Kondisi liburan dari apotek. Durasi rata-rata perawatan

Itraconazole-ratiopharm adalah obat milik sekelompok besar agen antijamur, yang diresepkan terutama untuk pengobatan dermatomycosis.

Bagaimana komposisi dan bentuk pelepasan Itraconazole-ratiopharm?

Zat aktif Itraconazole-ratiopharm diwakili oleh itraconazole, isinya 100 miligram per kapsul. Komponen tambahan: povidone K-30, titanium dioksida, pewarna, dimethylaminoethyl methyl parahydroxybenzoate, sukrosa, propilen glikol 20.000, pelet netral, gelatin, hypromellose-E5, propil parahydroxybenzoate.

Obat Itraconazole-ratiopharm tersedia dalam bentuk kapsul ukuran nol, tubuh terbuat dari gelatin putih, dan tutupnya terbuat dari merah. Di dalam bentuk sediaan adalah pelet putih dengan warna keabu-abuan. Penjualan obat-obatan tunduk pada resep.

Apa efek Itraconazole-ratiopharm?

Zat aktif adalah turunan dari triazole. Dasar dari mekanisme kerjanya adalah penekanan aktivitas enzim individu, yang mengarah pada pemblokiran proses sintesis zat (ergosterol), yang diperlukan untuk pembangunan membran sel patogen.

Itraconazole-ratiopharm aktif terhadap mikroorganisme berikut ini: Epidermophyton floccosum, Fonsecaea spp., Trichophyton spp., Pseudallescheria boydii, Sporothrix schenckii, Cladosporium spp., Paracoccidioides sppit., Candperida sppit., Candperida spp. ., Penicillium marneffei. Selain itu, ada bukti keberadaan aktivitas fungistatik terhadap anggota individu dari keluarga jamur dan jamur.

Ketika diberikan, konten terapi itraconazole dalam plasma darah pasien terbentuk setelah 3 hingga 4 jam. Distribusi jaringan tidak merata. Jumlah zat aktif di kulit dan kuku hampir empat kali lebih tinggi daripada di dalam darah.

Selain itu, itrakonazol ditentukan di hati, ginjal, limpa, jaringan paru-paru, otot lurik, selaput lendir dan sekresi vagina, tulang dan peralatan ligamen.

Setelah menghentikan obat, zat aktifnya tidak terdeteksi dalam darah setelah 7 hari, tetapi keberadaan itrakonazol dalam jaringan individu dapat ditentukan selama beberapa bulan.

Dalam proses ekskresi obat, organ-organ pencernaan dan sistem ekskresi kira-kira sama-sama terlibat. Bagian dari itraconazole, sekitar 30 persen, diekskresikan tidak berubah. Selebihnya dalam bentuk metabolit.

Apa indikasi untuk itraconazole-ratiopharm?

Penunjukan agen antijamur Itraconazole-ratiopharm dapat dilakukan di hadapan penyakit yang tercantum di bawah ini:

Keratitis etiologi jamur;
  Mikosis sistemik;
  Cryptococcosis;
  Paracoccidioidomycosis;
  Histoplasmosis;
  Sporotrichosis;
  Kandidiasis visceral;
  Dermatomycosis;
  Lesi jamur pada selaput lendir;
  Pityriasis versicolor;
  Mikosis vagina.

Sebelum pengobatan, sensitivitas patogen terhadap itrakonazol harus ditentukan. Hanya dalam hal hasil positif dari penelitian mikrobiologis dapat menjamin efektivitas terapi antijamur.

Apa kontraindikasi untuk itraconazole-ratiopharm?

Meresepkan agen farmasi Itraconazole-ratiopharm tidak dapat diterima dengan adanya hipersensitif terhadap zat aktif atau komponen lain dari obat, serta selama kehamilan.

Obat apa pun yang dimetabolisme di hati;
  Inhibitor reduktase, misalnya simvastatin, lovastatin;
  Obat yang mengandung alkaloid ergot.

Kontraindikasi relatif: sirosis, gagal hati atau ginjal, masa kanak-kanak dan usia lanjut.

Apa kegunaan dan dosis itraconazole-ratiopharm?

Itraconazole-ratiopharm harus dikonsumsi hanya setelah makan. Minum saat perut kosong dapat memicu perkembangan efek samping dan kerusakan pada mukosa lambung.

Pilihan dosis yang memadai adalah tanggung jawab dokter yang merawat, dan tergantung pada banyak faktor, khususnya: usia, lokasi dan tingkat keparahan lesi, sensitivitas mikroflora patogen dan adanya penyakit yang menyertai. Durasi terapi ditentukan oleh dinamika manifestasi klinis, dan tergantung pada hasil studi mikrobiologis.

Apa efek samping dari Itraconazole-ratiopharm?

Dari sistem pencernaan: rasa sakit dan berat di perut, gangguan tinja, gejala dispepsia, mulas, kerusakan hati toksik, eksaserbasi penyakit gastrointestinal kronis.

Konsekuensi lain yang tidak diinginkan dari perawatan: kerusakan saraf tepi, sakit kepala, pusing, reaksi anafilaksis dan alergi, urin berwarna gelap, sindrom Stevens-Johnson.

Bagaimana cara mengganti Itraconazole-ratiopharm, yang analog?

Obat Itraconazole-ratiopharm dapat digantikan oleh agen farmakologis berikut: Irunin, Itramikol, Rumikoz, Orungal, Itrazol, Mikonyhol, Orunit, Teknazol, Itraconazole, Canditral, Orungamine.

Kesimpulan

Kami memeriksa obat Itraconazole-ratiopharm, petunjuk penggunaannya. Sangat penting untuk tidak menghentikan pengobatan dengan obat antijamur sampai hasil mikrobiologis negatif diperoleh. Hanya dalam kasus ini seseorang dapat mengandalkan kesembuhan total untuk patologi.

  RUSAN PHARMA Rusan Pharma LTD

Negara asal

India

Kelompok Produk

Obat antijamur

Obat antijamur

Formulir Rilis

• 15 - lecet (1) - bungkus kardus.

Deskripsi bentuk sediaan

• Kapsul

Tindakan farmakologis

agen antijamur sintetis dari kelompok turunan triazol. Ini memiliki spektrum aksi yang luas, mekanisme yang disebabkan oleh pelanggaran sintesis ergosterol - komponen penting dari membran sel jamur, yang mempengaruhi lanosteroldemethylase - enzim yang tergantung pada sitokrom P450. Aktif melawan dermatofita (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), ragi, termasuk Candida spp. (termasuk C. albicans, C. glabrata, C. krusei), jamur (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp.,. Paracoccidioides brasiliensis,. .

