Podmienky predaja v lekárňach. Priemerné trvanie liečby

Itrakonazol ratiopharm je liek patriaci do veľkej skupiny antimykotik, ktorý sa predpisuje hlavne na liečbu kožných ochorení.

Aké je zloženie a forma uvoľňovania Itraconazole-ratiopharm?

Účinnú zložku itrakonazolu ratiopharm predstavuje itrakonazol, ktorého obsah je 100 miligramov na kapsulu. Pomocné zložky: povidón K-30, oxid titaničitý, farbivá,benzoát, sacharóza, propylénglykol 20000, neutrálne pelety, želatína, hypromelóza-E5, propylparahydroxybenzoát.

Itrakonazol-ratiopharm je dostupný v kapsulách nulovej veľkosti, telo je vyrobené z bielej želatíny a viečko je vyrobené z červenej. Vo vnútri liekovej formy sú biele pelety so sivastým odtieňom. Predaj farmsredstva vyrobeného za lekárskeho predpisu.

Aký je účinok itrakonazolu ratiopharm?

Účinná látka je derivát triazolu. Základom mechanizmu jeho pôsobenia je potlačenie aktivity jednotlivých enzýmov, čo vedie k blokovaniu procesov syntézy látky (ergosterolu), ktorá je nevyhnutná na vybudovanie bunkovej membrány patogénov choroby.

Itrakonazol-ratification je aktívny v nasledujúcich oblastiach podnikania ., Penicillium marneffei. Okrem toho existujú dôkazy o fungistatickej aktivite vo vzťahu k jednotlivým členom rodiny kvasinkových a plesnivých húb.

Po požití sa terapeutický obsah itrakonazolu v krvnej plazme pacienta vytvorí po 3 až 4 hodinách. Distribúcia v tkanive je nerovnomerná. Množstvo účinnej látky v koži a nechtoch je takmer štyrikrát vyššie ako v krvi.

Okrem toho je itrakonazol definovaný v pečeni, obličkách, slezine, pľúcnom tkanive, priečne pruhovanom svale, sliznici a vaginálnom sekréte, kostiach a väzivovom aparáte.

Po vysadení lieku sa jeho účinná látka v krvi nezistí po 7 dňoch, ale v niektorých tkanivách sa môže prítomnosť itrakonazolu stanoviť na niekoľko mesiacov.

Do procesu odstraňovania liečiva sa približne rovnako zapojili orgány tráviaceho a vylučovacieho systému. Časť itrakonazolu sa asi 30 percent vylúči v nezmenenej podobe. Zostávajúce množstvo vo forme metabolitov.

Aké sú indikácie pre Itrakonazol ratiopharm?

Podávanie antimykotika Itraconazole ratiopharm sa môže uskutočňovať za prítomnosti nižšie uvedených chorôb:

Fungálna etiológia keratitídy;
  Systémové mykózy;
  kryptokokóza;
  Parakokcidioidomykóza;
  histoplazmóza;
  sporotrichóza;
  Viscerálna kandidóza;
  pásový opar;
  Plesňové lézie slizníc;
  Pityriasis versicolor;
  Vaginálne mykózy.

Pred liečbou je potrebné stanoviť citlivosť patogénu na itrakonazol. Účinnosť antimykotickej liečby môže byť zaručená iba v prípade pozitívneho výsledku mikrobiologického výskumu.

Aké sú kontraindikácie pre itrakonazol ratiopharm?

Farmaceutický prostriedok itrakonazol-ratiopharm je neprijateľný v prípade precitlivenosti na liečivo alebo na iné zložky lieku, ako aj počas tehotenstva.

Akékoľvek lieky, ktoré sú metabolizované v pečeni;
  Inhibítory reduktázy, ako je simvastatín, lovastatín;
  Lieky obsahujúce námeľové alkaloidy.

Relatívne kontraindikácie: cirhóza pečene, zlyhanie pečene alebo obličiek, deti a vek.

Aké je použitie a dávkovanie itrakonazolu ratiopharm?

Itrakonazol sa má užívať iba po jedle. Jesť na lačný žalúdok môže spôsobiť rozvoj vedľajších účinkov a poškodenie žalúdočnej sliznice.

Za výber adekvátnej dávky zodpovedá ošetrujúci lekár a závisí od mnohých faktorov, najmä od veku, miesta a závažnosti lézie, citlivosti patogénnej mikroflóry a prítomnosti sprievodných chorôb. Trvanie liečby je určené dynamikou klinických prejavov a závisí od výsledkov mikrobiologických štúdií.

Aké sú vedľajšie účinky itrakonazolu ratiopharm?

Na strane tráviaceho ústrojenstva: bolesť a ťažkosť v bruchu, poruchy stolice, dyspeptické príznaky, pálenie záhy, toxické poškodenie pečene, exacerbácia chronických ochorení gastrointestinálneho traktu.

Iné nežiaduce účinky liečby: poškodenie periférnych nervov, bolesti hlavy, závraty, anafylaktické a alergické reakcie, tmavožltá farba moču, Stevensov-Johnsonov syndróm.

Ako nahradiť Itraconazole-ratiofarm, ktoré analógy?

Liek Itrakonazol-ratiopharm možno nahradiť nasledujúcimi farmakologickými látkami: Irunin, Itramicol, Rumikoz, Orungal, Itrazol, Mikonikhol, Orunit, Technazol, Itraconazole, Kanditral, Orungamin.

záver

Zohľadnili sme látku Itraconazole ratiopharm, návod na použitie. Je veľmi dôležité neprerušiť liečbu antimykotikami, kým sa nedosiahnu negatívne výsledky mikrobiologických štúdií. Iba v tomto prípade sa môžete spoľahnúť na úplné vyliečenie patológie.

  RUSAN PHARMA Rusan Pharma LTD

Krajina pôvodu

India

Skupina výrobkov

Antimykotiká

Antimykotiká

Formy uvoľnenia

• 15 - blistre (1) - zabalené kartóny.

Opis liekovej formy

• kapsule

Farmakologické pôsobenie

syntetické fungicídne činidlo zo skupiny derivátov triazolu. Má široké spektrum účinku, ktorého mechanizmus je spôsobený narušením syntézy ergosterolu - dôležitej zložky bunkovej membrány húb, ktorá ovplyvňuje lanostertenemetylázu - enzým, ktorý je závislý od cytochrómu P450. Aktívne proti dermatofytom (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kvasinkovým hubám vrátane Candida spp. (vrátane C. albicans, C. glabrata, C. krusei), huby plesne (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Sporothrix sche, sop. ,

