गबगम्मा - उपयोग, संकेत, अनुरूपता, contraindications, कार्रवाई के लिए निर्देश। गाबा (गामा एमिनोब्यूट्रिक एसिड)

पंजीकरण संख्या और तारीख:

दवा का व्यापार नाम: गाबागम्मा

अंतरराष्ट्रीय वर्ग नाम गैबापेंटिन

खुराक की अवस्था: कैप्सूल

मिश्रण
सक्रिय पदार्थ:गैबापेंटिन 100 मिलीग्राम, 300 मिलीग्राम या 400 मिलीग्राम;
सहायक पदार्थ:लैक्टोज, कॉर्न स्टार्च, तालक, जिलेटिन, टाइटेनियम डाइऑक्साइड, आयरन ऑक्साइड पीला, आयरन ऑक्साइड लाल।

विवरण:
100 मिलीग्राम: नंबर 3 हार्ड जिलेटिन कैप्सूल सफेद रंग.
300 मिलीग्राम: नंबर 1 हार्ड जिलेटिन कैप्सूल पीला रंग.
400 मिलीग्राम: नंबर 0 ऑरेंज हार्ड जिलेटिन कैप्सूल।
कैप्सूल सामग्री: सफेद पाउडर।

भेषज समूह: एंटीपीलेप्टिक एजेंट।

एटीएक्स कोड: .

औषधीय गुण .
फार्माकोडायनामिक्स
गैबापेंटिन न्यूरोट्रांसमीटर गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड (जीएबीए) की संरचना के समान है, लेकिन इसकी क्रिया का तंत्र अन्य दवाओं से भिन्न होता है जो जीएबीए रिसेप्टर्स (वैल्प्रोएट, बार्बिटुरेट्स, बेंजोडायजेपाइन, गाबा ट्रांसएमिनेस इनहिबिटर, गाबा अपटेक इनहिबिटर, गाबा एगोनिस्ट और जीएबीए) के साथ बातचीत करते हैं। प्रोड्रग्स)। ) इसमें GABAergic गुण नहीं हैं और यह GABA के तेज और चयापचय को प्रभावित नहीं करता है। प्रारंभिक अध्ययनों से पता चला है कि गैबापेंटिन वोल्टेज पर निर्भर कैल्शियम चैनलों के α2-σ सबयूनिट से बांधता है और कैल्शियम आयन प्रवाह को कम करता है, जो न्यूरोपैथिक दर्द में महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। न्यूरोपैथिक दर्द में गैबापेंटिन की कार्रवाई के अन्य तंत्र ग्लूटामेट-निर्भर न्यूरोनल मौत में कमी, जीएबीए संश्लेषण में वृद्धि, और मोनोमाइन न्यूरोट्रांसमीटर की रिहाई का दमन है। GABA, GABA, बेंजोडायजेपाइन, ग्लूटामेट, ग्लाइसिन, या N-मिथाइल-डी-एस्पार्टेट रिसेप्टर्स सहित नैदानिक ​​​​रूप से प्रासंगिक सांद्रता में गैबापेंटिन अन्य सामान्य दवा या न्यूरोट्रांसमीटर रिसेप्टर्स के लिए बाध्य नहीं है। फ़िनाइटोइन और कार्बामाज़ेपिन के विपरीत, गैबापेंटिन इन विट्रो में सोडियम चैनलों के साथ बातचीत नहीं करता है। गैबापेंटिन ने कुछ इन विट्रो परीक्षणों में ग्लूटामेट रिसेप्टर एगोनिस्ट एन-मिथाइल-डी-एस्पार्टेट के प्रभावों को आंशिक रूप से कम किया, लेकिन केवल 100 माइक्रोन से ऊपर की सांद्रता पर, जो कि विवो में हासिल नहीं किया गया है। गैबापेंटिन इन विट्रो में मोनोमाइन न्यूरोट्रांसमीटर की रिहाई को थोड़ा कम करता है।
फार्माकोकाइनेटिक्स
गैबापेंटिन की जैव उपलब्धता खुराक आनुपातिक नहीं है। इसलिए, जैसे-जैसे खुराक बढ़ती है, यह घटती जाती है। मौखिक प्रशासन के बाद, प्लाज्मा में गैबापेंटिन की अधिकतम एकाग्रता (सीमैक्स) 2-3 घंटों के बाद पहुंच जाती है। कैप्सूल में गैबापेंटिन की पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 60% है। उच्च वसा वाले पदार्थों सहित भोजन, फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है। गैबापेंटिन की प्लाज्मा निकासी को रैखिक मॉडल का उपयोग करके सबसे अच्छा वर्णित किया गया है। प्लाज्मा से आधा जीवन (T1 / 2) खुराक पर निर्भर नहीं करता है और औसतन 5-7 घंटे। फार्माकोकाइनेटिक्स बार-बार उपयोग के साथ नहीं बदलता है; स्थिर-राज्य प्लाज्मा सांद्रता का अनुमान दवा की एकल खुराक के परिणामों से लगाया जा सकता है। गैबापेंटिन व्यावहारिक रूप से प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्य नहीं है (<3%) и имеет объем распределения 57,7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы (см. Способ применения и дозы).