Farmakokinetik

Ketersediaan hayati maksimum itrakonazol diamati ketika diaplikasikan segera setelah makan. Setelah penggunaan tunggal, konsentrasi maksimum dalam plasma darah tercapai setelah 3-4 jam.Dengan penggunaan yang lama, konsentrasi itrakonazol yang stabil dalam plasma darah tercapai setelah 1-2 minggu dari awal pengobatan dan 3-4 jam setelah dosis terakhir obat adalah: 0,4 μg / ml - saat menggunakan 100 mg itrakonazol 1 kali sehari; 1 μg / ml - dengan 200 mg sekali sehari, 2 μg / ml - dengan 200 mg 2 kali sehari. 99,8% zat aktif berikatan dengan protein plasma. Itrakonazol didistribusikan di berbagai jaringan tubuh, dan konsentrasi di paru-paru, ginjal, hati, tulang, lambung, limpa, otot rangka 2-3 kali lebih tinggi daripada konsentrasi dalam plasma darah. Konsentrasi itrakonazol dalam jaringan yang mengandung keratin, terutama di kulit, adalah 4 kali lebih tinggi dari konsentrasi dalam plasma darah. Konsentrasi terapeutik itraconazole dalam kulit bertahan selama 2-4 minggu setelah penghentian program pengobatan 4 minggu. Konsentrasi terapi itraconazole dalam keratin kuku dicapai 1 minggu setelah dimulainya pengobatan dan bertahan selama setidaknya 6 bulan setelah menyelesaikan kursus 3 bulan pengobatan. Itrakonazol juga menembus kelenjar kulit sebaceous dan keringat (dalam jumlah yang lebih kecil). Itrakonazol dimetabolisme di hati, terutama dengan partisipasi CYP 3A4, dengan pembentukan sejumlah besar turunan, salah satunya (hidroksiitrakonazol) memiliki efek antijamur yang hampir sama dengan itrakonazol. Ekskresi dari plasma darah adalah bifasik. Waktu paruh terakhir adalah 1-1,5 hari. 35% dari dosis yang diambil diekskresikan dalam urin dalam bentuk metabolit selama 1 minggu (yang kurang dari 0,03% diekskresikan tidak berubah). Dengan tinja tidak berubah - 3-18% dari dosis yang diminum. Pada pasien dengan insufisiensi ginjal dan hati, serta pada beberapa pasien dengan imunosupresi (AIDS, neutropenia, transplantasi organ), ketersediaan hayati itrakonazol dapat menurun.

Kondisi khusus

Itrakonazol memiliki efek inotropik negatif. Kasus gagal jantung kongestif yang terkait dengan itrakonazol telah dilaporkan. Obat tidak boleh digunakan pada pasien dengan gagal jantung kongestif atau dengan riwayat penyakit ini, kecuali potensi manfaat obat melebihi risiko potensial. Faktor-faktor berikut harus diperhitungkan: keparahan indikasi, rejimen dosis, adanya penyakit jantung (IHD, kerusakan katup jantung), penyakit paru-paru (lesi paru obstruktif), gagal ginjal, dan penyakit lain yang disertai edema. Pasien harus diberi tahu tentang tanda dan gejala gagal jantung kongestif, ketika itrakonazol harus dihentikan selama pengobatan. Ketika itrakonazol digunakan, kasus hepatotoksisitas parah sangat jarang terjadi, termasuk gagal hati akut dan fatal yang diamati pada pasien yang sebelumnya memiliki penyakit hati, dirawat sehubungan dengan penyakit sistemik dan / atau obat hepatotoksik digunakan. Beberapa pasien tidak memiliki faktor risiko hati yang jelas. Kasus hepatotoksisitas diamati selama bulan pertama pengobatan, termasuk minggu-minggu pertama. Dianjurkan untuk memantau fungsi hati pada pasien yang menggunakan itraconazole. Jika ada tanda atau gejala hepatitis, seperti anoreksia, mual, muntah, kelelahan, sakit perut, dan warna urin berwarna kuning gelap, sangat penting untuk menghentikan pengobatan dan melakukan tes fungsi hati. Pasien dengan peningkatan aktivitas enzim hati, penyakit hati yang parah, atau mereka yang memiliki kasus hepatotoksisitas ketika menggunakan obat lain tidak boleh memulai pengobatan, kecuali hasil yang diharapkan melebihi risiko kerusakan hati. Dalam kasus seperti itu, pemantauan enzim hati diperlukan. Pada pasien dengan sirosis hati atau gangguan fungsi ginjal, ketersediaan hayati obat dapat menurun, oleh karena itu, penyesuaian dosis mungkin tepat. Wanita usia subur disarankan untuk menggunakan kontrasepsi yang efektif selama periode pengobatan dengan obat dan setelah selesai sebelum dimulainya menstruasi pertama. Tidak ada data klinis yang cukup untuk merekomendasikan obat untuk digunakan secara luas dalam praktek pediatrik, oleh karena itu, Itraconazole-ratiopharm tidak diresepkan untuk anak-anak. Penggunaan obat selama kehamilan hanya mungkin dengan mikosis sistemik, jika efek terapi yang diharapkan melebihi risiko potensial pada janin. Selama pengobatan dengan itrakonazol, menyusui harus dihentikan. Kapsul Itraconazole-ratiopharm dengan cola direkomendasikan untuk pasien dengan penurunan keasaman jus lambung atau dengan achlorhydria (misalnya, pasien AIDS atau menggunakan penghambat reseptor H2 atau penghambat pompa proton). Antasida seperti aluminium hidroksida, dengan

Komposisi

• itrakonazol 100 mg Eksipien: pelet netral (bola gula), sukrosa, hipromelosa-E5 (HPME-E5), povidone K-30, propilen glikol 20.000, eudragit (E100) (kopolimer metil, dimetilaminoetil dan butil metakrilat). Komposisi shell: metil parahydroxybenzoate, propyl parahydroxybenzoate, gelatin, pewarna (Ponceau 4R (E 124), kuning "matahari terbenam" (E 110), titanium dioksida (E 171)).

Indikasi Itraconazole-ratiopharm untuk digunakan

• - dermatomikosis; - keratitis jamur; - onikomikosis yang disebabkan oleh dermatofita dan / atau ragi dan jamur; - mikosis sistemik: - aspergillosis sistemik dan kandidiasis; - cryptococcosis (termasuk meningitis cryptococcal): pada pasien dengan defisiensi imun dan pada semua pasien dengan cryptococcosis sistem saraf pusat, Itraconazole harus diresepkan hanya dalam kasus di mana obat lini pertama tidak berlaku dalam kasus ini atau tidak efektif; - histoplasmosis - paracoccidioidomycosis; - blastomycosis; - mikosis sistemik atau tropis lainnya; - candidomycosis dengan kerusakan pada kulit atau selaput lendir, termasuk kandidiasis vulvovaginal; - kandidiasis visceral yang dalam; - pityriasis versicolor.

Kontraindikasi Itraconazole-ratiopharm

• - hipersensitivitas individu terhadap obat atau komponennya. Pemberian simultan obat berikut dengan intrakonazol (lihat juga bagian “Interaksi Obat”): - obat yang dimetabolisme oleh enzim CYP 3A4, yang dapat memperpanjang interval QT seperti terfenadine, astemizole, misolastine cisapride, dofetilide, quinidine, pimozide, levomethadone; - Inhibitor reduktase HMG-CoA yang dibelah oleh enzim CYP 3A4, seperti simvastatin dan lovastatin; - midazolam untuk pemberian oral dan triazolam; - alkaloid ergot seperti dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine dan methylergometrine; Dengan hati-hati: - dengan sirosis; - pada gagal ginjal kronis; - dengan gagal jantung kronis; - dengan hipersensitif terhadap azoles lainnya; - pada anak-anak dan pasien lanjut usia (lihat juga bagian "Instruksi khusus").

