Макропен для чего применяется. Макропен — назначение, дозировка и аналоги антибиотика

Применяемый для лечения инфекционных заболеваний. Лечение медикаментом осуществляется при наличии диагноза, указанного в показаниях к применению. До начала терапии необходимо внимательно изучить инструкцию по применению. Не следует использовать Макропен, если у больного имеются противопоказания.

Выпускается Макропен в двух формах: таблетки и суспензии. Чаще всего рекомендуется прием таблеток, так как они содержат большую дозу активного вещества (мидекамицин). В состав одной таблетки входит 400 мг мидекамицина.

Дополнен вспомогательными компонентами:

• стеарат магния
• полакрилин калия
• микрокристаллическая целлюлоза
• тальк

Совместное воздействие на организм составляющих компонентов позволяет справиться с определенным типом инфекций.

Дополнительные вещества усиливают действие мидекамицина.

Выводится препарат из организма с желчью и в небольших количествах с мочой. В процессе распада не проникает в кровь и грудное молоко, что позволяет использовать Макропен или кормления грудным молоком.

Применение

Макропен является антибиотиком, поэтому применять его нужно только после проведения предварительной диагностики и подтверждения заболевания. Антибиотики оказывают сильное воздействие на организм и особенно на ЖКТ, поскольку расщепление препарата происходит в желудке.

Не рекомендуется принимать лекарственное средство для самолечения. Мидекамицин блокирует распространение и вызывает гибель нескольких групп. Однако против иных микроорганизмов он может не оказать ожидаемой реакции или же, наоборот, спровоцировать осложнения.

Показания

Использовать Макропен в дозировке 400 мг следует при наличии у больного инфекционно-воспалительных процессов:

• инфекции, распространяющиеся в области дыхательных путей: синусит, тонзиллофарингит, пневмония, обострение хронической формы бронхита
• инфекционное поражение мочеполовой системы, спровоцированное такими микроорганизмами, как хломидия, микоплазма, уреаплазма и легионелла
• инфекции кожного покрова и клетчатки (подкожной)
• прогрессирование энтеритов, которые вызваны кампилобактером
• профилактика и лечение коклюша, дифтерии

Солкосерил мазь или гель: что лучше и эффективнее, инструкция

Лечение при каждой патологии проводиться по разной схеме. Активное вещество имеет накопительный эффект, поэтому в течение курса терапии постепенно разрушает синтез микроорганизмов, что влечет уничтожение инфекции.

Противопоказания

Препарат Макропен имеет противопоказания к применению.

Информация о предостережениях к использованию медикамента указана в инструкции , приложенной к препарату. Врач, рекомендующий антибиотик для лечения заболевания, должен учитывать наличие или отсутствие у больного противопоказаний.

Не следует проводить лечение Макропеном (400 мг), если у больного имеется:

• нарушение работы печени, выраженное в острой форме
• невосприимчивость мидекамицина организмом
• чувствительность к дополнительным компонентам состава

Также противопоказаны таблетки детям, возраст которых меньше трех лет.

Поскольку антибиотик представляет собой высокоэффективный препарат, влияющий на работу всего организма, то принимать его с осторожностью нужно во время беременности или лактации.

Беременным или кормящим женщинам прописывают препарат только в исключительных случаях, когда заболевание не удается устранить другими методами.

Побочные эффекты

При применении Макропена может возникнуть побочная реакция, вызванная воздействием активного компонента на микрофлору ЖКТ. В большинстве случаев отмечаются нарушения работы пищеварительной системы и аллергическая реакция.

Побочные эффекты после нескольких приемов Макропена возникают в редких случаях. У больного может возникнуть:

• снижение аппетита
• диарея, тошнота или рвота
• желтуха
• ощущение тяжести в животе
• , крапивница
• бронхоспазм

При возникновении побочного эффекта следует обращаться к лечащему врачу для назначения дополнительного лечения. До посещения специалиста рекомендуется прекратить прием препарата. В случае если требуется отменить терапию Макропеном, лечащий врач должен назначить аналог антибиотика, который не будет провоцировать побочное действие.

