दवाएं। औषधीय रसायन विज्ञान की अवधारणा

एस्पिरिन कॉम्प्लेक्स एक ऐसी दवा है जो इतिहास में तीव्र श्वसन रोगों की उपस्थिति में चिकित्सक द्वारा एक रोगसूचक चिकित्सा के रूप में निर्धारित की जाती है।

एस्पिरिन जटिल रचना और रिलीज फॉर्म क्या है?

दवा एक पपड़ीदार बारीक दानेदार सफेद-पीले रंग के पाउडर के रूप में उपलब्ध है, यह एक औषधीय समाधान की तैयारी के लिए है जिसे मौखिक रूप से लिया जाना चाहिए। दवा को उन थैलों में पहुंचाया जाता है जहां सक्रिय पदार्थ होते हैं, उनके द्वारा प्रतिनिधित्व किया जाता है: एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, फिनाइलफ्राइन बिटार्ट्रेट, क्लोरफेनमाइन मल्टि।

Excipients एस्पिरिन कॉम्प्लेक्स इस प्रकार है: निर्जल साइट्रिक एसिड, सोडियम बाइकार्बोनेट, डाई क्विनोलिन पीला, साथ ही नींबू का स्वाद। बैग टुकड़े टुकड़े में कागज से बने होते हैं, उन्हें कार्डबोर्ड बक्से में रखा जाता है, जो दवा के निर्माण की तारीख को सहन करते हैं।

दवा को एक डॉक्टर के पर्चे के बिना तिरस्कृत किया जाता है, इसे दवा के निर्माण की तारीख से दो साल बाद महसूस नहीं किया जाना चाहिए। इसे बच्चों के लिए दुर्गम स्थान पर रखें, जबकि तापमान 25 डिग्री से अधिक नहीं होना चाहिए।

एस्पिरिन कॉम्प्लेक्स की औषधीय कार्रवाई क्या है?

संयुक्त तैयारी एस्पिरिन कॉम्प्लेक्स का शरीर पर औषधीय प्रभाव है, इसके सक्रिय यौगिकों के लिए धन्यवाद, मैं उनमें से प्रत्येक पर संक्षेप में ध्यान केंद्रित करूंगा।

तो, पहला सक्रिय पदार्थ एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड है, इसमें एक विरोधी भड़काऊ, एनाल्जेसिक प्रभाव है, साथ ही एक एंटीपायरेटिक प्रभाव भी है। कार्रवाई का तंत्र साइक्लोऑक्सीजिनेज एंजाइम के दमन से जुड़ा हुआ है।

दवा का अगला घटक फेनलेफ्राइन है, इसमें वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर प्रभाव होता है, जिसके परिणामस्वरूप नाक के श्लेष्म झिल्ली की सूजन कम हो जाती है, जिससे श्वसन क्रिया में राहत मिलती है।

क्लोरफेनमाइन हिस्टामिन एच 1 रिसेप्टर्स के ब्लॉकर्स के अंतर्गत आता है, इसकी क्रिया एक एंटी-एलर्जी प्रभाव से जुड़ी होती है, परिणामस्वरूप, रोग के लक्षणों की सुविधा होती है, विशेष रूप से, लैक्रिमेशन कम हो जाता है, छींक कम हो जाती है।

उपयोग के लिए एस्पिरिन जटिल संकेत क्या हैं?

यह उपाय जुकाम, फ्लू, सार्स के लक्षण के रूप में इंगित किया जाता है, जब बुखार, ठंड लगना, मायलागिया और सिरदर्द, साथ ही साथ राइनाइटिस, छींकना, और इतने पर होता है।

एस्पिरिन के लिए मतभेद क्या हैं?

उपयोग के लिए एस्पिरिन के जटिल निर्देश निम्नलिखित स्थितियों में निर्धारित करने पर रोक लगाते हैं:

जठरांत्र म्यूकोसा पर कटाव और अल्सरेटिव प्रक्रियाओं का प्रसार;
  जिगर और गुर्दे का उल्लंघन;
  पेप्टिक अल्सर की उपस्थिति;
  सैलिसिलिक दवाओं के उपयोग के कारण ब्रोन्कियल अस्थमा;
  हीमोफिलिया, हाइपोप्रोथ्रोम्बिनमिया;
  स्तनपान;
  एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के लिए असहिष्णुता से जुड़े नाक का पॉलीपोसिस;
  उच्च रक्तचाप, एनजाइना पेक्टोरिस का इतिहास;
  अतिगलग्रंथिता;
  एंटीकोआगुलंट्स के साथ दवा का संयोजन, एमएएचओ इनहिबिटर्स के साथ, मेथोट्रेक्सेट के साथ contraindicated है;
  गर्भावस्था;
  मूत्र प्रतिधारण;
  एनएसएआईडी के लिए अतिसंवेदनशीलता।

वे ग्लूकोमा, फेफड़ों के रोगों, फियोक्रोमोसाइटोमा, एनीमिया, मधुमेह मेलेटस और प्रोस्टेट एडेनोमा के मामले में सावधानी के साथ एस्पिरिन परिसर का उपयोग करते हैं।

एस्पिरिन कॉम्प्लेक्स का उपयोग और खुराक क्या है?

दवा पूरे दिन में तीन बार 1 पाउच निर्धारित की जाती है, अधिकतम दैनिक खुराक 4 पैकेट है। उपचार की अवधि पांच दिनों से अधिक नहीं होनी चाहिए, दवा के लंबे समय तक उपयोग पर डॉक्टर के साथ सहमति होनी चाहिए।

भोजन के बाद दवा लें, जबकि पाउडर 200 मिलीलीटर पानी में पूर्व-विघटित होता है, जिसके बाद पूरे गिलास की सामग्री एक ही बार में पी जाती है।

क्या एस्पिरिन से अधिक जटिल हो सकता है?

ओवरडोज के मामले में, इस तरह के लक्षणों की उपस्थिति को नोट किया जा सकता है: उल्टी, मतली, कानों में बजना, सुनवाई और दृष्टि में गड़बड़ी होती है, श्वास को तेज किया जाता है, सिरदर्द, उनींदापन जोड़ा जाता है, संतुलन और हृदय ताल गड़बड़ा जाता है।

पेट को तुरंत कुल्ला करना आवश्यक है, जिसके बाद आपको सक्रिय लकड़ी का कोयला लेने की जरूरत है, अगर स्थिति खराब हो जाती है, तो चिकित्सा सहायता लेने की सिफारिश की जाती है।

एस्पिरिन के दुष्प्रभाव क्या हैं?

पाचन तंत्र से: पेट में दर्द, मतली, उल्टी, ग्रहणी संबंधी अल्सर, रक्तस्राव, एक विषाक्त प्रकृति के जिगर की क्षति।

हेमटोपोइएटिक अंगों और हृदय: हाइपोप्रोथ्रोमाइनीमिया, एनीमिया, टैचीकार्डिया, रक्तचाप में वृद्धि।

तंत्रिका तंत्र से: चक्कर आना, सुस्ती, सिरदर्द, चिड़चिड़ापन, सुनवाई हानि, चिंता, शुष्क मुँह, अनिद्रा, चिंता, चिड़चिड़ापन।

मूत्र प्रणाली से: पेशाब करने में कठिनाई, गुर्दे की विफलता, तीव्र अंतरालीय ग्लोमेरुलोनेफ्राइटिस।

एलर्जी संबंधी प्रतिक्रियाएं: राइनाइटिस, पित्ती, एक्जेंथेमा, ब्रोन्कोस्पास्म, एंजियोएडेमा, सांस की तकलीफ।

अन्य अभिव्यक्तियाँ: हाइपरहाइड्रोसिस, राई सिंड्रोम, नाक के श्लेष्म की सूखापन, धुंधली दृष्टि। यह रोगी को सूचित करना चाहिए कि जब दुष्प्रभाव होते हैं, तो इस दवा के उपयोग को अस्थायी रूप से रोकना आवश्यक है।

विशेष निर्देश

एस्पिरिन कॉम्प्लेक्स कभी-कभी उनींदापन का कारण बन सकता है, जो ड्राइविंग और अन्य तंत्रों को नकारात्मक रूप से प्रभावित कर सकता है।

एस्पिरिन जटिल एनालॉग्स क्या हैं?

एनालॉग्स में दवा एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड + क्लोरफेनमाइन + फेनलेफ्राइन शामिल है।

निष्कर्ष

हमने विशेष रूप से एस्पिरिन परिसर में एआरआई और एआरवीआई, एंटीबायोटिक उपचार को दूर करने के बारे में बात की। एस्पिरिन कॉम्प्लेक्स का उपयोग परामर्श के बाद केवल डॉक्टर की सहमति से किया जाना चाहिए।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (एस्पिरिन) में एक स्पष्ट विरोधी भड़काऊ, एंटीपीयरेटिक, एनाल्जेसिक प्रभाव होता है और व्यापक रूप से एनएसएआईडी के उपयोग के लिए पहले से ही ज्ञात संकेतों के अनुसार उपयोग किया जाता है (2.1.2 देखें।)।

प्लेटलेट एकत्रीकरण को बाधित करने के लिए एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की क्षमता का उपयोग रक्त के थक्कों के गठन को रोकने के लिए किया जाता है (जिसके परिणामस्वरूप दिल का दौरा और स्ट्रोक होता है)। इस पहलू में, वयस्कों के लिए एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की प्रासंगिकता बच्चों के लिए कई गुना अधिक है।

दवा की एक महत्वपूर्ण विशेषता यह है कि मुख्य औषधीय प्रभावों की गंभीरता मौलिक रूप से खुराक पर निर्भर करती है। छोटी खुराक प्लेटलेट एकत्रीकरण को रोकती है, मध्यम वाले में एंटीपायरेटिक और एनाल्जेसिक प्रभाव होता है और केवल जब बड़ी खुराक का उपयोग करते हैं, तो एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड इसकी विरोधी भड़काऊ गतिविधि प्रदर्शित करता है।

मौखिक रूप से लेने पर एस्पिरिन को अच्छी तरह से अवशोषित किया जाता है और मुख्य रूप से मौखिक खुराक रूपों में जारी किया जाता है। पेट में जलन और यहां तक ​​कि अल्सर और रक्तस्राव हो सकता है। सामान्य के अलावा, घुलनशील (अपशिष्ट) गोलियाँ का उत्पादन किया जाता है, साथ ही साथ आंतों में घुलने वाली गोलियां - ये खुराक रूप गैस्ट्रिक म्यूकोसा को काफी हद तक नुकसान पहुंचाते हैं।

पेट में क्षति एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का एकमात्र दुष्प्रभाव नहीं है। रक्त के थक्के विकार और व्यक्तिगत असहिष्णुता से जुड़ी कई प्रतिक्रियाएं संभव हैं (चकत्ते, ब्रोन्कोस्पास्म, नाक के श्लेष्म की सूजन, आदि)। एस्पिरिन के लंबे समय तक उपयोग से प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की संभावना और "सीमा" बढ़ जाती है। अक्सर सिरदर्द, चक्कर आना, दृश्य और श्रवण दोष, मतली और उल्टी होती है।

गर्भावस्था के पहले तिमाही में, एस्पिरिन एक टेराटोजेनिक प्रभाव को समाप्त करने में सक्षम है, तीसरी तिमाही में - श्रम का निषेध और भ्रूण के संवहनी तंत्र को विशिष्ट क्षति। यह स्तन के दूध में प्रवेश करता है और बच्चे में रक्तस्राव हो सकता है।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का उपयोग कई वर्षों से बाल चिकित्सा में काफी सफलतापूर्वक किया गया है, जिसमें विभिन्न प्रकार के मूल के बुखार और भड़काऊ प्रक्रियाएं शामिल हैं।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड की गैस्ट्रिक म्यूकोसा पर हानिकारक प्रभाव होने की क्षमता साबित होने के बाद, उन्होंने इसे अधिक संयमित रूप से उपयोग करना शुरू कर दिया, लेकिन इस संयम ने विशेष रूप से एक एंटीप्रेट्रिक के रूप में उपयोग की आवृत्ति को प्रभावित नहीं किया। अंत में, यदि यह इस समय है कि बच्चे के पास 39 डिग्री सेल्सियस है और मां को यकीन है कि दवा के बाद यह आसान हो जाएगा, तो कोई भी सैद्धांतिक रूप से संभव पेट के अल्सर के उपचार शुरू करने के लिए एक वास्तविक बाधा नहीं होगी।

लेकिन यह पता चला कि गैस्ट्रिक म्यूकोसा में परिवर्तन और एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के अन्य दुष्प्रभाव (रक्तस्राव, ब्रोन्कोस्पास्म) सभी फूल हैं। उन्होंने पहली बार 1963 में जामुन के बारे में बात की थी, जब एक बहुत ही खतरनाक बीमारी का वर्णन किया गया था, मस्तिष्क और यकृत को गंभीर नुकसान से प्रकट होता है। इस बीमारी को कहा जाता है रेये का सिंड्रोम .

