Габагамма - инструкция по применению, показания, аналоги, противопоказания, действие. GABA (Гамма-аминомасляная кислота)

Регистрационный номер и дата :

Торговое название препарата : Габагамма

Международное непатентованное название : габапентин

Лекарственная форма : капсулы

Состав
активное вещество: габапентин 100 мг, 300 мг или 400 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, тальк, желатин, титана диоксид, оксид железа желтый, оксид железа красный.

Описание :
100 мг: твердые желатиновые капсулы № 3 белого цвета.
300 мг: твердые желатиновые капсулы № 1 желтого цвета.
400 мг: твердые желатиновые капсулы № 0 оранжевого цвета.
Содержимое капсулы: порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа : противоэпилептическое средство.

Код ATX : .

Фармакологические свойства .
Фармакодинамика
Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК). Он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет за захват и метаболизм ГАМК. Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-σ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза ГАМК, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.
Фармакокинетика
Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается. После приема внутрь максимальная концентрация (Сmax) габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%) и имеет объем распределения 57,7 л. Выводится исключительно почками в неизмененном виде, метаболизму не подвергается. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, получающих лечение гемодиализом, рекомендуется коррекция дозы (см. Способ применения и дозы).

Показания к применению

взрослые и дети с 12 лет: в комплексной терапии парциальных судорог со вторичной генерализацией или без нее;

у взрослых: болевой синдром при диабетической нейропатии, постгерпетическая невралгия. Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, острый панкреатит, наследственная галактозная недостаточность, лактазный дефицит, глюкозно-галактозная мальабсорбция. С осторожностью
Почечная недостаточность (см. «Способ применения и дозы»), психотические заболевания. Применение при беременности и лактации
Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому габапентин следует использовать во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и новорожденного (пороки развития, замедление умственного и физического развития).
Габапентин выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания. Способ применения и дозы
Внутрь независимо от приема пищи или вместе с пищей. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.
Нейропатическая боль у взрослых
Начальная доза составляет 900 мг/сут в три приема равными дозами; при необходимости, дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3600 мг/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (по 300 мг 3 раза в сутки) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме:
1-й день: 300 мг препарата 1 раз в сутки
2-й день: по 300 мг 2 раза в сутки
3-й день: по 300 мг 3 раза в сутки
Парциальные судороги у взрослых и детей с 12 лет
Эффективная доза - от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. раздел «Нейропатическая боль у взрослых»). В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.
Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Он может использоваться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме или концентрации других противоэпилептических препаратов (ПЭП) в сыворотке.
Подбор дозы при почечной недостаточности .
Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице: *Назначают по 300 мг через день. Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе .
Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300мг 4 ч гемодиализа.
У ослабленных больных, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, низким весом тела и после трансплантации органов, повышение дозировки должно проводиться постепенно с использованием дозировки 100 мг. Побочные эффекты
Сердечно-сосудистая система: симптомы вазодилатации или повышение артериального давления, сердцебиение.
Пищеварительный тракт: метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов, анорексия, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота, рвота, заболевания зубов, панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит, желтуха, панкреатит.
Система крови, лимфатическая система: пурпура (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения, тромбоцитопения.
Костно-мышечная система: артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей, миалгия.
Нервная система: головокружение; головная боль; гиперкинезы; мышечная дискинезия и дистония; хореоатетоз; усиление, ослабление или отсутствие рефлексов; дизартрия; атаксия; нистагм; парестезии; судороги; спутанность сознания; повышенная утомляемость; астения; амнезия; депрессия; нарушение мышления; враждебность; эмоциональная лабильность; бессонница; тревога; сонливость; галлюцинации.
Дыхательная система: пневмония, бронхит, одышка, респираторные инфекции, кашель, фарингит, ринит.
Кожа и подкожные ткани: акне, зуд кожи, кожная сыпь, периферические отеки, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивена-Джонсона).
Мочеполовая система: инфекция мочевых путей, импотенция, недержание мочи, острая почечная недостаточность.
Органы чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия, шум в ушах, отит.
Прочие: лихорадка, вирусная инфекция, увеличение массы тела, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, боль различной локализации. Передозировка
Симптомы: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Морфин: при совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 часа до приема габапентина, наблюдалось увеличение среднего значения площади под фармакокинетической кривой «концентрация - время» (AUC) габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест).
Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.
Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.
Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.
Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения. Особые указания
Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, тем не менее, резкое прекращение терапии ПЭП средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог (см. Способ применения и дозы).
Габапентин не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии.
У пациентов, которым требуется совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения центральной нервной системы (ЦНС), как сонливость. В этом случае доза габапентина или морфина должна быть адекватно снижена (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Лабораторные исследования
При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG ® . Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой
Пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, требующих быстроты выполнения психо-моторных реакций. Форма выпуска
Капсулы по 100 мг, 300 мг, 400 мг, по 10 капсул в блистер по 2, 5 или 10 блистеров в картонную пачку с инструкцией по применению. Условия хранения
При температуре не выше 25°С.
Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Производитель
Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ, произведено Артезан Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Кал вер штрассе, 7, 71034 Бёблинген, Германия. Представительство / организация, принимающая претензии :
117587, Москва, Варшавское шоссе, 125 корп. Ж.