उपयोग के संकेत

12 वर्ष की आयु से वयस्क और बच्चे: माध्यमिक सामान्यीकरण के साथ या बिना आंशिक दौरे की जटिल चिकित्सा में;

वयस्कों में: मधुमेह न्यूरोपैथी में दर्द सिंड्रोम, पोस्टहेरपेटिक न्यूराल्जिया। मतभेद
दवा के किसी भी घटक के लिए अतिसंवेदनशीलता, तीव्र अग्नाशयशोथ, वंशानुगत गैलेक्टोज की कमी, लैक्टेज की कमी, ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption। सावधानी से
गुर्दे की विफलता ("आवेदन और खुराक की विधि" देखें), मानसिक रोग। गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग करें
गर्भवती महिलाओं में दवा के उपयोग पर कोई डेटा नहीं है, इसलिए गर्भावस्था के दौरान गैबापेंटिन का उपयोग केवल तभी किया जाना चाहिए जब मां को इच्छित लाभ भ्रूण और नवजात शिशु (विकृतियों, मानसिक और शारीरिक मंदता) के संभावित जोखिम से अधिक हो।
गैबापेंटिन स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है, इसलिए उपचार के दौरान स्तनपान कराने से बचना चाहिए। खुराक और प्रशासन
अंदर, भोजन की परवाह किए बिना या भोजन के साथ। यदि खुराक को कम करना, दवा को बंद करना या वैकल्पिक एजेंट में बदलना आवश्यक है, तो इसे कम से कम एक सप्ताह की अवधि में धीरे-धीरे किया जाना चाहिए।
वयस्कों में न्यूरोपैथिक दर्द
तीन विभाजित खुराकों में प्रारंभिक खुराक 900 मिलीग्राम / दिन है; यदि आवश्यक हो, तो खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाकर अधिकतम 3600 मिलीग्राम / दिन कर दिया जाता है। उपचार 900 मिलीग्राम / दिन (दिन में 300 मिलीग्राम 3 बार) की खुराक के साथ तुरंत शुरू किया जा सकता है या पहले 3 दिनों के दौरान खुराक को निम्नलिखित योजना के अनुसार धीरे-धीरे बढ़ाकर 900 मिलीग्राम प्रति दिन किया जा सकता है:
पहला दिन: 300 मिलीग्राम दवा प्रति दिन 1 बार
दूसरा दिन: 300 मिलीग्राम दिन में 2 बार
तीसरा दिन: 300 मिलीग्राम दिन में 3 बार
12 साल की उम्र से वयस्कों और बच्चों में आंशिक आक्षेप
एक प्रभावी खुराक 900 से 3600 मिलीग्राम / दिन है। थेरेपी को पहले दिन में दिन में 3 बार 300 मिलीग्राम की खुराक के साथ शुरू किया जा सकता है या ऊपर वर्णित योजना के अनुसार धीरे-धीरे 900 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है ("वयस्कों में न्यूरोपैथिक दर्द" अनुभाग देखें)। इसके बाद, खुराक को 3600 मिलीग्राम / दिन तक बढ़ाया जा सकता है (3 बराबर खुराक में विभाजित)। दौरे की बहाली से बचने के लिए दवा की ट्रिपल खुराक के साथ खुराक के बीच अधिकतम अंतराल 12 घंटे से अधिक नहीं होना चाहिए।
गैबापेंटिन के प्लाज्मा सांद्रता की निगरानी करने की कोई आवश्यकता नहीं है। इसका उपयोग अन्य एंटीकॉन्वेलेंट्स के साथ संयोजन में किया जा सकता है, इसके प्लाज्मा एकाग्रता या अन्य एंटीपीलेप्टिक दवाओं (एईडी) के सीरम सांद्रता में परिवर्तन की परवाह किए बिना।
गुर्दे की विफलता में खुराक का चयन.
गुर्दे की कमी वाले मरीजों को तालिका के अनुसार गैबापेंटिन की खुराक कम करने की सलाह दी जाती है: * हर दूसरे दिन 300 मिलीग्राम असाइन करें। हेमोडायलिसिस पर रोगियों के लिए सिफारिशें.
हेमोडायलिसिस पर रोगियों के लिए जिन्होंने पहले गैबापेंटिन नहीं लिया है, दवा को 300-400 मिलीग्राम की लोडिंग खुराक पर निर्धारित करने की सिफारिश की जाती है, और फिर हेमोडायलिसिस के 4 घंटे के लिए 200-300 मिलीग्राम पर इसका उपयोग करें।
दुर्बल रोगियों में, साथ ही साथ गंभीर सामान्य स्थिति, कम शरीर के वजन और अंग प्रत्यारोपण के बाद, 100 मिलीग्राम की खुराक का उपयोग करके खुराक में वृद्धि धीरे-धीरे की जानी चाहिए। दुष्प्रभाव
कार्डियोवास्कुलर सिस्टम:वासोडिलेशन या बढ़े हुए रक्तचाप, धड़कन के लक्षण।
पाचन नाल:पेट फूलना, एनोरेक्सिया, मसूड़े की सूजन, पेट में दर्द, कब्ज, दंत रोग, एनोरेक्सिया, दस्त, अपच, भूख में वृद्धि, शुष्क मुँह या गला, मतली, उल्टी, दंत रोग, अग्नाशयशोथ, "यकृत" ट्रांसएमिनेस की बढ़ी हुई गतिविधि, हेपेटाइटिस, पीलिया, अग्नाशयशोथ .
रक्त प्रणाली, लसीका प्रणाली:पुरपुरा (जिसे अक्सर शारीरिक आघात के दौरान होने वाली चोट के रूप में वर्णित किया जाता है), ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया।
हाड़ पिंजर प्रणाली:जोड़ों का दर्द, पीठ दर्द, हड्डियों की नाजुकता में वृद्धि, माइलियागिया।
तंत्रिका तंत्र:चक्कर आना; सरदर्द; हाइपरकिनेसिस; मस्कुलर डिस्केनेसिया और डिस्टोनिया; कोरियोएथेटोसिस; सजगता को मजबूत करना, कमजोर करना या अनुपस्थिति; डिसरथ्रिया; गतिभंग; निस्टागमस; पेरेस्टेसिया; आक्षेप; उलझन; थकान में वृद्धि; अस्थिभंग; भूलने की बीमारी; डिप्रेशन; बिगड़ा हुआ सोच; शत्रुता; भावात्मक दायित्व; अनिद्रा; चिंता; उनींदापन; मतिभ्रम।