री के सिंड्रोम के विकास का कारण वास्तव में आज तक स्थापित नहीं है। इसी समय, इस सिंड्रोम के विकास में योगदान करने वाले कारकों के तीन समूहों की पहचान की गई, सबसे पहले, जन्मजात चयापचय संबंधी विकार, और दूसरी बात, संक्रमण अधिक बार वायरल (फ्लू, खसरा, चिकनपॉक्स) होते हैं, कम अक्सर बैक्टीरिया (हेमिलिक संक्रमण प्रकार बी) और तीसरा, दवा लेना, सबसे अधिक बार एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड।

री के सिंड्रोम का खतरा किसी भी अल्सर, रक्तस्राव और ब्रोन्कोस्पास्म के साथ अतुलनीय है - यहां तक ​​कि सबसे अच्छा पुनरुत्थान विभागों में भी हर दूसरा बीमार व्यक्ति मर जाता है। रोग की संभावना 4-12 वर्ष की आयु में अधिकतम है। 1980 में संयुक्त राज्य अमेरिका में वायरल संक्रमण वाले बच्चों में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के उपयोग पर सख्त प्रतिबंधों के बाद, री के सिंड्रोम की आवृत्ति कई बार कम हो गई।

सारांश । री के सिंड्रोम के विकास की संभावना कम है। लेकिन एक जोखिम है। और हम इस तथ्य के बारे में बात कर रहे हैं कि बचपन में वायरल संक्रमण की पृष्ठभूमि के खिलाफ एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का उपयोग एक घातक बीमारी का कारण बन सकता है।

माता-पिता बुखार के कारणों का निर्धारण करने में विशेषज्ञ नहीं हैं। केवल एक डॉक्टर, पेशेवर ज्ञान और अनुभव पर भरोसा करते हुए, यह सुनिश्चित कर सकता है कि यह निश्चित रूप से एक वायरल संक्रमण नहीं है और तदनुसार, एस्पिरिन संभव है।

इसलिए निष्कर्ष असमान और विशिष्ट है: 15 वर्ष से कम आयु के बच्चों में वर्षों से, आप स्व-दवा में एक एंटीपायरेक्टिक के रूप में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का उपयोग नहीं कर सकते हैं।

यही कारण है कि हम बचपन में दवा को खुराक देने के सिद्धांतों को जानबूझकर अनदेखा करते हैं। एस्पिरिन उपचार की आवश्यकता है? तो डॉक्टर, इस आवश्यकता के प्रति आश्वस्त हैं, आपके लिए सही खुराक की सिफारिश करेंगे।

कोलेस्ट्रॉल कम करने के लिए प्रयुक्त) शरीर से खराब उत्सर्जित। दूध और डेयरी उत्पाद प्रभावशीलता को कम करते हैं एंटीबायोटिक दवाओंश्वसन और जननांग संक्रमण, टेट्रासाइक्लिन के उपचार के लिए लिया जाता है। शराब शामक और ... पेरासिटामोल युक्त दवाओं और रक्तचाप (एंटीहाइपरटेन्सिव) को कम करती है। मसालेदार भोजन के साथ संयुक्त एस्पिरिन  पेट में दर्द हो सकता है। संयोग से, प्रभावशाली परिणाम मेडिकल सेंटर के विशेषज्ञों द्वारा प्राप्त किए गए थे ...

https: //www.site/journal/16448

यह छह अध्ययनों में 56% मामलों में मॉर्फिन के विकल्प के रूप में प्रभावी था; प्लेसबो एक विकल्प के रूप में प्रभावी साबित हुआ है। एस्पिरिन  नौ अध्ययनों में 54% मामलों में; प्लेसबो तीन में 56% मामलों में कोडीन के विकल्प के रूप में प्रभावी था ... प्लेसबो के सिद्धांतों के आधार पर मानव इतिहास। दूसरे शब्दों में, आधुनिक जैव रसायन साबित होता है कि पहले एंटीबायोटिक दवाओं  (यानी, 1930 से पहले) वस्तुतः कोई भी दवा कारगर नहीं हो सकती थी। अगर मरीज ...

https: //www.site/psychology/17642

वे ऐसे मामलों में डॉक्टर द्वारा रोगी को निर्धारित किए जाते हैं। क्रोनिक निमोनिया और ब्रोंकाइटिस दोनों से पीड़ित रोगियों के लिए व्यापक उपचार: इसके अलावा रास्पबेरी जड़ों का काढ़ा एंटीबायोटिक दवाओंसल्फा ड्रग्स, डिपेनहाइड्रामाइन, पोटेशियम आयोडाइड, एस्पिरिन  और यहां तक ​​कि एक नस में डायफिलिन। गंभीर मामलों में, रास्पबेरी की जड़ों का काढ़ा 50 मिलीलीटर 4-5 और यहां तक ​​कि दिन में 6 बार निर्धारित किया जाता है। वन प्लीहा एक तिल्ली ट्यूमर के साथ ...

https: //www.site/journal/110084

एक समय बाद, गैस्ट्र्रिटिस का एक प्रसार दिखाई देता है। - धूम्रपान। निकोटीन गैस्ट्रिक म्यूकोसा को नष्ट कर देता है और गैस्ट्र्रिटिस की उपस्थिति को भड़काता है। - दवा लेना (उदा। एस्पिरिनजो गैस्ट्रिक म्यूकोसा, हार्मोनल दवाओं को परेशान कर सकता है, एंटीबायोटिक दवाओं)। क्या इलाज करें? गैस्ट्रिटिस का निदान करने के लिए, चिकित्सक के पास आमतौर पर वर्णित लक्षणों और उनकी घटना की एक तस्वीर होती है। उपचार अक्सर बोझ नहीं होता है ...

https: //www.site/journal/110284

परिवहन में और घर पर। दर्द के हमले को राहत देने के लिए, एंटीस्पास्मोडिक्स एक आपात स्थिति के रूप में मदद करेगा: नो-श्पा, बरालगिन, स्पैगन, स्पैस्मलगन। एस्पिरिन  किसी भी मामले में स्वीकार नहीं करते! इसके अलावा, एक गर्म टब में न बैठें या अन्य तरीकों से अपने गुर्दे को गर्म न करें। अगर वहाँ है ... गैस। गुर्दे की सूजन, फायरवेड, एक शहतूत शोरबा के साथ चाय को हटाने में मदद करेगी। गंभीर सूजन के मामले में एंटीबायोटिक दवाओं  सिप्रोफ्लोक्सासिन श्रृंखला (उदाहरण के लिए, tsifran या सिप्रोलेट)। यदि गुर्दे परेशान करना जारी रखते हैं, तो आपको डॉक्टर के पास जाने की आवश्यकता है ... -

https: //www.site/journal/112649

कुछ दवाएं लेना। उदाहरण के लिए, जैसे सल्फोनामाइड्स, बार्बिटुरेट्स, क्लोरप्रोमजाइन, कुछ एंटीबायोटिक दवाओं  (डॉक्सीसाइक्लिन, टेट्रासाइक्लिन), एंटीथिस्टेमाइंस, कुछ कार्डियोवस्कुलर एजेंट (एमियोडैरोन, ट्राइसिकोर), ... विटामिन ई और सी, निकोटिनिक एसिड। नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स जैसे इंडोमिथैसिन एस्पिरिन। गंभीर खुजली के साथ, एंटीथिस्टेमाइंस निर्धारित किया जाता है जो सूरज से एलर्जी की प्रतिक्रिया का कारण नहीं बनता है। उपचार आमतौर पर है ...

https: //www.site/journal/118515

सुरक्षात्मक प्रतिक्रिया। सत्तर प्रतिशत, प्रतिरक्षा प्रणाली आंतों के अंगों में पाई जाती है। इसलिए, ज्यादातर मामलों में, रिसेप्शन एंटीबायोटिक दवाओं  यह अक्सर परेशान करता है, क्योंकि वे एक वायरल संक्रमण को प्रभावित नहीं करते हैं (वे अभिनय करते हैं, और यहां तक ​​कि चुनिंदा, बैक्टीरिया पर भी ... यह मध्यम धूप सेंकने में भी योगदान देता है। डॉक्टर से मिलने से पहले, तेज बुखार के साथ एक रोगी एक गोली ले सकता है। एस्पिरिन, (एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड)। और रोग के पहले घंटों में 2 गोलियां रेमटेडिन की, फिर दिन के अंत में एक और ...

यर्चुक वैलेंटिना

दुनिया में सबसे अधिक बिकने वाली और सबसे लोकप्रिय दवा - एस्पिरिन - इतिहास की एक सदी से अधिक के बावजूद, इस दिन के लिए बहुत बहस, सवाल और अटकलें लगाती हैं। एक खतरनाक दवा, एस्पिरिन या ... एक तत्व जो आधुनिक आदमी के पोषण में कमी है?

प्रयोगों के आधार पर, निम्नलिखित निष्कर्ष निकाले जा सकते हैं:

एस्पिरिन के साथ सभी दवाओं का उपयोग शराब युक्त दवाओं के साथ संयोजन में नहीं किया जाना चाहिए, और यहां तक ​​कि शराब के साथ भी।

एस्पिरिन यूपीएसए, अलका - सेल्टज़र सबसे प्रभावी और सुरक्षित हैं: वे पानी में अच्छी तरह से घुल जाते हैं, इसलिए इन दवाओं को पानी से धोया जा सकता है; वे गैस्ट्रिक म्यूकोसा के लिए खतरनाक नहीं हैं।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड और सिट्रोमोन घरेलू उत्पादन, थ्रोम्बो एसीसी पानी और अम्लीय वातावरण में खराब घुलनशीलता के कारण कटाव और अल्सरेटिव घावों और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव का कारण बन सकता है, तैयारी में फिनोल डेरिवेटिव होते हैं, जो मानव शरीर पर दुष्प्रभाव की उपस्थिति को प्रभावित करते हैं जब उन्हें लिया जाता है।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड युक्त तैयारी एंटीबायोटिक्स हैं जो जीवित जीवों को प्रभावित करते हैं।

इसलिए, इस दवा का उपयोग करने से पहले सावधानी से सोचें, अगर यह बिल्कुल आवश्यक नहीं है। इस मामले में, ऐसी गोली लेने से इनकार करें।

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पूर्वावलोकन:

मानव जीवन में महामहिम एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड।

प्रमुख: मार्शेंको इरीना इलिचिन्ना, जीव विज्ञान और रसायन विज्ञान के शिक्षक

नगर शैक्षिक संस्थान मोलोकोव्स्काया माध्यमिक स्कूल (एस। मोलोकोवो)

