Ардуан – средство для релаксации скелетной мускулатуры. Инструкция по применению ардуан (arduan) Описание фармакологического действия

  • Инструкция по применению Ардуан
  • Состав препарата Ардуан
  • Показания препарата Ардуан
  • Условия хранения препарата Ардуан
  • Срок годности препарата Ардуан

Код ATX: Костно-мышечная система (M) > Миорелаксанты (M03) > Миорелаксанты периферического действия (M03A) > Прочие четвертичные аммониевые соединения (M03AC) > Pipecuronium bromide (M03AC06)

Форма выпуска, состав и упаковка



лиоф. порошок д/инъекц. 4 мг: фл. 25 шт. в компл. с растворителем
Рег. №: 887/94/99/04/09/15 от 26.02.2015 - Действующее

Лиофилизированный порошок для инъекций белого или почти белого цвета; приложенный растворитель - бесцветный и прозрачный раствор.

Вспомогательные вещества: маннитол.

Растворитель: натрия хлорид, вода д/и.

При необходимости корректировки значения pH добавляются натрия гидроксид 10% и/или кислота хлористоводородная 10%.

Флаконы стеклянные объемом 10 мл (5) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 5 шт.) - поддоны пластмассовые (5) - коробки картонные.

Описание лекарственного препарата АРДУАН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2019 году. Дата обновления: 05.06.2019 г.


Фармакологическое действие

Ардуан (пипекурония бромид) является недеполяризирующим нервно-мышечным блокатором длительного действия. За счет конкурентной связи с никотин-чувствительными рецепторами ацетилхолина, расположенными в моторных окончаниях поперечно-полосатых мышечных волокон, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам. Его антидотами являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы (например, неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний). В отличие от деполяризирующих миорелаксантов (например, сукцинилхолин), Ардуан не вызывает мышечную фасцикуляцию. Ардуан не оказывает гормонального действия.

Даже в дозах, в несколько раз превосходящих его эффективную дозу, необходимую для 90% снижения мышечной сократимости (ED 90), не оказывает ганглиоблокирующей, ваголитической и симпатомиметической активности.

По данным исследований, при сбалансированной анестезии дозы ED 50 и ED 90 пипекурония бромида составляют 0.03 и 0.05 мг/кг веса тела, соответственно.

Доза, равная 0.05 мг/кг массы тела, обеспечивает 40-50-минутную мышечную релаксацию во время различных операций.

Максимальное действие пипекурония зависит от дозы и наступает через 1.5-5 мин. Эффект развивается быстрее всего при дозах, равных 0.07-0.08 мг/кг. Дальнейшее увеличение дозы сокращает время, необходимое для развития действия, и существенно продлевает действие препарата.

Фармакокинетика

При в/в введении начальный объем распределения (Vd c) -110 мл/кг массы тела, объем распределения в фазе насыщения (Vd ss) - 300±78 мл/кг, плазменный клиренс (Cl) - 2.4±0.5 мл/мин/кг, среднее время T 1/2β составляет 121±45 мин, среднее время нахождения (MRT) - 140 мин.

При повторном введении поддерживающих доз кумулятивный эффект несущественен, если в момент 25% восстановления исходной контрактильности использованы 0.01-0.02 мг/кг дозы.

Пипекуроний, в основном, выделяется через почки, 56% в первые 24 ч, 75% выводится в неизмененном виде, остальное количество - в форме 3-дезацетил-пипекурония.

По данным преклинических исследований печень тоже участвует в элиминации пипекурония.

Показания к применению

  • миорелаксация на фоне общей анестезии для облегчения эндотрахеальной интубации и проведения хирургических вмешательств, требующих более чем 20-30-минутную миорелаксацию.

Режим дозирования

Применяют в/в.

Как и в случаях с другими нервно-мышечными блокаторами, дозу Ардуана подбирают для каждого больного индивидуально с учетом типа анестезии, предполагаемой длительности хирургического вмешательства, возможного взаимодействия с другими лекарственными препаратами, применяемыми до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и общего состояния больного. Рекомендуется применять стимулятор периферических нервов для обеспечения контроля нервно-мышечного блока.

  • начальная доза для интубации и последующего хирургического вмешательства - 0.06-0.08 мг/кг массы тела, обеспечивает хорошие/отличные условия для интубации в течение 150-180 сек, при этом длительность мышечной релаксации 60-90 мин;
  • начальная доза для миорелаксации при интубации с использованием сукцинилхолина - 0.05 мг/кг, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию;
  • поддерживающая доза - 0.01-0.02 мг/кг, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию во время хирургической операции;
  • при недостаточной функции почек не рекомендуется применять дозы, превышающие 0.04 мкг/кг.