1 капсула 100 мг содержит: активное вещество: габапентин 100 мг, вспомогательные вещества:

лактоза безводная, кукурузный крахмал, тальк, желатин, титана диоксид (Е171).

1 капсула 300 мг содержит: активное вещество: габапентин 300 мг, вспомогательные вещества:

лактоза безводная, кукурузный крахмал, тальк, желатин, титана диоксид (Е171), оксид железа желтый.

1 капсула 400 мг содержит: активное вещество: габапентин 400 мг, вспомогательные вещества:

лактоза безводная, кукурузный крахмал, тальк, желатин, титана диоксид (Е171), оксид железа желтый, оксид железа красный.

Описание

капсулы 100 мг: твердые желатиновые капсулы белого цвета.

капсулы 300 мг: твердые желатиновые капсулы желтого цвета, капсулы 400 мг: твердые желатиновые капсулы оранжевого цвета.

Фармакологическое действие

Точный механизм действия габапентина неизвестен.

По структуре габапентин подобен нейротрансмиттеру ГАМК (гамма - аминомасляная кислота), однако, механизм действия отличается от механизма действия других веществ, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, таких как вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК - трансферазы, ингибиторы захвата

ГАМК, агонисты ГАМК и ГАМК-предшественники. В исследованиях in vitro с радиоактивным габапентином в мозговой ткани у крыс, включающей неокортекс и гиппокамп, был определен новый пептид-связывающий фрагмент, который, возможно, имеет отношение к противосудорожной и аналитической активности габапентина и его структурных производных. Г абапентин связывается с дополнительной субъединицей (альфа2-дельта-протеин) вольтаж-зависимых кальциевых каналов. Габапентин в терапевтической концентрации не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттерными рецепторами мозга, включая ГАМКд, ГАМКв, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или 1М-метил-В- аспартата рецепторы.

Габапентин не взаимодействовал in vitro с натриевыми каналами, отличаясь тем самым от фенитоина и карбамазепина. В некоторых тестовых системах in vitro габапентин частично уменьшал эффекты агониста глутамата N-метил-Б-аспартата (NMDA). Это достигалось лишь при концентрации препарата более чем 100 мкмоль, что недостижимо в условиях in vivo.

Габапентин несколько уменьшает выделение моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro. Назначение габапентина крысам увеличивает обмен ГАМК в некоторых участках головного мозга; подобный эффект описан для вальпроата натрия, но для других отделов головного мозга. Клиническая значимость данных эффектов пока не установлена. У животных габапентин проникал в головной мозг и предотвращал индуцированные максимально переносимым электрошоком судороги, а также судороги, вызываемые конвульсантами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, и судороги, обусловленные генетическими факторами.

Клинические исследования по вспомогательной терапии парциальных судорог у детей от 3-х до 12 лет показали значительное, но статистически недостоверное различие в частоте получения ответов у 50% исследуемых в пользу габапентина, по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика

После перорального приема максимальная концентрация (Стах) габапентина в плазме крови достигается в течение 2-3 часов. Существует тенденция к снижению биодоступности габапентина (часть препарата, которая всосалась) при увеличении дозы препарата. Абсолютная биодоступность габапентина при приеме капсул 300 мг составляет 60%. Прием пищи, в том числе жирной, не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику габапентина.