Dosis Itraconazole-ratiopharm

• 100mg

Efek samping Itraconazole-ratiopharm

• Dari sistem pencernaan: dispepsia (mual, muntah, diare, sembelit, kehilangan nafsu makan), sakit perut. Pada bagian dari sistem hepatobilier: peningkatan enzim hati yang reversibel, hepatitis, dalam kasus yang sangat jarang, dengan penggunaan Itraconazole, kerusakan hati toksik yang parah terjadi, termasuk kasus gagal hati akut dengan hasil yang fatal. Dari sistem saraf: sakit kepala, pusing, neuropati perifer. Dari sisi sistem kekebalan: reaksi anafilaksis, anafilaktoid dan alergi. Pada bagian kulit: dalam kasus yang sangat jarang - eritema eksudatif multiforme (sindrom Stevens-Johnson), ruam kulit, gatal-gatal pada kulit, urtikaria, angioedema, alopesia, fotosensitifitas. Lain-lain: penyimpangan menstruasi, hipokalemia, sindrom edematous, gagal jantung kongestif dan edema paru, hiperkreatininemia, pewarnaan urin gelap.

Interaksi obat

Obat-obatan yang memengaruhi metabolisme itrakonazol. Penggunaan simultan obat yang berpotensi sebagai penginduksi sistem enzim hati (rifampisin, rifabutin dan fenitoin) tidak dianjurkan, karena obat ini secara signifikan mengurangi ketersediaan hayati itrakonazol, yang mengarah pada penurunan signifikan dalam efektivitas obat. Sebuah studi tentang interaksi itraconazole dengan penginduksi enzim lain, seperti carbamazepine, phenobarbital dan isoniazid, tidak dilakukan, tetapi interaksi seperti itu mungkin terjadi. Karena itrakonazol terutama dipecah oleh enzim CYP 3A4, penghambat potensial dari enzim ini dapat meningkatkan ketersediaan hayati itrakonazol, seperti obat-obatan seperti ritonavir, indinavir, klaritromisin, dan eritromisin. Efek itrakonazol pada metabolisme obat lain. Itrakonazol dapat menghambat metabolisme obat yang dibelah oleh enzim dari kelompok sitokrom 3A, meningkatkan atau memperpanjang tindakan mereka, termasuk

Kondisi penyimpanan

• simpan pada suhu kamar 15-25 derajat
• jauhkan dari anak-anak

Informasi disediakan

Obat antijamur

Bentuk rilis, komposisi dan kemasan

Kapsul   gelatin keras, ukuran No. 0, dengan tubuh putih dan topi merah; isi kapsul adalah pelet putih dan putih dengan warna keabu-abuan.

Eksipien:  pelet netral (bola gula), sukrosa, hypromellose-E 5 (HPME-E 5), K-30, propilen glikol 20.000, eudragit (E100) (kopolimer metil, dimetilaminoetil dan butil metakrilat).

Komposisi shell: metil parahydroxybenzoate, propyl parahydroxybenzoate, gelatin, pewarna (Ponceau 4R (E 124), kuning "matahari terbenam" (E 110), titanium dioksida (E 171)).

15 pcs. - lecet (1) - bungkus kardus.

Tindakan farmakologis

[I] - Instruksi penggunaan medis disetujui oleh komite farmakologis dari Kementerian Kesehatan Federasi Rusia

Itrakonazol, turunan triazol, aktif melawan infeksi yang disebabkan oleh dermatofita (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), jamur dan khamir seperti ragi (Candida spp., Termasuk C.albicans, C.glabrata dan C.krusei, Cryptococcus nephrococcus, Cryptococcus nephrus Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, serta ragi dan cetakan lainnya. Itrakonazol mengganggu sintesis ergosterol, yang merupakan komponen penting dari membran sel jamur, yang menentukan efek antijamur obat.

Farmakokinetik

Dengan pemberian oral, bioavailabilitas maksimum itraconazole diamati ketika mengambil kapsul segera setelah makan. Cmax dicapai dalam 3-4 jam setelah pemberian oral. Penarikan dari adalah biphasic dengan T 1/2 akhir dari 24-36 jam. Dengan penggunaan jangka panjang, Css max dicapai dalam 1-2 minggu. Css maks itrakonazol dalam plasma 3-4 jam setelah minum obat adalah 0,4 μg / ml (100 mg bila diminum 1 kali / hari), 1,1 μg / ml (200 mg bila diminum 1 kali / hari) dan 2,0 μg / ml ( 200 mg bila diminum 2 kali / hari). Itrakonazol terikat 99,8% dengan protein plasma. Konsentrasi itrakonazol dalam darah adalah 60% dari konsentrasi dalam plasma.

Akumulasi obat dalam jaringan keratin, terutama di kulit, sekitar 4 kali lebih tinggi dari akumulasi dalam plasma, dan tingkat ekskresinya tergantung pada regenerasi epidermis.

Tidak seperti konsentrasi plasma yang tidak dapat dideteksi dalam 7 hari setelah penghentian terapi, konsentrasi terapeutik di kulit bertahan selama 2-4 minggu setelah pengobatan 4 minggu dihentikan, Itraconazole terdeteksi dalam keratin kuku hanya satu minggu setelah dimulainya pengobatan dan berlangsung selama setidaknya 6 bulan setelah menyelesaikan terapi 3 bulan. Itrakonazol juga ditentukan dalam sebum dan sedikit banyak berkeringat.

Itrakonazol didistribusikan dengan baik dalam jaringan yang rentan terhadap infeksi jamur. Konsentrasi di paru-paru, ginjal, hati, tulang, lambung, limpa dan otot 2-3 kali lebih tinggi daripada konsentrasi plasma yang sesuai. Konsentrasi terapeutik dalam jaringan vagina dipertahankan selama 2 hari setelah akhir pengobatan 3 hari dengan dosis 200 mg per hari, dan 3 hari setelah akhir pengobatan satu hari dengan dosis 200 mg "kali / hari. Itrakonazol dimetabolisme oleh hati untuk membentuk sejumlah besar metabolit.Salah satu metabolit ini adalah hidroksi-itrakonazol, yang memiliki efek antijamur yang sebanding secara in vitro dengan itrakonazol.Konsentrasi antijamur obat, ditentukan oleh metode mikrobiologi, sekitar 3 kali lebih besar dari konsentrasi operasi diukur dengan HPLC. ekskresi dengan kotoran 3-18% dari ekskresi oleh ginjal dosis. kurang dari 0,03% dari dosis. Sekitar 35% dari dosis dilepaskan dalam bentuk metabolit Mocho selama 1 minggu.

Karena T 1/2 dari itrakonazol dan konsentrasi plasma pada pasien dengan sirosis sedikit meningkat, penyesuaian dosis mungkin diperlukan (lihat bagian "Instruksi khusus").

Indikasi

- dermatomikosis;

- keratitis jamur;

- onikomikosis yang disebabkan oleh dermatofita dan / atau ragi dan jamur;

- mikosis sistemik:

- aspergillosis sistemik dan kandidiasis;

- cryptococcosis (termasuk meningitis cryptococcal): pada pasien dengan defisiensi imun dan pada semua pasien dengan cryptococcosis sistem saraf pusat, Itraconazole harus diresepkan hanya dalam kasus di mana obat lini pertama tidak berlaku dalam kasus ini atau tidak efektif;

- histoplasmosis;

- sporotrichosis;

- paracoccidioidomycosis;

- blastomycosis;

- mikosis sistemik atau tropis lainnya;

- candidomycosis dengan kerusakan pada kulit atau selaput lendir, termasuk kandidiasis vulvovaginal;

- kandidiasis visceral yang dalam;

- pityriasis versicolor.

Kontraindikasi

- hipersensitivitas individu terhadap obat atau komponennya.

