا بحالة مماثلة في الماضي. توصي بعض الدراسات بتناول الأسبرين بشكل مستمر ، بينما لا ينصح البعض الآخر بهذا الاستخدام بسبب الآثار الجانبية ، مثل نزيف المعدة ، والذي يفوق عادةً أي فوائد محتملة للدواء. عند استخدام الأسبرين في أغراض وقائيةقد تكون هناك ظاهرة مقاومة الأسبرين ، تتجلى في انخفاض فعالية الدواء ، مما قد يؤدي إلى زيادة خطر الإصابة بنوبة قلبية. يقترح بعض المؤلفين اختبار مقاومة الأسبرين أو غيره من الأدوية المضادة للتخثر قبل بدء العلاج. تم اقتراح الأسبرين أيضًا كعنصر من مكونات دواء لعلاج أمراض القلب والأوعية الدموية.

علاج ما بعد الجراحة

توصي الوكالة الأمريكية للأبحاث الصحية وإرشادات الجودة باستخدام الأسبرين على المدى الطويل بعد إجراء التدخل التاجي عن طريق الجلد مثل وضع دعامة للشريان التاجي. غالبًا ما يتم الجمع بين الأسبرين ومثبطات مستقبلات الأدينوزين ثنائي الفوسفات مثل كلوبيدوجريل أو براسوغريل أو تيكاجريول لمنع تجلط الدم (العلاج المزدوج المضاد للصفيحات). تختلف التوصيات الخاصة باستخدام الأسبرين في الولايات المتحدة وأوروبا اختلافًا طفيفًا فيما يتعلق بمدة العلاج ولأي أسباب ينبغي إعطاء هذا العلاج المركب بعده. تدخل جراحي... في الولايات المتحدة ، يوصى بالعلاج المزدوج المضاد للصفيحات لمدة لا تقل عن 12 شهرًا ، وفي أوروبا لمدة 6-12 شهرًا بعد استخدام الدعامة الدوائية. ومع ذلك ، فإن التوصيات في كلا البلدين متسقة بشأن مسألة الاستخدام غير المحدود للأسبرين بعد الانتهاء من العلاج المضاد للصفيحات.

الأسبرين والوقاية من السرطان

تمت دراسة آثار الأسبرين على السرطان ، وخاصة سرطان القولون ، على نطاق واسع. تشير العديد من التحليلات والمراجعات إلى أن استمرار استخدام الأسبرين يقلل من خطر الإصابة بسرطان الأمعاء والوفيات على المدى الطويل. ومع ذلك ، لم يتم العثور على علاقة بين جرعة الأسبرين ومدة الاستخدام ومؤشرات المخاطر المختلفة ، بما في ذلك الوفيات وتطور المرض وخطر المرض. على أية حال معظمتأتي البيانات حول الأسبرين وخطر الإصابة بسرطان الأمعاء من الدراسات القائمة على الملاحظة بدلاً من التجارب المعشاة ذات الشواهد ؛ تشير بيانات التجارب العشوائية المتاحة إلى أن الاستخدام طويل الأمد لجرعة منخفضة من الأسبرين قد يكون فعالاً في الوقاية من بعض أنواع سرطان الأمعاء. في عام 2007 ، أصدرت الخدمة الوقائية الأمريكية توجيهاً بشأن هذه المسألة ، يعطي استخدام الأسبرين للوقاية من سرطان القولون بتصنيف "D". كما لا تشجع الخدمة الأطباء على استخدام الأسبرين لهذا الغرض.

استخدامات أخرى للأسبرين

يستخدم الأسبرين كعلاج أولي لأعراض الحمى وآلام المفاصل في الحمى الروماتيزمية الحادة. غالبًا ما يستمر العلاج لمدة أسبوع إلى أسبوعين ، ونادرًا ما يوصف الدواء لفترات طويلة من الزمن. بمجرد أن يتم تخفيف الحمى والألم ، لم يعد الأسبرين ضروريًا ، لكن الدواء لا يقلل من خطر الإصابة بمضاعفات القلب وأمراض القلب الروماتيزمية المتبقية. يعتبر نابروكسين بنفس فعالية الأسبرين وأقل سمية ، ومع ذلك ، نظرًا لمحدودية البيانات السريرية ، يوصى باستخدام النابروكسين فقط كعلاج من الدرجة الثانية. ينصح باستخدام الأسبرين للأطفال فقط لمرض كاواساكي والحمى الروماتيزمية ، وذلك بسبب نقص البيانات عالية الجودة حول فعاليته. عند الجرعات المنخفضة ، يكون الأسبرين فعالاً بدرجة معتدلة في الوقاية من تسمم الحمل.