farmakokinetika

Maximálna biologická dostupnosť itrakonazolu sa pozoruje pri aplikácii bezprostredne po jedle. Po jednorazovom použití sa maximálna koncentrácia v plazme dosiahne po 3 - 4 hodinách Pri dlhodobom používaní sa stabilná koncentrácia itrakonazolu v krvnej plazme dosiahne po 1 - 2 týždňoch od začiatku liečby a po 3 - 4 hodinách po podaní poslednej dávky lieku: 0,4 μg / ml - pri použití 100 mg itrakonazolu 1-krát denne; 1 µg / ml - pri použití 200 mg 1-krát denne, 2 µg / ml - pri použití 200 mg 2-krát denne. 99,8% účinnej látky sa viaže na plazmatické bielkoviny. Itrakonazol je distribuovaný v rôznych tkanivách tela a koncentrácia v pľúcach, obličkách, pečeni, kostiach, žalúdku, slezine a kostrových svaloch je 2 až 3-krát vyššia ako koncentrácia v krvnej plazme. Koncentrácia itrakonazolu v tkanivách, ktoré obsahujú keratín, najmä v koži, je 4-krát vyššia ako koncentrácia v krvnej plazme. Terapeutická koncentrácia itrakonazolu v koži trvá 2 až 4 týždne po ukončení 4-týždňovej liečby. Terapeutická koncentrácia itrakonazolu v keratíne nechtov sa dosiahne 1 týždeň po začiatku liečby a zostáva najmenej 6 mesiacov po ukončení 3-mesačného cyklu liečby. Itrakonazol tiež preniká do mazových a potných (v menšom množstve) žliaz pokožky. Itrakonazol sa metabolizuje v pečeni, najmä s účasťou CYP 3A4, s tvorbou veľkého počtu derivátov, z ktorých jeden (hydroxyitrakonazol) má protiplesňový účinok takmer rovnaký ako itrakonazol. Odstránenie krvnej plazmy je dvojfázové. Konečný polčas je 1–1,5 dňa. 35% z prijatej dávky sa vylučuje močom vo forme metabolitov počas 1 týždňa (z toho menej ako 0,03% sa vylučuje v nezmenenej podobe). S nezmeneným výkalmi - 3 - 18% dávky. U pacientov s renálnou a hepatálnou insuficienciou, ako aj u niektorých pacientov s imunosupresiou (AIDS, neutropénia, transplantácia orgánov) sa môže biodostupnosť itrakonazolu znížiť.

Osobitné podmienky

Itrakonazol má negatívny inotropný účinok. Boli hlásené prípady kongestívneho srdcového zlyhania súvisiaceho s použitím itrakonazolu. Liek by sa nemal používať u pacientov s kongestívnym zlyhaním srdca alebo s výskytom tohto ochorenia v anamnéze, s výnimkou prípadov, keď potenciálny prínos lieku prevyšuje potenciálne riziko. Mali by sa brať do úvahy tieto faktory: závažnosť indikácií, dávkovací režim, prítomnosť srdcových chorôb (IHD, chlopňové srdcové choroby), pľúcne ochorenia (obštrukčné lézie pľúc), zlyhanie obličiek, ďalšie choroby, ktoré sú sprevádzané edémom. Pacienti musia byť informovaní o príznakoch a príznakoch kongestívneho srdcového zlyhania, s výskytom ktorých by sa itrakonazol mal počas liečby zastaviť. Keď sa itrakonazol používa, veľmi zriedkavo sa vyskytujú prípady závažnej hepatotoxicity vrátane akútneho a fatálneho zlyhania pečene, ktoré sa pozorovali u pacientov, ktorí predtým mali ochorenie pečene, boli liečení na systémové ochorenia a / alebo používali hepatotoxické lieky. Niektorí pacienti nemali jasné rizikové faktory pre pečeň. Počas prvého mesiaca liečby, vrátane prvých týždňov, sa pozorovali prípady hepatotoxicity. U pacientov, ktorí používajú itrakonazol, sa odporúča sledovať funkciu pečene. Ak existujú príznaky alebo príznaky hepatitídy, ako je anorexia, nevoľnosť, zvracanie, únava, bolesť brucha, tmavožltá farba moču, je nevyhnutné ukončiť liečbu a vykonať štúdiu funkcie pečene. Pacientom so zvýšenými pečeňovými enzýmami, závažným ochorením pečene alebo pacientom, ktorí mali hepatotoxicitu pri používaní iných liekov, sa neodporúča začať liečbu, pokiaľ očakávaný výsledok nepresiahne riziko poškodenia pečene. V takýchto prípadoch je potrebné sledovať pečeňové enzýmy. U pacientov s cirhózou pečene alebo poškodenou funkciou obličiek sa môže biologická dostupnosť lieku znížiť, takže môže byť vhodná úprava dávky. Ženy vo fertilnom veku počas obdobia liekovej liečby a po jej ukončení pred začiatkom prvej menštruácie sa odporúča používať účinnú antikoncepciu. Nie je dostatok klinických údajov na odporúčanie lieku na rozšírené použitie v pediatrickej praxi, takže itrakonazol ratiopharm nie je predpísaný deťom. Použitie lieku počas tehotenstva je možné iba pri systémových mykózach, ak očakávaný účinok liečby preváži potenciálne riziko pre plod. Počas liečby itrakonazolom sa má dojčenie prerušiť. Pacientom so zníženou kyslosťou žalúdka alebo achlorhydriou (napríklad pacienti s AIDS alebo užívajúci blokátory H2 receptorov alebo inhibítory protónovej pumpy) sa odporúča užívať kapsuly Itraconazole-ratiopharm s colou. Antacidá, ako je hydroxid hlinitý, s

štruktúra

• itrakonazol 100 mg Pomocné látky: neutrálne pelety (cukrové guličky), sacharóza, hypromelóza-E5 (HPME-E5), povidón K-30, propylénglykol 20000, eudragit (E100) (kopolymér metyl, dimetylaminoetyl a butylmetakrylát). Zloženie obalu: metylparabén, propylparabén, želatína, farbivá (Ponso 4R (E 124), žltý „západ slnka“ (E 110), oxid titaničitý (E 171)).

Indikácie pomeru itrakonazolu

• - dermatomykóza; - plesňová keratitída; - onychomykóza spôsobená dermatofytmi a / alebo hubami z kvasníc a plesní; - systémové mykózy: - systémová aspergilóza a kandidóza; - kryptokokóza (vrátane kryptokokovej meningitídy): u pacientov s imunodeficienciou a u všetkých pacientov s kryptokokózou CNS Itrakonazol sa má podávať iba v prípadoch, keď lieky prvej línie nie sú v tomto prípade použiteľné alebo nie sú účinné; - histoplazmóza - paracoccidioidomykóza; - blastomykóza; - iné systémové alebo tropické mykózy; - Kandidomykóza s poškodením kože alebo slizníc, vrátane vulvovaginálna kandidóza; - hlboká viscerálna kandidóza; - pityriasis versicolor.

Kontraindikácie itrakonazolu v pomere pharm

• - individuálna precitlivenosť na liečivo alebo jeho zložky. Súčasne s intrakonazolovým užívaním nasledujúcich liekov (pozri tiež časť „Liekové interakcie“): - lieky metabolizované prostredníctvom CYP 3A4, ktoré môžu predĺžiť QT interval, ako je terfenadín, astemizol, mizolastín cisaprid, dofetilid, chinidín, pimozid, levomedadón, sertindol, sertindol - inhibítory štiepneho enzýmu CYP 3A4 HMG-CoA reduktázy, ako je simvastatín a lovastatín; - orálny midazolam a triazolam; - námeľové alkaloidové prípravky, ako je dihydroergotamín, ergometrín, ergotamín a metylergometrín; Opatrne: - pri cirhóze; - s chronickým zlyhaním obličiek; - s chronickým srdcovým zlyhaním; - v prípade precitlivenosti na iné azoly; - u detí a starších pacientov (pozri tiež časť „Osobitné pokyny“).

Dávkovanie itrakonazolu ratiopharm

• 100mg

Vedľajšie účinky itrakonazolu v pomere pharm

• Na strane tráviaceho ústrojenstva: dyspepsia (nauzea, vracanie, hnačka, zápcha, strata chuti do jedla), bolesť brucha. Na strane hepatobiliárneho systému: reverzibilné zvýšenie pečeňových enzýmov, hepatitída, vo veľmi zriedkavých prípadoch pri použití itrakonazolu, došlo k závažnému toxickému poškodeniu pečene, vrátane prípady akútneho zlyhania pečene so smrteľným následkom. Poruchy nervového systému: bolesti hlavy, závraty, periférna neuropatia. Na strane imunitného systému: anafylaktické, anafylaktoidné a alergické reakcie. Na strane kože: vo veľmi zriedkavých prípadoch exsudatívny multiformný erytém (Stevensov-Johnsonov syndróm), kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, angioedém, alopécia, fotocitlivosť. Iné: menštruačné poruchy, hypokaliémia, syndróm opuchov, kongestívne zlyhanie srdca a pľúcny edém, hypercreatininémia, sfarbenie moču v tmavej farbe.