Возможно продление действия в следующих случаях:

  • избыточная масса тела, ожирение (при подборе дозы следует исходить из идеального веса тела);
  • одновременное применение ингаляционных анестетиков (дозу Ардуана можно уменьшить);
  • во время интубации с сукцинилхолином (Ардуан вводят после исчезновения клинических признаков действия сукцинилхолина. Как и в случае с другими недеполяризирующими миорелаксантами введение Ардуана после деполяризирующего миорелаксанта может сократить время, необходимое для наступления миорелаксации, и увеличить продолжительность максимального эффекта).

Прекращение эффекта

В момент 80-85% блокады, измеряемой с помощью стимулятора периферических нервных волокон, или в момент частичной блокады, определяемой по клиническим признакам, применение атропина (0.5-1.25 мг) в комбинации с неостигмином (1-3 мг) или галантамином (10-30 мг) прекращает миорелаксирующее действие Ардуана.

Побочные действия

Перечень в таблице побочных эффектов составлен по следующим категориям частоты:

  • очень часто (≥1/10), часто (≥1/100-<1/10), нечасто (≥1/1000-<1/100), редко (≥1/10 000-<1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (или по доступной информации нельзя определять).

Имеются сообщения о следующих побочных эффектах:

    Системы органов Очень часто Часто Нечасто Редко Очень редко
    Со стороны иммунной системы Анафилактические и анафилактоидные реакции*, отек Квинке
    Со стороны обмена веществ Тетания
    Психические нарушения Сонливость
    Со стороны нервной системы Параличи, сомнолентность, гипестезия
    Со стороны органа зрения Блефарит, птоз
    Со стороны сердечно-сосудистой системы Аритмия, брадикардия, угнетение (подавление) работы сердца, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков, ишемия миокарда (вплоть до развития инфаркта миокарда) и мозга; гипотензия, вазодилатация, гипертензия
    Со стороны дыхательной системы Апноэ, одышка, гиповентиляция легких, угнетение дыхания, ателектаз легкого, ларингоспазм, бронхоспазм, кашель
    Со стороны костно-мышечной системы Мышечная слабость после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия
    Со стороны системы кроветворения Тромбоз, снижение АЧТВ и протромбинового времени
    Со стороны мочевыделительной системы Анурия
    Со стороны кожи Кожная сыпь, крапивница
    Со стороны лабораторных и инструментальных исследований Гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипергликемия, увеличение концентрации мочевины в крови, уменьшение ЧСС

    * Имеются сообщения о развитии анафилактических и анафилактоидных реакций, в т.ч. со смертельным исходом, после применения нервно-мышечных блокаторов, включая пипекурония бромид. При применении Ардуана необходимо обеспечить условия, подготовить лекарственные средства и аппаратуру для купирования анафилактической реакции.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт, достаточный для доказательства безвредности Ардуана для беременных и плода, отсутствует.

Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Во время беременности применение Ардуана возможно только в тех случаях, когда ожидаемый благоприятный эффект оправдывает риск.

В связи с тем, что соли магния усиливают нервно-мышечный блок, у женщин, принимающих такие препараты для лечения токсикоза беременности, прекращение миорелаксирующего эффекта лекарственным путем может оказаться недостаточным. В таких случаях обязательно применение стимулятора периферических нервов.

Кесарево сечение. По данным клинических исследований с применением Ардуана для общей анестезии, вероятно, что он не изменяет показатель по шкале Апгар, мышечный тонус и кардиоваскулярную адаптацию новорожденных.

В фармакокинетических исследованиях установлено, что пипекурония бромид проникает через плацентарный барьер в очень маленьких концентрациях и обнаруживается в крови пуповины.

Клинических данных по использованию Ардуана в период лактации нет.

Особые указания

Применять исключительно в условиях, позволяющих проведение искусственного дыхания и кислородотерапии, в присутствии специалиста по проведению искусственного дыхания ввиду воздействия препарата на дыхательную мускулатуру, и приналичии антидота.

В медицинской литературе описаны случаи анафилактической и анафилактоидной реакций при применении миорелаксантов. Ардуан можно применять исключительно в условиях, позволяющих незамедлительно приступить к лечению таких состояний.

Дозы Ардуана, вызывающие миорелаксацию, не обладают существенным кардиоваскулярным эффектом и, в отличие от некоторых анестетиков, практически не вызывают брадикардию, обусловленную вагусным рефлексом.

Учитывая вышеизложенное, применение и доза ваголитических препаратов в целях премедикации подлежит тщательной предварительной оценке; следует также учесть стимулирующее влияние на вагус других, одновременно используемых лекарственных препаратов и типа операции.

С целью избежания относительной передозировки препарата и обеспечения соответствующего контроля за восстановлением мышечной активности рекомендуется применять стимулятор периферических нервов.