हर कोई एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड से परिचित है, इसे दूसरे तरीके से एस्पिरिन कहा जाता है - यह एक एंटीपायरेटिक और एनाल्जेसिक है जो दुनिया भर में उपयोग किया जाता है, लेकिन कम लोग जानते हैं कि यह शरीर को कैसे प्रभावित करता है। इस काम में, मैं यह साबित करना चाहता था कि एस्पिरिन मानव शरीर के लिए उपयोगी है या हानिकारक है, जिन मामलों में इस दवा का उपयोग किया जाता है, उनमें क्या कमी है।

एस्पिरिन व्यापक रूप से दर्द को कम करने, सूजन और बुखार से राहत देने के लिए उपयोग की जाने वाली दवा है। यह मौखिक रूप से लिया जाता है - अकेले या अन्य एनाल्जेसिक के साथ संयोजन में - गंभीर सिरदर्द या दांत दर्द को कम करने के लिए, नसों का दर्द के साथ, और गठिया के साथ दर्द को दूर करने के लिए, फ्लू और जुकाम के मामले में तापमान को कम करने में मदद करता है, और इस दवा के दैनिक उपयोग से किसी व्यक्ति को कोरोनरी घनास्त्रता विकसित करने से रोकने में मदद मिलती है। और स्ट्रोक।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (अपघटन। एस्पिरिन; लैट। एसिडम एसिटाइलसैलिसिलिकम, एसिटिक एसिड का सैलिसिलिक एस्टर) - एक दवा जिसमें एनाल्जेसिक (एनाल्जेसिक), एंटीपायरेक्टिक, विरोधी भड़काऊ और एंटीप्लेटलेट प्रभाव होता है।

यह दवा विश्व स्वास्थ्य संगठन की आवश्यक दवाओं की सूची में शामिल है, साथ ही रूसी संघ की महत्वपूर्ण और आवश्यक दवाओं की सूची में भी शामिल है।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड को व्यापक रूप से एस्पिरिन ट्रेडमार्क के तहत जाना जाता है, जो बायर द्वारा पेटेंट कराया गया है।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड युक्त कई तैयार दवाएं हैं: सिट्रामोन, कोफिसिल, एसेफेन, एस्कॉफ़ेन, एसेलिज़िन और अन्य।

काम का उद्देश्य:   एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड युक्त दवाओं की संरचना, घुलनशीलता और अम्लता की जांच करने के लिए।

उद्देश्यों: एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के गुणों का अध्ययन करने के लिए; दवाओं की जांच करने के लिए जिसमें एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड होता है: पानी और एथिल अल्कोहल में घुलनशीलता, मध्यम की अम्लता, फिनोल सामग्री, रोगाणुरोधी गुण;

मानव शरीर पर एस्पिरिन के प्रभाव को पहचानें।

परिकल्पना:   अगर एस्पिरिन को ड्रग्स का "गोल्डन फंड" कहा जाता है, तो यह हानिरहित है।

अध्ययन का उद्देश्य:एस्पिरिन (एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड), जो कई दवाओं का मुख्य घटक है।

अनुसंधान के विषय (औषधियां):

  1. एस्पिरिन UPSA (500 mg।)
  2. अलका - सेल्टज़र (324 मिलीग्राम)।
  3. एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (500 मिलीग्राम)
  4. थ्रोम्बो एसीसी (500 मिलीग्राम)
  5. सिट्रोमोन (240 मिग्रा।)

शोध के तरीके:

प्रयोगात्मक विधि रासायनिक प्रतिक्रिया है;

अनुभवजन्य तरीके: अवलोकन, तुलना;

प्रायोगिक - सैद्धांतिक: विश्लेषण और संश्लेषण;

मेटाटोरेटोरिकल: सामान्यीकरण।

  1. पानी में एस्पिरिन की घुलनशीलता का निर्धारण।

गोलियां एक मोर्टार में जमीन थीं, प्रत्येक दवा के 0.1 ग्राम को टेस्ट ट्यूब में स्थानांतरित किया गया था। प्रत्येक ट्यूब में 10-15 मिलीलीटर पानी डाला गया था और इसे शरीर के अंदर की स्थितियों के जितना संभव हो उतना करीब लाने के लिए गर्म किया गया था।

परिणाम:

  1. एस्पिरिन यूपीएसए (500 मिलीग्राम) - अच्छा घुलनशीलता;
  2. अलका - सेल्टज़र (324 मिलीग्राम) - अच्छा घुलनशीलता;
  3. एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (500 मिलीग्राम) - खराब घुलनशीलता;
  4. सिट्रोमोन (240 मिलीग्राम।) - खराब घुलनशीलता।

इस प्रयोग के परिणाम से पता चलता है कि एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, सिट्रोमोन, रूसी निर्मित एस्पिरिन के अध्ययन के लिए चुनी गई दवाओं में से थ्रोम्बो एसीसी पानी में खराब घुलनशील हैं, इसलिए, पेट में एक बार, एक जोखिम है कि यह क्षरण और अल्सरेटिव घावों और जठरांत्र संबंधी रक्तस्राव का कारण बन सकता है।

  1. एथिल अल्कोहल में एस्पिरिन की घुलनशीलता का निर्धारण।

गोलियां एक मोर्टार में जमीन थीं, प्रत्येक दवा के 0.1 ग्राम को टेस्ट ट्यूब में स्थानांतरित किया गया था। प्रत्येक टेस्ट ट्यूब में 10-15 मिलीलीटर एथिल अल्कोहल मिलाया जाता है और इसे शरीर के अंदर की स्थितियों के जितना संभव हो उतना करीब लाने के लिए गर्म किया जाता है।

परिणाम:

  1. एस्पिरिन यूपीएसए (500 मिलीग्राम) - खराब घुलनशीलता;
  2. अलका - सेल्टज़र (324 मिलीग्राम) - खराब घुलनशीलता;
  3. एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (500 मिलीग्राम) - खराब घुलनशीलता, गुच्छे के रूप;
  4. थ्रोम्बो एसीसी (500 मिलीग्राम) - खराब घुलनशीलता;
  5. सिट्रोमोन (240 मिलीग्राम।) - खराब घुलनशीलता, गुच्छे का गठन।

यह निष्कर्ष निकाला जाना चाहिए कि एस्पिरिन के साथ और विशेष रूप से शराब के साथ संयोजन में शराब युक्त दवाओं का उपयोग अनुचित है।

  1. माध्यम की अम्लता का निर्धारण।

एक सार्वभौमिक संकेतक का उपयोग किया गया था।

परिणाम:

  1. एस्पिरिन यूपीएसए (500 मिलीग्राम) - पीएच = 8 (थोड़ा क्षारीय माध्यम);
  2. अलका - सेल्टज़र (324 मिलीग्राम) - पीएच = 9 (क्षारीय माध्यम);
  3. एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (500 मिलीग्राम) - पीएच = 5 (अम्लीय माध्यम);
  4. थ्रोम्बोटिक एसीसी (500 मिलीग्राम) - पीएच = 6 (थोड़ा अम्लीय माध्यम);
  5. Citromone (240 mg।) - pH = 6 (थोड़ा अम्लीय माध्यम)।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, थ्रोम्बो एसीसी, सिट्रोमोन में अम्लीय वातावरण होता है, इन दवाओं के उपयोग से शरीर पर प्रतिकूल प्रभाव पड़ सकता है, क्योंकि पेट में इसके हाइड्रोक्लोरिक एसिड की एक निश्चित एकाग्रता होती है, जो भोजन को कीटाणुरहित और पचाने के लिए आवश्यक होती है, और एसिड एकाग्रता में वृद्धि पेट के एसिड संतुलन की गड़बड़ी में योगदान करती है, जिससे कटाव और अल्सरेटिव घाव और जठरांत्र संबंधी रक्तस्राव हो सकता है।

  1. अध्ययन दवाओं में फिनोल व्युत्पन्न की सामग्री।

समाधान में फिनोल व्युत्पन्न (सैलिसिलिक एसिड) के गुणात्मक निर्धारण के लिए, FeCl लेना आवश्यक है3 । जब इसे समाधान में जोड़ा जाता है, तो एक बैंगनी रंग दिखाई देता है।

परिणाम:

  1. एस्पिरिन यूपीएसए (500 मिलीग्राम) - पीला धुंधला;
  1. अलका - सेल्टज़र (324 मिलीग्राम) - पीला धुंधला;
  2. एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (500 मिलीग्राम) - गहरे बैंगनी रंग;
  3. थ्रोम्बोटिक एसीसी (500 मिलीग्राम) - गहरे बैंगनी धुंधला;
  4. सिट्रोमोन (240 मिलीग्राम) - गहरे बैंगनी रंग।

फेनोल जहरीला होता है। यह तंत्रिका तंत्र की शिथिलता का कारण बनता है, यह सुझाव दिया गया था कि शायद एक फेनोलिक यौगिक एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड लेने पर मानव शरीर पर दुष्प्रभावों की उपस्थिति को प्रभावित करता है (यह तथ्य 19 वीं शताब्दी में वापस उल्लेख किया गया था)।  प्रयोग के दौरान, यह पाया गया कि ड्रग्स जैसे,एस्पिरिन यूपीएसए और अलका - ज़ेल्टसरसबसे प्रभावी और सुरक्षित, क्योंकि उन्होंने फिनोल डेरिवेटिव की उपस्थिति के लिए एक गुणात्मक प्रतिक्रिया नहीं दिखाई है।

  1. अध्ययन दवाओं के जीवाणुरोधी गुण।

जैसा कि आप जानते हैं, एस्पिरिन को एक अच्छा एंटीबायोटिक माना जाता है: क्या ऐसा है - मैं साबित करने की कोशिश करूंगा। हम आलू के हलवे को पानी में घोलने की तैयारी के साथ और साफ पानी के साथ एक गिलास में गिलास में रखते हैं, 2 सप्ताह के बाद हम प्रयोग के परिणामों को ठीक करते हैं। प्रयोग के दौरान, एस्पिरिन समाधान के साथ जार में पानी किसी भी बदलाव से नहीं गुजरा, और पानी के जार की सामग्री बदल गई - पानी भूरा हो गया, एक अप्रिय गंध था, आलू ढाला हो गया।

परिणाम:

अनुभव से यह स्पष्ट हो गया कि एस्पिरिन एक एंटीबायोटिक है, अर्थात यह जीवाणुओं को मारता है, क्योंकि केवल पानी की कैन बैक्टीरिया द्वारा हमला करने के लिए अतिसंवेदनशील होती है, जिसके कारण पट्टिका, मोल्ड, गंध का निर्माण होता है। इस प्रकार, इस प्रयोग ने जीवित जीवों पर एस्पिरिन के प्रभाव का सकारात्मक पक्ष साबित किया।

निष्कर्ष।

दुनिया में सबसे अधिक बिकने वाली और सबसे लोकप्रिय दवा - एस्पिरिन - इतिहास की एक सदी से अधिक के बावजूद, इस दिन के लिए बहुत बहस, सवाल और अटकलें लगाती हैं। एक खतरनाक दवा, एस्पिरिन या ... एक तत्व जो आधुनिक आदमी के पोषण में कमी है?

प्रयोगों के आधार पर, निम्नलिखित निष्कर्ष निकाले जा सकते हैं:

एस्पिरिन के साथ सभी दवाओं का उपयोग शराब युक्त दवाओं के साथ संयोजन में नहीं किया जाना चाहिए, और यहां तक ​​कि शराब के साथ भी।

एस्पिरिन यूपीएसए, अलका - ज़ेल्टशरसबसे प्रभावी और सुरक्षित:  वे पानी में अच्छी तरह से घुल जाते हैं, इसलिए इन तैयारियों को पानी से धोया जा सकता है; वे गैस्ट्रिक म्यूकोसा के लिए खतरनाक नहीं हैं।

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड और सिट्रोमोन घरेलू उत्पादन, थ्रोम्बो एसीसी पानी और अम्लीय वातावरण में खराब घुलनशीलता के कारण क्षरण और अल्सरेटिव घावों और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव का कारण बन सकता है, तैयारी में शामिल हैंफिनोल डेरिवेटिव किलेने पर मानव शरीर पर दुष्प्रभाव की उपस्थिति को प्रभावित करता है.

एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड युक्त तैयारी एंटीबायोटिक्स हैं जो जीवित जीवों को प्रभावित करते हैं।

इसलिए, इस दवा का उपयोग करने से पहले सावधानी से सोचें, अगर यह बिल्कुल आवश्यक नहीं है। इस मामले में, ऐसी गोली लेने से इनकार करें।

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6. इंटरनेट संसाधन।

व्यवस्थित (IUPAC) नाम: 2-एसिटॉक्सीबेंज़ोइक एसिड
  कानूनी स्थिति: केवल एक फार्मासिस्ट (S2) (ऑस्ट्रेलिया) द्वारा तिरस्कृत; निःशुल्क बिक्री (यूके) के लिए अनुमति दी गई; काउंटर (यूएसए) पर उपलब्ध है।
  ऑस्ट्रेलिया में, दवा अंतःशिरा उपयोग के अपवाद के साथ सूची 2 पर है (इस मामले में, दवा सूची 4 पर है), और पशु चिकित्सा (सूची 5/6) में उपयोग किया जाता है।
  आवेदन: सबसे अक्सर मौखिक रूप से भी, ठीक से; लाइसिन एसिटाइलसैलिसिलेट का उपयोग अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर रूप से किया जा सकता है
  जैवउपलब्धता: 80-100%
  प्रोटीन बाइंडिंग: 80-90%
  चयापचय: ​​यकृत, (CYP2C19 और, संभवतः, CYP3A), कुछ घुटकी की दीवारों में सैलिसिलेट करने के लिए हाइड्रोलाइज्ड हैं।
आधा जीवन: खुराक पर निर्भर; छोटी खुराक लेते समय 2-3 घंटे, और बड़ी खुराक लेते समय 15-30 घंटे तक।
  उत्सर्जन: मूत्र (80-100%), पसीना, लार, मल
  समानार्थी: 2-एसिटॉक्सीबेन्ज़ोइक एसिड; acetylsalicylate;
  एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड; ओ-एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड
  सूत्र: C9H8O4
  मोल। द्रव्यमान: 180.157 ग्राम / मोल
  घनत्व: 1.40 ग्राम / सेमी³
  गलनांक: 136 ° C (277 ° F)
  क्वथनांक: 140 ° C (284 ° F) (विघटित)
  पानी में घुलनशीलता: 3 mg / ml (20 ° C)
  एस्पिरिन (एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड) एक सैलिसिलेट दवा है जो हल्के दर्द से राहत देने के लिए एनाल्जेसिक के रूप में और साथ ही एक एंटीपीयरेटिक और एंटी-इंफ्लेमेटरी एजेंट के रूप में उपयोग की जाती है। एस्पिरिन एक एंटीप्लेटलेट एजेंट भी है और थ्रोम्बोक्सेन के उत्पादन को रोकता है, जो सामान्य परिस्थितियों में प्लेटलेट अणुओं को बांधता है और क्षतिग्रस्त रक्त वाहिकाओं की दीवारों के ऊपर एक पैच बनाता है। चूंकि यह पैच भी बढ़ सकता है और रक्त प्रवाह को अवरुद्ध कर सकता है, एस्पिरिन का उपयोग दिल के दौरे, स्ट्रोक और रक्त के थक्के को रोकने के लिए भी किया जाता है। दिल के दौरे या मौत के जोखिम को कम करने के लिए दिल का दौरा पड़ने के तुरंत बाद कम खुराक वाले एस्पिरिन का उपयोग किया जाता है। कुछ प्रकार के कैंसर, विशेष रूप से कोलन और रेक्टल कैंसर को रोकने के लिए एस्पिरिन एक प्रभावी तरीका हो सकता है। एस्पिरिन के मुख्य दुष्प्रभाव हैं: पेट में अल्सर, पेट में रक्तस्राव, और टिनिटस (विशेषकर जब उच्च खुराक में लिया जाता है)। री के सिंड्रोम के जोखिम के कारण फ्लू जैसे लक्षण या वायरल बीमारियों वाले बच्चों और किशोरों के लिए एस्पिरिन की सिफारिश नहीं की जाती है। एस्पिरिन गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं (एनएसएआईडी) नामक दवाओं के एक समूह का हिस्सा है, लेकिन इसमें अन्य एनएसएआईडी की तुलना में कार्रवाई का एक अलग तंत्र है। हालांकि एस्पिरिन और ड्रग्स एक समान संरचना के साथ अन्य NSAIDs (एंटीपीयरेटिक, एंटी-इंफ्लेमेटरी, एनाल्जेसिक प्रभाव दिखाते हुए) की तरह काम करते हैं और एक ही साइक्लोऑक्सीजिनेज (COX) एंजाइम को रोकते हैं, एस्पिरिन उनमें से उत्पन्न होता है कि यह अपरिवर्तनीय रूप से कार्य करता है और अन्य दवाओं के विपरीत, अधिक प्रभावित करता है। COX-2 पर COX-1 की तुलना में।

एस्पिरिन में सक्रिय संघटक की खोज पहली बार 1763 में विलो कॉलेज, ऑक्सफोर्ड के एडवर्ड स्टोन ने विलो छाल में की थी। डॉक्टर ने सैलिसिलिक एसिड, एस्पिरिन के एक सक्रिय मेटाबोलाइट की खोज की। एस्पिरिन को पहली बार 1897 में जर्मन कंपनी बेयर के एक रसायनज्ञ फेलिक्स हॉफमैन द्वारा संश्लेषित किया गया था। एस्पिरिन दुनिया में सबसे व्यापक रूप से इस्तेमाल की जाने वाली दवाओं में से एक है। दुनिया में सालाना लगभग 40,000 टन एस्पिरिन की खपत होती है। जिन देशों में एस्पिरिन बेयर का एक पंजीकृत ट्रेडमार्क है, जेनेरिक एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड बेचा जाता है। दवा विश्व स्वास्थ्य संगठन की आवश्यक दवाओं की सूची में शामिल है।

दवा में एस्पिरिन का उपयोग

एस्पिरिन का उपयोग बुखार, दर्द, आमवाती बुखार और संधिशोथ गठिया, पेरिकार्डिटिस और कावासाकी रोग जैसे भड़काऊ रोगों सहित कई लक्षणों का इलाज करने के लिए किया जाता है। कम खुराक में, एस्पिरिन का उपयोग दिल के दौरे या स्ट्रोक के कारण मृत्यु के जोखिम को कम करने के लिए किया जाता है। ऐसे सबूत हैं कि एस्पिरिन का उपयोग आंत्र कैंसर के इलाज के लिए किया जा सकता है, लेकिन इस मामले में इसकी कार्रवाई का तंत्र साबित नहीं होता है।

एस्पिरिन एनाल्जेसिक

एस्पिरिन तीव्र दर्द के उपचार के लिए एक प्रभावी एनाल्जेसिक है, हालांकि इबुप्रोफेन से नीच, क्योंकि उत्तरार्द्ध गैस्ट्रिक रक्तस्राव के कम जोखिम से जुड़ा हुआ है। एस्पिरिन मांसपेशियों में ऐंठन, पेट फूलना, सूजन या त्वचा की गंभीर क्षति के कारण होने वाले दर्द के लिए प्रभावी नहीं है। अन्य एनएसएआईडी के साथ, जब संयोजन में एस्पिरिन की प्रभावशीलता बढ़ जाती है। एस्कॉजेल्टर या ब्लोफिश जैसे एफिशियंट एस्पिरिन की गोलियां नियमित गोलियों की तुलना में तेजी से दर्द से राहत देती हैं और माइग्रेन के इलाज में कारगर हैं। एक मरहम के रूप में एस्पिरिन का उपयोग कुछ प्रकार के न्यूरोपैथिक दर्द के इलाज के लिए किया जाता है।

एस्पिरिन और सिरदर्द

एस्पिरिन, अकेले या संयोजन सूत्रों में, कुछ प्रकार के सिरदर्द का इलाज करने में प्रभावी है। एस्पिरिन माध्यमिक सिरदर्द (अन्य बीमारियों या चोटों के कारण) के इलाज के लिए अप्रभावी हो सकती है। सिरदर्द से जुड़े रोगों का अंतर्राष्ट्रीय वर्गीकरण प्राथमिक सिरदर्द, आक्रामक सिरदर्द (सिरदर्द का सबसे सामान्य प्रकार), माइग्रेन और क्लस्टर सिरदर्द में अंतर करता है। एस्पिरिन या अन्य ओवर-द-काउंटर एनाल्जेसिक का उपयोग तनाव सिरदर्द का इलाज करने के लिए किया जाता है। एस्पिरिन, विशेष रूप से एसिटामिनोफेन / एस्पिरिन / (एक्सेड्रिन माइग्रेन) सूत्र के एक घटक के रूप में, माइग्रेन के लिए एक प्रभावी प्रथम-पंक्ति उपचार माना जाता है, और यह सुपात्रिपन की कम खुराक की प्रभावशीलता में तुलनीय है। इसकी शुरुआत में माइग्रेन को रोकने के लिए दवा सबसे प्रभावी है।

एस्पिरिन और बुखार

एस्पिरिन न केवल दर्द पर काम करता है, बल्कि प्रोस्टाग्लैंडीन प्रणाली के माध्यम से गर्मी पर अपरिवर्तनीय रूप से COX को बाधित करता है। इस तथ्य के बावजूद कि वयस्कों में एस्पिरिन को व्यापक रूप से उपयोग के लिए मंजूरी दी गई है, कई चिकित्सा सोसायटी और नियामक एजेंसियां ​​(अमेरिकन एकेडमी ऑफ फैमिली थेरेपिस्ट, अमेरिकन एकेडमी ऑफ बाल रोग विशेषज्ञ और एफडीए फूड एंड ड्रग एडमिनिस्ट्रेशन सहित) बच्चों के लिए एंटीप्रेट्रिक के रूप में एस्पिरिन के उपयोग की सिफारिश नहीं करती हैं। एस्पिरिन एक दुर्लभ या अक्सर घातक वायरल या बैक्टीरियल संक्रमण की स्थिति में बच्चों में एस्पिरिन या अन्य सैलिसिलेट्स के उपयोग से जुड़ी एक दुर्लभ बीमारी है, जो राई के सिंड्रोम के विकास के जोखिम से जुड़ा हो सकता है। 1986 में, FDA ने निर्माताओं को सभी एस्पिरिन लेबल पर बच्चों और किशोरों में एस्पिरिन के उपयोग के जोखिमों के बारे में चेतावनी देने का आदेश दिया।

एस्पिरिन और दिल के दौरे

दिल और दिल के दौरे पर एस्पिरिन के प्रभावों का पहला अध्ययन 1970 के दशक के शुरुआती दिनों में ऑक्सफोर्ड यूनिवर्सिटी से हार्ट मेडिसिन के एमेरिटस प्रोफेसर, प्रोफेसर पीटर स्लेट द्वारा किया गया था, जिन्होंने एस्पिरिन रिसर्च सोसाइटी का गठन किया था। कुछ मामलों में, दिल के दौरे को रोकने के लिए एस्पिरिन का उपयोग किया जा सकता है। कम खुराक पर, एस्पिरिन मौजूदा हृदय रोगों के विकास को रोकने में प्रभावी है, साथ ही साथ इस तरह के रोगों के इतिहास वाले लोगों में इन रोगों के विकास के जोखिम को कम करता है। दिल का दौरा पड़ने के कम जोखिम वाले लोगों के लिए एस्पिरिन कम प्रभावी है, उदाहरण के लिए, उन लोगों के लिए जिन्होंने अतीत में ऐसी बीमारियों का सामना कभी नहीं किया है। कुछ अध्ययनों में, एस्पिरिन की सिफारिश एक निरंतर आधार पर की जाती है, जबकि अन्य में, गैस्ट्रिक रक्तस्राव जैसे साइड इफेक्ट्स के कारण इस तरह के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है, जो आमतौर पर दवा के किसी भी संभावित लाभ को प्रभावित करते हैं। रोगनिरोधी उद्देश्यों के लिए एस्पिरिन का उपयोग करते समय, एस्पिरिन प्रतिरोध की घटना देखी जा सकती है, जो दवा की प्रभावशीलता में कमी में ही प्रकट होती है, जो दिल के दौरे के बढ़ते जोखिम को बढ़ा सकती है। कुछ लेखकों ने उपचार का एक कोर्स शुरू करने से पहले एस्पिरिन या अन्य एंटीथ्रॉम्बोटिक दवाओं के प्रतिरोध का परीक्षण करने का सुझाव दिया है। हृदय रोगों के उपचार के लिए एस्पिरिन को दवा के एक घटक के रूप में भी प्रस्तावित किया गया है।

