Ketoprofénové injekcie: návod a vlastnosti použitia. Aplikácia ketoprofénového gélu Návod na použitie ketoprofénového gélu

Nehomonálne protizápalové, dekongestantné, analgetické.

cena od 70 trieť.

Nehomonálne protizápalové, dekongestantné, analgetické.

Aplikácia- lumbago, burzitída, flebitída.

Analógy- Ketonal, Fastum, Febrofid. Viac o analógoch, ich cenách a či ide o náhrady sa dozviete na konci tohto článku.

Dnes budeme hovoriť o ketoprofénovom géli. Čo je tento produkt a ako ovplyvňuje telo? Aké sú indikácie a kontraindikácie? Ako a v akých dávkach sa užíva? Čo sa dá nahradiť?

Aký druh gélu

Jedným z nesteroidných liekov pôsobiacich proti zápalom je Ketoprofén. Liečivo je zaradené do zoznamu najdôležitejších liekov na vonkajšie použitie.

Predpisuje sa vo forme gélu alebo masti pri zápalových syndrómoch kĺbov, ochoreniach žíl a lymfatického systému.

Ketoprofénový gél, ako aj rovnomenná masť, pomáhajú postihnutému pohybovému ústrojenstvu pri artróze a artritíde.

Zápalový proces sa eliminuje a bolesť sa zmierni.

Účinná látka

Najbežnejšou formou výroby je gél.

Niektoré zložky pôsobia ako konzervačné látky, iné vytvárajú štruktúru. Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) znižujú horúčku a bolesť.

Pre telo sú to cudzorodé látky, keďže má vlastný protizápalový systém, ktorý sa aktivuje pri strese či úraze.

Syntetické nesteroidné lieky nemajú na rozdiel od steroidných hormónov množstvo vedľajších účinkov.

Formy zloženia a uvoľňovania

Liek sa vyrába v tubách s hmotnosťou 30, 50, 100 g a v hliníkových plechovkách s hmotnosťou 30 g s kartónovým obalom. Ketoprofén - zloženie: V 100 g masti - 2,5 g účinnej látky. A 98% objemu predstavujú pomocné komponenty.

Ide o priehľadnú hmotu s typickým zápachom.

Medzi pomocné komponenty patria:

• 1,5 g karboméru;
• 95 % etanol;
• 2,9 gtrolamín;
• 0,1 g levanduľového oleja;
• do 100 g vody.

V balení gélu Ketoprofen je návod na použitie súčasťou balenia.

Farmakologické vlastnosti

NSAID v masti Ketoprofen je derivát kyseliny propiónovej. Má analgetický a antipyretický účinok na telo.

A tiež namierené proti zápalovému zameraniu. Podľa mechanizmu je inhibovaná aktivita COX (cyklooxygenáz) a práca enzýmov syntetizujúcich prostanoidy.

Ich úloha a aktivita v patogenéze zápalových procesov a bolesti klesá.

Analgetický účinok nastáva dvoma mechanizmami:

• periférne – prostredníctvom potlačenia syntézy prostaglandínov;
• centrálny - rovnaký proces v centrálnom a periférnom nervovom systéme, ktorý ovplyvňuje bioaktivitu v neurónoch.

Účinná látka pôsobí proti bolestivým procesom, zabraňuje opuchom, poruchám stien krvných ciev, stabilizuje lyzozomálne membrány, zlepšuje mikrocirkuláciu krvi.

Potláča sa zhlukovanie krvných doštičiek alebo proces adhézie buniek pri zrážaní krvi.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Gél má lokálny účinok zameraný na zmiernenie zápalového procesu, analgetický a antiexudatívny účinok.

Aktívna zložka ketoprofén inhibuje cyklooxygenázu. V tomto prípade je syntéza prostaglandínov inhibovaná.

Potláčajú sa aj bradykiníny, látky, ktoré prispievajú k bolesti. Uvoľňovanie enzýmov, ktoré ničia tkanivo pri chronickom zápale, je oneskorené. A lyzozomálne membrány sú stabilizované.

Účinná látka preniká do kože a presúva sa do lézie. Miesto patológie je teda vybavené lokálnou liečbou. To je účinné pri poškodení kĺbov, väzov, šliach a svalov sprevádzaných bolesťou.

Liek znižuje opuch a stuhnutosť, bolesť v pokoji a pri pohybe.

Indikácie

Zvážme, kedy je predpísaný gél Ketoprofen a na čo sa tento liek používa. Externá lieková forma je indikovaná v nasledujúcich prípadoch kĺbového syndrómu.

1 Reumatoidná artritída.

2 Dna.

3 Osteoartróza.

4 Poškodenie medzistavcových kĺbov – ankylozujúca spondylitída.

Pomocou vonkajšieho pôsobenia sa liečia príznaky zápalových a degeneratívnych ochorení pohybového aparátu.

Ide o nasledujúce porušenia:

Indikácie sú bolesť v chrbtici, neuralgia. Liečivo sa používa pri zraneniach bez komplikácií.

Príkladom sú športové zranenia, vyvrtnutia a modriny. Ide o vyvrtnutia, natrhnutia šľachy, bolesti po traumatickej situácii.

Liečivo je predpísané v kombinácii na liečbu ochorení žíl, lymfatických ciev a uzlín v prítomnosti flebitídy, periflebitídy, lymfangitídy.

Liek má analgetický a tokolytický účinok - uvoľnenie svalstva maternice s nebezpečenstvom predčasného vymiznutia.

Podrobnejšie, kedy sa používa gél Ketoprofen a s čím pomáha, lekár vám povie počas konzultácie v lekárskej inštitúcii.

Použitie je vhodné pri zápaloch ucha a zubov, onkológii, na odstránenie množstva poúrazových zápalov.

Kontraindikácie

Vonkajšie použitie je zakázané, ak je mokré alebo mokré. Kontraindikáciou je osobná intolerancia na ketoprofén, precitlivenosť naň.

Iné zložky môžu spôsobiť rovnakú reakciu. Menovite - , . Ak sa objavia príznaky, liek by sa nemal používať.

Polypóza nosa a dutín, prítomnosť bronchiálnej astmy sa môže zhoršiť v dôsledku reakcie na zložky.

Ďalšou kontraindikáciou je citlivosť kože na slnko zistená v anamnéze.

Ošetrené oblasti by nemali byť vystavené ultrafialovému žiareniu. Toto obdobie bude trvať počas liečby a 2 týždne po nej.

Zákaz platí pre deti do 15 rokov.

Návod na použitie a dávkovanie

Frekvencia používania príslušných externých prostriedkov sa určuje individuálne. Dávka závisí od klinickej situácie a veľkosti patologickej oblasti. Podľa pokynov sa liečba vykonáva 2 krát denne, čo sa môže zvýšiť na 3.

Vonkajšia lieková forma spočíva v aplikácii gélového prúžku s dĺžkou 5 až 10 cm v tenkej vrstve na postihnuté miesto. Masážnymi pohybmi sa liniment rozširuje po celej oblasti. Oblasti nad léziou sú tiež ošetrené ľahkým trením.

Zvyčajný priebeh liečby je 10 dní.

Koža musí byť predčistená. Zlepšenie je možné len správnym používaním produktu.

V detstve, počas tehotenstva a dojčenia

Účinok zložiek na pacientov mladších ako 12 rokov nebol skúmaný, takže neexistuje žiadna záruka účinku a bezpečnosti. Neodporúča sa pre deti do 15 rokov.

Používanie tehotnými ženami v treťom trimestri a počas dojčenia je zakázané.

Vedľajšie účinky

Vonkajšie použitie lieku v niektorých prípadoch spôsobuje alergické reakcie. V dôsledku toho sú potrebné predbežné testy individuálnej tolerancie.

Môže sa vyskytnúť kožná vyrážka alebo bronchospazmus, ktorý sa nevyskytuje tak často.

Lokálne reakcie na použitie zahŕňajú svrbenie a vyrážku v oblasti aplikácie.

špeciálne pokyny

Opatrnosť je potrebná pri použití lieku u pacientov s poruchou funkcie pečene a obličiek a súvisiacimi ochoreniami. Rizikovým faktorom sú aj obdobia po operácii.

Pri používaní liekov musíte neustále sledovať funkcie, najmä fungovanie pečene a obličiek.

Predávkovanie

Zlúčenina

100 g gélu obsahuje účinnú látku: ketoprofén - 2,5 g.

