Obat-obatan Konsep kimia obat

Aspirin complex adalah obat yang diresepkan oleh dokter sebagai terapi simtomatik dengan adanya penyakit pernapasan akut dalam sejarah.

Apa itu komposisi kompleks dan bentuk pelepasan Aspirin?

Obat ini tersedia dalam bentuk bubuk putih kekuningan halus berbutir halus effervescent, itu dimaksudkan untuk persiapan solusi obat yang harus diambil secara oral. Obat ini dikirim dalam kantong di mana ada zat aktif, mereka diwakili oleh: asam asetilsalisilat, fenartefin bitartrat, klorfenamin maleat.

Eksipien Aspirin kompleks adalah sebagai berikut: asam sitrat anhidrat, natrium bikarbonat, pewarna kuinolin kuning, serta rasa lemon. Kantong terbuat dari kertas laminasi, mereka ditempatkan di kotak kardus, yang menanggung tanggal pembuatan obat.

Obat dikeluarkan tanpa resep, harus direalisasikan selambat-lambatnya dua tahun sejak tanggal pembuatan obat. Simpan di tempat yang tidak dapat diakses untuk bayi, sementara suhu tidak boleh melebihi 25 derajat.

Apa tindakan farmakologis kompleks aspirin?

Kombinasi kompleks Aspirin persiapan memiliki efek obat pada tubuh, berkat senyawa aktifnya, saya akan membahas secara singkat masing-masing.

Jadi, zat aktif pertama adalah asam asetilsalisilat, ia memiliki efek anti-inflamasi, analgesik, serta efek antipiretik. Mekanisme kerja dikaitkan dengan penekanan enzim siklooksigenase.

Komponen berikutnya dari obat ini adalah fenilefrin, ia memiliki efek vasokonstriktor, akibatnya pembengkakan selaput lendir hidung berkurang, yang mengarah pada kelegaan fungsi pernapasan.

Klorphenamine termasuk dalam penghambat reseptor histamin H1, aksinya terkait dengan efek anti-alergi, sebagai akibatnya, gejala penyakit ini difasilitasi, khususnya, lakrimasi berkurang, bersin berkurang.

Apa indikasi kompleks aspirin untuk digunakan?

Obat ini diindikasikan sebagai pengobatan gejala pilek, flu, SARS, ketika ada demam, menggigil, mialgia dan sakit kepala, serta rinitis, bersin, dan sebagainya.

Apa kontraindikasi untuk aspirin?

Instruksi kompleks Aspirin untuk penggunaan melarang meresepkan dalam kondisi berikut:

Eksaserbasi proses erosif dan ulseratif pada mukosa gastrointestinal;
  Pelanggaran hati dan ginjal;
  Adanya tukak peptik;
  Asma bronkial yang disebabkan oleh penggunaan obat salisilat;
  Hemofilia, hipoprothrombinemia;
  Laktasi
  Poliposis hidung berhubungan dengan intoleransi terhadap asam asetilsalisilat;
  Tekanan darah tinggi, riwayat angina pektoris;
  Hipertiroidisme;
  Kombinasi obat dengan antikoagulan, dengan inhibitor MAO, dengan metotreksat merupakan kontraindikasi;
  Kehamilan
  Retensi urin;
  Hipersensitif terhadap NSAID.

Mereka menggunakan kompleks Aspirin dengan hati-hati dalam kasus glaukoma, penyakit paru-paru, pheochromocytoma, anemia, diabetes mellitus, dan adenoma prostat.

Apa penggunaan dan dosis aspirin kompleks?

Obat ini diresepkan 1 sachet hingga tiga kali sepanjang hari, dosis harian maksimum adalah 4 paket. Durasi pengobatan tidak boleh lebih dari lima hari, penggunaan obat yang lebih lama harus disetujui oleh dokter.

Minumlah obat setelah makan, sementara serbuk dilarutkan dalam 200 mililiter air, setelah itu seluruh isi gelas diminum sekaligus.

Mungkinkah ada overdosis kompleks dari Aspirin?

Dalam kasus overdosis, kehadiran gejala-gejala tersebut dapat dicatat: muntah, mual, dering di telinga, pendengaran dan penglihatan terganggu, pernapasan dipercepat, sakit kepala, kantuk ditambahkan, keseimbangan dan irama jantung terganggu.

Penting untuk segera bilas perut, setelah itu Anda perlu mengambil arang aktif, jika kondisinya memburuk, disarankan untuk mencari bantuan medis.

Apa efek samping dari Aspirin?

Dari sistem pencernaan: sakit perut, mual, muntah, ulkus duodenum, perdarahan, kerusakan hati yang bersifat toksik.

Organ hematopoietik dan jantung: hipoprothrombinemia, anemia, takikardia, peningkatan tekanan darah.

Dari sistem saraf: pusing, lesu, tinitus, sakit kepala, lekas marah, gangguan pendengaran, kecemasan, mulut kering, susah tidur, gelisah, mudah tersinggung.

Dari sistem kemih: kesulitan buang air kecil, gagal ginjal, glomerulonefritis interstitial akut.

Reaksi alergi: rinitis, urtikaria, eksantema, bronkospasme, angioedema, sesak napas.

Manifestasi lain: hiperhidrosis, sindrom Reye, kekeringan mukosa hidung, penglihatan kabur. Ini harus memberi tahu pasien bahwa ketika efek samping terjadi, perlu untuk sementara waktu menghentikan penggunaan obat ini.

Instruksi khusus

Aspirin Complex kadang-kadang dapat menyebabkan kantuk, yang secara negatif dapat mempengaruhi mengemudi dan mekanisme lainnya.

Apa itu analog kompleks Aspirin?

Analog mencakup obat Asam asetilsalisilat + Klorfenamin + Fenilefrin.

Kesimpulan

Kami berbicara tentang cara mengatasi ISPA dan ARVI, pengobatan antibiotik, khususnya kompleks Aspirin. Penggunaan kompleks Aspirin harus dilakukan hanya dengan persetujuan dokter, setelah berkonsultasi.

Asam asetilsalisilat (aspirin) memiliki efek analgetik antiinflamasi, antipiretik, dan banyak digunakan sesuai dengan indikasi yang sudah diketahui untuk penggunaan NSAID (lihat 2.1.2.).

Kemampuan asam asetilsalisilat untuk menghambat agregasi trombosit digunakan untuk mencegah pembentukan gumpalan darah (yang berakibat pada serangan jantung dan stroke). Dalam aspek ini, relevansi asam asetilsalisilat untuk orang dewasa jauh lebih tinggi daripada anak-anak.

Fitur penting dari obat ini adalah bahwa keparahan efek farmakologis utama secara fundamental tergantung pada dosis. Dosis kecil menghambat agregasi trombosit, yang sedang memiliki efek antipiretik dan analgesik dan hanya ketika menggunakan dosis besar, asam asetilsalisilat menunjukkan aktivitas anti-inflamasi.

Aspirin diserap dengan baik ketika dikonsumsi secara oral dan dilepaskan terutama dalam bentuk sediaan oral. Mengiritasi perut dan bahkan dapat menyebabkan ulserasi dan perdarahan. Selain tablet yang biasa, larut (berbuih) diproduksi, serta tablet yang larut dalam usus - bentuk dosis ini merusak mukosa lambung ke tingkat yang jauh lebih rendah.

Kerusakan lambung bukan satu-satunya efek samping asam asetilsalisilat. Gangguan pembekuan darah dan berbagai reaksi yang terkait dengan intoleransi individu dimungkinkan (ruam, bronkospasme, pembengkakan mukosa hidung, dll.). Penggunaan aspirin jangka panjang sangat meningkatkan kemungkinan dan "kisaran" reaksi merugikan. Seringkali ada sakit kepala, pusing, gangguan penglihatan dan pendengaran, mual, dan muntah.

Pada trimester pertama kehamilan, aspirin mampu memberikan efek teratogenik, pada trimester ketiga - penghambatan persalinan dan kerusakan spesifik pada sistem pembuluh darah janin. Ini menembus ke dalam ASI dan dapat menyebabkan perdarahan pada bayi.

Asam asetilsalisilat telah digunakan dengan cukup sukses di pediatri selama bertahun-tahun dengan demam dan proses inflamasi dari berbagai macam asal.