Penggunaan obat-obatan berikut secara bersamaan dengan intraconazole (lihat juga bagian “Interaksi Obat”):

- obat yang dimetabolisme oleh enzim CYP 3A4 yang dapat memperpanjang interval QT seperti terfenadine, astemizole, misolastine cisapride, dofetilide, quinidine, pimozide, levomethadone, sertindole;

- Inhibitor reduktase HMG-CoA yang dibelah oleh enzim CYP 3A4, seperti lovastatin;

- alkaloid ergot seperti dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine dan methylergometrine;

Dengan hati-hati:

- dengan sirosis hati;

- pada gagal ginjal kronis;

- dengan gagal jantung kronis;

- dengan hipersensitif terhadap azoles lainnya;

- pada anak-anak dan pasien lanjut usia (lihat juga bagian "Instruksi khusus").

Dosis

Untuk penyerapan obat yang optimal, itraconazole harus diminum segera setelah makan.

Kapsul harus ditelan utuh.

Indikasi	Dosis	Durasi perawatan
Kandidiasis vulvovaginal	200 mg 2 kali / hari atau 200 mg 1 kali / hari	1 hari atau 3 hari
Pityriasis versicolor	200 mg 1 kali / hari	7 hari
Dermatomycosis kulit halus	200 mg 1 kali / hari atau 100 mg 1 kali / hari	7 hari atau 15 hari
Lesi pada area kulit yang sangat keratin, seperti tangan dan kaki	200 mg 2 kali / hari atau 100 mg 1 kali / hari	7 hari atau 30 hari
Keratitis jamur	200 mg 1 kali / hari	21 hari Durasi pengobatan dapat disesuaikan tergantung pada peningkatan gambaran klinis.
Kandidiasis oral	100 mg 1 kali / hari	15 hari

Ketersediaan hayati itrakonazol oral dapat dikurangi pada beberapa pasien dengan gangguan imunitas, misalnya, pasien dengan neutropenia, pasien AIDS, atau dengan organ yang ditransplantasikan. Oleh karena itu, peningkatan dosis ganda mungkin diperlukan.

Dengan onikomikosis yang disebabkan oleh dermatofita dan / atau ragi dan jamur, terapi nadi mungkin dilakukan. Satu rangkaian terapi nadi terdiri dari mengambil 2 kapsul setiap hari. itrakonazol dua kali / hari (200 mg 2 kali / hari) selama satu minggu.
Untuk   metode untuk mengobati lesi jamur pada lempeng kuku tangan  2 kursus direkomendasikan. Untuk pengobatan lesi jamur pada lempeng kuku kaki  3 kursus direkomendasikan. Interval antara kursus, di mana Anda tidak perlu minum obat, adalah 3 minggu. Hasil klinis akan menjadi jelas setelah perawatan, saat kuku tumbuh.

Onikomikosis (kerusakan pada lempeng kuku kaki dengan atau tanpa kerusakan pada lempeng kuku tangan): untuk pengobatan berkelanjutan, dosisnya adalah 200 mg / hari, durasi pengobatan adalah 3 bulan.

Penghapusan Itraconazole dari kulit dan jaringan kuku lebih lambat daripada dari plasma. Dengan demikian, efek klinis dan mikologis yang optimal dicapai 2-4 minggu setelah akhir perawatan untuk infeksi kulit dan 6-9 bulan setelah akhir perawatan infeksi kuku.

Perawatan mikosis sistemik.

Indikasi	Dosis	Durasi rata-rata perawatan	Komentar
Aspergillosis	200 mg 1 kali / hari	2-5 bulan
Kandidiasis	100-200 mg 1 kali / hari	dari 3 minggu hingga 7 bulan	Tingkatkan dosis menjadi 200 mg 2 kali / hari dalam kasus penyakit invasif atau disebarluaskan
Cryptococcosis (kecuali untuk meningitis)	200 mg 1 kali / hari	dari 2 bulan hingga 1 g
Meningitis kriptokokus	200 mg 2 kali / hari	dari 2 bulan hingga 1 g	Perawatan suportif - lihat Instruksi Khusus
Histoplasmosis	dari 200 mg 1 kali / hari hingga 200 mg 2 kali / hari	8 bulan
Blastomycosis	Dari 200 mg 1 kali / hari hingga 200 mg 2 kali / hari	6 bulan
Sporotrichosis	100 mg 1 kali / hari	3 bulan
Mikosis paracoccidioid	100 mg 1 kali / hari	6 bulan	Tidak ada data tentang efektivitas dosis ini untuk pengobatan paracoccidioidomycosis pada pasien AIDS.
Chromomycosis	100-200 mg 1 kali / hari	6 bulan

* - durasi perawatan dapat disesuaikan tergantung pada gambaran klinis perawatan.

Efek samping

Dari sistem pencernaan: dispepsia (mual, muntah, diare, konstipasi, nafsu makan menurun), sakit perut.

Dari sistem hepatobilier:  peningkatan reversibel dalam enzim hati, hepatitis, dalam kasus yang sangat jarang, ketika itrakonazol digunakan, kerusakan hati toksik yang parah berkembang, termasuk kasus gagal hati akut dengan hasil yang fatal.

Dari sistem saraf: sakit kepala, pusing, neuropati perifer.

Dari sistem kekebalan:  reaksi anafilaksis, anafilaktoid dan alergi.

Pada bagian kulit:  dalam kasus yang sangat jarang, eritema multiforme eksudatif (sindrom Stevens-Johnson), ruam kulit, gatal, gatal-gatal, angioedema, alopesia, fotosensitifitas.

Lainnya:  ketidakteraturan menstruasi, hipokalemia, sindrom edema, insufisiensi kongestif dan edema paru, hiperkreatininemia, pewarnaan urine gelap.

Overdosis

Tidak ada data. Dalam kasus overdosis yang tidak disengaja, tindakan suportif harus diterapkan. Selama jam pertama, lakukan bilas lambung dan, jika perlu, resepkan. Itrakonazol tidak diekskresikan selama hemodialisis.

Tidak ada penangkal khusus.

Interaksi obat

1. Obat-obatan yang mempengaruhi penyerapan itraconazole.

Obat-obatan yang mengurangi keasaman jus lambung, mengurangi penyerapan itrakonazol, yang berhubungan dengan kelarutan cangkang kapsul.

2. Obat-obatan yang memengaruhi metabolisme itrakonazol.

Itrakonazol sebagian besar dibelah oleh enzim CYP3A4. Interaksi itrakonazol dengan rifampisin, rifabutin dan fenitoin, yang merupakan penginduksi kuat dari enzim CYP3A4, telah dipelajari. Studi ini menemukan bahwa dalam kasus ini bioavailabilitas itrakonazol dan hidroksi-itrakonazol berkurang secara signifikan, yang mengarah pada penurunan yang signifikan dalam efektivitas obat. Penggunaan simultan itrakonazol dengan obat-obatan ini, yang merupakan penginduksi potensial enzim hati, tidak dianjurkan. Studi interaksi dengan penginduksi lain dari enzim hati, seperti karbamazepin, fenobarbital, dan isoniazid, belum dilakukan, tetapi hasil yang serupa dapat diasumsikan.

Penghambat enzim CYP3A4 yang kuat seperti ritonavir, indinavir, klaritromisin, dan eritromisin dapat meningkatkan ketersediaan hayati itrakonazol.

3. Efek itraconazole pada metabolisme obat lain.

Itrakonazol dapat menghambat metabolisme obat yang dipecah oleh enzim CYP3A4. Hasil dari ini dapat berupa peningkatan atau perpanjangan dari tindakan mereka, termasuk dan efek samping. Sebelum mulai minum obat secara bersamaan, Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda tentang metabolisme obat ini yang ditunjukkan dalam petunjuk penggunaan medis. Setelah penghentian pengobatan, konsentrasi plasma itrakonazol menurun secara bertahap, tergantung pada dosis dan durasi pengobatan (lihat bagian Farmakokinetik). Ini harus diperhitungkan ketika membahas efek penghambatan itrakonazol pada obat yang bersamaan.