Farmakoterapeutická skupina

Nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID)

ATX kód

farmakologický účinok

Má lokálne protizápalové, antiexsudatívne a analgetické účinky. Inhibíciou cyklooxygenázy typu I a II inhibuje syntézu prostaglandínov. Má antibradykinínovú aktivitu, stabilizuje lyzozomálne membrány a spomaľuje uvoľňovanie enzýmov, ktoré prispievajú k deštrukcii tkaniva pri chronickom zápale. Ketoprofén prenikajúci cez kožu sa dostáva až k zdroju zápalu, čím poskytuje možnosť lokálneho ošetrenia lézií (kĺby, šľachy, väzy a svaly) sprevádzaných bolesťou. Pri kĺbovom syndróme spôsobuje zníženie bolestí kĺbov v pokoji a pri pohybe, zníženie rannej stuhnutosti a opuchov kĺbov.

Indikácie na použitie

Akútne a chronické zápalové ochorenia pohybového aparátu (kĺbový syndróm s exacerbáciou dny, reumatoidná artritída, psoriatická artritída, ankylozujúca spondylitída, osteoartritída, osteochondróza s radikulárnym syndrómom, radikulitída, zápalové poškodenie väzov a šliach, burzitída, ischias, lumbago). Bolesť svalov reumatického a nereumatického pôvodu. Poúrazový zápal mäkkých tkanív a pohybového aparátu (poškodenie a pretrhnutie väzov, pomliaždeniny). Liek je určený na symptomatickú terapiu, znižuje bolesť a zápal v čase použitia a neovplyvňuje progresiu ochorenia.

Kontraindikácie

Individuálna precitlivenosť na ketoprofén alebo iné zložky lieku, kyselinu acetylsalicylovú alebo iné NSAID (bronchospazmus, žihľavka alebo rinitída v anamnéze spôsobené užívaním kyseliny acetylsalicylovej); kyselina tiaprofénová a fenofibrát; - úplná alebo neúplná kombinácia bronchiálnej astmy, rekurentnej polypózy nosa alebo paranazálnych dutín a intolerancie kyseliny acetylsalicylovej a iných NSAID (vrátane anamnézy); - anamnéza zvýšenej citlivosti kože na účinky slnečného žiarenia (fotosenzitivita); - anamnéza kožných alergií na opaľovacie krémy alebo parfumy; - vystavenie sa slnku na ošetrovaných miestach vrátane solária počas užívania lieku a 2 týždne po ňom. - mokvajúce dermatózy, ekzémy, infikované odreniny, rany (v mieste aplikácie gélu); - deti mladšie ako 12 rokov (účinnosť a bezpečnosť sa neskúmali); - tehotenstvo (III trimester) a obdobie dojčenia.

Návod na použitie a dávkovanie

Na vonkajšie použitie. Prúžok gélu dlhý 5-10 cm sa nanáša v tenkej vrstve na postihnuté miesto alebo kožu nad zdrojom zápalu 2-krát denne a zľahka sa rozotrie. Množstvo aplikovaného gélu závisí od veľkosti ošetrovanej oblasti.

Formulár na uvoľnenie

Gél na vonkajšie použitie 2,5%. 30, 50 alebo 100 g sa umiestni do hliníkových skúmaviek. Každá tuba spolu s návodom na použitie je umiestnená v kartónovom obale (balení).

22071-15-4

Charakteristika látky Ketoprofén

NSAID. Ketoprofén je racemická zmes enantiomérov, v ktorej je farmakologická aktivita spojená s S-enantiomérom. Biely alebo takmer biely jemnozrnný alebo zrnitý prášok, bez zápachu, nehygroskopický. Prakticky nerozpustný vo vode pri 20 °C, ľahko rozpustný v etanole, chloroforme, acetóne, éteri, benzéne a silných zásadách. Molekulová hmotnosť 254,28.

Lyzínová soľ ketoprofénu: molekulová hmotnosť 400,47.

Farmakológia

farmakologický účinok- protizápalové, antipyretické, antiagregačné, analgetické.

Inhibuje aktivitu COX-1 a COX-2, inhibuje syntézu PG a LT. Má antibradykinínovú aktivitu, stabilizuje lyzozomálne membrány a spomaľuje uvoľňovanie enzýmov z nich, ktoré prispievajú k deštrukcii tkaniva pri chronickom zápale. Znižuje uvoľňovanie cytokínov, inhibuje aktivitu neutrofilov.

Protizápalový účinok sa dostaví do konca 1 týždňa užívania. Lyzínová soľ ketoprofénu má rovnako výrazné protizápalové, analgetické a antipyretické účinky.

Pri kĺbovom syndróme uľavuje od bolesti kĺbov v pokoji a pri pohybe, znižuje rannú stuhnutosť a opuchy kĺbov a pomáha zväčšiť rozsah pohybov.

Pri perorálnom podaní sa rýchlo a úplne absorbuje, biologická dostupnosť je asi 90 %. C max v krvi sa dosiahne 0,5-2 hodiny po perorálnom podaní, 1,4-4 hodiny po rektálnom podaní, 15-30 minút po parenterálnom podaní a 5-8 hodín po aplikácii na kožu. Pri užívaní retardovaných foriem sa minimálna účinná koncentrácia stanovuje po 2-3 hodinách, Cmax sa zvyčajne dosiahne do 6-7 hodín.Pri súbežnom užívaní s jedlom sa celková biologická dostupnosť (AUC) nemení, rýchlosť absorpcie sa spomaľuje (napr. pravidelné aj retardované formy). Absorpcia je sprevádzaná efektom „prvého prechodu“ pečeňou. Väzba na bielkoviny krvnej plazmy, hlavne albumín - 99%. Rovnovážne plazmatické koncentrácie sa dosiahnu 24 hodín po začiatku pravidelného užívania. Ľahko prechádza cez histohematické bariéry a je distribuovaný v tkanivách a orgánoch. Nepreniká do BBB vo významných množstvách. Hladina ketoprofénu v synoviálnej tekutine je nižšia ako v krvi, ale zostáva v rámci terapeutických limitov dlhší čas (6-8 hodín). Metabolizuje sa v pečeni glukuronidáciou. Vylučuje sa predovšetkým obličkami – 80 % do 24 hodín, hlavne vo forme glukurónového derivátu. T1/2 - (2,05±0,58) hodín po i.v. podaní; 2-4 hodiny po perorálnom podaní v obvyklej dávkovej forme v dávke 200 mg; (5,4±2,2) hodín po užití retardovanej formy v dávke 200 mg. Pri zlyhaní obličiek sa vylučovanie spomaľuje.

Lyzínová soľ ketoprofénu: Tmax po perorálnom podaní vo forme granúl - 15 minút, pri parenterálnom podaní - 20-30 minút, pri rektálnom podaní - 45-60 minút. Pri užívaní vo forme kapsúl s oneskoreným uvoľňovaním sa účinná koncentrácia dosiahne v priebehu 20-30 minút a pretrváva 24 hodín.

Terapeutická koncentrácia v synoviálnej tekutine trvá 18-20 hodín Metabolizované mikrozomálnymi pečeňovými enzýmami. Vylučuje sa obličkami, 60-80% - vo forme glukuronidu za 24 hodín.

U starších pacientov je znížený plazmatický a renálny klírens, hodnoty Cmax, AUC a neviazanej frakcie sa zvyšujú so zvyšujúcim sa vekom (u žien viac ako u mužov).

Pri kožnej aplikácii nastáva pomalá transdermálna absorpcia ketoprofénu, čo zaisťuje dlhodobé udržanie jeho koncentrácie v zapálených tkanivách na terapeutickej úrovni. Dobre preniká do synoviálnej tekutiny a spojivového tkaniva. Absorpcia do systémového obehu je nevýznamná, biologická dostupnosť gélu a spreja je asi 5 %.

Pri použití roztoku na lokálne použitie (oplachový roztok) v dávke 160 mg je Tmax 1 hodina, hodnota Cmax je 350 mg/ml (4 % koncentrácie získanej perorálnym podaním 80 mg).

Karcinogenita, mutagenita, vplyv na plodnosť

Štúdie chronickej toxicity u myší pri perorálnom podávaní (do 32 mg/kg/deň, 96 mg/m2/deň, približne 0,5 MRDC) neodhalili karcinogénny účinok ketoprofénu. V dvojročnej štúdii karcinogenity na potkanoch pri dávkach do 6 mg/kg/deň (36 mg/m2/deň) neboli zistené žiadne nežiaduce onkogénne účinky. Okrem toho zvieratá vo všetkých skupinách dostávali lieky počas 104 týždňov, s výnimkou samíc, ktoré dostávali 6 mg/kg/deň (36 mg/m2/deň) počas 81 týždňov kvôli nízkemu prežívaniu. Miera prežitia v skupinách dostávajúcich lieky počas 104 týždňov bola 6 % v porovnaní s kontrolnou skupinou.