Setelah kemampuan asam asetilsalisilat untuk memiliki efek merusak pada mukosa lambung terbukti, mereka mulai menggunakannya lebih terkendali, tetapi pengekangan ini tidak secara khusus mempengaruhi frekuensi penggunaan sebagai antipiretik. Pada akhirnya, jika pada saat itu anak memiliki 39 ° C dan ibu yakin bahwa itu akan menjadi lebih mudah setelah pengobatan, maka secara teoritis tidak mungkin borok perut akan menjadi hambatan nyata untuk memulai perawatan.

Tetapi ternyata perubahan pada mukosa lambung dan efek samping lain dari asam asetilsalisilat (pendarahan, bronkospasme) semuanya adalah bunga. Mereka pertama kali berbicara tentang buah beri pada tahun 1963, ketika penyakit yang sangat berbahaya dijelaskan, dimanifestasikan oleh kerusakan parah pada otak dan hati. Penyakit ini disebut sindrom Reye .

Alasan untuk pengembangan sindrom Reye tidak dapat dipastikan sampai saat ini. Pada saat yang sama, tiga kelompok faktor yang berkontribusi terhadap perkembangan sindrom ini diidentifikasi, pertama, kelainan metabolisme bawaan, dan kedua, infeksi lebih sering disebabkan oleh virus (flu, campak, cacar air), lebih jarang bakteri (infeksi hemofilik tipe b) dan ketiga, minum obat, paling sering asam asetilsalisilat.

Bahaya sindrom Reye tidak ada bandingannya dengan borok, perdarahan, dan bronkospasme - bahkan di departemen resusitasi terbaik setiap detik orang sakit meninggal. Probabilitas penyakit ini maksimal pada usia 4-12 tahun. Setelah pembatasan ketat pada penggunaan asam asetilsalisilat pada anak-anak dengan infeksi virus diperkenalkan di AS pada tahun 1980, frekuensi sindrom Reye menurun berkali-kali.

Ringkasan . Kemungkinan mengembangkan sindrom Reye kecil. Tetapi ada risiko. Dan kita berbicara tentang fakta bahwa penggunaan asam asetilsalisilat terhadap latar belakang infeksi virus pada masa kanak-kanak dapat menyebabkan penyakit mematikan.

Orang tua bukan spesialis dalam menentukan penyebab demam. Hanya seorang dokter, yang mengandalkan pengetahuan dan pengalaman profesional, dapat memastikan bahwa ini tentu saja bukan infeksi virus dan, dengan demikian, aspirin dimungkinkan.

Oleh karena itu kesimpulannya tegas dan spesifik: pada anak di bawah usia 15 tahun tahun, Anda tidak dapat menggunakan asam asetilsalisilat sebagai antipiretik dalam pengobatan sendiri.

Itulah sebabnya kami sengaja mengabaikan prinsip-prinsip dosis obat di masa kanak-kanak. Butuh pengobatan aspirin? Jadi dokter, yakin akan kebutuhan ini, akan merekomendasikan dosis yang tepat untuk Anda.

Digunakan untuk menurunkan kolesterol) lebih buruk dikeluarkan dari tubuh. Susu dan produk susu mengurangi efektivitas antibiotikdiambil untuk pengobatan infeksi pernapasan dan genital, tetrasiklin. Alkohol meningkatkan efek obat penenang dan ... obat yang mengandung parasetamol dan menurunkan tekanan darah (antihipertensi). Makanan pedas dikombinasikan dengan aspirin  dapat menyebabkan rasa sakit di perut. Kebetulan, hasil yang mengesankan diperoleh oleh spesialis dari Pusat Medis ...

https: //www.site/journal/16448

Itu efektif sebagai pengganti morfin dalam 56% kasus dalam enam studi; Plasebo telah terbukti efektif sebagai pengganti. aspirin  dalam 54% kasus dalam sembilan studi; Plasebo efektif sebagai pengganti kodein dalam 56% kasus dalam tiga ... sejarah manusia berdasarkan prinsip plasebo. Dengan kata lain, biokimia modern membuktikan hal itu sebelumnya antibiotik  (mis., sebelum 1930) hampir tidak ada obat yang bisa efektif. Jika pasien ...

https: //www.site/psychology/17642

Mereka diresepkan oleh dokter kepada pasien dalam kasus seperti itu. Perawatan komprehensif untuk pasien yang menderita pneumonia kronis dan bronkitis: rebusan akar raspberry dengan tambahan antibiotikobat sulfa, diphenhydramine, potassium iodide, aspirin  dan bahkan diafilin dalam vena. Dalam kasus yang parah, rebusan akar raspberry diresepkan dalam 50 ml 4-5 dan bahkan 6 kali sehari. Hutan mallow Dengan tumor limpa ...

https: //www.site/journal/110084

Beberapa saat kemudian, eksaserbasi gastritis muncul. - merokok. Nikotin menghancurkan mukosa lambung dan memicu munculnya gastritis. - Minum obat (mis. aspirinyang dapat mengiritasi mukosa lambung, obat hormonal, antibiotik) Apa yang harus dirawat? Untuk membuat diagnosis gastritis, dokter biasanya memiliki cukup banyak gejala yang dijelaskan dan gambaran kejadiannya. Perawatan seringkali tidak membebani ...

https: //www.site/journal/110284

Di transportasi dan di rumah. Untuk meredakan serangan rasa sakit, antispasmodik akan membantu sebagai keadaan darurat: no-shpa, baralgin, spazgan, spasmalgon. Aspirin  jangan terima dalam hal apapun! Juga, jangan duduk di bak mandi air panas atau menghangatkan ginjal Anda dengan cara lain. Jika ada ... gas. Peradangan ginjal akan membantu menghilangkan teh dengan fireweed, kaldu bearberry. Dalam kasus peradangan parah antibiotik  seri ciprofloxacin (misalnya, tsifran atau ciprolet). Jika ginjal terus mengganggu, Anda harus pergi ke dokter - ...

https: //www.site/journal/112649

Minum obat tertentu. Misalnya, seperti sulfonamid, barbiturat, klorpromazin, beberapa antibiotik  (doksisiklin, tetrasiklin), antihistamin, beberapa agen kardiovaskular (amiodarone, trasicor), ... vitamin E dan C, asam nikotinat. Obat antiinflamasi nonsteroid seperti indometasin aspirin. Dengan rasa gatal yang parah, diresepkan antihistamin yang tidak menyebabkan reaksi alergi terhadap matahari. Perawatan biasanya ...

https: //www.site/journal/118515

Reaksi perlindungan. Tujuh puluh, delapan puluh persen dari sistem kekebalan ditemukan di organ usus. Jadi, dalam banyak kasus, resepsi antibiotik  sering membahayakan, karena mereka tidak mempengaruhi infeksi virus (mereka bertindak, dan bahkan secara selektif, pada bakteri ... juga berkontribusi untuk berjemur moderat. Sebelum bertemu dengan dokter, pasien dengan demam tinggi dapat mengambil pil aspirin, (asam asetilsalisilat). Dan pada jam-jam pertama penyakit 2 tablet remantadine, maka pada akhir hari yang lain ...

Yurchuk Valentina

Obat terlaris dan paling populer di dunia - aspirin - meskipun sudah lebih dari seabad sejarah, hingga hari ini menyebabkan banyak kontroversi, pertanyaan, dan spekulasi. Obat berbahaya, aspirin atau ... unsur yang kurang dalam nutrisi manusia modern?

Berdasarkan percobaan, kesimpulan berikut dapat ditarik:

Semua obat dengan aspirin tidak boleh digunakan bersamaan dengan obat yang mengandung alkohol, dan terlebih lagi dengan alkohol.

Aspirin UPSA, Alka - Seltzer adalah yang paling efektif dan aman: larut dalam air, sehingga obat ini dapat dicuci dengan air; mereka tidak berbahaya untuk mukosa lambung.

Asam asetilsalisilat dan produksi dalam negeri Citromon, Thrombo ACC dapat menyebabkan lesi erosif dan ulseratif dan perdarahan gastrointestinal karena kelarutan yang buruk dalam air dan lingkungan asam, sediaan mengandung turunan fenol, yang mempengaruhi penampilan efek samping pada tubuh manusia ketika diambil.

Sediaan yang mengandung asam asetilsalisilat adalah antibiotik yang memengaruhi organisme hidup.

Karena itu, pikirkan baik-baik sebelum menggunakan obat ini, jika ini tidak mutlak diperlukan. Dalam hal ini, tolak minum pil semacam itu.

Unduh:

Pratinjau:

Asam asetilsalisilat mulia-Nya dalam kehidupan manusia.