Liekové interakcie

Lieky, ktoré ovplyvňujú metabolizmus itrakonazolu. Súčasné použitie liekov, ktoré sú potenciálnymi induktormi enzýmových systémov pečene (rifampicín, rifabutín a fenytoín), sa neodporúča, pretože významne znižujú biologickú dostupnosť itrakonazolu, čo vedie k významnému zníženiu účinnosti lieku. Štúdia interakcie itrakonazolu s inými induktormi enzýmov, ako je karbamazepín, fenobarbital a izoniazid, sa nevykonala, ale takáto interakcia je možná. Pretože itrakonazol sa štiepi hlavne CYP 3A4, potenciálne inhibítory tohto enzýmu môžu zvýšiť biologickú dostupnosť itrakonazolu, napríklad také lieky, ako je ritonavir, indinavir, klaritromycín a erytromycín. Vplyv itrakonazolu na metabolizmus iných liekov. Itrakonazol môže inhibovať metabolizmus liekov, ktoré sa rozkladajú enzýmami skupiny cytochrómu 3A, čím sa zvyšuje alebo predlžuje ich účinok vrátane

Podmienky skladovania

• uchovávajte pri izbovej teplote 15 - 25 stupňov
• drž sa ďalej od detí

Informácie poskytnuté

Antimykotiká

Forma uvoľnenia, zloženie a balenie

kapsule   pevná želatína, vel. č. 0, s bielym telom a červeným vekom; obsah kapsúl je biely a biely so sivastým odtieňom.

Pomocné látky:  neutrálne pelety (cukrové guľôčky), sacharóza, hypromelóza-E5 (HPME-E5), K-30, propylénglykol 20000, Eudragit (E100) (kopolymér metyl-, dimetylaminoetyl- a butylmetakrylát).

Zloženie škrupiny: metylparabén, propylparabén, želatína, farbivá (Ponso 4R (E 124), žltý západ slnka) (E 110), oxid titaničitý (E 171)).

15 ks. - blistre (1) - balenie kartónu.

Farmakologické pôsobenie

[I] - Pokyny na lekárske použitie schválené Farmakologickým výborom Ministerstva zdravotníctva Ruskej federácie

Itrakonazol, triazolový derivát, je aktívny proti infekciám spôsobeným dermatofytmi (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kvasinkovitými hubami a kvasinkami (Candida spp., Vrátane C. albicans, C.glabrata a C. Krusei, Cryptocytes, C.clai, Cc. Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp., Histoplasma s. Itrakonazol narušuje syntézu ergosterolu, ktorý je dôležitou zložkou bunkovej membrány húb, ktorá spôsobuje protiplesňový účinok lieku.

farmakokinetika

Pri perorálnom podaní je maximálna biologická dostupnosť itrakonazolu pozorovaná pri užívaní kapsúl bezprostredne po jedle. C max sa dosiahne do 3-4 hodín po požití. Stiahnutie z dvojfázového s konečným T 1/2 je 24 - 36 hodín Pri dlhodobom podávaní je Css max dosiahnuté v priebehu 1 - 2 týždňov. Css max itrakonazolovej plazmy 3-4 hodiny po užití lieku je 0,4 mg / ml (100 mg, keď sa užíva 1 čas / deň), 1,1 mg / ml (200 mg, keď sa užíva 1 čas / deň) a 2,0 mg / ml ( 200 mg, keď sa užíva 2-krát denne. Itrakonazol sa viaže na plazmatické bielkoviny z 99,8%. Koncentrácia itrakonazolu v krvi je 60% koncentrácie v plazme.

Hromadenie liečiva v keratínových tkanivách, najmä v koži, je asi 4-krát väčšie ako hromadenie v plazme a rýchlosť jeho vylučovania závisí od regenerácie epidermy.

Na rozdiel od plazmatických koncentrácií, ktoré sa nedajú zistiť už 7 dní po ukončení liečby, terapeutické koncentrácie na koži pretrvávajú 2 až 4 týždne po ukončení 4-týždňového liečebného cyklu, itrakonazol je detegovaný v keratíne nechtov už jeden týždeň po začiatku liečby. liečby a pretrváva na Ukrajine najmenej 6 mesiacov po ukončení trojmesačného cyklu liečby. Itrakonazol je tiež definovaný v mazu av menšej miere v pote.

Itrakonazol je dobre distribuovaný v tkanivách citlivých na plesňové infekcie. Koncentrácie v pľúcach, obličkách, pečeni, kostiach, žalúdku, slezine a svaloch boli 2 až 3-krát vyššie ako zodpovedajúce koncentrácie v plazme. Koncentrácie terapeutického tkaniva vo vagíne zostávajú 2 dni po ukončení trojdňového liečebného cyklu v dávke 200 mg za deň a 3 dni po ukončení jednodňového liečebného cyklu v dávke 200 mg krát denne. Itrakonazol sa metabolizuje v pečeni na formu Jedným z týchto metabolitov je hydroxy-itrakonazol, ktorý má protiplesňový účinok porovnateľný s itrakonazolom in vitro. Koncentrácie antimykotík, stanovené mikrobiologickou metódou, sú asi trikrát vyššie. väčšie ako prevádzkové koncentrácie nameraných pomocou HPLC. vylučovanie výkaly od 3 do 18% dávky. vylučovanie obličkami je menej ako 0,03% dávky. Asi 35% dávky sa uvoľní vo forme metabolitov Mocho po dobu 1 týždňa.

Pretože T 1/2 itrakonazolu a jeho plazmatická koncentrácia u pacientov s cirhózou sú trochu zvýšené, môže byť potrebná úprava dávky (pozri časť „Osobitné pokyny“).

svedectvo

- dermatomykóza;

- plesňová keratitída;

- onychomykóza spôsobená dermatofytmi a / alebo hubami z kvasníc a plesní;

- systémové mykózy:

- systémová aspergilóza a kandidóza;

- kryptokokóza (vrátane kryptokokovej meningitídy): u pacientov s imunodeficienciou a u všetkých pacientov s kryptokokózou CNS Itrakonazol sa má podávať iba v prípadoch, keď lieky prvej línie nie sú v tomto prípade použiteľné alebo nie sú účinné;

- histoplazmóza;

- sporotrichóza;

- paracoccidioidomykóza;

- blastomykóza;

- iné systémové alebo tropické mykózy;

- Kandidomykóza s poškodením kože alebo slizníc, vrátane vulvovaginálna kandidóza;

- hlboká viscerálna kandidóza;

- pityriasis versicolor.

kontraindikácie

- individuálna precitlivenosť na liek alebo jeho zložky.

Súčasne s intrakonazolom užívajúcim nasledujúce lieky (pozri tiež časť „Liekové interakcie“):

- lieky metabolizované enzýmom CYP 3A4, ktoré môžu predĺžiť QT interval, ako je terfenadín, astemizol, mizolastín cisaprid, dofetilid, chinidín, pimozid, levometadón, sertindol;

- inhibítory štiepneho enzýmu CYP 3A4 HMG-CoA reduktázy, ako je lovastatín;

- námeľové alkaloidové prípravky, ako je dihydroergotamín, ergometrín, ergotamín a metylergometrín;

C opatrnosť:

- v prípade cirhózy pečene;

- s chronickým zlyhaním obličiek;

- s chronickým srdcovým zlyhaním;

- v prípade precitlivenosti na iné azoly;

- u detí a starších pacientov (pozri tiež časť „Osobitné pokyny“).

dávkovanie

Pre optimálnu absorpciu liečiva je potrebné užívať itrakonazol v kapsulách ihneď po jedle.