Mutagenita ketoprofénu sa v Amesovom teste nezistila. Keď sa ketoprofén podával samcom potkanov (do 9 mg/kg/deň, 54 mg/m2/deň), nezistil sa žiadny významný vplyv na reprodukčnú funkciu a fertilitu. U samíc potkanov pri dávkach 6 alebo 9 mg/kg/deň (36 alebo 54 mg/m2/deň) sa zaznamenal pokles počtu implantácií.

Pri vysokých dávkach je spermatogenéza narušená a inhibovaná u potkanov a psov a hmotnosť semenníkov klesá u psov a opíc paviánov.

Aplikácia látky Ketoprofen

Na systémové použitie (orálne, intramuskulárne, intravenózne, rektálne)

Zápalové a degeneratívne ochorenia pohybového aparátu vr. reumatoidná artritída, nešpecifická spondylitída (ankylozujúca a psoriatická spondylitída), dnavá artritída, pseudodna, osteoartritída, mimokĺbový reumatizmus (tenosynovitída, burzitída, kapsulitída). Úľava od bolestivého syndrómu rôzneho pôvodu, vr. pooperačné, poúrazové bolesti, ischias, myalgia, radikulitída, pomliaždeniny a svalové natiahnutia, renálna kolika, bolestivé syndrómy v zubnej, gynekologickej, neurologickej, onkologickej praxi. Symptomatická liečba syndrómu akútnej bolesti pri zápalových ochoreniach muskuloskeletálneho systému (len na intramuskulárne podanie). Primárna dysmenorea.

Na lokálne použitie:

pri aplikácii na pokožku- akútne a chronické zápalové ochorenia pohybového aparátu (reumatoidná artritída, spondylartritída, artróza, osteochondróza); bolestivé zápalové alebo traumatické (vrátane športových) lézií kĺbov, šliach, väzov a svalov (vrátane artritídy, periartritídy, tendonitídy, tenosynovitídy, burzitídy, svalových modrín, vyvrtnutí, ruptúr väzov a šliach, dislokácií, poškodenia menisku kolena, torticollis, lumbago), flebitída, tromboflebitída povrchových žíl, lymfangitída, zápalové procesy kože;

ako oplachovací roztok- symptomatická liečba zápalových ochorení ústnej dutiny, hltana a hrtana (vrátane tonzilitídy, laryngitídy, faryngitídy, stomatitídy, glositídy, gingivitídy, parodontitídy, periodontálneho ochorenia), na analgéziu pri liečbe a extrakcii zubov (ako pomocný liek).

Kontraindikácie

Precitlivenosť (vrátane iných NSAID). Na systémové použitie:„aspirínová“ astma, žalúdočné a dvanástnikové vredy (exacerbácia), ulcerózna kolitída (exacerbácia), Crohnova choroba, divertikulitída, peptický vred, poruchy zrážanlivosti krvi (vrátane hemofílie), zlyhanie obličiek a pečene, detstvo a dospievanie do 18 rokov, tehotenstvo (III trimester); na rektálne použitie(dodatočne): hemoroidy, proktitída, proktorágia; na kožné použitie: mokvajúce dermatózy, ekzémy, infikované odreniny, narušenie celistvosti kože, deti do 6 rokov.

Ketoprofén nie je indikovaný na úľavu od bolesti počas bypassu koronárnej artérie.

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Teratogénne účinky. V štúdiách na myšiach s podávaním ketoprofénu v dávkach do 12 mg/kg/deň (36 mg/m2/deň) a u potkanov v dávkach 9 mg/kg/deň (54 mg/m2/deň), čo je približne ekvivalentné 0,2 MRDC (185 mg/m2/deň), nezistili sa žiadne teratogénne alebo embryotoxické účinky. V samostatných štúdiách na králikoch boli toxické dávky pre samice spojené s embryotoxicitou, ale nie s teratogenitou. Reprodukčné štúdie na zvieratách však nie vždy predpovedajú účinky na ľudí.

Neteratogénne účinky. Keďže sú známe nežiaduce účinky liekov, ktoré inhibujú syntézu PG na kardiovaskulárny systém plodu (predčasný uzáver ductus arteriosus), je potrebné sa počas tehotenstva (najmä v neskorších štádiách) vyhnúť použitiu.

Pri perorálnom alebo rektálnom užívaní počas tehotenstva sú možné hemodynamické poruchy u novorodenca, ktoré sú sprevádzané ťažkou respiračnou dysfunkciou a použitie krátko pred pôrodom môže viesť k ich oneskoreniu.

Neexistujú žiadne adekvátne a prísne kontrolované štúdie u tehotných žien. Použitie počas gravidity v prvom a druhom trimestri je možné, ak očakávaný efekt terapie prevyšuje potenciálne riziko pre plod, v treťom trimestri (najmä po 36. týždni) je kontraindikovaný pre možný vplyv na tonus maternice.

Pôrod a pôrod.Účinky ketoprofénu na pôrod a pôrod u ľudí nie sú známe. Štúdie na potkanoch ukázali, že ketoprofén v dávke 6 mg/kg (36 mg/m2/deň), čo je približne ekvivalent 0,2 MRDC, predlžuje graviditu, ak sa podáva pred začiatkom pôrodu.

Ženy plánujúce tehotenstvo by sa mali zdržať používania ketoprofénu, pretože jeho užívanie môže znížiť pravdepodobnosť implantácie vajíčka.

Nie je známe, či ketoprofén prechádza do ľudského materského mlieka. U potkanov pri dávkach 9 mg/kg (54 mg/m2/deň, približne 0,3 MRDC) nemal ketoprofén žiadny vplyv na perinatálny vývoj. Keď sa ketoprofén podával dojčiacim psom, koncentrácia v mlieku bola 4-5 % koncentrácie v plazme. Tak ako iné látky, ktoré sa vylučujú do materského mlieka, ani ketoprofén sa neodporúča dojčiacim matkám.

Vedľajšie účinky látky Ketoprofén

Systémové vedľajšie účinky

Počas klinických štúdií boli zaznamenané nasledujúce vedľajšie účinky (pravdepodobne súvisiace s použitím ketoprofénu):

Z gastrointestinálneho traktu: dyspepsia (11 %); 3-9% - nevoľnosť, bolesť brucha, hnačka/zápcha, plynatosť; > 1 % - anorexia, vracanie, stomatitída;<1% — повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, гастрит, ректальное кровотечение, мелена, скрытое кровотечение, слюнотечение, пептическая язва, перфорация ЖКТ , гематемезис, изъязвление кишечника, дисфункция печени, гепатит, холестатический гепатит, желтуха, чрезмерная жажда.

3-9% - bolesť hlavy, nepokoj (vrátane nespavosti, nervozity, nezvyčajných snov); > 1 % - závraty, útlm centrálneho nervového systému (vrátane ospalosti, malátnosti), zvonenie v ušiach, rozmazané videnie;<1% — амнезия, спутанность сознания, мигрень, парестезия, вертиго, конъюнктивит, боль в глазах, снижение слуха, ретинальная геморрагия и изменение пигментации, нарушения вкуса.

<1% — повышение АД , сердцебиение, тахикардия, усугубление сердечной недостаточности, заболевания периферических сосудов, вазодилатация, гипокоагуляция, агранулоцитоз, анемия, гемолиз, тромбоцитопения.

Z dýchacieho systému:> 1 % - dyspnoe, hemoptýza, krvácanie z nosa, faryngitída, rinitída, bronchospazmus, laryngeálny edém.

Z genitourinárneho systému: 3-9% - porucha funkcie obličiek (edém, zvýšený dusík močoviny v krvi); >1% - príznaky a príznaky podráždenia močových ciest;<1% — менометроррагия, гематурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

Z kože:> 1 % - vyrážka, alopécia, ekzém, pruritus, žihľavka, bulózna vyrážka, exfoliatívna dermatitída, fotosenzitivita, zmena farby kože, onycholýza, toxická epidermálna nekrolýza, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm.

Ostatné: <1% — озноб, отек лица, инфекция, боль, аллергические реакции, анафилаксия, повышение массы тела, гипонатриемия, миалгия, пурпура, повышенная потливость.