Kepala: Marshenko Irina Ilinichna, guru biologi dan kimia

Institusi pendidikan kota sekolah menengah Molokovskaya (s.Molokovo)

Semua orang akrab dengan asam asetilsalisilat, itu disebut aspirin dengan cara lain - itu adalah antipiretik dan analgesik yang digunakan di seluruh dunia, tetapi hanya sedikit orang yang tahu bagaimana itu mempengaruhi tubuh. Dalam karya ini, saya ingin membuktikan apakah aspirin bermanfaat atau berbahaya bagi tubuh manusia, dalam kasus apa obat ini digunakan, dalam dosis apa.

Aspirin adalah obat yang banyak digunakan untuk mengurangi rasa sakit, meredakan peradangan dan demam. Ini diambil secara oral - sendiri atau dalam kombinasi dengan analgesik lainnya - untuk mengurangi sakit kepala parah atau sakit gigi, dengan neuralgia, dan juga untuk menghilangkan rasa sakit dengan arthritis, membantu mengurangi suhu dalam kasus flu dan pilek, dan penggunaan sehari-hari obat ini membantu mencegah seseorang dari mengembangkan trombosis koroner dan stroke.

Asam asetilsalisilat (penguraian. Aspirin; lat. Asidum asetilsalisilat, ester asam asetat salisilat) - obat yang memiliki efek analgesik (analgesik), antipiretik, antipiretik, antiinflamasi, dan antiplatelet.

Obat ini termasuk dalam daftar obat-obatan esensial dari Organisasi Kesehatan Dunia, serta dalam daftar obat-obatan vital dan esensial dari Federasi Rusia.

Asam asetilsalisilat juga dikenal luas di bawah merek dagang Aspirin, yang dipatenkan oleh Bayer.

Ada sejumlah obat siap pakai yang mengandung asam asetilsalisilat: Citramon, Coficil, Asfen, Askofen, Ascelizin, dan lainnya.

Tujuan kerja:   untuk menyelidiki komposisi, kelarutan dan keasaman obat yang mengandung asam asetilsalisilat.

Tugas: untuk mempelajari sifat-sifat asam asetilsalisilat; untuk menyelidiki obat-obatan yang mengandung asam asetilsalisilat untuk: kelarutan dalam air dan etil alkohol, keasaman medium, kandungan fenol, sifat antimikroba;

Identifikasi efek aspirin pada tubuh manusia.

Hipotesis:   jika aspirin disebut "dana emas" obat-obatan, maka itu tidak berbahaya.

Obyek studi:aspirin (asam asetilsalisilat), yang merupakan komponen utama dari banyak obat.

Subjek penelitian (obat-obatan):

1. Aspirin UPSA (500 mg.)
2. Alka - Seltzer (324 mg.)
3. Asam asetilsalisilat (500 mg.)
4. Thrombo ACC (500 mg.)
5. Citromone (240 mg.)

Metode Penelitian:

Metode eksperimental adalah reaksi kimia;

Metode empiris: observasi, perbandingan;

Eksperimental - teoretis: analisis dan sintesis;

Metatheoretical: generalisasi.

1. Penentuan kelarutan aspirin dalam air.

Tablet ditumbuk dalam mortar, 0,1 g masing-masing obat dipindahkan ke tabung reaksi. 10-15 ml air ditambahkan ke setiap tabung dan dipanaskan agar sedekat mungkin dengan kondisi di dalam tubuh.

Hasil:

1. Aspirin UPSA (500 mg.) - kelarutan yang baik;
2. Alka - Seltzer (324 mg.) - kelarutan yang baik;
3. Asam asetilsalisilat (500 mg.) - kelarutan yang buruk;
4. Citromone (240 mg.) - kelarutan yang buruk.

Hasil percobaan ini menunjukkan bahwa di antara obat-obatan yang dipilih untuk penelitian yang mengandung asam asetilsalisilat, Citromon, Aspirin buatan Rusia, Thrombo ACC kurang larut dalam air, oleh karena itu, sekali di perut, ada risiko yang dapat menyebabkan lesi erosif dan ulseratif dan perdarahan gastrointestinal.

1. Penentuan kelarutan aspirin dalam etil alkohol.

Tablet ditumbuk dalam mortar, 0,1 g masing-masing obat dipindahkan ke tabung reaksi. 10-15 ml etil alkohol ditambahkan ke setiap tabung reaksi dan dipanaskan agar sedekat mungkin dengan kondisi di dalam tubuh.

Hasil:

1. Aspirin UPSA (500 mg.) - kelarutan yang buruk;
2. Alka - Seltzer (324 mg.) - kelarutan yang buruk;
3. Asam asetilsalisilat (500 mg.) - kelarutan yang buruk, bentuk serpih;
4. Thrombo ACC (500 mg.) - kelarutan yang buruk;
5. Citromone (240 mg.) - kelarutan yang buruk, serpihan terbentuk.

Harus disimpulkan bahwa penggunaan obat-obatan yang mengandung alkohol dalam hubungannya dengan aspirin, dan terutama dengan alkohol, tidak dapat diterima.

1. Penentuan keasaman medium.

Indikator universal digunakan.

Hasil:

1. Aspirin UPSA (500 mg.) - pH \u003d 8 (media agak basa);
2. Alka - Seltzer (324 mg.) - pH \u003d 9 (media alkali);
3. Asam asetilsalisilat (500 mg.) - pH \u003d 5 (media asam);
4. ACC trombotik (500 mg.) - pH \u003d 6 (media agak asam);
5. Citromone (240 mg.) - pH \u003d 6 (media agak asam).

Asam asetilsalisilat, Thrombo ACC, Citromon memiliki lingkungan yang asam, penggunaan obat ini dapat mempengaruhi tubuh, karena di lambung ada konsentrasi tertentu asam hidrokloratnya, yang diperlukan untuk mendisinfeksi dan mencerna makanan, dan peningkatan konsentrasi asam berkontribusi terhadap gangguan keseimbangan asam lambung, yang dapat menyebabkan lesi erosif dan ulseratif dan perdarahan gastrointestinal.

1. Kandungan turunan fenol dalam obat yang diteliti.

Untuk penentuan kualitatif turunan fenol (asam salisilat) dalam larutan, perlu mengambil FeCl3 . Ketika ditambahkan ke solusi, warna ungu muncul.

Hasil:

1. Aspirin UPSA (500 mg.) - pewarnaan kuning;

1. Alka - Seltzer (324 mg.) - pewarnaan kuning;
2. Asam asetilsalisilat (500 mg.) - warna ungu tua;
3. Trombotik ACC (500 mg.) - pewarnaan ungu gelap;
4. Citromone (240 mg.) - warna ungu gelap.

Fenol beracun. Ini menyebabkan disfungsi sistem saraf, disarankan bahwa mungkin senyawa fenolik mempengaruhi penampilan efek samping pada tubuh manusia ketika mengambil asam asetilsalisilat (fakta ini disebutkan kembali pada abad ke-19).  Dalam perjalanan percobaan, ditemukan bahwa obat-obatan seperti,Aspirin UPSA dan Alka - Zeltserpaling efektif dan aman, karena mereka belum menunjukkan reaksi kualitatif terhadap keberadaan turunan fenol.

1. Sifat antibakteri dari obat yang diteliti.

Seperti yang Anda tahu, aspirin dianggap sebagai antibiotik yang baik: begitu - saya akan coba buktikan. Kami menempatkan kentang di gelas dengan persiapan larut dalam air dan dalam gelas dengan air bersih, setelah 2 minggu kami memperbaiki hasil percobaan. Selama percobaan, air dalam botol dengan larutan aspirin tidak mengalami perubahan, dan isi botol air berubah - air berubah warna menjadi coklat, memiliki bau yang tidak sedap, kentang menjadi berjamur.

Hasil:

Dari pengalaman menjadi jelas bahwa aspirin adalah antibiotik, yaitu, membunuh bakteri, karena hanya sekaleng air yang rentan terhadap serangan bakteri, yang menyebabkan pembentukan plak, jamur, bau. Dengan demikian, percobaan ini membuktikan sisi positif dari efek aspirin pada organisme hidup.

Kesimpulan

Obat terlaris dan paling populer di dunia - aspirin - meskipun sudah lebih dari seabad sejarah, hingga hari ini menyebabkan banyak kontroversi, pertanyaan, dan spekulasi. Obat berbahaya, aspirin atau ... unsur yang kurang dalam nutrisi manusia modern?

Berdasarkan percobaan, kesimpulan berikut dapat ditarik:

Semua obat dengan aspirin tidak boleh digunakan bersamaan dengan obat yang mengandung alkohol, dan terlebih lagi dengan alkohol.