Особенности применения

Инструкция по применению описывает общую схему терапии.

Принимают таблетки до употребления пищи. Курс лечения и дозировка для детей и взрослых отличается. Доза препарата рассчитывается преимущественно из учета массы тела больного.

Таблетки против выпадения волос: где купить и сколько стоят

Терапия детей, вес тела которых меньше 30 кг, проводится из соотношения 20мг/кг веса тела. Возможно, увеличение дозы, но только с разрешения врача. Осуществляют прием три раза в сутки. Если медикамент дается два раза в день, то можно превысить дозировку 40 мг/кг в острой форме патологии ребенку дают лекарство в соотношении 50 мг/кг.

Полный курс терапии длится от одной до двух недель. При прогрессировании хламидийной инфекции лечение продолжается на протяжении двух недель.

Применение в профилактических целях

Препарат Макропен можно использовать в целях профилактики. Но использовать лекарственное средство стоит после предварительной консультации с врачом. Не следует давать таблетки в профилактических целях детям.

Взрослым для профилактики дифтерии прописывают медикамент в дозировке 50 мг/кг. Прием определенной дозы делится на два раза. Пить таблетки нужно в течение одной недели.

При профилактике коклюша доза препарата такая же, но продолжительность приема может быть продлена до двух недель. По окончании терапевтического курса проводят диагностику для определения наличия бактерий в организме.

Макропен – это антибактериальное лекарственное средство, входящее в макролидную группу препаратов. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и гранул для приготовления суспензий.

При применении Макропен активен по отношению к грамположительным (коринебактерии, стафилококки, листерии, клостридии, стрептококки) и грамотрицательным (бактероиды, гемофильная палочка, кампилобактеры, хеликобактеры, моракселлы) микроорганизмам, внутриклеточным возбудителям (легионеллы, хламидии, уреаплазмы, микоплазмы).

Клинико-фармакологическая группа

Антибиотик группы макролидов.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Макропен? Средняя цена в аптеках находится на уровне 300 рублей.

Форма выпуска и состав

Препарат «Макропен» (аналог средства будет указан далее) выпускается в двух разных формах. Рассмотрим их более подробно.

1. Таблетки «Макропен». Инструкция гласит, что такая форма препарата имеет белый цвет, круглую и слегка двояковыпуклую форму со скошенными краями. С одной стороны таблеток имеется насечка. Действующим элементом такого препарата выступает мидекамицин. В качестве вспомогательных веществ используют полакрилин калия, целлюлозу микрокристаллическую, магния стеарат и тальк. Данная форма лекарственного средства «Макропен», аналог его (типа «Азитромицина») продаются в блистерах, которые помещены в пачки из картона.
2. Гранулы, предназначенные для приготовления суспензии (принимать внутрь). Препарат не содержит в себе видимых примесей, имеет оранжевый цвет и легкий аромат банана. Активным веществом данной формы выступает мидекамицина ацетат. Также медикамент включает в себя такие вспомогательные элементы, как метилпарагидроксибензоат, маннитол, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, лимонная кислота, пеногаситель силиконовый, безводный натрия гидрофосфат, гипромеллоза, банановый ароматизатор и краситель желтый. Лекарство содержится во флаконах из темного стекла. Они помещаются в пачку из картона и имеют в комплекте дозировочную ложку.

Фармакологический эффект

Макропен в низких дозах имеет бактериостатический эффект, в больших – бактерицидный. Антибиотическое действие препарата обусловлено подавлением синтеза белков в бактериальных клетках. Активное действующее вещество, мидекамицин, образует обратимые связи с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий.

Суспензия и таблетки Макропен являются антибиотиком широкого спектра действия, эффективность которого распространяется на грамположительные микроорганизмы: стафилококки, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, стрептококки, листерии, клостридии, коринобактерии; грамотрицательные микроорганизмы: хеликобактер, моракселлы, кампилобактер, бактероиды, гемофильная палочка; внутриклеточные микроорганизмы: уреаплазмы, микоплазмы, хламидии, легионеллы; устойчивые к эритромицину грамотрицательные палочки: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, а также Salmonella spp, Shigella spp и другие.