सर्जिकल उपचार के बाद

स्वास्थ्य अनुसंधान और गुणवत्ता की अनुशंसाओं के लिए यूएस एजेंसी ट्रांसपेरेंट कोरोनरी हस्तक्षेप प्रक्रिया के बाद एस्पिरिन के दीर्घकालिक उपयोग की सिफारिश करती है, जैसे कि कोरोनरी धमनी स्टेंट स्थापित करना। एस्पिरिन को अक्सर रक्त के थक्के (डबल एंटीप्लेटलेट थेरेपी) को रोकने के लिए एडीनोसिन डिपोस्फेट रिसेप्टर इनहिबिटर जैसे क्लोपिडोग्रेल, प्रसग्रेल या टीकैग्रेलोल के साथ मिलाया जाता है। संयुक्त राज्य अमेरिका और यूरोप में एस्पिरिन के उपयोग की सिफारिशें कुछ अलग हैं कि सर्जरी के बाद कब तक और इस तरह के संयोजन चिकित्सा के लिए क्या संकेत दिया जाना चाहिए। संयुक्त राज्य में, डबल एंटीप्लेटलेट थेरेपी की सिफारिश की जाती है कम से कम 12 महीनों के लिए, और यूरोप में 6-12 महीनों में स्टेंट युक्त दवाओं का उपयोग करने के बाद। हालांकि, एंटीप्लेटलेट थेरेपी का एक कोर्स पूरा करने के बाद दोनों देशों में सिफारिशें एस्पिरिन के सतत उपयोग के मुद्दे पर संगत हैं।

एस्पिरिन और कैंसर की रोकथाम

कैंसर, विशेष रूप से कोलन कैंसर पर एस्पिरिन के प्रभावों का व्यापक रूप से अध्ययन किया गया है। कई मेटा-विश्लेषण और समीक्षा से संकेत मिलता है कि एस्पिरिन का निरंतर उपयोग कोलोन कैंसर और मृत्यु दर के दीर्घकालिक जोखिम को कम करता है। हालांकि, एस्पिरिन की खुराक, उपयोग की अवधि, और विभिन्न जोखिम संकेतकों के बीच कोई संबंध नहीं पाया गया, जिसमें मृत्यु दर, रोग की प्रगति और रोग के विकास के जोखिम शामिल हैं। हालांकि एस्पिरिन के बारे में अधिकांश जानकारी और पेट के कैंसर के जोखिम का अवलोकन अध्ययनों से होता है और यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षणों से नहीं, उपलब्ध यादृच्छिक परीक्षण परीक्षण से पता चलता है कि एस्पिरिन की कम खुराक का दीर्घकालिक उपयोग कुछ प्रकार के कोलन कैंसर को रोकने में प्रभावी हो सकता है। 2007 में, यूएस प्रिवेंशन सर्विस ने इस मुद्दे पर एक निर्देश जारी किया, जिससे आंत्र कैंसर को "डी" की रेटिंग से रोकने के लिए एस्पिरिन का उपयोग किया गया। सेवा भी इस उद्देश्य के लिए डॉक्टरों को एस्पिरिन का उपयोग करने की सलाह नहीं देती है।

एस्पिरिन के अन्य उपयोग

एस्पिरिन का उपयोग बुखार के लक्षणों और तीव्र गठिया बुखार में जोड़ों के दर्द के लिए पहली पंक्ति की चिकित्सा के रूप में किया जाता है। उपचार अक्सर एक से दो सप्ताह तक रहता है, और दवा शायद ही कभी लंबे समय तक निर्धारित होती है। गर्मी और दर्द से छुटकारा पाने के बाद, एस्पिरिन लेने की आवश्यकता गायब हो जाती है, हालांकि, दवा दिल की जटिलताओं और अवशिष्ट संधिशोथ हृदय रोग के जोखिम को कम नहीं करती है। नेपरोक्सन में एस्पिरिन प्रभावकारिता के बराबर है और यह कम विषाक्त है, हालांकि, सीमित नैदानिक ​​डेटा के कारण, उपचार की दूसरी पंक्ति के रूप में नेप्रोक्सन की सिफारिश की जाती है। इसकी प्रभावशीलता पर उच्च गुणवत्ता वाले डेटा की कमी के कारण, कावासाकी रोग और आमवाती बुखार वाले बच्चों के लिए एस्पिरिन की सिफारिश की जाती है। कम खुराक पर, एस्पिरिन प्रीक्लेम्पसिया को रोकने में मध्यम प्रभावकारिता दिखाता है।

एस्पिरिन प्रतिरोध

कुछ लोगों में, एस्पिरिन प्लेटलेट्स को प्रभावी ढंग से दूसरों की तरह प्रभावित नहीं करता है। इस प्रभाव को "एस्पिरिन प्रतिरोध" या असंवेदनशीलता कहा जाता है। एक अध्ययन से पता चला है कि महिलाओं को पुरुषों की तुलना में अधिक प्रतिरोध है। 2930 रोगियों से जुड़े एक एकत्रीकरण अध्ययन से पता चला कि 28% रोगियों में एस्पिरिन प्रतिरोध विकसित होता है। 100 इटालियंस के एक अध्ययन से पता चला है कि दूसरी ओर, एस्पिरिन प्रतिरोधी रोगियों के 31% में से केवल 5% में वास्तविक प्रतिरोध था, और बाकी असंगति (दवा के साथ गैर-अनुपालन) दिखाया गया था। एक अन्य अध्ययन, जिसमें 400 स्वस्थ स्वयंसेवकों को शामिल किया गया, ने दिखाया कि रोगियों में से किसी ने भी वास्तविक प्रतिरोध नहीं दिखाया, लेकिन कुछ लोगों ने "स्यूडोसॉरसिस्टेंस दिखाया, जो दवा के विलंबित या कम अवशोषण को दर्शाता है।"

एस्पिरिन की खुराक

वयस्कों के लिए एस्पिरिन की गोलियां मानक खुराक में उत्पादित की जाती हैं, जो विभिन्न देशों में थोड़ी भिन्न होती हैं, उदाहरण के लिए, ब्रिटेन में 300 मिलीग्राम और संयुक्त राज्य अमेरिका में 325 मिलीग्राम। कम किए गए खुराक भी मौजूदा मानकों से जुड़े हैं, उदाहरण के लिए, 75 मिलीग्राम और 81 मिलीग्राम। 81 मिलीग्राम की गोलियां पारंपरिक रूप से "बच्चों की खुराक" कहलाती हैं, हालांकि उन्हें बच्चों के लिए अनुशंसित नहीं किया जाता है। 75 और 81 मिलीग्राम की गोलियों के बीच का अंतर महत्वपूर्ण चिकित्सा महत्व नहीं रखता है। दिलचस्प बात यह है कि अमेरिका में, 325 मिलीग्राम की गोलियां आज इस्तेमाल होने वाली मीट्रिक प्रणाली से पहले इस्तेमाल किए गए एस्पिरिन के 5 दानों के बराबर हैं। सामान्य तौर पर, बुखार या गठिया के उपचार के लिए, वयस्कों को दिन में 4 बार एस्पिरिन लेने की सलाह दी जाती है। आमवाती बुखार के उपचार के लिए, ऐतिहासिक रूप से उपयोग की जाने वाली खुराक अधिकतम के करीब है। एक मौजूदा या संदिग्ध कोरोनरी धमनी रोग वाले व्यक्तियों में संधिशोथ की रोकथाम के लिए, दिन में एक बार कम खुराक लेने की सिफारिश की जाती है। यूनाइटेड स्टेट्स प्रिवेंशन सर्विस 45-79 वर्ष की आयु के पुरुषों और 55-79 वर्ष की उम्र के पुरुषों में कोरोनरी हृदय रोग की प्राथमिक रोकथाम के लिए एस्पिरिन का उपयोग करने की सलाह देती है, यदि संभावित सकारात्मक प्रभाव (पुरुषों में स्ट्रोक या महिलाओं में रोधगलन का कम जोखिम) संभावित जोखिम को कम कर देता है गैस्ट्रिक क्षति। महिला स्वास्थ्य पहल में एक अध्ययन से पता चला है कि महिलाओं में नियमित रूप से कम खुराक वाली एस्पिरिन (75 या 81 मिलीग्राम) हृदय रोग के कारण मृत्यु के जोखिम को 25% और अन्य कारणों से 14% मृत्यु के जोखिम को कम करती है। कम-खुराक एस्पिरिन भी हृदय रोग के कम जोखिम से जुड़ा हुआ है, और 75 या 81 मिलीग्राम / दिन की खुराक लंबी अवधि के प्रोफिलैक्सिस के लिए एस्पिरिन लेने वाले रोगियों के लिए प्रभावकारिता और सुरक्षा का अनुकूलन कर सकती है। कावासाकी बीमारी वाले बच्चों में, एस्पिरिन की खुराक शरीर के वजन के आंकड़ों पर आधारित होती है। दवा को अधिकतम चार सप्ताह के लिए दिन में चार बार शुरू किया जाता है, और फिर अगले 6-8 सप्ताह में, दिन में एक बार कम खुराक में दवा लें।

एस्पिरिन के साइड इफेक्ट

मतभेद

एस्पिरिन की सिफारिश उन व्यक्तियों के लिए नहीं की जाती है, जिन्हें इबुप्रोफेन या नेप्रोक्सन से एलर्जी होती है या वे जो असहिष्णुता के साथ सैलिसिलेट, या एनएसएआईडी के लिए अधिक सामान्य असहिष्णुता के लिए होते हैं। एनएसएआईडी के कारण अस्थमा या ब्रोंकोस्पज़म से पीड़ित व्यक्तियों द्वारा सावधानी बरती जानी चाहिए। क्योंकि एस्पिरिन पेट की दीवारों पर कार्य करता है, निर्माता यह सलाह देते हैं कि एस्पिरिन का उपयोग करने से पहले पेट के अल्सर, मधुमेह या गैस्ट्र्रिटिस वाले रोगी डॉक्टर से परामर्श करें। यहां तक ​​कि उपरोक्त स्थितियों की अनुपस्थिति में, शराब के साथ एस्पिरिन के संयुक्त उपयोग के साथ या गैस्ट्रिक रक्तस्राव का खतरा बढ़ जाता है। हेमोफिलिया या अन्य रक्तस्राव विकारों के रोगियों को एस्पिरिन या अन्य सैलिसिलेट लेने की सिफारिश नहीं की जाती है। एस्पिरिन एक आनुवंशिक बीमारी वाले लोगों में हेमोलिटिक एनीमिया का कारण बन सकता है, ग्लूकोज-6-फॉस्फेट डिहाइड्रोजनेज की कमी, विशेष रूप से बड़ी खुराक में और रोग की गंभीरता पर निर्भर करता है। रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम के कारण डेंगू बुखार के लिए एस्पिरिन के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है। एस्पिरिन को गुर्दे की बीमारी, हाइपर्यूरिसीमिया या गाउट वाले लोगों के लिए भी अनुशंसित नहीं किया जाता है, क्योंकि एस्पिरिन यूरिक एसिड को उत्सर्जित करने के लिए गुर्दे की क्षमता को रोकता है, और इस प्रकार इन रोगों को बढ़ा सकता है। फ्लू और जुकाम के लक्षणों के इलाज के लिए बच्चों और किशोरों के लिए एस्पिरिन की सिफारिश नहीं की जाती है, क्योंकि इस तरह का उपयोग रेये के सिंड्रोम के विकास से जुड़ा हो सकता है।