श्वसन प्रणाली:निमोनिया, ब्रोंकाइटिस, सांस की तकलीफ, श्वसन संक्रमण, खांसी, ग्रसनीशोथ, राइनाइटिस।
त्वचा और चमड़े के नीचे के ऊतक:मुँहासे, त्वचा की खुजली, त्वचा पर लाल चकत्ते, परिधीय शोफ, एरिथेमा मल्टीफॉर्म एक्सयूडेटिव (स्टीवन-जॉनसन सिंड्रोम सहित)।
मूत्रजननांगी प्रणाली:मूत्र पथ के संक्रमण, नपुंसकता, मूत्र असंयम, तीव्र गुर्दे की विफलता।
इंद्रियों:दृश्य हानि, एंबीलिया, डिप्लोपिया, टिनिटस, ओटिटिस।
अन्य:बुखार, वायरल संक्रमण, वजन बढ़ना, मधुमेह के रोगियों में प्लाज्मा ग्लूकोज के स्तर की कमी, विभिन्न स्थानीयकरण का दर्द। जरूरत से ज्यादा
लक्षण: चक्कर आना, डिप्लोपिया, भाषण की गड़बड़ी, उनींदापन, सुस्ती, दस्त और अन्य दुष्प्रभावों की गंभीरता में वृद्धि। उपचार: गैस्ट्रिक पानी से धोना, सक्रिय चारकोल, रोगसूचक चिकित्सा। गंभीर गुर्दे की कमी वाले मरीजों को हेमोडायलिसिस दिखाया जा सकता है। अन्य दवाओं के साथ बातचीत
मॉर्फिन: जब गैबापेंटिन और मॉर्फिन को सह-प्रशासित किया गया था, जब गैबापेंटिन प्रशासन से 2 घंटे पहले मॉर्फिन लिया गया था, तो अकेले गैबापेंटिन की तुलना में गैबापेंटिन के फार्माकोकाइनेटिक एकाग्रता-समय वक्र (एयूसी) के तहत औसत क्षेत्र में 44% की वृद्धि हुई थी, जो दर्द थ्रेशोल्ड (कोल्ड प्रेसर टेस्ट) में वृद्धि के साथ जुड़ा था।
इस परिवर्तन का नैदानिक ​​​​महत्व स्थापित नहीं किया गया है, और मॉर्फिन की फार्माकोकाइनेटिक विशेषताओं में कोई बदलाव नहीं आया है। गैबापेंटिन के साथ सह-प्रशासित होने पर मॉर्फिन के दुष्प्रभाव उन लोगों से भिन्न नहीं थे जब मॉर्फिन को प्लेसबो के साथ सह-प्रशासित किया गया था।
गैबापेंटिन और फेनोबार्बिटल, फ़िनाइटोइन, वैल्प्रोइक एसिड और कार्बामाज़ेपिन के बीच बातचीत का उल्लेख नहीं किया गया है। स्थिर अवस्था में गैबापेंटिन के फार्माकोकाइनेटिक्स स्वस्थ विषयों और अन्य एंटीकॉन्वेलेंट्स प्राप्त करने वाले रोगियों में समान होते हैं।
नॉरएथिंड्रोन और / या एथिनिल एस्ट्राडियोल युक्त मौखिक गर्भ निरोधकों के साथ गैबापेंटिन का एक साथ उपयोग दोनों घटकों के फार्माकोकाइनेटिक्स में परिवर्तन के साथ नहीं था।
एल्यूमीनियम और मैग्नीशियम युक्त एंटासिड के साथ गैबापेंटिन का एक साथ उपयोग गैबापेंटिन की जैव उपलब्धता में लगभग 20% की कमी के साथ है। एंटासिड लेने के लगभग 2 घंटे बाद गैबापेंटिन को लेने की सलाह दी जाती है।
प्रोबेनेसिड गैबापेंटिन के गुर्दे के उत्सर्जन को प्रभावित नहीं करता है।
सिमेटिडाइन लेते समय गैबापेंटिन के गुर्दे के उत्सर्जन में मामूली कमी शायद नैदानिक ​​​​महत्व का नहीं है। विशेष निर्देश
हालांकि गैबापेंटिन के उपचार में बरामदगी के विकास के साथ वापसी सिंड्रोम को चिह्नित नहीं किया गया था, फिर भी, आंशिक दौरे वाले रोगियों में एईडी दवाओं के साथ चिकित्सा की अचानक समाप्ति से दौरे का विकास हो सकता है (देखें खुराक और प्रशासन)।
अनुपस्थिति मिर्गी के लिए गैबापेंटिन को एक प्रभावी उपचार नहीं माना जाता है।
सहवर्ती मॉर्फिन थेरेपी की आवश्यकता वाले रोगियों में, गैबापेंटिन की खुराक में वृद्धि की आवश्यकता हो सकती है। इसी समय, उनींदापन के रूप में केंद्रीय तंत्रिका तंत्र (सीएनएस) अवसाद के ऐसे संकेत के विकास के लिए रोगियों की सावधानीपूर्वक निगरानी सुनिश्चित करना आवश्यक है। इस मामले में, गैबापेंटिन या मॉर्फिन की खुराक को पर्याप्त रूप से कम किया जाना चाहिए (देखें "अन्य औषधीय उत्पादों के साथ बातचीत")।
प्रयोगशाला अनुसंधान
जब गैबापेंटिन को अन्य आक्षेपरोधी में जोड़ा जाता है, तो एम्स एन-मल्टीस्टिक्स एसजी ® परीक्षण स्ट्रिप्स का उपयोग करके मूत्र में प्रोटीन के निर्धारण में गलत-सकारात्मक परिणाम सामने आए हैं। मूत्र में प्रोटीन का निर्धारण करने के लिए, सल्फोसैलिसिलिक एसिड के साथ वर्षा की अधिक विशिष्ट विधि का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है।
कार चलाने और मशीनरी का उपयोग करने की क्षमता पर प्रभाव
मरीजों को कार चलाने से बचना चाहिए, साथ ही ऐसे कार्य भी करने चाहिए जिनमें मनो-प्रेरक प्रतिक्रियाओं की गति की आवश्यकता होती है। रिलीज़ फ़ॉर्म
100 मिलीग्राम, 300 मिलीग्राम, 400 मिलीग्राम, ब्लिस्टर में 10 कैप्सूल, उपयोग के निर्देशों के साथ कार्डबोर्ड बॉक्स में 2, 5 या 10 फफोले के कैप्सूल। जमा करने की अवस्था
25 डिग्री सेल्सियस से अधिक नहीं के तापमान पर।
बच्चों की पहुंच से दूर रखें। इस तारीक से पहले उपयोग करे
3 वर्ष। समाप्ति तिथि के बाद उपयोग न करें। फार्मेसियों से वितरण की शर्तें
नुस्खे पर। उत्पादक
वोरवाग फार्मा जीएमबीएच एंड कंपनी केजी, आर्टेज़न फार्मा जीएमबीएच एंड कंपनी द्वारा निर्मित। केजी, कल्वरस्ट्रैस 7, 71034 बोब्लिंगन, जर्मनी। दावा प्राप्त करने वाला प्रतिनिधित्व/संगठन:
117587, मॉस्को, वारसॉ हाईवे, 125 बीएलडी। तथा।