Kapsuly sa majú prehltnúť celé.

čítania	dávkovať	trvanie liečba
Vulvovaginálna kandidóza	200 mg 2-krát denne alebo 200 mg 1 čas / deň	1 deň alebo 3 dni
Pityriasis versicolor	200 mg 1 čas / deň	7 dní
Dermatomykóza hladká pokožka	200 mg 1 čas / deň alebo 100 mg 1 čas / deň	7 dní alebo 15 dní
Lézie vysoko keratinizovaných oblastí pokožky, ako sú ruky a chodidlá	200 mg 2-krát denne alebo 100 mg 1 čas / deň	7 dní alebo 30 dní
Plesňová keratitída	200 mg 1 čas / deň	21 dní Trvanie liečby sa môže upraviť v závislosti od zlepšenia klinického obrazu.
Orálna kandidóza	100 mg 1 čas / deň	15 dní

Perorálna biologická dostupnosť itrakonazolu sa môže znížiť u niektorých pacientov s oslabeným imunitným systémom, napríklad u pacientov s neutropéniou, pacientmi s AIDS alebo s transplantovanými orgánmi. Preto môže byť potrebné dvojnásobné zvýšenie dávky.

Pri onychomykóze zapríčinenej dermatofytmi a / alebo hubami kvasiniek a plesní je možná pulzná terapia. Jeden cyklus pulznej terapie je užívať 2 kapsuly denne. Itrakonazol dvakrát denne (200 mg 2-krát denne) počas jedného týždňa.
pre   spôsob liečby plesňových infekcií kefami na nechtových doskách  Odporúčajú sa 2 kurzy. pre liečba plesňových lézií na nechtových doskách  Odporúčajú sa 3 kurzy. Interval medzi cyklami, počas ktorých nemusíte užívať liek, je 3 týždne. Klinické výsledky sa prejavia po ukončení liečby, keď nechty dorastú.

Onychomykóza (poškodenie nechtovej doštičky nôh s poškodením nechtovej doštičky na rukách alebo bez nej): pri nepretržitej liečbe je dávka 200 mg / deň, trvanie liečby je 3 mesiace.

Odstránenie itrakonazolu z kože a nechtového tkaniva je pomalšie ako z plazmy. Optimálne klinické a mykologické účinky sa tak dosiahnu 2 až 4 týždne po ukončení liečby kožných infekcií a 6 až 9 mesiacov po ukončení liečby nechtov.

liečba systémové mykózy.

čítania	dávkovať	Priemerné trvanie liečby	poznámky
aspergilóza	200 mg 1 čas / deň	2-5 mesiacov
kandidóza	100-200 mg 1 čas / deň	od 3 týždňov do 7 mesiacov	V prípade invazívneho alebo diseminovaného ochorenia zvýšte dávku na 200 mg 2-krát denne.
Kryptokokóza (okrem meningitídy)	200 mg 1 čas / deň	od 2 mesiacov do 1 g
Kryptokoková meningitída	200 mg 2-krát denne	od 2 mesiacov do 1 g	Podporná terapia - pozri časť „Osobitné pokyny“
histoplazmóza	od 200 mg 1 čas / deň do 200 mg 2-krát / deň	8 mesiacov
blastomykóza	Od 200 mg 1krát denne do 200 mg 2 krát denne	6 mesiacov
sporotrichóza	100 mg 1 čas / deň	3 mesiace
Parakoktsidioido-mykóza	100 mg 1 čas / deň	6 mesiacov	Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinnosti tohto dávkovania pri liečbe paracoccidioidomykózy u pacientov s AIDS.
chromomykóza	100-200 mg 1 čas / deň	6 mesiacov

* - trvanie liečby sa dá upraviť v závislosti od klinického obrazu liečby.

Vedľajšie účinky

Z tráviaceho ústrojenstva: dyspepsia (nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha, strata chuti do jedla), bolesť brucha.

Z hepatobiliárneho systému:  reverzibilné zvýšenie pečeňových enzýmov, hepatitída, vo veľmi zriedkavých prípadoch pri použití itrakonazolu, vyvolalo závažné toxické poškodenie pečene, vrátane prípady akútneho zlyhania pečene so smrteľným následkom.

Nervový systém: bolesti hlavy, závraty, periférna neuropatia.

Na strane imunitného systému:  anafylaktické, anafylaktoidné a alergické reakcie.

Z kože:  vo veľmi zriedkavých prípadoch exsudatívny multiformný erytém (Stevensov-Johnsonov syndróm), kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, angioedém, alopécia, fotocitlivosť.

Ostatné:  menštruačné poruchy, hypokaliémia, edémový syndróm, kongestívne zlyhanie a pľúcny edém, hypercreatininémia, sfarbenie moču v tmavej farbe.

predávkovať

K dispozícii nie sú žiadne údaje. V prípade náhodného predávkovania je potrebné použiť podporné opatrenia. Počas prvej hodiny zadržiavajte výplach žalúdka av prípade potreby ho vymeňte. Itrakonazol sa hemodialýzou nevylučuje.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Liekové interakcie

1. Lieky, ktoré ovplyvňujú absorpciu itrakonazolu.

Lieky, ktoré znižujú kyslosť žalúdočnej šťavy, znižujú absorpciu itrakonazolu, ktorý je spojený s rozpustnosťou obalov kapsúl.

2. Lieky, ktoré ovplyvňujú metabolizmus itrakonazolu.

Itrakonazol sa štiepi hlavne CYP3A4. Študovala sa interakcia itrakonazolu s rifampicínom, rifabutínom a fenytoínom, ktoré sú silnými induktormi enzýmu CYP3A4. Štúdia zistila, že v týchto prípadoch je biologická dostupnosť itrakonazolu a hydroxy-itrakonazolu významne znížená, čo vedie k významnému zníženiu účinnosti lieku. Súčasné použitie itrakonazolu s týmito liekmi, ktoré sú potenciálnymi induktormi pečeňových enzýmov, sa neodporúča. Štúdie interakcie s inými induktormi pečeňových enzýmov, ako je karbamazepín, fenobarbital a izoniazid, sa neuskutočnili, ale možno navrhnúť podobné výsledky.

Silné inhibítory enzýmu CYP3A4, ako je ritonavir, indinavir, klaritromycín a erytromycín, môžu zvýšiť biologickú dostupnosť itrakonazolu.

3. Účinok itrakonazolu na metabolizmus iných liekov.

Itrakonazol môže inhibovať metabolizmus liekov štiepených enzýmom CYP3A4. Výsledkom môže byť posilnenie alebo predĺženie ich činnosti, vrátane a vedľajšie účinky. Skôr ako začnete užívať súčasné lieky, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom o metabolizme tohto lieku, ktorý je uvedený v návode na lekárske použitie. Po ukončení liečby sa plazmatické koncentrácie itrakonazolu postupne znižujú v závislosti od dávky a dĺžky liečby (pozri časť Farmakokinetika). Toto by sa malo zohľadniť pri diskusii o inhibičnom účinku itrakonazolu na sprievodné lieky.