Obat yang tidak bisa diresepkan bersamaan dengan itraconazole

- terfenadine, astemizole, misolastine, cisapride, dofetilide, quinidine, pimozide, levomethadone, sertindole - kombinasi penggunaan obat-obatan ini dengan itraconazole dapat meningkatkan tingkat zat-zat ini dalam plasma dan meningkatkan risiko memperpanjang interval QT dan, dalam kasus yang jarang torsade de pointes);

- Inhibitor reduktase HMG-CoA yang dipecah dengan enzim YP3A4, seperti simvastatin dan levostatin;

- midazolam untuk pemberian oral dan triazolam;

Alkaloid ergot seperti dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine dan methylergometrine;

- - di samping kemungkinan interaksi farmakokinetik yang terkait dengan jalur umum metabolisme yang melibatkan enzim CYP3A4, penghambat saluran kalsium dapat memiliki efek inotropik negatif, yang ditingkatkan ketika diambil dengan itrakonazol.

Obat-obatan, yang diperlukan untuk memantau konsentrasi plasma mereka, tindakan, efek samping

Dalam kasus pemberian simultan dengan itrakonazol, dosis obat ini, jika perlu, harus dikurangi.

- antikoagulan oral;

- HIV protease inhibitor seperti ritonavir, indinavir, saquinavir;

- beberapa, seperti alkaloid vinca merah muda, busulfan, docetaxel, trimerexate;

- Pemblokir saluran kalsium yang dibelah oleh enzim CYP3A4, seperti turunan verapamil dan dihydropyridine;

- beberapa obat imunosupresif: siklosporin, tacrolimus, rapamycin;

- beberapa inhibitor reduktase CYP3A4 HMG-CoA yang dapat dipecah-enzim, seperti atorvastatin;

- beberapa glukokortikosteroid, seperti budesonide, deksametason dan metilprednisolon;

- digoxin, carbamazepine, buspirone, alfentanil, alprazolam, brotizolam, midazolam untuk administrasi iv, rifabutin, ebastin, reboxetine, cilostazol, disopyramide, eletriptan, halofantrine, repaglinide.

Tidak ada interaksi antara itrakonazol dan AZT dan fluvastatin yang ditemukan.

Tidak ada efek itrakonazol pada metabolisme etinil estradiol dan norethisterone.

4. Efek pada pengikatan protein. Penelitian in vitro menunjukkan kurangnya interaksi antara itrakonazol dan obat-obatan seperti imipramine, propranolol, diazepam, cimetidine, indometasin, tolbutamide, dan sulfametason ketika terikat dengan protein plasma.

Instruksi khusus

Wanita usia subur yang menggunakan itraconazole perlu menggunakan metode kontrasepsi yang memadai selama pengobatan sampai permulaan menstruasi pertama setelah selesai.

Dalam studi tentang bentuk sediaan untuk pemberian iv yang dilakukan pada sukarelawan sehat, penurunan sementara asimtomatik pada fraksi ejeksi ventrikel kiri diamati, normalisasi dengan infus berikutnya dari obat. Relevansi klinis dari data yang diperoleh untuk bentuk sediaan oral tidak diketahui.

Itrakonazol ditemukan memiliki efek inotropik negatif. Dengan pemberian simultan itraconazole dan blocker saluran kalsium, yang mungkin memiliki efek yang sama, kehati-hatian harus dilakukan. Kasus gagal jantung kongestif yang terkait dengan itrakonazol telah dilaporkan.

Itrakonazol tidak boleh dikonsumsi pada pasien dengan gagal jantung kronis atau dengan riwayat penyakit, kecuali manfaat potensial secara signifikan melebihi risiko potensial. Dalam penilaian individu dari rasio risiko-manfaat, faktor-faktor seperti keparahan indikasi, rejimen dosis dan faktor risiko individu untuk gagal jantung kongestif harus dipertimbangkan. Faktor risiko termasuk adanya penyakit jantung, seperti penyakit jantung koroner atau kerusakan katup; penyakit paru-paru serius seperti penyakit paru obstruktif; gagal ginjal atau penyakit lain yang disertai edema. Pasien semacam itu harus diberitahu tentang tanda dan gejala gagal jantung kongestif. Perawatan harus dilakukan dengan hati-hati, sementara itu perlu untuk memantau pasien untuk gejala gagal jantung kongestif. Ketika mereka muncul, itraconazole harus dihentikan.

Dengan berkurangnya keasaman jus lambung, penyerapan itrakonazol dari kapsul terganggu. Pasien yang menggunakan antasid (misalnya, aluminium hidroksida) disarankan untuk menggunakannya tidak lebih awal dari 2 jam setelah meminum itraconazole. Pasien dengan achlorhydria atau mereka yang menggunakan H2 blocker atau inhibitor pompa proton disarankan untuk mengambil kapsul Itraconazole dengan cola.

Dalam kasus yang sangat jarang, ketika itraconazole digunakan, kerusakan hati toksik parah terjadi, termasuk kasus gagal hati akut yang fatal. Dalam kebanyakan kasus, ini dicatat pada pasien yang sudah memiliki penyakit hati, pada pasien dengan penyakit serius lainnya yang menerima terapi itrakonazol sesuai dengan indikasi sistemik, serta pada pasien yang menerima obat lain dengan efek hepatotoksik. Beberapa pasien tidak mengungkapkan faktor risiko yang jelas untuk kerusakan hati. Beberapa kasus seperti itu terjadi pada bulan pertama terapi, dan beberapa pada minggu pertama pengobatan. Dalam hal ini, dianjurkan untuk secara teratur memonitor fungsi hati pada pasien yang menerima terapi itraconazole. Pasien harus diperingatkan tentang perlunya segera menghubungi dokter mereka jika ada gejala yang menunjukkan timbulnya hepatitis, yaitu: anoreksia, mual, muntah, kelemahan, sakit perut dan urin gelap. Jika terjadi gejala seperti itu, perlu untuk segera menghentikan terapi dan melakukan tes fungsi hati. Pasien dengan peningkatan kadar enzim hati atau penyakit hati dalam fase aktif, atau dengan kerusakan hati toksik ketika mengambil obat lain, tidak boleh diresepkan pengobatan dengan itraconazole, kecuali manfaat yang diharapkan membenarkan risiko kerusakan hati. Dalam kasus ini, perlu untuk memantau tingkat enzim hati selama perawatan.

Ggn fungsi hati: Itrakonazol dimetabolisme terutama di hati. Karena pada pasien dengan gangguan fungsi hati, total T 1/2 itrakonazol sedikit meningkat, disarankan untuk memantau konsentrasi plasma itrakonazol dan, jika perlu, sesuaikan dosis obat.

Gangguan fungsi ginjal: karena pada pasien dengan insufisiensi ginjal, T 1/2 itrakonazol sedikit meningkat, disarankan untuk memantau konsentrasi plasma itrakonazol dan, jika perlu, sesuaikan dosis obat.

Pasien Imunodefisiensi: Ketersediaan hayati itrakonazol oral dapat dikurangi pada beberapa pasien yang mengalami gangguan kekebalan, seperti pasien dengan neutropenia, pasien AIDS, atau menjalani operasi transplantasi organ.