На фармакокинетику и/или миорелаксирующий эффект Ардуана могут воздействовать следующие факторы:

  • почечная недостаточность: продлевает действие и время так называемого "возвращения" больного;
  • нервно-мышечные заболевания: Ардуан назначают с осторожностью из-за возможного в таких случаях как усиления, так и ослабления действия препарата. Небольшие дозы Ардуана при тяжелой миастении или синдроме Ламберта-Итона могут вызвать сильно выраженный эффект. Таким больным препарат назначают в очень низких дозах после тщательной оценки возможного вреда;
  • заболевания печени: применение Ардуана возможно исключительно в случаях, когда ожидаемая польза превышает возможный вред;
  • злокачественная гипертермия: ни в ходе исследований Ардуана, ни в клинической практике злокачественную гипертермию не наблюдали. В связи с тем, что миорелаксант никогда не применяют без других лекарственных препаратов, а также, поскольку этот синдром может развиться и в отсутствии известных провоцирующих факторов, врач должен быть знаком с ранними признаками синдрома, методами его диагностики и лечением;
  • прочие:

Как и в случае с другими миорелаксантами, следует нормализовать электролитный баланс и кислотно-основное состояние.

  • гипотермия может продлевать действие Ардуана;
  • гипокалиемия, дигитализация, прием диуретиков, гипермагниемия, гипокальциемия (трансфузия), дегидратация, ацидоз, гипопротеинемия, гиперкапния, кахексия могут способствовать усилению и продлению действия Ардуана;
  • подобно другим миорелаксантам Ардуан может снижать парциальное тромбопластиновое и протромбиновое время.
  • Следует применять только свежеприготовленный раствор.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В первые 24 ч после прекращения миорелаксирующего действия Ардуана не рекомендуется управлять автомобилем и другими машинами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.

    Передозировка

    В случае передозировки или затянувшегося нервно-мышечного блока искусственную вентиляцию легких продолжают до восстановления спонтанного дыхания. В начале восстановления спонтанного дыхания в качестве антидота вводят ингибитор ацетилхолинэстеразы (например, неостигмин, пиридостигмин, эдрофоний) в соответствующей дозе. До восстановления удовлетворительного спонтанного дыхания следует проводить тщательный контроль дыхательной функции.

    Лекарственное взаимодействие

    Нижеследующие лекарственные препараты способны воздействовать на действие Ардуана.

    Действие усиливают или продлевают:

  • ингаляционные анестетики (галотан, метоксифлуран, эфир, энфлуран, изофлуран, циклопропан);
  • анестезирующие средства для в/в введения (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитураты, этомидат, γ-гидроксимасляная кислота);
  • другие недеполяризирующие миорелаксанты, предварительное применение сукцинилхолина;
  • некоторые антибиотики и химиотерапевтические препараты (в т.ч. аминогликозиды, пептиды, имидазолы, метронидазол);
  • диуретики, альфа- и бета-адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, гуанидин, протамин, фенитоин, антагонисты кальциевых канальцев, соли магния, лидокаин для в/в введения.
  • Действие ослабляет:

    Длительное предварительное применение ГКС, неостигмина, эдрофония, пиридостигмина, норадреналина, азатиоприна, теофиллина, КСl, NaCl, СаСl 2 .

    Ардуан представляет собой препарат, который снижает тонус скелетной мускулатуры. Он относится к классу миорелаксантов периферического действия и используется исключительно в стационарных условиях. Инструкция ардуана позволяет понять, где и зачем применяется данное лекарство.

    Ардуан в форме раствора

    Ардуан продается в форме раствора для приготовления внутривенных инъекций. В одной упаковке 25 ампул по 2 мл. В составе находятся следующие компоненты:

    Пипекурония бромид является высокоэффективным миорелаксантом. При попадании в системный кровоток он быстро снижает скелетной мускулатуры.

    В аптеках реализуются ампулы, в которых в 2 мл содержится 4 мг данного компонента. Также в упаковке находится растворитель натрия хлорид 0.9%. С его помощью создается инъекция для внутривенного введения.

    Препарат можно найти в свободной продаже, но приобрести его без рецепта невозможно. Также нельзя использовать лекарство вне стационара. В больницы Ардуан доставляется по закупкам, лишь в редких случаях пациентов просят самостоятельно приобрести данный медикамент.

    Показание к использованию

    В инструкции Ардуана сказано, что показания к применению следующие:

    Препарат используется анестезиологом во время различных хирургических вмешательств. Определить целесообразность применения пипекурония бромида может только опытный врач. Если при операции необходимо достичь длительного расслабления мускулатуры, то препараты на основе этого компонента являются лучшим решением.