مقاومة الأسبرين

في بعض الأشخاص ، لا يكون الأسبرين فعالًا على الصفائح الدموية كما هو الحال في الآخرين. هذا التأثير يسمى "مقاومة الأسبرين" ، أو عدم الحساسية. أظهرت إحدى الدراسات أن النساء أكثر عرضة للمقاومة من الرجال. أظهرت دراسة تجميعية شملت 2930 مريضًا أن 28٪ من المرضى يطورون مقاومة الأسبرين. أظهرت دراسة أجريت على 100 مريض إيطالي ، من ناحية أخرى ، أن 31٪ من المرضى المقاومين للأسبرين ، كان 5٪ فقط لديهم مقاومة فعلية ، والبقية لم يمتثلوا (عدم الالتزام بتناول الأدوية). وأظهرت دراسة أخرى أجريت على 400 متطوع سليم أن أيا من المرضى لم يظهر مقاومة فعلية ، لكن البعض أظهر "مقاومة زائفة ، تعكس تأخر امتصاص الدواء أو انخفاضه".

جرعة الأسبرين

يتم تصنيع أقراص الأسبرين للبالغين بجرعات قياسية تختلف قليلاً في دول مختلفةعلى سبيل المثال 300 مجم في المملكة المتحدة و 325 مجم في الولايات المتحدة. ترتبط الجرعات المخفضة أيضًا بالمعايير الحالية مثل 75 مجم و 81 مجم. يشار تقليديًا إلى الأقراص التي يبلغ وزنها 81 مجم "جرعة الأطفال" ، على الرغم من عدم التوصية باستخدامها للأطفال. الفرق بين 75 و 81 ملغ ليس كبيرا قيمة طبية... ومن المثير للاهتمام ، في الولايات المتحدة ، أن 325 ملغ من الأقراص تعادل 5 حبات من الأسبرين ، تستخدم حتى النظام المتري المستخدم اليوم. بشكل عام ، للحمى أو التهاب المفاصل ، ينصح البالغين بتناول الأسبرين 4 مرات في اليوم. تاريخياً ، تم استخدام جرعات قريبة من الحد الأقصى لعلاج الحمى الروماتيزمية. للوقاية التهاب المفصل الروماتويديفي الأفراد المصابين بمرض الشريان التاجي الحالي أو المشتبه به ، يوصى بجرعات أقل مرة واحدة يوميًا. توصي الخدمة الوقائية الأمريكية باستخدام الأسبرين للوقاية الأولية من أمراض القلب التاجية لدى الرجال الذين تتراوح أعمارهم بين 45-79 عامًا والنساء اللائي تتراوح أعمارهن بين 55 و 79 عامًا فقط إذا كانت الفوائد المحتملة (تقليل مخاطر احتشاء عضلة القلب عند الرجال أو السكتة الدماغية عند النساء) تفوق المخاطر المحتملة لأضرار المعدة. أظهرت دراسة أجرتها مبادرة صحة المرأة أن الاستخدام المنتظم لجرعة منخفضة من الأسبرين (75 أو 81 مجم) لدى النساء يقلل من خطر الوفاة بسبب أمراض القلب والأوعية الدموية بنسبة 25٪ و 14٪ - خطر الوفاة لأسباب أخرى. يرتبط استخدام جرعة منخفضة من الأسبرين أيضًا بانخفاض خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية ، وقد تؤدي الجرعات التي تبلغ 75 أو 81 مجم / يوم إلى تحسين الفعالية والسلامة للمرضى الذين يتناولون الأسبرين للوقاية طويلة المدى. بالنسبة للأطفال المصابين بمرض كاواساكي ، تعتمد جرعة الأسبرين على بيانات وزن الجسم. يبدأ الدواء أربع مرات في اليوم لمدة أربعة أسابيع كحد أقصى ، وبعد ذلك ، خلال الأسابيع 6-8 التالية ، يتم تناول الدواء بجرعات أقل مرة واحدة في اليوم.

الآثار الجانبية للأسبرين

موانع

لا ينصح باستخدام الأسبرين للأفراد الذين لديهم حساسية تجاه الإيبوبروفين أو النابروكسين ، أو أولئك الذين يعانون من عدم تحمل الساليسيلات ، أو الذين يعانون من عدم تحمل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. يجب توخي الحذر عند الأشخاص الذين يعانون من الربو أو التشنج القصبي الناتج عن تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. لأن الأسبرين يؤثر على جدار المعدة ، يوصي المصنعون المرضى الذين يعانون من قرحة المعدة أو السكري أو التهاب المعدة باستشارة الطبيب قبل استخدام الأسبرين. حتى في حالة عدم وجود الشروط المذكورة أعلاه ، عند تناول الأسبرين مع الكحول أو الكحول ، يزداد خطر حدوث نزيف في المعدة. لا ينصح مرضى الهيموفيليا أو اضطرابات النزف الأخرى بتناول الأسبرين أو الساليسيلات الأخرى. يمكن أن يسبب الأسبرين فقر الدم الانحلاليفي الأشخاص المصابين الامراض الوراثية- نقص إنزيم نازعة هيدروجين الجلوكوز 6 فوسفات خاصة عند الجرعات العالية وحسب شدة المرض. لا ينصح باستخدام الأسبرين لحمى الضنك بسبب زيادة خطر النزيف. لا ينصح بالأسبرين أيضًا للأشخاص الذين يعانون من أمراض الكلى أو فرط حمض يوريك الدم أو النقرس ، حيث يثبط الأسبرين قدرة الكلى على إفراز حمض البوليك ، وبالتالي قد يؤدي إلى تفاقم هذه الأمراض. لا ينصح باستخدام الأسبرين للأطفال والمراهقين لعلاج أعراض الأنفلونزا ونزلات البرد ، حيث قد يرتبط هذا الاستخدام بتطور متلازمة راي.