Pasien dengan infeksi jamur sistemik yang mengancam jiwa: karena karakteristik farmakokinetik, itrakonazol dalam bentuk kapsul tidak dianjurkan untuk memulai pengobatan infeksi jamur sistemik yang mengancam kehidupan pasien.

Pasien AIDS. Dokter yang hadir harus menilai kebutuhan untuk meresepkan perawatan suportif untuk pasien dengan AIDS yang sebelumnya telah menerima pengobatan untuk infeksi jamur sistemik, misalnya, sporotrichosis, blastomycosis, histoplasmosis atau cryptococcosis (baik meningeal dan non-meningeal), yang memiliki risiko kambuh.

- Pengobatan harus dihentikan jika neuropati perifer terjadi, yang mungkin berhubungan dengan penggunaan kapsul itrakonazol.

- Tidak ada bukti sensitivitas silang terhadap itrakonazol dan obat antijamur azole lainnya.

Penggunaan pada anak-anak: Kapsul itraconazole tidak boleh diresepkan untuk anak-anak kecuali jika manfaat yang diharapkan melebihi potensi risiko.

Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme kontrol

Dampak pada kemampuan mengendarai mobil dan bekerja dengan peralatan tidak diamati.

Kehamilan dan menyusui

Itrakonazol harus diresepkan selama kehamilan hanya dalam kasus yang mengancam jiwa, ketika efek positif yang diharapkan melebihi bahaya yang mungkin terjadi pada janin.

Karena itrakonazol dapat masuk ke dalam ASI, jika perlu, gunakan selama menyusui, menyusui harus dihentikan.

Gunakan di masa kecil

Kapsul itrakonazol tidak boleh diresepkan untuk anak-anak, kecuali manfaat yang diharapkan melebihi potensi risiko.

Dengan gangguan fungsi ginjal

Karena T 1/2 total itrakonazol sedikit meningkat pada pasien dengan gagal ginjal, disarankan untuk memantau konsentrasi plasma itrakonazol dan menyesuaikan dosis jika perlu.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Di tempat yang kering dan gelap pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C.

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan - 3 g. Jangan digunakan setelah tanggal kedaluwarsa.

topi. 100 mg: 15 pcs. Reg. Tidak.: LS-002112

Kelompok klinis dan farmakologis:

Obat antijamur

Bentuk rilis, komposisi dan kemasan

Kapsul   gelatin keras, ukuran No. 0, dengan tubuh putih dan topi merah; isi kapsul adalah pelet putih dan putih dengan warna keabu-abuan.

Eksipien:  pelet netral (bola gula), sukrosa, hypromellose -E 5 (HPME-E 5), povidone K-30, propilen glikol 20.000, Eudragit E-100 (kopolimer metil, dimetilaminoetil dan butil metakrilat).

Komposisi shell: metil parahydroxybenzoate, propyl parahydroxybenzoate, gelatin, pewarna (Ponceau 4R (E 124), kuning "matahari terbenam" (E 110), titanium dioksida (E 171)).

15 pcs. - lecet (1) - bungkus kardus.

Deskripsi komponen aktif obat " Itraconazole-ratiopharm»

Tindakan farmakologis

[I] - Instruksi penggunaan medis disetujui oleh komite farmakologis dari Kementerian Kesehatan Federasi Rusia

Itrakonazol, turunan triazol, aktif melawan infeksi yang disebabkan oleh dermatofita (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), jamur dan khamir seperti ragi (Candida spp., Termasuk C.albicans, C.glabrata dan C.krusei, Cryptococcus nephrococcus, Cryptococcus nephrus Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, serta ragi dan cetakan lainnya. Itrakonazol mengganggu sintesis ergosterol, yang merupakan komponen penting dari membran sel jamur, yang menentukan efek antijamur obat.

Indikasi

- dermatomikosis;

- keratitis jamur;

- onikomikosis yang disebabkan oleh dermatofita dan / atau ragi dan jamur;

- mikosis sistemik:

- aspergillosis sistemik dan kandidiasis;

- cryptococcosis (termasuk meningitis cryptococcal): pada pasien dengan defisiensi imun dan pada semua pasien dengan cryptococcosis sistem saraf pusat, Itraconazole harus diresepkan hanya dalam kasus di mana obat lini pertama tidak berlaku dalam kasus ini atau tidak efektif;

- histoplasmosis;

- sporotrichosis;

- paracoccidioidomycosis;

- blastomycosis;

- mikosis sistemik atau tropis lainnya;

- candidomycosis dengan kerusakan pada kulit atau selaput lendir, termasuk kandidiasis vulvovaginal;

- kandidiasis visceral yang dalam;

- pityriasis versicolor.

Regimen dosis

Untuk penyerapan obat yang optimal, itraconazole harus diminum segera setelah makan.

Kapsul harus ditelan utuh.

Indikasi	Dosis	Durasi perawatan
Kandidiasis vulvovaginal	200 mg 2 kali / hari atau 200 mg 1 kali / hari	1 hari atau 3 hari
Pityriasis versicolor	200 mg 1 kali / hari	7 hari
Dermatomycosis kulit halus	200 mg 1 kali / hari atau 100 mg 1 kali / hari	7 hari atau 15 hari
Lesi pada area kulit yang sangat keratin, seperti tangan dan kaki	200 mg 2 kali / hari atau 100 mg 1 kali / hari	7 hari atau 30 hari
Keratitis jamur	200 mg 1 kali / hari	21 hari Durasi pengobatan dapat disesuaikan tergantung pada peningkatan gambaran klinis.
Kandidiasis oral	100 mg 1 kali / hari	15 hari

Ketersediaan hayati itrakonazol oral dapat dikurangi pada beberapa pasien dengan gangguan imunitas, misalnya, pasien dengan neutropenia, pasien AIDS, atau dengan organ yang ditransplantasikan. Oleh karena itu, peningkatan dosis ganda mungkin diperlukan.

Dengan onikomikosis yang disebabkan oleh dermatofita dan / atau ragi dan jamur, terapi nadi mungkin dilakukan. Satu rangkaian terapi nadi terdiri dari mengambil 2 kapsul setiap hari. itrakonazol dua kali / hari (200 mg 2 kali / hari) selama satu minggu.
Untuk   metode untuk mengobati lesi jamur pada lempeng kuku tangan  2 kursus direkomendasikan. Untuk pengobatan lesi jamur pada lempeng kuku kaki  3 kursus direkomendasikan. Interval antara kursus, di mana Anda tidak perlu minum obat, adalah 3 minggu. Hasil klinis akan menjadi jelas setelah perawatan, saat kuku tumbuh.

Onikomikosis (kerusakan pada lempeng kuku kaki dengan atau tanpa kerusakan pada lempeng kuku tangan): untuk pengobatan berkelanjutan, dosisnya adalah 200 mg / hari, durasi pengobatan adalah 3 bulan.

Penghapusan Itraconazole dari kulit dan jaringan kuku lebih lambat daripada dari plasma. Dengan demikian, efek klinis dan mikologis yang optimal dicapai 2-4 minggu setelah akhir perawatan untuk infeksi kulit dan 6-9 bulan setelah akhir perawatan infeksi kuku.

Perawatan mikosis sistemik.