При применении перорально активное действующее вещество быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Препарат концентрируется преимущественно в очаге воспаления, а также в бронхиальном секрете и в коже. Выведение препарата осуществляется преимущественно печенью.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

1. Инфекции кожи и мягких тканей;
2. Инфекции мочеполовой системы, вызванные ., Chlamydia spp., Legionella spp. и Ureaplasma urealyticum, в том числе неспецифический уретрит;
3. Инфекции слизистых оболочек, в том числе энтеритов, вызванных Campylobacter spp;
4. Инфекции дыхательных путей и носоглотки ( , острый , ).

По отзывам докторов, Макропен эффективен для лечения трахомы, болезни легионеров, . Также данный препарат назначают пациентам, имеющим аллергию на антибиотики пенициллинового ряда.

Противопоказания

Зарубежные и отечественные аналоги «Макропена», а также сам препарат не рекомендуется применять при:

• чувствительности к мидекамицину;
• тяжелой печеночной недостаточности;
• в возрасте до трех лет (только для таблеток).

Использование при беременности и лактации

Применение Макропена при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Мидекамицин выделяется с грудным молоком. При применении Макропена в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что таблетки и приготовленную из гранул суспензию Макропен принимают внутрь, до еды.

Суспензия готовится путем растворения содержимого флакона 100 мл дистиллированной или кипяченой воды. Суспензия пригодна к употреблению в течение 7 дней при комнатной температуре хранения и 14 дней – при хранении в холодильнике. Перед каждым приемом ее следует хорошо взболтать.

Дозу и период применения назначает лечащий врач на основании клинических показаний.

• Пациентам с весом более 30 кг: по 1 таблетке 3 раза в сутки, суточная доза для взрослых не должна превышать 4 таблетки;
• Дети с весом до 30 кг: назначение суточной дозы производится из расчета 20-40 мг на 1 кг веса тела ребенка с кратностью приема 3 раза в сутки, или по 50 мг на 1 кг веса в 2 приема. Для лечения тяжелых форм инфекций: по 50 мг на 1 кг веса тела в 3 приема.

Суточная доза суспензии Макропен для детей назначается из расчета 50 мг на 1 кг веса ребенка и принимается в 2 приема с помощью мерной ложки.

Разовая доза суспензии имеет весовые ограничения:

• Дети с весом до 5 кг – по 3,75 мл;
• От 5 до 10 кг – по 7,5 мл;
• От 10 до 15 кг – по 10 мл;
• От 15 до 20 кг – по 15 мл;
• От 20 до 30 кг – по 22,5 мл.

Курс лечения 7-14 дней, для хламидийных инфекций – 14 дней.

Суточная доза Макропена для профилактики дифтерии определяется из расчета по 50 мг на 1 кг веса пациента и принимается в 2 приема. Продолжительность терапии 7 дней, затем рекомендуется провести контрольное бактериологическое исследование.

Профилактика коклюша проводится в период первых 14 дней после контакта с инфицированным в дозе 50 мг на 1 кг веса в сутки, курс лечения – 7-14 дней.

Побочные эффекты

На фоне лечения таблетками Макропен у пациентов отмечалось развитие следующих побочных явлений:

1. Нарушения деятельности нервной системы (общая слабость).
2. Различные аллергические реакции (повышение количества эозинофилов, кожные высыпания, крапивница, кожный зуд, спазм бронхов).
3. Нарушения деятельности пищеварительной системы (воспалительные процессы в ротовой полости, тошнота, снижение аппетита или полная его потеря, рвота, расстройства пищеварения, повышение активности ферментов печени, тяжесть в области желудка, желтуха, продолжительная диарея в тяжелой форме).

Передозировка

При увеличении рекомендованной дозы и длительном применении препарата у пациентов возможно развитие признаков передозировки, которые выражаются в усилении вышеперечисленных побочных явлений и угнетении функции печени и почек.