Aspirin UPSA, Alka - Zeltserpaling efektif dan aman:  mereka larut dengan baik dalam air, sehingga persiapan ini dapat dicuci dengan air; mereka tidak berbahaya untuk mukosa lambung.

Asam asetilsalisilat dan produksi dalam negeri Citromon, Thrombo ACC dapat menyebabkan lesi erosif dan ulseratif dan perdarahan gastrointestinal karena kelarutan yang buruk dalam air dan lingkungan asam, preparat mengandungturunan fenol itumempengaruhi penampilan efek samping pada tubuh manusia ketika dikonsumsi.

Sediaan yang mengandung asam asetilsalisilat adalah antibiotik yang memengaruhi organisme hidup.

Karena itu, pikirkan baik-baik sebelum menggunakan obat ini, jika ini tidak mutlak diperlukan. Dalam hal ini, tolak minum pil semacam itu.

Referensi:

1. Artemenko A.I. Penggunaan senyawa organik. - M .: Bustard, 2005.

2. Pichugina G.V. Kimia dan kehidupan sehari-hari. M.: Bustard, 2004.

3. Referensi Vidal: Obat-obatan di Rusia: Referensi .- M .: Astra-PharmService.- 2001.- 1536 p.

4. Daftar Produk Obat Rusia "Encyclopedia of Medicines." - edisi ke-9 - LLC M; 2001

5. Mashkovsky M.D. Obat-obatan abad kedua puluh. M: Gelombang baru, 1998, 320 hal;

5. Ensiklopedia obat-obatan edisi 9 tahun 2002. Obat-obatan M.D. Mashkovsky edisi ke-14.

6. Sumber daya internet.

Nama sistematis (IUPAC): asam 2-asetoksibenzoat
  Status hukum: dibagikan hanya oleh seorang apoteker (S2) (Australia); diizinkan untuk dijual gratis (Inggris); tersedia tanpa resep (AS).
  Di Australia, obat tersebut ada dalam Daftar 2, dengan pengecualian penggunaan intravena (dalam hal ini, obat tersebut ada dalam Daftar 4), dan digunakan dalam kedokteran hewan (Daftar 5/6).
  Aplikasi: paling sering secara oral, juga rektal; lisin asetilsalisilat dapat digunakan secara intravena atau intramuskuler
  Ketersediaan hayati: 80-100%
  Pengikatan Protein: 80–90%
  Metabolisme: hati, (CYP2C19 dan, mungkin, CYP3A), beberapa dihidrolisis menjadi salisilat di dinding kerongkongan.
Waktu paruh: tergantung dosis; 2-3 jam ketika mengambil dosis kecil, dan hingga 15-30 jam saat mengambil dosis besar.
  Ekskresi: urin (80-100%), keringat, air liur, tinja
  Sinonim: asam 2-asetoksibenzoat; asetilsalisilat;
  asam asetilsalisilat; Asam O-asetilsalisilat
  Formula: C9H8O4
  Seperti massa: 180,157 g / mol
  Kepadatan: 1,40 g / cm³
  Titik lebur: 136 ° C (277 ° F)
  Titik didih: 140 ° C (284 ° F) (terurai)
  Kelarutan dalam air: 3 mg / ml (20 ° C)
  Aspirin (asam asetilsalisilat) adalah obat salisilat yang digunakan sebagai analgesik untuk meredakan nyeri ringan, serta agen antipiretik dan antiinflamasi. Aspirin juga merupakan agen antiplatelet dan menghambat produksi tromboksan, yang dalam kondisi normal mengikat molekul trombosit dan membuat tambalan di atas dinding pembuluh darah yang rusak. Karena tambalan ini juga dapat tumbuh dan menghambat aliran darah, aspirin juga digunakan untuk mencegah serangan jantung, stroke, dan pembekuan darah. Aspirin dosis rendah digunakan segera setelah serangan jantung untuk mengurangi risiko serangan jantung atau kematian. Aspirin dapat menjadi cara yang efektif untuk mencegah jenis kanker tertentu, terutama kanker usus besar dan dubur. Efek samping utama dari aspirin adalah: tukak lambung, pendarahan lambung, dan tinitus (terutama bila dikonsumsi dalam dosis tinggi). Aspirin tidak dianjurkan untuk anak-anak dan remaja dengan gejala seperti flu atau penyakit virus karena risiko sindrom Reye. Aspirin adalah bagian dari kelompok obat yang disebut obat antiinflamasi non-steroid (NSAID), tetapi ia memiliki mekanisme kerja yang berbeda dari kebanyakan NSAID lainnya. Meskipun aspirin dan obat-obatan dengan struktur yang sama bertindak seperti NSAID lain (menunjukkan efek antipiretik, anti-inflamasi, analgesik) dan menghambat enzim siklooksigenase (COX) yang sama, aspirin berbeda dari mereka dalam hal ia bertindak secara ireversibel dan, tidak seperti obat lain, lebih mempengaruhi pada COX-1 dari pada COX-2.

Bahan aktif dalam aspirin pertama kali ditemukan di kulit pohon willow pada 1763 oleh Edward Stone dari Wadham College, Oxford. Dokter menemukan asam salisilat, metabolit aktif aspirin. Aspirin pertama kali disintesis oleh Felix Hoffman, seorang ahli kimia dari perusahaan Jerman Bayer, pada tahun 1897. Aspirin adalah salah satu obat yang paling banyak digunakan di dunia. Sekitar 40.000 ton aspirin dikonsumsi setiap tahun di dunia. Di negara-negara di mana Aspirin adalah merek dagang terdaftar dari Bayer, asam asetilsalisilat generik dijual. Obat ini termasuk dalam daftar obat-obatan esensial dari Organisasi Kesehatan Dunia.

Penggunaan aspirin dalam pengobatan

Aspirin digunakan untuk mengobati berbagai gejala, termasuk demam, nyeri, demam rematik, dan penyakit radang seperti rheumatoid arthritis, pericarditis, dan penyakit Kawasaki. Dalam dosis rendah, aspirin digunakan untuk mengurangi risiko kematian akibat serangan jantung atau stroke. Ada bukti bahwa aspirin dapat digunakan untuk mengobati kanker usus, tetapi mekanisme kerjanya tidak terbukti dalam kasus ini.

Aspirin Analgesik

Aspirin adalah analgesik yang efektif untuk pengobatan nyeri akut, namun lebih rendah daripada ibuprofen, karena yang terakhir dikaitkan dengan risiko perdarahan lambung yang lebih rendah. Aspirin tidak efektif untuk rasa sakit yang disebabkan oleh kram otot, perut kembung, kembung, atau kerusakan kulit yang parah. Seperti NSAID lainnya, efektivitas aspirin meningkat ketika dikonsumsi bersamaan. Tablet aspirin yang berbuih, seperti Alcozeltzer atau Blowfish, meredakan rasa sakit lebih cepat dari tablet biasa, dan efektif dalam mengobati migrain. Aspirin sebagai salep digunakan untuk mengobati beberapa jenis nyeri neuropatik.

Aspirin dan sakit kepala

Aspirin, sendiri atau dalam formula kombinasi, efektif dalam mengobati jenis sakit kepala tertentu. Aspirin mungkin tidak efektif untuk mengobati sakit kepala sekunder (disebabkan oleh penyakit atau cedera lain). Klasifikasi internasional penyakit yang berhubungan dengan sakit kepala membedakan antara sakit kepala primer, sakit kepala tensi (jenis sakit kepala yang paling umum), migrain dan sakit kepala tandan. Aspirin atau analgesik bebas lainnya digunakan untuk mengobati sakit kepala karena tegang. Aspirin, terutama sebagai komponen formula acetaminophen / aspirin / (Excedrin Migraine), dianggap sebagai pengobatan lini pertama yang efektif untuk migrain, dan sebanding dalam efektivitasnya dengan dosis rendah sumatriptan. Obat ini paling efektif untuk menghentikan migrain saat onsetnya.

Aspirin dan demam

Aspirin bertindak tidak hanya pada rasa sakit, tetapi juga pada panas melalui sistem prostaglandin dengan menghambat COX secara ireversibel. Terlepas dari kenyataan bahwa aspirin secara luas disetujui untuk digunakan pada orang dewasa, banyak masyarakat medis dan badan pengatur (termasuk Akademi Keluarga Terapis Keluarga, Akademi Dokter Anak Amerika dan Badan Pengawas Obat dan Makanan FDA) tidak merekomendasikan penggunaan aspirin sebagai antipiretik untuk anak-anak. Aspirin dapat dikaitkan dengan risiko mengembangkan sindrom Reye, penyakit yang jarang namun sering berakibat fatal yang terkait dengan penggunaan aspirin atau salisilat lain pada anak-anak jika terjadi infeksi virus atau bakteri. Pada tahun 1986, FDA memerintahkan produsen untuk memberi peringatan tentang risiko penggunaan aspirin pada anak-anak dan remaja pada semua label aspirin.