    Медикамент применяют исключительно во время хирургических вмешательств. В любой другой период времени в нем нет необходимости. Более того, для использования лекарства необходимо специальное оборудование. Если угнетается гладкая мускулатура, необходимо использовать аппарат для искусственной вентиляции .

    Как действует

    Ардуан относится к недеполяризующим миорелаксантам длительного действия. Он блокирует передачу нервных сигналов к мышечным волокнам, тем самым снижая их тонус. Среднее время полной релаксации мышц - 45-60 минут при введении обычной дозы.

    Эффект от внутривенного введения молниеносный. Он наступает через 1,5-3 минуты. Через 5 минут после инъекции достигается максимальный эффект, который сохраняется на протяжении 40-50 минут. При необходимости длительного снижения тонуса гладких мышц используется поддерживающая доза. Врач рассчитывает интервалы поддерживающих доз и количество лекарственного средства, исходя из индивидуальных особенностей пациента.

    Препарат не имеет гормонального влияния. Даже при использовании в высоких дозах не вызывает опасных побочных эффектов. Если дозировка Ардуана становится больше, то эффект наступает гораздо быстрее, а также увеличивается продолжительность его действия.

    Противопоказания

    В официальной инструкции среди противопоказаний к использованию Ардуана выделяют:

    Перед проведением операции человека проверяют на предмет возможных противопоказаний к лекарствам, которые будут применяться во время хирургического вмешательства. Изучается анамнез, в некоторых случаях проводятся аллергические пробы.

    С осторожностью необходимо применять лекарство при наличии следующих патологий:

    При наличии данных патологий дозировка значительно корректируется в меньшую сторону. При некоторых обстоятельствах от использования Ардуана вовсе отказываются.

    На случай возникновения анафилактического шока в операционной всегда имеются средства первой помощи. Для здорового человека препарат не представляет никакой угрозы.

    В случае обнаружения препятствий в использовании пипекурония бромида подбирают схожий медикамент с другим действующим веществом или переносят операцию на момент, когда появится возможность использовать Ардуан.

    Применение во время беременности и лактации

    В официальной инструкции к Ардуану указано, что применять лекарство во время беременности и лактации запрещено. Однако нет практических сведений об этом. Если возможная польза от использования этого препарата будет больше, чем возможный вред, то он будет назначен во время операции.

    Стоит понимать, что любые хирургические вмешательства во время беременности угрожают здоровью. По возможности все радикальные способы лечения стараются откладывать, проводя терапию консервативным путем.

    Способ применения и дозировка

    Препарат вводят внутривенно посредством инъекции. Дозировка всегда подбирается индивидуально. Она зависит от следующих параметров:

    Чаще всего препарат используется в дозировках от 0.03 до 0.08 миллиграмм на каждый килограмм веса тела человека. Для того, чтобы обеспечить интубацию, используются меньшие дозировки. Для полной мышечной релаксации требуется использовать не менее 0.04 мг/кг.

    Ардуан и его дозировка

    Если нужно продлить эффект, то используются поддерживающие инъекции. Препарат дополнительно вводят примерно через 40-50 минут после первого , при этом дозировка составляет только 1/4 от первоначальной.

    При подборе дозировки от врача требуется максимум внимательности. Должны учитываться мельчайшие детали. Если у человека нет никаких отклонений, то используются регламентированные дозы, которые указаны в официальной инструкции.

    Если начинают появляться побочные эффекты от использования Ардуана, предпринимаются меры по их купированию. Чтобы прекратить действие препарата, используется атропин в комбинации с неостигмином метилсульфатом. Операция прерывается, после этого проводится симптоматическое лечение.

    Особенности использования у детей

    В детском возрасте тоже проводятся операции, в ходе которых нужно отключить гладкую мускулатуру. В таком случае Ардуан используется в меньших дозировках. Перед операцией необходимо провести полное обследование ребенка. При применении миорелаксантов у детей нужно придерживаться следующих норм:

    При соблюдении этих норм удается значительно снизить вероятность возникновения побочных эффектов и послеоперационных осложнений.

    Побочные действия Ардуана

    В инструкции указаны следующие возможные побочные эффекты:

    Аллергические реакции на пипекурония бромид возникают крайне редко. Брадикардия и гипотермия исчезают самостоятельно. Если этого не происходит, врач назначает симптоматические лекарства, которые нормализуют состояние человека.

    Во время непосредственного действия Ардуана анестезиологом ведется строгий контроль. Как только потребуется прекратить воздействие медикамента, будут предприняты соответствующие меры.

    Чтобы снизить риск возникновения побочных эффектов, перед оперативным вмешательством проводится полное обследование человека, в том числе выясняется, имеется ли у него непереносимость каких-либо лекарств.