При случайном приеме внутрь большого количества таблеток пациенту следует как можно скорее промыть желудок, дать выпить энтеросорбенты. При необходимости проводится симптоматическое лечение.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

1. Маннитол, содержащийся в гранулах для приготовления суспензии, может быть причиной диареи.
2. При длительной терапии следует контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушениями функции печени.
3. Как и при применении любых других противомикробных препаратов, при длительной терапии Макропеном возможен избыточный рост устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.
4. При наличии в анамнезе аллергической реакции на прием ацетилсалициловой кислоты азокраситель E110 (краситель солнечный закат желтый) может вызвать аллергическую реакцию вплоть до бронхоспазма.

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

1. Макропен не оказывает влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.
2. При одновременном применении Макропена с циклоспорином, антикоагулянтами (варфарином) замедляется выведение последних.
3. При одновременном применении Макропена с алкалоидами спорыньи, карбамазепином снижается их метаболизм в печени и повышается концентрация в сыворотке. Поэтому при одновременном назначении этих препаратов следует соблюдать осторожность.

Утверждена

Приказом председателя

Комитета контроля медицинской и
фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От "__"_______ 201__ г.

Инструкция по медицинскому применению

Лекарственного средства

МАКРОПЕН®

Торговое название

Макропен®

Международное непатентованное название

Мидекамицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - мидекамицина 421,0 мг (в пересчете на содержание мидекамицина 950 мкг/мг),

вспомогательные вещества: калия полакрилин, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

Пленочная оболочка: сополимер метакрилата основного бутилированного, полиэтиленгликоль, титана диоксид Е 171, тальк.

Описание

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с фаской и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Макролиды.

Код АТС JO1FAO3

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Медикамицин и медиамицина ацетат быстро и относительно хорошо всасываются и достигают максимальных концентраций в сыворотке от 0.5 мкг/мл до 2.5 мкг/мл и от 1.31 мкг/мл до 3.3 мкг/мл, соответственно, в течение 1 - 2 часов. Прием пищи слегка уменьшает максимальные концентрации, особенно у детей (от 4 до 16 лет). Поэтому рекомендуется принимать мидекамицин перед едой.

Распределение

Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где он достигает более 100% концентрации, чем в крови. Высокие концентрации были установлены в бронхиальном отделяемом и в коже. Объем распределения мидекамицина ацетата большой: 228 - 329 литров у здоровых добровольцев.

47% мидекамицина и 3 - 29% метаболитов связываются с протеинами. Мидекамицина ацетат выделяется в грудное молоко. После дозы 1200 мг/день, в грудном молоке определяется 0.4 мкг/мл - 1.7 мкг/мл мидекамицина ацетата.

Метаболизм и удаление

Мидекамицин первично метаболизируется в активные метаболиты в печени. Он выделяется преимущественно с желчью, и только около 5% с мочой.

Значительное увеличение максимальных концентраций в сыворотке, площади под кривой и периода полувыведения можно наблюдать у пациентов с циррозом печени.

Фармакодинамика

Антибактериальное действие

Мидекамицин является макролидным антибиотиком широкого спектра, чья активность аналогична активности эритромицина.

Он активен против грам-положительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, и Listeria monocytogenes), против некоторых грам-отрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter, Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, таких как, микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы.

In vitro бактериальная чувствительность к мидекамицина ацетату (MDM-ацетат) и мидекамицину (MDM)

Средняя МИК90 (мкг/мл)

БактерияMDM-ацетатMDM

Streptococcus pneumoniae0.50.10

Streptococcus pyogenes0.670.20

Streptococcus viridans0.280.39

Staphylococcus aureus1.51.5

Listeria monocytogenes21.5

Bordetella pertussis0.250.20

Legionella pneumophila0.10.12 - 1

Moraxella catarrhalis2-

Helicobacter pylori0.5-

Propionibacterium acnes0.12-

Bacteroides fragilis5.53.13

Mycoplasma pneumoniae0.0240.0078

Ureaplasma urealyticum0.341.56

Mycoplasma hominis2.3-

Gardnerella vaginalis0.08-

Chlamydia trachomatis0.06-

Chlamydia pneumoniae0.5-

Критерии для мидекамицина относительно интерпретации МИК те же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клинически-лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их MIC90 ≤ 2 мкг/мл, как устойчивые, если их MIC90 ≥ 8 мкг/мл.