الجهاز الهضمي

ثبت أن الأسبرين يزيد من خطر حدوث نزيف في المعدة. على الرغم من أن أقراص الأسبرين المغلفة معوية يتم تسويقها على أنها "طرية للمعدة" ، أظهرت إحدى الدراسات أنه حتى هذا لم يساعد في تقليل الآثار الضارة للأسبرين على المعدة. عندما يتم الجمع بين الأسبرين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، يزداد الخطر أيضًا. عند استخدام الأسبرين مع عقار كلوبيدوجريل ، يزداد أيضًا خطر حدوث نزيف في المعدة. يتسبب حصار الأسبرين في COX-1 في استجابة وقائية في شكل زيادة في COX-2. يؤدي استخدام مثبطات COX-2 والأسبرين إلى زيادة تآكل الغشاء المخاطي في المعدة. وبالتالي ، يجب توخي الحذر عند الجمع بين الأسبرين وأي مكملات طبيعية تمنع COX-2 ، مثل مستخلصات الثوم ، الكركمين ، التوت الأزرق ، لحاء الصنوبر ، الجنكة ، دهون السمك، جينيستين ، كيرسيتين ، ريزورسينول وغيرها. لتقليل الآثار الضارة للأسبرين على المعدة ، بالإضافة إلى استخدام الطلاءات المعوية ، تستخدم الشركات المصنعة طريقة "العازلة". تُستخدم عوامل التخزين المؤقت لمنع تراكم الأسبرين على جدران المعدة ، لكن فعالية هذه الأدوية موضع خلاف. يتم استخدام أي عامل يستخدم في مضادات الحموضة تقريبًا "كمواد عازلة". Bufferin ، على سبيل المثال ، يستخدم MgO. تستخدم الأدوية الأخرى كربونات الكالسيوم CaCO3. منذ وقت ليس ببعيد ، تمت إضافة فيتامين ج لحماية المعدة عند تناول الأسبرين ، وعندما يتم تناوله معًا ، هناك انخفاض في مقدار الضرر مقارنة باستخدام الأسبرين وحده.

التأثير المركزي للأسبرين

في التجارب التي أجريت على الفئران ، تبين أن الجرعات العالية من الساليسيلات ، أحد مستقلب الأسبرين ، تسبب طنينًا مؤقتًا. يحدث هذا نتيجة التعرض لحمض الأراكيدونيك وشلال مستقبلات NMDA.

متلازمة الأسبرين وراي

تتميز متلازمة راي ، وهي مرض نادر ولكنه خطير للغاية ، بالاعتلال الدماغي الحاد والكبد الدهني ، وتتطور عندما يتناول الأطفال والمراهقون الأسبرين لتقليل الحمى أو لعلاج أعراض أخرى. من عام 1981 إلى عام 1997 ، تم تسجيل 1207 حالات متلازمة راي في الولايات المتحدة بين المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا. في 93٪ من الحالات ، شعر المرضى بتوعك قبل ثلاثة أسابيع من تطور متلازمة راي ، وغالباً ما اشتكوا منها التهابات الجهاز التنفسيأو جدري الماء أو الإسهال. تم العثور على الساليسيلات في 81.9٪ من الأطفال. بعد إثبات الصلة بين متلازمة راي واستخدام الأسبرين واتُخذت تدابير السلامة (بما في ذلك مكالمة من كبير أطباء الصحة والتغييرات في العبوة) ، انخفض تناول الأسبرين من قبل الأطفال في الولايات المتحدة بشكل حاد ، مما أدى إلى انخفاض في الإصابة بمتلازمة راي. لوحظ وضع مماثل في المملكة المتحدة. لا توصي إدارة الغذاء والدواء الأمريكية بتناول الأسبرين أو الأطعمة التي تحتوي على الأسبرين للأطفال دون سن 12 عامًا الذين يعانون من أعراض الحمى. وكالة تنظيم المملكة المتحدة الإمدادات الطبيةو المخدراتلا ينصح بتناول الأسبرين للأطفال دون سن 16 عامًا بدون وصفة طبية.