Indikasi	Dosis	Durasi rata-rata perawatan	Komentar
Aspergillosis	200 mg 1 kali / hari	2-5 bulan
Kandidiasis	100-200 mg 1 kali / hari	dari 3 minggu hingga 7 bulan	Tingkatkan dosis menjadi 200 mg 2 kali / hari dalam kasus penyakit invasif atau disebarluaskan
Cryptococcosis (kecuali untuk meningitis)	200 mg 1 kali / hari	dari 2 bulan hingga 1 g
Meningitis kriptokokus	200 mg 2 kali / hari	dari 2 bulan hingga 1 g	Perawatan suportif - lihat Instruksi Khusus
Histoplasmosis	dari 200 mg 1 kali / hari hingga 200 mg 2 kali / hari	8 bulan
Blastomycosis	Dari 200 mg 1 kali / hari hingga 200 mg 2 kali / hari	6 bulan
Sporotrichosis	100 mg 1 kali / hari	3 bulan
Mikosis paracoccidioid	100 mg 1 kali / hari	6 bulan	Tidak ada data tentang efektivitas dosis ini untuk pengobatan paracoccidioidomycosis pada pasien AIDS.
Chromomycosis	100-200 mg 1 kali / hari	6 bulan

* - durasi perawatan dapat disesuaikan tergantung pada gambaran klinis perawatan.

Efek samping

Dari sistem pencernaan: dispepsia (mual, muntah, diare, konstipasi, nafsu makan menurun), sakit perut.

Dari sistem hepatobilier:  peningkatan reversibel dalam enzim hati, hepatitis, dalam kasus yang sangat jarang, ketika itrakonazol digunakan, kerusakan hati toksik yang parah berkembang, termasuk kasus gagal hati akut dengan hasil yang fatal.

Dari sistem saraf: sakit kepala, pusing, neuropati perifer.

Dari sistem kekebalan:  reaksi anafilaksis, anafilaktoid dan alergi.

Pada bagian kulit:  dalam kasus yang sangat jarang, eritema multiforme eksudatif (sindrom Stevens-Johnson), ruam kulit, gatal, gatal-gatal, angioedema, alopesia, fotosensitifitas.

Lainnya: ketidakteraturan menstruasi, hipokalemia, sindrom edematous, gagal jantung kongestif dan edema paru, hiperkreatininemia, pewarnaan urine gelap.

Kontraindikasi

- hipersensitivitas individu terhadap obat atau komponennya.

Penggunaan obat-obatan berikut secara bersamaan dengan intraconazole (lihat juga bagian “Interaksi Obat”):

- obat yang dimetabolisme oleh enzim CYP 3A4 yang dapat memperpanjang interval QT seperti terfenadine, astemizole, misolastine cisapride, dofetilide, quinidine, pimozide, levomethadone, sertindole;

- Inhibitor reduktase HMG-CoA yang dibelah oleh enzim CYP 3A4, seperti simvastatin dan lovastatin;

- alkaloid ergot seperti dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine dan methylergometrine;

Dengan hati-hati:

- dengan sirosis hati;

- pada gagal ginjal kronis;

- dengan gagal jantung kronis;

- dengan hipersensitif terhadap azoles lainnya;

- pada anak-anak dan pasien lanjut usia (lihat juga bagian "Instruksi khusus").

Kehamilan dan menyusui

Itrakonazol harus diresepkan selama kehamilan hanya dalam kasus yang mengancam jiwa, ketika efek positif yang diharapkan melebihi bahaya yang mungkin terjadi pada janin.

Karena itrakonazol dapat masuk ke dalam ASI, jika perlu, gunakan selama menyusui, menyusui harus dihentikan.

Gunakan untuk fungsi hati yang terganggu

Gunakan untuk gangguan fungsi ginjal

Karena T 1/2 total itrakonazol sedikit meningkat pada pasien dengan gagal ginjal, disarankan untuk memantau konsentrasi plasma itrakonazol dan menyesuaikan dosis jika perlu.

Gunakan di usia tua

Dengan hati-hati:pada pasien usia lanjut

Aplikasi untuk anak-anak

Kapsul itrakonazol tidak boleh diresepkan untuk anak-anak, kecuali manfaat yang diharapkan melebihi potensi risiko.

Instruksi khusus

Wanita usia subur yang menggunakan itraconazole perlu menggunakan metode kontrasepsi yang memadai selama pengobatan sampai permulaan menstruasi pertama setelah selesai.

Dalam studi tentang bentuk sediaan untuk pemberian iv yang dilakukan pada sukarelawan sehat, penurunan sementara asimtomatik pada fraksi ejeksi ventrikel kiri diamati, normalisasi dengan infus berikutnya dari obat. Relevansi klinis dari data yang diperoleh untuk bentuk sediaan oral tidak diketahui.

Itrakonazol ditemukan memiliki efek inotropik negatif. Dengan pemberian simultan itraconazole dan blocker saluran kalsium, yang mungkin memiliki efek yang sama, kehati-hatian harus dilakukan. Kasus gagal jantung kongestif yang terkait dengan itrakonazol telah dilaporkan.

Itrakonazol tidak boleh dikonsumsi pada pasien dengan gagal jantung kronis atau dengan riwayat penyakit, kecuali manfaat potensial secara signifikan melebihi risiko potensial. Dalam penilaian individu dari rasio risiko-manfaat, faktor-faktor seperti keparahan indikasi, rejimen dosis dan faktor risiko individu untuk gagal jantung kongestif harus dipertimbangkan. Faktor risiko termasuk adanya penyakit jantung, seperti penyakit jantung koroner atau kerusakan katup; penyakit paru-paru serius seperti penyakit paru obstruktif; gagal ginjal atau penyakit lain yang disertai edema. Pasien semacam itu harus diberitahu tentang tanda dan gejala gagal jantung kongestif. Perawatan harus dilakukan dengan hati-hati, sementara itu perlu untuk memantau pasien untuk gejala gagal jantung kongestif. Ketika mereka muncul, itraconazole harus dihentikan.

Dengan berkurangnya keasaman jus lambung, penyerapan itrakonazol dari kapsul terganggu. Pasien yang menggunakan antasid (misalnya, aluminium hidroksida) disarankan untuk menggunakannya tidak lebih awal dari 2 jam setelah meminum itraconazole. Pasien dengan achlorhydria atau mereka yang menggunakan H2 blocker atau inhibitor pompa proton disarankan untuk mengambil kapsul Itraconazole dengan cola.

Dalam kasus yang sangat jarang, ketika itraconazole digunakan, kerusakan hati toksik parah terjadi, termasuk kasus gagal hati akut yang fatal. Dalam kebanyakan kasus, ini dicatat pada pasien yang sudah memiliki penyakit hati, pada pasien dengan penyakit serius lainnya yang menerima terapi itrakonazol sesuai dengan indikasi sistemik, serta pada pasien yang menerima obat lain dengan efek hepatotoksik. Beberapa pasien tidak mengungkapkan faktor risiko yang jelas untuk kerusakan hati. Beberapa kasus seperti itu terjadi pada bulan pertama terapi, dan beberapa pada minggu pertama pengobatan. Dalam hal ini, dianjurkan untuk secara teratur memonitor fungsi hati pada pasien yang menerima terapi itraconazole. Pasien harus diperingatkan tentang perlunya segera menghubungi dokter mereka jika ada gejala yang menunjukkan timbulnya hepatitis, yaitu: anoreksia, mual, muntah, kelemahan, sakit perut dan urin gelap. Jika terjadi gejala seperti itu, perlu untuk segera menghentikan terapi dan melakukan tes fungsi hati. Pasien dengan peningkatan kadar enzim hati atau penyakit hati dalam fase aktif, atau dengan kerusakan hati toksik ketika mengambil obat lain, tidak boleh diresepkan pengobatan dengan itraconazole, kecuali manfaat yang diharapkan membenarkan risiko kerusakan hati. Dalam kasus ini, perlu untuk memantau tingkat enzim hati selama perawatan.