Антимикробная эффективность метаболитов

Метаболиты мидекамицина имеют аналогичный антибактериальный спектр, что и у мидекамицина, но их действие несколько слабее. Результаты некоторых испытаний на животных продемонстрировали, что эффективность мидекамицина и мидекамицина ацетата лучше in vivo, чем in vitro. Это частично обусловлено высокими концентрациями активных метаболитов в тканях.

Механизм действия

Мидекамицин ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Мидекамицин обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосомов связь с рибосомами эукариотической клетки не происходит. Вот почему токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.

Как и другие макролидные антибиотики, мидекамицин оказывает, в основном, бактериостатическое действие. Однако, он может оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации лекарства в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение pH в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes увеличивается от 7,2 до 8,0, МИК для мидекамицина в два раза ниже. Если pH падает, ситуация обратная.

Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими, как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Макролиды накапливаются также в нейтрофилах. В то время, как соотношение между внеклеточными и внутриклеточными концентрациями составляет от 1 до 10 для эритромицина, оно составляет свыше 10 для более новых макролидов, включая мидекамицин. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию макролидов в инфицированных тканях.

Исследования in vitro показали, что мидекамицин влияет также на иммунные функции. Так, установлен увеличенный хемотаксис в сравнении с эритромицином. Медикамицин, вероятно, стимулирует активность in vivo естественных клеток-киллеров. Все эти исследования показывают, что мидекамицин воздействует на иммунную систему, что может оказаться важным для in vivo антибиотического действия мидекамицина.

Устойчивость

Устойчивость к макролидам развивается по следующим причинам: уменьшенная проницаемость внешней клеточной мембраны (энтеробактерии), инактивация лекарственного препарата (S. aureus, E. coli) и, что важнее всего, измененное место действия.

С географической точки зрения распространенность бактериальной устойчивости к макролидам является сильно изменчивой. Устойчивость метициллин-чувствительных S. aureus колеблется в пределах от 1% до 50%, в то время как большинство метициллин-устойчивых S. aureus штаммов является также устойчивым к макролидам. Устойчивость пневмококков по большей части ниже 5%, но в некоторых частях мира она свыше 50% (Япония). Устойчивость Streptococcus pyogenes к макролидам колеблется в пределах от 1% до 40% в Европе. Устойчивость весьма редко развивается у микоплазм, легионелл и C. diphteriae.

Показания к применению

Инфекции дыхательных путей и мочеполового тракта, вызванные микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum;

Инфекции дыхательных путей, кожи и подкожной клетчатки и все другие инфекции, вызванные чувствительными к мидекамицину и пенициллину бактериями, у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину;

Энтериты, вызванные бактериями рода Campylobacter;

Лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Способ применения и дозы

Макропен должен приниматься до еды.

Взрослые и дети массой более 30 кг: по одной таблетке 400 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза мидекамицина для взрослых составляет 1600 мг.

Длительность лечения обычно составляет от 7 до 14 дней. Хламидийные инфекции лечатся 14 дней.

Побочные действия

Во время лечения Макропеном могут отмечаться умеренные нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота и диарея). В редких случаях может наблюдаться тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита. Возможны также аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, зуд, эозинофилия), повышение активности трансаминаз и желтуха.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата

Тяжелая печеночная недостаточность

Детский возраст до 6 лет.