    Передозировка

    Если дозировка Ардуана была подобрана неправильно, возникает передозировка. Такое состояние отличается от проявления обычных побочных эффектов. При передозировке все симптомы гораздо ярче и требуют незамедлительного лечения. Отличительной особенностью передозировки считается продолжительный паралич гладкой мускулатуры. Помимо этого, возникают следующие проявления:

    1. сильное снижение артериального ;
    2. асфиксия.

    Симптомы передозировки дают о себе знать прямо во время операции. Если врачи предпримут правильные меры, то удастся избежать осложнений.

    Чтобы вернуть человека в нормальное состояние, используется ингибитор ацетилхолинэстеразы. Также применяется Атропин и Галантамин. После купирования передозировки за функцией дыхания ведется контроль. При необходимости человека подключают к ИВЛ.

    Чтобы избежать передозировки, применение пипекурония бромида начинают с малых доз. При хорошей переносимости и потребности в более глубоком отключении гладких мышечных волокон дозировку увеличивают.

    Особые указания

    Перед применением любого миорелаксанта необходимо учесть несколько важных аспектов. Чтобы не нанести вред здоровью человека, придерживаются следующих норм:

    1. Используют лекарство только в операционных, в которых находится система для искусственного дыхания или врач, который сможет самостоятельно осуществить необходимые действия при возникновении асфиксии.
    2. Некоторое время после операции продолжают контроль за пациентом до момента, пока функциональность его гладких мышц полностью не восстановится.
    3. При подборе дозировки необходимо учитывать то, как Ардуан будет взаимодействовать с другими медикаментами и способом анестезии. Все расчеты ложатся на плечи анестезиолога.
    4. Чтобы избежать передозировки от использования данного препарата, используют стимулятор периферических нервных волокон.
    5. Если у человека имеются болезни печени, желчевыводящих путей, почечная недостаточность или ожирение, дозировка существенно снижается. При серьезных болезнях печени рекомендуется отказаться от этого медикамента. Применение возможно только если нет другого выбора и риск оправдан.
    6. У детей от 1 года до 14 лет меньшая чувствительность к пипекурония бромиду. Это влияет на продолжительность фармакологического действия, она становится гораздо короче. Это следует учитывать при использовании лекарства в детской хирургии.
    7. Раствор Ардуана приготавливают перед непосредственной инъекцией. Заранее этого делать нельзя.
    8. После введения пипекурония бромида нельзя управлять транспортным средством и выполнять сложную техническую работу в течение 24 часов.

    Обращая внимание на особые указания, удается намного эффективнее и безопаснее использовать данный препарат.

    Лекарственное взаимодействие

    Использование препарата во время операций

    При использовании пипекурония бромида во время операций его действие может как увеличиваться, так и ослабляться. Усиливают действие данного компонента следующие медикаменты:

    О том, какие именно препараты усиливают действие Ардуана можно узнать в официальной инструкции.

    Среди препаратов, которые ослабляют действие миорелаксанта выделяют:

    Во время хирургического вмешательства данные классы лекарств применяются крайне редко, поэтому обычно идет речь только об усилении действия пипекурония бромида.

    Знать о том, какие лекарственные средства усиливают или ослабляют действие миорелаксанта, необходимо каждому анестезиологу, если он специализируется на анестезировании и полном снижении тонуса скелетной мускулатуры.

    Аналоги препарата Ардуан

    Большинство аналогов данного препарата имеют тот же действующий компонент - пипекурония бромид. В пользу аналогичного средства в больницах делают выбор, только если нет возможности получить Ардуан. Среди аналогов выделяют следующие медикаменты:

    Стоимость и фармакологическое действие у них примерно одинаковое. Отличие заключается в том, что их производят разные компании.

    Стоит отметить, что любое лекарство класса периферических миорелаксантов можно приобрести только по рецепту. Любой аналог Ардуана может использоваться только в условиях стационара.

    Стоимость, сроки и условия хранения

    Цена 25 ампул Ардуана варьируется от 1.5 до 2 тысяч рублей. Стоимость зависит от аптеки и множества других факторов. Срок годности у ампул и растворителя - 2 года. После этого периода использовать лекарственное средство нельзя. В инструкции Ардуана указано, что хранить препарат нужно в сухом и темном месте при температуре не выше 25 градусов.

    При неправильном хранении лекарство портится гораздо раньше. В больницах должны следить за тем, чтобы просроченные медикаменты уничтожались, а не использовались. При обнаружении деформированной ампулы - ее необходимо выкинуть. Применять ее для создания инъекции крайне рискованно.

    Условия отпуска из аптек

    Ардуан отпускается только по рецепту. Несмотря на это использовать его самостоятельно нельзя. Человек может приобретать препарат, чтобы в дальнейшем применить его во время хирургического вмешательства. Однако потребность в этом возникает крайне редко. В большинстве городских больниц проблем с периферическими миорелаксантами нет.