Vedľajšie účinky vyskytujúce sa často<1% (причинная связь с применением кетопрофена не установлена):

Z kardiovaskulárneho systému a krvi (hematopoéza, hemostáza): arytmia, infarkt myokardu.

Z gastrointestinálneho traktu: bukálna nekróza (pre perorálnu formu), ulcerózna kolitída, mikrovezikulárna steatóza, pankreatitída, zhoršenie diabetes mellitus.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: dysfória, halucinácie, nočné mory, zmeny osobnosti, aseptická meningitída.

Ostatné: septikémia, šok, zhoršené libido, akútna tubulopatia, gynekomastia.

Lyzínová soľ ketoprofénu má v porovnaní s ketoprofénom menšiu pravdepodobnosť nežiaducich účinkov z gastrointestinálneho traktu (vzhľadom na skutočnosť, že lyzínová soľ ketoprofénu má neutrálne pH, a preto menej dráždi sliznicu žalúdka).

Lokálne vedľajšie účinky: pri rektálnom použití - svrbenie, ťažkosť v anorektálnej oblasti, exacerbácia hemoroidov; pri kožnom použití - alergické kožné reakcie, fotosenzitivita, vývoj systémových vedľajších účinkov (pri dlhodobom používaní na veľkých povrchoch kože); pri použití oplachovacieho roztoku - senzibilizácia (pri dlhšom používaní).

Interakcia

Farmaceuticky nekompatibilný s roztokom tramadolu. Znižuje účinnosť urikozurických liekov, zvyšuje účinok antikoagulancií, protidoštičkových látok, fibrinolytík, etanolu, nežiaduce účinky gluko- a mineralokortikoidov, estrogénov; znižuje účinnosť antihypertenzív a diuretík. Kombinované užívanie s inými NSAID, glukokortikoidmi, etanolom, kortikotropínom môže viesť k tvorbe vredov a rozvoju gastrointestinálneho krvácania, čím sa zvyšuje riziko vzniku renálnej dysfunkcie. Súbežné podávanie s perorálnymi antikoagulanciami, heparínom, trombolytikami, protidoštičkovými látkami, cefoperazónom, cefamandolom a cefotetanom zvyšuje riziko krvácania. Zvyšuje hypoglykemický účinok inzulínu a perorálnych hypoglykemických liekov (je potrebné prepočítať dávku). Induktory mikrozomálnej oxidácie v pečeni (fenytoín, etanol, barbituráty, rifampicín, fenylbutazón, tricyklické antidepresíva) zvyšujú tvorbu hydroxylovaných aktívnych metabolitov. Súbežné podávanie s valproátom sodným spôsobuje narušenie agregácie krvných doštičiek. Zvyšuje plazmatické koncentrácie verapamilu a nifedipínu, lítiových prípravkov, metotrexátu. Antacidá (vrátane obsahu hliníka a horčíka) neovplyvňujú rýchlosť a veľkosť absorpcie ketoprofénu. Myelotoxické lieky zvyšujú prejavy hematotoxicity.

Predávkovanie

Symptómy: letargia, závraty, nevoľnosť, vracanie, bolesť v epigastriu – príznaky sú zvyčajne reverzibilné. Môžu sa vyskytnúť dýchacie ťažkosti, kóma a záchvaty. Zriedkavé - krvácanie z gastrointestinálneho traktu, hypotenzia/hypertenzia, akútne zlyhanie obličiek.

Liečba: symptomatická a podporná liečba, monitorovanie dýchacieho a kardiovaskulárneho systému. Nebolo nájdené žiadne špecifické antidotum. Hemodialýza je neúčinná.

Cesty podávania

Vnútri, intramuskulárne, intravenózne, rektálne, kutánne, lokálne.

Bezpečnostné opatrenia pre látku Ketoprofén

Je potrebná opatrnosť a starostlivý lekársky dohľad, ak sa v anamnéze vyskytli príznaky alergických reakcií na lieky zo série „aspirín“, „aspirínová“ triáda, vredy žalúdka a dvanástnika, anémia, alkoholizmus, fajčenie tabaku, alkohol cirhóza pečene, hyperbilirubinémia, zlyhanie pečene, diabetes mellitus, dehydratácia, sepsa, chronické srdcové zlyhanie, edém, arteriálna hypertenzia, ochorenia krvi (vrátane leukopénie, trombocytopénie, poruchy zrážania krvi), nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, stomatitída; s opatrnosťou pri vonkajšom použití - s exacerbáciou pečeňovej porfýrie, erozívnymi a ulceróznymi léziami gastrointestinálneho traktu, ťažkou poruchou funkcie pečene a obličiek, chronickým srdcovým zlyhaním, bronchiálnou astmou, u detí mladších ako 12 rokov.

Ak sú v anamnéze alergické reakcie na NSAID, používajú sa iba v núdzových prípadoch.

Riziko kardiovaskulárnych komplikácií. NSAID môžu zvýšiť riziko závažných kardiovaskulárnych komplikácií, vr. infarkt myokardu a cievna mozgová príhoda, ktoré môžu byť najmä pri dlhodobom užívaní smrteľné. Zvlášť vysoko ohrození sú pacienti s kardiovaskulárnym ochorením alebo rizikovými faktormi pre rozvoj kardiovaskulárnych ochorení.

Riziko gastrointestinálnych komplikácií. NSAID spôsobujú zvýšené riziko závažných GI vedľajších účinkov vrátane krvácania, ulcerácie a perforácie žalúdka alebo čriev, ktoré môžu byť smrteľné, najmä pri dlhodobom používaní. Tieto komplikácie sa môžu vyskytnúť kedykoľvek bez varovných príznakov. Starší pacienti majú vyššie riziko závažných gastrointestinálnych komplikácií.

Užívanie ketoprofénu môže maskovať príznaky infekčného ochorenia.

Počas liečby je potrebné sledovanie periférneho krvného obrazu a funkčného stavu pečene a obličiek. Ak je potrebné stanoviť 17-ketosteroidy, liek sa má vysadiť 48 hodín pred štúdiou.

Treba sa vyhnúť kontaktu s očami a inými sliznicami foriem na kožné použitie; Neodporúča sa aplikovať na otvorené rany alebo poškodené oblasti pokožky.

Počas obdobia liečby je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a vykonávaniu iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Interakcie s inými účinnými látkami

Obchodné názvy

názov	Hodnota Vyshkowského indexu ®
	0.1652

Liek Ketoprofen patrí do skupiny nesteroidných protizápalových liekov a je derivátom kyseliny propiónovej. Poskytuje analgetické, antipyretické a protizápalové účinky. Používa sa ako symptomatický liek pri akútnej bolesti a tiež pri liečbe artritídy a iných stavov spojených s poškodením väzov a šliach.

Protizápalové vlastnosti lieku sú na rovnakej úrovni ako indometacín, ale prevyšujú terapeutický účinok NSAID, ako je ibuprofén alebo aspirín. Užívanie lieku pomôže odstrániť bolesť, zmierniť rannú stuhnutosť a opuch kĺbov a pomôže zvýšiť ich pohyblivosť.

Ketoprofén: farmakologický účinok

Použitie lieku zo skupiny NSAID potláča zápalový proces pri rôznych ochoreniach muskuloskeletálneho systému, zmierňuje bolesť a vykazuje antipyretické vlastnosti. Tento terapeutický účinok je spôsobený schopnosťou ketoprofénu inhibovať produkciu enzýmu zodpovedného za biosyntézu prostaglandínov (mediátorov zápalu).

Práve prostaglandíny sú zodpovedné za vznik opuchu a bolesti v mieste zápalu. Použitie lieku pomáha zastaviť ich syntézu a tým zmierniť stav pacienta pri rôznych stavoch spojených s poškodením kĺbov, žíl a krvných ciev.