Aspirin dan serangan jantung

Studi pertama tentang efek aspirin pada serangan jantung dan jantung dilakukan pada awal 1970-an oleh Profesor Peter Slate, profesor kedokteran jantung emeritus dari Universitas Oxford, yang membentuk Lembaga Penelitian Aspirin. Dalam beberapa kasus, aspirin dapat digunakan untuk mencegah serangan jantung. Pada dosis rendah, aspirin efektif dalam mencegah perkembangan penyakit kardiovaskular yang ada, serta dalam mengurangi risiko pengembangan penyakit ini pada orang dengan riwayat penyakit tersebut. Aspirin kurang efektif untuk orang dengan risiko serangan jantung yang rendah, misalnya, untuk orang yang belum pernah mengalami penyakit seperti itu di masa lalu. Dalam beberapa penelitian, aspirin direkomendasikan secara terus-menerus, sementara pada yang lain, penggunaan seperti itu tidak dianjurkan karena efek samping seperti perdarahan lambung, yang biasanya lebih besar daripada manfaat potensial dari obat. Ketika menggunakan aspirin untuk tujuan profilaksis, fenomena resistensi aspirin dapat diamati, yang memanifestasikan dirinya dalam penurunan efektivitas obat, yang dapat meningkatkan risiko serangan jantung. Beberapa penulis menyarankan untuk menguji resistansi terhadap aspirin atau obat antitrombotik lain sebelum memulai pengobatan. Aspirin juga telah diusulkan sebagai komponen obat untuk pengobatan penyakit kardiovaskular.

Perawatan pasca operasi

Badan Riset Kesehatan dan Rekomendasi Kualitas AS merekomendasikan penggunaan aspirin jangka panjang setelah prosedur intervensi koroner transkutan, seperti pemasangan stent arteri koroner. Aspirin sering dikombinasikan dengan penghambat reseptor adenosin difosfat seperti clopidogrel, prasugrel, atau ticagrelol untuk mencegah pembekuan darah (terapi antiplatelet ganda). Rekomendasi untuk penggunaan aspirin di Amerika Serikat dan Eropa agak berbeda mengenai berapa lama dan untuk indikasi apa terapi kombinasi harus diberikan setelah operasi. Di Amerika Serikat, terapi antiplatelet ganda direkomendasikan untuk minimum 12 bulan, dan di Eropa 6-12 bulan setelah menggunakan obat yang mengandung stent. Namun, rekomendasi di kedua negara konsisten pada masalah penggunaan aspirin yang berkelanjutan setelah menyelesaikan kursus terapi antiplatelet.

Aspirin dan pencegahan kanker

Efek aspirin pada kanker, terutama kanker usus besar, telah dipelajari secara luas. Sejumlah meta-analisis dan ulasan menunjukkan bahwa penggunaan aspirin yang berkelanjutan mengurangi risiko jangka panjang kanker usus besar dan kematian. Namun, tidak ada hubungan yang ditemukan antara dosis aspirin, durasi penggunaan, dan berbagai indikator risiko, termasuk kematian, perkembangan penyakit, dan risiko pengembangan penyakit. Meskipun sebagian besar informasi mengenai aspirin dan risiko kanker usus besar berasal dari studi pengamatan dan bukan dari uji coba terkontrol secara acak, data uji coba acak yang tersedia menunjukkan bahwa penggunaan jangka panjang aspirin dosis rendah dapat efektif dalam mencegah beberapa jenis kanker usus besar. Pada 2007, US Prevention Service mengeluarkan arahan tentang masalah ini, memberikan penggunaan aspirin untuk mencegah kanker usus dengan peringkat "D". Layanan ini juga tidak merekomendasikan dokter menggunakan aspirin untuk tujuan ini.

Penggunaan aspirin lainnya

Aspirin digunakan sebagai terapi lini pertama untuk gejala demam dan nyeri sendi pada demam rematik akut. Perawatan sering berlangsung selama satu hingga dua minggu, dan obat ini jarang diresepkan untuk jangka waktu yang lama. Setelah menyingkirkan panas dan sakit, kebutuhan untuk minum aspirin menghilang, bagaimanapun, obat tidak mengurangi risiko komplikasi jantung dan sisa penyakit jantung rematik. Naproxen memiliki kemanjuran aspirin yang sama dan kurang toksik, namun, karena data klinis yang terbatas, naproxen hanya direkomendasikan sebagai pengobatan lini kedua. Aspirin direkomendasikan untuk anak-anak hanya dengan penyakit Kawasaki dan demam rematik, karena kurangnya data berkualitas tinggi tentang efektivitasnya. Pada dosis rendah, aspirin menunjukkan kemanjuran sedang dalam mencegah preeklampsia.

Resistensi aspirin

Pada beberapa orang, aspirin tidak mempengaruhi trombosit seefektif pada orang lain. Efek ini disebut "resistensi aspirin," atau ketidakpekaan. Satu studi menunjukkan bahwa wanita lebih rentan terhadap perlawanan daripada pria. Sebuah studi agregasi yang melibatkan 2930 pasien menunjukkan bahwa 28% pasien mengembangkan resistensi aspirin. Sebuah penelitian terhadap 100 orang Italia menunjukkan bahwa, di sisi lain, dari 31% pasien yang resistan terhadap aspirin, hanya 5% yang memiliki resistensi nyata, dan sisanya menunjukkan ketidakkonsistenan (ketidakpatuhan terhadap obat). Studi lain, yang melibatkan 400 sukarelawan sehat, menunjukkan bahwa tidak ada pasien yang menunjukkan resistensi nyata, tetapi beberapa menunjukkan "pseudoresisten, mencerminkan keterlambatan atau berkurangnya penyerapan obat."

Dosis aspirin

Tablet aspirin untuk orang dewasa diproduksi dalam dosis standar, yang sedikit berbeda di negara yang berbeda, misalnya, 300 mg di Inggris dan 325 mg di Amerika Serikat. Dosis yang dikurangi juga dikaitkan dengan standar yang ada, misalnya, 75 mg dan 81 mg. 81 mg tablet secara konvensional disebut "dosis anak-anak", walaupun tidak dianjurkan untuk anak-anak. Perbedaan antara tablet 75 dan 81 mg tidak memiliki signifikansi medis yang signifikan. Menariknya, di AS, 325 mg tablet setara dengan 5 butir aspirin yang digunakan sebelum sistem metrik yang digunakan saat ini. Secara umum, untuk pengobatan demam atau radang sendi, orang dewasa dianjurkan mengonsumsi aspirin 4 kali sehari. Untuk pengobatan demam rematik, secara historis dosis yang digunakan mendekati maksimal. Untuk pencegahan rheumatoid arthritis pada individu dengan penyakit arteri koroner yang ada atau dicurigai, dianjurkan untuk mengambil dosis yang lebih rendah sekali sehari. Layanan Pencegahan Amerika Serikat merekomendasikan penggunaan aspirin untuk pencegahan utama penyakit jantung koroner pada pria berusia 45-79 tahun dan wanita berusia 55-79 tahun hanya jika potensi efek positif (risiko infark miokard yang lebih rendah pada pria atau stroke pada wanita) lebih besar daripada risiko potensial kerusakan lambung. Sebuah penelitian di Women's Health Initiative menunjukkan bahwa aspirin dosis rendah reguler (75 atau 81 mg) pada wanita mengurangi risiko kematian akibat penyakit kardiovaskular sebesar 25% dan 14% risiko kematian karena penyebab lain. Aspirin dosis rendah juga dikaitkan dengan penurunan risiko penyakit kardiovaskular, dan dosis 75 atau 81 mg / hari dapat mengoptimalkan kemanjuran dan keamanan bagi pasien yang menggunakan aspirin untuk profilaksis jangka panjang. Pada anak-anak dengan penyakit Kawasaki, dosis aspirin didasarkan pada data berat badan. Obat ini dimulai empat kali sehari selama maksimum empat minggu, dan kemudian, selama 6-8 minggu berikutnya, minum obat dalam dosis yang lebih rendah sekali sehari.

Efek samping dari aspirin

Kontraindikasi

Aspirin tidak direkomendasikan untuk individu yang alergi terhadap ibuprofen atau naproxen atau orang dengan intoleransi terhadap salisilat, atau intoleransi yang lebih umum terhadap NSAID. Perhatian harus dilakukan oleh orang yang menderita asma atau bronkospasme yang disebabkan oleh NSAID. Karena aspirin bekerja pada dinding lambung, produsen merekomendasikan agar pasien dengan tukak lambung, diabetes atau gastritis berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan aspirin. Bahkan dengan tidak adanya kondisi di atas, dengan penggunaan kombinasi aspirin dengan alkohol atau meningkatkan risiko perdarahan lambung. Pasien dengan hemofilia atau gangguan pendarahan lainnya tidak disarankan untuk menggunakan aspirin atau salisilat lainnya. Aspirin dapat menyebabkan anemia hemolitik pada orang dengan penyakit genetik, defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase, terutama dalam dosis besar dan tergantung pada keparahan penyakit. Penggunaan aspirin untuk demam berdarah tidak dianjurkan karena peningkatan risiko perdarahan. Aspirin juga tidak dianjurkan untuk orang dengan penyakit ginjal, hiperurisemia atau asam urat, karena aspirin menghambat kemampuan ginjal untuk mengeluarkan asam urat, dan dengan demikian dapat memperburuk penyakit ini. Aspirin tidak dianjurkan untuk anak-anak dan remaja untuk mengobati gejala flu dan pilek, karena penggunaan tersebut dapat dikaitkan dengan perkembangan sindrom Reye.

Saluran pencernaan

Aspirin telah terbukti meningkatkan risiko perdarahan lambung. Meskipun ada tablet aspirin salut enterik yang diposisikan sebagai "lunak untuk lambung," satu penelitian menunjukkan bahwa bahkan ini tidak membantu mengurangi efek berbahaya dari aspirin pada perut. Dengan kombinasi aspirin dengan NSAID lain, risikonya juga meningkat. Saat menggunakan aspirin dalam kombinasi dengan clopidogrel atau risiko pendarahan lambung juga meningkat. Blokade oleh aspirin COX-1 menginduksi reaksi protektif dalam bentuk peningkatan COX-2. Penggunaan penghambat COX-2 dan aspirin menyebabkan peningkatan erosi mukosa lambung. Karena itu, kehati-hatian harus dilakukan ketika menggabungkan aspirin dengan suplemen penghambat COX-2 alami, seperti ekstrak bawang putih, curcumin, blueberry, kulit pinus, ginkgo, minyak ikan, genistein, quercetin, resorcinol, dan lainnya. Untuk mengurangi efek berbahaya dari aspirin pada perut, di samping penggunaan pelapis enterik, perusahaan manufaktur menggunakan metode "penyangga". Zat "penyangga" berfungsi untuk mencegah akumulasi aspirin pada dinding lambung, tetapi efektivitas obat tersebut masih diperdebatkan. Hampir semua agen yang digunakan dalam antasid digunakan sebagai "buffer". Bufferin, misalnya, menggunakan MgO. Obat lain menggunakan CaCO3. Belum lama berselang, untuk melindungi perut saat mengonsumsi aspirin, vitamin C mulai ditambahkan ke dalamnya.Ketika diminum bersama, penurunan jumlah cedera diamati, dibandingkan dengan penggunaan aspirin secara terpisah.

Paparan sentral terhadap aspirin

Dalam percobaan pada tikus, ditunjukkan bahwa salisilat dosis besar, metabolit aspirin, menyebabkan tinitus sementara. Ini terjadi sebagai akibat dari paparan asam arakidonat dan kaskade reseptor NMDA.

Sindrom Aspirin dan Reye

Sindrom Reye, penyakit yang jarang namun sangat berbahaya, ditandai oleh ensefalopati akut dan infiltrasi hati berlemak, dan berkembang dengan aspirin pada anak-anak dan remaja untuk menurunkan suhu atau untuk mengobati gejala lainnya. Dari 1981 hingga 1997, di Amerika Serikat, 1207 kasus sindrom Reye dicatat di antara pasien di bawah usia 18 tahun. Dalam 93% kasus, pasien merasa tidak sehat tiga minggu sebelum perkembangan sindrom Reye, dan paling sering mengeluh infeksi pernapasan, cacar air, atau diare. Dalam tubuh, salisilat ditemukan pada 81,9% anak-anak. Setelah hubungan antara sindrom Reye dan aspirin terbukti dan langkah-langkah keamanan diambil (termasuk banding dari kepala petugas medis dan perubahan dalam kemasan), anak-anak menerima aspirin di Amerika Serikat, yang menyebabkan penurunan kejadian sindrom Reye; situasi serupa diamati di Inggris. FDA AS tidak merekomendasikan untuk mengonsumsi produk yang mengandung aspirin atau aspirin untuk anak di bawah 12 tahun dengan gejala demam. Administrasi Obat dan Obat-obatan Inggris tidak merekomendasikan minum aspirin untuk anak di bawah 16 tahun tanpa resep dokter.

Reaksi alergi terhadap aspirin

Pada beberapa orang, aspirin dapat menyebabkan gejala seperti alergi, termasuk kemerahan dan pembengkakan pada kulit, dan sakit kepala. Reaksi ini disebabkan oleh intoleransi terhadap salisilat dan bukan alergi dalam arti kata sebenarnya, melainkan ketidakmampuan untuk memetabolisme bahkan sejumlah kecil aspirin, yang dengan cepat dapat menyebabkan overdosis.

Efek samping lain dari aspirin

Pada beberapa orang, aspirin dapat menyebabkan angioedema (pembengkakan jaringan kulit). Satu studi menunjukkan bahwa pada beberapa pasien, angioedema berkembang 1-6 jam setelah minum aspirin. Namun, angioedema berkembang hanya ketika mengambil aspirin dalam kombinasi dengan NSAID lainnya. Aspirin menyebabkan peningkatan risiko mikro-otak, yang ditunjukkan pada MRI sebagai bintik-bintik gelap dengan diameter 5-10 mm atau kurang. Pendarahan ini bisa menjadi tanda pertama stroke iskemik atau stroke hemoragik, penyakit Binswanger dan penyakit Alzheimer. Sebuah penelitian terhadap sekelompok pasien yang menggunakan dosis rata-rata aspirin 270 mg per hari menunjukkan peningkatan absolut rata-rata dalam risiko stroke hemoragik, sama dengan 12 kasus di antara 10.000 orang. Sebagai perbandingan, pengurangan absolut dalam risiko infark miokard adalah 137 kasus di antara 10.000 orang, dan pengurangan risiko stroke iskemik adalah 39 kasus di antara 10.000 orang. Dalam kasus stroke hemoragik yang ada, penggunaan aspirin meningkatkan risiko kematian, sementara dosis sekitar 250 mg per hari menyebabkan penurunan risiko kematian dalam waktu tiga bulan setelah stroke hemoragik. Aspirin dan NSAID lainnya dapat menyebabkan hiperkalemia dengan menghambat sintesis prostaglandin; Namun, obat-obatan ini tidak rentan menyebabkan hiperkalemia dalam kondisi fungsi hati normal. Aspirin dapat meningkatkan perdarahan pasca operasi hingga 10 hari. Satu studi menunjukkan bahwa 30 pasien dari 6499 operasi elektif karena perdarahan memerlukan operasi ulang. Pendarahan difus diamati pada 20 pasien, dan perdarahan lokal pada 10 pasien. Pada 19 dari 20 pasien, perdarahan difus dikaitkan dengan penggunaan aspirin sebelum operasi saja atau dalam kombinasi dengan NSAID lainnya.

Aspirin overdosis

Overdosis aspirin dapat menjadi akut atau kronis. Overdosis akut dikaitkan dengan dosis tunggal aspirin dalam dosis besar. Overdosis kronis dikaitkan dengan penggunaan dosis yang lama di atas norma yang direkomendasikan. Overdosis akut dikaitkan dengan risiko kematian 2%. Overdosis kronis lebih berbahaya dan lebih mungkin berakibat fatal (dalam 25% kasus); overdosis kronis sangat berbahaya pada anak-anak. Dalam kasus keracunan, berbagai obat digunakan, termasuk karbon aktif, natrium dicarbonat, pemberian dekstrosa dan garam secara intravena, dan dialisis. Untuk diagnosis keracunan, pengukuran dilakukan dengan salisilat, metabolit aktif aspirin, dalam plasma, menggunakan metode spektrofotometri otomatis. Kadar salisilat plasma dengan dosis normal adalah 30-100 mg / L, 50–300 mg / L dengan dosis tinggi, dan 700-1.400 mg / L dengan overdosis akut. Salisilat juga diproduksi melalui penggunaan bismut subsalisilat, metil salisilat dan natrium salisilat.