Lieky, ktoré nemožno predpísať súčasne s itrakonazolom

- terfenadín, astemizol, mizolastín, cisaprid, dofetilid, chinidín, pimozid, levometadón, sertindol - kombinované použitie týchto liekov s itrakonazolom môže spôsobiť zvýšenie hladiny týchto látok v plazme a vo zvýšenom riziku predĺženia QT intervalu a vo výnimočných prípadoch - výskyt arytmií (piruhy) torsade de pointes);

- štiepená s inhibítormi enzýmu C YP3A4 HMG-CoA reduktázy, ako je simvastatín a levostatín;

- orálny midazolam a triazolam;

- námeľové alkaloidy, ako je dihydroergotamín, ergometrín, ergotamín a metylergometrín;

- - - Okrem možnej farmakokinetickej interakcie spojenej s bežnou cestou metabolizmu, ktorá zahŕňa enzým CYP3A4, môžu mať blokátory vápnikových kanálov negatívny inotropný účinok, ktorý sa zvyšuje, keď sa užíva súčasne s itrakonazolom.

Drogy, ktorých menovanie je potrebné na sledovanie ich koncentrácie v plazme, účinku, vedľajších účinkov

V prípade súčasného podávania s itrakonazolom by sa mala podľa potreby dávka týchto liekov znížiť.

- perorálne antikoagulanciá;

- inhibítory HIV proteázy, ako je ritonavir, indinavir, saquinavir;

- niektoré, ako napríklad ružové alkaloidy Vinca, busulfán, docetaxel, trimetrexát;

- blokátory vápnikových kanálov štiepené enzýmom CYP3A4, ako sú verapamil a deriváty dihydropyridínu;

- Niektoré imunosupresíva: cyklosporín, takrolimus, rapamycín;

- niektoré inhibítory enzýmu CYP3A4 inhibítory HMG-CoA reduktázy, ako je atorvastatín;

- niektoré glukokortikosteroidy, ako je budesonid, dexametazón a metylprednizolón;

- digoxín, karbamazepín, buspiron, alfentanil, alprazolam, brotizolam, midazolam na iv podávanie, rifabutín, ebastín, reboxetín, cilostazol, disopyramid, eletriptan, halofantrín, repaglinid.

Nezistila sa žiadna interakcia medzi itrakonazolom a zidovudínom a fluvastatínom.

Nepozoroval sa žiadny účinok itrakonazolu na metabolizmus etinylestradiolu a noretisterónu.

4. Účinok na väzbu proteínu. Štúdie in vitro preukázali nedostatočnú interakciu medzi itrakonazolom a liekmi, ako je imipramín, propranolol, diazepam, cimetidín, indometacín, tolbutamid a sulfametazín, keď sa viažu na plazmatické proteíny.

Osobitné pokyny

Ženy v plodnom veku, ktoré užívajú itrakonazol, musia používať primerané metódy antikoncepcie počas celej liečby až do prvej menštruácie po jej ukončení.

V štúdii liekovej formy pre intravenóznu infúziu uskutočňovanú na zdravých dobrovoľníkoch sa pozoroval prechodný asymptomatický pokles ejekčnej frakcie ľavej komory, normalizovaný na ďalšiu infúziu lieku. Klinický význam nálezov pre perorálne liekové formy nie je známy.

Zistilo sa, že itrakonazol má negatívny inotropný účinok. Súčasne treba užívať blokátory itrakonazolu a blokátorov vápnikových kanálov, ktoré môžu mať rovnaký účinok. Boli hlásené prípady kongestívneho srdcového zlyhania súvisiaceho s užívaním itrakonazolu.

Itrakonazol by sa nemal užívať u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním alebo s výskytom tohto ochorenia v anamnéze, s výnimkou prípadov, keď potenciálne prínosy prevažujú nad potenciálnym rizikom. Pri individuálnom posudzovaní vzťahu medzi prínosmi a rizikami by sa mali brať do úvahy faktory, ako sú závažnosť indikácií, dávkovací režim a individuálne rizikové faktory pre kongestívne zlyhanie srdca. Medzi rizikové faktory patrí prítomnosť srdcových chorôb, ako je koronárne srdcové ochorenie alebo ochorenie chlopní; závažné pľúcne ochorenia, ako sú obštrukčné pľúcne lézie; zlyhanie obličiek alebo iné ochorenia spojené s opuchom. Títo pacienti musia byť informovaní o príznakoch a príznakoch kongestívneho zlyhania srdca. Liečba sa má vykonávať opatrne a pacienta treba sledovať kvôli príznakom kongestívneho zlyhania srdca. Keď sa objavia, itrakonazol by sa mal zastaviť.

Pri nízkej kyslosti žalúdočnej šťavy je absorpcia itrakonazolu z kapsúl znížená. Pacientom, ktorí užívajú antacidové prípravky (napríklad hydroxid hlinitý), sa odporúča, aby ich používali najskôr 2 hodiny po užití itrakonazolu. Pacientom s achlorhydriou alebo s použitím blokátorov H2 alebo inhibítorov protónovej pumpy sa odporúča užívať itrakonazol kapsuly s koksom.

Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa pri použití itrakonazolu objavilo vážne toxické poškodenie pečene, vrátane prípadov fatálneho zlyhania pečene. Vo väčšine prípadov sa to pozorovalo u pacientov, ktorí už mali ochorenie pečene, u pacientov s inými závažnými chorobami, ktorí dostávali systémovú liečbu Itrakonazolom, ako aj u pacientov, ktorí dostávali iné lieky s hepatotoxickým účinkom. Niektorí pacienti neidentifikovali zrejmé rizikové faktory poškodenia pečene. Niekoľko takýchto prípadov sa vyskytlo v prvom mesiaci liečby a niektoré v prvom týždni liečby. Z tohto hľadiska sa odporúča pravidelne monitorovať funkciu pečene u pacientov, ktorí dostávajú liečbu itrakonazolom. Pacienti by mali byť upozornení na potrebu okamžitého kontaktu so svojím lekárom v prípade príznakov naznačujúcich výskyt hepatitídy, konkrétne: anorexia, nevoľnosť, vracanie, slabosť, bolesť brucha a tmavý moč. V prípade výskytu týchto príznakov je potrebné okamžite prerušiť liečbu a vykonať štúdiu funkcie pečene. Pacientom so zvýšenými hladinami pečeňových enzýmov alebo ochorením pečene v aktívnej fáze alebo ak je počas užívania iných liekov tolerované toxické poškodenie pečene, sa nemá liečba itrakonazolom liečiť, pokiaľ očakávaný prínos nepreukáže riziko poškodenia pečene. V týchto prípadoch je potrebné počas liečby monitorovať hladinu pečeňových enzýmov.

Porucha funkcie pečene: itrakonazol sa metabolizuje primárne v pečeni. Pretože u pacientov s poškodenou funkciou pečene je celkový T1/2 itrakonazolu mierne zvýšený, odporúča sa monitorovať plazmatické koncentrácie itrakonazolu av prípade potreby upraviť dávku lieku.

Poškodená funkcia obličiek: keďže u pacientov s renálnou insuficienciou je T1/2 itrakonazol mierne zvýšený, odporúča sa monitorovať plazmatické koncentrácie itrakonazolu av prípade potreby upraviť dávku lieku.

Pacienti s imunodeficienciou: U niektorých imunokompromitovaných pacientov môže byť perorálna biologická dostupnosť itrakonazu znížená, napríklad u pacientov s neutropéniou, pacientov s AIDS alebo podstupujúcich transplantáciu orgánov.

Pacienti so systémovými plesňovými infekciami, ktoré predstavujú ohrozenie života: Vzhľadom na farmakokinetické vlastnosti sa itrakonazol vo forme kapsúl neodporúča na začatie liečby systémovými mykózami, ktoré ohrozujú životy pacientov.