Formy uvoľňovania, zloženie

Liek Ketoprofen je dostupný v nasledujúcich dávkových formách:

• Ketoprofénový gél (2,5 %) je priehľadný, bezfarebný alebo mierne opalescentný. 1 g liečiva obsahuje 25 mg hlavnej látky - ketoprofén + pomocné zložky.
• Ketoprofénová masť (5%) je homogénna hmota s mierne žltkastým odtieňom a miernym zápachom levandule. Obsah ketoprofénu v 1 g masti je 50 mg, okrem toho liek obsahuje pomocné látky ako levanduľový olej, etanol, karbomér a pod.Obe formy lieku na vonkajšie použitie sú dostupné v hliníkových tubách s hmotnosťou 30 g, balené v kartónové krabice.
• Tablety ketoprofénu sú dostupné v rôznych verziách:
• Tablety Ketoprofen Retard obsahujú 150 mg účinnej látky a sú dostupné po 20 kusoch v balení.
• Tablety Ketoprofen Forte sú modré, filmom obalené, obsahujú 100 mg ketoprofénu + pomocné látky. Balené po 20 kusoch v blistroch a kartónových obaloch.
• Ketoprofénové kapsuly obsahujú 50 mg účinnej látky, vyrábané v 20 a 50 kusoch v balení.
• Ampulky s ketoprofénom - vo vnútri je priehľadný, bezfarebný alebo žltkastý roztok určený na intramuskulárne alebo intravenózne podanie. Jedna ampulka (2 ml) obsahuje 100 mg účinnej látky + pomocné zložky. Ampulky s roztokom po 5 alebo 10 kusov sú balené v blistrových baleniach a vložené do kartónových škatúľ.
• Ketoprofénové čapíky sa vyrábajú v 12 kusoch v balení. Každý rektálny čapík obsahuje 100 mg účinnej látky.

Výber jednej alebo druhej dávkovej formy lieku vykonáva lekár, berúc do úvahy indikácie, charakteristiky ochorenia, závažnosť symptómov, celkový stav pacienta a možné kontraindikácie.

S čím pomáha ketoprofén?

Ketoprofénové tablety, čapíky a injekcie sú súčasťou komplexnej terapie zápalových a degeneratívnych ochorení pohybového aparátu. Liek je predpísaný pre nasledujúce patológie:

1. reumatoidná, dnavá a psoriatická artritída;
2. burzitída, lumbago;
3. osteoartrózy;
4. tendinitída;
5. dna, pseudodna;
6. Bechterevova choroba (ankylozujúca spondylitída).

Ketoprofénové tablety a čapíky s analgetickým účinkom sa predpisujú na liečbu myalgie (bolesti svalov), neuralgie, bolesti chrbtice a používajú sa pri nekomplikovaných športových úrazoch (vykĺbenia, vyvrtnutia, pomliaždeniny, natrhnutia šliach). Okrem toho je táto forma liečiva zahrnutá v režime kombinovanej terapie pre zápalové lézie lymfatických uzlín, žíl a lymfatických ciev (lymfadenitída, flebitída, periflebitída).

Injekčný roztok ketoprofénu je dodatočne predpísaný na odstránenie bolesti z neuralgie, myalgie, tendonitídy, algodismenorey, radikulitídy, zápalu stredného ucha, bolesti zubov a hlavy. Ketoprofénové injekcie sa používajú na zmiernenie bolesti sprevádzanej zápalom v poúrazovom a pooperačnom období, ako aj na zmiernenie stavu rakoviny.

Ketoprofénová masť a gél sa tiež používajú na liečbu kĺbového syndrómu, chronických a akútnych zápalových lézií pohybového aparátu (osteochondróza s radikulárnym syndrómom, radikulitída, artritída, dna, ischias, lumbago, burzitída).

Prípravky na lokálne použitie rýchlo zmierňujú bolesti svalov reumatického aj nereumatického pôvodu, zmierňujú zápaly po rôznych poraneniach (pomliaždeniny, poškodenia väziva). Ketoprofen masť a gél sa používajú na zmiernenie poúrazových opuchov, na zlepšenie pohyblivosti, zmiernenie stuhnutosti a ranných opuchov kĺbov.

Kontraindikácie

Liek by sa nemal predpisovať v prípade individuálnej citlivosti a intolerancie na účinnú látku a ďalšie zložky obsiahnuté v lieku, ako aj pri stavoch, ako je pečeň, srdce alebo ťažké zlyhanie obličiek. Ketoprofén je kontraindikovaný počas gravidity a laktácie, navyše je jeho použitie obmedzené vekom. Injekcie sú zakázané pre pacientov mladších ako 18 rokov, tablety - do 15 rokov, gél (masť) - do 6 rokov.

Ketoprofén sa nemá používať na ulcerózne a erozívne lézie gastrointestinálneho traktu, gastrointestinálne krvácanie, proktitídu. V zozname kontraindikácií sú: poruchy krvácania (hemofília), intolerancia kyseliny acetylsalicylovej, zápalové procesy v črevách, bronchiálna astma, polypóza nosa a vedľajších nosových dutín.

S mimoriadnou opatrnosťou a pod dohľadom lekára sa má liek predpisovať na arteriálnu hypertenziu, diabetes mellitus, anémiu a alkoholizmus. Ketoprofénový gél a masť by sa nemali používať pri dermatologických ochoreniach, ako sú mokvajúce dermatózy, ekzémy alebo infikované rany.

Inštrukcie na používanie

Návod na použitie Ketoprofenu odporúča aplikovať masť alebo gél na zapálené a bolestivé miesta tela 2-3 krát denne. Na jednu aplikáciu stačí prúžok liečiva dlhý 3–5 cm, ktorý sa rozotrie po povrchu kože v tenkej vrstve a jemne sa rozotrie. Pre deti od 6 do 12 rokov by dávka lieku mala byť nižšia. V tomto prípade na ošetrenie postihnutého miesta stačí z tuby vytlačiť prúžok dlhý 1-2 cm a jemne ho vtrieť do boľavého miesta. Priebeh liečby lokálnymi liekmi by nemal presiahnuť 10 dní.

Dávkovanie tabliet Ketoprofen a trvanie liečby určuje lekár individuálne, berúc do úvahy závažnosť symptómov a formu ochorenia. Maximálna dávka, ktorú môže dospelý pacient užiť počas dňa, by nemala presiahnuť 300 mg. Zvyčajne sa predpisuje štandardná dávka 100 mg, ktorá sa užíva trikrát denne s jedlom. Ketoprofénové čapíky sa užívajú v dávke 100-200 mg denne po dobu predpísanú lekárom.

Ketoprofén v ampulkách sa používa na intramuskulárne alebo intravenózne podanie. Roztok sa vstrekuje do žily, postup sa vykonáva iba v nemocničnom prostredí. Na zmiernenie akútnej bolesti a zmiernenie exacerbácie chronického zápalového procesu sa intramuskulárne podáva jedna dávka 100 mg liečiva. Maximálna dávka lieku za deň je 200 mg, roztok sa môže podávať nie dlhšie ako 3 dni, potom by sa mal pacient previesť na iné liekové formy ketoprofénu.

Roztok ketoprofénu sa môže použiť v kombinácii so silnými narkotickými analgetikami; na tento účel sa zmieša s morfínom a rozpustí sa vo fyziologickom roztoku. Injekcie s kombinovaným liekom sa podávajú každých 8 hodín.

Nežiaduce reakcie

Z tráviaceho traktu sa objavuje nevoľnosť, pálenie záhy, vracanie, nechutenstvo, sucho v ústach, bolesti brucha, tráviace ťažkosti, hnačka a plynatosť. V zriedkavých prípadoch môže užívanie lieku vyvolať ulceráciu gastrointestinálnej sliznice, exacerbáciu zápalových ochorení čriev a rozvoj gastrointestinálneho krvácania (pri dlhodobom používaní).

Nervový systém reaguje bolesťami hlavy, závratmi, nadmernou nervozitou, nepokojom, mozgovou hmlou, ospalosťou a únavou. Niekedy sa pacienti sťažujú na nočné mory, halucinácie, poruchy reči, dezorientáciu v priestore a tinitus.

Poruchy genitourinárneho systému sú vyjadrené v edémovom syndróme, objavení sa symptómov uretritídy, cystitídy a zhoršenej funkcie obličiek (výskyt bielkovín v moči).

V niektorých prípadoch môže užívanie lieku spôsobiť zvýšený krvný tlak, tachykardiu, konjunktivitídu a rozmazané videnie. Ak ste náchylní na alergické reakcie a precitlivenosť na zložky lieku, môže sa objaviť svrbenie kože a vyrážky. V závažných prípadoch sa vyvinie dýchavičnosť a angioedém (Quinckeho edém).

V prípade predávkovania liekom dochádza k nebezpečným prejavom ako vracanie s krvou, silné bolesti brucha, útlm dýchania a zmätenosť, príznaky zlyhania obličiek a pečene, kŕče. V tomto prípade pacient potrebuje núdzovú lekársku starostlivosť, symptomatickú terapiu zameranú na udržanie funkcií dýchacieho a kardiovaskulárneho systému.

Počas liečby Ketoprofenom je potrebné pravidelné sledovanie stavu pečene, obličiek a krvného obrazu. Ak sa objavia alarmujúce príznaky, ako je zožltnutie kože, tmavý moč, svrbenie, nevoľnosť, bolesť brucha, mali by ste prestať užívať liek a okamžite sa poradiť so svojím lekárom.