1 कैप्सूल 100 मिलीग्राम में शामिल हैं: सक्रिय पदार्थ: गैबापेंटिन 100 मिलीग्राम, सहायक पदार्थ:

निर्जल लैक्टोज, मकई स्टार्च, तालक, जिलेटिन, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171)।

1 कैप्सूल 300 मिलीग्राम में शामिल हैं: सक्रिय पदार्थ: गैबापेंटिन 300 मिलीग्राम, सहायक पदार्थ:

निर्जल लैक्टोज, कॉर्न स्टार्च, तालक, जिलेटिन, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171), आयरन ऑक्साइड पीला।

1 कैप्सूल 400 मिलीग्राम में शामिल हैं: सक्रिय पदार्थ: गैबापेंटिन 400 मिलीग्राम, सहायक पदार्थ:

निर्जल लैक्टोज, कॉर्न स्टार्च, तालक, जिलेटिन, टाइटेनियम डाइऑक्साइड (E171), आयरन ऑक्साइड पीला, आयरन ऑक्साइड लाल।

विवरण

100 मिलीग्राम कैप्सूल: सफेद हार्ड जिलेटिन कैप्सूल।

300 मिलीग्राम कैप्सूल: पीला हार्ड जिलेटिन कैप्सूल, 400 मिलीग्राम कैप्सूल: नारंगी हार्ड जिलेटिन कैप्सूल।

औषधीय प्रभाव

गैबापेंटिन की क्रिया का सटीक तंत्र अज्ञात है।

संरचना में, गैबापेंटिन न्यूरोट्रांसमीटर GABA (गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड) के समान है, हालांकि, क्रिया का तंत्र अन्य पदार्थों की क्रिया के तंत्र से भिन्न होता है जो GABA रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करते हैं, जैसे कि वैल्प्रोएट, बार्बिटुरेट्स, बेंजोडायजेपाइन, GABA ट्रांसफ़ेज़ इनहिबिटर, तेज अवरोधक

गाबा, गाबा एगोनिस्ट और गाबा अग्रदूत। नियोकोर्टेक्स और हिप्पोकैम्पस सहित चूहे के मस्तिष्क के ऊतकों में रेडियोधर्मी गैबापेंटिन के साथ इन विट्रो अध्ययनों ने एक नए पेप्टाइड-बाध्यकारी टुकड़े की पहचान की है जो गैबापेंटिन और इसके संरचनात्मक डेरिवेटिव की एंटीकॉन्वेलसेंट और विश्लेषणात्मक गतिविधि से संबंधित हो सकता है। गैबापेंटिन वोल्टेज पर निर्भर कैल्शियम चैनलों के एक अतिरिक्त सबयूनिट (अल्फा 2-डेल्टा प्रोटीन) से बांधता है। चिकित्सीय सांद्रता में गैबापेंटिन मस्तिष्क में अन्य सामान्य दवाओं या न्यूरोट्रांसमीटर रिसेप्टर्स के लिए रिसेप्टर्स से बंधता नहीं है, जिसमें GABAd, GABAb, बेंजोडायजेपाइन, ग्लूटामेट, ग्लाइसिन या IM-मिथाइल-बी-एस्पार्टेट रिसेप्टर्स शामिल हैं।

गैबापेंटिन ने इन विट्रो में सोडियम चैनलों के साथ बातचीत नहीं की, इस प्रकार फ़िनाइटोइन और कार्बामाज़ेपिन से अलग है। कुछ इन विट्रो परीक्षण प्रणालियों में, गैबापेंटिन ने ग्लूटामेट एगोनिस्ट एन-मिथाइल-बी-एस्पार्टेट (एनएमडीए) के प्रभाव को आंशिक रूप से कम कर दिया। यह केवल 100 μmol से अधिक की दवा एकाग्रता पर प्राप्त किया गया था, जो कि विवो परिस्थितियों में अप्राप्य है।