Повторное назначение не влияет на фармакокинетику габапентина. Хотя плазменная концентрация препарата в рамках клинических исследований варьировала от 2 мкг/мл до 20 мкг/мл, данная величина не определяла эффективность и безопасность препарата.

Распределение

Габапентин не связывается с белками плазмы. Объем распределения препарата составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в спинномозговой жидкости пациентов с эпилепсией составляет примерно 20% от равновесной плазменной концентрации. Габапентин проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Метаболизм габапентина в организме человека до конца не известен. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Выведение

Габапентин выводится почками в неизмененном виде. Время полувыведения габапентина не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 часов.

У взрослых пациентов и пациентов с нарушением функции почек плазменный клиренс габапентина снижен. Константа скорости элиминации, плазменный клиренс, почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Г абапентин элиминируется из плазмы с помощью гемодиализа. Пациентам с нарушением функций почек или находящимся на гемодиализе рекомендуется пересмотр дозы препарата.

Фармакокинетика габапентина у детей оценивалась у 50 здоровых добровольцев в возрасте от 1 месяца до 12 лет. В целом, при расчете дозы на кг веса (мг/кг), плазменная концентрация габапентина у детей старше 5 лет подобна таковой у взрослых.

Показания к применению

Эпилепсия:

Габапентин применяется у взрослых и детей 6 лет и старше в качестве дополнительной терапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без.

Габапентин применяется у взрослых и подростков 12 лет и старше в качестве монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без.

Периферическая нейропатическая боль:

Габапентин показан к применению при лечении периферической нейропатической боли (например, при болезненной диабетической нейропатии или при постгерпетической невралгии) у взрослых пациентов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному компоненту препарата (габапентин) или к вспомогательным веществам.

Острый панкреатит.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Натуральный транквилизатор без побочных эффектов. Естественный успокаивающий «агент» мозга. Фармацевтическое качество GMP.

Производитель ГАБА / GABA/ ГАМК: NOW Foods, США.
Форма выпуска ГАБА / GABA/ ГАМК: Желатиновые капсулы по 100 шт. в упаковке.

Состав 1 капсулы ГАБА / GABA/ ГАМК:
Витамин B-6 (из пиридоксина гидрохлорид) 2 мг
ГАМК (гамма-аминомаслянная кислота) 500 мг

Другие ингредиенты: рисовая мука, желатин (капсулы), стеарат магния (растительный источник) и кремнезема.
Не содержит: сахар, соль, дрожжи, пшеница, клейковина, кукуруза, соя, молоко, яйца, моллюсков или консервантов.

В течение дня наш мозг подвергается всевозможным воздействиям извне: шум, яркие краски окружающего мира, напряжение на рабочем месте, личные проблемы, переживания в семье, плохие новости и т.п. Под воздействием всех этих факторов расслабление и сосредоточение - задача сложно выполнимая.

По оценкам FDA (Комитет по контролю над лекарственными препаратами и пищевыми добавками) более чем 60 млн. человек ежегодно получают рецепт на транквилизатор в случае беспокойства, тревожности и депрессии. Это такие препараты как Валиум, Реланиум, Седуксен и другие лекарства из семейства бензодиазепинов. Они осуществляют те же самые изменения химии мозга, которые природа предназначила выполнять ГАМК. Транквилизаторы активно воздействуют на ГАМК-ергические системы, усиливая центральное тормозящее действие гамма-аминомасляной кислоты. Единственная разница состоит в том, что ГАМК не вызывает зависимости и не причиняет никакого вреда. ГАМК — это природный релаксант и транквилизатор, который не одурманивает человека, и потому его можно совершенно безопасно использовать в дневные часы.

ФИЗИОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ ГАБА / GABA:
. ГАБА / GABA/ ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) - аминокислота, содержится в ЦНС, является основным тормозным нейромедиатором центральной нервной системы . При выбросе ГАМК происходит торможение нервного импульса. Основная физиологическая роль ГАМК - создание устойчивого равновесия между возбуждающими и тормозными системами.
. ГАМК предотвращает перевозбуждение нервных клеток , снимает возбуждение и оказывает успокаивающее действие, ее можно принимать также как транквилизатор, но без риска развития привыкания.
. ГАБА - нотропное средство , восстанавливает энергетические и метаболические процессы в головном мозге, улучшает динамику нервных процессов, улучшает кровоснабжение мозга, способствует утилизации глюкозы мозгом и удалению из него токсичных продуктов обмена.
. ГАБА / GABA повышает продуктивность мышления , поддерживает ясность ума, улучшает память, благоприятно влияет на восстановление движений и речи после нарушения мозгового кровообращения.
. ГАМК обладает лёгким гипотензивным действием, снижает исходно повышенное артериальное давление и выраженность обусловленных гипертонией симптомов (головокружение, бессонница).
. Оказывает умеренное антигипоксическое и противосудорожное действие.
. У больных сахарным диабетом снижает содержание глюкозы, при низком содержании глюкозы в крови оказывает обратный эффект.
. ГАМК нормализует цикл сна, позволяя хорошо выспаться ночью.
. ГАМК в организме образуется из другой аминокислоты — глутаминовой и витамина В6.
. Это анти-стресс, анти-беспокойство, успокаивающее и расслабляющее питательное вещество. ГАМК называют естественным успокаивающим «агентом» мозга.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ ГАБА / GABA / ГАМК
. сосудистые заболевания головного мозга (нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз и гипертоническая болезнь);
. нарушение памяти, речи, синдром дефицита внимания;
. тревожность, депрессия, раздражительность
. затруднения умственной деятельности, низкие интеллектуальные функции;
. головные боли и головокружения;
. после инсульта и травм мозга для повышения двигательной и психической активности больных;
. нарушения сна;
. хроническая церебрально-сосудистая энцефалопатия и недостаточность с нарушением памяти, внимания, речи, головокружениями и головной болью;
. эндогенные депрессии с преобладанием астеноиппохондрических явлений;
. алкогольные энцефалопатии и полиневриты;
. отставание в росте и умственном развитии у детей;
. предменструальный синдром;
. судорожный синдром и др.

СПОСОБ УПОТРЕБЛЕНИЯ ГАБА / GABA/ ГАМК
Взрослым, в зависимости от состояния, по 1-2 капсулы 2-3 раза в день с соком или водой на пустой желудок. Суточная доза обычно составляет 1,5-3 г. Детям 1-3 лет — 0,5-1 г/сут, 4-6 лет -1-1,5 г/сут, старше 7 лет — до 2 г/сут.
Эффект от GABA обычно заметен после 2-3 недель применения, однако в полную силу препарат начинает работать на 6-8 неделе. Курс лечения продолжается от 2—3 нед до 2—6 мес. При необходимости курс лечения повторяют.

Противопоказания: Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Побочные действия: преходящие диспептические явления, колебания АД (в первые дни лечения). При уменьшении дозы эти явления быстро проходят.

ПРИМЕНЕНИЕ ГАБА / GABA/ ГАМК В СПОРТЕ

ГАБА потрясающе стимулирует потерю жира, т.к. стимулирует производство соматотропного гормога (СТГ), который облегчает метаболизм жира в организме. СТГ также извесен благодаря своему мощному анаболическому эффекту. Увеличение мышечной массы - определенно хорошая вещь, особенно для тех, кто занимается бодибилдингом или фитнессом.
Выработка СТГ имеет тенденцию естественным образом уменьшаться с возрастом, поэтому чем старше Вы становитесь, тем труднее Вам сбрасывать жир. Это одна из причин, по которой ГАБА становится столь популярной.
Нет нужды упоминать, что потеря жира и стимуляция роста мышечной массы также ведет к увеличению энергии. Более сильное ощущение прилива энергии - общий дополнительный эффект от ГАБА!
ГАБА — это без сомнения самая недооцененная добавка, которую Вы можете найти. ГАБА, без вопросов, должна находиться в списке «должен иметь» благодаря своим удивительным свойствам.
AST представила ГАБА атлетам в 1990 году. Эта аминокислота была открыта во время исследования способов естественного увеличения уровня гормона роста. Исследования показали увеличение уровня гормона роста на 550% спустя 90 мин. после приема 5 г ГАБА. Это значительное и очень эффективное увеличение. На самом деле, нет больше ни одной добавки, которая оказывала бы такое воздействие на уровень гормона роста.
Гормон роста считается самым мощным гормоном в организме человека, влияющим на рост мускулов. На выпуск гормона роста влияет множество факторов. Тренировки и сон увеличивают секрецию гормона роста.
ГАБА обладает уникальным релаксирующим эффектом . Благодаря этому улучшается сон, а значит мышечный рост и восстановление. Увеличение уровня гормона роста вместе с релаксацией, которую дает ГАБА, улучшает способность организма восстанавливаться, значительно увеличивает рост мышечной ткани, а также дает Вам постоянное ощущение хорошего самочувствия.
Высокий уровень гормона роста также способствует использованию подкожного жира в качестве энергии. Это значит для Вас, что вместе с ростом мышц Вы будете одновременно избавляться от лишнего жира.