Ketoprofén sa nemá užívať súčasne s inými liekmi zo skupiny NSAID, pretože to môže viesť ku krvácaniu a tvorbe vredov v gastrointestinálnom trakte. Dĺžka užívania liekov by mala byť tiež obmedzená, ak sa Ketoprofen užíva 2 týždne po sebe, je potrebné sledovať ukazovatele funkcie pečene. Užívanie lieku môže nepriaznivo ovplyvniť ženskú plodnosť, neodporúča sa ženám plánujúcim tehotenstvo.

Ketoprofén negatívne ovplyvňuje rýchlosť psychomotorických reakcií a koncentráciu, takže počas liečby je potrebné zdržať sa vedenia vozidiel a práce s potenciálne nebezpečnými mechanizmami.

Analógy

Ak vám ketoprofén z nejakého dôvodu nevyhovuje, lekár vám vyberie liek s podobným terapeutickým účinkom. Liečivo má pomerne málo štruktúrnych analógov obsahujúcich rovnakú aktívnu zložku. Ide o lieky ako:

1. Artrum;
2. Bystrumgel;
3. ketonal Uno;
4. Ketoprofen Organics;
5. ketoprofén Verte;
6. Fastum gél;
7. Flamax Forte.

Výber lieku musí vykonať lekár, pretože každý liek má svoje vlastné charakteristiky, kontraindikácie a vedľajšie účinky. Iba odborník môže posúdiť stav pacienta a predpísať optimálny liek, berúc do úvahy individuálne charakteristiky, prítomnosť sprievodných ochorení a kontraindikácie. To pomôže vyhnúť sa rozvoju nežiaducich reakcií a nežiaducich komplikácií.

Venujte pozornosť aj tomu, hoci to nie je analógia.

Náklady na liek

Cena ketoprofénu je pomerne prijateľná. Akúkoľvek formu lieku je možné zakúpiť v lekárni bez lekárskeho predpisu. Tu sú priemerné náklady na rôzne druhy liekov:

• Ketoprofénová masť (gél) - od 50 do 8o rubľov na balenie;
• Tablety Ketoprofen Retard (150 mg) - od 240 rubľov;
• Tablety Ketoprofen Forte (100 mg) - od 120 rubľov;
• Kapsuly ketoprofénu (50 mg) – od 95 rubľov;
• Ketoprofénové čapíky - od 125 rubľov.

Pekný deň všetkým! Pred niekoľkými rokmi som sa v zime počas poľadovice nešťastne pošmykol a spadol, vykĺbil som si ramenný kĺb, dali mi sadru a nasledovala dlhá rehabilitácia - fyzioterapia a pohybová terapia.

Odvtedy občas cítim štipľavú bolesť v ramene, najmä pred zmenou počasia. Vždy sa zachránim ketoprofénovým gélom.

Tu začal s futbalom aj môj syn, modriny sú už u nás bežnou záležitosťou, a tak je tento liek spolu s antipyretikom a analgetikom jedným z „hlavných“ v našej domácej lekárničke.

Popis lieku

Pri komplexnej liečbe zranení a ochorení pohybového aparátu, ako aj na ich prevenciu sa široko používajú rôzne gély a masti. Zvyčajne sa delia na chladiace (interferujúce) a otepľujúce (hyperemické). Použitie gélov a mastí je zamerané na:

• úľava od bolesti (analgézia);
• zmiernenie zápalu a zníženie podráždenia tkaniva;
• zníženie edému a hematómu;
• zlepšený prietok krvi;
• stimulácia regenerácie tkaniva (rast tkaniva).

Bezprostredne po poranení sa nepoužívajú otepľovacie masti, pretože Ihneď po poškodení je potrebné tkanivo ochladiť. K tomu slúžia chladivé gély. Bezprostredne po poranení by sa gél nemal vtierať, aby nedošlo k prekrveniu tkaniva. Stačí ho naniesť na pokožku a počkať, kým sa vstrebe (gély majú lepšie absorpčné schopnosti v porovnaní s mastičkami).

Gély a masti sa aplikujú na problémovú oblasť 3-4 krát denne. Pri použití gélov je vhodné aspoň raz denne pretrieť pleťovou vodou miesto, na ktoré sa nanáša, pretože výsledný film zabraňuje prenikaniu novej vrstvy gélu.

Na 4. – 7. deň, po odstránení akútnej bolesti, sa používajú hrejivé masti (najlepšie s masážou). Pri ochoreniach a poraneniach pohybového aparátu by sa masť mala aplikovať v malých množstvách, pretože proces absorpcie je pomalý.

Po predbežnej masáži pomocou zahrievacej masti sa absorpcia masti výrazne zvyšuje. Aby sa masti rýchlejšie vstrebali, mali by sa kombinovať s rôznymi tepelnými obkladmi: na vrstvu masti je potrebné priložiť obväz navlhčený horúcou vodou alebo alkoholom, zabaliť do tenkej plastovej fólie a zaistiť mäkkým obväzom.

Používajú sa zahrievacie masti:

1. na prevenciu zranení alebo niekoľko dní po zranení;
2. na potréningovú alebo pozápasovú rehabilitáciu;
3. pri chronických ochoreniach väzov, šliach a kĺbov.

Jedným z najobľúbenejších lokálnych liekov proti bolesti je gél Ketoprofen. Ketoprofén je v skutočnosti hlavnou účinnou látkou v liekoch ako Fastum-gel, Bystrumgel a podobne, ich názov má jednoducho charakterizovať rýchlosť účinku produktu s cieľom upútať pozornosť kupujúceho.

Obchodný názov: Ketoprofen. Medzinárodný nechránený názov: Ketoprofen / Ketoprofen
Dávková forma: gél na vonkajšie použitie 25 mg/g. Okrem toho sú dostupné ketoprofénové čapíky a tablety.

Zloženie: každá tuba (30 g) obsahuje: účinná látka: ketoprofén – 0,75 g; pomocné látky: karbomér 980, etylalkohol, levanduľový olej, makrogol 400, dietanolamín, čistená voda.

Popis: Bezfarebný priehľadný alebo takmer priehľadný gél, homogénnej konzistencie s aromatickou vôňou. Vzduchové bubliny sú povolené. Farmakoterapeutická skupina: nesteroidné protizápalové liečivo na lokálne použitie.

Farmakologické vlastnosti

Farmakologický účinok - analgetický, antipyretický, protizápalový, antiagregačný.

Ketoprofén patrí k NSAID derivátom kyseliny propiónovej. Má analgetický a protizápalový účinok vďaka inhibícii účinku cyklooxygenázy 1 (COX-1) a cyklooxygenázy 2 (COX-2), inhibícii aktivity bradykinínu, stabilizácii lyzozomálnych membrán a inhibícii migrácie makrofágov.

Ketoprofén má analgetický a protizápalový účinok v počiatočnom štádiu (vaskulárna fáza) a v neskorom štádiu (bunková fáza) zápalovej reakcie. Ketoprofén tiež inhibuje agregáciu krvných doštičiek.

Pri lokálnej aplikácii sa ketoprofénový gél absorbuje z kože a preniká lokálne do zápalového tkaniva. Absorpcia do systémového obehu je veľmi mierna (aplikuje sa len 5 % dávky).

Liečivo aplikované na pokožku rýchlo preniká do problémovej oblasti a udržuje v nej terapeutickú koncentráciu. Absorpcia do celkového krvného obehu, naopak, prebieha pomaly. Pri aplikácii na kožu sa v krvnej plazme vytvorí gél obsahujúci 50 až 150 mg ketoprofénu po 5 až 8 hodinách s koncentráciou účinnej látky maximálne 0,08 až 0,15 mcg / ml a nemá prakticky žiadny klinicky významný účinok. na tele.

Protizápalový účinok sa dostaví do konca 1 týždňa užívania. Pri kĺbovom syndróme uľavuje od bolesti kĺbov v pokoji a pri pohybe, znižuje rannú stuhnutosť a opuchy kĺbov a pomáha zväčšiť rozsah pohybov.

Pri perorálnom podaní sa rýchlo a úplne absorbuje, biologická dostupnosť je asi 90 %. Maximálna koncentrácia v krvi sa dosiahne 0,5 – 2 hodiny po perorálnom podaní, 1,4 – 4 hodiny po rektálnom podaní, 15 – 30 minút po parenterálnom podaní a 5 – 8 hodín po aplikácii na kožu.