ردود الفعل التحسسية للأسبرين

في بعض الأشخاص ، يمكن أن يسبب الأسبرين أعراضًا شبيهة بالحساسية ، بما في ذلك احمرار الجلد وتورمه والصداع. يحدث هذا التفاعل بسبب عدم تحمل الساليسيلات وهو ليس حساسية بالمعنى الحرفي للكلمة ، ولكنه بالأحرى عدم القدرة على استقلاب حتى كمية صغيرة من الأسبرين ، مما قد يؤدي بسرعة إلى جرعة زائدة.

الآثار الجانبية الأخرى للأسبرين

في بعض الأشخاص ، يمكن أن يسبب الأسبرين وذمة وعائية (تورم في أنسجة الجلد). أظهرت إحدى الدراسات أن بعض المرضى يصابون بالوذمة الوعائية بعد 1-6 ساعات من تناول الأسبرين. ومع ذلك ، فإن الوذمة الوعائية تتطور فقط عند تناول الأسبرين مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى. يزيد الأسبرين من خطر الإصابة بالنزيف الدماغي ، والذي يظهر في التصوير بالرنين المغناطيسي على شكل بقع سوداءبقطر 5-10 مم أو أقل. قد يكون هذا النزيف هو العلامات الأولى للسكتة الدماغية الإقفارية أو السكتة الدماغية النزفية ومرض بينسوانجر ومرض الزهايمر. أظهرت دراسة أجريت على مجموعة من المرضى تناولوا جرعة متوسطة من الأسبرين 270 ملغ في اليوم أن متوسط ​​الزيادة المطلقة في خطر الإصابة بالسكتة الدماغية النزفية يساوي 12 حالة بين 10000 شخص. وبالمقارنة ، كان الانخفاض المطلق في خطر الإصابة باحتشاء عضلة القلب 137 حالة بين 10000 شخص ، وكان الانخفاض في خطر الإصابة بالسكتة الدماغية 39 حالة بين 10000 شخص. في حالة السكتة الدماغية النزفية الموجودة مسبقًا ، يزيد استخدام الأسبرين من خطر الوفاة ، حيث تقلل الجرعات التي تبلغ حوالي 250 مجم في اليوم من خطر الوفاة في غضون ثلاثة أشهر بعد السكتة الدماغية النزفية. يمكن أن يسبب الأسبرين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى فرط بوتاسيوم الدم عن طريق تثبيط تخليق البروستاجلاندين. ومع ذلك ، من غير المحتمل أن تسبب هذه الأدوية فرط بوتاسيوم الدم عندما تكون وظيفة الكبد طبيعية. يمكن أن يزيد الأسبرين من نزيف ما بعد الجراحة لمدة تصل إلى 10 أيام. أظهرت إحدى الدراسات أن 30 من 6499 مريضًا جراحيًا انتقائيًا يحتاجون إلى إعادة الجراحة بسبب النزيف. لوحظ نزيف منتشر في 20 مريضا ، ونزيف موضعي في 10 مرضى. في 19 من 20 مريضًا ، ارتبط النزيف المنتشر باستخدام الأسبرين قبل الجراحة بمفرده أو بالاشتراك مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى.

جرعة زائدة من الأسبرين

يمكن أن تكون جرعة زائدة من الأسبرين حادة أو مزمنة. ترتبط الجرعة الزائدة الحادة بجرعة كبيرة واحدة من الأسبرين. الجرعة الزائدة المزمنة مرتبطة تناول طويل الأجلجرعات أعلى من المعدل الموصى به. ترتبط الجرعة الزائدة الحادة بخطر الوفاة بنسبة 2٪. الجرعات الزائدة المزمنة أكثر خطورة وغالباً ما تكون قاتلة (في 25٪ من الحالات) ؛ الجرعة الزائدة المزمنة خطيرة بشكل خاص عند الأطفال. في حالة التسمم ، يطبق وسائل مختلفة، بما في ذلك الفحم المنشط ، وثاني كربونات الصوديوم ، ودكستروز في الوريد ، والملح ، وغسيل الكلى. لتشخيص التسمم ، يتم استخدام قياسات الساليسيلات ، المستقلب النشط للأسبرين ، في البلازما باستخدام طرق القياس الطيفي الآلي. مستويات ساليسيلات البلازما بالجرعة المعتادة هي 30-100 مجم / لتر ، 50-300 مجم / لتر للجرعات العالية ، و 700-1400 مجم / لتر للجرعة الزائدة الحادة. يتم إنتاج الساليسيلات أيضًا من استخدام ساليسيلات البزموت وساليسيلات الميثيل وساليسيلات الصوديوم.