Ggn fungsi hati: Itrakonazol dimetabolisme terutama di hati. Karena pada pasien dengan gangguan fungsi hati, total T 1/2 itrakonazol sedikit meningkat, disarankan untuk memantau konsentrasi plasma itrakonazol dan, jika perlu, sesuaikan dosis obat.

Gangguan fungsi ginjal: karena pada pasien dengan insufisiensi ginjal, T 1/2 itrakonazol sedikit meningkat, disarankan untuk memantau konsentrasi plasma itrakonazol dan, jika perlu, sesuaikan dosis obat.

Pasien Imunodefisiensi: Ketersediaan hayati itrakonazol oral dapat dikurangi pada beberapa pasien yang mengalami gangguan kekebalan, seperti pasien dengan neutropenia, pasien AIDS, atau menjalani operasi transplantasi organ.

Pasien dengan infeksi jamur sistemik yang mengancam jiwa: karena karakteristik farmakokinetik, itrakonazol dalam bentuk kapsul tidak dianjurkan untuk memulai pengobatan infeksi jamur sistemik yang mengancam kehidupan pasien.

Pasien AIDS. Dokter yang hadir harus menilai kebutuhan untuk meresepkan perawatan suportif untuk pasien dengan AIDS yang sebelumnya telah menerima pengobatan untuk infeksi jamur sistemik, misalnya, sporotrichosis, blastomycosis, histoplasmosis atau cryptococcosis (baik meningeal dan non-meningeal), yang memiliki risiko kambuh.

- Pengobatan harus dihentikan jika neuropati perifer terjadi, yang mungkin berhubungan dengan penggunaan kapsul itrakonazol.

- Tidak ada bukti sensitivitas silang terhadap itrakonazol dan obat antijamur azole lainnya.

Penggunaan pada anak-anak: Kapsul itraconazole tidak boleh diresepkan untuk anak-anak kecuali jika manfaat yang diharapkan melebihi potensi risiko.

Mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan dan mekanisme kontrol

Dampak pada kemampuan mengendarai mobil dan bekerja dengan peralatan tidak diamati.

Overdosis

Tidak ada data. Dalam kasus overdosis yang tidak disengaja, tindakan suportif harus diterapkan. Selama jam pertama, lakukan lavage lambung dan, jika perlu, berikan arang aktif. Itrakonazol tidak diekskresikan selama hemodialisis.

Tidak ada penangkal khusus.

Interaksi obat

- midazolam untuk pemberian oral dan triazolam;

- antikoagulan oral;

Ketentuan Liburan Farmasi

Obat itu adalah resep.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Di tempat yang kering dan gelap pada suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C.

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Umur simpan - 3 g. Jangan digunakan setelah tanggal kedaluwarsa.

Interaksi obat

1. Obat-obatan yang mempengaruhi penyerapan itraconazole.

Obat-obatan yang mengurangi keasaman jus lambung, mengurangi penyerapan itrakonazol, yang berhubungan dengan kelarutan cangkang kapsul.

2. Obat-obatan yang memengaruhi metabolisme itrakonazol.

Itrakonazol sebagian besar dibelah oleh enzim CYP3A4. Interaksi itrakonazol dengan rifampisin, rifabutin dan fenitoin, yang merupakan penginduksi kuat dari enzim CYP3A4, telah dipelajari. Studi ini menemukan bahwa dalam kasus ini bioavailabilitas itrakonazol dan hidroksi-itrakonazol berkurang secara signifikan, yang mengarah pada penurunan yang signifikan dalam efektivitas obat. Penggunaan simultan itrakonazol dengan obat-obatan ini, yang merupakan penginduksi potensial enzim hati, tidak dianjurkan. Studi interaksi dengan penginduksi lain dari enzim hati, seperti karbamazepin, fenobarbital, dan isoniazid, belum dilakukan, tetapi hasil yang serupa dapat diasumsikan.

Penghambat enzim CYP3A4 yang kuat seperti ritonavir, indinavir, klaritromisin, dan eritromisin dapat meningkatkan ketersediaan hayati itrakonazol.

3. Efek itraconazole pada metabolisme obat lain.

Itrakonazol dapat menghambat metabolisme obat yang dipecah oleh enzim CYP3A4. Hasil dari ini dapat berupa peningkatan atau perpanjangan dari tindakan mereka, termasuk dan efek samping. Sebelum mulai minum obat secara bersamaan, Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda tentang metabolisme obat ini yang ditunjukkan dalam petunjuk penggunaan medis. Setelah penghentian pengobatan, konsentrasi plasma itrakonazol menurun secara bertahap, tergantung pada dosis dan durasi pengobatan (lihat bagian Farmakokinetik). Ini harus diperhitungkan ketika membahas efek penghambatan itrakonazol pada obat yang bersamaan.

Obat yang tidak bisa diresepkan bersamaan dengan itraconazole

- terfenadine, astemizole, misolastine, cisapride, dofetilide, quinidine, pimozide, levomethadone, sertindole - kombinasi penggunaan obat-obatan ini dengan itraconazole dapat meningkatkan tingkat zat-zat ini dalam plasma dan meningkatkan risiko memperpanjang interval QT dan, dalam kasus yang jarang torsade de pointes);

- Inhibitor reduktase HMG-CoA yang dipecah dengan enzim YP3A4, seperti simvastatin dan levostatin;

- midazolam untuk pemberian oral dan triazolam;

Alkaloid ergot seperti dihydroergotamine, ergometrine, ergotamine dan methylergometrine;

- penghambat saluran kalsium - di samping kemungkinan interaksi farmakokinetik yang terkait dengan jalur metabolisme umum yang melibatkan enzim CYP3A4, penghambat saluran kalsium dapat memiliki efek inotropik negatif, yang ditingkatkan ketika dikonsumsi dengan itrakonazol.

Obat-obatan, yang diperlukan untuk memantau konsentrasi plasma mereka, tindakan, efek samping

Dalam kasus pemberian simultan dengan itrakonazol, dosis obat ini, jika perlu, harus dikurangi.

- antikoagulan oral;

- HIV protease inhibitor seperti ritonavir, indinavir, saquinavir;

- beberapa obat antikanker, seperti alkaloid vinca pink, busulfan, docetaxel, trimerexate;

- Pemblokir saluran kalsium yang dibelah oleh enzim CYP3A4, seperti turunan verapamil dan dihydropyridine;

- beberapa obat imunosupresif: siklosporin, tacrolimus, rapamycin;

- beberapa inhibitor reduktase CYP3A4 HMG-CoA yang dapat dipecah-enzim, seperti atorvastatin;

- beberapa glukokortikosteroid, seperti budesonide, deksametason dan metilprednisolon;

- digoxin, carbamazepine, buspirone, alfentanil, alprazolam, brotizolam, midazolam untuk administrasi iv, rifabutin, ebastin, reboxetine, cilostazol, disopyramide, eletriptan, halofantrine, repaglinide.

Tidak ada interaksi antara itrakonazol dan AZT dan fluvastatin yang ditemukan.

Tidak ada efek itrakonazol pada metabolisme etinil estradiol dan norethisterone.

4. Efek pada pengikatan protein. Penelitian in vitro menunjukkan kurangnya interaksi antara itrakonazol dan obat-obatan seperti imipramine, propranolol, diazepam, cimetidine, indometasin, tolbutamide, dan sulfametason ketika terikat dengan protein plasma.