Pacienti s AIDS. Ošetrujúci lekár by mal zhodnotiť potrebu predpísania podpornej starostlivosti o pacientov s AIDS, ktorí už boli predtým liečení systémovými plesňovými infekciami, ako je sporotrichóza, blastomykóza, histoplazmóza alebo kryptokokóza (meningálna aj nemeningálna), u ktorých existuje riziko relapsu.

- Ak sa objaví periférna neuropatia, ktorá môže súvisieť s podávaním itrakonazolových kapsúl, liečba sa musí prerušiť.

- Nie sú k dispozícii údaje o skríženej precitlivenosti na itrakonazol a iné azolové fungicídne lieky.

Pediatrické použitie: Kapsuly itrakonazolu sa nemajú podávať deťom, pokiaľ očakávaný prínos neprekročí možné riziko.

Vplyv na schopnosť viesť motorové dopravné a kontrolné mechanizmy

Nebol pozorovaný vplyv na schopnosť viesť vozidlo a pracovať so zariadením.

Tehotenstvo a laktácia

Itrakonazol sa má predpisovať počas tehotenstva iba v prípadoch ohrozujúcich život, keď očakávaný pozitívny účinok presahuje možné poškodenie plodu.

Pretože itrakonazol môže v prípade potreby preniknúť do materského mlieka, jeho používanie počas laktácie je potrebné dojčenie ukončiť.

Použitie v detstve

Kapsuly itrakonazolu sa nemajú podávať deťom, s výnimkou prípadov, keď očakávaný prínos preváži možné riziko.

V prípade zhoršenej funkcie obličiek

Pretože u pacientov s renálnou insuficienciou je celkový T1/2 itrakonazolu mierne zvýšený, odporúča sa monitorovať plazmatické koncentrácie itrakonazolu av prípade potreby upraviť dávku lieku.

Podmienky skladovania

Na suchom a tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.

Uchovávajte mimo dosahu detí.

Dátum exspirácie - 3 g. Nepoužívať po dátume exspirácie.

cBSA. 100 mg: 15 ks. Reg. №: LS-002112

Klinicko-farmakologická skupina:

Antimykotiká

Forma uvoľnenia, zloženie a balenie

kapsule   pevná želatína, vel. č. 0, s bielym telom a červeným vekom; obsah kapsúl je biely a biely so sivastým odtieňom.

Pomocné látky:  neutrálne pelety (cukrové guľôčky), sacharóza, hypromelóza -E5 (HPME-E5), povidón K-30, propylénglykol 20000, eudragit E-100 (metyl, dimetylaminoetyl a butylmetakrylátový kopolymér).

Zloženie škrupiny: metylparabén, propylparabén, želatína, farbivá (Ponso 4R (E 124), žltý západ slnka) (E 110), oxid titaničitý (E 171)).

15 ks. - blistre (1) - balenie kartónu.

Opis aktívnych zložiek lieku " Pomer itrakonazol»

Farmakologické pôsobenie

[I] - Pokyny na lekárske použitie schválené Farmakologickým výborom Ministerstva zdravotníctva Ruskej federácie

Itrakonazol, triazolový derivát, je aktívny proti infekciám spôsobeným dermatofytmi (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kvasinkovitými hubami a kvasinkami (Candida spp., Vrátane C. albicans, C.glabrata a C. Krusei, Cryptocytes, C.clai, Cc. Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp., Histoplasma s. Itrakonazol narušuje syntézu ergosterolu, ktorý je dôležitou zložkou bunkovej membrány húb, ktorá spôsobuje protiplesňový účinok lieku.

svedectvo

- dermatomykóza;

- plesňová keratitída;

- onychomykóza spôsobená dermatofytmi a / alebo hubami z kvasníc a plesní;

- systémové mykózy:

- systémová aspergilóza a kandidóza;

- kryptokokóza (vrátane kryptokokovej meningitídy): u pacientov s imunodeficienciou a u všetkých pacientov s kryptokokózou CNS Itrakonazol sa má podávať iba v prípadoch, keď lieky prvej línie nie sú v tomto prípade použiteľné alebo nie sú účinné;

- histoplazmóza;

- sporotrichóza;

- paracoccidioidomykóza;

- blastomykóza;

- iné systémové alebo tropické mykózy;

- Kandidomykóza s poškodením kože alebo slizníc, vrátane vulvovaginálna kandidóza;

- hlboká viscerálna kandidóza;

- pityriasis versicolor.

Režim dávkovania

Pre optimálnu absorpciu liečiva je potrebné užívať itrakonazol v kapsulách ihneď po jedle.

Kapsuly sa majú prehltnúť celé.

čítania	dávkovať	trvanie liečba
Vulvovaginálna kandidóza	200 mg 2-krát denne alebo 200 mg 1 čas / deň	1 deň alebo 3 dni
Pityriasis versicolor	200 mg 1 čas / deň	7 dní
Dermatomykóza hladká pokožka	200 mg 1 čas / deň alebo 100 mg 1 čas / deň	7 dní alebo 15 dní
Lézie vysoko keratinizovaných oblastí pokožky, ako sú ruky a chodidlá	200 mg 2-krát denne alebo 100 mg 1 čas / deň	7 dní alebo 30 dní
Plesňová keratitída	200 mg 1 čas / deň	21 dní Trvanie liečby sa môže upraviť v závislosti od zlepšenia klinického obrazu.
Orálna kandidóza	100 mg 1 čas / deň	15 dní

Perorálna biologická dostupnosť itrakonazolu sa môže znížiť u niektorých pacientov s oslabeným imunitným systémom, napríklad u pacientov s neutropéniou, pacientmi s AIDS alebo s transplantovanými orgánmi. Preto môže byť potrebné dvojnásobné zvýšenie dávky.

Pri onychomykóze zapríčinenej dermatofytmi a / alebo hubami kvasiniek a plesní je možná pulzná terapia. Jeden cyklus pulznej terapie je užívať 2 kapsuly denne. Itrakonazol dvakrát denne (200 mg 2-krát denne) počas jedného týždňa.
pre   spôsob liečby plesňových infekcií kefami na nechtových doskách  Odporúčajú sa 2 kurzy. pre liečba plesňových lézií na nechtových doskách  Odporúčajú sa 3 kurzy. Interval medzi cyklami, počas ktorých nemusíte užívať liek, je 3 týždne. Klinické výsledky sa prejavia po ukončení liečby, keď nechty dorastú.

Onychomykóza (poškodenie nechtovej doštičky nôh s poškodením nechtovej doštičky na rukách alebo bez nej): pri nepretržitej liečbe je dávka 200 mg / deň, trvanie liečby je 3 mesiace.

Odstránenie itrakonazolu z kože a nechtového tkaniva je pomalšie ako z plazmy. Optimálne klinické a mykologické účinky sa tak dosiahnu 2 až 4 týždne po ukončení liečby kožných infekcií a 6 až 9 mesiacov po ukončení liečby nechtov.

liečba systémové mykózy.