تفاعلات الأسبرين مع أدوية أخرى

يمكن أن يتفاعل الأسبرين مع الأدوية الأخرى. على سبيل المثال ، يزيد الأسيتازولاميد وكلوريد الأمونيوم من الآثار الضارة للساليسيلات ، بينما يزيد الكحول من نزيف المعدة عند تناول الأسبرين. يمكن للأسبرين أن يحل محل بعض الأدوية من مواقع ارتباط البروتين ، بما في ذلك الأدوية المضادة لمرض السكر تولبوتاميل وكلوربروباميد ، ميثوتريكسات ، الفينيتوين ، البروبينسيد ، حمض الفالبرويك (عن طريق التدخل في أكسدة بيتا ، وهو جزء مهم من استقلاب الفالبروات) ، ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى. يمكن أن تخفض الكورتيكوستيرويدات أيضًا تركيز الأسبرين. يمكن أن يقلل الإيبوبروفين من التأثير المضاد للصفيحات للأسبرين ، والذي يستخدم لحماية القلب ومنع السكتة الدماغية. يمكن أن يقلل الأسبرين من النشاط الدوائي للسبيرونولاكتون. يتنافس الأسبرين مع البنسلين جي للإفراز الأنبوبي الكلوي. يمكن أن يمنع الأسبرين أيضًا امتصاص فيتامين سي.

الخصائص الكيميائية للأسبرين

يتحلل الأسبرين بسرعة في محاليل أسيتات الأمونيوم أو أسيتات أو الكربونات أو السترات أو هيدروكسيدات الفلزات القلوية. إنه جاف ومستقر ولكنه يخضع لتحلل مائي كبير عند ملامسته لحمض الأسيتيل أو الساليسيليك. في التفاعل مع القلويات ، يحدث التحلل المائي بسرعة ، ويمكن أن تتكون المحاليل النقية المتكونة بالكامل من الأسيتات أو الساليسيلات.

الخصائص الفيزيائية للأسبرين

الأسبرين ، أحد مشتقات الأسيتيل من حمض الساليسيليك ، هو مركب أبيض بلوري حمضي ضعيف مع نقطة انصهار 136 درجة مئوية (277 درجة فهرنهايت) ، ودرجة غليان 140 درجة مئوية (284 درجة فهرنهايت). ثابت التفكك الحمضي للمادة (pKa) هو 25 درجة مئوية (77 درجة فهرنهايت).

تخليق الأسبرين

يصنف تخليق الأسبرين على أنه تفاعل أسترة. يُعالج حمض الساليسيليك بأسيتيل أنهيدريد ، وهو أحد مشتقات الحمض ، مما يتسبب في تفاعل كيميائي يحول مجموعة الهيدروكسي من حمض الساليسيليك إلى مجموعة إستر (R-OH → R-OCOCH3). نتيجة لذلك ، يتم تكوين الأسبرين وحمض الأسيتيل ، والذي يعتبر ثانويةرد الفعل هذا. عادةً ما تستخدم كميات صغيرة من حامض الكبريتيك (وأحيانًا حمض الفوسفوريك) كمحفزات.

آلية عمل الأسبرين

اكتشاف آلية عمل الأسبرين

في عام 1971 ، أظهر عالم الصيدلة البريطاني جون روبرت واين ، الذي تم قبوله لاحقًا في الكلية الملكية للجراحين في لندن ، أن الأسبرين يثبط إنتاج البروستاجلاندين والثرموبوكسانات. لهذا الاكتشاف ، حصل العالم على جائزة نوبل في الطب عام 1982 ، جنبًا إلى جنب مع Sune Bergström و Bengt Samuelson. في عام 1984 حصل على لقب فارس البكالوريوس.

قمع البروستاجلاندين والثرموبوكسانات

ترتبط قدرة الأسبرين على قمع إنتاج البروستاجلاندين والثرموبوكسان بتثبيطه الذي لا رجعة فيه لأنزيم الأكسدة الحلقية (COX ؛ المسمى رسميًا سينثيز إندوبيروكسيد البروستاغلاندين) ، المرتبط بتخليق البروستاجلاندين والثرموبوكسان. يعمل الأسبرين كعامل أسيتيل عندما يتم ربط مجموعة الأسيتيل تساهميًا ببقايا على الموقع النشط لإنزيم COX. هذا هو الفرق الرئيسي بين الأسبرين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى (مثل ديكلوفيناك وإيبوبروفين) ، وهي مثبطات عكوسة. يمنع الأسبرين بجرعات منخفضة بشكل لا رجعة فيه تكوين الثرموبوكسان A2 في الصفائح الدموية ، مما يؤدي إلى تأثير مثبط على تراكم الصفائح الدموية أثناء دورة الحياة(8-9 أيام). بسبب هذا الإجراء المضاد للتخثر ، يستخدم الأسبرين لتقليل خطر الإصابة بالنوبات القلبية. يمكن للأسبرين بجرعة 40 ملغ في اليوم أن يثبط نسبة كبيرة من الحد الأقصى لإطلاق الثرموبوكسان A2 ، مع تأثير ضئيل على تخليق البروستاغلاندين I2 ؛ ومع ذلك ، فإن الجرعات العالية من الأسبرين يمكن أن تزيد من التثبيط. البروستاجلاندين ، الهرمونات المحلية المنتجة في الجسم ، لها تأثيرات مختلفة ، بما في ذلك نقل إشارات الألم إلى الدماغ ، وتعديل منظم الحرارة تحت المهاد ، والالتهاب. Thromboxanes مسؤولة عن تراكم الصفائح الدموية التي تشكل جلطات دموية. السبب الرئيسي للنوبة القلبية هو تخثر الدم ، ويتم التعرف على جرعة منخفضة من الأسبرين كوسيلة فعالة للوقاية من احتشاء عضلة القلب الحاد. من الآثار الجانبية غير المرغوب فيها للتأثير المضاد للتخثر للأسبرين أنه يمكن أن يسبب نزيفًا مفرطًا.