गैबापेंटिन इन विट्रो में मोनोमाइन न्यूरोट्रांसमीटर की रिहाई को थोड़ा कम करता है। चूहों को गैबापेंटिन का प्रशासन मस्तिष्क के कुछ क्षेत्रों में गाबा चयापचय को बढ़ाता है; सोडियम वैल्प्रोएट के लिए एक समान प्रभाव का वर्णन किया गया है, लेकिन मस्तिष्क के अन्य भागों के लिए। इन प्रभावों का नैदानिक ​​​​महत्व अभी तक स्थापित नहीं किया गया है। जानवरों में, गैबापेंटिन ने मस्तिष्क में प्रवेश किया और अधिकतम सहनशील इलेक्ट्रोशॉक द्वारा प्रेरित दौरे को रोका, साथ ही साथ जीएबीए संश्लेषण के अवरोधकों सहित आक्षेपों के कारण होने वाले दौरे और आनुवंशिक कारकों के कारण दौरे को रोका।

3 से 12 वर्ष की आयु के बच्चों में आंशिक दौरे के सहायक चिकित्सा में नैदानिक ​​परीक्षणों ने प्लेसबो की तुलना में गैबापेंटिन के पक्ष में अध्ययन के 50% में प्रतिक्रिया दर में एक महत्वपूर्ण लेकिन सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण अंतर नहीं दिखाया।

फार्माकोकाइनेटिक्स

मौखिक प्रशासन के बाद, रक्त प्लाज्मा में गैबापेंटिन की अधिकतम एकाग्रता (सीमैक्स) 2-3 घंटों के भीतर पहुंच जाती है। दवा की खुराक में वृद्धि के साथ गैबापेंटिन (दवा का वह हिस्सा जिसे अवशोषित किया जाता है) की जैव उपलब्धता में कमी की ओर रुझान है। 300 मिलीग्राम कैप्सूल लेते समय गैबापेंटिन की पूर्ण जैव उपलब्धता 60% है। वसायुक्त भोजन सहित भोजन का सेवन गैबापेंटिन के फार्माकोकाइनेटिक्स पर नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं डालता है।

बार-बार प्रशासन गैबापेंटिन के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं करता है। यद्यपि नैदानिक ​​अध्ययनों में दवा की प्लाज्मा सांद्रता 2 μg / ml से लेकर 20 μg / ml तक थी, लेकिन यह मान दवा की प्रभावकारिता और सुरक्षा को निर्धारित नहीं करता था।

वितरण

गैबापेंटिन प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता नहीं है। दवा के वितरण की मात्रा 57.7 लीटर है। मिर्गी के रोगियों के मस्तिष्कमेरु द्रव में गैबापेंटिन की एकाग्रता संतुलन प्लाज्मा एकाग्रता का लगभग 20% है। गैबापेंटिन स्तन के दूध में गुजरता है।

उपापचय

मनुष्यों में गैबापेंटिन का चयापचय पूरी तरह से ज्ञात नहीं है। दवा दवा चयापचय में शामिल ऑक्सीडेटिव यकृत एंजाइमों को प्रेरित नहीं करती है।

प्रजनन

गैबापेंटिन अपरिवर्तित गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है। गैबापेंटिन का उन्मूलन आधा जीवन खुराक पर निर्भर है और औसतन 5-7 घंटे है।

वयस्क रोगियों और बिगड़ा गुर्दे समारोह वाले रोगियों में, गैबापेंटिन की प्लाज्मा निकासी कम हो जाती है। उन्मूलन दर स्थिर, प्लाज्मा निकासी, गुर्दे की निकासी सीधे क्रिएटिनिन निकासी के समानुपाती होती है।

हेमोडायलिसिस द्वारा प्लाज्मा से गैबापेंटिन को हटा दिया जाता है। बिगड़ा गुर्दे समारोह या हेमोडायलिसिस पर रोगियों को दवा की खुराक पर पुनर्विचार करने की सलाह दी जाती है।

बच्चों में गैबापेंटिन के फार्माकोकाइनेटिक्स का मूल्यांकन 1 महीने से 12 वर्ष की आयु के 50 स्वस्थ स्वयंसेवकों में किया गया था। सामान्य तौर पर, जब शरीर के वजन (मिलीग्राम/किलोग्राम) प्रति किलो खुराक के रूप में गणना की जाती है, तो 5 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों में गैबापेंटिन की प्लाज्मा सांद्रता वयस्कों के समान होती है।

उपयोग के संकेत

मिर्गी:

गैबापेंटिन का उपयोग वयस्कों और 6 वर्ष और उससे अधिक उम्र के बच्चों में माध्यमिक सामान्यीकरण के साथ या बिना आंशिक दौरे के लिए सहायक चिकित्सा के रूप में किया जाता है।

गैबापेंटिन का उपयोग 12 वर्ष और उससे अधिक उम्र के वयस्कों और किशोरों में माध्यमिक सामान्यीकरण के साथ और बिना आंशिक दौरे के लिए मोनोथेरेपी के रूप में किया जाता है।

परिधीय न्यूरोपैथिक दर्द:

गैबापेंटिन को वयस्क रोगियों में परिधीय न्यूरोपैथिक दर्द (जैसे, दर्दनाक मधुमेह न्यूरोपैथी या पोस्टहेरपेटिक न्यूराल्जिया) के उपचार में उपयोग के लिए संकेत दिया गया है।

मतभेद

दवा के सक्रिय संघटक (गैबापेंटिन) या excipients के लिए अतिसंवेदनशीलता।

एक्यूट पैंक्रियाटिटीज।

स्व-दवा आपके स्वास्थ्य के लिए हानिकारक हो सकती है।
डॉक्टर से परामर्श करना आवश्यक है, और उपयोग करने से पहले निर्देश भी पढ़ें।