जठरांत्र संबंधी मार्ग

एस्पिरिन को गैस्ट्रिक रक्तस्राव के जोखिम को बढ़ाने के लिए दिखाया गया है। भले ही पेट के लिए नरम के रूप में तैनात एंटिक-लेपित एस्पिरिन की गोलियां हों, लेकिन एक अध्ययन से पता चला है कि यह पेट पर एस्पिरिन के हानिकारक प्रभावों को कम करने में भी मदद नहीं करता है। अन्य NSAIDs के साथ एस्पिरिन के संयोजन के साथ, जोखिम भी बढ़ जाता है। जब क्लोपिडोग्रेल या गैस्ट्रिक रक्तस्राव के जोखिम के साथ संयोजन में एस्पिरिन का उपयोग भी बढ़ जाता है। एस्पिरिन COX-1 द्वारा नाकाबंदी COX-2 में वृद्धि के रूप में एक सुरक्षात्मक प्रतिक्रिया को प्रेरित करता है। COX-2 इन्हिबिटर्स और एस्पिरिन के उपयोग से गैस्ट्रिक म्यूकोसा का क्षरण बढ़ता है। इसलिए, लहसुन के अर्क, करक्यूमिन, ब्लूबेरी, पाइन छाल, जिन्कगो, मछली का तेल, जेनिस्टिन, क्वेरसिन, रेसोरसिनोल, और अन्य जैसे पूरक प्राकृतिक किसी भी कॉक्स -2 के साथ एस्पिरिन के संयोजन के दौरान सावधानी बरती जानी चाहिए। पेट पर एस्पिरिन के हानिकारक प्रभावों को कम करने के लिए, एंटिक कोटिंग्स के उपयोग के अलावा, निर्माण कंपनियां "बफर" विधि का उपयोग करती हैं। "बफर" पदार्थ पेट की दीवारों पर एस्पिरिन के संचय को रोकने के लिए काम करते हैं, लेकिन ऐसी दवाओं की प्रभावशीलता विवादित है। एंटासिड में उपयोग किए जाने वाले लगभग किसी भी एजेंट को "बफ़र्स" के रूप में उपयोग किया जाता है। उदाहरण के लिए, बफ़रिन, MgO का उपयोग करता है। अन्य दवाएं CaCO3 का उपयोग करती हैं। इतनी देर पहले, एस्पिरिन लेते समय पेट की रक्षा के लिए, इसमें विटामिन सी नहीं मिलाया जाता है। जब एक साथ लिया जाता है, तो अलग से एस्पिरिन के उपयोग की तुलना में चोटों की संख्या में कमी देखी जाती है।

एस्पिरिन के लिए केंद्रीय जोखिम

चूहों पर प्रयोगों में, यह दिखाया गया कि सैलिसिलेट की बड़ी खुराक, एक एस्पिरिन मेटाबोलाइट, अस्थायी टिनिटस का कारण बनती है। यह एराकिडोनिक एसिड और एनएमडीए रिसेप्टर्स के कैस्केड के संपर्क के परिणामस्वरूप होता है।

एस्पिरिन और री के सिंड्रोम

रेय सिंड्रोम, एक दुर्लभ, लेकिन बहुत खतरनाक बीमारी है, तीव्र एन्सेफैलोपैथी और फैटी लिवर घुसपैठ की विशेषता है, और तापमान कम करने या अन्य लक्षणों का इलाज करने के लिए बच्चों और किशोरों में एस्पिरिन के साथ विकसित होता है। संयुक्त राज्य अमेरिका में 1981 से 1997 तक, 18 वर्ष से कम आयु के रोगियों में रेये सिंड्रोम के 1207 मामले दर्ज किए गए। 93% मामलों में, मरीजों को रेये के सिंड्रोम के विकास से तीन सप्ताह पहले अस्वस्थ महसूस हुआ, और सबसे अधिक बार श्वसन संक्रमण, चिकनपॉक्स या दस्त की शिकायत हुई। शरीर में, 81.9% बच्चों में सैलिसिलेट पाया गया। री के सिंड्रोम और एस्पिरिन के बीच संबंध साबित होने के बाद और सुरक्षा के उपाय किए गए (मुख्य चिकित्सा अधिकारी की अपील और पैकेजिंग में बदलाव सहित), संयुक्त राज्य अमेरिका में बच्चों को एस्पिरिन प्राप्त हुआ, जिसके कारण रीए के सिंड्रोम की घटनाओं में कमी आई; इसी तरह की स्थिति यूके में देखी गई। यूएस एफडीए 12 साल से कम उम्र के बच्चों में बुखार के लक्षणों के साथ एस्पिरिन या एस्पिरिन युक्त उत्पाद लेने की सलाह नहीं देता है। यूके मेडिकेशन एंड ड्रग एडमिनिस्ट्रेशन 16 साल से कम उम्र के बच्चों को डॉक्टर के पर्चे के बिना एस्पिरिन लेने की सलाह नहीं देता है।

एस्पिरिन के लिए एलर्जी प्रतिक्रियाएं

कुछ लोगों में, एस्पिरिन एलर्जी जैसे लक्षण पैदा कर सकता है, जिसमें त्वचा की लालिमा और सूजन और सिरदर्द शामिल हैं। यह प्रतिक्रिया सैलिसिलेट के लिए असहिष्णुता के कारण होती है और शब्द के शाब्दिक अर्थों में एलर्जी नहीं है, बल्कि एस्पिरिन की थोड़ी मात्रा को भी चयापचय करने में असमर्थता है, जो जल्दी से एक ओवरडोज का कारण बन सकती है।

एस्पिरिन के अन्य दुष्प्रभाव

कुछ लोगों में, एस्पिरिन एंजियोएडेमा (त्वचा के ऊतकों की सूजन) का कारण बन सकता है। एक अध्ययन से पता चला है कि कुछ रोगियों में एस्पिरिन लेने के 1-6 घंटे बाद एंजियोएडेमा विकसित होता है। हालांकि, अन्य एनएसएआईडी के साथ संयोजन में एस्पिरिन लेने पर ही एंजियोएडेमा विकसित हुआ। एस्पिरिन से सेरेब्रल माइक्रोब्लॉगिंग का खतरा बढ़ जाता है, जो एमआरआई पर 5-10 मिमी या उससे कम के व्यास के साथ काले धब्बे के रूप में दिखाया गया है। ये रक्तस्राव इस्केमिक स्ट्रोक या रक्तस्रावी स्ट्रोक, बिन्सवांगर रोग और अल्जाइमर रोग के पहले लक्षण हो सकते हैं। प्रति दिन 270 मिलीग्राम एस्पिरिन की औसत खुराक लेने वाले रोगियों के एक समूह के अध्ययन में 10,000 लोगों के बीच 12 मामलों के बराबर रक्तस्रावी स्ट्रोक के जोखिम में औसत निरपेक्ष वृद्धि देखी गई। तुलना में, मायोकार्डियल रोधगलन के जोखिम में पूर्ण कमी 10,000 लोगों के बीच 137 मामलों में थी, और इस्केमिक स्ट्रोक के जोखिम में कमी 10,000 लोगों के बीच 39 मामले थे। मौजूदा रक्तस्रावी स्ट्रोक के मामले में, एस्पिरिन के उपयोग से मृत्यु दर का खतरा बढ़ जाता है, जबकि प्रति दिन लगभग 250 मिलीग्राम की खुराक रक्तस्रावी स्ट्रोक के बाद तीन महीने के भीतर मृत्यु दर के जोखिम में कमी का कारण बनती है। एस्पिरिन और अन्य एनएसएआईडी प्रोस्टाग्लैंडीन संश्लेषण को रोककर हाइपरकेलेमिया पैदा कर सकते हैं; हालांकि, इन दवाओं को सामान्य यकृत के कामकाज की स्थितियों में हाइपरकेलेमिया होने का खतरा नहीं है। एस्पिरिन पोस्टऑपरेटिव रक्तस्राव को 10 दिनों तक बढ़ा सकता है। एक अध्ययन से पता चला है कि 6499 ऐच्छिक सर्जरी में से 30 रोगियों को रक्तस्राव की आवश्यकता होती है। डिफ्यूज़ ब्लीडिंग 20 रोगियों में देखी गई, और 10 में स्थानीय रक्तस्राव। 20 में से 19 रोगियों में, फैलाना रक्तस्राव अकेले एस्पिरिन के पूर्व-उपयोग या अन्य एनएसएआईडी के साथ संयोजन के साथ जुड़ा हुआ था।

एस्पिरिन ओवरडोज

एस्पिरिन का एक ओवरडोज तीव्र या पुराना हो सकता है। एक तीव्र ओवरडोज एस्पिरिन की एक बड़ी खुराक की एकल खुराक के साथ जुड़ा हुआ है। क्रोनिक ओवरडोज अनुशंसित मानक से ऊपर की खुराक के लंबे समय तक उपयोग से जुड़ा हुआ है। तीव्र ओवरडोज मृत्यु दर के 2% जोखिम से जुड़ा है। क्रोनिक ओवरडोज अधिक खतरनाक है और अधिक घातक होने की संभावना है (25% मामलों में); क्रोनिक ओवरडोज बच्चों में विशेष रूप से खतरनाक है। विषाक्तता के मामले में, सक्रिय कार्बन, सोडियम डाइकार्बोनेट, डेक्सट्रोज और नमक के अंतःशिरा प्रशासन और डायलिसिस सहित विभिन्न दवाओं का उपयोग किया जाता है। विषाक्तता के निदान के लिए, माप सैलिसिलेट, एस्पिरिन के एक सक्रिय मेटाबोलाइट, प्लाज्मा में, स्वचालित स्पेक्ट्रोफोटोमेट्री विधियों का उपयोग करके किया जाता है। एक सामान्य खुराक के साथ प्लाज्मा सैलिसिलेट का स्तर 30-100 मिलीग्राम / एल, उच्च खुराक के साथ 50-300 मिलीग्राम / एल और तीव्र ओवरडोज के साथ 700-1400 मिलीग्राम / एल हैं। सैलिसिलेट का निर्माण बिस्मथ सबसालिसिलेट, मिथाइल सैलिसिलेट और सोडियम सैलिसिलेट के उपयोग के माध्यम से भी किया जाता है।

अन्य दवाओं के साथ एस्पिरिन की बातचीत

एस्पिरिन अन्य दवाओं के साथ परस्पर क्रिया कर सकता है। उदाहरण के लिए, एज़ेटाज़ोलमाइड और अमोनियम क्लोराइड सैलिसिलेट के हानिकारक प्रभावों को बढ़ाते हैं, जबकि शराब एस्पिरिन लेते समय पेट से रक्तस्राव को बढ़ाते हैं। एस्पिरिन प्रोटीन बाइंडिंग साइटों से कुछ दवाओं को विस्थापित कर सकता है, जिसमें एंटीडायबिटिक ड्रग्स टोलबटामाइल और क्लोरप्रोपामाइड, मेथोट्रेक्सेट, फ़िनाइटोइन, प्रोबेनेसिड, वैल्प्रिक एसिड (बीटा-ऑक्सीकरण में हस्तक्षेप करके, वैल्प्रोएट चयापचय का एक महत्वपूर्ण हिस्सा) और अन्य एनएसएआईडी शामिल हैं। Corticosteroids भी एस्पिरिन सांद्रता कम कर सकते हैं। इबुप्रोफेन एस्पिरिन के एंटीप्लेटलेट प्रभाव को कम कर सकता है, जिसका उपयोग हृदय की रक्षा और स्ट्रोक को रोकने के लिए किया जाता है। एस्पिरिन स्पिरोनोलैक्टोन की औषधीय गतिविधि को कम कर सकता है। एस्पिरिन गुर्दे ट्यूबलर स्राव के लिए पिनिसिलिन जी के साथ प्रतिस्पर्धा करता है। एस्पिरिन विटामिन सी के अवशोषण को भी बाधित कर सकता है।