تثبيط إنزيم COX-1 و COX-2

هناك نوعان على الأقل من انزيمات الأكسدة الحلقية: COX-1 و COX-2. يمنع الأسبرين بشكل لا رجعة فيه COX-1 ويعدل النشاط الأنزيمي لـ COX-2. ينتج COX-2 عادة البروستانويدات ، ومعظمها مؤيد للالتهابات. ينتج PTGS2 المعدل بالأسبرين ليبوكسين ، ومعظمها مضاد للالتهابات. لتثبيط PTGS2 فقط وتقليل مخاطر الآثار الجانبية المعدية المعوية ، تم تطوير جيل جديد من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، مثبطات COX-2. ومع ذلك ، في الآونة الأخيرة ، تم سحب الجيل الجديد من مثبطات COX-2 مثل rofecoxib (Vioxx) من السوق بعد التقارير التي تفيد بأن مثبطات PTGS2 تزيد من خطر الإصابة بالنوبات القلبية. تعبر الخلايا البطانية عن PTGS2 ، ومن خلال تثبيط PTGS2 بشكل انتقائي ، تقلل إنتاج البروستاغلاندين (أي PGI2 ؛ البروستاسيكلين) ، اعتمادًا على مستويات الثرموبوكسان. وبالتالي ، ينخفض ​​التأثير الوقائي المضاد للتخثر لـ PGI2 ويزيد خطر حدوث جلطات الدم والنوبات القلبية. نظرًا لأن الصفائح الدموية لا تحتوي على DNA ، فلا يمكنها تصنيع PTGS الجديدة. يثبط الأسبرين الإنزيم بشكل لا رجعة فيه ، وهو أهم اختلاف بينه وبين مثبطات الانعكاس.

آليات عمل إضافية للأسبرين

يحتوي الأسبرين على ثلاث آليات عمل إضافية على الأقل. إنه يمنع الفسفرة المؤكسدة في الميتوكوندريا الغضروفية (والكلى) عن طريق الانتشار من جزء من الغشاء الداخلي كحامل بروتون مرة أخرى في الفضاء الميتوكوندريا ، حيث يتأين مرة أخرى لإطلاق البروتونات. باختصار ، الأسبرين يخزن وينقل البروتونات. عند تناول الأسبرين بجرعات عالية ، يمكن أن يسبب الحمى بسبب الإطلاق الحراري من سلسلة نقل الإلكترون. بالإضافة إلى ذلك ، يعمل الأسبرين على تعزيز تكوين الجذور NO في الجسم ، والتي ، كما هو موضح في التجارب على الفئران ، آلية مستقلة لتقليل الالتهاب. يقلل الأسبرين من التصاق الكريات البيض ، وهو آلية دفاع مناعية مهمة ضد العدوى ؛ ومع ذلك ، فإن هذه البيانات ليست دليلاً قاطعًا على فعالية الأسبرين ضد العدوى. تظهر البيانات الأحدث أيضًا أن حمض الساليسيليك ومشتقاته تعدل الإشارات من خلال NF-B. يلعب NF-κB ، وهو مركب عامل النسخ ، دورًا مهمًا في العديد من العمليات البيولوجية ، بما في ذلك الالتهاب. في الجسم ، يتحلل الأسبرين بسرعة إلى حمض الساليسيليك ، والذي له تأثير مضاد للالتهابات ومضاد للحرارة ومسكن. في عام 2012 ، تبين أن حمض الساليسيليك ينشط بروتين كيناز المنشط بـ AMP ، والذي قد يكون تفسيرًا محتملاً لبعض تأثيرات حمض الساليسيليك والأسبرين. للأسيتيل الموجود في جزيء الأسبرين أيضًا تأثير خاص على الجسم. يعد أستلة البروتينات الخلوية ظاهرة مهمة تؤثر على تنظيم وظيفة البروتين على مستوى ما بعد الترجمة. تشير الأبحاث الحديثة إلى أن الأسبرين يمكنه أسيتيل أكثر من أنزيمات كوكس. قد تفسر تفاعلات الأسيتيل هذه العديد من التأثيرات غير المبررة حتى الآن للأسبرين.