    Препарат широко распространен в аптеках. Если потребуется его приобрести, проблем с этим не возникнет, главное, предоставить рецепт фармацевту.

    Ардуан - незаменимый препарат, когда речь идет о хирургическом вмешательстве в организм человека, которое требует частичного или полного отключения работы гладких . При неправильном использовании данного медикамента возникают серьезные осложнения и даже летальные исходы. Крайне важно, чтобы периферические миорелаксанты использовались опытными анестезиологами.

    О видах наркоза, применяемых при проведении операций:

    28.02.2012 6464

    Ардуан. Описание, инструкция.

    Релаксация скелетной мускулатуры и облегчение эндотрахеальной интубации при операциях и диагностических процедурах в условиях ИВЛ.

    Международное наименование:
    Пипекурония бромид (Pipecuronium bromide)

    Описание действующего вещества (МНН):
    Пипекурония бромид

    Лекарственная форма:
    лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

    Фармакологическое действие:
    Недеполяризующий миорелаксант длительного действия. Конкурентно блокирует н-холинорецепторы скелетных мышц, предотвращая вызываемую ацетилхолином деполяризацию концевой пластинки и возбуждение мышечного волокна. Паралич мышц развивается постепенно в следующей последовательности: мышцы, поднимающие веко, жевательные мышцы, мышцы конечностей, мышцы живота, мышцы голосовой щели, межреберные мышцы и диафрагма. Нервно-мышечная блокада достигается через 5.5-6 мин после введения разовой дозы 50 мкг/кг и 3-5 мин после введения 70-85 мкг/кг. Проведение интубации трахеи возможно уже через 2.5-3 мин после введения 70-100 мкг/кг; при использовании меньшей дозы время достижения миорелаксации, достаточной для проведения интубации, удлиняется. Продолжительность эффекта (время восстановления 25% мышечной активности) после введения начальной дозы находится в зависимости от величины дозы и типа проводимой анестезии: у взрослых при дозе 70 мкг/кг продолжительность эффекта - 30-175 мин, 80-85 мкг/кг - 40-211 мин; на фоне нейролептической анестезии (закись азота, фентанил, дроперидол) при дозе 50 мкг/кг- 30 мин; на фоне сбалансированной анестезии (на фоне барбитуратов короткого действия или пропофола (в качестве вводных ЛС), опиоидных и ингаляционных (закись азота) анестетиков) при дозе 70-85 мкг/кг - 1-2 ч. Время восстановления спонтанной мышечной активности от 25% до 50% от контрольного уровня - 24 мин, до 75% - 33 мин. При применении после деполяризующих миорелаксантов продолжительность эффекта при дозе 50 мкг/кг - 45 мин (сходную продолжительность эффекта можно достичь при дозе 70-85 мкг/кг без применения деполязирующих миорелаксантов). У детей продолжительность эффекта (время восстановления 25% мышечной активности) при введении эффективной дозы зависит от возраста: детей младше 3 мес - 13 мин, от 3 мес до 1 г - 10-44 мин, 1-14 лет - 18-52 мин. Время восстановления спонтанной мышечной активности от 25% до 75% от контрольного уровня - 25-30 мин. Продолжительность эффекта на фоне поддерживающей терапии (дополнительного введения в дозах 10-15 мкг/кг) - 50 мин; увеличивается на фоне энфлурана и изофлурана, практически не изменяется на фоне галотана. В средних дозах не вызывает существенных изменений в деятельности ССС; в больших дозах обладает слабой ганглиоблокирующей, м-холиноблокирующей активностью. В отличие от панкурония бромида практически не обладает ваголитической активностью; в отличие от др. недеполяризующих миорелаксантов не высвобождает гистамин и не вызывает гемодинамических нарушений.

    Показания:
    Релаксация скелетной мускулатуры и облегчение эндотрахеальной интубации при операциях и диагностических процедурах в условиях ИВЛ.

    Противопоказания:
    Гиперчувствительность.C осторожностью. Обструкция желчевыводящих путей, отечный синдром, повышение ОЦК или дегидратация, нарушение КОС и водно-электролитного обмена, гипотермия, миастения (в т.ч. миастения gravis, синдром Итона-Ламберта), угнетение дыхания, почечная/печеночная недостаточность, декомпенсированная ХСН, беременность, кесарево сечение (строго контролируемые исследования не проведены), период лактации, детский возраст (до 14 лет).