Rovnovážne plazmatické koncentrácie sa dosiahnu 24 hodín po začiatku pravidelného užívania. Ľahko prechádza cez histohematické bariéry a je distribuovaný v tkanivách a orgánoch. Metabolizuje sa v pečeni glukuronidáciou. Vylučuje sa predovšetkým obličkami – 80 % do 24 hodín, hlavne vo forme glukurónového derivátu. Pri zlyhaní obličiek sa vylučovanie spomaľuje.

Návod na použitie Ketoprofenu

Ketoprofén je derivát kyseliny propínovej, patrí medzi nesteroidné protizápalové lieky a pôsobí podľa štandardnej schémy. Podporuje produkciu cyklooxygenázy, ktorá zase potláča prostaglandíny.

Zjednodušene povedané, zmierňuje opuchy a zmierňuje zápaly a bolesti v mieste pomliaždeniny, poranenia, svalového kŕče alebo poškodeného kĺbu.

Je potrebné poznamenať, že tento liek má predovšetkým analgetický účinok, jeho účinok na proces obnovy a hojenia je minimálny a začína až tretí deň užívania lieku. Ale ako liek proti bolesti je Ketoprofén mnohonásobne účinnejší ako väčšina iných liekov. Oblasť použitia produktu je veľmi široká:

• muskuloskeletálne poruchy;
• bolesť svalov v dôsledku reumatizmu a zranení;
• poúrazové zápaly väzov, kĺbov a svalov.

Ketoprofen-gél, ktorého pokyny podrobne opisujú vlastnosti lieku, sa používa pri liečbe nasledujúcich chorôb:

1. dna a kĺbový syndróm;
2. reumatoidná a psoriatická artritída;
3. osteoartróza a osteochondróza;
4. radikulitída;
5. ischias;
6. burzitída;
7. lumbago;
8. zápalové lézie väzov a šliach.

Kontraindikácie:

• fotosenzitívne reakcie v anamnéze;
• známe reakcie z precitlivenosti, ako sú príznaky astmy, alergická rinitída spôsobená ketoprofénom alebo inými zložkami lieku, fenofibrát, kyselina tiaprofénová, kyselina acetylsalicylová, iné nesteroidné protizápalové lieky (NSAID);
• anamnéza kožných reakcií na ketoprofén, kyselinu tiaprofénovú, fenofibrát, UV blokátory, vonné látky;
• vystavenie slnečnému žiareniu, vrátane priameho a nepriameho slnečného žiarenia, ultrafialovému žiareniu v soláriu počas celej doby liečby a ďalšie dva týždne po ukončení liečby liekom;
• narušená integrita kože (ekzém, akné, mokvajúca dermatitída, otvorená alebo infikovaná rana).

Je potrebné zabrániť vniknutiu gélu do očí a iných slizníc alebo jeho použitiu s okluzívnym obväzom.

Známe sú reakcie z precitlivenosti, napríklad príznaky bronchiálnej astmy, alergickej nádchy alebo žihľavky po užití ketoprofénu a iných NSAID, kyseliny acetylsalicylovej, fenofibrátu, kyseliny tiaprofénovej. Exacerbácia peptického vredu žalúdka alebo dvanástnika. Anamnéza gastrointestinálneho krvácania.

Chronická dyspepsia (nepohodlie a bolesť v hornej časti brucha). Ťažké zlyhanie obličiek. Poškodenie a choroby kože, trauma kože, podráždenie, svrbenie, akné, popáleniny (vyrážky, ekzémy, kožné infekcie). Gél sa nemá aplikovať na poškodenú kožu (dermatózy, otvorené a infikované rany). Nepoužívajte uzavreté obväzy.

Tehotenstvo (III trimestre), obdobie dojčenia. Vek do 15 rokov.

Návod na použitie a dávkovanie

Na vonkajšie použitie. Gél sa nanáša (3 - 5 cm alebo viac v závislosti od poškodenia) na pokožku 1 - 2 krát denne, masíruje sa až do úplného vstrebania. Lekár určuje trvanie liečby individuálne, ale nepoužívajte dlhšie ako 10 dní.

Vždy pred hlavnou aplikáciou hrejivej masti alebo masážneho krému, ktorý je pre vás nový, by ste si mali urobiť kožný test: naneste trochu produktu na lakeť alebo do oblasti podkolennej jamky.

Predávkovanie

Ak sa ketoprofén náhodne použije perorálne, liek môže spôsobiť ospalosť, závraty, nevoľnosť, vracanie a bolesť v epigastrickej oblasti. Tieto príznaky zvyčajne vymiznú po vhodnej symptomatickej liečbe. Vysoké dávky ketoprofénu pri systémovom použití môžu spôsobiť bradypnoe, kómu, kŕče, gastrointestinálne krvácanie, akútne zlyhanie obličiek a zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku.

Systémové vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť pri dlhodobom používaní Fort Gel, keď sa používa vo vysokých dávkach alebo keď sa aplikuje na veľké plochy kože. Symptómy: podráždenie, erytém a svrbenie alebo zvýšené prejavy iných nežiaducich reakcií.

Keďže hladina ketoprofénu, ktorý preniká pokožkou, v krvnej plazme je nízka, predávkovanie je nepravdepodobné. Vývoj systémových nežiaducich reakcií je možný pri dlhodobom používaní lieku, vo vysokých dávkach alebo na veľkých plochách kože. Ak sa na pokožku nanesie veľa gélu, treba ju opláchnuť vodou.

Možné vedľajšie účinky charakteristické pre nesteroidné protizápalové lieky: pálenie záhy, nevoľnosť, nepohodlie v epigastrickej oblasti, bolesť hlavy, závrat.

Liečba: neexistuje špecifické antidotum, odporúča sa symptomatická liečba spolu so zachovaním životne dôležitých funkcií tela. Výplach žalúdka a aktívne uhlie (prvá dávka sa má podať spolu so sorbitolom) je voliteľná, najmä počas prvých 4 hodín po predávkovaní alebo pri použití dávky 5-10-krát vyššej ako je odporúčaná dávka. V prípade podráždenia, erytému a svrbenia dôkladne opláchnite povrch pokožky tečúcou vodou.

Vedľajšie účinky

Niekedy (od 0,1% do 1%) - erytém, svrbenie, ekzém. Zriedkavé (od 0,01 % do 0,1 %) - fotosenzitívne reakcie, bulózna dermatitída, urtikária, lichenoidná dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm

Veľmi zriedkavé (menej ako 0,01 %), vrátane ojedinelých prípadov:

1. anafylaktické reakcie, reakcie z precitlivenosti
2. peptický vred, gastrointestinálne krvácanie, hnačka
3. kontaktná dermatitída, pocit pálenia, angioedém
4. zhoršenie renálnej dysfunkcie alebo renálneho zlyhania

Boli hlásené lokálne kožné reakcie, ktoré mohli následne presiahnuť oblasť, kde bol liek aplikovaný. Zriedkavé javy zahŕňajú prípady závažnejších reakcií, ako je bulózny alebo flyktenulózny ekzém, ktorý sa môže rozšíriť a zovšeobecniť.

Ďalšie vedľajšie účinky protizápalových liekov (precitlivenosť, poruchy tráviaceho traktu a obličiek) závisia od prieniku účinnej látky cez kožu a teda od množstva aplikovaného gélu, plochy ošetrovaného povrchu, celistvosť kože, trvanie liečby a používanie okluzívnych obväzov.

Starší pacienti sú náchylnejší na nežiaduce reakcie na nesteroidné protizápalové lieky.

Boli hlásené ojedinelé prípady systémových reakcií. Z kože a podkožného tkaniva: podráždenie kože, alergické kožné reakcie, hyperémia, erytém, pálenie, svrbenie, opuch, žihľavka, kontaktná dermatitída, vyrážky, ekzémy vrátane vezikulárnej, bulóznej a fyktenulózy, ktoré sa môžu šíriť a generalizovať, bulózna dermatitída, exfoliatívna dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm, zvýšené potenie.

Fotosenzitivita, vrátane závažných kožných reakcií z vystavenia slnku (fotosenzibilizácia), purpura, multiformný erytém, dermatitída pripomínajúca lišajníky, nekróza kože. Veľmi zriedkavo, pri dlhodobom používaní lieku vo vysokých dávkach alebo aplikácii na veľké plochy kože, sú možné systémové nežiaduce reakcie. Boli hlásené lokálne kožné reakcie, ktoré sa následne mohli rozšíriť za oblasť, kde bol liek aplikovaný.