čítania	dávkovať	Priemerné trvanie liečby	poznámky
aspergilóza	200 mg 1 čas / deň	2-5 mesiacov
kandidóza	100-200 mg 1 čas / deň	od 3 týždňov do 7 mesiacov	V prípade invazívneho alebo diseminovaného ochorenia zvýšte dávku na 200 mg 2-krát denne.
Kryptokokóza (okrem meningitídy)	200 mg 1 čas / deň	od 2 mesiacov do 1 g
Kryptokoková meningitída	200 mg 2-krát denne	od 2 mesiacov do 1 g	Podporná terapia - pozri časť „Osobitné pokyny“
histoplazmóza	od 200 mg 1 čas / deň do 200 mg 2-krát / deň	8 mesiacov
blastomykóza	Od 200 mg 1krát denne do 200 mg 2 krát denne	6 mesiacov
sporotrichóza	100 mg 1 čas / deň	3 mesiace
Parakoktsidioido-mykóza	100 mg 1 čas / deň	6 mesiacov	Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinnosti tohto dávkovania pri liečbe paracoccidioidomykózy u pacientov s AIDS.
chromomykóza	100-200 mg 1 čas / deň	6 mesiacov

* - trvanie liečby sa dá upraviť v závislosti od klinického obrazu liečby.

Vedľajšie účinky

Z tráviaceho ústrojenstva: dyspepsia (nevoľnosť, vracanie, hnačka, zápcha, strata chuti do jedla), bolesť brucha.

Z hepatobiliárneho systému:  reverzibilné zvýšenie pečeňových enzýmov, hepatitída, vo veľmi zriedkavých prípadoch pri použití itrakonazolu, vyvolalo závažné toxické poškodenie pečene, vrátane prípady akútneho zlyhania pečene so smrteľným následkom.

Nervový systém: bolesti hlavy, závraty, periférna neuropatia.

Na strane imunitného systému:  anafylaktické, anafylaktoidné a alergické reakcie.

Z kože:  vo veľmi zriedkavých prípadoch exsudatívny multiformný erytém (Stevensov-Johnsonov syndróm), kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, angioedém, alopécia, fotocitlivosť.

Ostatné: menštruačné poruchy, hypokaliémia, edémový syndróm, kongestívne zlyhanie srdca a pľúcny edém, hypercreatininémia, sfarbenie moču v tmavej farbe.

kontraindikácie

- individuálna precitlivenosť na liek alebo jeho zložky.

Súčasne s intrakonazolom užívajúcim nasledujúce lieky (pozri tiež časť „Liekové interakcie“):

- lieky metabolizované enzýmom CYP 3A4, ktoré môžu predĺžiť QT interval, ako je terfenadín, astemizol, mizolastín cisaprid, dofetilid, chinidín, pimozid, levometadón, sertindol;

- inhibítory štiepneho enzýmu CYP 3A4 HMG-CoA reduktázy, ako je simvastatín a lovastatín;

- námeľové alkaloidové prípravky, ako je dihydroergotamín, ergometrín, ergotamín a metylergometrín;

C opatrnosť:

- v prípade cirhózy pečene;

- s chronickým zlyhaním obličiek;

- s chronickým srdcovým zlyhaním;

- v prípade precitlivenosti na iné azoly;

- u detí a starších pacientov (pozri tiež časť „Osobitné pokyny“).

Tehotenstvo a laktácia

Itrakonazol sa má predpisovať počas tehotenstva iba v prípadoch ohrozujúcich život, keď očakávaný pozitívny účinok presahuje možné poškodenie plodu.

Pretože itrakonazol môže v prípade potreby preniknúť do materského mlieka, jeho používanie počas laktácie je potrebné dojčenie ukončiť.

Žiadosť o porušenie pečene

Žiadosť o porušenie funkcie obličiek

Pretože u pacientov s renálnou insuficienciou je celkový T1/2 itrakonazolu mierne zvýšený, odporúča sa monitorovať plazmatické koncentrácie itrakonazolu av prípade potreby upraviť dávku lieku.

Použitie v starobe

C opatrnosť:u starších pacientov

Žiadosť pre deti

Kapsuly itrakonazolu sa nemajú podávať deťom, s výnimkou prípadov, keď očakávaný prínos preváži možné riziko.

Osobitné pokyny

Ženy v plodnom veku, ktoré užívajú itrakonazol, musia používať primerané metódy antikoncepcie počas celej liečby až do prvej menštruácie po jej ukončení.

V štúdii liekovej formy pre intravenóznu infúziu uskutočňovanú na zdravých dobrovoľníkoch sa pozoroval prechodný asymptomatický pokles ejekčnej frakcie ľavej komory, normalizovaný na ďalšiu infúziu lieku. Klinický význam nálezov pre perorálne liekové formy nie je známy.

Zistilo sa, že itrakonazol má negatívny inotropný účinok. Súčasne treba užívať blokátory itrakonazolu a blokátorov vápnikových kanálov, ktoré môžu mať rovnaký účinok. Boli hlásené prípady kongestívneho srdcového zlyhania súvisiaceho s užívaním itrakonazolu.

Itrakonazol by sa nemal užívať u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním alebo s výskytom tohto ochorenia v anamnéze, s výnimkou prípadov, keď potenciálne prínosy prevažujú nad potenciálnym rizikom. Pri individuálnom posudzovaní vzťahu medzi prínosmi a rizikami by sa mali brať do úvahy faktory, ako sú závažnosť indikácií, dávkovací režim a individuálne rizikové faktory pre kongestívne zlyhanie srdca. Medzi rizikové faktory patrí prítomnosť srdcových chorôb, ako je koronárne srdcové ochorenie alebo ochorenie chlopní; závažné pľúcne ochorenia, ako sú obštrukčné pľúcne lézie; zlyhanie obličiek alebo iné ochorenia spojené s opuchom. Títo pacienti musia byť informovaní o príznakoch a príznakoch kongestívneho zlyhania srdca. Liečba sa má vykonávať opatrne a pacienta treba sledovať kvôli príznakom kongestívneho zlyhania srdca. Keď sa objavia, itrakonazol by sa mal zastaviť.

Pri nízkej kyslosti žalúdočnej šťavy je absorpcia itrakonazolu z kapsúl znížená. Pacientom, ktorí užívajú antacidové prípravky (napríklad hydroxid hlinitý), sa odporúča, aby ich používali najskôr 2 hodiny po užití itrakonazolu. Pacientom s achlorhydriou alebo s použitím blokátorov H2 alebo inhibítorov protónovej pumpy sa odporúča užívať itrakonazol kapsuly s koksom.

Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa pri použití itrakonazolu objavilo vážne toxické poškodenie pečene, vrátane prípadov fatálneho zlyhania pečene. Vo väčšine prípadov sa to pozorovalo u pacientov, ktorí už mali ochorenie pečene, u pacientov s inými závažnými chorobami, ktorí dostávali systémovú liečbu Itrakonazolom, ako aj u pacientov, ktorí dostávali iné lieky s hepatotoxickým účinkom. Niektorí pacienti neidentifikovali zrejmé rizikové faktory poškodenia pečene. Niekoľko takýchto prípadov sa vyskytlo v prvom mesiaci liečby a niektoré v prvom týždni liečby. Z tohto hľadiska sa odporúča pravidelne monitorovať funkciu pečene u pacientov, ktorí dostávajú liečbu itrakonazolom. Pacienti by mali byť upozornení na potrebu okamžitého kontaktu so svojím lekárom v prípade príznakov naznačujúcich výskyt hepatitídy, konkrétne: anorexia, nevoľnosť, vracanie, slabosť, bolesť brucha a tmavý moč. V prípade výskytu týchto príznakov je potrebné okamžite prerušiť liečbu a vykonať štúdiu funkcie pečene. Pacientom so zvýšenými hladinami pečeňových enzýmov alebo ochorením pečene v aktívnej fáze alebo ak je počas užívania iných liekov tolerované toxické poškodenie pečene, sa nemá liečba itrakonazolom liečiť, pokiaľ očakávaný prínos nepreukáže riziko poškodenia pečene. V týchto prípadoch je potrebné počas liečby monitorovať hladinu pečeňových enzýmov.