एस्पिरिन की रासायनिक विशेषताओं

एस्पिरिन तेजी से अमोनियम एसीटेट या एसीटेट, कार्बोनेट, साइट्रेट या क्षार धातु हाइड्रॉक्साइड के समाधान में टूट जाता है। यह शुष्क रूप में स्थिर है, लेकिन एसिटाइल या सैलिसिलिक एसिड के संपर्क में महत्वपूर्ण हाइड्रोलिसिस से गुजरता है। हाइड्रोलिसिस क्षार के साथ प्रतिक्रिया में जल्दी से होता है, और गठित स्पष्ट समाधान में पूरी तरह से एसीटेट या सैलिसिलेट शामिल हो सकते हैं।

एस्पिरिन के भौतिक लक्षण

एस्पिरिन, सैलिसिलिक एसिड का एक एसिटाइल व्युत्पन्न, एक सफेद क्रिस्टलीय है, 136 डिग्री सेल्सियस (277 ° F) के पिघलने बिंदु और 140 डिग्री सेल्सियस (284 ° F) के क्वथनांक के साथ थोड़ा एसिड यौगिक है। पदार्थ का अम्ल पृथक्करण स्थिरांक (pKa) 25 ° C (77 ° F) है।

एस्पिरिन का संश्लेषण

एस्पिरिन के संश्लेषण को एस्टरिफिकेशन प्रतिक्रिया के रूप में वर्गीकृत किया गया है। सैलिसिलिक एसिड को एसिटाइल एनहाइड्राइड, एक एसिड व्युत्पन्न के साथ इलाज किया जाता है, जिससे एक रासायनिक प्रतिक्रिया होती है जो सैलिसिलिक एसिड के हाइड्रॉक्सी समूह को एस्टर समूह (R-OH → R-OCOCH3) में परिवर्तित करती है। नतीजतन, एस्पिरिन और एसिटिल एसिड का गठन होता है, जिसे इस प्रतिक्रिया का उप-उत्पाद माना जाता है। सल्फ्यूरिक एसिड (और कभी-कभी फॉस्फोरिक एसिड) की छोटी मात्रा आमतौर पर उत्प्रेरक के रूप में उपयोग की जाती है।

एस्पिरिन की कार्रवाई का तंत्र

एस्पिरिन की कार्रवाई के तंत्र की खोज

1971 में, ब्रिटिश फार्माकोलॉजिस्ट जॉन रॉबर्ट वेन, जिन्हें बाद में लंदन में रॉयल कॉलेज ऑफ सर्जरी में भर्ती कराया गया था, ने प्रदर्शित किया कि एस्पिरिन प्रोस्टाग्लैंडिन्स और थ्रोम्बॉक्सिन के उत्पादन को रोकती है। इस खोज के लिए, वैज्ञानिक को 1982 में चिकित्सा के लिए नोबेल पुरस्कार से सम्मानित किया गया, साथ में सुने बर्गस्ट्रॉम और बेंग्ट सैमुएलसन को भी सम्मानित किया गया। 1984 में, उन्हें नाइट-बैचलर की उपाधि से सम्मानित किया गया।

प्रोस्टाग्लैंडिन्स और थ्रोम्बोक्सेन का दमन

प्रोस्टाग्लैंडिन्स और थ्रोम्बॉक्सेंस के उत्पादन को दबाने की एस्पिरिन की क्षमता साइक्लोऑक्सीजिनेज एंजाइम (COX;) का अपरिवर्तनीय निष्क्रियता के साथ जुड़ा हुआ है (आधिकारिक नाम प्रोस्टाग्लैंडिन-एंडोक्सोक्साइड सिंथेस है) प्रोस्टाग्लैंडीन और थ्रोम्बोक्सेन के संश्लेषण से जुड़ा हुआ है। एस्पिरिन एक एसिटाइलिंग एजेंट के रूप में कार्य करता है जब एसिटाइल समूह कोवेल एंजाइम के सक्रिय क्षेत्र में अवशेषों से जुड़ा होता है। यह एस्पिरिन और अन्य एनएसएआईडी (जैसे डाइक्लोफेनाक और इबुप्रोफेन) के बीच मुख्य अंतर है, जो प्रतिवर्ती अवरोधक हैं। कम खुराक में एस्पिरिन अपरिवर्तनीय रूप से प्लेटलेट्स में थ्रोम्बोक्सेन ए 2 के गठन को रोकता है, जिससे उनके जीवन चक्र (8-9 दिन) के दौरान प्लेटलेट एकत्रीकरण पर एक निरोधात्मक प्रभाव पड़ता है। इस एंटीथ्रॉम्बोटिक प्रभाव के कारण, एस्पिरिन का उपयोग दिल के दौरे के जोखिम को कम करने के लिए किया जाता है। प्रति दिन 40 मिलीग्राम की खुराक पर एस्पिरिन, प्रोस्टाग्लैंडीन I2 संश्लेषण पर बहुत कम प्रभाव के साथ, थ्रोम्बोक्सेन A2 की अधिकतम रिलीज के एक बड़े प्रतिशत को रोक सकता है; हालांकि, एस्पिरिन की उच्च खुराक निषेध को बढ़ा सकती है। प्रोस्टाग्लैंडिंस, शरीर में उत्पादित स्थानीय हार्मोन, विभिन्न प्रभावों को प्रदर्शित करते हैं, जिसमें मस्तिष्क को दर्द के संकेतों का प्रसारण, हाइपोथैलेमिक थर्मोस्टैट का मॉड्यूलेशन और सूजन शामिल है। थ्रोम्बॉक्स प्लेन रक्त के थक्के बनाने वाले प्लेटलेट्स के एकत्रीकरण के लिए जिम्मेदार होते हैं। दिल के दौरे का मुख्य कारण रक्त का थक्का जमना है, और कम खुराक में एस्पिरिन को तीव्र रोधगलन को रोकने के एक प्रभावी साधन के रूप में मान्यता प्राप्त है। एस्पिरिन की एंटीथ्रॉम्बोटिक कार्रवाई का एक अवांछनीय दुष्प्रभाव यह है कि यह अत्यधिक रक्तस्राव का कारण बन सकता है।

COX-1 और COX-2 का निषेध

Cyclooxygenase कम से कम दो प्रकार के होते हैं: COX-1 और COX-2। एस्पिरिन अपरिवर्तनीय रूप से COX-1 को रोकता है और COX-2 की एंजाइमिक गतिविधि को संशोधित करता है। COX-2 आमतौर पर प्रोस्टेनोइड का उत्पादन करता है, जिनमें से अधिकांश प्रो-भड़काऊ होते हैं। एस्पिरिन-संशोधित पीटीजीएस 2 लिपोक्सिन का उत्पादन करता है, जिनमें से अधिकांश भड़काऊ विरोधी हैं। केवल PTGS2 को बाधित करने और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल साइड इफेक्ट के जोखिम को कम करने के लिए, NSAIDs, COX-2 अवरोधकों की एक नई पीढ़ी विकसित की गई है। हालांकि, बहुत समय पहले, नई पीढ़ी के COX-2 अवरोधकों, जैसे कि rofecoxib (Vioxx) को बाजार से वापस नहीं लिया गया था, डेटा पीटीजीएस 2 अवरोधकों को दिल का दौरा पड़ने के खतरे को बढ़ाने का सुझाव देने के बाद। एंडोथेलियल कोशिकाएं पीटीजीएस 2 व्यक्त करती हैं, और, पीटीजीएस 2 के चयनात्मक निषेध द्वारा, थ्रोम्बोक्सेन के स्तर के आधार पर, प्रोस्टाग्लैंडीन (अर्थात्, पीजीआई 2; अवरोधक) के उत्पादन को कम करते हैं। इस प्रकार, PGI2 का सुरक्षात्मक एंटीकोआग्युलेटिव प्रभाव कम हो जाता है और रक्त के थक्कों और दिल के दौरे का खतरा बढ़ जाता है। क्योंकि प्लेटलेट्स में डीएनए नहीं होता है, वे नए पीटीजीएस को संश्लेषित नहीं कर सकते हैं। एस्पिरिन अपरिवर्तनीय रूप से एंजाइम को रोकता है, जो प्रतिवर्ती अवरोधकों से इसका सबसे महत्वपूर्ण अंतर है।

एस्पिरिन की कार्रवाई के अतिरिक्त तंत्र

एस्पिरिन में कार्रवाई के कम से कम तीन अतिरिक्त तंत्र हैं। यह एक प्रोटॉन वाहक के रूप में भीतरी झिल्ली के एक हिस्से से माइटोकॉन्ड्रियल अंतरिक्ष में वापस फैलता है, जहां यह प्रोटॉन जारी करने के लिए फिर से आयनित होता है, द्वारा फैलता द्वारा कार्टिलाजिनस (और गुर्दे) माइटोकॉन्ड्रिया में ऑक्सीडेटिव फास्फारिलीकरण को रोकता है। संक्षेप में, एस्पिरिन बफर और प्रोटॉन को स्थानांतरित करता है। जब उच्च खुराक में लिया जाता है, तो एस्पिरिन इलेक्ट्रॉन परिवहन श्रृंखला से तापमान जारी होने के कारण बुखार पैदा कर सकता है। इसके अलावा, एस्पिरिन शरीर में NO रेडिकल्स के गठन को बढ़ावा देता है, जो कि चूहों पर प्रयोगों में दिखाया गया था, जो सूजन को कम करने के लिए एक स्वतंत्र तंत्र है। एस्पिरिन ल्यूकोसाइट्स के आसंजन को कम करता है, जो संक्रमण के खिलाफ प्रतिरक्षा रक्षा का एक महत्वपूर्ण तंत्र है; हालांकि, ये डेटा संक्रमण के खिलाफ एस्पिरिन की प्रभावशीलता का निर्णायक सबूत नहीं हैं। नए डेटा से यह भी पता चलता है कि सैलिसिलिक एसिड और इसके डेरिवेटिव NF-κB के माध्यम से सिग्नलिंग को नियंत्रित करते हैं। NF-playsB, एक प्रतिलेखन कारक जटिल, सूजन सहित कई जैविक प्रक्रियाओं में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। शरीर में, एस्पिरिन जल्दी से सैलिसिलिक एसिड के लिए टूट जाता है, जो अपने आप में विरोधी भड़काऊ, विरोधी तापमान और एनाल्जेसिक प्रभाव पड़ता है। 2012 में, यह दिखाया गया कि सैलिसिलिक एसिड एएमपी-सक्रिय प्रोटीन किनेज को सक्रिय करता है, जो सैलिसिलिक एसिड और एस्पिरिन के कुछ प्रभावों का संभावित स्पष्टीकरण हो सकता है। एस्पिरिन के अणु में एसिटाइल भी शरीर पर विशेष प्रभाव डालता है। कोशिकीय प्रोटीनों का एसिटाइलेशन एक महत्वपूर्ण घटना है जो पोस्ट-ट्रांस्लेशनल स्तर पर प्रोटीन फ़ंक्शन के विनियमन को प्रभावित करता है। हाल के अध्ययनों से पता चलता है कि एस्पिरिन COX आइसोनाइजेस को केवल एसिटाइल नहीं कर सकता है। ये एसिटाइल प्रतिक्रियाएं एस्पिरिन के वर्तमान में अस्पष्टीकृत प्रभावों के बारे में बता सकती हैं।