साइड इफेक्ट के बिना प्राकृतिक ट्रैंक्विलाइज़र। मस्तिष्क का प्राकृतिक शांत "एजेंट"। फार्मास्युटिकल गुणवत्ता जीएमपी।

निर्माता गाबा / गाबा / गाबा:नाउ फूड्स, यूएसए।
रिलीज फॉर्म गाबा / गाबा / गाबा:जिलेटिन कैप्सूल, 100 पीसी। पैक किया हुआ

1 कैप्सूल गाबा / गाबा / गाबा की संरचना:
विटामिन बी-6 (पाइरिडोक्सिन हाइड्रोक्लोराइड से) 2 मिलीग्राम
गाबा (गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड) 500 मिलीग्राम

अन्य अवयव:चावल का आटा, जिलेटिन (कैप्सूल), मैग्नीशियम स्टीयरेट (वेजिटेबल सोर्स) और सिलिका।
शामिल नहीं है:चीनी, नमक, खमीर, गेहूं, लस, मक्का, सोया, दूध, अंडे, शंख या संरक्षक।

दिन के दौरान, हमारा मस्तिष्क सभी प्रकार के बाहरी प्रभावों के संपर्क में आता है: शोर, हमारे आसपास की दुनिया के चमकीले रंग, कार्यस्थल में तनाव, व्यक्तिगत समस्याएं, पारिवारिक चिंताएं, बुरी खबरें आदि। इन सभी कारकों के प्रभाव में विश्राम और एकाग्रता एक कठिन कार्य है।

एफडीए का अनुमान है कि हर साल 60 मिलियन से अधिक लोग चिंता, चिंता और अवसाद के लिए एक ट्रैंक्विलाइज़र के लिए एक नुस्खा प्राप्त करते हैं। ये बेंज़ोडायजेपाइन परिवार की वैलियम, रेलेनियम, सेडक्सन और अन्य दवाएं जैसी दवाएं हैं। वे मस्तिष्क रसायन विज्ञान में वही परिवर्तन लाते हैं जो प्रकृति ने GABA को करने का इरादा किया था। ट्रैंक्विलाइज़र सक्रिय रूप से GABAergic सिस्टम को प्रभावित करते हैं, गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड के केंद्रीय निरोधात्मक प्रभाव को बढ़ाते हैं। फर्क सिर्फ इतना है कि गाबा गैर-नशे की लत है और इससे कोई नुकसान नहीं होता है। गाबा एक प्राकृतिक रिलैक्सेंट और ट्रैंक्विलाइज़र है जो किसी व्यक्ति को नशा नहीं देता है, और इसलिए दिन के घंटों के दौरान इसका उपयोग करना पूरी तरह से सुरक्षित है।

गाबा / गाबा की शारीरिक क्रिया:
. गाबा / गाबा / गाबा (गामा-एमिनोब्यूट्रिक एसिड) - केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में पाया जाने वाला एक एमिनो एसिड है केंद्रीय तंत्रिका तंत्र का मुख्य निरोधात्मक न्यूरोट्रांसमीटर . जब गाबा निकलता है, तो तंत्रिका आवेग बाधित होता है। गाबा की मुख्य शारीरिक भूमिका उत्तेजक और निरोधात्मक प्रणालियों के बीच एक स्थिर संतुलन बनाना है।
. गाबा तंत्रिका कोशिकाओं के अतिउत्तेजना को रोकता है , उत्तेजना से राहत देता है और एक शांत प्रभाव पड़ता है, इसे एक ट्रैंक्विलाइज़र के रूप में भी लिया जा सकता है, लेकिन व्यसन के जोखिम के बिना।
. गाबा - नॉट्रोपिक एजेंट मस्तिष्क में ऊर्जा और चयापचय प्रक्रियाओं को पुनर्स्थापित करता है, तंत्रिका प्रक्रियाओं की गतिशीलता में सुधार करता है, मस्तिष्क को रक्त की आपूर्ति में सुधार करता है, मस्तिष्क द्वारा ग्लूकोज के उपयोग को बढ़ावा देता है और इससे विषाक्त चयापचय उत्पादों को हटाता है।
. गाबा / गाबा सोच की उत्पादकता बढ़ाता है , मन की स्पष्टता बनाए रखता है, स्मृति में सुधार करता है, मस्तिष्क परिसंचरण के उल्लंघन के बाद आंदोलनों और भाषण की वसूली को अनुकूल रूप से प्रभावित करता है।
. GABA का थोड़ा काल्पनिक प्रभाव होता है, शुरू में उच्च रक्तचाप और उच्च रक्तचाप (चक्कर आना, अनिद्रा) के कारण होने वाले लक्षणों की गंभीरता को कम करता है।
. इसमें एक मध्यम एंटीहाइपोक्सिक है और निरोधी गतिविधि।
. मधुमेह के रोगियों में, यह ग्लूकोज की मात्रा को कम करता है, रक्त में ग्लूकोज की मात्रा कम होने पर इसका विपरीत प्रभाव पड़ता है।
. गाबा नींद चक्र को सामान्य करता है, आपको रात में अच्छी नींद लेने की अनुमति देता है।
. शरीर में GABA एक अन्य अमीनो एसिड - ग्लूटामाइन और विटामिन B6 से बनता है।
. यह एक तनाव-विरोधी, चिंता-विरोधी, शांत और आराम देने वाला पोषक तत्व है। गाबा को मस्तिष्क का प्राकृतिक शांत करने वाला "एजेंट" कहा गया है।