Porucha funkcie pečene: itrakonazol sa metabolizuje primárne v pečeni. Pretože u pacientov s poškodenou funkciou pečene je celkový T1/2 itrakonazolu mierne zvýšený, odporúča sa monitorovať plazmatické koncentrácie itrakonazolu av prípade potreby upraviť dávku lieku.

Poškodená funkcia obličiek: keďže u pacientov s renálnou insuficienciou je T1/2 itrakonazol mierne zvýšený, odporúča sa monitorovať plazmatické koncentrácie itrakonazolu av prípade potreby upraviť dávku lieku.

Pacienti s imunodeficienciou: U niektorých imunokompromitovaných pacientov môže byť perorálna biologická dostupnosť itrakonazu znížená, napríklad u pacientov s neutropéniou, pacientov s AIDS alebo podstupujúcich transplantáciu orgánov.

Pacienti so systémovými plesňovými infekciami, ktoré predstavujú ohrozenie života: Vzhľadom na farmakokinetické vlastnosti sa itrakonazol vo forme kapsúl neodporúča na začatie liečby systémovými mykózami, ktoré ohrozujú životy pacientov.

Pacienti s AIDS. Ošetrujúci lekár by mal zhodnotiť potrebu predpísania podpornej starostlivosti o pacientov s AIDS, ktorí už boli predtým liečení systémovými plesňovými infekciami, ako je sporotrichóza, blastomykóza, histoplazmóza alebo kryptokokóza (meningálna aj nemeningálna), u ktorých existuje riziko relapsu.

- Ak sa objaví periférna neuropatia, ktorá môže súvisieť s podávaním itrakonazolových kapsúl, liečba sa musí prerušiť.

- Nie sú k dispozícii údaje o skríženej precitlivenosti na itrakonazol a iné azolové fungicídne lieky.

Pediatrické použitie: Kapsuly itrakonazolu sa nemajú podávať deťom, pokiaľ očakávaný prínos neprekročí možné riziko.

Vplyv na schopnosť viesť motorové dopravné a kontrolné mechanizmy

Nebol pozorovaný vplyv na schopnosť viesť vozidlo a pracovať so zariadením.

predávkovať

K dispozícii nie sú žiadne údaje. V prípade náhodného predávkovania je potrebné použiť podporné opatrenia. Počas prvej hodiny vykonajte výplach žalúdka av prípade potreby predpíšte aktívne uhlie. Itrakonazol sa hemodialýzou nevylučuje.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Liekové interakcie

- orálny midazolam a triazolam;

- perorálne antikoagulanciá;

Podmienky predaja lekárne

Droga je k dispozícii na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Na suchom a tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.

Uchovávajte mimo dosahu detí.

Dátum exspirácie - 3 g. Nepoužívať po dátume exspirácie.

Liekové interakcie

1. Lieky, ktoré ovplyvňujú absorpciu itrakonazolu.

Lieky, ktoré znižujú kyslosť žalúdočnej šťavy, znižujú absorpciu itrakonazolu, ktorý je spojený s rozpustnosťou obalov kapsúl.

2. Lieky, ktoré ovplyvňujú metabolizmus itrakonazolu.

Itrakonazol sa štiepi hlavne CYP3A4. Študovala sa interakcia itrakonazolu s rifampicínom, rifabutínom a fenytoínom, ktoré sú silnými induktormi enzýmu CYP3A4. Štúdia zistila, že v týchto prípadoch je biologická dostupnosť itrakonazolu a hydroxy-itrakonazolu významne znížená, čo vedie k významnému zníženiu účinnosti lieku. Súčasné použitie itrakonazolu s týmito liekmi, ktoré sú potenciálnymi induktormi pečeňových enzýmov, sa neodporúča. Štúdie interakcie s inými induktormi pečeňových enzýmov, ako je karbamazepín, fenobarbital a izoniazid, sa neuskutočnili, ale možno navrhnúť podobné výsledky.

Silné inhibítory enzýmu CYP3A4, ako je ritonavir, indinavir, klaritromycín a erytromycín, môžu zvýšiť biologickú dostupnosť itrakonazolu.

3. Účinok itrakonazolu na metabolizmus iných liekov.

Itrakonazol môže inhibovať metabolizmus liekov štiepených enzýmom CYP3A4. Výsledkom môže byť posilnenie alebo predĺženie ich činnosti, vrátane a vedľajšie účinky. Skôr ako začnete užívať súčasné lieky, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom o metabolizme tohto lieku, ktorý je uvedený v návode na lekárske použitie. Po ukončení liečby sa plazmatické koncentrácie itrakonazolu postupne znižujú v závislosti od dávky a dĺžky liečby (pozri časť Farmakokinetika). Toto by sa malo zohľadniť pri diskusii o inhibičnom účinku itrakonazolu na sprievodné lieky.

Lieky, ktoré nemožno predpísať súčasne s itrakonazolom

- terfenadín, astemizol, mizolastín, cisaprid, dofetilid, chinidín, pimozid, levometadón, sertindol - kombinované použitie týchto liekov s itrakonazolom môže spôsobiť zvýšenie hladiny týchto látok v plazme a vo zvýšenom riziku predĺženia QT intervalu a vo výnimočných prípadoch - výskyt arytmií (piruhy) torsade de pointes);

- štiepená s inhibítormi enzýmu C YP3A4 HMG-CoA reduktázy, ako je simvastatín a levostatín;

- orálny midazolam a triazolam;

- námeľové alkaloidy, ako je dihydroergotamín, ergometrín, ergotamín a metylergometrín;

- blokátory vápnikových kanálov - blokátory vápnikových kanálov môžu mať okrem možnej farmakokinetickej interakcie spojenej s bežnou metabolickou cestou zahŕňajúcou enzým CYP3A4 negatívny inotropný účinok, ktorý sa zvyšuje, keď sa užíva súčasne s itrakonazolom.

Drogy, ktorých menovanie je potrebné na sledovanie ich koncentrácie v plazme, účinku, vedľajších účinkov

V prípade súčasného podávania s itrakonazolom by sa mala podľa potreby dávka týchto liekov znížiť.

- perorálne antikoagulanciá;

- inhibítory HIV proteázy, ako je ritonavir, indinavir, saquinavir;

- niektoré protirakovinové lieky, ako napríklad ružové alkaloidy Vinca, busulfán, docetaxel, trimetrexát;

- blokátory vápnikových kanálov štiepené enzýmom CYP3A4, ako sú verapamil a deriváty dihydropyridínu;

- Niektoré imunosupresíva: cyklosporín, takrolimus, rapamycín;

- niektoré inhibítory enzýmu CYP3A4 inhibítory HMG-CoA reduktázy, ako je atorvastatín;

- niektoré glukokortikosteroidy, ako je budesonid, dexametazón a metylprednizolón;

- digoxín, karbamazepín, buspiron, alfentanil, alprazolam, brotizolam, midazolam na iv podávanie, rifabutín, ebastín, reboxetín, cilostazol, disopyramid, eletriptan, halofantrín, repaglinid.

Nezistila sa žiadna interakcia medzi itrakonazolom a zidovudínom a fluvastatínom.

Nepozoroval sa žiadny účinok itrakonazolu na metabolizmus etinylestradiolu a noretisterónu.

4. Účinok na väzbu proteínu. Štúdie in vitro preukázali nedostatočnú interakciu medzi itrakonazolom a liekmi, ako je imipramín, propranolol, diazepam, cimetidín, indometacín, tolbutamid a sulfametazín, keď sa viažu na plazmatické proteíny.