Купить ГАБА / GABA/ ГАМК Вы можете в нашем интернет-магазине.

Твердые желатиновые капсулы 400, 300 и 100 мг.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противосудорожный препарат второго поколения, является структурным аналогом ГАМК, который несмотря на сходство, не является агонистом ГАМК- рецепторов, не влияет на метаболизм ГАМК.

Не связывается с бензодиазепиновыми рецепторами и рецепторами глутамата и глицина. Габапентин связывается с α2-σ-субъединицей кальциевых каналов, в результате чего снижается поток ионов кальция, которые играют роль в развитии нейропатической боли. Другим механизмом устранения боли является увеличение синтеза ГАМК.

Не взаимодействует с натриевыми каналами, как и . Первоначально препарат предназначался для лечения , позже стал использоваться для лечения нейропатической боли . Хорошо переносится больными.

Фармакокинетика

После приема максимальная концентрация в плазме определяется через 2–3 ч. Биодоступность около 60% и она не пропорциональна дозе - при увеличении ее снижается. Прием пищи не влияет на фармакокинетику. Не связывается с белками плазмы. Метаболизму не подвергается и выводится почками. Т1/2 составляет 5–7 ч. Выведение снижается у пожилых лиц и при нарушении функции почек. У этих больных рекомендуется уменьшение дозы.

Показания к применению

лечение парциальных судорог ;
болевой синдром при нейропатиях и (постгерпетическая, диабетическая).

Противопоказания

острый ;
беременность;
лактация;
повышенная чувствительность;
галактозная недостаточность;
глюкозно-галактозная мальабсорбция;
дефицит лактазы.

С осторожностью препарат назначается при и психотических заболеваниях .

Побочные действия

головная боль, судороги , эмоциональная лабильность, , спутанность сознания, , бессонница или сонливость, , тревога;
нарушение зрения, диплопия , отит , шум в ушах;
, нарушение рефлексов, ;
повышение АД, сердцебиение;
, тошнота, боль в животе, панкреатит , анорексия , или , сухость во рту, рвота, повышение «печеночных» трансаминаз, желтуха , гепатит ;
лейкопения , кровоподтеки, тромбоцитопения ;
артралгия , боль в спине, миалгия ;
кашель, , , , пневмония ;
, кожная сыпь и зуд, экссудативная эритема ;
недержание мочи, .

Габагамма, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь.

При нейропатической боли начальная доза 900 мг/сут., разделенная на 3 приема. При необходимости постепенно увеличивают до 3600 мг/сут., что является максимальной суточной дозой. Как правило, уменьшение боли начинается на 2-й неделе, а существенное уменьшение - на 4-й неделе.

При судорогах лечение также начинают с 300 мг 3 раза в сутки, увеличивая дозу до 3600 мг/сут. за 3 приема. Препарат без опасений можно использовать в комбинации с прочими противосудорожными средствами, при этом концентрации габапентина в сыворотке не контролируется.

У ослабленных больных, после трансплантации органов, при низком весе повышение дозировки проводится постепенно, применяя препарат 100 мг. Снижение дозы или замена препарата производится постепенно в течение недели.

Во время лечения следует избегать управления автотранспортом.

Передозировка

Проявляется головокружением , нарушением речи, двоением в глазах, сонливостью , диареей . Проводится промывание желудка. Возможно проведение гемодиализа .