Interaksi Aspirin dengan Obat Lain

Aspirin dapat berinteraksi dengan obat lain. Sebagai contoh, azetazolamide dan ammonium chloride meningkatkan efek berbahaya dari salisilat, sementara alkohol meningkatkan perdarahan lambung saat mengonsumsi aspirin. Aspirin dapat memindahkan obat-obatan tertentu dari situs pengikatan protein, termasuk obat antidiabetik tolbutamyl dan chlorpropamide, methotrexate, fenitoin, probenecid, asam valproat (dengan mengganggu beta-oksidasi, bagian penting dari metabolisme valproate), dan NSAID lainnya. Kortikosteroid juga dapat menurunkan konsentrasi aspirin. Ibuprofen dapat mengurangi efek antiplatelet aspirin, yang digunakan untuk melindungi jantung dan mencegah stroke. Aspirin dapat menurunkan aktivitas farmakologis dari spironolactone. Aspirin bersaing dengan pinicilin G untuk sekresi tubular ginjal. Aspirin juga dapat menghambat penyerapan vitamin C.

Karakteristik kimia aspirin

Aspirin dengan cepat diuraikan dalam larutan amonium asetat atau asetat, karbonat, sitrat atau logam hidroksida logam alkali. Ini stabil dalam bentuk kering, tetapi mengalami hidrolisis yang signifikan pada saat kontak dengan asetil atau asam salisilat. Hidrolisis terjadi dengan cepat dalam reaksi dengan alkali, dan larutan bening yang terbentuk dapat seluruhnya terdiri dari asetat atau salisilat.

Karakteristik Fisik Aspirin

Aspirin, turunan asetil dari asam salisilat, adalah kristal putih, senyawa sedikit asam dengan titik leleh 136 ° C (277 ° F), dan titik didih 140 ° C (284 ° F). Konstanta disosiasi asam (pKa) zat ini adalah 25 ° C (77 ° F).

Sintesis Aspirin

Sintesis aspirin diklasifikasikan sebagai reaksi esterifikasi. Asam salisilat diolah dengan asetil anhidrida, turunan asam, menyebabkan reaksi kimia yang mengubah gugus hidroksi asam salisilat menjadi gugus ester (R-OH → R-OCOCH3). Akibatnya, aspirin dan asam asetil terbentuk, yang dianggap sebagai produk sampingan dari reaksi ini. Sejumlah kecil asam sulfat (dan terkadang asam fosfat) biasanya digunakan sebagai katalis.

Mekanisme kerja aspirin

Penemuan mekanisme kerja aspirin

Pada tahun 1971, farmakologis Inggris John Robert Wayne, yang kemudian dirawat di Royal College of Surgery di London, menunjukkan bahwa aspirin menghambat produksi prostaglandin dan tromboxan. Untuk penemuan ini, ilmuwan dianugerahi Penghargaan Nobel 1982 dalam bidang Kedokteran, bersama dengan Sune Bergström dan Bengt Samuelson. Pada 1984, ia dianugerahi gelar Knight-Bachelor.

Penindasan prostaglandin dan tromboxan

Kemampuan aspirin untuk menekan produksi prostaglandin dan tromboxan dikaitkan dengan inaktivasi enzim cyclooxygenase (COX; ireversibel) yang dinamai prostaglandin-endoperoksida sintase) yang terkait dengan sintesis prostaglandin dan tromboxana. Aspirin bertindak sebagai agen asetilasi ketika kelompok asetil secara kovalen menempel pada residu di wilayah aktif enzim COX. Ini adalah perbedaan utama antara aspirin dan NSAID lainnya (seperti diklofenak dan ibuprofen), yang merupakan inhibitor reversibel. Aspirin dalam dosis rendah menghambat pembentukan tromboksan A2 dalam trombosit, yang memiliki efek penghambatan terhadap agregasi trombosit selama siklus hidup mereka (8-9 hari). Karena efek antitrombotik ini, aspirin digunakan untuk mengurangi risiko serangan jantung. Aspirin dengan dosis 40 mg per hari dapat menghambat sebagian besar pelepasan maksimum tromboksan A2, dengan sedikit efek pada sintesis prostaglandin I2; Namun, aspirin dosis tinggi dapat meningkatkan penghambatan. Prostaglandin, hormon lokal yang diproduksi dalam tubuh, menunjukkan berbagai efek, termasuk transmisi sinyal rasa sakit ke otak, modulasi termostat hipotalamus, dan peradangan. Tromboksan bertanggung jawab atas agregasi trombosit yang membentuk gumpalan darah. Penyebab utama serangan jantung adalah pembekuan darah, dan aspirin dalam dosis rendah diakui sebagai cara yang efektif untuk mencegah infark miokard akut. Efek samping yang tidak diinginkan dari tindakan antitrombotik aspirin adalah dapat menyebabkan perdarahan yang berlebihan.

Penghambatan COX-1 dan COX-2

Setidaknya ada dua jenis siklooksigenase: COX-1 dan COX-2. Aspirin menghambat COX-1 dan mengubah aktivitas enzim COX-2 secara ireversibel. COX-2 biasanya menghasilkan prostanoid, yang sebagian besar bersifat pro-inflamasi. PTGS2 modifikasi aspirin menghasilkan lipoksin, yang sebagian besar bersifat anti-inflamasi. Untuk menghambat hanya PTGS2 dan mengurangi risiko efek samping gastrointestinal, generasi baru NSAID, penghambat COX-2, telah dikembangkan. Namun, belum lama ini, inhibitor COX-2 generasi baru, seperti rofecoxib (Vioxx) ditarik dari pasar, setelah data menunjukkan bahwa inhibitor PTGS2 meningkatkan risiko serangan jantung. Sel-sel endotel mengekspresikan PTGS2, dan, dengan penghambatan selektif PTGS2, mengurangi produksi prostaglandin (yaitu, PGI2; prostacyclin), tergantung pada kadar tromboksan. Dengan demikian, efek antikoagulatif pelindung PGI2 berkurang dan risiko pembekuan darah dan serangan jantung meningkat. Karena trombosit tidak memiliki DNA, mereka tidak dapat mensintesis PTGS baru. Aspirin menghambat enzim secara ireversibel, yang merupakan perbedaan terpenting dari inhibitor reversibel.

Mekanisme kerja tambahan dari aspirin

Aspirin memiliki setidaknya tiga mekanisme tindakan tambahan. Ia memblokir fosforilasi oksidatif dalam mitokondria kartilaginosa (dan ginjal) melalui difusi dari bagian membran dalam sebagai pembawa proton kembali ke ruang mitokondria, di mana ia kembali terionisasi untuk melepaskan proton. Singkatnya, aspirin buffer dan transfer proton. Ketika diminum dalam dosis tinggi, aspirin dapat menyebabkan demam karena pelepasan suhu dari rantai transpor elektron. Selain itu, aspirin mempromosikan pembentukan radikal NO dalam tubuh, yang, seperti yang ditunjukkan dalam percobaan pada tikus, adalah mekanisme independen untuk mengurangi peradangan. Aspirin mengurangi adhesi leukosit, yang merupakan mekanisme penting pertahanan kekebalan terhadap infeksi; Namun, data ini bukan bukti konklusif dari efektivitas aspirin terhadap infeksi. Data yang lebih baru juga menunjukkan bahwa asam salisilat dan turunannya memodulasi pensinyalan melalui NF-κB. NF-κB, kompleks faktor transkripsi, memainkan peran penting dalam banyak proses biologis, termasuk peradangan. Di dalam tubuh, aspirin dengan cepat terurai menjadi asam salisilat, yang dengan sendirinya memiliki efek anti-inflamasi, anti suhu dan analgesik. Pada tahun 2012, ditunjukkan bahwa asam salisilat mengaktifkan protein kinase yang diaktifkan AMP, yang mungkin merupakan penjelasan yang mungkin dari beberapa efek asam salisilat dan aspirin. Asetil dalam molekul aspirin juga memiliki efek khusus pada tubuh. Asetilasi protein seluler adalah fenomena penting yang mempengaruhi pengaturan fungsi protein pada tingkat pasca-translasi. Studi baru-baru ini menunjukkan bahwa aspirin tidak hanya dapat asetilasi isoenzim COX. Reaksi asetilasi ini dapat menjelaskan banyak efek aspirin yang saat ini tidak dapat dijelaskan.