    Побочные действия:
    Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко (менее 1%) - мышечная слабость после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия. Со стороны нервной системы: редко (менее 1%) - угнетение ЦНС, гипестезия, инсульт. Со стороны дыхательной системы: редко (менее 1%) - гипопноэ, апноэ, ателектаз легкого, ларингоспазм, угнетение дыхания. Со стороны ССС: менее часто - брадикардия (1.4%), снижение АД (2.5%); редко (менее 1%) - повышение АД, ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: редко (менее 1%) - уменьшение частичного тромбопластинового и протромбинового времени, тромбоз. Со стороны мочевыводящей системы: редко (менее 1%) - анурия. Лабораторные показатели: редко (менее 1%) - гиперкреатининемия, гипогликемия, гиперкалиемия. Аллергические реакции: редко (менее 1%) - кожная сыпь, крапивница.Передозировка. Симптомы: продолжительный паралич скелетной мускулатуры и апноэ, выраженное снижение АД, шок. Лечение: ИВЛ, для устранения миорелаксирующего эффекта - ингибиторы холинэстеразы (неостигмин, пиридостигмин, галантамин) в сочетании с м-холиноблокаторами (атропин); симптоматическая терапия.

    Способ применения и дозы:
    Только в/в. Непосредственно перед введением 4 мг сухого вещества разводят прилагаемым растворителем. Взрослым и детям от 14 лет и старше для полной миорелаксации вводят 70-80 мкг/кг. Максимальная разовая доза - 100 мкг/кг. При ожирении дозу рассчитывают, исходя из "идеальной" массы тела. Для поддержания миорелаксации в течение длительного времени следует вводить повторно в дозах, составляющих 15% от первоначальной (10-15 мкг/кг). При проведении интубации на фоне суксаметония начальная доза - 40-50 мкг/кг. При ХПН величина вводимой дозы определяется значениями КК: при КК более 100 мл/мин - до 100 мкг/кг, КК 100 мл/мин - 85 мкг/кг, КК 80 мл/мин - 70 мкг/кг, КК 60 мл/мин - 55 мкг/кг, КК менее 40 мл/мин - 50 мкг/кг. Дозы у детей в возрасте до 3 мес не определены; от 3 до 12 мес - 40 мкг/кг (обеспечивает мышечную релаксацию продолжительностью от 10 до 44 мин); от 1 года до 14 лет - 57 мкг/кг (мышечная релаксация - от 18 до 52 мин).

    Особые указания:
    Применяют только под наблюдением опытного анестезиолога, при наличии условий для проведения интубации, ИВЛ, оксигенотерапии. Необходим тщательный контроль за жизненно важными функциями во время операции и в раннем послеоперационном периоде. При расчете дозы следует учитывать применяемую технику анестезии, возможные взаимодействия с ЛС, вводимыми до или во время анестезии, состояние и чувствительность больного. Пациентам с расстройствами нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, заболеваниями печени и желчных путей, при указаниях в анамнезе на перенесенный полиомиелит необходимо назначать препарат в меньших дозах. Некоторые состояния (гипокалиемия, дигитализация, гипермагниемия, гипокальциемия, гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния, кахексия, гипотермия) могут способствовать удлинению или усилению эффекта. Перед началом анестезии следует нормализовать электролитный баланс, КОС и устранить дегидратацию. Беременным женщинам, которые для лечения токсикоза принимали соли Mg2+ (способные усиливать нервно-мышечную блокаду), пипекурония бромид назначают в уменьшенных дозах. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко. Эффективность и безопасность применения в неонатальном периоде не изучены. Терапевтический эффект у грудных детей от 3 до 12 мес практически не отличается от такового у взрослых. Дети в возрасте от 1 года до 14 лет менее чувствительны к пипекуронию бромиду, и продолжительность терапевтического эффекта у них короче, чем у взрослых и грудных детей (младше 1 года). В течение 24 ч после полного восстановления нервно-мышечной проводимости не рекомендуется управлять транспортом и заниматься потенциально опасными в плане травматизма видами деятельности.