Z imunitného systému: reakcie z precitlivenosti, anafylaktické reakcie vrátane angioedému a anafylaxia boli zaznamenané pri systémovom a lokálnom použití ketoprofénu, bronchospazmus, záchvaty bronchiálnej astmy.

Z dýchacieho systému: astmatické záchvaty. Z močového systému: porucha funkcie obličiek, intersticiálna nefritída je zriedkavá. Z gastrointestinálneho traktu: vracanie, dyspepsia, nevoľnosť, zápcha, hnačka, pálenie záhy, peptické vredy, krvácanie alebo perforácia. Neurologické poruchy: bolesť hlavy, závraty, zmeny nálady, ospalosť alebo nespavosť.

V závislosti od penetračnej schopnosti účinnej látky, množstva aplikovaného gélu, plochy ošetrovanej oblasti, celistvosti kože, dĺžky užívania lieku a použitia utesnených obväzov, iné nežiaduce reakcie z precitlivenosti , sú možné nežiaduce reakcie tráviaceho traktu a močového systému.

Vedľajšie účinky spôsobené užívaním ketoprofénu sa zvyčajne znižujú po vysadení lieku. Používanie ketoprofénu sa má prerušiť, ak sa v mieste aplikácie gélu objavia kožné lézie alebo iné nežiaduce reakcie.

Vlastnosti predpisovania liekov

Gél sa nemá aplikovať na postihnutý povrch kože (ekzém, otvorená alebo infikovaná rana, dermatitída v exsudatívnej fáze). Používajte opatrne u pacientov so súčasným srdcovým zlyhaním, poruchou funkcie pečene a obličiek.

Ak sa Ketoprofen, gél, musí vtierať do kože dlhší čas, mali by sa použiť chirurgické rukavice. Pred začatím liečby týmto liekom venujte pozornosť vlastnostiam jeho použitia:

• Zabráňte kontaktu s očami a sliznicami.
• Po nanesení gélu na pokožku sa odporúča umyť si ruky.
• Zabráňte vystaveniu ošetrovanej oblasti pokožky slnečnému žiareniu.
• Neaplikujte pod okluzívne obväzy.

Liek môže tiež zosilniť účinok nepriamych antikoagulancií a niektorých kumarínov. Liek sa má používať iba zvonka. Ak vynecháte čas na aplikáciu gélu, pri ďalšom použití zdvojnásobte dávku.

Napriek tomu, že pri lokálnej aplikácii ketoprofén prakticky neexistujú žiadne systémové vedľajšie účinky, gél by sa mal používať opatrne u pacientov s poruchou funkcie obličiek, srdca alebo pečene, s anamnézou peptického vredu alebo črevného zápalu, cerebrovaskulárnym krvácaním alebo hemoragickou diatézou. Boli hlásené ojedinelé prípady systémových nežiaducich reakcií spojených s poškodením obličiek.

Gél neaplikujte na oblasť konečníka alebo genitálií. Gél by sa nemal používať spolu s inými lokálnymi produktmi na rovnaké oblasti pokožky. Lokálna aplikácia veľkého množstva gélu môže spôsobiť systémové účinky, vrátane záchvatov bronchiálnej astmy a prejavov precitlivenosti, ako je kontaktná dermatitída, žihľavka a bronchospazmus.

Ak sa na koži objavia zmeny, mali by ste dočasne prestať. V prípade silného podráždenia sa neodporúča pokračovať v liečbe. Po každej aplikácii gélu si dôkladne umyte ruky. Ak je potrebné dlhodobé trenie Fort-gelu, mali by sa použiť chirurgické rukavice.

Počas liečby, ako aj 2 týždne po liečbe je potrebné chrániť oblasti pokožky, na ktoré sa liek aplikuje, pred slnkom (vrátane UV žiarenia v soláriách), aby sa znížilo riziko fotosenzitivity; okamžite prerušte liečbu, ak sa objavia akékoľvek kožné reakcie, vrátane kožných reakcií po súčasnom použití s ​​výrobkami obsahujúcimi oktokrylén (niektoré kozmetické a hygienické výrobky).

Počas liečby a 2 týždne po jej ukončení sa treba vyhýbať priamemu slnečnému žiareniu a UV žiareniu vrátane žiarenia solária.

Liek sa má predpisovať opatrne pacientom, ktorí užívajú antikoagulanciá, diuretiká a soli lítia. Odporúča sa pravidelne sledovať stav pacientov podstupujúcich liečbu kumarínovými liekmi.

Lokálna aplikácia veľkého množstva gélu môže spôsobiť systémové účinky, vrátane záchvatov bronchiálnej astmy a prejavov precitlivenosti, ako je kontaktná dermatitída, žihľavka a bronchospazmus.

Užívanie počas tehotenstva alebo dojčenia

V prvom a druhom trimestri je použitie gélu možné len podľa predpisu lekára, ak očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod. Počas liečby by ste mali prestať dojčiť.

Všetky inhibítory syntézy prostaglandínov, vrátane ketoprofénu, spôsobujú toxické poškodenie kardiopulmonálneho systému a obličiek plodu. Neskoro v tehotenstve môže mať matka aj dieťa dlhší čas krvácania. Nesteroidné protizápalové lieky môžu spôsobiť oneskorenie pôrodu, takže použitie lieku je kontraindikované v treťom trimestri tehotenstva.

Interakcia s inými liekmi

Keď sa ketoprofén používa súčasne s inými NSAID, zvyšuje sa riziko vzniku erozívnych a ulceróznych lézií gastrointestinálneho traktu a krvácania; s antihypertenzívami (vrátane betablokátorov, ACE inhibítorov, diuretík) - ich účinok môže byť znížený; s trombolytikami - zvýšené riziko krvácania.

Pri súčasnom použití s ​​kyselinou acetylsalicylovou je možné znížiť väzbu ketoprofénu na plazmatické bielkoviny a zvýšiť jeho plazmatický klírens; s heparínom, tiklopidínom - zvýšené riziko krvácania; lítiovými prípravkami je možné zvýšiť koncentráciu lítia v krvnej plazme na toxické hladiny v dôsledku zníženia jeho renálnej exkrécie.

Pri súčasnom použití s ​​diuretikami sa zvyšuje riziko zlyhania obličiek v dôsledku zníženia prietoku krvi obličkami spôsobeného inhibíciou syntézy prostaglandínov a na pozadí hypovolémie.

Pri súčasnom použití s ​​probenecidom sa môže znížiť klírens ketoprofénu a jeho väzba na plazmatické proteíny; s metotrexátom - vedľajšie účinky metotrexátu sa môžu zvýšiť. Pri súčasnom užívaní warfarínu sa môže vyvinúť ťažké, niekedy smrteľné krvácanie.

Vzhľadom na zvýšené riziko krvácania, keď sa ketoprofén užíva súbežne s perorálnymi antikoagulanciami alebo kortikosteroidmi, pacient má byť pod neustálym lekárskym dohľadom. S antikoagulanciami, antikoagulanciami, kyselinou acetylsalicylovou alebo inými NSAID, GCS - zvyšujú účinok vyššie uvedených liekov.

Pri súčasnom použití ketoprofénu a srdcových glykozidov, lítiových prípravkov a cyklosporínu sa ich toxicita zvyšuje v dôsledku zníženého vylučovania. Ketoprofén môže znižovať účinok diuretík a antihypertenzív, zvyšovať účinnosť perorálnych hypoglykemík - derivátov sulfonylmočoviny, ako aj niektorých antikonvulzív (fenytoín).

Súbežné užívanie ketoprofénu a diuretík alebo inhibítorov angiotenzín konvertázy zvyšuje riziko renálnej dysfunkcie.

Ketoprofén môže znižovať účinok mifepristonu, preto medzi liečbou mifepristonom a začiatkom liečby ketoprofénom musí uplynúť aspoň 8 dní.

Analógy lieku

Ako sme už povedali, na báze látky ketoprofén sa vyrába veľa gélov a mastí proti bolesti. Ide o lieky ako:

1. Flexen;
2. Flamex;
3. ketosprey;
4. Fastum-gél;
5. Valuzálny;
6. ketonal;
7. Artrum;
8. Bystrumgel;
9. Artrosilem a ďalšie.

Keďže zloženie všetkých týchto produktov je identické, líši sa len percento ketoprofénu, nie sú veľké rozdiely v použití. Cudzincom sa tradične viac dôveruje:

• atrosilén;
• Febrofeed;
• Ketonal.