हाइपोथैलेमिक-पिट्यूटरी-अधिवृक्क गतिविधि

एस्पिरिन, अन्य दवाओं की तरह जो प्रोस्टाग्लैंडीन के संश्लेषण को प्रभावित करता है, पिट्यूटरी ग्रंथि पर एक शक्तिशाली प्रभाव पड़ता है, और अप्रत्यक्ष रूप से कुछ हार्मोन और शारीरिक कार्यों को प्रभावित करता है। विकास हार्मोन, प्रोलैक्टिन, और थायरॉयड उत्तेजक हार्मोन (टी 3 और टी 4 पर सापेक्ष प्रभाव के साथ) पर एस्पिरिन के प्रभाव सीधे साबित हुए। एस्पिरिन वैसोप्रेसिन के प्रभाव को कम करता है और हाइपोथैलेमिक-पिट्यूटरी-अधिवृक्क अक्ष में एड्रेनोकोर्टिकोट्रोपिक हार्मोन और कोर्टिसोल के स्राव द्वारा नालोक्सोन के प्रभाव को बढ़ाता है, जो अंतर्जात प्रोस्टाग्लैंडिन्स के साथ बातचीत के बिना होता है।

एस्पिरिन के फार्माकोकाइनेटिक्स

सैलिसिलिक एसिड एक कमजोर एसिड है और इसका बहुत छोटा हिस्सा मौखिक प्रशासन के बाद पेट में आयनित होता है। एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड पेट के अम्लीय वातावरण में थोड़ा घुलनशील है, ताकि उच्च खुराक में लेने पर इसके अवशोषण में 8-24 घंटे की देरी हो सकती है। बढ़ा हुआ पीएच और छोटी आंत के आवरण का एक बड़ा क्षेत्र इस क्षेत्र में एस्पिरिन के तेजी से अवशोषण में योगदान देता है, जो बदले में, सैलिसिलेट के अधिक विघटन में योगदान देता है। हालांकि, अधिक मात्रा के साथ, एस्पिरिन बहुत धीरे-धीरे घुल जाता है, और प्रशासन के बाद 24 घंटों के भीतर इसकी प्लाज्मा एकाग्रता बढ़ सकती है। रक्त में लगभग 50-80% सैलिसिलेट प्रोटीन को बांधता है, और बाकी सक्रिय आयनीकृत रूप में रहता है; प्रोटीन बाइंडिंग एकाग्रता पर निर्भर है। बाध्यकारी साइटों की संतृप्ति से मुक्त सैलिसिलेट की मात्रा में वृद्धि और विषाक्तता में वृद्धि होती है। वितरण की मात्रा 0.1-0.2 l / किग्रा है। सैलिसिलेट्स के सेलुलर प्रवेश में वृद्धि के कारण एसिडोसिस वितरण की मात्रा को बढ़ाता है। सैलिसिलिक एसिड की चिकित्सीय खुराक का 80% यकृत में चयापचय होता है। जब बंधे होते हैं, तो सैलिसिल्यूरिक एसिड बनता है, और ग्लुकुरोनिक एसिड के साथ, सैलिसिलिक एसिड और फेनोलिक ग्लुकुरोनाइड बनता है। इन चयापचय मार्गों में केवल सीमित संभावनाएं हैं। सैलिसिलिक एसिड की एक छोटी मात्रा भी जेंटिसिक एसिड के लिए हाइड्रोलाइज्ड है। सैलिसिलेट की बड़ी खुराक लेते समय, कैनेटीक्स पहली से शून्य क्रम में स्थानांतरित हो जाता है, क्योंकि चयापचय मार्ग संतृप्त हो जाते हैं और गुर्दे के उत्सर्जन का महत्व बढ़ जाता है। Salicylates को शरीर से गुर्दे के माध्यम से सेलिसिलिक एसिड (75%), मुक्त सैलिसिलिक एसिड (10%), सैलिसिलिक फिनोल (10%) और एसाइल ग्लुकुरोनाइड्स (5%, जेंटिसिक एसिड) के रूप में उत्सर्जित किया जाता है।< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

एस्पिरिन की खोज का इतिहास

हर्बल अर्क, जिसमें विलो छाल और मेदोवेत्से (स्पिरिया) शामिल हैं, जिनमें से सक्रिय तत्व सैलिसिलिक एसिड है, इसका उपयोग सिरदर्द, दर्द और गर्मी से राहत देने के लिए प्राचीन काल से किया जाता रहा है। आधुनिक चिकित्सा के पिता, हिप्पोक्रेट्स (460 - 377 ईसा पूर्व) ने इस तरह के लक्षणों से राहत के लिए छाल और विलो के पत्तों से पाउडर के उपयोग का वर्णन किया। फ्रांसीसी रसायनज्ञ चार्ल्स फ्रेडरिक गेरहार्ड ने पहली बार 1853 में एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड बनाया था। विभिन्न एसिड एनहाइड्राइड्स के संश्लेषण और गुणों पर काम करते हुए, उन्होंने सैलिसिलिक एसिड (सोडियम सैलिसिलेट) के सोडियम नमक के साथ एसिटाइल क्लोराइड मिलाया। एक शक्तिशाली प्रतिक्रिया के बाद, और परिणामस्वरूप मिश्र धातु को संशोधित किया गया। गेरहार्ड ने इस यौगिक को "सैलिसाइल एसिटाइल एनहाइड्राइड" (वॉसेरफ्रेई सैलिसिलस्योर-एस्विसेर्योर) कहा। 6 साल बाद, 1859 में, वॉन गुइल्म ने सैलिसिलिक एसिड और एसिटाइल क्लोराइड की प्रतिक्रिया के दौरान विश्लेषणात्मक रूप से शुद्ध एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (जिसे वह एसिटाइलिएर सैलिसिलेस, एसिटाइल सैलिसिलिक एसिड कहा) प्राप्त किया। 1869 में, श्रोएडर, प्रिंसेन और क्रौट ने गेरहार्ड और वॉन गुइल्म के प्रयोगों को दोहराया और बताया कि दोनों प्रतिक्रियाओं से एक ही पदार्थ - एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड का संश्लेषण होता है। उन्होंने पहले पदार्थ की सही संरचना (जिसमें एसिटाइल समूह को फेनोलिक ऑक्सीजन से जोड़ा गया है) का वर्णन किया। 1897 में, बायर एजी के रसायनज्ञों ने सलिसिन के एक कृत्रिम रूप से संशोधित संस्करण का उत्पादन किया, जो प्लांट फिलिपेंडुला अल्मारिया (मीडोव्स्वाइट) से निकाला गया, जिससे शुद्ध सैलिसिलिक एसिड की तुलना में पेट की जलन कम होती है। यह अभी भी स्पष्ट नहीं है कि मुख्य रसायनज्ञ कौन था जिसने इस परियोजना की कल्पना की थी। बेयर ने बताया कि काम फेलिक्स हॉफमैन द्वारा किया गया था, हालांकि, यहूदी रसायनज्ञ आर्थर आइचेनग्रुन ने बाद में कहा कि वह मुख्य डेवलपर थे और नाजी शासन के दौरान उनके योगदान के रिकॉर्ड नष्ट हो गए थे। नई दवा, औपचारिक रूप से एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड, बायर एजी "एस्पिरिन" द्वारा नामित किया गया था, पौधे के पुराने वनस्पति नाम के बाद जिसमें यह निहित है (मैडोव्स्विट), स्पाइरा उलमारिया। शब्द "एस्पिरिन" शब्द "एसिटाइल" और "स्पिरस्योर" का व्युत्पन्न है, जो सैलिसिलिक एसिड के लिए पुराना जर्मन शब्द है, जो बदले में लैटिन "स्पाइराए अल्मारिया" से आता है। 1899 तक, बायर पहले से ही दुनिया भर में एस्पिरिन बेच रहा था। 2018 की पहली छमाही में एस्पिरिन की लोकप्रियता बढ़ गई, 1918 के स्पेनिश फ्लू महामारी के इलाज में इसकी कथित प्रभावशीलता के कारण। हालांकि, हाल के अध्ययनों से पता चलता है कि 1918 के फ्लू से हुई असामयिक मौतें आंशिक रूप से एस्पिरिन के कारण हुई थीं, लेकिन यह कथन विवादास्पद है और शिक्षाविदों द्वारा व्यापक रूप से स्वीकार नहीं किया गया है। एस्पिरिन की लोकप्रियता ने भयंकर प्रतिस्पर्धा और एस्पिरिन ब्रांडों के अलगाव को जन्म दिया है, खासकर 1917 में अमेरिकन बायर पेटेंट की समाप्ति के बाद। 1956 में (एसिटामिनोफेन) और 1969 में इबुप्रोफेन के बाजार में उपस्थिति के बाद, एस्पिरिन की लोकप्रियता थोड़ी कम हो गई। 1960 और 1970 के दशक में, जॉन वेन और उनकी टीम ने एस्पिरिन, और नैदानिक ​​परीक्षणों और 1960-1980 के बीच किए गए अन्य अध्ययनों की कार्रवाई के बुनियादी तंत्र की खोज की। यह प्रदर्शित किया कि एस्पिरिन एक प्रभावी रक्त-रोधी दवा है। 20 वीं शताब्दी के अंतिम दशकों में, एस्पिरिन की बिक्री फिर से बढ़ी, और आज तक काफी उच्च स्तर पर है।

ब्रांड नाम एस्पिरिन

प्रथम विश्व युद्ध में जर्मनी की हार के बाद 1919 वर्साय संधि पुनर्संबंधों के हिस्से के रूप में, एस्पिरिन (साथ ही हेरोइन) ने फ्रांस, रूस, ब्रिटेन और संयुक्त राज्य अमेरिका में अपना पंजीकृत ट्रेडमार्क दर्जा खो दिया, जहां वे सामान्य हो गए। आज, एस्पिरिन को ऑस्ट्रेलिया, फ्रांस, भारत, आयरलैंड, न्यूजीलैंड, पाकिस्तान, जमैका, कोलंबिया, फिलीपींस, दक्षिण अफ्रीका, यूके और यूएसए में एक सामान्य माना जाता है। एस्पिरिन, राजधानी "ए" के साथ जर्मनी, कनाडा, मैक्सिको में बेयर का एक पंजीकृत ट्रेडमार्क है और 80 से अधिक अन्य देशों में जहां ट्रेडमार्क बेयर की संपत्ति है।

पशु चिकित्सा में एस्पिरिन का उपयोग

कभी-कभी एस्पिरिन का उपयोग दर्द को दूर करने के लिए या पशु चिकित्सा में एक थक्कारोधी के रूप में, मुख्य रूप से कुत्तों में और कभी-कभी घोड़ों में किया जाता है, हालांकि वर्तमान में कम दुष्प्रभावों के साथ नई दवाओं का उपयोग किया जाता है। कुत्तों और घोड़ों में सैलिसिलेट से जुड़े एस्पिरिन के गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल साइड इफेक्ट होते हैं, लेकिन एस्पिरिन का उपयोग अक्सर पुराने कुत्तों में गठिया के इलाज के लिए किया जाता है। एस्पिरिन को घोड़ों में लैमिनिटिस (खुर की सूजन) में प्रभावी दिखाया गया है, लेकिन अब इस उद्देश्य के लिए इसका उपयोग नहीं किया जाता है। एस्पिरिन का उपयोग केवल करीबी चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत जानवरों में किया जा सकता है; विशेष रूप से, बिल्ली के शरीर में कोई ग्लुकोरोनॉइड संयुग्म नहीं होते हैं जो एस्पिरिन के उत्सर्जन को बढ़ावा देते हैं, जिसके परिणामस्वरूप दवा की छोटी खुराक भी उनके लिए संभावित रूप से विषाक्त हो सकती है।

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