Антибиотик группы макролидов.
Препарат: МАКРОПЕН
Активное вещество препарата: midecamycin
Кодировка АТХ: J01FA03
КФГ: Антибиотик группы макролидов
Регистрационный номер: П №015069/02-2003
Дата регистрации: 23.06.03
Владелец рег. удост.: KRKA d.d. {Словения}

Форма выпуска Макропен, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые оболочкой, круглые, слегка двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и скошенным краем, белого цвета. Таблетки 1 таб. мидекамицин 400 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, калия полакриллин, магния стеарат, тальк, сополимер метакриловой кислоты, макрогол, титана диоксид.
8 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь мелкие, оранжевого цвета, с легким запахом банана, сладкого вкуса; приготовленная суспензия оранжевого цвета, с легким запахом банана. Гранулы 5 мл готовой сусп. мидекамицина ацетат (миокамицин) 175 мг
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахарин, маннитол, краситель дисперсионный желтый (Е110), кислота лимонная, гипромеллоза, динатрия фосфат (безводный), банановая отдушка, силиконовый пеногаситель.
Флаконы темного стекла объемом 115 мл (1) в комплекте с дозировочной ложкой — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Макропен

Антибиотик группы макролидов. Ингибирует синтез белков в бактериальных клетках. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны бактерий. В низких дозах препарат оказывает бактериостатическое действие, в высоких — бактерицидное.
Активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum; грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Erysipelothrix spp., Clostridium spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria spp., Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter spp., Campylobacter spp., Bacteroides spp.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание
После приема внутрь мидекамицин быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ.
Cmax в сыворотке мидекамицина и миокамицина (мидекамицина ацетата) составляют соответственно 2.5 мг/л и 1.31-3.3 мг/л и достигаются через 1-2 ч после приема внутрь.
Распределение
Высокие концентрации мидекамицина и миокамицина создаются во внутренних органах (особенно в ткани легких, околоушной и подчелюстной железах) и коже. МПК сохраняется в течение 6 ч.
Метаболизм
Мидекамицин метаболизируется в печени с образованием 2 метаболитов, обладающих противомикробной активностью.
Выведение
T1/2 составляет приблизительно 1 ч. Мидекамицин выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) с мочой.

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей, мочевыделительной системы, половых органов, вызванные Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. и Ureaplasma urealyticum;
- инфекции дыхательных путей, кожи и подкожной клетчатки, вызванные чувствительными к пенициллину микроорганизмами;
- лечение инфекций у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллиновым антибиотикам;
- лечение энтерита, вызванного Campylobacter spp.;
- лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Дозировка и способ применения препарата.

Препарат следует принимать перед едой.
Взрослым и детям с массой тела более 30 кг Макропен назначают по 400 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослых — 1.6 г.
Для детей с массой тела менее 30 кг суточная доза составляет 20-40 мг/кг массы тела в 3 приема или 50 мг/кг массы тела в 2 приема, при тяжелых инфекциях — 50 мг/кг массы тела в 3 приема.
Схема назначения Макропена в форме суспензии для детей (суточная доза 50 мг/кг массы тела) представлена в таблице. Масса тела (приблизительно возраст) Суспензия (175 мг/5 мл) до 5 кг (прибл. 2 месяца) по 3.75 мл (131.25 мг) 2 раза/сут до 10 кг (прибл. 1-2 года) по 7.5 мл (262.5 мг) 2 раза/сут до 15 кг (прибл. 4 года) по 10 мл (350 мг) 2 раза/сут до 20 кг (прибл. 6 лет) по 15 мл (525 мг) 2 раза/сут до 30 кг (прибл. 10 лет) по 22.5 мл (787.5 мг) 2 раза/сут
Длительность лечения составляет от 7 до 14 дней, при лечении хламидийных инфекций — 14 дней.
Для приготовления суспензии к содержимому флакона добавить 100 мл кипяченой или дистиллированной воды и хорошо встряхнуть. Перед употреблением готовую суспензию рекомендуется взбалтывать.

Побочное действие Макропен:

Со стороны пищеварительной системы: возможны снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз и желтуха; редко — ощущение тяжести в эпигастрии; в отдельных случаях — тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, крапивница, зуд, эозинофилия.