نشاط الغدة النخامية - الغدة الكظرية

الأسبرين ، مثل الأدوية الأخرى التي تؤثر على تخليق البروستاجلاندين ، له تأثير قوي على الغدة النخامية ، ويؤثر بشكل غير مباشر على بعض الهرمونات و وظائف فسيولوجية... تم إثبات تأثير الأسبرين على هرمون النمو والبرولاكتين وهرمون الغدة الدرقية بشكل مباشر (مع تأثيرات نسبية على T3 و T4). يقلل الأسبرين من تأثير الفازوبريسين ويزيد من تأثير النالوكسون عن طريق إفراز هرمون قشر الكظر والكورتيزول في المحور الوطائي - النخامي - الكظري ، والذي يحدث من خلال التفاعل مع البروستاجلاندين الداخلي.

حركية الأسبرين الدوائية

حمض الساليسيليك هو حمض ضعيف وقليل جدًا منه يتأين في المعدة بعد ذلك تناوله عن طريق الفم... حمض أسيتيل الساليسيليك ضعيف الذوبان في البيئة الحمضية للمعدة ، مما يؤدي إلى تأخير امتصاصه لمدة 8-24 ساعة عند تناوله بجرعات عالية. زيادة درجة الحموضة والتغطية الكبيرة الأمعاء الدقيقةيعزز الامتصاص السريع للأسبرين في هذه المنطقة ، مما يؤدي بدوره إلى زيادة انحلال الساليسيلات. ومع ذلك ، في حالة تناول جرعة زائدة ، يذوب الأسبرين بشكل أبطأ بكثير ، وقد تزداد تركيزاته في البلازما في غضون 24 ساعة بعد الابتلاع. يرتبط حوالي 50-80٪ من الساليسيلات في الدم بالبروتين ، والباقي يبقى في الشكل المتأين النشط. ارتباط البروتين يعتمد على التركيز. يؤدي تشبع مواقع الربط إلى زيادة كمية الساليسيلات الحرة وزيادة السمية. حجم التوزيع 0.1-0.2 لتر / كغ. يزيد الحماض من حجم التوزيع بسبب زيادة تغلغل الساليسيلات في الخلايا. يتم استقلاب 80٪ من الجرعة العلاجية لحمض الساليسيليك في الكبد. عند الارتباط بحمض الساليسيليك ، يتم تكوين حمض الساليسيليك وحمض الساليسيليك وجلوكورونيد الفينول مع حمض الجلوكورونيك. هذه المسارات الأيضية لها قدرات محدودة فقط. يتم أيضًا تحلل كمية صغيرة من حمض الساليسيليك إلى حمض الجنتيسيك. عندما يتم تناول جرعات عالية من الساليسيلات ، تتحول الحركية من الترتيب الأول إلى الصفر حيث تصبح المسارات الأيضية مشبعة وتزداد أهمية إفراز الكلى. تفرز الساليسيلات من الجسم عن طريق الكلى على شكل حمض الساليسيليك (75٪) وحمض الساليسيليك الحر (10٪) والفينول الساليسيليك (10٪) وأسيل جلوكورونيدات (5٪) وحمض الجنتيسيك (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