    Взаимодействие:
    Средства для ингаляционной (галотан, метоксифлуран, энфлуран, изофлуран, диэтиловый эфир) и в/в общей анестезии (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитураты), деполяризующие и недеполяризующие миорелаксанты, антибиотики (аминогликозиды, тетрациклины, бацитрацин, капреомицин, клиндамицин, колистин, линкомицин, полимексин), цитратные антикоагулянты, имидазол и метронидазол, противогрибковые ЛС (амфотерицин В), диуретики, минералокортикоиды и ГКС, буметанид, ингибиторы карбоангидразы, кортикотропин, этакриновая кислота, бета-адреноблокаторы, тиамин, ингибиторы МАО, гуанидин, протамин, фенитоин, альфа-адреноблокаторы, БМКК, препаты Mg2+, прокаинамид, хинидин, лидокаин и прокаин при в/в применении усиливают и/или удлиняют действие. Препараты, снижающие концентрацию K+ в крови, усугубляют угнетение дыхания (вплоть до его остановки). Опиоидные анальгетики усиливают угнетение дыхания. Высокие дозы суфентанила снижают потребность в высоких начальных дозах недеполяризующих миорелаксантах. Недополяризующие миорелаксанты предупреждают или снижают ригидность мышц, вызываемую высокими дозами опиоидных анальгетиков (в т.ч. алфентанилом, фентанилом, суфентанилом). Не снижает риск брадикардии и артериальной гипотензии, вызванных опиоидными анальгетиками (особенно на фоне вазодилататоров и/или бета-блокаторов). При применении до хирургического вмешательства ГКС, антихолинэстеразных ЛС (неостигмина, пиридостигмина), эдрофониума, эпинефрина, теофиллина, KCl, NaCl, CaCl2 возможно ослабление эффекта. Деполяризующие миорелаксанты могут как усиливать, так и ослаблять действие пипекурония бромида (зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности). Доксапрам временно маскирует остаточные эффекты миорелаксантов.

    Rp.: Pipecuronium bromidi 0,004
    D. t. d. N. 5 in ampull.
    S. Растворить содержимое ампулы в прилагаемом растворителе (2 мл), вводить внутривенно.

    Фармакологическое действие

    Миорелаксирующее, недеполяризующее, н-холинолитическое. Периферический миорелаксант недеполяризующего конкурентного типа. Является бис-четвертичным аммониевым соединением стероидной структуры. Блокирует н-холинорецепторы скелетных мышц и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина. Мышечно-расслабляющее действие после в/в введения пипекурония бромида развивается через 2-3 мин и продолжается 30-120 мин в зависимости от дозы.
    Миорелаксация не сопровождается фасцикуляциями и мышечными болями после операции. Пипекурония бромид не вызывает высвобождения гистамина из тучных клеток, в терапевтических дозах мало влияет на сердечно-сосудистую систему, в высоких дозах обладает некоторой ганглиоблокирующей активностью.

    Способ применения

    Для взрослых: Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от вида наркоза, предполагаемой длительности оперативного вмешательства, состояния больного. Вводят в/в в дозах 20-85 мкг/кг, при необходимости увеличения продолжительности действия вводят 1/4 от начальной дозы.

    Показания

    Для расслабления скелетных мышц при проведении общей анестезии
    - при хирургических вмешательствах
    - ИВЛ.

    Противопоказания

    Тяжелая форма миастении
    - повышенная чувствительность к пипекурония бромиду.

    Побочные действия

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны умеренная брадикардия, некоторое снижение АД.
    - Со стороны свертывающей системы крови: описано уменьшение парциального тромбопластинового и протромбинового времени.
    - Аллергические реакции: редко - анафилактоидные реакции.

    Форма выпуска

    Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора (ампулы) 4 мг (в комплекте с растворителем - натрия хлорида раствор (ампулы) 0,9% - 2мл).

    ВНИМАНИЕ!

    Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Пипекурония бромид " в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

    Последняя актуализация описания производителем 15.07.2014

    Фильтруемый список

    Действующее вещество:

    АТХ

    Фармакологическая группа

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    Состав

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — миорелаксирующее .

    Способ применения и дозы

    В/в. Как и в случаях с другими недеполяризующими миорелаксантами, дозу Ардуана подбирают для каждого больного индивидуально с учетом типа анестезии, предполагаемой длительности хирургического вмешательства, возможных взаимодействий с другими лекарственными препаратами, применяемыми до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и общего состояния больного. Рекомендуется применять стимулятор периферических нервных волокон для обеспечения контроля нервно-мышечного блока.

    Непосредственно перед введением 4 мг сухого вещества разводят прилагаемым растворителем.

    Начальная доза для интубации и последующего хирургического вмешательства — 0,06-0,08 мг/кг, обеспечивает хорошие/отличные условия для интубации в течение 150-180 с, при этом длительность мышечной релаксации — 60-90 мин;

    Начальная доза для миорелаксации при интубации с использованием суксаметония — 0,05 мг/кг, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию;

    Поддерживающая доза — 0,01-0,02 мг/кг, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию во время хирургической операции;

    При хронической почечной недостаточности не рекомендуется применять дозы, превышающие 0,04 мг/кг (в больших дозах возможно увеличение продолжительности миорелаксации);

    При избыточном весе и ожирении возможно продление действия Ардуана, поэтому следует применять дозу, рассчитанную на идеальный вес.

    Дозы у детей: от 1 года до 14 лет — 0,05-0,06 мг/кг (мышечная релаксация — от 18 до 52 мин); от 3 до 12 мес — 0,04 мг/кг (что обеспечивает мышечную релаксацию продолжительностью от 10 до 44 мин).