गाबा / गाबा / गाबा के लिए संकेत
. मस्तिष्क के संवहनी रोग (बिगड़ा हुआ मस्तिष्क परिसंचरण, एथेरोस्क्लेरोसिस और उच्च रक्तचाप);
. बिगड़ा हुआ स्मृति, भाषण, ध्यान घाटे का विकार;
. चिंता, अवसाद, चिड़चिड़ापन
. मानसिक कठिनाइयाँ, कम बौद्धिक कार्य;
. सिरदर्द और चक्कर आना;
. रोगियों की मोटर और मानसिक गतिविधि को बढ़ाने के लिए एक स्ट्रोक और मस्तिष्क की चोटों के बाद;
. नींद संबंधी विकार;
. पुरानी सेरेब्रोवास्कुलर एन्सेफैलोपैथी और बिगड़ा हुआ स्मृति, ध्यान, भाषण, चक्कर आना और सिरदर्द के साथ अपर्याप्तता;
. एस्थेनोहिपोकॉन्ड्रिअकल घटना की प्रबलता के साथ अंतर्जात अवसाद;
. मादक एन्सेफैलोपैथी और पोलिनेरिटिस;
. बच्चों में विकास और मानसिक विकास में कमी;
. प्रागार्तव;
. ऐंठन सिंड्रोम, आदि।

गाबा / गाबा / गाबा का उपयोग कैसे करें
वयस्क, स्थिति के आधार पर, 1-2 कैप्सूल रोजाना 2-3 बार जूस या पानी के साथ खाली पेट लें। दैनिक खुराक आमतौर पर 1.5-3 ग्राम है। 1-3 साल के बच्चे - 0.5-1 ग्राम / दिन, 4-6 साल के बच्चे - 1-1.5 ग्राम / दिन, 7 साल से अधिक उम्र के - 2 ग्राम / दिन तक।
GABA का प्रभाव आमतौर पर 2-3 सप्ताह के उपयोग के बाद ध्यान देने योग्य होता है, हालांकि, दवा का पूर्ण प्रभाव 6-8 सप्ताह में काम करना शुरू कर देता है। उपचार का कोर्स 2-3 सप्ताह से 2-6 महीने तक रहता है। यदि आवश्यक हो, तो उपचार का कोर्स दोहराया जाता है।

मतभेद:दवा के घटकों के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता।
दुष्प्रभाव: क्षणिक अपच, रक्तचाप में उतार-चढ़ाव (उपचार के पहले दिनों के दौरान)। जब खुराक कम हो जाती है, तो ये घटनाएं जल्दी से गायब हो जाती हैं।

खेल में गाबा / गाबा / गाबा का आवेदन

गाबा वसा हानि को उत्तेजित करने में अद्भुत है, क्योंकि। वृद्धि हार्मोन के उत्पादन को उत्तेजित करता है (एसटीजी), जो सुविधा प्रदान करता है वसा के चयापचय शरीर में। एसटीजी अपने शक्तिशाली . के लिए भी जाना जाता है उपचय प्रभाव। मांसपेशियों का बढ़ना निश्चित रूप से एक अच्छी बात है, खासकर उन लोगों के लिए जो शरीर सौष्ठव या फिटनेस में हैं।
जीएच उत्पादन उम्र के साथ स्वाभाविक रूप से कम हो जाता है, इसलिए आप जितने बड़े होंगे, आपके लिए वसा कम करना उतना ही कठिन होगा। यह एक कारण है कि गाबा इतना लोकप्रिय क्यों हो रहा है।
कहने की जरूरत नहीं है, वसा खोने और मांसपेशियों की वृद्धि को उत्तेजित करने से भी ऊर्जा में वृद्धि होती है। ऊर्जा की एक मजबूत भावना गाबा का एक सामान्य दुष्प्रभाव है!
GABA निस्संदेह सबसे कम मूल्यांकन वाला पूरक है जो आप पा सकते हैं। GABA, कोई सवाल नहीं, अपने अद्भुत गुणों के कारण "होना चाहिए" सूची में होना चाहिए।
AST ने 1990 में एथलीटों के लिए GABA की शुरुआत की। स्वाभाविक रूप से वृद्धि हार्मोन के स्तर को बढ़ाने के तरीकों पर शोध करते हुए इस अमीनो एसिड की खोज की गई थी। अध्ययनों से पता चला है कि 90 मिनट के बाद वृद्धि हार्मोन के स्तर में 550% की वृद्धि हुई है। 5 ग्राम गाबा लेने के बाद। यह एक महत्वपूर्ण और बहुत प्रभावी वृद्धि है। वास्तव में, कोई अन्य पूरक नहीं है जो वृद्धि हार्मोन के स्तर पर इतना प्रभाव डालता है।
ग्रोथ हार्मोन को मानव शरीर में सबसे शक्तिशाली हार्मोन माना जाता है जो मांसपेशियों की वृद्धि को प्रभावित करता है। कई कारक वृद्धि हार्मोन की रिहाई को प्रभावित करते हैं। व्यायाम और नींद ग्रोथ हार्मोन के स्राव को बढ़ाते हैं।
गाबा का एक अनूठा है आराम प्रभाव . इससे नींद में सुधार होता है, जिसका अर्थ है मांसपेशियों की वृद्धि और रिकवरी। वृद्धि हार्मोन के स्तर में वृद्धि, गाबा द्वारा प्रदान की जाने वाली छूट के साथ, शरीर की ठीक होने की क्षमता में सुधार करता है, मांसपेशियों के ऊतकों की वृद्धि में उल्लेखनीय रूप से वृद्धि करता है, और आपको भलाई की निरंतर भावना भी देता है।
वृद्धि हार्मोन के उच्च स्तर भी ऊर्जा के रूप में उपचर्म वसा के उपयोग को बढ़ावा देते हैं। इसका मतलब आपके लिए मांसपेशियों की वृद्धि के साथ-साथ अतिरिक्त चर्बी से भी छुटकारा मिलेगा।

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औषधीय प्रभाव

मिरगी की .