تاريخ اكتشاف الأسبرين

المستخلصات العشبية ، بما في ذلك لحاء الصفصاف والمروج (سبيريا) ، المكون النشط فيها هو حمض الساليسيليك ، وقد استخدمت منذ العصور القديمة لتخفيف الصداع والألم والحمى. وصف أبقراط ، أبو الطب الحديث (460 - 377 قبل الميلاد) ، استخدام لحاء الصفصاف ومسحوق الأوراق للتخفيف من هذه الأعراض. صنع الكيميائي الفرنسي تشارلز فريدريك جيرهارد حمض أسيتيل الساليسيليك لأول مرة في عام 1853. أثناء عمله على تخليق وخصائص أنهيدريدات الحمض المختلفة ، قام بخلط كلوريد الأسيتيل مع ملح الصوديوم لحمض الساليسيليك (ساليسيلات الصوديوم). تلا ذلك رد فعل قوي وتم تعديل السبيكة الناتجة. أطلق غيرهارد على هذا المركب اسم "salicylacetyl anhydride" (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). بعد 6 سنوات ، في عام 1859 ، حصل فون جيلم على حمض أسيتيل ساليسيليك النقي تحليليًا (والذي أطلق عليه acetylierte Salicylsäure ، حمض الساليسيليك أسيتيل) عن طريق تفاعل حمض الساليسيليك وكلوريد الأسيتيل. في عام 1869 ، كرر شرودر وبرينزورن وكراوت تجارب غيرهارد وفون هيلم وذكروا أن كلا التفاعلين يؤديان إلى تخليق نفس المادة - حمض أسيتيل الساليسيليك. كانوا أول من وصف التركيب الصحيح للمادة (حيث ترتبط مجموعة الأسيتيل بالأكسجين الفينولي). في عام 1897 ، أنتج الكيميائيون في Bayer AG نسخة معدلة صناعياً من الساليسين ، مستخلص من نبات Filipendula ulmaria (المروج) ، والذي يسبب تهيجًا أقل في المعدة من حمض الساليسيليك النقي. لا يزال من غير الواضح من كان الكيميائي الرئيسي الذي تصور هذا المشروع. قال باير إن العمل قام به فيليكس هوفمان ، لكن الكيميائي اليهودي آرثر أيشنغرون صرح لاحقًا أنه كان المطور الرئيسي وأن مساهماته قد دمرت خلال النظام النازي. دواء جديد، حمض أسيتيل الساليسيليك رسميًا ، أطلق عليه Bayer AG اسم "Aspirin" ، بعد الاسم النباتي القديم للنبات الذي يحتوي عليه (meadowsweet) ، Spiraea ulmaria. كلمة "Aspirin" مشتقة من الكلمتين "acetyl" و "Spirsäure" ، وهي كلمة ألمانية قديمة تعني حمض الساليسيليك ، والتي تأتي بدورها من اللاتينية "Spiraea ulmaria". بحلول عام 1899 ، كانت باير تبيع بالفعل الأسبرين في جميع أنحاء العالم. زادت شعبية الأسبرين في النصف الأول من القرن العشرين ، بفضل فعاليته المفترضة في علاج وباء الإنفلونزا الإسبانية عام 1918. ومع ذلك ، تشير الأبحاث الحديثة إلى أن الأسبرين تسبب في جزء من وفيات إنفلونزا عام 1918 ، لكن هذا الادعاء مثير للجدل وغير مقبول على نطاق واسع في الأوساط الأكاديمية. أدت شعبية الأسبرين إلى منافسة شرسة وانقسامات في العلامات التجارية للأسبرين ، خاصة بعد انتهاء صلاحية براءة اختراع باير في الولايات المتحدة في عام 1917. بعد إدخال عقار (اسيتامينوفين) في الأسواق عام 1956 وإيبوبروفين عام 1969 ، انخفضت شعبية الأسبرين إلى حد ما. في الستينيات والسبعينيات من القرن الماضي ، اكتشف جون واين وفريقه الآليات الأساسية لعمل الأسبرين ، والتجارب السريرية والدراسات الأخرى التي أجريت بين الستينيات والثمانينيات. أظهر أن الأسبرين دواء فعالضد سماكة الدم. في العقود الأخيرة من القرن العشرين ، زادت مبيعات الأسبرين مرة أخرى ، وظلت عند مستوى مرتفع نسبيًا حتى يومنا هذا.

ماركة الأسبرين

كجزء من تعويضات معاهدة فرساي لعام 1919 بعد هزيمة ألمانيا في الحرب العالمية الأولى ، فقد الأسبرين (وكذلك الهيروين) وضع العلامات التجارية المسجلة في فرنسا وروسيا والمملكة المتحدة والولايات المتحدة ، حيث أصبحت أدوية جنيسة. اليوم ، يعتبر الأسبرين عامًا في أستراليا وفرنسا والهند وأيرلندا ونيوزيلندا وباكستان وجامايكا وكولومبيا والفلبين وجنوب إفريقيا والمملكة المتحدة والولايات المتحدة. لا تزال Aspirin ، المكتوب عليها حرف A ، علامة تجارية مسجلة لشركة Bayer في كندا وألمانيا والمكسيك وأكثر من 80 دولة أخرى حيث علامة تجاريةهي ملك لشركة باير.

الاستخدام البيطري للأسبرين

يستخدم الأسبرين أحيانًا لتخفيف الألم أو كمضاد للتخثر في الطب البيطري ، بشكل أساسي في الكلاب وأحيانًا في الخيول ، على الرغم من استخدام الأدوية الحديثة ذات الآثار الجانبية الأقل حاليًا. الكلاب والخيول لها آثار جانبية معدية معوية للأسبرين المرتبطة بالساليسيلات ، لكن الأسبرين غالبًا ما يستخدم لعلاج التهاب المفاصل لدى الكلاب الأكبر سنًا. ثبت أن الأسبرين فعال ضد التهاب الصفيحة (التهاب الحافر) في الخيول ، لكنه لم يعد يستخدم لهذا الغرض. لا يمكن استخدام الأسبرين إلا في الحيوانات تحت إشراف طبي دقيق ؛ على وجه الخصوص ، يفتقر جسم القط إلى اقتران الجلوكورونيد الذي يعزز إفراز الأسبرين ، ونتيجة لذلك يمكن أن تكون الجرعات الصغيرة من الدواء سامة بالنسبة لهم.

,