Противопоказания к препарату:

Тяжелая степень печеночной недостаточности;
- повышенная чувствительность к мидекамицину/миокамицину и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и лактации.

Применение Макропена при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Мидекамицин выделяется с грудным молоком. При применении Макропена в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особый указания по применению Макропен.

Как и при применении любых других противомикробных препаратов, при длительной терапии Макропеном возможен избыточный рост устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.
При длительной терапии следует контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушениями функции печени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не сообщалось о влиянии Макропена на скорость психомоторных реакций и способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

Передозировка препаратом:

Сообщения о случаях серьезной интоксикации, вызванной препаратом Макропен, отсутствуют.
Симптомы: возможны тошнота, рвота.
Лечение: проведение симптоматической терапии.

Взаимодействие Макропен с другими препаратами.

При одновременном применении Макропена с алкалоидами спорыньи, карбамазепином снижается их метаболизм в печени и повышается концентрация в сыворотке. Одновременное назначение этих препаратов с Макропеном не рекомендуется.
При одновременном применении Макропена с циклоспорином, варфарином замедляется выведение последних.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Макропен.

Таблетки следует хранить в защищенном от влаги, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Гранулы для приготовления суспензии следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Приготовленную суспензию можно использовать в течение 14 дней при условии хранения в холодильнике.

Часто при лечении антибиотиками приходится менять препарат из-за непереносимости его компонентов. Редко замещению подлежит Макропен – аналоги этого антибактериального средства, совпадающие с ним по составу и механизму действия, практически отсутствуют. Поэтому вместо указанного медикамента обычно приходится принимать дженерики.

К какой группе антибиотиков принадлежит Макропен?

Данный препарат относится к макролидам. Эта группа антибиотиков примечательна тем, что имеет естественное происхождение и самую низкую токсичность. считаются одними из наиболее безопасных противомикробных средств, так как они не провоцируют большинство известных побочных эффектов, возникающих при лечении другими антибактериальными медикаментами (аллергический синдром, анафилактический шок, артро- и хондропатия, диарея). Кроме того, рассматриваемый тип химических соединений не влияет на центральную нервную систему, не проявляет нефро- и гематотоксичности.

Прямые аналоги лекарства Макропен

Полностью совпадают с представленным препаратом по составу и способу действия только 2 лекарства:

• Мидепин;
• Мидекамицин.

Активным веществом является мидекамицин, в концентрации 400 мг на каждую таблетку.

Еще одна фармацевтическая форма выпуска – гранулы, которые предназначены для изготовления жидкой суспензии. В них количество мидекамицина составляет 175 мг.

Стоит заметить, что оба медикамента практически невозможно найти в аптечных сетях.

Чем можно заменить Макропен?

Чтобы подобрать полноценный синоним или дженерик необходимо искать его в той же группе – макролидных антибиотиков. Они классифицируются в зависимости от химической структуры и происхождения (природные и полусинтетические).

К 1-ому поколению макролидов естественного типа относятся олеандомицин и эритромицин, а также все их производные. Полусинтетические антибиотики этого ряда:

• кларитромицин;
• рокситромицин;
• флуритромицин;
• диритромицин.

Второе поколение природных противомикробных средств с более совершенным молекулярным строением включает следующие вещества:

• лейкомицин;
• мидекамицин;
• джозамицин;
• спирамицин.

Полусинтетический вид представлен только рокитамицином.

Отдельного внимания заслуживает – ненатуральный макролид с химической структурой, находящейся в промежутке между 1 и 2 поколением. Он образует группу так называемых азалидов, к которым у патогенных микроорганизмов почти не вырабатывается резистентность.

Аналоги дешевле Макропена

Следует отметить, что все дженерики описываемого медикамента имеют более низкую цену.

В качестве относительно полноценной замены Макропена специалисты рекомендуют нижеследующие лекарства (синонимы):

Как видно из списка, большинство дженериков Макропена базируются на азитромицине. Несмотря на то, что это химическое вещество не является природным и имеет несколько другое молекулярное строение, оно наиболее близко по механизму действия к рассмотренному препарату.