Aktivitas hipotalamus-hipofisis-adrenal

Aspirin, seperti obat lain yang memengaruhi sintesis prostaglandin, memiliki efek yang kuat pada kelenjar pituitari, dan secara tidak langsung memengaruhi beberapa hormon dan fungsi fisiologis. Efek aspirin pada hormon pertumbuhan, prolaktin, dan hormon perangsang tiroid (dengan efek relatif pada T3 dan T4) langsung terbukti. Aspirin mengurangi efek vasopresin dan meningkatkan efek nalokson melalui sekresi hormon adrenokortikotropik dan kortisol dalam poros hipotalamus-hipofisis-adrenal, yang terjadi melalui interaksi dengan prostaglandin endogen.

Farmakokinetik Aspirin

Asam salisilat adalah asam lemah dan sebagian sangat kecil terionisasi di lambung setelah pemberian oral. Asam asetilsalisilat sedikit larut dalam lingkungan asam lambung, sehingga penyerapannya dapat tertunda selama 8-24 jam bila dikonsumsi dalam dosis tinggi. Peningkatan pH dan area besar dari penutup usus kecil mendorong penyerapan aspirin dengan cepat di area ini, yang, pada gilirannya, berkontribusi terhadap pembubaran salisilat yang lebih besar. Namun, dengan overdosis, aspirin larut jauh lebih lambat, dan konsentrasi plasma dapat meningkat dalam 24 jam setelah pemberian. Sekitar 50–80% salisilat dalam darah berikatan dengan protein, dan sisanya tetap dalam bentuk terionisasi aktif; Pengikatan protein tergantung konsentrasi. Kejenuhan situs pengikatan menyebabkan peningkatan jumlah salisilat gratis dan peningkatan toksisitas. Volume distribusi adalah 0,1-0,2 l / kg. Asidosis meningkatkan volume distribusi karena peningkatan penetrasi seluler salisilat. 80% dari dosis terapi asam salisilat dimetabolisme di hati. Ketika terikat, asam salisilurat terbentuk, dan dengan asam glukuronat, asam salisilat dan fenolik glukuronida terbentuk. Jalur metabolisme ini hanya memiliki kemungkinan terbatas. Sejumlah kecil asam salisilat juga dihidrolisis menjadi asam gentisat. Ketika mengambil dosis besar salisilat, kinetika bergeser dari urutan pertama ke nol, karena jalur metabolisme menjadi jenuh dan pentingnya peningkatan ekskresi ginjal. Salisilat dikeluarkan dari tubuh melalui ginjal dalam bentuk asam salisilat (75%), asam salisilat gratis (10%), fenol salisilat (10%) dan asil glukuronida (5%), asam gentisat (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

Sejarah penemuan aspirin

Ekstrak herbal, termasuk kulit pohon willow dan meadowsweet (spirea), bahan aktif yang merupakan asam salisilat, telah digunakan sejak zaman kuno untuk meredakan sakit kepala, sakit dan panas. Bapak kedokteran modern, Hippocrates (460 - 377 SM), menggambarkan penggunaan bubuk dari kulit kayu dan daun willow untuk meredakan gejala-gejala tersebut. Kimiawan Perancis Charles Frederic Gerhard pertama kali membuat asam asetilsalisilat pada tahun 1853. Sambil mengerjakan sintesis dan sifat-sifat anhidrida asam, ia mencampurkan asetil klorida dengan garam natrium asam salisilat (natrium salisilat). Reaksi yang kuat diikuti, dan paduan yang dihasilkan dimodifikasi. Gerhard menyebut senyawa ini "salicyl acetyl anhydride" (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 tahun kemudian, pada tahun 1859, von Guilm memperoleh asam asetilsalisilat murni yang analitik (yang ia sebut asetil salisilat, asam salisilat asetat) selama reaksi asam salisilat dan asetil klorida. Pada tahun 1869, Schroeder, Princen dan Kraut mengulangi percobaan Gerhard dan von Guilm dan melaporkan bahwa kedua reaksi tersebut mengarah pada sintesis zat yang sama - asam asetilsalisilat. Mereka pertama kali menggambarkan struktur zat yang benar (di mana gugus asetil melekat pada oksigen fenolik). Pada tahun 1897, ahli kimia di Bayer AG menghasilkan versi salisin yang dimodifikasi secara sintetis, diekstraksi dari tanaman Filipendula ulmaria (meadowsweet), yang menyebabkan iritasi lambung lebih sedikit dibandingkan dengan asam salisilat murni. Masih belum jelas siapa yang merupakan kepala ahli kimia yang menyusun proyek ini. Bayer melaporkan bahwa pekerjaan itu dilakukan oleh Felix Hoffmann, namun ahli kimia Yahudi Arthur Eichengrun kemudian mengatakan bahwa ia adalah pengembang utama dan catatan kontribusinya dihancurkan selama rezim Nazi. Obat baru, secara resmi asam asetilsalisilat, dinamai oleh Bayer AG "Aspirin", setelah nama botani lama dari tanaman di mana ia terkandung (meadowsweet), Spiraea ulmaria. Kata "Aspirin" adalah turunan dari kata "asetil" dan "Spirsäure", kata Jerman kuno untuk asam salisilat, yang, pada gilirannya, berasal dari bahasa Latin "Spiraea ulmaria". Pada 1899, Bayer sudah menjual aspirin di seluruh dunia. Popularitas aspirin meningkat pada paruh pertama abad ke-20, karena dugaan efektivitasnya dalam mengobati epidemi flu Spanyol tahun 1918. Namun, studi terbaru menunjukkan bahwa kematian yang merajalela akibat flu 1918 sebagian disebabkan oleh aspirin, tetapi pernyataan ini kontroversial dan tidak diterima secara luas oleh para akademisi. Popularitas aspirin telah menyebabkan persaingan sengit dan pemisahan merek aspirin, terutama setelah berakhirnya paten Amerika Bayer pada tahun 1917. Setelah kemunculannya di pasaran (acetaminophen) pada tahun 1956 dan ibuprofen pada tahun 1969, popularitas aspirin sedikit menurun. Pada 1960-an dan 1970-an, John Wayne dan timnya menemukan mekanisme dasar aksi aspirin, dan uji klinis dan studi lain yang dilakukan antara 1960-1980. menunjukkan bahwa aspirin adalah obat anti-pembekuan darah yang efektif. Pada dekade terakhir abad ke-20, penjualan aspirin naik lagi, dan tetap pada tingkat yang cukup tinggi hingga hari ini.

Nama Merek Aspirin

Sebagai bagian dari reparasi Versailles Treaty 1919, setelah kekalahan Jerman dalam Perang Dunia I, aspirin (dan juga heroin) kehilangan status merek dagang terdaftar di Prancis, Rusia, Inggris dan Amerika Serikat, di mana mereka menjadi generik. Saat ini, aspirin dianggap generik di Australia, Prancis, India, Irlandia, Selandia Baru, Pakistan, Jamaika, Kolombia, Filipina, Afrika Selatan, Inggris, dan Amerika Serikat. Aspirin, dengan ibukota "A", tetap merupakan merek dagang terdaftar dari Bayer di Jerman, Kanada, Meksiko, dan lebih dari 80 negara lain di mana merek dagang tersebut adalah milik Bayer.

Penggunaan aspirin dalam kedokteran hewan

Kadang-kadang aspirin digunakan untuk menghilangkan rasa sakit atau sebagai antikoagulan dalam kedokteran hewan, terutama pada anjing dan kadang-kadang pada kuda, walaupun obat-obatan baru saat ini digunakan dengan efek samping yang lebih sedikit. Anjing dan kuda memiliki efek samping gastrointestinal dari aspirin yang terkait dengan salisilat, tetapi aspirin sering digunakan untuk mengobati radang sendi pada anjing yang lebih tua. Aspirin telah terbukti efektif dalam laminitis (radang kuku) pada kuda, tetapi tidak lagi digunakan untuk tujuan ini. Aspirin dapat digunakan pada hewan hanya di bawah pengawasan medis yang ketat; khususnya, di dalam tubuh kucing tidak ada konjugat glukuronoid yang meningkatkan ekskresi aspirin, sehingga bahkan dosis kecil obat tersebut dapat berpotensi toksik bagi mereka.

,