फार्माकोडायनामिक्स और फार्माकोकाइनेटिक्स

फार्माकोडायनामिक्स

दूसरी पीढ़ी की एंटीकॉन्वेलसेंट दवा GABA का एक संरचनात्मक एनालॉग है, जो समानता के बावजूद, GABA रिसेप्टर एगोनिस्ट नहीं है और GABA चयापचय को प्रभावित नहीं करता है।

बेंजोडायजेपाइन रिसेप्टर्स और ग्लूटामेट और ग्लाइसिन रिसेप्टर्स से बंधता नहीं है। गैबापेंटिन कैल्शियम चैनलों के α2-σ सबयूनिट से बांधता है, जिसके परिणामस्वरूप कैल्शियम आयनों के प्रवाह में कमी आती है, जो न्यूरोपैथिक दर्द के विकास में भूमिका निभाते हैं। दर्द से राहत के लिए एक अन्य तंत्र गाबा संश्लेषण में वृद्धि है।

सोडियम चैनलों के साथ बातचीत नहीं करता तथा . दवा मूल रूप से उपचार के लिए अभिप्रेत थी , बाद में इलाज के लिए इस्तेमाल किया नेऊरोपथिक दर्द . रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन किया।

फार्माकोकाइनेटिक्स

प्रशासन के बाद, अधिकतम प्लाज्मा एकाग्रता 2-3 घंटों के बाद निर्धारित की जाती है। जैव उपलब्धता लगभग 60% है और यह खुराक के लिए आनुपातिक नहीं है - इसमें वृद्धि के साथ घट जाती है। खाने से फार्माकोकाइनेटिक्स प्रभावित नहीं होता है। प्लाज्मा प्रोटीन से बंधता नहीं है। यह चयापचय नहीं होता है और गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है। टी 1/2 5-7 घंटे है बुजुर्गों में और खराब गुर्दे समारोह के साथ उन्मूलन कम हो गया है। इन रोगियों में, खुराक में कमी की सिफारिश की जाती है।

उपयोग के संकेत

• इलाज आंशिक दौरे ;
• दर्द सिंड्रोम in न्यूरोपैथी तथा (पोस्टहेरपेटिक, मधुमेह)।

मतभेद

• मसालेदार ;
• गर्भावस्था;
• दुद्ध निकालना;
• अतिसंवेदनशीलता;
• गैलेक्टोज की कमी;
• ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption;
• लैक्टेज की कमी।

सावधानी के साथ, दवा के लिए निर्धारित है तथा मानसिक रोग .

दुष्प्रभाव

• सरदर्द, आक्षेप , भावात्मक दायित्व, , उलझन, , अनिद्रा या उनींदापन, , चिंता;
• दृश्य हानि, द्विगुणदृष्टि , ओटिटिस , कानों में शोर;
• , बिगड़ा हुआ प्रतिबिंब, ;
• रक्तचाप में वृद्धि, धड़कन;
• मतली, पेट दर्द, अग्नाशयशोथ , एनोरेक्सिया , या , शुष्क मुँह, उल्टी, "यकृत" ट्रांसएमिनेस में वृद्धि, पीलिया , हेपेटाइटिस ;
• क्षाररागीश्वेतकोशिकाल्पता , चोट लगना, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया ;
• जोड़ों का दर्द , पीठ दर्द, मांसलता में पीड़ा ;
• खाँसी, , , , निमोनिया ;
• , त्वचा लाल चकत्ते और खुजली, एक्सयूडेटिव एरिथेमा ;
• मूत्र असंयम, .

गाबागम्मा, उपयोग के लिए निर्देश (विधि और खुराक)

दवा मौखिक रूप से ली जाती है।

न्यूरोपैथिक दर्द के लिए 900 मिलीग्राम / दिन की प्रारंभिक खुराक, 3 खुराक में विभाजित। यदि आवश्यक हो, तो धीरे-धीरे बढ़ाकर 3600 मिलीग्राम / दिन करें, जो कि अधिकतम दैनिक खुराक है। आमतौर पर, दर्द से राहत दूसरे सप्ताह से शुरू होती है और महत्वपूर्ण कमी सप्ताह 4 से शुरू होती है।

आक्षेप के साथ उपचार भी दिन में 3 बार 300 मिलीग्राम से शुरू होता है, खुराक को बढ़ाकर 3600 मिलीग्राम / दिन कर देता है। 3 खुराक के लिए। दवा को अन्य एंटीकॉन्वेलेंट्स के साथ संयोजन में सुरक्षित रूप से इस्तेमाल किया जा सकता है, जबकि सीरम में गैबापेंटिन की एकाग्रता को नियंत्रित नहीं किया जाता है।

दुर्बल रोगियों में, अंग प्रत्यारोपण के बाद, कम वजन के साथ, 100 मिलीग्राम दवा का उपयोग करके खुराक में वृद्धि धीरे-धीरे की जाती है। दवा की खुराक में कमी या प्रतिस्थापन धीरे-धीरे एक सप्ताह में किया जाता है।

उपचार के दौरान वाहन चलाने से बचना चाहिए।

जरूरत से ज्यादा

प्रकट चक्कर आना भाषण विकार, दोहरी दृष्टि, तंद्रा , दस्त . गैस्ट्रिक लैवेज किया जाता है। निभाना संभव है हीमोडायलिसिस .

परस्पर क्रिया

संयुक्त चिकित्सा के साथ गैबापेंटिन की खुराक में वृद्धि की आवश्यकता है। हालांकि, सीएनएस अवसाद के लक्षण, जैसे कि उनींदापन, को देखना आवश्यक है।